Бисопролол (Bisoprolol) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Бисопролол
💊 Состав препарата Бисопролол
✅ Применение препарата Бисопролол
📅 Условия хранения Бисопролол
⏳ Срок годности Бисопролол
Описание лекарственного препарата
Бисопролол
(Bisoprolol)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2011 года, дата обновления: 2018.12.26
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
C07AB07
(Бисопролол)
Лекарственные формы
| Бисопролол |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 5 мг: 10, 20, 30, 40 или 50 шт. рег. №: ЛП-000745 |
|
|
Таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 10, 20, 30, 40 или 50 шт. рег. №: ЛП-000745 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Бисопролол
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; допустима незначительная шероховатость поверхности; цвет таблеток на поперечном разрезе от белого до светло-желтого.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; допустима незначительная шероховатость поверхности; цвет таблеток на поперечном разрезе от белого до светло-желтого.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Селективный бета-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности; оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция (Са2+), оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).
При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие.
Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения бета-адреноблокаторов, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большее значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие — через 1-2 мес.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения частоты сердечных сокращений и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).
В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме. При применении в больших дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.
Фармакокинетика
Бисопролол почти полностью всасывается из ЖКТ (80-90%). Прием пищи не влияет на всасывание препарата. Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч. Связь с белками плазмы крови примерно 35%. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер низкая, секреция с грудным молоком низкая.
Метаболизируется в печени. T1/2 — 9-12 ч, удлиняется при нарушении функции почек (при КК менее 40 мл/мин — в 3 раза), в пожилом возрасте, при заболеваниях печени (при циррозе увеличивается до 21.7 ч). Выводится почками — 50% в неизмененном виде, менее 2% — через кишечник.
Показания препарата
Бисопролол
- артериальная гипертензия;
- ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии.
Режим дозирования
Внутрь, утром натощак, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости.
При артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца (профилактика приступов стабильной стенокардии) рекомендуется принимать 5 мг однократно. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза — 20 мг.
У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза -10 мг.
Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.
Побочное действие
Частота: очень часто (более или равно 1/10), часто (более 1/100, менее 1/10), нечасто (более 1/1000, менее 1/100), редко (более 1/10000, менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000, включая отдельные сообщения).
Со стороны ЦНС: очень часто — головная боль (10.9%); часто — головокружение (3.5%), бессонница (2.5%), астения (1.5%), депрессия (0.2%), сонливость, повышенная утомляемость; редко — потеря сознания, галлюцинации, «кошмарные» сновидения, судороги, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти.
Со стороны органов чувств: редко — нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, нарушение слуха, очень редко — конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — синусовая брадикардия (0.5%), редко — выраженное снижение АД, очень редко — нарушение AV-проводимости, ортостатическая гипотензия, декомпенсация ХСН, периферические отеки, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно, парестезии), боль в груди.
Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея (3.5%), тошнота (2.2%), рвота (1.5%), сухость слизистой оболочки полости рта (1.3%), запор; редко — гепатит.
Со стороны дыхательной системы: часто — заложенность носа (4%), затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности), у предрасположенных пациентов — ларинго- и бронхоспазм (2.2%).
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (сахарный диабет 2 типа), гипогликемия (сахарный диабет 1 типа).
Аллергические реакции: редко — кожный зуд, сыпь, крапивница, аллергический ринит.
Со стороны кожных покровов: редко — усиление потоотделения, гиперемия кожи, очень редко — псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — мышечная слабость, судороги в икроножных мышцах, артралгия.
Лабораторные показатели: редко — повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипертриглицеридемия, в отдельных случаях — тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Прочие: нарушение потенции, синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).
Противопоказания к применению
- острая сердечная недостаточность или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая проведения инотропной терапии);
- кардиогенный шок;
- атриовентрикулярная блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора;
- синоатриальная блокада;
- синдром слабости синусового узла;
- брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин);
- кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
- артериальная гипотензия (систолическое давление менее 100 мм рт.ст);
- тяжелые формы бронхиальной астмы и обструктивной болезни легких;
- тяжелые нарушения периферического кровообращения, синдром Рейно;
- период лактации;
- одновременный прием ингибиторов МАО за исключением МАО-В;
- наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- феохромоцитома (без одновременного применения альфа-
адреноблокаторов); - метаболический ацидоз;
- одновременный прием флоктафенина, сультоприда;
- одновременное внутривенное введение верапамила, дилтиазема;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- повышенная чувствительность к бисопрололу, компонентам препарата и к другим бета-адреноблокаторам.
С осторожностью: феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов), псориаз, сахарный диабет 1 типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в плазме крови (симптомы гипогликемии могут быть замаскированы), отягощенный аллергологический анамнез; стенокардия Принцметала, атриовентрикулярная блокада I степени, депрессия (в том числе в анамнезе), печеночная недостаточность, выраженная почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), беременность, миастения, тиреотоксикоз, пожилой возраст, бронхоспазм в анамнезе (бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких), нарушения периферического кровообращения (особенно в начале терапии), проведение десенсибилизирующей терапии, строгая диета.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода.
Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия, также возможно расстройство дыхания (неонатальная асфиксия) у новорожденных.
При необходимости применения Бисопролола в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить, так как Бисопролол выделяется с грудным молоком.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять при печеночной недостаточности
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять при выраженной почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин)
Применение у детей
Противопоказано детям в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью пациентам пожилого возраста
Особые указания
Контроль за пациентами, принимающими Бисопролол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), электрокардиограммой (ЭКГ), концентрация глюкозы крови у пациентов сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).
Следует обучить пациентов методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.
Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхо-легочным анамнезом.
Примерно у 20% пациентов стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины — тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд/мин) и повышение конечного диастолического объема левого желудочка, нарушающее субэндокардиальный, кровоток. У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
При применении у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).
При тиреотоксикозе Бисопролол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального значения.
При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Бисопролола.
Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (адреналина) на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если пациент принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.
Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг).
Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.
Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.
В случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.
Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).
Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности; требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: гипогликемия, аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение артериального давления, острая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение; обморок, судороги.
Лечение: промывание желудка, назначение энтеросорбентов (активированный уголь) и симптоматическая терапия:
- при развившейся атриовентрикулярной блокаде внутривенно вводят 1-2 мг атропина, эпинефрина или временно ставят кардиостимулятор;
- при желудочковой экстрасистолии вводят лидокаин (препараты IA класса не применяются);
- при выраженном снижении АД пациент должен находиться в положении Тренделенбурга, если нет признаков отека легких — плазмозамещающие растворы внутривенно, при не эффективности вводят эпинефрин (адреналин), допамин, добутамин (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД);
- при сердечной недостаточности применяют сердечные гликозиды, диуретики;
- при судорогах — внутривенно диазепам, при бронхоспазме — ингаляционно бета2-симпатомиметики;
- при гипогликемии — в/в введение раствора декстрозы (глюкозы);
- при брадикардии — атропин, постановка водителя ритма.
Лекарственное взаимодействие
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих Бисопролол.
Фенитоин при внутривенном введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
Йодсодержащие рентгеноконтрастные диагностические средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Бисопролол изменяет эффективность инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).
Антигипертензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка ионов натрия и блокада синтеза простагландина почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка ионов натрия).
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин повышают риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.
Не рекомендуются комбинации Бисопролола с антагонистами кальция (верапамил, дилтиазем, бепридил), при их внутривенном введении, в связи с ростом отрицательного влияния на инотропную функцию миокарда, AV-проводимость и АД.
Совместное применение нифедипина и Бисопролола может приводить к значительному снижению АД.
При одновременном применении Бисопролола и антиаритмических средств класса I (дизопирамид, хинидин, гидрохинидин) возможно ухудшение предсердно-желудочковой проводимости и негативное инотропное действие (необходимо клиническое наблюдение и контроль электрокардиографии).
При одновременном применении Бисопролола и антиаритмических средств класса III (например, амиодарон) возможно ухудшение внутрипредсердной проводимости.
При одновременном применении препарата Бисопролол и других бета-адреноблокаторов, включая содержащиеся в глазных каплях, возможен синергизм действия.
Одновременное применение препарата Бисопролол с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.
Сочетание Бисопролола с бета- и альфа-адреномиметиками (например, норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием альфа-адренорецепторов, приводя к повышению АД.
Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие антигипертензивные препараты могут привести к чрезмерному снижению АД.
При одновременном применении Бисопролола и мефлохина повышается риск брадикардии.
Одновременный прием Бисопролола с флоктафенином и сультопридом противопоказан.
Действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов в период лечения Бисопрололом может удлиняться.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение центральной нервной системы. Не рекомендуется одновременное применение Бисопролола с ингибиторами МАО (кроме МАО-В) вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и Бисопролола должен составлять не менее 14 дней.
Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дипрофиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Сульфасалазин повышает концентрацию Бисопролола в плазме крови.
Рифампицин укорачивает период полувыведения Бисопролола.
