Калмирекс® (Calmirex) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Калмирекс®
💊 Состав препарата Калмирекс®
✅ Применение препарата Калмирекс®
📅 Условия хранения Калмирекс®
⏳ Срок годности Калмирекс®
Описание лекарственного препарата
Калмирекс®
(Calmirex)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2022 года.
Дата обновления: 2021.11.29
Код ATX:
M03BX04
(Толперизон)
Лекарственная форма
| Калмирекс® |
Р-р д/в/в и в/м введения 100 мг+2.5 мг/1 мл: амп. 5 или 10 шт. рег. №: ЛП-003821 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Калмирекс®
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка зеленоватый, со специфическим запахом.
Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат — 0.6 мг, диэтиленгликоля моноэтиловый эфир — 0.3 мл, хлористоводородная кислота концентрированная — до pH 3.0-4.5, вода д/и — до 1 мл.
1 мл — ампулы светозащитного стекла тип I с цветным кольцом разлома или с цветной точкой и насечкой (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
1 мл — ампулы светозащитного стекла тип I с цветным кольцом разлома или с цветной точкой и насечкой (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Толперизона гидрохлорид — миорелаксант центрального действия. Оказывает мембраностабилизирующее, местноанестезирующее действие, тормозит проведение нервных импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Предположительно, толперизон опосредует блокирование выделения медиаторов путем торможения поступления ионов кальция в синапсы. Тормозит проведение возбуждения по ретикулоспинальному пути в стволе мозга. Независимо от влияния на ЦНС усиливает периферический кровоток. Этот эффект не связан с воздействием препарата на ЦНС и может быть обусловлен слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона.
Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием и при дозировании согласно инструкции системного действия не оказывает.
Фармакокинетика
Толперизона гидрохлорид
Толперизон подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Выводится с мочой почти исключительно (более 99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна. Т1/2 после в/в введения составляет около 1.5 ч.
Лидокаина гидрохлорид
Абсорбция — полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Время достижения Cmax в плазме крови при в/м введении — 30-45 мин. Связывание с белками плазмы — 50-80%.
Быстро распределяется в тканях и органах. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с грудным молоком (40% концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов. Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в ЖКТ) и почками (до 10% в неизмененном виде).
Показания препарата
Калмирекс®
- симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом;
- миофасциальный болевой синдром средней и тяжелой степени тяжести (в т.ч. мышечный спазм при дорсопатиях).
Режим дозирования
Взрослым — ежедневно по 1 мл (100 мг толперизона) 2 раза в/м или по 1 мл (100 мг толперизона) 1 раз/сут в/в, медленно.
Пациенты с почечной недостаточностью
Опыт применения толперизона у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции почек средней степени необходимо проводить подбор дозы с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции почек. При тяжелом поражении почек назначение толперизона не рекомендуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Опыт применения толперизона у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции печени средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции печени. При тяжелом поражении печени назначение толперизона не рекомендуется.
Дети
Препарат не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Побочное действие
Профиль безопасности толперизона оценивался по данным постмаркетингового применения более чем у 12000 пациентов.
В соответствии с этими данными, наиболее частыми были нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие расстройства, нарушения со стороны нервной системы и ЖКТ.
При постмаркетинговом применении реакции гиперчувствительности составили 50-60% всех побочных реакций. Большинство побочных реакций не были серьезными и проходили самостоятельно. Жизнеугрожающие реакции гиперчувствительности регистрировались очень редко.
Побочные реакции приведены ниже в соответствии с классификацией MedDRA и частотой: нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).
Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — анемия, лимфаденопатия.
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции; очень редко — анафилактический шок; частота неизвестна — ангионевротический отек, включая отек лица, губ.
Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — анорексия; очень редко — полидипсия.
Нарушения психики: нечасто — бессонница, расстройства сна; редко — снижение активности, депрессия; очень редко — спутанность сознания.
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — нарушение внимания, тремор, эпилепсия, гипестезия, парестезия, летаргия.
Со стороны органа зрения: редко — нечеткость зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — шум в ушах, вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — артериальная гипотензия; редко — стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, «приливы»; очень редко — брадикардия.
Со стороны дыхательной системы: редко — одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто — дискомфорт в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота; редко — боль в эпигастральной области, запор, метеоризм, рвота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — печеночная недостаточность легкой степени.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — аллергический дерматит, повышенная потливость, зуд, крапивница, сыпь.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях; редко — дискомфорт в конечностях; очень редко — остеопения.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — энурез, протеинурия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — астения, дискомфорт, усталость; редко — чувство опьянения, ощущение жара, раздражительность, жажда; очень редко — чувство дискомфорта в груди.
Лабораторные и инструментальные данные: редко — снижение АД, гипербилирубинемия, изменение активности печеночных ферментов, тромбоцитопения, лейкоцитоз; очень редко — увеличение концентрации креатинина в плазме крови.
Противопоказания к применению
- гиперчувствительность к толперизону или химически сходному эперизону или к любому из компонентов препарата (включая лидокаин);
- myasthenia gravis;
- беременность;
- период лактации;
- детский и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью следует применять препарат у женщин, пациентов с повышенной чувствительностью к другим препаратам или с аллергией в анамнезе (см. раздел «Особые указания»), у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью (см. раздел «Режим дозирования»).
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия толперизона. По причине отсутствия значимых клинических данных толперизон не следует применять при беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза определенно оправдывает потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания
Поскольку данные о выделении толперизона с грудным молоком отсутствуют, применение препарата в период кормления грудью противопоказано.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказано применение препарата в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Особые указания
Наиболее частыми нежелательными реакциями при применении толперизона в пострегистрационном периоде были реакции гиперчувствительности. Их выраженность варьирует от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомами реакций гиперчувствительности могут быть эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, тахикардия, артериальная гипотензия или одышка.
Женщины и пациенты с повышенной чувствительностью к другим препаратам или с аллергией в анамнезе могут быть подвержены более высокому риску гиперчувствительности к толперизону.
В случае известной гиперчувствительности к лидокаину при применении толперизона следует соблюдать повышенную осторожность из-за возможных перекрестных реакций. Пациентам следует быть внимательными в отношении любых симптомов гиперчувствительности. При возникновении симптомов следует немедленно прекратить прием препарата и незамедлительно обратиться к врачу. Не следует повторно назначать толперизон после эпизода повышенной чувствительности к лекарственному препарату, его содержащему.
Вспомогательные вещества
Препарат содержит метилпарагидроксибензоат, который может вызывать аллергические реакции (возможно, отсроченные) и, в исключительных случаях, бронхоспазм.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Толперизон не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. Пациентам, у которых возникают головокружение, сонливость, нарушение внимания, эпилепсия, нечеткость зрения или мышечная слабость во время приема толперизона, следует проконсультироваться с врачом.
Передозировка
Симптомы: сонливость, желудочно-кишечные нарушения (тошнота, рвота, боль в эпигастрии), тахикардия, повышение АД, брадикинезия и вертиго. В тяжелых случаях — атаксия, тонико-клонические судороги, отдышка и дыхательный паралич.
Лечение: рекомендуется проведение симптоматической терапии. Специфического антидота нет.
Лекарственное взаимодействие
Исследования фармакокинетического лекарственного взаимодействия с маркерным субстратом изофермента CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить содержание в крови лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6 (тиоридазин, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол и перфеназин).
В лабораторных экспериментах на микросомах печени человека и гепатоцитах человека значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не обнаружено.
В связи с разнообразием метаболических путей толперизона повышение экспозиции толперизона при одновременном применении субстратов изофермента CYP2D6 и/или других препаратов не ожидается.
Несмотря на то, что толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень низкий. При одновременном применении с другими миорелаксантами центрального действия дозу толперизона следует уменьшить.
Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассмотреть уменьшение дозы нифлумовой кислоты или других НПВП.
Условия хранения препарата Калмирекс®
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 8°С до 15°С.
Срок годности препарата Калмирекс®
Срок годности — 2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
ФАРМФИРМА СОТЕКС ЗАО
(Россия)
|
|
141345 Московская обл., |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Ледотол
(ВЕЛТРЭЙД, Россия)
Медокалмизон
(БРАЙТ ВЭЙ, Россия)
Миоризон®
(МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД, Россия)
Толзитол®
(ПРОМОМЕД РУС, Россия)
Толизор® инъект
(АТОЛЛ, Россия)
Толмио
(БИННОФАРМ, Россия)
Толперизон+Лидокаин
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)
Толперизон+Лидокаин
(ХИМФАРМ, Казахстан)
Толперизон+Лидокаин
(ВЕЛФАРМ, Россия)
Толперизон+Лидокаин-…
(БИНЕРГИЯ, Россия)
Все аналоги
Аналоги Калмирекс
Товары из категории — Болеутоляющие и жаропонижающие средства
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 478
Описание препарата
Калмирекс – эффективный лекарственный препарат, используемый для лечения органических нарушений ЦНС, а также заболеваний суставов и мышц. Как указано в инструкции по применению к Калмирекс, представитель категории myorelaxantia оказывает центральное воздействие.
Болезненные ощущения в сосудах и пищеварительном тракте могут сигнализировать о повышенном тонусе гладкой мускулатуры. Сопутствующие сокращения мышц вызывают затруднение движений. Лечение проводят исходя из локализации мышечного спазма. Как указывают отзывы к Калмирекс, такие проявления возникают как следствие серьезных заболеваний, травмы, обезвоживания, дефицита электролита в тканях. Сокращения также проявляются на фоне сильного эмоционального потрясения. Минимальная цена на Калмирекс составляет 306 рублей.
Поводом обратиться к врачу должны послужить резкие продолжительные болезненные ощущения. Характер патологического состояния может отличаться в зависимости от локализации спазмирования мышц.
Форма выпуска, состав и упаковка
Калмирекс производят в виде раствора для внутримышечного и внутривенного введения. Лекарство в жидкой форме содержит два активных вещества – Tolperisone hydrochloride и Lidocaine hydrochloride. В составе бесцветного лекарства с выраженным запахом также присутствуют такие дополнительные компоненты как консервант Е218, водный раствор хлористого водорода HCl, очищенная вода. Препарат со специфическим запахом в жидкой форме может иметь различный оттенок – от бесцветного до зеленоватого.
Фармакологическое действие
В качестве действующего вещества производитель использует толперизона гидрохлорид, обладающий местноанестезирующим, мембраностабилизирующим действием. Клинические исследования также подтвердили его способность блокировать рефлексы – полисинаптические и спинномозговые, усиливать периферический кровоток благодаря легкому антиадренергическому и спазмолитическому эффекту. Системное действие при соблюдении схемы лечения, указанной в официальном описании или предписанной специалистом, препарат не оказывает.
Максимальная концентрация гидрохлорид лидокаина в плазме крови достигается в среднем через сорок минут после внутримышечной инфузии. Результаты проведенных опытов показали, что компонент за короткое время распределяется в органах, а также может проникать через плацентарный барьер. Lidocaini hydrochloridum покидает организм с желчью и выводится в неизменном виде через почки.
Показания
Калмирекс назначают пациентам со следующими нарушениями, вызванными заболеваниями центральной нервной системы, а также опорно-двигательного аппарата:
• мышечный гипертонус;
• двигательные расстройства, спровоцированные судорогами поперечнополосатой мускулатуры;
• в восстановительный период после оперативного вмешательства в ортопедии и травматологии.
Используется препарат и при заболеваниях сосудов, но только в комплексе с другими лекарственными средствами по таким показаниям:
• облитерирующий атеросклероз с преимущественным поражением артерий нижних конечностей;
• генерализованное поражение крупных и мелких кровеносных сосудов при сахарном диабете, известное как диабетическая ангиопатия;
• болезнь Бюргера;
• диффузное заболевание соединительной ткани с преобладанием фиброзно атрофических изменений кожных покровов и внутренних органов.
Дозировка
Стандартно пациентам назначают препарат дважды в течение суток в дозировке по сто миллиграммов. Такое количество Kalmireks следует вводит внутримышечно. При внутривенной инфузии норму снижают в два раза.
В таблетированной форме препарат выписывают изначально в минимальной дозировке равной пятидесяти миллиграммам. Такое количество действующего компонента следует принимать два-три раза в течение дня. При отсутствии отрицательной реакции норму повышают до ста пятидесяти миллиграммов, схема использования препарата остается без изменений.
Для достижения максимального эффекта от лечения, таблетки не рекомендуется разжевывать. Принимать kalmireks следует после употребления пищи с небольшим количеством воды.
Побочные действия
Как и его аналоги Калмирекс может вызвать различные нежелательные реакции со стороны следующих систем организма:
1. Кровь и лимфатическая система отзывается увеличением лимфатических узлов, малокровием.
2. Со стороны защитной системы возможно развитие повышенной чувствительности, анафилаксии.
3. В редких случаях действующее вещество вызывает нарушение обмена веществ в виде анорексии и патологически усиленной жаждой.
4. Психические расстройства проявляются бессонницей, депрессивным состоянием, утратой активности.
5. Головные боли, судороги, утрата чувствительности, снижение активности, СДВ – возникают со стороны нервной системы.
К общим реакциям также относят гиперемию в области введения препарата, слабость, усталость, повышенную жажду, раздражительность. Клинические исследования подтвердили также снижение показателей артериального давления, отклонение от нормы числа тромбоцитов, лейкоцитов и креатинина. Купить Калмирекс можно в розничной сети аптек или интернет-представительствах. За информацией о подтверждении наличия препарата следует обращаться к ответственному сотруднику.
Противопоказания
Запрещено применять лекарство в следующих случаях:
1. Пациентам с гиперчувствительностью к одному из составляющих компонентов.
2. Женщинам в период вынашивания ребенка и грудного вскармливания.
3. При диагностированном аутоиммунном нервно-мышечное заболевании, характеризующимся патологически быстрой утомляемостью поперечнополосатых мышц.
Под наблюдением специалиста может проводиться лечение пациентов с нарушениями функций печени и почек, коррекция дозировки в таком случае не понадобится. В Москве Калмирекс реализуют с адресной доставкой.
Применение для детей
Kalmireks не используется в педиатрии.
Особые указания
Следует быть предельно осторожными пациентам, деятельность которых связана с управлением автотранспортных средств и других устройств, требующей повышенной концентрации внимания.
Передозировка
Превышение рекомендуемой нормы может привести к судорогам (клоническим и тоническим), расстройству моторики, остановке дыхания, чувству нехватки воздуха. Лечение в таком случае носит симптоматический характер, так как специфического антидота не существует.
Лекарственное взаимодействие
Отсутствует информация о возможном влиянии активного компонента на лечение с использованием других лекарственных средств. Несмотря на то, что Калмирекс оказывает воздействие на центральную нервную систему, его можно принимать одновременно с медикаментами, обладающими снотворным действием.
Отрицательная реакция со стороны центральной нервной системы при одновременном приеме с этанолом не выявлена. Препарат может усиливать эффективность нестероидных противовоспалительных препаратов, в таком случае может понадобиться коррекция дозировки.
Условия и сроки хранения
Правильное хранение Калмирекс с ампулами и в таблетированной форме предусматривает защиту от вредного воздействия прямых солнечных лучей. Оптимальный температурный режим находится в пределах от 8 до 15 градусов. С момента выпуска препарат можно использовать в течение двух лет.
Цены на Калмирекс в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Цена: от 478 руб.
Сертификаты и лицензии
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Одна таблетка 50 мг содержит:
Активное вещество: толперизона гидрохлорид -50,00 мг;
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 72,60 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) — 45,10 мг; кроскармеллоза натрия — 7,60 мг; гипромеллоза -1,90 мг; лимонной кислоты моногидрат — 1,50 мг; магния стеарат — 1,30 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза — 3,00 мг, макрогол — 4000 — 0,75 мг, титана диоксид -1,25 мг.
Одна таблетка 150 мг содержит:
Активное вещество: толперизона гидрохлорид — 150,00 мг;
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 70,00 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) — 43,50 мг; кроскармеллоза натрия — 12.00 мг; гипромеллоза — 3,00 мг; лимонной кислоты моногидрат — 4,50 мг; магния стеарат — 2,00 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза — 4,80 мг, макрогол — 4000 — 1,20 мг, титана диоксид -2,00 мг.
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с характерным запахом.
Миорелаксант центрального действия.
Код ATX М03ВХ04
Фармакодинамика
Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Механизм действия полностью не выяснен. Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе. Основной эффект толперизона опосредован торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона. Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Подобно лидокаину, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия. Был доказан угнетающий эффект на потенциалзависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора. Толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами ?-адренергических антагонистов и антимускариновым действием.
Фармакокинетика
После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонкой кишке. Максимальная плазменная концентрация отмечается через 0,5—1 ч после приема. По причине выраженного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%. Богатая жирами пища увеличивает биодоступность принятого внутрь толперизона примерно до 100% и увеличивает максимальную плазменную концентрацию примерно на 45% по сравнению с приемом препарата натощак, задерживая время достижения максимальной концентрации примерно на 30 мин. Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Соединение практически полностью (более 99%) выводится почками в форме метаболитов. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. Период полувыведения после приема внутрь — около 2,5 ч.
Симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом.
-
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.
-
Миастения gravis.
-
Детский возраст до 18-ти лет. Грудное вскармливание.
-
Непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
- Применение при беременности и в период грудного вскармливании
В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия толперизона. По причине отсутствия значимых клинических данных толперизон не следует применять при беременности (особенно в I триместре), за исключением случаев, когда ожидаемая польза определенно оправдывает потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания
Поскольку данные о выделении толперизона с грудным молоком отсутствуют, то его применение в период кормления грудью противопоказано.
Внутрь, после еды, не разжевывая, не разламывая таблетку, запивая небольшим количеством воды. Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак. По 50 мг 3 раза в день, постепенно повышая дозу до 150 мг 3 раза в день.
Пациенты с почечной недостаточностью
Опыт применения толперизона у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции почек средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона, с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции почек. При тяжелом поражении почек назначение толперизона не рекомендуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Опыт применения толперизона у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции печени средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона, с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции печени. При тяжелом поражении печени назначение толперизона не рекомендуется.
Профиль безопасности лекарственных препаратов толперизона подтверждается данными применения более чем у 12 000 пациентов. Согласно этим данным, наиболее часто описаны нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие, неврологические и желудочно-кишечные расстройства.
В пострегистрационный период количество полученных сообщений о развитии реакций гиперчувствительности, связанных с применением толперизона, составляло около 50— 60% от всех полученных сообщений. В большинстве случаев это были несерьезные побочные реакции. Об угрожающих жизни аллергических реакциях сообщалось очень редко.
Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения, характеризуется как: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), включая единичные случаи, частота не известна (не может быть рассчитана на основании имеющихся данных).
Со стороны крови и лимфатической системы:
очень редко — анемия, лимфоаденопатия.
Со стороны иммунной системы:
редко — реакции гиперчувствительности*, анафилактические реакции; очень редко — анафилактический шок.
Со стороны обмена веществ и питания:
нечасто — анорексия; очень редко — полидипсия.
Со стороны психики:
нечасто — нарушение сна, бессонница; редко — слабость, депрессия; очень редко — спутанность сознания.
Со стороны нервной системы:
нечасто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — синдром дефицита внимания, тремор, эпилепсия, парестезия, судороги, недомогание, летаргия.
Со стороны органа зрения:
редко — снижение остроты зрения.
