Изофосфен инструкция по применению в спорте

Состав

1 флакон порошка лиофилизированного содержит действующее вещество: D-фруктозо-1,6-дифосфат натриевой соли гидрат 5 г, эквивалентно 3,75 г D-фруктозо-1,6-дифосфорной кислоты.

Дополнительный ингредиент: вода для инъекций.

Приготовленный раствор содержит 100 мг/мл D-фруктозо-1,6-дифосфата натриевой соли гидрата эквивалентно 75 мг/мл D-фруктозо-1,6-дифосфорной кислоты. Этот раствор содержит примерно 0,47 мг-экв/мл фосфора.

Форма выпуска

Препарат Езафосфина выпускается в виде лиофилизированного порошка для приготовления раствора для внутривенного введения. В упаковке 1 флакон 5 g в комплекте с 1 флаконом растворителя 50 ml и системой для инфузий.

Фармакологическое действие

Основным механизмом действия Езафосфины является его взаимодействие с клеточной стенкой, которое приводит к росту активности фосфофруктокиназы, увеличению внутриклеточного запаса богатых энергией фосфорных соединений и притоку в клетку ионов калия.

Введение Эзафосфины пациентам с острым инфарктом миокарда приводит к улучшению гемодинамики, ограничению размера зоны некроза миокарда, увеличению сердечного индекса и ударного объема крови, улучшению на ЭКГ.

При стабильной стенокардии повышает выносливость работы сердца при физических нагрузках. 

У пациентов с катаболическими состояниями, переведенных на полное парентеральное питание, Езафосфина способствует развитию анаболических процессов, обеспечивая снабжение неорганическим фосфором и ускоряя реакции гликолиза.

Фармакокинетика

Через 5 мин после окончания введения препарата в дозе 250 мг/кг массы тела концентрация в плазме крови — 770 мл/л. Снижение концентрации лекарства в плазме наполовину варьируется от 10 до 15 мин, а через 80 мин после окончания введения Езафосфина в плазме крови не определяется.

Показания к применению

Лекарственное средство Езафосфина назначается при следующих состояниях:

• гипофосфатемия;
• парентеральное питание;
• нарушения периферического кровообращения;
• ишемия и острый инфаркт миокарда (в составе комплексной терапии);
• операции с использованием экстракорпорального кровообращения.

Также препарат не менее востребован и в спорте. Хотя в настоящее время эффективность Езафосфины, как и Неотона, в спортивной медицине является спорной и слабо доказанной.

Езафосфина подходит спортсменам различных видов спорта, требующих высокой выносливости, скорости, концентрации внимания, эмоционального напряжения. Езафосфину применяют в период максимальных физических нагрузок с целью восстановления и обеспечения мышц энергией для последующих нагрузок.

Противопоказания

Инструкция по применению препарата Езафосфина описывает следующие ограничения к приему:

• почечная недостаточность;
• повышенная чувствительность к препарату;
• гиперфосфатемия;
• детский и подростковый возраст до 18 лет.

Побочные реакции

На фоне применения медикамента Езафосфина могут возникать боль в месте введения, раздражение кожи, тромбозы, флебиты (при экстравазации) — покраснение кожи, учащенное сердцебиение, онемение конечностей (в случае введения препарата со скоростью более 10 мл/мин). Также возможно повышение температуры тела, и в редких случаях аллергические реакции различной степени тяжести, вплоть до анафилактического шока.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При отсутствии данных исследований совместимости, препарат Езафосфина не следует смешивать с другими лекарственными средствами.

Препарат Езафосфина несовместим с другими растворами для инфузий с содержанием веществ, являющихся нерастворимыми при pH 3,5–5,8, или растворами, содержащими повышенные количества солей кальция в щелочной среде.

При одновременном приеме средства Езафосфина и алкогольных напитков, возможно ухудшение действия лекарства.

Способ применения и дозировка

Инструкция по применению (для спортсменов в частности) указывает, что рекомендуемые дневные разовые дозы препарата Эзафосфина, в зависимости от тяжести заболевания, составляют от 0,7 мл/кг до 1,6 мл/кг готового к употреблению раствора (1 флакон объемом 100 мл в день). Максимально допустимая разовая доза препарата составляет 250 мг/кг массы тела. 

