Йодид натрия инструкция по применению цена

Дата последнего изменения: 24.06.2011

Особые отметки:

• Действующее вещество
• ATX
• Фармакологическая группа
• Лекарственная форма
• Состав
• Фармакологическое действие
• Описание лекарственной формы
• Фармакокинетика
• Фармакологические свойства
• Фармако-терапевтическая группа
• Показания
• Противопоказания
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Особые указания
• Форма выпуска
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения
• Срок годности
• Отзывы

Раствор для приема внутрь.

В 1 мл препарата содержится:

Активные вещества:

Йод-131                                                                    37-1110 МБк

Вспомогательные вещества:

Натрия гидроксид                                                   не более 0,4 мг

Вода для инъекций                                                 до 1,0 мл

Избирательное накопление йода-131 в щитовидной железе позволяет использовать препарат с терапевтической целью для лечения тиреотоксикозов и метастазов рака щитовидной железы.

Бесцветная прозрачная жидкость.

Радиоактивный йод-131 избирательно захватывается щитовидной железой и за счет β-излучения, обладающего коротким пробегом частиц, вызывает деструкцию клеток при минимальном воздействии на окружающие здоровые ткани.

Препарат, введенный натощак через рот с 25-30 мл дистиллированной воды, всасывается в желудке и поступает в кровь с периодом полувыведения из полости желудка 8-10 мин. В дальнейшем радиоактивный изотоп йода-131 накапливается преимущественно в щитовидной железе или метастазах рака щитовидной железы. Кинетика поглощения йода-131 щитовидной железой (относительно введенного количества) составляет, в среднем, через 2 часа – 14%, через 4 часа – 19%, через 24 часа – 27%. В течение суток около 60% препарата выводится почками и через кишечник. Значения величин накопления и скорости выведения препарата из органов и тканей зависят от метаболизма неорганического йода-131 и тиреодных гормонов в них, функционального состояния щитовидной железы, возраста и пола пациента.

Натрия йодид, ¹³¹ I представляет собой раствор с pH 7,0-12,0; радиохимическая чистота препарата не менее 95,0%. Объемная активность 37-1100 МБк/мл на дату изготовления препарата. Йод-131 распадается с периодом полураспада 8,05 суток; наиболее интенсивная составляющая гамма-излучения имеет энергию 364,0 кэВ (81,2%), β-излучения — 606,0 кэВ (89,7%).

Радиофармацевтическое терапевтическое средство.

Препарат применяют для лечения тиреотоксикоза и метастазов рака щитовидной железы.

Беременность, кормление грудью, гиперчувствительность, возраст до 20 лет. Противопоказанием к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом является тиреотоксическая аденома, узловой зоб, загрудинный зоб, простой зоб без нарушения функции щитовидной железы, легкие формы тиреотоксикоза, смешанный токсический зоб, диффузное поражение почек, болезни крови, особенно с нарушением лейкопоэза и тромбоцитопоэза, выраженный геморрагический синдром, язвенная болезнь желудка и 12-й кишки (в стадии обострения).

Препарат
предназначен для приема внутрь, per os. Для лечения дифференцированного
рака щитовидной железы, а также отдаленных метастазов. Основным условием для
проведения радиойодтерапии метастазов рака является тиреоидэктомия. Лечение
проводят не раннее 2 недель после операции. Наиболее оптимальной формой для
радиойодтерапии является высокодифференцированный А-клеточный рак. Проведение
радиойодтерапии метастазов В- и С-клеточных форм рака нецелесообразно.

Лечение осуществляется
через 3 — 4 недели после тиреоидэктомии или отмены L-тироксина за 20
дней до введения препарата. Больные переводятся в специализированные палаты,
которые оборудованы автономной системой вентиляции и канализации, соединенной
со специальными очистными сооружениями. Пациентов выводят из «закрытого» режима
при снижении мощности гамма-излучения до допустимой нормами радиационной
безопасности (3мкЗв/ч).

Величина разовой
лечебной активности йода-131 для взрослых составляет 37 — 56 МБк из расчета на
килограмм массы тела. Продолжительность интервалов между введениями препарата
составляет 3 — 6 месяцев.

Перед каждым
повторным назначением препарата проводят исследования йодпоглотительной
активности метастазов. Для этого используют метод сцинтиграфии и радиоизотопного
сканирования после введения 37-74 МБк препарата.

Для лечения
тиреотоксикоза при диффузном и многоузловом токсическом зобе. При лечении
тиреотоксикоза количество вводимого препарата подбирается индивидуально в
пределах от 111 до 555 МБк.

В настоящее
время существует два наиболее распространенных способа расчета вводимой
активности йода-131.

1 Индивидуальный
расчет на основании объема щитовидной железы, скорости захвата йода-131 в ходе
проведения диагностического сканирования через 24 ч после приема препарата и
заданной активности на грамм ткани (диапазон от 0,1 до 0,3 МБк/г) по формуле:

A_B =  , где

А_B – заданная
активность, МБк/г;

V – объем
щитовидной железы, см³;

С – скорость
захвата йода-131 через 24 ч после введения препарата

10 – коэффициент

2 Назначение
фиксированной активности йода-131:

190 МБк –
маленькие железы,

380 МБк – железы
среднего размера,

570 МБк – крупные железы

Перед началом
лечения необходимо предварительное определение поглощения йода-131 щитовидной
железой, что гарантирует правильность лечения, исключает возможность ошибки,
связанной с использованием фиксированной активности у больного с крупной, но
плохо поглощающей йод-131 железой.

При лечебном
применении препарата обязательным условием является постоянный контроль за
состоянием периферической крови.

Лучевые нагрузки на органы и ткани пациента при использовании
препарата

«Натрия йодид,¹³¹I»

При лечении тиреотоксикоза и метастазов рака щитовидной железы возможны обострения тиреотоксикоза, возникновение гипотиреоза и микседемы, появление или усиление экзофтальма, радиотиреоидиты, тошнота, рвота, тромбоцитопения, лейкопения, острый гастрит, аменорея, язвенный цистит, паротит, алопеция, реактивные изменения со стороны кожи в области щитовидной железы, слизистой оболочки глотки и гортани. Лечение — симптоматическое.

При применении препарата возможно угнетение костномозгового кроветворения, восстановление которого проводится известными средствами: лейкоген, ленограстим, диоксометилтетрагидропиримидин, молграмостим, эпоэтин альфа. Возможны аллергические реакции.

В используемых дозировках взаимодействие с другими лекарственными средствами не отмечалось.

Передозировка препарата маловероятна в связи с тщательным контролем вводимой активности в условиях специализированного стационара.

Лечение данным препаратом (радиотерапия) должно проводиться под наблюдением врача- радиолога в специализированных отделениях, имеющих спецканализацию или условия для сбора и хранения радиоактивных мочи и кала, в соответствии с «Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности» (ОСПОРБ — 99), «Нормами радиационной безопасности» (НРБ-99).

Раствор для приема внутрь 120, 200, 400, 600, 1000, 2000 МБк на установленную дату поставки в герметически укупоренных флаконах. Флакон с паспортом и инструкцией по медицинскому применению в комплекте упаковочном транспортном для радиоактивных веществ.

Отпускается только по заявкам в специализированные радиоизотопные лаборатории лечебно-диагностических учреждений. Реализации через аптечную сеть не подлежит.

Препарат хранят с соблюдением ОСПОРБ-99, НРБ-99.

15 суток с даты изготовления. Не использовать после окончания срока годности.

Натрия йодид, ¹³¹I, раствор для внутривенного введения, представляет собой раствор натрия йодида с йодом-131 в буферном растворе, pH — 7,0-10,0, радиохимическая чистота 97,0%, объемная активность — 37 — 740 МБк/мл на дату изготовления препарата. Иод-131 характеризуется периодом полураспада, равным 8,02 дням; наиболее интенсивная составляющая гамма-излучения обладает энергией 0,365 МэВ (81,7%); бета-излучения — 606 КэВ.

Доза облучения для пациентов от введенного йода-131, зависящая от поглощения щитовидной железой, представлена в МКРЗ 53: Анналы МКРЗ, доза облучения для пациентов от радиофармацевтических препаратов, Pergamon Press 1987.

Заблокированная щитовидная железа, поглощение при применении тиреостатиков — 0%

Поглощение щитовидной железой 15%

Поглощение щитовидной железой 35%

поглощение щитовидной железой 55%

Раствор с определенной радиоактивностью должен вводиться пациентам внутривенно напрямую.

Радиойодтерапия

При лечении тиреотоксикоза при диффузном и многоузловом токсическом зобе лечение осуществляется через 3-4 недели после тиреоидэктомии или отмены L-тироксина за 20 дней до введения препарата. Больные переводятся в специализированные палаты, оборудованные автономной системой вентиляции и канализации, соединенной со специальными очистными сооружениями. Пациентов выводят из «закрытого» режима при снижении мощности гамма- излучения до допустимой нормами радиационной безопасности (3 мкЗв/ч).

При лечении тиреотоксикоза количество вводимого препарата подбирается индивидуально в пределах от 111 до 555 МБк.

Основным условием для проведения радиойодтерапии рака и метастазов щитовидной железы является тиреоидэктомия. Срок проведения лечения — не ранее 4-6 недель после операции. Наиболее оптимальной формой для радиойодтерапии является высокодифференцированный А-клеточный рак щитовидной железы. Проведение радиойодтерапии метастазов В- и С-клеточных форм рака щитовидной железы нецелесообразно.

При лечении метастазов рака щитовидной железы препарат назначают внутрь в количестве 1850 — 3700 МБк 1 раз в 3 месяца. Перед каждым повторным назначением препарата проводят исследования йодпоглотительной активности метастазов. Для этого используют метод сцинтиграфии или радиоизотопного сканирования после введения 37 — 74 МБк препарата. Длительность терапии может достигать 2 лет, а общая доза ¹³¹I — 18,5-25,9 МБк.

В настоящее время существует два наиболее распространенных способа расчета вводимой активности йода-131.

Индивидуальный расчет на основании объема щитовидной железы, скорости захвата йода-131 в ходе проведения диагностического сканирования через 24 часа после приема препарата и заданной активности на грамм ткани (диапазон от 0,1 до 0,3 МБк/г) по формуле:

Ав = (Аз х V) / (С х 10), где

Аз — заданная активность, МБк/г;

V — объем щитовидной железы, см³;

С — скорость захвата йода-131 через 24 часа после введения препарата;

10 — коэффициент.

Назначение фиксированной активности йода-131:

190 МБк — маленькие железы;

380 МБк — железы среднего размера;

579 Мбк — крупные железы.

Перед началом лечения необходимо предварительное определение поглощения йода-131 щитовидной железой, что гарантирует правильность лечения, исключает возможности ошибки, связанной с использованием фиксированной активности у больного с крупной, но плохо поглощающей йод-131 железой.

При терапевтическом применении препарата обязательным условием является постоянный контроль за состоянием периферической крови.

Радиойодиагностика

Подготовка пациента. Исследование функционального состояния щитовидной железы должно проводиться не ранее, чем через 4-6 недель после отмены приема препаратов стабильного йода, йодсодержащих и йодированных продуктов питания и поливитаминных препаратов, содержащих йод, йодсодержащих рентгеноконтрастных средств, фтора, брома, тийодтиронина, тироксина, тиреоидина, 6-метилтиоурацила и других аналогичных антитиреоидных препаратов, а также глюкокортикостероидов.

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Кинетика поглощения йода-131 щитовидной железой (относительно введенного количества) составляет, в среднем, через 2 часа — 10%, через 4 часа — 19%, через 24 часа — 27%. В течение суток около 60% препарата выводится с мочой и калом. Значения величин накопления и скорости выведения препарата зависят от функционального состояния щитовидной железы и возраста и пола пациента.

Препарат используется для лечения тиреотоксикоза при диффузном и многоузловом токсическом зобе, а также для лечения рака щитовидной железы и его метастазов.

Гиперчувствительность, узловой зоб, загрудинный зоб, эутиреоидный зоб, легкие формы тиреотоксикоза, смешанный токсический зоб, нарушения гемопоэза (лейкопоэза и тромбоцитопоэза), выраженный геморрагический синдром, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения), беременность, период лактации, возраст до 20 лет.

Препарат «Натрия йодид,¹³¹I» предназначен для приема внутрь.

Для лечения дифференцированного рака щитовидной железы, а также отдаленных метастазах. Лечение осуществляется через 3-4 недели после тиреоидэктомии или отмены L-тироксина за 20 дней до введения препарата. Капсула вводится через рот из расчета 37 МБк на килограмм массы тела, и больные переводятся в специализированные палаты, которые оборудованы автономной системой вентиляции и канализации, соединенной со специальными очистными сооружениями. Пациентов выводят из «закрытого» режима при снижении мощности гамма-излучения до допустимой нормами радиационной безопасности (3 мкЗв/ч).

Величина разовой лечебной активности йода-131 для взрослых составляет 37-56 МБк из расчета на килограмм массы тела. Продолжительность интервалов между введениями препарата составляет 3-6 месяцев.

Для лечения тиреотоксикоза при диффузном и многоузловом токсическом зобе. Радиоактивный йод-131 захватывается только тканью щитовидной железы, вызывая деструкцию клеток, выводится мочой при минимальном воздействии на окружающие здоровые ткани.

В настоящее время существует два наиболее распространенных способа расчета вводимой активности йода-131.

1. Индивидуальный расчет на основании объема щитовидной железы, скорости захвата йода-131 в ходе проведения диагностического сканирования через 24 ч после приема препарата и заданной активности на грамм ткани (диапазон от 0,1 до 0,3 МБк/г) по формуле:

А_в = А_з x V / С х 10, где

А_з — заданная активность, МБк/г; V — объем щитовидной железы, см³; С — скорость захвата йода-131 через 24 ч после введения препарата; 10 — коэффициент.

2. Назначение фиксированной активности йода-131:

190 МБк — маленькие железы,

380 МБк — железы среднего размера,

570 МБк — крупные железы

Перед началом лечения необходимо предварительное определение поглощения йода-131 щитовидной железой, что гарантирует правильность лечения, исключает возможность ошибки, связанной с использованием фиксированной активности у больного с крупной, но плохо поглощающей йод-131 железой.

При лечебном применения препарата обязательным условием является постоянный контроль за состоянием периферической крови.

При лечении тиреотоксикоза и метастазов рака щитовидной железы возможны обострения тиреотоксикоза, возникновение гипотиреоза и микседемы, появление или усиление экзофтальма, радиотиреоидиты, тошнота, рвота, тромбоцитопения, лейкопения, острый гастрит, аменорея, язвенный цистит, паротит, алопеция, реактивные изменения со стороны кожи в области щитовидной железы, слизистой оболочки глотки и гортани. Лечение — симптоматическое.

При применении препарата возможно угнетение костномозгового кроветворения, восстановление которого проводится известными средствами: лейкоген, ленограстим, метилурацил, молграмостим, эпоэтин альфа.

Передозировка препарата маловероятна в связи с тщательным контролем вводимой активности в условиях специализированного стационара.

В используемых дозировках взаимодействие с другими лекарственными средствами не отмечалось.

Лечение данным препаратом (радиотерапия) должно проводиться под наблюдением врача-радиолога в специализированных отделениях, имеющих спецканализацию или условия для сбора и хранения радиоактивных мочи и кала, в соответствии с «Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности» (ОСПОРБ-99/20Ю), «Нормами радиационной безопасности» (НРБ-99/2009) и «Гигиеническими требованиями по обеспечению радиационной безопасности при проведении лучевой терапии с помощью открытых радионуклидных источников» (СанПиН 2.6.1.2368-08).

Капсулы с активностью 0,5; 1,0; 2,0; 4,0 ГБк на установленную дату и время поставки. Допустимое отклонение значений активности йода-131 в каждой капсуле от номинала ± 10%.

По 1 капсуле помещают во флаконы для лекарственных средств из стекла 1-го гидролитического класса вместимостью 10 или 15 мл, герметически укупоренные пробками резиновыми медицинскими и обжатые колпачками алюминиевыми. Флакон, паспорт, инструкцию по применению помещают в комплект упаковочный транспортный для радиоактивных веществ.

При температуре от 15 до 25 °С. В соответствии с действующими «Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности» (ОСПОРБ — 99/2010).

20 суток с даты изготовления. Не использовать после окончания срока годности.

Твердая желатиновая капсула, размер 2, непрозрачная, красного или синего цвета. Без механических дефектов.

Натрия йодид 131I без носителя — 37 — 5500 МБк

Натрия карбонат -10 — 42 мкг

Натрия гидрокарбонат — 58 — 235 мкг

Динатрия гидрофосфат дигидрат — 310 — 359 мг

Натрия тиосульфат — 3 — 20 мг

Состав оболочки капсулы

Желатиновая капсула красная: железа оксид желтый, железа оксид красный, титана диоксид, желатин бычий

Желатиновая капсула синяя: хинолиновый желтый, индигокармин, титана диоксид, желатин бычий

Код классификации

V10X А01 — Прочие радиофармацевтические терапевтические средства

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

131I накапливается в щитовидной железе и облучает железу β и γ-частицами. 90% общей дозы радиоактивности происходит от β-частиц. Щитовидная железа захватывает йод из плазмы крови во время активного транспорта йода через стенки клеток щитовидной железы. Терапия, основанная на использовании изотопа йод-131, является ценным, широко применяемым дополнительным методом лечения рака щитовидной железы. Побочные эффекты оцениваются как мягкие, а серьезные осложнения бывают редко, что свидетельствует, что польза терапии превышает связанные с ней риски.

После введения капсулы йода-131 абсорбция радиоактивности в теле пациента в значительной степени зависит от функционального состояния щитовидной железы. У здоровых добровольцев накопление йода щитовидной железой происходит быстро и комплексно.

Фармакокинетика

При пероральном применении йод-131 быстро всасывается в верхнем отделе желудочно-кишечного тракта (90% в течение 60 минут). Фармакокинетические свойства радиоактивного йода аналогичны таковым у стабильного йода. После проникновения в кровь иодиды распределяются вне щитовидной железы, откуда захватываются главным образом щитовидной железой или выводятся через почки.

Небольшие количества натрия [131I] иодида захватываются слюнными железами, слизистой оболочкой желудка, сосудистым сплетением головного мозга, а также накапливаются в плаценте и секретируются в грудное молоко женщин в период лактации.

Эффективный период полувыведения радиоактивного йода в плазме составляет около 12 ч, тогда как йода, накопленного в щитовидной железе, около 6 дней.

Таким образом, после введения натрия [131I] иодида эффективный период полувыведения приблизительно 40% от введённой активности составляет 0,4 дня, остальных 60%, — 8 дней.

Приблизительно 37-75% активности выделяется с мочой, 10% с калом, и небольшое количество выделяются с потом.

Ион 131I аккумулируется в щитовидной железе благодаря активному транспорту через клеточные мембраны железы. В щитовидной железе йодид натрия распадается до йода, который затем встраивается в тирозильные остатки тиреоглобулина.

Около 2% циркулирующего радиоактивного йода в течение каждого часа в нормальных условиях вновь захватывается щитовидной железой.

Натрия йодид, Na131I применяется в лечении узлового зоба щитовидной железы, гиперфункции щитовидной железы: при болезни Грейвса-Базедова, узловой автономии и болезни Пламмера. Применяется для абляции остаточной ткани щитовидной железы после операционного лечения по поводу дифференцированных форм рака щитовидной железы, а также при лечении радиойодпозитивных метастазов при раке щитовидной железы.

Натрия йодид Na131I в капсулах — препарат для перорального применения в дозах различной активности в терапии. Рекомендуемая терапевтическая активность подлежит комплексной врачебной оценке. Активность должна быть установлена индивидуально для каждого больного.

Взрослые

• Лечение тиреотоксикоза и диффузного зоба

Вводимая активность обычно составляет 200-800 МБк, может потребоваться повторное введение. Терапевтическая активность зависит от диагноза, выраженности изменений или размера щитовидной железы, поглощения йода щитовидной железой и эффективного периода полу выведения йода (131I) из зоны поражения или щитовидной железы. Если возможно, перед введением натрия [131I] иодида следует уменьшить клинические симптомы тиреотоксикоза, путем назначения соответвующего фармакологического лечения.

• Аблация ткани щитовидной железы, лечение метастазов рака щитовидной железы

Для полного удаления тиреоидной ткани, оставшейся после тиреоидэктомии, вводимая активность, как правило, составляет 1850-3700 МБк. Это значение может зависеть от количества ткани, оставшейся после операции и степени поглощения йода тканью. При лечении метастазов радиоизотопом, вводимая активность обычно составляет 3700-11 100 МБк.

Особое внимание следует уделять пациентам с почечной недостаточностью. У этих пациентов следует скорректировать вводимую активность йода-131 с учетом сниженной скорости элиминации.

При введении высоких доз, например, при лечении рака щитовидной железы, прием больших объемов жидкости и частое опорожнение мочевого пузыря, может снизить риск облучения мочевого пузыря пациента.

Перед лечением йодидом [131I] натрия пациент должен придерживаться диеты с низким содержанием йода, что увеличивает его поглощение тканями щитовидной железы.

Целесообразно рекомендовать пациенту быть натощак в течение примерно 2 часов до и 2 часа после приема капсулы, содержащей йодид [131I] натрия, чтобы обеспечить хорошее всасывание лекарственного средства.

Дети

Применение радиоактивного йода у детей должно быть тщательно рассмотрено с учетом клинических показаний и оценки соотношения польза/риск у этой группы пациентов. Терапевтическая активность рассчитывается так же, как и у взрослых, но доза может корректироваться в зависимости от массы тела и/или возраста ребенка. Терапевтический эффект после приема радиоактивного йода наблюдается через несколько месяцев.

Характеристика препарата

Препарат соответствует следующим требованиям по качеству:

Противопоказания

Абсолютным противопоказанием для применения препарата является беременность и кормление грудью. Дети в возрасте до 6 лет.

Обоснование индивидуального соотношения польза/риск

Для каждого пациента воздействие ионизирующего излучения должно быть оправдано ожидаемой пользой применения радиофармацевтического препарата. Вводимая активность в каждом случае должна быть как можно более низкой при получении ожидаемого терапевтического эффекта.

Следует соблюдать большую осторожность при использовании препарата натрия йодид Na131I ПОЛАТОМ капсулы для терапии у пациентов:

с некорригированным тиреотоксикозом

с нарушениями глотания или желудочно-кишечными заболеваниями, сопровождающимися рефлюксом или рвотой (из-за риска неправильного использования препарата и радиоактивного загрязнения, следует рассмотреть возможность введения йода-131 в отличной от капсул лекарственной форме, или использовать отличный от орального путь введения).

Из-за риска радиоактивного загрязнения следует проявлять осторожность при лечении радиоактивным йодом людей:

которые могут не соблюдать инструкции медицинского персонала,

с недержанием мочи

Некоторые пациенты, получающие терапию йодом-131, должны быть госпитализированы с целью соблюдения принципов радиологической защиты. Необходимость госпитализации регулируется положениями государственного законодательства.

Введение данного лекарственного средства у большинства пациентов вызывает поглощение относительно высокой дозы ионизирующего излучения, однако не сообщалось об увеличении числа случаев рака, лейкоза или мутаций у людей, получавших йод-131 по поводу доброкачественных заболеваний щитовидной железы. У пациентов, получавших йод-131 по поводу рака щитовидной железы, риск вторичных новообразований незначительно выше по сравнению с людьми с раком щитовидной железы, у которых не применялся йод-131.

Почечная недостаточность

Следует обратить особое внимание на пациентов с почечной недостаточностью. Активность йода-131 у этих пациентов должна быть подобрана с учетом сниженной скорости его элиминации.

Гипонатриемия

Были зарегистрированы случаи развития выраженной гипонатриемии после терапии йодидом [131I] натрия у пожилых пациентов, которым была проведена тотальная тиреоидэктомия. Факторами риска являлись пожилой возраст, женский пол, использование тиазидных диуретиков и гипонатриемия в начале терапии йодидом [131I] натрия. У данной категории пациентов рекомендуется регулярный мониторинг уровня электролитов.

Беременность

Беременность, см. Раздел «Беременность и лактация».

Дети и подростки

Использование у детей, см. Раздел «Дети».

В лечении детей и подростков следует учитывать большую чувствительность их тканей к ионизирующей радиации и большую ожидаемую продолжительность жизни. Эти факторы следует принимать во внимание при выборе лечения, рассматривать возможность использования других терапевтических подходов. Следует принимать особые меры предосторожности пациентам с заболеваниями верхних отделов желудочно-кишечного тракта. Пациент должен проглотить капсулу целиком, запив ее так, чтобы обеспечить попадание в желудок и тонкую кишку. Следует рассмотреть возможность введения антагониста рецептора Н2 или ингибиторов протонного насоса. При введении высоких доз, например, при лечении рака щитовидной железы, прием больших объемов жидкости и частое опорожнение мочевого пузыря, может снизить риск облучения мочевого пузыря пациента.

Введение высоких доз йода-131 пероральным путем может вызвать воспаление слюнных желез. Нет убедительных доказательств того, что стимуляция слюноотделения предотвращает это нежелательное явление. У пациентов с активной офтальмопатией (особенно у курильщиков) применение йода-131 может ухудшить течение офтальмопатии — в этих случаях следует рассмотреть возможность добавления глюкокортикоидов на время лечения йодом-131 или использовать альтернативные методы лечения тиреотоксикоза.

Подготовка пациента

Перед лечением йодидом [131I] натрия пациент должен придерживаться диеты с низким содержанием йода, что увеличивает его поглощение тканями щитовидной железы.

До начала лечения рака щитовидной железы с помощью йодида [131I] натрия, следует прекратить прием гормонов щитовидной железы, чтобы увеличить поглощение препарата опухолевой тканью. Для этой же цели также можно использовать рекомбинантный человеческий тиреотропный гормон (ang. Recombinant human thyroid stimulating hormone, rhTSH). Также, при лечении тиреотоксикоза йодидом натрия [131I] следует прекратить прием тиреостатических препаратов.

Целесообразно рекомендовать пациенту быть натощак в течение примерно 2 часов до и 2 часа после приема капсулы, содержащей йодид [131I] натрия, чтобы обеспечить хорошее всасывание лекарственного средства.

После введения лекарственного средства

После лечения иодидом [131I] натрия, рекомендуется контрацепция в течение не менее 4 месяцев для обоих полов.

После введения терапевтических доз йодида [131I] натрия, рекомендуется временно ограничить тесный контакт с другими людьми, особенно с маленькими детьми и беременными женщинами в течение времени, указанного в соответствующих нормативных документах.

Специальные предупреждения

Лекарственный продукт содержит от 80 до 96 мг натрия в одной капсуле. Это следует учитывать у пациентов находящихся на диете с низким содержанием натрия.

У пациентов с гиперчувствительностью к желатину и его метаболитам рекомендуется использовать Na131I в растворе.

Радиофармацевтический препарат может использоваться только персоналом в медицинских учреждениях, имеющих специальное разрешение. Следует обращаться с препаратом осторожно и не допускать случайного переоблучения персонала и пациентов.

Разрешение на применение или введение радиофармацевтического препарата регулируется обязательными государственными нормами и требованиями.

Принимая во внимание радиологическую защиту, пациенты, получающие большие дозы изотопа 131I, должны быть госпитализированы.

Многие вещества вступают с иодидами в различные взаимодействия. Они влияют на механизмы связывания йодидов с белками или их фармакокинетику. Следует ознакомиться со всеми лекарствами, принимаемыми пациентом, и принять решение о прекращении данной фармакотерапии перед введением Na131I. В приведенной ниже таблице указано время, в течение которого следует прекратить применение некоторых веществ:

* Из-за большого периода полувыведения амиодарона, захват йода щитовидной железой может быть уменьшен в течение нескольких месяцев.

Беременность и лактация

В случае необходимости назначения радиофармпрепарата женщинам в репродуктивном возрасте, необходимо убедиться, что женщина не беременна.

Если у женщины не наступают менструации, следует считать, что она беременна до тех пор, пока беременность не будет исключена.

В случае сомнений относительно беременности (если у женщины не наступают менструации, если менструальный цикл очень нерегулярен и т. д.), пациентке должны быть предложены альтернативные методы лечения без использования ионизирующего излучения (если таковые имеются).

После лечения иодидом [131I] натрия, рекомендуется контрацепция в течение не менее 4 месяцев для обоих полов.

Беременность

Введение Na131I противопоказано в случаях подтвержденной или предполагаемой беременности, или когда беременность не может быть исключена (поглощенная доза ионизирующего излучения для матки, составляет 0,01-22 мГр, а эмбриональная щитовидная железа во втором и третьем триместрах беременности интенсивно накапливает йод).

В случае выявления дифференцированного рака щитовидной железы во время беременности следует отложить лечение йодом-131 до завершения беременности.

Лактация

Перед введением радиофармацевтического препарата кормящей женщине следует рассмотреть возможность отсрочить введение радиоактивного изотопа до момента прекращения грудного вскармливания и выбирать наиболее предпочтительный порядок действий. Если необходимо использовать Na131I у кормящей женщины, необходимо прекратить грудное вскармливание.

Фертильность

Лечение рака щитовидной железы радиоактивным йодом может привести к нарушению фертильности у мужчин и женщин.

Влияние на возможность управления автомобилем, работу с техникой

Не влияет

Радиоактивное облучение в случае каждого пациента должно быть мотивировано пользой проводимой терапии.

Воздействие ионизирующего излучения может приводить к увеличению заболеваемости новообразованиями и возникновению врожденных пороков развития. Дозы ионизирующего излучения, получаемые пациентами во время терапии, могут приводить к увеличению частоты развития новообразований и мутаций. Во всех случаях необходимо убедиться, что риски, связанные с излучением ниже, чем риски, связанные с самим заболеванием.

Частота нежелательных явлений после введения лекарственного средства, представленых в таблице ниже, определяются следующим образом: Очень часто (≥1 / 10), часто (от 1/100 до <1/10), нечасто (от (≥1 / 1000 до < 1/100), редко (от 1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Ранние осложнения

Сообщалось о возникновении радиационного пневмонита и развитие легочного фиброза у пациентов с метастазами рака щитовидной железы в легких. Следует учитывать возможность локального отека головного мозга и / или усиления существующего отека головного мозга у пациентов с метастазами рака щитовидной железы в центральной нервной системе.

Поздние осложнения

Гипотиреоз является поздним осложнением, которое может возникнуть после лечения тиреотоксикоза йодом-131. Это может произойти в течение нескольких недель или лет после лечения, что требует соответствующего контроля функции щитовидной железы и заместительной гормональной терапии. Как правило, гипотиреоз не возникает до 6 — 12 недель после лечения. Через несколько месяцев до 2 лет после лечения радиоактивным йодом могут возникать нарушения со стороны слюнных и / или слезных желез с сопутствующим синдромом Шегрена. В результате нарушения проходимости слезных протоков может возникнуть чрезмерное слезотечение, обычно в течение первых 3-16 месяцев после лечения радиоактивным йодом. В литературе описано возникновение рака слюнных желез в результате воспаления слюнных желез, связанного с применением радиоактивного йода. Поздним осложнением также является возникновение обратимого или, в очень редких случаях, необратимого угнетения костного мозга, с изолированной тромбоцитопенией или эритроцитопенией. Эти потенциально летальные осложнения, чаще возникают после введения однократной дозы с активностью, превышающей 5000 МБк или доз, повторяющихся с интервалом менее 6 месяцев. Лечение радиоактивным йодом рака щитовидной железы может привести к нарушению фертильности у мужчин и женщин. Было зарегистрировано преходящее дозазависимое угнетение сперматогенеза после введения активности, превышающей 1850 МБк. Клинически значимые нежелательные явления, включая олигоспермию и азооспермию, а также повышение уровней ФСГ, были описаны при использовании доз йода-131 с активностью более чем 3700 МБк.

Передозировка

Активность дозы радиофармпрепарата, назначаемого пациентам, всегда должна быть скорректирована с ее терапевтической значимостью. Это особенно касается абляционных доз 131I, которые могут давать существенные побочные эффекты. Препарат поставляется в капсулах различной активности, что дает возможность врачам контролировать активность, которая должна быть назначена пациентам. В случае, если необходим прием избыточного количества радиоактивной субстанции, риск переоблучения может быть уменьшен приемом большого количества жидкости. При единичном случае передозировки снизить риске повышенного облучения так же можно путем стимуляции диуреза и учащения опорожнения мочевого пузыря.

Дозиметрия

Йод-131 является гамма-эмиттером, распадается с наибольшей энергией гамма-фотонов 0,365 МеВ и имеет период полураспада 8,04 дня. Процент от активности, поглощенной щитовидной железой пациента, зависит от степени захвата йода щитовидной железой и возможной её блокировкой. Обычно тест функциональной активности щитовидной железы с использованием радиоактивного йода рекомендуется проводить при пероральном приеме. При этом среднее время нахождения в желудке составляет 0,5 часа. В случае блокировки щитовидной железы не происходит специфический захват через другие органы и ткани. Допускается, что распределение однородное, а период полу выведения составляет 8 часов. При 55% захвате щитовидной железой изотопа йода-131 в результате циркуляции и рециркуляции йодидов происходит увеличение дозы для иных органов , в частности желудочно-кишечного тракта и желчного пузыря.

При приеме изотопа йода-131 поглощенная доза щитовидной железой зависит от ее способности накапливать йод, что приведено в ICRP 53: Ежегодный отчет ICRP «Радиационные дозы у пациентов в радиофармацевтике» (том 18, № 1-4, 1987, стр. 259-

278).

21 день с даты производства.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре от 15 до 25 °C с учетом национальных норм и правил хранения радиоактивных препаратов.

Желатиновые капсулы поставляются в следующих двух типах первичной упаковки: Первый тип упаковки:

Капсулы активностью 37-5500 МБк (упаковка содержит одну капсулу): контейнер из полиэтилена, закрытый пробкой, содержащей изолированный поглотитель йода. Контейнер помещен в защитный свинцовый контейнер вместе с полиэтиленовым аппликатором (тип А) для приема капсулы.

Второй тип упаковки:

Капсулы активностью 37-5500 МБк (упаковка содержит одну капсулу): контейнер из полипропилена, закрытый полипропиленовой пробкой, содержащей изолированный поглотитель йода. Контейнер помещен в защитный свинцовый контейнер вместе с полипропиленовым аппликатором (тип Б) для приема капсулы.

Инструкция по приготовлению радиофармацевтических препаратов

Радиофармацевтический препарат поставляется порциями с активностью в соответствии с заказом (активность приводится на 12:00 дня калибровки).

Во время приготовления и приема лекарственного средства следует тщательно соблюдать нормы радиационной безопасности

Способ вскрытия упаковки с радиоактивным препаратом:

Последовательность действий с применением аппликатора типа А:

Проверить активность и дату калибровки, находящиеся на наружной упаковке

Из картонной коробки достать металлическую банку и открыть верхнюю крышку.

Извлечь верхнюю часть вкладыша из пенопласта.

Извлечь защитный контейнер с капсулой.

Вскрыть бумажно-пленочную упаковку аппликатора для перорального приема и достать аппликатор.

Открыть защитный контейнер с капсулой. Для этого необходимо, придерживая нижнюю часть свинцового контейнера, снять с него верхнюю часть. Контейнер с капсулой должен оставаться в защитном свинцовом контейнере.

Соединить контейнер с аппликатором. Для этой цели необходимо вставить аппликатор в контейнер, содержащий капсулу.

В процессе приема капсул необходимо обеспечить, чтобы контейнер с капсулой, подсоединенный к аппликатору, находился в защитном свинцовом контейнере. Пациент, держащий защитный свинцовый контейнер в руке, должен ввести верхнюю часть аппликатора в рот, а затем наклонить аппликатор таким образом, чтобы капсула из него выпала. В особых случаях возможен прием капсулы без защитного свинцового контейнера. В данном случае пациент, держась за апликатор, вынимает контейнер с капсулой из защитного свинцового контейнера, вводит верхнюю часть аппликатора в рот и затем наклоняет аппликатор таким образом, чтобы капсула выпала из аппликатора.

После завершения приема капсулы аппликатор вместе с контейнером необходимо утилизировать. Защитный свинцовый контейнер необходимо вернуть производителю.

В случае необходимости отсоединения контейнера с капсулой от аппликатора контейнер вместе с аппликатором следует поместить в защитный свинцовый контейнер, а затем, поддерживая защитный свинцовый контейнер рукою, наклонить аппликатор до момента его отсоединения.

При измерении активности капсул верхнюю часть аппликатора необходимо разместить в устройство прибора измерения активности, а затем извлечь аппликатор, соединенный с контейнером, в котором находится капсула. Весь комплект следует поместить в прибор измерения активности. По завершении измерения контейнер с аппликатором поместить в защитный свинцовый контейнер. В случае необходимости переноса капсулы в другое помещение после измерения ее активности следует отсоединить аппликатор от контейнера путем, описанным выше. После отсоединения аппликатора защитный свинцовый контейнер закрыть крышкой.

Последовательность действий с применением аппликатора типа В:

Проверить активность и дату калибровки, находящиеся на наружной упаковке

Из картонной коробки достать металлическую банку и открыть верхнюю крышку.

Извлечь верхнюю часть вкладыша из пенопласта.

Извлечь защитный контейнер с капсулой.

Вскрыть бумажно-пленочную упаковку аппликатора для перорального приема и достать аппликатор.

Открыть защитный контейнер с капсулой. Для этого необходимо, придерживая нижнюю часть свинцового контейнера, снять с него верхнюю часть. Контейнер с капсулой должен оставаться в защитном свинцовом контейнере.

Соединить контейнер с аппликатором. Для этой цели необходимо ввинтить аппликатор в контейнер, содержащий капсулу.

В процессе приема капсул необходимо обеспечить, чтобы контейнер с капсулой, подсоединенный к аппликатору, находился в защитном свинцовом контейнере. Пациент, держащий зашитный свинцовый контейнер в руке, должен ввести верхнюю часть аппликатора в рот, а затем наклонить аппликатор таким образом, чтобы капсула из него выпала. В особых случаях возможен прием капсулы без защитного свинцового контейнера. В данном случае пациент, держась за аппликатор, вынимает контейнер с капсулой из защитного свинцового контейнера, вводит верхнюю часть аппликатора в рот и затем наклоняет аппликатор таким образом, чтобы капсула выпала из аппликатора.

После завершения приема капсулы аппликатор вместе с контейнером необходимо утилизировать. Зашитный свинцовый контейнер необходимо вернуть производителю.

В случае необходимости отсоединения контейнера с капсулой от аппликатора контейнер вместе с аппликатором следует поместить в зашитный свинцовый контейнер, а затем, поддерживая зашитный свинцовый контейнер рукою, вывинтить аппликатор из контейнера.

При измерении активности капсул верхнюю часть аппликатора необходимо разместить в устройство прибора измерения активности, а затем извлечь аппликатор, соединенный с контейнером, в котором находится капсула. Весь комплект следует поместить в прибор измерения активности. По завершении измерения контейнер с аппликатором поместить в защитный свинцовый контейнер. В случае необходимости переноса капсулы в другое помещение после измерения ее активности следует отсоединить аппликатор от контейнера путем, описанным выше. После отсоединения аппликатора защитный свинцовый контейнер закрыть крышкой.

Общие меры безопасности при утилизации

Неиспользованный препарат или отходы следует утилизировать в соответствии с требованиями правил, касающихся утилизации радиоактивных материалов.

Поставляется только в специализированные медицинские учреждения, имеющие разрешение на работу с радиоактивными препаратами, по заявкам, оформленным в установленном порядке.

Название и адрес изготовителя

Национальный центр ядерных исследований

Ул. Анджея Солтана, 7, 05-400 Отвоцк, Польша

тел. 4822/718 07 00, 4822/718 07 53

факс 4822/718 03 50, 4822/ 779 73 81

e-mail: