Описание препарата Канамицин (порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 1 г) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2013 году
Дата согласования: 14.06.2013
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Список кодов МКБ-10
- A16.2 Туберкулез легких без упоминания о бактериологическом или гистологическом подтверждении
- A19.9 Милиарный туберкулез неуточненной локализации
- A41.9 Септицемия неуточненная
- G03.9 Менингит неуточненный
- I33 Острый и подострый эндокардит
- J18 Пневмония без уточнения возбудителя
- J85 Абсцесс легкого и средостения
- J86 Пиоторакс
- K65 Перитонит
- N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический
- N30 Цистит
- N34 Уретрит и уретральный синдром
- T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
- Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
- Z98.8 Другие уточненные послехирургические состояния
Состав
| Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения | 1 фл. |
| активное вещество: | |
| канамицина кислого сульфат (в пересчете на канамицин) | 0,5 г |
| 1 г |
Описание лекарственной формы
Порошок белого цвета, гигроскопичен.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
бактериостатическое, бактерицидное широкого спектра.
Фармакодинамика
Антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. В низких концентрациях оказывает бактериостатическое действие (за счет нарушения синтеза белка в микробных клетках), в высоких — бактерицидное (повреждает цитоплазматические мембраны микробной клетки). Проникает в микробную клетку, связывается со специфичными белками-рецепторами на 30S-субъединице рибосом. Нарушает образование комплекса транспортной и матричной РНК (30S-субъединица рибосомы) и останавливает синтез протеинов.
Эффективен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, а также кислотоустойчивых бактерий: Mycobacterium tuberculosis (в т.ч. устойчивых к стрептомицину, ПАСК, изониазиду и другим противотуберкулезным препаратам, кроме Биомицина), Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae и meningitidis, Staphylococcus spp. Штаммы этих микроорганизмов, устойчивые к тетрациклину, эритромицину, хлорамфениколу, бензилпенициллину, стрептомицину в большинстве случаев сохраняют чувствительность к канамицину.
Не действует на Pseudomonas aeruginosa, Streptococcus spp., Bacteroides, дрожжевые грибы, вирусы и простейшие.
Фармакокинетика
Cmax канамицина сульфата в плазме крови при в/м введении достигается через 0,5–1,5 ч и составляет 7,5 мг/кг (22 мкг/мл).
Проникает в плевральную полость, лимфатическую, синовиальную и перитонеальную жидкости, сыворотку крови, бронхиальный секрет и желчь.
Cmax в желчи — 6 ч. Высокие концентрации обнаруживаются в моче; низкие концентрации — в желчи, грудном молоке, водянистой влаге, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости. Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: легкие, печень, миокард, селезенка, и особенно почки, где накапливается в корковом веществе; более низкие концентрации — в мышцах, жировой ткани и костях.
В норме канамицина сульфат не проходит через ГЭБ, однако при воспалении мозговых оболочек концентрация препарата в спинномозговой жидкости достигает 30–60% от таковой в плазме. У новорожденных создаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости, чем у взрослых; проходит через плаценту (обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости). Не метаболизируется. T1/2 у взрослых составляет 2–4 ч, у новорожденных — 5–8 ч, у детей более старшего возраста — 2,5–4 ч. Конечный T1/2 — более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо).
Выводится почками путем клубочковой фильтрации преимущественно в неизмененном виде (70–95% обнаруживается в моче через 24 ч), T1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения функции до 100 ч, у больных с муковисцидозом — 1–2 ч, у больных с ожогами и гипертермией T1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса.
Выводится при гемодиализе (50% за 4–6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25% за 48–72 ч).
Показания
Лечение следующих заболеваний и состояний:
тяжелые гнойно-септические заболевания (сепсис, менингит, перитонит, септический эндокардит);
инфекционно-воспалительные заболевания органов дыхания (пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого);
инфекции почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит);
гнойные осложнения в послеоперационном периоде;
инфицированные ожоги и другие заболевания, вызванные преимущественно грамотрицательными микроорганизмами. (E. coli, Enterobacter aerogenes, Serratia, Salmonella, Klebsiella pneumonia, Proteus spp., Shigella), устойчивыми к другим антибиотикам, или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных возбудителей;
туберкулез легких и туберкулезные поражения других органов, вызванные микобактериями туберкулеза, устойчивыми к противотуберкулезным препаратам I и II ряда и другим противотуберкулезным препаратам, кроме флоримицина.
Противопоказания
повышенная чувствительность (в т.ч. к другим аминогликозидам в анамнезе);
тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией;
неврит VIII пары черепно-мозговых нервов;
беременность.
С осторожностью: миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), почечная недостаточность, пожилой возраст, недоношенные дети, период новорожденности (до 1 мес), период лактации.
Способ применения и дозы
В/м, в/в (капельно), в полости.
В/в (капельно): разовую дозу (0,5 г) растворяют в 200 мл 5% раствора декстрозы и вводят со скоростью 60–80 капель/мин.
При инфекциях нетуберкулезной этиологии: разовая доза для взрослых — 0,5 г, суточная — 1–1,5 г (по 0,5 г каждые 8–12 ч). Высшая суточная доза — 2 г. Курс лечения — 5–7 дней. Детям (только в/м) — по 0,05 г/кг/сут; недоношенным и детям первого месяца жизни — только по жизненным показаниям.
При туберкулезе: в/м, взрослым — по 1 г 1 раз в сутки или по 0,5 г 2 раза в день, детям — по 0,015–0,02 г/кг/сут, но не более 0,5–0,75 г. Каждый 7-й день — перерыв.
В полости (плевральная, брюшная, суставная) для промываний вводят по 10–50 мл 0,25% водного раствора. Внутрибрюшинно — по 500 мг (в виде 2,5% раствора). При проведении перитонеального диализа растворяют 1–2 г в 500 мл диализирующей жидкости.
Применение в виде аэрозоля: в виде аэрозоля и тепловлажных ингаляций (температура — 35–40 °C) применяют при лечении туберкулеза легких и инфекций дыхательного тракта нетуберкулезной этиологии. Для этого 0,25–0,5 г растворяют в 3–5 мл 0,9% раствора хлорида натрия или дистиллированной воды. Разовая доза для взрослых — 0,5 г, для детей — 5 мг/кг. Препарат вводят 2 раза в сутки. Суточная доза 0,5–1 г — для взрослых, 15 мг/кг — для детей. Длительность лечения при острых заболеваниях — 7 дней, при хронических пневмониях — 15–20 дней, при туберкулезе легких — 1 мес и более.
При почечной недостаточности схема введения корректируется путем уменьшения доз или увеличения интервалов между введениями. Для расчета интервалов между инъекциями с учетом степени нарушения функции почек может быть рекомендована следующая формула: интервал между введениями в часах = содержание креатинина в плазме крови (мг/100 мл) × 9.
Расчет доз
Первоначальная доза рассчитывается с учетом массы тела (доза, мг = масса тела × 7).
Последующие дозы: первоначальную дозу следует разделить на содержание креатинина в сыворотке крови (мг/100 мл). Кратность введения — 2–3 раза в сутки. В дни гемодиализа после его проведения дополнительно вводят разовую дозу препарата.
Во избежание передозировки препарата рекомендуется периодически контролировать концентрацию антибиотика в крови больного.
Побочные действия
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия).
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, слабость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, парестезии, эпилептические припадки), возможно нарушение нейромышечной передачи.
Со стороны органов чувств: ототоксичность (звон или ощущение закладывания в ушах, снижение слуха вплоть до необратимой глухоты), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота).
Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность — нарушение функции почек (увеличение или уменьшение частоты мочеиспускания, жажда, цилиндрурия, микрогематурия, альбуминурия).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, лихорадка, отек Квинке.
Взаимодействие
Фармацевтически несовместим с стрептомицином, гентамицином, мономицином, пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, эритромицином, нитрофурантоином.
Налидиксовая кислота, полимиксины, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.
Диуретики (особенно фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и НПВС, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.
Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсического действия канамицина (увеличение T1/2 и снижение клиренса).
Снижает эффект антимиастенических ЛС. Усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов, общих анестетиков и полимиксинов.
Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения и другие ЛС, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве препаратов для ингаляционной анестезии, опиоидные анальгетики), переливание больших количеств крови с цитратными консервантами увеличивают риск остановки дыхания (в результате усиления нервно-мышечной блокады).
Передозировка
Симптомы: токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, анорексия, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания).
Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий — проведение гемодиализа или перитонеального диализа, назначение антихолинэстеразных средств, солей кальция, ИВЛ, проведение симптоматической и поддерживающей терапии.
Особые указания
В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.
Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек).
При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.
Аминогликозиды проникают в грудное молоко в небольших количествах (поскольку они плохо всасываются из ЖКТ, связанных с ними осложнений у грудных детей зарегистрировано не было).
Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости.
При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентности микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.
Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 0,5 г, 1 г.
По 0,5 или 1 г во флаконах вместимостью 10 мл. По 1 фл. в пачке картонной. По 10 фл. в коробке картонной.
Для стационара: по 50 фл. в коробке картонной или от 1 до 50 фл. в коробке картонной.
Производитель
ОАО «Красфарма», Россия. 660042, г. Красноярск, ул. 60 лет Октября, 2.
Тел./факс: (391) 261-25-90/261-17-44.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Противомикробные средства для системного применения. Аминогликозиды. Код АТС J01G В04.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Канамицин — антибиотик широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие на большинство грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, а также на кислотоустойчивые бактерии. Действует на штаммы микобактерий туберкулеза, в том числе на устойчивые к стрептомицину, ПАСК, изониазиду. Связываясь с 30S субъединицей рибосомальной мембраны, нарушает синтез белка в микробной клетке.
Эффективен, как правило, относительно микроорганизмов, резистентных к тетрациклину, эритромицину, левомицетину.
Не действует на анаэробные микроорганизмы, дрожжи, вирусы и большинство простейших. Фармакокинетика
При внутримышечном введении быстро поступает в кровь, терапевтическая концентрация сохраняется на протяжении 8-12 ч. Проникает в плевральную полость, синовиальную жидкость, бронхиальный секрет, желчь, через плацентарный барьер. В норме канамицин не проходит через гематоэнцефалический барьер, однако при воспалении мозговых оболочек концентрация его в спинномозговой жидкости достигает 30-60 % от таковой в плазме крови.
Выводится почками за 24-48 ч.
Клинические характеристики
Показания
Тяжелые гнойно-септические заболевания (сепсис, менингит, перитонит, септический эндокардит);
инфекционно-воспалительные заболевания органов дыхания (пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких);
инфекции почек и мочевыводящих путей;
гнойные осложнения в послеоперационном периоде;
инфицированные ожоги;
туберкулез легких и туберкулезные поражения других органов, вызванные микроорганизмами, резистентными к противотуберкулезным средствам I та II ряда и чувствительными к канамицину.
Противопоказания
Гиперчувствительность к канамицину и другим аминогликозидам в анамнезе;
неврит слухового нерва;
миастения;
паркинсонизм;
ботулизм;
непроходимость кишечника;
тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Способ применения и дозы
Канамицин применяют внутримышечно.
Перед назначением препарата при отсутствии противопоказаний необходимо сделать кожную пробу на переносимость.
Раствор для внутримышечного введения готовят ex tempore, добавляя к содержимому флакона (1 г) 4 мл стерильной воды для инъекций или 0,25-0,5 % раствора новокаина, вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы не чаще 2-3 раз в сутки. Для детей в качестве растворителя используют только воду для инъекций.
Для взрослых разовая доза при лечении инфекций нетуберкулезной этиологии составляет 0,5 г каждые 8-12 ч, суточная доза составляет 1-1,5 г; максимальная разовая доза — 1 г с интервалом между введениями 12 ч, максимальная суточная доза — 2 г. Длительность лечения — 5-7 дней. В зависимости от тяжести заболевания, эффективности лечения и течения заболевания длительность лечения может быть изменена.
Детям до 1 года при инфекциях нетуберкулезной этиологии (в исключительных случаях) препарат назначают в средней суточной дозе 0,1 г; с 1 года до 5 лет — 0,1-0,3 г; старше 5 лет — 0,3-0,5 г; максимальная суточная доза — 15 мг/кг, кратность введения — 2-3 раза в сутки. Длительность курса лечения — 5-7 дней.
При лечении туберкулеза канамицин вводят взрослым 1 раз в сутки в дозе 1 г, детям — по 15 мг/кг 6 дней в неделю с перерывом на 7-й день. Количество циклов и общая длительность лечения определяются стадией и особенностями течения заболевания.
При почечной недостаточности схема введения канамицина корригируется путем уменьшения доз или увеличения интервалов между введениями.
Для расчета интервалов между инъекциями с учетом степени нарушения функции почек может быть рекомендована такая формула: интервал между введениями (в часах) = содержание креатинина в плазме крови (в мг/100 мл) х 9.
Например: если концентрация креатинина в плазме крови 2 мг, рекомендуемая доза должна приниматься пациентом каждые 18 ч.
Начальная доза препарата рассчитывается с учетом массы тела по формуле: доза (в мг) = масса тела (в кг) × 7.
начальная доза (в мг)
Последующие дозы (в мг) =
содержание креатинина всыворотке крови (в мг/100 мл)при кратности введения2-3 раза в сутки
В дни гемодиализа после его проведения дополнительно вводят разовую дозу препарата.
Побочные реакции
Нарушения со стороны нервной системы: ототоксичность (поражение VIII-й пары черепно-мозговых нервов). При длительном применении возможно развитие неврита слухового нерва, который проявляется шумом, звоном или ощущением заложенности в ушах, снижением остроты слуха. Указанные симптомы могут носить необратимый характер. Первоначально нарушается восприятие высоких частот (выявляемое при аудиометрии); необратимое нарушение распознавания речи, заметное для пациента, добавляется позднее.
Поражение вестибулярного аппарата проявляется головокружением или вертиго, нарушением координации движений. При симметричном поражении вестибулярного аппарата эти нарушения на первых этапах могут быть незаметны. Отмечены случаи ототоксичности необратимого характера.
Нейротоксичность (энцефалопатия, спутанность сознания, летаргия, галюцинации, депресия). Периферическая нейропатия.
Также возможна нервно-мышечная блокада, проявляющаяся угнетением дыхания вследствие паралича дыхательных мышц, головная боль, общая слабость, сонливость, подергивание мышц, парестезия, судороги.
Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность. Поражение почек, проявляющееся обратимой почечной недостаточностью обычно легкой степени, редко — острым тубулярным некрозом, интерстициальным нефритом, снижением скорости клубочковой фильтрации (наблюдается после нескольких дней лечения или после прекращения терапии), повышением уровня креатинина в сыворотке крови, микрогематурией, альбуминурией, цилиндрурией.
Кроме высокой концентрации препарата в плазме крови, особенно повышающей риск развития ототоксичности и нефротоксичности, существуют много других факторов риска (см. «Особенности применения»).
Нарушения электролитного баланса: гипомагниемия, гипокальциемия, гипокалиемия.
Нарушения со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, дисбактериоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия.
Со стороны кожи и слизистых оболочек: стоматит.
Аллергические реакции: редко — сыпь, зуд, отек, гиперемия кожи. В единичных случаях возможно возникновение анафилактоидных реакций.
Изменения в месте введения: возможно раздражение и боль в месте введения. Также возможны: гиперемия, кровоподтеки, гематома, уплотнение, атрофия или некроз подкожной клетчатки.
Со стороны системы свертывания крови: пурпура.
Со стороны лабораторных показателей: повышение уровня аминотрансфераз сыворотки крови, повышение уровня билирубина. Изменения со стороны крови (анемия, лейкопениия, гранулоцитопения, тромбоцитопениия).
Канамицин (Kanamycin) ОПИСАНИЕ
💊 Состав препарата Канамицин
✅ Применение препарата Канамицин
Описание активных компонентов препарата
Канамицин
(Kanamycin)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.04.20
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Канамицин |
Порошок д/пригот. р-ра д/в/м введения 500 мг: фл. 50 шт. рег. №: ЛС-001536 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Канамицин
500 мг — флаконы (50) — коробки картонные.
