Описание препарата Изакардин® (концентрат для приготовления раствора для инфузий, 1 мг/мл) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2017 году
Дата согласования: 12.09.2017
Особые отметки:
Содержание
- Фотографии упаковок
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Фотографии упаковок
12.09.2017
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав
| Концентрат для приготовления раствора для инфузий | 1 мл |
| активное вещество: | |
| изосорбида динитрат водный (в перерасчете на 100% изосорбида динитрат) | 1 мг |
| вспомогательные вещества: натрия хлорид — 9 мг, вода для инъекций — до 1 мл |
Описание лекарственной формы
Прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
антиангинальное, вазодилатирующее.
Фармакодинамика
Изакардин® — периферический вазодилататор, влияющий преимущественно на венозные сосуды. Оказывает антиангинальное действие, вызывает гипотензивный эффект.
Механизм действия связан с высвобождением оксида азота (эндотелиальный релаксирующий фактор) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является повышение содержания циклического гуанозинмонофосфата (медиатор вазодилатации), что в конечном счете приводит к расслаблению гладких мышц сосудов.
Изосорбида динитрат действует на периферические артерии и вены. Расслабление вен приводит к снижению венозного возврата к сердцу (преднагрузка), что снижает давление наполнения левого желудочка. Также происходит (хотя и в меньшей степени) расширение артериальных сосудов, что сопровождается снижением АД, уменьшением ОПСС (постнагрузка). Снижение пред- и постнагрузки приводит к снижению потребления кислорода миокардом.
Способствует перераспределению коронарного кровотока в пользу субэндокардиальных зон, особенно при атеросклерозе коронарных артерий (преимущественно крупных).
Вазодилатация коллатеральных артерий может улучшать кровоснабжение миокарда.
Купирует коронароспазм; улучшает гемодинамику у пациентов с ХСН как в покое, так и при физической нагрузке.
Снижая потребление кислорода миокардом и улучшая доставку кислорода к ишемизированным участкам, уменьшает зону повреждения миокарда, расслабляет также гладкие мышцы бронхов, ЖКТ, желче- и мочевыводящих путей.
Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких.
Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.
Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается.
Фармакокинетика
Метаболизм. Поскольку препарат применяется в/в, то отсутствует эффект первичного прохождения через печень. Изосорбида динитрат метаболизируется благодаря участию ферментной системы глютатион-8-трансферазы. Активные метаболиты, образующиеся при отщеплении нитрогруппы, изосорбида-2-нитрат и изосорбида-5-нитрат, имеют T1/2 от 1,5 до 2 ч или от 4 до 6 ч соответственно. T1/2 изосорбида динитрата, введенного в/в, составляет 10 мин.
Показания
купирование затяжного приступа стенокардии (в т.ч. нестабильная или вазоспастическая);
острый инфаркт миокарда;
острая левожелудочковая недостаточность;
контроль АД при его повышении перед и во время хирургических операций, особенно в сердечно-сосудистой хирургии.
Противопоказания
повышенная чувствительность к активному веществу, другим органическим нитратам и вспомогательным веществам;
острое нарушение кровообращения (шок, коллапс);
острая сосудистая недостаточность (сосудистый коллапс);
кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или препаратов с положительным инотропным действием;
гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
констриктивный перикардит;
тампонада сердца;
тяжелая артериальная гипотензия (сАД ниже 90 мм рт.ст.);
тяжелая гиповолемия;
тяжелая анемия;
тяжелый аортальный и субаортальный стеноз, митральный стеноз;
черепно-мозговая травма, кровоизлияние в мозг;
повышенное ВГД, в т.ч. закрытоугольная глаукома;
одновременный прием ингибиторов ФДЭ-5 (в т.ч. силденафил, варденафил, тадалафил, уденафил), поскольку они потенцируют антигипертензивное действие нитратов;
одновременное применение со стимулятором растворимой гуанилатциклазы — риоцигуатом;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: низкое давление наполнения левого желудочка, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, нарушении функции левого желудочка (например при левожелудочковой недостаточности); аортальный и/или митральный стеноз легкой и средней степени; заболевания, сопровождающиеся повышенным ВЧД (до настоящего времени повышение ВЧД наблюдалось только после в/в введения нитроглицерина в высоких дозах); склонность к ортостатической гипотензии (ортостатическое нарушение регуляции кровообращения); тяжелая почечная недостаточность; тяжелая печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии); гипотиреоз; недостаточное и неполноценное питание; беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Данные о влиянии препарата на фертильность человека отсутствуют. Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения изосорбида динитрата не проведено. В исследованиях репродуктивности, проведенных на крысах и кроликах в дозах, достигающих уровня материнской токсичности, не было выявлено признаков вредного воздействия изосорбида динитрата на плод. Поскольку в исследованиях на животных не всегда удается воспроизвести влияние препарата на человека, по соображениям безопасности препарат может применяться при беременности и в период грудного вскармливания только строго по назначению врача, после тщательной оценки пользы для матери и возможного риска для плода, поскольку к настоящему времени недостаточно данных о последствиях его применения у беременных и кормящих матерей.
