Состав
Одна таблетка препарата Кардура может содержать 1 мг, 2 мг или 4 мг действующего вещества доксазозина мезилата.
Дополнительные компоненты: моногидрат лактозы, карбоксиметилкрахмал натрия, микрокристаллическая целлюлоза, лаурилсульфат натрия, стеарат магния.
Форма выпуска
Белые двояковыпуклые таблетки овальной формы с надписью «CN 2», «CN 1» или «CN 4» (в зависимости от дозировки), засечкой на одном крае и надписью Pfizer – на другом.
- 7 таблеток в блистере — 2 блистера в бумажной пачке.
- 10 таблеток в блистере — 3 блистера в бумажной пачке.
- 14 таблеток в блистере — 1 блистер в бумажной пачке.
Фармакологическое действие
Сосудорасширяющее действие.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Препарат Кардура относится к группе α1-адреноблокаторов.
Гиперплазия простаты доброкачественного характера
Назначение доксазозина пациентам с признаками гиперплазии простаты доброкачественного характера приводит к выраженному улучшению уродинамики и ослаблению симптомов заболевания. Это связывают с избирательной блокадой α-адренорецепторов, находящихся в простате и мочевом пузыре.
Доксазозин – блокатор А1-типа α1-адренорецепторов, которые составляют около 70% от всех α1-адренорецепторов, присутствующих в предстательной железе. Данным фактом и объясняется его эффекты у пациентов с гиперплазией простаты доброкачественного характера.
Поддерживающий эффект терапии препаратом и его безопасность доказаны при продолжительном применении средства.
Артериальная гипертония
Применение Кардуры у лиц с артериальной гипертонией приводит к выраженному снижению давления в результате снижения периферического сопротивления сосудов. Развитие такого эффекта связывают с избирательной блокадой α1-адренорецепторов, находящихся в сосудистой сети. При использовании препарата раз в день значимый клинический гипотензивный эффект длится в течение суток. Давление снижается медленно, наибольший эффект обычно наблюдается через 3-5 часов после употребления лекарства. У пациентов с артериальной гипертонией давление при лечении доксазозином одинаково в положении стоя и лежа.
В отличие от неизбирательных альфа-адреноблокаторов при продолжительном лечении доксазозином привыкание к лекарству не развивалось. Поддерживающая терапия редко вызывает повышение концентрации ренина и тахикардию.
Оказывает положительное влияние на профиль липидов крови, значительно увеличивая соотношение ЛПВП к холестерину и сильно понижая концентрацию общего холестерина и общих триглицеридов. Препарат имеет выгодное преимущество перед диуретиками и бета-адреноблокаторами, не оказывающими положительного влияния на указанные показатели. Данное действие доксазозина приводит к понижению риска возникновения ишемической болезни сердца.
Лечение доксазозином провоцирует регрессию процесса гипертрофии левого желудочка, подавлению агрегации тромбоцитов и увеличению активности тканевого плазминогена. Также препарат усиливает чувствительность к инсулину у лиц с изменением толерантности к глюкозе.
Лекарство не обладает нежелательными метаболическими реакциями и может применяться у страдающих сахарным диабетом, бронхиальной астмой, при недостаточности функции левого желудочка и подагре.
Лабораторные исследования зафиксировали антиоксидантное действие 6′ и 7′-гидроксиметаболитов активного вещества.
Исследования, проведенные у лиц артериальной гипертонией, показали, что лечение доксазозином сопровождалось усилением эректильной функции.
Фармакокинетика
После употребления внутрь препарат хорошо всасывается, а наибольшее содержание в крови достигается через 2 часа. Реагирование с белками крови на 98%.
Доксазозин активно трансформируется в печени благодаря О-деметилированию и гидроксилированию. До 5% дозы выделяется в неизмененной форме. Выведение из крови имеет двухфазную структуру с конечным временем полувыведения в 22 часа, что позволяет употреблять препарат раз в день.
Показания к применению
- гиперплазия простаты доброкачественного характера;
- артериальная гипертония;
- задержка мочи и иные симптомы, вызванные простатой.
Противопоказания
- инфекции мочеполовых путей;
- анурия;
- прогрессирующая недостаточность работы почек;
- выраженная печеночная недостаточность;
- гипотензия, в том числе в ортостатической форме;
- обструкция верхнего мочевыводящего тракта;
- конкременты в мочевом пузыре;
- недостаток лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость лактозы;
- возраст до 18 лет;
- гиперчувствительность к хиназолинам или к компонентам препарата.
Рекомендуется с осторожностью использовать препарат при аортальном или митральном стенозе, правожелудочковой недостаточности (вызванной экссудативным перикардитом или эмболией главной легочной артерии), сердечной недостаточности с увеличением объема минутного выброса, левожелудочковой недостаточности с малым давлением наполнения, пожилом возрасте, нарушении церебрального кровообращения, совместном применении с блокаторами ФДЭ5, печеночной недостаточности.
Побочные действия
- Реакции со стороны органов чувств: шум в ушах, изменение цветового восприятия, атония радужки, вертиго.
- Реакции со стороны кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения.
- Реакции со стороны пищеварения: диспепсия, боль в животе, сухость слизистых рта, диарея, запор, желтуха, метеоризм, рвота, гепатит, холестаз, повышение содержания ферментов печени.
- Реакции со стороны костно-мышечного аппарата: боль в спине, артралгия, мышечная слабость, мышечные спазмы, миалгия.
- Реакции со стороны иммунитета: анафилактические явления.
- Реакции со стороны нервной деятельности: гиперестезии, бессонница, сонливость, парестезии, беспокойство, тремор, возбуждение, депрессия, головокружение, головная боль.
- Реакции со стороны дыхания: ринит, носовое кровотечение, кашель, одышка, обострение бронхоспазма.
- Реакции со стороны мочеполовой сферы: полиурия, учащение мочеиспускания, гинекомастия, дизурия, недержание мочи, никтурия, гематурия, приапизм, импотенция, ретроградная эякуляция.
- Реакции со стороны кровообращения: выраженное снижение давления, приливы, постуральная гипотензия, у больных, страдающих артериальной гипертонией, выявлялись также тахикардия, боль в груди, стенокардия, аритмии, инфаркт миокарда, брадикардия, нарушения церебрального кровообращения.
- Реакции со стороны кожи: кожный зуд, алопеция, пурпура, кожная сыпь, крапивница.
- Реакции со стороны метаболизма: анорексия, повышение веса.
- Прочие реакции: утомляемость, боли разнообразной локализации, отеки голеней, астения, слабость.
Инструкция по применению Кардуры (Способ и дозировка)
Препарат разрешено принимать как утром, так и вечером.
При лечении гиперплазии простаты доброкачественного характера первоначальная дозировка составляет 1 мг раз в день, чтобы минимизировать возможность появления постуральной гипотензии или обморока. Учитывая особенности уродинамики и присутствие симптомов гиперплазии простаты, дозу разрешается повысить до 2 мг в день, а потом и до 4 мг и до наибольшей рекомендуемой дозировки в 8 мг в день. Рекомендуемый промежуток времени для повышения дозы равен 1-2 неделям. Стандартная рекомендуемая доза составляет 2-4 мг раз в день.
При артериальной гипертонии доза может варьировать от 1 до 16 мг в день, но терапию советуется начинать с приема 1 мг в день в течение первых 1 или 2 недель, чтобы минимизировать возможность появления постуральной гипотензии или обморока. После употребления первой дозы пациенту нужен контроль давления в течение 7 часов. В течение следующих 1-2 недель дозировку можно повысить до 2 мг в сутки. Обычно для эффективного снижения давления суточную дозу увеличивают медленно через равные интервалы времени до 4, 8 или даже 16 мг в день, в зависимости от реакции пациента. Стандартная рекомендуемая доза составляет 2-4 мг раз в день.
Если к лечению добавляется диуретик либо иное гипотензивное средство, то советуется скорректировать дозировку препарата Кардура с дальнейшим ее подбором под контролем врача.
Если терапия была остановлена на несколько суток, возобновлять использование препарата рекомендуется с начальной дозы.
При использовании препарата у лиц в пожилом возрасте изменения режима дозирования можно не производить.
Передозировка
Признаки передозировки: выраженное снижение давления вплоть до обморока.
Лечение передозировки: горизонтальное положение больного с приподнятыми ногами, при необходимости – симптоматическое лечение.
Взаимодействие
Совместное использование препарата с ингибиторами ФДЭ5 у ряда пациентов способно приводить к симптоматической гипотензии.
Противовоспалительные нестероидные средства, симпатомиметические препараты и эстрогены понижают антигипертензивный эффект доксазозина.
Кардура, подавляя альфа-адреностимулирующее действие эпинефрина, способна приводить к появлению тахикардии и артериальной гипотонии.
При совместном приеме с Силденафилом для терапии легочной гипертонии повышается вероятность ортостатической гипотензии.
При одновременном использовании с иными гипотензивными средствами происходит стимуляция их действия.
Не следует принимать данное средство одновременно с иными блокаторами α-адренорецепторов.
При совместном применении с активаторами микросомального окисления вероятно повышение эффективности препарата, а с ингибиторами — уменьшение.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
Хранить в сухом темном месте при температуре до 30 °C. Беречь от детей.
Срок годности
5 лет.
Особые указания
Преимущественно в начале терапии у крайне незначительного процента больных наблюдались симптомы постуральной гипотензии (слабость, головокружение, потеря сознания). Перед назначением альфа-адреноблокаторов пациента следует предупредить, как можно избежать появления постуральной гипотензии, например, необходимо воздерживаться от активного и быстрого изменения положения тела.
Препарат Кардура рекомендуется с осторожностью назначать пожилым пациентам из-за возможности появления ортостатической гипотензии. Вероятность возникновения нарушения зрения, головокружения, обморока с возрастом увеличивается.
Пациента следует проинформировать об повышении риска ортостатической гипотензии при приеме алкоголя, длительном горизонтальном положении, выполнении физической работы или упражнений, а также во время жаркой погоды.
У больных с гиперплазией простаты препарат разрешено назначать вне зависимости от наличия артериальной гипертензии. При использовании препарата у пациентов с нормальным делением изменение последнего незначительно. Перед началом лечения гиперплазии простаты необходимо исключить ее злокачественное перерождение.
Доксазозин не изменяет содержание простатспецифического антигена в крови.
Интраоперационный синдром атоничной радужки выявляется у некоторых больных при проведении вмешательства по поводу катаракты, которые принимают или принимали альфа1-адреноблокаторы. Из-за того, что синдром атонии радужки приводит к учащению осложнений при хирургических вмешательствах, рекомендуется предупредить оперирующего врача о приеме альфа1-адреноблокаторов в данный момент и прошлом.
Следует быть осторожным при одновременном применении Кардуры с блокаторами ФДЭ5, так как у некоторых пациентов это вызывает симптоматическую гипотензию.
Нужно соблюдать осторожность при применении препарата Кардура пациентам с нарушением работы печени, по возможности избегая приема максимальных доз.
В период терапии препаратом необходимо быть осторожным при при управлении автотранспортными средствами.
Аналоги Кардура
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
- Доксазозин
- Артезин
- Тонокардин
- Кардура Нео
- Зоксон
- Доксапростан
- Камирен
- Урокард
Детям
Препарат не предназначен для использования у детей до 18 лет.
При беременности и лактации
Несмотря на отсутствие подтверждения тератогенности препарата, его применение в указанные периоды разрешено только по строгим показаниям и с учетом всех рисков.
Отзывы о Кардуре
Отзывы о лечении Кардуром высоко оценивают эффективность данного препарата как при лечении гипертонии, так и при гиперплазии простаты. Свидетельства о появлении нежелательны явлений встречаются редко.
Цена Кардура, где купить
Цена препарата Кардура 1 мг №30 в России колеблется в пределах 450 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Кардура таблетки 4мг 30штР-Фарм Германия ГмбХ/ Пфайзер Мэнюфэкчуринг Дойчленд ГмбХ
-
Кардура таблетки 2мг 30штР-Фарм Германия ГмбХ/ Пфайзер Мэнюфэкчуринг Дойчленд ГмбХ
-
Кардура таблетки 1мг 30штР-Фарм Германия ГмбХ/ Пфайзер Мэнюфэкчуринг Дойчленд ГмбХ
Аптека Диалог
-
Кардура таблетки 2мг №30Pfizer
-
Кардура (таб. 4мг №30)Pfizer
-
Кардура (таб. 1мг №30)Pfizer
показать еще
Описание препарата Кардура® (таблетки, 1 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2012 году
Дата согласования: 14.09.2012
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав
| Таблетки | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| доксазозина мезилат | 1,213 мг |
| 2,43 мг | |
| 4,85 мг | |
| (эквивалентно 1/2/4 мг доксазозина) | |
| вспомогательные вещества (таблетки 1 и 2 мг): карбоксиметилкрахмал натрия — 1,2 мг; лактозы моногидрат — 40 мг; МКЦ — 76,382/75,17 мг; магния стеарат — 1,08 мг; натрия лаурилсульфат — 0,12 мг | |
| вспомогательные вещества (таблетки 4 мг): карбоксиметилкрахмал натрия — 2,4 мг; лактозы моногидрат — 80 мг; МКЦ — 150,35 мг; магния стеарат — 2,16 мг; натрия лаурилсульфат — 0,24 мг |
Описание лекарственной формы
Таблетки 1 мг: белые, круглые, двояковыпуклые, на одной стороне — гравировка «CN 1», на другой стороне — гравировка лого Pfizer.
Таблетки 2 мг: белые, овальные, двояковыпуклые, на одной стороне — гравировка «CN 2» и риска, на другой стороне — гравировка лого Pfizer.
Таблетки 4 мг: белые, ромбовидные, двояковыпуклые, на одной стороне — гравировка «CN 4» и риска, на другой стороне — гравировка лого Pfizer.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
сосудорасширяющее.
Фармакодинамика
ДГПЖ
Назначение доксазозина больным с симптомами ДГПЖ приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания. Это действие препарата связывают с селективной блокадой альфа1-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы, шейке мочевого пузыря.
Доказано, что доксазозин является эффективным блокатором подтипа 1А альфа1-адренорецепторов, которые составляют приблизительно 70% от всех подтипов, альфа1-адренорецепторов, находящихся в предстательной железе. Этим и объясняется его действие у пациентов с ДГПЖ.
Поддерживающий эффект лечения доксазозином и его безопасность доказаны при длительном применении препарата (например до 48 мес).
Артериальная гипертензия
Применение доксазозина у больных артериальной гипертензией приводит к значимому снижению АД в результате уменьшения ОПСС. Появление этого эффекта связывают с селективной блокадой альфа1-адренорецепторов, расположенных в сети сосудов. При приеме препарата 1 раз в сутки клинически значимый антигипертензивный эффект сохраняется в течение 24 ч, АД снижается постепенно; максимальный эффект наблюдается обычно через 2–6 ч после приема препарата внутрь. У больных артериальной гипертензией АД при лечении доксазозином было одинаковым в положении лежа и стоя.
Отмечено, что в отличие от неселективных альфа1-адреноблокаторов при длительном лечении доксазозином толерантность к препарату не развивалась. При проведении поддерживающей терапии повышение активности ренина плазмы крови и тахикардия встречаются нечасто.
Доксазозин оказывает благоприятное влияние на липидный профиль крови, значительно повышая соотношение содержания ЛПВП к общему холестерину и значительно снижая содержание общих триглицеридов и общего холестерина. В связи с этим он имеет преимущество перед диуретиками и бета-адреноблокаторами, которые не влияют благоприятно на указанные параметры. Учитывая установленную связь артериальной гипертензии и липидного профиля крови с ИБС, нормализация АД и концентрации липидов на фоне приема доксазозина приводят к снижению риска развития ИБС.
Наблюдалось, что лечение доксазозином приводило к регрессии гипертрофии левого желудочка, угнетению агрегации тромбоцитов и усилению активности тканевого активатора плазминогена. Кроме того, установлено, что доксазозин повышает чувствительность к инсулину у пациентов с нарушенной толерантностью к глюкозе.
Доксазозин не обладает побочными метаболическими эффектами и может применяться у больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом, левожелудочковой недостаточностью и подагрой.
Исследования in vitro показали антиоксидантные свойства 6′- и 7′- гидроксиметаболитов доксазозина в концентрации 5 мкмоль.
В контролируемых клинических исследованиях, проведенных у больных артериальной гипертензией, лечение доксазозином сопровождалось улучшением эректильной функции. Кроме того, у больных, получавших доксазозин, вновь возникшие нарушения эректильной функции отмечались реже, нежели у пациентов, получавших антигипертензивные средства.
Фармакокинетика
После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается; Tmax в крови достигается примерно через 2 ч.
Доксазозин примерно на 98% связывается с белками плазмы крови.
Первичными путями метаболизма доксазозина являются O-деметилирование и гидроксилирование.
Выведение из плазмы крови является двухфазным, с конечным T1/2 22 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки. Доксазозин подвергается активной биотрансформации; лишь менее 5% дозы выводится в неизмененном виде.
Применение у особых групп пациентов
По данным фармакокинетических исследований, у пожилых пациентов и больных почечной недостаточностью фармакокинетика препарата существенно не отличается от таковой у больных более молодого возраста с нормальной функцией почек.
Имеются лишь ограниченные данные, полученные у пациентов с нарушенной функцией печени, о влиянии препаратов, способных изменять печеночный метаболизм (например циметидин). В клиническом исследовании у 12 больных с умеренным нарушением функции печени однократное применение доксазозина сопровождалось увеличением AUC на 43% и снижением истинного перорального клиренса на 40%. Необходимо соблюдать осторожность при назначении доксазозина, равно как и других ЛС, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам с нарушениями функции печени (см. «Особые указания»).
Показания
доброкачественная гиперплазия предстательной железы;
задержка оттока мочи и симптомы, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы;
артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
повышенная чувствительность к хиназолинам, доксазозину или любому из вспомогательных компонентов препарата;
дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
возраст до 18 лет;
тяжелая печеночная недостаточность в связи с отсутствием опыта применения у данной категории пациентов;
инфекции мочевыводящих путей;
анурия;
прогрессирующая почечная недостаточность;
гипотензия и склонность к ортостатическим нарушениям (в т.ч. в анамнезе);
сопутствующая обструкция верхних мочевыводящих путей;
камни в мочевом пузыре.
С осторожностью: митральный и аортальный стеноз, сердечная недостаточность с повышением минутного выброса, правожелудочковая недостаточность, обусловленная эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом, левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения, нарушения мозгового кровообращения, пожилой возраст, одновременное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5), т.к. может возникать симптоматическая гипотензия, печеночная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Хотя в экспериментах на животных препарат не оказывал тератогенное действие, но при применении его в исключительно высоких дозах наблюдалось снижение выживаемости плода. Указанные дозы примерно в 300 раз превосходили максимальные рекомендуемые дозы для человека. Из-за отсутствия адекватных хорошо контролируемых исследований у беременных или кормящих женщин, безопасность применения препарата Кардура во время беременности или в период кормления грудью еще не установлена. В связи с этим во время беременности или в период лактации препарат Кардура может быть использован только тогда, когда по мнению врача, потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Способ применения и дозы
Внутрь (возможно применение как утром, так и вечером).
ДГПЖ
Рекомендуемая начальная доза препарата Кардура составляет 1 мг 1 раз в сутки для того, чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии и/или синкопального состояния (обморок) (см. «Особые указания»). В зависимости от индивидуальных особенностей показателей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ, дозу можно увеличить до 2 мг, а затем — до 4 мг и до максимальной рекомендуемой дозы — 8 мг. Рекомендуемый интервал для повышения дозы составляет 1–2 нед. Обычно рекомендуемая доза равна 2–4 мг 1 раз в сутки.
Артериальная гипертензия
Дозировка варьирует от 1 до 16 мг/сут. Лечение рекомендуется начинать с 1 мг 1 раз в сутки в течение 1 или 2 нед для того, чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии и/или синкопального состояния (обморок) (феномен первой дозы ) (см. «Особые указания»). После приема первой дозы пациенту необходимо мониторирование АД в течение 6–8 ч. Это требуется в связи с возможностью развития феномена первой дозы, особенно выраженной на фоне предшествующего приема диуретиков.
В течение последующих 1 или 2 нед доза может быть увеличена до 2 мг 1 раз в сутки. Для достижения желаемого снижения АД, если необходимо, суточную дозу следует увеличивать постепенно, соблюдая равномерные интервалы до 4 мг, 8 мг и до максимальной — 16 мг, в зависимости от выраженности реакции пациента на прием препарата.
Обычно доза составляет 2–4 мг 1 раз в сутки.
Если к терапии добавляется диуретик или другое гипотензивное средство, необходимо корректировать дозу препарата Кардура в зависимости от состояния пациента с дальнейшим ее титрованием под контролем врача.
В случае если терапия препаратом Кардура была прервана на несколько дней, возобновлять применение препарата следует с начальной дозы.
Применение у пациентов пожилого возраста. Корректировка дозы не требуется.
Применение при почечной недостаточности. Фармакокинетика доксазозина у больных почечной недостаточностью не меняется, а сам препарат не ухудшает имеющуюся почечную дисфункцию, поэтому у таких больных его применяют в обычных дозах.
Применение при печеночной недостаточности. Необходимо соблюдать осторожность (см. «Особые указания»).
Применение у детей. Опыт применения препарата Кардура у детей отсутствует.