Условия хранения препарата Бисопролол
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Бисопролол
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Бидоп®
(GEDEON RICHTER, Венгрия)
Бидоп®Кор
(GEDEON RICHTER, Венгрия)
Биол®
(SANDOZ, Словения)
Бипрол
(НИЖФАРМ, Россия)
Бисогамма®
(WOERWAG PHARMA, Германия)
Бисомор
(EDGE PHARMA PRIVATE, Индия)
Бисопролол
(ИЗВАРИНО ФАРМА, Россия)
Бисопролол
(ЛЕКФАРМ, Республика Беларусь)
Бисопролол
(БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ, Республика Беларусь)
Бисопролол
(Pharmaceutical Works «POLPHARMA», Польша)
Все аналоги
Бисопролол Боримед : инструкция по применению
- Описание•
- Состав•
- Фармакотерапевтическая группа•
- Показания к применению•
- Противопоказания•
- Способ применения и дозы•
- Способ применения•
- Побочное действие•
- Передозировка•
- Меры предосторожности•
- Применение в период беременности и кормления грудью•
- Дети•
- Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами•
- Взаимодействия с другими лекарственными средствами•
- Упаковка•
- Условия хранения•
- Срок годности•
- Условия отпуска из аптек•
- Цены•
- Аналоги•
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета — дозировкой 2,5 мг, голубого цвета — дозировкой 5 мг, розового цвета — дозировкой 10 мг, с двояковыпуклой поверхностью, с риской. На поперечном разрезе видны два слоя (для дозировок 5 мг и 10 мг).
Одна таблетка содержит:
действующего вещества — бисопролола фумарата — 2,5 мг; 5 мг или 10 мг; вспомогательные вещества — целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стерат, натрия крахмалгликолят (тип А), опадрай II (в т.н. спирт поливиниловый, частично гидролизованный, тальк, макрогол 3350, окрашивающий пигмент белого цвета (содержит титана диоксидЕ 171) — для дозировки 2,5 мг, окрашивающий пигмент розового цвета (содержит титана диоксид Е 171, кармин Е 120, индигокармин Е 132, железа оксид черный Е 172) — для дозировки 10 мг или окрашивающий пигмент голубого цвета (содержит титана диоксид Е 171, индигокармин Е 132, желтый хинолиновый Е 104) — для дозировки 5 мг.
Селективные бета-адреноблокаторы.
Код ATX: С07АВ07
Для дозировки Бисопролол 2,5 мг. Лечение компенсированной хронической сердечной недостаточности с нарушением систолической функции левого желудочка, в дополнение к терапии ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), мочегонными средствами, а также сердечным гликозидам.
Для дозировок Бисопролол 5 мг и 10 мг. Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия).
— гиперчувствительность к бисопрололу или к любому из вспомогательных веществ препарата;
— острая сердечная недостаточность или хроническая сердечная недостаточность в состоянии декомпенсации;
— кардиогенный шок;
— атриовентрикулярная блокада II или III степени (при отсутствии искусственного водителя ритма);
— синдром слабости синусового узла;
— синоатриальная блокада;
— симптоматическая брадикардия (ЧСС менее 60 ударов в мин);
— артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 100 мм. рт.ст.);
— тяжелая форма бронхиальной астмы или хронического обструктивного заболевания лёгких;
— тяжёлые формы окклюзионного нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно;
— нелеченая феохромоцитома;
— метаболический ацидоз.
Артериальная гипертензия и стабильная стенокардия
Дозы. Лечение препаратом обязательно следует начинать с приема низких доз и затем постепенно повышать суточную дозу. Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая частоту сердечных сокращений и состояние пациента.
Артериальная гипертензия
Рекомендуемая доза составляет 5 мг Бисопролола один раз в сутки. При артериальной гипертензии легкой степени (диастолическое АД до 105 мм. рт. ст.) для адекватного контроля заболевания может оказаться достаточной доза 2,5 мг. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг один раз в сутки. Дальнейшее увеличение дозы возможно только в исключительных случаях. Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки.
Ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия)
Рекомендуемая доза составляет 5 мг Бисопролола один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг один раз в сутки. Дальнейшее увеличение дозы возможно только в исключительных случаях. Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки.
Хроническая сердечная недостаточность
Стандартная схема лечения хронической сердечной недостаточности (ХСН) включает применение ингибитора АПФ (или антагонистов рецепторов ангиотензина II в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-блокатора, диуретиков и, когда это необходимо, сердечных гликозидов. При начале лечения препаратом пациенты должны находиться в стабильном состоянии (без острой недостаточности). Рекомендуется, чтобы лечащий врач имел опыт лечения ХСН. Во время фазы титрования или после нее могут возникать временное ухудшение течения сердечной недостаточности, артериальная гипотензия или брадикардия.
Дозы. Лечение ХСН Бисопрололом требует обязательного проведения фазы титрования. Лечение Бисопрололом следует начинать с постепенного повышения дозы согласно следующей схемы: 1,25 мг один раз в сутки в течение 1 недели. В случае хорошей переносимости увеличить до 2,5 мг один раз в сутки в течение следующей недели. В случае хорошей переносимости увеличить до 3,75 мг один раз в сутки в течение следующей недели. В случае хорошей переносимости увеличить до 5 мг один раз в сутки в течение 4 следующих недель. В случае хорошей переносимости увеличить до 7,5 мг один раз в сутки в течение 4 следующих недель, в случае хорошей переносимости увеличить до 10 мг один раз в сутки в качестве поддерживающей терапии.
Максимальная рекомендуемая доза составляет 10 мг 1 раз в сутки.
В течение фазы титрования необходим тщательный контроль показателей жизнедеятельности (частоты сердечных сокращений, артериального давления) и симптомов прогрессирования сердечной недостаточности. Симптомы могут проявиться уже в течение первого дня после начала терапии.
Корректировка лечения
В случае плохой переносимости максимальной рекомендуемой дозы следует рассмотреть постепенное снижение дозы.
В случае временного ухудшения течения сердечной недостаточности, артериальной гипотензии или брадикардии рекомендуется пересмотреть дозировки препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы Бисопролола или его отмена.
После стабилизации состояния пациента всегда следует рассмотреть возможность повторного назначения и/или титрования дозы Бисопролола с ее повышением.
При принятии решения о прекращении приема рекомендуется постепенное снижение дозы, так как резкая отмена может привести к острому нарушению состояния пациента.
Лечение ХСН Бисопрололом обычно носит длительный характер.
Пациенты с нарушением функции печени или почек
У пациентов с нарушениями функции печени или почек легкой, или умеренной степени корректировка дозы при лечении артериальной гипертензии и ИБС обычно не требуется.
При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин.) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг.
Опыт применения Бисопролола у пациентов на диализе ограничен. Данные, указывающие на необходимость изменения режима дозирования, отсутствуют.
Информация в отношении фармакокинетики бисопролола у пациентов с ХСН с сопутствующим нарушением функции печени или почек отсутствует. В связи с этим увеличение дозы в данных группах пациентов должно осуществляться с дополнительной предосторожностью.
Пожилые пациенты
Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.
Дети
Ввиду отсутствия опыта применения Бисопролола у детей его назначение пациентам младше 18 лет не рекомендуется.
Таблетки Бисопролола следует принимать один раз в сутки утром.
Возможен прием с пищей. Таблетки следует проглатывать с небольшим количеством жидкости, не разжевывая.
Продолжительность лечения при всех показаниях к применению
Продолжительность лечения не ограничена и зависит от причины возникновения и степени тяжести заболевания.
Лечение Бисопрололом не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС, так как резкая отмена может привести к острому нарушению состояния пациента. При необходимости прекращения лечения, суточная доза должна понижаться постепенно (например, уменьшение вдвое через недельные интервалы).
Если Вы забыли принять Бисопролол, примите таблетку как можно скорее, пока не приблизилось время очередного приема. Если подошло время для приема следующей дозы лекарства, не принимайте пропущенную дозу. Нельзя удваивать дозировку лекарственного средства для компенсации пропущенной! Далее препарат применяется согласно рекомендованному режиму дозирования.
Побочные эффекты классифицированы по частоте возникновения: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), иногда (>1/1000 и <1/100), редко (>1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000).
Со стороны нервной системы. Часто: головокружение, головная боль (особенно в начале лечения, проходят в течение 1-2 недель). Иногда: нарушения сна, депрессии. Редко галлюцинации, парестезии.
Со стороны органов зрения. Редко: нарушение слезоотделения (учитывать приношении контактных линз). Очень редко: конъюнктивит.
Со стороны органов слуха. Редко: расстройства слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы. Очень часто: брадикардия (у пациентов с сердечной недостаточностью). Часто: ощущение холода или неподвижности конечностей, признаки ухудшения течения сердечной недостаточности в начале лечения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью). Иногда: нарушения атриовентрикулярной проводимости (у пациентов с артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца), ортостатическая гипотензия.
Со стороны дыхательной системы. Иногда: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе. Редко: аллергический ринит.
Со стороны желудка и кишечника. Часто: тошнота, рвота, диарея, запор.
Со стороны печени. Редко: нарушение метаболизма (повышение уровня триглицеридов в крови), повышение активности печеночных ферментов в плазме крови, гепатит.
Со стороны кожи и костно-мышечной системы. Иногда: мышечная слабость, судороги. Редко: реакции гиперчувствительности (зуд, потливость, высыпания). Очень редко: выпадение волос, при лечении блокаторами бета- рецепторов может наблюдаться ухудшение состояния больных псориазом в виде псориатической сыпи.
Со стороны мочеполовой системы. Редко: нарушение потенции.
Общие расстройства. Часто: астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), утомляемость (особенно в начале лечения, обычно слабо выражена и проходит в течение 1-2 недель). Иногда: астения (у пациентов с артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца).
При появлении побочных эффектов сообщите об этом лечащему врачу. Это касается всех возможных побочных эффектов, в том числе не описанных в данном листке-вкладыше.
Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбентов; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде — в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты IA класса не применяются ); при снижении АД — больной должен находиться в положении лежа на спине с приподнятыми по отношению к голове тазом; если нет признаков отека легких — в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности — введение эпинефрина, допамина, добутамина; при сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах — в/в диазепам; при бронхоспазме бета-адреностимуляторы ингаляционно. Гипогликемия: внутривенное введение глюкозы. Бисопролол плохо выводится из организма при диализе.
Лечение препаратом компенсированной хронической сердечной недостаточности начинают с титрования дозы.
Терапию Бисопрололом не следует прекращать резко, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца.
Нет опыта применения Бисопролола больными с сердечной недостаточностью с такими заболеваниями и состояниями как: инсулинозависимый сахарный диабет (I тип); тяжелые нарушения функции почек и печени; рестриктивная кардиомиопатия; поражение клапанов сердца; инфаркт миокарда, развившийся в течение последних трех месяцев.
Бисопролол следует с осторожностью применять при: сахарном диабете с выраженными колебаниями глюкозы в крови; строгом голодании; специфической гипосенсибилизирующей терапии; атриовентрикулярной блокаде I степени; стенокардии Принцметала; окклюзионном поражении периферических артериальных сосудов; псориазе.
Терапия препаратом может маскировать симптомы тиреотоксикоза.
При феохромоцитоме терапию препаратом не следует начинать до применения альфа-адреноблокаторов.
Анестезиолог должен знать о том, что пациент получает бета-адреноблокаторы, поскольку взаимодействие бета-адреноблокаторов с другими лекарственными средствами может приводить к развитию брадиаритмий, угнетению рефлекторной тахикардии и подавлению рефлекторной способности компенсировать кровопотерю.
Больным бронхиальной астмой. Несмотря на то, что селективные бета1-адреноблокаторы могут оказывать меньший эффект на функцию легких по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами, их применения, как и любых других бета-адреноблокаторов, следует избегать у пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей, если только в этом нет явной клинической необходимости. Когда подобные основания существуют, Бисопролол может быть использован с осторожностью. У пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей лечение Бисопрололом следует начинать с минимально возможной дозы, при этом за пациентами следует тщательно наблюдать на предмет возникновения новых симптомов (например, одышки, непереносимости физической нагрузки, кашля). При бронхиальной астме или других хронических обструктивных заболеваниях легких, которые могут вызывать такие симптомы, показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно периодическое повышение резистентности дыхательных путей, что может потребовать более высокой дозы бета2-адреномиметиков. Комбинация бисопролола с антагонистами кальция типа верапамила или дилтиазема, с антиаритмическими препаратами I класса и с антигипертензивными средствами центрального действия обычно не рекомендуется (для получения дополнительной информации см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Использование Бисопролола может послужить причиной получения положительных результатов при прохождении допинг-контроля.
Если Вы беременны или кормите грудью, если Вы предполагаете, что беременны или не исключаете у себя вероятности наступления беременности, сообщите об этом своему лечащему врачу.
Беременность. Фармакологические эффекты бисопролола могут оказывать вредное воздействие на беременность и/или плод/новорожденного. В целом, блокаторы бета-адренорецепторов снижают плацентарный кровоток, что может приводить к задержке роста, внутриутробной гибели плода, аборту или преждевременным родам. Нежелательные реакции (например, гипогликемия и брадикардия) могут развиваться у плода и новорожденного. Если лечение бета- адреноблокатором необходимо, желательно, чтобы это был селективный блокатор бета1-адренорецепторов.
Бисопролол не следует применять во время беременности, если в этом нет очевидной клинической необходимости. Если лечение Бисопрололом расценивается как необходимое, следует контролировать маточноплацентарный кровоток, а также наблюдать за ростом и развитием плода. В случае появления неблагоприятных эффектов в отношении беременности и/или плода, следует рассмотреть альтернативные методы лечения. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.
Кормление грудью. Грудное вскармливание не рекомендуется проводить на фоне терапии бисопрололом.
Препарат нельзя рекомендовать для лечения детей.
В индивидуальных случаях в начале лечения и при замене препарата, а также при взаимодействии с алкоголем может быть снижена способность управлять автомобилем или работать с механизмами.
Если в настоящее время или в недавнем прошлом Вы принимали другие лекарственные средства, сообщите об этом врачу.
Нерекомендуемые комбинации
Антиаритмические препараты I класса (хинидин, лизопирамил, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон). Блокаторы кальциевых каналов из группы верапамила и в меньшей степени — из группы дилтиазема. Антигипертензивные средства центрального действия (клофелин, метилдопа, моксонидин, рилменидин).
Комбинации, которые следует применять с осторожностью
Блокаторы кальциевых каналов дигидропиридинового типа (фелодипин и амлодипин). Антиаритмические препараты III класса (амиодарон). Парасимпатомиметики. Бета-адреноблокаторы, предназначенные для местного применения (глазные капли для лечения глаукомы). Инсулин и пероральные сахар снижающие препараты. Анестетики. Препараты наперстянки. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).
Бета-симпатомиметики (например изопреналин, добутамин). Симпатомиметики, действующие как на бета-, так и на альфа- адренорецепторы (например норадреналин, адреналин).
Комбинации, требующие уточнения
Мефлохин при одновременном применении с Бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии. Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) (за исключением ингибиторов МАО-В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов, но могут также увеличивать риск развития гипертензивного криза.
Одновременное применение антигипертензивных препаратов или других препаратов, снижающих артериальное давление (например, трициклических антидепрессантов, барбитуратов, фенотиазинов), может увеличивать риск развития артериальной гипотензии.
10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
3 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с листком-вкладышем в пачке из картона (упаковка №10×3, №10×6).
В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25 °C
Хранить в недоступном для детей месте.
2 года. Не использовать после окончания срока годности.
По рецепту.
Информация о производителе
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева 64, тел/факс +375(177)735612, 731156.
Состав
1 таблетка 2,5 мг
Активное вещество: бисопролола фумарат 2,5 мг.
1 таблетка 5,0 мг
Активные вещества: бисопролола фумарат 5,0 мг.
1 таблетка 10,0 мг
Активные вещества: бисопролола фумарат 5,0 мг.
Фармакотерапевтическая группа
β1-адреноблокатор селективный
Фармакологическое действие
Бисопролол — селективный β1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Как и для других β1-адреноблокаторов, механизм действия при артериальной гипертензии неясен. Вместе с тем, известно, что бисопролол снижает активность ренина в плазме крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС). Оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.
Блокируя в невысоких дозах β1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, угнетает все функции сердца, снижает атриовентрикулярную (AV) проводимость и возбудимость. При превышении терапевтической дозы оказывает β2-адреноблокирующее действие. Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов), через 1-3 суток возвращается к исходному значению, а при длительном применении — снижается.
Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности симпатоадреналовой системы (САС) (имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему.
При артериальной гипертензии эффект развивается через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате снижения сократимости и других функций миокарда, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).
При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных β-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; не вызывает задержки ионов натрия в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.
Показания к применению
— Артериальная гипертензия;
— ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии;
— хроническая сердечная недостаточность.
Противопоказания
— Повышенная чувствительность к бисопрололу, другим компонентам препарата и к другим β-адреноблокаторам,
— острая сердечная недостаточность или ХСН в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии,
— шок (в том числе кардиогенный),
— отек легких,
— атриовентрикулярная блокада (AV) блокада II-III степени, без электрокардиостимулятора,
— синоатриальная блокада,
— синдром слабости синусового узла,
— брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин.),
— тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) 100 мм рт.ст.),
— тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в анамнезе,
— выраженные нарушения периферического кровообращения, синдром Рейно,
— метаболический ацидоз,
— феохромоцитома (без одновременного использования α-адреноблокаторов),
— одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) (за исключением ингибиторов МАО типа В),
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены),
— непереносимость лактозы, недостаточность лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Способ применения и дозы
Препарат Бисопролол принимают внутрь, утром натощак, однократно, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.
Лечение артериальной гипертензии и стенокардии
Во всех случаях режим приема и дозировку подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая частоту сердечных сокращений и терапевтический ответ.
При артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца обычно начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки.
При лечении артериальной гипертензии и стенокардии максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз/сут. Возможно разделение суточной дозы на 2 приема.
Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности
Стандартная схема лечения ХСН включает применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), β-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. Начало лечения ХСН препаратом Бисопролол требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.
Предварительным условием для лечения препаратом Бисопролол является стабильная хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения.
Лечение ХСН препаратом Бисопролол начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.
Рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг (1/2 таблетки по 2.5 мг) один раз в день. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2,5 мг, 3,75 мг (1½ таблетки по 2,5 мг), 7,5 мг (3 таблетки по 2,5 мг) и 10 мг 1 раз в день. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через две недели.
Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы. Максимальная рекомендованная доза при ХСН составляет 10 мг препарата Бисопролол 1 раз в день.
Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и степени выраженности симптомов ХСН. Усугубление симптомов течения ХСН возможно уже с первого дня применения препарата.
Если пациент плохо переносит максимально рекомендованную дозу препарата, возможно постепенное снижение дозы.
Во время фазы титрования или после нее может возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Бисопролол или его отмена.
После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы, либо продолжить лечение.
Особые группы пациентов
Нарушение функции почек или печени:
• При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требуется корректировать дозу.
• При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин.) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких больных должно осуществляться с особой осторожностью.
К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Бисопролол у пациентов с ХСН, сопряженной с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/ или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2,5 мг, 5 мг и 10 мг.
По 10, 25, 30, 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 таблеток в банки полимерные для лекарственных средств.
Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
- Инструкция по применению Бисопролол
- Состав препарата Бисопролол
- Показания препарата Бисопролол
- Условия хранения препарата Бисопролол
- Срок годности препарата Бисопролол
Код ATX:
Сердечно-сосудистая система (C) > Бета-адреноблокаторы (C07) > Бета-адреноблокаторы (C07A) > Селективные бета1-адреноблокаторы (C07AB) > Bisoprolol (C07AB07)
Форма выпуска, состав и упаковка
таб., покр. оболочкой, 5 мг: 30 или 60 шт.
Рег. №: 17/02/1981 от 22.02.2017 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Таблетки, покрытые оболочкой голубого цвета, с двояковыпуклой поверхностью, с риской; на поперечном разрезе видны два слоя.
| 1 таб. | |
| бисопролола фумарат | 5 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, натрия крахмала гликолат (тип А).
Состав оболочки: опадрай II ( в т.ч. спирт поливиниловый, частично гидролизованный, тальк, макрогол 3350, окрашивающий пигмент голубого цвета (содержит титана диоксид Е171, индигокармин Е132, желтый хинолиновый Е104)).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
таб., покр. оболочкой 2.5 мг: 30 или 60 шт.
Рег. №: 17/02/1981 от 22.02.2017 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью, с риской.
| 1 таб. | |
| бисопролола фумарат | 2.5 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция дигидрофосфата дигидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, натрия крахмала гликолат (тип А).
Состав оболочки таблетки: опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный, тальк, макрогол 3350, окрашивающий пигмент белого цвета (содержащий титана диоксид E171)).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
таб., покр. оболочкой, 10 мг: 30 или 60 шт.
Рег. №: 17/02/1981 от 22.02.2017 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, с двояковыпуклой поверхностью, с риской; на поперечном разрезе видны два слоя.
| 1 таб. | |
| бисопролола фумарат | 10 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, натрия крахмала гликолат (тип А).
Состав оболочки: опадрай II ( в т.ч. спирт поливиниловый, частично гидролизованный, тальк, макрогол 3350, окрашивающий пигмент розового цвета (содержит титана диоксид Е171, кармин Е120, индигокармин Е132, железа оксид черный Е172))
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
Описание лекарственного препарата БИСОПРОЛОЛ создано в 2012 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 25.07.2013 г.
Фармакологическое действие
Селективный β1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической и значимой мембраностабилизирующей активности. Он обладает лишь незначительным сродством к β2— адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β2— адренорецепторам , участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены β2— адренорецепторы.
Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Максимальный эффект препарата достигается через 3-4 часа после приёма внутрь. Даже при назначении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 часов благодаря 10-12-ти часовому периоду полувыведения из плазмы крови. Как правило, максимальное снижение артериального давления (АД) достигается через 2 недели после начала лечения.
При однократном применении у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) бисопролол снижает частоту сердечных сокращений и ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает сердечный выброс и потребление кислорода. При длительном назначении исходно повышенное общее периферическое сосудистое сопротивление снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из механизмов антигипертензивного действия бета-адреноблокаторов.
Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы (САС), блокируя β1-адреноблокаторы сердца. Это приводит к замедлению сокращения сердца и снижению сократительной способности, и, как следствие, к уменьшению потребления кислорода. Уменьшение потребления кислорода представляет собой желаемый эффект терапии у пациентов со стенокардией как проявления ИБС.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Абсорбция — 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. Cmax в плазме крови наблюдается через 1-3 ч после приема лекарственного средства.
Связь с белками плазмы крови — около 30%. Проходит через гемоэнцефалический и плацентарный барьеры в незначительной степени, в незначительных количествах выделяется с грудным молоком.
Метаболизм и выведение
50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 — 10-12 ч. Около 98% выводится с мочой — 50% в неизменном виде, менее 2% — с желчью.
Линейность
Фармакокинетика бисопролола линейна и не зависит от возраста.
Показания к применению
Для дозировок 5 и 10 мг:
— артериальная гипертензия;
— ишемическая болезнь сердца (стенокардия).
Для дозировки 2.5 мг:
— лечение компенсированной хронической сердечной недостаточности с нарушением систолической функции левого желудочка, в дополнение к терапии ингибиторами АПФ, мочегонными средствами, сердечными гликозидами
Реклама
Режим дозирования
Артериальная гипертензия и стабильная стенокардия
Дозы. Лечение препаратом обязательно следует начинать с приема низких доз и затем постепенно повышать суточную дозу. Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая частоту сердечных сокращений и состояние пациента.
Артериальная гипертензия
Рекомендуемая доза составляет 5 мг Бисопролола один раз в сутки. При артериальной гипертензии легкой степени (диастолическое АД до 105 мм рт. ст.) для адекватного контроля заболевания может оказаться достаточной доза 2.5 мг. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг один раз в сутки. Дальнейшее увеличение дозы возможно только в исключительных случаях. Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки.
Ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия)
Рекомендуемая доза составляет 5 мг Бисопролола один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг один раз в сутки. Дальнейшее увеличение дозы возможно только в исключительных случаях. Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки.
Хроническая сердечная недостаточность
Стандартная схема лечения хронической сердечной недостаточности (ХСН) включает применение ингибитора АПФ (или антагонистов рецепторов ангиотензина II в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-блокатора, диуретиков и, когда это необходимо, сердечных гликозидов. При начале лечения препаратом пациенты должны находиться в стабильном состоянии (без острой недостаточности). Рекомендуется, чтобы лечащий врач имел опыт лечения ХСН. Во время фазы титрования или после нее могут возникать временное ухудшение течения сердечной недостаточности, артериальная гипотензия или брадикардия.
Дозы.
Лечение ХСН Бисопрололом требует обязательного проведения фазы титрования. Лечение Бисопрололом следует начинать с постепенного повышения дозы согласно следующей схемы: 1.25 мг один раз в сутки в течение 1 недели. В случае хорошей переносимости увеличить до 2.5 мг один раз в сутки в течение следующей недели. В случае хорошей переносимости увеличить до 3.75 мг один раз в сутки в течение следующей недели. В случае хорошей переносимости увеличить до 5 мг один раз в сутки в течение 4 следующих недель. В случае хорошей переносимости увеличить до 7.5 мг один раз в сутки в течение 4 следующих недель, в случае хорошей переносимости увеличить до 10 мг один раз в сутки в качестве поддерживающей терапии.
Максимальная рекомендуемая доза составляет 10 мг 1 раз в сутки.
В течение фазы титрования необходим тщательный контроль показателей жизнедеятельности (частоты сердечных сокращений, артериального давления) и симптомов прогрессирования сердечной недостаточности. Симптомы могут проявиться уже в течение первого дня после начала терпапии.
Корректировка лечения
В случае плохой переносимости максимальной рекомендуемой дозы следует рассмотреть постепенное снижение дозы.
В случае временного ухудшения течения сердечной недостаточности, артериальной гипотензии или брадикардии рекомендуется пересмотреть дозировки препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы Бисопролола или его отмена.
После стабилизации состояния пациента всегда следует рассмотреть возможность повторного назначения и/или титрования дозы Бисопролола с ее повышением.
При принятии решения о прекращении приема рекомендуется постепенное снижение дозы, так как резкая отмена может привести к острому нарушению состояния пациента.
Лечение ХСН Бисопрололом обычно носит длительный характер.
Пациенты с нарушением функции печени или почек
У пациентов с нарушениями функции печени или почек легкой или уме¬ренной степени корректировка дозы при лечении артериальной гипертензии и ИБС обычно не требуется.
При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин.) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг.
Опыт применения Бисопролола.у пациентов на диализе ограничен. Данные, указывающие на необходимость изменения режима дозирования, отсутствуют.
Информация в отношении фармакокинетики бисопролола у пациентов с ХСН с сопутствующим нарушением функции печени или почек отсутствует. В связи с этим увеличение дозы в данных группах пациентов должно осуществляться с дополнительной предосторожностью.
Пожилые пациенты
Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.
Дети
Ввиду отсутствия опыта применения Бисопролола у детей его назначение пациентам младше 18 летне рекомендуется.
Способ применения
Таблетки Бисопролола следует принимать один раз в сутки утром. Возможен прием с пищей. Таблетки следует проглатывать с небольшим количеством жидкости, не разжевывая.
Продолжительность лечения при всех показаниях к применению
Продолжительность лечения не ограничена и зависит от причины возникновения и степени тяжести заболевания.
Лечение Бисопрололом не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС, так как резкая отмена может привести к острому нарушению со¬стояния пациента. При необходимости прекращения лечения, суточная доза должна понижаться постепенно (например, уменьшение вдвое через недельные интервалы).
Побочные действия
Побочные эффекты классифицированы по частоте возникновения: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000 и <1/100), редко (>1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000).
Со стороны ЦНС: часто — головокружение, головная боль (особенно в начале лечения, обычно проходят в течение 1-2 недель); нечасто — нарушения сна, депрессии; редко — галлюцинации, парестезии.
Со стороны органов зрения: редко — нарушение слезоотделения (учитывать при ношении контактных линз); очень редко — конъюнктивит.
Со стороны органов слуха: очень редко — расстройства слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — брадикардия (у пациентов с сердечной недостаточностью); часто — ощущение холода или неподвижности конечностей, признаки ухудшения течения сердечной недостаточности в начале лечения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); нечасто — нарушения атриовентрикулярной проводимости (у пациентов с артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца), ортостатическая гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея, запор.
Со стороны печени. редко — нарушение метаболизма (повышение уровня триглицеридов в крови), повышение активности печеночных ферментов в плазме крови (ACT, АЛТ), гепатит.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе и хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей; редко — аллергический ринит.
Со стороны мочеполовой системы: редко — нарушение потенции.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия, гипогликемия, гипотиреоидное состояние.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны кожи и костно-мышечной системы: нечасто — мышечная слабость, судороги; редко — реакции гиперчувствительности (зуд, повышенная потливость, высыпания); очень редко — выпадение волос, при лечении блокаторами бета-рецепторов может наблюдаться ухудшение состояния больных псориазом в виде псориатической сыпи.
Общие расстройства: часто — астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), утомляемость (особенно в начале лечения, обычно слабо выражена и проходит в течение 1-2 недель); нНечасто — астения (у пациентов с артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца).
Противопоказания к применению
— сердечная недостаточность или хроническая сердечная недостаточность, когда требуется внутривенная инотропная терапия;
— острая декомпенсация сердечной деятельности (в том числе кардиогенный шок);
— атриовентрикулярная блокада II или III степени (при отсутствии кардиостимулятора);
— синдром слабости синусового узла и синоатриальная блокада;
— артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 100 ммрт.ст.);
— симптоматическая брадкардия (ЧСС менее 60 ударов в мнуту);
— тяжелая бронхиальная астма или обструктивные расстройства;
— поздние стадии заболеваний периферических артерии, облитерирующий эндартериит и синдром Рейно;
— нелеченая феохромоцитома;
— метаболический ацидоз;
— возраст до 18 лет (из-за недостаточности данных по эффективности и безопасности лекарственного средства);
— повышенная чувствительность к бисопрололу или любому из вспомогательных веществ лекарственного средства;
— беременность, лактация.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность.
Фармакологические эффекты бисопролола могут оказывать вредное воздействие на беременность и/или плод/новорожденного. В целом, блокаторы бета-адренорецепторов снижают плацентарный кровоток, что может приводить к задержке роста, внутриутробной гибели плода или аборту или преждевременным родам. Нежелательные реакции (например, гипогликемия и брадикардия) могут развиваться у плода и новорожденного. Если лечение бета-адреноблокатором необходимо, желательно, чтобы это был селективный блокатор бета-адренорецепторов.
Бисопролол не следует применять во время беременности, если в этом нет очевидной клинической необходимости. Если лечение Бисопрололом расценивается как необходимое, следует контролировать маточно-плацентарный кровоток, а также наблюдать за ростом и развитием плода. В случае появления неблагоприятных эффектов в отношении беременности и/или плода, следует рассмотреть альтернативные методы лечения. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.
Кормление грудью.
Грудное вскармливание не рекомендуется проводить на фоне терапии бисопрололом.
Применение при нарушениях функции печени
У пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекции дозы обычно не требуется. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени суточная доза должна составлять не более 10 мг.
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекции дозы обычно не требуется. У больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 20 мл/мин) суточная доза должна составлять не более 10 мг. Опыт применения бисопролола при диализе ограничен, нет доказательств необходимости изменения дозы.
Применение у пожилых пациентов
У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес). Следует проинструктировать больного о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин. В случае выявления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин.), выраженного понижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), атриовентрикулярной блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.
Особые указания
Лечение препаратом компенсированной хронической сердечной недоста-точности начинают с титрования дозы. Начало лечения требует постоянного мониторинга.
При отсутствии абсолютных показаний терапию препаратом не следует прекращать резко, это может привести к преходящему ухудшению работы сердца. Особенно это касается пациентов с ишемической болезнью сердца.
Нет опыта терапевтического применения препарата больными с сердечной недостаточностью с такими заболеваниями и состояниями:
— инсулинозависимый сахарный диабет (I тип);
— тяжелые нарушения функции почек;
— тяжелые нарушения функции печени;
— рестриктивная кардиомиопатия;
— гемодинамически значимое органическое поражение клапанов сердца;
— инфаркт миокарда, развившийся в течение последних трех месяцев.
Бисопролол следует с осторожностью применять при:
— сахарном диабете с выраженными колебаниями уровня глюкозы в крови; эффекты бисопролола (например тахикардия, сердцебиение или обильное потоотделение) могут маскировать симптомы гипогликемии;
— строгом голодании;
-специфической гипосенсибилизирующей терапии. Подобно другим бета-адреноблокаторам, Бисопролол способен повышать чувствительность организма к аллергенам и усиливать анафилактические реакции. Терапия адреналином не всегда обеспечивает желаемый терапевтический эффект;
— атриовентрикулярной блокаде I степени;
— стенокардии Принцметала;
— окклюзионном поражении периферических артериальных сосудов. Может наблюдаться усиление клинических проявлений (чаще — в начале терапии Бисопрололом).
Больные псориазом и пациенты с анамнестическими данными в пользу псориаза должны получать бета-блокаторы (в том числе бисопролол) только после тщательной оценки соотношения польза / риск.
Терапия препаратом может маскировать симптомы тиреотоксикоза.
При лечении больных феохромоцитомой терапию Бисопрололом не следует начинать до применения альфа-адреноблокаторов.
Блокада бета-адренорецепторов уменьшает вероятность развития нарушений ритма сердца и ишемии миокарда во время индукции анестезии и интубации трахеи, а также в послеоперационном периоде. Сегодня рекомендуется продолжать поддерживающую терапию бета-адреноблокаторами в предоперационном периоде. Анестезиолог должен знать о том, что пациент получает бета-адреноблокаторы, поскольку взаимодействие бета-адреноблокаторов с другими лекарственными средствами может приводить к развитию брадиаритмий, угнетению рефлекторной тахикардии и подавлению рефлекторной способности компенсировать кровопотерю. Если считается, что терапию бета- адреноблокаторами необходимо прекратить в предоперационном периоде, то отмену следует выполнять постепенно завершить не менее чем за 48 часов до наркоза.
Больным бронхиальной астмой.
Несмотря на то, что селективные бета-адреноблокаторы могут оказывать меньший эффект на функцию легких по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами, их применения, как и любых других бета-адреноблокаторов, следует избегать у пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей, если только в этом нет явной кли¬нической необходимости. Когда подобные основания существуют, Бисопролол может быть использован с осторожностью. У пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей лечение Бисопрололом следует начинать с минимально возможной дозы, при этом за пациентами следует тщательно наблюдать на предмет возникновения новых симптомов (например, одышки, непереносимости физической нагрузки, кашля). При бронхиальной астме или других хронических обструктивных заболеваниях легких, которые могут вызывать такие симптомы, показано одновременное применение бронходилатирую-щих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно периодическое повышение резистентности дыхательных путей, что может потребовать более высокой дозы бета-адреномиметиков.
Комбинация бисопролола с антагонистами кальция типа верапамила или дилтиазема, с антиаритмическими препаратами I класса и с антигипертензивными средствами центрального действия обычно не рекомендуется.
Ипользование бисопролола может послужить причиной получения по-ложительных результатов при прохождении допинг-контроля.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В индивидуальных случаях в начале лечения и при замене препарата, а также при взаимодействии с алкоголем может быть снижена способность управлять автомобилем или работать с механизмами.
Передозировка
Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбентов; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде — в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты IA класса не применяются); при снижении АД — больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких — в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности — введение эпинефрина, допамина, добутамина; при сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах — в/в диазепам; при бронхоспазме бета-адреностимуляторы ингаляционно. Гипогликемия: внутривенное введение глюкозы. Бисопролол плохо выводится из организма при диализе.
Лекарственное взаимодействие
Нерекомендуемые комбинации
Антиаритмические препараты I класса (например хинидин, дизопира-мид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон). Может наблюдаться усиление влияния на время AV-проводимости и увеличение отрицательного инотропного эффекта.
Блокаторы кальциевых каналов из группы верапамила и в меньшей степени — из группы дилтиазема.
Негативное влияние на сократимость и AV-проводимость. Введение верапамила пациентам, получающим терапию бета- адреноблокаторами, может сопровождаться развитием выраженной артериаль¬ной гипотензии и AV-блокады.
Антигипертензивные средства центрального действия (например клофе-лин, метилдопа, моксонидин, рилменидин). Одновременное применение антигипертензивных препаратов центрального действия может дополнительно снизить симпатический тонус центральной нервной системы и, как следствие, уменьшить частоту сердечных сокращений и сердечный выброс, а также вызвать вазодилатацию. Резкое прекращение терапии, особенно в условиях предварительной отмены бета-адреноблокаторов, может увеличить риск развития эффекта рикошета (артериальная гипертензия).
Комбинации, которые следует применять с осторожностью
Блокаторы кальциевых каналов дигидропиридинового типа (например фелодипин и амлодипин). Нельзя исключить, что сочетанное применение может увеличить риск артериальной гипотензии и снижения насосной функции желудочка у пациентов с сердечной недостаточностью.
Антиаритмические препараты III класса (например амиодарон).
Может наблюдаться усиление влияния на время AV-проводимости.
Парасимпатомиметики.
Одновременное применение может увеличивать время AV-проводимости и повышать риск развития брадикардии.
Бета-адреноблокаторы, предназначенные для местного применения (например глазные капли для лечения глаукомы). Возможно потенцирование системных эффектов бисопролола.
Инсулин и пероральные сахар снижающие препараты.
Усиление гипогликемического эффекта. Блокада бета-адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии.
Анестетики.
Угнетение рефлекторной тахикардии и увеличение риска артериальной гипотензии.
Препараты наперстянки.
Увеличение времени атриовентрикулярной проводимости, уменьшение частоты сердечных сокращений.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).
Могут подавлять гипотензивные эффекты бисопролола.
Бета-симпатомиметики (например изопреналин, добутамин).
Комбинация с бисопрололом может подавлять эффекты обоих препаратов.
Симпатомиметики, действующие как на бета-, так и на альфа- адренорецепторы (например норадреналин, адреналин). Комбинация с бисопрололом может усиливать альфа-адренорецептор-опосредованный сосудосуживающее влияние этих препаратов, что приводит к росту уровня артериального давления и обострению перемежающейся хромоты. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных бета-адреноблокаторов.
Комбинаиии, требующие уточнения
Мефлохин при одновременном применении с Бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии. Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) (за исключением ингибиторов МАО-В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов, но могут также увеличивать риск развития гипертензивного криза.
Одновременное применение антигипертензивных препаратов или других препаратов, снижающих артериальное давление (например трициклических антидепрессантов, барбитуратов, фенотиазинов), может увеличивать риск развития артериальной гипотензии.
Условия хранения препарата
Препарат хранить в защищенном от света, влаги и в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Все аналоги
Аналоги препарата
БИСОПРОЛОЛ (КОМФАРМ, ООО, Республика Беларусь)
БИСОПРОЛОЛ-ФТ (ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)
БИСОПРОЛОЛ (ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)
БИСОПРОЛОЛ-ЛФ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
КОРОНАЛ (ZENTIVA a.s., Словакия)
БИСОПРОЛОЛ-МАКСФАРМА (MAXPHARMA BALTIJA, UAB, Литва)
БИСОПРОЛОЛ-ЛУГАЛ (ЛУГАНСКИЙ ХИМИКО-ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД, ПАО, Украина)
БИКАРД-ЛФ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
КОНКОР® (МЕРК, ООО, Россия)
БИСОКАРД (ICN POLFA RZESZOW, S.A., Польша)
Аналоги КФУ
МЕТОПРОЛОЛ МВ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
БИСОПРОЛОЛ (КОМФАРМ, ООО, Республика Беларусь)
БИСОПРОЛОЛ-ФТ (ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)
БИКАРД АМ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
КОРОНАЛ (ZENTIVA a.s., Словакия)
ЭГИЛОК (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
БИСОПРОЛОЛ-МАКСФАРМА (MAXPHARMA BALTIJA, UAB, Литва)
БИСОПРОЛОЛ-ЛУГАЛ (ЛУГАНСКИЙ ХИМИКО-ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД, ПАО, Украина)
БЕТАЛОК (ASTRAZENECA, AB, Швеция)
БИКАРД-ЛФ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
Другие препараты этого производителя
СИМЕТИКОН (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
КЕТОПРОФЕН (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
НИМЕСУЛИД (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
СИНАФ (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
СИНАФ® ГЕЛЬ (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
ПИРАЦЕТАМ (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
ПАРАЦЕТАМОЛ (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
ИБУПРОФЕН (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
ИБУПРОФЕН МАХ (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
АМИТРИПТИЛИН (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
МНН: Бисопролол
Производитель: Химфарм АО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Bisoprolol
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№023795
Информация о регистрации в РК:
17.08.2018 — 17.08.2023
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
5.44 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Министерства здравоохранения
от «____»
_____________201__ г.
№_______________
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Бисопролол
Торговое название
Бисопролол
Международное непатентованное название
Бисопролол
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой 2.5 мг, 5 мг и 10 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество –
бисопролола фумарат 2.5 мг, 5 мг и 10 мг
вспомогательные вещества:
целлюлоза микрокристаллическая, силикатизированная (PROSOLV®
EASYtab SP), натрия кроскармеллоза, натрия крахмала гликолят тип А,
магния стеарат;
Состав оболочки: опадрай
белый**, опадрай желтый***, опадрай розовый****
состав ** гипромеллоза, титана диоксид (Е171),
полиэтиленгликоль/макрогол
*** поливиниловый спирт, титана диоксид (Е171),
полиэтиленгликоль/макрогол, тальк, ванилин, желтый хинолиновый
алюминиевый лак (Е104)
**** гипромеллоза, титана диоксид (Е171), лактоза моногидрат,
полиэтиленгликоль/макрогол, триацетин, оксид железа желтый (Е172),
оксид железа красный (Е172), оксид железа черный (Е172)
Описание
Таблетки
круглые, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой белого или
почти белого цвета (для дозировки 2.5 мг).
Таблетки
круглые, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой от
светло-желтого до желтого цвета (для дозировки 5 мг).
Таблетки
овальные, с двояковыпуклой поверхностью, на одной стороне риска,
покрытые оболочкой от светло-розового до розового цвета (для
дозировки 10 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Сердечно-сосудистая система. Бета-адреноблокаторы.
Бета-адреноблокаторы селективные. Бисопролол.
Код АТХ С07АВ07
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После перорального приема биодоступность бисопролола
составляет 90%. Объем распределения − 3.5 л/кг.
Связывание с белками плазмы крови достигает приблизительно 30%.
Бисопролол выводится из организма двумя путями. Около
50% метаболизируется в печени с образованием неактивных
метаболитов, которые затем выделяются почками. Остальные 50%
выводятся с мочой в неизмененном виде. Общий клиренс
составляет приблизительно 15 л/час. Период полувыведения из
плазмы крови, составляющий 10-12 часов, обеспечивает 24-часовой
эффект после применения дозы один раз в сутки.
Кинетика бисопролола линейная и не зависит от
возраста.
Особые группы пациентов
Фармакокинетика у пациентов со стабильной
хронической сердечной недостаточностью (ХСН) и нарушенной
функцией почек или печени не изучалась. У пациентов
с хронической сердечной недостаточностью (функциональный
класс III по классификации Нью-Йоркской ассоциации сердца
(NYHA)) концентрация бисопролола в плазме крови и период
полувыведения больше по сравнению с показателями у здоровых
добровольцев.
Фармакодинамика
Действующее вещество препарата
Бисопролол, это
высокоселективный β1-адреноблокатор,
без собственной симпатомиметической активности, не обладающий
клинически значимым мембраностабилизирующим действием. Бисопролол
обладает низким сродством к β2-рецепторам
гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β2-рецепторам,
относящимся к регуляции обмена веществ. Следовательно,
бисопролол в целом не вызывает резистентности дыхательных путей
и β2-опосредованных
метаболических эффектов. Избирательное действие препарата на
β1-рецепторы
распространяется за рамки терапевтической дозы.
Показания к применению
-
артериальная гипертензия
-
ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия)
-
лечение стабильной хронической сердечной
недостаточности со сниженной систолической функцией левого
желудочка, в дополнение к ингибиторам
ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ), диуретикам и опционально
сердечным гликозидам
Способ применения и дозы
Препарат Бисопролол следует
принимать утром вне зависимости от приема пищи. Таблетки следует
запивать небольшим количеством жидкости. Таблетки не следует
разжевывать.
Лечение артериальной гипертензии и ишемической
болезни сердца (стабильной
стенокардии)
Рекомендуемая доза бисопролола
для обоих показаний составляет 5 мг
один раз в день. При необходимости
дозировку можно увеличить до 10 мг один
раз в день.
Максиальная рекомендуемая доза Бисопролола
составляет 20 мг один
раз в день.
Дозировка препарата должна подбираться индивидуально, в
зависимости от клинического ответа и показателя частоты сердечных
сокращений (ЧСС).
Терапия препаратом Бисопролол
обычно является длительной.
Не прерывайте резко лечение и не меняйте
рекомендованную дозу без консультации с Вашим врачом, поскольку
это может привести к временному ухудшению состояния. Особенно не
следует внезапно прерывать терапию у пациентов с ишемической
болезнью сердца. Если приостановка лечения необходима, доза должна
снижаться постепенно (в течение 1-2 недель).
Лечение хронической стабильной сердечной
недостаточности (ХСН)
Стандартное лечение ХСН состоит из иАПФ (или, в случае
непереносимости иАПФ, блокатора рецепторов ангиотензина),
бета-блокатора, диуретиков, и в случае необходимости
сердечных гликозидов. При инициации лечения бисопрололом состояние
пациентов должно быть стабильным (без острой сердечной
недостаточности). Желательно, чтобы лечащий врач имел опыт лечения
пациентов с ХСН.
Возможно возникновение преходящего ухудшения симптомов
сердечной недостаточности, гипотензии, брадикардии в период
титрования дозы или после нее.
Дозы
Начало лечения стойкой хронической сердечной
недостаточности препаратом Бисопролол требует
обязательного проведения специальной фазы титрования. Лечение
хронической сердечной недостаточности препаратом Бисопролол
начинается в соответствии со следующей
схемой постепенного титрования дозы. Дозу можно увеличивать лишь
в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.
|
1 |
1.25 мг |
бисопролола |
|
2 |
2.5 мг |
бисопролола |
|
3 |
3.75 мг |
бисопролола |
|
4-7 |
5 мг |
бисопролола |
|
8-11 |
7.5 мг |
бисопролола |
|
12 неделя и после |
10 мг |
бисопролола фумарата |
*Бисопролол 2.5 мг подходит для начального
лечения стабильной хронической сердечной недостаточности. Более
высокие дозировки подходят для поддерживающей терапии.
Максимальная рекомендованная доза бисопролола фумарата
составляет 10 мг один раз в день. Может потребоваться
индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо
пациент переносит назначенную дозу. Во время фазы титрования и после
нее может наблюдаться временное ухудшение сердечной недостаточности,
гипотензия или брадикардия, поэтому требуется тщательное наблюдение
за показателями жизнедеятельности (артериальное давление, ЧСС)
и симптомами прогрессирования сердечной недостаточности.
Симптомы могут появиться уже в первый день лечения.
Модификация лечения
Если максимальная доза плохо переносится пациентом,
рекомендуется пересмотр дозировки в сторону постепенного снижения.
Если наблюдается временное ухудшение сердечной недостаточности,
развивается гипотензия или брадикардия, рекомендуется пересмотр
дозировки сопутствующего препарата. Также может потребоваться
временное снижение дозировки бисопролола или приостановка лечения.
Продолжение лечения и/или повторное титрование следует
проводить после стабилизации состояния пациента. Если необходимо
приостановить лечение, доза должна снижаться постепенно (в течение
1-2 недель), так как резкое прекращение терапии может вызвать
ухудшение состояния сердца пациента.
Терапия хронической стабильной сердечной недостаточности
препаратом Бисопролол
обычно является длительной.
