Имипенем в таблетках инструкция по применению

Химическое название

5R,6S)-6-[(1R)-1-гидроксиэтил]-3-({2-[(иминометил)амино]этил}тио)-7-оксо-1-азабицикло[3.2.0]гепт-2-ен-2-карбоксиловая кислота

Химические свойства

Данный антибиотик относится к группе карбапенемов, бета-лактаматным антибактериальным средствам. В целом, такого рода вещества боле устойчивы к бета-лактамазам, обладают широким спектром действия. Данное вещество – это производное тиенамицина. Его часто используют в комбинации с прочими лекарственными средствами. Молекулярная масса химического соединения = 299,3 грамма на моль. Форма выпуска Имипенема – раствор (лиофилизат для приготовления р-ра) для внутривенного или внутримышечного введения.

Фармакологическое действие

Бактерицидное, антибактериальное, противомикробное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Имипенем угнетает процессы синтеза клеточных стенок бактерий. Вещество активно по отношению к аэробным и анаэробным микроорганизмам, однако никак не влияет на царство грибов. Антибиотик не могут расщепить бактериальные ферменты бета-лактамазы, цефалоспориназы и пенициллиназы, поэтому он эффективен в тех случаях, когда другие препараты такого же рода бессильны.

Данное вещество оказывает влияние на стафилококки, Listeria monocytogenes, стрептококки групп B, С и G, Энетерококки, Bacillus spp., Nocardia spp., зеленящие стрептококки, которые относятся к группе Viridans, Citrobacter spp., Аcinetobacter spp. и некоторые устойчивые к действию пенициллина штаммы.

Также к действию средства чувствительны грамположительные анаэробные бактерии — Eubacterium spp., Bifidobacterium spp., Peptococcus spp., Clostridium spp., Propionibacterium spp. и грамотрицательные анаэробы — Bacteroides spp., Prevotella disiens, Prevotella bivia, Fusobacterium spp., Prevotella melaninogenica, VeiIlonella spp. Антибиотик никак не влияет на жизненный цикл микоплазм, хламидий, Enterococcus faecium, Xanthomonas maltophilia, грибы, штаммы P. сepacia, вирусы, метициллин-резистентные стафилококки.

Внутривенные инъекции Имипенема позволяют достигнуть максимальной плазменной концентрации лекарства уже через 15-20 минут после введения. Препарат продолжает действовать в течение 5 часов после инфузии. При внутримышечных инъекциях биологическая доступность средства – порядка 95%, а период полувыведения – 60 минут. У препарата относительно низкая степень связывания с белками плазмы крови – до 20%.

Метаболизм вещества протекает в почках с помощью фермента дегидропептидазы, который расщепляет бета-лактамное кольцо. Затем лекарство быстро и полностью распределяется по большинству тканей, органов и жидкостей (внутриглазная жидкость, стекловидное тело, мокрота, желчь, ликвор, миометрий, кожа и т.д.). Порядка 72% Имипенема, введенного внутривенно, выводится из организма в течение 10 часов.

Показания к применению

Препарат назначают:

• для лечения инфекций мочеполовой системы, органов брюшной полости, дыхательных путей;
• в гинекологической практике;
• при септицемии;
• для лечения инфекций суставов и костей;
• при инфекционном эндокардите;
• при заболеваниях кожи и мягких тканей, вызванных чувствительными к действию антибиотика микроорганизмами;
• для профилактики осложнений после операций.

Противопоказания

Лекарство противопоказано:

• при наличии аллергии на действующее вещество, пенициллины, цефалоспорины, другие бета-лактамные антибиотики;
• детям до 3 месяцев (внутривенно) и до 12 лет (внутримышечно);
• во время кормления грудью;
• детям с почечной недостаточностью.

Побочные действия

Могут развиться:

• высыпания на коже, крапивница, лихорадка, эозинофилия;
• рвота, искажение вкусовых ощущений, рост активности ферментов печени, понос, псевдомембранозный колит, тошнота;
• повышение судорожной активности, эпилептические приступы;
• поражения кожи и слизистых оболочек грибком рода Кандида, анафилактические реакции;
• боль и дискомфорт в месте введения лекарства, тромбофлебит при внутривенном использовании препарата.

Имипенем, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Дозировка и способ введения зависят от тяжести заболевания, роста, веса и индивидуальных особенностей организма больного. Лекарство назначают внутривенно или внутримышечно, по рекомендации лечащего врача.

Внутривенные инфузии производят медленно, капельно. Чаще всего такой способ введения используют при начале сепсиса, эндокардита или других, угрожающих жизни инфекций, при физиологических нарушениях (например, шоке).

Внутривенно, взрослым и детям старше 12 лет назначают по 1-4 грамма препарата в сутки. Инфузии производят каждые 6 часов. Для детей от 3 месяцев, которые весят более 4 кг, суточная дозировка рассчитывается из соображений 60 мг на один кг веса.

Внутримышечные инъекции назначают в возрасте от 12 лет. Лекарство вводят глубоко в мышцу по 1-1,5 грамма в сутки (за 2 приема).

Максимальная суточная дозировка для взрослых составляет 4 грамма внутривенно и 1,5 грамма внутримышечно. Детям в течение дня нельзя вводить более 2 грамм препарата в/в.

У пациентов, старше 65 лет, снижена функция почек, печени, нарушена работа сердечно-сосудистой системы. Поэтому лечение данной группы пациентов необходимо производить с особой осторожностью, назначая минимально активные и эффективные дозировки. Также необходим тщательный контроль работы почек.

Передозировка

Нет данных о случаях передозировки препаратом. Рекомендуется отменить лекарство и назначить поддерживающую терапию. Предполагается, что Имипенем выводится с помощью гемодиализа.

Взаимодействие

Сочетание Имипенем + Циластатин или Ганцикловир может привести к развитию судорог.

Условия продажи

По рецепту.

Особые указания

Особую осторожность следует проявлять при назначении препарата пациентам с заболеваниями центральной нервной системы или почек. Рекомендуется скорректировать дозировку.

Следует помнить и учитывать, что если у больного ранее наблюдались аллергические реакции на бета-лактамные антибиотики, то может развиться аллергия на Имипенем.

При применении данного лекарства и Цисплатина, последний является ингибитором почечной дегидропептидазы. Такая комбинация может привести к накоплению Имипенема в моче.

Во время лечения препаратом может наблюдаться ложноположительная реакция Кумбса.

Детям

В педиатрической практике антибиотик используют в виде внутривенных инъекций. Необходимо скорректировать суточную дозировку.

Пожилым

Рекомендуется контролировать состояние почек при лечении пожилых пациентов данным антибиотиком. Может потребоваться коррекция дозировки.

При беременности и лактации

Беременным женщинам препарат назначают только в том случае, если предполагаемая польза будет значительно превышать риск для плода. Во время лечения кормление грудью лучше прекратить.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Имипенема)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Комбинация Имипенем + Циластатин входит в состав следующих препаратов: Аквапенем, Имипенем и Циластатин, Тиенам, Имипенем и циластатин натрия, Имипенем+Циластатин-Виал, Цилапенем, Гримипенем, Циласпен, Тиепенем.

Отзывы

Отзывов о препарате немного, однако, отрицательных не обнаружено. Побочные реакции наблюдаются не чаще, чем это заявлено производителем в инструкции.

Цена Имипенема, где купить

Стоимость препарата Циласпен составляет от 450 до 600 рублей, за 500 мг действующего вещества в виде р-ра для инфузий.

Имипенем и Циластатин Спенсер — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛСР-001340/07

Торговое наименование препарата

Имипенем и Циластатин Спенсер

Международное непатентованное наименование

Имипенем + Циластатин

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для инфузий

Состав

Активные вещества: имипенема моногидрат (эквивалентно имипенему безводному) — 500 мг, циластатина натриевая соль (эквивалентно циластатину) — 500 мг;

вспомогательное вещество: натрия карбонат безводный — 20 мг.

Описание

От белого до светло-желтого цвета кристаллический порошок.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-карбапенем+дегидропептидазы ингибитор

Код АТХ

J01DH51

Фармакодинамика:

Бета-лактамный антибиотик широкого спектра действия. Подавляет синтез клеточной стенки бактерий и оказывает бактерицидное действие в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, аэробных и анаэробных.

Имипенем — производное тиенамицина, относится к группе карбапенемов.

Циластатин натрия ингибирует дегидропептидазу — фермент, метаболизирующий имипенем в почках, что значительно увеличивает концентрацию неизмененного имипенема в мочевыводящих путях. Циластатин не имеет собственной антибактериальной активности, не угнетает бета-лактамазу бактерий.

Имипенем устойчив к разрушению бактериальной бета-лактамазой, что делает его эффективным в отношении многих микроорганизмов, таких как Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Enterobacter spp., которые устойчивы к большинству бета-лактамных антибиотиков, а также анаэробов (Bacteroides fragilis). Антибактериальный спектр включает практически все клинически значимые патогенные микроорганизмы.

Активен в отношении следующих микроорганизмов in vitro, а так же in vivo:

— грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., включая Serratia marcescens;

— грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;

— грамотрицательные анаэробы: Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp.;

— грамположительные анаэробы: Bifidobacterium spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.

Имипенем оказывает бактерицидное действие in vitro на следующие микроорганизмы:

— грамположительные аэробы: Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus групп C, G и группы viridans;

— грамотрицательные аэробы: Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Capnocytophaga spp., Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, включая штаммы, образующие пенициллиназу, Pasteurella spp., Providencia stuartii;

— грамотрицательные анаэробы: Prevotella bivia, Prevotella disiens, Prevotella melaninogenica, Veillonella spp.

Нечувствительны: Enterococcus faecium, метициллин-резистентные Staphylococcus spp., Xanthomonas maltophilia, Pseudomonas cepacia.

In vitro действует синергидно с аминогликозидами в отношении некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa.

Фармакокинетика:

Максимальная концентрация (С_mах) имипенема при внутривенном (в/в) введении в дозе 250, 500 или 1000 мг в течение 20 мин — 14-24, 21-58 и 41-83 мкг/мл соответственно. Стах циластатина при в/в введении в дозе 250, 500 или 1000 мг в течение 20 мин -15-25, 31-49 и 56-80 мкг/мл. Связь с белками плазмы имипенема — 20%, циластатина — 40%. Быстро и хорошо распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма. Наивысшие концентрации достигаются в плевральном выпоте, перитонеальной й интерстициальной жидкостях и репродуктивных органах. В низких концентрациях обнаруживается в спинномозговой жидкости (СМЖ). Объем распределения у взрослых — 0,23-0,31 л/кг, у детей 2-12 лет — 0,7 л/кг, у новорожденных — 0,4-0,5 л/кг.

Блокирование канальцевой секреции имипенема циластатином приводит к ингибированию его почечного метаболизма и накоплению в моче в неизмененном виде. Циластатин метаболизируется до N-ацетилового соединения. При в/в введении период полувыведения (Т_1/2) имипенема и циластатина у взрослых — 1 ч, у детей 2-12 лет — 1-1,2 ч, у новорожденных Т_1/2 имипенема — 1,7-2,4 ч, циластатина — 3,8-8,4 ч; при нарушении функции почек Т_1/2 имипенема — 2,9-4 ч, циластатина — 13,3-17,1 ч.

Выводится преимущественно почками (70-76% в течение 10 ч) путем клубочковой фильтрации (2/3) и активной канальцевой секреции (1/3); 1-2% выводится желудочно-кишечным трактом и 20-25% — внепоченым путем (механизм неизвестен). После внутривенного введения имипенема и циластатина в дозе 1 г были определены следующие средние значения концентрации имипенема (измерения проводили через 1 час после введения) в следующих тканях и средах организма человека:

Ткань или среда	Концентрация имипенема мкг/мл или мкг/г	Диапазон
Стекловидное тело глазного яблока	3,4 (3,5 часа после введения)	2,88-3,6
Внутриглазная жидкость	2,99 (2 часа после введения)	2,4-3,9
Ткань легкого	5,6 (среднее значение)	3,5-15,5
Мокрота	2,1	—
Плевральная жидкость	22,0	—
Перитонеальная жидкость	23,9±5,3 (2 часа после введения)	—
Желчь	5,3 (2,25 часа после введения)	4,6-6,0
Ликвор (без воспаления)	1,0 (4 часа после введения)	0,26-2,0
Ликвор (при воспалении)	2,6 (2 часа после введения)	0,5-5,5
Фаллопиевы трубы	13,6	—
Эндометрий	11,1	—
Миометрий	5,0	—
Костная ткань	2,6	0,4-5,4
Интерстициальная жидкость	16,4	10,0-22,6
Кожа	4,4	н/о
Соединительная ткань	4,4	н/о

Имипенем и циластатин быстро и эффективно (73-90%) выводятся посредством гемодиализа (в результате 3-часового сеанса прерывистой гемофильтрации удаляется 75% полученной дозы).

Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к имипенему микроорганизмами (полимикробные или смешанные аэробно-анаэробные инфекции), а также эмпирическое лечение инфекции до определения бактериальных возбудителей:

— интраабдоминальные инфекции;

— инфекции нижних дыхательных путей;

— инфекции мочевыводящих путей;

— инфекции кожи и мягких тканей;

— инфекции костей и суставов;

— бактериальная септицемия, инфекционный эндокардит;

— воспалительные заболевания органов малого таза.

Профилактика послеоперационных осложнений.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к одному из компонентов препарата, а также к другим карбапенемам и другим бета-лактамным антибиотикам, при клиренсе креатинина менее 5 мл/мин/1,73 м², ранний детский возраст (до 3 мес); у детей — тяжелая почечная недостаточность (концентрация сывороточного креатинина более 2 мг/дл).

С осторожностью:

Заболевания центральной нервной системы (ЦНС), псевдомембранозный колит, пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе, при КК менее 70 мл/мин/1,73 м², пациенты, находящиеся на гемодиализе, противосудорожная терапия вальпроевой кислотой (снижение эффективности терапии), пожилой возраст.

Беременность и лактация:

Применение при беременности допустимо только в том случае, если возможная польза от лечения для матери превышает потенциальный риск для плода.

Имипенем и циластатин проникают в небольших количествах в грудное молоко, поэтому следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на время лечения препаратом.

Способ применения и дозы:

Внутривенно капельно. В рекомендациях по дозированию препарата указано количество имипенема, подлежащего введению. Расчет общей суточной дозы должен основываться на степени тяжести инфекции, функции почек и массы тела пациента. Введение распределяется на несколько приемов.

Приведенные ниже дозы рассчитаны для пациентов с массой тела 70 кг и более и клиренсом креатинина (КК) 70 мл/мин/1,73 м² и более. Для пациентов с КК менее 70 мл/мин/1,73 м² и/или меньшей массой тела следует пропорционально уменьшить дозу. Средняя терапевтическая доза для взрослых при в/в введении — 1-2 г/сут имипенема, разделенная на 3-4 введения; максимальная суточная доза — 4 г (имипенема) или 50 мг/кг в зависимости от того, какая доза будет меньшей.

Пациентам с легкой степенью тяжести инфекции — по 250 мг 4 раза в сутки, средней степенью тяжести — 500 мг 3 раза в сутки или 1 г 2 раза в сутки, тяжелой степенью тяжести — 500 мг 4 раза в сутки, при инфекции, угрожающей жизни больного, — 1 г 3-4 раза в сутки (расчет по имипенему).

Для профилактики послеоперационных инфекций у взрослых — 1 г во время вводной анестезии и 1 г — через 3 ч. В случае хирургического вмешательства с высокой степенью риска развития инфекции (операция на толстой и прямой кишке) дополнительно вводят по 500 мг через 8 и 16 ч после вводного наркоза.

Максимальные суточные дозы для в/в введения у пациентов (масса тела 70 кг и более) с почечной недостаточностью в зависимости от степени тяжести инфекции и значений КК (мл/мин/1,73 м² ):

— при легкой степени тяжести инфекции и КК 41-70 мл/мин — по 250 мг через 8 ч, КК 21-40 мл/мин — по 250 мг через 12 ч, КК 6-20 мл/мин — по 250 мг через 12 ч; при инфекции средней степени тяжести и КК 41-70 мл/мин — по 250 мг через 6 ч, КК 21-40 мл/мин — по 250 мг через 8 ч, КК 6-20 мл/мин — по 250 мг через 12 ч;

— при тяжелом течении (высокочувствительные штаммы) и КК 41-70 мл/мин — по 500 мг через 8 ч, КК 21-40 мл/мин — по 250 мг через 6 ч, КК 6-20 мл/мин — по 250 мг через 12 ч; при тяжелом течении (умеренно чувствительные штаммы, в т.ч. Pseudomonas aeruginosa) и КК 41-70 мл/мин — по 500 мг через 6 ч, КК 21-40 мл/мин — по 500 мг через 8 ч, КК 6-20 мл/мин — по 500 мг через 12 ч;

— при тяжелом течении инфекции, угрожающей жизни, и КК 41-70 мл/мин — по 750 мг через 8 ч, КК 21-40 мл/мин — по 500 мг через 6 ч, КК 6-20 мл/мин — по 500 мг через 12 ч.

Для пациентов с КК менее 70 мл/мин/1,73 м² и/или массой тела менее 70 кг следует пропорционально уменьшить дозу (расчет доз по имипенему):

Максимальная суточная доза 1,0 г

Масса	Клиренс креатинина, мл/мин/1,73 м2
тела, кг	≥71	41-70	21-40	6-20
60-69	250 мг каждые 8 ч	125 мг каждые 6 ч	250 мг каждые 12 ч	125 мг каждые 12 ч
50-59	125 мг каждые 6 ч	125 мг каждые 6 ч	125 мг каждые 8 ч	125 мг каждые 12 ч
40-49	125 мг каждые 6 ч	125 мг каждые 8 ч	125 мг каждые 12 ч	125 мг каждые 12 ч
30-39	125 мг каждые 8 ч	125 мг каждые 8 ч	125 мг каждые 12 ч	125 мг каждые 12 ч

Максимальная суточная доза 1,5 г

Масса тела, кг	Клиренс креатинина, мл/мин/1,73 м2
≥71	41-70	21-40	6-20
60-69	250 мг каждые 6 ч	250 мг каждые 8 ч	250 мг каждые 8 ч	250 мг каждые 12 ч
50-59	250 мг каждые 6 ч	250 мг каждые 8 ч	250 мг каждые 12 ч	250 мг каждые 12 ч
40-49	250 мг каждые 8 ч	125 мг каждые 6 ч	125 мг каждые 8 ч	125 мг каждые 12 ч
30-39	125 мг каждые 6 ч	125 мг каждые 8 ч	125 мг каждые 8 ч	125 мг каждые 12 ч

Максимальная суточная доза 2,0 г

Масса тела, кг	Клиренс креатинина, мл/мин/1,73 м2
≥71	41-70	21-40	6-20
60-69	500 мг каждые 8 ч	250 мг каждые 6 ч	250 мг каждые 8 ч	250 мг каждые 12 ч
50-59	250 мг каждые 6 ч	250 мг каждые 6 ч	250 мг каждые 8 ч	250 мг каждые 12 ч
40-49	250 мг каждые 6 ч	250 мг каждые 8 ч	250 мг каждые 12 ч	250 мг каждые 12 ч
30-39	250 мг каждые 8 ч	125 мг каждые 6 ч	125 мг каждые 8 ч	125 мг каждые 12 ч

Максимальная суточная доза 3,0 г

Масса тела, кг	клиренс креатинина, мл/мин/1,73 м2
≥71	41-70	21-40	6-20
60-69	750 мг каждые 8 ч	500 мг каждые 8 ч	500 мг каждые 8 ч	500 мг каждые 12 ч
50-59	500 мг каждые 6 ч	500 мг каждые 8 ч	250 мг каждые 6 ч	250 мг каждые 12 ч
40-49	500 мг каждые 8 ч	250 мг каждые 6 ч	250 мг каждые 8 ч	250 мг каждые 12 ч
30-39	250 мг каждые 6 ч	250 мг каждые 8 ч	250 мг каждые 8 ч	250 мг каждые 12 ч

максимальная суточная доза 4,0 г

масса тела, кг	клиренс креатинина, мл/мин/1,73 м2
≥71	41-70	21-40	6-20
60-69	1000 мг каждые 8 ч	750 мг каждые 8 ч	500 мг каждые 8 ч	500 мг каждые 12 ч
50-59	750 мг каждые 8 ч	500 мг каждые 6 ч	500 мг каждые 8 ч	500 мг каждые 12 ч
40-49	500 мг каждые 6 ч	500 мг каждые 8 ч	250 мг каждые 6 ч	250 мг каждые 12 ч
30-39	500 мг каждые 8 ч	250 мг каждые 6 ч	250 мг каждые 8 ч	250 мг каждые 12 ч

пациентам с кк менее 5 мл/мин препарат вводят только в случае, если не позднее чем через 48 ч будет проводиться гемодиализ.