При лечении шоковых состояний, ишемии и острого инфаркта миокарда рекомендуемая суточная доза препарата составляет 20-30 г, продолжительность введения – от 2 до 7 дней. 

Пациентам в тяжелом состоянии, находящимся на парентеральном питании, рекомендуемая суточная доза составляет 10-20 г препарата в течение 3-7 дней введения.

При трансфузионной терапии (многократном переливании крови) рекомендуемая суточная доза составляет 10-20 г препарата в течение 3-5 дней. 

Передозировка

На сегодняшний день, при соблюдении рекомендаций по применению Езафосфины, случаи передозировки не известны.

Однако, следует учитывать, что чрезмерное и/или слишком частое применение препарата Езафосфина теоретически может вызвать гиперфосфатемию, что, в свою очередь, может привести к развитию гипокальциемии.

Лечение включает немедленную отмену препарата и коррекцию электролитного дисбаланса, который стал результатом введения медикамента.

Условия продажи

В аптечной сети препарат отпускается по рецепту доктора.

Условия хранения

Инструкция по применению Езафосфина, цена которого зависит от ценовой политики производителя, сообщает, что препарат должен храниться при температуре не выше 25 градусов Цельсия, в недоступном месте для детей.

Срок пригодности препарата составляет 5 лет от даты производства, указанной на упаковке.

Приготовленный раствор остается стабильным в течение 24 часов при комнатной температуре.

Применение при беременности и кормлении грудью

Поскольку при проведении доклинических исследований ни одного прямого или косвенного отрицательного влияния препарата на течение беременности, развитие плода или постнатальное развитие обнаружено не было, то использование препарата Езафосфина разрешено только после оценки соотношения польза-риск.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

По информации производителя Езафосфины препарат не влияет или оказывает несущественное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами.

Особые указания

У пациентов с клиренсом креатинина менее 50 мл/мин рекомендуется контролировать уровень фосфатов плазмы и при необходимости уменьшить дозу лекарственного средства.

Раствор для внутривенного введения Езафосфина содержит натрия метабисульфит, который у чувствительных пациентов может провоцировать развитие аллергических реакций и тяжелых приступов бронхоспазма.

Раствор не должен использоваться, если он не является абсолютно прозрачным.

Отзывы и рекомендации врачей и пациентов

Врачи отмечают, что применение препарата Езафосфина помогает обеспечить организм необходимыми ему фосфатами при критических ситуациях. Немаловажными аргументами в пользу этого медикамента являются удобная форма выпуска и европейское качество.

По отзывам пациентов Езафосфина является эффективным препаратом с минимальным количеством побочных действий.

• Фармакологические свойства
• Показания к применению
• Способ применения
• Противопоказания
• Побочные эффекты
• Применение в период беременности и кормления грудью
• Взаимодействие с другими лекарствами
• Передозировка
• Условия хранения
• Форма выпуска
• Состав
• Дополнительно

Езафосфина относится к кардиологическим препаратам. Средство применяется в реанимации, при неотложных кардиологических и неврологических проблемах со здоровьем.

Фармакологические свойства

 Активное вещество — D-фруктозо-1,6-дифосфат — обеспечивает потребности организма в фосфатах, помогает ему справиться с болезнью в критических состояниях. Фосфат является основным анионом во внутриклеточных жидкостях. Он содержится в плазме крови как в неорганической, так и в органической форме и является компонентом фосфолипидов, коферментов и нуклеиновых кислот. Фосфаты играют важную роль в различных физиологических процессах, например участвуют в построении высокоэнергетических связей (АТФ), транспортировке кислорода к тканям (2,3-дифосфоглицерата), регулировании гликолиза, поддержании pH плазмы крови и мочи.

У взрослых уровень фосфатов в норме находится в диапазоне от 0,8 до 1,5 ммоль/л.

Гипофосфатемию часто отмечают в широком диапазоне клинических ситуаций, как острых (переливание крови, применение экстракорпорального кровообращения), так и хронических, таких как алкоголизм и похмелье, длительный прием антацидов, связывающих фосфаты, тяжелые и обширные ожоги, диабетический кетоацидоз, респираторный алкалоз, период выздоровления после хирургических вмешательств, гиперпаратиреоз, дефицит витамина D. Замечено, что прием фосфатов улучшает функцию дыхательных мышц у пациентов с дыхательной недостаточностью на фоне ХОБЛ и недостаточного питания, сопровождающихся гипофосфатемией. Тяжелая гипофосфатемия может также часто возникать у пациентов, находящихся на парентеральном питании, при получении недостаточного количества фосфатов.

Клинические признаки гипофосфатемии, такие как парестезии, гипотония мышц и гипервентиляция легких, чаще всего появляются в случае тяжелого дефицита фосфатов. При отсутствии выраженных клинических проявлений о дефиците фосфатов также может свидетельствовать нарушение некоторых метаболических функций. Также установлено, что получение достаточного количества фосфора важно для нормального усвоения аминокислот и углеводов во время парентерального питания. Введение органических фосфатов, которые активно метаболизируются, таких как фруктозо-1,6-дифосфат, позволяет быстро восстановить физиологический уровень фосфатов в плазме крови.

Результаты биохимических исследований in vitro и in vivo также свидетельствуют о том, что фруктозо-1,6-дифосфат в фармакологических дозах взаимодействует с клеточными мембранами, ускоряет поглощение клетками калия из циркулирующей крови и стимулирует увеличение внутриклеточного запаса высокоэнергетических фосфатов и накопления 2,3-дифосфоглицерата.

В смесях для полного парентерального питания совместимость фруктозо-1,6-дифосфата с катионами, в частности с ионом кальция, намного выше, чем у неорганических фосфатов.

Фармакокинетика. Через 5 мин после окончания введения в дозе 250 мг/кг массы тела концентрация в плазме крови — 770 мл/л. Через 80 мин после введения в плазме крови не зарегистрировано значимой концентрации препарата. Т½ из плазмы крови составляет 10–15 мин. Фруктозо-1,6-дифосфат выводится из плазмы крови благодаря его распределению во внесосудистом пространстве и быстрому превращению в монофосфат, триозофосфаты и неорганические фосфаты под действием фосфатаз и других ферментов, содержащихся в мембране эритроцитов и плазме крови.

Показания к применению

Ишемия (в составе комплексной терапии). Гипофосфатемия (в том числе при шоковых состояниях, многократном переливании крови, хроническом алкоголизме, длительном голодании, хронической дыхательной недостаточности). Оперативное вмешательство с использованием экстракорпорального кровообращения. Парентеральное питание. Нарушение периферического кровообращения.

Способ применения

Готовый к применению р-р следует вводить с помощью инфузионной системы, вложенной в пачку (или любого другого устройства для инфузий), следуя изложенным ниже инструкциям. Введение р-ра в/в следует проводить, сняв крышку типа флип-офф из алюминиевого обжимного колпачка флакона и повернув ее.

Вводить р-р рекомендуется со скоростью около 10 мл/мин.

1. Резиновую пробку флакона протирают дезинфицирующим средством, затем с шипа капельницы снимают защитный колпачок и вводят шип во флакон с р-ром.
2. Открывают зажим системы пластиковых трубок и с помощью пластикового держателя флакон подвешивают на штативе системы для в/в инфузий.
3. Осторожно сжимают воздушный канал до тех пор, пока он не заполнится до половины.
4. Воздух вытесняется из трубок путем открытия зажима и удержания его в таком положении до тех пор, пока жидкость не появится на конце отверстия инъекционного порта.
5. Зажим закрывают, снимают колпачок с конца инъекционного порта и вводят переходник инъекционного порта в иглу. Скорость инфузии регулируется с помощью зажима.

Использовать сразу после снятия крышки. Готовый для применения р-р должен быть прозрачным, без видимых частиц и применяться для одного непрерывного введения. Случайные остатки препарата не следует использовать.

В зависимости от тяжести клинического состояния, рекомендуемая суточная доза находится в пределах 70–160 мг/кг массы тела действующего вещества, у взрослых, как правило, соответствует 1 флакону препарата Езафосфина в сутки. Доза вводимого препарата определяется в зависимости от степени гипофосфатемии, чтобы избежать чрезмерной фосфорной нагрузки. Для пациентов, которые находятся на полном парентеральном питании, доза определяется с учетом суточной нормы потребления фосфора.

При применении препарата в повышенных дозах рекомендуется разделить суммарную суточную дозу на 2 введения.

Препарат не следует применять в дозах, превышающих рекомендуемые.

Противопоказания

Наследственная непереносимость фруктозы, гиперфосфатемия, почечная недостаточность, повышенная чувствительность к действующему веществу или вспомогательным веществам препарата.

Побочные эффекты

Возможны: боль в месте введения, раздражение кожи, тромбоз, флебит (при экстравазации); покраснение кожи, учащенное сердцебиение, онемение конечностей (в случае введения препарата со скоростью более 10 мл/мин); повышение температуры тела.

Очень редко: аллергические реакции разной степени тяжести, вплоть до анафилактического шока.

При возникновении побочных реакций препарат следует немедленно отменить, а неиспользованную жидкость оставить для исследования.

Применение в период беременности и кормления грудью

При проведении доклинических исследований ни одного прямого или косвенного негативного влияния препарата на течение беременности, развитие зародыша/плода, роды или постнатальное развитие не выявлено.

Дети. Дозу препарата для детей устанавливают в соответствии с массой тела.

Взаимодействие с другими лекарствами

Случаи фармакологических взаимодействий неизвестны.

Несовместимость. Препарат Езафосфина несовместим с другими р-рами для инфузий с содержанием веществ, являющихся нерастворимыми при pH 3,5–5,8, или р-рами, содержащими повышенные количества солей кальция в щелочной среде.

При отсутствии данных исследований совместимости препарат Езафосфина не следует смешивать с другими лекарственными средствами.

Передозировка

Случаи передозировки неизвестны.

В любом случае чрезмерное и/или слишком частое применение препарата Езафосфина теоретически может вызвать гиперфосфатемию, что, в свою очередь, может привести к развитию гипокальциемии.

Лечение включает немедленную отмену препарата и коррекцию электролитного дисбаланса, который стал результатом введения препарата.

Может возникнуть необходимость в специальных мероприятиях с целью уменьшения выраженности фосфатемии, таких как пероральный прием фосфорсодержащих хелатобразующих агентов или гемодиализ.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С.

Форма выпуска

Порошок лиофилизированный для раствора для инфузий 5 г флакон с растворителем во флаконах по 50 мл,

Раствор для инфузий 10 г/100 мл флакон 100 мл,

Состав

D-фруктозо-1,6-дифосфат натриевой соли гидрат 10 г/100 мл.

Дополнительно

Экстравазация во время инфузии может вызвать боль и местное раздражение.

Если во время инфузии р-ра у новорожденных детей возникает повышенное потоотделение, это может быть наследственная непереносимость фруктозы. В этом случае инфузию следует немедленно прекратить и принять все меры для уравновешивания метаболической ситуации.

Необходимо контролировать уровень электролитов в плазме крови во время лечения. У пациентов с клиренсом креатинина <50 мл/мин рекомендуется контролировать уровень фосфата в плазме крови и в случае необходимости снизить дозу препарата.

Езафосфина 10 г/100 мл содержит 44 ммоль натрия, Езафосфина 5 г/50 мл содержит 30 ммоль натрия. Это необходимо учитывать при лечении пациентов, которым требуется получение контролируемого количества натрия.

Из-за наличия натрия метабисульфита введение препарата Езафосфина, р-ра для инфузий 10 г/100 мл, может иногда приводить к возникновению тяжелых реакций гиперчувствительности и бронхоспазма.

Р-р нельзя использовать, если он не является абсолютно прозрачным.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами.

Езафосфина не влияет или оказывает несущественное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами.