Катапресан инструкция по применению цена отзывы аналоги

Аптеки Фармленд

Справочник лекарств ЕГК

Медикамент запрещен для реализации в аптеках.

Международное непатентованное название

?

Клонидин

Действующее вещество — Клонидин.

Антигипертензивные средства, влияющие на сосудодвигательные центры мозга

Показания к применению Катапресан таблетки 0.15мг

Гипертонические кризы, артериальная гипертензия, инфаркт миокарда в острый период, первичная открытоугольная глаукома с высоким и средним уровнем внутриглазного давления, абстинентный синдром опийной наркомании (в составе комплексной терапии).

Способ применения и дозировка Катапресан таблетки 0.15мг

Дозы и схема лечения индивидуальны.

Противопоказания Катапресан таблетки 0.15мг

Повышенная чувствительность, кардиогенный шок, артериальная гипотензия, облитерирующие заболевания периферических артерий, AV блокада II–III степени, синдром слабости синусного узла, депрессивные состояния.Ограничения к применению: беременность, лактация; работа, связанная с необходимостью быстрой психической или физической реакции.

Фармакологическое действие

Гипотензивное, седативное. Возбуждает альфа2-адренорецепторы, понижает тонус сосудодвигательного центра продолговатого мозга и снижает импульсацию в симпатическом звене периферической нервной системы на пресинаптическом уровне. Хорошо всасывается в ЖКТ. Максимальный эффект развивается через 2-4 часа и сохраняется около 5 часов. Длительность действия составляет от 6 до 12 часов. Период полувыведения составляет 12 часов. Легко и быстро проникает через гематоэнцефалический барьер. Выводится в основном почками в неизмененном виде. Понижает общее периферическое сопротивление сосудов, частоту сердечных сокращений, сердечный выброс. Уменьшает продукцию внутриглазной жидкости и улучшает ее отток, снижает внутриглазное давление. Длительное применение сопровождается задержкой воды в организме. При быстром введении возможно непродолжительное повышение артериального давления в связи со стимуляцией периферических адренорецепторов.

Побочное действие Катапресан таблетки 0.15мг

Слабость, сонливость, сухость во рту, запоры.

Передозировка

Симптомы: нарушение сознания, коллапс, для состояния острого отравления характерна брадикардия, уширение комплекса QRS, возможно замедление AV проводимости и синдром ранней реполяризации. Лечение симптоматическое.

Взаимодействие Катапресан таблетки 0.15мг

Гипотензивный эффект ослабляет нифедипин. При применении с нейролептиками происходит взаимное усиление седативных проявлений, могут возникнуть выраженные депрессивные расстройства.

Особые указания

Данных нет.

Условия хранения

В защищенном от света месте.

Информация о лекарственных препаратах, размещенная на AptekaMos.ru, не должна использоваться неспециалистами для самостоятельного принятия решения об их покупке и применении без консультации врача.
Свидетельство о регистрации средства массовой информации ЭЛ № ФС77-44705 выдано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор) 21 апреля 2011 года.

• Инструкция по применению Катапресан таблетки 0.15мг.

• Способ применения и дозировка, состав, побочное действие и взаимодействие Катапресан таблетки 0.15мг

Источник

Основными препаратами, используемыми для снижения мышечного тонуса, являются миорелаксанты. По механизму действия различают миорелаксанты центрального действия (влияют на синаптическую передачу возбуждения в центральной нервной системе) и периферического действия (угнетают прямую возбудимость поперечно-полосатых мышц). При применении миорелаксантов могут возникать достаточно значимые побочные действия, которые при выборе препарата надо тщательно оценивать [1, 2].

При выборе антиспастических препаратов учитывают в основном их способность тормозить полисинаптические рефлексы (уменьшение спастики), оказывая при этом наименьшее влияние на моносинаптические рефлексы (сила мышц). Антиспастический препарат должен уменьшать мышечную спастичность при минимальном снижении мышечной силы [3, 4].

Медикаментозная терапия основана на использовании таблетированных и инъекционных форм. Применяемые внутрь антиспастические средства, уменьшая мышечный тонус, могут улучшить двигательные функции, облегчить уход за обездвиженным пациентом, снять болезненные мышечные спазмы, усилить действие лечебной физкультуры, предупредить развитие контрактур [5]. При легкой степени спастичности применение миорелаксантов может привести к значительному положительному эффекту, однако при выраженной спастичности могут потребоваться большие дозы миорелаксантов, применение которых нередко вызывает нежелательные побочные эффекты. Лечение миорелаксантами начинают с минимальной дозы, затем ее медленно повышают для достижения эффекта [6].

К миoрелаксантам центрального действия, наиболее часто используемым в России для лечения спастического мышечного гипертонуса, относятся баклофен, тизанидин, толперизон, диазепам [7, 8].

Баклофен (Баклосан, Лиорезал) оказывает антиспастическое действие преимущественно на спинальном уровне. Препарат представляет аналог гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), который связывается с пресинаптическими ГАМК-рецепторами, приводя к уменьшению выделения возбуждающих аминокислот (глутамата, аспартата) и подавлению моно- и полисинаптической активности на спинальном уровне, что и вызывает снижение спастичности. Препарат проявляет также умеренное центральное анальгезирующее действие. Баклофен используется при спинальном и церебральном спастическом мышечном гипертонусе различного генеза. Начальная доза составляет 5–15 мг/сут (в один или три приема), затем дозу увеличивают на 5 мг каждый день до получения желаемого эффекта. Препарат принимают во время еды. Максимальная доза баклофена для взрослых составляет 60–75 мг/сут. Побочные эффекты чаще проявляются седацией, сонливостью, снижением концентрации внимания, головокружением и часто ослабевают в процессе лечения. Возможно возникновение тошноты, запоров и диареи, артериальной гипертонии, усиление атаксии, появление парестезий. Требуется осторожность при лечении больных пожилого возраста, пациентов, перенесших инсульт, пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки. Баклофен противопоказан при эпилепсии, наличии судорог в анамнезе [9, 10].

При выраженной спастичности, когда обычное пероральное применение антиспастических препаратов не эффективно, показано интратекальное введение баклофена, которое впервые было предложено в 1984 г. R. Penn. Для достижения необходимой концентрации препарата в спинномозговой жидкости необходимо принимать довольно значительные дозы баклофена, что может привести к нарушениям сознания, сонливости, слабости. В связи с этим были разработаны системы, при помощи которых баклофен доставляется непосредственно в подоболочечное пространство спинного мозга при помощи подоболочечной баклофеновой насосной системы. При этом клинического эффекта добиваются гораздо меньшими дозами баклофена, чем при использовании таблетированных форм [11, 12].

Данная система состоит из резервуара, где содержится баклофен или аналогичный препарат, насоса (помпы), при помощи которого препарат дозированно подается в подоболочечное пространство спинного мозга через люмбальный катетер и блока питания. Из резервуара баклофен поступает непосредственно в спинномозговую жидкость, а его дозировка контролируется специальным радиотелеметрическим устройством. Количество поступающего в спинномозговую жидкость лекарственного препарата можно изменять в зависимости от клинической картины. Добавление баклофена в резервуар производится через 2–3 месяца при помощи чрезкожной пункции [13].

Использование баклофеновой помпы улучшает скорость и качество ходьбы больных с нефиксированными рефлекторными контрактурами, обусловленными высокой спастичностью мышц-синергистов и дисбалансом мышц-антагонистов. Имеющийся 15-летний клинический опыт применения баклофена интратекально у больных, перенесших инсульт, свидетельствует о высокой эффективности этого метода в уменьшении не только степени спастичности, но и болевых синдромов и дистонических расстройств. Отмечено положительное влияние баклофеновой помпы на качество жизни больных, перенесших инсульт [14].

Тизанидин (Сирдалуд) — миорелаксант центрального действия, агонист альфа-2-адренергических рецепторов. Препарат снижает спастичность вследствие подавления полисинаптических рефлексов на уровне спинного мозга, что может быть вызвано угнетением высвобождения возбуждающих аминокислот L-глутамата и L-аспартата и активацией глицина, снижающего возбудимость интернейронов спинного мозга. Тизанидин обладает также умеренным центральным анальгетическим действием. Препарат эффективен при церебральной и спинальной спастичности, а также при болезненных мышечных спазмах. Начальная доза препарата составляет 2–6 мг/сут в один или три приема, при индивидуальном подборе увеличение дозы происходит на 3–4 день на 2 мг. При пероральном приеме действие препарата проявляется через 30–45 минут, максимальный эффект наступает в течение 1–2 часов. Средняя терапевтическая доза составляет 12–24 мг/сут, максимальная доза — 36 мг/сут. В качестве побочных эффектов могут возникнуть сонливость, сухость во рту, головокружение и снижение артериального давления, что ограничивает использование препарата при постинсультной спастичности. Антиспастический эффект тизанидина сопоставим с эффектом баклофена, однако тизанидин при адекватном подборе дозировки лучше переносится, т. к. не вызывает общей мышечной слабости и не усиливает мышечную слабость в парализованной конечности [15, 16].

Толперизон (Мидокалм) — антиспастический препарат центрального действия, угнетает каудальную часть ретикулярной формации и обладает Н-холинолитическими свойствами. Толперизон снижает активность спинальных нейронов, участвующих в формировании спастичности, путем ограничения потока натрия через мембрану нервных клеток. Наиболее часто используется по 300–450 мг/сут в два или три приема. Снижение мышечного тонуса при назначении толперизона иногда сопровождается сосудорасширяющим действием, что следует учитывать при назначении больным с тенденцией к артериальной гипотонии. Также препарат может вызывать или усиливать у больных недержание мочи [17].

Основным побочным эффектом баклофена, тизанидина и толперизона является быстрое наступление мышечной слабости, причем в каждом случае врач должен находить баланс между снижением тонуса и усилением слабости. Кривая баланса между снижением спастического тонуса и усилением мышечной слабости у больных на фоне увеличения дозы Мидокалма, Сирдалуда или Баклофена показывает, что наиболее быстрое усиление слабости происходит при приеме Баклофена, а самый мягкий препарат, позволяющий эффективно подобрать индивидуальную дозировку, — Мидокалм. Во всех случаях, учитывая наличие узкого терапевтического окна, курс лечения начинают с небольшой дозы препарата, постепенно наращивая ее до достижения отчетливого антиспастического эффекта, но не до появления слабости [18, 19].

Диазепам (Реаланиум, Релиум, Сибазон) является миорелаксантом, поскольку обладает способностью стимулировать уменьшенное пресинаптическое торможение на спинальном уровне. Он не имеет прямых ГАМК-ергических свойств, увеличивает концентрацию ацетилхолина в мозге и тормозит обратный захват норадреналина и дофамина в синапсах. Это приводит к усилению пресинаптического торможения и проявляется снижением сопротивляемости растяжению, увеличением диапазона движений. Диазепам также обладает способностью уменьшать болевой синдром, вызываемый спазмом мышц. Наряду со снижением мышечного тонуса, развиваются заторможенность, головокружение, нарушение внимания и координации ввиду токсического действия на центральную нервную систему. Это значительно ограничивает применение диазепама в качестве миорелаксанта. Используется он, в основном, для лечения спастичности спинального происхождения при необходимости кратко­временного снижения мышечного тонуса. Для лечения спастичности назначают в дозе 5 мг однократно или по 2 мг 2 раза в день. Максимальная суточная доза может составлять 60 мг. При больших дозах могут отмечаться расстройства сознания, преходящая дисфункция печени и изменения крови. Продолжительность лечения ограничена из-за возможного развития лекарственной зависимости [20].

Клоназепам является производным бензодиазепина. Клоназепам оказывает успокаивающее, центральное миорелаксирующее, анксиолитическое действие. Миорелаксирующий эффект достигается за счет усиления ингибирующего действия ГАМК на передачу нервных импульсов, стимуляции бензодиазепиновых рецепторов, расположенных в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола головного мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга, а также уменьшения возбудимости подкорковых структур головного мозга и торможения полисинаптических спинальных рефлексов.

Быстрое наступление сонливости, головокружения и привыкания ограничивает применение этого препарата. Для снижения проявления возможных побочных реакций, достигать терапевтической дозы необходимо путем медленного титрования в течение двух недель. Для приема внутрь взрослым рекомендуется начальная доза не более 1 мг/сут. Поддерживающая доза — 4–8 мг/сут. Возможно назначение небольших доз в сочетании с другими миорелаксантами. Клоназепам эффективен при пароксизмальных повышениях мышечного тонуса. Противопоказан при острых заболеваниях печени, почек, миастении [21].

Дикалия клоразепат (Транксен) — аналог бензодиазепина, трансформируется в главный метаболит диазепама, обладает большей активностью и длительностью антиспастического действия, чем диазепам. Отмечен его хороший эффект при лечении в виде уменьшения фазических рефлексов на растяжение, обладает незначительным седативным эффектом. Первоначальная доза составляет 5 мг 4 раза в сутки, затем уменьшается до 5 мг 2 раза в сутки [22].

Дантролен — производное имидазолина, действует вне центральной нервной системы, преимущественно на уровне мышечных волокон. Механизм действия дантролена — блокирование высвобождения кальция из саркоплазматического ретикулума, что ведет к снижению степени сократимости скелетных мышц, редукции мышечного тонуса и фазических рефлексов, увеличению диапазона пассивных движений. Важным преимуществом дантролена по отношению к другим миорелаксантам является его доказанная эффективность в отношении спастичности не только спинального, но и церебрального генеза. Начальная доза — 25 мг/сут, при переносимости дозу увеличивают в течение 4 недель до 400 мг/сут. Побочные эффекты — сонливость, головокружение, тошнота, диарея, снижение скорости клубочковой фильтрации. Серьезную опасность, особенно у пожилых пациентов в дозе более 200 мг/сут, представляет гепатотоксическое действие, поэтому в период лечения надо регулярно следить за функцией печени. Элиминация дантролена на 50% осуществляется за счет печеночного метаболизма, в связи с этим он противопоказан при заболеваниях печени. Осторожность следует соблюдать и при тяжелых сердечных или легочных заболеваниях.

Катапресан — применяется в основном при спинальных повреждениях, действует на альфа-2-агонисты головного мозга, обладает пресинаптическим торможением. Из побочных эффектов отмечаются снижение артериального давления и депрессия. Первоночальная доза — 0,05 мг 2 раза в день, максимальная — 0,1 мг 4 раза в день.

Темазепам — взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами аллостерического центра постсинаптических ГАМК-рецепторов, расположенных в лимбической системе, восходящей активирующей ретикулярной формации, гиппокампе, вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. В результате открываются каналы для входящих токов ионов хлора и таким образом потенцируется действие эндогенного тормозного медиатора — ГАМК. Рекомендуемая доза — 10 мг 3 раза в день. Эффективно его сочетание с баклофеном [23, 24].

Основные лекарственные средства, используемые для лечения спастического мышечного гипертонуса, представлены в табл.

Основные лекарственные средства, используемые для лечения спастического мышечного гипертонуса

Таким образом, выбор препарата определяется основным заболеванием, выраженностью мышечной спастичности, а также побочными эффектами и особенностями действия конкретного препарата.

Так, например, тизанидин и баклофен в большей степени действуют на тонус мышц-разгибателей, поэтому в случаях наличия значительного гипертонуса мышц-сгибателей руки, легкой спастичности мышц ноги их прием не показан, поскольку легкое повышение тонуса мышц-разгибателей ноги компенсирует мышечную слабость в ноге и стабилизирует походку больного. В таком случае средством выбора являются методы физического воздействия на мышцы верхней конечности.

При лечении церебральной спастичности наиболее часто применяют Сирдалуд, а при спинальной спастичности — Сирдалуд и Баклофен. Важным преимуществом перед другими миорелаксантами обладает Мидокалм, который не оказывает седативного эффекта и имеет благоприятный спектр переносимости, поэтому является препаратом выбора для лечения в амбулаторных условиях и для лечения пожилого контингента пациентов.

Допустима комбинация нескольких средств, что позволяет эффективно снижать тонус на меньших дозах каждого из препаратов. Сочетание препаратов с разными точками приложения, начиная от центров в головном мозге и до мышц, может привести к суммированию терапевтического эффекта.

Эффективность пероральных антиспастических препаратов снижается при их длительном использовании, часто возникает необходимость возрастающего повышения дозировок для поддержания начального клинического эффекта, что сопровождается увеличением частоты и тяжести побочных реакций [25–27].

В ситуации, когда спастичность носит локальный характер и системный эффект пероральных миорелаксантов нежелателен, предпочтительны локальные методы воздействия, одним из которых является локальное введение ботулотоксина [28, 29].

Литература

  1. Скоромец А. А., Амелин А. В., Пчелинцев М. В. и др. Рецептурный справочник врача-невролога. СПб: Политехника. 2000. 342 с.
  2. Шток В. Н. Фармакотерапия в неврологии: Практическое руководство. 4?е изд., перераб. и доп. М.: ООО «Медицинское информационное агентство», 2006. 480 с.
  3. Методические рекомендации по организации неврологической помощи больным с инсультами в Санкт-Петербурге / Под ред. В. А. Сорокоумова. СПб: Санкт-Петербург, 2009. 88 с.
  4. Леманн-Хорн Ф., Лудольф А. Лечение заболеваний нервной системы. М.: МЕДпресс-информ. 2005. 528 с.
  5. O’Dwyer N., Ada L., Neilson P. Spasticity and muscle contractur in stroke // Brain. 2006. Vol. 119. P. 1737–1749.
  6. Дамулин И. В. Синдром спастичности и основные направления его лечения // Журнал неврологии и психиатрии им. С. С. Корсакова. 2003. № 12. С. 4–9.
  7. Завалишин И. А., Бархатова В. П., Шитикова И. Е. Спастический парез // В кн. Рассеянный склероз. Избранные вопросы теории и практики. Под ред. И. А. Завалишина, В. И. Головкина. ООО «Эльф ИПР». 2000. С. 436–455.
  8. Левин О. С. Основные лекарственные средства, применяемые в неврологии: Справочник. М.: МЕДпресс-информ, 2007. 336 с.
  9. Бойко А. Н., Лащ Н. Ю., Батышева Т. Т. Повышение мышечного тонуса: этиология, патогенез, коррекция // Справочник поликлинического врача. 2004. Т. 4. № 1. С. 28–30.
  10. Дамулин И. В. Синдром спастичности и основные направления его лечения // Журнал неврологии и психиатрии им. С. С. Корсакова. 2003. № 12. С. 4–9.
  11. Избранные лекции по неврологии: под ред. В. Л. Голубева. М.: ЭйдосМедиа, 2006. 624 с.
  12. Parziale J., Akelman E., Herz D. Spasticity: pathophysiology and management // Orthopaedics. 2003. Vol. 16. P. 801–811.
  13. Katz R., Rymer Z. Spastic hypertonia: mechanisms and measurement // Arch. Phys. Med. Rehab. 2009. Vol. 70. P. 144–155.
  14. Barnes M. An overview of the clinical management of spasticity // In: Upper motor neuron syndrome and spasticity. Cambridge University Press. 2001. P. 5–11.
  15. Парфенов В. А. Патогенез и лечение спастичности // Русский медицинский журнал. 2011. Т. 9. № 25. С. 16–18.
  16. Кадыков А. С., Шахпаранова Н. В. Медикаментозная реабилитация больных со спастическими парезами. В кн.: Синдром верхнего мотонейрона. Под ред. И. А. Завалишина, А. И. Осадчих, Я. В. Власова. Самара: Самарское отд. Литфонда, 2005. С. 304–315.
  17. Кадыков А. С., Черникова Л. А., Сашина М. Б. Реабилитация больных с центральным постинсультным болевым синдромом // Реабилитология. Сборник научных трудов (ежегодное издание), № 1. М.: Изд-во РГМУ, 2003. С. 357–359.
  18. Сашина М. Б., Кадыков А. С., Черникова Л. А. Постинсультные болевые синдромы // Атмосфера. Нервные болезни. 2004. № 3. С. 25–27.
  19. Камчатнов П. Р. Спастичность — современные подходы к терапии // Русский медицинский журнал. 2004. Т. 12. № 14. С. 849–854.
  20. Гусев Е. И., Скворцова В. И., Платинова И. А. Терапия ишемического инсульта // Consilium medicum. 2003, спец. выпуск. С. 18–25.
  21. Кадыков А. С., Черникова Л. А., Сашина М. Б. Постинсультные болевые синдромы // Неврологический журнал. 2003. № 3. С. 34–37.
  22. Мусаева Л. С., Завалишин И. А. Лечение спастичности при рассеянном склерозе // Материалы 9 симпозиума «Рассеянный склероз: лечение и оздоровление». СПб: Лики России. 2000. С. 59–60.
  23. Инсульт. Принципы диагностики, лечения и профилактики / Под ред. Н. В. Верещагина, М. А. Пирадова, З. А. Суслиной. М.: Интермедика, 2002. 208 с.
  24. Sommerfeld D. K., Eek E. U.-B., Svensson A.-K. et al. Spasticity after stroke: its occurrence and association with motor impairments and activity limitations // Stroke. 2004. Vol. 35. P. 134–140.
  25. Bakheit A., Zakine B., Maisonobe P. The profile of patients and current practice of treatment of upper limb muscle spasticity with botulinum toxin type A // Int. J. Rehabil. Res. 2010. Vol. 33. P. 199–204.
  26. Малахов В. А. Мышечная спастичность при органических заболеваниях нервной системы и ее коррекция // Международный неврологический журнал. 2010. № 5. С. 67–70.
  27. Davis T., Brodsky M., Carter V. Consensus statement on the use of botulinum neurotoxin to treat spasticity in adults // Pharmacy and Therapeutics. 2006. Vol. 31. P. 666–682.
  28. Childers M., Brashear A., Jozefczyk P. Dose-dependent response to intra-muscular botulinum toxin type A for upper limb spasticity after stroke // Arch. Phys. Med. Rehab. 2004. Vol. 85. P. 1063–1069.
  29. Кадыков А. С. Миорелаксанты при реабилитации больных с постинсультными двигательными нарушениями // Журнал неврологии и психиатрии им. С. С. Корсакова. 1997. № 9. С. 53–55.

А. А. Королев, кандидат медицинских наук

ФГБУ «Всероссийский центр экстренной и радиационной медицины им. А. М. Никифорова» МЧС России, Санкт-Петербург

Контактная информация об авторе для переписки: koroland.dok@mail.ru

Источник

действующие вещества:

1 таблетка содержит каптоприла 50 мг, гидрохлоротиазида 25 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный; лактоза моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон (К-17), магния стеарат.

Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Ингибиторы АПФ и диуретики.

Код АТС: С09ВА01.

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской, со специфическим запахом.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Каптопрес-Дарница — комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий дозированную комбинацию каптоприла и гидрохлоротиазида.

Каптоприл — ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Подавляет образование ангиотензина II, препятствуя его сосудосуживающему действию и стимулирующему влиянию на секрецию альдостерона в надпочечниках. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление, уменьшает преднагрузку на миокард, снижает давление в правом предсердии и малом круге кровообращения.

Гидрохлоротиазид вызывает умеренно выраженный диуретический эффект, увеличивая выведение из организма ионов натрия, хлора, калия и воды. Уменьшает содержание ионов натрия в сосудистой стенке, снижая ее чувствительность к вазоконстрикторным влияниям и усиливая тем самым антигипертензивный эффект каптоприла.

Фармакокинетика

Каптоприл при применении внутрь активно абсорбируется в пищеварительном тракте.

Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет приблизительно 1 час. С белками плазмы крови, связывается 25-30% каптоприла. Метаболизируется в печени. Главными метаболитами являются каптоприл-цистеин, дисульфитный димер каптоприла. Период полувыведения (Т1/2) каптоприла — примерно 2-3 часа. 95% каптоприла выводится почками: 50% в виде матаболитов, до 50% в неизмененном состоянии.

Гидрохлоротиазид при применении внутрь абсорбируется в пищеварительном тракте на 68-78%. Период полувыведения (Т1/2) составляет примерно 3-4 часа. 20-75% гидрохлоротиазида выводится почками в неизмененном состоянии.

У больных с почечной недостаточностью выделения препарата замедляется.

Показания к медицинскому применению

Артериальная гипертензия. Эта фиксированная комбинация показана пациентам, у которых монотерапия каптоприлом или гидрохлортиазидом не обеспечивает адекватный контроль артериального давления.

Препарат принимают внутрь вне зависимости от приема пищи.

Перед применением фиксированной комбинации рекомендуется индивидуальное титрование дозы каждого из двух компонентов. Прямой переход от монотерапии к фиксированной комбинации может быть рассмотрен, когда это клинически оправдано. Поддерживающая доза обычно составляет 1 таблетка (50 мг каптоприла/25 мг гидрохлортиазида) 1 раз в сутки, утром. Максимальная суточная доза 50 мг каптоприла/25 мг гидрохлортиазида не должна быть превышена. При недостаточном снижении артериального давления в схему лечения могут быть дополнительно включены антигипертензивные препараты.

Почечная недостаточность:

Комбинация каптоприл/гидрохлоротиазид противопоказана пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин). При клиренсе креатинина от 30 до 80 мл/мин начальная доза, как правило, составляет 1/2 таблетки (25 мг каптоприла/мг гидрохлортиазида) один раз в день, утром.

Особые категории пациентов:

Для лиц пожилого возраста, при нарушениях водно-солевого обмена, у истощенных пациентов, пациентов с сахарным диабетом обычно начальная доза составляет 1/2 таблетки (25 мг каптоприла/12,5 мг гидрохлортиазида).

Дети

Показания для использования препарата у детей отсутствуют.

Побочные реакции

Каптоприл

Со стороны системы крови и лимфатической системы: эозинофилия, панцитопения (особенно у пациентов с нарушением функции почек), тромбоцитопения, анемия (включая апластическую и гемолитическую), лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз.

Нарушения обмена веществ, метаболизма: анорексия, гипогликемия, гиперкалиемия, гипонатриемия.

Психические нарушения: нарушение сна, спутывание сознания, депрессия.

Неврологические нарушения: головная боль, сонливость, нарушение вкуса, головокружение, парестезии, нарушения мозгового кровообращения (включая инсульт и синкопе).

Со стороны органов зрения: нечеткость зрения.

Кардиальные нарушения: тахикардия или тахиаритмия, стенокардия, учащенное сердцебиение, кардиогенный шок, остановка сердца.

Сосудистые нарушения: артериальная гипотензия, синдром Рейно, приливы, бледность.

Со стороны системы дыхания, органов грудной клетки и средостения: сухой, раздражающий (непродуктивный) кашель, диспноэ, бронхоспазм, ринит, ларингит, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония, боль за грудиной.

Нарушения пищеварительного тракта: сухость во рту; тошнота/ рвота, дискомфорт в эпигастрии, абдоминальная боль, диарея, запор, стоматит/афтозные язвы, глоссит, пептическая язва, панкреатит.

Нарушения гепатобилиарной системы: нарушения печеночной функции и холестаз (включая желтуху), гепатит (включая некроз), повышение уровня печеночных ферментов, гипербилирубинемия.

Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: зуд с сыпью или без сыпи, высыпания, алопеция, ангионевротический отек лица, век, языка, интерстициальный ангионевротический отек, периферические отеки, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема, фоточувствительность, эритродерма, пемфигоидные реакции, эксфолиативный дерматит, аутоиммунные заболевания, лихорадка.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: миалгия, артралгия.

Со стороны мочевыделителъной системы: нарушения почечной функции (включая почечную недостаточность), протеинурия, полиурия, олигурия, повышенная частота мочеиспускания, нефротический синдром.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: импотенция, гинекомастия.

Общие нарушения: утомляемость, лимфаденопатия.

Лабораторные показатели: повышение содержания азота мочевины, креатинина сыворотки крови, снижение уровня гемоглобина, гематокрита, повышение СОЭ, повышение уровня антинуклеарных антител.

Гидрохлоротиазид

Инфекции и инвазии: сиаладенит.

Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения; нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия, нарушение деятельности костного мозга.

Нарушения обмена веществ, метаболизма: анорексия, гипергликемия, глюкозурия, снижение толерантности к глюкозе, что может спровоцировать манифестацию латентного сахарного диабета; гиперурикемия, что может провоцировать ‘приступы подагры у пациентов с асимптомным течением заболевания; нарушения электролитного баланса, в частности гипохлоремический алкалоз, что может индуцировать печеночную энцефалопатию и кому; ацидоз; гипокалиемия; гипонатриемия; гипомагниемия; гиперкальциемия; повышение уровня холестерина и триглицеридов.

Психические нарушения: беспокойство, нервозность, депрессия, изменения настроения, нарушения сна, дезориентация, спутывание сознания.

Неврологические нарушения: головная боль, сонливость, судороги, парестезии, вертиго, головокружение.

Со стороны органов зрения: ксантопсия, проходящая нечеткость зрения.

Кардиальные нарушения: постуральная артериальная гипотензия, сердечная аритмия.

Сосудистые нарушения: некротический васкулит (васкулит, кожный васкулит).

Со стороны системы дыхания, органов грудной клетки и средостения: респираторные нарушения (включая пневмонит и отек легких).

Нарушения пищеварительного тракта: потеря аппетита, ощущение жажды, сухость во рту, тошнота, рвота, раздражение желудка, диарея; запор, пайкреатит.

Нарушения гепатобилиарной системы: желтуха (внутрипеченочная холестатическая желтуха), холецистит.

Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: реакции фоточувствительности, высыпания, экзема, пурпура, волчаночноподобный синдром, реактивация кожной красной волчанки, крапивница, анафилактические реакции, анафилактический шок, токсический эпидермальный некролиз; синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: боль в мышцах, мышечный спазм.

Со стороны мочевыделителъной системы: нарушение почечной функции, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит.

Общие нарушения: лихорадка, слабость.

Повышенная чувствительность к каптоприлу, другим- ингибиторам АПФ, к гидрохлоротиазиду, другим препаратам, производным сульфонамида, или к другим компонентам препарата.

Наличие в анамнезе ангионевротического отека во время лечения Другими ингибиторами АПФ.

Врожденный (идиопатический) ангионевротический отек.

Выраженные нарушения функции почек (концентрация креатинина в плазме крови более 1,8 мг/100 мл или клиренс креатинина менее 30 мл/мин);

Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией.

Состояние после трансплантации почки.

Анурия.

Стеноз устья аорты и другие обструктивные нарушения, которые затрудняют выброс крови из левого желудочка.

Тяжелые нарушения функции печени (прекоматозное состояние, печеночная кома). Первичный гиперальдостеронизм.

Порфирия.

Гипокалиемия, гипонатриемия при гиповолемии, гиперкальциемия, подагра.

Одновременное применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента или блокаторов рецепторов АТП с Алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или умеренной/тяжелой почечной недостаточностью (СКФ<60 мл/мин/1,73 м2) противопоказано.

Беременные или женщины, планирующие забеременеть (см. «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Перед началом лечения необходимо уменьшить или полностью прекратить прием диуретиков.

Во время применения препарата следует периодически определять уровень электролитов (в частности калия), содержание мочевины и креатинина в плазме крови, картину периферической крови.

Во время применения препарата показана диета с низким содержанием натрия.

Во время применения препарата не рекомендуется употреблять алкогольные напитки.

Препарат применять с осторожностью пациентам с: нарушением водно-электролитного баланса (вследствие интенсивной мочегонной терапии, диареи, рвоты, диеты с пониженным содержанием натрия) и пациентам на гемодиализе, поскольку возможно развитие артериальной гипотензии. Перед применением препарата следует провести коррекцию водно-электролитного баланса.

Препарат применять с осторожностью больным с выраженными нарушениями сердечной деятельности, пациентам пожилого возраста (старше 65 лет). Назначение препарата этой категории пациентов возможно только в условиях тщательного контроля артериального давления, функции почек, состояния водно-электролитного обмена.

Особенности применения, связанные с наличием в составе препарата гидрохлоротиазида

Имеются единичные сообщения о развитии закрытоугольной глаукомы в связи с приемом гидрохлортиазида. Симптомы включают острое начало, снижение остроты зрения, боль в глазу, которые развиваются в течение часов или недель после начала приема препарата и могут привести к постоянной потере зрения. В случае развития вышеуказанных симптомов прием препарата следует прекратить и обратиться к врачу.

Препарат применять с осторожностью при нарушении функций печени или при прогрессирующих заболеваниях печени, поскольку тиазидные диуретики могут вызвать нарушения водно-электролитного баланса, что может привести к быстрому развитию печеночной комы. Назначение препарата этой категории пациентов возможно только в условиях тщательного контроля артериального давления, функции почек, состояния водно-электролитного обмена.