Имеются сведения о проникновении нитратов в грудное молоко, но точное содержание изосорбида динитрата в грудном молоке не определялось. Также сообщалось о возможном риске развития метгемоглобинемии у младенцев, поэтому при необходимости введения препарата грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы
В/в, медленно.
Режим дозирования устанавливается индивидуально, в соответствии с клиническим состоянием пациента и показателями гемодинамики. Рекомендуемая начальная доза — от 1–2 мг/ч, в зависимости от реакции пациента (при условии мониторирования АД, ЧСС, ЭКГ и диуреза). Максимальная доза препарата составляет 8–10 мг/ч. Для пациентов с сердечной недостаточностью, как правило, требуются повышенные дозы — в отдельных случаях до 50 мг/ч. Средняя доза составляет приблизительно 7,5 мг/ч. Пациентам, которые раньше принимали органические нитраты (например изосорбида динитрат, изосорбида-5-мононитрат и нитроглицерин), можно вводить более высокую дозу препарата Изакардин® для достижения желаемого гемодинамического действия.
Препарат следует вводить в разведенном виде в/в с помощью автоматических инфузионных систем или в неразведенном виде с применением шприцевого инфузионного насоса в стационарных условиях под постоянным контролем показателей ССС.
Препарат совместим с такими инфузионными растворами, применяемыми в стационаре, как 0,9% раствор натрия хлорида, 5–30% раствор декстрозы (глюкоза), раствор Рингера, растворы, содержащие альбумин. При комбинации с другими инфузионными растворами следует обращать внимание на информацию соответствующих производителей об их растворах, а также совместимости, противопоказаниях, побочных действиях.
Применение разведенного раствора для инфузий
– концентрация 100 мкг/мл (0,01%): 50 мл концентрата препарата Изакардин® 1 мг/мл (5 амп. по 10 мл) необходимы для приготовления 500 мл готового раствора для инфузий;
– концентрация 200 мкг/мл (0,02%): 100 мл концентрата препарата Изакардин® 1 мг/мл (10 амп. по 10 мл) необходимы для приготовления 500 мл готового раствора для инфузий.
Таблица расчета дозы разведенного раствора для инфузий
| Доза | 100 мкг/мл (0,01% раствор) | 200 мкг/мл (0,02% раствор) | ||
| мг/ч | мл/ч | капли/мин | мл/ч | капли/мин |
| 1 | 10 | 3–4 | 5 | 1–2 |
| 2 | 20 | 7 | 10 | 3 |
| 3 | 30 | 10 | 15 | 5 |
| 4 | 40 | 13 | 20 | 7 |
| 5 | 50 | 17 | 25 | 8 |
| 6 | 60 | 20 | 30 | 10 |
| 7 | 70 | 23 | 35 | 12 |
| 8 | 80 | 27 | 40 | 13 |
| 9 | 90 | 30 | 45 | 15 |
| 10 | 100 | 33 | 50 | 17 |
1 мл соответствует 20 каплям.
В зависимости от клинической картины, показателей гемодинамики и ЭКГ, лечение может быть продолжено до 3 и более дней.
Информация о необходимости корректировки дозы у пожилых пациентов отсутствует.
Побочные действия
Для оценки частоты возникновения нежелательных явлений использованы следующие критерии (согласно классификации ВОЗ): очень часто (≥10% назначений); часто (≥1% и <10%); нечасто (≥0,1% и <1%); редко (≥0,01% и <0,1%); очень редко (<0,01%); частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития).
Со стороны ССС: часто — тахикардия, ортостатическая гипотензия; нечасто — парадоксальное усиление приступов стенокардии, коллапс (иногда сопровождающийся брадиаритмией и обмороком), преходящая гипоксемия вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ИБС может приводить к гипоксии миокарда).
Со стороны пищеварительной системы: нечасто — тошнота, рвота; очень редко — изжога.
Со стороны ЦНС: очень часто — головная боль; часто — сонливость, головокружение.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожные аллергические реакции (в т.ч. кожная сыпь), гиперемия кожи; очень редко — ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна — эксфолиативный дерматит.
Прочие: часто — астения.
Возможно развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам). Для предотвращения развития толерантности следует избегать непрерывного применения высоких доз препарата.
Для органических нитратов были отмечены случаи развития выраженной артериальной гипотензии, сопровождающейся тошнотой, рвотой, беспокойством, бледностью и повышенным потоотделением.
Если любые из указанных в описании побочных эффектов усугубляются или пациент заметил любые другие побочные эффекты, не указанные в описании, следует сообщить об этом врачу.
Взаимодействие
Возможно усиление антигипертензивного действия при применении изосорбида динитрата с гипотензивными средствами (например бета-адреноблокаторами, диуретиками, блокаторами медленных кальциевых каналов, ингибиторами АПФ), сосудорасширяющими средствами (вазодилататорами), антипсихотическими средствами (нейролептиками), трициклическими антидепрессантами, этанолом и этанолсодержащими средствами.
При одновременном приеме препарата и ингибиторов ФДЭ-5 (в т.ч. силденафил, тадалафил, варденафил, уденафил) возможно потенцирование антигипертензивного действия.
При одновременном применении с дигидроэрготамином возможно увеличение концентрации и усиление его гипотензивного действия.
Изосорбида динитрат при в/в введении ослабляет антикоагулянтный эффект гепарина.
При одновременном применении сапроптерина и изосорбида динитрата возникает повышенный риск артериальной гипотензии (т.к. сапроптерин, являясь коферментом синтетазы оксида азота, потенцирует синтез дополнительного количества оксида азота).
Пациентам, ранее получавшим органические нитраты, может потребоваться повышенная доза изосорбида динитрата.
Нитросоединения могут снижать терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналина).
Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию нитросоединений в плазме крови.
При одновременном применении с амиодароном, пропранололом, блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамилом, нифедипином и др.) возможно усиление антиангинального эффекта.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД с симптомами ортостатической вазодилатации, рефлекторная тахикардия и головная боль. Может появиться бледность, повышенное потоотделение, нитевидный пульс, слабость, головокружение, в т.ч. постуральное, гиперемия кожи, тошнота, рвота, диарея. В высоких дозах (более 20 мг/кг) возможно появление метгемоглобинемии, цианоза, тахипноэ, диспноэ из-за образования нитрит-ионов вследствие метаболизма изосорбида мононитрата, также возможно появление чувства тревоги, потеря сознания и остановка сердца. Не исключено, что эти симптомы могут быть вызваны передозировкой изосорбида динитрата. При очень высоких дозах препарата может повышаться ВЧД, что может приводить к церебральным симптомам (головная боль, головокружение, сонливость). При хронической передозировке выявляется повышение метгемоглобина.
Лечение: при появлении симптомов передозировки введение препарата необходимо прекратить. При выраженном снижении АД и/или состоянии шока — придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами и провести мероприятия по восполнению ОЦК; в исключительных случаях для улучшения кровообращения можно проводить инфузии норэпинефрина (норадремалин) и/или допамина.
Особые указания
Неотложное лечение с применением препарата Изакардин® не должно применяться у пациентов, которые непосредственно перед этим принимали ингибиторы
ФДЭ-5 (например силденафил, тадалафил, варденафил, уденафил).
В ходе терапии препаратом необходим контроль показателей ССС и других жизненно важных органов.
Концентрат стерилен, не содержит консервантов, он не рассчитан на многоразовое применение. Концентрат следует применять сразу после вскрытия.
Для в/в введения раствора для инфузий применяются системы для переливания крови из ПЭ, полипропилена и ПТФЭ. Инфузионные материалы из ПВХ или полиуретана снижают эффективность препарата в результате адсорбции, что приходится восполнять увеличением дозы. Если используются материалы из ПВХ и/или полиуретана, необходимо контролировать концентрацию изосорбида динитрата и откорректировать дозу, если это необходимо.
Пациентам, соблюдающим диету с ограничением натрия, следует учитывать, что препарат содержит 0,15 ммоль (3,54 мг) натрия в 1 мл.
Так как концентрат является перенасыщенным раствором, при его применении в неразведенном виде может наблюдаться кристаллизация вещества. Несмотря на то что в обычных условиях это не влияет на активность, в случае кристаллизации концентрат в ампулах использовать не рекомендуется.
Раствор для инфузий должен быть использован в течение 24 ч после разведения.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности в виду того, что прием препарата может привести к снижению скорости двигательных и психических реакций.
Форма выпуска
Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 1 мг/мл. По 10 мл в ампуле светозащитного или прозрачного стекла с кольцом излома или точкой излома, или без кольца излома и точки излома. По 5 амп. в контурной ячейковой упаковке из полимерного материала. 2 контурные ячейковые упаковки в пачке из картона.
Дополнительно в пачки с ампулами без цветного кольца излома и точки излома помещают ножи ампульные или скарификаторы.
Производитель
ПАО «Фармак». 04080, Украина, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение: ООО «Техноком», 194292, Россия, Санкт-Петербург, 5-й Верхний пер., 19 А.
Тел.: (812) 647-02-46.
Сайт: фармамед.рф
Претензии потребителей направлять в адрес держателя регистрационного удостоверения.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Изакардин® (Isacardin)
💊 Состав препарата Изакардин®
✅ Применение препарата Изакардин®
Описание активных компонентов препарата
Изакардин®
(Isacardin)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.02.13
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
C01DA08
(Изосорбида динитрат)
Лекарственная форма
| Изакардин® |
Спрей подъязычный дозированный 1.25 мг/1 доза: фл. 15 мл (300 доз) с механическим насосом и распылителем рег. №: ЛП-000348 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Изакардин®
Спрей подъязычный дозированный прозрачный, бесцветный или желтоватого цвета, со спиртовым запахом.
Вспомогательные вещества: макрогол-400 (полиэтиленоксид-400) — 6 мг, этанол 96% — до 0.05 мл.
15 мл (300 доз) — флаконы темного стекла (1) с механическим насосом дозирующего действия и распылителем — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете приводит к расслаблению гладких мышц. Под влиянием изосорбида динитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.
Действие изосорбида динитрата связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также с непосредственным коронарорасширяющим действием. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением.
Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.
Фармакокинетика
При приеме внутрь после всасывания из ЖКТ изосорбид динитрат подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч. При буккальном применении изосорбид динитрат быстро всасывается, Cmax активного вещества в плазме достигается через 5-6 мин.
Метаболизируется с образованием активного метаболита изосорбида-5-мононитрата, T1/2 которого составляет 5 ч, а также изосорбида-2-мононитрата с T1/2 2.5 ч.
T1/2 изосорбида динитрата, в зависимости от применяемой лекарственной формы, варьирует от 20 мин до 4 ч. Выводится почками и через кишечник.
Показания активных веществ препарата
Изакардин®
Для приема внутрь: длительное лечение ИБС (профилактика приступов стенокардии); вторичная профилактика инфаркта миокарда и лечение при сохраняющейся стенокардии (в составе комбинированной терапии); длительное лечение тяжелой хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии с сердечными гликозидами, диуретиками, ингибиторами АПФ).
Для впрыскивания в полость рта: купирование приступов стенокардии; профилактика приступов стенокардии (в т.ч. перед физической или эмоциональной нагрузкой); острый инфаркт миокарда; острая левожелудочковая недостаточность.
Для в/в введения: стенокардия (нестабильная и вазоспастическая); острый инфаркт миокарда; острая левожелудочковая недостаточность.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют внутрь, в/в, для впрыскивании в полость рта. Дозы, метод и схему применения, длительность лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и клинической ситуации.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — сонливость, головокружение; при впрыскивании в полость рта — заторможенность (особенно в начале лечения), ишемия мозга.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — тахикардия, ортостатическая гипотензия; нечасто — «парадоксальное» усиления приступов стенокардии; коллапс (иногда сопровождающийся брадиаритмией и обмороком); частота неизвестна — выраженное снижение АД.
Со стороны пищеварительной системы: часто — жжение языка (при впрыскивании в полость рта); нечасто — тошнота, рвота; очень редко — изжога; частота неизвестна — сухость слизистой оболочки полости рта (при впрыскивании в полость рта).
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожные аллергические реакции (в том числе сыпь), «приливы» крови к коже лица; очень редко — ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна — эксфолиативный дерматит.
Общие нарушения: часто — астения, развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам). Для предотвращения развития толерантности следует избегать непрерывного применения высоких доз изосорбида динитрата.
Длительное применение изосорбида динитрата может вызывать преходящую гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ИБС — может приводить к гипоксии миокарда).
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к изосорбида динитрату, другим нитратам; острое нарушение кровообращения (шок, коллапс); кардиогенный шок (если не проводятся мероприятия по поддержанию конечного диастолического давления); гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; констриктивный перикардит; тампонада сердца; тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.); тяжелая гиповолемия; тяжелая анемия; тяжелый аортальный и субаортальный стеноз, тяжелый митральный стеноз; одновременный прием ингибиторов ФДЭ5 ( в т.ч. силденафила, варденафила, тадалафила); одновременный прием со стимулятором растворимой гуанилатциклазы риоцигуатом; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); черепно-мозговая травма, кровоизлияние в мозг; повышенное внутриглазное давление, в т.ч. закрытоугольная глаукома (для в/в введения).
С осторожностью: низкое давление наполнения левого желудочка, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, нарушении функции левого желудочка (например, при левожелудочковой недостаточности); аортальный и/или митральный стеноз легкой и умеренной степени; заболевания, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением; кровоизлияние в мозг; повышенное внутриглазное давление, в т.ч. закрытоугольная глаукома; тенденция к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, гипотиреоз, недостаточное и неполноценное питание; беременность, период грудного вскармливания; пожилой возраст (для впрыскивания в полость рта).
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение изосорбида динитрата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
Применение у детей
Изосорбида динитрат противопоказан к применению у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применяют у пожилых пациентов.
Особые указания
В ходе терапии изосорбида динитратом необходим контроль показателей сердечно-сосудистой системы и других жизненно важных органов.
При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности изосорбида динитрат следует применять только при условии тщательного клинического наблюдения за пациентом.
В/в введение изосорбида динитрата следует проводить только в стационарных условиях под постоянным контролем показателей сердечно-сосудистой системы. В зависимости от вида и тяжести заболевания, дополнительно к обычному обследованию (симптомы, АД, ЧСС, диурез), проводят инвазивные процедуры для определения гемодинамических параметров.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения изосорбида динитратом не рекомендуется водить транспортные средства и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с адсорбентами, вяжущими и обволакивающими средствами уменьшается абсорбция изосорбида динитрата.
При одновременном применении антигипертензивных средств, периферических вазодилататоров, блокаторов кальциевых каналов, бета-адреноблокаторов, антипсихотических средств (нейролептиков), трициклических антидепрессантов, ингибиторов ФДЭ, этанола возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.
При одновременном применении с симпатомиметическими средствами возможно снижение антиангинального эффекта изосорбида динитрата.
При одновременном применении с дигидроэрготамином возможно повышение концентрации и усиление действия дигидроэрготамина.
При одновременном применении с норэпинефрином уменьшается терапевтическое действие норэпинефрина.
При одновременном применении изосорбида динитрата и ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (в т.ч. силденафил, тадалафил, варденафил) возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда.
Одновременное применение изосорбида динитрата со стимулятором растворимой гуанилатциклазы риоцигуатом может вызвать развитие артериальной гипотензии.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Изакардин спрей — Микрохим — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-000348
Торговое наименование препарата
Изакардин®
Международное непатентованное наименование
Изосорбида динитрат
Лекарственная форма
спрей подъязычный дозированный
Состав
Состав на 1 флакон (300 доз): активное вещество изосорбида динитрата водного в перерасчете на 100% изосорбида динитрат — 0,375 г (1 доза содержит 1,25 мг изосорбида динитрата); вспомогательные вещества: макрогол-400 (полиэтиленоксид-400) 1,8 г, этанол 96 % до 15 мл.
Описание
Прозрачная бесцветная или желтоватого цвета жидкость со спиртовым запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Вазодилататоры из группы органических нитратов
Код АТХ
C05AE02
Фармакодинамика:
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), медиатора вазодилатации. Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки (уменьшает конечно-диастолический объем (КДО) левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием. Действует на периферические артерии и вены. Расслабление вен приводит к снижению венозного возврата к сердцу (преднагрузка), что снижает давление наполнения левого желудочка. Также происходит (хотя и в меньшей степени) расширение артериальных сосудов, что сопровождается снижением артериального давления (АД), уменьшением общего переферического сопротивления сосудов (постнагрузка).
Снижение пред- и постнагрузки приводит к снижению потребления кислорода миокардом. Улучшая доставку кислорода к ишемизированным участкам, уменьшает зону-повреждения миокарда. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС), стенокардией.
Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью. Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается. После распыления на слизистую оболочку полости рта эффект проявляется через 30 секунд и продолжается 15 — 120 минут.
Фармакокинетика:
Абсорбция высокая. Биодоступность через слизистую ротовой полости — 60 %. Связь с белками плазмы крови — 30 %. Период полувыведения (Т1/2) составляет 60 минут. Метаболизируется в печени до двух активных метаболитов:
изосорбида-5-мононитрата, — доля которого составляет 75 — 85 %, период полувыведения — 5 часов и изосорбида-2-мононитрата,
составляющего 15 — 25 % с периодом полувыведения 2,5 часа. Выводится препарат почками (почти полностью в виде метаболитов).
Показания:
— Купирование приступов стенокардии;
— профилактика приступов стенокардии (в том числе перед физической нагрузкой);
— острый инфаркт миокарда (в том числе осложненный острой левожелудочковой недостаточностью);
— состояние после перенесенного инфаркта миокарда.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к нитратам или другим компонентам препарата;
— острое нарушение кровообращения (шок, коллапс);
— тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст., диастолическое АД ниже 60 мм рт.ст.);
— тяжелая гиповолемия;
— кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или препаратов с положительным инотропным действием;
— гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит и тампонада сердца;
— тяжелый аортальный, субаортальный и митральный стеноз;
— кровоизлияние в мозг;
— тяжелая анемия;
— одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (в т. ч., силденафил, варденафил, тадалафил) (риск выраженного снижения АД);
— возраст пациентов до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:
Препарат необходимо применять с осторожностью:
— при низком давлении наполнения левого желудочка, в т.ч. при остром инфаркте миокарда;
— при аортальном или митральном стенозе;
— при склонности к ортостатическим реакциям (резкое снижение АД при изменении положения тела);
— при заболеваниях, которые сопровождаются повышением внутричерепного давления (в том числе, гемморагический инсульт, черепно-
мозговая травма);
— при тяжелой почечной недостаточности, печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии);
— при гипертиреозе;
— при закрытоугольной форме глаукомы;
— в пожилом возрасте;
— при недостаточном и неполноценном питании.
