Хипотел цена инструкция по применению цена отзывы аналоги цена

ХИПОТЕЛ® (Телмисартан)

МНН: Телмисартан

Производитель: Кусум Фарм ООО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Telmisartan

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№024738

Информация о регистрации в РК:
17.09.2020 — 17.09.2025

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое наименование

ХИПОТЕЛ®

Международное непатентованное название

Телмисартан

Лекарственная
форма, дозировка

Таблетки,
40 мг и 80мг

Фармакотерапевтическая группа

Сердечно-сосудистая
система. Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему.
Ангиотензина II
антагонисты. Телмисартан.

Код
АТХ C09СA07

Показания к применению

Гипертензия

Лечение
эссенциальной гипертензии у взрослых.

Предупреждение
сердечно-сосудистых заболеваний.

Снижение
заболеваемости сердечно-сосудистыми болезнями у пациентов с:

— манифестным
атеротромботическим сердечно-сосудистым заболеванием (ишемическая
болезнь сердца, инсульт или поражение периферических артерий в
анамнезе);

— сахарным
диабетом ІІ типа с задокументированным поражением органов-мишеней.

Перечень
сведений, необходимых до начала применения

Противопоказания

—
гиперчувствительность
к компонентам препарата;

—
обструктивные билиарные нарушения;

—
тяжелые нарушения функции печени;

—
беременность и период лактации;

—
детский и подростковый возраст до 18 лет.

Необходимые
меры предосторожности при применении

Двусторонний
стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки,
снижение объема циркулирующей крови вследствие предшествующей
диуретической терапии, ограничения приема поваренной соли, диареи или
рвоты, гипонатриемия, гиперкалиемия, состояние после трансплантации
почки, хроническая сердечная недостаточность, стеноз аортального и
митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия,
первичный гиперальдостеронизм, применение у пациентов негроидной
расы.

Взаимодействия
с другими лекарственными препаратами

Дигоксин

При
одновременном применении телмисартана и дигоксина отмечались средние
увеличения пиковых концентраций дигоксина в плазме крови (на 49 %) и
минимальные концентрации (на 20 %). В начале приема в случае
коррекции дозы и прекращения приема телмисартана следует проводить
мониторинг уровней дигоксина для их поддержания в пределах
терапевтического диапазона.

Как
и с другими препаратами, которые подавляют ренин-ангиотензиновую
систему, телмисартан может спровоцировать гиперкалиемию. Риск может
увеличиться в случае лечения в комбинации с другими средствами,
которые также могут спровоцировать гиперкалиемию (заменители соли,
которые содержат калий, калийсберегающие диуретики, ингибиторы
ангиотензинконвертирующего
фермента (АКФ),
антагонисты рецепторов ангиотензина II, нестероидные
противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные
ингибиторы ЦОГ-2, гепарин, иммуносупрессанты (циклоспорин или
такролимус) и триметоприм).

Случаи
гиперкалиемии зависят от связанных с ней факторов риска. Риск
возрастает в случае приведенных выше терапевтических комбинаций.
Особенно высок риск в комбинации с калийсберегающими диуретиками и в
сочетании с заменителями соли, которые содержат калий. Комбинация с
ингибиторами АКФ
или НПВП, например, является менее рискованной при условии четкого
соблюдения мер предосторожности при применении.

Сопутствующее
применение не рекомендуется

Калийсберегающие
диуретики или калиевые добавки

Такие
антагонисты рецепторов ангиотензина II, как телмисартан, смягчают
вызванную диуретиками потерю калия. Калийсберегающие диуретики,
например спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид, калиевые
добавки или заменители соли, содержащие калий, могут вызвать
значительное повышение концентрации калия в сыворотке крови. Если
сопутствующее применение показано из-за документально подтвержденной
гипокалиемии, их следует принимать с осторожностью, часто контролируя
уровень калия в сыворотке.

Литий

Известны
случаи обратного роста концентрации лития в сыворотке и повышение
токсичности при сопутствующем приеме лития с ингибиторами АКФ
ангиотензин-конвертирующего
фермента и антагонистами рецепторов ангиотензина II, включительно с
телмисартаном. Если назначение этой комбинации считается необходимым,
во время совместного применения следует внимательно контролировать
уровень лития в сыворотке

Сопутствующее
применение требует осторожности

Нестероидные
противовоспалительные препараты

НПВП
(т.е. ацетилсалициловая кислота в противовоспалительных дозах,
ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВП) могут снижать
антигипертензивное действие антагонистов рецепторов ангиотензина II.

У
некоторых пациентов с ухудшением функции почек (например, больные с
обезвоживанием организма или пациенты пожилого возраста с ухудшением
функции почек) комбинированный прием антагонистов рецепторов
ангиотензина II и средств, тормозящих циклооксигеназу, может привести
к дальнейшему ухудшению функции почек, включая возможную острую
почечную недостаточность, которая обычно является обратимой. Поэтому
эту комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно людям
пожилого возраста. Пациентам следует обеспечить надлежащую
гидратацию. Кроме того, после начала комбинированной терапии, а также
периодически в дальнейшем необходимо контролировать функцию почек.

Есть
данные о том, что комбинированный прием телмисартана и рамиприла
приводит к увеличению в 2,5 раза AUC0-24
и Cmax
рамиприла и рамиприлата. Клиническая значимость этого наблюдения
неизвестна.

Диуретики
(тиазидные или петлевые диуретики)

Предварительное
лечение высокими дозами таких диуретиков, как фуросемид (петлевой
диуретик) и гидрохлоротиазид (тиазидный диуретик), может привести к
потере объема и риску артериальной гипотензии, если начать лечение
телмисартаном.

Следует
принять во внимание при сопутствующем применении

Другие
антигипертензивные средства

Способность
телмисартана снижать артериальное давление может быть увеличена
сопутствующим применением других антигипертензивных средств.

Клинические
данные показали, что двойная блокада
ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) с помощью
комбинированного применения ингибиторов АКФ,
блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена связана с более
высокой частотой таких побочных эффектов, как артериальная
гипотензия, гиперкалиемия и снижение почечной функции (в том числе
острой почечной недостаточности) по сравнению с применением одного
РААС-действующего агента.

На
основании фармакологических свойств баклофена и амифостина можно
ожидать, что эти лекарственные средства могут усилить гипотензивное
действие всех антигипертензивных средств, включительно с
телмисартаном. Кроме того, ортостатическая гипотензия может быть
ухудшена алкоголем, барбитуратами, наркотиками и антидепрессантами.

Кортикостероиды
(системное применение)

Снижение
антигипертензивного действия.

Специальные
предупреждения

Беременность

Во
время беременности нельзя начинать лечение антагонистам рецепторов
ангиотензина II. Если продолжение терапии антагонистами рецепторов
ангиотензина ІІ не считается крайне необходимым для пациентки,
которая планирует беременность, она должна перейти на альтернативную
гипертензивную терапию, которая имеет установленный профиль
безопасности для применения во время беременности. При установлении
беременности лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II
необходимо срочно прекратить и в случае необходимости начать
альтернативное лечение.

Печеночная
недостаточность

ХИПОТЕЛ®
нельзя назначать больным с холестазом, обструктивными заболеваниями
желчных протоков и печеночной недостаточностью тяжелой степени,
поскольку телмисартан выводится главным образом с желчью. У таких
больных можно ожидать уменьшение печеночного клиренса телмисартана.

Препарат
следует с осторожностью назначать больным с печеночной
недостаточностью умеренной и средней степени.

Реноваскулярная
гипертензия

Существует
повышенный риск серьезной артериальной гипотензии и почечной
недостаточности, если пациентов с билатеральным стенозом ренальной
артерии или стенозом артерии единственной почки лечат препаратами,
которые влияют на РААС.

Почечная
недостаточность и трансплантация почки

Когда
ХИПОТЕЛ®
назначают пациентам с нарушенной почечной функцией, рекомендуется
периодический мониторинг уровня калия и креатинина в сыворотке крови.
Не существует опыта применения телмисартана у пациентов с недавней
трансплантацией почки.

Снижение
внутрисосудистого объема жидкости

Симптоматическая
гипотензия, особенно после первой дозы препарата ХИПОТЕЛ®,
может возникать у пациентов с пониженным внутрисосудистым объемом
и/или уровнем натрия, который возникает вследствие терапии
диуретиками, ограничения соли, поступающей с пищей, диареи или рвоты.
Перед приемом препарата необходимо корректировать такие состояния,
особенно снижение внутрисосудистого объема и/или уровня натрия.

Двойная
блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС)

Существуют
доказательства, что сопутствующее применение ингибиторов АКФ,
блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена повышает риск
артериальной гипотензии, гиперкалиемии и снижает почечную функцию (в
том числе острой почечной недостаточности).

Поэтому
двойная блокада путем комбинированного применения ингибиторов АКФ,
блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена не
рекомендуется.

Если
двойная блокада считается абсолютно необходимой, она должна
проводиться только под наблюдением специалиста и при условии
постоянного тщательного мониторинга функции почек, электролитов и
артериального давления.

Ингибиторы
АКФ
и блокаторы рецепторов ангиотензина II не должны использоваться
одновременно у пациентов с диабетической нефропатией.

Другие
состояния, требующие стимуляции РААС

У
пациентов, у которых сосудистый тонус и функция почек зависят главным
образом от активности РААС (например, пациенты с тяжелой застойной
сердечной недостаточностью или выраженной болезнью почек, включая
стеноз почечной артерии), прием телмисартана с другими медицинскими
препаратами, влияющими на РААС, был связан с острой артериальной
гипотензией, гиперазотемией, олигурией, изредка – с острой
почечной недостаточностью.

Первичный
гиперальдостеронизм

Пациенты
с первичным гиперальдостеронизмом в целом не реагируют на
антигипертензивные препараты, которые действуют путем блокады
ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому назначение телмисартана им не
рекомендуется.

Стеноз
аорты и митрального клапана, обструктивная гипертрофическая
кардиомиопатия

Как
и в отношении других вазодилататоров, с особой осторожностью
назначают препарат пациентам, у которых диагностирован стеноз аорты,
митрального клапана или обструктивная гипертрофическая
кардиомиопатия.

Диабетические
пациенты, которые лечатся инсулином или антидиабетическими
лекарственными средствами

Во
время лечения телмисартаном у таких пациентов может развиться
гипогликемия. Следует рассмотреть необходимость соответствующего
контроля уровня глюкозы в крови у таких пациентов. Если показано,
может потребоваться коррекция дозировки инсулина или
антидиабетических лекарственных средств.

У
пациентов, больных сахарным диабетом, с кардиоваскулярным риском
(пациенты, больные сахарным диабетом, с сопутствующими заболеваниями
коронарных артерий) риск развития инфаркта миокарда с летальным
исходом и внезапного кардиоваскулярного летального исхода может быть
выше при лечении антигипертензивными препаратами, такими как
антагонисты рецепторов ангиотензина II и ингибиторы АКФ.
У пациентов, больных сахарным диабетом, течение сопутствующих
заболеваний коронарных артерий может быть бессимптомным, и поэтому
они могут быть недиагностированы. Пациентов, больных сахарным
диабетом, следует тщательно обследовать, например, провести
стрессовое тестирование, чтобы выявить и лечить сопутствующие
заболевания коронарных артерий до того, как назначить препарат.

Гиперкалиемия

Во
время всего приема лекарственных средств, влияющих на РААС, может
возникнуть гиперкалиемия.

У
людей пожилого возраста, у пациентов с почечной недостаточностью,
диабетом, у больных, которые параллельно применяют другие
лекарственные средства, которые могут привести к повышению уровня
калия, и/или у больных с сопутствующими заболеваниями, гиперкалиемия
может привести к летальному исходу.

Перед
рассмотрением вопроса о сопутствующем применении лекарственных
средств, которые подавляют ренин-ангиотензиновую систему, необходимо
взвесить соотношение пользы и риска.

Основные
факторы риска развития гиперкалиемии, на которые необходимо обратить
внимание:

—
Сахарный диабет, почечная недостаточность, возраст (более 70 лет).

—
Комбинированная терапия одним или несколькими другими препаратами,
влияющими на ренин-ангиотензиновую систему, и/или калиевыми
добавками. К препаратам или терапевтическим группам лекарственных
средств, которые могут спровоцировать гиперкалиемию, принадлежат
заменители соли, содержащие калий, калийсберегающие диуретики,
ингибиторы АКФ,
антагонисты рецепторов ангиотензина II, НПВП, включая селективные
ингибиторы ЦОГ-2, гепарин, иммунодепрессанты (циклоспорин или
такролимус) и триметоприм.

—
Сопутствующие заболевания, особенно дегидратация, острая сердечная
декомпенсация, метаболический ацидоз, нарушение функции почек, резкое
ухудшение состояния почек (например, инфекционные заболевания),
клеточный лизис (например, острая ишемия конечностей, острый некроз
скелетных мышц, обширная травма).

Больным
группы риска необходимо проходить тщательный контроль сывороточной
концентрации калия.

Этнические
различия

Как
и все другие антагонисты рецепторов ангиотензина II, телмисартан
является менее эффективным для снижения артериального давления у
больных негроидной расы, чем у представителей других рас. Возможно,
это объясняется большей распространенностью низких рениновых
состояний у пациентов негроидной расы, страдающих артериальной
гипертензией.

Другие

Как
и при применении любых других антигипертензивных средств,
значительное снижение артериального давления у пациентов с
ишемической кардиопатией или ишемической сердечно-сосудистой болезнью
может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

Во
время беременности или лактации

Беременность

Лекарственное
средство противопоказано применять беременным женщинам или женщинам,
которые планируют забеременеть. Если во время лечения данным
средством подтверждается беременность, его применение необходимо
немедленно прекратить и, если необходимо, – заменить другим
лекарственным средством, разрешенным к применению у беременных.

Нет
соответствующих данных о применении телмисартана беременным женщинам.
Доклинические исследования продемонстрировали репродуктивную
токсичность.

При
установлении беременности лечение антагонистами рецепторов
ангиотензина II необходимо немедленно прекратить и при необходимости
начать альтернативное лечение.

Антагонисты
рецепторов ангиотензина II противопоказаны во время второго и
третьего триместров беременности, так как в эти периоды беременности
прием антагонистов рецепторов ангиотензина II является фетотоксичным
(снижение
функции
почек, олигогидрамнион, замедление окостенения костей
черепа),
а также токсичным для новорожденных (почечная недостаточность,
гипотония, гиперкалиемия).
Если
применение антагонистов рецепторов ангиотензина II начали со второго
триместра беременности,
рекомендуется провести ультразвуковое обследование функции почек и
костей черепа плода. Состояние младенцев, матери которых принимали
антагонисты рецепторов ангиотензина II, необходимо тщательно
контролировать на наличие артериальной гипотензии.

Период
кормления грудью

Из-за
отсутствия информации о применении телмисартана в период кормления
грудью ХИПОТЕЛ®
не
рекомендован для применения.

Фертильность

Не
выявлено влияния телмисартана на фертильность мужчин и женщин.

Особенности
влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным
средством и потенциально опасными механизмами

При
управлении автомобилем и механическими устройствами необходимо
учитывать возможность возникновения головокружения или гиперсомнии
при проведении
антигипертензивной
терапии, в т. ч. препаратом ХИПОТЕЛ®.

Рекомендации
по применению

Режим
дозирования

Лечение
артериальной гипертензии

Обычная
эффективная доза составляет 40 мг в сутки. Некоторым пациентам может
быть достаточно суточной дозы в 20 мг. В случае если желаемое
артериальное давление не достигается, дозу телмисартана можно
повысить до 80 мг 1 раз в сутки. Альтернативно телмисартан можно
назначать в комбинации с тиазидными диуретиками, такими как
гидрохлоротиазид, который продемонстрировал дополнительное снижение
артериального давления при применении вместе с телмисартаном. В
случае необходимости увеличения дозы, необходимо принять во внимание,
что максимальный антигипертензивный эффект в целом достигается через
4-8 недель от начала лечения.

