Инструкция по применению лекарственного препарата азитромицин

Азитромицин (500 мг)

МНН: Азитромицин

Производитель: Жубилант Лайф Сайнсес Лтд

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Azithromycin

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№019997

Информация о регистрации в РК:
28.06.2013 — 28.06.2018

  • Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Азитромицин

Международное непатентованное название

Азитромицин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг и 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество- азитромицина дигидрата 262.020 мг и 524.040 мг

(эквивалентно азитромицину 250 мг и 500 мг ),

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, натрия кроскармеллоза, крахмал прежелатинизированный, гипромеллоза, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, вода очищенная**,

состав пленочной оболочки Опадри белый 31K58902: лактозы моногидрат, гипромеллоза 15 ср, титана диоксид (Е 171), триацетин.

**-испаряется в процессе производства

Описание

Таблетки капсуловидной формы, c двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого или желтоватого цвета, с гравировкой «AZ» и «250» с одной стороны и гладкие с другой стороны (для дозировки 250 мг).

Таблетки капсуловидной формы, c двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого или желтоватого цвета, с гравировкой «AZ» и «500» с одной стороны и гладкие с другой стороны (для дозировки 500 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Азитромицин.

Код АТХ J01FA10

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

После приема внутрь Азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема 250мг и 500 мг биодоступность — 37 % (эффект «первого прохождения»), максимальная концентрация (0,4 мг/л) в крови создается через 2 — 3 часа, кажущийся объем распределения — 31, 1 л/кг, связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7 — 50%. Приникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10 — 50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции — на 24 — 34% больше, чем в здоровых тканях.

Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч — в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки. Период полувыведения из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5 — 7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизменном виде — 50% кишечником, 6 % почками. В печени деметилируется, теряя активность.

Фармакодинамика

Азитромицин — бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов — азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия Азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 5OS-субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.

Азитромицин обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробов, внутриклеточных и других микроорганизмов.

Микроорганизмы могут быть изначально устойчивыми к действию Азитромицина или могут приобретать устойчивость к нему.

В большинстве случаев чувствительные микроорганизмы

1. Грамположительные аэробы

Staphylococcus aureus Methicillin — чувствительный

Streptococcus pneumoniae Penicillin — чувствительный

Streptococcus pyogenes

2. Грамотрицательные аэробы

Haemophilus influenzae

Haemophilus parainfluenzae

Legionlla pneumophila

Moraxella catarrhalis

Pasteurella multocida

Neisseria gonorrhoeae

3. Анаэробы

Clostridium perfringens

Fusobacerium spp.

Prevotella spp.

Porphyriomonas spp.

4. Другие микроорганизмы

Chlamydia trachomatis

Chlamydia pneumonie

Chlamydia psittaci

Mycoplasma pneumoniae

Mycoplasma hominis

Borrelia burgdorferi

Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицинину

Грамположительные аэробы

Streptococcus pneumoniae Penicillin-устойчивый

Изначально устойчивые микроорганизмы

Грамположительные аэробы

Enterococcus faeclis

Staphylococci (метицилин-устойчивые стафилококки проявляют очень высокую степень устойчивости к макролидам)

Грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину.

Анаэробы

Bacteroides fragilis

Показания к применению

  • инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит)

  • инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванные атипичными возбудителями

  • инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы)

  • начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) – мигрирующая эритема (eruthema migrans)

  • инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamidia trachomatis (уретрит, цервицит)

  • заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori

Способ применения и дозы

Азитромицин следует обязательно принимать внутрь, 1 раз в сутки, по крайней мере, за 1 час до или через 2 часа после еды.

Взрослым (включая пожилых людей) и детям старше 16 лет с массой тела свыше 45 кг.

При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР — органов, кожи и мягких тканей назначают по 0,5 г в 1-й день, затем по 0,25 г со 2-го по 5-й день или по 0,5 г ежедневно в течение 3-х дней (курсовая доза 1,5 г).

При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamidia trachomatis (уретрит, цервицит)

Неосложненный уретрит/цервицит – по 1 г (2 таблетки) однократно.

При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР — органов, кожи и мягких тканей

По 500 мг (1 таблетка) 1 раз в день в течении 3-х дней (курсовая доза 1,5 г).

При мигрирующей эритеме

1 раз в сутки в течении 5 дней: 1-й день — 1,0 г (2 таблетки), затем со 2-го по 5 день — по 500мг (1 таблетка) (курсовая доза 3,0 г).

При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения первой стадии (erythemamigrans) назначают по 1 г (2 таблетки по 0,5 г) в 1-й день и по 0,5 г ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза 3 г).

При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori, назначают по 1 г (2 таблетки) в сутки в течение 3 дней в составе комбинированной терапии.

Детям старше 16 лет с массой тела ниже 45 кг назначают препарат с учетом массы тела. Детям с массой тела более 10 кг из расчета: в 1 -и день — 10 мг/кг массы тела; в последующие 4 дня — по 5 мг/кг. Возможен 3-дневный курс лечения; в этом случае разовая доза составляет 10 мг/кг. (Курсовая доза 30 мг/кг массы тела).

Назначение пациентам с нарушением функции почек

Для пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина > 40 мл/мин) коррекция дозы не нужна.

В случае пропуска приема 1 дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие – с перерывом в 24 ч.

Побочное действие

Часто (>1/100, < 1/10)

— тошнота, рвота, диарея, боль в животе

Не часто(>1/1000, < 1/100)

— жидкий стул, метеоризм, расстройство пищеварения, потеря аппетита

Редко(>1/1000, < 1/100)

— головная боль, головокружение, сонливость, судороги, дисгевзия

— тромоцитопения

— агрессивность, возбуждение, беспокойство, нервозность, бессонница

— парестезии и астения

— нарушение слуха, глухота и шум в ушах

— тахикардия, аритмия с желудочковой тахикардией, удлинение интервала QT

— изменение цвета языка, запор, псевдомембранозный колит

— транзиторный подъем уровня аминотрансфераз печени, билирубина,

холестатическая желтуха, гепатит

— реакции гиперчувствительности (покраснение, кожная сыпь, зуд, крапивница,

ангионевротический отек, фоточувствительность), мультиформная эритема,

синдром Стивена-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз,

— артралгия

Очень редко (>1/10000, < 1/1000)

— интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность

— усталость, конвульсии

— изменение вкуса и обоняния

— артралгии

— вагиниты, кандидоз, суперинфекции

— анафилактический шок в том числе отек (в редких случаях приводящий к смерти)

Противопоказания

– повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов

– тяжелые нарушения функции печени и почек

– беременность и период лактации

– детский возраст до 16 лет

Лекарственные взаимодействия

Были получены отчеты, подтверждающие, что сочетанное применение макролидных антибиотиков и препаратов, которые метаболизируются при участии ферментной системы цитохрома Р-450, может приводить к повышению уровня последних в плазме крови. Хотя подобные взаимодействия не были отмечены в исследованиях азитромицина, следует с осторожностью назначать этот препарат пациентам, принимающим вышеуказанные средства. По пероральным формам азитромицина доступна следующая информация о взаимодействии с другими препаратами.

Эрготамин

Из-за теоретической возможности эрготизма азитромицин не следует назначать одновременно с производными спорыньи, такими как эрготамин или дигидроэрготамин.

Циклоспорин

Некоторые макролидные антибиотики влияют на метаболизм циклоспорина. Поскольку не было проведено фармакокинетических и клинических исследований возможного взаимодействия при одновременном приеме азитромицина и циклоспорина, следует тщательно рассмотреть терапевтическую ситуацию до назначения одновременного приема этих лекарств. Если комбинированное лечение считается необходимым, рекомендуется в обязательном порядке проводить тщательный мониторинг уровней циклоспорина в плазме крови и соответственно регулировать дозировку.

Дигоксин

У некоторых пациентов определенные макролидные антибиотики влияют на метаболизм дигоксина в кишечнике. Соответственно, в случае одновременного применения азитромицина и дигоксина следует учитывать вероятность повышения уровня последнего в плазме крови.

Антациды

При изучении влияния одновременного применения антацидов на фармакокинетику азитромицина, в целом, изменений в биодоступности не наблюдалось, однако пиковые концентрации азитромицина в плазме уменьшались вплоть до 30%. Пациентам, принимающим антациды, пероральные формы азитромицина назначать не следует.

Циметидин

В исследованиях влияния разовой дозы циметидина на фармакокинетику азитромицина значительных изменений в фармакокинетике последнего не выявлено, при условии приема циметидина за 2 часа до азитромицина.

Нелфинавир

Прием азитромицина в дозе 1200 мг пациентами, на постоянной основе получающими нелфинавир (750 мг три раза в сутки) приводит к снижению средних значений AUC (в интервале от 0 до 8 ч) нелфинавира и его метаболита M8 и повышению значений AUC и Cmax азитромицина. Хотя корректировки дозы азитромицина при его одновременном применении с нелфинавиром не требуется, рекомендован постоянный мониторинг известных побочных эффектов азитромицина.

Кумариновые антикоагулянты

В фармакокинетических исследованиях лекарственных взаимодействий с вовлечением здоровых добровольцев азитромицин не влиял на антикоагуляционный эффект однократной дозы (15 мг) варфарина. После выпуска препарата на рынок сообщалось об усилении антикоагуляционного эффекта после одновременного применения азитромицина и кумариновых антикоагулянтов, поэтому в таких случаях следует учитывать необходимость проведения тщательного мониторинга протромбинового времени.

Зидовудин

Одновременное применение азитромицина (однократно 1000 мг и многократно 1200 или 600 мг) не оказывало влияния на концентрацию в плазме или экскрецию с мочой зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Однако применение азитромицина приводило к повышению концентраций фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита, в мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение этого факта не установлено.

Терфенадин

В фармакокинетических исследованиях не было получено доказательств взаимодействия между азитромицином и терфенадином. Сообщалось об единичных случаях, когда возможность такого взаимодействия нельзя было исключить полностью, однако не было ни одного конкретного доказательства, что такое взаимодействие может произойти.

Рифабутин

При одновременном приеме азитромицина и рифабутина возможно развитие нейтропении. Хотя нейтропения, вероятнее всего, ассоциирована с применением рифабутина, причинная связь с одновременным приемом с азитромицином не установлена

Теофиллин

В исследованиях с вовлечением здоровых добровольцев не было отмечено фармакокинетического взаимодействия между азитромицином и теофиллином при их сочетанном применении.

Карбамазепин

В фармакокинетических исследованиях лекарственного взаимодействия с участием здоровых добровольцев азитромицин не оказывал существенного влияния на концентрацию карбамазепина и его активного метаболита в плазме крови.