Фармакологическое действие
Антибиотик группы аминогликозидов широкого спектра действия, продуцируемый Streptomyces kanamyceticus. Оказывает бактерицидное действие.
Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; грамположительных кокков: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу).
К канамицину малочувствительны или устойчивы Pseudomonas spp., Streptococcus spp.
К канамицину устойчивы анаэробные бактерии, дрожжи, вирусы и большинство простейших.
Фармакокинетика
При приеме внутрь практически не абсорбируется (через неповрежденную слизистую оболочку кишечника всасываются лишь около 1%, через поврежденную или изъязвленную слизистую оболочку ЖКТ могут всасываться большие количества), оказывает местное действие. Время достижения Cmax при в/м введении — 0.5-1.5 ч, после 30 мин в/в инфузии – 30 мин, после 60 мин в/в инфузии – 15 мин. Cmax после в/в или в/м введения 7.5 мг/кг – 22 мкг/мл. Проникает в плевральную полость, лимфатическую, синовиальную и перитонеальную жидкости, сыворотку крови, бронхиальный секрет и желчь. В желчи Cmax достигается через 6 ч. Высокие концентрации обнаруживаются в моче; низкие концентрации — в желчи, грудном молоке, водянистой влаге, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости. Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: легкие, печень, миокард, селезенка, и особенно в почках, где накапливается в корковом веществе, более низкие концентрации – в мышцах, жировой ткани и костях. В норме канамицин не проходит через ГЭБ, однако при воспалении мозговых оболочек концентрация препарата в спинномозговой жидкости достигает 30-60% от таковой в плазме. У новорожденных создаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости, чем у взрослых. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости. Vd у взрослых – 0.26 л/кг, у детей – 0.2-0.4 л/кг, у новорожденных в возрасте до 1 недели и массой тела менее 1.5 кг — до 0.68 л/кг, в возрасте до 1 недели и массой тела более 1.5 кг — до 0.58 л/кг, у больных муковисцидозом – 0.3-0.39 л/кг. Не метаболизируется.
T1/2 у взрослых – 2-4 ч, у новорожденных – 5-8 ч, у детей более старшего возраста – 2.5-4 ч. Конечный T1/2 – более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо). После парентерального введения выводится почками путем клубочковой фильтрации преимущественно в неизмененном виде (70-95% обнаруживается в моче через 24 ч), при приеме внутрь – с калом. T1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения функции до 100 ч, у больных с муковисцидозом – 1-2 ч, у больных с ожогами и гипертермией T1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса. Выводится при гемодиализе (50% за 4-6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25% за 48-72 ч).
Показания активных веществ препарата
Канамицин
Для парентерального применения: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к канамицину микроорганизмами; туберкулез (в случае устойчивости микобактерий к стрептомицину и фтивазиду).
Для приема внутрь: кишечные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой (в т.ч. дизентерия, дизентерийное бактерионосительство, бактериальный колит, энтероколит); подготовка к операциям на органах ЖКТ.
Для местного применения в офтальмологии: конъюнктивит, блефарит, кератит, язвы роговицы.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
При инфекциях нетуберкулезной этиологии взрослым в/м или в/в (капельно) вводят по 500 мг каждые 8-12 ч, суточная доза составляет 1-1.5 г; максимальная разовая доза — 1 г с интервалом между введениями 12 ч, максимальная суточная доза — 2 г. Длительность лечения — 5-7 дней. Детям вводят только в/м, максимальная суточная доза — 15 мг/кг, кратность введения — 2-3 раза/сут.
При туберкулезе взрослым — 1 г 1 раз/сут, детям — по 15 мг/кг. Вводят в течение 6 дней ежедневно, на 7-й день — перерыв. Количество курсов и общая продолжительность лечения определяются индивидуально.
Канамицин вводят в полости (плевральную, полость сустава) в виде водного раствора, применяют в виде аэрозоля и тепловлажных ингаляций.
При проведении перитонеального диализа 1-2 г растворяют в 500 мл диализирующей жидкости.
При почечной недостаточности следует уменьшить дозу или увеличить интервалы между введениями.
При приеме внутрь разовая доза для взрослых составляет 0.5-1 г. Для детей доза составляет 50 мг/кг/сут. Частота применения зависит от показаний.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия); при длительном приеме внутрь – синдром мальабсорбции (диарея, метеоризм, светлый, пенистый, масляный стул).
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, сонливость, слабость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, парестезии, эпилептические припадки); при парентеральном введении (главным образом при в/в и внутриполостном) возможна нервно-мышечная блокада.
Со стороны органов чувств: ототоксичность (звон или ощущение закладывания в ушах, снижение слуха вплоть до необратимой глухоты), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота), неврит слухового нерва; при местном применении — ощущение инородного тела в глазу (в течение 3-5 мин), слезотечение, отек и гиперемия век.
Со стороны мочевыделительной системы: увеличение или уменьшение частоты мочеиспускания, жажда, нарушение функции почек (цилиндрурия, микрогематурия, альбуминурия).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, лихорадка, отек Квинке.
Противопоказания к применению
Нарушение функции печени, снижение слуха (в т.ч. в результате поражения слухового нерва), непроходимость ЖКТ, повышенная чувствительность к канамицину и другим аминогликозидам в анамнезе.