Профилактика
сердечно-сосудистых заболеваний

Рекомендуемая
доза составляет 80 мг 1 раз в сутки. Эффективность телмисартана в
дозах менее 80 мг при предупреждении сердечно-сосудистых заболеваний
неизвестна.

Начиная
лечение телмисартаном с целью предупреждения сердечно-сосудистых
заболеваний, рекомендуется проводить мониторинг артериального
давления и в случае необходимости, корректировать дозу препаратов,
снижающих артериальное давление.

Особые
группы пациентов

Почечная
недостаточность

Опыт
лечения больных с почечной недостаточностью или больных, находящихся
на гемодиализе, ограничен. Таким больным рекомендуется начинать
лечение с низкой дозы 20 мг. Для больных с почечной недостаточностью
легкой и средней степени тяжести нет необходимости в коррекции дозы.

Одновременное
применение телмисартана с алискиреном пациентам с сахарным диабетом
или с нарушениями функции почек (СКФ < 60 мл/мин/1,73 м2)
противопоказано.

Нарушение
функции печени

ХИПОТЕЛ®
противопоказан
пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.

Для
пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени
суточная доза не должна превышать 40 мг 1 раз в сутки.

Пациенты
пожилого возраста

Нет
необходимости в коррекции дозы для пациентов пожилого возраста.

Педиатрическая
популяция

Безопасность
и эффективность препарата ХИПОТЕЛ®
у
детей в возрасте до 18 лет не исследовались.

Метод
и путь введения

ХИПОТЕЛ®
принимать
1 раз в сутки перорально с достаточным количеством жидкости,
независимо от приема пищи.

Таблетки
хранить в запаянном блистере для защиты от влаги. Таблетки необходимо
вынимать из блистера непосредственно перед применением.

Меры,
которые необходимо принять в случае передозировки

Ограниченная
информация о передозировке человека.

Симптомы.
Самыми значительными проявлениями при передозировке телмисартана были
артериальная гипотензия и тахикардия; также сообщалось о брадикардии,
головокружении, повышении концентрации креатинина в сыворотке и
острой почечной недостаточности.

Терапия.
Телмисартан не выводится путем гемодиализа. Больные должны находиться
под пристальным контролем и получать симптоматическую и
поддерживающую терапию. Терапия зависит от времени приема препарата и
тяжести симптомов. Рекомендуемые меры включают вызывание рвоты и/или
промывание желудка. При терапии передозировки можно применять
активированный уголь. Необходимо часто проверять уровень электролитов
и креатинина в сыворотке. При возникновении артериальной гипотензии
пациента следует положить на спину и оказать помощь, направленную на
быстрое пополнение объема жидкости и соли в организме.

Рекомендации
по обращению за консультацией к медицинскому работнику для
разъяснения способа применения лекарственного препарата

Описание
нежелательных реакций, которые
проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует
принять в этом случае

Нежелательные
явления приведены ниже с использованием следующей классификации:
часто ≥1/100 до <1/10, нечасто ≥1/1000 до <1/100, редко
≥1/10000 до <1/1000, очень редко <1/10000.

Нечасто

• инфекции
  верхних дыхательных путей, включая фарингит и синусит

• инфекции
  мочевыводящих
  путей

• анемия

• гиперкалиемия

• бессонница,
  депрессия

• обморок

• головокружение

• брадикардия

• гипотензия,
  ортостатическая гипотензия

• одышка,
  кашель

• боль
  в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота

• зуд,
  потливость, сыпь

• боль
  в спине (например, ишиас), мышечные спазмы, миалгия

• нарушение
  функции почек, включая острую почечную недостаточность

• боль
  в грудной клетке, астения (слабость)

• повышение
  уровня креатинина в крови

Редко

• сепсис
  (включая случаи с летальным исходом)

• эозинофилия,
  тромбоцитопения

• гиперчувствительность,
  анафилактические реакции

• гипогликемия
  (у пациентов с сахарным диабетом)

• чувство
  беспокойства

• сонливость

• зрительные
  расстройства

• тахикардия

• дискомфорт
  в области желудка, сухость во рту, дисгевзия

• нарушение
  функции печени/печеночные расстройства

• ангионевротический
  отек (вплоть до летальных исходов), экзема, эритема, крапивница,
  лекарственный дерматит, токсическая сыпь

• артралгия,
  боль в конечностях, боль в сухожилиях (тендинитоподобные симптомы)

• гриппоподобный
  синдром

• снижение
  уровня гемоглобина, повышение концентрации мочевой кислоты в крови,
  повышение уровня
  печеночных ферментов, повышение уровня
  креатинфосфокиназы (КФК) в крови

Очень
редко

• интерстициальное
  заболевание легких

При
возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к
медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в
информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на
лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности
лекарственных препаратов

РГП
на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и
медицинских изделий» Комитета контроля качества и безопасности
товаров и услуг Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

Дополнительные
сведения

Состав
лекарственного препарата

Одна
таблетка содержит

активное
вещество — телмисартан
40 мг или 80 мг,

вспомогательные
вещества: натрия
гидроксид, меглюмин, маннитол, кросповидон, магния стеарат.

Описание
внешнего вида, запаха, вкуса

Таблетки
белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой
поверхностью.

Форма выпуска и упаковка

По
14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из форматуры
алюминиевой и фольги алюминиевой печатной.

По
2,
4 или 6 контурных
ячейковых упаковок вместе
с
инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках
помещают в пачку из картона.

Срок хранения

3
года.

Не
применять по истечении срока годности

Условия хранения

Хранить
при температуре не выше 25оС
в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптек

По
рецепту

Сведения
о производителе

ООО «КУСУМ ФАРМ», 40020,
Украина, Сумская область, г. Сумы, ул. Скрябина, 54

Тел:
+38
(0542) 774610

факс:
+38
(0542) 774611

Адрес
электронной почты: info@kusumpharm.com

Держатель
регистрационного удостоверения

ООО «КУСУМ ФАРМ», 40020,
Украина, Сумская область, г. Сумы, ул. Скрябина, 54

Тел:
+38
(0542) 774610

факс:
+38
(0542) 774611

Адрес
электронной почты: info@kusumpharm.com

Наименование,
адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта)
организации на
территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)
по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной
за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного
средства

ТОО «Дәрі-Фарм (Казахстан)»,
г. Алматы, улица Хаджи Мукана,
22/5, БЦ «Хан-Тенгри»,
Казахстан

Тел/факс: 8(727) 295-26-50 

Адрес электронной почты: phv@kusum.kz

Листок_вкладыш_ХИПОТЕЛ_каз.docx.docx	0.07 кб
01._Листок_вкладыш_ХИПОТЕЛ_для_мед_._прим_._несоглас_._эл_._адрес_рус_._яз_.docx	0.06 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

• Состав
• Лекарственная форма
• Фармакологическая группа
• Фармакологические свойства
• Показания
• Противопоказания
• Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
• Особенности применения
• Способ применения и дозы
• Передозировка
• Побочные реакции
• Срок годности
• Условия хранения
• Упаковка
• Категория отпуска
• Производитель
• Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

---

Состав

действующее вещество:  telmisartan;

1 таблетка содержит тельмизартана 20 мг, 40 мг или 80 мг

вспомогательные вещества : натрия гидроксид, меглюмин, манит (E 421), кросповидон, магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: белого или почти белого цвета круглые двояковыпуклые.

Фармакологическая группа

Простые препараты антагонистов ангиотензина II. Код АТХ С09С А07.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Механизм действия.