Метилпреднизолон

В фармакокинетических исследованиях лекарственного взаимодействия с участием здоровых добровольцев азитромицин не оказывал существенного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.

Диданозин

Одновременный прием 6 пациентами диданозина с азитромицином в дозе 1200 мг/сут не оказал видимого воздействия на фармакокинетику диданозина по сравнению с плацебо.

Эфавиренз

Одновременный прием разовой дозы азитромицина, равной 600 мг, и 400 мг эфавиренза ежедневно в течение 7 дней не вызывал каких-либо клинически значимых фармакокинетических взаимодействий, поэтому коректировки дозы указанных препаратов при их сочетанном применении не требуется.

Флуконазол

Однократный прием азитромицина в дозировке, равной 1200 мг, не оказывал влияния на фармакокинетику разовой дозы флуконазола, равной 800 мг. Суммарное воздействие и период полувыведения азитромицина не изменялись при одновременном применении флуконазола, поэтому коректировки дозы указанных препаратов при их сочетанном применении не требуется.

Индинавир

Однократный прием азитромицина в дозировке, равной 1200 мг, не оказывал статистически значимого влияния на фармакокинетику индинавира, у пациентов, принимавших препарат в дозе 800 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней. Коректировки дозы указанных препаратов при их сочетанном применении не требуется.

Триметоприм-сульфаметоксазол

Одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола (160 мг/800 мг) в течение 7 дней с 1200 мг азитромицина на 7-й день не оказывало существенное влияния на пиковые концентрации, суммарное воздействие или экскрецию с мочой триметоприма или сульфаметоксазола. Концентрации азитромицина в сыворотке крови были аналогичны концентрациям, которые отмечали в других исследованиях. Корректировки дозы указанных препаратов при их сочетанном применении не требуется.

Особые указания

Сообщается о следующих побочных действиях при приеме антибиотиков группы макролидов: желудочковая аритмия, включая желудочковую тахикардию и трепетание-мерцание (желудочков), у пациентов с удлиненным QT интервалом.

Крайне редко на фоне лечения азитромицином может быть трепетание-мерцание (желудочков) и последующий инфаркт миокарда у лиц, имевших в анамнезе аритмию.

Удлиненная сердечная реполяризация и интервал QT, которые повышали риск развития сердечной аритмии и трепетания/мерцания желудочков, наблюдались при лечении другими макролидными антибиотиками. Подобный эффект азитромицина нельзя полностью исключить у пациентов с повышенным риском удлиненной сердечной реполяризации.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Во время лечения препаратом необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности.

Передозировка

Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Лечение: симптоматическое.

Форма выпуска и упаковка

По 3 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилдихлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 контурной упаковке (для дозировки 250 мг) и по 1 контурной упаковке (для дозировки 500 мг) вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Жубилант Лайф Сайнсес Лтд,

Village Sikandarpur Bhainswal,

Roorkee-Dehradun Highway,

Bhagwanpur, Roorkee,

District Haridwar, Uttarakhand 247 661, Индия

Владелец регистрационного удостоверения

Жубилант Лайф Сайнсес Лтд, Индия

Упаковщик

Жубилант Лайф Сайнсес Лтд, Индия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «ALIMOR Corporation»

г. Алматы, проспект Рыскулова 133а

Тел./факс + 7 727 2474483, Email: reg@alimor.kz

416924651477976914_ru.doc 109 кб
185583911477978089_kz.doc 141 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Инструкция по медицинскому применению

Азитромицин (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-005542

Дата последнего изменения: 17.11.2020

Особые отметки:

Отпускается по рецепту

Жизненно необходимый и важнейший лекарственный препарат

Содержание

  • Действующее вещество
  • ATX
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Состав
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакокинетика
  • Фармакодинамика
  • Показания
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Заказ в аптеках Москвы
  • Отзывы

Действующее вещество

ATX

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Список кодов МКБ-10

  • A46 Рожа
  • A56.0 Хламидийные инфекции нижних отделов мочеполового тракта
  • A56.2 Хламидийная инфекция мочеполового тракта неуточненная
  • A69.2 Болезнь Лайма
  • H66.9 Средний отит неуточненный
  • J01 Острый синусит
  • J02 Острый фарингит
  • J03 Острый тонзиллит [ангина]
  • J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
  • J18 Пневмония без уточнения возбудителя
  • J20 Острый бронхит
  • J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная
  • J31.2 Хронический фарингит
  • J32 Хронический синусит
  • J35.0 Хронический тонзиллит
  • J42 Хронический бронхит неуточненный
  • L01 Импетиго
  • L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
  • L30.3 Инфекционный дерматит
  • L70.0 Угри обыкновенные
  • N34 Уретрит и уретральный синдром
  • N72 Воспалительные болезни шейки матки

Фармакологическая группа

Лекарственная форма

Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой.

Состав

Одна
таблетка содержит

Действующее вещество

Азитромицин
— 500 мг (в виде азитромицина дигидрата — 524,05 мг);

Вспомогательные вещества

Кальция
гидрофосфат дигидрат, гипромеллоза, кукурузный крахмал, крахмал 1500, крахмал
кукурузный частично прежелатинизированный, натрия лаурилсульфат, магния
стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, Опадрай II (в т.ч. спирт
поливиниловый, тальк, макрогол 3350, лецитин (соевый), титана диоксид
E171,
железа оксид желтый
E172,
алюминиевый лак на основе индигокармина
E132).

Описание лекарственной формы

Круглые,
двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, с риской.
На поперечном разрезе видны два слоя: ядро белого цвета и пленочная оболочка
голубого цвета.

Фармакокинетика

После
приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в
организме. После однократного приема 500 мг биодоступность — 37% (эффект
«первого прохождения»), максимальная концентрация (0,4 мг/л) в крови
создается через 2–3 часа, кажущийся объем распределения — 31,1 л/кг,
связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет
7
50%.
Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных
внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции,
где высвобождается в присутствии бактерий.

Легко
проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и
клетках в 10
50
раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции — на 24
34%
больше, чем в здоровых тканях.

У
азитромицина очень длинный период полувыведения — 35
50 ч.
Период полувыведения из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация
азитромицина сохраняется до 5
7
дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в
неизмененном виде — 50% кишечником, 6% почками. В печени деметилируется, теряя
активность.

Фармакодинамика

Азитромицин
— бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов‑азалидов.
Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия
азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с
50
S‑субъединицей
рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез
белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает
бактерицидное действие.

Обладает
активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных,
внутриклеточных и других микроорганизмов.

Микроорганизмы
могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать
устойчивость к нему.

Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину
(Минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/л):

Микроорганизмы

МИК, мг/л

Чувствительные

Устойчивые

Staphylococcus

≤1

>2

Streptococcus А, В, C, G

0,25

>0,5

S. pneumoniae

0,25

>0,5

H. influenzae

0,12

>4

M. catarrhalis

0,5

>0,5

N. gonorrhoeae

0,25

>0,5

В большинстве случаев чувствительные микроорганизмы

1.      Грамположительные
аэробы

Staphylococcus aureus
метициллин-чувствительный

Streptococcus pneumoniae
пенициллин-чувствительный

Streptococcus pyogenes

2.      Грамотрицательные
аэробы

Haemophilus influenzae

Haemophilus parainfluenzae

Legionella pneumophila

Moraxella catarrhalis

Pasteurella multocida

Neisseria gonorrhoeae

3.     
Анаэробы

Clostridium perfringens

Fusobacterium spp.

Prevotella spp.

Porphyromonas spp.

4.     
Другие микроорганизмы

Chlamydia trachomatis

Chlamydia pneumoniae

Chlamydia psittaci

Mycoplasma pneumoniae

Mycoplasma hominis

Borrelia burgdorferi

Микроорганизмы, способные развить устойчивость к
азитромицину

Грамположительные
аэробы

Streptococcus pneumoniae
пенициллин-устойчивый

Изначально устойчивые микроорганизмы

Грамположительные
аэробы

Enterococcus faecalis

Staphylococci
(метициллин-устойчивые стафилококки с очень высокой частотой обладают
приобретенной устойчивостью к макролидам).

Грамположительные
бактерии, устойчивые к эритромицину.

Анаэробы

Вactеroides fragilis

Показания

Инфекционно-воспалительные
заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами:

̶           
инфекции верхних
дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);

̶           
инфекции нижних
дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония,
в том числе вызванная атипичными возбудителями);

̶           
инфекции кожи и
мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, акне
вульгарис средней степени тяжести);

̶           
инфекции мочеполовых
путей, вызванные Chlamydia trachomatis
(уретрит, цервицит);

̶           
болезнь Лайма
(боррелиоз) в начальной стадии (
erythema migrans).

Противопоказания

̶           
повышенная
чувствительность к азитромицину и другим компонентам препарата, к эритромицину,
другим макролидам, кетолидам, к сое и арахису;

̶           
тяжелая
печеночная недостаточность (класс
C по Чайлд-Пью);

̶           
детский возраст
до 12 лет с массой тела менее 45
 кг;

̶           
одновременный
прием с эрготамином и дигидроэрготамином.

С осторожностью

Терминальная
почечная недостаточность с СКФ (скорость клубочковой фильтрации) менее
10 мл/мин; нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести
(класс А и В по шкале Чайлд-Пью); у пациентов с наличием проаритмогенных
факторов (особенно у пожилых пациентов): с врожденным или приобретенным
удлинением интервала QT; у пациентов. получающих терапию антиаритмическими
средствами классов
IA
(хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом,
терфенадином, анти-психотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами
(циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин); с нарушениями
водно‑электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или
гипомагниемии; с клинически значимой брадикардией, аритмией сердца или тяжелой
сердечной недостаточностью; одновременное применение дигоксина, варфарина,
циклоспорина; миастения.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение
препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая
польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

При
необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание
следует прекратить.

Способ применения и дозы

Внутрь,
за 1
 ч
до или через 2
 ч
после еды 1 раз в сутки, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Взрослым и детям старше 12 лет с массой тела более
45 кг:

̶           
при инфекциях
верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний
отит) — 500 мг/сут за один прием в течение 3 дней (курсовая доза — 1,5
 г);

̶           
при акне вульгарно
средней степени тяжести — 500 мг/сут в течение 3‑х дней, затем
500 мг/сут 1 раз в неделю в течение 9 недель (курсовая доза — 6,0
 г).
Первую еженедельную таблетку следует применять через 7 дней после приема первой
ежедневной таблетки (8‑й день от начала лечения), последующие 8
еженедельных таблеток — с интервалом в 7 дней;

̶           
при инфекциях
нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита,
пневмония, в том числе вызванная атипичными возбудителями) — 500 мг/сут за
один прием в течение 3 дней (курсовая доза — 1,5
 г);

̶           
при инфекциях
кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы) —
500 мг/сут за один прием в течение 3 дней (курсовая доза — 1,5
 г);

̶           
при инфекциях
мочеполовых путей, вызванных Chlamydia
trachomatis
(уретрит, цервицит) — однократно 1,0
 г;

̶           
при болезни
Лайма (боррелиоз) в начальной стадии (эритема мигрирующая) — 1,0
 г
в первый день и по 500 мг ежедневно со второго по пятый день (курсовая
доза — 3,0
 г).

При нарушении функции почек

У
пациентов с СКФ 10
80 мл/мин
коррекция дозы не требуется.

При нарушении функции печени

У
пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести
коррекции дозы не требуется.

Пожилые пациенты

Коррекция
дозы не требуется. Поскольку пожилые люди уже могут иметь текущие
проаритмогенные состояния, следует соблюдать осторожность при применении
препарата Азитромицин в связи с высоким риском развития сердечных аритмий, в
том числе аритмии типа «пируэт».

Побочные действия

Частота
побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной
организации здравоохранения: очень часто — не менее 10%; часто — не менее 1%,
но менее 10%; нечасто — не менее 0,1%, но менее 1%; редко — не менее 0,01%, но
менее 0,1%; очень редко — менее 0,01%; неизвестная частота — не может быть
оценена, исходя из имеющихся данных.

Инфекционные заболевания

Нечасто — кандидоз, в
том числе слизистой оболочки полости рта, вагинальная инфекция, пневмония,
грибковая инфекция, бактериальная инфекция, фарингит, гастроэнтерит,
респираторные заболевания, ринит;

Неизвестная частота
— псевдомембранозный колит.

Со стороны крови и лимфатической системы

Нечасто — лейкопения,
нейтропения, эозинофилия;

Очень редко
— тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны обмена веществ и питания

Нечасто — анорексия.

Аллергические реакции

Нечасто
ангионевротический отек, реакция гиперчувствительности;

Неизвестная частота
— анафилактическая реакция.

Со стороны нервной системы

Часто — головная
боль;

Нечасто
головокружение, нарушение вкусовых ощущений, парестезии, сонливость,
бессонница, нервозность;

Редко — ажитация;

Неизвестная частота
— синестезия, тревога, агрессия, обморок, судороги, психомоторная
гиперактивность, потеря обоняния, извращение обоняния, потеря вкусовых
ощущений, миастения, бред, галлюцинации.

Со стороны органа зрения

Нечасто — нарушение
зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Нечасто — расстройство
слуха, вертиго;

Неизвестная частота
— нарушение слуха, в том числе глухота и/или шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Нечасто — ощущение
сердцебиения, «приливы» крови к лицу;

Неизвестная частота
— понижение артериального давления, увеличение интервала QT на
электрокардиограмме, аритмия типа «пируэт», желудочковая тахикардия.

Со стороны дыхательной системы

Нечасто — одышка,
носовое кровотечение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень часто
— диарея;

Часто — тошнота,
рвота, боль в животе;

Нечасто — метеоризм,
диспепсия, запор, гастрит, дисфагия, вздутие живота, сухость слизистой оболочки
полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта, повышение секреции
слюнных желез;

Очень редко
— изменение цвета языка, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Нечасто — гепатит;

Редко — нарушение
функции печени, холестатическая желтуха;

Неизвестная частота
— печеночная недостаточность (в редких случаях — с летальным исходом, в
основном на фоне нарушения функции печени тяжелой степени); некроз печени,
фульминантный гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто — кожная сыпь,
зуд, крапивница, дерматит, сухость кожи, потливость;

Редко — реакция
фотосенсибилизации, острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП);

Неизвестная частота
— синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная
эритема, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS‑синдром).

Со стороны опорно-двигательного аппарата

Нечасто — остеоартрит,
миалгия, боль в спине, боль в шее;

Неизвестная частота
— артралгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей

Нечасто — дизурия, боль
в области почек;

Неизвестная частота
— интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороны половых органов и молочной железы

Нечасто — метроррагии,
нарушение функции яичек.

Прочие

Нечасто — отек,
астения, недомогание, ощущение усталости, отек лица, боль в груди, лихорадка,
периферические отеки.

Лабораторные данные

Часто — снижение
количества лимфоцитов, повышение количества эозинофилов, повышение количества
базофилов, повышение количества моноцитов, повышение количества нейтрофилов,
снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови;

Нечасто — повышение
активности аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, повышение
концентрации билирубина в плазме крови, повышение концентрации мочевины в
плазме крови, повышение концентрации креатинина в плазме крови, изменение
содержания калия в плазме крови, повышение активности щелочной фосфатазы в
плазме крови, повышение содержания хлоридов в плазме крови, повышение
концентрации глюкозы в крови, увеличение количества тромбоцитов, снижение
гематокрита, повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови, изменение
содержания натрия в плазме крови.

Взаимодействие

Антацидные препараты

Антацидные
препараты не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают максимальную
концентрацию в крови на 30%, поэтому препарат следует принимать, по крайней
мере, за один час до или через два часа после приема этих препаратов и еды.

Цетиризин

Одновременное
применение в течение 5 дней у здоровых добровольцев азитромицина с цетиризином
(20 мг) не привело к фармакокинетическому взаимодействию и существенному
изменению интервала QT.

Диданозин (дидезоксиинозин)

Одновременное
применение азитромицина (1200 мг/сут) и диданозина (400 мг/сут) у 6
ВИЧ‑инфицированных пациентов не выявило изменений фармакокинетических
показаний диданозина по сравнению с группой плацебо.

Дигоксин и колхицин (субстраты P-гликопротеина)

Одновременное
применение макролидных антибиотиков, в том числе азитромицина, с субстратами
P‑гликопротеина,
такими как дигоксин и колхицин, приводит к повышению концентрации субстрата
P‑гликопротеина
в сыворотке крови. Таким образом, при одновременном применении азитромицина и
дигоксина необходимо учитывать возможность повышения концентрации дигоксина в
сыворотке крови.

Зидовудин

Одновременное
применение азитромицина (одноразовый прием 1000 мг и многократный прием
1200 мг или 600 мг) оказывает незначительное влияние на
фармакокинетику, в том числе выведение почками зидовудина или его
глюкуронидного метаболита. Однако применение азитромицина вызывало увеличение
концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита в
мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение этого факта неясно.

Азитромицин
слабо взаимодействует с изоферментами системы цитохрома
P450.
Не выявлено, что азитромицин участвует в фармакокинетических взаимодействиях
аналогичных эритромицину и другим макролидам. Азитромицин не является
ингибитором и индуктором изоферментов цитохрома
P450.

Алкалоиды спорыньи

Учитывая
теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение
азитромицина с производными алкалоидов спорыньи не рекомендуется.

Были
проведены фармакокинетические исследования одновременного применения
азитромицина и препаратов, метаболизм которых происходит с участием
изоферментов системы цитохрома
P450.

Аторвастатин

Одновременное
применение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг
ежедневно) не вызывало изменения концентраций аторвастатина в плазме крови (на
основе анализа ингибирования ГМК-КоА-редуктазы). Однако, в пострегистрационном
периоде были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов,
получающих одновременно азитромицин и статины.

Карбамазепин

В
фармакокинетических исследованиях с участием здоровых добровольцев не выявлено
существенного влияния на концентрацию карбамазепина и его активного метаболита
в плазме крови у пациентов, получавших одновременно азитромицин.

Циметидин

В
фармакокинетических исследованиях влияния разовой дозы циметидина на
фармакокинетику азитромицина не выявлено изменений фармакокинетики
азитромицина, при условии применения циметидина за 2 часа до азитромицина.

Антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина)

В
фармакокинетических исследованиях азитромицин не влиял на антикоагулянтный
эффект однократной дозы 15 мг варфарина, принимаемого здоровыми
добровольцами. Сообщалось о потенцировании антикоагулянтного эффекта после
одновременного применения азитромицина и антикоагулянтов непрямого действия
(производные кумарина). Несмотря на то. что причинная связь не установлена,
следует учитывать необходимость проведения частого мониторинга протромбинового
времени при применении азитромицина у пациентов, которые получают пероральные
антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина).

Циклоспорин

В
фармакокинетическом исследовании с участием здоровых добровольцев, которые в
течение 3 дней принимали внутрь азитромицин (500 мг/сут однократно), а
затем циклоспорин (10 мг/кг/сут однократно), было выявлено достоверное
повышение максимальной концентрации в плазме крови (
Cmax)
и площади под кривой «концентрация-время» (AUC0–5) циклоспорина.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов. В
случае необходимости одновременного применения этих препаратов, необходимо проводить
мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови и соответственно
корректировать дозу.

Эфавиренз

Одновременное
применение азитромицина (600 мг/сут однократно) и эфавиренза
(400 мг/сут) ежедневно в течение 7 дней не вызывало какого-либо клинически
значимого фармакокинетического взаимодействия.

Флуконазол

Одновременное
применение азитромицина (1200 мг однократно) не меняло фармакокинетику
флуконазола (800 мг однократно). Общая экспозиция и период полувыведения
азитромицина не изменялись при одновременном применении флуконазола, однако при
этом наблюдали снижение
Cmax
азитромицина (на 18%), что не имело клинического значения.

Индинавир

Одновременное
применение азитромицина (1200 мг однократно) не вызывало статистически
достоверного влияния на фармакокинетику индинавира (по 800 мг три раза в
сутки в течение 5 дней).

Метилпреднизолон

Азитромицин
не оказывает существенного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.

Нелфинавир

Одновременное
применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (по 750 мг 3 раза в
день) вызывает повышение равновесных концентраций азитромицина в сыворотке
крови. Клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось и коррекции дозы
азитромицина при его одновременном применении с нелфинавиром не требуется.

Рифабутин

Одновременное
применение азитромицина и рифабутина не влияет на концентрацию каждого из
препаратов в сыворотке крови. При одновременном применении азитромицина и
рифабутина иногда наблюдалась нейтропения. Несмотря на то, что нейтропения
ассоциировалась с применением рифабутина, причинно-следственная связь между
применением комбинации азитромицина и рифабутина и нейтропенией не установлена.

Силденафил

При
применении у здоровых добровольцев не получено доказательств влияния
азитромицина (500 мг/сут ежедневно в течение 3 дней) на AUC и
Cmax
силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Терфенадин

В
фармакокинетических исследованиях не было получено доказательств взаимодействия
между азитромицином и терфенадином. Сообщалось о единичных случаях, когда
возможность такого взаимодействия нельзя было исключить полностью, однако не
было ни одного конкретного доказательства, что такое взаимодействие имело
место.

Было
установлено, что одновременное применение терфенадина и макролидов может
вызвать аритмию и удлинение интервала QT.

Теофиллин

Не
выявлено взаимодействия между азитромицином и теофиллином.

Триазолам/мидазолам

Значительных
изменений фармакокинетических показателей при одновременном применении
азитромицина с триазоламом или мидазоламом в терапевтических дозах не выявлено.

Триметоприм/сульфаметоксазол

Одновременное
применение триметоприма/сульфаметоксазола с азитромицином не выявило
существенного влияния на
Cmax,
общую экспозицию или экскрецию почками триметоприма или сульфаметоксазола.
Концентрации азитромицина в сыворотке крови соответствовали выявляемым в других
исследованиях.

Передозировка

Симптомы

Временная
потеря слуха, тошнота, рвота, диарея.

Лечение

Симптоматическое
(специфического антидота нет).

Особые указания

В
случае пропуска приема одной дозы препарата Азитромицин пропущенную дозу
следует принять как можно раньше, а последующие — с перерывами в 24 ч.

Препарат
Азитромицин следует принимать, по крайней мере, за один час до или через два
часа после приема антацидных препаратов.

Препарат
Азитромицин следует применять с осторожностью пациентам с нарушением функции
печени легкой и средней степени тяжести из-за возможности развития
фульминантного гепатита и печеночной недостаточности тяжелой степени.

При нарушении функции печени

При
наличии симптомов нарушения функции печени, таких как: быстро нарастающая
астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная
энцефалопатия, — терапию препаратом Азитромицин следует прекратить и провести
исследование функционального состояния печени.

При нарушении функции почек

У
пациентов с СКФ 10
80 мл/мин
коррекция дозы не требуется.

Как
и при применении других антибактериальных препаратов, при терапии препаратом
Азитромицин следует регулярно обследовать пациентов на наличие невосприимчивых
микроорганизмов и признаков развития суперинфекций, в том числе грибковых.

Препарат
Азитромицин не следует применять более длительными курсами, чем указано в
инструкции, так как фармакокинетические свойства азитромицина позволяют
рекомендовать короткий и простой режим дозирования.

Нет
данных о возможном взаимодействии между азитромицином и производными эрготамина
и дигидроэрготамина, но из-за развития эрготизма при одновременном применении
макролидов с производными эрготамина и дигидроэрготамина данная комбинация не рекомендована.
При длительном приеме препарата Азитромицин возможно развитие
псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium
difficile
, как в виде легкой диареи, так и тяжелого колита. При
развитии антибиотик-ассоциированной диареи на фоне приема препарата
Азитромицин, а также через 2 месяца после окончания терапии следует исключить
клостридиальный псевдомембранозный колит. Препараты, тормозящие перистальтику
кишечника, противопоказаны.

При
лечении макролидами, в том числе азитромицином, наблюдалось удлинение сердечной
реполяризации и интервала QT, повышающих риск развития сердечных аритмий, в том
числе аритмии типа «пируэт».

Следует
соблюдать осторожность при применении препарата Азитромицин у пациентов с
наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов), в том числе с
врожденным или приобретенным удлинением интервала QT; у пациентов, принимающих
антиаритмические препараты классов IA (хинидин, прокаинамид), III (дофетилид,
амиодарон и соталол), цизаприд, терфенадин, антипсихотические препараты
(пимозид), антидепрессанты (циталопрам), фторхинолоны (моксифлоксацин и
левофлоксацин), у пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса,
особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, клинически значимой
брадикардией, аритмией сердца или тяжелой сердечной недостаточностью.
Применение препарата Азитромицин может спровоцировать развитие миастенического
синдрома или вызвать обострение миастении.

Реакции гиперчувствительности

Также
при применении эритромицина и других макролидов, сообщалось о редких случаях
серьезных аллергических реакций, включая ангионевротический отек и анафилаксию
(в редких случаях с летальным исходом), кожных реакций, включая острый
генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Стивенса-Джонсона,
токсический эпидермальный некролиз (в редких случаях с летальным исходом),
лекарственную сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром).
Некоторые из таких реакций, развившихся при применении азитромицина,
приобретали рецидивирующее течение и требовали продолжительного лечения и
наблюдения.

При
развитии аллергической реакции препарат следует отменить и начать
соответствующее лечение. Следует иметь в виду, что после отмены
симптоматической терапии возможно возобновление симптомов аллергической
реакции.

Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами

В
период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными
средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности,
требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
При развитии нежелательных эффектов со стороны нервной системы (головокружение,
сонливость, обморок, судороги) и органа зрения (нарушение четкости зрительного
восприятия) следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Форма выпуска

Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой 500 мг.

По
3 таблетки в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или
пленки из непластифицированного ПВХ и гибкой упаковки на основе алюминиевой
фольги или фольги алюминиевой или материала комбинированного.

1
или 2 контурные ячейковые упаковки по 3 таблетки вместе с инструкцией по
медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

В
защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить
в недоступном для детей месте.

Срок годности

2
года.

Не
применять после окончания срока годности.

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Азитромицин (Azithromycin) инструкция по применению

📜 Инструкция по применению Азитромицин

💊 Состав препарата Азитромицин

✅ Применение препарата Азитромицин

📅 Условия хранения Азитромицин

⏳ Срок годности Азитромицин

C осторожностью применяется при беременности

Противопоказан при кормлении грудью

Противопоказан при нарушениях функции печени

Противопоказан при нарушениях функции почек

Противопоказан для детей

Возможно применение пожилыми пациентами

Описание лекарственного препарата

Азитромицин
(Azithromycin)

Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2011 года, дата обновления: 2020.08.11

Владелец регистрационного удостоверения:

Код ATX:

J01FA10

(Азитромицин)

Лекарственные формы

Азитромицин

Капс. 250 мг: 6 шт.

рег. №: ЛП-000887
от 18.10.11
— Бессрочно

Дата перерегистрации: 10.01.17

Капс. 500 мг: 3 шт.

рег. №: ЛП-000887
от 18.10.11
— Бессрочно

Дата перерегистрации: 10.01.17

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Азитромицин

3 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
3 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

3 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
3 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов, действует бактериостатически. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей.

Микроорганизмы могут быть изначально устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.

Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (Минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/л):

Чувствительны:

аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные), Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные), Streptococcus pyogenes;

аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae;

анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.;

прочие: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdoferi.

Умеренно чувствительны или нечувствительны:

аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus pneumoniae (умеренно чувствительные или резистентные к пенициллину).

Устойчивы:

аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococci spp. (метициллинустойчивые), Staphylococus aureus (включая метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococus pneumoniae, Staphylococcus spp. группы А (бета-гемолитические). Азитромицин не активен в отношении штаммов грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

анаэробы:

группа Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика

После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. Биодоступность после однократного приема 0.5 г — 37% (эффект «первого прохождения» через печень), Cmax после перорального приема 0.5 г — 0.4 мг/л, время достижения максимальной концентрации (ТCmax) — 2-3 ч.

Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в сыворотке крови. Vd — 31.1 л/кг, связывание с белками плазмы обратно пропорционально концентрации в крови и оставляет 7-50%.

Азитромицин кислотоустойчив, липофилен. Легко проходит через гистогематические барьеры, хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы и ткани, в т.ч. в предстательную железу, кожу и мягкие ткани. К месту инфекции транспортируется также фагоцитами (полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами), где высвобождается в присутствии бактерий. Проникает через мембраны клеток и создает в них высокие концентрации, что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей. В очагах инфекции концентрации на 24-34% выше, чем в здоровых тканях и коррелируют с выраженностью воспалительного процесса. Сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы.

В печени деметилируется, образующиеся метаболиты неактивны. В метаболизме азитромицина участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, ингибитором которых он является. Плазменный клиренс — 630 мл/мин: T1/2 между 8 и 24 ч после приема — 14-20 ч, T1/2 в интервале от 24 до 72 ч — 41 ч.

Более 50% азитромицина выводится кишечником в неизмененном виде, 6% — почками. Прием пищи существенно изменяет фармакокинетику Cmax увеличивается (на 31%), AUC не изменяется.

У пожилых мужчин (65-85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается Cmax (на 30-50%).

Показания препарата

Азитромицин

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов: фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит;
  • инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванная атипичными возбудителями;
  • инфекции кожи и мягких тканей: угри обыкновенные средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы;
  • начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) — мигрирующая эритема (erythema migrans);
  • инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит).

Режим дозирования

Азитромицин принимают внутрь 1 раз/сут по 500 мг, независимо от приема пищи.

Взрослым (включая пожилых людей) и детям старше 12 лет с массой тела свыше 45 кг

При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей: по 500 мг 1 раз/сут в течение 3-х дней (курсовая доза — 1.5 г).

При угрях обыкновенных средней степени тяжести: по 2 капс. 250 мг 1 раз/сут в течение 3-х дней, затем по 250 мг 2 раза в неделю в течение 9 дней. Курсовая доза — 6.0 г.

При мигрирующей эритеме: в первый день одновременно 2 капс. по 500 мг, затем со 2-го по 5-й день по 500 мг ежедневно. Курсовая доза 3.0 г.

При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит): одномоментно 2 капс. по 500 мг.

Назначение пациентам с нарушениями функции почек: для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК > 40 мл/мин) коррекция не требуется.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, жидкий стул, метеоризм, расстройство пищеварения, анорексия, запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит, изменение лабораторных показателей функции печени, печеночная недостаточность, некроз печени (возможно со смертельным исходом).

Аллергические реакции: зуд, кожные высыпания, ангионевротический отек, крапивница, фотосенсибилизация, анафилактическая реакция (в редких случаях со смертельным исходом), многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, аритмия, желудочковая тахикардия, увеличение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия.

Со стороны нервной системы: головокружение/вертиго, головная боль, судороги, сонливость, парестезия, астения, бессонница, гиперактивность, агрессивность, беспокойство, нервозность.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме высоких доз в течение длительного времени), нарушение восприятия вкуса и запаха.

Со стороны кровеносной и лимфатической систем: тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия.

Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Прочие: вагинит, кандидоз.

Противопоказания к применению

  • тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;
  • детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для данной лекарственной формы);
  • грудное вскармливание;
  • одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином;
  • гиперчувствительность к антибиотикам группы макролидов.

С осторожностью

  • умеренные нарушения функции печени и почек;
  • при аритмиях или предрасположенности к аритмиям и удлинению интервала QT;
  • при совместном применении терфенадина, варфарина, дигоксина.

Применение при беременности и кормлении грудью

Азитромицин при беременности рекомендуется применять только в случаях, когда ожидаемая польза от его приема для матери превышает потенциальный риск для плода.

Во время лечения азитромицином грудное вскармливание приостанавливают.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности. С осторожностью применять при умеренных нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности.

Для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК > 40 мл/мин) коррекция не требуется.

Применение у детей

Противопоказание для данной лекарственной формы — детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг.

Применение у пожилых пациентов

Назначают взрослым (включая пожилых людей)

Особые указания

В случае пропуска приема антибиотика, пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие дозы принимать с интервалом в 24 ч.

После отмены терапии азитромицином реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться в течение продолжительного времени и могут потребовать специфической терапии под наблюдением врача.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны ЦНС следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

Передозировка

Симптомы: временная потеря слуха, тошнота, рвота, диарея.

Лечение: симптоматическое.

Лекарственное взаимодействие

Антацидные средства не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают максимальную концентрацию в крови на 30%, поэтому препарат следует принимать, по крайней мере, за 1 ч до или через 2 ч после приема этих препаратов и еды.

При парентеральном применении азитромицин не влияет на концентрацию циметидина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, триазолама, ко-тримоксазола (сульфаметоксазол + триметоприм) в плазме при совместном применении, однако не следует исключать возможность таких взаимодействий при назначении азитромицина для приема внутрь.

При необходимости совместного применения с циклоспорином рекомендуется контролировать содержание циклоспорина в крови.

При совместном приеме дигоксина и азитромицина необходимо контролировать концентрацию дигоксина в крови, т.к. многие макролиды повышают всасывание дигоксина в кишечнике, увеличивая тем самым его концентрацию в плазме крови.

При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени.

Одновременный прием терфенадина и антибиотиков класса макролидов вызывает аритмию и удлинение QT интервала. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совместном приеме терфенадина и азитромицина. Поскольку существует возможность ингибирования изофермента CYP3A4 азитромицином в парентеральной форме при совместном применении с циклоспорином, терфенадином, алкалоидами спорыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином, астемизолом и другими препаратами, метаболизм которых происходит с участием этого изофермента, следует учитывать возможность такого взаимодействия при назначении азитромицина для приема внутрь.

При совместном применении азитромицина и зидовудина азитромицин не влияет на фармакокинетические параметры зидовудина в плазме крови или на выведение зидовудина почками и его глюкуронизированного метаболита. Тем не менее, увеличивается концентрация активного метаболита — фосфорилированного зидовудина в моноядерных клетках периферических сосудов. Клиническое значение данного факта неясно.

При одновременном приеме макролидов с эрготаминами и дигидроэрготамином возможно проявление их токсического действия.

Условия хранения препарата Азитромицин

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности препарата Азитромицин

Условия реализации

Препарат отпускается по рецепту.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Азитрал
(SHREYA LIFE SCIENCES, Индия)

Азитрал Мини®
(SHREYA LIFE SCIENCES, Индия)

Азитрокс®
(ОТИСИФАРМ, Россия)

Азитромивел
(ВЕЛТРЭЙД, Россия)

Азитромицин
(REPLEK FARM Ltd. Skopje, Республика Северная Македония)

Азитромицин
(РАФАРМА, Россия)

Азитромицин
(АТОЛЛ, Россия)

Азитромицин
(KERN PHARMA, Испания)

Азитромицин
(ОЗОН, Россия)

Азитромицин
(LOK-BETA PHARMACEUTICALS (I), Индия)

Все аналоги

Таблетки покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, круглые, с двояковыпуклой поверхностью, с риской.
Риска на таблетке предназначена лишь для разламывания с целью облегчения проглатывания, а не для разделения на равные дозы.

Одна таблетка содержит: действующего вещества: азитромицина – 500 мг; вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, гипромеллоза, кукурузный крахмал, крахмал 1500 (крахмал кукурузный частично прежелатинизированный), натрия лаурилсульфат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, опадрай II 85 G (в т.ч. спирт поливиниловый, частично гидролизованный, тальк, макрогол 3350, лецитин (соевый), титана диоксид Е 171, железа оксид желтый Е 172, индигокармин Е 132).

Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды.
Код ATX – J01FA10.

Инфекции верхних отделов дыхательных путей (тонзиллит, фарингит, синусит), острый средний отит.
Инфекции нижних отделов дыхательных путей (обострение хронического бронхита, внебольничная бактериальная пневмония).
Инфекции кожи и мягких тканей: средней степени тяжести асnе vulgaris, мигрирующая кольцевидная эритема (начальная стадия болезни Лайма), рожа, импетиго, вторичная пиодермия.
Инфекции, передающиеся половым путем: неосложненный уретрит и цервицит, вызванные Chlamydia trachomatis.
Заболевания желудка и 12-перстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.
Следует учитывать официальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных средств.

Повышенная чувствительность к макролидным и кетолидным антибиотикам, а также к вспомогательным веществам, перечисленным в разделе «Состав». Одновременный прием производных эрготамина.

Внутрь, один раз в сутки, независимо от приема пищи, запивая стаканом воды.
В случае пропуска приема 1 дозы лекарственного средства пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующую – с интервалом 24 часа.
Взрослые, включая пожилых пациентов, и дети с массой тела > 45 кг
При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей: 500 мг один раз в сутки в течение 3 дней; суммарная доза составляет 1500 мг.
При мигрирующей эритеме: 1 г (2 таблетки по 500 мг одновременно) в первый день и по 500 мг ежедневно один раз в сутки со второго по пятый день.
При неосложненных формах acne vulgaris: курсовая доза составляет 6 г. Первые 3 дня назначают по 1 таблетке 500 мг 1 раз в день, в последующие 9 недель – по 1 таблетке 500 мг 1 раз в неделю, причем во вторую неделю таблетку принимают через 7 дней после предшествующего приема. При хронической мигрирующей эритеме: 1 г (2 таблетки по 500 мг одновременно) в первый день и по 500 мг ежедневно один раз в сутки со второго по пятый день.
При инфекциях, передаваемых половым путем: неосложненный уретрит/цервицит – 1 г однократно.
Заболевания желудка и 12-перстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori: 1 г (2 таблетки по 500 мг) ежедневно, в комбинации с антисекреторными препаратами и другими лекарственными средствами, по назначению врача.
Дети
Таблетки Азитромицин по 500 мг не предназначены для детей с массой тела до 45 кг.
Почечная недостаточность
Пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (СКФ 10-80 мл/мин) не требуется корректировка дозы. Следует соблюдать осторожность при назначении Азитромицина пациентам с тяжелыми нарушениями функций почек (СКФ <10 мл/мин).
Печеночная недостаточность
Поскольку азитррмицин метаболизируется в печени и выводится с желчью, лекарственное средство не следует назначать пациентам с тяжелыми нарушениями функций печени. Испытания лечения азитромицином у этих пациентов не проводились.
Пожилые люди
Пожилым пациентам дают такую же дозу, как и взрослым. В тоже время, поскольку пожилые пациенты могут быть пациентами с проаритмическими состояниями, рекомендуется соблюдать особую осторожность из-за риска развития сердечной аритмии и torsades de pointes.

Подобно всем лекарственным средствам Азитромицин может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
Немедленно сообщите своему врачу, если у Вас возникли какие-либо из следующих симптомов после приема этого лекарственного средства, так как симптомы могут быть серьезными:
— внезапная одышка, затрудненное дыхание, отек век, лица или губ;
— тяжелая или длительная диарея, при которой может быть кровь или слизь в стуле во время или после лечения лекарственным средством, так как это может быть признаком серьезного воспаления кишечника;
— быстрое или нерегулярное сердцебиение;
— низкое кровяное давление;
— серьезные кожные реакции:
• образование пузырей на коже, во рту, на глазах и гениталиях (синдром Стивенса-Джонсона);
• образование пузырей на коже, тяжелая кожная реакция (токсический эпидермальный некролиз);
• кожная сыпь, сопровождаемая другими симптомами, такими как лихорадка, отек лимфоузлов и увеличение эозинофилов (тип лейкоцитов) в крови. Сыпь появляется в виде небольших зудящих красных бугорков (лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром));
• сыпь на коже, которая характеризуется быстрым появлением участков покраснения на коже, усыпанных мелкими гнойничками (маленькие пузырьки, заполненные белой/желтой жидкостью) (острый генерализованный экзантематозный пустулез).
Прекратите принимать Азитромицин, если у Вас появятся эти кожные симптомы, и обратитесь за медицинской помощью.
Нежелательные эффекты, которые возможно или вероятно связаны с азитромицином:
Очень часто (могут возникать не менее чем у 1 человека из 10): боли в животе, тошнота, метеоризм, диарея, головокружение, зуд.
Часто (могут возникать менее чем у 1 человека из 10): головная боль, парестезия, дисгевзия, нарушение зрения, глухота, рвота, диспепсия, артралгия, усталость, уменьшение числа лимфоцитов, увеличение числа эозинофилов в крови, уменьшение содержания бикарбонатов в сыворотке крови.
Нечасто (могут возникать менее чем у 1 человека из 100): кандидоз, оральный кандидоз, вагинальная инфекция, пневмония, фарингит, грибковые инфекции, бактериальные инфекции, гастроэнтерит, диспноэ, носовое кровотечение, лейкопения, нейтропения, фоточувствительность, миалгии, остеоартрит, боли в спине, шее, гипестезия, головокружение, сонливость, бессоница, невроз, нарушения слуха, шум в ушах, приливы, гастрит, запор, анорексия, дисфагия, сухость во рту, стоматит, гиперсаливация, гепатит, дерматит, сухость кожи, гипергидроз, миалгия, метроррагия, нарушение функции яичек, дизурия, боли в области почек, боль в груди, слабость, астения, увеличение уровня ACT, АЛТ, увеличение содержания билирубина, увеличение уровня креатинина, мочевины в сыворотке крови, изменения количества калия в сыворотке крови, увеличение количества базофилов, моноцитов, нейтрофилов, тромбоцитов в крови, щелочной фосфатазы, хлоридов, ионов водорода, глюкозы, изменения концентрации натрия, уменьшение гематокрита, отек лица, периферические отеки, гипертермия.
Редко (могут возникать менее чем у 1 человека из 1000): беспокойство, нарушение работы печени, вестибулярное головокружение (вертиго).
Частота неизвестна (исходя из имеющихся данных, частоту возникновения определить невозможно): псевдомембранозный колит, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, анафилактические реакции, синдром Стивенса-Джонсона, агрессивность, тревожность, синкопе, конвульсии, психомоторная гиперактивность, аносмия, агевзия, паросомния, миастения гравис, тахикардия, аритмия, гипотензия, панкреатит, обесцвеченный язык, печеночная недостаточность, гепатит, некроз печени, холестатическая желтуха, острое нарушение почек, интерстициальный нефрит, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, увеличение интервала QT на ЭКГ.

Сообщение о нежелательных реакциях

Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, рекомендуется проконсультироваться с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные средства, включая сообщения о неэффективности лекарственных средств. Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности лекарственного средства.

Антациды: антациды замедляют абсорбцию азитромицина. Рекомендуемый интервал между приемом лекарственного средства и антацидами не менее двух часов.
Цетиризин: одновременный прием азитромицина и цетиризина в дозе 20 мг в течение 5 дней здоровыми добровольцами не привел к изменению фармакокинетики или значительному изменению интервала QT.
Диданозин: одновременное применение азитромицина при дневной дозе 1200 мг и в дозе 400 мг диданозина у пациентов с ВИЧ-инфекцией у 6 испытуемых не повлияло на фармакокинетику диданозина по сравнению с одновременным применением с плацебо.
Дигоксин и колхицин (субстраты P-gp): одновременный прием макролидных антибиотиков, включая азитромицин, с субстатами Р-гликопротеина, такими как дигоксин и колхицин, приводит к повышению сывороточных уровней субстрата Р-гликопротеина. Следовательно, если одновременно вводить азитромицин и субстраты P-gp, такие как дигоксин, следует учитывать возможность повышения концентрации субстрата в сыворотке крови.
Зидовудин: Азитромицин при однократном приеме в дозе в 1000 мг и при многократных дозах 1200 мг или 600 мг не оказывал влияния на фармакокинетику, а так же выделение зидовудина и его глюкуронидного метаболита с мочой. Однако применение азитромицина увеличивало концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита, в моно-нуклеарных клетках периферической крови. Клиническое значение этого открытия неясно, но оно может быть полезным для пациентов.
Азитромицин не имеет значительного влияния на ферменты цитохрома Р450 в печени и не вступает в фармакокинетические взаимодействия в отличие от эритромицина и других макролидов. Известно, что он значительно метаболизируется с участием изоферментов цитохрома Р450.
Были проведены исследования фармакокинетических взаимодействий между азитромицином и следующими препаратами.
Астемизол, алфентанил
Нет известных данных о взаимодействии с астемизолом или алфентанилом. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении этих лекарств с азитромицином из-за известного усиливающего действия этих лекарств при одновременном применении с макролидными антибиотиком эритромицином.
Цизаприд
Цизаприд метаболизируется в печени ферментом CYP 3А4. Поскольку макролиды ингибируют этот фермент, одновременное введение цизаприда может привести к удлинению интервала QT, желудочковой аритмии и torsades de pointes.
Лекарственные средства, которые продлевают интервал QT
Не рекомендуется применять азитромицин в сочетании с другими лекарственными средствами, которые увеличивают интервал QT (см. раздел «Меры предосторожности»).
Производные эрготамина: из-за теоретической возможности проявления эрготизма нельзя применять азитромицин вместе с производными эрготамина.
Аторвастатин: при одновременном применении аторвастатина (10 мг в сутки) и азитромицина (500 мг в сутки) азитромицин не оказывал влияния на концентрацию аторвастатина в плазме. Тем не менее, зарегистрированы постмаркетинговые случаи рабдомиолиза у пациентов, получающих азитромицин со статинами.
Карбамазепин: в фармакокинетических исследованиях, проведенных на здоровых добровольцах, азитромицин не оказывал существенного влияния на уровень карбамазепина или его активного метаболита в плазме.
Циметидин: при приеме циметидина за два часа до приема азитромицина не наблюдались изменения в фармакокинетике азитромицина.
Пероральные антикоагулянты кумарина: в исследовании фармакокинетического взаимодействия азитромицин не изменял эффект антикоагулянтов варфарина при однократном приеме в дозе 15 мг у здоровых добровольцев. В пострегистрационный период наблюдали усиление антикоагулянтного эффекта производных кумарина при совместном применении с азитромицином. Хотя причинно-следственная связь не установлена, следует рассмотреть вопрос о более частом контроле протромбинового времени, когда азитромицин принимается пациентами, принимающими антикоагулянты кумарина.
Циклоспорин: в фармакокинетическом исследовании со здоровыми добровольцами, которым вводили пероральную дозу азитромицина в дозе 500 мг/день в течение 3 дней и затем вводили однократную пероральную дозу циклоспорина 10 мг/кг, было обнаружено, что полученные Сmax и AUC0-5 циклоспорина значительно увеличены. Следовательно, необходимо соблюдать осторожность перед рассмотрением одновременного приема этих лекарственных средств. Если необходимо совместное введение этих лекарственных средств, следует контролировать уровни циклоспорина и соответственно корректировать дозу.
Эфавиренц: совместный прием одной дозы азитромицина 500 мг и 400 мг эфавиренца в сутки в течение 7 дней не приводил к клинически значимому фармакокинетическому взаимодействию.
Флуконазол: одновременное применение одной дозы 1200 мг азитромицина не изменяет фармакокинетику однократной дозы 800 мг флуконазола. Общая концентрация и период полувыведения азитромицина не изменились при одновременном применении флуконазола. Тем не менее, было отмечено клинически незначимое снижение Сmax (18%) азитромицина.
Индинавир: одновременное применение одной дозы 1200 мг азитромицина не оказывает существенного влияния на фармакокинетику индинавира при приеме в дозе 800 мг три раза в сутки в течение 5 дней.
Метилпреднизолон: при фармакокинетическом исследовании лекарственных взаимодействий у здоровых добровольцев азитромицин не имел значительного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.
Мидазолам: у здоровых добровольцах одновременный прием азитромицина 500 мг ежедневно в течение 3 суток не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики и фармакодинамики мидазолама при приеме однократно 15 мг.
Нелфинавир: одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (750 мг три раза в сутки) приводит к повышению концентрации
азитромицина. Не было выявлено никаких клинически значимых побочных эффектов. Нет необходимости корректировать дозу.
Рифабутин: одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияло на концентрацию любого из двух препаратов в сыворотке крови. При одновременном применении азитромицина и рифабутина у пациентов наблюдалась нейтропения. Нейтропения связана с применением рифабутина, причинная связь при приеме в сочетании с азитромицином не установлена.
Силденафил: не было выявлено никаких доказательств влияния азитромицина (при приеме 500 мг ежедневно в течение 3 дней) на значения AUC и Сmax силденафила или его основных метаболитов в крови.
Терфенадин: не выявлено взаимодействие терфенадина и азитромицина. В некоторых случаях такое взаимодействие невозможно полностью исключить. И все же доказательств такой реакции нет. Как и при применении других макролидов одновременно применять азитромицин и терфенадин нужно с осторожностью.
Теофиллин: Азитромицин не влиял на фармакокинетику теофиллина у здоровых добровольцев. Одновременное применение теофиллина и других макролидных антибиотиков иногда приводило к повышению концентрации теофиллина в сыворотке крови.
Триазолам: одновременное применение азитромицина 500 мг на 1-ый день и 250 мг на 2-ой день и 0,125 мг триазолама на 2-й день, у 14 здоровых добровольцев не оказало существенного влияния на фармакокинетические параметры триазолама по сравнению с одновременным приемом триазолама и плацебо.
Триметоприм/сульфаметоксазол: одновременный прием триметоприма/ сульфаметоксазола DS (160 мг/800 мг) в течение 7 дней и 1200 мг азитромицина на 7 день не оказывает существенного влияния на пиковые концентрации, общее воздействие или выведение триметоприма и сульфаметоксазола.

В состав лекарственного средства входят краситель индигокармин Е 132, лецитин (соевый) которые могут вызвать аллергические реакции.
Лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия в одной таблетке, то есть, по сути, не содержит натрия.
Гиперчувствительность: как и при применении эритромицина и других макролидов, были получены сообщения о развитии редких серьезных аллергических реакций, включая ангионевротический отек и анафилаксию (редко с летальным исходом), кожных реакций, включая острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП), синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, реакции на лекарственное средство с сыпью, эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром). Применение азитромицина приводит к рецидиву симптомов некоторых вышеуказанных реакций, что требует более длительного периода наблюдения и лечения.
Если развивается аллергическая реакция, необходимо немедленно прекратить прием Азитромицина и обратиться за медицинской помощью.
Нарушения функции печени: поскольку печень является основным путем выведения азитромицина, азитромицин следует применять с осторожностью у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени. На фоне применения азитромицина зарегистрированы случаи молниеносного гепатита, который может привести к опасной для жизни печеночной недостаточности (см. раздел «Побочное действие»). Следует учитывать, что некоторые пациенты могут принимать другие гепатотоксические лекарственные средства. Необходимо провести проверку функции печени при появлении симптомов дисфункции, таких, как быстрое развитие астении, связанной с желтухой, темная моча, склонность к кровотечениям или печеночная энцефалопатия. Если имеются признаки нарушения функции печени, лечение азитромицином необходимо прекратить.
Эрготамин: эрготамин, дигидроэрготамин (используется для лечения мигрени): могут возникнуть признаки эрготизма (то есть зуд в конечностях, мышечные спазмы и гангрена рук и ног из-за плохой циркуляции крови). Поэтому одновременный прием противопоказан.
Вторичная инфекция: рекомендован мониторинг признаков вторичных инфекций, вызванных нечувствительными организмами, включая грибки. Вторичная инфекция может потребовать прекращения лечения азитромицином и адекватной терапии.
Диарея, связанная с приемом антибиотиков: степень тяжести может варьировать от легкой диареи до фатального колита. При появлении жидкого стула, особенно с примесью крови, болей в животе и лихорадки следует обратиться к врачу. Инфекцию, связанную с Clostridium difficile, следует рассматривать у всех пациентов с диареей после приема антибиотиков. Это требует тщательного сбора анамнеза, потому что диарея, связанная с Clostridium difficile, может развиваться в течение двух месяцев после применения антибактериальных средств.
Нарушение функции почек: у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <10 мл/мин) системное воздействие азитромицина увеличивается.
Удлинение реполяризации и QT-интервала на ЭКГ: необходима особая осторожность при лечении пациентов, которые находятся в группе повышенного риска:
• наследственное или документально подтвержденное удлинение QT-интервала;
• одновременный прием других лекарственных средств, которые, как известно, удлиняют QT-интервал, например, антиаритмики классов IA и III, тизаприд и терфенадин, антипсихотические средства, такие как пимозид; антидепрессанты, такие как циталопрам; и фторхинолоны, такие как моксифлоксацин и левофлоксацин;
• нарушения электролитного баланса, особенно гипокалиемия и гипомагниемия;
• клинически значимая брадикардия, аритмия или тяжелая сердечная недостаточность.
Возможно обострение симптомов миастении у пациентов, принимающих азитромицин.
Перед применением азитромицина следует учитывать следующее:
Азитромицин не подходит для лечения тяжелых инфекций, при которых необходима высокая концентрация антибиотика в крови.
Выбор азитромицина для лечения отдельного пациента должен учитывать целесообразность использования макролидного антибактериального средства на основе адекватного диагноза, определения бактериальной этиологии инфекции по утвержденным показаниям и распространенности устойчивости к азитромицину или другим макролидам.
В районах с высокой частотой резистентности к эритромицину особенно важно учитывать эволюцию восприимчивости к азитромицину и другим антибиотикам.
Пневмония
Как и в случае с другими макролидами, сообщалось о высокой резистентности Streptococcus pneumoniae (30 %) к азитромицину в некоторых европейских странах. Это следует принимать во внимание при лечении инфекций, вызванных Streptococcus pneumoniae.
Инфекции кожи и мягких тканей
Основной возбудитель инфекций кожи и мягких тканей Staphylococcus aureus часто устойчив к азитромицину. Поэтому перед лечением инфекций кожи и мягких тканей азитромицином рекомендуется тестировать чувствительность.
Фарингит/тонзиллит
Азитромицин не является лекарственным средством первого выбора для лечения фарингита и тонзиллита, вызванных Streptococcus pyogenes. При этих заболеваниях наряду с профилактикой острой ревматической лихорадки пенициллин является препаратом первого выбора.
Синусит
Азитромицин не является лекарственным средством первого выбора для лечения синусита.
Острый средний отит
Азитромицин не является лекарственным средством первого выбора для лечения острого среднего отита.
Инфицированные ожоги
Азитромицин не показан для лечения инфицированных ожогов.
Венерические заболевания
При венерических заболеваниях следует исключать сопутствующую инфекцию, вызванную Т.pallidum.
Неврологические или психические расстройства
У пациентов с неврологическими или психическими расстройствами азитромицин рекомендуется применять с осторожностью.

Беременность
Адекватные клинические данные о применении азитромицина у беременных отсутствуют. В исследованиях репродуктивной токсичности у животных было показано, что азитромицин проникает через плаценту, но тератогенных эффектов не наблюдалось. Безопасность азитромицина не была подтверждена в отношении использования активного вещества во время беременности. Поэтому азитромицин следует использовать во время беременности только, если ожидаемая польза превышает возможный риск.
Грудное вскармливание
Известно, что азитромицин поступает в грудное молоко человека, но нет результатов адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований с участием кормящих женщинах, которые бы характеризовали фармакокинетику выделения азитромицина в грудное молоко человека.
Поскольку неизвестно, может ли азитромицин оказывать неблагоприятное воздействие на грудного ребенка, во время лечения азитромицином следует прекратить кормление грудью. Кроме того, у грудного ребенка возможна диарея, грибковая инфекция слизистых оболочек, а также сенсибилизация. Рекомендуется отказаться от молока во время лечения и до 2 дней после прекращения лечения. Вскармливание может быть возобновлено после этого периода времени.
Фертильность
В исследованиях фертильности на крысах после приема азитромицина отмечалось снижение частоты беременности. Значение этого для людей неизвестно.

Данные о влиянии азитромицина на способность пациента управлять транспортными средствами или работать с механизмами отсутствуют. Тем не менее, при выполнении этих действий следует принимать во внимание возможность нежелательных эффектов, таких как головокружение и судороги. Нарушения зрения также могут повлиять на способность пациента управлять автотранспортом или работать с механизмами (см. раздел «Побочное действие»).

Нежелательные явления в случае применения доз, превышающих рекомендуемые, были аналогичны тем, которые наблюдались при приеме азитромицина в обычных дозах.
Симптомы
Типичные симптомы передозировки макролидными антибиотиками включают обратимую потерю слуха, сильную тошноту, рвоту и диарею.
Лечение
В случае передозировки, общие симптоматические и поддерживающие мероприятия показаны по мере необходимости.

По 3 таблетки в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона (№3×1, №3×2).

В защищённом от света и влаги месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Лекарственное средство не использовать по окончании срока годности.

По рецепту.

Информация о производителе
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс +375 (177) 735612, 731156.

Азитромицин таблетки — Фармстандарт лексредства — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-002564

Торговое наименование препарата

Азитромицин

Международное непатентованное наименование

Азитромицин

Лекарственная форма

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав

Состав на одну таблетку:

Ядро:

Активное вещество: азитромицина дигидрат (в пересчете на азитромицин) — 132,489 мг (125 мг), 264,978 мг (250 мг), 529,956 мг (500 мг).

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат (кальция фосфат двузамещенный безводный) 16,301 мг, 32,602 мг, 65,204 мг; гипромеллоза (ГПМЦ 15 сПз) 1,500 мг, 3,000 мг, 6,000 мг; целлюлоза микрокристаллическая 8,400 мг, 16,800 мг, 33,600 мг; крахмал кукурузный 5,050 мг, 10,100 мг, 20,200 мг; крахмал прежелатинизированный 17,100 мг, 34,200 мг, 68,400 мг; натрия лаурилсульфат 0,610 мг, 1,220 мг, 2,440 мг; натрия кроскармеллоза 5,700 мг, 11,400 мг, 22,800 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) 0,950 мг, 1,900 мг, 3,800 мг; магния стеарат 1,900 мг, 3,800 мг, 7,600 мг.

Оболочка:

Вспомогательные вещества: гипромеллоза (ГПМЦ 6 сПз) 3,400 мг, 6,800 мг, 13,600 мг; титана диоксид 0,660 мг, 1,320 мг, 2,640 мг; полисорбат-80 0,140 мг, 0,280 мг, 0,560 мг; тальк 2,800 мг, 5,600 мг, 11,200 мг.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, на поперечном срезе ядро почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик — азалид

Код АТХ

J01FA10

Фармакодинамика:

Антибиотик широкого спектра действия. Является представителем подгруппы макролидных антибиотиков — азалидов. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, действует бактериостатически, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей. Активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов: Streptococcus spp. (групп А, В, С, G), Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительный), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (метициллинчувствительный); грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida; некоторых анаэробных микроорганизмов: Prevotella spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Porphyriomonas spp.; а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Микроорганизмы, способные развивать устойчивость к азитромицину: грамположительные аэробы (Streptococcus pneumoniae (пенициллинустойчивый). Изначально устойчивые микроорганизмы: грамположительные аэробы (Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (метициллинустойчивые стафилококки проявляют очень высокую степень устойчивости к макролидам), грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину); анаэробы (Bacteroides fragilis).

Фармакокинетика:

Азитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2 — 3 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37 %.

Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким pH, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах, особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34 %) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны. Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч — в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.

Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде — 50 % кишечником, 6 % почками.

Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе:

— инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);

— инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, в том числе вызванная атипичными возбудителями; бронхит, в том числе острый, обострение хронического);

— инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит);

— инфекции кожи и мягких тканей (болезнь Лайма (начальная стадия — erythema migrans), рожа, импетиго, вторичные пиодерматозы, угри обыкновенные (акне) средней степени тяжести).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к азитромицину и другим макролидам; повышенная чувствительность к другим компонентам препарата; повышенная чувствительность к эритромицину, кетолидам; нарушение функции печени тяжелой степени: более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью; нарушение функции почек тяжелой степени: клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин; дети в возрасте до 3 лет (для таблеток 125 мг), де­ти в возрасте до 12 лет с массой тела до 45 кг (для таблеток 250 и 500 мг); одновре­менный прием эрготамина и дигидроэрго­тамина.

С осторожностью:

При нарушениях функции печени легкой (5-6 баллов но шкале Чайлд-Пью) и средней (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) степени тяжести; нарушении функции ночек легкой (клиренс креатинина (КК) 60-89 мл/мин) и средней (КК более 40 мл/мин) степени тяжести; у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов): у пациентов с врожденным или приобретённым удлинением интервала QT, у пациентов с факторами риска удлинения интервала QT (получающих терапию антиаритмическими средствами классов IA (хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, при одно­временном приеме терфенадина, варфари­на, дигоксина, антипсихотических препара­тов (пимозид), антидепрессантов (циталопрам), фторхинолонов (моксифлоксацин, левофлоксацин), циклоспорина: с наруше­ниями водно-электролитного баланса, осо­бенно в случае гипокалиемии или гипомаг­ниемии, при клинически значимой бради­кардии, аритмии сердца или тяжелой сер­дечной недостаточности); при миастении; беременности.

Беременность и лактация:

Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Внутрь, но крайней мере, за 1 ч до или че­рез 2 ч после еды 1 раз в сутки.

Взрослым и детям старше 12 лет с мас­сой тела более 45 кг (таблетки Азитромицин 250 и 500 мг):

При инфекциях верхних и нижних дыха­тельных путей, ЛОР-органов, кожи и мяг­ких тканей (за исключением начальной стадии болезни Лайма (erythemamigrans) и акне средней степени тяжести) — 500 мг в сутки за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза — 1.5 г).

При начальной стадии болезни Лайма (erythemamigrans) — 1000 мг в сутки в пер­вый день за один прием, далее по 500 мг в сутки ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза — 3 г).

При показании угри обыкновенные (акне) средней степени тяжести в 1. 2 и 3 день лечения принимают по 500 мг 1 раз в день, затем делают перерыв с четвертого но седьмой день, с восьмого дня лечения при­нимают по 500 мг 1 раз в неделю в течение 9 недель. Курсовая доза 6,0 г.

При инфекциях мочеполовых путей, вы­званных Chlamydiatrachomatis(уретрит, цервицит) для лечения неосложненного уретрита/цервицита назначают в дозе 1000 мг однократно.

Детям от 3 до 12 лет с массой тела до 45 кг (таблетки Азитромицин 125 мг): При инфекциях верхних и нижних дыха­тельных путей, ЛОР-органов, кожи и мяг­ких тканей — из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз в сутки в течение 3 дней. Для удоб­ства дозирования предлагается воспользо­ваться таблицей 1.

Таблица 1. Расчёт дозы препарата Азитромицин для детей е массой тела менее 45 кг.

Масса

тела

Доза азитромицина (количество таблеток 125 мг)

18-30 кт

250 мг азитромицина (2 таблетки)

31-44 кг

375 мг азитромицина

(3 таблетки)

Более 45 кг

Применяют дозы, рекомен­дованные для взрослых

При фарингите/тонзиллите, вызванным Streptococcus pyogenes — 20 мг/кг 1 раз в сутки в течение 3 дней (курсовая доза 60 мг/кг). Максимальная суточная доза — 500 мг.

При лечении начальной стадии болезни Лайма (erythema migrans) — 20 мг/кг 1 раз в сутки в первый день, затем из расчета 10 мг/кг 1 раз в сутки со 2 по 5 день (курсо­вая доза 60 мг/кг).

При нарушении функции почек.

При применении у пациентов с нарушени­ями функции ночек легкой степени тяжести коррекция дозы не требуется.

При нарушении функции печени.

При применении у пациентов с нарушени­ями функции печени легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется.

Пожилые пациенты.

При применении у пожилых пациентов коррекция дозы не требуется.

Побочные эффекты:

Большинство отмечаемых побочных реак­ций обратимы после окончания курса лече­ния или отмены препарата.

Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто (с частотой более 1 /10), часто (с частотой не менее 1/100, но менее 1/10), нечасто (с частотой не менее 1/1000, но менее 1/100), редко (с частотой не менее 1/10000, но менее 1/1000), очень редко (с частотой менее 1/10 000), включая отдельные сообщения.

Со стороны кровеносной и лимфатической систем: часто — лимфоцитопения, эозинофилия; нечасто — лейкопения, нейтропения; редко — тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны центральной нервной систе­мы: часто — головокружение, головная боль, парестезия, нарушение восприятия вкусовых ощущений, анорексия; нечасто — тревожность, нервозность, гипостезия, бес­сонница, сонливость; редко — ажитация, бред, галлюцинации; очень редко — обмо­рок, судороги, психомоторная гиперактив­ность, агрессия, аносмия, потеря вкусовых ощущений, паросмия, обострение миастении гравис, извращение обоняния.

Со стороны органов чувств: нечасто — расстройства слуха, вертиго, нарушение зрения; неизвестная частота — нарушение слуха, в том числе глухота и/или шум в ушах.

Со стороны дыхательной системы и JIOP- органов: нечасто — одышка, носовое кровотечение.

Со стороны сердечно-сосудистой систе­мы: нечасто — ощущение сердцебиения, «приливы» крови к лицу; очень редко — снижение артериального давления, арит­мия, желудочковая тахикардия, увеличение интервала QT, аритмия типа «пируэт».

Инфекционные заболевания: нечасто — ри­нит, респираторные заболевания, фарингит, пневмония, кандидоз, в том числе слизи­стой оболочки полости рта и гениталий, гастроэнтерит.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота, диарея, боль в живо­те, метеоризм (вздутие живота), часто — рвота; нечасто — отрыжка, дисфагия, га­стрит, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, язвы слизистой оболочки по­лости рта, повышение секреции слюнных желез; очень редко — изменение цвета язы­ка, псевдомембранозный колит, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих пу­тей: нечасто — гепатит, гипербилирубинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз; очень редко — холестатическая желтуха, печеночная недостаточность (в редких случаях е летальным исходом, в основном на фоне нарушения функции пе­чени), фульминантный гепатит, некроз печени.

Аллергические реакции: часто — зуд, сыпь; нечасто — синдром Стивенса-Джонсона, фотосенсибилизация, крапивница; редко — анафилактические реакции (включая ан­гионевротический отек) в редких случаях со смертельным исходом, токсический эпи­дермальный некролиз. мультиформная эри­тема.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сухость кожи, дерматит, потливость.

Со стороны опорно-двигательного аппа­рата: часто — артралгия; нечасто — остеоартрит, миалгия, боль в шее, боль в спине.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто — повышение остаточного азота мочевины и концентрации креатинина в плазме крови, дизурия, боль в области почек, метрорра­гии. нарушение функции яичек; очень ред­ко — интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Прочие: часто — слабость; нечасто — боль в груди, периферические отеки, астения (недомогание, ощущение усталости); неча­сто — отек лица, лихорадка.

Лабораторные данные: часто — повышение количества базофилов, моноцитов, нейтрофилов, снижение концентрации бикарбона­тов в плазме крови; нечасто — повышение активности щелочной фосфатазы, повыше­ние содержания хлора, повышение концен­трации глюкозы, повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови, увеличение количества тромбоцитов, повышение гематокрита, изменение содержания натрия в плазме крови, изменение концентрации ка­лия в плазме крови.

О возникновении любого побочного эффек­та следует сообщить лечащему врачу.

Передозировка:

При приеме высоких доз препарата может наблюдаться усиление побочного действия: временная потеря слуха, тошнота, рвота, диарея. В этом случае показано промывание желудка, проведение симптоматической терапии.

Взаимодействие:

Антацидные средства (алюминий и магний­содержащие) не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают его макси­мальную концентрацию в крови на 30 %, поэтому препарат следует принимать, но крайней мере, за один час до или через два часа после приема указанных препаратов. При совместном применении с антикоагу­лянтами непрямого действия кумаринового ряда (варфарин) и азитромицина (в обыч­ных дозах) пациентам необходим тщатель­ный контроль протромбинового времени. При одновременном приеме флуконазол уменьшает максимальную концентрацию азитромицина в крови на 18 %, ч то не имеет клинического значения.

При одновременном применении с циклос­порином необходимы коррекция дозы циклоспорина и контроль его концентрации в крови.

При совместном приеме дигоксина и азит­ромицина необходимо контролировать концентрацию дигоксина в крови, так как многие макролиды повышают всасывание дигоксина в кишечнике, увеличивая тем самым его максимальную концентрацию в крови.

При одновременном приеме макролидов с эрготамином и дигидроэрготамином воз­можно проявление их токсического дей­ствия (вазоспазм, дизестезия) — одновре­менное применение противопоказано. Необходимо соблюдать осторожность при совместном назначении терфенадина и азитромицина, поскольку было установлено, что одновременный прием терфенадина или цизаприда и антибиотиков класса макроли­дов вызывает аритмию и удлинение интер­вала QT. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совмест­ном приеме терфенадина и азитромицина. При одновременном приеме азитромицина и рифабутина в редких случаях возможно развитие нейтропении, механизм развития которой, а также наличие причинно- следственной связи с приемом препарата не установлены.

При совместном приеме азитромицина и зидовудина, азитромицин, оказывает незначительное влияние на фармакокинетику, в том числе выделение почками зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Уве­личивается концентрация активного мета­болита — фосфорилированного зидовудина в моноядерных клетках периферической крови. Клиническое значение данного фак­та не определено.

Одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (по 750 мг 3 раза в день) вызывает повышение равновесной концентрации азитромицина в плазме крови. Клинически значимых побочных дей­ствий не наблюдалось и коррекции дозы азитромицина при его одновременном при­менении с нелфинавиром не требуется. Азитромицин нс влияет на концентрацию карбамазепина, циметидина (при условии применения циметидина за 2 часа до азит­ромицина). диданозина, эфавиренза, индинавира, мидазолама. теофиллина, триазола­ма. триметоприма/сульфаметоксазола. це­тиризина, силденафила, аторвастатина, рифабутина и метилпреднизолона в крови при одновременном применении.

Были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, одно­временно принимающих азитромицин и статины.

Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами цитохрома Р450. Не выяв­лено, что азитромицин участвует в фарма­кокинетических взаимодействиях анало­гичных эритромицину и другим макроли­дам. Азитромицин не является индуктором и ингибитором изоферментов цитохрома Р450.

Особые указания:

В случае пропуска приема одной дозы пре­парата — пропущенную дозу следует при­нять как можно раньше, а последующие — с интервалами в 24 ч.

Азитромицин следует принимать как ми­нимум за 1 час до или через 2 часа после приема антацидных лекарственных средств.

Азитромицин следует применять е осто­рожностью пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести из-за возможности развития фуль­минантного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности у таких пациентов. При наличии симптомов нарушения функции печени (быстро нарастающая астения, жел­туха, потемнение цвета мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия) терапию азитромицином следует прекра­тить и провести исследование функционального состояния печени.

При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести применение азит­ромицина следует проводить под контро­лем функции почек.

Противопоказан одновременный прием азитромицина е производными эрготамина и дигидроэрготамина из-за возможного раз­вития эрготизма.

При применении препарата, как на фоне приема, так и через 2-3 недели после пре­кращения лечения возможно развитие диа­реи. вызванной Clostridium difficile (псев­домембранозный колит). В легких случаях достаточно отмены лечения и применения ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина, бацитрацина или метронидазола.

Препараты, тормозящие перистальтику кишечника противопоказаны. Поскольку воз­можно удлинение интервала QT у пациен­тов, получающих макролиды, включая ази­тромицин, при применении азитромицина следует соблюдать осторожность у пациен­тов с известными факторами риска удлине­ния интервала QT: заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт мио­карда, брадикардия), пожилой возраст, нарушение электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия), синдром врожденного удлинения интервала QT, одновре­менный прием лекарственных средств, спо­собных удлинять интервал QT (в том числе антиаритмические средства IA и III классов, трициклические и тетрацикли­ческие антидепрессанты, нейролептики, фторхинолоны).

Азитромицин может спровоцировать разви­тие миастенического синдрома или вызвать обострение миастении гравис.

Как и при применении других антибактери­альных препаратов, при терапии препара­том Азитромицин следует регулярно обсле­довать пациентов на наличие невосприим­чивых микроорганизмов и признаки разви­тия суперинфекций, в том числе грибковых.

Препарат не следует принимать более дли­тельными курсами, чем указано в инструкции, так как фармакокинетические свойства азитромицина позволяют рекомендовать короткий и простой режим дозирования.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

При возникновении побочных реакций со стороны ЦНС пациентам рекомендуется воздержаться от управления автотранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных и двигательных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 125 мг, 250 мг и 500 мг.

Упаковка:

По 6 таблеток (для дозировки 125 мг), по 3 или 6 таблеток (для дозировки 250 мг), по 3 таблетки (для дозировки 500 мг) в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1 контурную ячейковую упаковку по 6 таблеток (для дозировки 125 мг), 1 контурную ячейковую упаковку по 3 таблетки (для дозировки 500 мг), или 1 контурную ячейковую упаковку по 6 таблеток или 2 контурные ячейковые упаковки по 3 таблетки (для дозировки 250 мг) вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года. По окончании срока годности препарат не использовать.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Открытое акционерное общество «Фармстандарт-Лексредства» (ОАО «Фармстандарт-Лексредства»), 305022, г. Курск, ул. 2-я Агрегатная, д. 1а/18, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ОАО «Фармстандарт-Лексредства»

Купить Азитромицин таблетки — Фармстандарт лексредства в planetazdorovo.ru

*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Инструкция к стиральной машине indesit wgs838tx
  • Электропоезд эд4м руководство по текущему ремонту тр 3
  • Кормушка для рыб eheim автоматическая инструкция
  • Инструкция для слесаря сантехника 2021 по новым правилам
  • Автомагнитола sony xav 65 инструкция по применению