Выбор описания
| Лек. форма | Дозировка |
|---|---|
|
таблетки |
100 мг 150 мг 200 мг 300 мг |
|
раствор для инъекций |
10% 100 мг/мл |
|
раствор для инъекций и ингаляций |
100 мг/мл |
100 мг
150 мг
200 мг
300 мг
раствор для инъекций и ингаляций
Изониазид (таблетки, 300 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № Р N001357/01
Дата последнего изменения: 04.06.2020
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакологические свойства
- Показания
- Противопоказания
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Меры предосторожности
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Состав
1
таблетка содержит:
Действующее вещество
Изониазид
300 мг.
Вспомогательные вещества
Крахмал
картофельный; кальций стеариновокислый; повидон (поливинилпирролидон
низкомолекулярный медицинский).
Описание лекарственной формы
Таблетки
белого или белого с кремоватым оттенком цвета плоскоцилиндрической формы с
фаской и риской.
Фармакокинетика
Изониазид
быстро и полно абсорбируется при приеме внутрь, пища снижает абсорбцию и
биодоступность. На показатель биодоступности большое влияние имеет эффект
«первого прохождения» через печень. TCmax
— 1–2 ч,
Cmax
после приема внутрь однократной дозы 300 мг — 3–7 мкг/мл. Связь с
белками незначительная — до 10%. Объем распределения — 0,57–0,76 л/кг.
Хорошо распределяется по всему организму, проникая во все ткани и жидкости,
включая цереброспинальную, плевральную, асцитическую; высокие концентрации
создаются в легочной ткани, почках, печени, мышцах, слюне и мокроте. Проникает
через плацентарный барьер и в грудное молоко.
Подвергается
метаболизму в печени путем ацетилирования с образованием неактивных продуктов.
В печени ацетилируется N‑ацетилтрансферазой с образованием N‑ацетилизониазида,
который затем превращается в изоникотиновую кислоту и моноацетилгидразин,
оказывающий гепатотоксическое действие путем образования смешанной оксидазной
системой цитохрома P450 при N‑гидроксилировании активного
промежуточного метаболита. Скорость ацетилирования генетически детерминирована;
у людей с «медленным» ацетилированием мало N‑ацетилтрансферазы.
Является ингибитором изоферментов CYP2C9 и CYP2E1 в печени. T1/2
для «быстрых ацетиляторов» — 0,5–1,6 ч; для «медленных» — 2–5 ч. При
почечной недостаточности T1/2
может возрастать до 6,7 ч. T1/2
для детей в возрасте от 1,5 до 15 лет — 2,3–4,9 ч, а у новорожденных —
7,8–19,8 ч (что объясняется несовершенством процессов ацетилирования у новорожденных).
Несмотря на то, что показатель T1/2
значительно варьирует в зависимости от индивидуальной интенсивности процессов
ацетилирования, среднее значение T1/2
составляет 3 ч (прием внутрь 600 мг) и 5,1 ч (900 мг). При
повторных назначениях T1/2
укорачивается до 2–3 ч.
Выводится
в основном почками: в течение 24 ч выводится 75–95% препарата, в основном
в форме неактивных метаболитов — N‑ацетилизониазида и изоникотиновой
кислоты. При этом у «быстрых ацетиляторов» содержание N‑ацетилизониазида
составляет 93%, а у «медленных» — не более 63%. Небольшие количества выводятся
с фекалиями. Препарат удаляется из крови во время гемодиализа; 5 ч
гемодиализ позволяет удалить из крови до 73% препарата.
Фармакологические свойства
Противотуберкулезное
средство; действует бактерицидно, угнетает синтез миколиевых кислот, являющихся
важнейшим компонентом клеточной стенки микобактерий. Особенно активен в
отношении быстроразмножающихся микроорганизмов (в т.ч. расположенных
внутриклеточно).
Показания
Туберкулез
(любой локализации, у взрослых и детей, лечение и профилактика, в составе
комбинированной терапии).
Противопоказания
Гиперчувствительность,
лекарственный гепатит и печеночная недостаточность (на фоне предшествующего
лечения изониазида), заболевания печени в стадии обострения. Детский возраст до
3 лет (для данной лекарственной формы).
С осторожностью:
Алкоголизм, печеночная недостаточность, почечная недостаточность, судорожные
припадки, беременность (не назначать в дозе выше 10 мг/кг),
декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая
сердечная недостаточность, стенокардия, артериальная гипертензия), гипотиреоз.
Способ применения и дозы
Внутрь,
после еды, по 600–900 мг/сут в 1–3 приема, максимальная разовая доза —
600 мг, суточная — 900 мг; детям — по 5–15 мг/кг/сут, кратность
приема — 1–2 раза в сутки, максимальная доза — 500 мг/сут.
С
целью профилактики — внутрь, по 5–10 мг/кг/сут в 2 приема в течение
2 мес.
В
период беременности и при тяжелой форме легочно-сердечной недостаточности,
выраженном атеросклерозе, ишемической болезни сердца и артериальной гипертензии
не следует назначать в дозах больше 10 мг/кг.
Побочные действия
Со стороны нервной системы:
головная боль, головокружение, редко — чрезмерная утомляемость или слабость,
раздражительность, эйфория, бессонница, парестезии, онемение конечностей,
периферическая невропатия, неврит зрительного нерва, полиневрит, психозы,
изменение настроения, депрессия. У больных эпилепсией могут учащаться припадки.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
сердцебиение, стенокардия, повышение артериального давления.
Со стороны пищеварительной системы:
тошнота, рвота, гастралгия, токсический гепатит.
Аллергические реакции:
кожная сыпь, зуд, гипертермия, артралгия.
Прочие: очень редко —
гинекомастия, меноррагия, склонность к кровотечениям и кровоизлияниям.
Взаимодействие
При
комбинировании с парацетамолом возрастает гепато- и нефротоксичность; изониазид
индуцирует систему цитохрома P450, в результате чего возрастает
метаболизм парацетамола до токсичных продуктов.
Этанол
повышает гепатотоксичность изониазида и ускоряет его метаболизм.
Снижает
метаболизм теофиллина, что может привести к повышению его концентрации в крови.
Снижает
метаболические превращения и повышает концентрацию в крови алфентанила.
Циклосерин
и дисульфирам усиливают неблагоприятные центральные эффекты изониазида.
Повышает
гепатотоксичность рифампицина.
Сочетание
с пиридоксином снижает опасность развития периферических невритов.
С
осторожностью следует комбинировать с потенциально нейро-, гепато- и
нефротоксичными лекарственными средствами (ЛС) из-за опасности усиления
побочного действия.
Усиливает
действие производных кумарина и индандиона, бензодиазепинов, карбамазепина,
теофиллина, поскольку снижает их метаболизм за счет активации системы цитохрома
P450.
Глюкокортикостероиды
ускоряют метаболизм в печени и снижают активные концентрации в крови.
Подавляет
метаболизм фенитоина, что приводит к повышению его концентрации в крови и
усилению токсического эффекта (может потребоваться коррекция режима дозирования
фенитоина, особенно у больных с медленным ацетилированием изониазида).