Тельмизартан является специфическим и эффективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (тип АО ₁ ). Тельмизартан с очень высоким сродством замещает ангиотензин II в местах его связывания на рецепторах субтипа АО ₁ , что ответственны за активность ангиотензина II. Тельмизартан не имеет каких-либо частичного агонистического влияния на АО ₁ рецептор. Тельмизартан селективно связывает

АО ₁ рецептор. Связывания является долговременным. Тельмизартан не проявляет родства с другими рецепторами, включая АО ₂ и другие, менее изучены АТ-рецепторы. Функциональная роль этих рецепторов неизвестна, как неизвестно эффект их возможного «надстимулювання» ангиотензина II, уровень которого повышается под влиянием тельмизартана. Тельмизартан снижает уровень альдостерона в плазме крови. Тельмизартан не ингибируется ренин в плазме человека, не блокирует ионные каналы. Тельмизартан не ингибируется ангиотензинпревращающий энзим (кининаза II), энзим, также разрушает брадикинин. Поэтому не следует ожидать потенцирование брадикининсупроводжуючих побочных эффектов.

У человека телмисартана в дозе 80 мг почти полностью ингибирует повышение артериального давления, вызывается ангиотензина II. Блокирующий эффект сохраняется в течение 24 часов и остается ощутимым до 48 часов.

Фармакокинетика.

Всасывания. Всасывания тельмизартана быстрое, хотя адсорбированные количества различаются. Средняя биодоступность телмисартана составляет около 50%. Когда телмисартана применяют во время еды, снижение площади под кривой «концентрация в плазме-время» (AUC) для тельмизартана варьирует примерно от 6% (40 мг) до 19% (160 мг). Через 3:00 после введения концентрация в плазме крови одинаковая, независимо от того, принимается телмисартана натощак или с пищей.

Линейность / нелинейность. Считается, что небольшое снижение AUC не вызывает снижения терапевтической эффективности. Есть линейной зависимости между дозой и уровнем в плазме крови. С _max и в меньшей степени AUC увеличивается диспропорционально при дозах выше 40 мг.

Распределение. Тельмизартан активно связывается с белками плазмы (> 99,5%), главным образом с альбумином и альфа-1 кислым гликопротеином. Среднее значение объема распределения (V _ss ) составляет примерно 500 л. Метаболизм. Тельмизартан метаболизируется путем конъюгации в глюкуронида исходного соединения. Фармакологическая активность конъюгата не установлена. Вывод. Тельмизартан характеризуется биэкспоненциальной фармакокинетикой с терминальным периодом полувыведения> 20 часов. Максимальная концентрация в плазме (С _max ) и в меньшей степени AUC возрастают непропорционально дозе. Нет данных о клинически значимом кумуляции тельмизартана при применении в рекомендованных дозах. Концентрации в плазме крови были выше у женщин, чем у мужчин, без соответствующего влияния на эффективность.

После приема внутрь телмисартан почти полностью выводится с калом, в основном как изменена соединение. Кумулятивная почечная экскреция составляет <1% дозы. Общий клиренс плазмы (Сl _tot ) высокий (примерно 1000 мл / мин) по сравнению с печеночным кровотоком (около 1500 мл / мин).

Особые категории пациентов.

Дети. Результаты исследований фармакокинетики у детей в целом соответствуют данным, полученным для взрослых, и подтверждают нелинейность тельмизартана, в частности, для C _max .

Пол. Концентрация в плазме крови С _max и AUC у женщин примерно в 3 и 2 раза соответственно выше, чем у мужчин.

Пациенты пожилого возраста. Фармакокинетика тельмизартана не отличается у людей пожилого возраста и моложе 65 лет. Пациенты с нарушением функции почек. У пациентов с умеренным к среднему и тяжелой степенью почечной недостаточности наблюдалось увеличение в 2 раза концентрации в плазме крови. Однако у пациентов с почечной недостаточностью, подлежащих диализа, наблюдалась низкая концентрация в плазме крови. Тельмизартан имеет высокое сродство с белками плазмы у субъектов с почечной недостаточностью и не может быть выведен диализом. У пациентов с почечной недостаточностью период полувыведения не изменяется. Пациенты с нарушениями функции печени. Фармакокинетические исследования у пациентов с нарушениями печени обнаружили рост биодоступности примерно до 100%. У пациентов с печеночной недостаточностью период полувыведения не изменяется. 

Показания

Гипертензия.

Лечение эссенциальной гипертензии у взрослых.

Предупреждения сердечно-сосудистых заболеваний.

Снижение заболеваемости сердечно-сосудистые болезни у пациентов с:

• манифестным атеротромботическим сердечно-сосудистым заболеваниям (ишемическая болезнь сердца, инсульт или поражения периферических артерий в анамнезе);
• сахарным диабетом II типа с задокументированным поражением органов-мишеней.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к компонентам препарата
• беременные или женщины, планирующие забеременеть (см. разделы (Особенности применения »,« Применение в период беременности или кормления грудью »);
• обструктивные билиарные нарушения;
• тяжелые нарушения функции печени
• детский возраст (до 18 лет).

Противопоказано одновременное применение телмисартана и алискиренвмисних продуктов пациентам с сахарным диабетом или с нарушениями функции почек (СКФ 2 ) (см. Разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Фармакологические свойства» ).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Дигоксин.

При одновременном применении телмисартана и дигоксина отмечались средние рост пиковых концентраций дигоксина в плазме крови (на 49%) и минимальные концентрации (на 20%). В начале приема в случае корректировки дозы и прекращения приема телмисартана следует вести мониторинг уровня дигоксина для их поддержания в пределах терапевтического диапазона.

Как и с другими препаратами, которые подавляют ренин-ангиотензиновую систему, телмисартан может спровоцировать гиперкалиемии (см. Раздел «Особенности применения»). Риск может увеличиться в случае лечения в комбинации с другими средствами, которые также могут спровоцировать гиперкалиемию (заменители соли, содержащие калий, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2), гепарин, иммунодепрессанты (циклоспорин или такролимус) и триметоприм).

Случаи гиперкалиемии зависят от связанных с ней факторов риска. Риск возрастает при приведенных выше терапевтических комбинаций. Особенно высок риск при комбинации с калийсберегающими диуретиками и в сочетании с заменителями соли, содержащими калий. Комбинация с ингибиторами АПФ или НПВП, например, менее рискованной при условии четкого соблюдения мер при применении.

Одновременное применение не рекомендуется .

Калийсберегающие диуретики или калиевые добавки. Такие антагонисты рецепторов ангиотензина II, как телмисартан, смягчают вызванную диуретиками потерю калия. Калийсберегающие диуретики, например спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид, калиевые добавки или заменители соли, содержащие калий, могут вызвать значительный рост концентрации калия в сыворотке крови. Если одновременное применение показано через документально подтвержденную гипокалиемии, их необходимо принимать с осторожностью, часто контролируя уровень калия в сыворотке.

Литий. Известны случаи обратного роста концентрации лития в сыворотке и повышение токсичности при сопутствующего приема лития с ингибиторами АПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина II, включая тельмизартаном.

Если назначение этой комбинации считается необходимым, во время совместного применения следует внимательно контролировать уровень лития в плазме крови.

Одновременное применение требует осторожности .

Нестероидные противовоспалительные препараты. НПВП (т.е. ацетилсалициловая кислота в противовоспалительных дозах, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВП) могут снижать гипотензивное действие антагонистов рецепторов ангиотензина II.

У некоторых пациентов с ухудшением функции почек (больные с обезвоживанием организма или пациенты пожилого возраста с ухудшением функции почек) комбинированный прием антагонистов рецепторов ангиотензина II и средств, тормозящих ЦОГ, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, которая обычно является обратимой. Поэтому эту комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно людям пожилого возраста. Пациентам следует обеспечить надлежащую гидратацию; кроме того, после начала комбинированной терапии, а также периодически в дальнейшем необходимо контролировать функцию почек.

Есть данные о том, что комбинированный прием тельмизартана и рамиприла приводит к увеличению в 2,5 раза AUC _0-24 и C _max рамиприла и рамиприлата. Клиническая значимость этого наблюдения неизвестна.

Диуретики (тиазидные или петлевые диуретики). Предварительное лечение высокими дозами таких диуретиков, как фуросемид (петлевой диуретик) и гидрохлоротиазид (тиазидный диуретик), может привести к потере объема и риска гипотензии, если начать лечение тельмизартаном.

Следует принять во внимание при одновременном применении .

Другие антигипертензивные средства. Способность тельмизартана снижать артериальное давление может быть увеличена сопутствующим применением других антигипертензивных средств.

Клинические данные показали, что двойная блокада ренин-ангиотензин-(РААС) с помощью комбинированного использования ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискиреном связана с более высокой частотой таких побочных эффектов, как артериальная гипотензия, гиперкалиемия и снижение почечной функции ( в том числе острой почечной недостаточности) по сравнению с применением одного РААС-действующего агента (см разделы «Особенности применения», «Противопоказания» и «Фармакологические»).

На основании фармакологических свойств баклофена и амифостин можно ожидать, что эти лекарственные средства могут усилить гипотензивное действие всех антигипертензивных средств, включая тельмизартаном.

Кроме того, ортостатическая гипотензия может быть ухудшено алкоголем, барбитуратами, наркотиками и антидепрессантами.

Кортикостероиды (системное применение). Снижение антигипертензивного действия.

Особенности применения

Беременность. Во время беременности нельзя начинать лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II. Если продолжение терапии антагонистами рецепторов ангиотензина II нельзя считать крайне необходимым для пациентки, которая планирует беременность, она должна перейти на альтернативную антигипертензивную терапию, имеет установленный профиль безопасности для применения во время беременности. При установлении беременности лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II необходимо немедленно прекратить и при необходимости начать альтернативное лечение (см. Разделы «Противопоказания» и «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Печеночная недостаточность. Хипотел нельзя назначать больным с холестазом, обструктивными заболеваниями желчных протоков и печеночной недостаточностью тяжелой степени (см. Раздел «Противопоказания»), поскольку телмисартан выводится главным образом с желчью. У таких больных можно ожидать уменьшения печеночного клиренса тельмизартана.

Хипотел следует с осторожностью назначать больным с печеночной недостаточностью умеренной до средней степени.

Реноваскулярная гипертензия. Существует повышенный риск серьезной артериальной гипотензии и почечной недостаточности, если пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки лечат препаратами, которые влияют на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.

Почечная недостаточность и трансплантация почки. Когда Хипотел назначают пациентам с нарушенной функцией почек, рекомендуется периодический мониторинг уровня калия и креатинина в сыворотке крови. Не существует опыта применения телмисартана пациентов с недавно трансплантацией почки.

Снижение ОЦК. Симптоматическая гипотензия, особенно после первой дозы Хипотелу, может возникать у пациентов с пониженным ОЦК и / или уровнем натрия, возникающий вследствие терапии диуретиками, ограничение соли, поступающей с пищей, диареи или рвоты. Перед приемом Хипотелу необходимо корректировать такие состояния, особенно снижение внутрисосудистого объема и / или уровня натрия. Двойная блокада ренин-ангиотензин-.

Существуют доказательства, что одновременное применение ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискиреном повышает риск гипотензии, гиперкалиемии и снижает почечную функцию (в том числе острой почечной недостаточности).

Поэтому двойная блокада путем комбинированного применения ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискиреном не рекомендуется (см.

Разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Фармакологические»).

Если двойная блокада считается абсолютно необходимым, она должна проходить только под наблюдением специалиста и при условии постоянного тщательного мониторинга функции почек, электролитов и артериального давления.

Ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II не должны использоваться одновременно у пациентов с диабетической нефропатией.

Другие состояния, требующие стимуляции ренин-ангиотензин-.

У пациентов, у которых сосудистый тонус и функция почек зависят главным образом от активности ренин-ангиотензин-(например пациенты с тяжелой застойной сердечной недостаточностью или выраженной болезнью почек, включая стеноз почечной артерии), прием тельмизартана  с другими медицинскими препаратами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, был связан с острой артериальной гипотензии, гиперазотемией, олигурией, изредка — с острой почечной недостаточностью (см. раздел «Побочные реакции»).

Первичный гиперальдостеронизм. Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом в целом не реагируют на антигипертензивные препараты, действующие путем блокады ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому назначение тельмизартана им не рекомендуется.

Стеноз аорты и митрального клапана, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия. Как и в отношении других вазодилататоров, с особой осторожностью назначают пациентам, у которых диагностирован стеноз аорты, митрального клапана или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Диабетические пациенты, которые лечатся инсулином или гипогликемическими лекарственными средствами.

Во время лечения тельмизартаном у таких пациентов может развиться гипогликемия. Следует рассмотреть необходимость соответствующего контроля уровня глюкозы в крови у таких пациентов. По показаний может потребоваться коррекция дозы инсулина или противодиабетических лекарственных средств.

У больных сахарным диабетом, кардиоваскулярными рисками (пациенты, больные сахарным диабетом, с сопутствующими заболеваниями коронарных артерий) риск развития инфаркта миокарда с летальным исходом и внезапного кардиоваскулярного летальному исходу может быть выше при лечении антигипертензивными препаратами, такими как антагонисты рецепторов ангиотензина II и ингибиторы АПФ. У больных сахарным диабетом, течение сопутствующих заболеваний коронарных артерий может быть бессимптомным, и поэтому они могут быть недиагностированными.

Пациентов, больных сахарным диабетом, следует тщательно обследовать, например, стрессовым тестированием, чтобы выявить и лечить сопутствующие заболевания коронарных артерий до того, как назначить препарат.

Гиперкалиемия. В течение всего приема лекарственных средств, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, может возникнуть гиперкалиемия.

У людей пожилого возраста, у пациентов с почечной недостаточностью, диабетом, у больных, параллельно лечатся другими лекарственными средствами, которые могут привести к повышению уровня калия и / или у больных с сопутствующими заболеваниями гиперкалиемия может привести к летальному исходу.

Перед рассмотрением вопроса о одновременное применение лекарственных средств, угнетающих ренин-ангиотензиновую систему, необходимо взвесить соотношение пользы и риска.

Основные факторы риска развития гиперкалиемии, на которые необходимо обратить внимание:

• Сахарный диабет, почечная недостаточность, возраст (более 70 лет).
• Комбинированная терапия с одним или несколькими другими препаратами, влияющими на ренин-ангиотензиновую систему, и / или калиевыми добавками. К препаратам или терапевтических групп лекарственных средств, которые могут спровоцировать гиперкалиемию, принадлежат заменители соли, содержащие калий, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2), гепарин, иммунодепрессанты (циклоспорин или такролимус) и триметоприм.
• Сопутствующие заболевания, особенно дегидратация, острая сердечная декомпенсация, метаболический ацидоз, нарушение функции почек, резкое ухудшение состояния почек (инфекционные заболевания), клеточный лизис (например острая ишемия конечностей, острый некроз скелетных мышц, обширная травма).

Больным группы риска необходимо проходить тщательный контроль сывороточной концентрации калия (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Этнические различия. Как и все другие антагонисты рецепторов ангиотензина II, телмисартан явно менее эффективным для снижения артериального давления у больных негроидной расы, чем у представителей других рас. Возможно, это объясняется большим распространением низких рениновой состояний у пациентов негроидной расы, страдающих артериальной гипертензией.

Др. Как и при применении любых других антигипертензивных средств, значительное снижение артериального давления у пациентов с ишемической кардиопатией или ишемической сердечно-сосудистой болезнью может привести к инфаркту миокарда или инсульта.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Лекарственное средство противопоказано применять беременным или женщинам, планирующим беременность. Если во время лечения этим средством подтверждается беременность, его применение необходимо немедленно прекратить и, если необходимо, — заменить другим лекарственным средством, разрешенным к применению у беременных (см. Разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»).

Нет соответствующих данных о применении тельмизартана беременным женщинам.

Эпидемиологическое обоснование риска тератогенности результате применения ингибиторов АПФ в течение первого триместра беременности не было убедительным, однако нельзя исключать небольшого повышения риска. Хотя нет контролируемых эпидемиологических данных о риске тератогенности при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II, подобные риски могут существовать для этого класса лекарственных средств. При планировании беременности следует заблаговременно заменить препарат на другой гипотензивное средство, который имеет установленный профиль безопасности для применения в период беременности. При установлении беременности лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II необходимо немедленно прекратить и при необходимости начать альтернативное лечение.

