Иммутин® 100 (капсулы)
МНН: Иматиниб
Производитель: Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика АО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Imatinib
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-3№020867
Информация о регистрации в РК:
27.07.2018 — бессрочно
Информация о реестрах и регистрах
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
ИММУТИН® 100
Международное непатентованное название
Иматиниб
Лекарственная форма
Капсулы 100 мг
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество – иматиниба мезилат 119.47мг, эквивалентно 100 мг иматиниба соответственно;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая РН 101 (Авицелл РН 101), L-гидроксипропилцеллюлоза (L-HPC LH 11), поливинилпироллидон К 30 (ПВП К 30), кросповидон (Колидон CL), кросповидон CL-F (Колидон CL-F), кремния диоксид коллоидный (Аэросил 200), магния стеарат;
желатиновая капсула: железа (III) оксид красный (E172), титана диоксид (Е 171), железа (III) оксид желтый (E172), желатин.
Описание
Твердые желатиновые капсулы размера №2 с матовым корпусом и крышечкой светло — коричневого цвета. Содержимое капсулы – желтовато-белый порошок.
Фармакотерапевтическая группа
Противоопухолевые препараты другие. Ингибиторы протеинтирозинкиназы. Иматиниб.
Код АТХ L01XE01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Действие иматиниба при однократном применении изучено в диапазоне доз от 25 до 1000 мг. Фармакокинетические профили были изучены в 1-й день применения, а также на 7-й и 28-й день, т.е. в то время, когда была достигнута равновесная концентрация в плазме крови.
Всасывание
Биодоступность препарата составляет в среднем 98%. Коэффициент вариации для показателя площади под кривой «концентрация-время» (AUC) составляет 40 – 60 %. При назначении препарата с пищей с высоким содержанием жиров, в сравнении с приемом натощак, отмечается незначительное снижение степени всасывания.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет около 95% (главным образом с альбумином и кислыми альфа-гликопротеинами, в незначительной степени — с липопротеинами).
Выведение
В неизмененном виде выводится около 25% дозы (20% — с калом и 5% — с мочой). Остальное количество препарата выводится в виде метаболитов.
Период полувыведения иматиниба у здоровых составляет около 18 ч. В диапазоне доз от 25 до 1000 мг отмечена прямая линейная зависимость значения AUC от величины дозы.
Фармакодинамика
ИММУТИН® 100 эффективно ингибирует фермент Bcr-Abl-тирозинкиназу на клеточном уровне. ИММУТИН® 100 селективно подавляет пролиферацию и вызывает апоптоз клеточных линий, позитивных по Bcr-Abl, а также незрелых лейкозных клеток при хроническом миелолейкозе с положительной филадельфийской хромосомой (Ph+) и при остром лимфобластном лейкозе. ИММУТИН® 100 селективно ингибирует Bcr-Abl-позитивные колонии, полученные из клеток крови больных хроническим миелолейкозом.
ИММУТИН® 100 является сильнодействующим ингибитором рецепторов тирозинкиназы для фактора роста тромбоцитов (ТФР), и фактора стволовых клеток (ФЕК), трансмембранной тирозинкиназы (с-Kit), а также подавляет клеточные реакции, опосредуемые вышеназванными факторами. ИММУТИН® 100 ингибирует пролиферацию и индуцирует апоптоз клеток стромальных опухолей желудочно-кишечного тракта, экспрессирующих kit-мутации.
Значительная активация ТФР или Bcr-Abl-тирозинкиназы является следствием интеграции с различными белками, или стимуляции синтеза ТФР, которые задействованы в патогенезе MДС/MПЗ (миелодиспластических/ миелопрофелиративных) заболеваний, ГЭС/ХЭЛ (гиперэозинофильного синдрома/хронической эозинофильной лейкемии) и неоперабельных рекуррентных и/или метастазирующих бугорковых дерматофибросарком (ДФСБ).|конструктивна,установча| | Иммутин 100 ингибирует сигнал к пролиферации клеток, который сопровождает дезактивированный ТФР и деятельность Bcr-Abl- тирозинкиназы.
Эффективность препарата обусловлена общей скоростью гематологического и цитогенетического ответа у больных хроническим миелолейкозом (ХМЛ), острым лимфобластным лейкозом (Ph+-ОЛЛ), MДС/MПЗ, ДФСБ и объективной скоростью ответа у пациентов со злокачественными опухолями стромы органов пищеварительного тракта.
Показания к применению
— впервые диагностированный хронический миелолейкоз у детей и взрослых;
— хронический миелолейкоз у детей и взрослых в фазе акселерации, бластного криза, а также в хронической фазе при неудаче предшествующей терапии интерфероном-альфа;
— впервые диагностированный позитивный (с присутствием в лейкоцитах филадельфийской хромосомы (Ph+)) острый лимфобластный лейкоз (Ph+-ОЛЛ) у взрослых пациентов (в составе химиотерапии);
— острый лимфобластный лейкоз (Ph+-ОЛЛ) у взрослых пациентов в стадии рецидива или при стойкой толерантности к химиотерапии, в качестве монотерапии;
— миелодиспластические/миелопролиферативные заболевания у взрослых пациентов, связанные с активацией рецептора тромбоцитарного фактора роста
— системный мастоцитоз с отсутствием c-Kit мутаций, D816V или при отсутствии данных о мутационном статусе с-Kit у взрослых пациентов;
— гиперэозинофильный синдром и/или хроничeская эозинофильная лейкемия у взрослых;
— неоперабельные и/или метастатические злокачественные стромальные опухоли органов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) у взрослых пациентов;
— неоперабельные и/или метастатические бугорковые дерматофибросаркомы у взрослых.
Способ применения и дозы
ИММУТИН® 100 назначается один раз в сутки в дозе 400 мг или 600 мг. Для пациентов (в том числе и детей старше 2-х лет), которые не могут проглотить капсулу, её можно растворить в стакане воды или яблочного сока. Необходимое количество капсул помещают в соответствующий объем жидкости (около 50 мл для одной капсулы 100 мг и 200 мл для 4-х капсул по 100 мг) и размешивают; в результате образуется суспензия. Суспензия должна быть принята сразу после приготовления.
При хроническом миелолейкозе (ХМЛ) рекомендуемая доза ИММУТИНа® 100
зависит от фазы заболевания. В хроническую фазу доза составляет 400 мг/сут; в фазу акселерации и при бластном кризе — 600 мг/сут. Препарат следует принимать один раз в сутки во время еды, запивая полным стаканом воды.
Лечение препаратом проводят до тех пор, пока сохраняется эффект. Вопрос повышения дозы с 400 мг до 600мг или до 800мг для пациентов с хронической фазой заболевания и с 600 мг до максимальной 800 мг в сутки для пациентов в фазе акселерации и при бластном кризе, может рассматриваться при условии отсутствия тяжелых побочных эффектов и при отсутствии нейтропении или тромбоцитопении, не связанных с основным заболеванием. Такое повышение дозы может быть необходимо в следующих случаях: прогрессирование заболевания (на любой стадии); отсутствие удовлетворительного гематологического ответа после 3-х месяцев лечения; недостаточный цитогенетический ответ после 12 месяцев терапии; утрата достигнутого ранее гематологического и/или цитогенетического ответа. Расчет режима дозирования у детей старше 2 лет базируются на площади поверхности тела (мг/м²). Рекомендуются дозы 260 мг/м² в сутки при хронической фазе ХМЛ и 340 мг/м² в сутки при ХМЛ в фазе акселерации соответственно. Общая суточная доза у детей не должна превышать эквивалентные дозы для взрослых 400мг и 600 мг. Суточную дозу препарата можно принимать одномоментно или разделить на два равных приема — утром и вечером.
При остром лимфобластном лейкозе с позитивной филадельфийской хромосомой (Ph+-ОЛЛ).
Рекомендуемая доза препарата ИММУТИНа® 100 составляет 600 мг/день для пациентов с острым лимфобластным лейкозом (Ph+-ОЛЛ).
При миелодиспластических/миелопролиферативных заболеваниях (MДС/МПЗ).
Рекомендуемая доза препарата ИММУТИН® 100 составляет 400 мг/день для пациентов с миелодиспластическими/миелопролиферативными заболеваниями (МДС/МПЗ).
При бугорковых дерматофибросаркомах (ДФСБ).
Рекомендуемая доза ИММУТИНа® 100 составляет 800 мг/день для пациентов с неоперабельными и/или метастатическими дерматофибросаркомами (ДФСБ).
При неоперабельных и/или метастатических стромальных опухолях ЖКТ (ГИСО) рекомендуемая доза ИММУТИНа® 100 составляет 400 мг в сутки. Возможно увеличение дозы ИММУТИНа® 100 с 400 до 600 мг или до 800 мг при отсутствии побочных реакций и в случае недостаточного ответа на терапию.
Лечение препаратом проводят до тех пор, пока наблюдаются признаки прогрессирования заболевания.
Дозы при гиперэозинофильном синдроме и/или хронической эозинофильной лейкемии (ГЭС и/или ХЭЛ) составляют 400 мг/день.
Для пациентов, у которых увеличен уровень активности FIP1L1-PDGFR α-тирозинкиназы, рекомендована начальная доза -100 мг в сутки. Увеличение дозы до 400 мг в сутки может быть рассмотрено при отсутствии побочных действий и в случае недостаточного ответа на терапию.
При системном мастоцитозе (СМ).
Рекомендуемая доза ИММУТИНа® 100 составляет 400 мг/день для пациентов с СМ с отсутствием с-Kit мутаций Д816В. Для пациентов с СМ, ассоциированным с эозинофилией, когда клональная гематологическая патология связана с синтезом FIP1L1-PDGFR α-тирозинкиназы, рекомендуемая доза составляет 100 мг/день. Увеличение дозы со 100 мг до 400 мг может быть рассмотрено в отсутствии побочных действий и в случае недостаточного ответа на терапию.
Индивидуальный подбор дозы при побочных реакциях у пациентов с хроническим миелолейкозом (ХМЛ) и пациентов с опухолью стромы желудочно-кишечного тракта.
Негематологические побочные действия
В случае появления тяжелых негематологических побочных явлений лечение нужно приостановить до урегулирования нежелательного состояния больного. Кроме того, нужно оценить риск побочного явления и принять решение относительно продолжения лечения.
При повышении уровня билирубина в 3 раза выше верхней границы нормы или повышения уровня печеночных трансаминаз, более чем в 5 раз, ИММУТИН® 100 нужно отменить до снижения концентрации билирубина до значения менее 1,5 и до снижения концентрации печеночных трансаминаз до значения менее 2,5. Лечение ИММУТИНом® 100 может быть продолжено в уменьшенных суточных дозах. Для взрослых доза уменьшается с 400 до 300 мг в сутки, или с 600 до 400 мг в сутки, или с 800 до 600 мг в сутки. Для детей — с 260 до 200 мг/м2 в сутки или с 340 до 260 мг/м2 в сутки.
Гематологические побочные действия
Рекомендуемое уменьшение дозирования в зависимости от степени развития нейтропении или тромбоцитопении представлено в таблице.
|
СМ, асоциирован-ный с эозинофилией (начальная доза 100 мг) |
Абсолютное количество нейтрофилов (АКН) < 1,0 x109/л и/или тромбоцитов <50 x109/л |
|
|
ГЭС и ХЭЛ с синтезом киназ FIP1L1-PDGFRα (начальная доза 100 мг) |
Абсолютное количество нейтрофилов (AКН) < 1,0 x109/л и/или тромбоцитов <50 х109/л |
|
|
Хроническая фаза ХМЛ, MДС/МПЗ и ГИСО (начальная доза для взрослых – 400мг) |
Абсолютное количество нейтрофилов (АКН) < 1,0 x109/л и/или тромбоцитов < 50 x109/л |
1. Приостановить лечение ИММУТИНом® 100 до достижения AКН 1,5×109/л и тромбоцитов 75×109/л. 2. Возобновить лечение ИММУТИНом® 100 в предыдущей дозе. 3. В случае повторного снижения AКН < 1,0×109/л и/или тромбоцитов < 50×109/л, повторить шаг 1 и возобновить лечение в дозе 300 мг. |
|
Хроническая фаза ХМЛ (начальная доза для детей в возрасте старше 2 лет — 260 мг/м2) |
Абсолютное количество нейтрофилов (АКН) < 1,0×109/л и/или тромбоцитов < 50×109/л |
1. Приостановить лечение ИММУТИНом® 100 до достижения уровня AКН ≥ 1,5×109/л и тромбоцитов ≥ 75х109/л.2. Возобновить ИММУТИНом® 100 в предыдущей дозе (то есть в дозе, которая применялась до развития тяжелой побочной реакции).3. В случае повторного снижения АКН <1,0×109/л и/или тромбоцитов <50×109/л повторить шаг 1 и возобновить лечение препаратом в дозе 260мг/м2 . |
|
ХМЛ в фазе акселерации и бластного криза, Ph+- ОЛЛ (начальная доза для взрослых — 600 мг, для детей с ХМЛ — 340 мг/м2 ) |
Абсолютное количество нейтрофилов (AКН) <0,5 x109/л и/или тромбоцитов <10 х109/л после одного и более месяцев лечения |
|
|
ДФСБ — Начальная доза 800 мг |
Абсолютное количество нейтрофилов (AКН) < 1,0 x109/л и/или тромбоцитов < 50 x109/л |
|
Печеночная недостаточность
Поскольку иматиниб метаболизируется главным образом в печени, пациентам с незначительными, умеренными или тяжелыми нарушениями функции печени следует назначать минимально рекомендованную дозу 400 мг в сутки. Дозу можно уменьшить, если у пациента развивается недопустимый токсический эффект.
Почечная недостаточность
Поскольку почечный клиренс ИММУТИНа® 100 незначительный, у пациентов с почечной недостаточностью снижение общего клиренса организма не ожидается. Однако при тяжелой почечной недостаточности рекомендуется соблюдать осторожность.
Пожилые пациенты
У пациентов преклонного возраста фармакокинетика в полной мере не исследовалась.
Специальных рекомендаций по дозированию для пациентов старше 65 лет не требуется.
Побочные действия
На развернутой стадии хронического миелолейкоза или стромальных опухолей ЖКТ больные могут иметь множественные сопутствующие нарушения, затрудняющие оценку побочных действий из-за целого ряда симптомов, связанных с сопутствующими заболеваниями, их прогрессированием и приемом различных лекарственных препаратов.
У большинства пациентов на определенном этапе лечения возникали побочные действия легкой или умеренной степени; отмена препарата в связи с побочными действиями отмечалась лишь у 2% недавно диагностированных больных, 4% пациентов в поздней хронической фазе после неудачного лечения интерфероном, 4% пациентов в ускоренной фазе после неудачной терапии интерфероном и у 5% больных с бластным кризом после неудачной терапии интерфероном. В клинических исследованиях на пациентах со стромальными опухолями ЖКТ отмена назначения из-за побочных эффектов препарата потребовалась в 4% случаев.
Побочные эффекты сходны по обеим нозологиям за двумя исключениями. У пациентов со стромальными опухолями ЖКТ не отмечалась миелосупрессия, а внутриопухолевые кровотечения отмечались только у данной группы.
Наиболее частыми побочными действиями, связанными с приемом препарата, были легкая тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли, усталость, миалгия и судороги мышц, сыпь, которые легко купировались. Часто отмечались периферические отеки, преимущественно в периорбитальной области или отеки нижних конечностей. Однако они редко имели выраженный характер и хорошо поддавались терапии диуретиками, а у некоторых больных проходили после снижения дозы ИММУТИНа® 100 .
При комбинированном лечении ИММУТИНа® 100 с высокими дозами химиотерапевтических препаратов у пациентов с Ph+-ОЛЛ встречались проявления транзиторного нарушения функции печени в виде повышенного уровня трансаминаз и гипербилирубинемии.
Сочетанные побочные действия, такие как плевральный выпот, асцит, отек легких и быстрая прибавка массы тела с периферическими отеками или без них, могут быть в целом квалифицированы как «задержка жидкости». Для устранения вышеуказанных побочных эффектов обычно на время прекращают терапию ИММУТИНом® 100 , применяют диуретики. Тем не менее, в некоторых случаях эти явления достигали степени серьезных и даже угрожающих жизни. Например, зафиксирован один смертельный случай у пациента с бластным кризом и комплексом таких клинических нарушений, как плевральный выпот, застойная сердечная недостаточность и почечная недостаточность.
Побочные действия, зарегистрированные чаще, чем единичные наблюдения, перечислены ниже с указанием частоты их возникновения.
Определение частоты: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 ≤ 1/10), иногда (≥ 1/1000 < 1/100), редко (≥1/10000 <1/1000), очень редко (≤1/10000), включая отдельные случаи.
Очень часто
— увеличение массы
— нейтропения, тромбоцитопения, анемия
— головная боль
— диспепсия, боль в животе, тошнота, рвота, диарея
— периорбитальный отек, дерматит, экзема, кожная сыпь
— мышечные спазмы и судороги, мышечно-скелетные боли (миалгия,
артралгия, костные боли)
— задержка жидкости, отеки
— утомляемость
Часто
— фебрильная нейтропения, панцитопения
— анорексия, нарушение вкуса, изъязвления в ротовой полости
— головокружение, нарушения сна
— парестезия, гипестезия
— конъюнктивит, повышение слезоотделения, «затуманивание зрения», синдром «сухого» глаза
— эпистаксия, диспноэ, носовое кровотечение, кашель
— гастро-эзофагеальный рефлюкс, сухость во рту, гастрит, метеоризм, запор
— повышение активности печеночных ферментов
— отечность лица, век
— зуд, эритема, сухость кожи, алопеция, реакции фотосенсибилизации
— припухание суставов
— лихорадка, слабость, озноб, дрожь, ночная потливость, одышка
— носовое кровотечение
— выпадение волос
— снижение массы тела
Иногда
— сепсис, пневмония
— герпес простой, герпес опоясывающий, инфекции верхних дыхательных
путей, инфекции мочевыводящих путей, целлюлит, синусит и т.д.
— дегидратация
— гиперурикемия, подагра
— гипокалиемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, гипофосфатемия
— нарушения аппетита: повышение или понижение
— мигрень, сонливость, обморок, нарушение памяти
— депрессия, тревожность, снижение либидо
— раздражение глаз, кровоизлияния в конъюнктиву глаза, глаза, блефарит, макулярный отек
— вертиго, шум в ушах, снижение слуха
— сердечная недостаточность, тахикардия; артериальная, гипертензия,
гипотензия, гиперемия лица
— отек легких
— тромбоз, эмболия
— похолодание конечностей, синдром Рейно
— кашель, плевральный выпот, фаринго-ларингеальная боль
— стоматит, дисфагия, эзофагит, отрыжка, язва желудка, панкреатит, желудочно-кишечные кровоизлияния, рвота кровью, непроходимость кишечника, перфорация кишечника, асцит, мелена
— геморрагический инсульт
— желтуха, гепатит, гипербилирубинемия
— петехии, кровоподтеки, гематомы, геморрагии
— повреждение ногтей, пурпура, гипотрихоз, хейлит, гиперпигментация, псориаз, эксфолиативный дерматит и буллезная сыпь, крапивница
— ишиас, суставная и мышечная скованность, радикулит, периферическая нейропатия, синдром «усталых» ног, тремор
— почечная недостаточность, боль в области почек, усиление мочевыделения, гематурия
— гинекомастия, увеличение молочных желез, боль в сосках, меноррагия,
отек мошонки, нарушение менструального цикла, эректильная дисфункция, сексуальная дисфункция
— сильное недомогание
Редко
— спутанность сознания
— периферическая нейропатия, гипостезия, судороги, повышение внутричерепного давления
— папилоэдема, ретинальная геморрагия, геморрагии в стекловидном теле, отек диска, отек зрительного нерва, глаукома, катаракта
— слуховые и вестибулярные нарушения
— мерцательная аритмия, фибрилляция предсердий, перикардиальный выпот, перикардит, тампонада сердца, тромбоз/эмболия, стенокардия, инфаркт миокарда, остановка сердца
— пневмофиброз, интерстициальная пневмония, легочная гипертензия,
легочное кровотечение
— колит, дивертикулит, илеус, воспаление кишечника
— печеночная недостаточность, некротический гепатит
— ангиневротический отек, везикулярная сыпь, мультиформная эритема, лейкоцитокластический васкулит, синдром Стивенса-Джонсона, острый фебрильный нейтрофильный дерматоз (синдром Свита), изменение цвета ногтей
— асептический некроз/остеонекроз бедра
— анасарка
Очень редко
— отек мозга, повышение внутричерепного давления, конвульсии
Противопоказания
— повышенная чувствительность к иматинибу и другим компонентам препарата
— беременность и период лактации — детский возраст до 2 лет
Лекарственные взаимодействия
При совместном применении ИММУТИНом® 100 с:
— препаратами, ингибирующими изофермент CYP3A4 цитохрома Р450 (например кетоконазол, итраконазол, эритромицин, кларитромицин), возможно увеличение концентрации иматиниба в плазме крови. Имеются сведения об увеличении Cmax на 26% и AUC на 40% при разовом одновременном применении иматиниба и кетоконазола;
— препаратами, являющимися индукторами CYP3A4 (например, дексаметазон, фенитоин, карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал, или препаратов зверобоя (hypericum perforatum), действие иматиниба может быть ослаблено. Для пациентов, которым показан рифампицин или другие индукторы СYР 3А4, должны рассматриваться альтернативные терапевтические средства с меньшей способностью индуцировать ферменты;
— симвастатином — иматиниб увеличивает Cmax и AUC симвастатина в 2 и 3.5 раза соответственно;
— варфарином — наблюдалось удлинение протромбинового времени.
В качестве альтернативы варфарину следует рассмотреть вопрос об использовании низкомолекулярных производных гепарина.
— кумариновыми производными — необходим краткосрочный мониторинг протромбинового времени в начале и в конце терапии иматинибом, а также при изменении режима дозирования ИММУТИНа® 100 .
ИММУТИН® 100 может повышать концентрацию в плазме крови других лекарственных средств, метаболизированных СYP3A4 (например триазоло-бензодиазепинов, дигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов, ингибиторов ГМГ-КоА – редуктазы).
ИММУТИН® 100 ингибирует изофермент CYP2D6 цитохрома Р450 в тех же концентрациях, в которых он ингибирует CYP3A4. В связи с этим надо учитывать возможность усиления эффектов препаратов, являющихся субстратами изофермента CYP2D6, при их совместном применении с ИММУТИНом® 100. Препарат ингибирует О-глюкуронидацию парацетамола/ ацетаминофена.
Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении иматиниба и препаратов, являющихся субстратами CYP3A4 и имеющих узкий диапазон терапевтической концентрации (например, циклоспорином или пимозидом), после тиреоидэктомии с α-тироксином.
В составе комбинированной химиотерапии с α-аспарагиназой.
Особые указания
С целью уменьшения риска возникновения нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды, запивая значительным количеством воды.
В связи с тем, что при применении ИММУТИНа® 100 в 1-2% случаев отмечалась выраженная задержка жидкости (плевральный выпот, периферические отеки, отек легких, асцит), поэтому пациентов рекомендуется регулярно взвешивать. В случае быстрого неожиданного увеличения массы тела следует провести обследование больного и при необходимости назначить соответствующую поддерживающую терапию и уход.
Следует с осторожностью назначать Иммутин пациента с тяжелой печеночной недостаточностью, с тяжелыми нарушениями функции почек или при проведении регулярной процедуры гемодиализа.
Пациенты с нарушением функции печени. Поскольку иматиниб метаболизируется главным образом в печени, пациентам с легкими, умеренными или тяжелыми нарушениями функций печени ИММУТИН® 100 следует назначать в минимальной суточной дозе — 400мг. Следует соблюдать осторожность при назначении ИММУТИНа® 100 пациентам при комбинированной терапии ИММУТИНа® 100 с высокими дозами химиопрепаратов у пациентов с Ph+-ОЛЛ, так как наблюдаются проявления гепатотоксического действия, транзиторного нарушения функции печени в виде повышения уровня трансаминаз и гипербилирубинемии, а также возможно развитие некроза гепатоцитов и острой печеночной недостаточности, поэтому рекомендуется регулярный контроль биохимических анализов крови для определения показателей функции печени (трансаминазы, билирубин, щелочная фосфатаза). В случае возникновения нежелательных токсических эффектов рекомендуется уменьшить дозу ИММУТИНа® 100 или временно отменить препарат.
Пациенты с нарушением функции почек. Почки не играют существенной роли в выведении иматиниба и его метаболитов. У пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции почек лечение ИММУТИНом® 100 следует начинать с минимальной эффективной дозы – 400мг 1 раз в сутки. Хотя опыт применения иматиниба у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек или при регулярном проведении процедуры гемодиализ ограничен, все же у данной категории больных лечение ИММУТИНом® 100 также можно начинать с 400мг 1 раз в сутки. При непереносимости препарата начальная доза может быть снижена, а при недостаточной эффективности – увеличена.
Во время терапии ИММУТИНом® 100 следует систематически проводить полный клинический анализ периферической крови. При применении препарата у больных хроническим миелолейкозом отмечены нейтропения, гиперэозинофилия и тромбоцитопения, однако их возникновение зависит от фазы заболевания. При бластном кризе и в фазе акселерации эти нежелательные явления встречаются чаще, чем в хронической фазе заболевания.
Миелодиспластические/миелопрофилеративные заболевания, могут быть ассоциированы с высоким уровнем эозинофилов. При возникновении этих нежелательных явлений рекомендуется временно отменить препарат или уменьшить дозу.
Пациенты с нарушением функции сердца. У пациентов с синдромом гиперэозинофилии и заболеваниями сердца отмечались отдельные случаи развития кардиогенного шока, левожелудочковой недостаточности. Эти нежелательные явления купируются после введения системных глюкокортикостероидов, принятия мер, направленных на поддержание кровообращения и временной отмены ИММУТИНа® 100.
У пациентов с МДС/МПЗ и высоким уровнем эозинофилов следует проводить ЭКГ-исследование и определять сывороточный уровень тропонина. При выявлении отклонений от нормы, в начале терапии следует рассмотреть возможность применения системных глюкокортикостероидов (1-2мг/кг) в течение 1-2 недель одновременно с ИММУТИНом® 100.
У (5,4%) пациентов с ГИСО были отмечены кровотечения ЖКТ и у 2,7% пациентов кровоточивость в месте опухолевых метастазов. Отмечались как внутрибрюшные, так и внутрипеченочные опухолевые геморрагии, в зависимости от локализации опухолевых очагов.
Поскольку имеются сообщения о развитии гипотиреоза на фоне применения ИММУТИНа® 100 у пациентов перенесших тиреоидэктомию и получающих заместительную терапию левотироксином, необходимо регулярно проводить определение уровня тиреотропного гормона у данной категории больных.
Применение в педиатрии
Клинический опыт лечения детей в возрасте до 2-х лет ограничен.
Беременность и период лактации
В настоящее время данных по применению иматиниба у беременных женщин нет. Выявлено токсическое воздействие на репродуктивную функцию, однако потенциальный риск для плода пока неизвестен. ИММУТИН® 100 не следует назначать в период беременности, за исключением тех случаев, когда это жизненно необходимо, однако в этих случаях следует предупредить пациентку о наличии потенциального риска для плода. Женщинам детородного возраста во время терапии Иммутином 100 следует применять эффективные методы контрацепции.
Женщинам, принимающим ИММУТИНом® 100, следует отказаться от кормления грудью.
Особенности влияния на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами
Пациенты должны быть проинформированы, что у них могут появиться нежелательные реакции типа обморока или нечеткости зрения во время лечения ИММУТИНом® 100. Поэтому, рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, головная боль, сниженный аппетит, слабость, гипертермия, высыпания, эритема, эдема, отек, утомляемость, тромбоцитопения, панцитопения, повышение уровня креатинина в сыворотке, асцит, повышение активности печеночных трансаминаз, увеличение уровня билирубина, мышечные судороги.
Имеются сообщения об отдельных случаях передозировки препарата. В одном случае при приеме иматиниба в дозе 1200мг в течении 6 дней у пациента с ХМЛ в фазе бластного криза из побочных явлений отмечены: повышение уровня креатинина в сыворотке крови 1 степени, асцит 2 степени, повышение активности печеночных трансаминаз, увеличение уровня билирубина 3 степени. Также имеется сообщение о развитии сильных мышечных судорог после приема иматиниба в дозе 1600мг в сутки в течение 6 дней.
Лечение: рекомендуется медицинское наблюдение и симптоматическая терапия. Антидот ИММУТИНа® 100 неизвестен.
Форма выпуска и упаковка
По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной прозрачной и фольги алюминиевой печатной.
По 3 или 6 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную с голограммой фирмы – производителя.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 250С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять после истечения срока хранения.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»
Республика Казахстан,
г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е
Владелец регистрационного удостоверения
АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»
Республика Казахстан
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):
АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»
Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.
Номер телефона: (+7 727) 399-50-50
Номер факса: (+7 727) 399-60-60
Адрес электронной почты nobel@nobel.kz
| 216023891477976681_ru.doc | 117.5 кб |
| 304802521477977835_kz.doc | 146.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Витамин В комплекс – комбинированное лекарственное средство, содержащее витамины группы В (Витамин В1, В2, B6) и никотинамид. Данные вещества необходимы для нормального функционирования организма, они участвуют в обмене белков, углеводов и жиров и используются для лечения состояний и заболеваний, связанных с недостатком витаминов группы В и никотинамида.
Витамин В комплекс применяют при доказанном дефиците витаминов группы В (В1, В2, B6) и никотинамида в случаях, когда не могут быть использованы лекарственные формы для перорального применения.
• если у Вас повышенная чувствительность (аллергия) к активным веществам или любому другому компоненту препарата.
В случае развития реакций гиперчувствительности следует прекратить применение препарата и обратиться к врачу.
• при повышенном давлении крови (артериальная гипертония II-III степени).
• Уведомите вашего врача, если у Вас имеются следующие заболевания:
— злокачественные опухоли;
— заболевания печени, заболевания желчного пузыря и желчных путей, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, гастрит, геморрагии, подагра.
• При приеме лекарственного средства в высоких дозах в течение длительного времени возможно развитие периферической невропатии, проявляющейся нарушениями координации и жгучими болями в стопах. Развитие данных симптомов может наступить через 1 месяц — 3 года после начала лечения.
• Лекарственное средство может вызвать ложноположительные результаты при определении уробилиногена в моче с использованием реактива Эрлиха.
• Лекарственное средство может окрасить мочу в желто-оранжевый цвет.
Важная информация о вспомогательных веществах лекарственного средства
• В качестве вспомогательного вещества лекарственное средство содержит метилпарагидроксибензоат, который может вызвать аллергические реакции (возможно замедленного типа), а в исключительных случаях – бронхоспазм.
• Лекарственное средство содержит менее 1 ммоля натрия (23 мг) в одной дозе, т.е. практически не содержит натрия.
Пожалуйста, сообщите Вашему врачу или фармацевту, если Вы недавно принимали или принимаете другие лекарственные средства, в том числе отпускаемые без рецепта врача.
• Содержание витамина В1 может привести к уменьшению эффекта некоторых лекарственных средств, применяемых для лечения повышенного кровянного давления (антигипертензивных средств), а также к снижению снотворного эффекта барбитуратов и глутетимида.
• Витамин В1 может усилить действие лекарственных средств, применяемых для лечения депрессивных состояний (имипрамин, дезипрамин), особенно у пациентов пожилого возраста.
• Витамин В1 утрачивает свое действие при применении с цитостатиком 5-фторурацилом.
• Витамин B6 уменьшает антипаркинсонический эффект леводопы.
• Одновременный прием никотинамида и противоэпилептических средств (карбамазепин, диазепам и натрия вальпроат) может усилить их противосудорожный эффект.
• Хлорпромазин увеличивает выведение витамина В2 с мочой.
• Пробенецид подавляет тубулярную секрецию витамина В2, в результате чего замедляется его экскреция с мочой и могут усилиться терапевтические и побочные действия.
• Из-за различных несовместимостей не допускается одновременное применение (в одном и том же шприце) вместе с бензилпенициллином и оксациллином, макролидами, хлорамфениколом (антибиотики), витамином В12, витамином С.
Необходимо проинформировать вашего лечащего врача о любом сопутствующем лечении другими лекарственными средствами, чтобы избежать возможных взаимодействий между ними.
Обратитесь за советом к вашему врачу или фармацевту перед применением любого лекарственного средства.
Лекарственное средство можно применять в терапевтических дозах во время беременности.
Не рекомендуется прием Витамин В комплекс во время грудного вскармливания. Если его прием является необходимым, грудное вскармливание следует прекратить.
Из-за отсутствия контролируемых клинических исследований, подтверждающих безопасность, использование лекарственного средства во время беременности возможно только по назначению врача, после оценки соотношения польза/риск.
Лекарственное средство не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами.
Витамин В комплекс раствор для инъекций применяют по назначению врача. Если у Вас есть какие-либо сомнения, проконсультируйтесь с лечащим врачом или фармацевтом.
Лекарственное средство вводится обычно внутримышечно или реже внутривенно медленно в дозе 1-2 мл в день или через день в течение 5-10 дней.
Дозировку и продолжительность лечения определяет лечащий врач в зависимости от тяжести заболевания и переносимости лекарственного средства.
При первой возможности, рекомендуется переход на лекарственные формы для перорального применения.
Дети: Безопасность и эффективность использования лекарственного средства у детей не доказаны, не рекомендуется применять его в педиатрии.
Если Вы приняли лекарственное средство в большем количестве, чем было назначено вашим лечащим врачом
Случаи передозировки маловероятны, так как лекарственное средство вводится квалифицированными специалистами. Но, если Вы считаете, что доза была высокой, проконсультируйтесь с вашим врачом.
При применении лекарственного средства в очень высоких дозах могут наблюдаться симптомы передозировки: возбуждение, страх, тремор, бессонница, головная боль, судороги.
Если Вы пропустили применение лекарственного средства
Не употребляйте двойную дозу для компенсации пропущенной.
Продолжайте применение в соответствии с назначением врача.
Если у Вас есть какие-либо дополнительные вопросы, связанные с применением этого лекарственного средства, пожалуйста, обратитесь к вашему врачу или фармацевту.
Как и все другие лекарственные средства, Витамин В комплекс может вызвать побочные действия, хотя они не наблюдаются у всех пациентов.
Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (крапивница, отек Квинке).
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: окрашивание мочи в желтый цвет, обусловленное наличием в препарате рибофлавина.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: покраснение кожи лица, приливы жара, сыпь, зуд.
Общие расстройства и состояния в месте введения: боль в месте инъекции.
При применении действующих веществ лекарственного средства также регистрировались следующие побочные реакции:
Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (повышенное потоотделение, тахикардия, крапивница, зуд кожи, затрудненное дыхание, одышка, бронхоспазм), анафилактический шок.
Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, периферическая полинейропатия (при длительном применении высоких доз).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, боль в животе.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение уровня трансаминаз, гепатит.
Побочные реакции исчезают при прекращении лечения.
Если у Вас появятся какие-либо побочные действия, не указанные в данном листке-вкладыше, пожалуйста, сообщите об этом лечащему врачу или фармацевту.
В оригинальной упаковке для защиты от света, при температуре не выше 25°С.
Не замораживать!
Хранить в недоступном для детей месте.
Не используйте Витамин В комплекс после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Срок годности соответствует последнему дню указанного месяца.
Лекарственные средства не следует выбрасывать в канализацию или в контейнер для бытовых отходов. Поинтересуйтесь у вашего врача, как утилизировать неиспользованные Вами лекарственные средства. Эти меры будут способствовать охране окружающей среды.
2 мл раствора для инъекций в ампуле содержат:
Активные вещества: тиамина гидрохлорид (витамин B1) 10 мг, рибофлавина натрия фосфат, эквивалентный рибофлавину, (витамин В2) 2 мг, пиридоксина гидрохлорид (витамин В6) 10 мг, никотинамид (витамин РР) 100 мг.
Вспомогательные вещества: динатрия эдетат, метилпарагидроксибензоат (Е218), глицерол, хлористоводородная кислота (1 моль/л), вода для инъекций.
Описание: Прозрачная жидкость, практически свободная от частиц, желто-зеленого цвета со специфическим запахом тиамина гидрохлорида.
Первичная упаковка: По 2 мл в ампулы из коричневого стекла 1-го гидролитического класса с маркировкой для вскрытия ампул (цветная точка/кольцо).
Вторичная упаковка: 10 ампул в блистере из ПВХ пленки. По 1 блистеру в картонной пачке вместе с листком-вкладышем с указаниями по применению.
Владелец регистрационного удостоверения и производитель
АО СОФАРМА
1220 София, ул. Илиенское шоссе 16, Болгария
Твердые желатиновые капсулы № 1 с прозрачным корпусом и синей крышечкой, с надписью «EPHACT» на корпусе и крышечке, которые содержат смесь красных, голубых и белых гранул;
1 капсула содержит фенилпропаноламин гидрохлорида 50 мг, хлорфенирамина малеата 8 мг
Вспомогательные вещества : сахар, глицерола моностеарат, этилцеллюлоза, поливинилпирролидон К-30; красители : бриллиантовый голубой и понсо 4R.
Капсулы пролонгированного действия.
Противоотечные средства для системного применения при патологии полости носа.
Фармакологические. Действие препарата обусловлено свойствами компонентов, входящих в его состав.
Фенилпропаноламин — симпатомиметический средство, которое применяется для устранения застойных явлений в слизистой оболочке верхних дыхательных путей. Благодаря сосудосуживающим эффектом уменьшается гиперемия, отек и улучшается проходимость дыхательных путей.
Хлорфенирамин — сильнодействующий блокатор Н 1 рецепторов, ингибитор биологических эффектов гистамина: подавляет симптоматику аллергического ринита, ринорею, неприятные ощущения в носоглотке и гортани.
Препарат обеспечивает терапевтическое действие в течение 12 часов после приема.
Фармакокинетика. Капсулы Эффекта содержат многослойные гранулы, которые обеспечивают постепенное контролируемое выделение активных компонентов и их стабильную концентрацию в сыворотке крови.
Фенилпропаноламин — быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 — 2 ч и выводится в основном в неизмененном виде с мочой.
Хлорфенерамину малеат хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Метаболизируется при «первом прохождении» через печень и внутрипеченочной рециркуляции. Прием хлорфенирамина с пищей значительно уменьшает его биодоступность. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2,5 — 6 ч, выводится с мочой в виде метаболитов.
Эффект применяется для симптоматического лечения заболеваний верхних дыхательных путей, сопровождающихся отеком слизистой оболочки верхних дыхательных путей, першением в горле, насморком, заложенностью носа, слезотечением. Препарат также применяется для лечения ринопатий аллергического происхождения (аллергический ринит, поллиноз) и вазомоторных ринитов.
Взрослым и детям старше 12 лет препарат Эффект назначают по 1 капсуле каждые 12 часов. Продолжительность лечения зависит от характера заболевания и составляет, как правило, 1 — 6 дней.
Капсулу глотают целиком, запивая большим количеством жидкости. Содержимое капсулы можно высыпать в ложку и проглотить, не разжевывая (с медом, джемом и т.д.), запивая жидкостью, но продолжительность действия в таком в случае будет короче.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, аритмии, боли в области сердца.
Со стороны нервной системы: нарушения сна, нарушения зрения (мидриаз, парез аккомодации), повышение внутриглазного давления, тремор мышц, головокружение, головная боль, повышенная возбудимость.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, боль в эпигастрии.
Другие: аллергические реакции, очень редко — нарушение кроветворения, ухудшение оттока мочи.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата глаукома, феохромоцитома, тиреотоксикоз, доброкачественная гиперплазия (аденома) предстательной железы, сахарный диабет в стадии декомпенсации, бронхиальная астма в стадии декомпенсации, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, нарушения кроветворения, одновременное применение парацетамола и других лекарственных средств, содержат активные вещества, входящие в состав препарата, одновременное применение ингибиторов МАО, трициклических антидепрессантов, бета-адреноблокаторов; беременность и кормление грудью; возраст до 12 лет.
Передозировка проявляется усилением побочных действий. При появлении первых признаков передозировки следует прекратить прием препарата и промыть желудок с помощью толстого зонда. ОСОБЫЕ.
С осторожностью следует назначать Эффект пациентам с бронхиальной астмой, заболеваниями сердечно-сосудистой системы, повышенным глазным давлением, дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, больным сахарным диабетом, лицам пожилого возраста и ослабленным пациентам.
Пациентам, принимающим Эффект, следует воздерживаться от употребления алкоголя
Назначение эффекта возможно не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО.
При применении лекарственных средств, содержащих фенилпропаноламин, есть риск развития острого нарушения мозгового кровообращения по геморрагическим типу.
Эффект может вызвать слабость, поэтому во время лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами или работы с механизмами.
Эффект нежелательно назначать вместе с тиоридазином, индометацином, ингибиторами МАО (МАО).
