Инфулган инструкция по применению цена отзывы аналоги

Торговое название препарата
Инфулган® (Infulgan)

Действующие вещества
Paracetamol

Фармакотерапевтическая группа
Анальгетик, антипиретик, Анальгетик, антипиретик

Форма выпуска

Раствор для инфузий. По 20 мл, 50 мл или 100 мл в бутылке. По 1 бутылке в пачке

Лекарственная форма

Раствор для инфузий 10 мг/мл — 200 мг/ 20 мл, 500 мг/ 50 мл, 1000 мг/ 100 мл (бутылки)

Состав

1 мл раствора содержит Активное вещество парацетамола 10 мг; Вспомогательные вещества кислота лимонная, моногидрат, натрия цитрат, сорбит (Е 420), натрия сульфит безводный (Е 221), вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Инфулган (парацетамол) оказывает болеутоляющее и жаропонижающее действие. Парацетамол блокирует циклооксигеназу (ЦОГ) I и II только в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у препарата отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку пищеварительного тракта.

Фармакокинетика

Время максимальной концентрации в плазме крови достигается через 15 мин, максимальная концентрация — 15-30 мкг / мл. Объем распределения составляет 1 л / кг. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы; проникает через гематоэнцефалический барьер; метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть (4%) метаболизируется цитохромом Р450 с образованием промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина), что в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глютатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопуриновой кислотой. Однако при массивном отравлении количество этого токсичного метаболита возрастает. Период полувыведения у взрослых — 2,7 часа, у детей — 1,5-2 часа, у новорожденных — 3,5 часа, общий клиренс — 18 л/час. Парацетамол выводится главным образом с мочой, 90% принятой дозы выводится почками в течение 24 часов, в основном в виде глюкуронида (60-80%) и сульфата (20-30%). Менее 5% выводится в неизмененном виде. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10-30 мл / мин) выведение парацетамола несколько замедляется, а период полувыведения составляет 2-5,3 часа. Скорость выведения глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью в 3 раза меньше, чем у здоровых добровольцев.
Фармакокинетика
у детей практически не отличается от таковой у взрослых, за исключением короткого периода полувыведения из плазмы крови (1,5-2 часа). У детей возрастом до 10 лет существенно снижена конъюгация с глюкуроновой кислотой и более повышена — с сульфатами в сравнении со взрослыми.

Показания
к применению

Взрослые — кратковременное лечение болевого синдрома средней интенсивности, особенно в послеоперационном периоде; — кратковременное лечение гипертермических реакций. Дети симптоматическое лечение боли и гипертермии в послеоперационном периоде.

Способ применения

Инфулган применяют для быстрого снятия болевого и/или гипертермического синдрома, когда требуется исключительно внутривенный путь введения препарата При применении препарата детям перед началом инфузии из флакона отбирают избыток препарата и оставляют объем раствора, что соответствует разовой дозе. Продолжительность инфузии должна составлять 15 мин. Взрослые и дети с массой тела 50 кг и более. Максимальная разовая доза составляет 1000 мг парацетамола. Максимальная суточная доза — 4 г. Интервал между введением препарата должен составлять не менее 4 часов. Обычно применяют от 1 до 4 инфузий в течение первых суток от начала болевого синдрома (послеоперационный период), при необходимости продолжительность лечения можно увеличить, однако она не должна превышать 72 часов (3 суток), общее количество инфузий — не более 12. Дети с массой тела от 33 кг до 50 кг. По 15 мг / кг парацетамола на введение, т.е. 1,5 мл / кг. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг / кг массы тела. Минимальный интервал между приемами должен составлять 4 часа. Длительность лечения обычно не превышает 4 инфузий в течении суток Дети с массой тела от 10 кг до 33 кг. По 15 мг / кг парацетамола на введение, т.е. 1,5 мл / кг. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг / кг массы тела. Минимальный интервал между приемами должен составлять 4 часа. Длительность лечения обычно не превышает 4 инфузии в течении суток. У взрослых пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина  30 мл / мин) интервал между приемами должен увеличиваться до 6 часов. Продолжительность лечения не должна превышать 48 часов.

Побочные действия

Системы органов Редко наблюдались > 1/10000, <1/1000 Очень редко наблюдались <1/10000 Отдельные сообщения Общие реакции Недомогание Реакции гиперчувствительности Анафилактический шок Сердечно-сосудистая система Артериальная гипотензия Пищеварительная система Рост уровня печеночных трансаминаз Кроветворная система Тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения Со стороны центральной нервной системы головная боль, головокружение, повышенная утомляемость. В редких случаях нарушения восприятия или зрения (расплывчатое зрение, диплопия), шум в ушах, раздражительность, судороги, нарушения сна, депрессия, чувство тревоги, психические расстройства; Дерматологические реакции кожная сыпь, крапивница. Возможны буллезные высыпания, экзема, эритродермия, выпадение волос, фотосенсенсибилизация; Со стороны функции печени нарушения функции печени, включая гепатит (с желтухой или без желтухи). Со стороны системы кроветворения в отдельных случаях тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия; Со стороны сердечно — сосудистой системы отмечены единичные случаи возникновения тахикардии, болей в области грудной клетки, артериальной гипертензии; сердечная недостаточность. Аллергические и иммунопатологические реакции редко приступы бронхиальной астмы, системные анафилактические (анафилактоидные) реакции, в редких случаях наблюдалась простая или уртикарная сыпь на коже.

Противопоказания

— Повышенная чувствительность к парацетамолу и другим компонентам препарата; — Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения (в том числе пептическая язва, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит); — Тяжелая гепатоцеллюлярная недостаточность; — — нарушение функции кроветворения — Выраженные нарушения функции почек; — Дети до 1 года.

Лекарственное взаимодействие

Пробенецид вдвое снижает клиренс парацетамола путем блокирования его связывания с глюкуроновой кислотой, поэтому при комбинированной терапии с пробенецидом дозу парацетамола необходимо снизить. Салицилаты могут увеличивать период полувыведения парацетамола из организма. Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) могут способствовать развитию тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке. При одновременном назначении препарата с калийсберегающими диуретиками возможно повышение уровня калия в крови. При одновременном назначении с непрямыми антикоагулянтами возможно развитие кровотечения. Препарат может повышать концентрацию лития, дигоксина и циклоспорина в плазме крови, поэтому при их совместном применении необходима коррекция дозы последних. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата ранее, чем за 24 часа до начала или после окончания терапии метотрексатом, так как при этом повышается риск развития его токсичности. При сочетании с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, а также с глюкокортикоидами происходит учащение и усиление побочных действий.

Особые указания

С осторожностью применяют препарат при наличии у пациента • гепатоцеллюлярной недостаточности; • тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл / мин); • хронического алкоголизма; • алиментарного истощения (снижение резерва глютатиона в печени); • обезвоживание. Риск развития повреждений печени при лечении Инфулганом возрастает у больных с алкогольным гепатозом. Применение Инфулгана может негативно влиять на результаты лабораторных исследований при количественном определении содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови. Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени. Препарат применяют за один прием, остатки выливают. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Больным во время приема препарата следует воздержаться от работ требующих повышенного Применяют детям от 1 года с массой тела больше 10 кг только для симптоматического лечения боли и гипертермии у послеоперационных больных. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не следует употреблять после истечения срока годности.Данных относительно негативного влияния парацетамола для внутривенного применения на развитие плода или фетотоксические эффекты нет, однако перед применением препарата необходимо внимательно оценить соотношение польза / риск и в течение применения препарата за беременной женщиной нужно установить тщательное наблюдение. Парацетамол способен проникать в грудное молоко. На время лечения необходимо прекратить кормление грудью.

Передозировка

Риск токсического действия препарата возрастает у лиц пожилого возраста, детей, пациентов с печеночной недостаточностью, в случаях хронического алкоголизма, при наличии алиментарной дистрофии и у лиц со сниженной ферментативной активностью. В указанных случаях передозировки могут быть летальным. Симптомы возникают в течение первых 24 часов и проявляются тошнотой, рвотой, анорексией, бледностью, болями в животе.
Передозировка
у взрослых может быть при однократном введении дозы 7,5 г и более, у детей — 140 мг / кг массы тела. При этом развивается цитолиз печени, печеночная недостаточность, метаболический ацидоз, энцефалопатия, что может привести к коме и смерти пациента. В течение 12-48 часов возрастает уровень печеночных трансаминаз (АСТ, АЛТ), лактатдегидрогеназы, билирубина и уменьшается уровень протромбина. Клинические симптомы повреждения печени проявляются после двух суток и достигают максимума после 4-6 дней. Лечение введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона-метионина через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина — через 12 часов. Необходимость проведения дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, внутривенное введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25  С. Не замораживать

Срок годности

2 года

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Юрия-Фарм,ООО,Украина

Описания

прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор

* Внимание! Упаковка товара может отличаться от указанной на фото.

Описание товара

ИНСТРУКЦИЯ 
по медицинскому применению препарата 
ИНФУЛГАН

Торговое название 
ИНФУЛГАН

Международное название 
Международное непатентованное наименование: Paracetamol

Латинское название 
INFULGAN®

Общая характеристика 
действующее вещество: парацетамол; 1 мл раствора содержит парацетамола 10 мг; вспомогательные вещества: кислота лимонная, моногидрат; натрия; сорбит (Е 420), натрия сульфит безводный (Е 221), вода для инъекций. Фармацевтические характеристики. Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор.

Форма выпуска 
Лекарственная форма. Раствор для инфузий.

Фармгруппа 
Фармакотерапевтическая группа. Анальгетики и антипиретики. Код АТС N02B E01.

Фармакологические свойства 
Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Инфулган (парацетамол) оказывает болеутоляющее и жаропонижающее действие. Парацетамол блокирует циклооксигеназу (ЦОГ) I и II только в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у препарата отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую пищеварительного тракта.

Фармакокинетика 
Фармакокинетика. Время максимальной концентрации в плазме крови достигается через 15 мин;максимальная концентрация — 15-30 мкг / мл. Объем распределения составляет 1 л / кг. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы; проникает через гематоэнцефалический барьер; метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть (4%) метаболизируется цитохромом Р450 с образованием промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимину), что в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глютатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопуриновою кислотой. Однако при массивном отравлении количество этого токсичного метаболита возрастает. Период полувыведения у взрослых — 2,7 часа, у детей — 1,5-2 часа, у новорожденных — 3,5 часа, общий клиренс — 18 л / час. Парацетамол выводится главным образом с мочой; 90% принятой дозы выводится почками в течение 24 часов, в основном в виде глюкуронида (60-80%) и сульфата (20-30%).Менее 5% выводится в неизмененном виде. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10-30 мл / мин) выведение парацетамола несколько замедляется, а период полувыведения составляет 2-5,3 часа. Скорость вывода глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью в 3 раза меньше, чем у здоровых добровольцев. Фармакокинетика у детей практически не отличается от таковой у взрослых, за исключением короткого периода полувыведения из плазмы (1,5-2 часа). В возрасте до 10 лет существенно снижена конъюгация с глюкуроновой кислотой и более повышена — с сульфатами по сравнению с взрослыми.

Показания к применению 
Клинические характеристики. Показания. Взрослые: кратковременное лечение болевого синдрома средней интенсивности, особенно в послеоперационном периоде. Кратковременное лечение гипертермических реакций. Дети: симптоматическое лечение боли и гипертермии в послеоперационном периоде.

Способ применения и дозы 
Способ применения и дозы. Инфулган применяют для быстрого снятия болевого и / или гипертермического синдрома, когда требуется исключительно внутривенный путь введения препарата. При применении препарата детям перед началом инфузии из флакона отбирают избыток препарата и оставляют объем раствора соответствует разовой дозе. Продолжительность инфузии должна составлять 15 мин. Взрослые и дети с массой тела 50 кг и больше. Максимальная разовая доза составляет 1000 мг парацетамола.Максимальная суточная доза — 4 г. Интервал между введением препарата должен составлять не менее 4 часов. Обычно применяют от 1 до 4 инфузий в течение первых суток от начала болевого синдрома (послеоперационный период), при необходимости продолжительность лечения можно увеличить, однако она не должна превышать 72 часов (3 суток), общее количество инфузий — не более 12 детей с массой тела от 33 кг до 50 кг. По 15 мг / кг парацетамола на введение, то есть 1,5 мл / кг. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг / кг массы тела. Минимальный интервал между введениями должен составлять 4:00. Длительность лечения обычно не превышает 4 инфузий в течение суток. Дети с массой тела от 10 кг до 33 кг. По 15 мг / кг парацетамола на введение, то есть 1,5 мл / кг. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг / кг массы тела. Минимальный интервал между введениями должен составлять 4:00.Длительность лечения обычно не превышает 4 инфузий в течение суток. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30 мл / мин) интервал между приемами должен расти до 6 часов.Продолжительность лечения не должна превышать 48 часов.

Побочные эффекты 
Побочные реакции. Общие реакции-Редко> 1/10000, <1> Сердечно-сосудистая система — Артериальная гипотензия 
Пищеварительная система -рост уровня печеночных трансаминаз 
Кроветворная система — Отдельные сообщения —Тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения 
Редко наблюдалось простое или уртикарная высыпания на коже , также известно о случае анафилактического шока и тромбоцитопении.

Противопоказания 
Противопоказания. Повышенная чувствительность к парацетамола и других компонентов препарата.Тяжелая гепатоцеллюлярная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами 
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Пробенецид вдвое снижает клиренс парацетамола путем блокирования его связывания с глюкуроновой кислотой, поэтому при комбинированной терапии с пробенецидом дозу парацетамола нужно снизить. Салицилаты могут увеличивать период полувыведения парацетамола из организма. Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) могут способствовать развитию тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке.

Передозировка 
Передозировка. Риск токсического действия препарата возрастает у лиц пожилого возраста, детей, пациентов с печеночной недостаточностью, в случаях хронического алкоголизма, при наличии алиментарной дистрофии и у лиц со сниженной ферментативной активностью. В указанных случаях передозировки может быть летальным. Симптомы появляются в течение первых 24 часов и проявляются тошнотой, рвотой, анорексией, бледностью, болью в животе. Передозировка у взрослых может быть при однократном введении дозы 7,5 г и более, у детей — 140 мг / кг массы тела. При этом развивается цитолиз печени, печеночная недостаточность, метаболический ацидоз, энцефалопатия, что может привести к коме и смерти пациента. В течение 12-48 часов растет уровень печеночных трансаминаз (АСТ, АЛТ), лактатдегидрогеназы, билирубина и уменьшается уровень протромбина. Клинические симптомы повреждения печени проявляются после двух суток и достигают максимума после 4-6 дней. Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона-метионина через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина — через 12 часов. Необходимость проведения дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, внутривенное введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

Особенности применения 
Особенности применения. С осторожностью применяют препарат при наличии у пациента: 
гепатоцеллюлярной недостаточности 
тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл / мин); 
хронического алкоголизма; 
алиментарного истощения (снижение резерва глутатиона в печени); 
обезвоживания. 
Риск развития повреждений печени при лечении Инфулганом возрастает у больных с алкогольным гепатозом. 
Применение Инфулгану может негативно влиять на результаты лабораторных исследований при количественном определении содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови. Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени. Препарат применяют за один прием, остатки выливают. Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия и сроки хранения 
Срок годности. 2 года. Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке. Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте. Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С. Не замораживать.

Инфулган (Infulgan)

Код АТС

N. Средства, действующие на нервную систему

N02. Анальгетики

N02B. Прочие анальгетики и антипиретики

N02BE. Анилиды

N02BE01. Парацетамол

Состав и форма выпуска

Основное действующее вещество: парацетамол. Вспомогательные вещества: кислота лимонная (безводная), натрия цитрат, сорбит, натрия сульфит (безводный), вода для инъекций. Производится в форме инфузионного раствора, во флаконах объемом по 20, 50 или 100 мл, где 1 мл препарата содержат 10 мг парацетамола/

Способ применения и дозы

Рекомендуется внутривенное введение данного препарата, в форме инфузии, которая производится в течение не менее одной четверти часа (15 минут). При весе менее 33 кг – вводят не более 20 или 50 мл парацетамола. При весе более 33 кг применяют дозу препарата объемом 100 мл. Точный расчет дозировки осуществляет врач, и вводит опытный медицинский персонал в условиях стационара. Примерные дозировки: при весе менее 10 кг – разовая дозировка – 7,5 мг на 1 кг веса, суточная – не более 30 мг на 1 кг веса, при весе от 33 до 50 кг – разовая дозировка – 1,5 мг на 1 кг веса, суточная – не более 60 мг, на 1 кг веса, при весе от 50 кг и выше – не более 1 грамма, или 100 мл препарата, и не более 3 грамм в сутки. Интервал между введениями не должен быть менее 4 часов (при почечной недостаточности – 6 часов).

Применение при беременности и кормлении грудью

При лечении беременных женщин противопоказан. Если есть необходимость принимать данный препарат, то на время лечения лактацию (грудное кормление) следует приостановить.

Противопоказания

Не применяется, если у пациента наблюдается повышенная чувствительность (аллергия) на один из компонентов препарата. Также противопоказано применение при: гипербилирубинемии, анемии, лейкопении, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. В педиатрии может применяться с первых дней жизни. Однако противопоказано применять для лечения недоношенных детей.

Передозировка

При передозировке наблюдаются: тошнота, рвота, спутанность сознания, угнетение центров дыхания, кома, гипотермия, артериальная гипотензия, тахикардия, почечная недостаточность, гепатонекроз (в тяжелых случаях). При случайном употреблении внутрь следует провести промывание желудка, принять сорбенты. Показан форсированный диурез.

Побочные эффекты

Терапия данным препаратом может вызвать побочные реакции, в частности, в виде: аллергических реакций, вплоть до анафилактического шока, снижения скорости психомоторики, головокружения, сонливости, тахикардии, брадикардии, аритмии, тошноты и рвоты, запора, нарушений системы крови (лейкопении, гранулоцитопении, агранулоцитоза), интерстициального нефрита, тромбоцитопении, анемии, гепатотоксического действия, гемолитической анемии, апластической анемии, метгемоглобинемия, панцитопении, нефротоксического эффекта. В случае, если у пациента наблюдаются необычные побочные реакции, следует прервать лечение и сообщить об этом лечащему врачу.

Условия и сроки хранения

Срок годности препарата – не более 2 лет от даты производства, указанной на упаковке. Хранить в сухом месте, недоступном для детей, при температуре не выше 25°С.

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ІНФУЛГАН

(INFULGAN^®)

Склад:

діюча речовина: парацетамол;

1 мл розчину містить парацетамолу 10 мг;

допоміжні речовини: кислота лимонна, моногідрат; натрію цитрат; сорбіт (Е 420); натрію сульфіт безводний (Е 221); вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Розчин для інфузій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний або злегка жовтуватий розчин.

Фармакотерапевтична група. Аналгетики та антипіретики. Код АТХ N02B E01.

Фармакологічні властивості.

Дорослі

Фармакодинаміка.

Інфулган (парацетамол) чинить болезаспокійливу та жарознижувальну дію. Парацетамол блокує циклооксигеназу (ЦОГ) I і II тільки в центральній нервовій системі, впливаючи на центри болю й терморегуляції. У збуджених тканинах клітинні пероксидази нейтралізують вплив парацетамолу на ЦОГ, що пояснює практично повну відсутність протизапального ефекту. Відсутність впливу на синтез простагландинів у периферичних тканинах обумовлює відсутність у препарату негативного впливу на водно-сольовий обмін (затримка натрію й води) і слизову травного тракту.

Фармакокінетика.

Інфулган забезпечує полегшення болю через 5−10 хвилин після введення. Пік знеболювального ефекту досягається протягом 1 години, а тривалість цього ефекту, як правило, становить 4−6 годин.

Інфулган знижує температуру тіла протягом 30 хвилин після введення, жарознижувальний ефект триває протягом щонайменше 6 годин.

Всмоктування

Після одноразового застосування до 2 г препарату та після повторного застосування упродовж 24 годин фармакокінетика парацетамолу лінійна.

Біодоступність після внутрішньовенної інфузії 500 мг та 1 г парацетамолу така ж сама, як і після введення 1 г та 2 г пропацетамолу (що містить 500 мг та 1 г парацетамолу відповідно). Максимальна концентрація (C_max) в плазмі крові досягається наприкінці інфузійного введення тривалістю 15 хвилин 500 мг або 1 г парацетамолу і становить 15 мкг/мл або 30 мкг/мл відповідно.

Розподіл

Об’єм розподілу парацетамолу становить близько 1 л/кг. Парацетамол слабко зв’язується з білками плазми крові. Після введення 1 г парацетамолу значний рівень концентрації (близько 1,5 мкг/мл) був встановлений в спинномозковій рідині через 20 хвилин після інфузії.

Метаболізм

Парацетамол значною мірою метаболізується в печінці, проходячи два основних шляхи: кон’югація глюкуронової кислоти та кон’югація сірчаної кислоти. Останній шлях швидко насичується при дозах, які перевищують терапевтичні. Незначна частина (менше 4 %) метаболізується цитохромом Р450 з утворенням проміжного метаболіту (N-ацетилбензохіноніміну), який в нормальних умовах швидко нейтралізується відновленим глютатіоном і виводиться із сечею після зв’язування з цистеїном і меркаптопуриновою кислотою. Однак при масивному отруєнні кількість цього токсичного метаболіту зростає.

Виведення

Метаболіти парацетамолу виводяться головним чином із сечею. 90 % прийнятої дози виводиться протягом 24 годин, переважно у вигляді глюкуроніду (60−80 %) і сульфату (20−30 %). Менше 5 % виводиться в незміненому стані. Період напіввиведення становить 2,7 години, загальний кліренс – 18 л/год.

Діти

Фармакокінетика парацетамолу у дітей практично не відрізняється від такої у дорослих, за винятком коротшого періоду напіввиведення з плазми крові (1,5−2 години). У новонароджених період напіввиведення довший, ніж у немовлят − близько 3,5 години. Порівняно з дорослими у дітей віком до 10 років суттєво знижена кон’югація з глюкуроновою кислотою та підвищена – із сульфатами.

Таблиця 1

Фармакокінетичні величини відповідно до віку (стандартизований кліренс, * CL_std/F_{перорал}.(л.год^-1 70 кг^-1))

*CL_std — оцінка групи пацієнтів щодо CL (кліренсу).

Особливі групи пацієнтів

Пацієнти з нирковою недостатністю

При тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну 10−30 мл/хв) виведення парацета-молу дещо уповільнене, а період напіввиведення складає від 2 до 5,3 години. Швидкість виведення глюкуронідів та сульфатів у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю втричі повільніша, ніж у здорових добровольців. Таким чином, пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну ≤ 30 мл/хв) мінімальний інтервал між уведеннями слід збільшити до 6 годин.

Літні пацієнти

Фармакокінетика та метаболізм парацетамолу у пацієнтів літнього віку не змінені. Коригування дози не потрібне.

Клінічні характеристики.

Показання.

Короткочасне лікування больового синдрому середньої інтенсивності, особливо у післяопераційний період, та короткочасне лікування гіпертермічних реакцій, коли внутрішньовенне застосування є клінічно обґрунтованим або інші способи застосування неприйнятні.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до парацетамолу, пропацетамолу гідрохлориду (попередника парацетамолу) або інших компонентів препарату. Тяжка гепатоцелюлярна недостатність.

Особливі заходи безпеки.

Необхідно бути обережним при призначенні та застосуванні Інфулгану, щоб уникнути помилок в дозуванні через плутанину між міліграмами (мг) і мілілітрами (мл), що може призвести до випадкового передозування та смерті. При призначенні необхідно вказати загальну дозу в міліграмах і об’єм загальної дози в мілілітрах.

Для уникнення передозування необхідно впевнитися, що інші призначені лікарські засоби не містять парацетамол.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Пробенецид вдвічі знижує кліренс парацетамолу шляхом блокування його зв’язування з глюкуроновою кислотою, тому при комбінованій терапії з пробенецидом дозу парацетамолу потрібно знизити.

Саліцилати можуть збільшувати період напіввиведення парацетамолу з організму.

Індуктори мікросомального окиснювання в печінці (фенітоїн, етанол, барбітурати, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти) можуть сприяти розвитку тяжких інтоксикацій навіть при невеликому передозуванні.

Одночасне застосування парацетамолу (4 г на добу протягом щонайменше 4 діб) з пероральними антикоагулянтами може призвести до незначних змін міжнародного нормалізованого відношення (МНВ). В цьому разі слід контролювати МНВ під час лікування та протягом 1 тижня після завершення лікування Інфулганом.

Особливості застосування.

Ризик розвитку ушкоджень печінки при лікуванні Інфулганом зростає у хворих з алкогольним гепатозом.

Застосування Інфулгану може негативно впливати на результати лабораторних досліджень при кількісному визначенні вмісту глюкози та сечової кислоти в плазмі крові.

Під час тривалого лікування потрібен контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки.

Необхідно уникати помилок в дозуванні через плутанину між міліграмами (мг) і мілілітрами (мл), що може призвести до випадкового передозування та смерті.

Рекомендується використовувати пероральний парацетамол, якщо можливий такий спосіб застосування.

Для уникнення ризику передозування необхідно бути впевненим в тому, що інші призначені лікарські засоби не містять парацетамол або пропацетамол.

Ризик ураження печінки зростає при призначенні Інфулгану в дозах, вищих від рекомендованих. Клінічні симптоми ушкодження печінки (у тому числі блискавичний гепатит, печінкова недостатність, холестатичний гепатит, цитолітичний гепатит), як правило, вперше спостерігаються через два дні після застосування препарату з досягненням піка через 4−6 днів. Застосування антидоту має бути призначене якнайшвидше.

З обережністю застосовують препарат при наявності у пацієнта:

− гепатоцелюлярної недостатності;

− тяжкої ниркової недостатності (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв);

− хронічного алкоголізму;

− аліментарного виснаження (зниження резерву глютатіону в печінці);

− зневоднення.

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Вагітність

Клінічний досвід внутрішньовенного введення парацетамолу обмежений. Проте епідеміологічні дані щодо терапевтичних доз перорального парацетамолу вказують на відсутність негативного впливу на вагітність або на здоров’я плода/новонародженого.

Проспективні дані щодо передозування під час вагітності не вказують на підвищення ризику вад розвитку.

Репродуктивні дослідження внутрішньовенної форми парацетамолу на тваринах не проводились. Дослідження перорального способу застосування не продемонстрували фетотоксичних ефектів.

Проте Інфулган під час вагітності слід застосовувати тільки після ретельної оцінки співвідношення користь/ризик, а при розрахунку дозування та тривалості лікування слід точно дотримуватися інструкції.

Годування груддю

Після перорального застосування парацетамол екскретується в грудне молоко в невеликих кількостях. Не було відмічено жодних побічних ефектів у дітей при застосуванні парацетамолу в період годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Не впливає.

Спосіб застосування та дози.

Інфулган застосовують внутрішньовенно.

Для дорослих, підлітків та дітей з масою тіла більше 33 кг застосовують розчин у пляшках по 100 мл.

Для дітей з масою тіла менше 33 кг застосовують розчин у пляшках по 20 мл та 50 мл.

Дозування залежить від маси тіла пацієнта.

Таблиця 2

* Недоношені новонароджені: дані про безпеку та ефективність для недоношених новонароджених відсутні.

** Пацієнти з нижчою масою тіла потребують менших об’ємів.

Мінімальний інтервал між введеннями повинен становити 4 години. Курс лікування звичайно не перевищує 4 інфузій протягом однієї доби.

Мінімальний інтервал між прийомами у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня має становити щонайменше 6 годин.

*** Максимальна добова доза: максимальна добова доза призначена для пацієнтів, які не отримують інші лікарські засоби, що містять парацетамол, і має бути відповідним чином скоригована у разі прийому таких препаратів.

Пацієнти з нирковою недостатністю тяжкого ступеня

Призначаючи парацетамол пацієнтам з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (кліренс креатиніну ≤ 30 мл/хв), рекомендується збільшити мінімальний інтервал між прийомами до 6 годин.

Пацієнти з гепатоцелюлярною недостатністю, хронічним алкоголізмом, пацієнти, які хронічно недоїдають (низькі запаси печінкового глутатіону), пацієнти з дегідратацією

Максимальна добова доза не повинна перевищувати 3 г.

Розчин парацетамолу застосовується у вигляді 15-хвилинної внутрішньовенної інфузії.

Пацієнти з масою тіла ≤ 10 кг

• Пляшку з Інфулганом не підвішують для інфузії через невеликий об’єм лікарського засобу, який необхідно застосувати.

• Необхідний об’єм препарату набирають з пляшки за допомогою шприца і застосовують нерозведеним або розводять у 0,9 % розчині натрію хлориду або 5% розчині глюкози у співвідношенні одна частина препарату до дев’яти частин розчину для розведення та вводять пацієнту протягом 15 хвилин.

Потрібно використати розведений розчин протягом 1 години після його приготування (включаючи час проведення інфузії).

• Шприц 5 чи 10 мл слід застосовувати для вимірювання необхідної дози відповідно до маси дитини. Однак ця доза не має перевищувати 7,5 мл.

• Обов’язково дотримуйтесь рекомендацій щодо дозування.

Діти.

Застосовують з перших днів життя. Не застосовують недоношеним новонародженим.

Передозування.

Ризик ураження печінки (включаючи блискавичний гепатит, печінкову недостатність, холестатичний гепатит, цитолітичний гепатит) зростає в осіб літнього віку, маленьких дітей, пацієнтів із захворюванням печінки, у випадках хронічного алкоголізму, при наявності аліментарної дистрофії та в осіб зі зниженою ферментативною активністю. У зазначених випадках передозування може бути летальним.

Симптоми з’являються протягом перших 24 годин та проявляються нудотою, блюванням, анорексією, блідістю, болем у животі.

Передозування у дорослих може бути при одноразовому введенні в дозі 7,5 г та більше, у дітей – в дозі 140 мг/кг маси тіла. При цьому розвивається цитоліз печінки, печінкова недостатність, метаболічний ацидоз, енцефалопатія, що може призвести до коми та смерті пацієнта. Протягом 12−48 годин зростає рівень печінкових трансаміназ (аланінамінотранс-ферази, аспартатамінотрансферази), лактатдегідрогенази, білірубіну та зменшується рівень протромбіну.

Клінічні симптоми ушкодження печінки проявляються через дві доби та досягають максимуму через 4−6 днів.

Невідкладні заходи

— негайна госпіталізація;

— визначення концентрації парацетамолу в плазмі крові якомога швидше після передозування до початку лікування;

— внутрішньовенне або пероральне застосування антидоту, N-ацетилцистеїну (NAC), по можливості, не пізніше ніж через 10 годин після передозування. NAC можна застосовувати і пізніше, ніж через 10 годин після передозування, однак лікування має тривати довше;

— симптоматичне лікування.

Перед початком лікування необхідно провести печінкові тести та повторювати їх кожні 24 години. У більшості випадків рівні печінкових трансаміназ повертаються до нормальних показників за один-два тижні з повним відновленням функції печінки. В окремих випадках може бути потрібна трансплантація печінки.

Побічні реакції.

Як і у разі застосування інших засобів, що містять парацетамол, побічні реакції виникали рідко (> 1/10000 −

Таблиця 3

У клінічних дослідженнях повідомлялось про часті побічні реакції у пацієнтів у місці введення (біль та печіння).

Дуже рідко спостерігалися реакції підвищеної чутливості: від простого висипу або кропив’янки до анафілактичного шоку, що потребувало припинення лікування.

Також повідомлялося про випадки еритеми, почервоніння, свербежу і тахікардії.

Термін придатності.

2 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Зберігати в захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С. Не заморожувати.

Упаковка. По 20 мл, 50 мл або 100 мл у пляшці. По 1 пляшці у пачці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник. ТОВ «Юрія-Фарм»

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Україна, 18030, Черкаська обл., м. Черкаси, вул. Кобзарська, 108. Тел./факс: (044) 281-01-01.