Как известно, применение антагонистов рецепторов ангиотензина II в течение II и III триместров беременности вызывает фетотоксичность у людей (нарушение функции почек, олигогидрамниоз, задержка формирования костей черепа) и неонатальной токсичности (почечная недостаточность, гипотония, гиперкалиемия). Если применение антагонистов рецепторов ангиотензина II начали со второго триместра беременности, рекомедуется провести ультразвуковое обследование функции почек и костей черепа плода. Состояние новорожденных, матери которых принимали антагонисты рецепторов ангиотензина II, необходимо тщательно контролировать на наличие артериальной гипотензии (см. Разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»).

Кормления грудью.

Из-за отсутствия информации по применению тельмизартана в период кормления грудью Хипотел не рекомендуется для применения. Предпочтение отдается альтернативном лечению с лучше изученным профилем безопасности, особенно при кормлении грудью новорожденного или недоношенного ребенка.

Фертильность .

В ходе доклинических исследований не выявлено влияния телмисартана на фертильность мужчин и женщин.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При управлении автомобилем и механизмами необходимо учитывать возможность возникновения головокружения или гиперсомнии при антигипертензивной терапии, в т.

Ч. Препаратом Хипотел.

Способ применения и дозы

Лечение артериальной гипертензии .

Обычная эффективная доза составляет 40 мг в сутки. Некоторым пациентам может быть достаточно суточная доза 20 мг. В случае если желаемый артериальное давление не достигается, дозу тельмизартана можно повысить до 80 мг 1 раз в сутки. Альтернативно телмисартана можно назначать в комбинации с тиазидными диуретиками гидрохлоротиазид, который продемонстрировал дополнительное снижение артериального давления при применении с тельмизартаном. Когда рассматривается вопрос об увеличении дозы, необходимо принять во внимание, что максимальный антигипертензивный эффект в целом достигается через 4-8 недель от начала лечения.

Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний .

Рекомендуемая доза составляет 80 мг один раз в сутки. Эффективность тельмизартана в дозах менее

80 мг при предупреждении сердечно-сосудистых заболеваний неизвестна.

Начиная лечение телмисартаном с целью предупреждения сердечно-сосудистых заболеваний, рекомендуется проводить мониторинг артериального давления и в случае необходимости, корректировать дозу препаратов, снижающих артериальное давление.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек. Опыт лечения больных с почечной недостаточностью или больных, находящихся на гемодиализе, ограничен. Таким больным рекомендуется начинать лечение с низкой дозы 20 мг (см. Раздел «Особенности применения»). Для больных с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется коррекции дозы.

Одновременное применение телмисартана и алискиреном пациентам с сахарным диабетом или с нарушениями функции почек (СКФ 2 ) противопоказано (см. Раздел «Противопоказания»).

Нарушение функции печени. Хипотел противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.

Для пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени суточная доза не должна превышать 40 мг 1 раз в сутки (см. Раздел «Особенности применения»).

Пациенты пожилого возраста. Нет нужды в коррекции дозы для пациентов пожилого возраста.

Способ применения.

Хипотел принимать 1 раз в сутки на с достаточным количеством жидкости, вместе с / без еды.

Таблетки хранить в герметичной блистере для защиты от влаги. Таблетки следует вынимать из блистера непосредственно перед применением.

Дети.

Безопасность и эффективность препарата Хипотел у детей (в возрасте до 18 лет) не исследовались.

Передозировка

Ограниченная информация о передозировке человека.

Симптомы. Значительными проявлениями при передозировке тельмизартана были артериальная гипотензия и тахикардия также сообщалось о брадикардии, головокружение, повышение концентрации креатинина в сыворотке и острую почечную недостаточность.

Терапия . Тельмизартан не удаляется путем гемодиализа. Больные должны находиться под пристальным контролем и получать симптоматическую и поддерживающую терапию. Терапия зависит от времени приема препарата и тяжести симптомов. Рекомендуемые мероприятия включают вызывание рвоты и / или промывание желудка. При терапии передозировки можно применять активированный уголь. Необходимо часто проверять уровень электролитов и креатинина в сыворотке. При возникновении артериальной гипотензии пациента следует положить на спину и оказать помощь, направленную на быстрое восполнение объема жидкости и соли в организме.

Побочные реакции

Инфекции и инвазии: инфекции верхних дыхательных путей, включая фарингит и синусит; инфекции мочевых путей, включая цистит сепсис, в т.ч. с летальным исходом.

Со стороны системы крови и лимфатической системы:  анемия, тромбоцитопения, эозинофилия.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактические реакции.

Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия, гипогликемия (у больных диабетом).

Психические расстройства: депрессия, бессонница, беспокойство.

Со стороны нервной системы: обмороки, сонливость.

Со стороны органа зрения:  нарушение зрения.

Со стороны органов слуха, вестибулярного аппарата: вертиго.

Со стороны сердца: брадикардия, тахикардия.

Со стороны сосудов:  артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, кашель, интерстициальная болезнь легких.

Со стороны пищеварительного тракта: боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота, дискомфорт в области желудка, сухость во рту, дисгевзия.

Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени / печеночные расстройства.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: усиленное потоотделение, зуд, сыпь, эритема, ангионевротический отек (в т.ч. с летальным исходом), медикаментозный дерматит, токсический дерматит, экзема, крапивница.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: миалгия, боль в спине (например ишиас), судороги мышц, артралгия, боль в конечностях, боль в сухожилии (симптомы подобные тендинита).

Со стороны мочевыделительной системы : нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность.

Общие нарушения : боль в груди, астения (слабость), симптомы, подобные гриппу.

Лабораторные данные : повышение креатинина в крови, повышение мочевой кислоты в крови, повышение печеночных ферментов, повышение уровня КФК (КФК) в крови, снижение гемоглобина.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ºC в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной упаковке.

По 14 таблеток в блистере, по 2 или по 4 или по 6 блистеров в картонной упаковке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ООО «Кусум Фарм».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 40020, м. Суми, ул. Скрябина, 54.

Описание

Хипотел (HYPOTEL) инструкция по применению

• Состав
• Лекарственная форма
• Основные физикохимические свойстваnbspnbspnbspnbspnbspnbspnbspnbspnbspnbsp
• Фармакотерапевтическая группа
• Фармакологические свойства
• Клинические характеристики
• Показания
• Противопоказания
• Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
• Особенности применения
• Применение в период беременности или кормления грудью
• Кормление грудью
• Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
• Способ применения и дозы
• Способ применения
• Дети
• Передозировка
• Побочные реакции
• Срок годности
• Условия хранения
• Упаковка
• Категория отпуска

Состав:

действующее вещество: telmisartan 1 таблетка содержит телмисартана 20 мг, 40 мг или 80 мг
вспомогательные вещества: натрия гидроксид, меглюмин, манит (Б 421), кросповидон, магния стеарат.

Лекарственная форма.

Таблетки.

двояковыпуклые таблетки.

Фармакотерапевтическая группа.

Простые препараты антагонистов ангиотензина П.Код АТС С09С А07.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия.

Телмисартан является специфическим и селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (тип АТ1). Телмисартан с очень высокой степенью сродства замещает ангиотензин II в местах его связывания с рецепторами субтипа АТ₁, ответственными за активность ангиотензина II. Телмисартан не проявляет какого-либо частичного агонистического влияния на АТ₁-рецептор. Телмисартан селективно связывает АТ₁

У человека телмисартан в дозе 80 мг почти полностью ингибирует повышение артериального давления, которое вызывается ангиотензином II. Блокирующий эффект сохраняется в течение 24 часов и остается ощутимым до 48 часов.

Фармакокинетика.

Линейность/нелинейность. Считается, что небольшое снижение AUC не вызывает снижения терапевтической эффективности. Нет линейной зависимости между дозой и уровнем в плазме крови. C_max и в меньшей степени AUC увеличивается диспропорционально при дозах выше 40 мг.