Для парентерального введения: тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией, неврит VIII пары ЧМН, беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Канамицин противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения канамицина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при нарушении функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказанием для парентерального введения является тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией.
С осторожностью и только по жизненным показаниям применять при почечной недостаточности.
Применение у детей
С осторожностью и только по жизненным показаниям применять у недоношенных детей, у детей в возрасте до 1 месяца.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью и только по жизненным показаниям применять у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
Не применять одновременно или последовательно с другими антибиотиками, обладающими ототоксическими и нефротоксическими свойствами (в т.ч. со стрептомицином, мономицином, неомицином, гентамицином, флоримицином), совместно с диуретиками (в т.ч. в фуросемидом, маннитолом) и миорелаксантами (усиление и увеличение длительности миорелаксации).
С осторожностью и только по жизненным показаниям применять при миастении, паркинсонизме, ботулизме (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста.
При появлении симптомов побочного действия канамицин следует отменить.
В период лечения рекомендуется контролировать функцию почек и проводить аудиометрию — не реже 1 раза в неделю при лечении инфекций нетуберкулезной этиологии и не реже 1 раза в месяц при лечении туберкулеза.
При в/в или внутриплевральном введении в случае появления признаков угнетения дыхания следует прекратить введение канамицина и немедленно ввести в/в раствор хлористого кальция и п/к раствор прозерина с атропином. При необходимости больного переводят на управляемое дыхание.
Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости. При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии. В связи с возможностью развития нервно-мышечной блокады в/в введение неразбавленного канамицина не рекомендуется. При печеночной коме применяют с целью длительного угнетения бактерий кишечной флоры для уменьшения интоксикации аммиаком.
С осторожностью и только по жизненным показаниям применять у недоношенных детей, у детей в возрасте до 1 месяца.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении бета-лактамные антибиотики (цефалоспорины, пенициллины) у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью снижают эффект аминогликозидов.
При одновременном применении налидиксовая кислота, полимиксин, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.
При одновременном применении диуретики (особенно фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и НПВС, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.
Циклопропан увеличивает риск развития апноэ при внутрибрюшинном введении канамицина.
Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсических действий аминогликозидов (увеличение T1/2 и снижение клиренса).
Канамицин снижает эффект антимиастенических лекарственных средств, усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов, общих анестетиков и полимиксинов.
При одновременном применении метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве препаратов для ингаляционной анестезии, опиоидные анальгетики, переливание больших количеств крови с цитратными консервантами), увеличивают риск возникновения нефротоксического действия и остановки дыхания (в результате усиления нервно-мышечной блокады).
Канамицин фармацевтически несовместим с стрептомицином, гентамицином, мономицином, пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, эритромицином, нитрофурантоином, виомицином.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Канамицин (1 г)
МНН: Канамицин
Производитель: Красфарма ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Kanamycin
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№019765
Информация о регистрации в РК:
26.03.2013 — 26.03.2018
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
63.01 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название препарата
Канамицин
Международное непатентованное название
Канамицин
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для инъекций, 1.0 г
Состав
Один флакон содержит
активное вещество — канамицина дисульфат в пересчете на канамицин 1.0 г
О писание
Порошок белого или почти белого цвета, гигроскопичен.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования.
Аминогликозидные антибактериальные препараты. Другие аминогликозиды. Канамицин.
Код АТХ J01GB04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (TCmax) при внутримышечном (в/м) введении — 0,5-1,5 ч, после 30 мин внутривенной (в/в) инфузии — 30 мин, после 60 мин в/в инфузии — 15 мин. Максимальная концентрация (Cmax) после в/в или в/м введения в дозе 7,5 мг/кг — 22 мкг/мл.
Проникает в плевральную полость, лимфатическую, синовиальную и перитонеальную жидкости, сыворотку крови, бронхиальный секрет и желчь. TCmax в желчи — 6 ч. Высокие концентрации обнаруживаются в моче; низкие концентрации — в желчи, грудном молоке, водянистой влаге, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости. Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: легкие, печень, миокард, селезенка и особенно в почках, где накапливается в корковом слое, более низкие концентрации — в мышцах, жировой ткани и костях.
В норме канамицин не проникает через гематоэнцефалический барьер, однако при воспалении мозговых оболочек концентрация препарата в спинномозговой жидкости достигает 30-60 % от таковой в плазме. У новорожденных создаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости, чем у взрослых; проходит через плаценту — обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости. Объем распределения у взрослых — 0,26 л/кг, у детей — 0,2-0,4 л/кг, у новорожденных в возрасте менее 1 недели и массой тела менее 1,5 кг — до 0,68 л/кг, в возрасте менее 1 недели и массой тела более 1,5 кг — до 0,58 л/кг, у больных муковисцидозом — 0,3-0,39 л/кг.
Не метаболизируется. Период полувыведения (T1/2) у взрослых — 2-4 ч, у новорожденных — 5-8 ч, у детей более старшего возраста — 2,5-4 ч. Конечный T1/2 — более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо).
Выводится почками путем клубочковой фильтрации преимущественно в неизмененном виде (70-95 % обнаруживается в моче через 24 ч).
T1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения функции до 100 ч, у больных с муковисцидозом — 1-2 ч, у больных с ожогами и гипертермией T1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса.
Выводится при гемодиализе (50 % за 4-6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25 % за 48-72 ч).
Фармакодинамика
Антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов, проникает в микробную клетку, связывается со специфичными белками-рецепторами на 30S субъединице рибосом. Нарушает образование комплекса транспортной и матричной рибонуклеиновой кислоты (РНК) (30S субъединицей рибосомы) и блокирует синтез протеинов, повреждает мембраны микробной клетки.
Эффективен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, а также кислотоустойчивых бактерий: Mycobacterium tuberculosis (в т.ч. устойчивых к стрептомицину, парааминосалициловой кислоте (ПАСК), изониазиду и другим противотуберкулезным лекарственным средствам), Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae et meningitidis, Staphylococcus spp.
Штаммы этих микроорганизмов, устойчивые к тетрациклину, эритромицину, хлорамфениколу, бензилпенициллину, стрептомицину и другим, в большинстве случаев сохраняют чувствительность к канамицину.
Не действует на Pseudomonas aeruginosa, Streptococcus spp., Bacteroides spp. и другие анаэробные бактерии, дрожжевые грибы, вирусы и простейшие.
Показания к применению
-туберкулез легких и других органов (при устойчивости к противотуберкулезным препаратам I и II ряда).
Способ применения и дозы
Вводят внутримышечно (в/м), внутривенно (в/в) капельно (при невозможности внутримышечного введения), в полости.
Не рекомендуется в/в струйное введение неразбавленного раствора канамицина, в связи с возможностью развития нервно-мышечной блокады.
При туберкулезе препарат применяется в составе комплексной терапии.
Вводят внутримышечно: взрослым — 1 раз в сутки 1 г или по 0.5 г 2 раза в сутки, детям — по 15 мг/кг/сут 6 дней в неделю с перерывом на 7 день, но не более 0.5-0.75 г в сутки. Число циклов и общая продолжительность лечения определяется стадией и особенностями течения заболевания и составляет 1 месяц и более.
В полости (плевральную, суставную): только взрослым вводят в виде 0.25% водного раствора (2.5 мг/мл).
Суточная доза не должна превышать рекомендуемую для парентерального введения. Продолжительность внутриполостного применения определяется особенностями течения заболевания.
При почечной недостаточности схема введения корректируется путем уменьшения доз с учетом массы тела или увеличения интервалов между введениями, согласно расчетным формулам:
Кратность введения 2-3 раза в сутки. В дни гемодиализа после его проведения дополнительно вводят разовую дозу препарата.
Во избежание передозировки препарата рекомендуется периодически контролировать концентрацию антибиотика в крови больного.
Приготовление растворов
Для внутримышечного введения разовую дозу (0.5 г или 1 г) растворяют в 2 мл или 4 мл воды для инъекций или 0.25-0,5% растворе новокаина.
Для внутривенного капельного введения, приготовленный при первоначальном разведении раствор, содержащий разовую дозу препарата (0.5 г) растворяют в 200 мл 5 % раствора декстрозы и вводят со скоростью 60-80 кап/мин.
В полости (плевральную, суставную) для промываний вводят по 10-50 мл 0.25 % водного раствора.
Растворы используют сразу после приготовления.
Побочные действия
Часто
— тошнота, рвота, диарея, дисбактериоз, нарушение функции печени (повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия)
— анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения
— головная боль, сонливость, слабость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, парестезии, эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания)
— ототоксичность (звон или ощущение закладывания в ушах, снижение слуха, вплоть до необратимой глухоты), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота), неврит слухового нерва
— нефротоксичность (увеличение или уменьшение частоты мочеиспускания, цилиндрурия, микрогематурия, альбуминурия)
— кожная сыпь, зуд и гиперемия кожи, лихорадка, ангионевротический отек, астматические эпизоды, анафилактический шок
Редко
— необратимая глухота
— нервно-мышечная блокада, в основном при внутривенном и внутриполостном введении.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Противопоказания
— повышенная чувствительность (в т.ч. к другим аминогликозидам в анамнезе) — тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией
— неврит VIII пары черепно-мозговых нервов
— недоношенные дети, период новорожденности (до 1 месяца)
Лекарственные взаимодействия
Снижает эффект антимиастенических лекарственных средств (ЛС). Усиливает миорелаксирующее действие недеполяризующих миорелаксантов, общих анестетиков и полимиксинов. Фармацевтически несовместим со стрептомицином, гентамицином, пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, эритромицином, нитрофурантоином. Бета-лактамные антибиотики (цефалоспорины, пенициллины) у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью снижают эффект аминогликозидов. Налидиксовая кислота, полимиксин, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.
Диуретики (особенно фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и нестероидные противовоспалительные препараты, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.
Циклопропан увеличивает риск развития апноэ при внутрибрюшинном введении канамицина. Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсического действия аминогликозидов (удлинение T1/2 и снижение клиренса).
Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения и другие ЛС, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве ЛС для ингаляционной анестезии, наркотические анальгетики, переливание больших количеств крови с цитратными консервантами), увеличивают риск возникновения нефроксического действия и остановки дыхания (в результате усиления нервно-мышечной блокады).
Особые указания
В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, улиткового нерва и вестибулярного аппарата, концентрацию препарата в плазме крови.
Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при применении высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек). При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение. Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости при адекватном диурезе.
При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.
По истечении срока годности препарата неиспользованные флаконы осторожно вскрыть, содержимое растворить в большом количестве воды и слить в канализацию.
С осторожностью. Миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), почечная недостаточность, пожилой возраст.
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Применение при беременности и в период лактации. При беременности применение противопоказано. В период грудного вскармливания применять с осторожностью, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка. Аминогликозиды проникают в грудное молоко в небольших количествах, поскольку они плохо всасываются из желудочно-кишечного тракта, связанных с ними осложнений у грудных детей зарегистрировано не было.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами.
Следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания).
Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий — гемодиализ или перитонеальный диализ, ингибиторы холинэстеразы, соли кальция, искусственная вентиляция легких (ИВЛ), другая симптоматическая и поддерживающая терапия.
Форма выпуска и упаковка
1.0 г активного вещества во флаконы стеклянные вместимостью 10 мл, герметично укупоренные пробками резиновыми, обжатые колпачками алюминиевыми или комбинированными.
1 флакон с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
10 флаконов с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона.
50 флаконов и 5 инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не применять по истечении срока годности!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ОАО «Красфарма», Россия.
660042, г. Красноярск, ул. 60 лет Октября, д. 2.
Тел./факс (391) 261-25-90 / 261-17-44.
Владелец регистрационного удостоверения
ОАО «Красфарма», Россия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):
ТОО «Медлайн Фармацевтика»
Республика Казахстан
050009, г. Алматы, пр. Абая / ул. Родостовца, 151/115, офис 705, 704.
| 254305111477976904_ru.doc | 69 кб |
| 784650951477978075_kz.doc | 142 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Kanamycin
Регистрационный номер
Торговое наименование
Канамицин
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения
Состав
Канамицина дисульфата (в пересчёте на канамицин) — 0,5 г, 1,0 г.
Описание
Порошок белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. В низких концентрациях оказывает бактериостатическое действие (за счёт нарушения синтеза белка в микробных клетках), в высоких — бактерицидное (повреждает цитоплазматические мембраны микробной клетки). Проникает в микробную клетку, связывается со специфичными белками-рецепторами на 30S субъединице рибосом. Нарушает образование комплекса транспортной и матричной РНК (30S субъединицей рибосомы) и останавливает синтез протеинов.
Эффективен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, а также кислотоустойчивых бактерий: Mycobacterium tuberculosis (в том числе устойчивых к стрептомицину, парааминосалициловой кислоте (ПАСК), изониазиду и др. противотуберкулёзным препаратам, кроме виомицина), Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae et meningitidis, Staphylococcus spp.
Штаммы этих микроорганизмов, устойчивые к тетрациклину, эритромицину, хлорамфениколу, бензилпенициллину, стрептомицину и др., в большинстве случаев сохраняют чувствительность к канамицину.
Не действует на Pseudomonas aeruginosa, Streptococcus spp., Bacteroides spp. и др. анаэробные бактерии, дрожжевые грибы, вирусы и простейшие.
Фармакокинетика
Максимальная концентрация канамицина дисульфата в плазме крови при внутримышечном введении достигается через 0,5-1,5 ч и составляет 22 мкг/мл при дозе препарата 7,5 мг/кг.
Проникает в плевральную полость, лимфатическую, синовиальную и перитонеальную жидкости, сыворотку крови, бронхиальный секрет и желчь. Время достижения максимальной концентрации в желчи — 6 ч. Высокие концентрации обнаруживаются в моче; низкие концентрации — в желчи, грудном молоке, водянистой влаге, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости. Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: лёгкие, печень, миокард, селезенка, и особенно в почках, где накапливается в корковом слое, более низкие концентрации — в мышцах, жировой ткани и костях.
В норме канамицин не проникает через гематоэнцефалический барьер, однако при воспалении мозговых оболочек концентрация препарата в спинномозговой жидкости достигает 30-60 % от таковой в плазме. У новорождённых создаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости, чем у взрослых; проходит через плаценту (обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости).
Объём распределения у взрослых — 0,26 л/кг, у детей — 0,2-0,4 л/кг, у новорождённых в возрасте менее 1 нед и массой тела менее 1,5 кг — до 0,68 л/кг, в возрасте менее 1 нед и массой тела более 1,5 кг — до 0,58 л/кг, у больных муковисцидозом — 0,3-0,39 л/кг.
He метаболизируется. Период полувыведения у взрослых составляет 2-4 ч, у новорождённых — 5-8 ч, у детей более старшего возраста — 2,5-4 ч. Конечный период полувыведения — более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо).
Выводится почками путём клубочковой фильтрации преимущественно в неизменённом виде (70-95 % обнаруживается в моче через 24 ч). Период полувыведения у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения функции до 100 ч, у больных с муковисцидозом — 1-2 ч, у больных с ожогами и гипертермией период полувыведения может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса.
Выводится при гемодиализе (50 % за 4-6 ч), перитонеальный диализ — менее эффективен (25% за 48-72 ч).
Показания
Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к канамицину микроорганизмами.
Тяжёлые гнойно-септические заболевания: сепсис, менингит, перитонит, септический эндокардит.
Инфекционно-воспалительные заболевания органов дыхания: пневмония, эмпиема плевры, абсцесс лёгкого.
Инфекции почек и мочевыводящих путей: пиелонефрит, цистит, уретрит.
Гнойные осложнения в послеоперационном периоде, инфицированные ожоги и другие заболевания, вызванные преимущественно грамотрицательными микроорганизмами (Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Serratia;. Salmonella spp., Klebsiella pneumoniae, Proteus spp., Shigella spp.), устойчивыми к другим антибиотикам, или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных возбудителей.
Туберкулёз лёгких и туберкулёзные поражения других органов (в составе комплексной терапии), вызванные микобактериями туберкулёза, устойчивыми к противотуберкулёзным препаратам I и II ряда и другим противотуберкулёзным препаратам, кроме флоримицина.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к канамицину (в том числе к др. аминогликозидам в анамнезе), тяжёлая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией, неврит VIII пары черепных нервов, беременность.
С осторожностью
Миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), почечная недостаточность, пожилой возраст, недоношенные дети, период новорожденности (до 1 мес), период грудного вскармливания.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение при беременности противопоказано.
В период грудного вскармливания следует с осторожностью применять препарат, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для ребёнка.
Способ применения и дозы
Внутримышечно.
Перед введением содержимое флакона 0,5 г или 1,0 г растворяют соответственно в 2 или 4 мл воды для инъекций или 0,25-0,5 % раствора прокаина (Новокаина).
Для лечения инфекций нетуберкулёзной этиологии разовая доза для взрослых составляет 0,5 г, суточная — 1-1,5 г (по 0,5 г каждые 8-12 ч). Максимальная суточная доза — 2 г (по 1 г через 12 часов).
Продолжительность лечения — обычно 5–7 дней в зависимости от тяжести и особенности течения процесса.
Детям первого месяца жизни и недоношенным — только по «жизненным» показаниям вводят в суточной дозе 15 мг/кг.
Детям в возрасте от 1 мес. до 1 года вводят в средней суточной дозе 0,1 г, от 1 до 5 лет — 0,3 г, старше 5 лет — 0,3-0,5 г. Максимальная суточная доза составляет 15 мг/кг. Суточная доза делится на 2-3 введения. Продолжительность лечения — обычно 5–7 дней в зависимости от тяжести и особенности течения процесса.
При почечной недостаточности схема введения корректируется путём уменьшения доз или увеличения интервалов между введениями.
Для расчёта интервалов между инъекциями с учётом степени поражения функции почек может быть рекомендована следующая формула: интервал между введениями в часах равен содержанию креатинина в плазме крови (мг/100 мл)х9.
Расчёт доз:
Первоначальная доза рассчитывается с учётом массы тела (доза в мг = масса тела × 7)
Последующие дозы = Первоначальная доза/Содержание креатинина в сыворотке крови (мг/100 мл) при кратности введения 2–3 раза в сутки
В дни гемодиализа после его проведения дополнительно вводят разовую дозу препарата.
При лечении туберкулёза (в составе комплексной терапии) вводят взрослым 1 раз в сутки в дозе 1 г или по 0,5 г 2 раза в день, детям — по 15 мг/кг/сут, но не более 0,5-0,75 г 6 дней в неделю с перерывом на 7 день. Число циклов и общая продолжительность лечения определяется стадией и особенностями течения заболевания и составляет 1 месяц и более.
Во избежание передозировки препарата рекомендуется периодически контролировать концентрацию антибиотика в крови больного.
Побочное действие
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени (повышение активности «печёночных» трансаминаз, гипербилирубинемия).
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, слабость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, парестезии, эпилептические припадки), возможно нарушение нейромышечной передачи (остановка дыхания).
Со стороны органов чувств: ототоксичность (звон или ощущение закладывания в ушах, снижение слуха вплоть до необратимой глухоты), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота).
Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность — нарушение функции почек (увеличение или уменьшение частоты мочеиспускания, жажда, цилиндрурия, микрогематурия, альбуминурия).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, лихорадка, отёк Квинке.
Передозировка
Симптомы: токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания).
Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и её последствий — гемодиализ или перитонеальный диализ, ингибиторы холинэстеразы, соли кальция, искусственная вентиляция лёгких, др. симптоматическая и поддерживающая терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фармацевтически несовместим со стрептомицином, гентамицином, пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, эритромицином, нитрофурантоином, виомицином.
Налидиксовая кислота, полимиксин, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.
Бета-лактамные антибиотики (цефалоспорины, пенициллины) у больных с тяжёлой хронической почечной недостаточностью снижают эффект аминогликозидов.
Диуретики (особенно фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и нестероидные противовоспалительные препараты, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро и нейротоксичность.
Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсического действия канамицина (увеличение периода полувыведения и снижение клиренса). Снижает эффект антимиастенических лекарственных средств. Усиливает миорелаксирующее действие недеполяризующих миорелаксантов, общих анестетиков и полимиксинов.
Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве препаратов для ингаляционной анестезии, наркотические анальгетики, переливание больших количеств крови с цитратными консервантами), увеличивают риск возникновения нефротоксического действия и остановки дыхания (в результате усиления нервно-мышечной блокады).
Особые указания
В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, улиткового нерва и вестибулярного аппарата.
Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при применении высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек)
При неудовлетворительных, аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.
Аминогликозиды проникают в грудное молоко в небольших количествах (поскольку они плохо всасываются из желудочно-кишечного тракта, связанных с ними осложнений у грудных детей зарегистрировано не было).
Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости.
При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Необходимо соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции.
Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения, 0,5 г и 1 г.
По 0,5 г и 1 г активного вещества во флаконы вместимостью 10 мл.
1, 5 или 10 флаконов с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
50 флаконов помещают в коробку из картона с приложением 5-10 инструкций по применению для поставки в стационары.
Хранение
Препарат в виде порошка: в сухом месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
Препарат в виде порошка: 4 года.
Восстановленный раствор:
— при хранении в холодильнике (от 2 до 8 °C) — 7 суток;
— при хранении при температуре не выше 25 °C — 3 суток.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.