Беременность и лактация:
Применение при беременности препарата Изакардин® спрей возможно только в случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода и ребенка, и должно проводиться под контролем врача. При необходимости применения изосорбида динитрата в период грудного вскармливания грудное вскармливание рекомендуется прекратить, т.к. имеются сведения о проникновении нитратов в грудное молоко. При необходимости экстренного применения препарата Изакардин спрей, например, для купирования приступа стенокардии, необходимо установить наблюдение за ребенком на предмет развития возможных побочных эффектов.
Способ применения и дозы:
Препарат Изакардин® спрей используется для распыления на слизистую полости рта, под язык.
Раствор не следует вдыхать. Поднести спрей вплотную ко рту и, нажав на распылитель, впрыснуть раствор в полость рта:
— сделайте глубокий вдох;
— задержите дыхание;
— впрысните раствор в рот (при этом может появиться легкое жжение языка);
— закройте рот и около 30 секунд дышите через нос.
В одной дозе препарата содержится 1,25 мг изосорбида динитрата.
Для купирования приступа стенокардии или перед физической или эмоциональной нагрузкой, которая может вызвать приступ, нужно впрыснуть спрей в рот 1-3 раза с интервалом в 30 секунд между впрыскиваниями на фоне задержки дыхания. Разовую дозу из 3 впрыскиваний для купирования приступа можно увеличить только по рекомендации врача. При остром инфаркте миокарда и острой сердечной недостаточности терапию проводят под контролем АД, частоты сердечных сокращений (ЧСС) и наблюдением врача, начинают с 1-3 вспрыскиваний, с 30 секундным интервалом между вспрыскиваниями; при отсутствии эффекта через 5 минут можно повторить 1 вспрыскивание; если улучшения не наступает, то через 10 минут еще раз повторить 1 вспрыскивание. При первом применении препарата Изакардин спрей или при перерыве в использовании более суток следует несколько раз нажать на распылитель до появления первых капель раствора. При применении флакончик спрея нужно держать вертикально распылителем вверх. Избегать попадания спрея в глаза.
Побочные эффекты:
Частота побочных эффектов приведена согласно классификации Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто — более 1/10, часто — более 1/100 и менее 1/10, нечасто — более 1/1000 и менее 1/100, редко — более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко — менее 1/10000, частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту развития не представляется возможным).
Со стороны центральной нервной системы: очень часто — головная боль; часто — головокружение, сонливость, нечеткость зрительного восприятия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия; нечасто — «парадоксальное» усиление приступов стенокардии, коллапс (сопровождающийся брадиаритмией и обмороком), преходящая гипоксемия вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ИБС может приводить к гипоксии миокарда).
Со стороны пищеварительной системы: часто — жжение языка; нечасто — тошнота, рвота; очень редко — изжога. Со стороны кожных покровов: нечасто — кожные аллергические реакции (в т.ч. кожная сыпь), «приливы» крови к коже лица; очень редко — ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна — эксфолиативный дерматит.
Прочие: часто — астения. Возможно развитие толерантности, в том числе перекрестной к другим нитратам.
Передозировка:
Симптомы: выраженное снижение АД (менее 90 мм рт.ст), бледность, повышенное потоотделение, «нитевидный» пульс, тахикардия, головокружение, головная боль, слабость, обморок, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (сопровождающаяся тахипноэ, чувством тревоги, потерей сознания, остановкой сердца). При применении высоких доз изосорбида динитрата может повышаться внутричерепное давление.
Лечение: в легких случаях — перевод пациента в положение «лежа» с приподнятыми ногами или с опущенным головным концом кровати; в более серьезных случаях, при выраженном снижении АД — восполнение объема циркулирующей крови (ОЦК), введение норэпинефрина или других вазоконстрикторов (сосудосуживающих препаратов), например, фенилэфрин, допамин (применение эпинефрина не рекомендуется); при метгемоглобинемии — аскорбиновая кислота — 1 г внутрь или в форме натриевой соли внутривенно 0,1-0,15 мл/кг 1 % раствора (до 50 мл), оксигенотерапия, искусственная вентиляция легких, гемодиализ.
Взаимодействие:
Возможно усиление гипотензивного действия препарата Изакардин® спрей при одновременном приеме с другими сосудорасширяющими средствами (вазодилататорами), гипотензивными средствами, бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, антипсихотическими средствами (нейролептиками) и трициклическими антидепрессантами, в сочетании с этанолом, а также — при применении ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (в т.ч. силденафилом, варденафилом, тадалафилом). При одновременном применении с прокаинамидом, хинидином также возможно усиление гипотензивного эффекта.