Распределение._ss) составляет примерно 500 л.

Метаболизм. Телмисартан метаболизируется путем конъюгации до глюкуронида исходного соединения. Фармакологическая активность конъюгата не установлена.

Выведение._max) и в меньшей степени AUC увеличиваются непропорционально дозе. Нет данных о клинически значимой кумуляции телмисартана при применении в рекомендованных дозах. Концентрации в плазме крови были выше у женщин, чем у мужчин, без соответствующего влияния на эффективность.

_tot) высокий (примерно 1000 мл/мин) по сравнению с печеночным кровотоком (около 1500 мл/мин).

Особые категории пациентов.

Дети. Результаты исследований фармакокинетики у детей в целом соответствуют данным, полученным для взрослых, и подтверждают нелинейность телмисартана, в частности, для Cmax. Пол. Концентрации в плазме крови C_max и AUC у женщин примерно в 3 и 2 раза соответственно выше, чем у мужчин.

Пациенты пожилого возраста. Фармакокинетика телмисартана не отличается у людей пожилого возраста и в возрасте моложе 65 лет.

Пациенты с нарушением функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью умеренной, средней и тяжелой степени наблюдалось двукратное увеличение концентрации в плазме крови. Однако у пациентов с почечной недостаточностью, которые подвергались диализу, наблюдалась низкая концентрация в плазме крови. Телмисартан имеет высокое сродство к протеинам плазмы у субъектов с почечной недостаточностью и не может быть выведен диализом. У пациентов с почечной недостаточностью период полувыведения не меняется.

Пациенты с нарушениями функции печени. Фармакокинетические исследования у пациентов с нарушениями печени обнаружили увеличение абсолютной биодоступности примерно до 100%. У пациентов с печеночной недостаточностью период полувыведения не изменяется.

Клинические характеристики.

Показания.

Гипертензия.

Лечение эссенциальной гипертензии у взрослых.

Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний.

Снижение заболеваемости сердечно-сосудистыми болезнями у пациентов с:

• манифестным атеротромботическим сердечно-сосудистым заболеванием (ишемическая болезнь сердца, инсульт или поражение периферических артерий в анамнезе)
• сахарным диабетом П типа с задокументированным поражением органов-мишеней.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к компонентам препарата
• обструктивные билиарные нарушения
• тяжелые нарушения функции печени.

²

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС).

²

Дигоксин.

При одновременном применении телмисартана и дигоксина отмечались средние увеличения пиковых концентраций дигоксина в плазме крови (на 49%) и минимальные концентрации (на 20%). В начале приема в случае коррекции дозы и прекращения приема телмисартана следует проводить мониторинг уровней дигоксина для их поддержания в пределах терапевтического диапазона.

Случаи гиперкалиемии зависят от связанных с ней факторов риска. Риск возрастает в случае приведенных выше терапевтических комбинаций. Особенно высок риск в комбинации с калийсберегающими диуретиками и в сочетании с заменителями соли, которые содержат калий. Комбинация с ингибиторами АПФ или НПВП, например, является менее рискованной при условии четкого соблюдения мер предосторожности при применении.

Сопутствующее применение не рекомендуется.

Калийсберегающие диуретики или калиевые добавки. Такие антагонисты рецепторов ангиотензина II, как телмисартан, смягчают вызванную диуретиками потерю калия. Калийсберегающие диуретики, например спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид, калиевые добавки или заменители соли, содержащие калий, могут вызвать значительное повышение концентрации калия в сыворотке крови. Если сопутствующее применение показано из-за документально подтвержденной гипокалиемии, их следует принимать с осторожностью, часто контролируя уровень калия в сыворотке.

Литий. Известны случаи обратного роста концентрации лития в сыворотке и повышение токсичности при сопутствующем приеме лития с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента и антагонистами рецепторов ангиотензина II, включая телмисартан. Если назначение этой комбинации считается необходимым, во время совместного применения следует внимательно контролировать уровень лития в сыворотке крови.

Сопутствующее применение требует осторожности.

Нестероидные противовоспалительные препараты. НПВП (т.е. ацетилсалициловая кислота в противовоспалительных дозах, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВП) могут снижать антигипертензивное действие антагонистов рецепторов ангиотензина II.

У некоторых пациентов с ухудшением функции почек (например, больные с обезвоживанием организма или пациенты пожилого возраста с ухудшением функции почек) комбинированный прием антагонистов рецепторов ангиотензина II и средств, тормозящих циклооксигеназу, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, которая обычно является обратимой. Поэтому эту комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно людям пожилого возраста. Пациентам следует обеспечить надлежащую гидратацию кроме того, после начала комбинированной терапии, а также периодически в дальнейшем необходимо контролировать функцию почек.

Есть данные о том, что комбинированный прием телмисартана и рамиприла приводит к увеличению в 2,5 раза AUCo-24 и Cmax рамиприла и рамиприлата. Клиническая значимость этого наблюдения неизвестна.

Диуретики (тиазидные или петлевые диуретики). Предварительное лечение высокими дозами таких диуретиков как фуросемид (петлевой диуретик) и гидрохлоротиазид (тиазидный диуретик) может привести к потере объема и риску гипотензии, если начать лечение телмисартаном.

Следует принять во внимание при сопутствующем применении.

Другие антигипертензивные средства. Способность телмисартана снижать артериальное давление может быть увеличена сопутствующим применением других антигипертензивных средств.

На основании фармакологических свойств баклофена и амифостина можно ожидать, что эти лекарственные средства могут усилить гипотензивное действие всех антигипертензивных средств, включительно с телмисартаном. Кроме того, ортостатическая гипотензия может быть ухудшена алкоголем, барбитуратами, наркотиками и антидепрессантами.

Кортикостероиды (системное применение). Снижение антигипертензивного действия.

Особенности применения.

Реноваскулярная гипертензия. Существует повышенный риск серьезной артериальной гипотензии и почечной недостаточности, если пациентов с билатеральным стенозом ренальной артерии или стенозом артерии единственной почки лечат препаратами, которые влияют на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.

Почечная недостаточность и трансплантация почки. Когда Хипотел назначают пациентам с нарушенной функцией почек, рекомендуется периодический мониторинг уровня калия и креатинина в сыворотке крови. Не существует опыта применения телмисартана у пациентов с недавней трансплантацией почки.

Снижение внутрисосудистого объема жидкости. Симптоматическая гипотензия, особенно после первой дозы Хипотела, может возникать у пациентов с пониженным внутрисосудистым объемом и/или уровнем натрия, который возникает в результате терапии диуретиками, ограничения соли, поступающей с пищей, диареи или рвоты. Перед приемом Хипотела необходимо корректировать такие состояния, особенно снижение внутрисосудистого объема и/или уровня натрия.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.

²

Как следствие торможения ренин-ангиотензин-альдостероновой системы у более чувствительных пациентов наблюдались артериальная гипотензия, синкопе, гиперкалиемия и изменения функции почек (в т.ч. острая почечная недостаточность), особенно если в комбинированную терапию входили лекарственные средства, влияющие на эту систему. Поэтому двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, применение телмисартана с другими блокаторами ренин-ангиотензин-альдостероновой системы) не рекомендуется. При необходимости одновременного применения рекомендуется тщательный мониторинг функции почек.

Другие состояния, требующие стимуляцииренин-ангиотензин-альдостероновой системы.

Первичный гиперальдостеронизм. Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом в целом не реагируют на антигипертензивные препараты, которые действуют путем блокады ренин- ангиотензиновой системы. Поэтому назначение телмисартана им не рекомендуется.

Стеноз аорты и митрального клапана, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия. Как и в отношении других вазодилататоров, с особой осторожностью назначают препарат пациентам, у которых диагностирован стеноз аорты, митрального клапана или обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия.

Диабетические пациенты, которые лечатся инсулином или антидиабетическими лекарственными средствами.

Во время лечения телмисартаном у таких пациентов может развиться гипогликемия. Следует рассмотреть необходимость соответствующего контроля уровня глюкозы в крови у таких пациентов. Если показано, может потребоваться коррекция дозировки инсулина или противодиабетических лекарственных средств.

У пациентов, больных сахарным диабетом, с кардиоваскулярными рисками (пациенты, больные сахарным диабетом, с сопутствующими заболеваниями коронарных артерий) риск развития инфаркта миокарда с летальным исходом и внезапного кардиоваскулярного летального исхода может быть выше при лечении антигипертензивными препаратами, такими как антагонисты рецепторов ангиотензина II и ингибиторы АПФ. У больных сахарным диабетом, течение сопутствующих заболеваний коронарных артерий может быть бессимптомным, и поэтому они могут быть недиагностированны. Пациентов, больных сахарным диабетом, следует тщательно обследовать, например, стрессовым тестированием, чтобы выявить и лечить сопутствующие заболевания коронарных артерий до того, как назначить препарат.

Гиперкалиемия. Во время всего приема лекарственных средств, влияющих на ренин- ангиотензин-альдостероновую систему, может возникнуть гиперкалиемия.

У людей пожилого возраста, у пациентов с почечной недостаточностью, диабетом, у больных, которые параллельно лечатся другими лекарственными средствами, которые могут привести к повышению уровня калия, и/или у больных с сопутствующими заболеваниями, гиперкалиемия может привести к летальному исходу.

Перед рассмотрением вопроса о сопутствующем применении лекарственных средств, которые подавляют ренин-ангиотензиновую систему, необходимо взвесить соотношение пользы и риска. Ниже приведены основные факторы риска развития гиперкалиемии, на которые необходимо обратить внимание.

• Сахарный диабет, почечная недостаточность, возраст (более 70 лет).
• Комбинированная терапия одним или несколькими другими препаратами, влияющими на ренин-ангиотензиновую систему, и/или калиевыми добавками. К препаратам или терапевтическим группам лекарственных средств, которые могут спровоцировать гиперкалиемию, принадлежат заменители соли, содержащие калий, калийсберегающие диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, антагонисты рецепторов ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2), гепарин, иммунодепрессанты (циклоспорин или такролимус) и триметоприм.
• Сопутствующие заболевания, особенно дегидратация, острая сердечная декомпенсация, метаболический ацидоз, нарушение функции почек, резкое ухудшение состояния почек (например, инфекционные заболевания), клеточный лизис (например, острая ишемия конечностей, острый некроз скелетных мышц, обширная травма).

Этнические различия. Как и все другие антагонисты рецепторов ангиотензина II, телмисартан является явно менее эффективным для снижения артериального давления у больных негроидной расы, чем у представителей других рас. Возможно, это объясняется большей распространенностью низких рениновых состояний у пациентов негроидной расы, страдающих артериальной гипертензией.

Другие. Как и при применении любых других антигипертензивных средств, значительное снижение артериального давления у пациентов с ишемической кардиопатией или ишемической сердечно-сосудистой болезнью может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Сообщалось о летальных случаях плода и новорожденных, маловодии, гипотензии у плода и новорожденных, почечной недостаточности, гиперкалиемии, гипоплазии черепа, контрактуре конечностей/церебральных, черепно-лицевых деформациях/пульмональной дисплазии, возможно, вызванных маловодием у беременных пациенток, которые применяли антагонисты рецепторов ангиотензина II во II или III триместре беременности.

Пациентки, которые получают антагонисты рецепторов ангиотензина II и планируют беременность, должны перейти на антигипертензивные лекарственные средства, которые имеют установленный профиль безопасности для применения во время беременности.

Кормление грудью.

Из-за отсутствия информации о применении телмисартана в период кормления грудью Хипотел не рекомендован для применения. Предпочтение отдается альтернативному лечению с более хорошо изученным профилем безопасности, особенно при кормлении грудью новорожденного или недоношенного ребенка.

Фертильность.

В ходе доклинических исследований не выявлено влияния телмисартана на фертильность мужчин и женщин.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При управлении автомобилем и механическими приспособлениями необходимо учитывать возможность возникновения головокружения или гиперсомнии при антигипертензивной терапии, в т.ч. препаратом Хипотел.

Способ применения и дозы.

Лечение артериальной гипертензии.

Обычная эффективная доза составляет 40 мг в сутки. Некоторым пациентам может быть достаточно суточной дозы в 20 мг. В случае если желаемое артериальное давление не достигается, дозу телмисартана можно повысить до 80 мг 1 раз в сутки. Альтернативно телмисартан можно назначать в комбинации с тиазидными диуретиками, такими как гидрохлоротиазид, который продемонстрировал дополнительное снижение артериального давления при применении с телмисартаном. Когда рассматривается вопрос об увеличении дозы, необходимо принять во внимание, что максимальный антигипертензивный эффект в целом достигается через 4-8 недель от начала лечения.

Предупреждение сердечно-сосудистых заболеваний.

Рекомендуемая доза составляет 80 мг один раз в сутки. Эффективность телмисартана в дозах менее 80 мг при предупреждении сердечно-сосудистых заболеваний неизвестна.

Начиная лечение телмисартаном с целью предупреждения сердечно-сосудистых заболеваний, рекомендуется проводить мониторинг артериального давления и, в случае необходимости, корректировать дозу препаратов, снижающих артериальное давление.

Особые группы пациентов

²

Нарушение функции печени. Хипотел противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.

Пациенты пожилого возраста. Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов пожилого возраста.

Способ применения.

Таблетки хранить в запаянном блистере для защиты от влаги. Таблетки необходимо вынимать из блистера непосредственно перед применением.

Дети.

Передозировка.

Ограниченная информация о передозировке человека.

Симптомы. Самыми значительными проявлениями при передозировке телмисартана были артериальная гипотензия и тахикардия также сообщалось о брадикардии, головокружении, повышении концентрации креатинина в сыворотке и острой почечной недостаточности.

Терапия. Телмисартан не выводится путем гемодиализа. Больные должны находиться под пристальным контролем и получать симптоматическую и поддерживающую терапию. Терапия зависит от времени приема препарата и тяжести симптомов. Рекомендуемые меры включают вызывание рвоты и/или промывание желудка. При терапии передозировки можно применять активированный уголь. Необходимо часто проверять уровень электролитов и креатинина в сыворотке. При возникновении артериальной гипотензии пациента следует положить на спину и оказать помощь, направленную на быстрое пополнение объема жидкости и соли в организме.

Побочные реакции.

Инфекции и инвазии: инфекции верхних дыхательных путей, включая фарингит и синусит инфекции мочевых путей, включая цистит сепсис, в т.ч. с летальным исходом.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: анемия, тромбоцитопения,эозинофилия.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактическая реакция. Нарушения со стороны обмена веществ: гиперкалиемия, гипогликемия (у больных диабетом). Психические расстройства: депрессия, бессонница, беспокойство.

Со стороны нервной системы: синкопе, сонливость.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения.

Со стороны органов слуха, вестибулярного аппарата: вертиго.

Со стороны сердца: брадикардия, тахикардия.

Со стороны сосудов: артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: диспноэ, кашель, интерстициальная болезнь легких.

Со стороны пищеварительного тракта: абдоминальная боль, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота, дискомфорт в области желудка, сухость во рту.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени/печеночные расстройства. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: усиленное потоотделение, зуд, сыпь, эритема, ангионевротический отек (в т.ч. с летальным исходом), медикаментозный дерматит, токсический дерматит, экзема, крапивница.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: миалгия, боль в спине (например, ишиас), судороги мышц, артралгия, боль в конечностях, боль в сухожилиях (симптомы подобные тендиниту).

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность.

Общие нарушения: боль в груди, астения (слабость), симптомы, подобные гриппу. Лабораторные данные: повышение креатинина в крови, повышение мочевой кислоты в крови, повышение печеночных энзимов, повышение уровня креатинфосфокиназы (КФК) в крови, снижение гемоглобина.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере по 3 блистера в картонной упаковке.
По 14 таблеток в блистере по 2 или по 4 или по 6 блистеров в картонной упаковке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Хіпотел