Особые группы пациентов
Нарушение функции почек или печени
Пациентам с нарушениями функции печени или почек
легкой или средней тяжести коррекции режима дозирования, как правило,
не требуется. Для больных с тяжелыми нарушениями функции почек
(клиренс креатинина < 20 мл/мин) и пациентов
с тяжелыми нарушениями функции печени максимальная суточная доза
составляет 10 мг.
Существует только ограниченный опыт использования
бисопролола у пациентов
на диализе, который не указывает на необходимость коррекции режима
дозирования.
Пожилые пациенты:
Коррекции дозы не требуется.
Пациенты детского возраста
Отсутствует информация о применении бисопролола у
пациентов детского возраста. Применение бисопролола у детей не
рекомендовано.
Побочные действия
Частота побочных эффектов препарата определяется
следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, <
1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10 000, <
1/1000); очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (не
может быть установлена на основании имеющихся данных).
Нарушения со стороны психики:
Нечасто: нарушение сна,
депрессия.
Редко: кошмары, галлюцинации.
Нарушения со стороны нервной системы:
Часто: головокружение*,
головная боль*.
Редко: обморок.
Нарушения со стороны органов зрения:
Редко: снижение
слезоотделения (что следует учитывать при применении контактных
линз).
Очень редко: конъюнктивит.
Нарушения со стороны органа слуха и равновесия:
Редко: нарушение слуха.
Нарушения со стороны сердца:
Очень часто: брадикардия
(у пациентов с хронической сердечной недостаточностью).
Часто: усугубление
симптомов сердечной недостаточности (у пациентов с хронической
сердечной недостаточностью).
Нечасто: нарушения
атриовентрикулярной проводимости, брадикардия (у пациентов
с гипертензией и стенокардией), усугубление
симптомов сердечной недостаточности (у пациентов с гипертензией
и стенокардией).
Нарушения со стороны сосудов:
Часто: ощущение холода или
онемения в конечностях, гипотензия (особенно у пациентов
с хронической сердечной недостаточностью).
Нечасто: ортостатическая
гипотензия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов
грудной клетки и средостения:
Нечасто: бронхоспазм
у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивным
заболеванием дыхательных путей в анамнезе.
Редко: аллергический насморк.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Часто: нарушения работы
желудочно-кишечного тракта, такие как тошнота, рвота, диарея, запор.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих
путей:
Редко: гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Редко: реакции
гиперчувствительности (зуд, покраснение, сыпь).
Очень редко: алопеция.
Бета-блокаторы могут провоцировать или обострять
сипмтомы псориаза, или вызывать
характерные для псориаза высыпания.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной
и соединительной ткани:
Нечасто: мышечная слабость
и судороги.
Нарушения со стороны половых органов и молочной
железы:
Редко: нарушение потенции.
Общие расстройства:
Часто: слабость, усталость*
Лабораторные показатели:
Редко: повышение уровня
триглицеридов, повышение уровня ферментов печени (ACT, АЛТ).
Касается только гипертензии и стенокардии:
*Симптомы обычно возникают в начале терапии, имеют
легкую степень и часто проходят после 1 2 недель
лечения.
Необходимо проинформировать лечащего врача при
обнаружении у себя каких-либо из перечисленных побочных
эффектов, или любые другие нежелательные или непредвиденные эффекты.
Противопоказания
Препарат Бисопролол не
должен применяться у пациентов со следующими заболеваниями:
-
острая сердечная недостаточность или во время эпизодов
декомпенсации сердечной недостаточности, требующих проведения
внутривенной инотропной терапии -
кардиогенный шок
-
атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени,
без кардиостимулятора -
синдром слабости синусового узла
-
синоатриальная блокада
-
симптоматическая брадикардия
-
симптоматическая гипотензия
-
тяжелая бронхиальная астма или тяжелое течение
хронической обструктивной болезни легких -
тяжелые формы периферических окклюзионных поражений
артерий или синдрома Рейно -
нелеченая феохромоцитома
-
метаболический ацидоз
-
гиперчувствительность к бисопрололу или к любому
из вспомогательных веществ -
непереносимость лактозы, врожденной недостаточностью
Lapp-лактазы или нарушением всасывания глюкозы/галактозы -
детский и подростковый возраст до 18 лет
С осторожностью
-
бронхоспазм (бронхиальная астма, обструктивные
заболевания дыхательных путей)
-
сахарный диабет со значительными колебаниями уровня
глюкозы в крови; симптомы гипогликемии могут маскироваться -
строгая диета
-
продолжающаяся десенсибилизирующая терапия. Как
и другие бета-блокаторы, бисопролол может повышать
чувствительность к аллергенам и увеличивать выраженность
анафилактических реакций. Применение адреналина не всегда
обеспечивает ожидаемый терапевтический эффект. -
первая степень AV-блокады
-
стенокардия Принцметала
-
периферические окклюзионные поражения артерий (после
начала терапии может произойти обострение симптомов)
общая
анестезия
Лекарственные взаимодействия
Одновременный прием других препаратов может повлиять на
эффект лечения и переносимость препарата. Взаимодействия также
могут происходить, если с момента принятия другого препарата
прошло слишком мало времени. Проинформируйте Вашего лечащего врача,
если Вы принимаете какие-либо другие препараты, даже если их Вам
назначил не Ваш врач.
Лекарственные взаимодействия изучались только в группе
взрослых пациентов.
Одновременное применение противопоказано
Флоктафенин: бета-блокаторы могут препятствовать
компенсаторным сердечно-сосудистым реакциям, связанным с гипотензией
и шоком, которые потенциально может вызывать флоктафенин.
Сультоприд: бисопролол
противопоказан к назначению в комбинации
с сультопридом, так как существует риск вентрикулярной аритмии.
Одновременное применение не рекомендуется
Касается только хронической сердечной
недостаточности:
Антиаритмические средства 1 класса (например,
хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон)
могут усиливать подавляющий эффект препарата Бисопролол
в отношении атриовентрикулярной проводимости и сократительной
способности сердечной мышцы.
Касается всех показаний:
Антагонисты кальция типа верапамила и в меньшей
степени, дилтиазема, при одновременном применении с препаратом
Бисопролол могут приводить
к снижению сократительной способности сердечной мышцы,
и задерживать проведение атриовентрикулярных импульсов.
В частности, внутривенное введение верапамила пациентам,
получающим терапию бета-блокаторами, может привести к глубокой
гипотензии и атриовентрикулярной блокаде.
Одновременный прием антигипертензивных препаратов
центрального действия (такие как клофелин, метилдопа, моксонидин,
рилменидин) с бисопрололом может усугубить сердечную
недостаточность в результате снижения центрального
симпатического тонуса (снижение частоты сердечных сокращений
и сердечного выброса, вазодилатация). Резкая отмена, особенно до
отмены бета-блокаторов может увеличить риск развития «рикошетной»
гипертензии.
Требуется осторожность при одновременном применении
Касается только гипертензии и стенокардии:
Антиаритмические средства 1 класса (например,
хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон)
могут усиливать подавляющий эффект препарата Бисопролол
в отношении атриовентрикулярной проводимости
и сократительной способности сердечной мышцы.
Касается всех показаний:
Антагонисты кальция по типу дигидропиридина (например,
фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с препаратом
Бисопролол могут увеличивать
риск развития гипотензии. У пациентов с сердечной
недостаточностью нельзя исключить риск последующего ухудшения
насосной функции желудочков.
Антиаритмические препараты III класса (например,
амиодарон) могут усиливать подавляющий эффект препарата Бисопролол
на проведение атриовентрикулярных импульсов.
Действие местных бета-блокаторов (например, глазных
капель для лечения глаукомы) может суммироваться с системными
эффектами препарата Бисопролол.
Парасимпатомиметические препараты при одновременном
применении с препаратом Бисопролол
могут усиливать подавляющий эффект на проведение атриовентрикулярных
импульсов и увеличивать риск развития брадикардии.
Сахароснижающее действие инсулина или антидиабетических
препаратов для перорального применения может усиливаться. Признаки
снижения уровня глюкозы в крови (гипогликемии) могут
маскироваться или подавляться.
Анестезирующие препараты могут увеличивать риск
подавляющего действия препарата Бисопролол
на сердце, приводить к гипотензии.
Сердечные гликозиды (дигиталис) при одновременном
применении с препаратом Бисопролол могут
приводить к увеличению времени проведения импульса, и таким
образом, к снижению ЧСС.
Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) могут
снижать гипотензивный эффект препарата Бисопролол.
Одновременное применение препарата Бисопролол
и бета-симпатомиметиков (например, изопреналина, добутамина)
может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.
Сочетание препарата Бисопролол
с симпатомиметиками, активирующими и β,
и α-адренорецепторы (например, норадреналин, адреналин)
может усиливать опосредованные альфа-адренорецепторами
вазоконстрикторные эффекты этих препаратов, приводя к повышению
артериального давления. Подобные взаимодействия более вероятны при
применении неселективных бета-блокаторов.
Сочетание препарата Бисопролол
с симпатомиметиками снижает эффективность
обоих препаратов. Для лечения аллергических реакций могут
потребоваться более высокие дозы адреналина.
Антигипертензивные средства, также, как и другие
средства с возможным антигипертензивным эффектом (например,
трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) могут
усиливать гипотензивный эффект препарата Бисопролол.
Сочетания, подлежащие обсуждению
Мефлохин при одновременном применении с препаратом
Бисопролол может увеличивать
риск брадикардии.
Ингибиторы моноаминоксидазы (за исключением ингибиторов
моноаминоксидазы В) могут усиливать гипотензивный эффект
бета-блокаторов. Одновременное применение также может привести
к развитию гипертензивного криза.
Рифампицин: незначительное сокращение периода
полураспада бисопролола, возможно в связи с индукцией печеночных
ферментов, метаболизирующих лекарственное средство. Обычно не
требуется коррекция дозировки.