При комбинации с амиодороном, пропранололом, блокаторами «медленных» кальциевых каналов (верапамилом, нифедипином и др.) возможно усиление антиангинального эффекта. Одновременное применение изосорбида динитрата с дигидроэрготамином может привести к увеличению концентрации в плазме крови последнего и, таким образом, усилить его гипертензивное действие. При одновременном применении с м-холиноблокаторами (атропин) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.
Нитросоединения могут снижать терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналина).
Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию нитросоединений в плазме крови.
Особые указания:
В период терапии необходим контроль АД и ЧСС. Следует избегать резкой отмены препарата, дозу снижать постепенно. Частое назначение и высокие дозы могут вызывать развитие толерантности, в этом случае рекомендуется отмена на 24 — 48 часов, или после 3-6 недель регулярного приема делать перерыв на 3-5 дней, заменив на это время препарат Изакардин® спрей другими антиангинальными средствами. Особенно тщательное врачебное наблюдение необходимо при остром инфаркте миокарда со сниженным давлением наполнения желудочков. Раствор содержит около 85 % этанола. В период лечения препаратом Изакардин® спрей следует исключить употребление этанола (алкоголя).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
при применении препарата Изакардин спрей необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами (риск головокружения).
Форма выпуска/дозировка:
Спрей подъязычный дозированный 1,25 мг/доза.
Упаковка:
По 15 мл (300 доз) во флаконы из коричневого стекла. Флаконы снабжают механическим насосом дозирующего действия с распылителем. На каждый флакон наклеивают самоклеющуюся этикетку. Каждый флакон вместе с распылителем, предохранительным колпачком и инструкцией (листком-вкладышем) помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
При температуре не выше 30 °С, вдали от огня. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
4 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Общество с ограниченной ответственностью Научно-производственная фирма «МИКРОХИМ», 93000, Луганская обл., г. Рубежное, ул. Ленина, дом 33, Украина, Украина
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ООО «Техноком»
Купить Изакардин спрей — Микрохим в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
 |
Международное непатентованное название? Изосорбида динитрат |
 |
Действующее вещество изосорбид динитрат |
 |
Антиангинальные средства — нитраты и нитриты |
 |
ПроизводителиМикрохим(Украина), Фармамед(Россия) |
 |
Показания к применению Изакардин спрей 1,25мг/доза 300дозКупирование и профилактика приступов стенокардии, в том числе перед физической нагрузкой. Острый инфаркта миокарда (в том числе осложненный острой левожелудочковой недостаточностью). |
 |
Способ применения и дозировка Изакардин спрей 1,25мг/доза 300дозСпрей используют для распыления на слизистую оболочку полости рта, под язык, не вдыхая. Необходимо поднести спрей вплотную ко рту и, нажав на распылитель, впрыснуть в полость рта: сделайте глубокий вдох, задержите дыхание, впрысните в рот (при этом может появиться легкое жжение языка), закройте рот и около 30 секунд дышите через нос. В одной дозе препарата объемом 0,05 мл содержится 1,25 мг изосорбида динитрата. При отсутствии индивидуальных рекомендаций для купирования приступов стенокардии или перед физической или эмоциональной нагрузкой, которая может вызвать приступ стенокардии, нужно впрыснуть спрей 1-3 раза с интервалом 30 секунд. При остром инфаркте миокарда и острой сердечной недостаточности начинают с 1-3 впрыскиваний под строгим контролем артериального давления и частоты сердечных сокращений. При отсутствии эффекта на протяжении 5 минут повторить впрыскивание под контролем врача. Если улучшение не наступило, в последующие 10 минут, можно повторить впрыскивание под строгим контролем артериального давления. Продолжительность лечения определяется индивидуально. |
 |
Противопоказания Изакардин спрей 1,25мг/доза 300дозПовышенная чувствительность к нитратам и другим компонентам препарата; острые нарушения кровообращения (шок, коллапс); выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст., диастолическое АД ниже 60 мм рт.ст.); тяжелая гиповолемия; кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или препаратов с положительным инотропным действием; выраженная анемия; одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5(силденафил, варденафил, тадалафил); закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением; токсический отек легких. С осторожностью: острый инфаркт миокарда с низким давлением наполнения левого желудочка; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; констриктивный перекардит; тампонада сердца; аортальном и/или митриальном стенозе; склоности к ортостатическим реакциям; заболевания, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (в том числе, геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма); тяжелая почечная недостаточность, печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии). Применение при беременности и кормлении грудью: применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка, и должно проводиться под строгим медицинским наблюдением. |
 |
Фармакологическое действиеПериферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), медиатора вазодилатации. Последний стимулирует цГМФ-зависимую протеинкиназу, которая нарушает фосфолирование некоторых белков гладкомышечных клеток, включая легкую цепь миозина, что в итоге снижает сократимость и в последствии приводит к расслаблению гладких мышц сосудов. Действует на переферические артерии и вены. Расслабление вен приводит к снижению венозного возврата к сердцу (преднагрузка), что снижает давление наполнения ЛЖ. Также происходит (хотя и в меньшей степени) расширение артериальных сосудов, что сопровождается снижением АД, уменьшением ОПСС (постнагрузка).Снижение пред- и постнагрузки приводит к снижению потребления кислорода миокардом. Способствует перераспределению коронарного кровотока в пользу субэндокардиальных зон, особенно при атеросклерозе коронарных артерий (преимущественно крупных). Вазодилатация коллатеральных артерий может улучшать кровоснабжение миокарда. Снижая потребление кислорода миокардом и улучшая доставку кислорода к ишемизированным участкам, уменьшают зону повреждения миокарда. Улучшает гемодинамику у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, как в покое, так и при физической нагрузке. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью. Также расслабляет гладкие мышцы бронхов, желудочно-кишечного тракта, желче- и мочевыводящих путей. При применении изакардина приступы стенокардии купируются на протяжении 2-5 минут, эффект продолжается около 1 часа. При распылении в ротовой полости изосорбида динитрат быстро всасывается и начинает оказывать гемодинамический и антиангинальный эффект через 2-5 минут. Максимальная концетрация активного вещества в плазме достигается через 5-6 минут. Максимальный эффект после впрыскивания препарата наступает на 10-15-й мин. Продолжительность терапевтического действия препарата составляет 60-120 мин. Изосорбида динитрат метаболизируется с образованием активного метаболита изосорбида-5-мононитрата, период полувыведения которого составляет 5 ч, а также изосорбида-2-мононитрата с периодом полувыведения 2.5 ч. Период полувыведения может удлиняться при курсовом применении препарата. От 80 до 100 % введенной разовой дозы выводится почками в течение 24 ч, преимушественно в форме метаболитов. |
 |
Побочное действие Изакардин спрей 1,25мг/доза 300дозСо стороны центральной нервной системы: очень часто: головная боль; часто: легкое головокружение, сонливость, слабость, нечеткость зрения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — рефлекторная тахикардия, ортостатическая гипотензия; нечасто — «парадоксальное»усиления приступов стенокардии, коллапс (иногда сопровождающийся брадиаритмией и обмороком); преходящая гипоксемия вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ИБС — может приводить к гипоксии миокарда). Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: жжение на языке; нечасто: тошнота, рвота; редко: изжога. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто: аллергические кожные реакции (например, сыпь), покраснение; редко: отек Квинке, синдром Стивенса-Джонса; очень редко: эксфолиативный дерматит. |
 |
ПередозировкаСимптомы: снижение артериального давления менее 90 мм рт.ст., бледность, повышенное потоотделение, «нитевидный» пульс, тахикардия, головокружение, головная боль, слабость, обморок, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (сопровождается тахипноэ, чувством тревоги, потерей сознания и остановкой сердца). Лечение: при появлении симптомов передозировки уложить больного, приподнять ноги и срочно вызвать врача. |
 |
Взаимодействие Изакардин спрей 1,25мг/доза 300дозОдновременное применение вазодилататоров, блокаторов «медленных» кальциевых каналов, бета-адреноблокаторов, нейролептиков, трициклических антидеприсантов, этанола, ингибиторов фосфодиэстазы-5 (силденафил, варденафил, тадалафил), может усилить гипотензивное действие изосорбида динитрата. При комбинации с амиодароном, пропранололом, блокаторами «медленных» кальциевых каналов возможно усиление антиангинального эффекта. При одновременном применении симпатомиметиков, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.), возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (чрезмерное снижение АД и, как следствие — коронарной перфузии). |
 |
Особые указанияПри остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности следует применять только при условии тщательного наблюдения за больным. Для предотвращения учащения приступов стенокардии следует избегать резкой отмены. На фоне приема препарата возможно значительное снижение артериального давления и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя», при употреблении алкаголя, выполнении физических упражнений и жаркой погоде. Выраженность головной боли на фоне приема препарата может быть уменьшена снижением его дозы и/или одновременным приемом ментолсодержащих средств. Возможно развитие толерантности и перекрестной толерантности к другим препаратам группы нитратов при длительном применении. В этом случае, после 3-6 недель регулярного приема, рекомендуется сделать перерыв в лечении на 1-5 дней с его заменой на это время другими антиангинальными лекарственными средствами (с учетом перекрестной толерантности к нитратам). Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механическими средствами: изосорбида динитрат может снижать способность к управлению транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. |
 |
Условия храненияХранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 30 С, вдали от огня. Срок годности 4 года. Не использовать по истечении срока годности. |