Побочные действия
Частота нежелательных реакций представлена по следующей классификации: очень часто — ≥10%; часто — ≥1% и <10%; нечасто — ≥0,1% и <1%; редко — ≥0,01% и <0,1%; очень редко — <0,01%.
ДГПЖ
По данным контролируемых клинических исследований, у больных ДГПЖ встречались те же побочные реакции, что и у больных артериальной гипертензией.
При постмаркетинговом применении препарата сообщалось о следующих нежелательных реакциях.
Со стороны кроветворной и лимфатической системы: очень редко — лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: нечасто — шум в ушах.
Со стороны органа зрения: часто — нарушение цветового восприятия; нечасто — синдром атоничной радужки.
Со стороны ЖКТ: часто — боль в животе, диарея, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта; нечасто — метеоризм, запор, рвота.
Со стороны печени: очень редко — холестаз, гепатит, желтуха.
Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактические реакции.
Лабораторные показатели: нечасто — увеличение массы тела; очень редко — повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны обмена веществ: нечасто — анорексия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — артралгия, боль в спине, мышечные спазмы, мышечная слабость, миалгия.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — парестезии; нечасто — гипестезии, тремор.
Со стороны психики: часто — возбуждение, беспокойство, бессонница; нечасто — депрессия.
Со стороны мочевыводящих путей: нечасто — учащение мочеиспускания, полиурия, недержание мочи; очень редко — дизурия, гематурия, никтурия.
Со стороны репродуктивной системы: очень редко — гинекомастия, импотенция, приапизм; очень редко — ретроградная эякуляция.
Со стороны дыхательной системы: часто — одышка, ринит; нечасто — кашель, носовое кровотечение; очень редко — обострение имеющегося бронхоспазма.
Со стороны кожных покровов: нечасто — алопеция, кожный зуд, кожная сыпь, пурпура; очень редко — крапивница.
Со стороны ССС: нечасто — приливы крови к коже лица, выраженное снижение АД, постуральная гипотензия.
Прочие: нечасто — боли различной локализации.
Артериальная гипертензия
В контролируемых клинических исследованиях препарата Кардура наиболее часто встречались побочные реакции, которые можно отнести к типу постуральных (изредка связанные с обмороком) или неспецифических, которые включали перечисленные ниже реакции.
Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: часто — вертиго.
Со стороны ЖКТ: часто — тошнота.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: очень часто — головокружение, головная боль; часто — постуральное головокружение (после приема первой дозы может развиться выраженное снижение АД, которое может привести к ортостатическому головокружению, в тяжелых случаях, особенно при быстром переходе из положения лежа в положение стоя или в положение сидя — к обмороку), сонливость.
Со стороны дыхательной системы: часто — ринит.
Прочие: часто — астения, отеки нижних конечностей, утомляемость, слабость.
Следующие побочные реакции отмечалась в процессе маркетингового применении препарата Кардура у больных артериальной гипертензией, хотя в целом такие симптомы могли наблюдаться и при отсутствии лечения этим препаратом: часто — тахикардия, ощущение сердцебиения, боль в грудной клетке; нечасто — стенокардия, инфаркт миокарда и аритмии; очень редко — брадикардия, нарушения мозгового кровообращения.
Взаимодействие
Совместное применение препарата Кардура с ингибиторами ФДЭ-5 у некоторых пациентов может привести к симптоматической гипотензии (см. «Особые указания»).
Бóльшая (98%) часть доксазозина в плазме крови связана с белками. Результаты исследования плазмы крови человека in vitro свидетельствуют о том, что доксазозин не влияет на связывание с белками дигоксина, варфарина, фенитоина или индометацина.
В клинической практике препарат Кардура применялся без каких-либо признаков взаимодействия с тиазидными диуретиками, фуросемидом, бета-адреноблокаторами, антибиотиками, гипогликемическими средствами для приема внутрь, урикозурическими средствами и антикоагулянтами.
НПВС (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать антигипертензивное действие доксазозина.
Доксазозин, устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, может приводить к развитию тахикардии и артериальной гипотензии.
При одновременном приеме с силденафилом для лечения легочной гипертензии повышается риск ортостатической гипотензии.
При однократном применении препарата Кардура в дозе 1 мг/сут в течение 4 дней в сочетании с приемом циметидина в дозе 400 мг 2 раза в сутки, наблюдается 10% повышение средних значений AUC и статистически незначимое увеличение среднего уровня Cmax в плазме крови и среднего T1/2 доксазозина. Подобное 10% повышение средних значений AUC доксазозина на фоне приема циметидина находится в рамках вариабельности (27%) средних значений AUC для доксазозина в сравнении с плацебо.
При одновременном применении с другими гипотензивными средствами усиливает выраженность их действия (необходима коррекция дозы).
Не рекомендуется принимать одновременно с другими блокаторами альфа-адренорецепторов.
При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффективности доксазозина, а с ингибиторами — снижение.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождающееся обмороками.
Лечение: необходимо немедленно уложить больного на спину и приподнять ноги, при необходимости провести симптоматическую терапию. Связывание доксазозина с белками плазмы крови высокое, поэтому диализ неэффективен.
Особые указания
Постуральная гипотензия/обморок
Как и при лечении любыми альфа-адреноблокаторами, в особенности в начале терапии, у очень незначительного процента пациентов наблюдалась постуральная гипотензия, проявлявшаяся головокружением и слабостью или потерей сознания (обмороком) (см. «Способ применения и дозы»). Перед началом назначения любого альфа-адреноблокатора пациента необходимо предупредить, каким образом следует избегать симптомов развития постуральной гипотензии, в частности необходимо воздерживаться от быстрых перемен положения тела. В начале лечения препаратом Кардура пациенту следует дать рекомендации о необходимости соблюдать осторожность в случае появления слабости или головокружения.
Препарат Кардура следует применять с осторожностью у пожилых пациентов в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии. С возрастом увеличивается риск возникновения головокружения, нарушения зрения и обморока.
Пациента необходимо проинформировать об увеличении риска развития ортостатической гипотензии при употреблении алкоголя, длительном стоянии или выполнении физических упражнений, а также при жаркой погоде.
ДГПЖ
У больных ДГПЖ препарат можно назначать как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД. При применении препарата у больных с ДГПЖ с нормальным АД изменение последнего несущественно. При этом у больных с сочетанием артериальной гипертензии и ДГПЖ возможно применение препарата в монотерапии.
Перед началом терапии гиперплазии предстательной железы необходимо исключить ее раковое перерождение.
Доксазозин не влияет на концентрацию простатспецифического антигена в плазме крови.
Интраоперационный синдром атоничной радужки
Интраоперационный синдром атоничной радужки (вариант синдрома узкого зрачка) наблюдался у некоторых пациентов при проведении операции по поводу катаракты, которые получают или получали лечение альфа1-адреноблокаторами. В связи с тем, что интраоперационный синдром атоничной радужки может привести к учащению осложнений во время хирургических вмешательств, необходимо предупредить оперирующего хирурга о том, что альфа1-адреноблокаторы принимаются на данный момент или принимались ранее до операции.
Совместное применение с ингибиторами ФДЭ-5
Следует соблюдать осторожность при совместном применении препарата Кардура с ингибиторами ФДЭ-5, поскольку у некоторых пациентов это может привести к симптоматической гипотензии.
Нарушение функции печени
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Кардура, равно как и других ЛС, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам с нарушением функции печени (см. «Фармакокинетика»), избегая назначения максимальных доз.
Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Несовместимость. Не известна.
Форма выпуска
Таблетки по 1 мг, 2 мг, 4 мг. 7, 10 или 14 табл. в блистере из алюминия/ПВХ. 2 блистера по 7 табл., 1 блистер по 14 табл. или 3 блистера по 10 табл. в картонной пачке.
Производитель
«Пфайзер ГмбХ», Германия.
Произведено «Пфайзер Мэньюфэкчеринг Дойчланд ГмбХ», Германия.
Генрих-Мак-Штрассе, 35, 89257 Иллертиссен, Германия.
Претензии потребителей предъявлять по адресу представительства корпорации «Пфайзер Эйч. Си. Пи. Корпорэйшн».
Москва, 123317, Пресненская наб., 10, комплекс «Башня на набережной», блок С.
Тел.: (495) 258-55-35, факс: (495) 258-55-38.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
таблетки 1 мг блистер, 4 мг блистер, 2 мг блистер —
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.
таблетки 2 мг блистер, 1 мг блистер —
При температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Частота нежелательных реакций представлена по следующей классификации:
Очень частые: ≥10 %
Частые: ≥1 % и <10 %
Нечастые: ≥0,1 % и <1 %
Редкие: ≥0,01 % и <0,1 %
Очень редкие: <0,01 %
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы
По данным контролируемых клинических исследований, у больных ДГПЖ встречались те же побочные реакции, что и у больных артериальной гипертензией.
При постмаркетинговом применении препарата сообщалось о следующих нежелательных реакциях:
Со стороны кроветворной и лимфатической системы: очень редкие — лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: нечастые — шум в ушах.
Со стороны органа зрения: частые — нарушение цветового восприятия, нечастые – синдром атоничной радужки.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: частые — боль в животе, диарея, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта; нечастые — метеоризм, запор, рвота.
Со стороны печени: очень редкие — холестаз, гепатит, желтуха.
Со стороны иммунной системы: очень редкие — анафилактические реакции.
Лабораторные показатели: нечастые — увеличение массы тела; очень редкие — повышение активности «печеночных» трансаминаз.
Со стороны обмена веществ: нечастые — анорексия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечастые — артралгия, боль в спине, мышечные спазмы, мышечная слабость, миалгия.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: частые – парестезии;
нечастые — гипестезии, тремор.
Со стороны психики: частые — возбуждение, беспокойство, бессонница; нечастые — депрессия.
Со стороны мочевыводящих путей: нечастые — учащение мочеиспускания, полиурия, недержание мочи; очень редкие — дизурия, гематурия, никтурия.
Со стороны репродуктивной системы: очень редкие — гинекомастия, импотенция, приапизм; очень редко — ретроградная эякуляция.
Со стороны дыхательной системы: частые — одышка, ринит; нечастые — кашель, носовое кровотечение; очень редкие — обострение имеющегося бронхоспазма.
Со стороны кожных покровов: нечастые — алопеция, кожный зуд, кожная сыпь, пурпура; очень редкие — крапивница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечастые — «приливы» крови к коже лица, выраженное снижение АД, постуральная гипотензия.
Прочие: нечастые — боли различной локализации.
Артериальная гипертензия
- контролируемых клинических исследованиях препарата Кардура наиболее часто встречались побочные реакции, которые можно отнести к типу постуральных (изредка связанные с обмороком) или неспецифических, которые включали:
Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: частые — вертиго.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: частые — тошнота.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: очень частые — головокружение, головная боль; частые — постуральное головокружение (после приема первой дозы может развиться выраженное снижение АД, которое может привести к ортостатическому головокружению, в тяжелых случаях, особенно при быстром переходе из положения «лежа» в положение «стоя» или в положение «сидя» — к обмороку), сонливость.
Со стороны дыхательной системы: частые — ринит.
Прочие: частые — астения, отеки нижних конечностей, утомляемость, слабость. Следующие побочные реакции отмечалась в процессе маркетингового применении препарата Кардура у больных артериальной гипертензией, хотя в целом такие симптомы могли наблюдаться и при отсутствии лечения этим препаратом: частые — тахикардия, ощущение сердцебиения, боль в грудной клетке; нечастые — стенокардия, инфаркт миокарда и аритмии, очень редкие – брадикардия, нарушения мозгового кровообращения.
Кардура (Cardura) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Кардура
💊 Состав препарата Кардура
✅ Применение препарата Кардура
📅 Условия хранения Кардура
⏳ Срок годности Кардура
Описание лекарственного препарата
Кардура
(Cardura)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2023 года.
Дата обновления: 2022.09.06
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
ВИАТРИС ООО
(Россия)
Код ATX:
C02CA04
(Доксазозин)
Лекарственные формы
| Кардура |
Таб. 1 мг: 14 или 30 шт. рег. №: П N011944/01 |
|
|
Таб. 2 мг: 14 или 30 шт. рег. №: П N011944/01 |
||
|
Таб. 4 мг: 14 или 30 шт. рег. №: П N011944/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Кардура
Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, на одной стороне гравировка «CN 1», на другой стороне — гравировка «Pfizer».
Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия — 1.2 мг, лактозы моногидрат — 40 мг, целлюлоза микрокристаллическая* — 76.387 мг, магния стеарат — 1.08 мг, натрия лаурилсульфат — 0.12 мг.
7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
Таблетки белого цвета, овальные, двояковыпуклые, на одной стороне гравировка «CN 2» и риска, на другой стороне — гравировка «Pfizer».
Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия — 1.2 мг, лактозы моногидрат — 40 мг, целлюлоза микрокристаллическая* — 75.17 мг, магния стеарат — 1.08 мг, натрия лаурилсульфат — 0.12 мг.
7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
Таблетки белого цвета, ромбовидные, двояковыпуклые, на одной стороне гравировка «CN 4» и риска, на другой стороне — гравировка «Pfizer».
Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия — 2.4 мг, лактозы моногидрат — 80 мг, целлюлоза микрокристаллическая* — 150.35 мг, магния стеарат — 2.16 мг, натрия лаурилсульфат — 0.24 мг.
7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
* количество может незначительно изменяться в зависимости от содержания действующего вещества.
Фармакологическое действие
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы
Назначение доксазозина больным с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) приводит к значительному улучшению уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания. Это действие препарата связывают с селективной блокадой α1-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы и шейке мочевого пузыря.
Доказано, что доксазозин является блокатором α1-адренорецепторов подтипа 1А, которые составляют приблизительно 70% от всех подтипов α1-адренорецепторов, находящихся в предстательной железе. Этим и объясняется его действие у пациентов с ДГПЖ.
Поддерживающий эффект лечения доксазозином и его безопасность доказаны при длительном применении препарата (например, до 48 мес).
Артериальная гипертензия
Применение доксазозина у больных с артериальной гипертензией приводит к значимому снижению АД в результате уменьшения ОПСС. Появление этого эффекта связывают с селективной блокадой α1-адренорецепторов, расположенных в сети сосудов. При приеме препарата 1 раз/сут клинически значимый гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч. АД снижается постепенно, максимальный эффект наблюдается обычно через 2-6 ч после приема препарата. У больных с артериальной гипертензией АД при лечении доксазозином было одинаковым в положении лежа и стоя.
В отличие от неселективных альфа1-адреноблокаторов при длительном лечении доксазозином толерантность к препарату не развивалась. При проведении поддерживающей терапии повышение активности ренина плазмы и тахикардия встречаются нечасто.
Доксазозин оказывает благоприятное влияние на липидный профиль крови, значительно повышая соотношение содержания ЛПВП к общему холестерину и значительно снижая содержание общих триглицеридов и общего холестерина. В связи с этим он имеет преимущество перед диуретиками и бета-адреноблокаторами, которые не влияют благоприятно на указанные параметры. Учитывая установленную связь артериальной гипертензии и липидного профиля крови с ИБС, нормализация АД и концентрации липидов на фоне приема доксазозина приводят к снижению риска развития ИБС.
Наблюдалось, что лечение доксазозином приводило к регрессии гипертрофии левого желудочка, угнетению агрегации тромбоцитов и усилению активности тканевого активатора плазминогена. Кроме того, установлено, что доксазозин повышает чувствительность к инсулину у пациентов с нарушенной толерантностью к глюкозе.
Доксазозин не обладает побочными метаболическими эффектами и может применяться у больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом, левожелудочковой недостаточностью и подагрой.
Исследования in vitro показали антиоксидантные свойства 6’ и 7’-гидроксиметаболитов доксазозина в концентрации 5 мкмоль.
В контролируемых клинических исследованиях, проведенных у больных артериальной гипертензией, лечение доксазозином сопровождалось улучшением эректильной функции. Кроме того, у больных, получавших доксазозин, вновь возникшие нарушения эректильной функции отмечались реже, нежели у пациентов, получавших антигипертензивные средства.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается; Сmax достигается примерно через 2 ч. Доксазозин примерно на 98% связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм и выведение
Доксазозин подвергается активной биотрансформации в печени. Первичными путями метаболизма доксазозина являются О-деметилирование и гидроксилирование. Исследования in vitro показали, что основной путь элиминации доксазозина идет посредством изофермента CYP3A4; тем не менее, пути элиминации посредством изоферментов CYP2D6 и CYP2C9 также участвуют в процессе, однако в меньшей степени. Лишь менее 5% дозы выводится в неизмененном виде.
Выведение из плазмы крови является двухфазным с конечным T1/2 22 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз/сут.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
По данным фармакокинетических исследований у лиц пожилого возраста и больных с почечной недостаточностью фармакокинетика доксазозина существенно не отличается от таковой у пациентов более молодого возраста с нормальной функцией почек.
Имеются лишь ограниченные данные, полученные у пациентов с нарушенной функцией печени, и о влиянии препаратов, способных изменять печеночный метаболизм (например, циметидин). В клиническом исследовании у 12 больных с умеренным нарушением функции печени однократное применение доксазозина сопровождалось увеличением AUC на 43% и снижением истинного перорального клиренса на 40%. Необходимо соблюдать осторожность при назначении доксазозина, равно как и других лекарственных средств, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам с нарушениями функции печени (см. раздел «Особые указания»).
Показания препарата
Кардура
- доброкачественная гиперплазия предстательной железы;
- для лечения задержки оттока мочи и других симптомов, связанных с ДГПЖ;
- артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии).
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь, утром или вечером.
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы
Рекомендуемая начальная доза препарата Кардура составляет 1 мг 1 раз/сут для того, чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии и/или синкопального состояния (обморок) (см. раздел «Особые указания»). В зависимости от индивидуальных особенностей показателей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ дозу можно увеличить до 2 мг, а затем до 4 мг и до максимальной рекомендуемой дозы 8 мг. Рекомендуемый интервал для повышения дозы составляет 1-2 недели. Обычно рекомендуемая доза равна 2-4 мг 1 раз/сут.
Артериальная гипертензия
Доза варьирует от 1 до 16 мг/сут. Лечение рекомендуется начинать с 1 мг 1 раз/сут в течение 1 или 2 недель для того, чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии и/или синкопального состояния (обморок) (феномен «первой дозы») (см. раздел «Особые указания»). После приема первой дозы пациенту необходимо мониторирование АД в течение 6-8 ч. Это требуется в связи с возможностью развития феномена «первой дозы», особенно выраженной на фоне предшествующего приема диуретиков.
В течение последующих 1 или 2 недель доза может быть увеличена до 2 мг 1 раз/сут. Для достижения желаемого снижения АД, если необходимо, суточную дозу следует увеличивать постепенно, соблюдая равномерные интервалы до 4 мг, 8 мг и до максимальной — 16 мг, в зависимости от выраженности реакции пациента на прием препарата. Обычно доза составляет 2-4 мг 1 раз/сут.
Если к терапии добавляется диуретик или другое гипотензивное средство, необходимо корректировать дозу препарата Кардура в зависимости от состояния пациента с дальнейшим ее титрованием под контролем врача.
В случае если терапия препаратом Кардура была прервана на несколько дней, возобновлять применение препарата следует с начальной дозы.
У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Фармакокинетика доксазозина у пациентов с почечной недостаточностью не меняется, а сам препарат не ухудшает имеющуюся почечную дисфункцию, поэтому у таких больных его применяют в обычных дозах.
При применении препарата у пациентов с печеночной недостаточностью необходимо соблюдать осторожность (см. раздел «Особые указания»).
Опыт применения препарата Кардура у детей отсутствует.
Побочное действие
Частота нежелательных реакций представлена по следующей классификации: очень часто (≥10%), часто (≥1% и <10%), нечасто (≥0.1% и <1%), редко (≥0.01% и <0.1%), очень редко (<0.01%).
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы
По данным контролируемых клинических исследований у больных с ДГПЖ встречались те же побочные эффекты, что и у больных с артериальной гипертензией.
При постмаркетинговом применении препарата сообщалось о следующих нежелательных реакциях.
Со стороны системы кроветворения: очень редко — лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: нечасто — шум в ушах.
Со стороны органа зрения: часто — нарушение цветового восприятия; нечасто — синдром атоничной радужки.
Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, диарея, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта; нечасто — метеоризм, запор, рвота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — холестаз, гепатит, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактические реакции.
Лабораторные показатели: нечастые — увеличение массы тела.
Со стороны обмена веществ: нечасто — анорексия.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — артралгия, боль в спине, мышечные спазмы, мышечная слабость, миалгия.
Со стороны нервной системы: часто — парестезии; нечасто — гипестезии, тремор.
Со стороны психики: часто — возбуждение, беспокойство, бессонница; нечасто — депрессия.
Со стороны мочевыводящих путей: нечасто — учащение мочеиспускания, полиурия, недержание мочи; очень редко — дизурия, гематурия, никтурия.
Со стороны репродуктивной системы: очень редко — гинекомастия, импотенция, приапизм, ретроградная эякуляция.
Со стороны дыхательной системы: часто — одышка, ринит; нечасто — кашель, носовое кровотечение; очень редко — обострение имеющегося бронхоспазма.
Со стороны кожных покровов: нечасто — алопеция, кожный зуд, кожная сыпь, пурпура; очень редко — крапивница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — приливы крови к коже лица, выраженное снижение АД, постуральная гипотензия.
Прочие: нечасто — боли различной локализации.
Артериальная гипертензия
В контролируемых клинических исследованиях препарата Кардура наиболее часто встречались побочные реакции, которые можно отнести к типу постуральных (изредка связанные с обмороком) или неспецифических, которые включали:
Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: часто — вертиго.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота.
Со стороны нервной системы: очень часто — головокружение, головная боль; часто — постуральное головокружение (после приема первой дозы может развиться выраженное снижение АД, которое может привести к ортостатическому головокружению, в тяжелых случаях, особенно при быстром переходе из положения лежа в положение стоя или в положение сидя — к обмороку), сонливость.
Со стороны дыхательной системы: часто — ринит.
Прочие: часто — астения, отеки нижних конечностей, утомляемость, слабость.
Следующие побочные реакции отмечалась в процессе маркетингового применения препарата Кардура у больных артериальной гипертензией, хотя в целом такие симптомы могли наблюдаться и при отсутствии лечения этим препаратом: часто — тахикардия, ощущение сердцебиения, боль в грудной клетке; нечасто — стенокардия, инфаркт миокарда и аритмии; очень редко — брадикардия, нарушения мозгового кровообращения.
Противопоказания к применению
- тяжелая печеночная недостаточность (в связи с отсутствием опыта применения у данной категории пациентов);
- инфекции мочевыводящих путей;
- анурия;
- прогрессирующая почечная недостаточность;
- гипотензия и склонность к ортостатическим нарушениям (в т.ч. в анамнезе);
- сопутствующая обструкция верхних мочевыводящих путей;
- камни в мочевом пузыре;
- возраст до 18 лет;
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- повышенная чувствительность к хиназолинам, доксазозину или к вспомогательным компонентам препарата.
С осторожностью: митральный и аортальный стеноз, сердечная недостаточность с повышением минутного выброса, правожелудочковая недостаточность, обусловленная эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом, левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения, нарушения мозгового кровообращения, пожилой возраст, одновременное применение с ингибиторами ФДЭ5, т.к. может возникать симптоматическая гипотензия, печеночная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Хотя в экспериментальных исследованиях на животных препарат не оказывал тератогенного действия, но при применении его в исключительно высоких дозах наблюдалось снижение выживаемости плода. Указанные дозы примерно в 300 раз превосходили максимальные рекомендуемые дозы для человека.
Зафиксирован случай проникновения доксазозина в женское грудное молоко. Исследования на лабораторных животных показали, что доксазозин накапливается в молоке.
Из-за отсутствия адекватных, хорошо контролируемых исследований у беременных или кормящих женщин безопасность применения препарата Кардура во время беременности или в период кормления грудью еще не установлена. В связи с этим во время беременности или в период лактации препарат Кардура можно применять только в том случае, когда, по мнению врача, потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Применение при нарушениях функции печени
При применении препарата у пациентов с печеночной недостаточностью необходимо соблюдать осторожность.
Применение при нарушениях функции почек
Фармакокинетика доксазозина у пациентов с почечной недостаточностью не меняется, а сам препарат не ухудшает имеющуюся почечную дисфункцию, поэтому у таких больных его применяют в обычных дозах.
Противопоказано применение препарата при анурии, прогрессирующей почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста.
Особые указания
Постуральная гипотензия/обморок
Как и при лечении любыми альфа-адреноблокаторами, в особенности в начале терапии, у незначительного процента пациентов наблюдалась постуральная гипотензия, проявлявшаяся головокружением и слабостью или же потерей сознания (обмороком) (см. раздел «Режим дозирования»). Перед началом назначения любого альфа-адреноблокатора пациента необходимо предупредить, каким образом следует избегать симптомов развития постуральной гипотензии, в частности необходимо воздерживаться от быстрых перемен положения тела. В начале лечения препаратом Кардура пациенту следует дать рекомендации о необходимости соблюдать осторожность в случае появления слабости или головокружения.
Препарат Кардура следует применять с осторожностью у пожилых пациентов в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии. С возрастом увеличивается риск возникновения головокружения, нарушения зрения и обморока.
Пациента необходимо проинформировать об увеличении риска развития ортостатической гипотензии при употреблении алкоголя, длительном стоянии или выполнении физических упражнений, а также при жаркой погоде.
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы
У больных с ДГПЖ препарат можно назначать как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД. При применении препарата у больных с ДГПЖ с нормальным АД изменение последнего несущественно. При этом у больных с сочетанием артериальной гипертензии и ДГПЖ возможно применение в монотерапии.
Перед началом терапии гиперплазии предстательной железы необходимо исключить ее раковое перерождение.
Доксазозин не влияет на концентрацию ПСА в плазме крови.
Интраоперационный синдром атоничной радужки
Интраоперационный синдром атоничной радужки (вариант синдрома «узкого зрачка») наблюдался у некоторых пациентов при проведении операции по поводу катаракты, которые получают или получали лечение альфа1-адреноблокаторами. Т.к. интраоперационный синдром атоничной радужки может привести к учащению осложнений во время хирургических вмешательств, необходимо предупредить хирурга о том, что альфа1-адреноблокаторы принимаются на данный момент или принимались ранее до операции.
Совместное применение с ингибиторами ФДЭ5
Следует соблюдать осторожность при совместном применении препарата Кардура с ингибиторами ФДЭ5, поскольку у некоторых пациентов это может привести к симптоматической гипотензии.
Нарушение функции печени
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Кардура, равно как и других лекарственных средств, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам с нарушением функции печени (см. раздел «Фармакокинетика»), избегая назначения максимальных доз.
Приапизм
Во время пострегистрационных исследований сообщалось о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа1-адреноблокаторами, в т.ч. доксазозином. В случае сохранения эрекции в течение более 4 ч следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена немедленно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития головокружения, слабости).
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождающееся обмороками.
Лечение: необходимо немедленно уложить больного на спину и приподнять ноги, при необходимости провести симптоматическую терапию. Связывание доксазозина с белками плазмы крови высокое, поэтому диализ не эффективен.
Лекарственное взаимодействие
Совместное применение препарата Кардура с ингибиторами ФДЭ5 у некоторых пациентов может привести к симптоматической гипотензии (см. раздел «Особые указания»).
В исследованиях in vitro было показано, что доксазозин является субстратом изофермента CYP3A4. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении доксазозина и мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, таких как кларитромицин, индинавир, итраконазол, кетоконазол, нефазодон, нелфинавир, ритонавир, саквинавир, телитромицин или вориконазол (см. раздел «Фармакологическое действие»).
Большая (98%) часть доксазозина в плазме крови связана с белками. Результаты исследования плазмы крови человека in vitro свидетельствуют о том, что доксазозин не влияет на связывание с белками дигоксина, варфарина, фенитоина или индометацина. В клинической практике препарат Кардура применялся без каких-либо признаков взаимодействия с тиазидными диуретиками, фуросемидом, бета-адреноблокаторами, антибиотиками, гипогликемическими средствами для приема внутрь, урикозурическими средствами и антикоагулянтами.
НПВП (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать антигипертензивное действие доксазозина.
Доксазозин, устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, может приводить к развитию тахикардии и артериальной гипотензии.
При одновременном приеме с силденафилом для лечения легочной гипертензии повышается риск ортостатической гипотензии.
При однократном применении препарата Кардура по 1 мг/сут в течение 4 дней при одновременном приеме циметидина в дозе 400 мг 2 раза/сут наблюдалось 10% повышение средних значений AUC и статистически незначимое увеличение среднего уровня Сmax и среднего Т1/2 доксазозина. Подобное 10% повышение средних значений AUC доксазозина на фоне приема циметидина находится в рамках колебаний вариабельности (27%) средних значений AUC для доксазозина в сравнении с плацебо.
При одновременном применении с другими гипотензивными средствами усиливает выраженность их действия (необходима коррекция дозы).
Не рекомендуется принимать одновременно с другими блокаторами α-адренорецепторов.
При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффективности доксазозина, а с ингибиторами – снижение.
Условия хранения препарата Кардура
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C.
Срок годности препарата Кардура
Срок годности — 5 лет. Не применять позже даты, указанной на упаковке.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
ВИАТРИС ООО
(Россия)
|
|
ООО «Пфайзер» переименовано в ООО «Виатрис». ООО «Виатрис» 125315 Москва, Ленинградский пр-т, д. 72, к. 4 |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Артезин®
(ВАЛЕНТА ФАРМ, Россия)
Артезин® ретард
(ВАЛЕНТА ФАРМ, Россия)
Доксазозин
(АТОЛЛ, Россия)
Доксазозин
(NU-PHARM, Канада)
Доксазозин
(ЗиО-ЗДОРОВЬЕ, Россия)
Доксазозин
(ПРАНАФАРМ, Россия)
Доксазозин-Бинергия
(БИНЕРГИЯ, Россия)
Доксазозин-Тева
(Teva Pharmaceutical Industries, Израиль)
Доксазозин-ФПО®
(АЛИУМ, Россия)
Камирен®
(KRKA d.d., Novo mesto, Словения)
Все аналоги
Активный компонент: в каждой таблетке содержится доксазозина мезилат в количестве, эквивалентном 2 мг или 4 мг доксазозина.
Перечень вспомогательных компонентов: натрия крахмалгликолят, целлюлоза микрокристаллическая (Е460), лактоза, магния стеарат (Е470), натрия лаурилсульфат (Е487).
Кардура 2 мг-белые, овальные, двояковыпуклые таблетки с риской.
Кардура 4 мг — белые, ромбовидные, двояковыпуклые таблетки с риской.
Препарат Кардура показан для лечения повышенного давления крови (артериальной гипертонии). Кардура вызывает расслабление сосудов и облегчает прохождение по ним крови. Это приводит к снижению давления. Кардура может применяться в виде монотерапии или в комбинации с другими препаратами, такими как тиазидные диуретики, бета-адреноблокаторы, антагонисты кальция или ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента.
Препарат Кардура показан для лечения клинических симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) и ослабленного мочеотделения, обусловленного ДГПЖ. Кардуру можно применять у пациентов с ДГПЖ с нормальным или повышенным артериальным давлением.
Повышенная чувствительность к хиназолинам, доксазозину или к любому компоненту препарата.
Если Вы впервые принимаете препарат Кардура, то обычная доза составляет 1 мг один раз в сутки. В некоторых случаях она может быть увеличена до максимальной дозы — 8 мг в сутки при лечении симптомов увеличенной простаты или 16 мг при лечении гипертонии. Препарат Кардура можно принимать как утром, так и вечером, в зависимости от назначения врача.
Препарат Кардура лучше всего принимать в одно и то же время дня и запивать водой. Без консультации врача не меняйте дозу и не прекращайте прием таблеток.
Не беспокойтесь, если вы забыли принять таблетку, то пропустите прием этой дозы, а затем принимайте препарат, как обычно.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: головокружение, шум в ушах
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, боль в животе, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, сухость во рту, рвота
Общие расстройства и нарушения в месте введения: астения, отеки, утомляемость, недомогание
Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, постуральное головокружение, сонливость, обморок, гипестезии, парестезии, тремор, изменение вкуса, нарушение памяти
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: ринит, обострение имеющегося бронхоспазма, кашель, одышка, носовое кровотечение, отек гортани
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения
Нарушения со стороны органа зрения: нечеткость зрения, IFIS (интраоперационный синдром атоничной радужки), нарушения аккомодации, фотофобия, слезотечение Общие расстройства и нарушения в месте введения: боль, лихорадка, озноб, бледность, отек лица, снижение температуры тела у возрастных пациентов Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: холестаз, гепатит, желтуха Нарушения со стороны иммунной системы: аллергические реакции Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: отклонение от нормы лабораторных показателей функции печени, увеличение массы тела, повышение мочевины и креатинина плазмы
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: анорексия, повышение аппетита, подагра, гипокалиемия, гипогликемия, жажда
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: артралгия, боль в спине, мышечные спазмы, мышечная слабость, миалгия
Нарушения психики: возбуждение, беспокойство, депрессия, бессонница, нервозность Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: дизурия, гематурия, нарушение мочеиспускания, учащение мочеиспускания, никтурия, полиурия, недержание мочи Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: гинекомастия, импотенция, приапизм, ретроградная эякуляция
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: алопеция, зуд, пурпура, кожная сыпь, крапивница
Нарушения со стороны сосудов: «приливы», снижение АД, постуральная гипотензия При использовании препарата Кардура для лечения артериальной гипертонии наблюдались следующие дополнительные нежелательные явления, которые могут быть и не связаны с приемом препарата: боль в груди, тахикардия, сердцебиения, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушения мозгового кровообращения и сердечные аритмии. При появлении подобных явлений немедленно обратитесь к врачу. Если у Вас возникнут какие-либо нежелательные реакции, не указанные в данной инструкции, или у Вас есть вопросы по поводу эффективности препарата, обратитесь к врачу или фармацевту.
Одномоментный прием большого числа таблеток может привести к ухудшению Вашего самочувствия. Прием нескольких таблеток может представлять опасность. Немедленно обратитесь к врачу или в ближайшую больницу.
Если Вы принимаете другие лекарства, то перед началом приема таблеток сообщите об этом врачу, так как они могут повлиять на эффективность препарата Кардура.
Управление транспортным средством или механизмами
При вождении автомобиля или пользовании техникой соблюдайте осторожность. Таблетки могут повлиять на способность управлять автомобилем или механизмами, особенно в начале лечения.
Вы должны предупредить врача в случае имеющихся у Вас следующих сопутствующих состояний: заболевания печени настоящая или планируемая беременность кормление грудью заболевания сердца артериальная гипотензия или постуральная гипотензия, проявляющаяся слабостью, головокружением, или, редко, обмороками возраст менее 18 лет.
Наличие любого из вышеперечисленных состояний означает, что Кардура может оказаться неподходящим для Вас препаратом, Ваш врач даст Вам совет. При оперативных вмешательствах по поводу катаракты необходимо информировать хирурга-офтальмолога до операции о приеме альфа-адреноблокаторов в настоящее время или в прошлом.
Не принимайте препарат Кардура, если у Вас выявлены непереносимость галактозы или дефицит лактазы или мальабсорбции глюкозы-галактозы, т. к. препарат содержит лактозу.
Таблетки по 2 мг и 4 мг.
10 таблеток в блистере. В картонной коробке 3 блистера с инструкцией по применению.
Хранить при температуре ниже 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.
5 лет.
Перед применением препарата проверьте дату истечения срока годности, указанную на коробке. Не применяйте препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.