Со стороны органа слуха:
редко — шум в ушах, верти го.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
нечасто — артериальная гипотензия; редко -стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, «приливы» крови к лицу; очень редко — брадикардия.
Со стороны дыхательной системы:
редко — одышка, носовое кровотечение, тахипноэ.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
нечасто — дискомфорт в животе, диспепсия, диарея, сухость во рту, тошнота; редко — боли в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей:
редко — печеночная недостаточность средней степени.
Со стороны кожи и подкожных тканей:
редко — аллергический дерматит, гипергидроз, кожный зуд, кожная сыпь, крапивница.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани:
нечасто — боль в мышцах, мышечная слабость, боль в конечностях; редко — дискомфорт в конечностях; очень редко — остеопения.
Со стороны почек и мочевыводящих путей:
редко — энурез, протеинурия.
Общие расстройства:
нечасто — астения, чувство усталости, недомогание; редко -ощущение опьянения, ощущение тепла, раздражительность, жажда; очень редко -дискомфорт в грудной клетке.
Лабораторные показатели: редко — гипербилирубинемия, нарушение функции печени, тромбоцитопения, лейкоцитоз; очень редко — гиперкреатининемия.
*В рамках пострегистрационного мониторинга сообщалось об ангионевротическом отеке, включая отек лица и губ (частота неизвестна).
Данные о передозировке толперизона немногочисленны.
В доклинических исследованиях острой токсичности высокие дозы толперизона вызывали атаксию, тонико-клонические судороги, одышку и дыхательный паралич. Толперизон не имеет специфического антидота. При передозировке рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение.
Исследования фармакокинетического лекарственного взаимодействия с маркерным субстратом изофермента CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить содержание в крови лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6 (тиоридазон, толтеродин. венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин. декстрометорфан. метопролол, небиволол, перфеназин).
В лабораторных экспериментах на микросомах печени человека и гепатоцитах человека значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1А2, CYP3A4) не обнаружено.
В связи с разнообразием метаболических путей толперизона повышение экспозиции толперизона при одновременном применении субстратов изофермента CYP2D6 и (или) других препаратов не ожидается.
Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.
Несмотря на то, что толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень низкий. При одновременном применении с другими миорелаксантами центрального действия дозу толперизона следует уменьшать.
Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассматривать уменьшение дозы нифлумовой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).
Особые указания:
Наиболее частыми нежелательными реакциями являются реакции гиперчувствительности. Аллергические реакции проявляются от легких кожных до тяжелых системных, включая анафилактический шок. Симптомы аллергической реакции: покраснение, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек (отек Квинке), тахикардия, артериальная гипотензия и одышка.
Пациенты женского пола с реакциями гиперчувствительности к другим препаратам или аллергическими реакциями в анамнезе подвержены более высокому риску.
В случае известной гиперчувствительности к лидокаину при применении толперизона следует соблюдать повышенную осторожность из-за возможных перекрестных реакций.
Пациентам следует быть внимательными в отношении любых симптомов гиперчувствительности. Если возникли симптомы, следует немедленно прекратить прием толперизона и немедленно обратиться к врачу. Не следует повторно назначать толперизон после эпизода гиперчувствительности к лекарственному препарату, его содержащему.
КАЛМИРЕКС® табс не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
Пациенты, у которых наблюдалось головокружение, сонливость, нарушение внимания, судороги, нарушение зрения или мышечная слабость во время приема препарата, должны обратиться к врачу!
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 и 150 мг.
По 7, 10, 14, 20, 25, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 5, 10, 20, 30. 40. 50 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств, укупоренные крышками навинчиваемыми с контролем первого вскрытия или системой «нажать-повернуть» из полипропилена или полиэтилена или банки полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена или банки полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена высокого давления.
Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Отпускают по рецепту.
Производитель:
ООО «Озон»
Юридический адрес: 445351, Россия, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Песочная, д. 11
Адрес места производства (адрес для переписки, в том числе для приема претензий):
445351, Россия, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6.