При одновременном применении
- препарат усиливает действие ингибиторов МАО и этанола;
- повышается риск побочного действия препаратов, содержащих псевдоэфедрин, фенилэфрин, эфедрин;
- с антидепрессантами, противопаркинсоническими и протипсихотропнимы средствами повышается риск развития задержки мочи, сухости во рту, запора;
- ингибиторов МАО, фуразолидон возможно резкое повышение артериального давления, психомоторное возбуждение, гипертермия;
- с трициклическими антидепрессантами возможно усиление симпатомиметической действия;
- гуанетидин усиливает альфа-симпатомиметическую действие эффекта, одновременно ослабляется действие гуанетидина.
Хранить в недоступном для детей, сухом, темном месте при температуре не выше 25 ° С. Срок годности — 3 года.
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
Информация о лекарственных препаратах, размещенная на AptekaMos.ru, не должна использоваться неспециалистами для самостоятельного принятия решения об их покупке и применении без консультации врача.
Свидетельство о регистрации средства массовой информации ЭЛ № ФС77-44705 выдано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор) 21 апреля 2011 года.
• Инструкция по применению Комплинекс капсулы массой 228мг.
• Способ применения и дозировка, состав, побочное действие и взаимодействие Комплинекс капсулы массой 228мг
Частое повышение показателей артериального давления (АД) – причина развития серьезных заболеваний (инсульт, инфаркт миокарда и пр.). Гипертоническая болезнь в России диагностируется у каждого третьего человека преклонного возраста. Для борьбы с гипертонией многим пациентам приходится принимать препараты на протяжении всей жизни, чтобы исключить осложнения.
Современные фармакологические компании предлагают большой выбор лекарственных средств, эффективных при гипертонии. Если не знаете, как выбрать таблетки от повышенного давления, ознакомьтесь с рейтингом, представленным ниже. В ТОП вошли лучшие медикаменты с учетом эффективности, стоимости и отзывов.
Классификация препаратов от повышенного давления
В зависимости от достигаемого эффекта, лекарства от АД делятся на следующие группы:
- АПФ (ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента). Препятствуют выработке ангиотензина (вещества обладающего сосудосуживающим эффектом). Расширяют артерии, снижая АД.
- БРА (блокаторы рецепторов ангиотензина II). Ингибируют те рецепторы, с которыми связывается ангиотензин, расширяя сосуды и снижая АД.
- Антагонисты кальция/блокаторы кальциевых каналов. Предотвращают проникновение ионов кальция в клетки сосудов и миокарда (сердечной мышцы), предотвращая механизмы сокращения. Артерии расслабляются, что приводит к увеличению их диаметра и снижению АД.
- Мочегонные (диуретики). Нормализуют показатели АД, выводя излишки жидкостей и солей из организма. Петлевые диуретики назначаются преимущественно в стационарных условиях.
- Бета-адреноблокаторы. Уменьшают сердечную нагрузку, нормализуя объем крови, выбрасываемый сердцем. Достигает должных показателей АД и поддерживает их на определенном уровне.
Назначение нескольких таблеток из различных групп дает возможность снизить суточную дозировку, обеспечив синергическое (взаимодополняющее) действие между ними. Существуют схемы, предполагающие однократный прием препаратов в течение дня, что незаменимо для большинства пациентов. Гипертоники нуждаются в пожизненном лечении, поэтому комбинации средств являются более актуальными, т. к. практически полностью исключают побочные реакции и негативное воздействие на внутренние органы и системы.
Причины гипертонии
Развивается на фоне следующих заболеваний:
- болезни почек и надпочечников;
- патологии щитовидной железы;
- атеросклероз и коарктация (стеноз) аорты.
Среди предрасполагающих факторов следует выделить нервные перенапряжения, употребление большого количества соленых продуктов, наследственную предрасположенность. Женщины сталкиваются с гипертонией в климактерическом периоде. Провоцирующими факторами является алкоголизм, курение и возраст (от 60-65 лет и старше).
Когда нужно вызвать врача на дом при повышении давления?
Общепринятые показатели АД – 120/80. Параметры могут незначительно варьировать в зависимости от времени суток, физической активности и возраста человека.
Таблица – Показатели артериального давления и рекомендации
|
Категория АД |
Систолическое, мм рт. ст. |
Диастолическое, мм рт. ст. |
Какие меры нужно принять |
|
Гипотония |
…100 |
…60 |
проконсультироваться с врачом |
|
Оптимальное |
100…120 |
60…80 |
самоконтроль |
|
Допустимое |
120…130 |
80…85 |
самоконтроль |
|
Высокое |
130…140 |
85…90 |
коррекция образа жизни |
|
Умеренная гипертония |
140…160 |
90…100 |
незамедлительная консультация специалиста |
|
Средняя тяжесть гипертонии |
160…180 |
100…110 |
незамедлительная консультация специалиста |
|
Тяжелая гипертония |
180… |
110… |
незамедлительная консультация специалиста |
Необходимость во врачебной помощи возникает, если показатели отклоняются на 15 единиц и более, и при этом присутствуют следующие симптомы:интенсивная и давящая головная боль;
- снижение зрения и появление черных точек перед глазами;
- появление шума в ушах;
- осложнение дыхания и появление хрипов;
- наличие болезненного дискомфорта в области сердца;
- онемение языка и лицевых мышц;
- появление тошноты, сопровождаемой рвотой;
- чрезмерная сухость в ротовой полости;
- нарушение речевой способности;
- ощущение чувства сильного сердцебиения в висках и в конечностях.
Если вовремя не принять мер, то есть риск развития таких осложнений, как инсульт, атеросклероз, ретинопатия, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, микроальбуминурия и почечная недостаточность.
При развитии гипертонического криза необходимо оказать помощь как можно быстрее:
- осложненная форма – в течение часа;
- неосложненная форма – на протяжении суток;
- гипертонический рецидив – незамедлительно.
При отсутствии медицинской помощи гипертонический приступ осложняется необратимыми функциональными нарушениями внутренних органов. Люди, которые страдают гипертонией, должны заранее позаботиться о возможных осложнениях болезни проще принять меры для того, чтобы их предотвратить.
Рейтинг препаратов против гипертонии
Предлагаем ознакомиться с информацией о том, какие таблетки лучше от повышенного давления в том или ином случае. Чтобы выбрать наиболее подходящее средство, следует опираться на имеющиеся показания и свойства медикамента.
ТОП лекарств от повышенного давления
Многие интересуются, существуют ли безопасные препараты для понижения АД. К большому сожалению, подобных лекарств еще разработано не было. Но лучше всего отдавать предпочтение препаратам нового поколения, которые практически не имеют побочных эффектов. Благодаря технологиям нового времени удалось разработать максимально действенные средства, подходящие к проблеме комплексно.
Обратите внимание, что артериальная гипертензия требует комплексного подхода к лечению. Для назначения эффективной и безопасной терапии важно знать не только особенности организма пациента, но и взаимодействие лекарственных средств.
№1 – «Небиволол-Тева» (Teva, Венгрия)
Обладает мягким сосудорасширяющим действием. Снижает частоту сердечных сокращений и нормализует показатели АД при нагрузке и в состоянии покоя. Улучшает диастолическую функцию сердца, увеличивая фракцию выброса.
Назначается при гипертензии и стабильной сердечной недостаточности хронического типа. Беременным женщинам назначается только при наличии жизненных показаний. При лечении необходим контроль пациентов, сначала ежедневный, потом 1 раз в 3-4 месяца.
№2 – «Небилет» (Berlin-Chemie/A. Menarini, Германия)
Бета-адреноблокатор III поколения обладает вазодилатирующими (закономерными физиологическими реакциями сосудов на оказываемое воздействие) свойствами.
Способствует развитию устойчивого гипотензивного действия через 1 или 2 недели от начала приема. Считается лучшим лекарством от повышенного давления благодаря тому, что снижает потребность сердечной мышцы в кислороде и урежению ЧСС. Уменьшает тяжесть и количество приступов стенокардии, а также повышает переносимость физических нагрузок.
№3 – «Эдарби» (Takeda, Япония)
Антагонист рецепторов ангиотензина II является пролекарством (химически модифицированной формой лекарственного средства, которая в биосреде превращается в активную молекулу азилсартана). Преимуществом является отсутствие синдрома отмены.
Является лучшим лекарством от повышенного давления для пожилых. Таблетки показаны для приема при эссенциальной гипертензии. Терапия должна быть ежедневной и непрерывной. При отмене следует уведомить об этом врача.
№4 – «Эдарби» (Takeda, Ирландия)
Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II, разработанный на основе азилсартана медоксомила. Эффективность и безопасность препарата не зависит от возраста пациента.
Антигипертензивный результат наблюдается в течение первых 2-х недель применения. Стойкий терапевтический эффект наблюдается уже через месяц от начала приема. Доза корректируется в зависимости от возраста и показаний.
№5 – «Лозартан» (Вертекс, Россия)
Блокирует рецепторы АТ1, предотвращая или устраняя сосудосуживающее действие ангиотензина II, а также его стимулирующее влияние на функции надпочечников. Лозартан быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Его биодоступность находится в пределах 33%.
«Лозартан» лучше принимать от повышенного давления при первичной гипертензии и застойной сердечной недостаточности. Отличается длительным действием – более 24 часов.
№6 – «Лозартан» (Канонфарма продакшн ЗАО, Россия)
Разработан на основе одноименного активного вещества – лозартана. Назначается при первичной гипертензии, в случае сердечной недостаточности застойного типа и при гломерулярном поражении, характерном для сахарного диабета.
Основные фармакологические характеристики:
- связывается с рецепторами, которые находятся в сосудах, сердце, надпочечниках и в почках;
- выполняют такие важные биологические функции, как высвобождение альдостерона и вазоконстрикцию (сужение просвета кровеносных сосудов);
- стимулирует разрастание гладкомышечных клеточных структур.
Антигипертензивное действие достигается уже через 6 часов после однократного приема – снижаются систолические и диастолические показатели. Эффективность снижается постепенно в течение суток.
№7 – «Лозап» (Zentiva, Словацкая Республика)
Действующее вещество – лозартан калия. Ангиотензин II представляет собой мощный вазоконстриктор и основное патофизиологическое звено артериальной гипертензии. Активный компонент не ингибирует АПФ, приводящий к деградации брадикинина (пептида, расширяющего кровеносные сосуды) и развитию отеков.
«Лозап» — это лучшие таблетки от повышенного давления, устраняющие отрицательную обратную связь, которая заключается в подавлении секреции ренина, регулирующего кровяное давление. Назначается для снижения риска развития сердечно-сосудистых нарушений и при хроническом заболевании почек.
№8 – «Лозап» (Zentiva, Чешская Республика)
При прохождении терапии устраняется отрицательная обратная связь , направленная на подавление ренина. Антигипертензивная активность отмечается на 2-6 неделю лечения, что свидетельствует о, эффективной блокаде рецепторов ангиотензина II (гормона, повышающего кровяное давление).
Лекарство нового поколения от повышенного давления практически не имеет данных передозировке. При беременности не используется, т. к. присутствуют риски для развития плода. Побочные действия являются проходящими, поэтому при их возникновении нет необходимости в прекращении лечения.
№9 – «Физиотенз» (Нобел Алматинская Фармацевтическая фабрика АО, Казахстан)
Гипотензивное средство является альфа 2-адреномиметиком центрального действия. Пожилым пациентам рекомендуется принимать с осторожностью, т. к. возможно изменение фармакокинетики, что связано с повышенной биодоступностью и недостаточной метаболической активностью. Клиническая значимость при этом отсутствует.
Препарат воздействует на центральную нервную систему, селективно стимулируя рецепторы головного мозга. Благодаря снижению активности симпатической нервной системы происходит снижение показателей кровяного давления.
№10 – «Норваск» (Pfizer, Германия)
Блокатор кальциевых каналов, который разработан на основе амлодипина. Обладает выраженным антигипертензивным и антиангинальным действием. Снижает переход ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудов.
Эффективность таблеток «Новарск»:
- при стенокардии уменьшает ишемию миокарда;
- уменьшает постнагрузку на сердце;
- снижает ОПСС (общее периферическое сопротивление сосудов);
- расширяет периферические артериолы;
- уменьшает потребность сердечной мышцы в кислороде.
Препарат повышает физическую выносливость и минимизирует частоту приступов стенокардии. Это исключает необходимость в использовании нитроглицерина.
№11 – «Моксонидин» (Северная звезда ЗАО, Россия)
Агонист имидазолиновых рецепторов обладает центральным действием. Селективно стимулирует в стволовых структурах мозга рецепторы, которые участвуют в рефлекторной и тонической регуляции симпатической нервной системы.
Самые лучшие таблетки от повышенного давления при артериальной форме гипертензии. Нет необходимости в коррекции начальной дозы для пациентов, страдающих почечной недостаточностью. Передозировка не опасна для жизни. Для восстановления оптимальных показателей в этом случае инъекционно вводится допамин.
Выводы
Список лучших таблеток от повышенного давления рекомендуется использовать в ознакомительных целях. При артериальной гипертензии самолечение недопустимо.
Эффективные лекарства нового поколения от повышенного давления может назначить только врач. Специалист проведет обследование, учтет результаты анализов и индивидуальные особенности организма больного. Предварительная консультация с врачом является обязательной мерой для предотвращения развития серьезных для здоровья и жизни осложнений.
Список литературы:
https://www.eurolab.ua/hypertension-high-blood-pressure/2246/16996
https://www.rlsnet.ru/mkb_index_id_3669.htm
https://www.vidal.ru/encyclopedia/zabolevaniya-serdechno-sosudistoyi-sistemi-kardiologiya/arterialna…
https://cyberleninka.ru/article/n/sovremennye-napravleniya-medikamentoznoy-terapii-arterialnoy-giper…