при лечении пациентов с кк менее 5 мл/мин/1,73 м², находящихся на гемодиализе, следует применять рекомендации по режиму дозирования для пациентов с кк 6-20 мл/мин. за такими пациентами, особенно при наличии у них заболеваний центральной нервной системы, должно осуществляться тщательное наблюдение. применение препарата у пациентов, находящимся на гемодиализе, рекомендовано только в тех случаях, когда польза от лечения превышает потенциальный риск развития судорог.

в настоящее время нет достаточных данных по режиму дозирования при предоперационной профилактике пациентов с кк менее 70 мл/мин/1,73 м² .

детям старше 3 месяцев и с массой тела менее 40 кг — 15 мг/кг 4 раза в сутки; максимальная суточная доза — 2 г.

детям с массой тела 40 кг и более — те же дозы, что и взрослым.

для приготовления инфузионного раствора во флакон добавляют 100 мл растворителя (0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, 10% раствор декстрозы, раствор 5% декстрозы и 0,9% натрия хлорида). концентрация имипенема в полученном растворе составляет 5 мг/мл. каждые 250-500 мг вводят в/в капельно в течение 20-30 мин, а каждые 750 мг-1 г — в течение 40-60 мин. пациентам, у которых во время инфузии появляется тошнота, следует уменьшить скорость введения препарата.

при использовании флакона с препаратом вместимостью 20 мл и 30 мл: содержимое флакона надо растворить в 10 мл подходящего растворителя.

полученный раствор нельзя использовать для введения!

раствор хорошо встряхивают, затем переносят во флакон или контейнер с остальной частью растворителя (90 мл). общий объём растворителя — 100 мл.

для полного переноса препарата: во флакон добавляют 10 мл полученного ранее раствора. получившийся раствор встряхивают, затем оба полученных раствора соединяют и тщательно перемешивают.

раствор имипенема и циластатина для внутривенных инфузий, приготовленный, как описано выше, хранится при комнатной температуре или в холодильнике в течение времени, указанного в следующей таблице:

растворитель	срок стабильности препарата
комнатная температура (25 °с)	охлаждение (4 °с)
0,9% раствор натрия хлорида	4 часа	24 часа
5% раствор декстрозы	4 часа	24 часа
10% раствор декстрозы	4 часа	24 часа
раствор 5% декстрозы и 0,9% натрия хлорида	4 часа	24 часа

Побочные эффекты:

Со стороны центральной нервной системы: энцефалопатия, тремор, спутанность сознания, миоклония, парестезии, вертиго, головная боль, психические нарушения, включая галлюцинации, судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, анурия, полиурия, протеинурия, эритроцитурия, лейкоцитурия, цилиндрурия, повышение концентрации билирубина в моче и изменение цвета мочи, повышение плазменной концентрации азота мочевины и креатинина, острая почечная недостаточность.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит, геморрагический колит, гепатит (включая фульминантный), печеночная недостаточность, желтуха, гастроэнтерит, боль в животе, глоссит, гипертрофия сосочков языка, окрашивание зубов или языка, боль в глотке, гиперсаливация, изжога.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: панцитопения, угнетение костномозгового кроветворения, гемолитическая анемия, эозинофилия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитоз, моноцитоз, лимфоцитоз, лейкоцитоз, базофилия, снижение гемоглобина и гематокрита, удлинение протромбинового времени.

Лабораторные показатели: повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, повышение концентрации липопротеинов низкой плотности, ложноположительный прямой тест Кумбса, гипонатриемия, гиперкалиемия, гипохлоремия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, лихорадка, анафилактические реакции.

Со стороны органов чувств: снижение слуха, звон в ушах, нарушение вкуса.

Со стороны органов дыхания: чувство дискомфорта в груди, одышка, гипервентиляция.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия.

Местные реакции: гиперемия кожи, болезненный инфильтрат в месте введения, флебит/тромбофлебит, инфицирование в месте введения, уплотнение вены.

Прочие: кандидоз, цианоз, гипергидроз, боль в грудном отделе позвоночника.

Передозировка:

Взаимодействие:

Фармацевтически несовместим с солью молочной кислоты, другими антибактериальными препаратами.

При одновременном применении с пенициллинами и цефалоспоринами возможна перекрестная аллергия; проявляет антагонизм по отношению к др. бета-лактамным антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам и монобактамам).

При одновременном применении с ганцикловиром повышается риск развития генерализованных судорог. Эти препараты нельзя применять одновременно, за исключением тех случаев, когда потенциальные преимущества превышают возможный риск.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, незначительно увеличивают концентрацию в плазме и Т_1/2 имипенема (если требуются высокие концентрации имипенема, применять эти лекарственные средства одновременно не рекомендуется).

При применении препарата снижается сывороточная концентрация вальпроевой кислоты, что приводит к снижению эффективности проводимой противосудорожной терапии, поэтому в период лечения рекомендуется проводить мониторинг плазменной концентрации вальпроевой кислоты.

Препарат не следует смешивать в одном шприце с другими антибиотиками, при этом разрешено одновременное — изолированное — введение с другими антибиотиками (аминогликозидами).

Особые указания:

Не рекомендуется для лечения менингита.

Лекарственная форма содержит 37,56 мг (1,63 мэкв) натрия.

Перед началом терапии должен быть собран тщательный анамнез на предмет предыдущих аллергических реакций на бета-лактамные антибиотики. При развитии аллергической реакции препарат следует немедленно отменить.

У лиц, имеющих в анамнезе заболевания желудочно-кишечного тракта (особенно колит), отмечается повышенный риск развития псевдомембранозного колита.

При применении препарата, как на фоне введения, так и через 2-3 нед. после прекращения лечения возможно развитие диареи, вызванной Clostridium difficile (псевдомембранозный колит). В легких случаях достаточно отмены препарата и применения ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина и метронидазола. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.

Как и в случае с другими бета-лактамными антибиотиками, Pseudomonas aeruginosa может достаточно быстро выработать резистентность к препарату в процессе лечения. Поэтому в процессе лечения инфекций, вызванных Pseudomonas aeruginosa, рекомендуется проводить периодические тесты на чувствительность к антибиотику сообразно клинической ситуации.

У пожилых пациентов вероятно наличие возрастных нарушений функции почек, что может потребовать снижения дозы.

Терапия противоэпилептическими лекарственными средствами у больных с травмами головного мозга или судорогами в анамнезе должна продолжаться весь период лечения препаратом (во избежание побочных эффектов со стороны ЦНС).

Окрашивает мочу в красноватый цвет.

С целью профилактики развития резистентности и поддержания эффективности имипенема в клинической практике препарат следует использовать только для лечения инфекций, вызванных доказано (или предположительно) чувствительными к имипенему микроорганизмами.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Порошок для приготовления раствора для инфузий, 500 мг+500 мг.

Упаковка:

По 1 г (500 мг имипенема + 500 мг циластатина) действующего вещества во флакон прозрачного стекла вместимостью 20 мл, 30 мл, 100 мл, 125 мл, укупоренного пробкой из хлорбутиловой резины, обжатой алюминиевым колпачком и пластиковой крышечкой «флипп-офф».

По 1 или 10 флаконов с препаратом вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

СООО «ТрайплФарм», Минская область, г. Логойск, ул. Минская, дом 2 Б, Республика Беларусь, Республика Беларусь

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Спенсер Фарма Юкей Лимитед

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Содержание

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Лекарственная форма

Состав

Описание лекарственной формы

Фармакокинетика

Фармакодинамика

Показания

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Способ применения и дозы

Побочные действия

Взаимодействие

Передозировка

Особые указания

Форма выпуска

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

Срок годности

Имипенем Циластатин, инструкция по применению

1. Производитель (Страна происхождения)
2. Способ применения
3. Состав
4. Показания к применению
5. Побочные действия
6. Противопоказания
7. Форма выпуска
8. Передозировка
9. Действующее вещество
10. Взаимодействие с другими препаратами
11. Условия хранения
12. Срок годности
13. Особые указания (Отпуск по рецепту)
14. Фармакодинамика
15. Фармакотерапевтическая группа

Имипенем Циластатин — бета-лактамный антибиотик из группы карбапенемов. Применяется для лечения инфекционно-воспалительных патологий.

Производитель (страна происхождения)

Производитель — итальянская фармацевтическая компания «Факта Фармачеутичи С.п.А.». Владелец регистрационного удостоверения и организация, принимающая претензии потребителей «Фрезениус Каби Дойчланд ГмБх.

Способ применения (дозировка)

Раствор предназначен исключительно для внутривенного применения. Не должен вводиться внутримышечно.

Дозирование препарата определяют по количеству имипенема, подлежащего введению. Суточную дозу рассчитывают на основании степени тяжести инфекции и распределяют в равных дозах на несколько применений с учетом степени чувствительности патогенных микроорганизмов, массы тела пациента и функции почек.

Режим дозирования для взрослых пациентов с нормальной функцией почек с учетом степени тяжести течения инфекции:

1. Легкое: 250 мг имипенема каждые 6 часов. Дневная доза — 10 г.
2. Среднее: 500 мг имипенема каждые 8 часов. Дневная доза — 15 г.
3. Тяжелое: 1000 мг имипенема каждые 6 часов. Дневная доза — 20 г.
4. Тяжелая и/или угрожающая жизни степень тяжести инфекции, вызванная менее чувствительными микроорганизмами: 1000 мг имипенема, интервал между инфузиями — 6 часов. Общая суточная доза — 40 г.

Для пациентов с массой тела менее 70 кг требуется дальнейшее пропорциональное снижение вводимых доз.

В связи с высокой антимикробной активностью препарата Имипенем Циластатин его суточная доза не должна превышать 50 мг/кг.

Имипенем Циластатин успешно применяется у онкологических больных с ослабленным иммунитетом в качестве монотерапии в случаях подтвержденных или предполагаемых инфекций, например сепсиса.

Схема дозирования для взрослых пациентов с нарушенной функцией почек подбирается в соответствии с показателями клиренса креатинина. Для таких категорий пациентов снижается общая дозировка и интервал между инфузиями. Подбирается индивидуально врачом.

Для пожилых пациентов с нормальной функции почек коррекция дозы не требуется. Для пациентов с нарушениями функции печени доза подбирается в соответствии с общими принципами, коррекция не требуется.

Дозирование препарата для детей с 3-месячного возраста:

• дети с массой тела больше 40 кг получают такие же дозы, как и взрослые;
• дети старше 3 месяцев с весом менее 40 кг получают препарат в дозе 15 мг/кг с интервалом между инфузиями в 6 часов. Максимальная суточная доза 2 г.

Имипенем Циластатин не назначают для лечения менингита. При подозрении на воспаление мозговых оболочек необходимо назначение соответствующих антибиотиков.

Раствор нельзя смешивать или добавлять к другим антибиотикам и лекарственным препаратам. Имипенем Циластатин несовместим с молочной кислотой, поэтому для растворения порошка не используют растворители, содержащие лактат. При этом он может вводиться внутривенно через ту же инфузионную систему, что и раствор, содержащий лактат.

После соединения подходящего растворителя и порошка конечный инфузионный раствор нужно встряхнуть до получения прозрачного раствора. Цвет жидкости может варьироваться от бесцветного до желтого.

До использования флакон с лекарственным препаратом должен находиться в картонной оригинальной упаковке. Приготовленный раствор следует использовать немедленно.

Состав

В составе 1 флакона препарата Имипенем Циластатин содержится:

1. Действующие вещества: имипенема моногидрат, циластатин натрия.
2. Вспомогательные компоненты: натрия гидрокарбонат.

Показания к применению

Лекарственное средство Имипенем Циластатин предназначено для лечения вызванных чувствительными к нему микроорганизмами тяжелых инфекций:

• нижних дыхательных путей;
• мочевыводящих путей;
• костей и суставов;
• гинекологических;
• кожи и мягких тканей;
• интраабдоминальных инфекций;
• бактериальной септицемии;
• инфекционного эндокардита;
• профилактика послеоперационных инфекций у пациентов группы риска с высокой вероятностью операционного инфицирования или инфицирования в ходе хирургического вмешательства.

Препарат также применяется для эмпирической терапии инфекционного процесса до определения бактериального возбудителя

Побочные действия

Лактамный антибиотик Имипенем Циластатин может вызвать развитие побочных эффектов. Негативные реакции проявляются со стороны различных органов и систем:

• кровь и лимфатическая система: эозинофилия, панцитопения, лейкопения, тромбоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, редко гемолитическая анемия и эритропоэз;
• инфекционные и паразитарные заболевания: псевдомембранозный колит, кандидоз, редко — гастроэнтерит;
• иммунная система: редко — анафилактические реакции;
• центральная нервная система: психические нарушения, судороги, головокружение, миоклония, сонливость, энцефалопатия, тремор, парестезии, извращение вкуса, редко — быстрая утомляемость мышц и головная боль;
• органы слуха: звон в ушах, вертиго;
• сердечно-сосудистая система: снижение артериального давления, редко — «приливы»;
• органы ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, геморрагический колит, изжога;
• органы дыхания: редко — одышка, гипервентиляция, боль в горле;
• печень и желчевыводящие пути: недостаточность, гепатит, фульминантный гепатит;
• кожа и подкожные ткани: зуд, крапивница, сыпь, дерматит;
• скелетно-мышечная система и соединительная ткань: поражение суставов, боль в грудном отделе позвоночника;
• почки и мочевыводящие пути: редко — острая почечная недостаточность, полиурия, олигурия, анурия, изменение цвета мочи;
• половые органы: генитальный зуд;
• прочие проявления: боль и уплотнение вместе введения препарата, лихорадка, эритема, слабость;
• изменения в лабораторных показателях: часто — повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, нечасто — повышение содержания сывороточного билирубина, креатинина, азота, мочевины крови, удлинение протромбинового времени, снижение гемоглобина.

Противопоказания к применению

Препарат Имипенем Циластатин противопоказан к использованию в следующих случаях:

• индивидуальная непереносимость компонентов лекарственного средства;
• возраст до 3 месяцев;
• дети с нарушениями функции почек;
• пациенты с клиренсом креатинина менее 5 мл/мин/173 м².

Назначают с осторожностью пациентам:

• с заболеваниями ЦНС;
• с заболеваниями ЖКТ в анамнезе;
• находящимся на гемодиализе;
• с клиренсом креатинина менее 70 мл/мин/173 м².

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для инфузий белого или светло-желтого цвета. Фасуют во флаконы из прозрачного стекла вместимостью 20 мл, укупоренные резиновой пробкой и пластиковой крышкой. В картонную пачку вкладывают 1 или 10 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Передозировка

При несоблюдении режима дозирования, рекомендованного в инструкции к препарату, возможно развитие таких симптомов передозировки, как тошнота, рвота, снижение артериального давления, судороги, спутанность сознания, тремор, брадикардия.

Действующее вещество

В основу препарата положена комбинация веществ: имипенем и циластатин. Такое сочетание антибактериальных веществ способствует подавлению синтеза клеточной ткани бактерии, за счет чего оказывается бактерицидное действие в отношении широкого спектра болезнетворных микроорганизмов, а также аэробных и анаэробных бактерий.

Взаимодействие с другими препаратами

При назначении препарата Имипенем Циластатин в комплексе с другими лекарственными средствами необходимо учитывать особенности его взаимодействия с ними. Были выявлены следующие клинически значимые взаимодействия:

• возможно появление генерализованных судорог при одновременном применении с ганцикловиром;
• с пробенецидом возможно изменение рекомендуемой концентрации имипенема, поэтому их совместное применение не рекомендуется;
• карбапенемы снижают концентрацию в крови вальпроевой кислоты, в связи с чем увеличивается риск появления судорожного припадка;
• антибиотики могут усиливать антикоагулянтное действие варфарина, поэтому следует соблюдать осторожность и периодически контролировать МНО в течение периода одновременного применения с антибиотиками.

Имипенем нельзя смешивать с другими антибактериальными препаратами. Разрешается одновременное, но изолированное введение с антибиотиками других групп, например аминогликозидами.

Условия хранения

Рекомендуемый температурный режим хранения до + 25 градусов Цельсия. Хранить в темном месте. Беречь от детей.

Срок годности

3 года.

Особые указания (отпуск по рецепту)

Имипенем Циластатин в аптеках отпускают по рецепту врача.

Внутривенное введение желательно использовать на начальных этапах терапии бактериального сепсиса, эндокардита и других тяжелых или угрожающих жизни инфекций, в том числе инфекций нижних дыхательных путей, вызванных поражениям Pseudomonas aeruginosa.

Pseudomonas aeruginosa способна быстро выработать резистентность к бета-лактамным антибиотикам. Поэтому в процессе лечения Имипенем Циластатином инфекций, вызванных синегнойной палочкой, следует периодически проводить тесты на чувствительность к антибиотику в соответствии с клинической ситуацией.

Чтобы предотвратить развитие резистентности и поддержать эффективность препарата, его рекомендуется назначать только для лечения инфекций, вызванных предположительно или доказано чувствительными к имипенему микроорганизмами.

Известно о частичной перекрестной аллергии при использовании препарата Имипенем Циластатин и других бета-лактамных антибиотиков, таких как пенициллины и цефалоспорины. Большинство бета-лактамных антибиотиков способны вызывать тяжелые реакций, в том числе анафилаксии. Перед началом применения нужно выяснить у пациента о возможных реакциях гиперчувствительности на лактамные антибиотики в анамнезе. Если подобные реакции были в прошлом, то Имипенем Циластатин следует отменить.

Лечение антибактериальными препаратами может спровоцировать псевдомембранозный колит, который по тяжести течения может варьировать от легкого до угрожающего жизни. Поэтому пациентам, в анамнезе которых были заболевания ЖКТ, в особенности колит, антибактериальные препараты назначают с осторожностью. У пациентов, поступающих с диареей после лечения антибиотиками, важного подтвердить или опровергнуть диагноз «псевдомембранозный колит». При этом нельзя использовать лекарства, которые тормозят перистальтику кишечника.

Бета-лактамные антибиотики могут токсично действовать на печень, повышая активность печеночных трансаминаз, вызывая печеночную недостаточность и фульминантный гепатит. С учетом этого во время лечения рекомендуется проверять функциональное состояние печени. У пациентов с заболеваниями печени коррекция дозы не требуется.

Бета-лактамные антибиотики могут вызывать побочные реакции со стороны центральной нервной системы (спутанность сознания, судороги, миоклония). Подобные проявления возможны при превышении рекомендуемой дозировки, поэтому пациентам с нарушениями ЦНС следует строго придерживаться инструкции к препарату. У больных с судорожными расстройствами нужно продолжать противосудорожную терапию. При появлении тремора или судорог, пациента направляют на неврологическое обследование, назначают противосудорожную терапию в том случае, если она еще не была начата. При сохранении симптомов со стороны ЦНС дозу препарата Именем Циластатин уменьшают или отменяют.

Пациентам с клиренсом креатинина меньше 5 мл/мин/173 м² антибиотик Имипенем Циластатин не назначают за исключением случаев, когда не позднее чем через 48 часов после инфузии препарата предстоит процедура гемодиализа. Тем не менее важно оценить потенциальную пользу от приема антибиотика и возможный риск развития судорог.

Детям от 3 месяцев препарат назначают по тем же показаниям, что и для взрослых пациентов. У детей до 3 месяцев эффективность и безопасность применения препарата Имипенем Циластатин изучена недостаточно.

Оставшийся после разведения и применения раствор препарата должен быть уничтожен в соответствии с действующими требованиями утилизации препаратов.

Во время беременности Имипенем Циластатин назначают лишь когда польза от лечения выше чем вероятный риск для плода. Действующее вещество препарата обнаруживается в грудном молоке. Поэтому во время лактации при необходимости лечения грудное вскармливание следует прекратить.

В период лечения могут возникнуть некоторые нежелательные реакции, которые могут повлиять на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами.

Фармакодинамика

Имипенем циластатин состоит из 2 компонентов:

1. Имипенем — представители нового класса бета-лактамных антибиотиков тиенамицинов.
2. Циластатин натрия — специфический фермент-ингибитор, тормозящий метаболизм имипенема в почках и увеличивает концентрацию неизменного имипенема в мочевыводящих путях.

После внутривенного введения максимальная концентрация действующих веществ достигается через 20 минут. Период полувыведения каждого компонента составляет 1 час. Способность связываться с белками крови —20%. Около 70% имипенема выводится из организма почками в течение 10 часов.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик карбапенемы+дигидропиридины ингибитор.