Препарат применять с осторожностью при нарушении функции почек, поскольку тиазидные диуретики могут вызвать азотемию. Также возможна кумуляция препарата. При прогрессировании заболеваний почек, характеризирующихся повышением уровня остаточного азота крови, следует тщательно оценить целесообразность продолжения терапии и при необходимости прекратить лечение.

Гипотензивное действие гидрохлоротиазида может усиливаться после симпатэктомии.

У пациентов, принимающих гидрохлоротиазид, возможно обострение подагры из-за повышения концентрации мочевой кислоты, клиническое выявление скрытой формы сахарного диабета, обострение системной красной волчанки.

Во время лечения тиазидными диуретиками сообщалось о случаях реакций фоточувствительности. Если во время применения препарата возникают реакции фоточувствительности, то препарат рекомендуется отменить. Если врач считает необходимым повторное назначение диуретика, рекомендуется защитить участки тела, которые подвергаются воздействию солнечных лучей или искусственного УФ-облучения. Гидрохлоротиазид может вызвать водно-электролитный дисбаланс (гипокалиемия, гипонатриемия и гипохлоремический алкалоз). Симптомы: сухость во рту, жажда, слабость, вялость, сонливость, беспокойство, боль в мышцах или судороги, мышечная слабость, артериальная гипотензия, олигурия, тахикардия и желудочно-кишечные расстройства, такие как тошнота и рвота. Хотя одновременное применение с каптоприлом уменьшает риск развития гипокалиемии, вызванной гидрохлоротиазидом, к группе высокого риска развития гипокалиемии относятся пациенты с циррозом печени, повышенным диурезом, недостаточным пероральным замещением потери электролитов, а также лица, получающие терапию глюкокортикостероидами или адренокортикотропным гормоном. В жаркую погоду у пациентов, склонных к отекам, может возникнуть гипонатриемия, обычно умеренная и не требующая лечения.

Гидрохлоротиазид может вызвать гиперкальциемию. Поэтому перед проведением определения функции паращитовидных желез применение препарата следует прекратить.

Гидрохлоротиазид может повышать уровень холестерина и триглицеридов, снижать в крови содержание магния и тиреоглобулинов, связывающих йод (без признаков нарушений функции щитовидной железы).

Гидрохлоротиазид может стать причиной положительного теста на допинг.

Особенности применения, связанные с наличием в составе препарата каптоприла

Препарат следует применять с осторожностью пациентам с нарушением функции почек (клиренс креатинина меньше 40 мл/мин). Начальные дозы каптоприла следует назначать в соответствии с клиренсом креатинина, а в дальнейшем в зависимости от реакции пациента на лечение. Следует регулярно проводить контроль показателей функции почек (в начале и периодически во время лечения): определять уровень калия и креатинина в плазме крови. Препарат следует применять с осторожностью пациентам с неосложненной артериальной гипертензией, поскольку в отдельных случаях возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии. Вероятность ее развития возрастает у пациентов с нарушением водно-электролитного баланса (вследствие интенсивной мочегонной терапии, диареи, рвоты, диеты с пониженным содержанием натрия) и пациентов на гемодиализе. Также симптоматическая гипотензия наблюдалась у пациентов с сердечной недостаточностью. Лечение таких больных следует начинать под наблюдением врача; низкими дозами, при этом тщательно подбирать дозы. Это также касается и пациентов с ишемической болезнью сердца или заболеванием сосудов мозга, у которых значительное снижение артериального давления может привести к инфаркту миокарда или нарушению мозгового кровообращения (инсульта).

Необходимо избегать приема каптоприла при развитии кардиогенного шока и значительных гемодинамических нарушений.

Препарат следует применять с осторожностью пациентам с реноваскулярной гипертензией, поскольку при одновременном применении с ингибиторами АПФ повышается риск развития тяжелой артериальной гипокензии и почечной недостаточности.

Лечение таких больных следует начинать под наблюдением врача, низкими дозами, при этом тщательно подбирать дозы.

Препарат следует применять с осторожностью больным сахарным диабетом, принимающим пероральные противодиабетические средства или инсулин и регулярно проводить контроль уровня глюкозы в крови, особенно в течение первого месяца лечения. Очень редко прием ингибиторов АПФ связан с синдромом, который начинается с холестатической желтухи и быстро прогрессирует до некроза печени и (иногда) приводит к летальному исходу. Механизм этого синдрома не определен; Пациентам, которые получают ингибиторы АПФ и у которых развилась желтуха или заметное повышение уровня печеночных ферментов, следует прекратить применение ингибиторов АПФ и обратиться к врачу.

У пациентов, особенно у принимающих относительно высокие дозы каптоприла (более 150 мг/сутки) или с нарушением функции почек возможно развитие протеинурии. Содержание белка в моче более 1 г в сутки было зарегистрировано приблизительно у 0,7% пациентов, получавших каптоприл. Нефротический синдром диагностирован у 20% пациентов с протеинурией. В большинстве случаев протеинурия исчезала в течение 6 месяцев после отмены препарата. Параметры функций почек, такие как уровень азота мочевины и креатинина, изменялись редко. У больных с нарушением функции почек следует определять содержание белка в моче до лечения и периодически во время терапии препаратом.

Сообщалось о случаях нейтропении, агранулоцитоза, тромбоцитопении и анемии у пациентов, получавших ингибиторы АПФ. У пациентов с нормальной функцией почек при отсутствии других факторов нейтропения наблюдается редко. С крайней осторожностью препарат следует назначать больным с коллагенозами, пациентам, которые проходят курс лечения иммунодепрессантами, принимают аллопуринол или прокаинамид, а также при сочетании этих состояний, особенно на фоне имеющегося нарушения функции почек. У некоторых таких пациентов развиваются тяжелые инфекции, которые не всегда поддаются интенсивной терапии антибиотиками. При применении препарата у таких пациентов следует проводить периодический контроль количества лейкоцитов в крови и их дифференциальный подсчет (до лечения, каждые 2 недели на протяжении первых трех месяцев терапии и периодически в дальнейшем) и предупредить больного о необходимости сообщать о любых признаках инфекций (повышение температуры, увеличение лимфатических узлов, боль в горле): При возникновении нейтропении (количество нейтрофилов <1000/мм3) применение препарата следует прекратить. После прекращения терапии у большинства больных количество нейтрофилов быстро возвращается к нормальному уровню.

У некоторых пациентов, принимающих ингибиторы АЙФ, в том числе каптоприл, наблюдается повышение уровня калия в сыворотке крови. К группе риска развития гиперкалиемии относятся пациенты с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, лица, принимающие калийсберегающие диуретики, пищевые добавки с калием, а также пациенты, которые принимают другие лекарственный средства, повышающие уровень калия в сыворотке крови. Если прием вышеуказанных препаратов на фоне лечения ингибиторами АПФ необходим, следует регулярно проводить контроль уровня калия в сыворотке крови.

Сообщалось о случаях ангионевротического отека лица/ конечностей, губ, языка, голосовой щели и гортани у некоторых пациентов, которые принимали ингибиторы АПФ, особенно на протяжении первых недель лечения. В отдельных случаях ангионевротический отек может развиться даже после длительного лечения ингибиторами АПФ. Зарегистрировано единичные летальные случаи’/вследствие ангионевротического отека гортани или языка. В случае развития отека следует немедленно прекратить прием каптоприла и провести соответствующее лечение. Пациента необходимо госпитализировать и установить наблюдение в течение по крайней мере 12-24 часов до полного исчезновения симптомов. Для пациентов негроидной расы характерен повышенный риск развития ангионевротического отёка.

У пациентов, подлежащих хирургическому вмешательству или анестезии препаратами, снижающими артериальное давление, каптоприл может блокировать повышение образования ангиотензина II под влиянием компенсаторного выброса ренина. Артериальную гипотензию, возникшую в результате этого механизма, следует скорректировать с помощью введения дополнительного объема жидкости.

При применении ингибиторов АПФ у пациентов может появиться устойчивый непродуктивный кашель, который исчезает после прекращения лечения.

У пациентов, принимающих ингибиторы АПФ во время проведения десенсибилизации аллергеном с яда перепончатокрылых, возможно развитие стойких анафилактоидных реакций. Развития этих реакций можно избежать путем временного прекращения приема ингибиторов АПФ.

У пациентов, принимающих ингибиторы АПФ во время прохождения гемодиализа с использованием высокопроточных мембран, возможно развитие устойчивых анафилактоидных реакций. Развития этих реакций можно избежать путем замены диализных мембран на мембраны другого типа или применять антигипертензивные средства другого класса.

У пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, при проведении афереза ЛПНП возможно развитие устойчивых анафилактоидных реакций. Развития этих реакций можно избежать путем временного прекращения приема ингибиторов АПФ перед каждым аферезом.

Для препаратов, содержащих ингибиторы АПФ, возможна перекрестная гиперчувствительность.

Применение ингибиторов АПФ, в том числе каптоприла, пациентам негроидной расы менее эффективно для снижения артериального давления, чем пациентам другой расы, вследствие преобладания низких фракций ренина.

Одновременное применение препарата с литием не рекомендуется из-за усиления токсичности последнего.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции нельзя применять препарат:

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы ассоциируется с повышенным риском развития гипотонии, гиперкалиемии и нарушениями функции почек (включая острую почечную недостаточность) в сравнении с монотерапией. Двойная блокада РААС с применением ингибиторов АПФ, БРА II, или Алискирена не может быть рекомендована любому пациенту, особенно пациенту с диабетической нефропатией. В отдельных случаях, когда совместное применение ингибиторов АПФ и БРА II абсолютно показано, необходимо тщательное наблюдение специалиста и обязательный мониторинг функции почек, водно-электролитного баланса, артериального давления. Это относится к назначению кандесартана или валсартана в качестве дополнительной терапии к ингибиторам АПФ у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Проведение двойной блокады РААС под тщательным наблюдением специалиста и обязательным мониторингом функции почек, водно-электролитного баланса и артериального давления, возможно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью при непереносимости антагонистов альдостерона (спиронолактона), у которых наблюдается персистирование симптомов хронической сердечной недостаточности, несмотря на проведение иной адекватной терапии.

Каптоприл

Симптомы: резкое снижение артериального давления, тахикардия, головная боль, отсутствие аппетита, нарушение вкусовых ощущений кожные аллергические реакции, нейтропения. В тяжелых случаях возможны судороги, парезы, шок, ступор, нарушение ритма сердца, брадикардия, почечная недостаточность, электролитный дисбаланс. При появлении этих симптомов следует немедленно прекратить Прием препарата и обратиться к врачу.

Лечение: Симптоматическая терапия, направленная на нормализацию артериального давления и устранение других симптомов.

Гидрохлоротиазид

Симптомы: слабость, тошнота, рвота, понос. Эти явления быстро исчезают при уменьшении дозы или отмене препарата. В некоторых случаях при приеме высоких доз препарата сообщалось о возможности возникновения таких симптомов: тахикардия, артериальная гипотензия, шок, головокружение, спутывание сознания, расстройства сознания, спазмы мышц, парестезии, истощение, полиурия, олигурия, анурия, гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, алкалоз, Повышение уровня азота мочевины в крови (у больных с почечной недостаточностью). Тяжелыми проявлениями передозировки могут быть тяжелые нарушения водно-электролитного баланса и развитие коматозного состояния как результат непосредственного патологического действия гидрохлоротиазида на центральную нервную систему.

Лечение. Для выведения препарата из желудка рекомендуется вызвать рвоту; промывание желудка, применение сорбентов. В случае возникновения тяжелых проявлений передозировки больной подлежит немедленной госпитализации в специализированное лечебное учреждение для проведения интенсивных детоксикационных мероприятий (гемодиализ), а также устранения водно-электролитных нарушений, нормализации функции сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной системы, восстановление функции почек. Специфического антидота нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении с такими лекарственными средствами возможно:

с диуретиками (тиазидные или петлевые) — риск развития артериальной гипотензии вследствие дегидратации, вызванной приемом высоких доз диуретиков. Гипотензивный эффект можно уменьшить путем прекращения применения диуретиков, увеличения потребления объема жидкости и соли, уменьшения начальных доз каптоприла;

с α- и β-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов пролонгированного действия и другими гипотензивными средствами, -органическими нитратами, ингибиторами МАО, снотворными средствами (нитразепам), транквилизаторами (алпразолам) — усиление гипотензивного действия препарата;; комбинацию данных лекарственных средств применять с осторожностью;

с этанолсодержащими препаратами и напитками) барбитуратами, наркотическими средствами, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами — усиление гипотензивного действия препарата и ортостатической гипотензии;

с симпатомиметиками, эстрогенами, метанамином — ослабление гипотензивного действия препарата;

с нестероидными противовоспалительными средствами — ослабление гипотензивного действия препарата и снижение функции почек с повышением концентрации калия в плазме крови, редко возможно развитие острой почечной недостаточности, особенно у больных с нарушением функции почек. Комбинацию данных лекарственных средств применять с осторожностью. Перед началом лечения следует нормализовать водно-солевой обмен, во время лечения проводить периодический контроль функции почек. При применении больших доз салицилатов гидрохлоротиазид может усиливать их токсическое действие на центральную нервную систему;

с препаратами, повышающими концентрацию калия в сыворотке крови (гепарин, циклоспорин, калийсберегающие диуретики — амилорид; спиронолактон, триамтерен), препаратами и добавками, содержащими калий — заметное увеличение концентрации калия в плазме крови; не рекомендуется одновременно применять комбинацию данных лекарственных средств;

с аллопуринолом, прокаинамидом, иммуносупрессивными (азатиоприн) и цитостатическими средствами — угнетение кроветворения;

с диазоксидом — усиление гипергликемического, гиперурикемического, гипотензивного действия; может быть необходимым периодический контроль уровня глюкозы в крови и концентрации мочевой кислоты;

с анестетиками, недеполяризующими миорелаксантами, препаратами для инициирования наркоза (тубокурарина хлорид, галамина триэтиодид) — усиление действия вышеуказанных препаратов; может потребоваться коррекция дозы и водно-солевого обмена перед проведением хирургической операции;

с препаратами лития, солями кальция — усиление действия вышеуказанных препаратов; не рекомендуется одновременно применять комбинацию данных лекарственных средств;

с сердечными гликозидами — повышение токсичности препаратов дигиталиса на фоне гипокалиемии, вызванной гидрохлоротиазидом;

с карбамазепином — повышение риска развития гипонатриемий; может быть необходимым периодический контроль уровня электролитов;

с амфотерицином В, карбеноксолоном, глюкокортикостероидами, кортикотропином, стимулирующими слабительными средствами — усиление электролитного дисбаланса, в частности возникновение гипокалиемии;

с метформином — метаболический ацидоз у больных с нарушением функции почек;

с метилдопой — в отдельных случаях – гемолитическая анемия;

с антидиабетическими препаратами, пероральными антикоагулянтами, препаратами для лечения подагры — ослабление действия вышеуказанных препаратов; Может потребоваться коррекция дозы препаратов;

с лекарственными средствами, на эффекты которых влияют изменения уровня калия в плазме крови, в том числе:

антиаритмические средства класса I А (хинидин, гйдрохинидин: дизопирамид), класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид);

нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, пево.мепромазин, трифторбперазин, циамемазин, сульпирид, сультоприд, амисулъприд, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол);

другие средства: бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин внутривенно, галофантрин, кетансерин, мизоластин, пентамидин, спарфлрксацин, терфенадин, винкамин внутривенно –

существует риск развития аритмии типа «пируэт» на фоне возможной гипокалиемии и гипомагниемии; необходим периодический контроль уровни калия в плазме крови и электрокардиограммы;

с прессорными аминами (норадреналин) — следует прекратить лечение препаратом за неделю до начала хирургической операции;

с антацидами, едой, холестиполом, холестирамином, — снижение всасывания и уменьшения биодоступности препарата;

с пробенецидом — снижение выведения каптоприла;

с йодсодержащими контрастными средствами — увеличение риска острой почечной недостаточности, особенно при введении больших доз, вследствие дегидратации, вызванной гидрохлоротиазидом. Перед введением йода необходимо нормализовать уровень жидкости в организме.

Применение препарата может привести к положительному результату при анализе мочи на ацетон.

Препарат можно применять для лечения острогоинфаркта миокарда в сочетании с ацетилсалициловой кислотой (кардиологические дозы), тромболитическими средствами, β-адреноблокаторами и/или нитратами.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы: на основе имеющихся данных, двойная блокада РААС с применением ингибиторов АПФ, БРА II или Алискирена не может быть рекомендована любому пациенту, особенно пациентам с диабетической нефропатией. У пациентов с сахарным диабетом/или умеренной/тяжелой почечной недостаточностью (СКФ<60 мл/мин/1,73 м2) одновременное применение Алискирена с ингибиторами АПФ или БРА II противопоказано. В отдельных случаях, когда совместное применение ингибиторов АПФ и БРА II абсолютно показано, необходимо тщательное наблюдение специалиста и обязательный мониторинг функции почек, водно-электролитного баланса и артериального давления.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат противопоказано применять беременными или женщинами, которые планируют забеременеть. Если во время лечения препаратом подтверждается беременность, его применение следует немедленно прекратить и заменить другим лекарственным средством, разрешенным к применению у беременных.

Препарат не применять в период кормления грудью.

Дети

Данных о применении препарата детям нет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

При применении препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами.

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°C.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной, по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

По рецепту.

Производитель

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Источник

Описание основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем

Описание препарата Капотен (таблетки, 25 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2021 году

Дата согласования: 26.08.2021

Содержание

  • Фотографии упаковок
  • Действующее вещество
  • ATX
  • Фармакологическая группа
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Состав
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакологическое действие
  • Характеристика
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Производитель
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Заказ в аптеках Москвы
  • Отзывы

Фотографии упаковок

Капотен: табл. 25 мг, №56 - 14 шт. - бл. (4) - пач. картон.

26.08.2021

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Состав

Таблетки 1 табл.
действующее вещество:  
каптоприл (в пересчете на 100% вещество) 25 мг
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая; крахмал кукурузный; стеариновая кислота; лактозы моногидрат  

Описание лекарственной формы

Таблетки от белого до белого с кремоватым оттенком цвета с характерным запахом, квадратные, с округленными краями, двояковыпуклые, с крестообразной насечкой на одной стороне. Допускается легкая мраморность.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие

—

гипотензивное.

Характеристика

Каптоприл — высокоспецифичный конкурентный ингибитор АПФ первого поколения, содержащий сульфгидрильную группу (SH-группу).

Фармакодинамика

Снижает активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС). Ингибируя ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), каптоприл уменьшает превращение ангиотензина I в ангиотензин II и устраняет вазоконстрикторное воздействие последнего на артериальные и венозные сосуды. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы крови (за счет устранения отрицательной обратной связи) и уменьшение секреции альдостерона корой надпочечников. Антигипертензивный эффект каптоприла не зависит от активности ренина плазмы крови. Снижение артериального давления (АД) отмечают при нормальной и даже сниженной активности гормона, что обусловлено воздействием на тканевую РААС.

Каптоприл уменьшает опосредованную АПФ деградацию брадикинина и увеличивает его содержание в тканях организма. В результате ингибирования АПФ увеличивается активность циркулирующей и тканевой калликреин-кининовой системы, что способствует периферической вазодилатации за счет накопления брадикинина (пептид, обладающий выраженным вазодилатирующим действием) и увеличения синтеза простагландина Е2. Этот механизм может вносить определенный вклад в антигипертензивное действие каптоприла, а также является причиной возникновения некоторых нежелательных реакций (в частности, сухого кашля).

У пациентов с артериальной гипертензией каптоприл снижает АД без компенсаторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), задержки жидкости и ионов натрия в организме. После однократного приема внутрь максимальный антигипертензивный эффект наблюдается через 60–90 мин. Степень снижения АД одинакова при положении пациента стоя и лежа. Длительность антигипертензивного эффекта зависит от дозы препарата. Антигипертензивное действие каптоприла может усиливаться с течением времени и достигает оптимальных значений через несколько недель терапии. Ортостатическая гипотензия развивается редко, в основном у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (ОЦК). Внезапное прекращение приема каптоприла, как правило, не приводит к развитию синдрома отмены.

У пациентов с артериальной гипертензией каптоприл увеличивает почечный кровоток, при этом скорость клубочковой фильтрации обычно не изменяется. При длительном применении уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка.

При сублингвальном приеме каптоприла у пациентов с неосложненным гипертоническим кризом начало антигипертензивного действия отмечается через 10–20 мин; максимальный антигипертензивный эффект наблюдается через 45–60 мин.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) каптоприл существенно уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) и увеличивает венозный объем (уменьшая таким образом пред- и постнагрузку на сердце), снижает давление в правом предсердии и малом круге кровообращения, увеличивает минутный объем сердца и улучшает толерантность к физической нагрузке.

В плацебо-контролируемых клинических исследованиях у пациентов с дисфункцией левого желудочка (фракция выброса левого желудочка ≤40%) после перенесенного инфаркта миокарда каптоприл увеличивает выживаемость, замедляет развитие клинически выраженной сердечной недостаточности и снижает частоту госпитализаций по поводу сердечной недостаточности.

В клиническом исследовании у пациентов с сахарным диабетом типа 1, диабетической нефропатией, ретинопатией и протеинурией каптоприл в дозе ≥500 мг/сут уменьшал протеинурию и снижал скорость прогрессирования диабетической нефропатии.

Эффективность и безопасность применения каптоприла у детей не установлены.

Фармакокинетика

Всасывание. При приеме внутрь каптоприл быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация (Cmax) каптоприла в плазме крови (114 нг/мл) достигается через 30–90 мин (в среднем через 1 час) после приема внутрь. Минимальная биодоступность составляет в среднем 70–75%.

Одновременный прием пищи уменьшает абсорбцию каптоприла на 30–40%. При сублингвальном приеме каптоприла в дозах 12,5–25 мг по сравнению с приемом внутрь отмечается более быстрое достижение Cmax в плазме крови (Тmax — 40–45 мин) при сопоставимых значениях Сmax и площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC).

Распределение. Объем распределения в терминальной фазе (2 л/кг) свидетельствует о значительном проникновении каптоприла в глубокие ткани организма. Связь с белками плазмы крови составляет 25–30%. Незначительно (менее 1%) проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер. Менее 0,002% от принятой дозы каптоприла секретируется с грудным молоком.

Метаболизм. Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеинсульфида. Метаболиты фармакологически неактивны.

Выведение. Период полувыведения (Т1/2) каптоприла составляет 2–3 часа. Препарат выводится из организма преимущественно почками, до 50% в неизмененном виде, остальная часть в виде метаболитов. Около 95% каптоприла выводится почками в течение первых суток, из них 40–50% в неизмененном виде, остальная часть в виде метаболитов. В суточной моче определяются 38% неизмененного каптоприла и 62% в виде метаболитов.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек. Каптоприл кумулируется при хронической почечной недостаточности. Т1/2 каптоприла при почечной недостаточности составляет 3,5–32 часа (увеличение T1/2 коррелирует со снижением клиренса креатинина). Для непочечной элиминации Т1/2 составляет 156 часов. Пациентам с нарушением функции почек следует уменьшить дозу каптоприла и/или увеличить интервал между приемами препарата.

Показания

артериальная гипертензия, в том числе реноваскулярная (включая неосложненный гипертонический криз);

хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);

острый инфаркт миокарда: в течение первых 24 часов с момента инфаркта при клинически стабильном состоянии;

дисфункция левого желудочка (фракция выброса левого желудочка ≤40 %) после перенесенного инфаркта миокарда при клинически стабильном состоянии для снижения частоты возникновения клинически выраженной сердечной недостаточности, увеличения выживаемости и снижения частоты госпитализаций по поводу хронической сердечной недостаточности;

диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета типа 1 (при альбуминурии более 30 мг/сут).

Противопоказания

повышенная чувствительность к каптоприлу, любому другому компоненту препарата или другим ингибиторам АПФ;

ангионевротический отек (отек Квинке) в анамнезе, связанный с приемом ингибиторов АПФ, и наследственный/идиопатический ангионевротический отек;

тяжелые нарушения функции печени и/или почек;

рефрактерная гиперкалиемия;

двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией;

состояние после трансплантации почки;

стеноз устья аорты и аналогичные изменения, затрудняющие отток крови из левого желудочка;

одновременное применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) <60 мл/мин/1,73 м2);

одновременное применение с антагонистами рецепторов ангиотензина II (APA II) у пациентов с диабетической нефропатией;

одновременное применение с ингибиторами нейтральной эндопептидазы (например, с препаратами, содержащими сакубитрил) в связи с высоким риском развития ангионевротического отека;

непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

беременность;

период грудного вскармливания;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: артериальная гипотензия; хроническая сердечная недостаточность; ишемическая болезнь сердца или цереброваскулярные заболевания; первичный гиперальдостеронизм; нарушения функции печени; системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка, склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения, иммуносупрессивная терапия, одновременное применение аллопуринола или прокаинамида или комбинация указанных осложняющих факторов (риск развития нейтропении и агранулоцитоза); нарушения функции почек; пациенты, находящиеся на гемодиализе; гиперкалиемия; сахарный диабет; отягощенный аллергологический анамнез или ангионевротический отек в анамнезе; одновременное проведение десенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых; одновременное проведение процедуры афереза липопротеинов низкой плотности (ЛПНП-афереза) с использованием декстран сульфата; гемодиализ с использованием высокопроточных мембран (например, AN69®); состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. при терапии диуретиками, соблюдении диеты с ограничением поваренной соли, диарее или рвоте); применение во время больших хирургических вмешательств или при проведении общей анестезии; одновременное применение калийсберегающих диуретиков; препаратов калия; калийсодержащих заменителей пищевой соли; одновременное применение препаратов лития; пациенты негроидной расы; пациенты пожилого возраста (старше 65 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Капотен во время беременности противопоказано.

Соответствующих контролируемых исследований применения ингибиторов АПФ у беременных не проводилось.

Каптоприл не следует применять в I триместре беременности. Имеющиеся ограниченные данные о воздействии препарата в I триместре беременности свидетельствуют о том, что применение ингибиторов АПФ не приводит к порокам развития плода, связанным с фетотоксичностью. Эпидемиологические данные, свидетельствующие о риске развития тератогенности после воздействия ингибиторов АПФ в I триместре беременности, не были убедительными, однако некоторое увеличение риска не может быть исключено.

Длительное применение ингибиторов АПФ во II и III триместрах беременности может приводить к нарушениям развития плода (снижение функции почек, олигогидрамнион, замедление оссификации костей черепа), смерти плода и развитию осложнений у новорожденного (неонатальная почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).

Если беременность наступила во время применения каптоприла, прием препарата необходимо прекратить как можно скорее и регулярно проводить мониторинг развития плода. Если пациентка получала каптоприл во время II и III триместров беременности, рекомендуется провести ультразвуковое исследование для оценки состояния костей черепа и функции почек плода. Новорожденные, чьи матери принимали каптоприл во время беременности, должны быть тщательно обследованы в отношении выявления артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии.

Женщины, планирующие беременность, не должны применять ингибиторы АПФ (включая каптоприл). Женщины детородного возраста должны быть осведомлены о потенциальной опасности применения ингибиторов АПФ (включая каптоприл) во время беременности. Если гипотензивная терапия считается необходимой, пациентки, планирующие беременность, должны быть переведены на альтернативную гипотензивную терапию, имеющую установленный профиль безопасности для применения во время беременности.

Приблизительно 1% принятой дозы каптоприла обнаруживается в грудном молоке. В связи с риском развития серьезных побочных реакций у ребенка, следует прекратить грудное вскармливание или терапию препаратом Капотен у матери на период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь, за час до еды.

Режим дозирования устанавливается индивидуально.

Артериальная гипертензия, в т.ч. реноваскулярная. Препарат назначают в начальной дозе 12,5 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно (с интервалом 2–4 нед) увеличивают до достижения оптимального эффекта. При мягкой и умеренной степени артериальной гипертензии обычная поддерживающая доза составляет 25 мг 2 раза в сутки; максимальная доза — 50 мг 2 раза в сутки. При тяжелой артериальной гипертензии начальная доза составляет 12,5 мг 2 раза в сутки. Дозу постепенно увеличивают до максимальной суточной дозы 150 мг (по 50 мг 3 раза в сутки).

Каптоприл можно применять в монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными лекарственными средствами (например, тиазидные диуретики). Назначать каптоприл пациентам, получающим диуретики, следует с особой осторожностью, под врачебным наблюдением.

При неосложненном гипертоническом кризе возможно сублингвальное назначение препарата Капотен. Начальная доза каптоприла составляет 25 мг (1 таблетка). Таблетку следует поместить под язык и держать там до полного растворения, не проглатывая и не запивая водой. После приема препарата необходимо тщательно контролировать показатели АД и ЧСС. В случае отсутствия снижения показателей АД в течение 30 мин после приема препарата можно повторно принять 25 мг (1 таблетку) Капотена сублингвально. Максимальная доза составляет 50 мг (2 таблетки).

ХСН (в составе комбинированной терапии). У пациентов с ХСН терапию каптоприлом необходимо начинать под пристальным врачебным наблюдением. В большинстве случаев каптоприл должен применяться вместе с диуретиками и (при наличии показаний) сердечными гликозидами. Если перед назначением каптоприла проводилась диуретическая терапия, необходимо исключить наличие выраженного снижения содержания натрия в крови и/или ОЦК.

Начальная суточная доза каптоприла составляет 6,25 мг 3 раза в сутки (для пациентов с верифицированной или возможной гипонатриемией и/или гиповолемией) или 12,5 мг 3 раза в сутки. В дальнейшем дозу увеличивают постепенно (с интервалами не менее 2 недель для оценки достигнутого клинического эффекта) в зависимости от индивидуальной переносимости. Средняя поддерживающая доза каптоприла составляет 25 мг 2–3 раза в сутки. Максимальная доза каптоприла — 150 мг/сут (в 2–3 приема).

Острый инфаркт миокарда: в течение первых 24 часов с момента инфаркта при клинически стабильном состоянии. При остром инфаркте миокарда лечение препаратом Капотен необходимо начать как можно быстрее при клинически стабильном состоянии пациента. Препарат назначается в тестовой дозе 6,25 мг, через 2 часа при отсутствии нарушений гемодинамики — в дозе 12,5 мг, через 12 часов — в дозе 25 мг. Начиная со следующего дня препарат Капотен назначается в дозе 100 мг/сут за 2 приема на срок 4 недели. По истечении 4 недель следует вновь оценить состояние пациента и назначенное лечение.

Дисфункция левого желудочка (фракция выброса левого желудочка ≤40%) после перенесенного инфаркта миокарда при клинически стабильном состоянии. У пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии, применение каптоприла можно начинать уже через 3 дня после инфаркта миокарда. Первая доза каптоприла составляет 6,25 мг 1 раз в сутки. Затем дозу каптоприла увеличивают до 12,5 мг 3 раза в сутки. В дальнейшем дозу каптоприла постепенно, в течение нескольких дней — нескольких недель (в зависимости от переносимости), увеличивают до 75 мг/сут (в 2–3 приема) и вплоть до максимальной суточной дозы 150 мг (50 мг 3 раза в сутки). Увеличение дозировки каптоприла до 75 мг/сут рекомендуется осуществлять в условиях стационара под пристальным врачебным наблюдением.

Диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета типа 1 (при альбуминурии более 30 мг/сут). Каптоприл назначают в суточной дозе 75–100 мг, разделенной на 2–3 приема. У пациентов с сахарным диабетом типа 1, нормальным АД и микроальбуминурией (экскреция альбумина 30–300 мг/сут) эффективная доза каптоприла составляет 50 мг 2 раза в сутки. У пациентов с сахарным диабетом типа 1, нормальным АД и выраженной протеинурией (экскреция белка с мочой более 500 мг/сут) эффективная доза каптоприла составляет 25 мг 3 раза в сутки.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек, не обусловленное диабетической нефропатией. Поскольку каптоприл выводится преимущественно почками, его выведение нарушается при почечной недостаточности. Пациентам с нарушением функции почек следует с особой осторожностью увеличивать дозу препарата, применяя меньшие дозы и/или соблюдая более длительные (не менее 1–2 недель) интервалы между увеличениями дозировки. После достижения желаемого терапевтического эффекта следует уменьшить поддерживающую дозу каптоприла и/или увеличить интервал между приемами препарата.

При необходимости дополнительной терапии диуретиками у пациентов с тяжелым нарушением функции почек предпочтительным является применение петлевых диуретиков (например, фуросемид), а не диуретиков тиазидного ряда.

При нарушении функции почек легкой и умеренной степени тяжести (СКФ более 40 мл/мин/1,73 м2) Каптоприл можно назначать в дозе 75–150 мг/сут (коррекция дозы не требуется). При тяжелой почечной недостаточности для предотвращения кумуляции каптоприла рекомендуется следующий режим дозирования:

СКФ, мл/мин/1,73 м2 Начальная суточная доза, мг Максимальная суточная доза, мг
>40 25–50 150
21–40 25 100
10–20 12,5 75
<10 6,25 37,5

Нарушение функции почек, обусловленное диабетической нефропатией. При нарушении функции почек легкой и умеренной степени тяжести (СКФ более 30 мл/мин/1,73 м2) коррекция дозы каптоприла не требуется. Отсутствует опыт применения каптоприла у пациентов с диабетической нефропатией и тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <30 мл/мин/1,73 м2). У таких пациентов рекомендуется применять каптоприл с особой осторожностью, в меньших дозах и/или соблюдая более длительные (не менее 1–2 недель) интервалы между увеличениями дозировки.

Пожилой возраст. У пациентов пожилого возраста применение каптоприла рекомендуется начинать с дозы 6,25 мг 2 раза в сутки. В дальнейшем дозу каптоприла постепенно повышают. Рекомендуется постоянная коррекция дозы в зависимости от терапевтического ответа и применение наименьших доз каптоприла, обеспечивающих адекватный контроль АД.

Побочные действия

Частота нежелательных явлений установлена следующим образом: часто — ≥1/100, <1/10; нечасто — ≥1/1000, <1/100; редко — ≥1/10000, <1/1000; очень редко — <1/10000.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: очень редко — нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, лимфаденопатия, эозинофилия, тромбоцитопения, анемия (в т.ч. апластическая, гемолитическая), аутоиммунные заболевания.

Со стороны обмена веществ и питания: редко — анорексия; очень редко — гиперкалиемия, гипогликемия.

Нарушения психики: часто — расстройства сна; очень редко — спутанность сознания, депрессия.

Со стороны сердца: нечасто — тахикардия или тахиаритмия, ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия, выраженное снижение АД, стенокардия; очень редко — остановка сердца, кардиогенный шок.

Со стороны сосудов: нечасто — синдром Рейно, приливы крови к лицу, бледность, периферические отеки.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — кашель (сухой непродуктивный), одышка; очень редко — бронхоспазм, ринит, аллергический альвеолит, эозинофильная пневмония, эозинофильный пневмонит, отек легких.

Со стороны нервной системы: часто — головокружение, сонливость; нечасто — головная боль, парестезия; редко — атаксия; очень редко — нарушение мозгового кровообращения, включая инсульт и синкопальные состояния.

Со стороны органа зрения: очень редко — нечеткость зрения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — раздражение слизистой оболочки желудка, нарушение вкуса, сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор; редко — стоматит, афтозный стоматит, ангионевротический отек кишечника; очень редко — глоссит, язва желудка, панкреатит, гиперплазия десен.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко —  нарушение функции печени, холестаз, желтуха, гепатит (включая редкие случаи гепатонекроза), повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожный зуд с высыпаниями и без высыпаний, высыпания на коже, алопеция; нечасто — ангионевротический отек конечностей, лица, губ, слизистых оболочек, языка, глотки и гортани; очень редко — крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, фоточувствительность, эритродермия, эксфолиативный дерматит, пемфигоидные реакции.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень редко — миалгия, артралгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — нарушение функции почек (включая почечную недостаточность), полиурия, олигурия, увеличение частоты мочеиспусканий; очень редко — нефротический синдром.

Со стороны половых органов и молочной железы: очень редко — импотенция, гинекомастия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — боль в груди, повышенная утомляемость, астения, общее недомогание; очень редко — гипертермия.

Лабораторные и инструментальные данные: очень редко — протеинурия, эозинофилия, гипонатриемия, повышение концентрации азота мочевины в плазме крови, ацидоз, повышение концентрации креатинина и билирубина в сыворотке крови, снижение гемоглобина и гематокрита, снижение числа лейкоцитов, тромбоцитов, повышение титра антинуклеарных антител, повышение СОЭ.

Взаимодействие

Двойная блокада РААС. Двойная блокада РААС с применением АРА II, ингибиторов АПФ или алискирена (ингибитор ренина) ассоциируется с повышенным риском развития артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и нарушений функции почек (в т.ч. острая почечная недостаточность). Необходим регулярный контроль АД, функции почек и содержания электролитов в крови у пациентов, принимающих одновременно каптоприл и другие лекарственные средства, влияющие на РААС.

Одновременное применение ингибиторов АПФ с лекарственными средствами, содержащими алискирен, противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2) и не рекомендуется у других пациентов.

Одновременное применение ингибиторов АПФ с АРА II противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов.

Калийсберегающие диуретики, препараты калия, калийсодержащие заменители пищевой соли и другие лекарственные препараты, способные увеличивать содержание калия в сыворотке крови. Одновременное применение каптоприла с калийсберегающими диуретиками (такими как спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), препаратами калия, калийсодержащими заменителями пищевой соли и другими лекарственными препаратами, способными увеличивать содержание калия в сыворотке крови (включая АРА II, гепарин, такролимус, циклоспорин), препаратами, содержащими ко-тримоксазол (триметоприм + сульфаметоксазол), может приводить к значительному повышению содержания калия в плазме крови. При терапии каптоприлом калийсберегающие диуретики (например, триамтерен, спиронолактон, амилорид, эплеренон), препараты калия, калийсодержащие заменители пищевой соли (содержат значительные количества ионов калия) следует назначать только при доказанной гипокалиемии, т.к. их применение увеличивает риск развития гиперкалиемии.

Калийнесберегающие (тиазидные и петлевые) диуретики. У пациентов, принимающих диуретические средства, каптоприл может потенцировать антигипертензивное действие. Подобное действие оказывают также ограничение приема поваренной соли (бессолевые диеты), гемодиализ. Обычно избыточное снижение АД происходит в течение 1-го часа после приема первой назначенной дозы каптоприла.

Другие гипотензивные лекарственные средства. Аддитивный эффект может наблюдаться при одновременном применении каптоприла и другой гипотензивной терапии. Каптоприл можно безопасно применять совместно с другими гипотензивными препаратами (такими как бета-адреноблокаторы или блокаторы медленных кальциевых каналов пролонгированного действия). Следует соблюдать осторожность при совместном назначении каптоприла (без или с диуретиком) и лекарственных препаратов, оказывающих влияние на симпатическую нервную систему (например, ганглиоблокаторы, альфа-адреноблокаторы).

Вазодилататоры. Вазодилататоры (например, нитроглицерин) в сочетании с каптоприлом следует применять в самых низких эффективных дозах ввиду риска избыточного снижения АД.

Трициклические антидепрессанты/нейролептики. Возможно усиление антигипертензивного действия ингибиторов АПФ (дальнейшее снижение АД при одновременном применении) и увеличение риска развития ортостатической гипотензии.

Альфа- и бета-адреномиметики. Альфа- и бета-адреномиметики (симпатомиметики), такие как эпинефрин (адреналин), изопротеренол, добутамин, допамин, могут снижать антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ.

Препараты лития. При одновременном применении ингибиторов АПФ (особенно в сочетании с диуретиками) и препаратов лития возможно увеличение содержания лития в сыворотке крови и, следовательно, усиление кардиотоксического и нейротоксического действия препаратов лития. При необходимости одновременного применения лекарственных средств, содержащих литий, и ингибиторов АПФ следует периодически определять содержание лития в сыворотке крови.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) и высокие дозы ацетилсалициловой кислоты (≥3 г/сут). НПВП, в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2 и ацетилсалициловая кислота в дозах от 3 г/сут и выше, могут снижать антигипертензивный эффект диуретиков и других гипотензивных средств. При совместном применении каптоприла и индометацина (и, возможно, других НПВП, например, ацетилсалициловой кислоты) может отмечаться снижение антигипертензивного действия, особенно при артериальной гипертензии, сопровождающейся низкой активностью ренина. У пациентов с факторами риска (пожилой возраст, гиповолемия, одновременное применение диуретиков, нарушение функции почек) одновременное применение НПВП (включая ингибиторы ЦОГ-2) и ингибиторов АПФ (включая каптоприл) может приводить к ухудшению функции почек, вплоть до острой почечной недостаточности. Обычно нарушения функции почек в таких случаях бывают обратимыми. Следует периодически контролировать функцию почек у пациентов, принимающих каптоприл и НПВП.

Не противопоказано применение каптоприла в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в качестве антиагрегантного средства.

Гипогликемические лекарственные средства. Ингибиторы АПФ, включая каптоприл, могут потенцировать гипогликемический эффект инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь (таких как производные сульфонилмочевины). У пациентов с сахарным диабетом, принимающих гипогликемические лекарственные средства для перорального применения или инсулин, следует регулярно контролировать концентрацию глюкозы крови, особенно в течение первого месяца одновременного применения с каптоприлом, и в случае необходимости корректировать дозу гипогликемического лекарственного препарата.

Аллопуринол, прокаинамид, цитостатики, иммунодепрессанты, глюкокортикостероиды (при системном применении). Применение каптоприла у пациентов, принимающих аллопуринол или прокаинамид, повышает риск развития нейтропении, агранулоцитоза и/или синдрома Стивенса-Джонсона. Применение каптоприла у пациентов, принимающих иммунодепрессанты (например, циклофосфамид или азатиоприн), повышает риск развития гематологических нарушений.

Препараты золота. При одновременном применении препаратов золота для парентерального введения (натрия ауротиомалат) и ингибиторов АПФ, включая каптоприл, описан симптомокомплекс (нитратоподобные реакции), включающий прилив крови к коже лица, тошноту, рвоту и артериальную гипотензию.

Ингибиторы mTOR (mammalian Target of Rapamycin — мишень рапамицина в клетках млекопитающих), например, темсиролимус, сиролимус, эверолимус. У пациентов, принимающих одновременно ингибиторы АПФ и ингибиторы mTOR (темсиролимус, сиролимус, эверолимус), наблюдалось увеличение частоты развития ангионевротического отека.

Ингибиторы дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4) (глиптины), например, ситаглиптин, саксаглиптин, вилдаглиптин, линаглиптин. У пациентов, принимавших одновременно ингибиторы АПФ и ингибиторы ДПП-4 (глиптины), наблюдалось увеличение частоты развития ангионевротического отека.

Эстрамустин. Увеличение частоты развития ангионевротического отека при одновременном применении с ингибиторами АПФ.

Ингибиторы нейтральной эндопептидазы. Сообщалось о повышенном риске развития ангионевротического отека при одновременном применении ингибиторов АПФ и рацекадотрила (ингибитор энкефалиназы).

При одновременном применении ингибиторов АПФ с лекарственными препаратами, содержащими сакубитрил (ингибитор неприлизина), возрастает риск развития ангионевротического отека, в связи с чем одновременное применение указанных препаратов противопоказано. Ингибиторы АПФ следует назначать не ранее чем через 36 часов после отмены препаратов, содержащих сакубитрил. Противопоказано назначение препаратов, содержащих сакубитрил, пациентам, получающим ингибиторы АПФ, а также в течение 36 часов после отмены ингибиторов АПФ.

Тканевые активаторы плазминогена. В обсервационных исследованиях выявлена повышенная частота развития ангионевротического отека у пациентов, принимавших ингибиторы АПФ, после применения алтеплазы для тромболитической терапии ишемического инсульта.

Передозировка

Симптомы: резкое снижение АД, шок, ступор, брадикардия, нарушения водно-электролитного баланса, почечная недостаточность.

Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов и натрия сульфата в течение 30 мин после приема, введение 0,9% раствора натрия хлорида или других плазмозамещающих растворов (предварительно пациента уложить, приподнять ноги и затем проводить мероприятия по восполнению ОЦК), гемодиализ. При брадикардии или выраженных вагусных реакциях — введение атропина. Может быть рассмотрено применение электрокардиостимулятора. Перитонеальный диализ неэффективен для выведения каптоприла из организма.

Особые указания

Артериальная гипотензия. У пациентов с артериальной гипертензией при применении каптоприла выраженная артериальная гипотензия наблюдается лишь в редких случаях. Вероятность развития этого состояния повышается при повышенной потере жидкости и гипонатриемии (например, после интенсивного лечения диуретиками, ограничения потребления поваренной соли, у пациентов, находящихся на диализе, а также у пациентов с диареей или рвотой).

С осторожностью назначают каптоприл пациентам, находящимся на малосолевой или бессолевой диете. ОЦК и содержание натрия в крови должны быть скорректированы до назначения каптоприла. Возможность резкого снижения АД может быть сведена к минимуму при предварительной (за 4–7 дней) отмене диуретика или увеличении поступления натрия хлорида (приблизительно за неделю до начала приема), либо путем назначения в начале лечения низких доз каптоприла (6,25–12,5 мг/сут). Следует регулярно контролировать функцию почек перед началом, а также в процессе лечения каптоприлом. Избыточное снижение АД вследствие приема гипотензивных препаратов может увеличить риск развития инфаркта миокарда или инсульта у пациентов с ишемической болезнью сердца или заболеваниями сосудов мозга. При развитии артериальной гипотензии пациент должен принять горизонтальное положение с приподнятыми ногами. Может потребоваться в/в введение 0,9% раствора натрия хлорида.

У пациентов с ХСН транзиторное снижение АД более чем на 20% от исходного отмечается примерно в половине случаев. Степень снижения АД максимальна на ранних этапах лечения (после приема первых нескольких доз каптоприла) и стабилизируется в течение 1–2 недель от начала лечения. АД обычно возвращается к исходному уровню без снижения терапевтической эффективности в течение 2 месяцев. У пациентов с ХСН лечение необходимо начинать с низких доз каптоприла (6,25–12,5 мг/сут) под врачебным наблюдением. Увеличение дозы каптоприла следует осуществлять с особой осторожностью. Сама по себе транзиторная артериальная гипотензия не является основанием для прекращения лечения. В тех случаях, когда артериальная гипотензия принимает стабильный характер, следует снизить дозу и/или прекратить применение диуретика и/или каптоприла.

Аортальный или митральный стеноз/гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия. Как и все лекарственные средства, обладающие вазодилатирующим действием, ингибиторы АПФ должны с особой осторожностью применяться у пациентов с обструкцией путей оттока крови из левого желудочка. В случае гемодинамически значимой обструкции применение каптоприла не рекомендуется.

Нарушение функции почек. У некоторых пациентов с заболеваниями почек, особенно с тяжелым стенозом почечной артерии, наблюдается увеличение концентраций азота мочевины и креатинина в сыворотке крови после снижения АД. Данное увеличение обычно обратимо при прекращении терапии каптоприлом. В этих случаях может потребоваться снижение дозы каптоприла и/или отмена диуретика.

На фоне длительного применения каптоприла приблизительно у 20% пациентов наблюдается увеличение концентраций мочевины и креатинина сыворотки крови более чем на 20% по сравнению с нормой или исходным значением.

Менее чем у 5% пациентов, особенно при тяжелых нефропатиях, требуется прекращение лечения из-за роста концентрации креатинина.

Реноваскулярная гипертензия. У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки повышен риск развития артериальной гипотензии и почечной недостаточности при применении ингибиторов АПФ. Почечная недостаточность вначале может проявляться лишь небольшими изменениями содержания креатинина в плазме крови. Применение каптоприла у таких пациентов не рекомендуется.

Трансплантация почки. Опыт применения каптоприла у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки, отсутствует. Поэтому применение каптоприла у таких пациентов не рекомендуется.

Протеинурия. При применении каптоприла у 0,7% пациентов отмечалась протеинурия более 1000 мг/сут. В 90% случаев протеинурия возникала у пациентов с нарушением функции почек, а также при применении высоких доз каптоприла (более 150 мг/сут). Примерно у 20% пациентов с протеинурией развивался нефротический синдром. В большинстве случаев протеинурия при приеме каптоприла исчезала или степень ее выраженности уменьшалась в течение 6 месяцев независимо от того, прекращался прием препарата или нет. Показатели функции почек (концентрация азота мочевины и креатинина в крови) у пациентов с протеинурией почти всегда были в пределах нормы. У пациентов с заболеваниями почек следует определять содержание белка в моче перед началом лечения и периодически на протяжении курса терапии.

Нарушение функции печени. В редких случаях применение ингибиторов АПФ сопровождалось развитием синдрома, начинающегося появлением холестатической желтухи или гепатита и прогрессирующего до фульминантного некроза печени, иногда с летальным исходом. Механизм развития данного синдрома неизвестен. Если у пациента, получающего терапию ингибиторами АПФ, развивается желтуха или отмечается значительное повышение активности печеночных ферментов, следует прекратить лечение каптоприлом и назначить соответствующую вспомогательную терапию. Пациент должен находиться под соответствующим наблюдением.

Нейтропения/агранулоцитоз/тромбоцитопения/анемия. У пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, были отмечены случаи развития нейтропении/агранулоцитоза, тромбоцитопении и анемии. У пациентов с нормальной функцией почек и в отсутствии других нарушений нейтропения встречается редко. При почечной недостаточности одновременный прием каптоприла и аллопуринола приводил к нейтропении.

Каптоприл следует с особой осторожностью применять у пациентов с системными заболеваниями соединительной ткани (включая системную красную волчанку, склеродермию), принимающих иммуносупрессоры, аллопуринол или прокаинамид, или при комбинации указанных осложняющих факторов, особенно если имеются ранее возникшие нарушения функции почек.

В 13% случаев при нейтропении отмечался летальный исход. Практически во всех случаях летальный исход отмечали у пациентов с заболеваниями соединительной ткани, почечной или сердечной недостаточностью, на фоне приема иммуносупрессоров или при сочетании обоих указанных факторов.

В связи с тем что большинство летальных случаев нейтропении на фоне ингибиторов АПФ развивалось у таких пациентов, следует контролировать у них число лейкоцитов крови перед началом лечения, в первые 3 месяца — каждые 2 недели, затем — каждые 2 месяца. У всех пациентов следует ежемесячно контролировать число лейкоцитов в крови в первые 3 месяца после начала терапии каптоприлом, затем — каждые 2 месяца. Если число лейкоцитов ниже 4000/мкл, показано повторное проведение общего анализа крови, ниже 1000/мкл — прием препарата прекращают, продолжая наблюдение за пациентом. Обычно восстановление числа нейтрофилов происходит в течение 2 недель после отмены каптоприла.

У некоторых пациентов развились серьезные инфекционные заболевания, которые в ряде случаев не отвечали на интенсивную терапию антибиотиками. При применении каптоприла у пациентов с высоким риском развития нейтропении/агранулоцитоза рекомендуется регулярный контроль количества лейкоцитов в крови. Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно обратиться к врачу в случае появления любых признаков инфекционного заболевания (например, лихорадка, боль в горле).

Реакции гиперчувствительности/ангионевротический отек. При применении ингибиторов АПФ, включая каптоприл, наблюдались редкие случаи ангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка, голосовых складок и/или гортани. Ангионевротический отек может развиться в любое время в процессе лечения.

В случае развития ангионевротического отека следует немедленно прекратить прием каптоприла и тщательно наблюдать за состоянием пациента до полного исчезновения симптомов.

Если отек локализуется на лице, специального лечения обычно не требуется (для уменьшения выраженности симптомов могут быть применены антигистаминные препараты). Даже в тех случаях, когда наблюдается только отек языка без развития респираторного дистресс-синдрома, пациентам может потребоваться длительное наблюдение, поскольку терапия антигистаминными средствами и кортикостероидами может быть недостаточной.

Ангионевротический отек, связанный с отеком гортани и языка, в очень редких случаях может привести к летальному исходу. В том случае, если отек распространится на язык, глотку или гортань и имеется угроза развития обструкции дыхательных путей, следует немедленно ввести подкожно 0,3–0,5 мл 0,1% раствора эпинефрина (адреналина) и/или обеспечить проходимость дыхательных путей (интубация или трахеостомия).

В редких случаях на фоне терапии ингибиторами АПФ развивался интестинальный отек (ангионевротический отек кишечника), который проявлялся болями в животе в сочетании с тошнотой и рвотой или без них, иногда без предшествующего ангионевротического отека лица и при нормальном уровне С1-эстеразы. Диагноз устанавливается с помощью компьютерной томографии брюшной полости, ультразвукового исследования или при хирургическом вмешательстве. Симптомы исчезали после прекращения приема ингибиторов АПФ. Возможность развития интестинального отека необходимо учитывать при проведении дифференциальной диагностики болей в животе у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ.

Пациенты, имеющие в анамнезе ангионевротический отек, не связанный с приемом ингибиторов АПФ, могут быть в большей степени подвержены риску развития ангионевротического отека на фоне терапии ингибиторами АПФ.

У представителей негроидной расы случаи развития ангионевротического отека при применении ингибиторов АПФ отмечались с большей частотой по сравнению с представителями других рас.

Увеличение риска развития ангионевротического отека наблюдалось у пациентов, одновременно принимающих ингибиторы АПФ и такие лекарственные средства, как ингибиторы mTOR (темсиролимус, сиролимус, эверолимус), ингибиторы ДПП-4 (ситаглиптин, саксаглиптин, вилдаглиптин, линаглиптин), эстрамустин, ингибиторы нейтральной эндопептидазы (рацекадотрил, сакубитрил) и тканевые активаторы плазминогена.

Анафилактоидные реакции во время проведения десенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых. В редких случаях на фоне терапии ингибиторами АПФ отмечались жизнеугрожающие анафилактоидные реакции у пациентов, проходящих курс десенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых. У таких пациентов данные реакции удалось предотвратить путем временного прекращения терапии ингибитором АПФ до начала проведения десенсибилизации. Следует избегать применения каптоприла у пациентов, получающих иммунотерапию пчелиным ядом.

Анафилактоидные реакции во время проведения ЛПНП-афереза. У пациентов, принимающих ингибиторы АПФ во время проведения ЛПНП-афереза с использованием декстран сульфата, редко наблюдались опасные для жизни анафилактоидные реакции. Развитие данных реакций можно предотвратить, если временно отменять ингибитор АПФ до начала каждой процедуры ЛПНП-афереза.

Гемодиализ с использованием высокопроточных мембран. При проведении гемодиализа у пациентов, получающих ингибиторы АПФ, следует избегать применения высокопроточных полиакрилонитриловых диализных мембран (например, AN69®), поскольку в таких случаях повышается риск развития анафилактоидных реакций. В таких случаях необходимо использовать диализные мембраны другого типа или применять гипотензивные средства других классов.

Сахарный диабет. У пациентов с сахарным диабетом, получающих гипогликемические средства для приема внутрь или инсулин, при одновременном применении ингибиторов АПФ следует регулярно контролировать концентрацию глюкозы в крови.

Пациенты, принимающие гипогликемические средства для приема внутрь или инсулин, перед началом применения ингибиторов АПФ должны быть проинформированы о необходимости регулярного контроля концентрации глюкозы в крови (гипогликемии), особенно в течение первого месяца одновременного применения указанных лекарственных средств.

Кашель. При приеме ингибиторов АПФ часто отмечается характерный кашель. Как правило, кашель носит непродуктивный, постоянный характер и прекращается после отмены препарата. Кашель, связанный с применением ингибиторов АПФ, следует учитывать при дифференциальной диагностике сухого кашля.

Хирургические вмешательства/общая анестезия. Во время больших хирургических операций, а также при применении средств для общей анестезии, обладающих антигипертензивным эффектом, у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, может отмечаться избыточное снижение АД (т.к. каптоприл блокирует образование ангиотензина II, вызываемое компенсаторным высвобождением ренина). В подобных случаях для коррекции сниженного АД применяют меры, направленные на увеличение ОЦК.

Гиперкалиемия. В некоторых случаях на фоне применения ингибиторов АПФ, в т.ч. каптоприла, наблюдается повышение содержания калия в сыворотке крови.

Факторами риска развития гиперкалиемии являются почечная недостаточность, пожилой возраст (старше 65 лет), сахарный диабет, некоторые сопутствующие состояния (снижение ОЦК, острая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, метаболический ацидоз), одновременное применение калийсберегающих диуретиков (таких как спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид), а также препаратов калия, калийсодержащих заменителей пищевой соли и других лекарственных средств, способствующих повышению содержания калия в плазме крови (таких как гепарин, такролимус, циклоспорин); препаратов, содержащих ко-тримоксазол (триметоприм+сульфаметоксазол).

Применение калиевых добавок, калийсберегающих диуретиков или калийсодержащих заменителей пищевой соли, особенно у пациентов с нарушением функции почек, может привести к значительному возрастанию содержания калия в сыворотке крови. Гиперкалиемия может привести к серьезным нарушениям ритма сердца, иногда с летальным исходом. Рекомендуется избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия. При необходимости одновременного применения каптоприла и перечисленных выше калийсодержащих или повышающих содержание калия в плазме крови лекарственных средств, следует соблюдать осторожность и регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови.

Гипокалиемия. При применении ингибиторов АПФ одновременно с тиазидными диуретиками не исключен риск развития гипокалиемии. Поэтому в таких случаях следует проводить регулярный мониторинг содержания калия в крови во время терапии.

Двойная блокада РААС. Не рекомендуется одновременное применение лекарственных средств различных групп, воздействующих на РААС (двойная блокада РААС), поскольку она ассоциировалась с повышенной частотой развития побочных эффектов, таких как артериальная гипотензия, гиперкалиемия, снижение функции почек (включая острую почечную недостаточность). Одновременное применение ингибиторов АПФ с лекарственными средствами, содержащими алискирен, противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2) и не рекомендуется у других пациентов.

Одновременное применение ингибиторов АПФ с АРА II противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов.

В случаях, когда одновременное назначение двух лекарственных средств, воздействующих на РААС, является необходимым, их применение должно проводиться под контролем врача с особой осторожностью и регулярным контролем функции почек, показателей АД и содержания электролитов в плазме крови.

Препараты лития. Не рекомендуется одновременное применение каптоприла и лекарственных средств, содержащих литий, в связи с риском потенцирования токсичности последних.

Этнические различия. Ингибиторы АПФ менее эффективны у представителей негроидной, чем у пациентов европеоидной расы, что может быть связано с большей распространенностью низкой активности ренина у представителей негроидной расы.

Прочее. При приеме каптоприла может наблюдаться ложноположительный результат анализа мочи на ацетон.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы. 

Форма выпуска

Таблетки, 25 мг. По 10 или 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 4 контурные ячейковыe упаковки по 10 таблеток, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 14 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Производитель

Производитель/владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей: АО «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН»» (АО «АКРИХИН»). 142450, Россия, Московская обл., Ногинский р-н, г. Старая Купавна, ул. Кирова, 29.

Тел./факс: (495) 702-95-03.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Источник

Частое повышение показателей артериального давления (АД) – причина развития серьезных заболеваний (инсульт, инфаркт миокарда и пр.). Гипертоническая болезнь в России диагностируется у каждого третьего человека преклонного возраста. Для борьбы с гипертонией многим пациентам приходится принимать препараты на протяжении всей жизни, чтобы исключить осложнения.

Современные фармакологические компании предлагают большой выбор лекарственных средств, эффективных при гипертонии. Если не знаете, как выбрать таблетки от повышенного давления, ознакомьтесь с рейтингом, представленным ниже. В ТОП вошли лучшие медикаменты с учетом эффективности, стоимости и отзывов.

Обзор таблеток от повышенного давления

Классификация препаратов от повышенного давления

В зависимости от достигаемого эффекта, лекарства от АД делятся на следующие группы:

  • АПФ (ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента). Препятствуют выработке ангиотензина (вещества обладающего сосудосуживающим эффектом). Расширяют артерии, снижая АД.
  • БРА (блокаторы рецепторов ангиотензина II). Ингибируют те рецепторы, с которыми связывается ангиотензин, расширяя сосуды и снижая АД.
  • Антагонисты кальция/блокаторы кальциевых каналов. Предотвращают проникновение ионов кальция в клетки сосудов и миокарда (сердечной мышцы), предотвращая механизмы сокращения. Артерии расслабляются, что приводит к увеличению их диаметра и снижению АД.
  • Мочегонные (диуретики). Нормализуют показатели АД, выводя излишки жидкостей и солей из организма. Петлевые диуретики назначаются преимущественно в стационарных условиях.
  • Бета-адреноблокаторы. Уменьшают сердечную нагрузку, нормализуя объем крови, выбрасываемый сердцем. Достигает должных показателей АД и поддерживает их на определенном уровне.

Назначение нескольких таблеток из различных групп дает возможность снизить суточную дозировку, обеспечив синергическое (взаимодополняющее) действие между ними. Существуют схемы, предполагающие однократный прием препаратов в течение дня, что незаменимо для большинства пациентов. Гипертоники нуждаются в пожизненном лечении, поэтому комбинации средств являются более актуальными, т. к. практически полностью исключают побочные реакции и негативное воздействие на внутренние органы и системы.

Препараты от повышенного давления

Причины гипертонии

Развивается на фоне следующих заболеваний:

  • болезни почек и надпочечников;
  • патологии щитовидной железы;
  • атеросклероз и коарктация (стеноз) аорты.

Среди предрасполагающих факторов следует выделить нервные перенапряжения, употребление большого количества соленых продуктов, наследственную предрасположенность. Женщины сталкиваются с гипертонией в климактерическом периоде. Провоцирующими факторами является алкоголизм, курение и возраст (от 60-65 лет и старше).

Когда нужно вызвать врача на дом при повышении давления?

Общепринятые показатели АД – 120/80. Параметры могут незначительно варьировать в зависимости от времени суток, физической активности и возраста человека.

Когда стоит вызвать врача при повышении давления

Таблица – Показатели артериального давления и рекомендации

Категория АД

Систолическое, мм рт. ст.

Диастолическое, мм рт. ст.

Какие меры нужно принять

Гипотония

…100

…60

проконсультироваться с врачом

Оптимальное

100…120

60…80

самоконтроль

Допустимое

120…130

80…85

самоконтроль

Высокое

130…140

85…90

коррекция образа жизни

Умеренная гипертония

140…160

90…100

незамедлительная консультация специалиста

Средняя тяжесть гипертонии

160…180

100…110

незамедлительная консультация специалиста

Тяжелая гипертония

180…

110…

незамедлительная консультация специалиста


Необходимость во врачебной помощи возникает, если показатели отклоняются на 15 единиц и более, и при этом присутствуют следующие симптомы:интенсивная и давящая головная боль;

  • снижение зрения и появление черных точек перед глазами;
  • появление шума в ушах;
  • осложнение дыхания и появление хрипов;
  • наличие болезненного дискомфорта в области сердца;
  • онемение языка и лицевых мышц;
  • появление тошноты, сопровождаемой рвотой;
  • чрезмерная сухость в ротовой полости;
  • нарушение речевой способности;
  • ощущение чувства сильного сердцебиения в висках и в конечностях.

Если вовремя не принять мер, то есть риск развития таких осложнений, как инсульт, атеросклероз, ретинопатия, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, микроальбуминурия и почечная недостаточность.

При развитии гипертонического криза необходимо оказать помощь как можно быстрее:

  • осложненная форма – в течение часа;
  • неосложненная форма – на протяжении суток;
  • гипертонический рецидив – незамедлительно.

При отсутствии медицинской помощи гипертонический приступ осложняется необратимыми функциональными нарушениями внутренних органов. Люди, которые страдают гипертонией, должны заранее позаботиться о возможных осложнениях болезни проще принять меры для того, чтобы их предотвратить.

Рейтинг препаратов от гипертонии

Рейтинг препаратов против гипертонии

Предлагаем ознакомиться с информацией о том, какие таблетки лучше от повышенного давления в том или ином случае. Чтобы выбрать наиболее подходящее средство, следует опираться на имеющиеся показания и свойства медикамента.

​​​​​​​

 

ТОП лекарств от повышенного давления

Многие интересуются, существуют ли безопасные препараты для понижения АД. К большому сожалению, подобных лекарств еще разработано не было. Но лучше всего отдавать предпочтение препаратам нового поколения, которые практически не имеют побочных эффектов. Благодаря технологиям нового времени удалось разработать максимально действенные средства, подходящие к проблеме комплексно.

Обратите внимание, что артериальная гипертензия требует комплексного подхода к лечению. Для назначения эффективной и безопасной терапии важно знать не только особенности организма пациента, но и взаимодействие лекарственных средств.

№1 – «Небиволол-Тева» (Teva, Венгрия)

Обладает мягким сосудорасширяющим действием. Снижает частоту сердечных сокращений и нормализует показатели АД при нагрузке и в состоянии покоя. Улучшает диастолическую функцию сердца, увеличивая фракцию выброса.

Назначается при гипертензии и стабильной сердечной недостаточности хронического типа. Беременным женщинам назначается только при наличии жизненных показаний. При лечении необходим контроль пациентов, сначала ежедневный, потом 1 раз в 3-4 месяца.

Небиволол-Тева таблетки 5 мг 28 шт.

№2 – «Небилет» (Berlin-Chemie/A. Menarini, Германия)

Бета-адреноблокатор III поколения обладает вазодилатирующими (закономерными физиологическими реакциями сосудов на оказываемое воздействие) свойствами.
Способствует развитию устойчивого гипотензивного действия через 1 или 2 недели от начала приема. Считается лучшим лекарством от повышенного давления благодаря тому, что снижает потребность сердечной мышцы в кислороде и урежению ЧСС. Уменьшает тяжесть и количество приступов стенокардии, а также повышает переносимость физических нагрузок.

Небилет таблетки 5 мг 28 шт.

№3 – «Эдарби» (Takeda, Япония)

Антагонист рецепторов ангиотензина II является пролекарством (химически модифицированной формой лекарственного средства, которая в биосреде превращается в активную молекулу азилсартана). Преимуществом является отсутствие синдрома отмены.
Является лучшим лекарством от повышенного давления для пожилых. Таблетки показаны для приема при эссенциальной гипертензии. Терапия должна быть ежедневной и непрерывной. При отмене следует уведомить об этом врача.

Эдарби таблетки 20 мг 28 шт.

№4 – «Эдарби» (Takeda, Ирландия)

Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II, разработанный на основе азилсартана медоксомила. Эффективность и безопасность препарата не зависит от возраста пациента.
Антигипертензивный результат наблюдается в течение первых 2-х недель применения. Стойкий терапевтический эффект наблюдается уже через месяц от начала приема. Доза корректируется в зависимости от возраста и показаний.

6.jpg

Эдарби таблетки 40 мг 28 шт.

№5 – «Лозартан» (Вертекс, Россия)

Блокирует рецепторы АТ1, предотвращая или устраняя сосудосуживающее действие ангиотензина II, а также его стимулирующее влияние на функции надпочечников. Лозартан быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Его биодоступность находится в пределах 33%.
«Лозартан» лучше принимать от повышенного давления при первичной гипертензии и застойной сердечной недостаточности. Отличается длительным действием – более 24 часов.

Лозартан таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг 90 шт. Вертекс

№6 – «Лозартан» (Канонфарма продакшн ЗАО, Россия)

Разработан на основе одноименного активного вещества – лозартана. Назначается при первичной гипертензии, в случае сердечной недостаточности застойного типа и при гломерулярном поражении, характерном для сахарного диабета.

Основные фармакологические характеристики:

  • связывается с рецепторами, которые находятся в сосудах, сердце, надпочечниках и в почках;
  • выполняют такие важные биологические функции, как высвобождение альдостерона и вазоконстрикцию (сужение просвета кровеносных сосудов);
  • стимулирует разрастание гладкомышечных клеточных структур.

Антигипертензивное действие достигается уже через 6 часов после однократного приема – снижаются систолические и диастолические показатели. Эффективность снижается постепенно в течение суток.

Лозартан Канон таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг 30 шт.

№7 – «Лозап» (Zentiva, Словацкая Республика)

Действующее вещество – лозартан калия. Ангиотензин II представляет собой мощный вазоконстриктор и основное патофизиологическое звено артериальной гипертензии. Активный компонент не ингибирует АПФ, приводящий к деградации брадикинина (пептида, расширяющего кровеносные сосуды) и развитию отеков.
«Лозап» — это лучшие таблетки от повышенного давления, устраняющие отрицательную обратную связь, которая заключается в подавлении секреции ренина, регулирующего кровяное давление. Назначается для снижения риска развития сердечно-сосудистых нарушений и при хроническом заболевании почек.

Лозап таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг 60 шт.

№8 – «Лозап» (Zentiva, Чешская Республика)

При прохождении терапии устраняется отрицательная обратная связь , направленная на подавление ренина. Антигипертензивная активность отмечается на 2-6 неделю лечения, что свидетельствует о, эффективной блокаде рецепторов ангиотензина II (гормона, повышающего кровяное давление).
Лекарство нового поколения от повышенного давления практически не имеет данных передозировке. При беременности не используется, т. к. присутствуют риски для развития плода. Побочные действия являются проходящими, поэтому при их возникновении нет необходимости в прекращении лечения.

Лозап таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг 30 шт.

№9 – «Физиотенз» (Нобел Алматинская Фармацевтическая фабрика АО, Казахстан)

Гипотензивное средство является альфа 2-адреномиметиком центрального действия. Пожилым пациентам рекомендуется принимать с осторожностью, т. к. возможно изменение фармакокинетики, что связано с повышенной биодоступностью и недостаточной метаболической активностью. Клиническая значимость при этом отсутствует.
Препарат воздействует на центральную нервную систему, селективно стимулируя рецепторы головного мозга. Благодаря снижению активности симпатической нервной системы происходит снижение показателей кровяного давления.

Физиотенз таблетки покрытые пленочной оболочкой 0,2 мг 14 шт.

№10 – «Норваск» (Pfizer, Германия)

Блокатор кальциевых каналов, который разработан на основе амлодипина. Обладает выраженным антигипертензивным и антиангинальным действием. Снижает переход ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудов.

Эффективность таблеток «Новарск»:

  • при стенокардии уменьшает ишемию миокарда;
  • уменьшает постнагрузку на сердце;
  • снижает ОПСС (общее периферическое сопротивление сосудов);
  • расширяет периферические артериолы;
  • уменьшает потребность сердечной мышцы в кислороде.

Препарат повышает физическую выносливость и минимизирует частоту приступов стенокардии. Это исключает необходимость в использовании нитроглицерина.

Норваск таблетки 5 мг 30 шт.

№11 – «Моксонидин» (Северная звезда ЗАО, Россия)

Агонист имидазолиновых рецепторов обладает центральным действием. Селективно стимулирует в стволовых структурах мозга рецепторы, которые участвуют в рефлекторной и тонической регуляции симпатической нервной системы.
Самые лучшие таблетки от повышенного давления при артериальной форме гипертензии. Нет необходимости в коррекции начальной дозы для пациентов, страдающих почечной недостаточностью. Передозировка не опасна для жизни. Для восстановления оптимальных показателей в этом случае инъекционно вводится допамин.

Повышенное давление

Моксонидин-СЗ таблетки покрытые пленочной оболочкой 0,4 мг 30 шт.

Выводы

Список лучших таблеток от повышенного давления рекомендуется использовать в ознакомительных целях. При артериальной гипертензии самолечение недопустимо.
Эффективные лекарства нового поколения от повышенного давления может назначить только врач. Специалист проведет обследование, учтет результаты анализов и индивидуальные особенности организма больного. Предварительная консультация с врачом является обязательной мерой для предотвращения развития серьезных для здоровья и жизни осложнений.

Список литературы:
https://www.eurolab.ua/hypertension-high-blood-pressure/2246/16996
https://www.rlsnet.ru/mkb_index_id_3669.htm
https://www.vidal.ru/encyclopedia/zabolevaniya-serdechno-sosudistoyi-sistemi-kardiologiya/arterialna…
https://cyberleninka.ru/article/n/sovremennye-napravleniya-medikamentoznoy-terapii-arterialnoy-giper…

Источник

Действующими веществами являются амлодипин и периндоприл.

Престанс®, 5 мг + 5 мг, таблетки

Каждая таблетка содержит амлодипина безилата 6,935 мг, соответствует амлодипину 5,0 мг и периндоприла аргинина 5,0 мг, соответствует периндоприлу 3,395 мг.

Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Престанс®, 5 мг + 10 мг, таблетки

Каждая таблетка содержит амлодипина безилата 6,935 мг, соответствует амлодипину 5,0 мг и периндоприла аргинина 10,0 мг, соответствует периндоприлу 6,79 мг.

Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Престанс®, 10 мг + 5 мг, таблетки

Каждая таблетка содержит амлодипина безилата 13,87 мг, соответствует амлодипину 10,0 мг и периндоприла аргинина 5,0 мг, соответствует периндоприлу 3,395 мг.

Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Престанс®, 10 мг + 10 мг, таблетки

Каждая таблетка содержит амлодипина безилата 13,87 мг, соответствует амлодипину 10,0 мг и периндоприла аргинина 10,0 мг, соответствует периндоприлу 6,79 мг.

Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Престанс®, 5 мг + 5 мг, таблетки

Препарат представляет собой продолговатые двояковыпуклые таблетки белого цвета, с гравировкой «5 / 5» на одной стороне и логотипа компании — на другой.

Престанс®, 5 мг + 10 мг, таблетки

Препарат представляет собой треугольные двояковыпуклые таблетки белого цвета, с гравировкой «5 / 10» на одной стороне и логотипа компании — на другой.

Престанс®, 10 мг + 5 мг, таблетки

Препарат представляет собой квадратные двояковыпуклые таблетки белого цвета, с гравировкой «10 / 5» на одной стороне и логотипа компании — на другой.

Престанс®, 10 мг + 10 мг, таблетки

Препарат представляет собой круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета, с гравировкой «10 / 10» на одной стороне и логотипа компании — на другой.

Гипотензивное средство комбинированное (АПФ ингибитор + БМКК)

АТХ C09BB04 Амлодипин и периндоприл

Препарат Престанс® применяется у взрослых для лечения следующих заболеваний: Артериальная гипертензия и/или ишемическая болезнь сердца (ИБС): стабильная стенокардия напряжения у пациентов, которым требуется терапия амлодипином и периндоприлом.

Если улучшение не наступило или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу.

Не принимайте препарат Престанс®:

  • если у Вас аллергия на периндоприл или любой другой ингибитор АПФ, на амлодипин или любой другой антагонист кальция или на любые другие компоненты данного препарата (перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша),

  • если Вы беременны или кормите грудью (см. подраздел «Беременность, грудное вскармливание и фертильность»),

  • если раньше у Вас, в том числе при приеме других ингибиторов АПФ, развивались такие симптомы как свистящее дыхание, отек лица или языка (состояние, называемое ангионевротический отек), интенсивный зуд или тяжелая кожная сыпь, или у одного из Ваших родственников когда-либо отмечались такие симптомы, если Вы принимаете препарат для снижения артериального давления, содержащий алискирен, и при этом у Вас есть сахарный диабет или нарушение функции почек, если у Вас нарушена функция почек,

  • если у Вас есть сужение аортального клапана сердца (стеноз аорты) или кардиогенный шок (состояние, при котором ваше сердце не в состоянии обеспечить достаточный кровоток в организме),

  • если у Вас отмечается выраженное понижение артериального давления (гипотензия), если Вы страдаете от сердечной недостаточности после сердечного приступа, если Вам проводится диализ или любой другой тип фильтрации крови. В зависимости от используемого оборудования, Престанс® может оказаться не подходящим для Вас препаратом,

  • если у Вас тяжелое заболевание почек, которое может включать стеноз почечной артерии (снижение притока крови к почкам),

  • если Вы принимаете комбинацию Валсартан + сакубитрил — препарат, применяемый для лечения сердечной недостаточности (см. подразделы «Особые указания и меры предосторожности» и «Другие препараты и препарат Престанс®»), если у Вас тяжелое заболевание почек, связанное с сахарным диабетом, и Вы принимаете антагонисты рецепторов ангиотензина II (АРА II) (также известные как сартаны — например, Валсартан, телмисартан, ирбесартан).

Если Вы считаете, что любое из перечисленного относится к Вам, сообщите об этом Вашему лечащему врачу.

Вы не должны принимать препарат Престанс® во время беременности и кормления грудью. Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Беременность

Вы должны проинформировать своего лечащего врача, если думаете, что беременны (или можете забеременеть). Как правило, врач посоветует Вам прекратить прием препарата Престанс® до наступления беременности или сразу же, как только Вы узнаете, что беременны. Врач посоветует Вам принимать другой препарат вместо препарата Престанс®. Препарат Престанс® противопоказан во время беременности, так как его прием может нанести серьезный вред здоровью ребенка при использовании после третьего месяца беременности: во II и III триместрах беременности воздействие ингибиторов АПФ (к ним относится периндоприл — один из компонентов препарата Престанс®) на плод может приводить к нарушению развития плода (снижение функции почек, дефицит околоплодных вод, замедление формирования костей черепа) или развитию осложнений у новорожденного (почечная недостаточность, выраженное понижение уровня артериального давления, повышение концентрации калия в крови).

Грудное вскармливание

Было показано, что амлодипин попадает в грудное молоко в небольших количествах. Сообщите своему лечащему врачу о том, что Вы кормите грудью или планируете кормить грудью. Препарат Престанс® противопоказан для матерей, которые кормят грудью, и Ваш врач может выбрать другое лечение для Вас, если Вы хотите кормить грудью, особенно если Ваш ребенок новорожденный или родился преждевременно.

Всегда принимайте препарат Престанс® в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача или работника аптеки. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.

Рекомендуемая доза

Одна таблетка в сутки. Ваш лечащий врач может изменить режим приема препарата.

Способ применения

Внутрь, в одно и тоже время суток, предпочтительно утром, перед приемом пищи. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая водой.

Продолжительность применения

Препараты для лечения артериальной гипертензии должны приниматься постоянно.

Если Вы приняли препарата Престанс® больше, чем следовало

Если Вы приняли слишком много таблеток, немедленно сообщите об этом Вашему лечащему врачу или свяжитесь с ближайшим пунктом скорой помощи. Наиболее вероятным симптомом в случае передозировки является снижение артериального давления. Если у Вас резко снизилось артериальное давление (состояние, сопровождающееся головокружением и слабостью), примите горизонтальное положение и приподнимите ноги. Это может улучшить Ваше состояние.

Если Вы забыли принять препарат Престанс®

Важно принимать препарат каждый день, так как регулярность приема делает лечение более эффективным. Тем не менее, если Вы забыли принять очередную дозу препарата Престанс®, примите следующую дозу в обычное время. Не принимайте двойную дозу препарата Престанс®, чтобы компенсировать пропущенную дозу.

Если Вы прекратили принимать препарат Престанс®

Поскольку лечение повышенного артериального давления обычно проводится постоянно, не прекращайте прием препарата Престанс® без предварительного обсуждения с Вашим лечащим врачом.

При наличии вопросов по применению препарата Престанс® обратитесь к лечащему врачу или работнику аптеки.

Подобно всем лекарственным препаратам, препарат Престанс® может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Наиболее серьезные нежелательные реакции, о которых сообщалось при применении препарата Престанс®:

Нечасто — могут возникать не более чем у 1 человека из 100:

  • внезапное свистящее дыхание, боль в груди, одышка, или затрудненное дыхание (бронхоспазм);
  • отек век, лица или губ, отек языка и горла, что вызывает выраженное затруднение дыхания (ангионевротический отек);
  • нарушение ритма сердца (аритмия, тахикардия);
  • сильное головокружение, обморочное состояние.

Очень редко — могут возникать не более чем у 1 человека из 10 000:

  • тяжелые кожные реакции, включая интенсивную кожную сыпь, крапивницу, покраснение кожи на всем теле, сильный зуд, образование пузырей, шелушение и отек кожи (эксфолиативный дерматит) и отслоение верхних слоев кожи, воспаление слизистых оболочек (синдром Стивенса-Джонсона) или другие аллергические реакции;
  • сердечный приступ (инфаркт миокарда);
  • боль в груди (стенокардия);
  • воспаление поджелудочной железы (панкреатит), которое может вызвать серьезные боли в животе и спине, сопровождающиеся плохим самочувствием.

Неизвестно — исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно:

  • тяжелые кожные реакции, включая интенсивную кожную сыпь, крапивницу, покраснение кожи на всем теле, сильный зуд, образование пузырей, шелушение и отек кожи, отслоение верхних слоев кожи, воспаление слизистых оболочек (токсический эпидермальный некролиз, который имеет сходные проявления с указанным выше синдромом Стивенса-Джонсона, но более тяжелое течение).

Прекратите прием препарата Престанс® и немедленно обратитесь за медицинской помощью в случае возникновения любой из вышеуказанных серьезных нежелательных реакций.

Другие нежелательные реакции, о которых сообщалось при применении препаратов амлодипина и периндоприла:

Очень часто — могут возникать у более чем 1 человека из 10:

  • задержка жидкости (отеки).

Часто — могут возникать не более чем у 1 человека из 10:

  • сонливость (особенно в начале лечения);
  • головная боль (особенно в начале лечения);
  • расстройство вкуса (дисгевзия);
  • онемение или покалывание в конечностях (парестезия);
  • нарушение зрения;
  • двойное зрение (диплопия);
  • звон в ушах;
  • головокружение (вертиго);
  • ощущение сердцебиения;
  • «приливы» крови к коже лица;
  • пониженное артериальное давление и его симптомы (гипотензия и эффекты, связанные с гипотензией);
  • одышка;
  • кашель;
  • боль в животе;
  • тошнота;
  • рвота;
  • затруднение пищеварения (диспепсия);
  • изменение частоты и характера стула;
  • диарея;
  • запор;
  • кожный зуд;
  • сыпь, в том числе кожная сыпь (экзантема);
  • припухлость в области лодыжек (припухлость в области суставов);
  • мышечные спазмы;
  • повышенная утомляемость;
  • слабость (астения).

Нечасто — могут возникать не более чем у 1 человека из 100:

  • заложенность носа или насморк (ринит);
  • повышенное содержание эозинофилов (вид лейкоцитов) (эозинофилия);
  • аллергические реакции (гиперчувствительность);
  • очень низкий уровень сахара в крови (гипогликемия) у пациентов с сахарным диабетом;
  • высокий уровень калия в крови, снижающийся после прекращения терапии (гиперкалиемия, обратимая после отмены препарата);
  • низкий уровень натрия в крови (гипонатриемия);
  • бессонница;
  • перепады настроения (лабильность настроения (включая тревожность);
  • депрессия;
  • нарушение сна;
  • дрожание, непроизвольные ритмичные движения частей тела или всего тела (тремор);
  • снижение чувствительности, например, чувствительности кожи (гипестезия);
  • воспаление кровеносных сосудов (васкулит);
  • сухость во рту;
  • выпадение волос (алопеция);
  • мелкие кровоизлияния кожи или слизистых оболочек (пурпура);
  • изменение цвета кожи;
  • повышенная потливость;
  • появление зудящих волдырей на коже (крапивница);
  • повышенная чувствительность кожи к солнцу (реакции фоточувствительности);
  • отслоение кожи и образованием пузырей (пемфигоид);
  • боль в суставах (артралгия);
  • мышечная боль (миалгия);
  • боль в спине;
  • нарушение мочеиспускания, повышенная потребность в мочеиспускании в ночное время (никтурия), увеличение количества мочи (поллакиурия);
  • почечная недостаточность;
  • импотенция (эректильная дисфункция);
  • дискомфорт или увеличение грудных желез у мужчин (гинекомастия);
  • отеки кожи и подкожной клетчатки, например, отеки ног (периферические отеки);
  • боль в грудной клетке;
  • боль;
  • недомогание;
  • лихорадка;
  • увеличение массы тела, снижение массы тела;
  • повышение концентрации мочевины в крови;
  • повышение концентрации креатинина в крови;
  • падение.

Редко — могут возникать не более чем у 1 человека из 1000:

  • спутанность сознания;
  • обострение псориаза;
  • повышение активности печеночных ферментов;
  • повышение концентрации билирубина в крови.

Очень редко — могут возникать не более чем у 1 человека из 10 000:

  • нарушения со стороны крови:

— снижение количества лейкоцитов в крови (лейкопения),
— снижение количества нейтрофилов (вид лейкоцитов) (нейтропения),
— очень низкое количество нейтрофилов (вид лейкоцитов) (агранулоцитоз),
— снижение количества лейкоцитов, эритроцитов и тромбоцитов в крови (панцитопения),
— снижение количества тромбоцитов в крови (тромбоцитопения),
— снижение уровня гемоглобина и гематокрита,
— снижение количества эритроцитов в крови (гемолитическая анемия) у пациентов с врожденной недостаточностью фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

  • повышение концентрации глюкозы в крови (гипергликемия);
  • патологическое напряжение мышц (гипертонус);
  • нарушение работы чувствительных и/или двигательных нервов (периферическая нейропатия);
  • нарушение движений или речи, что может быть признаком возможного инсульта (возможно вследствие чрезмерного снижения АД у пациентов из группы высокого риска);
  • редкий тип пневмонии — эозинофильная пневмония;
  • припухлость десен (гиперплазия десен);
  • воспаление слизистой оболочки желудка (гастрит);
  • воспаление печени, пожелтение кожи и/или слизистых оболочек (гепатит, желтуха);
  • особые виды воспаления печени — цитолитический или холестатический гепатит;
  • повышение активности печеночных ферментов (наиболее часто в сочетании с холестазом);
  • отек век, лица или губ, отек языка и горла, что вызывает выраженное затруднение дыхания (отек Квинке);
  • кожная сыпь, которая часто начинается с красных зудящих пятен на лице, руках или ногах (многоформная эритема);
  • острая почечная недостаточность.

Неизвестно — исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно:

  • дрожь, напряженная поза, маскообразное лицо, медленные движения и шаркающая, неуравновешенная походка (экстрапирамидные расстройства (экстрапирамидный синдром);
  • изменение цвета кожи, онемение и боль в пальцах рук или ног (синдром Рейно).

Сообщите Вашему лечащему врачу или работнику аптеки о том, что Вы принимаете, недавно принимали или планируете начать принимать какие-либо другие лекарственные препараты.

Избегайте одновременного приема препарата Престанс® со следующими препаратами:

  • препараты лития (используются для лечения мании или депрессии),

  • эстрамустин (применяется при лечении онкологических новообразований),

  • калийсберегающие диуретики (например, триамтерен, амилорид), соли калия, а также другие препараты, которые могут увеличить содержание калия в организме (например, гепарин и ко-тримоксазол, также известный как сульфаметоксазол+триметоприм),

  • калийсберегающие диуретики, используемые для лечения сердечной недостаточности: эплеренон и спиронолактон в дозах от 12,5 до 50 мг/день.

На эффективность и безопасность лечения препаратом Престанс® может повлиять прием других препаратов. Ваш врач может изменить дозу и/или предпринять другие меры предосторожности. Обязательно поставьте в известность своего лечащего врача, если Вы принимаете следующие препараты, так как при их приеме следует соблюдать особую осторожность:

— препараты, которые используются при лечении повышенного артериального давления или других сердечно-сосудистых заболеваний (например, нарушения сердечного ритма, ишемическая болезнь сердца), включая:

  • блокаторы рецепторов ангиотензина II (см. также информацию, приведенную в подразделах «Противопоказания» и «Особые указания и меры предосторожности»),

  • алискирен (см. также информацию, приведенную в подразделах «Противопоказания» и «Особые указания и меры предосторожности»),

  • диуретики (препараты, увеличивающие объем мочи, выделяемой почками),

  • блокаторы кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем),

  • бета-адреноблокаторы (лекарства, модулирующие активность симпатической нервной системы, которая регулирует некоторые бессознательные действия организма),

— сосудорасширяющие средства, включая нитраты (препараты, расширяющие кровеносные сосуды);

— препараты, которые наиболее часто используются для лечения диареи (рацекадотрил) или для предупреждения отторжения трансплантированных органов (сиролимус, эверолимус, темсиролимус и другие препараты, принадлежащие к классу так называемых ингибиторов mTOR). См. подраздел «Особые указания и меры предосторожности»;

— комбинация валсартан+сакубитрил (применяемая для лечения хронической сердечной недостаточности). См. подразделы «Противопоказания» и «Особые указания и меры предосторожности»;

— нестероидные противовоспалительные препараты (например, ибупрофен) или высокие дозы салицилатов (например, ацетилсалициловая кислота), обычно применяемые для снятия боли, как жаропонижающие, и для предотвращения избыточного свертывания крови;

— препараты для лечения сахарного диабета, включая:

  • инсулин,

  • производные сульфонилмочевины,

  • препараты, относящиеся к классу так называемых глиптинов (линаглиптин, саксаглиптин, ситаглиптин, вилдаглиптин),

— препараты для лечения психических нарушений, таких как депрессия, тревога, шизофрения и др. (например, трициклические антидепрессанты, антипсихотики, имипрамин-подобные антидепрессанты, нейролептики), 

— средства для общей анестезии (используются для отключения сознания и защитных рефлексов организма во время медицинских процедур, которые в противном случае были бы невыносимо болезненными, или для предотвращения бодрствования пациента);

— иммунодепрессанты (препараты, уменьшающие защитный механизм организма), которые используются для лечения аутоиммунных нарушений или после трансплантационных операций (например, циклоспорин, такролимус);

— триметоприм и ко-тримоксазол (для лечения инфекций);

— аллопуринол (для лечения подагры);

— прокаинамид (для лечения нарушений сердечного ритма);

— симпатомиметики: эфедрин, норадреналин или адреналин (препараты, которые используются для лечения пониженного артериального давления, шока или астмы);

— баклофен (применяется при лечении ригидности мышц при таких заболеваниях как рассеянный склероз);

— дантролен (инфузионно) (препарат для лечения ригидности мышц, возникающей при таких заболеваниях, как рассеянный склероз или для лечения злокачественной гипертермии во время анестезии (симптомы, включая очень высокую температуру и ригидность мышц);

— некоторые антибиотики (используемые при инфекции, вызванной бактериями), такие как:

  • рифампицин,

  • макролиды (эритромицин, кларитромицин),

— Гиперикум перфоратум (Зверобой продырявленный, растительный лекарственный препарат, используемый для лечения депрессии); симвастатин (препарат, снижающий уровень холестерина);

— противоэпилептические средства, такие как карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, фосфенитоин, примидон;

— противогрибковые препараты группы азолов: итраконазол, кетоконазол (средства, используемые при лечении грибковых инфекций);

— альфа-адреноблокаторы, используемые для лечения увеличенной предстательной железы, такие как празозин, алфузозин, доксазозин, тамсулозин, теразозин;

— амифостин (используется для предотвращения или уменьшения побочных эффектов, вызванных другими препаратами или лучевой терапией, при лечении рака);

— кортикостероиды при приеме внутрь, которые используются для лечения различных заболеваний, включая тяжелую бронхиальную астму и ревматоидный артрит;

— тетракозактид (используется в качестве средства диагностики, а также при лечении различных состояний, при которых показаны к применению кортикостероиды);

— препараты золота, особенно при внутривенном введении (используются для лечения ревматоидного полиартрита);

— ритонавир, индинавир, нелфинавир (так называемые ингибиторы протеазы, используемые для лечения инфекции, вызванной ВИЧ);

— рекомбинантный тканевой активатор плазминогена (rtPA, алтеплаза): препарат, используемый для растворения сгустков крови при опасных для жизни сердечно­-сосудистых заболеваниях, таких как ишемический инсульт.

Препарат Престанс® с пищей и напитками

Препарат Престанс® следует принимать перед едой.

Не следует принимать грейпфрутовый сок и грейпфрут во время лечения препаратом Престанс®, так как грейпфрут и грейпфрутовый сок могут привести к увеличению уровня действующего вещества амлодипина в крови, и как следствие к непредсказуемому увеличению артериального давления, понижая эффект от приема препарата Престанс®.

Перед приемом препарата Престанс® проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.

Обязательно предупредите Вашего лечащего врача, если какой-либо из нижеуказанных пунктов относится к Вам:

— если у Вас гипертрофическая кардиомиопатия (болезнь сердечной мышцы),

— если у Вас стеноз почечной артерии (сужение артерии, снабжающей кровью почки),

— если у Вас сердечная недостаточность или другое заболевание сердца,

— если у Вас выраженное повышение артериального давления (гипертонический криз),

— если у Вас нарушение функции печени,

— если у Вас заболевание почек или Вам проводится диализ,

— если у Вас аномально повышенный уровень гормона альдостерона в крови (первичный гиперальдостеронизм),

— если у Вас системное заболевание соединительной ткани (группа заболеваний, характеризующаяся поражением соединительной ткани), такое как системная красная волчанка или склеродермия, если у Вас сахарный диабет,

— если Вы соблюдаете диету с пониженным содержанием соли или принимаете заменители соли, содержащие калий,

— если Вы — человек пожилого возраста и у Вас планируется увеличение дозы препарата, если Вы принимаете какой-либо из нижеперечисленных препаратов, используемых для лечения высокого артериального давления:

  • блокаторы рецепторов ангиотензина II (также известные как сартаны — например, Валсартан, ирбесартан, телмисартан), особенно если у Вас есть связанные с сахарным диабетом заболевания почек,

  • алискирен.

Ваш врач может проводить регулярный контроль функции почек, артериального давления и содержания электролитов (например, калия) в крови.

Смотрите также информацию, приведенную в разделе «Противопоказания».

— если Вы принимаете какой-либо из нижеперечисленных препаратов, риск развития ангионевротического отека может повыситься: 

  • рацекадотрил (используется для лечения диареи),

  • сиролимус, эверолимус, темсиролимус и другие препараты, принадлежащие к классу так называемых ингибиторов mTor (используются для предотвращения отторжения пересаженных органов),

  • сакубитрил (выпускается в фиксированной комбинации с валсартаном), применяющийся для лечения хронической сердечной недостаточности, если Вы принадлежите к негроидной расе, так как Вы можете быть подвержены более высокому риску развития ангионевротического отека, а также этот препарат может быть менее эффективен в снижении артериального давления в сравнении с пациентами другой расовой принадлежности.

Вы должны сообщить Вашему врачу, если Вы думаете, что беременны (или планируете забеременеть). Препарат Престанс® не должен приниматься во время беременности, так как это может причинить серьезный вред ребенку (смотрите подраздел «Беременность, грудное вскармливание и фертильность»).

Ангионевротический отек

Случаи ангионевротического отека (серьезной аллергической реакции с отеком лица, губ, языка или горла, затруднением глотания или дыхания) были отмечены у пациентов, принимавших ингибиторы АПФ, в том числе препарат Престанс®. Эти реакции могут возникать в любой момент во время терапии. Если у Вас появились данные симптомы, Вы должны сразу прекратить прием препарата Престанс® и немедленно обратиться к врачу. Смотрите также раздел «Возможные нежелательные реакции».

Когда Вы принимаете Престанс®, Вы должны также проинформировать Вашего лечащего врача или медицинский персонал о следующих ситуациях:

— если Вам предстоит анестезия и/или серьезная хирургическая операция,

— если у Вас недавно наблюдались диарея, рвота или обезвоживание организма,

— если Вам необходимо проводить диализ или аферез липопротеинов низкой плотности (аппаратное выведение холестерина из крови),

— если Вы проходите десенсибилизацию, которая должна уменьшить аллергические реакции на укусы пчел или ос.

Дети и подростки

Не давайте препарат детям в возрасте от 0 до 18 лет в связи с тем, что данные об эффективности и безопасности препарата Престанс® у данной группы пациентов отсутствуют.

Препарат Престанс® содержит лактозы моногидрат

Если у Вас имеется непереносимость некоторых видов сахаров, проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом перед приемом данного препарата.

Прием препарата Престанс® может повлиять на Вашу способность управлять транспортными средствами или другими механизмами. Если во время приема данного лекарственного препарата Вы чувствуете тошноту, головокружение, слабость, утомляемость или головную боль, воздержитесь от управления транспортными средствами или механизмами и немедленно обратитесь к своему лечащему врачу.

Таблетки, 5 мг+5 мг, 10 мг+10 мг, 10 мг+5 мг, 5 мг+10 мг.

Каждая упаковка содержит

По 29 или 30 таблеток во флакон из полипропилена, снабженный дозатором из полиэтилена низкой плотности и крышкой из полиэтилена низкой плотности, содержащей влагопоглощающий гель (силикагель).

По 1 флакону с листком-вкладышем в пачку картонную с контролем первого вскрытия. Упаковка для стационаров:

По 30 таблеток во флакон из полипропилена, снабженный дозатором из полиэтилена низкой плотности и крышкой из полиэтилена низкой плотности, содержащей влагопоглощающий гель (силикагель).

По 3 флакона с равным количеством листков-вкладышей в пачку картонную с контролем первого вскрытия.

Храните препарат в недоступном для ребенка месте так, чтобы ребенок не мог увидеть его. Не применяйте препарат после истечения срока годности (срока хранения), указанного на флаконе и картонной пачке после слов «Годен до:». Датой истечения срока годности является последний день данного месяца.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

По рецепту

Регистрационный номер

ЛП-№(000575)-(РГ-RU)

Дата регистрации

2022-02-16

Владелец регистрационного удостоверения

ЛАБОРАТОРИИ СЕРВЬЕ
 Франция

Производитель

Представительство

Источник

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Бромгексин сироп инструкция по применению цена детям
  • Sho me combo smart инструкция по эксплуатации
  • Какие виды инструкций по охране труда должны проводиться в организации
  • Акварин удобрение для цветов инструкция по применению для комнатных цветов
  • Мукофальк инструкция по применению взрослым цена отзывы