Описание препарата Карведилол (таблетки, 12.5 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2005 году
Дата согласования: 01.07.2005
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав и форма выпускa
- Фармакологическое действие
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Меры предосторожности
- Особые указания
- Производитель
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав и форма выпускa
| Таблетки | 1 табл. |
| карведилол | 12,5 мг |
| 25 мг | |
| вспомогательные вещества: сахар молочный; сахароза; поливидон К25; кросповидон; метилцеллюлоза; натрия кроскармеллоза |
в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 3 упаковки.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
вазодилатирующее, антиангинальное, антиаритмическое.
Блокирует альфа1-, бета1— и бета2-адренорецепторы. Не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.
Блокирует альфа1-, бета1— и бета2-адренорецепторы. Не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.
Фармакодинамика
Снижает ОПСС, уменьшает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание калия, натрия и магния в плазме крови.
Фармакокинетика
Быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Связывается с белками плазмы на 98–99%. Биодоступность — около 25% из-за высокой степени метаболизма в печени. Метаболиты обладают бета-адреноблокирующими свойствами. Пища замедляет всасывание, но не влияет на биодоступность. Концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе. Сmax в плазме достигается через 1 ч. Т1/2 — 6–10 ч. Выводится в основном с желчью.
У пожилых пациентов концентрация в плазме примерно на 50% выше, чем у молодых. При нарушении функции печени биодоступность может возрастать до 80%. Проходит через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Показания
Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами), стабильная стенокардия.
Противопоказания
Гиперчувствительность, хронические обструктивные заболевания легких, тяжелая печеночная недостаточность, выраженная брадикардия, синдром слабости синусового узла, AV-блокада II и Ш степени (за исключением пациентов с водителем ритма), декомпенсированная сердечная недостаточность, легочная гипертензия или кардиогенный шок, артериальная гипотензия, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность у лиц младше 18 лет не установлена).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды, с небольшим количеством жидкости. Доза подбирается индивидуально.
Артериальная гипертензия: рекомендуемая доза в первые 7–14 дней — 12,5 мг/сут утром после завтрака или разделенная на 2 приема по 6,25 мг, затем — 25 мг/сут однократно утром или разделенная на 2 приема по 12,5 мг. Через 14 дней доза может быть снова увеличена.
Стабильная стенокардия: начальная доза — 12,5 мг 2 раза в сутки, через 7–14 дней под контролем врача доза может быть увеличена до 25 мг 2 раза в сутки. Через 14 дней при недостаточной эффективности и хорошей переносимости препарата дозу можно еще увеличить. Общая суточная доза не должна превышать 100 мг (по 50 мг 2 раза в сутки), в возрасте старше 70 лет — 50 мг/сут (по 25 мг 2 раза в сутки).
При пропуске очередной дозы препарат следует принять как можно скорее, однако, если приближается время приема следующей дозы, то принимают только ее, без удвоения. При необходимости отмены препарата снижение дозы необходимо производить постепенно в течение 1–2 нед.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, синкопальные состояния, мышечная слабость (чаще в начале лечения), нарушения сна, депрессия, парестезии, уменьшение секреции слезной жидкости.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, AV блокада, ортостатическая гипотензия, редко — «перемежающаяся» хромота, нарушение периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности, тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны респираторной системы: чиханье, заложенность носа, бронхоспазм, одышка (у предрасположенных больных).
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, абдоминальные боли, диарея или запор, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны мочевыделительной системы: тяжелые нарушения функции почек, отеки.
Со стороны кожных покровов: обострение псориатических высыпаний.
Аллергические реакции: экзантема, крапивница, зуд, высыпания.
Прочие: гриппоподобный синдром, боли в конечностях, увеличение массы тела.
Взаимодействие
Усиливает эффект гипогликемических средств, увеличивает концентрацию дигоксина в крови. Некоторые антиаритмические препараты, средства для наркоза, антигипертензивные, антиангинальные средства, другие бета-адреноблокаторы (в т. ч. в виде глазных капель), ингибиторы МАО, симпатолитики (резерпин), сердечные гликозиды могут усиливать эффект. Циметидин повышает концентрацию карведилола в крови; рифампицин, фенобарбитал — снижают. Одновременное применение с алкалоидами спорыньи ухудшает периферическое кровообращение. Несовместим с в/в введением верапамила и дилтиазема (возможно выраженное замедление ритма сердечных сокращений и выраженное понижение АД).
Передозировка
Симптомы: выраженное понижение АД, брадикардия, нарушение дыхательной функции (в т.ч. бронхоспазм), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца.
Лечение: промывание желудка, назначение агонистов адренорецепторов; симптоматическая терапия.
Меры предосторожности
С осторожностью следует применять при бронхоспастическом синдроме, хроническом бронхите, эмфиземе легких, стенокардии Принцметала (возможно ухудшение течения), сахарном диабете или гипогликемии (необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови), гипертиреозе, заболеваниях периферических сосудов (возможно ухудшение течения), феохромоцитоме (назначение бета-адреноблокаторов возможно только после предварительной терапии альфа-адреноблокаторами), депрессии, миастении, псориазе, почечной недостаточности, выраженном метаболическом ацидозе, у больных, использующих контактные линзы.
В начале лечения и при повышении дозы может отмечаться ортостатическая гипотензия, головокружение, обмороки (особенно у пожилых пациентов с сердечной недостаточностью или при одновременном применении других антигипертензивных средств или диуретиков). Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с почечной недостаточностью, ИБС, диффузными заболеваниями периферических сосудов, сердечной недостаточностью (при ухудшении функции почек необходима отмена препарата). Возможно снижение чувствительности аллергических проб. Перед обширными хирургическими вмешательствами рекомендуется постепенная отмена препарата. При отмене одновременной терапии карведилолом и клонидином следует первоначально прекратить лечение карведилолом, и лишь спустя несколько дней отменить клонидин.
В период лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки.
Особые указания
Без предварительной консультации врача не прекращать прием препарата и не изменять его дозировку. При прерывании лечения препаратом на 2 нед и более возобновлять лечение следует с наименьших доз. При отсутствии терапевтического эффекта или ухудшении состояния следует проконсультироваться с врачом.
Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Производитель
Макиз-Фарма, Россия.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Карведилол (Carvedilol)
💊 Состав препарата Карведилол
✅ Применение препарата Карведилол
Описание активных компонентов препарата
Карведилол
(Carvedilol)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.03.31
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
C07AG02
(Карведилол)
Лекарственная форма
| Карведилол |
Таб. 25 мг: 30 или 60 шт. рег. №: ЛСР-007069/08 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Карведилол
Таблетки от белого до белого с кремовым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской; допускается легкая мраморность.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза (сахар молочный), кросповидон (пласдон XL10), натрия стеарилфумарат.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Карведилол оказывает сочетанное неселективное β1 -, β2— и α1-адреноблокирующее действие. Не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца может снижаться АД, сердечный выброс и урежаться ЧСС. Карведилол подавляет РААС посредством блокады β-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. Блокируя α-адренорецепторы, карведилол может вызывать расширение периферических сосудов, тем самым снижая системное сосудистое сопротивление. Сочетание блокады β-адренорецепторов и вазодилатации оказывает следующие воздействия: у больных артериальной гипертензией — снижение АД; у больных ИБС — противоишемическое и антиангинальное действие; у больных с дисфункцией левого желудочка и недостаточностью кровообращения — благоприятно влияет на гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.
Фармакокинетика
Карведилол быстро всасывается из ЖКТ. Обладает высокой липофильностью. Cmax в крови достигается через 1-1.5 ч. T1/2 составляет 6-10 ч. Связывается с белками плазмы крови на 95-99%. Биодоступность препарата — 24-28%. Прием пищи не влияет на биодоступность. Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов — 60-75% адсорбированного препарата метаболизируется при «первом прохождении» через печень. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием. Выведение препарата из организма происходит через ЖКТ.
При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются.
У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола увеличивается за счет снижения метаболизма при «первом прохождении» через печень. При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан.
Карведилол проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Показания активных веществ препарата
Карведилол
- артериальная гипертензия (в монотерапии и комбинации с диуретиками);
- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
- ИБС: стабильная стенокардия.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь, независимо от приема пищи.
Артериальная гипертензия
Начальная доза составляет 6.25-12.5 мг 1 раз/сут в первые два дня лечения. Затем — по 25 мг 1 раз/сут. При недостаточности антигипертензивного эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная доза препарата составляет 50 мг 1 раз/сут (возможно разделенная на 2 приема).
ИБС
Начальная доза составляет 12.5 мг 2 раза/сут в первые два дня лечения. Затем — по 25 мг 2 раза/сут. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 100 мг, разделенная на 2 приема.
Хроническая сердечная недостаточность
Дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза составляет 3.125 мг 2 раза/сут в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6.25 мг 2 раза/сут, затем — до 12.5 мг 2 раза/сут, потом — до 25 мг 2 раза/сут. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. У пациентов с массой тела менее 85 кг целевая доза составляет 50 мг/сут; у пациентов с массой тела более 85 кг целевая доза 75-100 мг/сут.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль (как правило, не сильные и в начале лечения), потеря сознания, миастения (чаще в начале лечения), повышенная утомляемость, депрессия, нарушение сна, парестезии.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, уменьшение слезоотделения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, AV-блокада II-III ст., редко — нарушение периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности (в период увеличения доз), отеки нижних конечностей, стенокардия, выраженное снижение АД.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, диарея или запор, рвота, боль в животе, потеря аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, нарушение углеводного обмена.
Аллергические реакции: кожные аллергические реакции.
Со стороны дыхательной системы: одышка и бронхоспазм (у предрасположенных больных).
Со стороны мочевыделительной системы: редко – нарушение мочеиспускания, нарушение функции почек.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.
Прочие: обострение псориаза, заложенность носа, гриппоподобный синдром, чихание, боли в конечностях, перемежающаяся хромота.
Противопоказания к применению
- острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, требующая в/в введения инотропных средств;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- AV-блокада II-III ст.;
- выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин);
- синдром слабости синусового узла;
- артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт. ст.);
- кардиогенный шок;
- бронхиальная астма;
- хроническая обструктивная болезнь легких;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата.
С осторожностью: бронхоспастический синдром, хронический бронхит, эмфизема легких, стенокардия Принцметала, тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, феохромоцитома, псориаз, почечная недостаточность, AV-блокада I степени, обширные хирургические вмешательства и общая анестезия, сахарный диабет, гипогликемия, депрессия, миастения.
Применение при беременности и кормлении грудью
Контролируемых исследований применения карведилола у беременных женщин не проводилось, поэтому назначение препарата этой категории больных возможно только в случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Не рекомендуется грудное вскармливание во время лечения карведилолом.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует назначать при почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказано применение пациентам в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
В начале терапии карведилолом или при повышении дозы у пациентов пожилого возраста может отмечаться избыточное снижение АД, преимущественно при вставании. Необходима коррекция дозы.
Особые указания
Терапия должна проводиться длительно и не должна резко прекращаться, особенно у больных ИБС, т.к. это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости снижение дозы карведилола должно быть постепенным, в течение 1-2 недель.
В начале терапии карведилолом или при повышении дозы у пациентов, особенно пожилого возраста, может отмечаться избыточное снижение АД, преимущественно при вставании. Необходима коррекция дозы. У больных с хронической сердечной недостаточностью при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отеков. При этом не следует увеличивать дозу карведилола, рекомендовано назначение больших доз диуретиков вплоть до стабилизации состояния пациента.
Рекомендуется постоянное мониторирование ЭКГ и АД при одновременном назначении карведилола и блокаторов медленных кальциевых каналов, производных фенилалкиламина (верапамил) и бензодиазепина (дилтиазем), а также — с антиаритмическими средствами I класса.
Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотензией и хронической сердечной недостаточностью.
В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии карведилолом.
Карведилол не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом.
В период лечения следует избегать употребления алкоголя.
Больным с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.
Больным, носящим контактные линзы, следует учитывать, что препарат может вызвать уменьшение слезоотделения.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы карведилола. Следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Карведилол может потенцировать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект (нитраты).
При совместном применении карведилола и дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики.
При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время AV-проведения.
Карведилол может потенцировать действие инсулина и пероральных гипогликемических средств, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль концентрации сахара в крови.
Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) усиливают, а индукторы (фенобарбитал, рифампицин) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.
Препараты, снижающие содержание катехоламинов (резерпин, ингибиторы МАО), увеличивают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.
При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).
Одновременное назначение клонидина может потенцировать антигипертензивный и урежающий сердечный ритм эффекты карведилола.
Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект карведилола.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Багодилол®
(Laboratorios BAGÓ, Аргентина)
Ведикардол®
(СИНТЕЗ, Россия)
Велкардио
(ВЕЛФАРМ, Россия)
Карведилол
(REPLEKPHARM, Македония)
Карведилол
(ПРАНАФАРМ, Россия)
Карведилол
(ВЕРТЕКС, Россия)
Карведилол
(ОЗОН, Россия)
Карведилол
(МАРБИОФАРМ, Россия)
Карведилол Канон
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)
Карведилол Сандоз®
(HEXAL, Германия)
Все аналоги
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-002787
Торговое наименование препарата
Карведилол
Международное непатентованное наименование
Карведилол
Лекарственная форма
таблетки
Состав
действующее вещество: карведилол 6,25 мг/12,5 мг/25 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 132,0 мг/146,0 мг/292,0 мг, крахмал кукурузный 20,55 мг/20,5 мг/41,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 16,0 мг/16,0 мг/32,0 мг, магния стеарат 2,5 мг/2,0 мг/4,0 мг, тальк 1,8 мг/2,0 мг/4,0 мг, кремния диоксид коллоидный 0,9 мг/1,0 мг/2,0 мг.
Описание
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Допускается наличие легкой мраморности.
Таблетки 6,25 мг: круглые, двояковыпуклые, с риской.
Таблетки 12,5 мг: круглые, плоскоцилиндрические, без риски, с фаской.
Таблетки 25 мг: круглые, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.
По внешнему виду таблетки должны соответствовать требованиям ГФ XI, вып.2, с. 154.
Фармакотерапевтическая группа
Альфа- и бета-адреноблокатор
Код АТХ
C07AG02
Фармакодинамика:
Блокирует альфа 1-, бета1- и бета2-адренорецепторы, оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие. Вазодилатирующий эффект связан главным образом с блокадой альфа1- адренорецепторов. Благодаря вазодилатации снижает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС). Не имеет собственной симпатомиметической активности (СМА), обладает мембраностабилизирующими свойствами.
Представляет собой рацемическую смесь R(+) и S(-) стереоизомеров, каждый из которых обладает одинаковыми альфа-адреноблокирующими и антиоксидантными свойствами.
Сочетание вазодилатации и блокады бета-адренорецепторов приводит к следующим эффектам: у пациентов с артериальной гипертензией снижение артериального давления (АД) не сопровождается увеличением ОПСС, не снижается периферический кровоток (в отличие от бета-адреноблокаторов). Частота сердечных сокращений (ЧСС) снижается незначительно. У пациентов ишемической болезнью сердца (ИБС) оказывает антиангинальное действие. Уменьшает пред- и пост- нагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание ионов калия (К+), натрия (Na+) и магния (Mg2+) в плазме крови.
У пациентов с нарушениями функции левого желудочка (ЛЖ) и/или сердечной недостаточностью (СП) благоприятно влияет на гемодинамические показатели и улучшает фракцию выброса и размеры ЛЖ.
Карведилол снижает показатель смертности и уменьшает число госпитализаций, улучшает симптоматику и улучшает функцию левого желудочка у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) ишемического и неишемического генеза, эффекты карведилола являются дозозависимыми.
Фармакокинетика:
Всасывание
После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается в желудочно- кишечный тракт (ЖКТ). Максимальная концентрация (Сmaх) в плазме крови достигается примерно через 1,5 ч. Биодоступность — 25% (для S(-)- стереоизомера — 15%, для R(+)-стереоизомера — 31%).
Распределение
Связь с белками плазмы крови около 95%. Объем распределения — около 2 л/кг. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Метаболизируется в печени (имеет эффект «первичного прохождения» через печень). Метаболизм карведилола в результате окисления является стереоселективным. R (+) стереоизомер метаболизируется в основном с помощью изоферментов CYP2D6 и CYP1A2, a S (-) стереозомер — в основном с помощью изофермента CYP2D6. К другим изоферментам Р450, участвующим в метаболизме карведилола, относятся изоферменты CYP3A4, CYP2E1 и CYP1C19. Максимальная концентрация R (+) стереоизомера в плазме крови приблизительно в 2 раза превышает таковую для S (-) стереозомера.
R (+) стереоизомер метаболизируется, главным образом, путем гидроксилирования. У «медленных» метаболизаторов изофермента CYP2D6 возможно увеличение плазменной концентрации карведилола, в первую очередь, R (+) стереоизомера, что выражается в увеличении альфа-адреноблокирующей активности карведилола.
В результате деметилирования и гидроксилирования фенольного кольца образуются 3 метаболита (их концентрация в 10 раз ниже, чем концентрация исходного вещества) с бета-адреноблокирующей активностью ( у 4’-гидрокси- фенольного метаболита она примерно в 13 раз сильнее, чем у самого карведилола). 3 активных метаболита обладают менее выраженными вазодилатирующими свойствами, чем карведилол. 2 гидроксикарбозольных метаболита карведилола являются чрезвычайно мощными антиоксидантами, причем их активность в этом отношении в 30-80 раз превышает таковую у карведилола.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) — 4-7 ч (возможны значительные колебания в связи с генетическим полиморфизмом CYP2D6 и увеличение периода полувыведения до 10 часов у лиц с дефектной изоформой энзима). Плазменный клиренс — 590 мл/мин. Выводится в основном с желчью через кишечник, в мочу выделяется не более 2% введенного карведилола.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
У пожилых пациентов концентрация карведилола в плазме крови приблизительно на 50 % выше, чем у молодых пациентов.
У пациентов с нарушением функции печени биодоступность может возрастать до 80%.
При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются.
При сердечной недостаточности значительно изменяется фармакокинетика R (+) и S (-) стереоизомеров карведилола (снижается клиренс).
У пациентов с сахарным диабетом 2 типа и артериальной гипертензией карведилол не влияет на концентрацию глюкозы в крови, уровень гликозированного гемоглобина (НЬА1) или дозу гипогликемических средств; не вызывает снижения толерантности к глюкозе.
Показания:
Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертепзивными средствами, например, блокаторами «медленных» кальциевых каналов или диуретиками); стенокардия (в том числе у больных с нестабильной стенокардией и безболевой ишемией миокарда); ХСН (стабильная и симптоматическая легкая, умеренная и тяжелая ХСН ишемического и неишемического генеза в составе комбинированной терапии с ингибиторами АПФ и диуретиками, с или без сердечных гликозидов).
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к карведилолу и к любому другому компоненту препарата, острая и декомпенсированная ХСН, требующая внутривенного введения инотропных препаратов, атриовентрикулярная (AV) блокада II-III ст (без искусственного водителя ритма), выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин), синдром слабости синусового узла (СССУ), кардиогенный шок, тяжелая печеночная недостаточность, бронхиальная астма или бронхоспазм (в анамнезе), тяжёлая артериальная гипотензия (систолическое АД меньше 85 мм рт.ст.), период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены), непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу), феохромоцитома без одновременного применения альфа-адреноблокаторов.
С осторожностью:
Хроническая обструктивная болезнь лёгких (ХОБЛ), стенокардия Принцметала, AV блокада 1 степени, сахарный диабет, гипогликемия, тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, подозрение на феохромоцитому, депрессия, миастения, псориаз, обширные хирургические вмешательства, общая анестезия, сахарный диабет, почечная недостаточность, беременность.
Беременность и лактация:
Карведилол противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.
Бета-блокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может привести к внутриутробной гибели плода и преждевременным родам. У плода и новорожденного могут возникнуть нежелательные реакции (в частности гипогликемия и брадикардия, осложнения со стороны сердца и лёгких).
Исследования на животных не выявили тератогенного эффекта у карведилола. Потенциальный риск для человека неизвестен.
У животных карведилол и его метаболиты проникают в грудное молоко. Данные о проникновении карведилола в грудное молоко человека отсутствуют. Если прием препарата КАРВЕДИЛОЛ необходим в период грудного вскармливания, то грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы:
Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.
При артериальной гипертензии начальная доза 12,5 мг 1 раз в день в первые 2 дня, затем по 25 мг 1 раз в день, с возможным постепенным увеличением дозы с интервалом не менее 2 недель. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 50 мг 1 раз в день (возможно разделение на два приёма).
При стенокардии начальная доза 12,5 мг 1 раз в день в первые 2 дня, затем по 25 мг 2 раза в день (максимально — до 100 мг, разделенных на 2 приема).
При ХСН (на фоне подобранной терапии сердечными гликозидами, диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) начинают с 3,125 мг (1/2 таблетки 6,25 мг (таблетка имеет риску)) 2 раза в день в течение 2 недель, затем (при хорошей переносимости) эту дозу увеличивают до 6,25 мг 2 раза в день, затем — до 12,5 — 25 мг 2 раза в день (при массе тела пациента менее 85 кг — максимальная доза составляет 25 мг 2 раза в день, при массе тела пациента более 85 кг — 50 мг 2 раза в день).
Перед каждым увеличением дозы необходимо проконсультироваться с врачом для избежания нарастания симптомов ХСН или вазодилатации.
При нарастании симптомов ХСН или задержке жидкости в организме следует увеличить дозу диуретиков, либо уменьшить дозу карведилола или временно отменить его.
Если лечение Карведилолом прерывают более чем на 1 неделю, то его назначение возобновляют в меньшей дозе, а затем увеличивают в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Если лечение прерывается более чем на 2 недели, то его возобновление начинают с дозы 3,125 мг (1/2 таблетки 6,25 мг (таблетка имеет риску)) 2 раза в день, с последующим увеличением дозы.
При вазодилатации следует уменьшить дозу диуретиков. Если симптомы сохраняются, можно снизить дозу ингибитора АПФ (если пациент его принимает), а затем, при необходимости — дозу карведилола. Дозу карведилола не следует увеличивать до стабилизации симптомов усиливающейся сердечной недостаточности или артериальной гипотензии.
Дозирование у особых групп пациентов
Для пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью, а также пациентов пожилого возраста коррекция дозы карведилола не требуется.
Для пациентов с клиническими проявлениями нарушения функции печени карведилол противопоказан.
Побочные эффекты:
Для описания частоты нежелательных реакций использовалась следующая градация частоты развития нежелательных реакций: очень часто — > 10 %, часто — > 1 % и < 10 %, не часто — > 0,1 % и < 1 %, редко — > 0,01 % и < 0,1 %, очень редко — < 0,01 %, включая отдельные сообщения.
Со стороны нервной системы: очень часто — головокружение, головная боль, потеря сознания, миастения (чаще в начале лечения), часто — нарушения сна, депрессия, парестезия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС): часто — брадикардия, ортостатическая гипотензия, стенокардия, AV блокада, выраженное снижение АД, гиперволемия; нечасто — окклюзионные нарушения периферического кровообращения, прогрессирование СН, синкопальные и пресинкопальные состояния; редко — «перемежающаяся» хромота.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, диарея или запор, боль в животе, рвота, редко — сухость слизистой оболочки полости рта, очень редко — повышение активности «печеночных» трансаминаз.
Со стороны обмена веществ: часто — гиперхолестеринемия, гипергликемия или гипогликемия у пациентов с уже имеющимся сахарным диабетом.
Со стороны органов кроветворения: часто — анемия, редко -тромбоцитопения, очень редко — лейкопения.
Со стороны дыхательной системы: часто — отёк лёгких, пневмония, бронхит, инфекции верхних дыхательных путей, редко — заложенность носа.
Со стороны мочевыделительной системы: часто — отеки, инфекции мочевыводящих путей, редко — тяжелые нарушения функции почек.
Аллергические реакции: не часто — кожные аллергические реакции (экзантема, крапивница, кожный зуд, высыпания), очень редко — обострение псориатических высыпаний, чиханье, заложенность носа, бронхоспазм (у предрасположенных пациентов).
Прочие: часто — гриппоподобный синдром, боли в конечностях, уменьшение слезоотделения, раздражение глаз; увеличение массы тела; не часто — нарушение потенции; нарушение зрения (часто у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); редко — недержание мочи у женщин, обратимые после отмены препарата, алопеция.
Передозировка:
Симптомы: рвота, спутанность сознания, выраженное снижение АД (систолическое АД 80 мм рт.ст. и ниже), брадикардия (менее 50 уд/мин), нарушение дыхательной функции (в т.ч. бронхоспазм), СН, кардиогенный шок, остановка сердца, генерализованные судороги.
Лечение: кардиотоники, контроль ССС, функций дыхательной системы и почек. Гемодиализ не эффективен.
Взаимодействие:
Фармакокинетическое взаимодействие
Карведилол является как субстратом, так и ингибитором гликопротеина Р, при его одновременном применении с препаратами, транспортируемыми гликопротеином Р, биодоступность последних может увеличиваться. Кроме того, биодоступность карведилола может изменяться под действием индукторов или ингибиторов гликопротеина Р.
Ингибиторы и индукторы CYP2D6 и CYP2C9 могут стереоселективно изменять системный и/или пресистемный метаболизм карведилола, приводя к увеличению или снижению концентраций R (+) и S (-) стереоизомеров карведилола в плазме крови.
Некоторые примеры подобных взаимодействий, наблюдавшихся у пациентов или у здоровых добровольцев, перечислены ниже, однако данный список не является полным.
Дигоксин
При одновременном применении карведилола и дигоксина концентрации дигоксина повышаются примерно на 15%. В начале терапии карведилолом, при подборе его дозы или отмене препарата, рекомендуется регулярный контроль концентрации дигоксина в плазме крови.
Циклоспорин
Карведилол увеличивает концентрацию циклоспорина в плазме крови при его пероральном приеме. Для поддержания концентрации циклоспорина в терапевтическом диапазоне, требуется уменьшение дозы циклоспорина в среднем на 10-20%. В связи с выраженными индивидуальными колебаниями концентрации циклоспорина рекомендуется тщательный мониторинг его концентрации после начала терапии карведилолом и, при необходимости, соответствующая коррекция суточной дозы циклоспорина. При внутривенном введении (в/в) циклоспорина какого-либо взаимодействия с карведилолом не ожидается.
Рифампицин, фенобарбитал
Рифампицин, фенобарбитал ускоряют метаболизм и снижают плазменные концентрации карведилола, приводя к снижению его антигипертензивного эффекта.
Амиодарон
У пациентов с сердечной недостаточностью амиодарон снижал клиренс S (-) стереоизомера карведилола, подавляя CYP2C9. Средняя концентрация R(+) стереоизомера карведилола не изменялась. Следовательно, в связи с повышением концентрации S (-) стереоизомера карведилола возможен риск увеличения бета- адреноблокирующего действия.
Ингибиторы изофермента CYP2D6
Применение ингибиторов изофермента CYP2D6, в т.ч. хинидина, флуоксетина, пароксетина, пропафенона, может приводить к стереоселективному подавлению метаболизма карведилола (возможно повышение концентрации R(+) стереоизомера).
Фармакодинамическое взаимодействие
Инсулин или гипогликемические средства для приема внутрь
Препараты с бета-адреноблокирующими свойствами могут усиливать гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь. Симптомы гипогликемии, особенно тахикардия, могут маскироваться или ослабевать. Пациентам, получающим инсулин или гипогликемические средства для приема внутрь, рекомендуется регулярный контроль содержания глюкозы в крови.
Препараты, снижающие содержание катехоламинов
Пациенты, принимающие одновременно препараты с бета- адреноблокирующими свойствами и препараты, снижающие содержание катехоламинов (например, резерпин и ингибиторы моноаминоксидазы (МАО)), должны находиться под тщательным наблюдением в связи с риском развития артериальной гипотензии и/или выраженной брадикардии.
Дигоксин
Комбинированная терапия бета-адреноблокаторами и дигоксином может приводить к дополнительному замедлению AV-проводимости.
Верапамил, дилтиазем, амиодарон или другие антиаритмические средства
Одновременное их применение с карведилолом может повысить риск нарушения AV-проводимости.
При одновременном применении карведилола и дилтиазема отмечались отдельные случаи нарушений сердечной проводимости (редко — с нарушениями показателей гемодинамики). Применение карведилола вместе с блокаторами «медленных» кальциев каналов (например, верапамил или дилтиазем) рекомендуется проводить под контролем ЭКГ и АД.
Клонидин
Одновременное применение клонидина с бета-адреноблокаторами может потенцировать гипотензивный и брадикардический эффект. Если планируется — прекратить комбинированную терапию препаратом бета-адреноблокатором и клонидином, первым следует отменить бета-адреноблокатор, а через несколько дней можно отменить клонидин, постепенно уменьшая его дозу.
Гипотензивные средства
Как и другие препараты с бета-адреноблокирующей активностью, карведилол может усиливать действие других одновременно принимаемых гипотензивных средств (например, альфа-адреноблокаторов) или препаратов, которые вызывают артериальную гипотензию в качестве побочного действия.
Средства для общей анестезии
Следует проводить тщательное наблюдение за основными показателями жизнедеятельности организма при проведении общей анестезии в связи с возможностью синергичного отрицательного инотропного действия карведилола и средств для общей анестезии.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)
Одновременное применение НПВП и бета-адреноблокаторов снижает антигипертензивный эффект карведилола.
Бронходилататоры (агонисты бета-адренорецепторов)
Поскольку некардиоселективные бета-адреноблокаторы препятствуют бронхолитическому эффекту бронходилататоров, являющихся стимуляторами β-адренорецепторов, необходимо тщательное наблюдение за пациентами, получающими данные препараты.
Ингибиторы микросомального окисления (циметидин), диуретики и ингибиторы АПФусиливают антигипертензивный эффект карведилола
Особые указания:
Следует с осторожностью назначать пациентам, работа которых требует быстрой психомоторной реакции (во время работы с машинами и механизмами, при управлении транспортными средствами), пациентам, использующим контактные линзы (уменьшение слезоотделения).
Отмена должна осуществляться постепенно (во избежание развития синдрома «отмены»), в течение нескольких дней (особенно у пациентов с ИБС).
При хранении на свету возможно изменение цвета таблеток.
Может маскировать симптомы тиреотоксикоза, гипогликемии.
Клинический опыт применения карведилола в педиатрической практике отсутствует.
В случае необходимости проведения хирургического вмешательства с применением общей анестезии необходимо предупредить анестезиолога о предшествующей терапии карведилолом, из-за возможности суммации отрицательных эффектов препарата КАРВЕДИЛОЛ и средств для общей анестезии.
При прогрессировании СН на фоне лечения рекомендуется увеличить дозу диуретиков, при почечной недостаточности дозу регулируют в зависимости от функционального состояния почек.
В период лечения исключается употребление алкоголя.
Пациентам с ХОБЛ, не получающим ингаляционных препаратов или препаратов для приёма внутрь (противоастматических средств), КАРВЕДИЛОЛ назначают только в том случае, если возможные преимущества его применения превышают потенциальный риск.
С осторожностью препарат назначают пациентам с сахарным диабетом, поскольку он может маскировать или ослаблять симптомы гипогликемии (особенно тахикардию). У пациентов с ХС’Н и сахарным диабетом применение КАРВЕДИЛОЛА может сопровождаться колебаниями гликемии.
Как и другие бета-адреноблокаторы, КАРВЕДИЛОЛ может уменьшать выраженность симптомов тиреотоксикоза.
Пациентам с анамнестическими указаниями на возникновение или обострение псориаза при применении бета-адреноблокаторов, препарат КАРВЕДИЛОЛ можно назначать после тщательного анализа возможной пользы и риска.
Пациентам с феохромоцитомой до начала применения любого бета- адреноблокатора необходимо назначить альфа-адреноблокатор. Хотя КАРВЕДИЛОЛ обладает как бета-, так и альфа-адреноблокирующими свойствами, опыта его применения у таких пациентов нет, поэтому с осторожностью следует назначать пациентам с подозрением на феохромоцитому.
Неселективные бета-адреноблокаторы могут провоцировать появление болей у пациентов со стенокардией Принцметала. Хотя его альфа-адреноблокирующие свойства могут предотвратить подобную симптоматику, назначать КАРВЕДИЛОЛ в таких случаях следует с осторожностью.
Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с депрессией, метаболическим ацидозом и злокачественной миастенией (myasthenia gravis).
Осторожность необходима при употреблении препарата КАРВЕДИЛОЛ пациентам с заболеваниями периферических сосудов (в том числе с синдромом Рейно), поскольку бета-адреноблокаторы могут усиливать симптомы артериальной недостаточности.
КАРВЕДИЛОЛ с осторожностью применяют в комбинации с сердечными гликозидами у пациентов с AV блокадой I степени из-за возможности чрезмерного замедления AV проводимости.
У пациентов с почечной недостаточностью при применении карведилола отмечалось обратимое ухудшение функции почек. Дозу препарата следует подбирать в зависимости от функционального состояния почек.
Достаточного опыта применения препарата КАРВЕДИЛОЛ у беременных нет. Поэтому он противопоказан к применению при беременности.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Следует иметь в виду, что в начале лечения и при повышении дозы КАРВЕДИЛОЛА АД может чрезмерно снижаться, вызывая головокружение. Поэтому в период лечения пациентам следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки по 6,25 мг, 12,5 мг, 25 мг.
Упаковка:
По 7 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 2, 3, 4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещены в пачку из картона.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 1, 2, 3, 4, 5 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещены в пачку из картона.
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности:
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Общество с ограниченной ответственностью «ПРАНАФАРМ» (ООО «ПРАНАФАРМ»), 443068, г. Самара, ул. Ново-Садовая, д. 106, корп. 81, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ООО «ПРАНАФАРМ»
Купить Карведилол таблетки 12.5, 25, 6.25 — Пранафарм в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Способ применения и дозировка
Принимают внутрь. Начальная доза — 12.5 мг 1 раз/, затем дозу увеличивают до 25 мг 1 раз/ При необходимости дозу можно увеличивать 1 раз в 2 недели; максимальная доза — 50 мг/ У пациентов пожилого возраста может оказаться эффективной доза 12.5 мг/
Состав
карведилол25 мг Вспомогательные вещества:целлюлоза микрокристаллическая, лактоза (сахар молочный), кросповидон (пласдон XL10), натрия стеарилфумарат.
Фармакотерапевтическая группа
Альфа- и бета-адреноблокатор
Показания
Артериальная гипертензия. Стенокардия. Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
AV-блокада II и III степени, выраженная брадикардия, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, шок, бронхиальная астма, хронические заболевания легких с бронхообструктивным синдромом в анамнезе, печеночная недостаточность, беременность, лактация, повышенная чувствительность к карведилолу
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения (эффект первой дозы) и при увеличении дозы возможны эпизоды чрезмерного снижения АД (обычно эти явления проходит сами по себе и состояние пациента стабилизируется без специальной коррекции); при дальнейшем применении карведилола также возможна брадикардия; реже наблюдаются нарушения периферического кровотока, приступы стенокардии, AV-блокада, эпизоды перемежающейся хромоты; в отдельных случаях — усиление проявлений сердечной недостаточности. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны слабость, утомляемость, головная боль; в отдельных случаях — нарушения сна, психическая депрессия, парестезии. Со стороны пищеварительной системы: повышение тонуса и моторики кишечника; в отдельных случаях — изменение активности трансаминаз в плазме крови. Аллергические реакции: редко — аллергическая экзантема, зуд. Дерматологические реакции: крапивница, реакции, напоминающие плоский лишай, появление псориатических бляшек или обострение существовавшего ранее псориатического процесса. Со стороны дыхательной системы: в отдельных случаях — заложенность носа. Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях — тромбоцитопения, лейкопения.
Условия хранения
Хранить при комнатной температуре 15-25 градусов. Беречь от детей.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Хранятся в холодильнике
Нет
Содержит спирт
Нет
Кодеинсодержащий
Нет
Наркотический/Психотропный
Нет
Обращаем ваше внимание, что инструкция к товарам может меняться. Для уточнения актуальной информации обратитесь к оригинальной инструкции.
Самовывоз в Ростове-на-Дону
Ригла
Ростов-на-Дону, ул. Большая Садовая, 63
Ригла
Ростов-на-Дону, пр-кт Стачки, 20
Ригла
Ростов-на-Дону, ул. Пушкинская, 213
Ригла
Ростов-на-Дону, ул. Зорге, 31
Ригла
Ростов-на-Дону, ул. Города Волос, 70Б
ЗдравСити
Ростов-на-Дону, пр-кт Ленина, 109
Ригла
Ростов-на-Дону, пр-кт Буденовский, 49
Будь Здоров!
Ростов-на-Дону, ул. Пушкинская, 110
Будь Здоров!
Ростов-на-Дону, ул. 2-я Краснодарская, 135А
Будь Здоров!
Ростов-на-Дону, ул. Таганрогская, 163
Аптеки в вашем городе 0 аптек
Все сети аптек в вашем городе
Фармакокинетическое взаимодействие
Карведилол
является как субстратом, так и ингибитором гликопротеина Р, при его одновременном
применении с препаратами, транспортируемыми гликопротеином Р, биодоступность
последних может увеличиваться. Кроме того, биодоступность карведилола может
изменяться под действием индукторов или ингибиторов гликопротеина Р.
Ингибиторы и
индукторы CYP2D6 и CYP2C9 могут
стереоселективно изменять системный и/или пресистемный метаболизм карведилола,
приводя к увеличению или снижению концентраций R(+) и S(-)
стереоизомеров карведилола в плазме крови. Некоторые примеры подобных
взаимодействий, наблюдавшихся у пациентов или у здоровых добровольцев,
перечислены ниже, однако данный список не является полным.
Дигоксин.
При
одновременном применении карведилола и дигоксина концентрации дигоксина
повышаются примерно на 15%. В начале терапии карведилолом, при подборе его дозы
или отмене препарата, рекомендуется: регулярный контроль концентрации дигоксина
в плазме крови.
Циклоспорин.
Карведилол
увеличивает концентрацию циклоспорина в плазме крови при его пероральном
приеме. Для поддержания концентрации циклоспорина в терапевтическом диапазоне,
требуется уменьшение дозы циклоспорина в среднем на 10–20%. В связи с
выраженными индивидуальными колебаниями концентрации циклоспорина рекомендуется
тщательный мониторинг его концентрации после начала терапии карведилолом и, при
необходимости, соответствующая коррекция суточной дозы циклоспорина. При
внутривенном введении (в/в) циклоспорина какого-либо взаимодействия с
карведилолом не ожидается.
Рифампицин,
фенобарбитал.
Рифампицин,
фенобарбитал ускоряют метаболизм и снижают плазменные концентрации карведилола,
приводя к снижению его антигипертензивного эффекта.
Амиодарон.
У пациентов с
сердечной недостаточностью амиодарон снижал клиренс S(-) стереоизомера
карведилола, подавляя CYP2C9. Средняя
концентрация R(+) стереоизомера
карведилола не изменялась. Следовательно, в связи с повышением концентрации S(-) стереоизомера
карведилола возможен риск увеличения бета-адреноблокирующего действия.
Ингибиторы
изофермента CYP2D6
Применение
ингибиторов изофермента CYP2D6, в т.ч. хинидина,
флуоксетина, пароксетина, пропафенона, может приводить к стереоселективному
подавлению метаболизма карведилола (возможно повышение концентрации R(+) стереоизомера).
Фармакодинамическое
взаимодействие
Инсулин или
гипогликемические средства для приема внутрь
Препараты с
бета-адреноблокирующими свойствами могут усиливать гипогликемическое действие
инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь. Симптомы
гипогликемии, особенно тахикардия, могут маскироваться или ослабевать.
Пациентам, получающим инсулин или гипогликемические средства для приема внутрь,
рекомендуется регулярный контроль содержания глюкозы в крови.
Препараты,
снижающие содержание катехоламинов
Пациенты,
принимающие ‘одновременно препараты с бета-адреноблокирующими свойствами и
препараты, снижающие содержание катехоламинов (например, резерпин и ингибиторы
моноаминоксидазы (МАО)), должны находиться под тщательным наблюдением в связи с
риском развития артериальной гипотензии и/или выраженной брадикардии.
Дигоксин
Комбинированная
терапия бета-адреноблокаторами и дигоксином может приводить к дополнительному
замедлению AV-проводимости.
Верапамил,
дилтиазем, амиодарон или другие антиаритмические средства
Одновременное их
применение с карведилолом может повысить риск нарушения AV-проводимости.
При
одновременном применении карведилола и дилтиазема отмечались отдельные случаи
нарушений сердечной проводимости (редко — с нарушениями показателей
гемодинамики). Применение карведилола вместе с блокаторами «медленных» кальциев
каналов (например, верапамил или дилтиазем) рекомендуется проводить под
контролем ЭКГ и АД.
Клонидин
Одновременное
применение клонидина с бета-адреноблокаторами может потенцировать гипотензивный
и брадикардический эффект. Если планируется прекратить комбинированную терапию
препаратом бета-адреноблокатором и клонидином, первым следует отменить
бета-адреноблокатор, а через несколько дней можно отменить клонидин, постепенно
уменьшая его дозу.
Гипотензивные
средства
Как и другие
препараты с бета-адреноблокирующей активностью, карведилол может усиливать
действие других одновременно принимаемых гипотензивных средств (например,
альфа-адреноблокаторов) или препаратов, которые вызывают артериальную
гипотензию в качестве побочного действия.
Средства для общей анестезии
Следует проводить
тщательное наблюдение за основными показателями жизнедеятельности организма при
проведении общей анестезии в связи с возможностью синергичного отрицательного
инотропного действия карведилола и средств для общей анестезии.
Нестероидные
противовоспалительные препараты (НПВП)
Одновременное
применение НПВП и бета-адреноблокаторов снижает антигипертензивный эффект
карведилола.
Бронходилататоры
(агонисты бета-адренорецепторов)
Поскольку
некардиоселективные бета-адреноблокаторы препятствуют бронхолитическому эффекту
бронходилататоров, являющихся стимуляторами (β-адренорецепторов,
необходимо тщательное наблюдение за пациентами, получающими данные препараты.
Ингибиторы
микросомального окисления (циметидин), диуретики и ингибиторы АПФ усиливают антигипертензивный эффект
карведилола.