Катафаст порошок инструкция по применению взрослым

Все аналоги

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Катафаст
(CATAFAST)

Общая характеристика:
Международное название: diclofenac; [о — [(2,6-дихлорфенил) амино] -фенил] -ацетат калий;
основные физико-химические свойства: порошок от белого до злeгка желтоватого цвета
Состав: 1 саше содержит 50 мг диклофенака калия
вспомогательные вещества: калия гидро карбонат, маннитол SD 200, маннитол 35, аспартам, натрия сахарин, глицерина дибегенат, мятный ароматизатор, анисовый ароматизатор.
Форма выпуска. Порошок для приготовления раствора для приема внутрь.
Фармакологическая группа. Нестероидные противовоспалительные средства.
  Код АТС M01A B05.
Фармакологические свойства. Катафаст содержит калиевую соль диклофенака, вещество нестероидные структуры, имеет выраженное анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие.
Катафаст характеризуется быстрым началом действия, в связи с чем он особенно пригоден для лечения острых болевых и воспалительных синдромов. Основным механизмом действия, установленным в условиях эксперимента, считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.
In vitro диклофенак калия в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.
Фармакологические. Установлено, что Катафаст оказывает выраженное анальгезирующее действие при умеренно выраженном и тяжелом болевом синдроме. При наличии воспаления, вызванного, например, травмой или хирургическим вмешательством, препарат быстро устраняет как спонтанную боль, так и боль при движении, а также уменьшает воспалительную отечность тканей и отек в области хирургической раны. Проведенные клинические исследования позволили установить, что диклофенак калия способен устранять болевые ощущения и снижать выраженность кровопотери при первичной дисменореи. При приступах мигрени Катафаст уменьшает выраженность головной боли и таких сопутствующих симптомов, как тошнота и рвота.
Фармакокинетика.
Всасывания. Диклофенак быстро и полностью всасывается. Всасывания активного вещества начинается сразу же после приема препарата. После однократного приема внутрь одного саше, содержащего 50 мг диклофенака калия, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 5 — 20 мин и составляет 5,5 мкмоль / л.
При приеме препарата во время еды количество всасываемого диклофенака не меняется, хотя начало и скорость всасывания могут несколько замедляться.
Степень всасывания находится в линейной зависимости от величины дозы препарата.
Поскольку около половины дозы диклофенака метаболизируется во время первого прохождения через печень («эффект первого прохождения»), площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) в случае приема внутрь или ректально почти в два раза меньше, чем в случае парентерального введения эквивалентной дозы препарата.
После повторного приема показатели фармакокинетики не изменяются. Поэтому, если поддерживаются рекомендованные интервалы между приемами отдельных доз препарата, кумуляции не отмечается.
Распределение. Связывание диклофенака с белками плазмы крови составляет 99,7%, при этом с альбумином связано 99,4% препарата. Объем распределения составляет 0,12 — 0,17 л / кг.
Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на
2 — 4 часа позже, чем в плазме крови. Период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3 — 6 часов. Через 2 ч после достижения максимальной концентрации в плазме концентрация диклофенака в синовиальной жидкости остается более высокой; эта закономерность длится 12 часов.
Метаболизм. Диклофенак метаболизируется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но главным образом путем однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3′-гидрокси-, 4′-гидрокси-, 5′-гидрокси-, 4 ‘, 5 дигидрокси- и 3′-гидрокси-4’-метоксидиклофенака), большая часть которых образует конъюгаты с глюкуроновой кислотой. Два из этих фенольных метаболитов биологически активны, но значительно меншe, чем диклофенак.
Вывод. Общий системный клиренс диклофенака составляет 263 ± 56 мл / мин. Конечный период на полжизни в плазме крови составляет 1 — 2 часа. Период на полжизни в плазме крови четырех метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1 — 3 часа. Один из метаболитов, 3′-гидрокси-4′-метоксидиклофенак, имеет более длительный период на полжизни в плазме, однако этот метаболит полностью неактивен.
Около 60% дозы препарата выводится с мочой в виде конъюгатов неизмененного активного вещества с глюкуроновой кислотой, а также в виде метаболитов, большинство из которых также превращается в глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Остальные дозы препарата выводится в виде метаболитов через желчь, с калом.
Фармакокинетика у отдельных групп больных. Влияние возраста пациента на всасывание, метаболизм и выведение препарата, принятого внутрь, не отмечено.
У пациентов с нарушением функции почек, получавших терапевтические дозы, не было выявлено накопления неизмененного активного вещества. У больных с клиренсом креатинина менее 10 мл / мин расчетные равновесные концентрации гидроксилированных метаболитов в плазме крови приблизительно в 4 раза выше, чем у здоровых пациентов. Однако в конечном итоге все метаболиты выводились с желчью.
У больных хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики, метаболизма диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени.
Показания.
Кратковременное лечение таких острых заболеваний:
посттравматический боль, воспаление и отек, например вследствие растяжения;
послеоперационный боль, воспаление и отек, например, после стоматологических или ортопедических операций;
боль и / или воспаление, сопровождающие воспалительные гинекологические заболевания, например первичная дисменорея или аднексит;
приступы мигрени
болевые синдромы со стороны позвоночника;
ревматические заболевания вне суставных тканей;
как вспомогательное средство при инфекциях уха, горла и носа, например, при фаринготонзиллите, отите, сопровождающихся выраженной болью и воспалением. Согласно общепринятым подходам к лечению инфекционно-воспалительных заболеваний необходимо также применение этиотропных средств. Изолированное повышение температуры не является показанием для применения препарата.
Способ применения и дозы. Следует применять минимально эффективную дозу и, по возможности, в течение минимального срока.
Для взрослых рекомендуемая доза составляет 100 — 150 мг в день. В случае умеренной выраженности симптомов обычно бывает достаточно применения 50 — 100 мг в день. Суточную дозу следует разделить на 3 приема.
При первичной дисменореи суточную дозу следует подбирать индивидуально; она составляет обычно 50 — 150 мг. Сначала назначают 50 — 100 мг, а затем, в случае необходимости, в течение следующих нескольких менструальных циклов дозу препарата повышают до максимальной, составляющей 200 мг в день. Прием препарата рекомендуется начинать как можно быстрее после появления первых болевых ощущений, лечение продолжать в течение нескольких дней, в зависимости от симптоматики.
При мигрени начальная доза 50 мг должна быть принята при первых симптомах начинающегося приступа. В случаях, когда в пределах 2 ч после приема первой дозы достаточно ослабление боли не наступает, можно принять следующую дозу 50 мг. Если необходимо, следующие дозы по 50 мг можно принимать с интервалами 4-6 ч, не превышая общую дозу 200 мг в сутки.
Содержимое пакетика растворяют в стакане негазированной воды. Раствор может быть немного мутным, но это не влияет на эффективность препарата. Раствор следует принимать до еды.
Дети. Катафаст не рекомендуется назначать детям в возрасте до 14 лет. Для лечения детей в возрасте до 14 лет применяют капли и суппозитории диклофенака 12,5 и 25 мг.
Для детей старше 14 лет, как правило, достаточно применения дозы 50-100 мг в 1-2 приема в день. Исследование Катафаста при приступах мигрени у детей не проводилось.
Побочные действия. (Включая взаимодействия, наблюдающиеся с другими формами диклофенака калия и диклофенака натрия при кратковременном и длительном применении). При оценке частоты возникновения различных побочных реакций использованы следующие критерии: часто (≥1 / 100, <1/10); нечасто (≥1 / 1000 <1/100); редко (≥1 / 10000 <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные случаи.
Со стороны системы кроветворения: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности, анафилактические и анафилактоидные реакции (включая гипотензию и шок), очень редко — ангионевричний отек (включая отек лица).
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, редко — сонливость, очень редко — парестезии, снижение памяти × памяти, судороги, тремор, асептический менингит, нарушение вкуса, инсульт.
Психиатрические нарушения: очень редко — дезориентация, депрессия, бессонница, раздражительность, ночные кошмары, психотические нарушения.
Со стороны органов чувств: очень редко — нарушение зрения (нечеткость зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — сердцебиение, боль в груди, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, диспепсия, метеоризм; редко — гастрит, желудочно-кишечное кровотечение (кровавая рвота, мелена, диарея с примесью крови), язвы желудка и кишечника, сопровождающиеся или не сопровождающиеся кровотечением или перфорацией; очень редко — колит (включая геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезнь Крона), запор, стоматит, глоссит, изменения со стороны пищевода, диафрагмоподобных стеноз кишечника, панкреатит.
Со стороны сосудистой системы. Очень редко- гипертензия, васкулит.
Со стороны дыхательной системы. Редко — астма, очень редко — пневмонит.
Со стороны гепатобелиарнои: часто — повышение уровня трансаминаз; редко гепатит (с желтухой или без нее); очень редко — мгновенный гепатит.
Нарушение со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — сыпь, редко — крапивница Сильный редко — сыпь в виде волдырей, экзема, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эксфолиативный дерматит, выпадение волос, фото чувствительные реакции; пурпура, в т. ч. аллергическая.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит нефротический синдром папиллярный некроз.
Противопоказания.
? Язва желудка или кишечника в активной фазе.
? Повышенная чувствительность к активному веществу или другим компонентам препарата.
? Последние три месяца беременности.
? Тяжелая печеночная, почечная и сердечная недостаточность.
? Катафаст, так как и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), противопоказан тем пациентам, у которых приступы бронхиальной астмы, крапивницы или острого ринита провоцируются приемом ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, обладающих способностью ингибировать простагландинсинтетазы.
Передозировки. Типичной клинической картины, характерной для передозировки диклофенака, не существует. Передозировка может вызвать рвоту, желудочно-кишечное кровотечение, диарею, головокружение, шум в ушах и судороги. Лечение острого отравления НПВП заключается в проведении поддерживающей и симптоматической терапии.
Терапевтические меры, которые необходимо предпринять при передозировке: проведение поддерживающей и симптоматической терапии, особенно это касается лечения таких проявлений как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, симптомы раздражения желудочно-кишечного тракта, угнетение дыхания. После приема потенциально токсической дозы можно применять активированный уголь, после приема потенциально опасной для жизни дозы надо вызвать рвоту или промыть желудок.
Маловероятно, что такие специфические лечебные мероприятия, как форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия окажутся полезными для выведения НПВП, так как активные вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками крови и подвергаются интенсивному метаболизму.
Особенности применения. В период лечения в любое время может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение или развиться язва желудочно-кишечного тракта, иногда осложняется перфорацией. Этим осложнением не обязательно предшествуют симптомы-предвестники или наличие Амне соприкасающихся сведений о язвенном поражении. Более серьезные последствия этих осложнений могут отмечаться у пациентов пожилого возраста. В отдельных случаях, когда у пациентов, получающих препарат, развиваются указанные осложнения, препарат нужно отменить. Чтобы уменьшить риск желудочно-кишечного токсичности, лечение следует начинать и поддерживать с применением минимально эффективной дозы.
Для пациентов, получающих терапию ацетилсалициловой кислотой или другими лекарственными средствами, которые могут усилить риск развития побочных эффектов, надо рассмотреть вопрос о комбинированной терапии защитными средствами (например, ингибиторами протонного насоса). Пациентам, получающих терапию системными ГКС, антикоагулянтами, протитромбоцитарнимы средствами, рекомендуется быть осторожными.
В с × вязку с тем, что нет доказательств синергических преимуществ и возможности усиления побочных эффектов, необходимо воздерживаться от совместного приема Катафаста с другими НПВП, включая ингибиторы циклооксигеназы-2.
У пациентов, ранее не получавших препарат в период лечения этим препаратом, как и во время терапии другими НПВП, в единичных случаях могут развиться аллергические реакции, включая анафилактические и анафилактоидные реакции. У пациентов с астмой, аллергическим ринитом, отеками слизистой оболочки носа (назальные полипы), хроническим обструктивным заболеванием дыхательных путей, хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно, если они связаны с ринит-образными аллергическими симптомами), реакции на НПВП, такие, как провоцирование астмы, отек Квинке, крапивница чаще. Поэтому таким пациентам рекомендовано соблюдать осторожность.
Катафаст, как и другие НПВП, благодаря своим фармакодинамическим свойствам может маскировать жалобы и симптомы, характерные для инфекционно-воспалительных заболеваний.
Во время применения препарата необходимо тщательное медицинское наблюдение за больными, которые жалуются на заболевания желудочно-кишечного тракта или в анамнезе данные о язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки; больными, страдающими язвенным колитом или болезнью Крона, а также пациентов с нарушениями функции печени.
Во время применения препарата, как и других НПВП, может повышаться уровень печеночных ферментов. Поэтому при длительной терапии Катафастом качестве меры показано регулярное исследование функции печени. Если нарушения со стороны функциональных показателей печени сохраняются или усиливаются, или если появляются жалобы или симптомы, указывающие на заболевание печени, а также в том случае, если возникают другие побочные явления (например, эозинофилия, сыпь и т.д.), Катафаст следует отменить . Нужно иметь в виду, что гепатит на фоне приема препарата может возникнуть без продромальных явлений.
Осторожность необходима при назначении Катафаста больным печеночной порфирией, поскольку препарат может провоцировать приступы порфирии.
Поскольку простагландины играют важную роль в поддержании почечного кровотока, особая осторожность требуется при лечении пациентов с нарушениями функции сердца или почек, пациентов пожилого возраста, больных, получающих диуретики, а также больных, у которых имеется значительное уменьшение объема циркулирующей плазмы любой этиологии, например, в период до и после массивных хирургических вмешательств. В этих случаях при применении Катафаста рекомендуется в качестве меры регулярный контроль функции почек. Отмены препарата обычно приводит к восстановлению функции почек до исходного уровня.
Применение Катафаста по всем указанным выше показаниям обычно ограничивается несколькими днями. Однако в том случае, когда, несмотря на рекомендации по применению, Катафаст применяется в течение длительного времени, рекомендуется, как и при применении других НПВП, контролировать состав периферической крови.
Катафаст, как и другие НПВП, может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза необходим тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей.
Учитывая общие медицинские положения, осторожность при использовании препарата необходима пациентам пожилого возраста. Это особенно актуально для людей пожилого возраста, ослабленных или имеют небольшую массу тела им рекомендуется назначать препарат в минимально эффективной дозе.
Катафаст содержит источник фенилаланина, что может быть опасным для больных фенилкетонурией.
Беременности и кормления грудью. В период беременности Катафаст следует назначать только в исключительных случаях и только в минимально эффективной дозе. Как и в случае применения других ингибиторов простагландинсинтетазы, эти рекомендации особенно важны в последние 3 месяца беременности (возможно угнетение сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода).
При применении препарата в дозе 50 мг каждые 8 ??ч активное вещество проникает в грудное молоко, однако в таком незначительном количестве, что нет оснований ожидать какого-либо нежелательного влияния на новорожденного, находящегося на грудном вскармливании.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Пациентам, у которых возникают во время применения препарата головокружение или другие неприятные ощущения со стороны центральной нервной системы, включая нарушения зрения, не следует управлять транспортными средствами или работать с механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. (Включая взаимодействия, наблюдающиеся с другими формами диклофенака калия и диклофенака натрия).
Литий, дигоксин. Катафаст может повышать концентрации этих препаратов в плазме крови.
Диуретики и гипотензивные средства. Катафаст, как и другие НПВП, может тормозить действие диуретиков и гипотензивных средств (β-блокаторы, ингибиторы АПФ). Поэтому пациентам, особенно пожилым, эту комбинацию необходимо назначать с осторожностью и периодически контролировать артериальное давление. Пациенты должны быть адекватно гидратированные; после начала и периодически во время сопутствующей терапии, особенно при назначении диуретиков и ингибиторов АПФ, необходимо контролировать функцию почек. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков может приводить к повышению уровня калия в сыворотке крови (в случае применения такой комбинации лекарственных средств данный показатель следует регулярно контролировать).
НПВП и кортикостероиды. Одновременное системное применение НПВП и ГКС может повышать частоту побочных реакций.
Антикоагулянты и протитромбоцитарни средства. Хотя в клинических исследованиях не было установлено влияния диклофенака на действие антикоагулянтов, существуют отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, принимавших одновременно диклофенак и эти препараты. Поэтому, в случае такого сочетания лекарственных средств рекомендуется тщательное и регулярное наблюдение за пациентами.
Селективные ингибиторы оборот него восторга серотанин (СИОЗС).
Одновременное назначение НПВП и СИОЗС может повышать риск желудочно-кишечных кровотечений.
Противодиабетические препараты. В клинических исследованиях установлено, что диклофенак может применяться совместно с пероральными гипогликемическими средствами и не менять их лечебного действия. Однако есть некоторые сообщения о развитии в таких случаях как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы сахароснижающих препаратов во время применения диклофенака.
Метотрексат. Следует соблюдать осторожность при применении НПВП менее чем за 24 ч до или после приема метотрексата, поскольку в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие.
Циклоспорин. Влияние НПВП на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина.
Хинолоновые антибактериальные средства. Есть отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получавших одновременно производные хинолона и НПВП.
Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 º С, предотвращать действия влаги. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности — 2 года.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка. По 3 саше в упаковке.

Состав

діюча речовина: diclofenac potassium;

1 саше містить 50 мг калію диклофенаку;

допоміжні речовини: калію гідрокарбонат, маніт (Е 421), аспартам (E 951), сахарин натрію, гліцерол дибегенат, м’ятний ароматизатор, анісовий ароматизатор.

Лікарська форма

Порошок для орального розчину.

Основні фізико-хімічні властивості: гомогенний порошок від білого до злегка жовтуватого кольору.

Фармакотерапевтична група

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Похідні оцтової кислоти та споріднені сполуки. Код АТХ M01A B05.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Механізм дії.

Катафаст містить калієву сіль диклофенаку, речовину нестероїдної структури, що чинить виражену аналгетичну, протизапальну та жарознижувальну дію.

Основним механізмом дії, встановленим в умовах експерименту, вважається гальмування біосинтезу простагландинів. Простагландини відіграють важливу роль у генезі запалення, болю і пропасниці.

In vitro диклофенак калію в концентраціях, еквівалентних тим, що досягаються при лікуванні пацієнтів, не пригнічує біосинтез протеогліканів хрящової тканини.

Клінічна ефективність.

Завдяки швидкому всмоктуванню Катафаст підходить для лікування гострих больових синдромів та запальних станів, при яких є бажаним швидкий (протягом 30 хвилин) початок дії.

При наявності запалення, спричиненого, наприклад, травмою або хірургічним втручанням, препарат швидко усуває як спонтанний біль, так і біль при рухах, а також зменшує запальну набряклість тканин і набряк у ділянці хірургічної рани. Крім того, диклофенак калію здатний усувати больові відчуття і знижувати вираженість крововтрат, особливо при первинній дисменореї. Доведено також, що диклофенак чинить знеболювальний ефект при інших станах, що супроводжуються помірним та тяжким больовим синдромом. При нападах мігрені Катафаст зменшує вираженість головного болю і таких супутніх симптомів як нудота і блювання.

Фармакокінетика.

Всмоктування. Диклофенак швидко і повністю всмоктується після прийому у вигляді порошку диклофенаку калію. Всмоктування активної речовини розпочинається одразу ж після прийому препарату, а абсорбована кількість відповідає кількості, що всмоктується після прийому еквівалентної дози диклофенаку натрію у вигляді гастрорезистентних таблеток. Після одноразового прийому внутрішньо 1 саше, що містить 50 мг диклофенаку калію, його середня максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 5-20 хвилин і становить 1,6 мкг.

При прийомі препарату під час вживання їжі кількість диклофенаку, що всмоктується, не змінюється, хоча початок і швидкість всмоктування можуть дещо сповільнюватися.

Розподіл. Зв’язування диклофенаку з білками сироватки крові становить 99,7 %, при цьому з альбуміном зв’язано 99,4 % препарату. Уявний об’єм розподілу становить 0,12-0,17 л/кг.

Диклофенак проникає в синовіальну рідину, де його максимальна концентрація досягається на

2-4 години пізніше, ніж у плазмі крові. Період напіввиведення із синовіальної рідини становить 3-6 годин. Через 2 години після досягнення максимальних концентрацій у плазмі концентрація диклофенаку в синовіальній рідині залишається більш високою; ця закономірність триває протягом 12 годин.

Диклофенак був виявлений у низькій концентрації (100 нг/мл) у грудному молоці в однієї пацієнтки, яка годує груддю. Передбачувана кількість препарату, що потрапляє в організм немовляти з грудним молоком, еквівалентна дозі 0,03 мг/кг/добу.

Метаболізм. Диклофенак метаболізується частково шляхом глюкуронізації незміненої молекули, але, головним чином, шляхом одноразового і багаторазового гідроксилювання та метоксилювання, що призводить до утворення декількох фенольних метаболітів (3′-гідрокси-, 4′-гідрокси-, 5′-гідрокси-, 4′,5-дигідрокси- та 3′-гідрокси-4′-метоксидиклофенаку), більша частина яких утворює кон’югати з глюкуроновою кислотою. Два з цих фенольних метаболітів біологічно активні, але значно менше, ніж диклофенак.

Виведення. Загальний системний кліренс диклофенаку становить 263 ± 56 мл/хв (середнє + СВ). Кінцевий період напівжиття у плазмі крові становить 1-2 години. Період напіввиведення у плазмі крові чотирьох метаболітів, включаючи два фармакологічно активних, також нетривалий і становить 1-3 години. Один із метаболітів, 3′-гідрокси-4′-метоксидиклофенак, має довший період напіввиведення у плазмі крові, проте цей метаболіт повністю неактивний.

Близько 60 % застосованої дози препарату виводиться із сечею у вигляді метаболітів. У незміненому вигляді виводиться менше 1 % диклофенаку. Решта застосованої дози препарату виводиться у вигляді метаболітів через жовч, із калом.

Фармакокінетика в окремих групах пацієнтів. Вплив віку пацієнта на всмоктування, метаболізм або виведення препарату не відзначений.

У пацієнтів із порушенням функції нирок кінетика препарату після одноразового прийому не дає підстав прогнозувати накопичення незміненої діючої речовини при застосуванні звичайного режиму лікування. У пацієнтів із кліренсом креатиніну менше 10 мл/хв розрахункові рівноважні концентрації метаболітів у плазмі були приблизно в 4 рази вищі, ніж у здорових осіб. Проте в кінцевому результаті всі метаболіти виводилися із жовчю.

У пацієнтів із порушенням функції печінки (хронічним гепатитом або компенсованим цирозом) показники фармакокінетики, метаболізм диклофенаку аналогічні таким у пацієнтів без захворювань печінки.

Показания

Короткотривале лікування (максимум 3 дні) таких гострих станів:

• післяопераційний біль та запалення, у т. ч. після стоматологічних або ортопедичних операцій;
• посттравматичний біль та запалення, у т. ч. внаслідок розтягнень;
• біль і/або запалення, що супроводжують гінекологічні захворювання, наприклад, первинну дисменорею або аднексит;
• напади мігрені, з або без передвісників;
• як допоміжний засіб при інфекціях ЛОР-органів, у т. ч. при фаринготонзиліті, отиті, що супроводжуються вираженим болем і запаленням;
• больовий синдром хребта;
• несуглобовий ревматизм.

Відповідно до загальноприйнятих підходів до лікування інфекційно-запальних захворювань необхідно також застосовувати етіотропні засоби. Ізольоване підвищення температури не є показанням для застосування препарату.

Противопоказания

• Підвищена чутливість до активної речовини або до інших інгредієнтів препарату.
• Бронхоспазм, кропив’янка, гострий риніт, носові поліпи або симптоми на зразок алергії після прийому ацетилсаліцилової кислоти чи інших нестероїдних протизапальних препаратів в анамнезі.
• ІІІ триместр вагітності.
• Активні шлунково-кишкові виразки, шлунково-кишкові кровотечі або перфорація.
• Активна форма виразкової хвороби/кровотечі або рецидивуюча виразкова хвороба/ кровотеча в анамнезі (два або більше окремих епізоди встановленої виразки або кровотечі).
• Високий ризик виникнення післяопераційних кровотеч, незгортання крові, порушень

гемостазу, гемопоетичних порушень чи цереброваскулярних кровотеч.

• Запальні захворювання кишечнику (такі як хвороба Крона або виразковий коліт).
• Печінкова недостатність.
• Ниркова недостатність (кліренс креатиніну < 15 мл/хв/1,73 м²).
• Застійна серцева недостатність (NYHA IІ-IV).
• Лікування періопераційного болю при аортокоронарному шунтуванні (або використання апарату штучного кровообігу).
• Ішемічна хвороба серця у пацієнтів, які мають стенокардію, перенесли інфаркт міокарда;
• Цереброваскулярні захворювання у пацієнтів, які перенесли інсульт або мають епізоди транзиторних ішемічних атак.
• Захворювання периферичних артерій.
• Дитячий вік до 14 років.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

При застосуванні препарату Катафаст та/або інших лікарських форм диклофенаку спостерігалися такі взаємодії.

Літій, дигоксин. Катафаст може підвищувати концентрації цих препаратів у плазмі крові. Рекомендується моніторинг рівня літію та дигоксину у сироватці крові.

Діуретичні та гіпотензивні засоби. Катафаст, як і інші НПЗП, може гальмувати дію діуретичних та гіпотензивних засобів (β-блокатори, інгібітори АПФ) при одночасному застосуванні. Тому пацієнтам, особливо літнього віку, цю комбінацію необхідно призначати з обережністю та періодично контролювати артеріальний тиск. Пацієнти повинні бути адекватно гідратовані; після початку та періодично під час супутньої терапії, особливо при призначенні діуретичних засобів і інгібіторів АПФ, необхідно контролювати функцію нирок через підвищення ризику нефротоксичності. Одночасне застосування калійзберігаючих діуретиків може призводити до підвищення рівня калію в сироватці крові (у випадку застосування такої комбінації лікарських засобів цей показник слід регулярно контролювати).

НПЗП та кортикостероїди. Одночасне системне застосування інших НПЗП або кортикостероїдів з диклофенаком може збільшувати частоту побічних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту.

Антикоагулянти та антитромботичні засоби. Необхідна обережність, оскільки при одночасному застосуванні підвищується ризик кровотечі. Хоча в клінічних дослідженнях не було встановлено впливу диклофенаку на дію антикоагулянтів, існують повідомлення про підвищення ризику кровотеч у пацієнтів, які приймали одночасно диклофенак і ці препарати. Тому у випадку такого поєднання лікарських засобів рекомендується пильний і регулярний нагляд за пацієнтами.

Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС).

Супутнє введення НПЗП та СІЗЗС збільшує ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч.

Протидіабетичні препарати. У клінічних дослідженнях встановлено, що диклофенак можна застосовувати сумісно з пероральними протидіабетичними засобами і не змінювати їх лікувальної дії. Проте є деякі повідомлення про розвиток у таких випадках як гіпоглікемії, так і гіперглікемії, що зумовлювало необхідність зміни дози цукрознижувальних препаратів під час застосування диклофенаку. Із цих міркувань як запобіжний захід під час комбінованої терапії рекомендується моніторинг рівня глюкози у крові.

Також наявні окремі повідомлення про випадки метаболічного ацидозу при одночасному застосуванні з диклофенаком, особливо у пацієнтів з уже існуючою нирковою недостатністю.

Метотрексат. Слід дотримуватись обережності при призначенні НПЗП менше ніж за 24 години до або після прийому метотрексату, оскільки в таких випадках може підвищуватися концентрація метотрексату в крові і посилюватися його токсична дія.

Циклоспорин і такролімус. Вплив диклофенаку, як і інших НПЗП, на синтез простагландинів у нирках може посилювати нефротоксичність циклоспорину та такролімусу. Отже, диклофенак слід призначати у нижчих дозах, ніж дози, що могли б призначатися пацієнтам, які не приймають циклоспорин або такролімус.

Препарати, що, як відомо, спричиняють гіперкаліємію

Супутнє лікування калійзберігаючими діуретиками, циклоспорином, такролімусом або триметопримом може бути пов’язане зі збільшенням рівня калію у плазмі крові, тому моніторинг стану пацієнтів слід проводити частіше.

Хінолонові антибактеріальні засоби. Є окремі повідомлення про розвиток судом у пацієнтів, які одночасно застосовували похідні хінолону та НПЗП.

Потужні інгібітори CYP2C9. Слід проявляти обережність при одночасному застосуванні диклофенаку та потужних інгібіторів CYP2C9 (наприклад вориконазолу). Максимальні концентрації у плазмі крові можуть суттєво зростати, що призводить до збільшення загальної експозиції диклофенаку внаслідок інгібування метаболізму диклофенаку.

Індуктори CYP2C9

Необхідна обережність при застосуванні диклофенаку одночасно з індукторами CYP2C9 (зокрема з рифампіцином). Це може призвести до значного зниження концентрацій в плазмі крові та експозиції диклофенаку.

Фенітоїн. Рекомендується моніторинг концентрації фенітоїну у плазмі крові, якщо фенітоїн застосовувати одночасно з диклофенаком з огляду на очікуване зростання експозиції фенітоїну.

Колестипол та холестирамін. Ці препарати можуть спричинити затримку або зменшення всмоктування диклофенаку. Таким чином, рекомендується призначати диклофенак принаймні за одну годину до або через 4-6 годин після застосування колестиполу/холестираміну.

Міфепристон. НПЗП не слід застосовувати протягом 8-12 днів після застосування міфепристону, оскільки НПЗП можуть зменшити ефект міфепристону.

Такролімус. При застосуванні НПЗП з такролімусом можливе підвищення ризику нефротоксичності, що може бути опосередковано через ниркові антипростагландинові ефекти НПЗП та інгібітору кальциневрину.

Серцеві глікозиди. Одночасне застосування серцевих глікозидів і НПЗП у пацієнтів може посилити серцеву недостатність, знизити швидкість клубочкової фільтрації і підвищити рівні глікозидів у плазмі крові.

Особливості застосування

Загальні застереження щодо застосування нестероїдних протизапальних препаратів системної дії

Виразки шлунково-кишкового тракту, шлунково-кишкові кровотечі або перфорації можуть виникати у будь-який час на тлі лікування нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ), як селективних, так і неселективних інгібіторів ЦОГ-2, навіть при відсутності симптомів-передвісників або факторів, що підвищують імовірність захворювання, в анамнезі. Для зменшення ризику потрібно застосовувати найменшу можливу ефективну дозу протягом якомога коротшого терміну лікування.

Плацебо-контрольовані клінічні дослідження показали підвищений ризик тромботичних серцево-судинних та цереброваскулярних ускладнень при застосуванні селективних інгібіторів ЦОГ-2. Дотепер невідомо, чи корелює ризик із селективністю ЦОГ-1/ЦОГ-2 НПЗП. У зв’язку з тим, що відсутні дані порівняльних клінічних досліджень довготривалої терапії із максимальною дозою диклофенаку, імовірність схожого підвищення ризику не може бути встановлена. Доки дані стануть доступними, необхідно проводити пильну оцінку користь/ризик перед застосуванням диклофенаку у пацієнтів із клінічно підтвердженими коронарними захворюваннями, цереброваскулярними порушеннями, периферичним облітеруючим ендартеріїтом або значними факторами ризику (наприклад, артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, куріння). У зв’язку з даним ризиком слід застосовувати нижчу терапевтичну дозу протягом коротшого періоду лікування.

Вплив НПЗП на нирки включав затримку рідини з набряками та/або артеріальну гіпертензію. Тому диклофенак слід застосовувати з обережністю пацієнтам із серцевою дисфункцією та іншими станами, що спричиняють затримку рідини. Увага також приділяється пацієнтам, які застосовують діуретики або інгібітори АПФ, або у яких спостерігається підвищений ризик гіповолемії.

Серйозніші наслідки цих ускладнень можуть відзначатися у пацієнтів літнього віку. Якщо у пацієнтів, які отримують Катафаст, розвиваються шлунково-кишкова кровотеча або виразка, прийом препарату слід припинити.

Вплив на шкіру та реакції гіперчутливості

Дуже рідко повідомлялося про серйозні шкірні реакції (деякі – летальні), включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса Джонсона і токсичний епідермальний некроліз, поява яких пов’язана із застосуванням НПЗП, включаючи Катафаст. Більш високий ризик існує на початку терапії, з появою реакцій протягом першого місяця лікування. Катафаст слід відмінити при появі перших симптомів висипань, уражень слизової оболонки або будь-яких інших ознак гіперчутливості.

Алергічні реакції, включаючи анафілактичні/анафілактоїдні реакції, можуть виникнути навіть без попереднього впливу диклофенаку.

Маскування ознак інфекцій

Через свої фармакодинамічні властивості Катафаст, як і інші НПЗП, може маскувати симптоми інфекції.

Системний червоний вовчак і змішані захворювання сполучної тканини.

Пацієнти із системним червоним вовчаком і змішаними захворюваннями сполучної тканини мають підвищений ризик розвитку асептичного менінгіту.

Попередження

Загальні

Слід уникати одночасного застосування препарату Катафаст із системними НПЗП, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2, у зв’язку з потенційними адитивними побічними реакціями.

При лікуванні пацієнтів віком понад 65 років необхідно проявляти обережність та враховувати існуючі проблеми зі здоров’ям. Зокрема, для хворобливих людей літнього віку або для людей із низькою масою тіла рекомендується застосовувати найнижчу ефективну дозу.

Катафаст містить джерело фенілаланіну, що може бути небезпечним для пацієнтів з фенілкетонурією.

Вплив на респіраторну систему (астма в анамнезі)

У пацієнтів, хворих на астму, сезонні алергічні риніти, з хронічним обструктивним захворюванням дихальних шляхів, хронічними інфекціями дихальних шляхів (особливо якщо вони пов’язані з ринітоподібними алергічними симптомами), реакції на НПЗП, такі як провокування астми (так звана непереносимість аналгетиків — «аналгетична» астма), набряк Квінке або кропив’янка, зустрічаються частіше. Тому щодо таких пацієнтів рекомендовано дотримуватись обережності (готовність до надання невідкладної допомоги). Це також стосується пацієнтів з алергічними реакціями – наприклад, висипаннями, свербежем чи кропив’янкою – на інші речовини.

Вплив на шлунково-кишковий тракт

Катафаст, як і інші НПЗП, вимагає пильного медичного нагляду за пацієнтами, які скаржаться на захворювання шлунково-кишкового тракту або мають в анамнезі виразкову хворобу шлунка чи дванадцятипалої кишки, кровотечі або перфорації. Ризик кровотеч ШКТ підвищується із підвищенням дози НПЗП, а також у пацієнтів із виразками в анамнезі (особливо якщо виразка ускладнюється кровотечами або перфораціями) і у пацієнтів літнього віку.

Терапію слід проводити найнижчою терапевтичною дозою з метою зменшення ризику симптомів інтоксикації з боку ШКТ у пацієнтів з виразками в анамнезі (особливо якщо виразка ускладнюється кровотечами або перфораціями) і в пацієнтів літнього віку.

Для таких пацієнтів, як і пацієнтів, які потребують одночасного застосування лікарських засобів із вмістом низьких доз ацетилсаліцилової кислоти чи інших препаратів, що підвищують ризик для шлунково-кишкового тракту, слід розглядати застосування комбінованої терапії із захисними засобами (наприклад, інгібіторами протонного насоса чи мізопростолом).

Пацієнти з симптомами інтоксикації з боку ШКТ, особливо пацієнти літнього віку, повинні повідомляти про будь-які незвичні абдомінальні симптоми (особливо шлунково-кишкові кровотечі). Особливу увагу слід приділяти пацієнтам, які приймають супутньо системні кортикостероїди, антикоагулянти, антитромботичні препарати або інгібітори зворотного захоплення серотоніну, що може підвищити ризик виразок і кровотеч.

Вплив на печінку

Слід приділяти велику увагу пацієнтам із пошкодженнями печінки, оскільки їхній стан може погіршитися.

Під час застосування препарату, як і інших НПЗП, може підвищуватися рівень одного або декількох печінкових ферментів. Це дуже часто спостерігалось у клінічних дослідженнях диклофенаку (приблизно у 15 % пацієнтів), але дуже рідко супроводжувалося клінічними симптомами. У більшості таких випадків відзначалося підвищення показників до граничного рівня. Часто (у 2,5 % випадків) виявлене підвищення було помірним (≥ 3–< 8 разів порівняно із верхньою межею норми), тоді як частота вираженого підвищення (≥ 8 разів порівняно із верхньою межею норми) залишалася близькою до 1 %. У вищезгаданих клінічних дослідженнях підвищення рівнів печінкових ферментів супроводжувалося клінічними проявами ураження печінки у 0,5 % випадків. Підвищення рівнів печінкових ферментів було в більшості випадків оборотним після припинення лікування препаратом.

Слід відзначити, що Катафаст рекомендований тільки для короткотривалої терапії (не більше

3 днів).

Якщо порушення з боку функціональних показників печінки зберігаються чи посилюються або якщо з’являються скарги чи симптоми, що вказують на захворювання печінки, а також у тому випадку, коли виникають інші побічні явища (наприклад, еозинофілія, висипання), Катафаст слід відмінити.

Окрім підвищення рівнів печінкових ферментів, зрідка надходили повідомлення про тяжкі реакції з боку печінки, в тому числі жовтяницю, і дуже рідко — блискавичний гепатит, некроз печінки та печінкову недостатність, що в окремих випадках мали летальні наслідки.

Потрібно мати на увазі, що гепатит на тлі прийому препарату може виникнути без продромальних явищ.

Обережність необхідна при призначенні Катафасту хворим на печінкову порфірію, оскільки препарат може провокувати напади порфірії.

Вплив на нирки

Через важливість застосування простагландинів для підтримання ниркового кровотоку тривале лікування високими дозами НПЗП, включаючи диклофенак, часто (1 – 10 %) призводить до появи набряку та артеріальної гіпертензії.

Особливу увагу слід приділити пацієнтам з порушеннями функції серця або нирок, артеріальною гіпертензією в анамнезі, пацієнтам літнього віку, пацієнтам, які отримують супутню терапію діуретиками або препаратами, що суттєво впливають на функцію нирок, а також пацієнтам із суттєвим зниженням позаклітинного об’єму рідини з будь-якої причини, наприклад, до або після серйозного хірургічного втручання. У таких випадках при застосуванні препарату Катафаст як застережний захід рекомендується моніторинг ниркової функції. Припинення терапії зазвичай зумовлює повернення до стану, який передував лікуванню.

Вплив на серцево-судинну систему

Лікування НПЗП, включаючи диклофенак, особливо у високих дозах та протягом тривалого часу, може асоціюватися з незначним збільшенням ризику розвитку серйозних серцево-судинних тромботичних подій (наприклад, інфаркту міокарда або інсульту).

Лікування препаратом Катафаст загалом не рекомендується пацієнтам зі встановленим серцево-судинним захворюванням (серцевою недостатністю, встановленою ішемічною хворобою серця, захворюваннями периферичних артерій) або неконтрольованою артеріальною гіпертензією. При необхідності, пацієнтам зі встановленим серцево-судинним захворюванням, неконтрольованою артеріальною гіпертензією або значними факторами ризику розвитку серцево-судинних захворювань (наприклад, артеріальною гіпертензією, гіперліпідемією, цукровим діабетом, курінням) слід приймати препарат Катафаст лише після ретельного аналізу та тільки в дозах до 100 мг на добу, якщо період лікування перевищує 4 тижні.

Оскільки ризик розвитку серцево-судинних явищ може збільшуватися з дозою і тривалістю лікування, треба застосовувати найменшу можливу ефективну добову дозу протягом якомога коротшого терміну лікування. Слід періодично проводити повторну оцінку потреби пацієнта у симптоматичному лікуванні та відповіді на лікування, особливо якщо період лікування перевищує 4 тижні.

Пацієнтів потрібно проінформувати щодо появи ознак та симптомів серйозних артеріальних тромбоемболічних ускладнень (наприклад, болю у грудях, задишки, слабкості, порушення мовлення), що може відбутися у будь-який час. У такому разі пацієнтам потрібно негайно звернутися до лікаря.

Вплив на гематологічні показники

Застосування Катафасту за всіма вказаними вище показаннями зазвичай обмежується декількома днями. Проте у тому випадку коли, незважаючи на рекомендації щодо застосування, Катафаст застосовується протягом тривалого часу, рекомендується, як і при тривалому застосуванні інших НПЗП, контролювати склад периферичної крові.

Катафаст, як і інші НПЗП, може тимчасово інгібувати агрегацію тромбоцитів. Тому у пацієнтів із порушеннями гемостазу необхідний ретельний контроль відповідних лабораторних показників.

Способ применения и дозы

Препарат слід застосовувати у найменших ефективних дозах протягом найкоротшого періоду часу, враховуючи завдання лікування у кожного окремого пацієнта.

Для дорослих звичайна доза препарату становить 100-150 мг на день (2-3 саше). У разі помірної вираженості симптомів, а також для дітей віком від 14 років зазвичай буває достатньо застосування 50 -100 мг препарату на день (1-2 саше). Добову дозу слід розділити на 2-3 прийоми. При первинній дисменореї добову дозу слід підбирати індивідуально; вона зазвичай становить 50-150 мг (1-3 саше). Спочатку призначати 50-100 мг (1-2 саше).

При мігрені початкову дозу 50 мг слід прийняти при перших симптомах нападу, що починається. У випадках, коли в межах 2 годин після прийому першої дози достатнє послаблення болю не настає, можна прийняти наступну дозу 50 мг. Якщо необхідно, наступні дози по 50 мг можна приймати з інтервалами 6-8 годин, не перевищуючи загальну дозу 150 мг на добу.

Діти. Через високий вміст діючої речовини Катафаст не рекомендується призначати дітям віком до 14 років. Для лікування дітей віком до 14 років застосовувати диклофенак у вигляді крапель і супозиторіїв (12,5 мг і 25 мг).

Дослідження Катафасту при нападах мігрені у дітей не проводили.

Вміст саше слід розчинити в склянці негазованої води, а потім випити. Розчин може бути трохи каламутним, але це не впливає на ефективність препарату. Розчин слід застосовувати переважно перед прийомом їжі.

Спеціальні рекомендації стосовно дозування

Встановлене серцево-судинне захворювання або значні фактори ризику розвитку серцево-судинних захворювань

Зазвичай лікування препаратом Катафаст не рекомендується пацієнтам зі встановленим серцево-судинним захворюванням або неконтрольованою артеріальною гіпертензією. При необхідності, пацієнтам зі встановленим серцево-судинним захворюванням, неконтрольованою артеріальною гіпертензією або значними факторами ризику розвитку серцево-судинних захворювань слід з обережністю приймати препарат Катафаст та тільки в дозах до 100 мг на добу у разі прийому протягом понад 4 тижнів (див. «Попередження і запобіжні заходи»).

Порушення функції нирок

Препарат Катафаст протипоказаний пацієнтам з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну

< 15 мл/хв/1.73 м²).

Жодних специфічних досліджень з участю пацієнтів з порушенням функції нирок не проводили, тому немає специфічних рекомендацій щодо корекції дози. Слід з обережністю приймати препарат Катафаст пацієнтам з порушеннями функції нирок.

Порушення функції печінки

Препарат Катафаст протипоказаний пацієнтам з порушенням функції печінки.

Жодних специфічних досліджень за участю пацієнтів з порушенням функції печінки не проводилось, тому немає специфічних рекомендацій щодо корекції дози.

Діти.

Катафаст не рекомендується призначати дітям віком до 14 років.

Побочные реакции

Нижченаведені небажані ефекти спостерігалися на тлі короткочасного або тривалого застосування препарату Катафаст та/або інших лікарських форм диклофенаку.

При оцінці частоти виникнення різних побічних реакцій використані такі критерії: дуже часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); рідко (>1/10000, <1/1000); дуже рідко (<1/10000).

З боку крові та лімфатичної системи:

дуже рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія, включаючи гемолітичну та апластичну анемію, агранулоцитоз.

З боку імунної системи:

рідко – реакції гіперчутливості, анафілактичні та анафілактоїдні реакції (включаючи артеріальну гіпотензію і шок);

дуже рідко – ангіоневротичний набряк (включаючи набряк обличчя).

Психічні порушення:

дуже рідко – дезорієнтація, депресія, безсоння, дратівливість, нічні кошмари, психотичні порушення.

З боку нервової системи:

часто – головний біль, запаморочення;

рідко – сонливість;

дуже рідко – парестезії, погіршення пам’яті, судоми, неспокій, тремор, асептичний менінгіт, порушення смаку, інсульт.

втомлюваність, сплутаність свідомості, галюцинації, порушення чутливості, загальне нездужання;

З боку органів зору:

дуже рідко – порушення зору, нечіткість зору, диплопія.

неврит зорового нерва;

З боку органів слуху та лабіринту вуха:

часто: вертиго;

дуже рідко – шум у вухах, порушення слуху.

З боку серця:

нечасто – відчуття серцебиття, біль у грудях, серцева недостатність, інфаркт міокарда;

З боку судин:

дуже рідко — артеріальна гіпертензія, васкуліт.

артеріальна гіпотензія.

З боку дихальної системи:

рідко – астма (включаючи диспное);

дуже рідко – пневмоніт.

З боку шлунково-кишкового тракту:

часто – нудота, блювання, діарея, диспептичні явища, біль у животі, метеоризм, втрата апетиту;

рідко – гастрит, шлунково-кишкова кровотеча (криваве блювання, мелена, діарея з домішками крові), виразки шлунка і кишечнику, що супроводжуються або не супроводжуються кровотечею, гастроінтестинальним стенозом чи перфорацією, що може призвести до перитоніту, іноді з летальними наслідками, особливо у пацієнтів літнього віку.

дуже рідко – коліт (включаючи геморагічний коліт, ішемічний коліт та загострення виразкового коліту або хвороба Крона), запор, стоматит, глосит, зміни з боку стравоходу, діафрагмоподібний стеноз кишечнику, панкреатит.

З боку гепатобіліарної системи:

часто – підвищення рівня трансаміназ;

рідко – гепатит, жовтяниця, порушення функції печінки;

дуже рідко – блискавичний гепатит, некроз печінки, печінкова недостатність.

З боку шкіри та підшкірної клітковини:

часто – висипання;

рідко – кропив’янка;

дуже рідко – висипання у вигляді пухирів, екзема, еритема, мультиформна еритема, синдром Стівенса Джонсона, синдром Лайєлла (токсичний епідермальний некроліз), ексфоліативний дерматит, випадання волосся, фоточутливі реакції, пурпура, у т. ч. алергічна, пурпура Шенляйна Геноха, свербіж.

З боку нирок та сечовивідних шляхів:

часто – затримка рідини, набряк, артеріальна гіпертензія;

дуже рідко – гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, папілярний некроз нирок.

Інші системи:

дуже рідко: імпотенція;

Дані клінічних досліджень та епідеміологічні дані свідчать про підвищений ризик тромботичних ускладнень (наприклад, інфаркту міокарда чи інсульту), пов’язаних із застосуванням диклофенаку, зокрема у високих терапевтичних дозах (150 мг на добу) та при тривалому застосуванні.

Візуальні ефекти

Зорові порушення, такі як порушення зору, погіршення зору і диплопія, є побічними ефектами класу НПЗП; як правило, вони оборотні після відміни препарату. Найбільш імовірним механізмом зорових порушень є інгібування синтезу простагландинів та інших споріднених сполук, які порушують регуляцію ретинального кровотоку, що призводить до можливих зорових порушень. Якщо такі симптоми виникають під час лікування диклофенаком, слід провести офтальмологічне дослідження для виключення інших причини.

Передозировка

Типової клінічної картини, характерної для передозування диклофенаком, не існує. Передозування може спричинити головний біль, нудоту, біль в епігастрії, дезорієнтацію, збудження, кому, сонливість, втрату свідомості, блювання, шлунково-кишкову кровотечу, діарею, запаморочення, шум у вухах та судоми. При тяжкій інтоксикації можливі гостра ниркова недостатність та ураження печінки.

Лікування гострого отруєння НПЗП, включаючи диклофенак, полягає у проведенні підтримуючої і симптоматичної терапії.

Терапевтичні заходи, які необхідно вжити при передозуванні: проведення підтримуючої і симптоматичної терапії, особливо це стосується лікування таких проявів як артеріальна гіпотензія, ниркова недостатність, судоми, розлади шлунково-кишкового тракту, пригнічення дихання.

Малоймовірно, що такі специфічні лікувальні заходи як форсований діурез, гемодіаліз або гемоперфузія, виявляться корисними для виведення НПЗП, оскільки активні речовини цих препаратів значною мірою зв’язуються з білками крові і піддаються інтенсивному метаболізму.

Після прийому потенційно токсичної дози можна застосовувати активоване вугілля, після прийому потенційно небезпечної для життя дози треба викликати блювання або промити шлунок.

Применение в период беременности или кормления грудью

Фертильність

Диклофенак може негативно впливати на жіночу фертильність, тому не рекомендується призначати препарат жінкам, які планують вагітність. Для жінок, які мають проблеми з зачаттям або проходять дослідження на безпліддя, слід розглянути доцільність відміни диклофенаку.

Вагітність

Інгібування синтезу простагландинів може негативно впливати на перебіг вагітності та/або розвиток ембріона чи плода. Отримані з епідеміологічних досліджень дані свідчать про підвищений ризик невиношування, а також вад розвитку серця та гастрошизису після застосування інгібіторів синтезу простагландинів у ранні терміни вагітності. Вважається, що ризик підвищується зі збільшенням дози та тривалості терапії.

У дослідах на тваринах було показано, що застосування інгібіторів синтезу простагландинів призводить до збільшення кількості пре- та постімплантаційних втрат та випадків ембріофетальної летальності. Крім того, у тварин, яким під час періоду органогенезу вводили інгібітори синтезу простагландинів, відзначалася підвищена частота різних вад розвитку, в тому числі серцево-судинних вад.

Диклофенак не слід призначати під час І та ІІ триместрів вагітності, за винятком випадків крайньої необхідності. Якщо диклофенак приймає жінка, яка намагається завагітніти або знаходиться у І чи ІІ триместрі вагітності, доза повинна бути якомога нижчою, а тривалість лікування – якомога коротшою.

Диклофенак протипоказаний під час ІІІ триместру вагітності. Усі інгібітори синтезу простагландинів можуть зумовлювати такі ризики для плода:

• токсичне ураження серця та дихальної системи (із передчасним закриттям артеріальної протоки та розвитком легеневої гіпертензії);

порушення функції нирок, що може прогресувати у ниркову недостатність, яка супроводжується олігогідрамніоном;

• зумовлювати такі ризики для матері та дитини:

подовження часу кровотечі та вплив на інгібування агрегації тромбоцитів, навіть при застосуванні у низьких дозах;

інгібування скорочень матки, що призводить до затримки та подовження пологів.

Період годування груддю

Як і у випадку застосування інших НПЗП, невеликі кількості диклофенаку проникають у грудне молоко. Тому як запобіжний захід диклофенак не слід призначати жінкам, які годують груддю. Якщо лікування вкрай необхідне, дитину потрібно перевести на штучне годування.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Пацієнтам, у яких виникнуть під час застосування препарату порушення зору, зомління, запаморочення, сонливість або інші розлади з боку центральної нервової системи, не слід керувати транспортними засобами або працювати зі складними механізмами.

Условия хранения

Термін придатності

2 роки.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 ºС в оригінальній упаковці. Запобігати дії вологи. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 3 або 9, або по 21 саше в коробці з картону пакувального.

Категорія відпуску

За рецептом.

Нестероидный препарат на основе калия диклофенака. Основное действующее вещество данного лекарственного средства обладает ярко выраженными обезболивающими, противовоспалительными и жаропонижающими свойствами.

Механизм действия обусловлен способностью угнетать биосинтез простагландинов. Последние играют важную роль в генезе воспаления, боли и жара.

В рекомендованных к приему дозировках диклофенак калия не угнетает биосинтез протеогликанов хрящевой ткани суставов.

Состав и форма выпуска

Основным действующим веществом препарата является диклофенак калия. Вспомогательными веществами выступают: калия гидрокарбонат, манит, аспартам, сахарин натрия, глицерол дибегенат, мятный ароматизатор, анисовый ароматизатор.

Производится в форме порошка для приготовления орального раствора, в дозировке по 50 мг диклофенака калия в 1 пакетике-саше.

Показания

Назначается для лечения симптомов боли, снижения температуры, в частности, при:

— головной и зубной боли

— внесуставном ревматизме;

— периодической боли при менструациях, при первичной дисменорее;

— боли в мышцах, суставах и различных отделах позвоночника;

— послеоперационных болях;

— симптомах гриппа и простуды, болезней ЛОР-органов, включая болевые ощущения при подобных состояниях;

— для понижения температуры.

Прием диклофенака калия имеет быстрый эффект, поэтому он рекомендован для быстрого облегчения острой боли и понижения температуры.

Угнетение биосинтеза простагландинов лежит в основе механизма действия подобных препаратов. Простагландины играют значительную роль в лечении воспалительных процессов, появления боли и лихорадки.

Противопоказания

Противопоказан прием данного препарата в случае, если у пациента имеется аллергия на диклофенак калия, или иные ингредиенты, входящие в состав данного препарата, а также в случаях, если прием других нестероидных препаратов (например, ибупрофена) вызывают приступы астмы, крапивницы или острого ринита.

Также прием данного лекарственного средства не следует производить, если у пациента имеется:

— язва желудка и/или 12-перстной кишки;

— почечная недостаточность;

— желудочно-кишечные, другие кровотечения;

— геморрагический диатез;

— пациент принимает лечение антикоагулянтами.

Не применяется в педиатрии (до 14 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности следует применять с большой осторожностью. В третьем триместре прием данного препарата противопоказан.

Кормление грудью во время приема данного препарата следует приостановить.

Способ применения и дозы

Обычно препарат Катафаст принимают по в суточной дозировке по 100-150 мг в день, в зависимости от интенсивности симптомов и возраста. Дозу разделяют на 2-3 приема в течение дня. Максимальная суточная дозировка для взрослых – 150 мг.

При приступе мигрени принимают 50 мг препарата. Если приступ не прошел, то через 2 часа можно принять еще одну дозу. Следующую дозу можно принять не ранее чем через 4-6 часов.

При легких формах и при лечении подростков с 14 лет препарат принимают по 75-100 мг в сутки, разделив на 3-4 приема в день. В этой возрастной категории максимальная суточная доза – 100 мг.

При первичной дисменорее начальная доза составляет 50-100 мг, при необходимости ее можно повысить до 200 миллиграмм (в течение суток).

Для приготовления раствора содержимое саше-пакетика следует растворить в стакане негазированной воды. Вода может быть теплой, но не горячей.

Принимается перед приемом пищи.

Пациенты пожилого возраста и страдающие легкой или средней степенью нарушений работы печени и/или почек не нуждаются в коррекции дозировки.

Передозировка

Передозировка диклофенаком калия не описана. При остром отравлении другими нестероидными препаратами проводится симптоматическая терапия, направленная на лечения возможного повышения или снижения давления, угнетения дыхания, возникновение судорог, осложнений со стороны ЖКТ.

Гемодиализ или форсированный диурез малоэффективны. Рекомендованы промывание желудка, прием энтеросорбентов.

Побочные эффекты

Прием данного препарата способен вызвать побочные эффекты в виде:

— болей в эпигастрии;

— тошноты, рвоты, диареи, спазмов в животе;

— диспепсии, желудочно-кишечных кровотечений;

— язв желудка и кишечника;

— глоссита, стоматита, поражений слизистой оболочки пищевода;

— спаек кишечника;

— запоров, панкреатита;

— головных болей, сонливости, тревожности, ночных кошмаров, выпадения волос;

— кожных высыпаний, крапивницы, экземы, мультиформной эритемы;

— отеков, почечной недостаточности, гематурии, нефротического синдрома, папиллярного некроза;

— гепатита, агранулоцитоза, тромбоцитопении, лейкопении, анемии;

— тахикардии, болей в груди, снижения артериального давления.

Условия и сроки хранения

Срок хранения препарата — до 2 лет при температуре не выше 25°С.