22.08.2022
Описание препарата Фенотропил (таблетки, 50 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2022 году
Дата согласования: 22.08.2022
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Список кодов МКБ-10
- E66 Ожирение
- F06 Другие психические расстройства, обусловленные повреждением и дисфункцией головного мозга или соматической болезнью
- F07.9 Органическое расстройство личности и поведения, обусловленное болезнью, повреждением или дисфункцией головного мозга, неуточненное
- F09 Органическое или симптоматическое психическое расстройство неуточненное
- F10 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением алкоголя
- F10.2 Синдром алкогольной зависимости
- F20 Шизофрения
- F32.0 Депрессивный эпизод легкой степени
- F32.1 Депрессивный эпизод средней степени
- F43 Реакция на тяжелый стресс и нарушения адаптации
- F48 Другие невротические расстройства
- F48.9 Невротическое расстройство неуточненное
- F81 Специфические расстройства развития учебных навыков
- F90.0 Нарушение активности и внимания
- G25.9 Экстрапирамидное и двигательное расстройство неуточненное
- G46 Сосудистые мозговые синдромы при цереброваскулярных болезнях
- G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]
- G47.2 Нарушения цикличности сна и бодрствования
- G96.9 Поражение центральной нервной системы неуточненное
- I67 Другие цереброваскулярные болезни
- I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная
- I68 Поражения сосудов мозга при болезнях, классифицированных в других рубриках
- I69 Последствия цереброваскулярных болезней
- R25.2 Судорога и спазм
- R41.3.0* Снижение памяти
- R41.8.0* Расстройства интеллектуально-мнестические
- R45.3 Деморализация и апатия
- R45.7 Состояние эмоционального шока и стресса неуточненное
- R46.4 Заторможенность и замедленная реакция
- R53 Недомогание и утомляемость
- T90.9 Последствия неуточненной травмы головы
- Z55 Проблемы, связанные с обучением и грамотностью
- Z57 Профессиональная подверженность факторам риска
- Z60.0 Проблемы, связанные с адаптацией к изменению образа жизни
- Z73.6 Ограничения деятельности, вызванные снижением трудоспособности
Состав
| Таблетки | 1 табл. |
| действующее вещество: | |
| фонтурацетам | 50,00/100,00 мг |
| вспомогательные вещества: повидон К-17; микрокристаллическая целлюлоза; карбоксиметилкрахмал натрия; магния стеарат |
Описание лекарственной формы
Круглые плоскоцилиндрические таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета с фаской — для дозировки 50 мг; с фаской и риской — для дозировки 100 мг.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
ноотропное, нейромодулирующее, анксиолитическое, антиастеническое, противосудорожное.
Фармакодинамика
ФЕНОТРОПИЛ — ноотропный препарат, обладает выраженным антиамнестическим действием, оказывает прямое активирующее влияние на интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, улучшает концентрацию внимания и умственную деятельность, облегчает процесс обучения, повышает скорость передачи информации между полушариями головного мозга, повышает устойчивость тканей мозга к гипоксии и токсическим воздействиям, обладает противосудорожным действием и анксиолитической активностью, регулирует процессы активации и торможения ЦНС, улучшает настроение.
ФЕНОТРОПИЛ оказывает положительное влияние на обменные процессы и кровообращение мозга, стимулирует окислительно-восстановительные процессы, повышает энергетический потенциал организма за счет утилизации глюкозы, улучшает регионарный кровоток в ишемизированных участках мозга. Повышает содержание норадреналина, дофамина и серотонина в мозге, не влияет на уровень содержания ГАМК, не связывается ни с ГАМКА-, ни с ГАМКB-рецепторами, не оказывает заметного влияния на спонтанную биоэлектрическую активность мозга.
ФЕНОТРОПИЛ не оказывает влияние на дыхание и сердечно-сосудистую систему, проявляет невыраженный диуретический эффект, обладает анорексигенной активностью при курсовом применении.
Стимулирующее действие препарата ФЕНОТРОПИЛ проявляется в его способности оказывать умеренно выраженный эффект в отношении двигательных реакций, в повышении физической работоспособности, выраженном антагонизме каталептическому действию нейролептиков, а также ослаблении выраженности снотворного действия этанола и гексенала.
Психостимулирующее действие препарата ФЕНОТРОПИЛ преобладает в идеаторной сфере.
Умеренный психостимулирующий эффект препарата сочетается с анксиолитической активностью, улучшает настроение, оказывает некоторый анальгезирующий эффект, повышая порог болевой чувствительности.
Адаптогенное действие препарата ФЕНОТРОПИЛ проявляется в повышении устойчивости организма к стрессу в условиях чрезмерных психических и физических нагрузок, при утомлении, гипокинезии и иммобилизации, при низких температурах.
На фоне приема препарата ФЕНОТРОПИЛ отмечено улучшение зрения, которое проявляется в увеличении остроты, яркости и полей зрения.
ФЕНОТРОПИЛ улучшает кровоснабжение нижних конечностей.
ФЕНОТРОПИЛ стимулирует выработку антител в ответ на введение антигена, что указывает на его иммуностимулирующие свойства, но в то же время он не способствует развитию гиперчувствительности немедленного типа и не изменяет аллергическую воспалительную реакцию кожи, вызванную введением чужеродного белка.
При курсовом применении препарата ФЕНОТРОПИЛ не развивается лекарственная зависимость, толерантность, «синдром отмены».
Действие препарата ФЕНОТРОПИЛ проявляется с однократной дозы, что важно при применении препарата в экстремальных условиях.
ФЕНОТРОПИЛ не обладает тератогенными, мутагенными, канцерогенными и эмбриотоксичными свойствами. Токсичность — низка, летальная доза в остром эксперименте составляет 800 мг/кг.
Фармакокинетика
ФЕНОТРОПИЛ быстро всасывается, проникает в различные органы и ткани, легко проходит через ГЭБ. Абсолютная биодоступность препарата при пероральном приеме составляет 100%. Cmax в крови достигается через 1 ч, T1/2 составляет 3–5 ч.
ФЕНОТРОПИЛ не метаболизируется в организме и выводится из организма в неизмененном виде. Примерно 40% препарата выводится с мочой и 60% препарата выводится с желчью и потом.
Показания
заболевания центральной нервной системы различного генеза, особенно связанные с сосудистыми заболеваниями и нарушениями обменных процессов в мозге, интоксикацией (в частности при посттравматических состояниях и явлениях хронической цереброваскулярной недостаточности), сопровождающиеся ухудшением интеллектуально-мнестических функций, снижением двигательной активности;
невротические состояния, проявляющиеся вялостью, повышенной истощаемостью, снижением психомоторной активности, нарушением внимания, ухудшением памяти;
нарушения процессов обучения;
депрессии легкой и средней степени тяжести;
психорганические синдромы, проявляющиеся интеллектуально-мнестическими нарушениями и апатико-абулическими явлениями, а также вялоапатические состояния при шизофрении;
судорожные состояния;
ожирение (алиментарно-конституционального генеза);
профилактика гипоксии, повышение устойчивости к стрессу, коррекция функционального состояния организма в экстремальных условиях профессиональной деятельности с целью предупреждения развития утомления и повышения умственной и физической работоспособности, коррекция суточного биоритма, инверсия цикла «сон-бодрствование»;
хронический алкоголизм (с целью уменьшения явлений астении, депрессии, интеллектуально-мнестических нарушений).
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость.
С осторожностью: пациенты с тяжелыми органическими поражениями печени и почек, тяжелым течением артериальной гипертонии, атеросклерозом, также пациенты, перенесшие ранее панические атаки, острые психотические состояния, протекающие с психомоторным возбуждением (вследствие возможности обострения тревоги, паники, галлюцинаций и бреда), а также пациенты, склонные к аллергическим реакциям на ноотропные препараты группы пирролидона.
Применение при беременности и кормлении грудью
ФЕНОТРОПИЛ® не следует назначать при беременности и кормлении грудью из-за отсутствия данных клинических исследований.
Не рекомендуется назначение препарата ФЕНОТРОПИЛ® детям, в связи с отсутствием данных применения препарата у детей.
Способ применения и дозы
Внутрь, сразу после еды. Доза препарата и продолжительность лечения должны определяться врачом. Дозы варьируют в зависимости от особенностей состояния больного. Средняя разовая доза составляет 150 мг (от 100 до 250 мг); средняя суточная доза составляет 250 мг (от 200 до 300 мг). Максимальная допустимая доза составляет 750 мг/сут. Рекомендуется разделять суточную дозу на 2 приема. Суточную дозу до 100 мг принимать однократно в утренние часы, а свыше 100 мг — разделить на два приема.
Продолжительность лечения может варьировать от 2 нед до 3 мес. Средняя продолжительность лечения составляет 30 дней. При необходимости курс может быть повторен через месяц.
Для повышения работоспособности — 100–200 мг однократно в утренние часы, в течение 2 нед (для спортсменов — 3 дня).
Рекомендуемая длительность лечения для больных с алиментарно-конституциональным ожирением составляет 30–60 дней в дозе 100–200 мг один раз в день (в утренние часы). Не рекомендуется принимать ФЕНОТРОПИЛ позднее 15 ч.
Побочные действия
Бессонница (в случае приема препарата позднее 15 ч). У некоторых больных в первые 1–3 дня приема препарата может возникнуть психомоторное возбуждение, гиперемия кожных покровов, ощущение тепла, повышение АД.
Взаимодействие
ФЕНОТРОПИЛ может усиливать действие препаратов, стимулирующих ЦНС, антидепрессантов и ноотропных препаратов.
Передозировка
Случаев передозировки не отмечалось.
Лечение: симптоматическая терапия.
Особые указания
При чрезмерном психоэмоциональном истощении на фоне хронического стресса и утомления, хронической бессонницы, однократный прием препарата ФЕНОТРОПИЛ в первые сутки может вызвать резкую потребность в сне. Таким больным в амбулаторных условиях следует рекомендовать начинать курсовой прием препарата в нерабочие дни.
Форма выпуска
Таблетки, 50 или 100 мг. По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой.
1 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Производитель
АО «Валента Фарм». 141108, Россия, Московская обл., г. Щелково, ул. Фабричная, 2.
Тел.: (495) 933-48-62; факс: (495) 933-48-63.
Организация, принимающая претензии потребителей. АО «Валента Фарм».
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение. ООО «Валента-Интеллект», 121471, Россия, Москва, ул. Рябиновая, 26, стр. 10, кабинет 6-26.
Тел.: (495) 933-60-80; факс: (495) 933-60-81.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Активное вещество: фенотропил (М-карбамоилметил-4-фенил-2-пирролидон) — 100 мг. Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), крахмал картофельный, кальция стеарат.
Таблетки плоскоцилиндрической формы от белого до белого с желтоватым оттенком цве¬та.
ФЕНОТРОПИЛ® — ноотропный препарат, обладает выраженным антиамнестическим дей¬ствием, оказывает прямое активирующее влияние на интегративную деятельность голов¬ного мозга, способствует консолидации памяти, улучшает концентрацию внимания и ум¬ственную деятельность, облегчает процесс обучения, повышает скорость передачи ин¬формации между полушариями головного мозга, повышает устойчивость тканей мозга к гипоксии и токсическим воздействиям, обладает противосудорожным действием и ан- ксиолитической активностью, регулирует процессы активации и торможения ЦНС, улуч¬шает настроение.
ФЕНОТРОПИЛ® оказывает положительное влияние на обменные процессы и кровообра¬щение мозга, стимулирует окислительно-восстановительные процессы, повышает энерге¬тический потенциал организма за счет утилизации глюкозы, улучшает регионарный кро¬воток в ишемизированных участках мозга. Повышает содержание норадреналина, дофа¬мина и серотонина в мозге, не влияет на уровень содержания ГАМК, не связывается ни с Г AM К д. ни с Г АМКв рецепторами, не оказывает заметного влияния на спонтанную био¬электрическую активность мозга.
ФЕНОТРОПИЛ® не оказывает влияния на дыхание и сердечно-сосудистую систему, про¬являет невыраженный диуретический эффект, обладает анорексигенной активностью при курсовом применении.
Стимулирующее действие ФЕНОТРОПИЛА® проявляется в его способности оказывать умеренно выраженный эффект в отношении двигательных реакций, в повышении физиче¬ской работоспособности, в выраженном антагонизме каталептическому действию нейро¬лептиков, а также в ослаблении выраженности снотворного действия этанола и гексенала. Психостимулирующее действие ФЕНОТРОПИЛА® преобладает в идеаторной сфере. Умеренный психостимулирующий эффект препарата сочетается с анксиолитической ак¬тивностью, улучшает настроение, оказывает некоторый анальгезирующий эффект, повы¬шая порог болевой чувствительности.
Адаптогенное действие ФЕНОТРОПИЛА® проявляется в повышении устойчивости орга¬низма к стрессу в условиях чрезмерных психических и физических нагрузок, при утомле¬нии, гипокинезии и иммобилизации, при низких температурах.
На фоне приема ФЕНОТРОПИЛА® отмечено улучшение зрения, которое проявляется в увеличении остроты, яркости и полей зрения.
ФЕНОТРОПИЛ® улучшает кровоснабжение нижних конечностей.
ФЕНОТРОПИЛ® стимулирует выработку антител в ответ на введение антигена, что ука¬зывает на его иммуностимулирующие свойства, но в то же время он не способствует раз¬витию гиперчувствительности немедленного типа и не изменяет аллергическую воспали¬тельную реакцию кожи, вызванную введением чужеродного белка.
При курсовом применении ФЕНОТРОПИЛА® не развивается лекарственная зависимость, толерантность, «синдром отмены».
Действие ФЕНОТРОПИЛА® проявляется с однократной дозы, что важно при применении препарата в экстремальных условиях.
ФЕНОТРОПИЛ» не обладает тератогенными, мутагенными, канцерогенными и эмбрио- токсическими свойствами. Токсичность — низка, летальная доза в остром эксперименте составляет 800 мг/кг.
ФЕНОТРОПИЛ® быстро всасывается в системный кровоток. Абсолютная биодоступность препарата при пероральном приеме составляет 100%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСтах) — 2,75 ч после однократного приема внутрь в дозе 300 мг. Максимальная концентрация в плазме крови (Стах) после однократного приема внутрь 300 мг — 5,75 мкг/мл. Проникает в различные органы и ткани, легко проходит через гематоэнцефалический барьер (среднее значение объема распределения после однократ¬ного приема 300 мг составляет 50,92±4,12 л). Не метаболизируется в организме и выво¬дится в неизменном виде. ФЕНОТРОПИЛ® достаточно долго находится в организме (среднее время удержания препарата (MRT) 11,23±1,25 ч) и относительно медленно вы¬водится (период полувыведения (Т1/2) после однократного приема внутрь в дозе 300 мг составляет 7,37 ч; общий клиренс — 5,57±0,73 л/ч). Примерно 40% препарата выводится с мочой и 60% препарата — с желчью и потом.
Инфаркт мозга (восстановительный период).
Хроническая цереброваскулярная недостаточность.
Черепно-мозговая травма и спинномозговая травма (восстановительный период). Невротические состояния, проявляющиеся вялостью, повышенной истощаемостью, сни¬жением психомоторной активности, нарушением внимания, ухудшением памяти. Нарушения процессов обучения.
Депрессии легкой и средней степени тяжести.
Апатические состояния, сопровождающиеся вялостью и заторможенностью, в том числе при шизофрении.
Ожирение (алиментарно-конституционального генеза).
Хронический алкоголизм (с целью уменьшения явлений астении, депрессии, интеллекту- ально-мнестических нарушений).
Профилактика гипоксии, повышение устойчивости к стрессу, коррекция функционально¬го состояния организма в экстремальных условиях профессиональной деятельности с це¬лью предупреждения развития утомления и повышения умственной и физической работо¬способности, коррекция суточного биоритма, инверсия цикла «сон-бодрствование».
Индивидуальная непереносимость.
Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в ле¬карственной форме препарата содержится лактоза);
ФЕНОТРОПИЛ® не следует назначать при беременности и кормлении грудью из-за от¬сутствия данных клинических исследований.
Не рекомендуется назначение ФЕНОТРОПИЛА® детям, в связи с отсутствием данных применения препарата у детей.
ФЕНОТРОПИЛ® применяют внутрь, сразу после еды. Доза препарата и продолжитель¬ность лечения должны определяться врачом. Дозы варьируют в зависимости от особенно¬стей состояния больного. Средняя разовая доза составляет от 100 до 200 мг; средняя су¬точная доза составляет от 200 до 300 мг. Максимальная допустимая суточная доза состав¬ляет 700 мг в сутки.
Рекомендуется разделять суточную дозу свыше 100 мг на 2 приема. Продолжительность лечения может варьировать от 2-х недель до 3-х месяцев. Средняя продолжительность ле¬чения составляет 30 дней. При необходимости курс может быть повторен через месяц.
Для повышения работоспособности — 100-200 мг однократно в утренние часы, в течение 2¬х недель (для спортсменов — 3 дня).
Рекомендуемая длительность лечения для больных с алиментарно-конституциональным ожирением составляет 30-60 дней в дозе 100-200 мг один раз в день (в утренние часы).
Не рекомендуется принимать ФЕНОТРОПИЛ® позднее 15 часов.
Бессонница (в случае приема препарата позднее 15 часов). У некоторых больных в первые 1-3 дня приема препарата может возникнуть психомоторное возбуждение, гиперемия кожных покров, ощущение тепла, повышение артериального давления.
Случаев передозировки не отмечалось.
Лечение: симптоматическая терапия.
ФЕНОТРОПИЛ® может усиливать действие препаратов, стимулирующих центральную нервную систему, антидепрессантов и ноотропных препаратов.
ФЕНОТРОПИЛ’* применяют с осторожностью у больных с тяжелыми органическими по¬ражениями печени и почек, тяжелым течением артериальной гипертензии, у больных ате¬росклерозом, также у больных, перенесших ранее панические атаки, острые психотиче¬ские состояния, протекающие с психомоторным возбуждением — вследствие возможности обострения тревоги, паники, галлюцинаций и бреда, а также у больных, склонных к ал¬лергическим реакциям на ноотропные препараты группы пирролидона. При чрезмерном психоэмоциональном истощении на фоне хронического стресса и утомления, хронической бессонницы, однократный прием ФЕНОТРОПИЛА® в первые сутки может вызвать рез¬кую потребность во сне. Таким больным в амбулаторных условиях следует рекомендовать начинать курсовой прием препарата в нерабочие дни.
Влияние лекарственного средства на способность управлять транспортным средст¬вом или потенциально опасными механизмами.
ФЕНОТРОПИЛ® не оказывает седативного действия, не снижает скорость психомоторной реакции и может использоваться у лиц различных профессий, в том числе требующих по¬вышенного внимания и координации движений. Однако учитывая умеренный психоакти¬вирующий эффект препарата, следует соблюдать осторожность при управлении авто¬транспортом или другими потенциально опасными механизмами при приеме в суточной дозе более 100 мг за исключением профессий, связанных со специальными или экстре¬мальными условиями деятельности, требующими повышения психической и физической работоспособности.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлорид¬ной и фольги алюминиевой.
1 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
В защищенном от света и влаги месте при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступных для детей местах.
5 лет. Не рекомендуется использование после истечения срока годности.
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Фенотропил
Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской.
Вспомогательные вещества: повидон К-17, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
Вспомогательные вещества: повидон К-17, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Фенотропил обладает выраженным антиамнестическим действием, оказывает прямое активирующее влияние на интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, улучшает концентрацию внимания и умственную деятельность, облегчает процесс обучения, повышает скорость передачи информации между полушариями головного мозга, повышает устойчивость тканей мозга к гипоксии и токсическим воздействиям, обладает противосудорожным действием и анксиолитической активностью, регулирует процессы активации и торможения ЦНС, улучшает настроение.
Фенотропил оказывает положительное влияние на обменные процессы и кровообращение головного мозга, стимулирует окислительно-восстановительные процессы, повышает энергетический потенциал организма за счет утилизации глюкозы, улучшает регионарный кровоток в ишемизированных участках мозга. Повышает содержание норадреналина, дофамина и серотонина в головном мозге, не влияет на уровень содержания ГАМК, не связывается ни с ГАМКА, ни с ГАМКВ рецепторами, не оказывает заметного влияния на спонтанную биоэлектрическую активность мозга.
Фенотропил не оказывает влияния на дыхательную и сердечно-сосудистую системы, проявляет невыраженный диуретический эффект, обладает анорексигенной активностью при курсовом применении.
Стимулирующее действие Фенотропила проявляется в его способности оказывать умеренно выраженный эффект в отношении двигательных реакций, в повышении физической работоспособности, в выраженном антагонизме каталептическому действию нейролептиков, а также в ослаблении выраженности снотворного действия этанола и гексенала. Психостимулирующее действие Фенотропила преобладает в идеаторной сфере.
Умеренный психостимулирующий эффект препарата сочетается с анксиолитической активностью, улучшает настроение, оказывает некоторый анальгезирующий эффект, повышая порог болевой чувствительности.
Адаптогенное действие Фенотропила проявляется в повышении устойчивости организма к стрессу в условиях чрезмерных психических и физических нагрузок, при утомлении, гипокинезии и иммобилизации, при низких температурах.
На фоне применения Фенотропила отмечается улучшение зрения (увеличение остроты, яркости и полей зрения).
Фенотропил улучшает кровоснабжение нижних конечностей.
Фенотропил стимулирует выработку антител в ответ на введение антигена, что указывает на его иммуностимулирующие свойства, но в то же время не способствует развитию реакций гиперчувствительности немедленного типа и не изменяет аллергическую воспалительную реакцию кожи, вызванную введением чужеродного белка.
При курсовом применении Фенотропила не развивается лекарственная зависимость, толерантность, синдром отмены.
Действие Фенотропила проявляется с приема однократной дозы, что важно при применении препарата в экстремальных условиях.
Фенотропил не обладает тератогенными, мутагенными, канцерогенными и эмбриотоксичными свойствами. Токсичность — низкая, летальная доза в остром эксперименте составляет 800 мг/кг.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ, распределяется в различных органах и тканях, легко проникает через ГЭБ. Абсолютная биодоступность препарата при пероральном приеме оставляет 100%. Сmax в крови достигается через 1 ч.
Метаболизм и выведение
Фенотропил не метаболизируется в организме и выводится из организма в неизмененном виде. Примерно 40% препарата выводится с мочой, 60% препарата выводится с желчью и потом. T1/2 составляет 3-5 ч.
Показания препарата
Фенотропил
- заболевания ЦНС различного генеза, особенно связанные с сосудистыми заболеваниями и нарушениями обменных процессов в головном мозге, интоксикацией (в частности, при посттравматических состояниях и явлениях хронической цереброваскулярной недостаточности), сопровождающиеся ухудшением интеллектуально-мнестических функций, снижением двигательной активности;
- невротические состояния, проявляющиеся вялостью, повышенной истощаемостью, снижением психомоторной активности, нарушением внимания, ухудшением памяти;
- нарушения процессов обучения;
- депрессии легкой и средней степени тяжести;
- психоорганические синдромы, проявляющиеся интеллектуально-мнестическими нарушениями и апатико-абулической симптоматикой, а также вялоапатические состояния при шизофрении;
- судорожные состояния;
- ожирение (алиментарно-конституционального генеза);
- профилактика гипоксии, повышение устойчивости к стрессу;
- коррекция функционального состояния организма в экстремальных условиях профессиональной деятельности с целью предупреждения развития утомления и повышения умственной и физической работоспособности;
- коррекция суточного биоритма, инверсия цикла «сон-бодрствование»;
- хронический алкоголизм (с целью уменьшения симптомов астении, депрессии, интеллектуально-мнестических нарушений).
Режим дозирования
Фенотропил принимают внутрь, сразу после еды.
Доза препарата и продолжительность лечения должны определяться врачом. Дозы варьируют в зависимости от особенностей состояния больного.
Средняя разовая доза составляет 150 мг (от 100 мг до 250 мг); средняя суточная доза составляет 250 мг (от 200 мг до 300 мг). Максимальная допустимая доза составляет 750 мг/сут.
Рекомендуется разделять суточную дозу на 2 приема. Суточную дозу до 100 мг принимать 1 раз/сут в утренние часы, а суточную дозу более 100 мг разделить на 2 приема. Продолжительность лечения может варьировать от 2 недель до 3 месяцев. Средняя продолжительность лечения составляет 30 дней. При необходимости курс может быть повторен через месяц.
Для повышения работоспособности назначают 100-200 мг 1 раз/сут утром в течение 2 недель (для спортсменов — 3 дня).
При алиментарно-конституциональном ожирении — 100-200 мг 1 раз/сут утром в течение 30-60 дней.
Не рекомендуется принимать Фенотропил позднее 15 ч.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: бессонница (в случае приема препарата позднее 15 ч). У некоторых пациентов в первые 1-3 дня приема возможно психомоторное возбуждение, гиперемия кожных покровов, ощущение тепла, повышение АД.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с тяжелыми органическими поражениями печени и почек, тяжелым течением артериальной гипертензии, при выраженном атеросклерозе; пациентам, перенесшим ранее панические атаки, острые психотические состояния, протекающие с психомоторным возбуждением (вследствие возможности обострения тревоги, паники, галлюцинаций и бреда); пациентам, склонным к аллергическим реакциям на ноотропные препараты группы пирролидона.
Применение при беременности и кормлении грудью
Фенотропил не следует назначать при беременности и в период грудного вскармливания в связи с отсутствием данных клинических исследований.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует назначать препарат Фенотропил больным с тяжелыми органическими поражениями печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует назначать препарат Фенотропил больным с тяжелыми органическими поражениями почек.
Применение у детей
Фенотропил не рекомендуют назначать детям в связи с отсутствием клинических данных по применению препарата у детей.
Особые указания
При чрезмерном психоэмоциональном истощении на фоне хронического стресса и утомления, хронической бессонницы однократный прием Фенотропила в первые сутки может вызвать резкую потребность во сне. Таким пациентам в амбулаторных условиях рекомендуется начинать прием препарата в нерабочие дни.
Использование в педиатрии
Фенотропил не рекомендуют назначать детям в связи с отсутствием клинических данных по применению препарата у детей.
Передозировка
В настоящее время случаев передозировки не зарегистрировано. При необходимости — симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие
Фенотропил может усиливать действие препаратов, стимулирующих ЦНС, антидепрессантов и ноотропных препаратов.
Условия хранения препарата Фенотропил
Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.
Срок годности препарата Фенотропил
Срок годности — 3 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия реализации
Препарат отпускают по рецепту.
Ноотропы — препараты , используемые специально для облегчения обучения или улучшения памяти, особенно, с целью предотвращения когнитивных нарушений, связанных с деменцией. Эти препараты действуют по различным механизмам. Несмотря на то, что никакие сильнодействующие ноотропные препараты еще не были рекомендованы для общего применения, некоторые из них активно исследуются. Ноотропы используются для лечения пациентов, страдающих от болезни Альцгеймера, шизофрении, инсульта, синдрома дефицита внимания и гиперактивности или просто процесса старения. Когнитивные способности этот способность обрабатывать информацию, применять знания и изменять предпочтения. Традиционно когнитивныая сфера включает в себя память, внимание, исполнительные функции.
Некоторые лекарственные травы обладают ноотропным эффектом. так, например, Bacopa monnieri (BM) ( брахми) — многолетнее травянистое растение используется в аюрведической системе медицины для лечения различных расстройств центральной нервной системы, таких как, эпилепсия, депрессия, дефицит памяти и др. Эмблика лекарственная ( Emblica officinalis ) , широко известная как амла, является важным лекарственным растением Индии. Его плоды обладают мощной антиоксидантной активностью благодаря наличию дубильных веществ, витамина С и флавоноидов.
Берберин — изохинольный алкалоид, обладает антидиабетическим, антиоксидантным и ноотропным действием. Отметим, что в отношении пирацетама не было документировано подтверждения его ноотропных эффектов. В качестве перспективной фармакологической мишени для ноотропных препаратов были предложены кальциевые каналы.
Десмопрессин является синтетической формой человеческого гормона вазопрессина, действующего главным образом на рецептор V 2, который обнаруживается в тканях сосудов и головного мозга, и он в основном используется для лечения ночного энуреза. Также предыдущие исследования на животных показали, что центральная вазопрессинергическая система действует на когнитивные функции. Ацетаминофен приобретает все большее значение при нейродегенеративных заболеваниях, ослабляя дофаминергическую нейродегенерацию, уменьшая хемокины и цитокины и увеличивая антиапоптотический белок.
Гептапептид Семакс (MEHFPGP) является аналогом фрагмента АКТГ (4–10) с длительным действием. Карфедон является фенильным производным ноотропного препарата пирацетама (НООТРОПИЛ), который эффективен для повышения физической выносливости и устойчивости к холоду, и используется для лечения амнезии. Он был разработан в России как стимулятор, помогающий астронавтам бодрствовать в длительных полетах, и иногда использовался в России в качестве ноотропного препарата.
Категория сообщения в блог:
Состав и содержание
Материал, размещенный в данном разделе, несёт информационных характер и не может быть предназначен для диагностики или лечения каких-либо заболеваний, предписания лекарств и методов лечения!
Основные сведения
Фенилпирацетам (фенотропил, карфедон) является производным пирацетама, обладающим психостимулирующими, противотревожными и противосудорожными свойствами с сохранением истинно-ноотропных и нейропротективных свойств самого пирацетама. Добавление фенильного кольца в структуру пирацетама повысило способность проникать фенилпирацетама в мозг. Психостимулирующие свойства фенилпирацетама в основном проявляются в идеаторной (мыслительной) сфере, а так же в повышение концентрации внимания.
Принцип действия фенилпирацетама
Фенилпирацетам замедляет обратный захват дофамина и норадреналина, за счет чего увеличвается содержание дофамина и норадреналина в мозге, с чем и связано большинство психостимулирующих свойств фенилпирацетама. Дофамин активирует лобные доли, стимулируя мышление, внимание и память, так же фенилпирацетам напрямую активирует никотиновые ацетилхолиновые рецепторы, что так же положительно влияет на концентрацию внимания, память и мышление. Особенностью фенилпирацетама является одновременное повышение дофамина и норадреналина вместе с активацией никотиновых рецепторов, что вместе помогает запоминать нужную информацию с первого раза, а так же помогает повышать работоспособность. Помимо этого фенилпирацетам хорошо подходит людям, с дефицитом внимания, за счет активации дофаминовой передачи и лобных долей как следствия этого. Фенилпирацетам является уникальным препаратом с психостимулирующими противотревожными и ноотропными свойствами, который способен понижать артериальное давление и не влиять на частоту сердечных сокращений.
Фенилпирацетам подходит
- Людям, испытывающим проблемы с концентрацией внимания.
- Людям, в период особо интенсивных психо-эмоциональных и интеллектуальных нагрузок.
- Людям, которым необходимо усвоить большое количество материала в короткие сроки.
- Людям, желающим повысить свою работоспособность.
Фенилпирацетам: основная информация
Фенилпирацетам (фенотропил) представляет собой ноотропное средство семейства рацетама и, как свидетельствует его название, фенил-производную пирацетама. Фенотропил, как сообщается, обладает более сильным нейропротективным действием, чем пирацетам, но также обладает психостимулирующими свойствами и повышает физическую работоспособность. Существует небольшое число исследований, свидетельствующих, что фенотропил эффективен, подобно другим препаратам рацетама, в снижении скорости и облегчении симптомов снижения когнитивных способностей. Многие из этих исследований фенотропила продолжались свыше одного месяца, и наблюдаемое полезное действие может распространяться скорее всего лишь на органические причины снижения когнитивных способностей (деменция и мозговой инсульт), а не на травматическое повреждение мозга. Имеется единственное исследование на крысах, выявившее повышение когнитивных способностей у здоровых молодых крыс, и данное исследование отметило полезное действие исключительно R-изомера (рацемическая смесь, которая широко реализуется, не превосходит контроль). В то время как способствующие повышению когнитивных способностей свойства фенотропила у молодых субъектов не могут быть исключены, они, возможно, отличаются от психостимулирующих свойств (которые наблюдается за счет указанной рацемической смеси и R-изомера).
На заметку! Фенотропил запрещен Всемирным антидопинговым агентством (Олимпийские игры) в связи с его психостимулирующими свойствами и холодоустойчивостью.
Разновидность:
- Рацетама
- Ноотропного средства
Источники
Фенилпирацетам (структурное название (RS)-2-(2-оксо-4-фенилпирролидин-1-ил)ацетамид, торговое название либо Фенотропил, либо Карфедон) представляет собой производную пирацетама, имеющую дополнительную фенольную группу в позиции 4 2-оксопирролидинового кольца. Сообщается (производителем), что он быстро и достаточно хорошо абсорбируется в связи с повышенной липофильностью и оказывает более сильное антиамнестическое, нейропротективное и стимулирующее действие, чем пирацетам, также сообщалось о повышении физической работоспособности и холодоустойчивости, за счет чего фенотропил внесен в перечень запрещенных веществ Всемирного антидопингового агентства (WADA, приведен как 4-фенилпирацетам или карфедон в качестве неспецифического стимулятора). Фенотропил представляет собой производную пирацетама, которая рекламируется как более эффективная в отношении антиамнестического действия, а также обладает психостимулирующими свойствами.
Структура
Фенотропил представляет собой структуру пирацетама с дополнительной фенольной группой, прикрепленной к ядру пирролидинона, несмотря на пространственное расположение, отличающееся от замещенных фенольных групп анирацетама или нефирацетама. В связи с хиральным центром в четвертой позиции пирролидинонового кольца, он может быть представлен как S или R изомер; клинически применяемая форма представлена рацемической смесью.Фенилпирацетам, как подразумевает название, представляет собой пирацетам с присоединенной фенольной группой.
Фармакология
Сыворотка
Инъекции 100 мг/кг фенотропила у грызунов демонстрируют период полувыведения в 2,5-3 часа. Через 30 минут после инъекции 25 мг/кг фенотропил может быть обнаружен в головном мозге в количестве 67-73 мкг/г, в более позднем тестировании, использовавшем 100 мг/кг, было отмечено, что приблизительно 1% введенного фенотропила достиг головного мозга. На сегодняшний день не было проведено исследований фармакокинетики в отношении перорального приема, но фенотропил способен преодолевать гематоэнцефалический барьер.
Неврология
Когнитивная функция
Имеется серия исследований фенотропила (приводятся непосредственно в этом обзоре, четыре из семи могут быть размещены в сети Интернет), демонстрирующих улучшение когнитивной функции у людей со снижением когнитивных способностей вследствие органических причин, при этом одно исследование отмечает незначительное улучшение когнитивной функции у страдающих эпилепсией субъектов (молодых), неудачные результаты наблюдались в исследовании травматического повреждения мозга у молодых. Данные исследования использовали дозировки в диапазоне от 200 мг (100 мг два раза в день) до 600 мг (200 мг три раза в день), все проводились на протяжении одного месяца. Симптомы, связанные со снижением когнитивных способностей, такие как тревога и депрессия, также были снижены согласно данным открытых исследований, хотя исследование, оценивавшее астению (слабость; одна из основных причин назначения фенотропила), не обнаружило значительного действия по сравнению с контролем (легкая черепная травма). Одно исследование, не включенное в вышеупомянутый обзор,отметило улучшения в отношении функции (физической и когнитивной) у людей, страдающих от апоплексических ударов, когда фенотропил принимался в дозе 400 мг ежедневно в течение года. Сравнительно большое количество исследований проводилось в России (большая часть которых не доступна в сети Интернет на Западе), и они поддерживают применение фенотропила в целях ослабления или лечения вызванного органическими причинами снижения когнитивных способностей. На сегодняшний день отсутствуют исследования на молодых субъектах, использовавшие фенотропил для повышения когнитивных способностей, при этом полезное действие, наблюдаемое в отношении вызванного органическими причинами снижения когнитивных способностей, может не распространяться на физическую травму (подобно ноопепту, который оказывает полезное действие). Только одно исследование было проведено на здоровых крысах, при этом R-изомер (не рацемическая смесь) фенотропила в количестве 1 мг/кг и 10 мг/кг улучшал задержку ретенции в тесте пассивного избегания на 195% и 185% соответственно. R-изомер может обладать повышающими когнитивные способности свойствами.
Депрессия
Депрессивные симптомы в тесте принудительного плавания у крыс были значительно снижены за счет 50-100 мг/кг фенотропила, при этом R-изомер был более активен, чем S-изомер. Что касается других исследований, симптомы депрессии у людей со снижением когнитивных способностей были ослаблены в открытом исследовании за счет приема 200 мг фенотропила ежедневно (100 мг два раза в день). Хотя это недостаточно изучено, фенотропил обладает антидепрессивным действием, которое наблюдается за счет рацемической смеси, но более сильное за счет R-изомера в частности.
Психостимулирование
У крыс, которым был введен фенотропил, 10-50 мг/кг повышают двигательную активность (дальность и скорость), что большей частью связано с R-изомером, без явной дозозависимости. Доза в 50 мг/кг действует на протяжении около четырех часов при использовании R-изомера, при этом рацемическая смесь действует в течение двух часов. Одно исследование отметило нарушения сна в качестве побочных эффектов фенотропила (Сазонов и др., 2006 г.; не размещено в сети Интернет, но приводится в данном обзоре) в отношении психостимулирующих свойств. Другие исследования не выявили подобного побочного действия, и причина, по которой оно было выявлено в одном исследовании, не известна. Хотя это недостаточно изучено, имеются некоторые свидетельства, что психостимулирующие свойства фенотропила вызывают ухудшение сна.
Воспаление и иммунология
Вмешательства
Инъекции 25 мг/кг фенотропила ежедневно в течение пяти дней у крыс, позже получавших инъекции липополисахаридов для раздражения иммунной системы, выявили, что вызванные липополисахаридами изменения DTHR и фагоцитоза были нормализованы без значительного влияния на выработку антител. Поведенческие изменения за счет инъекций липополисахаридов (тревога и малая подвижность) были полностью устранены. Хотя это недостаточно изучено на сегодняшний день, фенотропил может обладать иммуноподдерживающими свойствами во время периодов иммунного стресса.
Источник Лафйбио.вики