Антацидные
ЛС (особенно Al3+
содержащие) замедляют всасывание и снижают концентрацию изониазида в крови
(антациды следует принимать не ранее чем через 1 ч
после приема изониазида).
При
одновременном применении с энфлураном изониазид может увеличивать образование
неорганического фтористого метаболита, обладающего нефротоксичным действием.
Снижает концентрацию кетоконазола в крови.
Передозировка
Симптомы:
головокружение, дизартрия, вялость, дезориентация, гиперрефлексия,
периферическая полиневропатия, нарушение функции печени, метаболический ацидоз,
гипергликемия, глюкозурия, кетонурия, судороги (через 1–3 ч после
применения препарата), кома.
Лечение: периферическая
полиневропатия (витамины B6,
B1,
B12,
АТФ, глутаминовая кислота, никотинамид, массаж, физиотерапевтические
процедуры); судороги (в/м витамин B6
— 200–250 мг, в/в 40% раствор декстрозы — 20 мл,
в/м 25% раствор магния сульфата — 10 мл,
диазепам); нарушение функции печени (метионин, липамид, АТФ, витамин B12).
Меры предосторожности
Одновременное
употребление алкоголя способствует усилению гепатотоксических реакций.
Особые указания
Для
замедления развития микробной устойчивости назначают совместно с другими
противотуберкулезными средствами.
В
связи с разной скоростью метаболизма перед применением изониазида целесообразно
определять скорость его инактивации (по динамике содержания в крови и моче).
При быстрой инактивации изониазид применяют в более высоких дозах.
При
риске развития периферического неврита (пациентам старше 65 лет,
больным сахарным диабетом, беременным женщинам, больным с хронической почечной
недостаточностью, больным алкоголизмом, при нарушении питания, сопутствующей
противосудорожной терапии) рекомендуется назначение 10–25 мг/сут
пиридоксина.
Во
время лечения следует избегать употребления сыра (особенно швейцарского или
чеширского), рыбы (особенно тунца, сардинеллы, скипджека), поскольку при
одновременном употреблении их с изониазидом возможно возникновение реакций
(гиперемия кожи, зуд, ощущение жара или холода, сердцебиение, повышенное
потоотделение, озноб, головная боль, головокружение), связанных с подавлением
активности моноаминоксидазы и диаминоксидазы и приводящих к нарушению
метаболизма тирамина и гистамина, содержащихся в рыбе и сыре.
Следует
иметь в виду, что изониазид может вызывать гипергликемию с вторичной
глюкозурией; тесты с восстановлением Cu2+ могут быть
ложноположительными, а на ферментные тесты на глюкозу препарат не влияет.
Лабораторные
показатели — АЛТ, АСТ, концентрация билирубина в сыворотке крови могут транзиторно
повышаться без клинических проявлений.
При
появлении признаков токсического гепатита препарат отменяют.
Форма выпуска
Таблетки
300 мг.
По
10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 1 или 10 контурных ячейковых
упаковок с инструкциями по применению в пачку из картона.
По
1000, 5000 таблеток в запаянные полиэтиленовые пакеты. По 1 пакету с
инструкцией по применению в пластмассовую банку с крышкой и надписью «Для
стационаров».
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
Хранить
в сухом, защищенном от света месте.
Хранить
в недоступном для детей месте.
Срок годности
5
лет.
Не
применять по истечении срока годности.
Отзывы
или
Состав
Таблетка содержит 0.1, 0.2 или 0.3 грамма действующего вещества. В ампулах объёмом 5 мл содержится раствор 500 мг концентрации 10%.
Форма выпуска
Изониазид выпускается в таблетированной форме, в виде раствора и порошка.
Таблетки упакованы по 10 штук в специальные блистеры. В упаковке содержится 50, 100, 500 либо 1000 таблеток.
Раствор выпускается в ампулах по 5 мл. В пачке содержится 5 либо 10 ампул.
Фармакологическое действие
Таблетки Изониазид от чего они?
Противотуберкулёзное средство. Активный компонент является основным представителем среди производных изоникотиновой кислоты, и нашел своё применение в противотуберкулёзной терапии. Иные лекарственные средства из данной группы (например, Фтивазид) рассматриваются как производные гидразида изоникотиновой кислоты. В отношении микобактерии – возбудителя туберкулёза – активный компонент Изониазид проявляется высокую бактериологическую активность. В отношении иных возбудителей инфекционных болезней выраженного химиотерапевтического эффекта не наблюдается.
Действующее вещество воздействует бактерицидно на внеклеточные и внутриклеточные формы Mycobacterium tuberculosis. Больше всего действию препарата подвержены активно делящиеся формы микобактерий. Точного описания механизма воздействия нет. Существует мнение, что принцип действия медикамента основан на способности подавлять процесс синтезирования миколиевых кислот, которые входят в состав клеточной стенки микроорганизма.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Активный компонент хорошо всасывается из просвета пищеварительного тракта. Через 1-4 часа после приёма внутрь в крови регистрируется максимальная концентрация действующего вещества. Туберкулостатическая концентрация (уровень активного компонента в крови, подавляющий жизнедеятельность возбудителя туберкулёза) сохраняется в течение 6-24 часов. Изониазид с легкостью проходит через гематоэнцефалический барьер и проникает в различные жидкости и ткани в организме. Основной путь выведения – через почечную систему.
Показания к применению Изониазида
Медикамент назначается для лечения активного туберкулёза.
Основные показания к применению:
- туберкулёзный менингит (комбинированная терапия);
- профилактика развития туберкулёза у лиц, которые находились в контакте с больным пациентом;
- профилактика развития туберкулёза у лиц, давших положительную реакцию на Туберкулин (больше 5 мм) при подтверждённой рентгенологической картине, которая указывает на непрогрессирующий процесс;
- профилактика развития туберкулёза у детей младше 4-х лет, давших положительную реакцию на туберкулин (больше 10 мм) с высоким риском диссеминации.
Высокие дозировки обладают токсическим действием, поэтому Изониазидом отравляют собак.
Противопоказания
- атеросклероз;
- судорожные припадки в анамнезе;
- эпилепсия;
- полиомиелит в анамнезе;
- патология почечной/печёночной системы.
Побочные действия Изониазида
Система крови (гемостаз, кроветворение) и сердечно-сосудистая система:
- боли в области сердца;
- повышение уровня лёгочного кровяного давления;
- учащённое сердцебиение;
- стенокардия;
- усиление выраженности ишемических процессов в миокарде у лиц пожилого возраста;
- тромбоцитопения;
- агранулоцитоз;
- повышение уровня кровяного давления;
- сидеробластная анемия;
- гемолиз (при недостатке глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы);
- апластическая анемия.
Органы чувств, нервная система:
- интоксикационный психоз;
- генерализованные судороги;
- парестезии;
- головокружения;
- полиневрит;
- паралич конечностей;
- атрофия и неврит зрительного нерва;
- эйфория;
- энцефалопатия;
- инсомния;
- раздражительность;
- головные боли;
- амнезия;
- периферический неврит;
- учащение припадков у лиц, страдающих эпилепсией.
Пищеварительный тракт:
- рвота;
- тошнота;
- сухость в ротовой полости;
- токсический гепатит;
- повышение активности АЛТ, АСТ, билирубина;
- продромальные симптомы гепатита (необычная слабость или усталость, рвота, потеря аппетита и тошнота);
- гипербилирубинемия.
Мочеполовой тракт:
- меноррагия;
- гинекомастии;
- дисменорея.
Аллергические ответы:
- кожные высыпания, сыпь;
- эозинофилия.
Иные реакции:
- лихорадка;
- мышечные подёргивания;
- флебит (при внутривенных инъекциях);
- «Кушингоид»;
- мышечная атрофия;
- гипергликемия.
Побочные действия Тубазида аналогичны, т.к. активным компонентом является то же действующее вещество.
Изониазид, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Доза препарата подбирается в индивидуальном порядке с учётом формы основного заболевания, сопутствующей патологии и характера течения болезни.
Инструкция по применению Изониазида для взрослых пациентов и подростков: 2-3 раза в неделю по 15 мг/кг в сутки либо по 300 мг в день.
Инструкция по применению Тубазида для детей: 20-40 мг/кг 2-3 раза в неделю либо 10-20 мг/кг в день.
Внутримышечно вводят по 15 мг/кг 2-3 раза в неделю либо по 5 мг/кг в сутки. Детям медикамент вводят по 20-40 мг/кг 2-3 раза в неделю либо по 10-20 мг/кг в день. Длительность терапии определяется в индивидуальном порядке.
Лечение ингаляциями: 5-10 мг/кг в день, разделённых на 1-2 приёма.
При приёме per os и внутривенном введении максимальная суточная дозировка составляет 300 мг (для взрослых пациентов).
Передозировка
Острая передозировка
Приём высоких доз может спровоцировать развитие метаболического ацидоза, вызвать эпилептические припадки, которые не поддаются стандартной терапии. В тяжёлых случаях может развиться кома и летальный исход.
Первые признаки отравления регистрируются уже через 30 минут после приёма медикамента:
- тахикардия;
- рвота;
- головокружение;
- нечеткость речи.
При остром отравлении эпилептический припадок может развиться молниеносно без предшествующей симптоматики. Достаточно принять 20 мг/кг Изониазида для развития припадка. При тяжёлом отравлении развивается кома, которая может длиться 24-36 часов.
Острые токсические проявления отравления:
- гипертермия;
- артериальная гипотония;
- глюкозурия;
- гипергликемия;
- острая почечная недостаточность;
- кетонурия.
Хроническая передозировка
Длительная терапия высокими дозами вызывает некроз гепатоцитов. В первые месяцы лечения довольно часто у пациентов регистрируется повышение АЛТ и АСТ. В течение года лабораторно могут быть выявлены признаки гепатита. При правильной тактике лечения и адекватном дозировании клинически значимый гепатит развивается только у 0.1% пациентов. Показатель смертности от поражения печени при лечении противотуберкулёзным средством составляет 0.001%.
Часто на фоне длительной терапии высокими дозами развивается неврит зрительного нерва, полинейропатия. Нейротоксическое влияние проявляется при дефиците Пиридоксина и значительно усиливается формированием неактивных комплексов гидразонов с Пиридоксином. Типичные проявления полинейропатии – нарушения чувствительности по типу «носков» и «перчаток» в дистальных отделах конечностей с постепенным распространением выше. Дополнительно развивается мышечная слабость, миалгия. При поражении зрительного нерва ухудшается зрительное восприятие, в тяжёлых случаях формируется центральная скотома. Нейротоксичность приводит к развитию психоза, атаксии, галлюцинаций и коматозного состояния.
Лечение при передозировке
Первая помощь направлена на купирование эпилептического припадка, восстановление проходимости дыхательных путей, стабилизацию основных физиологических показателей, проведение инфузионной терапии.
При развитии тяжёлого ацидоза рекомендуется внутривенное введение бикарбоната натрия. Эффективен приём энтеросорбентов, Активированного угля для удаления действующего вещества из пищеварительного тракта. Неврологические проявления купируются введением Витамина В6 (при развитии комы, метаболического ацидоза и судорожного синдрома). При первом введении максимальная доза Пиридоксина составляет 5 г. Для усиления эффекта Витамина В6 назначают бензодиазепины. При помощи гемодиализа удаётся ускорить выведение противотуберкулёзного средства (на практике применяется редко).
Повышение печёночных ферментов втрое указывает на развитие лекарственного гепатита и требует прекращения приёма медикамента. Витамин В6 в таких случаях неэффективен. Пиридоксин применяется только для профилактики и лечения полинейропатий (50 мг/сутки).
Взаимодействие
Риск развития гепатоктоксичности значительно возрастает при одновременном приёме Рифампицина (особенно у лиц, страдающих различными заболеваниями печёночной системы). Аналогичный эффект наблюдается при лечении Парацетамолом, т.к. Изониазид способен индуцировать цитохром Р450, что способствует увеличению количества метаболитов, обладающих токсичностью.
Метаболизм Фенитоина и Карбамазепина замедляется из-за повышения их концентрации в плазме (дополнительно отмечается усиление токсического влияния). Всасывание действующего вещества замедляется при одновременном приёме антацидных средств (эффект усиливается при приёме алюминийсодержащих антацидов).
Отмечается взаимное усиление действий других противотуберкулёзных медикаментов. Почечное выведение замедляется при одновременной терапии Изониазида и Стрептомицина. Изофлуран потенцирует гепатотоксичность. Выраженность побочных эффектов снижается при приёме Глутаминовой кислоты и Витамина В6. Обратный эффект наблюдается при лечении ингибиторами МАО.
Изониазид способен усиливать действие Теофиллина, антикоагулянтов непрямого действия, Этосуксимида, Карбамазепина, бензодиазепинов. Активное вещество снижает концентрацию Кетоконазола.
Условия продажи
Препарат можно приобрести в аптеке, предъявив рецептурный врачебный бланк с соответствующими печатями доктора и ЛПУ.
Рецепт на латинском языке:
Rp. Tab. Isoniasidi 0.1
D.t.d.N 50 in tab.
S.по схеме.
Условия хранения
Соблюдение температурного режима (до 25 градусов) позволяет сохранить эффективность медикамента в течение заявленного производителем срока. Хранить вдали от детей.
Срок годности
Таблетки могут храниться 6 лет, ампулы – 2 года.
Особые указания
Медикамент не назначают в дозе больше 10 мг/кг при следующей патологии:
- распространённый атеросклероз;
- тяжёлое течение артериальной гипертонии;
- псориаз;
- бронхиальная астма;
- ИБС;
- заболевания нервной системы;
- микседема;
- экзема в стадии обострения;
- тяжёлое течение сердечно-сосудистой недостаточности.
Параллельное назначение других противотуберкулёзных лекарственных средств позволяет избежать молниеносного развития резистентности. Рекомендуется соблюдение постельного режима в течение 1-1.5 часа после проведения инъекции.
Снижение выраженности побочных эффектов достигается одновременным назначением Глутаминовой кислоты (внутрь), Пиридоксина (внутримышечное введение, приём внутрь), Тиамина (внутримышечное введение).
Важно помнить, что метаболизм активного вещества осуществляется в печёночной системе путём ацетилирования до метаболитов, не обладающих активностью. На степень ацетилирования влияет генетическая предрасположенность. Рекомендуется определение скорости инактивации Изониазида по уровню активного вещества в моче и крови в связи с неодинаковым метаболизмом у пациентов. Лицам с высокой скоростью инактивации действующего вещества показано назначение больших доз.
Изониазид для собак
В определённых количествах медикамент оказывает токсическое воздействие на животных. Смертельная дозировка для собак зависит от веса. Активное вещество молниеносно всасывается из пищеварительного тракта, поступая в кровь.
Основные симптомы отравления собаки Изониазидом проявляются уже через 30 минут:
- обильное слюноотделение;
- спутанность сознания;
- слабость ног, шатание, «заваливание» животного на бок;
- судороги, мышечные подёргивания;
- рвота;
- длительные судороги, угнетение дыхания, кома и смерть – при тяжёлом отравлении.
Тубазид для собак также токсичен и оказывает аналогичное действие. Для кошек смертельная доза также рассчитывается по весу.
Аналоги Изониазида
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Структурные аналоги:
- Нидразид;
- Изониазид-Ферейн;
- Изозид-200;
- Изониазид-Н.С.;
- Римицид;
- Тубазид;
- Изониазид-Дарница;
- Изониазид-АКОС;
- ИНХ.
Детям
Изониазид в педиатрической практике назначается для лечения и профилактики туберкулёза по индивидуально подобранной схеме. Параллельно рекомендуется вводить Витамин В6 (Пиридоксин) для уменьшения выраженности побочных эффектом (чаще всего развиваются полинейропатии). Дозировка Пиридоксина рассчитывается по дозе противотуберкулёзного средства – 10 мг витамина на каждые 100 мг Изониазида.
При беременности (и лактации)
Тубазид способен проникать в грудное молоко и проходить через плаценту, поэтому медикамент может назначаться в период беременности и при лактации исключительно по строгим, жизненно важным показаниям. Расчёт дозы для беременной/кормящей женщины – не более 10 мг активного вещества на 1 кг веса.
Отзывы об Изониазиде
Пациенты отмечают, что на фоне лечения в первые дни терапии беспокоила бессонница, кошмарные сновидения, быстрая утомляемость, выраженные головные боли, нарушения координации. При параллельном приёме Витамина В6 выраженность побочных эффектов снижается. Довольно часто регистрируется устойчивость возбудителя туберкулёза к действию данного лекарственного средства. Врачи оставляют положительные отзывы об Изониазиде, говоря об его эффективности в терапии туберкулёзного процесса.
Цена Изониазида, где купить
Стоимость противотуберкулёзного лекарственного средства зависит от региона продажи и формы выпуска (таблетированная форма стоит дешевле инъекционной). Купить Изониазид в Москве можно за 80 рублей. Аналогичная стоимость препарата и в Спб. Цена Тубазида 300 мг N100 в среднем по России – 70 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЛюксФарма* специальное предложение
-
Изониазид таб. 0,3г №100 (2х50)
Аптека Диалог
-
Изониазид (амп. 10% 5мл №10)ДХФ ОАО
показать еще
Одна таблетка содержит: действующего вещества: изониазида – 300 мг; вспомогательные вещества: крахмал картофельный, стеариновая кислота.
Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.
Средства для лечения туберкулеза.
Код АТХ: J04AC01.
Туберкулез (любой локализации, у взрослых и детей лечение и профилактика, в составе комбинированной терапии).
— повышенная чувствительность к изониазиду или к любому из наполнителей;
— острые заболевания печени любой этиологии;
— заболевания печени, вызванные применением лекарственных препаратов;
— предыдущие поражения печени, связанные с употреблением изониазида или предыдущие тяжелые побочные реакции на изониазид, такие как лекарственная лихорадка или артрит.
ЛС Изониазид принимают внутрь, таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой или другим напитком. Таблетки следует принимать на пустой желудок (по крайней мере, за один час до или через два часа после еды).
Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от характера и формы заболевания. Суточная доза изониазида пациентам при массе тела менее 33 кг – 4-6 мг/кг в сутки, при массе тела 33-50 кг – 200-300 мг в сутки, при массе тела более 50 кг – 300 мг в сутки.
Данная лекарственная форма не обеспечивает возможность дозирования детям с массой тела менее 10 кг. При назначении ЛС Изониазид детям дозы составляют до 10-15 мг/кг массы тела один раз в сутки, при этом максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг. Лечащему врачу необходимо регулярно пересматривать дозы изониазида при изменении веса ребёнка.
Дозы изониазида должны определяться согласно официальному действующему Клиническому руководству по лечению туберкулёза и его лекарственно-устойчивых форм.
Длительность лечения устанавливается индивидуально.
Максимальная суточная доза – 300 мг.
Особые группы
Режим дозирования изониазида у пациентов с заболеваниями почек и/или печени определяется врачом. Во время лечения необходимо постоянное наблюдение врача для раннего выявления возможных нежелательных реакций.
Наиболее важным побочным эффектом изониазида является периферическое и центральное нейротоксическое действие и тяжелый, иногда со смертельным исходом, гепатит.
Ниже перечислены нежелательные побочные эффекты по системам организма, связанные с лечением изониазидом с учетом их частоты. Определение частоты обозначает: очень часто (>1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10 000), «не известно» (частоту оценить невозможно).
Расстройства нервной системы
Очень часто: периферическая нейропатия, которой как правило, предшествуют парестезии ног и рук. Частота зависит от дозы и предрасполагающих факторов, таких как недостаточность питания, алкоголизм или диабет. Возникает у 3,5-17 % пациентов, получавших изониазид. При одновременном приеме пиридоксина риск развития данного эффекта снижается. Нечасто: судороги, токсическая энцефалопатия.
Не известно: головная боль, тремор, головокружение, гиперрефлексия.
Психические расстройства
Нечасто: ухудшение памяти, токсический психоз.
Не известно: спутанность сознания, дезориентация, галлюцинации.
Желудочно-кишечные расстройства
Не известно: тошнота, рвота, анорексия, сухость во рту, метеоризм, боли в животе, запор.
Заболевания гепатобилиарной системы
Очень часто: транзиторное повышение сывороточных трансаминаз.
Нечасто: гепатит.
Заболевания почек и мочевыводящих путей
Не известно: задержка мочи, нефротоксичность, включая интерстициальный нефрит.
Нарушения обмена веществ и питания
Не известно: гипергликемия, метаболический ацидоз, пеллагра.
Общие нарушения
Не известно: аллергические реакции со стороны кожи (экзантемы, эритема, мультиформная эритема), зуд, лихорадка, лейкопения, анафилактические реакции, аллергический пневмонит, нейтропения, эозинофилия, синдром Стивенса-Джонсона, васкулит, лимфаденопатия, ревматический и волчаночный синдром.
Заболевания органов кроветворения и лимфатической системы
Не известно: анемия (гемолитическая, сидеробластная или апластическая), тромбоцитопения, лейкопения (аллергическая), нейтропения с эозинофилией, агранулоцитоз.
Заболевания респираторной системы и органов средостения
Не известно: пневмония (аллергическая).
Опорно-двигательный аппарат
Не известно: артрит.
Заболевания глаз
Не известно: атрофия зрительного нерва или неврит.
При одновременном применении изониазид может увеличить действие и повысить риск развития нежелательных реакций следующих лекарственных средств: фенитоина, карбамазепина, вальпроатов, диазепама, флуразепама, триазолама, мидазолама, фенобарбитала, аминазина, галоперидола, производных кумаринов и индандиона, альфентанила, энфлюрана, теофиллина, прокаинамида, преднизолона, парацетамола, гидроксида алюминия, дисульфирама.
Необходимо избегать одновременного приёма ЛС Изониазид с гепатотоксическими и нейротоксическими препаратами.
При одновременном применении ЛС Изониазид с антикоагулянтными средствами (например, варфарин) необходим контроль показателей системы свёртывания крови (МНО).
Перед применением жаропонижающих и обезболивающих средств (например, парацетамол) необходимо проконсультироваться с врачом.
Во время приёма ЛС Изониазид не использовать антациды, содержащие гидроксид алюминия.
Приём кортикостероидов может уменьшить действие изониазида.
Приём алкоголя может повысить риск токсических эффектов изониазида, рекомендовано отказаться от приёма алкогольных напитков.
Одновременный приём жирной пищи, богатой тирамином и гистамином (сыр, рыба и др.) может привести к появлению покраснения или зуда кожи, «приливов», учащённого сердцебиения, потливости, озноба, липкого пота, головной боли, головокружения.
При проведении анализов крови на содержание глюкозы (сахара) сообщите о приёме ЛС Изониазид.
Перед одновременным применением каких-либо лекарственных средств, в том числе не указанных в данном листке-вкладыше, необходимо обратиться к врачу!
О побочных эффектах изониазида в отношении плода не сообщалось. Тем не менее, ЛС Изониазид следует использовать во время беременности только в случае, если ожидаемая польза перевешивает потенциальные риски.
Изониазид выделяется в грудное молоко. Никаких сообщений о неблагоприятных эффектах изониазида в отношении ребёнка не поступало. Концентрации его в грудном молоке так низки, что грудное вскармливание не может обеспечить передачу изониазида в количествах, достаточных для профилактики или лечения туберкулеза у грудных детей.
Никаких исследований о влиянии на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами не проводилось, однако, если Ваша деятельность связана с управлением автотранспортными средствами и/или механизмами сообщите об этом лечащему врачу.
Сообщалось о случаях тяжелого (в том числе летального) гепатита, связанного с приемом ЛС Изониазид. Большинство случаев развивалось в течение первых трех месяцев терапии, но гепатотоксичность может также развиться после длительного периода лечения. Таким образом, пациенты должны тщательно ежемесячно осматриваться и обследоваться врачом.
Пациенты должны быть проинструктированы о признаках или симптомах поражения печени или других неблагоприятных симптомах, таких как необъяснимые анорексия, тошнота, рвота, темная моча, желтуха, сыпь, постоянные парестезии рук и ног, постоянная усталость, слабость на протяжении более чем 3 дня и/или болезненность живота, особенно в правом верхнем квадранте.
Если появляются эти симптомы или признаки, терапия ЛС Изониазид должна быть прекращена немедленно, поскольку дальнейшее использование препарата в этих случаях может привести к более глубокому поражению печени.
Группы пациентов, особенно подверженных риску развития гепатита, включают:
— возраст – более 35 лет;
— лица, ежедневно употребляющие алкоголь (пациентам, должно быть настоятельно рекомендовано, ограничить потребление алкогольных напитков);
— пациенты с активным хроническим заболеванием печени;
— лица, получающие инъекционные лекарственные средства.
У таких пациентов, в дополнение к ежемесячным осмотрам, следует определять уровни печеночных ферментов (в частности, АсТ и АлТ) перед началом терапии и периодически, на протяжении всего лечения.
Кроме того, должны быть тщательное наблюдение за следующими пациентами:
— пациенты, одновременно длительно применяющие любое лекарственное средство;
— пациенты с наличием периферической нейропатии или условий, предрасполагающих к нейропатии;
— беременные пациентки;
— ВИЧ-инфицированные пациенты.
Увеличение печеночных ферментов является частым симптомом во время терапии изониазидом. Это влияние изониазида на функции печени колеблется от легкой до умеренной степени и часто проходит самопроизвольно в течение трех месяцев даже на фоне продолжения терапии. Если отклонения функции печени превышают верхний предел нормы в 3-5 раз, следует незамедлительно рассмотреть возможность прекращения терапии ЛС Изониазид.
Периферическая нейропатия является наиболее распространенным токсическим действием изониазида. Частота зависит от дозы и предрасполагающих условий, таких, как недоедание, нарушение функции почек, алкоголизм или диабет. Одновременный прием пиридоксина снижает риск развития нейропатии. Пиридоксин следует вводить совместно обычно в дозах 10 мг в день.
Перекрестная чувствительность. Пациенты с повышенной чувствительностью к этионамиду, пиразинамиду, ниацину (никотиновой кислоте) или другим химически родственным лекарствам могут быть также гиперчувствительны к изониазиду.
Изониазид следует использовать с осторожностью у пациентов с уже существующими эпилепсией, психозом или печеночной недостаточностью в анамнезе.
Сахарный диабет. У пациентов с сахарным диабетом должен тщательно контролироваться гликемический профиль, так как уровень глюкозы в крови может изменяться под влиянием изониазида.
Почечная недостаточность. У пациентов с почечной недостаточностью, особенно медленных ацетиляторов, может повышаться риск развития побочных эффектов изониазида, таких как периферическая нейропатия. Эти пациенты должны регулярно обследоваться для раннего выявления изониазидовой токсичности. Чтобы избежать токсичности у данной группы пациентов также может применяться пиридоксин (смотри выше).
Анорексия, тошнота, рвота, желудочно-кишечные расстройства, лихорадка, головная боль, головокружение, невнятная речь, галлюцинации и/или зрительные нарушения возникают в течение от 30 минут до 3 часов после приема препарата. При значительной передозировке изониазида (>80 мг/кг массы тела) возникают респираторный дистресс и угнетение ЦНС, быстро прогрессирующее от ступора до глубокой комы, наряду с тяжелыми судорогами. При лабораторном обследовании выявляются метаболический ацидоз, ацетонурия и гипергликемия.
Лечение:
Рвота, промывание желудка и приём активированного угля в течение нескольких часов после приема ЛС Изониазид.
В случае возникновения симптомов передозировки, необходимо немедленно обратиться к врачу.
10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.
В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
5 лет. Не применять после окончания срока годности.
По рецепту.
Информация о производителе
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс +375(177)735612, 731156.
Изониазид (Isoniazid)
💊 Состав препарата Изониазид
✅ Применение препарата Изониазид
Описание активных компонентов препарата
Изониазид
(Isoniazid)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2022.03.31
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Изониазид |
Таб. 300 мг: 100, 500 или 1000 шт. рег. №: Р N000519/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Изониазид
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
100 шт. — пакеты полиэтиленовые (1) — банки полимерные.
500 шт. — пакеты полиэтиленовые (1) — банки полимерные.
1000 шт. — пакеты полиэтиленовые (1) — банки полимерные.
Фармакологическое действие
Противотуберкулезное средство. Оказывает бактерицидное действие. Изониазид активен в отношении вне- и внутриклеточных Mycobacterium tuberculosis, прежде всего в отношении активно делящихся. Точный механизм его действия неизвестен. Предполагается, что он связан с подавлением синтеза миколиевых кислот, входящих в состав клеточной стенки микобактерий.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. При приеме с пищей всасывание и биодоступность снижаются. Широко распределяется во всех тканях и жидкостях организма, включая цереброспинальную, плевральную, асцитическую; высокие концентрации создаются в легочной ткани, почках, печени, мышцах, слюне и мокроте. Связывание с белками плазмы очень низкое (0-10%). Vd — 0.57-0.76 л/кг. Метаболизируется в печени. Выводится с мочой, небольшое количество — с калом.
Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Показания активных веществ препарата
Изониазид
Лечение и профилактика всех форм туберкулеза, вызванных чувствительной к изониазиду М. tuberculosis, в составе комбинированной терапии.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Изониазид применяют внутрь, в/м, в/в, в каверну. Дозы, метод и схему применения, длительность лечения изониазидом устанавливают индивидуально, в зависимости от характера и тяжести заболевания, скорости ацетилирования и переносимости.
Дозу для детей устанавливают в зависимости от массы тела.
Побочное действие
Со стороны системы кроветворения: частота неизвестна — эозинофилия, угнетение костного мозга, гранулоцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, сидеробластная анемия, гемолитическая или мегалобластная анемия, пиридоксин-дефицитная анемия, коагулопатия, апластическая анемия.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — экзантема (в т.ч. угревидная, особенно у молодых пациентов), эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, фотосенсибилизация, лихорадка, астма, миалгия и артралгия, анафилактические реакции, анафилактический шок, системная красная волчанка, волчаночноподобный синдром, лимфаденопатия.
Со стороны эндокринной системы: частота неизвестна — гиперфункция коры надпочечников (синдром Кушинга) и передней доли гипофиза (с нарушениями менструального цикла у женщин или гонадотропными расстройствами/гинекомастией у мужчин) — данные явления преимущественно обратимые.
Со стороны обмена веществ: очень редко — гипогликемия; частота неизвестна — гипергликемия, метаболический ацидоз, пеллагра (дефицит никотиновой кислоты).
Со стороны психики: частота неизвестна — психические расстройства (раздражительность, беспокойство), снижение концентрации внимания, депрессия, психозы (манифестные, кататонические или параноидные), эйфория.
Со стороны нервной системы: часто — периферическая полинейропатия с парестезией, сенсорные нарушения, головная боль, головокружение; частота неизвестна — судороги, сонливость, летаргия, гиперрефлексия.
Со стороны органа зрения: редко — атрофия зрительного нерва; частота неизвестна — неврит зрительного нерва, диплопия, косоглазие.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: частота неизвестна — глухота, шум в ушах, вертиго (у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна — аритмия, васкулит, повышение или снижение АД.
Со стороны дыхательной системы: частота неизвестна — острый респираторный дистресс-синдром, интерстициальное заболевание легких.
Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, запор, регургитация, вздутие живота, рвота; частота неизвестна — панкреатит, сухость во рту.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень часто — повышение активности печеночных трансаминаз; нечасто — гепатит; частота неизвестна — острая печеночная недостаточность, поражение печени, желтуха, острый гепатит (в т.ч. с летальным исходом).
Со стороны костно-мышечной системы: часто — мышечный тремор; частота неизвестна — ревматический синдром, рабдомиолиз.
Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна — гломерулонефрит (в основном, обратимый), дизурия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром).
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к изониазиду; лекарственный гепатит и/или другие тяжелые побочные реакции, развившиеся на фоне предшествующего лечения изониазидом; заболевания печени в стадии обострения; тяжелая печеночная недостаточность; детский возраст до 3 лет (для приема внутрь).
С осторожностью: алкоголизм, печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, нарушения функции печени в анамнезе или хронические нарушения функции печени, почечная недостаточность, судорожные припадки, возраст старше 35 лет, длительный прием других потенциально гепатотоксических лекарственных средств, отмена терапии изониазидом в анамнезе, периферическая невропатия, ВИЧ-инфекция, декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, стенокардия, артериальная гипертензия), гипотиреоз, сахарный диабет, истощение, психические заболевания в анамнезе, «медленные ацетиляторы», женский пол, беременность (для парентерального применения).
Применение при беременности и кормлении грудью
Изониазид проникает через плаценту. При беременности следует применять только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Изониазид проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Применение изониазида противопоказано у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, при заболеваниях печени в стадии обострения.
С осторожностью назначают пациентам с нарушением функции печени средней и легкой степени тяжести, необходим строгий мониторинг печеночных ферментов.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют у пациентов с почечной недостаточностью.
Применение у детей
Изониазид противопоказан для приема внутрь у детей в возрасте до 3 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять у пожилых пациентов.
Особые указания
Во избежание быстрого развития устойчивости Mycobacterium tuberculosis изониазид применяют в комбинации с другими противотуберкулезными средствами.
В некоторых случаях во время лечения изониазидом развивается фатальный лекарственный гепатит, который может возникнуть даже после нескольких месяцев окончания применения. Риск повышается с возрастом (наибольшая частота в возрастной группе 35-64 лет), особенно при ежедневном употреблении этанола. Поэтому у всех пациентов ежемесячно необходимо контролировать функцию печени, лицам старше 35 лет функцию печени дополнительно исследуют перед началом лечения. При повышении активности АЛТ, ACT в 4 и более раз или повышении концентрации билирубина в крови лечение изониазидом следует отменить.
Для уменьшения побочных эффектов одновременно с изониазидом назначают пиридоксин (внутрь или в/м), или глутаминовую кислоту (внутрь), или тиамин (в/м).
Следует учитывать, что изониазид метаболизируется в печени путем ацетилирования до неактивных метаболитов. Степень ацетилирования детерминирована генетическими факторами. В связи с неодинаковой степенью метаболизма перед применением изониазида целесообразно определять скорость его инактивации по содержанию активного вещества в крови и моче. У пациентов, у которых наблюдается быстрая инактивация, изониазид применяют в более высоких дозах.
Во время лечения изониазидом следует избегать употребления сыра (особенно швейцарского или чеширского), рыбы (особенно тунца, сардинеллы), поскольку при одновременном употреблении их с изониазидом возможно возникновение реакций (гиперемия кожи, зуд, ощущение жара или холода, сердцебиение, повышенное потоотделение, озноб, головная боль, головокружение), связанных с подавлением активности МАО и ДАО и приводящих к нарушению метаболизма тирамина и гистамина, содержащихся в рыбе и сыре. Следует иметь в виду, что изониазид может вызывать гипергликемию с вторичной глюкозурией; тесты с восстановлением ионов меди могут быть ложноположительными; на ферментные тесты на глюкозу препарат не влияет. Одновременное употребление алкоголя способствует усилению гепатотоксических реакций.
Пациенты, имеющие непереносимость этионамида, пиразинамида, никотиновой кислоты или других сходных по химической структуре веществ, могут иметь непереносимость в отношении изониазида. Лабораторные показатели АЛТ и АСТ, концентрация билирубина в сыворотке крови могут транзиторно повышаться без клинических проявлений.
После инъекции пациенту необходимо соблюдать постельный режим в течение 1-1.5 ч.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, в связи с возможностью развития побочных реакций со стороны нервной системы .
Лекарственное взаимодействие
Изониазид ингибирует изоферменты CYP2C19, CYP1A2, CYP2A6, CYP2E1 и CYP3A системы цитохрома Р450 печени, что может привести к замедлению выведения лекарственных препаратов, метаболизирующихся этими ферментами.
У «медленных ацетиляторов» и у пациентов, одновременно получающих аминосалициловую кислоту, тканевые концентрации изониазида могут быть увеличены и повышена частота побочных эффектов.
Преднизолон может существенно снижать концентрацию изониазида в плазме крови. Антацидные лекарственные препараты (особенно алюминийсодержащие) замедляют всасывание и снижают концентрацию изониазида в крови (антациды следует принимать не ранее чем через 1 ч после приема изониазида).
Изониазид повышает частоту и тяжесть нарушений функции печени в комбинации с рифампицином у больных с предшествующими заболеваниями печени.
Изониазид повышает концентрацию фенитоина в крови, усиливая его побочные действия, такие как сонливость и атаксия, снижает эффективность пероральных комбинированных контрацептивных лекарственных средств, глипизида, толбутамида, толазамида, тиамина; подавляет выведение триазолама; снижает содержание ионов цинка в крови. Изониазид усиливает действие производных кумарина, индандиона, бензодиазепинов, карбамазепина, теофиллина, поскольку снижает их метаболизм.
Изониазид повышает концентрацию вальпроевой кислоты в крови (необходим контроль концентрации вальпроевой кислоты: может потребоваться коррекция режима дозирования).
При комбинировании изониазида с парацетамолом возрастает гепато- и нефротоксичности.
Изониазид снижает метаболические превращения и повышает концентрацию в крови алфентанила.
Циклосерин и дисульфирам усиливают неблагоприятные центральные эффекты изониазида.
Сочетание изониазида с пиридоксином снижает опасность развития периферических невритов.
С осторожностью следует комбинировать изониазид с потенциально нейро-, гепато- и нефротоксичными препаратами из-за опасности усиления побочного эффекта
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Изониазид
(ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ, Россия)
Изониазид
(ФАРМАСИНТЕЗ, Россия)
Изониазид
(БИОСИНТЕЗ, Россия)
Изониазид
(Химико-фармацевтический комбинат АКРИХИН, Россия)
Изониазид
(РОЗФАРМ, Россия)
Изониазид
(МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко, Россия)
Изониазид
(БИОХИМИК, Россия)
Изониазид
(ФАРМКОНЦЕПТ, Россия)
Изониазид
(ДАЛЬХИМФАРМ, Россия)
Изониазид
(УСОЛЬЕ-СИБИРСКИЙ ХИМФАРМЗАВОД, Россия)
Все аналоги
Изониазид (300 мг)
МНН: Изониазид
Производитель: Павлодарский фармацевтический завод ТОО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Isoniazid
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№005247
Информация о регистрации в РК:
06.02.2017 — 06.02.2022
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
6.35 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Изониазид
Международное непатентованное название
Изониазид
Лекарственная форма
Таблетки 100 мг и 300 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – изониазид 100 мг и 300 мг;
вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, повидон, кальция стеарат.
Описание
Таблетки белого или белого с кремовым оттенком цвета плоскоцилиндрической формы, с риской и фаской (для обеих дозировок).
Фармакотерапевтическая группа
Противотуберкулезные препараты. Гидразиды. Изониазид
Код АТХ J04AC01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. При приеме с пищей всасывание и биодоступность снижаются. Максимальная концентрация препарата в крови обнаруживается через 1-4 ч после приема внутрь, в течение
6-24 ч после приема разовой дозы он находится в крови в бактериостатической концентрации. Препарат легко проникает через гематоэнцефалический барьер и обнаруживается в различных тканях и жидкостях организма. Связывание с белками плазмы очень низкое (0-10%). Препарат метаболизируется в печени, выводится, в основном, почками, небольшое количество через кишечник. Период полувыведения (Т1/2) Изониазида в плазме крови при быстром ацетилировании — 0,5-1,6 ч, при медленном — 2-4 ч, при почечной недостаточности — 2-5 ч, при тяжелой почечной недостаточности — 5-7 ч.
Фармакодинамика
Изониазид обладает высокой бактерицидной, бактериостатической активностью, по отношению к микобактериям туберкулеза.
Изониазид действует на активно размножающиеся микобактерии туберкулеза и менее эффективен по отношению к бактериям, находящимся в покое.
Механизм действия связан с подавлением синтеза миколиевых кислот, входящих в состав клеточной стенки микобактерий. Другие микроорганизмы и клетки микроорганизма не содержат миколевых кислот, чем объясняется высокая избирательность производных изоникотиновой кислоты.
Показания к применению
-
все формы активного туберкулеза у взрослых и детей, в т. ч. туберкулезного менингита (в составе комбинированной терапии)
-
профилактика туберкулеза у лиц, находящихся в контакте с больными туберкулезом
-
профилактика туберкулеза у лиц, находящихся в близком контакте с положительной кожной реакцией (более 5 мм) на туберкулин и рентгенологическими данными, указывающими на не прогрессирующий туберкулез
-
профилактика туберкулеза у детей младше 4 лет с положительной реакцией на туберкулин (более 10 мм) и повышенным риском диссеминации
Способ применения и дозы
Взрослым внутрь после еды по 300 мг 1 раз в сутки или 15 мг/кг/сут 2-3 раза в неделю (как определено схемой терапии). Максимальная разовая доза – 600 мг.
Детям старше 5 лет внутрь после еды по 10-20 мг/кг 1 раз в сутки или по 20-40 мг/кг 2-3 раза в неделю (как определено схемой терапии). Длительность зависит от установленной категории.
С целью профилактики взрослым и детям старше 5 лет внутрь после еды по 5-10 мг/кг/сут в 2 приема в течение 2 мес. Максимальная суточная доза — 300 мг.
Суточную дозу и длительность лечения устанавливают индивидуально в зависимости от характера и формы заболевания, степени инактивации и переносимости.
При тяжелой форме легочно-сердечной недостаточности, выраженном атеросклерозе, ИБС и артериальной гипертензии не следует назначать в дозах больше 10 мг/кг.
Применять по назначению врача.
Побочные действия
Часто
-
головная боль, головокружение
-
сухость во рту, тошнота, рвота, гипербилирубинемия, продромальные симптомы гепатита (потеря аппетита, тошнота или рвота, необычная усталость или слабость), повышение активности печеночных трансаминаз, токсический гепатит
-
раздражительность, инсомния
-
эозинофилия, кожная сыпь
Редко
-
энцефалопатия, эйфория, амнезия
-
неврит или атрофия зрительного нерва, периферический неврит и полиневрит, парестезия, паралич конечностей, судороги, в т. ч. генерализованные, учащение судорожных припадков у больных эпилепсией, интоксикационный психоз
-
повышение системного и легочного АД, усиление ишемии миокарда у пожилых пациентов, боль в области сердца, стенокардия, агранулоцитоз, гемолиз (при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), сидеробластная или апластическая анемия, тромбоцитопения
Очень редко
-
гинекомастия, меноррагия, дисменорея
-
лекарственный гепатит
Прочие: мышечные подергивания, атрофия мышц, лихорадка, «кушингоид», гипергликемия, лихорадка, флебит (при в/в введении).
Противопоказания
-
гиперчувствительность, в т. ч. к этионамиду, пиразинамиду, ниацину
-
эпилепсия и другие заболевания, сопровождающиеся склонностью к судорожным припадкам
-
токсический гепатит в анамнезе вследствие приема производных гидразида изоникотиновой кислоты (фтивазид и др.)
-
наследственная непереносимость фруктозы, лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозогалактозной мальабсорбции
-
психические заболевания
-
ранее перенесенный полиомиелит
-
заболевания зрительного и периферических нервов
-
нарушения функции печени и почек
-
выраженный атеросклероз
-
беременность и период лактации
-
детский возраст до 5 лет
Не следует назначать Изониазид в дозах свыше 10 мг/кг/сут при:
-
легочно-сердечной недостаточность III степени
-
гипертонической болезни II–III стадии
-
ИБС
-
распространенном атеросклерозе, заболеваниях нервной системы
-
бронхиальной астме
-
псориазе, экземе в период обострения, микседеме
-
хронической почечной недостаточности
-
гепатите в период обострения, циррозе печени.
Лекарственные взаимодействия
При необходимости изониазид назначают в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами: антибиотиками, сульфаниламидами (кроме циклосерина).
При комбинировании изониазида с парацетамолом или энфлураном увеличивается образование неорганического фтористого метаболита, обладающего нефротоксичным действием, возрастает гепатототоксичность.
При одновременном применении с этанолом, повышается гепатотоксичность изониазида, ускоряется его метаболизм.
При одновременном применении с теофиллином, снижается метаболизм последнего, что может привести к повышению его концентрации в крови.
Изониазид снижает метаболические превращения и повышает концентрацию в крови алфентанила, повышает гепатотоксичность рифампицина, в сочетании с пиридоксином снижает опасность развития периферических невритов. Усиливает действие производных кумарина и индандиона, бензодиазепинов, карбамазепина, теофиллина, поскольку снижает их метаболизм за счет активации системы цитохрома P450. Подавляет метаболизм фенитоина, что приводит к повышению его концентрации в крови и усилению токсического эффекта (может потребоваться коррекция режима дозирования фенитоина, особенно у больных с медленным ацетилированием изониазида).
Снижает концентрацию кетоконазола в крови.
Циклосерин и дисульфирам усиливают неблагоприятные центральные эффекты изониазида.
Антацидные ЛС замедляют всасывание и снижают концентрацию изониазида в крови (антациды следует принимать не ранее чем через 1 ч после приема изониазида).
С осторожностью следует комбинировать с потенциально нейро-, гепато- и нефротоксичными ЛС из-за опасности усиления побочного действия.
Особые указания
Во избежание быстрого развития устойчивости Micobacterium tuberculosis изониазид применяют в комбинации с другими противотуберкулезными средствами.
Не рекомендуется применять в дозе более 10 мг/кг при тяжелых формах сердечно-легочной недостаточности и артериальной гипертензии, ВИЧ инфекции, ишемической болезни сердца, распространенном атеросклерозе, заболеваниях нервной системы, бронхиальной астме, псориазе, экземе в фазе обострения, микседеме.
Изониазид метаболизируется в печени путем ацетилирования до неактивных метаболитов. Степень ацетилирования детерминирована генетическими факторами. В связи с неодинаковой степенью метаболизма перед применением целесообразно определять скорость его инактивации по содержанию активного вещества в крови и моче. У пациентов, у которых наблюдается быстрая инактивация, изониазид применяют в более высоких дозах.
Во время лечения следует избегать употребления алкоголя.
Риск токсичности изониазида повышается при тяжелой почечной недостаточности (клиренс применения менее 10 мл/мин).
Во время лечения регулярное проведение офтальмологического обследования.
Лечение изониазидом следует сочетать с приемом витамина В6 (внутрь 60-100 мг через 2 ч после инъекции изониазида, или в/м 100-150 мг/сут через 30 мин после инъекции), глутаминовой кислоты (1-1.5 г/сут), витамина В1 (в/м 1 мл 5 %-ного раствора тиамина хлорида или 1 мл 6 %-ного раствора тиамина бромида) и натриевой соли АТФ с целью профилактики периферической нейропатии и других побочных явлений со стороны нервной системы.
Следует соблюдать максимально возможные интервалы между введениями изониазида и стрептомицина, принимать изониазид не менее чем за 1 ч до приема антацидов.
Употребление в пищу сыра и рыбы на фоне приема изониазида может сопровождаться ощущением жара или ознобом, покраснением и зудом кожи, сердцебиением, потливостью, головной болью, головокружением вследствие нарушения изониазидом метаболизма тирамина и гистамина.
Беременность и период лактации
Применение возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Изониазид проникает через плаценту, выделяется с грудным молоком. При беременности и в период лактации назначают в дозе не более 10 мг/кг.
Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.
Передозировка
Симптомы: расстройства желудочно-кишечного тракта, головокружение, боли в животе, расстройства мочевыводящих путей, выделение белков с мочой; при тяжелых отравлениях: судороги эпилептиформного типа, с потерей сознания и расстройством дыхания.
Лечение: промывание желудка, дать больному солевое слабительное, применить форсированный диурез (ощелачивание мочи), ранний гемодиализ. В качестве антидота вводят внутривенно витамин В6 (10 мл 5 %-ного раствора). Диализ назначают, если судороги и ацидоз не купировались с витамином В6, диазепамом и натрия гидрокарбонатом. Применяют эфирно-кислородный наркоз с миорелаксантами, аппаратное дыхание. Симптоматическое лечение.
Форма выпуска
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или аналогичной импортной и фольги алюминиевой печатной лакированной или аналогичной импортной.
По 1000 таблеток в контейнеры или банки из полимерных материалов для лекарственных средств с натягиваемой или навинчивающейся пластмассовой крышкой и контролем вскрытия. На контейнеры или банки наклеивают этикетки из бумаги этикеточной или писчей.
Первичные упаковки вместе с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в ящик из гофрированного картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
4 года
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ТОО «Павлодарский фармацевтический завод»
ул. Камзина, 33, г. Павлодар, 140011, Казахстан
Владелец регистрационного удостоверения
ТОО «Павлодарский фармацевтический завод», Казахстан
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):
ТОО «Павлодарский фармацевтический завод»
ул. Камзина, 33, г. Павлодар, 140011, Казахстан
Тел/факс 8(7182) 50-04-01, 50-10-25, farmzavod@romat.kz
| 974119631477977168_ru.doc | 64 кб |
| 776293171477978330_kz.doc | 94.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники