Кавинтон® (Cavinton®) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Кавинтон®
💊 Состав препарата Кавинтон®
✅ Применение препарата Кавинтон®
📅 Условия хранения Кавинтон®
⏳ Срок годности Кавинтон®
Описание лекарственного препарата
Кавинтон®
(Cavinton®)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2023
года, дата обновления: 2023.03.23
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО
(Венгрия)
Код ATX:
N06BX18
(Винпоцетин)
Лекарственные формы
| Кавинтон® |
Концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 5 мг/1 мл: амп. 10 мл 5 шт. рег. №: П N014725/02 |
|
|
Концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 5 мг/1 мл: амп. 5 мл 10 шт. рег. №: П N014725/02 |
||
|
Концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 5 мг/1 мл: амп. 2 мл 10 шт. рег. №: П N014725/02 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Кавинтон®
Концентрат для приготовления раствора для инфузий бесцветный или слегка зеленоватый, прозрачный.
Вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота — 0.5 мг, натрия дисульфит (E223) — 1 мг, винная кислота — 10 мг, бензиловый спирт — 10 мг, сорбитол (E420) — 80 мг, натрия гидрокарбонат* — до pH 3.0-4.0, вода д/и — до 1 мл.
2 мл — ампулы темного стекла (5) — поддоны пластиковые (2) — пачки картонные.
5 мл — ампулы темного стекла (5) — поддоны пластиковые (2) — пачки картонные.
10 мл — ампулы темного стекла (5) — поддоны пластиковые (1) — пачки картонные.
* Корректор pH, применяется для регулирования значения pH при необходимости. Содержится не во всех сериях препарата.
Фармакологическое действие
Механизм действия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и метаболизм головного мозга, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови.
Нейропротекторное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует потенциал зависимые Na+ и Са2+ каналы и NMDA- и АМРА-рецепторы. Повышает нейропротекторное действие аденозина. Винпоцетин стимулирует метаболизм головного мозга: увеличивает захват и потребление глюкозы и кислорода. Повышает толерантность к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы, единственного источника энергии для ткани головного мозга, через ГЭБ; смещает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более выгодного аэробного пути. Селективно ингибирует Са2+-кальмодулинзависимую цГМФ-фосфодиэстеразу; повышает содержание циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга, концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обмен серотонина и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему, а также оказывает антиоксидантное действие; в результате всех этих эффектов винпоцетин оказывает церебропротекторное действие.
Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, повышения способности эритроцитов к деформации и ингибирования захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения к нему сродства эритроцитов.
Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счет увеличения мозговой фракции сердечного выброса, снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (АД, сердечный выброс, ЧСС, ОПСС); не оказывает эффекта «обкрадывания». На фоне применения винпоцетина улучшается кровоснабжение поврежденных (но еще не некротизированных) участков ишемии с низкой перфузией («обратный эффект обкрадывания»).
Фармакокинетика
Распределение
В доклинических исследованиях введения радиоактивно меченого винпоцетина внутрь он определялся в наивысших концентрациях в печени и ЖКТ. Cmax в тканях отмечается через 2-4 ч после приема внутрь. Количество радиоактивного изотопа в головном мозге не превышало такового в крови. Связывание с белками в организме человека — 66%. Биодоступность при приеме внутрь — 7%. Vd составляет 246.7±88.5 л, что свидетельствует о значительном распределении в тканях. Клиренс винпоцетина (66.7 л/ч) превышает скорость печеночного кровотока (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм.
После многократного приема внутрь в дозе 5 или 10 мг кинетика винпоцетина носит линейный характер. Css составляет 1.2±0.27 нг/мл и 2.1±0.33 нг/мл соответственно.
Метаболизм
Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), доля которой у человека составляет 25-30%. После приема винпоцетина внутрь AUC АВК в 2 раза больше таковой после в/в введения. Это свидетельствует о том, что АВК образуется в процессе метаболизма при «первом прохождении» винпоцетина. Другими известными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат, а также их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами.
Выведение
Т1/2 у человека равен 4.83±1.29 ч. В исследованиях с радиоактивно меченым препаратом установлено, что выделение осуществляется почками и через кишечник в соотношении 60:40. В доклинических исследованиях наибольшая радиоактивность определялась в желчи, однако не найдено подтверждения значительной энтерогепатической циркуляции. В доклинических исследованиях показано, что в неизмененном виде винпоцетин выделяется в небольшом количестве. Аповинкаминовая кислота выводится почками путем простой клубочковой фильтрации, Т1/2 зависит от принятой дозы и пути введения винпоцетина.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Выявлено, что фармакокинетика винпоцетина у пожилых пациентов значимо не отличается от таковой у молодых пациентов, кумуляция препарата отсутствует. Поэтому винпоцетин можно назначать пациентам с нарушениями функции печени и почек длительно и в обычных дозах.
Показания препарата
Кавинтон®
Неврология
- для уменьшения выраженности неврологических и психических нарушений, связанных с нарушениями кровоснабжения головного мозга — транзиторная ишемическая атака, ишемический инсульт, симптоматическая терапия последствий инсульта, сосудистая деменция, атеросклероз сосудов головного мозга, посттравматическая и гипертензивная энцефалопатия, вертебробазилярная недостаточность.
Офтальмология
- хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза (например, тромбоз или окклюзия центральной артерии или вены сетчатки).
Отология
- снижение слуха при острой сосудистой патологии, токсическом (лекарственном) поражении или другого происхождения (идиопатического, вследствие шумового воздействия), болезни Меньера и шума в ушах.
Режим дозирования
Препарат предназначен для в/в капельной инфузии. Вводить медленно, скорость инфузии не должна превышать 80 капель/мин.
Запрещается вводить в/м!
Запрещается вводить в/в без разведения!
Для приготовления инфузии можно использовать физиологический раствор или растворы содержащие декстрозу (Салсол, Рингер, Риндекс, Реомакродекс). Инфузионный раствор с препаратом Кавинтон® следует использовать в первые 3 ч после приготовления.
Обычная начальная суточная доза составляет 20 мг (2 амп. по 2 мл) в 500 мл инфузионного раствора. В зависимости от переносимости, в течение 2-3 дней дозу можно увеличить не более чем до 1 мг/кг/сут. Средняя продолжительность лечения 10-14 дней.
Средняя суточная доза при массе тела 70 кг — 50 мг в 500 мл инфузионного раствора.
При заболеваниях печени и почек коррекции дозы не требуется.
Применение препарата Кавинтон® концентрат для приготовления раствора для инфузий у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано.
По окончании курса инфузионной терапии рекомендуется продолжить терапию пероральными формами по схеме: 1 таб. препарата Кавинтон® форте или 1 таб. препарата Кавинтон® Комфорте 3 раза/сут (30 мг/сут).
Побочное действие
Нежелательные лекарственные реакции (НЛР)/нежелательные явления (НЯ) представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и с частотой возникновения: нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000).
Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, агглютинация эритроцитов; очень редко — анемия.
Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности.
Со стороны обмена веществ и питания: редко — гиперхолестеринемия, сахарный диабет; очень редко — анорексия.
Нарушения психики: нечасто — эйфория; редко — беспокойство; очень редко — депрессия.
Со стороны нервной системы: редко — головная боль, головокружение, односторонний парез, сонливость; очень редко — тремор, потеря сознания, гипотония, предобморочное состояние.
Со стороны органа зрения: редко — гифема, дальнозоркость, близорукость, затуманенность зрения; очень редко — гиперемия конъюнктивы, отек соска зрительного нерва, диплопия.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — нарушения слуха, гиперакузия, гипоакузия, вертиго; очень редко — шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, аритмия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения, снижение АД, повышение АД, «приливы»; очень редко — сердечная недостаточность, фибрилляция предсердий, лабильность АД, венозная недостаточность.
Со стороны пищеварительной системы: редко — дискомфорт в эпигастрии, сухость во рту, тошнота; очень редко — повышенное слюноотделение, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — эритема, гипергидроз, крапивница; очень редко — дерматит, зуд.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — чувство жара; редко — астения, чувство дискомфорта в грудной клетке, воспаление и тромбоз в месте введения.
Лабораторные и инструментальные данные: редко — удлинение интервала QT на ЭКГ, депрессия сегмента ST на ЭКГ, повышение концентрации мочевины сыворотки крови; очень редко — увеличение активности ЛДГ, удлинение интервала PR на ЭКГ, изменения на ЭКГ.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата;
- острая фаза геморрагического инсульта;
- тяжелая форма ИБС;
- тяжелые нарушения ритма сердца;
- беременность;
- период лактации;
- применение у женщин с сохраненной детородной функцией, не использующих надежный метод контрацепции;
- непереносимость фруктозы или недостаточность фермента фруктозо-1,6-дифосфотазы;
- детский возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований).
С осторожностью: повышенное внутричерепное давление, прием антиаритмических препаратов, нарушения ритма сердца, синдром удлиненного интервала QT.
Применение при беременности и кормлении грудью
Во время беременности и в период грудного вскармливания, а также у женщин с сохраненной детородной функцией, не использующих надежный метод контрацепции, применение винпоцетина противопоказано.
Беременность
Винпоцетин проникает через плацентарный барьер, но его концентрация в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность, включая пороки развития у крыс. В исследованиях на животных при введении в высоких дозах возникали плацентарные кровотечения и спонтанные аборты, вероятно, в результате усиления плацентарного кровотока.
Период грудного вскармливания
Винпоцетин проникает в грудное молоко. В исследованиях с применением меченого винпоцетина радиоактивность грудного молока была в десять раз выше, чем в крови матери. В течение часа в грудное молоко проникает 0.25% принятой дозы препарата. Поскольку винпоцетин проникает в грудное молоко, а данные о его влиянии на организм новорожденного отсутствуют, применение препарата во время грудного вскармливания противопоказано.
Применение при нарушениях функции печени
При заболеваниях печени коррекции дозы не требуется.
Большие объемы препарата следует применять с осторожностью и только при необходимости, особенно у пациентов с нарушением функции печени или почек из-за риска накопления и токсичности (метаболический ацидоз).
Применение при нарушениях функции почек
При заболеваниях почек коррекции дозы не требуется.
Большие объемы препарата следует применять с осторожностью и только при необходимости, особенно у пациентов с нарушением функции печени или почек из-за риска накопления и токсичности (метаболический ацидоз).
Применение у детей
Противопоказано применение в возрасте до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований).
Особые указания
Препарат Кавинтон®, концентрат для приготовления раствора для инфузий, можно назначать только после тщательного анализа пользы и риска, сопряженных с его применением, при наличии у пациента повышенного внутричерепного давления, аритмии или синдрома удлиненного интервала QT, а также на фоне применения антиаритмических препаратов.
Наличие синдрома удлиненного интервала QT и прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ.
Вспомогательные вещества
Препарат содержит сорбитол (80 мг/1 мл), который является источником фруктозы. Следует учитывать аддитивный эффект при совместном приеме препаратов, содержащих сорбитол (или фруктозу), с потреблением сорбитола (или фруктозы) в пищевом рационе.
Пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы не следует вводить данное лекарственное средство без крайней необходимости. Перед назначением этого лекарственного средства у каждого пациента должен быть собран подробный анамнез в отношении симптомов наследственной непереносимости фруктозы.
Препарат содержит бензиновый спирт (10 мг/мл), который может вызывать аллергические реакции. Большие объемы следует применять с осторожностью и только при необходимости, особенно у пациентов с нарушением функции печени или почек из-за риска накопления и токсичности (метаболический ацидоз).
Препарат содержит дисульфит натрия (1 мг/мл), который в редких случаях может вызывать серьезные реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.
Препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 г) в каждой ампуле, т.е. по сути не содержит натрия.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Данные о влиянии винпоцетина на способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами отсутствуют.
Передозировка
Данные о передозировке винпоцетина отсутствуют. Известно, что применение винпоцетина в дозе 1 мг/кг массы тела может считаться безопасным. В связи с отсутствием данных следует избегать применения винпоцетина в более высоких дозах.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении не наблюдается взаимодействия с бета-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом, гидрохлоротиазидом, имипрамином.
В редких случаях одновременное применение с альфа-метилдопой сопровождается некоторым усилением гипотензивного эффекта, при применении такой комбинации необходим регулярный контроль АД.
Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами центрального действия, противоаритмическими и антикоагулянтными средствами.
Препарат химически несовместим с гепарином, поэтому эти два лекарственных средства нельзя смешивать в одном шприце или системе для в/в капельного введения, но можно проводить одновременную терапию антикоагулянтами.
Винпоцетин также несовместим с растворами для инфузий, содержащими аминокислоты, поэтому Кавинтон® концентрат для приготовления раствора для инфузий в процессе инфузионной терапии нельзя вводить вместе с растворами, содержащими аминокислоты.
Условия хранения препарата Кавинтон®
Препарат следует хранить в оригинальной упаковке (картонной пачке) для защиты от воздействия света, в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Кавинтон®
Срок годности — 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия реализации
Препарат отпускают по рецепту.
Контакты для обращений
ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО
(Венгрия)
|
|
ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО Организация, принимающая претензии от потребителей |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Бравинтон
(БРЫНЦАЛОВ-А, Россия)
Винпоцетин
(КОМПАНИЯ ДЕКО, Россия)
Винпоцетин
(НОВОСИБХИМФАРМ, Россия)
Винпоцетин
(АТОЛЛ, Россия)
Винпоцетин
(БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ, Республика Беларусь)
Винпоцетин
(ЭЛЛАРА, Россия)
Винпоцетин
(БИОСИНТЕЗ, Россия)
Винпоцетин
(МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко, Россия)
Винпоцетин Велфарм
(ВЕЛФАРМ, Россия)
Винпоцетин-АКОС
(СИНТЕЗ, Россия)
Все аналоги
Кавинтон® (10 мг/2 мл)
МНН: Винпоцетин
Производитель: Гедеон Рихтер ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Vinpocetine
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№013066
Информация о регистрации в РК:
27.09.2018 — бессрочно
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Кавинтон®
Международное непатентованное название
Винпоцетин
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 10 мг/2 мл
Состав
2 мл раствора содержит
активное вещество — винпоцетин 10 мг,
вспомогательные вещества: кислота аскорбиновая, натрия метабисульфит, кислота винная, спирт бензиловый, сорбит, вода для инъекций.
Описание
Бесцветный или слегка зеленоватый прозрачный раствор
Фармакотерапевтическая группа
Психоаналептики. Психостимуляторы и ноотропы. Психостимуляторы и ноотропы другие. Винпоцетин
Код АТХ N06BX18
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При внутривенном введении в процессе метаболизма первичного прохождения через печень 25-30% винпоцетина превращается в апо-винкаминовую кислоту (АВК). Заболевания печени и почек не оказывают влияния на метаболизм винпоцетина. Связывание с белками крови составляет 66%. Объём распределения 246,7±88,5 л, что указывает на хорошее распределение в тканях. Значение клиренса винпоцетина (66,7 л/ч) превышает значения в плазме и в печени (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм соединения.
Хорошо проникает в различные ткани и жидкости организма, включая ликвор. Время полувыведения составляет 4,83±1,29 ч. Выводится почками и через желудочно-кишечный тракт. Выведение аповинкаминовой кислоты осуществляется путём гломерулярной фильтрации. Время полувыведения зависит от дозы винпоцетина и режима дозирования.
Пожилой возраст: существенных различий в кинетике препарата у пожилых и молодых пациентов нет, препарат не кумулируется. Больным с хроническими заболеваниями печени и почек препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.
Фармакодинамика
Винпоцетин представляет собой соединение с комплексным механизмом действия, которое оказывает благоприятный эффект на метаболизм головного мозга и улучшает его кровоснабжение, а также улучшает реологические свойства крови.
Нейропротективное действие винпоцетина связано с блокадой вольтаж-зависимых канальцев Na+ и Са2+ и защитой нейронов от неадекватного в условиях гипоксии притока Na+ и вызванного им избыточного поступления Са2+ в клетку. Взаимодействие винпоцетина с рецепторами глютамата защищает нервные клетки от цитотоксического действия глютамата и N-метил-D-аспартата, а так же альфа-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазол-пропионовой кислоты.
Винпоцетин усиливает нейропротективное действие аденозина, блокируя его утилизацию. Оказывает прямое антиоксидантное действие, препятствуя образованию реактивных субстанций.
Винпоцетин стимулирует церебральный метаболизм: препарат увеличивает захват глюкозы и кислорода, увеличивая потребление этих веществ тканью головного мозга. Препарат повышает устойчивость головного мозга к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы – исключительного источника энергии для головного мозга – через гематоэнцефалический барьер; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; избирательно ингибирует Ca2+-кальмодулин-зависимый фермент цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ); повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозге. Препарат повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ; усиливает оборот норадреналина и серотонина в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; обладает антиоксидантной активностью; в результате действия всех вышеперечисленных эффектов винпоцетин оказывает церебропротективное действие.
Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: препарат ингибирует агрегацию тромбоцитов; снижает патологически повышенную вязкость крови; повышает деформируемость эритроцитов и ингибирует захват аденозина; улучшает транспорт O2 в тканях путем снижения аффинитета O2 к эритроцитам.
Винпоцетин селективно увеличивает кровоток в головном мозге: препарат увеличивает церебральную фракцию сердечного выброса; снижает сосудистое сопротивление в головном мозге, не оказывая влияния на параметры системной циркуляции (артериальное давление, сердечный выброс, частоту пульса, общее периферическое сопротивление); препарат не вызывает «эффекта обкрадывания». Более того, на фоне препарата улучшается поступление крови в поврежденные (но еще не некротизированные) участки ишемии с низкой перфузией («обратный эффект обкрадывания»).
В результате такого сложного механизма действия Винпоцетин ускоряет регресс общемозговой и очаговой симптоматики, улучшает память, внимание, интеллектуальную продуктивность.
Показания к применению
— транзиторная ишемия головного мозга
— церебральный ишемический инсульт
— состояния после церебрального инсульта
— деменция, вследствие множественных очагов поражения головного мозга
— атеросклероз сосудов головного мозга
— посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия
— вертебробазилярная недостаточность
— психические и неврологические расстройства, обусловленные церебро-васкулярной недостаточностью
— офтальмологические заболевания сетчатой и сосудистой оболочек (вызванные атеросклерозом, артериальными или венозными тромбозами и эмболиями, ангиоспазмом)
— заболевания внутреннего уха (снижение слуха вследствие сосудистых заболеваний или токсических воздействий (в том числе ятрогенных), болезнь Меньера, шум в ушах
Способ применения и дозы
Предназначен для внутривенной инфузии, вводить медленно (скорость инфузии не должна превышать 80 капель/мин!).
Запрещается вводить внутримышечно и в концентрированном виде внутривенно!
Для приготовления инфузии можно использовать физиологический раствор или инфузионные растворы, содержащие глюкозу (Салсол, Рингер, Риндекс, Реомакродекс). Инфузионный раствор с Кавинтоном® следует использовать в первые 3 часа после приготовления.
Начальная суточная доза: 20 мг (2 амп.) в 500 мл инфузионного раствора для внутривенного введения. В зависимости от переносимости больного дозу можно увеличить в течение 2-3 дней, но не более чем до 1 мг/кг массы тела. Средний курс лечения 10-14 дней, средняя суточная доза 50 мг при массе тела 70 кг (5 амп. в 500 мл инфузионного раствора).
Больным с заболеваниями печени и почек можно назначать в тех же дозах.
По окончании курса внутривенной терапии рекомендуется продолжить лечение таблетками Кавинтон® Форте (по 1 табл. 3 раза в день) или таблетками Кавинтон® (по 2 табл. 3 раза в день)
Побочные действия
Нечасто (>1/1000 <1/100)
— ощущение жара
— снижение артериального давления
— эйфория
Редко (>1/10000 <1/1000)
— головная боль, головокружение, сонливость, беспокойство, гемипарез
— нарушение слуха, гиперакузия, гипоакузия
— ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия напряжения, аритмия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, сердцебиение
— кровоизлияние в переднюю камеру глаза, гиперметропия, снижение остроты зрения, миопия
— повышение артериального давления, удлинение интервала QT, депрессия сегмента ST на ЭКГ
— приливы, астения, дискомфорт в области груди, тромбоз в месте инъекции
— тошнота, сухость во рту, дискомфорт в животе
— эритема, гипергидроз, крапивница
— тромбоцитопения, агглютинация эритроцитов
— гиперхолестеринемия, сахарный диабет
— повышение концентрации мочевины в крови
Очень редко ( <1/10000)
— анемия
— депрессия, тремор, потеря сознания, предобморочное состояние
— анорексия, рвота, гиперсекреция слюны
— сердечная недостаточность, фибрилляция предсердий, удлинение интервала PR на ЭКГ
— тромбофлебит
— гиперемия конъюнктивы, отек соска зрительного нерва, диплопия
— шум в ушах
— кожный зуд, дерматит
— повышение активности лактатдегидрогеназы
Противопоказания
— повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата
— острая стадия кровоизлияния в мозг
— тяжелая ишемическая болезнь сердца
— тяжелые нарушения сердечного ритма
— беременность и период лактации
— детский и подростковый возраст до 18 лет
— лица с наследственной непереносимостью фруктозы
Лекарственные взаимодействия
Раствор Кавинтона® химически несовместим с гепарином, поэтому введение их в одном шприце запрещается.
Раствор Кавинтона® химически несовместим с инфузионными растворами, содержащими аминокислоты, поэтому их нельзя использовать для разведения инъекционной формы Кавинтона®.
Одновременное применение винпоцетина и альфа-метилдопы может вызывать усиление гипотензивного эффекта, поэтому при их совместном применении требуется регулярный контроль кровяного давления.
Несмотря на отсутствие данных клинических исследований, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении винпоцетина с препаратами, действующими на центральную нервную систему, противоаритмическими средствами и антикоагулянтами. Вместе с тем, в случае необходимости, допустимо одновременное применение антикоагулянтов и Кавинтона®.
Особые указания
В случае повышения внутричерепного давления, приёма противоаритмических средств, нарушения сердечного ритма или удлинения интервала QT, Кавинтон® назначается после тщательной оценки предполагаемой пользы и потенциального риска для пациента.
Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и одновременный приём препаратов, вызывающих удлинение QT, требуют проведения периодического контроля электрокардиограммы.
Инъекционный раствор Кавинтона® содержит сорбитол (160 мг/2 мл), поэтому при наличии у больного сахарного диабета необходим контроль уровня сахара в крови.
В случае непереносимости фруктозы или дефицита 1,6-дифосфатазы фруктозы применение препарата следует избегать.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Данных, подтверждающих неблагоприятное влияние винпоцетина на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами нет, но учитывая возможность развития таких побочных действий, как головокружение, сонливость, следует соблюдать осторожность.
Передозировка
Симптомы: неизвестны, возможно появление побочных эффектов.
Лечение: симптоматическое
Форма выпуска и упаковка
По 2 мл раствора помещают в стеклянные ампулы коричневого цвета с белой точкой для разлома. По 5 ампул помещают в пластиковый поддон.
По 2 поддона вкладывают в картонную коробку вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15ºС до 25° С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Наименование и страна организации-производителя
ОАО «Гедеон Рихтер»,
1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:
Представительство ОАО «Гедеон Рихтер» в РК
E-mail: info@richter.kz
Телефон: 8-(727) 258-26-22, 8-(727) 258-26-23
| 265803791477976805_ru.doc | 59.5 кб |
| 698007101477977962_kz.doc | 74 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Состав
1 мл раствора для инъекций содержит 5 мг винпоцетина.
Вспомогательные вещества с известным эффектом: 1 мл раствора для инъекций содержит 80 мг сорбита, 10 мг спирта бензилового и 1 мг натрия метабисульфита.
Полный перечень вспомогательных веществ представлен в разделе «Перечень вспомогательных веществ».
Описание
Бесцветный или слегка зеленоватый, прозрачный раствор.
Терапевтические показания
Неврология:
Следующие формы церебральной ишемии: состояния после перенесенного острого нарушения мозгового кровообращения, хроническая недостаточность мозгового кровообращения вследствие церебрального атеросклероза или артериальной гипертензии, в том числе вертебробазилярная недостаточность; а также сосудистая деменция, посттравматическая энцефалопатия.
Способствует уменьшению психической и неврологической симптоматики при церебральной ишемии.
Офтальмология: Для лечения хронической сосудистой патологии хориоидеи (сосудистой оболочки глаза) и сетчатки.
Оториноларингология: Для лечения тугоухости нейросенсорного типа, болезни Меньера и идиопатичекого шума в ушах.
Дозировка и способ применения
Способ применения
Допускается применение лекарственного средства только в виде медленной внутривенной капельной инфузии! (скорость инфузии не должна превышать максимально 80 капель/минуту!)
Препарат нельзя вводить внутримышечно, а также препарат нельзя вводить внутривенно без разведения!
Кавинтон для инъекций можно разводить любым типом физиологического раствора или раствора глюкозы для инфузий (например, Салсол, Рингер‚ Риндекс‚ Реомакродекс).
Лекарственное средство применяют сразу после вскрытия ампулы. Ампула с лекарственным средством предназначена только для однократного применения. Остатки лекарственного средства необходимо уничтожить. С микробиологической точки зрения приготовленный для внутривенного введения раствор следует использовать немедленно.
Кавинтон для инъекций химически несовместим с гепарином, поэтому эти два лекарственных средства нельзя смешивать в одном шприце.
Кавинтон для инъекций также несовместим с растворами для инфузий, содержащими аминокислоты, поэтому в процессе инфузионной терапии Кавинтон нельзя вводить вместе с растворами для инфузий, содержащими аминокислоты.
Дозирование. При капельной инфузии начальная суточная доза обычно составляет 20 мг в 500 мл раствора для инфузии. Эта доза может быть увеличена до 1 мг/кг массы тела в сутки, в течение 2-3 дней, в зависимости от переносимости лекарственного средства пациентом.
Средняя продолжительность курса терапии составляет 10-14 дней, обычная суточная доза — 50 мг/сутки (50 мг в 500 мл раствора для инфузии) — в расчете на массу тела в 70 кг.
После завершения курса инфузионной терапии рекомендуется продолжить терапию пациента таблетированной формой лекарственного средства по схеме: 1 таблетка Кавинтона форте или 2 таблетки Кавинтона 3 раза в сутки (3 раза по 10 мг).
Пациенты с нарушением функции почек и печени
У пациентов с заболеваниями почек или печени никакого специального подбора дозы не требуется.
Педиатрическая популяция
Применение Кавинтона для инъекций у детей до 18 лет противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).
Острая фаза геморрагического церебрального инсульта, тяжелая ишемическая болезнь сердца, тяжелые формы аритмии.
Беременность, лактация.
Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе «Перечень вспомогательных веществ».
Применение лекарственного средства у детей до 18 лет противопоказано (ввиду отсутствия данных соответствующих клинических исследований).
Особые указания и меры предосторожности при применении
При наличии у пациента повышенного внутричерепного давления, аритмии или синдрома удлиненного интервала QT, а также на фоне применения антиаритмических средств курс терапии лекарственным средством можно начинать только после тщательного анализа пользы и рисков, сопряженных с его применением.
Рекомендуется ЭКГ-контроль при наличии синдрома удлиненного интервала QT или при одновременном приеме лекарственного средства, способствующего удлинению интервала QT.
Вспомогательные вещества
В связи с тем, что в лекарственном средстве содержится небольшое количество сорбита (160 мг/2 мл), необходимо контролировать содержание глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом во время курса терапии.
При наличии у пациента непереносимости фруктозы лечение препаратом проводить не следует. Спирт бензиловый может вызывать токсические и анафилактоидные реакции. Натрия метабисульфит в редких случаях может вызывать тяжелые реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
В ходе клинических исследований при одновременном применении винпоцетина с бета-блокаторами, такими как клоранолол и пиндолол, а также при одновременном применении с клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлортиазидом никакого взаимодействия между этими лекарственными средствами выявлено не было. В редких случаях некоторый дополнительный эффект наблюдался при одновременном применении альфа-метилдопы и винпоцетина, поэтому на фоне применения этой комбинации необходимо осуществлять регулярный контроль артериального давления.
Хотя данные клинических исследований не подтвердили взаимодействия, рекомендуется соблюдать осторожность в случае одновременного применения винпоцетина с лекарственными средствами, влияющими на центральную нервную систему, а также в случае сопутствующей антиаритмической и антикоагулянтной терапии.
Кавинтон для инъекций химически несовместим с гепарином, поэтому эти два лекарственных средства нельзя смешивать в одном шприце. Однако сопутствующее применение антикоагулянтов допускается (без смешивания в одном шприце или растворе). Кавинтон для инъекций также несовместим с растворами для инфузий, содержащими аминокислоты, поэтому в процессе инфузионной терапии Кавинтон нельзя вводить вместе с растворами для инфузий, содержащими аминокислоты.
Фертильность, беременность и лактация
Во время беременности и грудного вскармливания применение винпоцетина противопоказано.
Беременность: Винпоцетин проникает через плаценту, но и в плаценте, и в крови плода обнаруживается в более низких концентрациях, чем в крови матери. Ни тератогенного, ни эмбриотоксического эффекта отмечено не было. В исследованиях на животных введение больших доз винпоцетина сопровождалось в некоторых случаях плацентарным кровотечением и выкидышем, преимущественно в результате усиления плацентарного кровотока.
Период грудного вскармливания: Винпоцетин выделяется с грудным молоком. В исследованиях с применением меченого винпоцетина радиоактивность грудного молока была в десять раз выше, чем в крови матери. Количество, выделяемое с молоком в течение 1 часа, составляет 0,25 процентов от введенной дозы препарата. Поскольку винпоцетин выделяется с молоком матери, а данных о воздействии на организм новорожденного нет, применение винпоцетина в период кормления грудью противопоказано.
Влияние на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами
Данные о влиянии препарата на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами отсутствуют.
В случае возникновения зрительных расстройств, головокружения и других нарушений со стороны нервной системы, необходимо воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Побочные реакции
Побочные реакции перечислены ниже с разделением по классам систем органов и с указанием частоты возникновения согласно терминологии MedDRA:
| Класс системы органов (MedDRA) | Нечасто возникающие (≥ 1/1000 — < 1/100) | Редко возникающие (≥1/10 000 — < 1/1000) | Очень редко возникающие (< 1/10 000) |
| Нарушения со стороны крови и лимфатической системы | ТромбоцитопенияАгглютинация эритроцитов | Анемия | |
| Нарушения со стороны иммунной системы | Гиперчувствительность | ||
| Нарушения метаболизма и питания | Гиперхолестеринемия Сахарный диабет | Анорексия | |
| Психические расстройства | Эйфория | Беспокойство | Депрессия |
| Нарушения со стороны нервной системы | Головная больГоловокружение Гемипарез Сонливость | ТреморПотеря сознания ГипотонусПредобморочное состояние | |
| Нарушения со стороны органа зрения | Кровоизлияние в переднюю камеру глазаГиперметропияСнижение остроты зренияМиопия | Гиперемия конъюнктивы Отек диска зрительного нерваДиплопия | |
| Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта | Нарушение слуха Гиперакузия Гипоакузия Истинное головокружение | Шум в ушах | |
| Нарушения со стороны сердца | Ишемия/инфаркт миокарда Стенокардия напряжения Аритмия Брадикардия Тахикардия Экстрасистолия Сердцебиение | Сердечная недостаточность Фибрилляция предсердий | |
| Сосудистые нарушения | Гипотензия Гипертензия Приливы | Колебания артериального давленияВенозная недостаточность | |
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | Дискомфорт в эпигастрии Сухость во рту Тошнота | Гиперсекреция слюны Рвота | |
| Патология кожи и подкожной клетчатки | Эритема Гипергидроз Крапивница | ДерматитЗуд | |
| Общие нарушения и реакции в месте введения препарата | Ощущение жара | АстенияДискомфорт в грудной клеткеВоспаление, тромбоз в месте инъекции | |
| Результаты обследования | Снижение артериального давления | Повышение артериального давленияУдлинение интервала QT на электрокардиограммеДепрессия сегмента ST на электрокардиограммеПовышение уровня мочевины в крови | Повышение уровня лактатдегидрогеназыУдлинение интервала PR на электрокардиограмме Изменения на электрокардиограмме |
Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях
Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата являются важными. Они позволяют постоянно проводить мониторинг соотношения «польза/риск» применения лекарственного препарата. Работников сферы здравоохранения просят сообщать о любой подозреваемой нежелательной реакции через национальную систему отчетности.
Случаев передозировки отмечено не было. На основании литературных данных введение лекарственного средства в дозе 1 мг/кг массы тела может считаться безопасным. Поскольку не имеется данных о применении лекарственного средства в дозах, превышающих эту дозу, введение лекарственного средства в более высоких дозах не допускается.
Психоаналептики. Прочие психостимуляторы и ноотропы. Код АТХ: N06BX18.
Фармакологические свойства
Фармакодинамические свойства
Винпоцетин оказывает влияние на метаболизм, кровообращение головного мозга, а также на реологические свойства крови.
Винпоцетин проявляет нейропротективные эффекты: ослабляет вредное воздействие цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами. Винпоцетин ингибирует потенциалзависимые Na+- и Са2+-каналы, а также рецепторы NMDA и АМРА, усиливает нейропротективный эффект аденозина.
Винпоцетин стимулирует церебральный метаболизм: увеличивает захват глюкозы и О2 и потребление этих веществ тканью головного мозга. Винпоцетин повышает устойчивость головного мозга к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы — исключительного источника энергии для головного мозга — через гематоэнцефалический барьер; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; избирательно ингибирует Са2+-кальмодулинзависимый фермент цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ); повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозге. Винпоцетин повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в головном мозге; усиливает обмен норадреналина и серотонина в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; обладает антиоксидантной активностью.
Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: ингибирует агрегацию тромбоцитов; снижает патологически повышенную вязкость крови; повышает деформируемость эритроцитов и ингибирует захват аденозина; улучшает транспорт О2в тканях путем снижения аффинитета О2 к эритроцитам.
Винпоцетин селективно увеличивает кровоток в головном мозге: увеличивает церебральную фракцию сердечного выброса; снижает сопротивление сосудов головного мозга, не оказывая значительного влияния на параметры системной циркуляции (артериальное давление, сердечный выброс, частоту пульса, общее периферическое сопротивление); лекарственное средство не вызывает «эффекта обкрадывания». Более того, на фоне винпоцетина улучшается поступление крови в поврежденные (но еще не некротизированные) участки ишемии с низкой перфузией («обратный эффект обкрадывания»).
Фармакокинетические свойства
Распределение: В исследованиях с пероральным введением лекарственного средства у крыс радиоактивно-меченый винпоцетин в наибольшей концентрации обнаруживался в печени и в желудочно-кишечном тракте. Максимальные концентрации в тканях можно было выявить через 2-4 часа после применения. Концентрация радиоактивной метки в головном мозге не превышала концентрацию в крови.
У человека: связывание с белками крови составляет 66%. Абсолютная пероральная биодоступность винпоцетина составляет около 7%. Объем распределения равен 246,7±88,5 л, что означает выраженное связывание вещества в тканях. Значение клиренса винпоцетина (66,7 л/ч) превышает значения в плазме и в печени (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм соединения.
Выведение: При многократном пероральном применении лекарственного средства в дозе 5 мг и 10 мг винпоцетин демонстрирует линейную кинетику, равновесные концентрации в плазме составляют 1,2±0,27 нг/мл и 2,1±0,33 нг/мл, соответственно.
Период полувыведения у человека составляет 4,83±1,29 часов. В исследованиях, проведенных с использованием радиоактивно-меченого соединения было обнаружено, что основной путь выведения осуществляется через почки и кишечник в соотношении 60:40%. Большее количество радиоактивной метки у крыс и собак обнаруживалось в желчи, но существенной энтерогепатической циркуляции не отмечалось. Аповинкаминовая кислота выделяется через почки путем простой клубочковой фильтрации, период полувыведения этого вещества меняется в зависимости от дозы и способа применения винпоцетина.
Метаболизм: Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), которая у людей образуется в 25-30%. После перорального применения площадь под кривой («концентрация — время») АВК в два раза превышает таковую после внутривенного введения лекарственного средства, что указывает на образование АВК в процессе пресистемного метаболизма винпоцетина. Другими выявленными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК- глицинат и их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. У любого из изученных видов количество винпоцетина, которое выделялось в неизменном виде, составляло только несколько процентов от принятой дозы лекарственного средства.
Важным и значимым свойством винпоцетина является отсутствие необходимости специального подбора дозы лекарственного средства у пациентов с заболеваниями печени или почек ввиду метаболизма и отсутствия кумуляции (накопления).
Изменение фармакокинетических свойств в особых обстоятельствах (например, в определенном возрасте, при наличии сопутствующих заболеваний): Поскольку винпоцетин показан для терапии преимущественно пожилых пациентов, у которых наблюдаются изменения кинетики лекарственных средств — снижение всасывания, другое распределение и метаболизм, снижение выведения — необходимо было провести исследования по оценке кинетики винпоцетина именно в этой возрастной группе, особенно при длительном применении. Результаты таких исследований продемонстрировали, что кинетика винпоцетина у пожилых людей существенно не отличается от кинетики винпоцетина у молодых людей, и, кроме этого, отсутствует кумуляция. У пациентов с нарушением функции печени или почек можно применять обычные дозы лекарственного средства, поскольку винпоцетин не накапливаемся в организме таких пациентов, что допускает длительное применение.
Перечень вспомогательных веществ
Кислота аскорбиновая, натрия метабисульфит, кислота винная, спирт бензиловый, сорбит, вода для инъекций.
Несовместимость
Кавинтон для инъекций химически не совместим с гепарином, поэтому эти два лекарственных средства нельзя смешивать в одном шприце.
Кавинтон для инъекций также не совместим с растворами для инфузий, содержащими аминокислоты, поэтому в процессе инфузионной терапии Кавинтон нельзя вводить вместе с растворами для инфузий, содержащими аминокислоту.
5 лет.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Хранить при температуре от +15 °C до +25 °C, в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 2 мл, 5 мл или 10 мл раствора для инъекций в ампулах из коричневого стекла I гидролитического класса с точкой для разлома белого цвета.
По 5 ампул в пластиковом поддоне.
2 мл и 5 мл: по 2 пластиковых поддона в картонной коробке с инструкцией по применению.
10 мл: по 1 пластиковому поддону в картонной коробке с инструкцией по применению.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Для стационарного применения.
Кавинтон не относится к списку контролируемых наркотических средств, психотропных веществ.
Производитель и ответственный за выпуск в оборот
ОАО «Гедеон Рихтер»
1103, Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия.
-
По рецепту
Внешний вид товара может отличаться
Кавинтон концентрат для приготовления раствора для инфузий 5 мг/мл ампулы 5 мл 10 шт.
🏥 Купить Кавинтон концентрат для приготовления раствора для инфузий 5 мг/мл ампулы 5 мл 10 шт. в наших аптеках в Москве
💊 Кавинтон концентрат для приготовления раствора для инфузий 5 мг/мл ампулы 5 мл 10 шт. по цене 394₽ в интернет-аптеке «WER.RU»
🚚 Доставка со склада в Москве от 1-го дня
⚠ Отпускается по рецепту в торговом зале аптеки
- Форма выпуска:концентрат
- Дозировка:5 мг/мл
Перейти к формам выпуска
-
Производитель
-
Срок годности
01.11.2025
-
Код товара
8601915
-
Категория
-
Форма отпуска
по рецепту
Перейти к описанию
все
товары Кавинтон,
4 шт.
🏥 Купить Кавинтон концентрат для приготовления раствора для инфузий 5 мг/мл ампулы 5 мл 10 шт. в наших аптеках в Москве
💊 Кавинтон концентрат для приготовления раствора для инфузий 5 мг/мл ампулы 5 мл 10 шт. по цене 394₽ в интернет-аптеке «WER.RU»
🚚 Доставка со склада в Москве от 1-го дня
⚠ Отпускается по рецепту в торговом зале аптеки