Производные эрготамина: обострение нарушений
периферической циркуляции.
Особые указания
Лечение препаратом компенсированной хронической
сердечной недостаточности начинают с титрования дозы. Начало лечения
требует постоянного мониторинга.
При отсутствии абсолютных показаний терапию препаратом
не следует прекращать резко, это может привести к преходящему
ухудшению работы сердца. Особенно это касается пациентов с
ишемической болезнью сердца.
Нет опыта терапевтического применения препарата больным
с сердечной недостаточностью с такими заболеваниями и состояниями:
— инсулинозависимый сахарный диабет (I
тип);
— тяжелые нарушения функции почек;
— тяжелые нарушения функции печени;
— рестриктивная кардиомиопатия;
— врожденные заболевания сердца или гемодинамически
значимое органическое поражение клапанов сердца;
— инфаркт миокарда, развившийся в течение последних трех
месяцев;
Бисопролол следует с осторожностью применять при:
— сахарном диабете с выраженными колебаниями уровня
глюкозы в крови; эффекты бисопролола (например тахикардия,
сердцебиение или обильное потоотделение) могут маскировать симптомы
гипогликемии;
— строгом голодании;
— специфической гипосенсибилизирующей терапии. Подобно
другим бета-адреноблокаторам, Бисопролол способен повышать
чувствительность организма к аллергенам и усиливать анафилактические
реакции. Терапия адреналином не всегда обеспечивает желаемый
терапевтический эффект;
— атривентрикулярной блокаде I
степени;
— стенокардии Принцметала;
— окклюзионном поражении периферических артериальных
сосудов. Может наблюдаться усиление клинических проявлений (чаще — в
начале терапии Бисопрололом).
Больные псориазом и пациенты с анамнестическими данными
в пользу псориаза должны получать бета-блокаторы (в том числе
бисопролол) только после тщательной оценки соотношения польза/риск.
Терапия препаратом может маскировать симптомы
тиреотоксикоза.
При лечении больных феохромоцитомой терапию Бисопрололом
не следует начинать до применения альфа-адреноблокаторов.
Блокада бета-адренорецепторов уменьшает вероятность
развития нарушений ритма сердца и ишемиии миокрада во время индукции
анестезии и интубации трахеи, а также в послеоперационном периоде.
В настоящее время рекомендуется продолжать поддерживающую
терапию бета-адреноблокатарами в периоперационном периоде.
Врач-анестезиолог должен быть предупрежден о том, что пациент
получает бета-адреноблокаторы, поскольку взаимодействие
бета-адреноблокаторов с с другими лекарственными препаратами,
может приводить к развитию брадиаритмий, ослаблению рефлекторной
тахикардии и снижению рефлекторной способности компенсировать
кровопотерю. При необходимости отмены терапии бета-адреноблокаторами
перед оперативным вмешательством, то отмену следует осуществлять
постепенно и завершить за 48 часов до анестезии.
Пациенты с бронхиальной астмой
Несмотря на то, что кардиоселективные (β1)
бета-адреноблокаторы могут оказывать меньший эффект на функцию легких
по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами, их
применение, как и любых других бета-адреноблокаторов, следует
избегать у пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных
путей, если только в этом нет явной клинической необходимости. Когда
подобные основания существуют, Бисопролол
должен быть использован с осторожностью. У пациентов
с обструктивными заболеваниями дыхательных путей лечение
препаратом Бисопролол должно
быть начато с минимально возможной дозы. Кроме того, у пациентов
должен проводиться тщательный мониторинг на предмет появления новых
симптомов (например, одышка, непереносимость физических нагрузок,
кашель). При бронхиальной астме или других хронических обструктивных
болезнях легких, которые могут вызывать такие симптомы, одновременно
следует назначать бронходилатирующие препараты. У пациентов
с бронхиальной астмой может отмечаться периодическое повышение
сопротивления дыхательных путей, поэтому может быть необходимо
повышение дозировки β2-стимуляторов.
Сочетание бисопролола с антагонистами кальциевых
каналов типа верапамила или дилтиазема, антиаритмическими препаратами
1 класса и некоторыми антигипертензивными препаратами
обычно не рекомендуется (см. раздел «Лекарственные
взаимодействия»).
Лактоза
Препарат содержит лактозу. Бисопролол противопоказан
пациентам с редкими наследственными заболеваниями, связанными с
непереносимостью лактозы, врожденной недостаточностью Lapp-лактазы
или нарушением всасывания глюкозы/галактозы.
Беременность и период лактации
Беременность
Фармакологическое действие бисопролола может оказать
вредное воздействие на беременность и/или плод/новорожденного. Как
правило, блокаторы бета-адренергических рецепторов снижают
плацентарный кровоток, что связывается с замедлением роста,
внутриутробной смертью, выкидышами или преждевременными родами.
Нежелательные эффекты (например, гипогликемия и брадикардия)
могут возникнуть у плода и новорожденного. Если лечение
блокаторами бета-адренергических рецепторов является необходимым,
предпочтительно принимать селективные блокаторы β1-адренорецепторов.
Применение препарата Бисопролол
возможно лишь при однозначной необходимости. Если лечение препаратом
Бисопролол является
необходимым, следует контролировать маточно-плацентарный кровоток
и рост плода. В случае неблагоприятного влияния на
беременность или плод, следует рассмотреть возможность альтернативных
методов лечения. Следует внимательно наблюдать за новорожденным после
родов. Симптомы гипогликемии и брадикардии обычно следует
ожидать в первые 3 дня жизни.
Период лактации
Данных о выделении бисопролола с грудным молоком
нет. В связи с этим в период лактации применение препарата
Бисопролол не рекомендуется.
Особенности влияния лекарственного средства на
способность управлять транспортным средством или потенциально
опасными механизмами
В исследовании у пациентов, страдающих
заболеваниями коронарных сосудов сердца, бисопролол не влиял на
способность к вождению. Однако, в зависимости от
индивидуальной реакции пациента на лечение, способность к вождению
и управлению механизмами может быть нарушена. На это следует
обратить особое внимание в начале лечения, при смене дозы препарата,
а также при одновременном употреблении алкоголя.
Передозировка
Симптомы: при передозировке
(например, при суточной дозе в 15 мг вместо 7,5 мг)
наблюдались атриовентрикулярная блокада третьей степени, брадикардия
и головокружение. В основном, наиболее частыми симптомами
передозировки бета-блокаторов являются брадикардия, гипотензия,
бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. На
сегодня известны несколько случаев передозировки бисопролола
(максимальная доза: 2000 мг) у пациентов, страдающих
гипертонией и/или коронарной болезнью сердца с признаками
брадикардии и/или гипертензии; все пациенты выздоровели после
передозировки. Имеется большая индивидуальная вариабельность
чувствительности к разовой высокой дозе бисопролола, и пациенты
с сердечной недостаточностью, вероятно, имеют очень высокую
чувствительность. Следовательно, лечение этих пациентов препаратом
Бисопролол обязательно нужно
начинать с постепенного увеличения дозы в соответствии со
схемой, предоставленной в разделе «Способ применения
и дозы».
Лечение: в случае
передозировки необходимо прекратить лечение препаратом Бисопролол
и провести поддерживающее и симптоматическое лечение.
Существуют ограниченные данные, что бисопролол практически не
выводится с помощью диализа. Исходя из предполагаемых
фармакологических действий и рекомендаций по другим
бета-блокаторам, необходимо рассмотреть следующие общие меры при
соответствующих клинических показаниях.
Брадикардия:
внутривенное введение атропина. Если реакция на лечение является
недостаточной, с осторожностью можно вводить изопреналин или
другой препарат с положительными хронотропными свойствами.
В некоторых случаях может понадобиться установка трансвенозного
кардиостимулятора.
Артериальная гипотензия:
следует применить внутривенное введение растворов и сосудосуживающих
веществ. Также может быть полезным внутривенное введение глюкагона.
Атриовентрикулярная блокада (второй или третьей
степени):
необходимо проводить тщательный мониторинг и лечение пациентов
инфузионным введением изопреналина или установкой трансвенозного
кардиостимулятора.
Ухудшение сердечной недостаточности (острое):
внутривенное введение диуретиков, инотропных препаратов,
сосудорасширяющих средств.
Бронхоспазм:
терапия бронходилататорами с применением таких средств, как
изопреналин, β2-симпатомиметики
и/или аминофиллин.
Гипогликемия:
внутривенное введение глюкозы.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки
поливинилденхлоридной и фольги алюминиевой.
По 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с
утвержденной инструкцией по медицинскому применению на
государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Пачки помещают в коробки из картона.
В групповую упаковку вкладывают упаковочный лист.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищённом от света месте при
температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Наименование
и страна организации-производителя/упаковщика
АО
«Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул.
Рашидова, 81
Наименование
и страна владельца регистрационного удостоверения
АО
«Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул.
Рашидова, 81
Наименование, адрес и
контактные данные организации на территории Республики Казахстан,
принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств
от потребителей
АО
«Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул.
Рашидова, 81
Номер
телефона +7 7252 (610151)
Номер
автоответчика +7 7252 (561342)
Адрес
электронной почты complaints@santo.kz
Наименование, адрес и
контактные данные организации на
территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное
наблюдение за безопасностью лекарственного средства
АО
«Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул.
Рашидова, 81
Номер
телефона +7 7252 (610150)
Адрес
электронной почты phv@santo.kz;
infomed@santo.kz
| ИМП_Бисопролол_2,5,_5,_10_мг_рус.doc | 0.12 кб |
| ИМП_Бисопролол_2,5,_5,10_мг_каз.docx | 0.09 кб |