Кетазон инструкция по применению цена отзывы аналоги

Кетазол

МНН: Кетоконазол

Производитель: Химфарм АО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ketoconazole

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№018460

Информация о регистрации в РК:
09.09.2014 — 09.09.2019

Информация о реестрах и регистрах

Информация по ценам и ограничения

Предельная цена закупа в РК:
39.9 KZT

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Кетазол

Международное непатентованное название

Кетоконазол

Лекарственная форма

Мазь
для наружного применения

Состав

100 г мази
содержат:

активное вещество:
кетоконазол – 2 г;

вспомогательные
вещества:
пропиленгликоль – 20 г,
натрия кармеллоза – 2 г,
клещевины обыкновенной семян масло (касторовое
масло) – 20 г,
моноглицериды дистиллированные –
1,4 г, воск
эмульсионный – 3 г,
метилпарагидроксибензоат (нипагин) –
0,05 г, бутилгидрокситолуол
(дибунол) – 0,1 г, вода очищенная до 100 г.

Описание

Мазь от белого до
белого с кремоватым или розоватым оттенком цвета со слабым
специфическим запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковые
препараты для лечения кожи. Противогрибковые препараты для местного
применения. Производные имидазола. Кетоконазол.

Код АТХ
D01AС08

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При наружном
применении практически не всасывается. При длительном применении
кетоконазол в крови не определяется.

Фармакодинамика

Кетоконазол быстро воздействует на зуд при
дерматофитных и дрожжевых инфекциях, а также кожных заболеваниях,
вызванных Malassezia
spp.
Симптоматическое улучшение
наблюдается до появления признаков выздоровления.

Кетоконазол – синтетическое
производное имидазолдиоксолана, обладающее фунгицидным или
фунгистатическим действием в отношении дерматофитов, таких как
Trichophyton
spp.,
Epidermophyton
floccosum
и Microsporum
spp.,
и в отношении дрожжей, включая Candida
spp.
и особенно в отношении Malassezia spp.

Показания к применению

Лечение дерматофитных инфекций кожи, таких
как дерматомикоз гладкой кожи, паховая эпидермофития, эпидермофития
стоп и кистей, вызванных Trichophyton
spp.,
Microsporum
spp.,
и Epidermophyton
spp.

Также Кетазол мазь 2% показан для лечения
кандидоза кожи (включая вульвит), отрубевидного (разноцветного)
лишая, себорейного дерматита, вызванного Malassezia (ранее
Pityrosporum)
spp.

Способ применения и дозы

При
эпидермофитии стоп и кистей:

Рекомендуется
наносить Кетазол мазь 2 % на пораженную область 2 раза в день.
Обычная продолжительность лечения – 1 неделя. Для более тяжелых
и обширных поражений следует продолжать лечение, по крайней мере,
несколько дней после исчезновения симптомов заболевания.

При
других инфекциях:

Рекомендуется
наносить Кетазол мазь на пораженную область 1 или 2 раза в день, в
зависимости от тяжести поражения. Следует продолжать лечение, по
крайней мере, несколько дней после исчезновения симптомов
заболевания.

Средняя
продолжительность лечения составляет: при отрубевидном лишае –
2-3 недели, при дерматомикозе гладкой кожи – 3-4 недели.

Если
клиническое улучшение не отмечено после 4 недель лечения, то
требуется уточнить диагноз.

Побочное
действие

Указанные ниже нежелательные эффекты
приведены в соответствии со следующей градацией частоты их
возникновения: очень часто (≥ 10%); часто (< 10%, ≥ 1%);
нечасто (< 1%, ≥ 0,1%); редко (< 0,1%, ≥ 0,01%); очень
редко (< 0,01%, включая отдельные сообщения); частота неизвестна
(по имеющимся данным установить частоту возникновения не
представляется возможным).

Со стороны иммунной системы:
нечасто – повышенная чувствительность.

Со стороны кожи и подкожных тканей:
часто – жжение; нечасто –
буллезная сыпь, контактный дерматит, сыпь, шелушение кожи, липкость
кожи; частота неизвестна – крапивница.

Общие расстройства и нарушения в месте
применения: часто – эритема и зуд в
месте нанесения; нечасто – кровотечение, дискомфорт, сухость
кожи, воспаление, раздражение, парестезия, реакции в месте введения.

Если любые из указанных в инструкции
побочных эффектов усугубляются, или отмечаются любые другие побочные
эффекты, не указанные в инструкции, следует немедленно сообщить об
этом врачу.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к кетоконазолу или к
  любому из вспомогательных компонентов препарата;

• Детский возраст до 18 лет.

Лекарственные взаимодействия

Не
изучалось.

Особые указания

Препарат
предназначен только для наружного применения.

Мазь
не применяют в офтальмологической практике.

Для
того, чтобы предотвратить синдром отмены после прекращения
длительного лечения местными кортикостероидами, рекомендуется
продолжать применение местных кортикостероидов утром и мази Кетазол
вечером, а затем постепенно, в течение 2-3 недель, отменить терапию
стероидами.

Дети
до 18 лет

Данные
о применении кетоконазола в педиатрической группе ограничены, в
следствии этого препарат противопоказан детям до 18 лет.

Беременность и период лактации

Данных о возможных нежелательных эффектах
во время беременности и лактации недостаточно. Поэтому во время
беременности и период лактации следует применять с осторожностью.

Нет данных, что при наружном применении
кетоконазол может быть опасен при применении у беременных женщин и в
период грудного вскармливания.

Плазменные концентрации кетоконазола не
были обнаружены после применения мази Кетазол 2 % на кожу
небеременных женщин. Не известны риски, связанные с применением мази
Кетазол 2 % во время беременности и в период грудного вскармливания.

Влияние на способность управлять
транспортным средством или потенциально-опасными механизмами

Препарат не оказывает влияния на
способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Передозировка

Нанесение излишнего количества мази может
вызывать развитие эритемы, отека и ощущения жжения, которые обычно
исчезают после прекращения терапии. При случайном приеме мази внутрь
следует провести поддерживающую и симптоматическую терапию.

Форма выпуска и упаковка

Мазь для наружного применения 2 %.

По
15 г в тубе алюминиевой. Каждая туба вместе с инструкцией по
применению в пачке из картона.

Условия хранения

В сухом месте, при
температуре не выше 15 °С.

Хранить в недоступном
для детей месте.

Срок хранения

3
года. Не применять по истечении срока
годности.

Условия отпуска

Без рецепта.

Наименование и адрес организации-производителя

Акционерное общество
«Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН»

(АО «АКРИХИН»),
Россия

142450,
Московская область, Ногинский район, г. Старая Купавна, ул. Кирова,
д. 29.

Телефон/факс:
+7 (495) 702-95-03.

Наименование и адрес владельца регистрационного
удостоверения

АО
«Химфарм», г. Шымкент, Республика Казахстан, ул.
Рашидова, 81

Номер
телефона 7252 (610151)

Адрес
электронной почты complaints@santo.kz

Наименование
и адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан
претензии от потребителей по качеству продукции

АО
«Химфарм», г. Шымкент, Республика Казахстан, ул.
Рашидова, 81

Номер
телефона +7 7252 (610151)

Адрес
электронной почты complaints@santo.kz

Наименование
и адрес организации на территории Республики Казахстан, ответственной
за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного
средства

АО «Химфарм», Республика Казахстан, г.
Шымкент, ул. Рашидова, 81

Номер телефона +7 7252 (610150)

Адрес
электронной почты phv@santo.kz;
infomed@santo.kz

841295471477976655_ru.doc	73.5 кб
303617391477977799_kz.doc	91 кб
Кетазол_ИМП_18.08_.17_.doc	0.08 кб
Кетазол_каз_18_08_17.doc	0.08 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Состав

• В составе 1 свечи Кетоконазол содержится 200 мг кетоконазола. Дополнительные вещества: глицериды полусинтетические (до получения общей массы свечи 2000 мг), бутилгидроксианизол.
• В 1 г крема Кетоконазол содержится 200 мг одноименного лекарственного вещества кетоконазола. Дополнительные вещества: лабрафил М, эмулцир 61, нипагин, вазелиновое масло, вода.
• Одна таблетка препарата Кетоконазол включает 200 мг кетоконазола. Дополнительные вещества: лактоза, кукурузный крахмал, стеарат магния, диоксид кремния, низкомолекулярный ПВП.

Форма выпуска

• Однородный белый крем с желтоватым оттенком. 10, 15 или 25 грамм крема в алюминиевой тубе, одна туба в пачке из бумаги.
• Белые, цилиндрические вагинальные свечи с желтоватым оттенком цвета, на разрезе допускается присутствие воздушного стержня или углубления воронкообразной формы. 5 свечей в контурной упаковке, 1 упаковка ячейковые в пачке из бумаги.
• Белые круглые таблетки с желтоватым оттенком, с крестообразной засечкой на одной стороне. 10 таблеток в блистере, 1 или 2 блистера в пачке из бумаги.

Фармакологическое действие

Антигрибковое, фунгицидное, фунгистатическое, антиандрогенное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Кетоконазол является искусственным производным имидазола. Имеет фунгистатическое и фунгицидное действие. Тормозит биосинтез эргостерола и нарушает нормальный липидный состав клеточной стенки грибов.

Действует на Epidermophyton floccosum, дерматофиты родов Microsporum, Trichophyton, а также на грибы рода Pityrosporum и Candida.

Фармакокинетика крема

При локальном применении активное вещество практически не подвергается системному всасыванию, при продолжительном применении в крови его содержание не определяется.

Фармакокинетика свечей

Всасывание в системный кровоток при интравагинальном применении чрезвычайно мало.

Фармакокинетика таблеток

Биодоступность кетоконазола достигает наибольших значений при его употреблении с пищей. При соблюдении данного условия максимальное содержание препарата в крови достигается спустя 1-2 часа. Всасывание активного вещества снижено у лиц с уменьшенной кислотностью желудочного сока и с ахлоргидрией.

Реагирование с белками крови достигает 99%. Широко распределяется в органах и тканях, кроме спинномозговой жидкости. Метаболизируется в печени с выделением большого количества неактивных производных. Основными путями биотрансформации являются: ароматическое гидроксилирование, расщепление и окисление пиперазинового и имидазольного колец, окислительное О-деалкилирование. Время полувыведения составляет примерно 10 часов.

Выделяется в основном с желчью и с калом.

Показания к применению

Показания к применению крема Кетоконазол

• паховая эпидермофития;
• дерматомикоз гладкой кожи;
• эпидермофития стоп и кистей;
• отрубевидный лишай;
• кандидоз кожи;
• себорейный дерматит, спровоцированный Pityrosporum ovale.

Показания к применению свечей Кетоконазол

Терапия вагинального рецидивирующего кандидоза, как острого, так и хронического характера.

Предупреждение развития грибковых поражений влагалища при сниженной защитной функции организма и на фоне терапии антибактериальными средствами и иными препаратами, изменяющими нормальную микрофлору.

Показания к применению таблеток Кетоконазол

Терапия и профилактика микозов, спровоцированных чувствительными к лекарству микроорганизмами:

• инфекционные поражения слизистых пищеварительного тракта;
• тяжелые поражения кожи, ногтей и волос: онихомикоз, дерматофития, разноцветный лишай и другие;
• вагинальный рецидивирующий кандидоз хронического характера при неэффективности местного лечения;
• системные микозы: паракокцидиомикоз, кандидоз, кокцидиомикоз, гистоплазмоз, бластомикоз.

Предупреждения грибковых поражений у ослабленных пациентов, включая страдающих иммунодефицитом.

Противопоказания

Противопоказания к применению крема

• гиперчувствительность к компонентам лекарства;
• нарушение целостности кожи в местах предполагаемого использования крема.

Противопоказания к применению свечей

• первый триместр беременности;
• гиперчувствительность к компонентам лекарства;
• возраст менее 12 лет.

Свечи Кетоконазол с осторожностью используют во время лактации, во втором и третьем триместрах беременности и у детей старше 12 лет.

Противопоказания к применению таблеток

• болезни печени острого и хронического характера;
• беременность или лактация;
• возраст младше 3 лет;
• гиперчувствительность к компонентам лекарства.

Запрещен совместный прием с нижеперечисленными препаратами, разлагающимися изоферментом CYP3A4, возможно увеличение концентрации данных препаратов в крови, приводящее к усилению лечебных и побочных эффектов и к удлинению отрезка QT и развитию аритмий:

• анальгетики: Метадон, Левацетилметадол;
• антиаритмики: Дронедарон, Дизопирамид, Дофетилид, Хинидин;
• антигельминтные и антипротозойные средства: Галофантрин;
• антигистаминные препараты: Мизоластин, Астемизол, терфенадин;
• средства для лечения мигрени: Эргометрин, эрготамин, дигидроэрготамин, метилэргометрин;
• противоопухолевые средства: Иринотекан;
• блокаторы каналов кальция: лерканидипин, Фелодипин, Бепридил, Нисолдипин;
• антипсихотические и снотворные средства, анксиолитики: Сертиндол, Луразидон, Пимозид, мидазолам, Триазолам;
• гиполипидемические средства: Симвастатин, Ловастатин;
• сердечно-сосудистые средства: Ранолазин, ивабрадин;
• иммунодепрессанты: Эверолимус;
• диуретики: Эплеренон;
• желудочно-кишечные средства: Домперидон, цизаприд;
• прочие средства: Колхицин при терапии больных с расстройствами работы печени и почек.

Побочные действия

Побочные действия после применения крема

• Возможны раздражение кожи, зуд, жжение в месте применения, кожная сыпь, которые исчезают сразу после отмены крема.

Побочные действия после применения свечей

• Местные реакции: зуд влагалища, раздражение слизистых влагалища.
• Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь.

Побочные действия после применения таблеток

• Реакции со стороны нервной деятельности: головокружение, сонливость, парестезии, головная боль, возбудимость, тревога, бессонница, слабость, обратимое увеличение внутричерепного давления.
• Реакции со стороны метаболизма: анорексия, непереносимость алкоголя, усиление аппетита, гиперлипидемия.
• Реакции со стороны пищеварения: тошнота, диарея, боль в животе, диспепсия, нарушение работы печени, запор, рвота, дисгевзия, сухость во рту, изменение окраски языка, вздутие живота, токсический гепатит, желтуха, увеличение активности печеночных ферментов, холестатический гепатит, цирроз печени, гепатонекроз, печеночная недостаточность.
• Реакции со стороны опорно-двигательной системы: боли в мышцах и суставах.
• Реакции со стороны дыхания: кровотечение из носа.
• Реакции со стороны кожи: дерматит, алопеция, эритема, зуд, ксеродерма, сыпь, приливы, острый экзантематозный пустулез генерализованного типа, фотосенсибилизация.
• Реакции со стороны кровообращения: ортостатическая гипотензия.
• Реакции со стороны гормональной сферы: дефицит функции надпочечников, гинекомастия, расстройство менструального цикла, не исключено временное понижение содержания тестостерона в крови (данный показатель приходит в норму в течение суток после приема).
• Реакции со стороны лабораторных данных: снижение количества тромбоцитопения.
• Реакции со стороны сенсорных органов: боязнь солнечного света.
• Реакции со стороны половой сферы: азооспермия, эректильная дисфункция.
• Реакции со стороны иммунитета: крапивница, сыпь, отек Квинке, анафилактический шок, псевдоанафилактический шок.
• Реакции общего характера: периферический отек, лихорадка, озноб.

Инструкция по применению Кетоконазола (Способ и дозировка)

Крем Кетоконазол, инструкция по применению

При лечении дерматомикоза кожи, эпидермофитии (стоп, кистей и паховой области), отрубевидном лишае и кандидозе кожи крем с кетоконазолом наносят на пораженную и окружающие ткани раз в день.

При лечении себорейного дерматита мазь наносят на нужную область до 2 раз в день, в зависимости от тяжести болезни. Поддерживающая терапия при данной патологии проводится до двух раз в неделю. Лечение продолжают в течение еще нескольких суток после купирования симптомов болезни или фиксации отрицательных результатов микологического исследования кожи.

Длительность лечения определяет лечащий врач. Стандартная длительность лечения кремом при паховой эпидермофитии составляет 15-30 дней, при дерматомикозе кожи – 20-30 дней, при отрубевидном лишае – 15-20 дней, при эпидермофитии стоп и кистей – 30-45 дней, при себорейном дерматите – 15-30 дней, при кандидозе кожи – 15-20 дней,

Инструкция на свечи

Свечи применяется интравагинально. Заранее освободив свечу от упаковки, ее вводят во влагалище как можно глубже в горизонтальном положении. Используют одну свечу в день на протяжении 3-5 суток в зависимости от тяжести заболевания.

При лечении хронического кандидоза лечение проводят в течении 10 дней с сохранением указанной кратности приема.

Таблетки Кетоконазол, инструкция по применению

Таблетки Кетоконазол применяют перорально во время приема еды.

Детям с весом более 30 кг и взрослым рекомендуют принимать 200 мг лекарства раз в день. Длительность лечения при разноцветном лишае составляет 10 дней, при кандидозе кожи и полости рта – 15-20 дней, при онихомикозах – от 6 месяцев до года, при дерматомикозах – до 30 дней, при системных микозах – 30-60 дней.

Если существенных положительных изменений в течении заболевания на фоне применения препарата (по 200 мг в день) не наблюдается, то суточную дозировку разрешено повысить до 400 мг.

При лечении вагинального кандидоза дозировка составляет 400 мг в день, а длительность приема – 5 суток. Для предупреждения грибковых поражений пациентам взрослого возраста назначают по 400 мг препарата в день.

Передозировка

Передозировка при использовании крема или свечей

Поскольку данные формы выпуска препарата не достигают системного кровотока, появление признаков передозировки маловероятно.

При проглатывании крема или свечей следует произвести промывание желудка и начать симптоматическое лечение.

Передозировка таблетками

При передозировке таблетками ожидаемо усиление побочных явлений. Лечение передозировки: промывание желудка, проведение симптоматической терапии.

Взаимодействие

При применении согласно инструкции свечи и крем (мазь) Кетоконазол почти не всасываются в системный кровоток и взаимодействие с иными лекарствами маловероятно.

При совместном применении Кетоконазола с антацидами (блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов, гидроксид алюминия, ингибиторы насоса протонов) снижается всасывание первого из кишечника. При указанных комбинациях необходимо контролировать эффективность лечения препаратом и в случае необходимости производить коррекцию его доз.

При совместном применении Кетоконазола с сильными активаторами изофермента CYP3A4 (Рифабутин, Изониазид, Эфавиренз, Рифампицин, фенитоин, Карбамазепин, Невирапин) не исключено снижение биодоступности первого, которое способно вылиться в значительное понижение его эффективности. Если указанных комбинаций невозможно избежать, то необходимо контролировать эффективность описываемого препарата и в случае необходимости повысить его дозу.

При совместном применении Кетоконазола с веществами, подавляющими изофермент CYP3A4 (противовирусные и другие препараты), возможно увеличение биодоступности кетоконазола. При указанных комбинациях необходимо контролировать состояние больного с целью выявления признаков усиления действия Кетоконазола и при необходимости снизить его дозу.

При одновременном использовании таблетки Кетоконазол могут блокировать CYP3A4-опосредованную трансформацию препаратов, а также обусловленный P-гликопротеином, транспорт веществ. Это приводит к повышению концентраций данных препаратов в крови, что в свою очередь вызывает усиление их лечебных или побочных эффектов.

Одновременное использование с Кетоконазолом следующих препаратов не рекомендуется: Фентанил, Тамсулозин, Рифабутин, Карбамазепин, ривароксабан, Дазатиниб, Трабектедин, Нилотиниб, Салметерол.

С осторожностью необходимо применять таблетки Кетоконазол со следующими средствами: бупренорфин, Алфентанил, Оксикодон, кумарины, Саксаглиптин, Цилостазол, Дигоксин, Репаглинид, Элетриптан, празиквантел, Эбастин, доцетаксел, бортезомиб, Иматиниб, Бусульфан, Иксабепилон, Эрлотиниб, Триметрексат, Алпразолам, Лапатиниб, алкалоиды барвинка, Буспирон, Арипипразол, мидазолам, Бротизолам, Галоперидол, Пероспирон, Рамелтерон, Кветиапин, Рисперидон, индинавир, Маравирок, Надолол, Саквинавир, Алискирен, Верапамил, Будесонид, Апрепитант, Циклоспорин, Циклесонид, Дексаметазон, метилпреднизолон, флутиказон, Такролимус, Сиролимус, Аторвастатин, Темсиролимус, Ребоксетин, Имидафенацин, Фезотеродин, Солифенацин, Мозаваптан, Силденафил, тадалфил, Толтеродин, Цинакальцет, Алитретиноин, Толваптан.

Условия продажи

Препарат продается по рецепту.

Условия хранения

Хранить в сухом темном месте, при температуре 15-25 °С. Беречь от детей.

Срок годности

Три года.

Особые указания

Крем не предназначен для использования в офтальмологической практике, также рекомендовано избегать его попадания в глаза.

При применении крема непосредственно после длительного применения наружных глюкокортикостероидов не исключено раздражение кожи, для купирования которого рекомендуется продолжить лечение местными глюкокортикостероидами утром, а вечером наносить крем с кетоконазолом. В течение 3 последующих недель необходимо понижать дозу кортикостероида до его полной отмены.

При грибковом поражении волосистой части головы возможно более предпочтительно будет использовать шампунь с Кетоконазолом.

В очень редких случаях при использовании свечей возможно развитие местной аллергии наружных половых органов у партнера.

Для понижения риска рецидива болезни при использовании свечей рекомендуется одновременно проводить терапию у полового партнера.

Применение свечей способно снижать надежность барьерной контрацепции.

Применение таблетированных форм препарата нецелесообразно при лечении грибкового менингита, потому что кетоконазол плохо проходит сквозь через гематоэнцефалический барьер.

Из-за высокого риска развития гепатотоксичности препарат таблетках следует применять лишь в особых случаях при наличии показаний и с назначения врача.

Перед началом терапии таблетками необходимо оценить уровень работы печени с целью исключения болезней, а во время терапии необходимо регулярно осуществлять контроль показателей крови, состояния почек, надпочечников и печени, чтобы не пропустить появление признаков гепатотоксичности.

Если для лечения заболеваний кожи использовались глюкокортикостероиды, то Кетоконазол в таблетках назначают только через 14 дней после их полной отмены.

Прием кислых напитков увеличивает всасываемость кетоконазола.

Препарат Кетоконазол не влияет на способность к управлению автотранспортом.

Аналоги Кетоконазола

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

• Дермазол
• Микозорал
• Микокет
• Миканисал
• Низорал
• Ливарол
• Ороназол
• Перхотал
• Фунгавис
• Себозол
• Фунгинок
• Фунгистаб

Детям

Свечи не используются у детей младше 12 лет.

При лечении детей с массой весом 15-30 кг дневная доза равна 100 мг, а при лечении детей с весом более 30 кг применяются взрослые дозировки. Для предупреждения грибковых поражений у детей препарат назначают из расчета 4–8 мг/кг веса в день.

Таблетки не используются у детей младше 3 лет.

С алкоголем

При употреблении алкоголя на фоне лечения препаратом не исключено развитие дисульфирамоподобной реакции и усиления гепатотоксичности, поэтому подобных эпизодов следует избегать.

При беременности и лактации

Крем разрешено использовать во все указанные периоды.

Свечи запрещено применять в 1 триместре беременности, в других двух триместрах возможно использование данной формы выпуска препарата с особой осторожностью.

Таблетки запрещено использовать во все указанные периоды.

Отзывы о Кетоконазоле

Отзывы о мази (креме) и свечах с кетоконазолом характеризуют их с положительной стороны. Редко встречаются случаи возникновения побочных эффектов при их использовании. Отзывы о шампуне с кетоконазолом характеризуют его с еще более лучшей стороны при лечении грибкового поражения волосистых частей тела.

Одноименные таблетки назначаются крайне редка из-за их высокой способности провоцировать побочные эффекты, поэтому нельзя составить полноценной картины эффективности данной формы выпуска средства основываясь на отзывах.

Цена Кетоконазола, где купить

Цена мази Кетоконазол 15 г в России — около 50 рублей. На Украине крем в такой упаковке можно купить в среднем за 30 гривен.

Цена свечей Кетоконазол в стандартной упаковке в России составляет в среднем около 400 рублей, на Украине их средняя цена – около 100 гривен.

Цена Кетоконазола в таблетках №10 в России — около 150 рублей.

Подагра является наиболее частой причиной артрита [1], что обусловлено отложением кристаллов моноурата натрия (МУН) в суставах и мягких тканях. Для формирования кристаллов МУН необходима персистирующая гиперурикемия. При повышении сывороточного уровня мочевой кислоты (МК) происходит насыщение тканей МУН, что создает условия для его кристаллизации и, соответственно, манифестации подагры [2]. Порог насыщения МК составляет около 7 мг/дл (420 мкмоль/л), хотя для пациентов с подагрой рекомендуется достигать сывороточный уровень МК менее 6 мг/дл (360 мкмоль/л), поскольку такой уровень МК приводит к более быстрому уменьшению кристаллических отложений МУН [3–6].

Достигнутые в настоящее время успехи в понимании основных механизмов развития хронической гиперурикемии и подагры позволили пересмотреть многие положения, лежащие в основе диагностики и лечения заболевания. Между тем, несмотря на успехи в понимании патофизиологии подагры и доступность эффективных методов лечения, подагра остается плохо контролируемым заболеванием во всех странах [7, 8]. Пожалуй, самой распространенной проблемой является низкая приверженность пациентов к снижению сывороточного уровня МК, что главным образом связано с недостаточным пониманием цели терапии подагры и врачами, и пациентами. Целесообразно объяснить пациентам цель лечения [9–11], которая заключается в растворении имеющихся отложений кристаллов МУН путем снижения сывороточного уровня МК ниже точки насыщения сыворотки уратами и купировании приступов артрита, если таковые возникают. Следует также поддерживать сывороточный уровень МК ниже порога насыщения, чтобы избежать образования новых кристаллов.

Целью настоящей статьи было предоставить практический обзор существующих подходов к управлению заболеванием в четырех аспектах: немедикаментозные методы профилактики и лечения гиперурикемии; купирование острого приступа артрита; уратснижающая терапия, направленная на профилактику приступов артрита и образование тофусов; профилактика приступов артрита при инициации уратснижающей терапии.

Лечение подагры в соответствии с современными рекомендациями направлено на улучшение исходов заболевания. Эффективность лечебно-профилактических вмешательств при подагре зависит от четкого следования предложенной в них концепции лечения [4, 12, 13].

Немедикаментозные методы профилактики

Немедикаментозные методы профилактики, нацеленные на модификацию факторов образа жизни, связанных с риском развития гиперурикемии, предусматривают индивидуальное или групповое профилактическое консультирование по актуальным вопросам диетотерапии, контролю массы тела при ожирении, достижению целевых уровней артериального давления, коррекции нарушений углеводного и липидного обмена.

Ожирение является ведущим фактором риска подагры, особенно у мужчин, соответственно, контроль массы тела оказывает существенное влияние на частоту приступов подагры [14]. Снижение веса за счет ограничения общей калорийности пищи и потребления углеводов благотворно влияет на уровни сывороточного урата у пациентов с подагрой [15, 16].

Следует отметить, что в настоящее время пересмотрены некоторые принципиальные позиции по диетотерапии при подагре. Так, рекомендация по жесткому ограничению в пищевом рационе пуринсодержащих продуктов распространяется только на животные производные (мясо, морепродукты), поскольку именно такая мера способствует снижению сывороточного уровня мочевой кислоты. При этом богатая пуринами растительная пища не оказывает существенного влияния на урикемию [4, 17]. Показано, что потребление обезжиренных молочных продуктов [18, 19], растительных масел и овощей ассоциируется с уменьшением риска гиперурикемии и приступов подагры [4, 12]. Витамин С увеличивает почечную экскрецию мочевой кислоты, поэтому его можно использовать в качестве дополнительной меры при терапии подагры [20, 21]. Безопасным в отношении сывороточного уровня МК и риска развития подагры считается потребление небольшого количества сухого вина [20, 22]. При этом потребление пива, в т. ч. безалкогольного, крепких спиртных напитков, а также подслащенных безалкогольных напитков с высоким содержанием фруктозы должно быть ограничено максимально [20, 23–25].

Несмотря на то, что основная масса клинических исследований затрагивают оценку эффективности диетотерапии в аспекте профилактики риска развития подагры, а не управления частотой приступов артрита у лиц с верифицированным диагнозом, рекомендации по модификации образа жизни должны даваться всем пациентам с подагрой, в т. ч. получающим медикаментозную терапию.

Купирование острого приступа подагрического артрита

В современных рекомендациях в качестве препаратов первой линии противовоспалительной терапии рассматриваются нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), колхицин и глюкокортикостероиды (ГК) [4, 12, 13]. Сравнительно недавний систематический обзор показал, что НПВС (в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2), ГК (перорально и внутримышечно), колхицин и ингибитор ИЛ-1β (канакинумаб) являются эффективными методами лечения острых приступов [26]. Целесообразность персонифицированного выбора режима терапии обусловлена и индивидуальными особенностями больного, и гетерогенностью собственно подагрического процесса, протекающего с вовлечением многих органов и систем организма, что существенно модифицирует фармакодинамику препаратов, приводя к кумуляции нежелательных эффектов.

Терапия НПВС занимает лидирующие позиции в лечении как острого приступа, так и хронического подагрического артрита. Считается, чем раньше назначен препарат, тем быстрее может быть достигнут анальгетический эффект. НПВС следует использовать в максимальных суточных дозах, которые могут быть уменьшены по мере ослабления симптоматики. Выбор конкретного НПВС во многом зависит от личных предпочтений. И селективные ингибиторы ЦОГ-2, и традиционные НПВС эффективны при лечении острых приступов подагрического артрита. Недавний систематический обзор, объединяющий результаты шести рандомизированных клинических исследований (851 пациент), продемонстрировал одинаковый эффект эторикоксиба (120 мг в сутки), индометацина и диклофенака при остром артрите, с лучшей у эторикоксиба переносимостью со стороны желудочно-кишечного тракта [27]. Другой селективный ингибитор ЦОГ-2 — целекоксиб также обнаружил сопоставимый с индометацином эффект в отношении умеренной и выраженной боли у пациентов с острым подагрическим артритом [28]. Еще в одном систематическом обзоре был сделан вывод о том, что НПВС и селективные ингибиторы ЦОГ-2 обнаруживают эквивалентные преимущества в плане уменьшения боли, отечности и улучшения общего самочувствия, однако традиционные НПВС отличаются большей частотой отмены из-за нежелательных явлений [29].

Колхицин — алкалоид, получаемый из растения безвременника осеннего (Colchicum autumnae), используется для лечения острой подагры на протяжении многих десятилетий. Клинические исследования и ежедневная рутинная практика демонстрируют высокую частоту побочных эффектов при применении колхицина, которые, вероятно, можно объяснить назначением в прошлые годы более высоких доз препарата, чем рекомендованы в настоящее время. По крайней мере, большое многоцентровое исследование пациентов с подагрой и сохраненной функцией почек убедительно показало сопоставимую эффективность двух режимов терапии острого подагрического артрита: низкодозового (1,8 мг колхицина в сутки: 1,2 мг сразу и 0,6 мг через час) и высокодозового (4,8 мг колхицина в сутки: 1,2 мг сразу и по 0,6 мг каждый час; 6 раз), с существенно меньшей частотой побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта в группе с низкой дозой. Причем эффективность низких доз колхицина была эквивалентна высоким в том случае, если колхицин в низких дозах назначался в течение первых 12 часов после начала острого приступа артрита [30]. Клиническая практика показывает, что колхицин оказывается гораздо менее эффективным, если его назначают после 12–24 часов от начала приступа. Соответственно, более позднее назначение может потребовать больших доз препарата, что практически всегда заканчивается развитием нежелательных лекарственных реакций.

Согласно современным национальным рекомендациям для купирования острой атаки артрита целесообразным считается назначение у большинства пациентов низких доз колхицина (1,5 мг в первые сутки (1 мг сразу и через 1 час еще 0,5 мг) и по 1 мг со следующего дня) [13].

Назначение ГК для купирования острого приступа подагры возможно в виде внутрисуставных (после удаления синовиальной жидкости), внутримышечных инъекций или внутрь.

Пероральный прием преднизолона в суточной дозе 30–35 мг/сут демонстрирует высокую эффективность [31, 32] и рекомендуется группами Американского колледжа ревматологов (American College of Rheumatology, ACR) и Европейской антиревматической лиги (European League Against Rheumatism, EULAR) в качестве терапии первой линии при лечении острого приступа подагры [12, 33]. При этом стартовая доза преднизолона 30–35 мг/сут назначается на несколько (3–6) дней с последующей быстрой (в течение 1 недели) полной отменой.

Внутримышечное введение ГК может быть применено в случаях полиартикулярного поражения суставов [34]. Внутрисуставные инъекции стероидов оказываются очень эффективными и рекомендуются как ACR, так и EULAR при моно- или полиартикулярном поражении суставов, несмотря на отсутствие рандомизированных клинических исследований [12, 33].

Однако важно отметить, что, вопреки бытующему мнению, прием преднизолона не эффективнее НПВС. Так, сравнение двух режимов терапии (преднизолон 35 мг/сут и напроксен 1000 мг/сут) у пациентов с острым подагрическим артритом показало отсутствие различий в динамике интенсивности боли при сопоставимой частоте нежелательных эффектов [35]. Кроме того, ГК не безопаснее НПВС, поскольку способны усугубить течение артериальной гипертонии и сахарного диабета [36]. В исследовании [37] частота побочных эффектов даже на однократное внутрисуставное введение ГК (бетаметазон 7 мг) оказалась чрезвычайно высокой: у 73% пациентов обнаружилось клинически значимое повышение уровня систолического артериального давления, у 23% — гликемия натощак, у 13% — ЭКГ-признаки ишемии миокарда.

При наличии абсолютных противопоказаний и/или неэффективности НПВС, колхицина и ГК, а также отсутствии текущей инфекции, с целью купирования острого артрита возможно применение моноклональных антител к ИЛ-1 (канакинумаб) [12].

Уратснижающая терапия

Уратснижающая терапия, основной целью которой является предупреждение образования и растворение имеющихся кристаллов МУН, возможна посредством достижения уровня МК ниже точки супернасыщения сыворотки уратами (< 360 мкмоль/л), при котором процесс кристаллизации МК приостанавливается, а депозиты кристаллов в тканях постепенно растворяются. Для пациентов с тяжелой тофусной подагрой, хроническим артритом и частыми атаками предпочтительно поддержание целевого сывороточного уровня МК ниже 300 мкмоль/л, поскольку это способствует более быстрому рассасыванию тофусов [12, 33].

Нужно заметить, что целесообразность регулярного контроля гиперурикемии на фоне уратснижающей терапии признается далеко не всеми исследователями. По крайней мере, данный подход был опротестован группой ACR, которая рекомендовала врачам назначать терапию подагры с целью управления симптомами, а не уровнем урикемии [38]. Между тем многочисленные клинические и патофизиологические исследования свидетельствуют о том, что снижение уровня МК ниже точки насыщения сыворотки уратами является лучшим и самым надежным способом контроля симптомов подагры в долгосрочной перспективе и что назначение уратснижающей терапии без отслеживания темпов снижения уровня урикемии является частым поводом отказа от лечения подагры для многих пациентов [4, 12, 33].

Поскольку у значительной доли больных хроническое воспаление, обусловленное депозитами моноурата натрия, предшествует клинической манифестации заболевания, то зачастую лечащему врачу довольно сложно принять решение, когда начинать лекарственную уратснижающую терапию: сразу после первого приступа или после повторения двух и более атак острого артрита.

Разумеется, уратснижающая терапия показана всем пациентам со стойкой гиперурикемией и острыми атаками артрита (в том числе в анамнезе), хроническим артритом, наличием тофусов (независимо от их локализации и методов выявления: при осмотре, методами лучевой визуализации). Пациентам с дебютом подагры в возрасте моложе 40 лет, при наличии коморбидной патологии (заболевание почек, артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, хроническая сердечная недостаточность) уратснижающая терапия должна быть инициирована сразу после первого приступа подагры, вне зависимости от уровня гиперурикемии. Проведение уратснижающей терапии в других случаях (при неосложненной подагре) показано при неэффективности нефармакологических методов лечения.

Уратснижающими препаратами являются аллопуринол и фебуксостат. Мишенью действия этих препаратов является ключевой фермент пуринового обмена — ксантиноксидаза, которая обеспечивает окисление гипоксантина до ксантина и далее ксантина — до МК. В этой сложной реакции превращения МК из гипоксантина высвобождаются супероксидные анионы и молекулярный кислород, способные вызывать оксидативный стресс и повреждение тканей [39].

Аллопуринол является ингибитором ксантиноксидазы, впервые введенным в клинику в шестидесятые годы. Сегодня он признан препаратом базисной терапии подагры. По своей химической природе аллопуринол — аналог гипоксантина. Механизм действия аллопуринола весьма интересен: в начале реакции он действует в качестве субстрата фермента ксантиноксидазы, а затем — в качестве ее ингибитора. Так, вначале ксантиноксидаза гидроксилирует аллопуринол, превращая его в аналог гипоксантина — аллоксантин (оксипуринол). А далее аллоксантин, прочно связываясь с активным центром ксантиноксидазы, содержащим ион молибдена, меняет ее свойства, в результате чего последующего этапа превращения МК не происходит. Кроме ингибирования трансформации гипоксантина в МК, аллопуринол устраняет выработку продуктов оксидативного стресса [39].

В клинической практике широко используемая доза аллопуринола составляет 300 мг/сут (90–95% пациентов с подагрой) [40], но для контроля гиперурикемии этого довольно часто бывает недостаточно. Так, по данным исследования [41] только 53% пациентов с подагрой достигли сывороточного уровня МК менее 6 мг/дл (360 мкмоль/л) на аллопуриноле 300 мг в день, но когда доза препарата была увеличена до 450–600 мг в сутки, то к целевому уровню МК приблизились все 100% испытуемых. В другом исследовании только 26,0% пациентов, получавших 300 мг аллопуринола в сутки, достигли целевого уровня МК ниже 6 мг/дл (360 мкмоль/л), тогда как 78% пациентов смогли достичь целевых значений только при повышении суточной дозы аллопуринола свыше 600 мг в сутки [42]. Таким образом, стандартная доза аллопуринола 300 мг в сутки зачастую недостаточна для достижения цели и должна титроваться в большую сторону, с учетом целевого уровня МК. Еще один важный момент, который должен учитываться при выборе оптимальной дозы препарата, — это состояние функции почек, поскольку ключевой метаболит аллопуринола — оксипуринол выводится главным образом почками [43]. В свое время, чтобы иметь возможность контролировать токсичность препарата, были предложены правила титрования дозы аллопуринола в зависимости от клиренса креатинина [44], но эта мера довольно часто не позволяла достичь целевых уровней МК [45].

В настоящее время рекомендуется назначать аллопуринол в исходно низкой дозе (50–100 мг в сутки) с последующим увеличением дозы (при необходимости) по 100 мг каждые 2–4 недели, что особенно важно у пациентов с почечной недостаточностью [5, 13]. Такое медленное титрование дозы снижает вероятность острого приступа после старта терапии [3]. Хотя в двух недавних исследованиях было показано, что опасения по поводу вероятности развития острой атаки артрита нередко бывают преувеличенными [46, 47]. По крайней мере, приостанавливать ранее начатую уратоснижающую терапию в случае вспышки острого артрита у большинства больных нет оснований.

Во всяком случае, аллопуринол следует назначать не ранее чем через 2 недели после купирования приступа острого артрита, постепенно титруя дозу до эффективной и отслеживая возможные нежелательные явления, частота которых существенно возрастает параллельно увеличению дозы.

К сожалению, аллопуринол относится к препаратам, на высокие дозы которого возможно развитие серьезных нежелательных явлений в виде прогрессирующей почечной недостаточности, гепатотоксичности, тяжелых аллергических реакций, в т. ч. синдрома Стивена–Джонсона, эпидермального некролиза, DRESS-синдрома [48, 49]. К возможным причинам развития таких тяжелых реакций на аллопуринол относят носительство гена HLA-В 5801, которое с высокой частотой встречается в разных этнических популяциях и максимально распространено в Азии (17%). В России носительство аллеля HLA-В 5801 сопоставимо с таковым в азиатских странах и выше, чем в странах Европы [50].

Впервые за 50 лет в качестве альтернативы аллопуринолу был разработан и внедрен в клиническую практику фебуксостат — сильный селективный непуриновый ингибитор ксантиноксидазы. Мощный уратснижающий эффект препарата связан с селективным подавлением двух изоформ ксантиноксидазы. Известно, что фебуксостат образует прочные высокоаффинные связи с активным молибденовым центром как окисленной, так и восстановленной изоформ ксантиноксидазы. Аллопуринол образует комплексы только с восстановленной изоформой фермента. Поскольку обе изоформы ксантиноксидазы, легко обмениваясь ионами молибдена, могут быстро переходить из одной в другую, это позволяет энзиму ускользать от эффекта аллопуринола. На фоне приема аллопуринола восстановленная форма фермента, под действием спонтанной реоксидации молибденового центра, способна очень быстро реактивироваться. Для фебуксостата характерно длительное и плотное заполнение узких каналов, ведущих к молибденовому центру, обеспечивающее прочность связей и устойчивость энзима к действию каскада окислительных кофакторов. Наконец, фебуксостат, в отличие от аллопуринола, не вступает в иные пуриновые и пиримидиновые реакции, что обеспечивает его селективность и адресное воздействие на синтез МК [51].

Важным преимуществом фебуксостата является смешанный (печеночный и почечный) метаболизм. В отличие от аллопуринола, препарат не требует корректировки дозы у пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью и общей коморбидностью, которая с высокой частотой отмечается у пациентов с подагрой [52]. Недавние исследования показали, что эффективность и безопасность фебуксостата сохраняется у пациентов с клиренсом креатинина ниже 30 мл/мин [53]. Между тем Европейское агентство лекарственных средств (European Medicines Agency, ЕМА) рекомендует взвешенный подход к титрованию дозы фебуксостата пациентам со сниженной (< 30 мл/мин) скоростью клубочковой фильтрации [54].

В ходе масштабных клинических исследований (APEX, FACT, CONFIRMS, CACTUS, FORTE) фебуксостат доказал более мощный, чем у аллопуринола или плацебо, эффект [55].

В рандомизированном двойном слепом многоцентровом исследовании (с общей численностью больных 760 человек, у 35% из которых имелось легкое или умеренное снижение почечной функции) 52?недельная терапия фебуксостатом в дозах, одобренных для использования в ЕС (80 и 120 мг/день), была значительно более эффективной в отношении снижения сывороточного уровня МК у пациентов с гиперурикемией и подагрой, чем аллопуринол, в дозах, обычно назначаемых в клинической практике (100–300 мг/день). Так, целевого уровня МК (< 360 мкмоль/л) достигли 53% пациентов, принимавших 80 мг фебуксостата, 62% больных, принимавших 120 мг фебуксостата, и 21% принимавших 300 мг аллопуринола (р < 0,001) [56].

Фебуксостат продемонстрировал большую эффективность в снижении урикемии, чем аллопуринол, у пациентов с почечной недостаточностью. Так, в ходе 28?недельного многоцентрового двойного слепого исследования III фазы CONFIRMS с участием 2269 пациентов с подагрой, которые были рандомизированы на 4 группы терапии в зависимости от функции почек: фебуксостат в дозах 40 мг/сут и 80 мг/сут и аллопуринол в дозах 200 мг/сут и 300 мг/сут, было обнаружено, что применение аллопуринола в 300 мг/сут и фебуксостата в дозе 40 мг/сут способствует достижению целевого уровня МК (< 360 мкмоль/л) более чем в 45% случаев. У пациентов, получавших фебуксостат в дозе 80 мг/сут, результат статистически значимо превосходил результаты в двух других группах — 67% (р < 0,001). Подобные результаты были получены при сравнении групп с различной степенью почечной недостаточности: 72% больных, получавших 80 мг/сут фебуксостата, достигли целевых уровней МК, тогда как в группах, принимавших 40 мг/сут фебуксостата или аллопуринол, таких больных было 50% и 42% соответственно [57].

В 28?недельном двойном слепом клиническом исследовании, которое включало 1067 пациентов с подагрой и гипер­урикемией более 480 мкмоль/л, пациенты были рандомизированы на группы фебуксостат (80, 120 или 240 мг/сут), аллопуринол (100 или 300 мг/сут) или плацебо. В группах больных, получавших фебуксостат, подбор дозы осуществлялся без учета функции почек. В группах, получавших аллопуринол, учитывался уровень креатинина. Так, больные с уровнем креатинина менее 1,5 мг/дл принимали 300 мг аллопуринола, а больные с уровнем креатинина от 1,6 до 2,0 мг/дл соответственно 100 мг аллопуринола в сутки. Фебуксостат вне зависимости от дозы показал большую эффективность в поддержании уровней сывороточного уровня МК ниже 360 мкмоль/л по сравнению с аллопуринолом или плацебо. Так, доля пациентов, достигших целевых значений МК на дозе фебуксостата 80 мг, 120 мг и 240 мг, составила соответственно 76%, 87% и 94%, тогда как количество больных, достигших целевого уровня МК на аллопуриноле в суточной дозе 300/100 мг и плацебо, составило соответственно 41% и 1% (р < 0,05 для всех групп фебуксостата по сравнению с аллопуринолом и плацебо) [58].

В исследованиях с длительным периодом наблюдения, 3–5?летнее лечение фебуксостатом поддерживало целевой уровень МК (< 360 мкмоль/л) у большинства пациентов. Одно из самых продолжительных исследований FOCUS продемонстрировало не только высокую эффективность фебуксостата в отношении достижения целевых уровней урикемии, но и обнаружило весьма устойчивую связь между снижением уровня МК и ликвидацией приступов артрита. Причем по мере продолжения терапии фебуксостатом преимущества терапии становились более очевидными [59].

В более позднем ретроспективном исследовании, в котором сравнивалась эффективность фебуксостата и аллопуринола, также была отмечена большая эффективность фебуксостата (40 мг/сут или 80 мг/сут) по сравнению с аллопуринолом (300 мг/сут) в снижении сывороточного уровня МК. Причем исследование показало, что на терапии фебуксостатом клинический эффект достигается быстрее [60].

Переносимость фебуксостата во всех клинических исследованиях была хорошей, а частота нежелательных явлений низкой [58, 61, 62]. Сообщаемые побочные эффекты включали нарушения функции печени, диарею и доброкачественные кожные высыпания, о которых сообщалось примерно у 3% пациентов во время испытаний фазы III. Сообщения о развитии серьезных кожных реакций были крайне редкими [63]. Причем кожные реакции на фебуксостат проявлялись чаще у пациентов с ранее предшествующей кожной непереносимостью аллопуринола. При этом было показано, что повышенный риск кожных реакций у таких пациентов возникает не из-за перекрестной реактивности, а из-за повышенной вероятности того, что любой пациент с аллергической реакцией на известный препарат развивает реакцию кожи на другое лекарственное средство [64]. Было отмечено, что фебуксостат — препарат выбора для пациентов с предшествующей сыпью или реакцией гиперчувствительности на аллопуринол [65], хотя не исключено, что в редких случаях реакция гиперчувствительности на фебуксостат также возможна [66].

Причины отмены также были реже у фебуксостата, за исключением приступов подагры, которые чаще встречались на терапию фебуксостатом (вероятно, из-за более глубокого и более быстрого снижения сывороточного уровня МК при назначении относительно более высоких доз (120–240 мг/сут) препарата).

Препарат применяется в Европе и США с 2008 г. В настоящее время он разрешен к применению в РФ. Рекомендованная доза фебуксостата — 80 мг 1 раз в день. При необходимости доза может быть увеличена до 120 мг в сутки. Общая тактика применения фебуксостата не отличается от таковой при назначении аллопуринола. Лечение фебуксостатом не рекомендуется начинать во время острого артрита.

Профилактика приступов острого артрита при инициации уратснижающей терапии

Увеличение частоты приступов артрита в течение первых недель и даже месяцев после старта уратснижающей терапии происходит независимо от препарата (аллопуринол, фебуксостат) в результате быстрых изменений сывороточного уровня мочевой кислоты [4, 12, 13]. Для профилактики приступов артрита рекомендовано в течение первых 6 месяцев от инициации терапии использовать колхицин в дозе 0,5–1,0 мг/сут или НПВС в низких дозах (с обязательной гастропротекцией при наличии показаний).

В случаях почечной недостаточности или при лечении статинами врач и пациент должны иметь настороженность в отношении потенциальной нейро- и миотоксичности на применение колхицина в качестве средства профилактики острых приступов артрита. Следует также избегать сочетанного назначения ингибиторов Р-гликопротеина (циклоспорин A) или ингибиторов CYP3А4 (кларитромицин, эритромицин, кетоконазол, дилтиазем, верапамил и др.) [67].

Таким образом, современные подходы к лечению подагры позволяют управлять заболеванием при достижении целевых уровней МК в сыворотке крови, опираясь на технологии профилактического консультирования и обучения пациентов, а также применения ингибиторов ксантиноксидазы. Фебуксостат является хорошо исследованным уратснижающим средством, которое обеспечивает эффективную альтернативу аллопуринолу в лечении подагры у широкого круга пациентов.

Литература

1. Roddy E., Choi H. Epidemiology of gout // Rheum Dis Clin North Am. 2014; 40: 155–175.
2. Mandal A. K., Mount D. B. The molecular physiology of uric acid homeostasis // Annu Rev Physiol. 2015; 77: 323–334.
3. Zhang W., Doherty M., Bardin T., Pascual E., Barskova V., Conaghan P. et al. EULAR evidence based recommendations for gout. Part II: management. Report of a task force of the EULAR Standing Committee for International Clinical Studies Including Therapeutics (ESCISIT) // Ann Rheum Dis. 2006; 65: 1312–1324.
4. Khanna D., Fitzgerald J., Khanna P., Bae S., Singh M., Neogi T. et al. American College of Rheumatology guidelines for management of gout. Part 1: systematic nonpharmacologic and pharmacologic therapeutic approaches to hyperuricemia // Arthritis Care Res. 2012; 64: 1431–1446.
5. Sivera F., Andrés M., Carmona L., Kydd A., Moi J., Seth R. et al. Multinational evidence-based recommendations for the diagnosis and management of gout: integrating systematic literature review and expert opinion of a broad panel of rheumatologists in the 3 e initiative // Ann Rheum Dis. 2014; 73: 328–333.
6. Pascual E., Andrés M., Vela P. Gout treatment: should we aim for rapid crystal dissolution? // Ann Rheum Dis. 2013; 72: 635–637.
7. Roddy E., Zhang W., Doherty M. Concordance of the management of chronic gout in a UK primary-care population with the EULAR gout recommendations // Ann Rheum Dis. 2007; 66: 1311–1315.
8. Pascual E., Sivera F. Why is gout so poorly managed? // Ann Rheum Dis. 2007; 66: 1269–1270.
9. Riedel A., Nelson M., Joseph-Ridge N., Wallace K., MacDonald P., Becker M. Compliance with allopurinol therapy among managed care enrollees with gout: a retrospective analysis of administrative claims // J Rheumatol. 2004; 31: 1575–1581.
10. Harrold L., Andrade S., Briesacher B., Raebel M., Fouayzi H., Yood R. et al. Adherence with urate-lowering therapies for the treatment of gout // Arthritis Res Ther. 2009; 11: R46.
11. Rees F., Jenkins W., Doherty M. Patients with gout adhere to curative treatment if informed appropriately: proof-of-concept observational study // Ann Rheum Dis. 2013; 72: 826–830.
12. Richette P., Doherty M., Pascual E., Barskova V., Becce F., Castaneda-Sanabria J. EULAR evidence-based recommendations for the management of gout // Ann Rheum Dis. 2017; 76 (1): 29–42.
13. Елисеев М. С. Подагра. В кн.: Российские клинические рекомендации. Ревматология / Под ред. Е. Л. Насонова. М.: ГЭОТАР-Медиа, 2017. С. 372–385.
14. Choi H. K., Atkinson K., Karlson E. W., Curhan G. Obesity, weight change, hypertension, diuretic use, and risk of gout in men: the health professionals follow-up study // Arch Intern Med. 2005; 165 (7): 742–748.
15. Dessein P. H., Shipton E. A., Stanwix A. E., Joffe B. I., Ramokgadi J. Beneficial effects of weight loss associated with moderate calorie/carbohydrate restriction, and increased proportional intake of protein and unsaturated fat on serum urate and lipoprotein levels in gout: a pilot study // Ann Rheum Dis. 2000; 59 (7): 539–543.
16. Timmers S., Konings E., Houtkooper R. H. et al. Calorie restriction-like effects of 30 days of resveratrol supplementation on energy metabolism and metabolic profile in obese humans // Cell. Metab. 2011. Vol. 14 (5). Р. 612–622.
17. Сhoi H. K., Atkinson K., Karlson E. W., Willett W., Curhan G. Purine-rich foods, dairy and protein intake, and the risk of gout in men // N Engl J Med. 2004; 350 (11): 1093–1103.
18. Dalbeth N., Wong S., Gamble G. D., Horne A., Mason B., Pool B. Acute effect of milk on serum urate concentrations: a randomised controlled crossover trial // Ann Rheum Dis. 2010; 69 (9): 1677–1682.
19. Dalbeth N., Ames R., Gamble G. D. et al. Effects of skim milk powder enriched with glycomacropeptide and G600 milk fat extract on frequency of gout flares: a proof-of-concept randomized controlled trial // Ann Rheum Dis. 2012; 71 (6): 929–934.
20. Kanbara A., Seyama I. Effect of urine pH on uric acid excretion by manipulating food materials // Nucleosides, Nucleotides Nucleic Acids. 2011; 30 (12): 1066–1071.
21. Towiwat P., Li Z. G. The association of vitamin C, alcohol, coffee, tea, milk and yogurt with uric acid and gout // Int J Rheum Dis. 2015; 18 (5): 495–501.
22. Choi H. K. Atkinson K, Karlson E. W., Willett W., Curhan G. Alcohol intake and risk of incident gout in men: a prospective study // Lancet. 2004; 363 (9417): 1277–1281.
23. Choi H. K., Curhan G. Soft drinks, fructose consumption, and the risk of gout in men: prospective cohort study // BMJ. 2008; 336 (7639): 309–312.
24. Choi H. K., Willett W., Curhan G. Fructose-rich beverages and risk of gout in women // JAMA. 2010; 304 (20): 2270–2278.
25. Kedar E., Simkin P. A. A perspective on diet and gout // Adv Chronic Kidney Dis. 2012; 19 (6): 392–397.
26. Khanna P., Gladue H., Singh M., FitzGerald J., Bae S., Prakash S. et al. Treatment of acute gout: a systematic review. Semin Arthritis Rheum. 2014; 44: 31–38.
27. Zhang S., Zhang Y., Liu P., Zhang W., Ma J., Wang J. Efficacy and safety of etoricoxib compared with NSAIDs in acute gout: a systematic review and a meta-analysis // Clin Rheumatol June. 2015; Epub ahead of print.
28. Schumacher H., Berger M., Li-Yu J., Pérez-Ruiz F., Burgos-Vargas R., Li C. Efficacy and tolerability of celecoxib in the treatment of acute gouty arthritis: a randomized controlled trial // J Rheumatol. 2012; 39: 1859–1866.
29. Van Durme C., Wechalekar M., Buchbinder R., Schlesinger N., van der Heijde D., Landewé R. Non-steroidal anti-inflammatory drugs for acute gout // Cochrane Database Syst Rev. 2014; 9: CD010–120.
30. Terkeltaub R. A., Furst D. E., Bennett K., Kook K. A., Crockett R. S., Davis M. W. High versus low dosing of oral colchicine for early acute gout flare: Twenty-four-hour outcome of the first multicenter, randomized, double-blind, placebo-controlled, parallel-group, dose-comparison colchicine study // Arthritis Rheum. 2010; 62 (4): 1060–1068.
31. Man C. Y., Cheung I. T., Cameron P. A., Rainer T. H. Comparison of oral prednisolone/paracetamol and oral indomethacin/paracetamol combination therapy in the treatment of acute goutlike arthritis: a double-blind, randomized, controlled trial // Ann Emerg Med. 2007; 49 (5): 670–677.
32. Rainer T. H., Cheng C. H., Janssens H. J., Man C. Y., Tam L. S., Choi Y. F. Oral prednisolone in the treatment of acute gout: a pragmatic, multicenter, double-blind, randomized trial // Ann Intern Med. 2016; 164 (7): 464–471.
33. Khanna D., Khanna P. P., Fitzgerald J. D., Singh M. K., Bae S., Neogi T. American College of Rheumatology guidelines for management of gout. Part 2: therapy and antiinflammatory prophylaxis of acute gouty arthritis // Arthritis Care Res (Hoboken). 2012; 64 (10): 1447–1461.
34. Bernal J. A., Quilis N., Andrés M., Sivera F., Pascual E. Gout: optimizing treatment to achieve a disease cure // Ther Adv Chronic Dis. 2016; 7 (2): 135–144.
35. Janssens H. J., Janssen M., van de Lisdonk E. H., van Riel P. L., van Weel C. Use of oral prednisolone or naproxen for the treatment of gout arthritis: a double-blind, randomised equivalence trial // Lancet. 2008; 371 (9627): 1854–1860.
36. Richette P., Bardin T. Should prednisolone be first-line therapy for acute gout? // Lancet. 2008; 372 (9646): 1301.
37. Федорова А. А., Барскова В. Г., Якунина И. А., Насонова В. А. Кратковременное применение глюкокортикоидов у больных затяжным и хроническим подагрическим артритом. Ч. III. Частота развития нежелательных реакций // Научно-практическая ревматология. 2009; № 2. С. 38–42.
38. Qaseem A., Harris R. P., Forciea M. A. Management of acute and recurrent gout: a clinical practice guideline from the american college of physicians // Ann Intern Med. 2017; 166 (1): 58–68.
39. McLean L., Becker M. A. The pathogenesis of gout. Rheumatology Fourth Edition. Edited by Hochberg M. C., Silman A. J., Smolen J. S. Phyladelphia, 2008. P. 1813–27.
40. Annemans L., Spaepen E., Gaskin M., Bonnemaire M., Malier V., Gilbert T. Gout in the UK and Germany: prevalence, comorbidities and management in general practice 2000–2005 // Ann Rheum Dis. 2008; 67 (7): 1021–1030.
41. Pérez-Ruiz F., Alonso-Ruiz A., Calabozo M., Herrero-Beites A., García-Erauskin G., Ruiz-Lucea E. Efficacy of allopurinol and benzbromarone for the control of hyperuricaemia. A pathogenic approach to the treatment of primary chronic gout // Ann Rheum Dis. 1998; 57: 545–549.
42. Reinders M., van Roon E., Jansen T., Delsing J., Griep E., Hoekstra M. et al. Efficacy and tolerability of urate-lowering drugs in gout: a randomised controlled trial of benzbromarone versus probenecid after failure of allopurinol // Ann Rheum Dis. 2009; 68: 51–56.
43. Jennings C., Mackenzie I., Flynn R., Ford I., Nuki G., De Caterina R. et al. Up-titration of allopurinol in patients with gout // Semin Arthritis Rheum. 2014; 44: 25–30.
44. Hande K., Noone R., Stone W. Severe allopurinol toxicity. Description and guidelines for prevention in patients with renal insufficiency // Am J Med. 1984; 76: 47–56.
45. Dalbeth N., Kumar S., Stamp L., Gow P. Dose adjustment of allopurinol according to creatinine clearance does not provide adequate control of hyperuricemia in patients with gout // J Rheumatol. 2006; 33: 1646–1650.
46. Taylor T., Mecchella J., Larson R., Kerin K., Mackenzie T. Initiation of allopurinol at first medical contact for acute attacks of gout: a randomized clinical trial // Am J Med. 2012; 125: 1126–1134.
47. Hill E., Sky K., Sit M., Collamer A., Higgs J. Does starting allopurinol prolong acute treated gout? A randomized clinical trial // J Clin Rheumatol. 2015; 21: 120–125.
48. Lin M. S., Day Y. S., Pwu R. F. et al. Risk estimates for drugs suspected of being associated with Stevens-Johnson syndrpme and toxic epidermal necrolysis: a case-control study // Inern Med J. 2005; 35 (3): 188–190.
49. Yaylact S., Demir M. V., Temis T. et al. Allopourinol-induced DRESS syndrome // Indian J Pharmacol. 2012; 44 (3): 412–414.
50. Елисеев М. С. Современные возможности терапии подагры: «вверх по спирали» или «бег на месте» // Ревматология, травматология, ортопедия. 2017; 2: 20–22.
51. Zhao L., Takano Y., Horiuchi Y. Effect of febuxostat, a novel non-purine, selective inhibitor of xantin oxidase (NP-SIXO), on enzymes in purine and perimidine methabolism pathway // Arthr Rheum. 2003; 48 (suppl. 9): 531.
52. Richette P., Clerson P., Périssin L., Flipo R., Bardin T. Revisiting comorbidities in gout: a cluster analysis // Ann Rheum Dis. 2015; 74: 142–147.
53. Juge P. A., Truchetet M. E., Pillebout E., Ottaviani S., Vigneau C., Loustau C. Efficacy and safety of febuxostat in 73 gouty patients with stage 4/5 chronic kidney disease: A retrospective study of 10 centers // Joint Bone Spine. 2016; 364 p.
54. EMA® product information. 2015; Available at: http://www.ema.europa.eu.
55. Frampton J. E. Febuxostat: a review of its use in the treatment of hyperuricaemia in patients with gout // Drugs. 2015, Mar; 75 (4): 427–438. DOI: 10. 1007/s40265–015–0360–7.
56. Becker M. A., Schumacher H. R., Jr, Wortmann R. L., MacDonald P. A., Eustace D., Palo W. A. Febuxostat compared with allopurinol in patients with hyperuricemia and gout // N Engl J Med. 2005; 353 (23): 2450–2461.
57. Becker M. A., Schumacher H. R., Espinosa L. et al. The urate-lowering efficacy and safety of febuxostat in treatment of hyperuricemia of gout: the CONFIRMS treal // Arthritis Res. Ther. 2010; 12 (2): ID R63.
58. Schumacher H., Becker M., Wortmann R., Macdonald P., Hunt B., Streit J. et al. Effects of febuxostat versus allopurinol and placebo in reducing serum urate in subjects with hyperuricemia and gout: a 28-week, phase III, randomized, double-blind, parallel-group trial // Arthritis Rheum. 2008; 59: 1540–1548.
59. Schumacher H., Becker M., Lloyd E. et al. Febuxostat is the treatment of gout: 5-yr findingsof the FOCUS efficacy and safety study // Rheumatology (Oxford). 2009; 48 (2): 188–194.
60. Singh J., Akhras K., Shiozawa A. Comparative effectiveness of urate lowering with febuxostat versus allopurinol in gout: analyses from large U. S. managed care cohort // Arthritis Res Ther. 2015; 17: 120–139.
61. Huang X., Du H., Gu J., Zhao D., Jiang L., Li X. et al. An allopurinol-controlled, multicenter, randomized, double-blind, parallel between-group, comparative study of febuxostat in Chinese patients with gout and hyperuricemia // Int J Rheum Dis. 2015; 17: 679–686.
62. Tausche A., Reuss-Borst M., Koch U. Urate lowering therapy with febuxostat in daily practice-a multicentre, open-label, prospective observational study // Int J Rheumatol. 2014; 27: 1–6.
63. Chou H. Y., Chen C. B., Cheng C. Y., Chen Y. A., Ng C. Y., Kuo K. L. Febuxostat-associated drug reaction with eosinophilia and systemic symptoms (DRESS) // J Clin Pharm Ther. 2015; 40 (6): 689–692.
64. Bardin T., Chales G., Pascart T., Flipo R. M., Korng Ea H., Roujeau J. C. Risk of cutaneous adverse events with febuxostat treatment in patients with skin reaction to allopurinol. A retrospective, hospital-based study of 101 patients with consecutive allopurinol and febuxostat treatment // Joint Bone Spine. 2016; 83 (3): 314–317.
65. Chohan S. Safety and efficacy of febuxostat treatment in subjects with gout and severe allopurinol adverse reactions // J Rheumatol. 2011; 38: 1957–1959.
66. Abeles A. Febuxostat hypersensitivity // J Rheumatol. 2012; 39: 659–671.
67. Terkeltaub R. A. Novel evidence-based colchicine dose-reduction algorithm to predict and prevent colchicine toxicity in the presence of cytochrome P450 3 A4/Pglycoprotein inhibitors // Arthritis Rheum. 2011; 63: 2226–2237.

---

М. И. Шупина¹, кандидат медицинских наук
Г. И. Нечаева, доктор медицинских наук, профессор
Е. Н. Логинова, кандидат медицинских наук

ФГБОУ ВО ОмГМУ МЗ РФ, Омск

¹ Контактная информация: mshupina@mail.ru

Частое повышение показателей артериального давления (АД) – причина развития серьезных заболеваний (инсульт, инфаркт миокарда и пр.). Гипертоническая болезнь в России диагностируется у каждого третьего человека преклонного возраста. Для борьбы с гипертонией многим пациентам приходится принимать препараты на протяжении всей жизни, чтобы исключить осложнения.

Современные фармакологические компании предлагают большой выбор лекарственных средств, эффективных при гипертонии. Если не знаете, как выбрать таблетки от повышенного давления, ознакомьтесь с рейтингом, представленным ниже. В ТОП вошли лучшие медикаменты с учетом эффективности, стоимости и отзывов.

Классификация препаратов от повышенного давления

В зависимости от достигаемого эффекта, лекарства от АД делятся на следующие группы:

• АПФ (ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента). Препятствуют выработке ангиотензина (вещества обладающего сосудосуживающим эффектом). Расширяют артерии, снижая АД.
• БРА (блокаторы рецепторов ангиотензина II). Ингибируют те рецепторы, с которыми связывается ангиотензин, расширяя сосуды и снижая АД.
• Антагонисты кальция/блокаторы кальциевых каналов. Предотвращают проникновение ионов кальция в клетки сосудов и миокарда (сердечной мышцы), предотвращая механизмы сокращения. Артерии расслабляются, что приводит к увеличению их диаметра и снижению АД.
• Мочегонные (диуретики). Нормализуют показатели АД, выводя излишки жидкостей и солей из организма. Петлевые диуретики назначаются преимущественно в стационарных условиях.
• Бета-адреноблокаторы. Уменьшают сердечную нагрузку, нормализуя объем крови, выбрасываемый сердцем. Достигает должных показателей АД и поддерживает их на определенном уровне.

Назначение нескольких таблеток из различных групп дает возможность снизить суточную дозировку, обеспечив синергическое (взаимодополняющее) действие между ними. Существуют схемы, предполагающие однократный прием препаратов в течение дня, что незаменимо для большинства пациентов. Гипертоники нуждаются в пожизненном лечении, поэтому комбинации средств являются более актуальными, т. к. практически полностью исключают побочные реакции и негативное воздействие на внутренние органы и системы.

Причины гипертонии

Развивается на фоне следующих заболеваний:

• болезни почек и надпочечников;
• патологии щитовидной железы;
• атеросклероз и коарктация (стеноз) аорты.

Среди предрасполагающих факторов следует выделить нервные перенапряжения, употребление большого количества соленых продуктов, наследственную предрасположенность. Женщины сталкиваются с гипертонией в климактерическом периоде. Провоцирующими факторами является алкоголизм, курение и возраст (от 60-65 лет и старше).

Когда нужно вызвать врача на дом при повышении давления?

Общепринятые показатели АД – 120/80. Параметры могут незначительно варьировать в зависимости от времени суток, физической активности и возраста человека.

Таблица – Показатели артериального давления и рекомендации

Категория АД	Систолическое, мм рт. ст.	Диастолическое, мм рт. ст.	Какие меры нужно принять
Гипотония	…100	…60	проконсультироваться с врачом
Оптимальное	100…120	60…80	самоконтроль
Допустимое	120…130	80…85	самоконтроль
Высокое	130…140	85…90	коррекция образа жизни
Умеренная гипертония	140…160	90…100	незамедлительная консультация специалиста
Средняя тяжесть гипертонии	160…180	100…110	незамедлительная консультация специалиста
Тяжелая гипертония	180…	110…	незамедлительная консультация специалиста

Необходимость во врачебной помощи возникает, если показатели отклоняются на 15 единиц и более, и при этом присутствуют следующие симптомы:интенсивная и давящая головная боль;

• снижение зрения и появление черных точек перед глазами;
• появление шума в ушах;
• осложнение дыхания и появление хрипов;
• наличие болезненного дискомфорта в области сердца;
• онемение языка и лицевых мышц;
• появление тошноты, сопровождаемой рвотой;
• чрезмерная сухость в ротовой полости;
• нарушение речевой способности;
• ощущение чувства сильного сердцебиения в висках и в конечностях.

Если вовремя не принять мер, то есть риск развития таких осложнений, как инсульт, атеросклероз, ретинопатия, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, микроальбуминурия и почечная недостаточность.

При развитии гипертонического криза необходимо оказать помощь как можно быстрее:

• осложненная форма – в течение часа;
• неосложненная форма – на протяжении суток;
• гипертонический рецидив – незамедлительно.

При отсутствии медицинской помощи гипертонический приступ осложняется необратимыми функциональными нарушениями внутренних органов. Люди, которые страдают гипертонией, должны заранее позаботиться о возможных осложнениях болезни проще принять меры для того, чтобы их предотвратить.

Рейтинг препаратов против гипертонии

Предлагаем ознакомиться с информацией о том, какие таблетки лучше от повышенного давления в том или ином случае. Чтобы выбрать наиболее подходящее средство, следует опираться на имеющиеся показания и свойства медикамента.

​​​​​​​

 

ТОП лекарств от повышенного давления

Многие интересуются, существуют ли безопасные препараты для понижения АД. К большому сожалению, подобных лекарств еще разработано не было. Но лучше всего отдавать предпочтение препаратам нового поколения, которые практически не имеют побочных эффектов. Благодаря технологиям нового времени удалось разработать максимально действенные средства, подходящие к проблеме комплексно.

Обратите внимание, что артериальная гипертензия требует комплексного подхода к лечению. Для назначения эффективной и безопасной терапии важно знать не только особенности организма пациента, но и взаимодействие лекарственных средств.

№1 – «Небиволол-Тева» (Teva, Венгрия)

Обладает мягким сосудорасширяющим действием. Снижает частоту сердечных сокращений и нормализует показатели АД при нагрузке и в состоянии покоя. Улучшает диастолическую функцию сердца, увеличивая фракцию выброса.

Назначается при гипертензии и стабильной сердечной недостаточности хронического типа. Беременным женщинам назначается только при наличии жизненных показаний. При лечении необходим контроль пациентов, сначала ежедневный, потом 1 раз в 3-4 месяца.

№2 – «Небилет» (Berlin-Chemie/A. Menarini, Германия)

Бета-адреноблокатор III поколения обладает вазодилатирующими (закономерными физиологическими реакциями сосудов на оказываемое воздействие) свойствами.
Способствует развитию устойчивого гипотензивного действия через 1 или 2 недели от начала приема. Считается лучшим лекарством от повышенного давления благодаря тому, что снижает потребность сердечной мышцы в кислороде и урежению ЧСС. Уменьшает тяжесть и количество приступов стенокардии, а также повышает переносимость физических нагрузок.

№3 – «Эдарби» (Takeda, Япония)

Антагонист рецепторов ангиотензина II является пролекарством (химически модифицированной формой лекарственного средства, которая в биосреде превращается в активную молекулу азилсартана). Преимуществом является отсутствие синдрома отмены.
Является лучшим лекарством от повышенного давления для пожилых. Таблетки показаны для приема при эссенциальной гипертензии. Терапия должна быть ежедневной и непрерывной. При отмене следует уведомить об этом врача.

№4 – «Эдарби» (Takeda, Ирландия)

Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II, разработанный на основе азилсартана медоксомила. Эффективность и безопасность препарата не зависит от возраста пациента.
Антигипертензивный результат наблюдается в течение первых 2-х недель применения. Стойкий терапевтический эффект наблюдается уже через месяц от начала приема. Доза корректируется в зависимости от возраста и показаний.

№5 – «Лозартан» (Вертекс, Россия)

Блокирует рецепторы АТ1, предотвращая или устраняя сосудосуживающее действие ангиотензина II, а также его стимулирующее влияние на функции надпочечников. Лозартан быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Его биодоступность находится в пределах 33%.
«Лозартан» лучше принимать от повышенного давления при первичной гипертензии и застойной сердечной недостаточности. Отличается длительным действием – более 24 часов.

№6 – «Лозартан» (Канонфарма продакшн ЗАО, Россия)

Разработан на основе одноименного активного вещества – лозартана. Назначается при первичной гипертензии, в случае сердечной недостаточности застойного типа и при гломерулярном поражении, характерном для сахарного диабета.

Основные фармакологические характеристики:

• связывается с рецепторами, которые находятся в сосудах, сердце, надпочечниках и в почках;
• выполняют такие важные биологические функции, как высвобождение альдостерона и вазоконстрикцию (сужение просвета кровеносных сосудов);
• стимулирует разрастание гладкомышечных клеточных структур.

Антигипертензивное действие достигается уже через 6 часов после однократного приема – снижаются систолические и диастолические показатели. Эффективность снижается постепенно в течение суток.

№7 – «Лозап» (Zentiva, Словацкая Республика)

Действующее вещество – лозартан калия. Ангиотензин II представляет собой мощный вазоконстриктор и основное патофизиологическое звено артериальной гипертензии. Активный компонент не ингибирует АПФ, приводящий к деградации брадикинина (пептида, расширяющего кровеносные сосуды) и развитию отеков.
«Лозап» — это лучшие таблетки от повышенного давления, устраняющие отрицательную обратную связь, которая заключается в подавлении секреции ренина, регулирующего кровяное давление. Назначается для снижения риска развития сердечно-сосудистых нарушений и при хроническом заболевании почек.

№8 – «Лозап» (Zentiva, Чешская Республика)

При прохождении терапии устраняется отрицательная обратная связь , направленная на подавление ренина. Антигипертензивная активность отмечается на 2-6 неделю лечения, что свидетельствует о, эффективной блокаде рецепторов ангиотензина II (гормона, повышающего кровяное давление).
Лекарство нового поколения от повышенного давления практически не имеет данных передозировке. При беременности не используется, т. к. присутствуют риски для развития плода. Побочные действия являются проходящими, поэтому при их возникновении нет необходимости в прекращении лечения.

№9 – «Физиотенз» (Нобел Алматинская Фармацевтическая фабрика АО, Казахстан)

Гипотензивное средство является альфа 2-адреномиметиком центрального действия. Пожилым пациентам рекомендуется принимать с осторожностью, т. к. возможно изменение фармакокинетики, что связано с повышенной биодоступностью и недостаточной метаболической активностью. Клиническая значимость при этом отсутствует.
Препарат воздействует на центральную нервную систему, селективно стимулируя рецепторы головного мозга. Благодаря снижению активности симпатической нервной системы происходит снижение показателей кровяного давления.

№10 – «Норваск» (Pfizer, Германия)

Блокатор кальциевых каналов, который разработан на основе амлодипина. Обладает выраженным антигипертензивным и антиангинальным действием. Снижает переход ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудов.

Эффективность таблеток «Новарск»:

• при стенокардии уменьшает ишемию миокарда;
• уменьшает постнагрузку на сердце;
• снижает ОПСС (общее периферическое сопротивление сосудов);
• расширяет периферические артериолы;
• уменьшает потребность сердечной мышцы в кислороде.

Препарат повышает физическую выносливость и минимизирует частоту приступов стенокардии. Это исключает необходимость в использовании нитроглицерина.

№11 – «Моксонидин» (Северная звезда ЗАО, Россия)

Агонист имидазолиновых рецепторов обладает центральным действием. Селективно стимулирует в стволовых структурах мозга рецепторы, которые участвуют в рефлекторной и тонической регуляции симпатической нервной системы.
Самые лучшие таблетки от повышенного давления при артериальной форме гипертензии. Нет необходимости в коррекции начальной дозы для пациентов, страдающих почечной недостаточностью. Передозировка не опасна для жизни. Для восстановления оптимальных показателей в этом случае инъекционно вводится допамин.

Выводы

Список лучших таблеток от повышенного давления рекомендуется использовать в ознакомительных целях. При артериальной гипертензии самолечение недопустимо.
Эффективные лекарства нового поколения от повышенного давления может назначить только врач. Специалист проведет обследование, учтет результаты анализов и индивидуальные особенности организма больного. Предварительная консультация с врачом является обязательной мерой для предотвращения развития серьезных для здоровья и жизни осложнений.

Список литературы:
https://www.eurolab.ua/hypertension-high-blood-pressure/2246/16996
https://www.rlsnet.ru/mkb_index_id_3669.htm
https://www.vidal.ru/encyclopedia/zabolevaniya-serdechno-sosudistoyi-sistemi-kardiologiya/arterialna…
https://cyberleninka.ru/article/n/sovremennye-napravleniya-medikamentoznoy-terapii-arterialnoy-giper…