Кетоканазоловая мазь инструкция по применению цена отзывы

Состав

• В составе 1 свечи Кетоконазол содержится 200 мг кетоконазола. Дополнительные вещества: глицериды полусинтетические (до получения общей массы свечи 2000 мг), бутилгидроксианизол.
• В 1 г крема Кетоконазол содержится 200 мг одноименного лекарственного вещества кетоконазола. Дополнительные вещества: лабрафил М, эмулцир 61, нипагин, вазелиновое масло, вода.
• Одна таблетка препарата Кетоконазол включает 200 мг кетоконазола. Дополнительные вещества: лактоза, кукурузный крахмал, стеарат магния, диоксид кремния, низкомолекулярный ПВП.

Форма выпуска

• Однородный белый крем с желтоватым оттенком. 10, 15 или 25 грамм крема в алюминиевой тубе, одна туба в пачке из бумаги.
• Белые, цилиндрические вагинальные свечи с желтоватым оттенком цвета, на разрезе допускается присутствие воздушного стержня или углубления воронкообразной формы. 5 свечей в контурной упаковке, 1 упаковка ячейковые в пачке из бумаги.
• Белые круглые таблетки с желтоватым оттенком, с крестообразной засечкой на одной стороне. 10 таблеток в блистере, 1 или 2 блистера в пачке из бумаги.

Фармакологическое действие

Антигрибковое, фунгицидное, фунгистатическое, антиандрогенное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Кетоконазол является искусственным производным имидазола. Имеет фунгистатическое и фунгицидное действие. Тормозит биосинтез эргостерола и нарушает нормальный липидный состав клеточной стенки грибов.

Действует на Epidermophyton floccosum, дерматофиты родов Microsporum, Trichophyton, а также на грибы рода Pityrosporum и Candida.

Фармакокинетика крема

При локальном применении активное вещество практически не подвергается системному всасыванию, при продолжительном применении в крови его содержание не определяется.

Фармакокинетика свечей

Всасывание в системный кровоток при интравагинальном применении чрезвычайно мало.

Фармакокинетика таблеток

Биодоступность кетоконазола достигает наибольших значений при его употреблении с пищей. При соблюдении данного условия максимальное содержание препарата в крови достигается спустя 1-2 часа. Всасывание активного вещества снижено у лиц с уменьшенной кислотностью желудочного сока и с ахлоргидрией.

Реагирование с белками крови достигает 99%. Широко распределяется в органах и тканях, кроме спинномозговой жидкости. Метаболизируется в печени с выделением большого количества неактивных производных. Основными путями биотрансформации являются: ароматическое гидроксилирование, расщепление и окисление пиперазинового и имидазольного колец, окислительное О-деалкилирование. Время полувыведения составляет примерно 10 часов.

Выделяется в основном с желчью и с калом.

Показания к применению

Показания к применению крема Кетоконазол

• паховая эпидермофития;
• дерматомикоз гладкой кожи;
• эпидермофития стоп и кистей;
• отрубевидный лишай;
• кандидоз кожи;
• себорейный дерматит, спровоцированный Pityrosporum ovale.

Показания к применению свечей Кетоконазол

Терапия вагинального рецидивирующего кандидоза, как острого, так и хронического характера.

Предупреждение развития грибковых поражений влагалища при сниженной защитной функции организма и на фоне терапии антибактериальными средствами и иными препаратами, изменяющими нормальную микрофлору.

Показания к применению таблеток Кетоконазол

Терапия и профилактика микозов, спровоцированных чувствительными к лекарству микроорганизмами:

• инфекционные поражения слизистых пищеварительного тракта;
• тяжелые поражения кожи, ногтей и волос: онихомикоз, дерматофития, разноцветный лишай и другие;
• вагинальный рецидивирующий кандидоз хронического характера при неэффективности местного лечения;
• системные микозы: паракокцидиомикоз, кандидоз, кокцидиомикоз, гистоплазмоз, бластомикоз.

Предупреждения грибковых поражений у ослабленных пациентов, включая страдающих иммунодефицитом.

Противопоказания

Противопоказания к применению крема

• гиперчувствительность к компонентам лекарства;
• нарушение целостности кожи в местах предполагаемого использования крема.

Противопоказания к применению свечей

• первый триместр беременности;
• гиперчувствительность к компонентам лекарства;
• возраст менее 12 лет.

Свечи Кетоконазол с осторожностью используют во время лактации, во втором и третьем триместрах беременности и у детей старше 12 лет.

Противопоказания к применению таблеток

• болезни печени острого и хронического характера;
• беременность или лактация;
• возраст младше 3 лет;
• гиперчувствительность к компонентам лекарства.

Запрещен совместный прием с нижеперечисленными препаратами, разлагающимися изоферментом CYP3A4, возможно увеличение концентрации данных препаратов в крови, приводящее к усилению лечебных и побочных эффектов и к удлинению отрезка QT и развитию аритмий:

• анальгетики: Метадон, Левацетилметадол;
• антиаритмики: Дронедарон, Дизопирамид, Дофетилид, Хинидин;
• антигельминтные и антипротозойные средства: Галофантрин;
• антигистаминные препараты: Мизоластин, Астемизол, терфенадин;
• средства для лечения мигрени: Эргометрин, эрготамин, дигидроэрготамин, метилэргометрин;
• противоопухолевые средства: Иринотекан;
• блокаторы каналов кальция: лерканидипин, Фелодипин, Бепридил, Нисолдипин;
• антипсихотические и снотворные средства, анксиолитики: Сертиндол, Луразидон, Пимозид, мидазолам, Триазолам;
• гиполипидемические средства: Симвастатин, Ловастатин;
• сердечно-сосудистые средства: Ранолазин, ивабрадин;
• иммунодепрессанты: Эверолимус;
• диуретики: Эплеренон;
• желудочно-кишечные средства: Домперидон, цизаприд;
• прочие средства: Колхицин при терапии больных с расстройствами работы печени и почек.

Побочные действия

Побочные действия после применения крема

• Возможны раздражение кожи, зуд, жжение в месте применения, кожная сыпь, которые исчезают сразу после отмены крема.

Побочные действия после применения свечей

• Местные реакции: зуд влагалища, раздражение слизистых влагалища.
• Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь.

Побочные действия после применения таблеток

• Реакции со стороны нервной деятельности: головокружение, сонливость, парестезии, головная боль, возбудимость, тревога, бессонница, слабость, обратимое увеличение внутричерепного давления.
• Реакции со стороны метаболизма: анорексия, непереносимость алкоголя, усиление аппетита, гиперлипидемия.
• Реакции со стороны пищеварения: тошнота, диарея, боль в животе, диспепсия, нарушение работы печени, запор, рвота, дисгевзия, сухость во рту, изменение окраски языка, вздутие живота, токсический гепатит, желтуха, увеличение активности печеночных ферментов, холестатический гепатит, цирроз печени, гепатонекроз, печеночная недостаточность.
• Реакции со стороны опорно-двигательной системы: боли в мышцах и суставах.
• Реакции со стороны дыхания: кровотечение из носа.
• Реакции со стороны кожи: дерматит, алопеция, эритема, зуд, ксеродерма, сыпь, приливы, острый экзантематозный пустулез генерализованного типа, фотосенсибилизация.
• Реакции со стороны кровообращения: ортостатическая гипотензия.
• Реакции со стороны гормональной сферы: дефицит функции надпочечников, гинекомастия, расстройство менструального цикла, не исключено временное понижение содержания тестостерона в крови (данный показатель приходит в норму в течение суток после приема).
• Реакции со стороны лабораторных данных: снижение количества тромбоцитопения.
• Реакции со стороны сенсорных органов: боязнь солнечного света.
• Реакции со стороны половой сферы: азооспермия, эректильная дисфункция.
• Реакции со стороны иммунитета: крапивница, сыпь, отек Квинке, анафилактический шок, псевдоанафилактический шок.
• Реакции общего характера: периферический отек, лихорадка, озноб.

Инструкция по применению Кетоконазола (Способ и дозировка)

Крем Кетоконазол, инструкция по применению

При лечении дерматомикоза кожи, эпидермофитии (стоп, кистей и паховой области), отрубевидном лишае и кандидозе кожи крем с кетоконазолом наносят на пораженную и окружающие ткани раз в день.

При лечении себорейного дерматита мазь наносят на нужную область до 2 раз в день, в зависимости от тяжести болезни. Поддерживающая терапия при данной патологии проводится до двух раз в неделю. Лечение продолжают в течение еще нескольких суток после купирования симптомов болезни или фиксации отрицательных результатов микологического исследования кожи.

Длительность лечения определяет лечащий врач. Стандартная длительность лечения кремом при паховой эпидермофитии составляет 15-30 дней, при дерматомикозе кожи – 20-30 дней, при отрубевидном лишае – 15-20 дней, при эпидермофитии стоп и кистей – 30-45 дней, при себорейном дерматите – 15-30 дней, при кандидозе кожи – 15-20 дней,

Инструкция на свечи

Свечи применяется интравагинально. Заранее освободив свечу от упаковки, ее вводят во влагалище как можно глубже в горизонтальном положении. Используют одну свечу в день на протяжении 3-5 суток в зависимости от тяжести заболевания.

При лечении хронического кандидоза лечение проводят в течении 10 дней с сохранением указанной кратности приема.

Таблетки Кетоконазол, инструкция по применению

Таблетки Кетоконазол применяют перорально во время приема еды.

Детям с весом более 30 кг и взрослым рекомендуют принимать 200 мг лекарства раз в день. Длительность лечения при разноцветном лишае составляет 10 дней, при кандидозе кожи и полости рта – 15-20 дней, при онихомикозах – от 6 месяцев до года, при дерматомикозах – до 30 дней, при системных микозах – 30-60 дней.

Если существенных положительных изменений в течении заболевания на фоне применения препарата (по 200 мг в день) не наблюдается, то суточную дозировку разрешено повысить до 400 мг.

При лечении вагинального кандидоза дозировка составляет 400 мг в день, а длительность приема – 5 суток. Для предупреждения грибковых поражений пациентам взрослого возраста назначают по 400 мг препарата в день.

Передозировка

Передозировка при использовании крема или свечей

Поскольку данные формы выпуска препарата не достигают системного кровотока, появление признаков передозировки маловероятно.

При проглатывании крема или свечей следует произвести промывание желудка и начать симптоматическое лечение.

Передозировка таблетками

При передозировке таблетками ожидаемо усиление побочных явлений. Лечение передозировки: промывание желудка, проведение симптоматической терапии.

Взаимодействие

При применении согласно инструкции свечи и крем (мазь) Кетоконазол почти не всасываются в системный кровоток и взаимодействие с иными лекарствами маловероятно.

При совместном применении Кетоконазола с антацидами (блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов, гидроксид алюминия, ингибиторы насоса протонов) снижается всасывание первого из кишечника. При указанных комбинациях необходимо контролировать эффективность лечения препаратом и в случае необходимости производить коррекцию его доз.

При совместном применении Кетоконазола с сильными активаторами изофермента CYP3A4 (Рифабутин, Изониазид, Эфавиренз, Рифампицин, фенитоин, Карбамазепин, Невирапин) не исключено снижение биодоступности первого, которое способно вылиться в значительное понижение его эффективности. Если указанных комбинаций невозможно избежать, то необходимо контролировать эффективность описываемого препарата и в случае необходимости повысить его дозу.

При совместном применении Кетоконазола с веществами, подавляющими изофермент CYP3A4 (противовирусные и другие препараты), возможно увеличение биодоступности кетоконазола. При указанных комбинациях необходимо контролировать состояние больного с целью выявления признаков усиления действия Кетоконазола и при необходимости снизить его дозу.

При одновременном использовании таблетки Кетоконазол могут блокировать CYP3A4-опосредованную трансформацию препаратов, а также обусловленный P-гликопротеином, транспорт веществ. Это приводит к повышению концентраций данных препаратов в крови, что в свою очередь вызывает усиление их лечебных или побочных эффектов.

Одновременное использование с Кетоконазолом следующих препаратов не рекомендуется: Фентанил, Тамсулозин, Рифабутин, Карбамазепин, ривароксабан, Дазатиниб, Трабектедин, Нилотиниб, Салметерол.

С осторожностью необходимо применять таблетки Кетоконазол со следующими средствами: бупренорфин, Алфентанил, Оксикодон, кумарины, Саксаглиптин, Цилостазол, Дигоксин, Репаглинид, Элетриптан, празиквантел, Эбастин, доцетаксел, бортезомиб, Иматиниб, Бусульфан, Иксабепилон, Эрлотиниб, Триметрексат, Алпразолам, Лапатиниб, алкалоиды барвинка, Буспирон, Арипипразол, мидазолам, Бротизолам, Галоперидол, Пероспирон, Рамелтерон, Кветиапин, Рисперидон, индинавир, Маравирок, Надолол, Саквинавир, Алискирен, Верапамил, Будесонид, Апрепитант, Циклоспорин, Циклесонид, Дексаметазон, метилпреднизолон, флутиказон, Такролимус, Сиролимус, Аторвастатин, Темсиролимус, Ребоксетин, Имидафенацин, Фезотеродин, Солифенацин, Мозаваптан, Силденафил, тадалфил, Толтеродин, Цинакальцет, Алитретиноин, Толваптан.

Условия продажи

Препарат продается по рецепту.

Условия хранения

Хранить в сухом темном месте, при температуре 15-25 °С. Беречь от детей.

Срок годности

Три года.

Особые указания

Крем не предназначен для использования в офтальмологической практике, также рекомендовано избегать его попадания в глаза.

При применении крема непосредственно после длительного применения наружных глюкокортикостероидов не исключено раздражение кожи, для купирования которого рекомендуется продолжить лечение местными глюкокортикостероидами утром, а вечером наносить крем с кетоконазолом. В течение 3 последующих недель необходимо понижать дозу кортикостероида до его полной отмены.

При грибковом поражении волосистой части головы возможно более предпочтительно будет использовать шампунь с Кетоконазолом.

В очень редких случаях при использовании свечей возможно развитие местной аллергии наружных половых органов у партнера.

Для понижения риска рецидива болезни при использовании свечей рекомендуется одновременно проводить терапию у полового партнера.

Применение свечей способно снижать надежность барьерной контрацепции.

Применение таблетированных форм препарата нецелесообразно при лечении грибкового менингита, потому что кетоконазол плохо проходит сквозь через гематоэнцефалический барьер.

Из-за высокого риска развития гепатотоксичности препарат таблетках следует применять лишь в особых случаях при наличии показаний и с назначения врача.

Перед началом терапии таблетками необходимо оценить уровень работы печени с целью исключения болезней, а во время терапии необходимо регулярно осуществлять контроль показателей крови, состояния почек, надпочечников и печени, чтобы не пропустить появление признаков гепатотоксичности.

Если для лечения заболеваний кожи использовались глюкокортикостероиды, то Кетоконазол в таблетках назначают только через 14 дней после их полной отмены.

Прием кислых напитков увеличивает всасываемость кетоконазола.

Препарат Кетоконазол не влияет на способность к управлению автотранспортом.

Аналоги Кетоконазола

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

• Дермазол
• Микозорал
• Микокет
• Миканисал
• Низорал
• Ливарол
• Ороназол
• Перхотал
• Фунгавис
• Себозол
• Фунгинок
• Фунгистаб

Детям

Свечи не используются у детей младше 12 лет.

При лечении детей с массой весом 15-30 кг дневная доза равна 100 мг, а при лечении детей с весом более 30 кг применяются взрослые дозировки. Для предупреждения грибковых поражений у детей препарат назначают из расчета 4–8 мг/кг веса в день.

Таблетки не используются у детей младше 3 лет.

С алкоголем

При употреблении алкоголя на фоне лечения препаратом не исключено развитие дисульфирамоподобной реакции и усиления гепатотоксичности, поэтому подобных эпизодов следует избегать.

При беременности и лактации

Крем разрешено использовать во все указанные периоды.

Свечи запрещено применять в 1 триместре беременности, в других двух триместрах возможно использование данной формы выпуска препарата с особой осторожностью.

Таблетки запрещено использовать во все указанные периоды.

Отзывы о Кетоконазоле

Отзывы о мази (креме) и свечах с кетоконазолом характеризуют их с положительной стороны. Редко встречаются случаи возникновения побочных эффектов при их использовании. Отзывы о шампуне с кетоконазолом характеризуют его с еще более лучшей стороны при лечении грибкового поражения волосистых частей тела.

Одноименные таблетки назначаются крайне редка из-за их высокой способности провоцировать побочные эффекты, поэтому нельзя составить полноценной картины эффективности данной формы выпуска средства основываясь на отзывах.

Цена Кетоконазола, где купить

Цена мази Кетоконазол 15 г в России — около 50 рублей. На Украине крем в такой упаковке можно купить в среднем за 30 гривен.

Цена свечей Кетоконазол в стандартной упаковке в России составляет в среднем около 400 рублей, на Украине их средняя цена – около 100 гривен.

Цена Кетоконазола в таблетках №10 в России — около 150 рублей.

Сегодня поговорим о креме Кетоконазол. Что за средство, как действует на организм? Какие имеет показания и противопоказания? Как и в каких дозах используется? Чем можно заменить?

Что за крем

Кетоконазол крем – противогрибковый препарат для местного применения. Имеет белый цвет, однородную консистенцию, умеренно выраженный специфический запах. Не относится к гормональным средствам.

Производитель – Фитофарм ОАО, Украина.

Действующее вещество и состав

Активное вещество – кетоконазол. В составе крема Кетоконазол содержаться дополнительные компоненты:

• эфир макрогола цетостеариловый;
• дигидрофосфат калия;
• спирт цетостеариловый;
• пропиленгликоль;
• имидомочевина;
• динатрия фосфат додекагидра;
• изопропилмиристат;
• очищенная вода.

Фармакологические свойства

Средство оказывает выраженное противогрибковое действие по отношению к таким дерматофитам — Тrichophyton spp., Epidermophyton floccosum и Microsporum spp. Устраняет симптомы кандидоза и дрожжевых грибов, которые поражают дерму. Эффективно избавляет от зуда.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное вещество – синтетический производный имидазола и триазола. Имеет противогрибковую активность по отношению к дрожжевым грибам, а также дерматофитам. Влияет на гибель грибов, проникая в их клетки.

Нарушает биосинтез эргостерола в грибах, изменяет состав веществ в их мембранах. Быстро устраняет зуд, улучшает состояние кожи.

При местном использовании не проявляется в крови. Из организма выводится преимущественно с мочой.

Показания к применению

Кетоконазол – это средство для местного применения. Основные показания:

• инфекционные заболевания кожи, вызванные дерматофитами;
• кандидоз;
• отрубевидный лишай;
• себорейный дерматит.

Инструкция по применению крема Кетоконазол содержит рекомендуемую информацию. Поэтому лечение должен назначать врач.

Противопоказания

Средство имеет хорошую переносимость. Противопоказано использовать только в случае гиперчувствительности или индивидуальной непереносимости компонентов.

Способ применения и дозировка

При лечении эпидермофитии стоп, крем наносят на пораженную и окружающую кожу 2 раза в день. Терапия длится 1 неделю.

При тяжелом поражении дермы лечение может продлиться на 2-3 дня. Это необходимо чтобы снизить риск рецидива болезни.

При кандидозе, поражение паховой области, кожных складок, небольшое количество крема наносят 2 раза в день. Терапия должна длиться минимум 3 дня, учитывая степень поражения.

Если в течение 4 недель отсутствует положительная динамика, следует повторно обратиться к специалисту.

В детском возрасте, при беременности и ГВ

Отсутствуют клинические исследования о безопасности применения крема с кетоконазолом в период беременности и лактации. Поэтому использование возможно только в случае острой необходимости под контролем врача. При назначении следует учитывать превышение пользы для матери и риска для ребенка.

Нет опыта в применение этого препарата в детском возрасте.

Побочные эффекты

В редких случаях возникают такие местные побочные реакции:

• эритема;
• зуд;
• жжение;
• дискомфорт;
• сухость;
• воспаление;
• раздражение;
• гиперчувствительность;
• буллезная сыпь;
• шелушение;
• контактный дерматит.

Побочные эффекты после крема Кетоконазол обычно возникают при неправильном применении.

Особые указания

Медикамент не предназначен для использования в офтальмологии. Запрещено наносить на открытые раны, язвы, места с нарушением целостности кожных покровов. Следует избегать попадания в глаза и на слизистые оболочки.

Если наносить на кожу после длительного использования кортикостероидов может возникнуть раздражение. При этом лучше продлить терапию гормональными средствами и комбинировать с Кетоконазолом.

Такие компоненты в составе, как спирт цетостеариловый, пропиленгликоль могут вызывать раздражение и покраснение кожи.

Лекарство не влияет на способность управлять транспортными средствами и опасными механизмами. Также не влияет на концентрацию внимания.

Передозировка

Если использовать крем наружно, в большом количестве, могут возникнуть такие проявления:

• эритема;
• покраснение;
• отечности;
• жжение;
• крапивница.

После отмены терапии такие симптомы проходят самостоятельно. При случайном пероральном применении необходимо промыть желудок и обратиться к врачу. Понадобится симптоматическое лечение.

Лекарственное взаимодействие

Нет данных о взаимодействии с другими лекарственными препаратами.

Заменители и аналоги Кетоконазол крема выбирают, учитывая показания. Одновременно применять несколько препаратов без назначения специалистом не рекомендуется.

Аналоги

• Дермазол;
• Кетодин;
• Кетозорал-Дарница;
• Низорал;
• Канеспор;
• Микоспор;
• Бифунал;
• Залаин;
• Онабет;
• Сертомакс-Здоровье;
• Клотримазол;
• Фунгисан;
• Кандид;
• Ломексин;
• Канестен;
• Кандид-Б.

Содержание

Структурная формула

Русское название

Кетоконазол

Английское название

Ketoconazole

Латинское название

Ketoconazolum (род. Ketoconazoli)

Химическое название

цис-1-Ацетил-4-[4[[2-(2,4-дихлорфенил)-2-(1H-имидазол-1-илметил)-1,3- диоксолан-4-ил]метокси]фенил]пиперазин

Брутто формула

C₂₆H₂₈Cl₂N₄O₄

Фармакологическая группа вещества Кетоконазол

Нозологическая классификация

Код CAS

65277-42-1

Фармакологическое действие

Характеристика

Белый порошок без запаха, растворим в в кислотах. Молекулярная масса 531,44.

Фармакология

Применение вещества Кетоконазол

Поражения кожи, волос и ногтей, вызванные дерматофитами и/или дрожжами (дерматофитоз, онихомикоз, кандидозная паронихия, разноцветный лишай, фолликулит, трихофитии), микозы ЖКТ, микозы глаз, кожный лейшманиоз, себорейный дерматит, вызванный Pityrosporum ovale, системные микозы (кандидоз, паракокцидиомикоз, гистоплазмоз, кокцидиомикоз, бластомикоз), грибковый сепсис, вагинальный кандидоз (острый и хронический рецидивирующий); микозы у больных с иммунодефицитом (профилактика).

Противопоказания

Гиперчувствительность, острые заболевания печени, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Снижение функции коры надпочечников и гипофиза, тяжелая почечная и печеночная недостаточность, одновременный прием потенциально гепатотоксичных ЛС, детский возраст (до 2 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия вещества Кетоконазол

Взаимодействие

Ослабляет эффект амфотерицина B. Несовместим с терфенадином, астемизолом, алкоголем. Антациды, холинолитики, H₂-блокаторы значительно снижают всасывание, рифампицин и изониазид — концентрацию в крови. Ингибирует микросомальное окисление одновременно назначаемых препаратов и повышает их концентрацию, усиливает токсичность фенитоина. Снижает стимулирующее действие кортикотропина на надпочечники. Одновременное назначение пероральных контрацептивов с низким содержанием гормонов вызывает прорывные кровотечения.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды, взрослым и детям с массой более 30 кг — по 200 мг 1 раз в день, при неэффективности — 400 мг 1 раз в день; детям с массой тела от 15 до 30 кг — 100 мг 1 раз. При профилактическом применении у больных с иммунодефицитом назначают взрослым 400 мг/сут, детям — 4–8 мг/кг/сут. Наружно, крем или мазь наносят на пораженные участки 1 раз в сутки. Местно — шампунь наносят на пораженные участки кожи и волосы, затем через 3–5 мин смывают водой. Интравагинально — по 1 супп. в течение 3–5 дней. Лечение продолжают не менее недели после исчезновения всех симптомов заболевания.

Меры предосторожности

Торговые названия с действующим веществом Кетоконазол

Торговое название	Цена за упаковку, руб.
Кетоконазол	от 328.00 до 496.00
Кетоконазол ВЕРТЕКС	от 420.00 до 420.00
Кетоконазол ДС	257.00
Кетоконазол-Альтфарм	167.00
Ливарол®	от 533.00 до 992.00
Микозорал	от 567.00 до 626.00
Низорал®	от 829.00 до 985.00
Перхотал	от 337.00 до 627.00
Себозол®	от 456.00 до 544.00

Кетоконазол, инструкция по применению

1. Производитель
2. Страна происхождения
3. Группа препаратов
4. Действующее вещество
5. Формы выпуска
6. Упаковка
7. Состав
8. Дозировка
9. Показания к применению
10. Передозировка
11. Противопоказания
12. Побочные действия
13. Способ применения
14. Применение при беременности и кормлении грудью
15. Фармакологическое действие
16. Синонимы
17. Фармакокинетика
18. Взаимодействие с другими лекарствами
19. Лекарственная форма
20. Условия хранения
21. Срок годности
22. Особые условия
23. Условия отпуска из аптек

Противогрибковое средство, производное имидазола. Обладает уникальной особенностью действия: эффективен при как при приеме внутрь, так и при наружном и местном применении. Назначается при поверхностных и системных микозах, а также в качестве профилактики для предупреждения грибковых инфекций при пониженном иммунитете.

Производитель

Шампунь лекарственный 2% — ВЕРТЕКС (Россия)

Суппозитории вагинальные:

• производитель ФАРМАПРИМ (Республика Молдова). Регистрация выдана АВЕКСИМА (Россия).
• производитель БИОХИМИК (Россия). Регистрация выдана ПРОМОМЕД РУС (Россия)

Таблетки — MEKOPHAR CHEMICAL-PHARMACEUTICAL (Вьетнам).

Страна происхождения

Российская Федерация, Республика Молдова, Вьетнам.

Группа препаратов

Относится к фармакологической группе «противогрибковый препарат».

Код АТХ: G01AF11 (суппозитории вагинальные); D01AC08 (шампунь); J02AB02 (таблетки).

Действующее вещество

Основным действующим веществом в составе препарата является кетоконазол (ketoconazole). Брутто-формула C26H28Cl2N4O4. Является белым порошком без запаха, растворяется в кислотах. Молекулярная масса 531,44. Замедляет рост и уничтожает грибковые клетки. Обладает активностью в отношении дерматофитов, дрожжевых грибов, диморфных грибов и эумицетов, а также стафилококков и стрептококков. Не эффективен против аспергилл и зигомицетов.

Формы выпуска

Приобретение Кетоконазола в аптеке возможно в следующих лекарственных формах:

Таблетки, 200 мг

Суппозитории вагинальные, 400 мг

Шампунь, 2%

Упаковка

Упаковка различается в зависимости от формы выпуска:

Таблетки:

В одной картонной упаковке находится 1 алюминиевый блистер с 10 таблетками и инструкция по применению.

Таблетки беловато-желтого цвета, круглые, с риской виде креста с одной стороны.

Суппозитории вагинальные:

Картонная упаковка содержит в себе 2 контурных ячейковых упаковки по 5 супп. и инструкцию. Суппозитории вагинальные N5, в форме цилиндра с заостренным концом, бело-желтого цвета, на срезе возможно наличие воздушного стержня или воронковидного углубления.

Шампунь:

Картонная пачка с тубой из плотного полиэтилена 75 г, 100 г или 150 г.

Лекарственный шампунь в виде прозрачной жидкости красно-оранжевого цвета с незначительным характерным запахом.

Состав

Основное вещество Вспомогательные вещества

Кетоконазол 200 мг (1 таб.) Лактоза, крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия.

Кетоконазол 400 мг (1 супп.) Суппоцир АМ® (запатентованная форма полусинтетических глицеридов), бутилгидроксианизол — 0,5 мг.

Кетоконазол 20 мг (1 г) Натрия лаурилсульфат (70% раствор) — 200 мг, пропилбетаинамид жирных кислот кокосового масла — (30% раствор) — 75 мг, диэтаноламид жирных кислот кокосового масла — 15 мг, натрия хлорид — 4 мг, хлористоводородная кислота концентрированная (кислота соляная) — 2.5 мг, имидомочевина — 2 мг, краситель красный очаровательный (E129) — 0.03 мг, вода очищенная — до 1 г.

Дозировка

Таблетированная форма: внутрь во время еды один раз в сутки взрослым и детям с весом более 30 кг — 200-400 мг в сутки. Детям с массой тела менее 30 кг — 4-8 мг/кг в сутки. Режим дозирования подбирает врач индивидуально в зависимости от заболевания и индивидуальных особенностей.

Суппозитории: интравагинально по одному суппозиторию в течении 3-5 дней в зависимости от течения заболевания. Непосредственно перед введением свечу распаковывают из контурной упаковки и вводят глубоко во влагалище лежа на спине. При хроническом кандидозе применяют по 1 свече в течение 10 дней.

Шампунь: наносят на пораженные участки и не смывают в течение 5 минут, затем тщательно промывают водой. При лечении перхоти и себорейного дерматита — 2 раза в неделю в течение 3-4 недель; при отрубевидном лишае — ежедневно в течение 5 дней. Для профилактики перхоти и себорейного дерматита используют 1 раз в неделю или 1 раз в 2 недели; при отрубевидном лишае 1 раз/сут в течение трех дней, до наступления лета.

Показания к применению

Для наружного применения: лечение и профилактика грибковых поражений волосистой части головы и кожи; стригущий лишай; паховая трихофития; эпидермофития кистей и стоп, кандидоз кожи, микоз бороды, головы и ногтей, себорейный дерматит, перхоть.

Для местного применения: острый и хронический вагинальный кандидоз, профилактика грибковых инфекций при сниженной резистентности организма и после антибактериальной терапии, нарушающей нормальную микрофлору влагалища.

Для приема внутрь: бластомикоз, кокцидиоидомикоз, гистоплазмоз, хромомикоз, паракокцидиоидомикоз.

Передозировка

При интравагинальном применении всасывание препарата очень низкое, поэтому в терапевтических дозах передозировка маловероятна. Наружное применение шампуня не предполагает передозировки, так как кетоконазол практически не подвергается системной абсорбции. При случайном приеме внутрь возможны симптомы отравления, следует промыть желудок и принять сорбент.

При передозировке таблетированной формой происходит усиление побочных эффектов. Лечение: промывание желудка и проведение симптоматической терапии.

Противопоказания

Аллергическая реакция к компонентам препарата, беременность и период грудного вскармливания, детский возраст до 18 лет.

Побочные действия

Возможны следующие эффекты со стороны различных органов и систем:

Нервная система и органы чувств: головная боль, головокружение, сонливость, фотофобия

Пищеварительная система: тошнота, рвота, боль в животе, снижение аппетита, увеличение уровня АЛТ/АСТ в крови, желтуха, гепатит (высокая смертность, риск возрастает при применении более двух недель)

Мочеполовая система: гинекомастия, снижение либидо, олигоспермия, импотенция, нарушения менструального цикла.

Аллергические и местные реакции в месте применения: крапивница, кожный зуд, контактный дерматит, зуд и жжение кожи, повышенная жирность или сухость волос (шампунь); гиперемия и раздражение слизистой влагалища, зуд влагалища (суппозитории)

Способ применения

Внутрь (таблетированная форма), наружно (шампунь), интравагинально (суппозитории).

Применение при беременности и кормлении грудью

Назначение Кетоконазола допускается, если ожидаемый эффект от лечения превышает возможные риски для здоровья плода. При испытаниях следует воздержаться от кормления грудью, так как нет достоверных данных о проникновения препарата в грудное молоко. Применение шампуня при беременности и в период лактации не противопоказано, так как он не всасывается в системный кровоток.

Фармакологическое действие

Кетоконазол является синтетическим противогрибковым средством широкого спектра действия, производным имидазолдиоксолана. Механизм фунгистатического действия таков: подавляет синтез эрогостерола, что приводит к нарушении целостности цитоплазматической мембраны и невозможности роста клетки. Фунгицидное действие обусловлено накоплением скваленов, которые приводят к извлечению липидов из клеточной мембраны внутрь клетки. Накапливаясь, липидные гранулы увеличиваются в размерах и разрывают цитоплазматическую мембрану изнутри. Вдобавок к этому есть данные о наличии антиандрогенного действия.

Активен в отношении возбудителей разноцветного лишая, некоторых дерматомикозов, кандидоза, а также системных микозов. Эффективен против стафилококков и стрептококков.

Синонимы

Известны такие аналоги как: Сульсен форте, Микозорал, Низорал. Отличаются они стоимостью и лекарственной формой: Сульсен форте производится в форме пасты и шампуня против перхоти; Микозорал — мазь для наружного применения и шампунь; Низорал — крем и шампунь для наружного применения.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо растворяется и всасывается в кислой среде желудка. Биодоступность напрямую зависит от количества принятого лекарства и от приема пищи (с ней она максимальна). При однократном приеме 200 мг во время еды Cmax через 2 часа составляет 3−3,5 мкг/мл. Связывание с белками плазмы практически 100%, преимущественно с альбуминами. Широко распространяется в тканях, но лишь малая часть проникает в ликвор. Метаболизируется в печени посредством окислительного О−дезоксилирования, окислительной деградации и ароматического гидроксилирования. T1/2 равно 2–4 ч. Около 13% выделяется из организма в виде неактивных метаболитов с мочой, 57% с калом, остальное с желчью в ЖКТ. При наружном и интравагинальном использовании не всасывается в системный кровоток.

Взаимодействие с другими препаратами

Лечащему врачу стоит быть крайне внимательным при назначении лекарства Кетоконазол со следующими препаратами:

Антацидные средства (алюминия гидроксид, блокаторы протонной помпы, ингибиторы гистаминовых Н2-рецепторов) уменьшают кислотность желудочного сока, что приводит к снижению всасывания препарата из ЖКТ.

Индукторы изофермента CYP3A4 уменьшают биодоступность Кетоконазола, следовательно, и эффективность. К таким лекарственным средствам относятся изониазид, рифабутин, рифампицин, карбамазепин. А одновременный прием с ингибиторами изофермента CYP3A4 (противовирусные препараты) наоборот, увеличивают биодоступность вследствие увеличения концентраций этих препаратов в плазме. Необходим контроль состояния пациента и корректировка дозирования.

Не рекомендуется применять Кетоконазол со следующими лекарствами: фентанил, рифабутин, карбамазепин, салметерол, дазатиниб. С осторожностью — алфентанил, дигоксин, элетриптан, бусульфан, галоперидол, буспирон, верапамил, будесонид, циклоспорин, дексаметазон, метилпреднизолон, мозаваптан. При совместном приеме необходим тщательный мониторинг жизненных показателей пациента, контроль концентрации препарата в плазме и, если потребуется, — уменьшение дозы или приостановка его применения.

При интравагинальном и наружном применении препарат Кетоконазол не взаимодействует с другими лекарствами.

Лекарственная форма

Таблетки, суппозитории вагинальные и шампунь для наружного применения

Условия хранения

Препарат следует хранить в сухом, темном и недоступном месте для детей при температуре не выше 25 °C.

Срок годности

2 года. Строго запрещается применение по истечению его срока годности.

Особые условия

Применение лекарства Кетоконазол при грибковом менингите нерационально, так как он плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и его концентрация в спинномозговой жидкости мала.

У пациентов с болезнями печени прием Кетоконазола возможен только в том случае, если ожидаемая польза оправдывает возможное поражение органа, так как препарат обладает гепатотоксичным эффектом. Перед началом терапии лечащий врач должен оценить функцию печени. Необходим постоянный мониторинг состояния пациента во время проведения терапии.

Кетоконазол в дозе 400 мг и более может вызывать снижение «кортизолового ответа» на стимуляцию адренокортикотропного гормона, что может произойти у пациентов с надпочечниковой недостаточностью или у больных на фоне стрессового воздействия.

Если для лечения заболеваний кожи использовали глюкокортикостероиды, то нужно отсрочить прием Кетоконазола на две недели после их отмены.

Употребление кислых напитков увеличивает абсорбцию препарата.

Условия отпуска из аптек

Возможно приобретение Кетоконазола в аптеке без рецепта.