Кетолонг дарница инструкция по применению уколы

Рекомендовано применять в условиях стационара.

Эпидемиологические данные свидетельствуют о способности кеторолака трометамина повышать риск тяжелых побочных реакций со стороны пищеварительного тракта, особенно при использовании не по показаниям и/или в течение длительного периода.

Необходимо иметь в виду, что у некоторых пациентов аналгетический эффект наступает только через 30 мин после внутримышечного введения препарата.

Не следует назначать кетолорака трометамин вместе с другими нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Вероятность возникновения побочных эффектов можно минимизировать, применяя наименьшую эффективную дозу на протяжении наименее короткого промежутка времени, необходимого для контроля симптомов.

Желудочно-кишечные язвы, кровотечения и перфорации

Кеторолака трометамин способен вызывать тяжелые побочные реакции со стороны пищеварительного тракта в виде желудочно-кишечных язв, кровотечений и перфораций. Такие побочные реакции могут возникать у пациентов, которые принимают кеторолака трометамин, в любые сроки после симптомов-предвестников или без них, и могут иметь фатальные последствия.

Риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений, язв, перфораций повышается с увеличением дозы препарата, у пациентов с язвенной болезнью (особенно осложненной кровотечением или перфорацией) в анамнезе и у пожилых пациентов. Риск появления серьезных желудочно-кишечных кровотечений является дозозависимым. Такие пациенты должны получать самую низкую эффективную дозу. Этим категориям пациентов, а также пациентам, получающим сопутствующую терапию препаратами, повышающими гастроинтестинальные риски, необходимо назначать гастропротекторы (мизопростол или ингибиторы протонной помпы).

Связанные с возрастом риски являются общими для всех НПВС. В исследованиях установлено повышение частоты опасных желудочно-кишечных кровотечений у пациентов старше 65 лет, получавших препарат в средней суточной дозе более 90 мг по сравнению с пациентами, получавшими парентерально опиоиды. У пожилых пациентов при применении НПВС чаще развиваются побочные реакции, особенно гастроинтестинальные кровотечения, которые могут быть фатальными. По сравнению с молодыми взрослыми у пожилых людей длительнее период полувыведения препарата из плазмы и ниже плазменный клиренс. Для пожилых пациентов целесообразным является удлинение интервалов между приемами препарата.

Пациенты, особенно пожилые, с желудочно-кишечной патологией в анамнезе, должны неотложно сообщать о любых необычных симптомах со стороны ЖКТ, особенно в начале лечения. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или обострения язвы лечение препаратом необходимо прекратить.

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с воспалительными заболеваниями кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в анамнезе, поскольку такое назначение может осложнить течение этих заболеваний.

Необходимо обращать особое внимание на пациентов, попутно получающих препараты, которые могут повысить риск обострения язвы или желудочно-кишечного кровотечения (кортикостероиды, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, ингибиторы агрегации тромбоцитов).

Использование кеторолака трометамина у пациентов, принимающих антикоагулянты, такие как варфарин, противопоказано. Как и при применении других НПВС, частота и тяжесть желудочно-кишечных осложнений может увеличиваться с увеличением дозы и продолжительности применения кеторолака трометамина. Риск серьезных желудочно-кишечных кровотечений дозозависим. Особенно это характерно для пожилых пациентов, получающих среднюю суточную дозу более 60 мг/кг в сутки. Язвенная болезнь в анамнезе увеличивает риск развития серьезных желудочно-кишечных кровотечений.

Гематологические эффекты

Пациентам с нарушениями свертываемости крови назначать кеторолака трометамин не следует. У пациентов, получающих антикоагулянты, может повышаться риск кровотечения при одновременном приеме кеторолака трометамина. Одновременное применение кеторолака трометамина с профилактической низкой дозой гепарина (2500 — 5000 ЕД) и декстрана не изучалось. Применение такой комбинации может повышать риск возникновения кровотечений. Пациенты, получающие антикоагулянты или требующие применения низких доз гепарина не должны получать кеторолака трометамин. Пациенты, получающие препараты, влияющие на гемостаз, должны точно соблюдать назначения.

В контролируемых клинических исследованиях частота послеоперационных кровотечений составила менее 1%. Кеторолака трометамин ингибирует агрегацию тромбоцитов и продлевает время кровотечения. У пациентов с нормальным состоянием гемостаза, кровоточивость была повышена, но не выходила за пределы нормального диапазона от 2 до 11 минут. В отличие от длительных эффектов аспирина, функция тромбоцитов возвращается к нормальным показателям уже через 24-48 часов после прекращения приема препарата.

В постмаркетинговый период были зарегистрированы случаи кровоточивости послеоперационной раны, связанной с применением кетолорака трометамина. Поэтому препарат нельзя применять у пациентов, которым выполняют операции с высоким риском кровотечения или неполного гемостаза. С осторожностью следует применять препарат в случаях, когда гемостаз имеет большое значение, например в день операции резекции простаты или тонзиллектомии.

При использовании кеторолака трометамина были зарегистрированы гематомы, носовые кровотечения и другие признаки кровоточивости. Врачи должны быть осведомлены о фармакологическом сходстве кеторолака трометамина и других противовоспалительных препаратов, которые ингибируют циклооксигеназу и повышают риск кровоточивости, особенно у пожилых людей.

Кожные реакции

О серьезных кожных реакциях, некоторые из которых фатальные, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, редко упоминается в связи с использованием НПВС. Самый высокий риск развития этих реакций наблюдается в начале курса терапии: начало реакции в большинстве случаев происходит в течение первого месяца лечения. Прием препарата необходимо прекратить при появлении кожной сыпи или любого другого признака гиперчувствитеДьности.

Системная красная волчанка и синдром Шарпа (смешанное поражение соединительной ткани)

У пациентов с СКВ и синдромом Шарпа может быть повышенным риск асептического менингита.

Задержка натрия/жидкости при сердечно-сосудистых заболеваниях и периферических отеках

Во время лечения препаратом следует внимательно наблюдать за состоянием пациентов с гипертензией и/или сердечной недостаточностью в анамнезе, поскольку при применении НПВС, включая кеторолака трометамин, были зарегистрированы задержка жидкости и отеки. Пациентам с сердечной декомпенсацией, гипертензией или при подобных состояниях препарат следует применять с осторожностью.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты

Следует внимательно наблюдать за состоянием пациентов с гипертензией и/или легкой и умеренной застойной сердечной недостаточностью, поскольку задержка жидкости и отеки были зарегистрированы при применении НПВС.

Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение селективных ингибиторов ЦОГ-2 и некоторых НПВС (преимущественно в высоких дозах) может вызывать некоторое повышение риска артериального тромбоза (инфаркт миокарда, инсульт). И хотя сведений о случаях развития артериальных тромбозов в связи с применением кеторолака трометамина нет, данных для исключения такой вероятности недостаточно.

Применять кеторолака трометамин у пациентов с неконтролированной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями можно лишь после тщательного обследования. Подобные выводы должны быть сделаны перед началом лечения пациентов с факторами риска кардиоваскулярных заболеваний (гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Сердечно-сосудистая, почечная и печеночная недостаточность

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с наличием факторов, приводящих к уменьшению ОЦК и/или снижению почечного кровотока, когда почечные простагландины играют вспомогательную роль в поддержании почечной перфузии. У этих пациентов назначение НПВС может вызывать дозозависимое снижение образование почечных простагландинов и манифестацию почечной недостаточности. Наибольший риск такой реакции наблюдается у пациентов со снижением объема из-за потери крови, тяжелой дегидратации, с недостаточностью функции почек, сердечной недостаточностью, дисфункцией печени, у пожилых пациентов и у пациентов, принимающих диуретики. Следует контролировать функцию почек у этих категорий пациентов. После прерывания терапии НПВС, как правило, наступает восстановление состояния. Недостаточное восполнение жидкости/крови во время хирургических операций, ведущее к гиповолемии, может вызывать почечную дисфункцию, которая может усугубиться при назначении кеторолака трометамина. Поэтому дефицит объема должен быть компенсирован; до нормализации волемии необходимо тщательно отслеживать уровни мочевины и креатинина плазмы крови и диурез. У пациентов, проходящих гемодиализ, клиренс кеторолака трометамина уменьшается до половины от нормального уровня, период полувыведения повышается приблизительно в 3 раза.

Влияние на почки

Как и другие НПВС, кеторолака трометамин следует использовать с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек, заболеваниями почек в анамнезе, поскольку он является мощным ингибитором синтеза простагландина. Следует внимательно наблюдать за пациентами с состояниями, приводящими к снижению объема крови и/или почечного кровотока, получающими кеторолака трометамин, кфод простагландины играют вспомогательную роль в поддержании почечного кровотока. —

У таких пациентов назначение кеторолака трометамина и других НПВС может привести к дозозависимому снижению синтеза почечных простагландинов и вызвать нарушение функции почек и почечную недостаточность. Группами риска по развитию таких реакций являются пациенты с почечной недостаточностью, гиповолемией, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, пациенты, принимающие диуретики и пациенты пожилого возраста. Прекращение приема препарата, как правило, приводит к воостановлению исходного состояния. Как и при приеме других препаратов, подавляющих синтез простагландинов, повышение уровней мочевины, креатинина и калия плазмы крови были зарегистрированы после приема кеторолака трометамина. Такие эффекты могут развиться после приема первой дозы.

Пациенты с нарушением функции почек

Поскольку кетолорака трометамин и его метаболиты экскретируются в основном почками, пациенты с умеренным или тяжелым нарушением функции почек (уровень креатинина плазмы крови выше 160 мкмоль/л) не должны получать препарат. Пациенты с меньшей почечной недостаточностью должны получать пониженную дозу препарата (не более 60 мг/кг в сутки); функцию почек в таких случаях необходимо тщательно контролировать.

Применение у пациентов с нарушениями функции печени

Пациенты с нарушениями функции печени вследствие цирроза не имеют клинически значимых изменений параметров фармакокинетики кеторолака трометамина.

При применении препарата может наблюдаться граничное повышение одного или нескольких функциональных тестов. Эти изменения могут быть транзирорными, могут оставаться неизменными или прогрессировать при продолжении терапии. Значимые повышения (более чем в 3 раза) АЛТ или ACT наблюдались в контролируемых клинических исследованиях менее чем у 1% пациентов. В случае возникновения симптомов поражения печени или системных проявлений лечение препаратом следует прекратить.

Анафилактические (анафилактоидные) реакции

Анафилактические (анафилактоидные) реакции (включая, но не ограничиваясь анафилаксией, бронхоспазмом, приливами, сыпью, гипотензией, полипами полости носа, отеком гортани и ангионевротическим отеком) могут развиваться как у пациентов с гиперчувствительностью к аспирину и другим НПВС в анамнезе, так и без такого анамнеза. Анафилактические реакции, такие как анафиластичесикий шок, могут иметь фатальный исход. Поэтому кеторолака трометамин не следует применять пациентам с астмой в анамнезе, с полипами полости носа, ангионевротическим отеком и бронхоспазмом.

Меры предосторожности, связанные с влиянием на фертильность

Применение кеторолака трометамина, как и других ингибиторов циклооксигеназы/синтеза простагландинов может способствовать снижению фертильности и не рекомендуется женщинам, пытающимся забеременеть. У женщин, испытывающих трудности с зачатием или обследующихся по поводу бесплодия, должна быть рассмотрена отмена препарата.

Задержка жидкости и отеки

При применении кеторолака трометамина были зарегистрированы задержка жидкости, гипертензия и отеки, поэтому его следует использовать с осторожностью больным с сердечной декомпенсацией, гипертензией или подобными состояниями. Следует с осторожностью назначать препарат одновременно с метотрексатом, поскольку некоторые ингибиторы синтеза простагландинов снижают клиренс метотрексата и, возможно, повышают его токсичность.

Лекарственная зависимость

Привыкание к кеторолака трометамину не развивается. После резкого прекращения приема препарата синдром отмены не наблюдается.

Лекарственное средство содержит бензиловый спирт. Существует риск отравления бензиловым спиртом при длительном применении в высоких дозах инъекционных растворов, содержащих бензиловый спирт. Бензиловый спирт может вызывать токсические и анафилактоидные реакции у младенцев и детей до 3-х лет.

Лекарственное средство содержит пропиленгликоль. Пропиленгликоль при применении в больших объемах обладает опьяняющим эффектом, в три раза менее выраженным, чем этанол. Побочные эффекты пропиленгликоля связаны с передозировкой и чаще всего проявляются влиянием на центральную нервную систему, особенно у детей, в том числе новорожденных. Встречаются другие единичные побочные реакции, среди которых ототоксичность, сердечно-сосудистые эффекты (гипотензия), судороги; гиперосмолярность и молочнокислый ацидоз. Последние наиболее часто встречаются у пациентов с почечной недостаточностью. Побочные эффекты чаще встречаются при потреблении большого количества пропиленгликоля или его применении у новорожденных, детей в возрасте до 4-х лет, беременных женщин и пациентов с почечной и печеночной недостаточностью. «Дисульфирамоподобные» реакции также могут возникнуть у пациентов, получающих одновременно дисульфирам и метронидазол.

Способность влиять на скорость реакций при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

У некоторых пациентов при применении кеторолака трометамина может возникнуть головокружение, сонливость, нарушение зрения, головная боль, вертиго, бессонница или депрессия. Если у пациента наблюдаются эти или другие подобные побочные эффекты, он не должен управлять автотранспортными средствами или работать с точными и механизмами.

Описание активных компонентов препарата КЕТОЛОНГ-ДАРНИЦА^® . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 14.01.2006 г.

Реклама

---

Кетолонг — дарница®

раствор для инъекций. По 1 мл в ампуле; по 5 или 10 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке по 10 ампул или по 2 контурные ячейковые упаковки по 5 ампул в пачке

Лекарственная форма:  

Раствор для инъекций 30 мг/мл 1 мл N10 (1×10, 2×5) (ампулы)

Состав:  

1 мл раствора содержит:
Активное вещество: 30 мг кеторолака трометамина в пересчете на 100% сухое вещество;
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатрия эдетат, натрия сульфит безводный, спирт бензиловый, повидон, пропиленгликоль, 0,5 М раствор трометамина, вода для инъекций.

Фармакологические свойства:  

Кеторолак – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), ингибитор циклооксигеназы (ЦОГ), производное пирролизинкарбоновой кислоты, оказывает выраженное анальгезирующее действие. Благодаря особенностям лекарственной формы продолжительность анальгезирующего действия препарата – 10-12 ч. Способен купировать или уменьшать боль малой и средней интенсивности.
Как и другие НПВС, обладает жаропонижающим и противовоспалительным действием. Способен тормозить агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика:  

При внутримышечном введении на месте введения препарата создается депо, из которого кеторолак постепенно поступает в системный кровоток. Время достижения максимальной концентрации (Сmax = 3 мг/л) в плазме крови (Тmax) составляет 40-50 мин. Связывание с белками плазмы – более 99%. До 10% введенной дозы препарата метаболизируется в печени, остальное количество в почках. Выводится из организма в основном с мочой (до 90%), 60% введенной дозы – в неизмененном виде. До 10% введенной дозы выводится с фекалиями. Период полувыведения препарата (Т1/2) составляет 4-6 ч. У пациентов с нарушенной функцией почек и у лиц преклонного возраста скорость выведения препарата снижается, а период полувыведения – увеличивается. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко при лактации.

Показания к применению:  

Купирование умеренной и сильной послеоперационной боли на протяжении недлительного времени.

Способ применения:  

Рекомендовано применять в условиях стационара. После внутримышечного введения анальгезирующее действие наблюдается приблизительно через 30 мин, а максимальное обезболивание наступает через 1-2 часа. В целом, средняя продолжительность анальгезии составляет 8-12 часов. Дозу следует корректировать в зависимости от степени тяжести боли и реакции пациента на лечение. Вероятность возникновения побочных эффектов можно минимизировать, применяя наименьшую эффективную дозу на протяжении кратчайшего промежутка времени, необходимого для контроля симптомов. Препарат нельзя вводить эпидурально или интраспинально.
Взрослые.
Рекомендованная начальная доза кеторолака трометамина, раствора для внутримышечных инъекций, составляет 10 мг с последующим введением по 10-30 мг каждые 8-12 часов, при необходимости. В начальном послеоперационном периоде кеторолака трометамин при необходимости можно вводить каждые два часа. Следует назначить минимальную эффективную дозу. Общая суточная доза не должна превышать 90 мг для молодых пациентов, 60 мг – для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью и массой тела менее 50 кг. Максимальная длительность лечения не должна превышать 2 дня. У пациентов с массой тела менее 50 кг дозу необходимо уменьшить. Возможно сопутствующее применение опиоидных анальгетиков (морфина, петидина и других). Кеторолак не имеет негативного влияния на связывание опиоидных рецепторов и не усиливает угнетение дыхания или седативное действие опиоидных препаратов. Для пациентов, которые парентерально получают раствор Кетолонга-Дарница® и которых переводят на пероральный прием таблеток Кетолонга-Дарница®, общая комбинированная суточная доза не должна превышать 90 мг (60 мг для пожилых пациентов, пациентов с нарушением функции почек и с массой тела менее 50 кг), а в тот день, когда изменяют лекарственную форму, доза перорального компонента не должна превышать 40 мг. На прием пероральной формы пациентов следует переводить как можно быстрее.
Пожилые пациенты.
Пациентам старше 65 лет рекомендовано назначать наиболее низкое значение диапазона дозирования. Общая суточная доза не должна превышать 60 мг.
Пациенты с нарушением функции почек.
Кеторолак противопоказан при нарушении функции почек умеренной и тяжелой степени. При менее выраженных нарушениях необходимо уменьшать дозирование (не выше 60 мг/сутки внутримышечно)

Побочные действия:  

Со стороны желудочно-кишечного тракта: ощущение дискомфорта в животе, чувство переполнения желудка, тошнота, диспепсия, желудочно-кишечная боль, боль в эпигастрии, диарея, реже — метеоризм, отрыжка, рвота, запор, эрозивно-язвенные изменения, в том числе кровотечения и перфорации желудочно-кишечного тракта, иногда фатальные (особенно у людей пожилого возраста), рвота кровью, гастрит, пептическая язва, панкреатит, мелена, ректальные кровоизлияния, язвенный стоматит, эзофагит, обострение болезни Крона и колита.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — нарушение функции печени, печеночная недостаточность, желтуха, гепатит.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, раздражительность, ощущение сухости во рту, повышенное ощущение жажды, нервозность, спутанность сознания, парестезии, функциональные нарушения, необычные сновидения, депрессия, сонливость, нарушение сна, бессонница, нарушение концентрации внимания, эйфория, галлюцинации, возбуждение, гиперкинезия, судороги, психотические реакции, патологические мысли, асептический менингит (с соответствующей симптоматикой), ригидность мышц затылка, ощущение тревоги, вертиго, дезориентация, расстройства мышления.
Со стороны органов чувств: нарушение вкусовых ощущений, нарушение зрения, ретробульбарний неврит, шум в ушах, потеря слуха.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы: сильная боль в месте проекции почек, частое мочеиспускание, олигурия, гипонатриемия, гиперкалиемия, гематурия, протеинурия, повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови, задержка мочи, острая почечная недостаточность, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, нефротический синдром (редко).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: бледность, приливы, боль в груди, ощущение сердцебиения, брадикардия, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, пальпитация, отеки. Данные клинических и эпидемиологических исследований свидетельствуют, что применение некоторых НПВС, особенно в высоких дозах и длительное время, может быть ассоциировано с повышенным риском развития артериальных тромбоэмболических осложнений (инфаркт миокарда или инсульт).
Со стороны системы крови: пурпура, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия, в результате чего возможно возникновение кровоизлияний под кожу, гематомы, носовые кровотечения, снижение скорости свертывания крови, удлинение времени кровотечения и повышенная послеоперационная кровоточивость ран.
Со стороны органов дыхания: одышка, астма, утяжеление течения астмы, отек легких.
Со стороны половой системы (у женщин): бесплодие.
Со стороны кожи: зуд, крапивница, реакции фотосенсибилизации, синдром Лайела, буллезные реакции, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, макулопапулезные и мокнущие высыпания.
Аллергические реакции: анафилактические реакции, крапивница, бронхоспазм, отек гортани, ангионевротический отек, одышка, артериальная гипотензия, приливы, эксфолиативный дерматоз, булезный дерматоз. Такие реакции могут наблюдаться у пациентов с или без известной гиперчувствительности к кеторолаку или к другим НПВС. Они также могут наблюдаться у лиц, у которых в анамнезе был ангионевротический отек, бронхоспастическая реактивность (например, астма и полипы в носу). Анафилактоидные реакции, такие как анафилаксия, могут имеет фатальные последствия.
Со стороны организма в целом: астения, отеки, боль в месте введения, повышение температуры тела, повышенная потливость, увеличение массы тела.

Противопоказания:  

Повышенная чувствительность к кеторолаку или к какому-либо компоненту препарата.
Язвенно-эрозивные заболевания желудочно-кишечного тракта.
Наличие или подозрение на желудочно-кишечное кровотечение или черепно-мозговое кровоизлияние.
Состояние с высоким риском кровотечения или неполного гемостаза, геморрагический диатез.
Тяжелые нарушения функции почек (креатинин сыворотки выше 160 мкмоль/л).
Нарушения свертываемости крови.
Сопутствующее назначение антиагрегантов (ацетилсалициловая кислота), антикоагулянтов, включая варфарин и низкие дозы гепарина (2500-5000 ЕД каждые 12 часов).
Тяжелая сердечная, почечная или печеночная недостаточность.
Противопоказан пациентам, у которых другие ингибиторы синтеза простагландина вызывают аллергические реакции, такие как астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница.
Бронхиальная астма, полипы полости носа, ангионевротический отек в анамнезе.
Детский возраст до 16 лет, беременность, период грудного вскармливания. Не применяется для обезболивания родов.
Повышенная чувствительность к кеторолаку трометамину или к какому-либо другому компоненту препарата и другим нестероидным противовоспалительным препаратам.
Дегидратация и гиповолемия.
Одновременное применение других нестероидных противовоспалительных препаратов, окспентифиллина, пробенецида или солей лития.
Подозрение на острую хирургическую патологию.
Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте или другим ингибиторам синтеза простагландинов (у таких больных наблюдаются тяжелые анафилактические реакции).
Не применяется как анальгезирующее средство перед и во время оперативного вмешательства.

Лекарственное взаимодействие:  

Нежелательно применять в комбинации с препаратами лития, пентоксифиллином, пробенецидом. Одновременное применение с антикоагулянтами (такими как варфарин) противопоказано.
Нестероидные противовоспалительные средства – при одновременном применении препарата с другими НПВС возможно развитие аддитивних побочных эффектов.
Антикоагулянты — возможно усиления кровотечений.
Дигоксин, парацетамол, фенитоин, тольбутамид – при одновременном применении с кеторолаком уменьшается связывание данных препаратов с белками плазмы крови, в результате чего повышается их токсическое действие.
Диуретики – снижается диуретический эффект, в результате чего повышается нефротоксическое действие кеторолака.
β-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ – при одновременном применении данных препаратов происходит снижение антигипертензивного действия β-адреноблокаторов под воздействием кеторолака, в результате чего возможно развитие нарушений функций почек.
Антибиотики циклоспоринового ряда – при одновременном применении повышается нефротоксичное действие циклоспоринов.
Сердечные гликозиды – при одновременном применении обостряется сердечная недостаточность.
Глюкокортикостероиды – одновременное применение кеторолака с глюкокортикостероидами необходимо проводить осторожно, в связи с повышением риска развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
Хинолоны – при одновременном применении повышается риск развития судорог.
Пробенецид – при одновременном применении концентрация кеторолака в плазме крови увеличивается.
Мифепристон – кеторолак снижает эффективность мифепристона, в связи с чем применение кеторолака разрешено лишь через 8- 12 дней после начала применения мифепристона.
Окспентифилин – одновременное применение с кеторолаком не рекомендуется, в связи с повышенным риском развития кровоизлияний.
Соли лития – при одновременном применении задерживается вывод лития с организма.
Опиоидные анальгетики – при одновременном применении усиливается эффект опиоидных анальгетиков, что позволяет уменьшать дозу последних при обезболивании.
Препараты, содержащие чеснок, лук, гинкго двулопастный могут усиливать эффект кеторолака и повышать риск развития геморрагических осложнений.
Несовместимость. Раствор кеторолака для инъекций не следует смешивать в малых емкостях (например, в одном шприце) с сульфатом морфина, гидрохлоридом петидина, прометазина или гидроксизина, поскольку при этом кеторолак может выпасть в осадок.

Особые указания:  

Рекомендовано применять в условиях стационара.
Вероятность возникновения побочных эффектов можно минимизировать, применяя наименьшую эффективную дозу на протяжении наименее короткого промежутка времени, необходимого для контроля симптомов.
Необходимо иметь ввиду, что у некоторых пациентов обезболивание наступает только через 30 мин после внутримышечного введения.
Длительность перорального и внутримышечного применения кеторолака трометамина у взрослых пациентов суммарно не должна превышать 7 дней.
Влияние на фертильность.
Применение кеторолака трометамина следует отменить женщинам, которые не могут забеременеть и в связи с этим проходят обследование.
Пищеварительная система.
Кеторолака трометамин способен вызывать тяжелые побочные реакции со стороны пищеварительного тракта, эти побочные явления могут возникать у пациентов, которые принимают кеторолака трометамин, в какое-либо время после симптомов-предвестников или без них, и могут иметь фатальные последствия. Риск появления серьезных с клинической точки зрения желудочно-кишечных кровотечений является дозозависимым. Однако побочные явления могут возникать даже при недлительной терапии. Кроме наличия в анамнезе язвенной болезни, провоцирующими факторами являются одновременное применение пероральных кортикостероидов, антикоагулянтов, длительная терапия нестероидными противовоспалительными средствами, курение, злоупотребление алкогольных напитков, пожилой возраст и плохое состояние здоровья в целом.
Большинство спонтанных сообщений о явлениях со стороны пищеварительного тракта относится к пожилым или ослабленным пациентам, поэтому при лечении такой категории больных следует уделять ей особое внимание и при возникновении подозрения кеторолак следует отменить. Пациентам из группы риска назначают альтернативный вид терапии, в которую не входят нестероидные противовоспалительные средства.
Влияние на кровеносную систему.
При сопутствующем приеме кеторолака трометамина у пациентов, которые получают антикоагулянтную терапию, может повышаться риск возникновения кровотечения. Детальных исследований одновременного применения кеторолака и профилактических доз гепарина (2500-5000 ЕД каждые 12 часов) не проводили, поэтому такой режим тоже может повышать риск возникновения кровотечений. Пациенты, которые уже принимают антикоагулянты, или которые нуждаются в введении низких доз гепарина, кеторолака трометамин получать не должны. За состоянием пациентов, которые принимают другие средства, негативно влияющие на гемостаз, при введении кеторолака трометамина следует внимательно наблюдать. Кеторолак угнетает агрегацию тромбоцитов и удлиняет время кровотечения. В отличие от пролонгированного действия после приема ацетилсалициловой кислоты, функция тромбоцитов возвращается к норме на протяжении 24-48 часов после отмены кеторолака. Пациентам, которым производили операцию с высоким риском кровотечения или неполным гемостазом, кеторолака трометамин применять нельзя. Кеторолака трометамин не имеет седативных или анксиолитических свойств.
Применение у пациентов с нарушением функции почек.
Пациенты с менее выраженным нарушением почечной функции должны получать более низкие дозы кеторолака (не более 60 мг в сутки, внутримышечно). За состоянием почек таких пациентов необходимо тщательно наблюдать. Перед началом лечения пациенты должны быть хорошо гидратированы. У пациентов, которым производился гемодиализ, клиренс кеторолака был снижен приблизительно вдвое по отношению к нормальной скорости, а терминальный период полувыведения увеличивался практически втрое.
Влияние на сердечнососудистую систему и сосуды головного мозга.
Следует внимательно наблюдать за состоянием больных артериальной гипертензией и/или незначительной или умеренной сердечной недостаточностью в анамнезе.
Чтобы минимизировать потенциальный риск развития побочных кардиоваскулярных осложнений у пациентов, которые применяют нестероидные противовоспалительные средства, следует применять наименьшую эффективную дозу на протяжении наиболее короткого промежутка времени. Кеторолака трометамин назначают пациентам с неконтролированной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или сосудов головного мозга только после тщательного взвешивания всех преимуществ и недостатков такого лечения. Точно так же взвешивают целесообразность назначения кеторолака перед началом длительного лечения пациентов группы риска относительно развития сердечнососудистых заболеваний (например, с артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, а также курильщиков).
Применение у пациентов с нарушением функции печени.
Кеторолака трометамин следует с осторожностью назначать пациентам с нарушением функции печени или с заболеваниями печени в анамнезе. Значительные повышения (более чем втрое от нормы) АСТ и АЛТ в сыворотке крови наблюдались в контролированных клинических исследованиях менее чем у 1% пациентов.
Кроме того, были сообщения о единичных случаях тяжелых печеночных реакций, включая желтуху и фатальный фульминантный гепатит, некроз печени и печеночную недостаточность, в некоторых случаях – фатальные. Кеторолак отменяют в случае появления клинических симптомов заболевания печени или системных проявлений (например, эозинофилия, сыпь).
Респираторная система.
Следует контролировать состояние пациента в связи с высокой вероятностью развития бронхоспазма.
Дети. Препарат противопоказан детям до 16 лет.
Способность влиять на скорость реакций при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
У некоторых пациентов при применении кеторолака трометамина может возникнуть головокружение, сонливость, нарушение зрения, головная боль, вертиго, бессонница или депрессия. Если у пациента наблюдаются эти или другие подобные побочные эффекты, он не должен управлять автотранспортными средствами или работать с точными и механизмами.
Препарат не следует применять после истечения срока годности и следует хранить в недоступном для детей местеПрепарат противопоказан в период беременности. Во время лечения следует прекратить кормления грудью.

Передозировка:  

Симптомы: заторможенное состояние, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома. Сообщалось о развитии анафилактоидных реакций, которые могут возникать и при передозировке.
Лечение. Терапия симптоматическая и поддерживающая. Специфический антидот отсутствует. Применение форсированного диуреза, алкилирования мочи, гемодиализа или переливание крови неэффективны ввиду высокого связывания препарата с белками плазмы крови. Однократная передозировка кеторолаком в разное время приводила к боли в животе, тошноте, рвоте, гипервентиляции, пептическим язвам и/или эрозивному гастриту и нарушениям функции почек, которые проходили после отмены препарата.

Условия хранения:  

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25оС.

Срок годности:  

2 года.

Условия отпуска:  

По рецепту.

Производитель:  

Дарница,Фарм.фирма,ЧАО,Украина

Описания:  

прозрачная слегка желтоватого или зеленовато-желтоватого цвета жидкость

Код ATX:  

M01AB15



КЕТОЛОНГ-ДАРНИЦА® (KETOLONGUM-DARNITSA)

KETOROLACUM     M01A B15

Дарница

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 10 мг контурн. ячейк. уп., № 10

 Кеторолак
10 мг

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат.

№ UA/2190/02/01 от 19.04.2007 до 19.04.2012

р-р д/ин. 30 мг/мл амп. 1 мл, № 10

 Кеторолак
30 мг/мл

Прочие ингредиенты: натрия хлорид, трилон Б, натрия сульфат, спирт бензиловый, повидон, пропиленгликоль, трометамин, вода для инъекций.

№  UA/2190/01/01 от 21.12.2009 до 21.12.2014

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Кеторолак — НПВП, производное пиролизинкарбоновой кислоты. Обладает выраженной анальгезирующей активностью, значительно превосходящей другие НПВП, сравнимой с анальгезирующей активностью морфина. Жаропонижающее и противовоспалительное действие выражено значительно слабее. Механизм действия связан с неселективной блокадой ЦОГ-1 и ЦОГ-2, катализирующих образование простагландинов из арахидоновой кислоты, являющихся основными факторами развития боли. Препарат полностью купирует боль низкой и средней интенсивности, а боль высокой интенсивности — переводит в низкую.
Фармакокинетика. 
Пероральная форма. Быстро всасывается в ЖКТ. Биодоступность — 80–100%. Время достижения Cmax в плазме крови — 10–78 мин. Cmax в крови после перорального приема в дозе 10 мг составляет 0,82–1,46 мкг/мл. Степень связывания с белками плазмы крови — 99%.
Действие препарата начинается через 1 ч после применения, достигает максимума через 2–3 ч и продолжается 8–12 ч.
Время достижения равновесного состояния после перорального приема 10 мг (концентрация в плазме крови — 0,39–0,79 мкг/мл) — 24 ч при применении 4 раза в сутки.
Объем распределения — 0,15–0,33 л/кг массы тела. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера — на 20%.
Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака Cmaxв грудном молоке достигается через 2 ч после применения первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы (при приеме препарата 4 раза в сутки) — 7,9 нг/л.
Более 50% принятой дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Основными метаболитами являются глюкурониды, которые выделяются почками, и р-гидроксикеторолак. Около 91% препарата выводится с мочой, 6% — с калом.
Т½ у пациентов с нормальной функцией почек в среднем составляет 2,4–9 ч после перорального приема в дозе 10 мг. Т½ увеличивается у пациентов пожилого возраста и уменьшается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на продолжительность Т½. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19–50 мг/л (168–442 мкмоль/л) Т½ составляет 10,3–10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ч.
Общий клиренс при пероральном приеме в дозе 10 мг составляет 0,025 л/ч/кг; у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме крови 19–50 мг/л — 0,016 л/ч/кг.
Не выводится при проведении гемодиализа.
Инъекционная форма.
При в/м введении благодаря особенностям лекарственной формы действие начинается через 30 мин, максимальное обезболивание наступает через 1–2 ч, а общая длительность анальгезирующего действия составляет 10–12 ч.
При в/м введении на месте введения препарата создается депо, из которого кеторолак постепенно поступает в системный кровоток. Время достижения Cmax в плазме крови при применении 3 мг/л препарата составляет 40–50 мин. Связывание с белками плазмы крови — более 99%. До 10% введенной дозы препарата метаболизируется в печени, остальное — в почках. Выводится из организма, в основном, с мочой (до 90%), 60% введенной дозы — в неизмененном виде. До 10% введенной дозы выводится с калом. Т½препарата составляет 4–6 ч. У пациентов с нарушенной функцией почек и у лиц пожилого возраста скорость выведения препарата снижается, а Т½ — увеличивается. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

ПОКАЗАНИЯ:

Таблетки: острый болевой синдром высокой и средней интенсивности при травмах, зубной боли, боль в послеродовой и послеоперационный период, при онкологических заболеваниях, миалгии, артралгии, невралгии, радикулите, вывихах, растяжениях, ревматических заболеваниях.
Р-р для инъекций: купирование болевого синдрома средней и сильной интенсивности в послеоперационный период на протяжении недлительного времени.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Таблетки: пациентам в возрасте 16–65 лет с массой тела менее 50 кг или пациентам с почечной недостаточностью — 10 мг в первый прием и далее — по 10 мг до 4 раз в сутки.
У пациентов в возрасте 16–65 лет с массой тела, превышающей 50 кг, рекомендуемая доза составляет 20 мг в первый прием, далее — по 10 мг до 3 раз в сутки, но не более 40 мг/сут.
Максимальная суточная доза при пероральном применении составляет 40 мг. Продолжительность курса лечения — до 5 дней.
Р-р для инъекций: рекомендуется применение в условиях стационара. После в/в введения анальгезирующее действие отмечается через 30 мин, а максимальное анальгетическое действие наступает через 1–2 ч. Средняя продолжительность анальгетического действия — 8–12 ч. Дозу нужно корректировать в зависимости от интенсивности боли и реакции пациента на лечение. Вероятность возникновения побочных эффектов можно минимизировать, применяя наименьшую эффективную дозу на протяжении кратчайшего периода, необходимого для контроля симптомов. Препарат нельзя вводить эпидурально или интраспинально.
Взрослые 
Рекомендуемая начальная доза кеторолака трометамина, р-ра для инъекций, составляет 10 мг со следующим введением по 10–30 мг каждые 8–12 ч, при необходимости. В начальный послеоперационный период кеторолака трометамин при необходимости можно вводить каждые 2 ч. Следует назначать минимальную эффективную дозу. Общая суточная доза не должна превышать 90 мг для пациентов молодого возраста, 60 мг — для лиц пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью и массой тела меньше 50 кг. Максимальная продолжительность лечения не должна превышать 2 дня. У пациентов с массой тела меньше 50 кг дозу необходимо снизить. Возможно сопутствующее применение опиоидных анальгетиков (морфина, петидина и т.п.). Кеторолак не оказывает негативного влияния на связывание опиоидных рецепторов и не усиливает угнетения дыхания или седативного действия опиоидных препаратов. Для пациентов, которые парентерально применяют р-р Кетолонг-Дарница и которых переводят на пероральный прием таблеток Кетолонг-Дарница, общая комбинированная суточная доза не должна превышать 90 мг (60 мг для пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушениями функции почек и с массой тела меньше 50 кг), а в тот день, когда изменяют форму препарата, доза перорального компонента не должна превышать 40 мг. На прием пероральной формы лекарственного средства пациентов нужно переводить как можно быстрее.
Пациенты пожилого возраста 
У пациентов в возрасте старше 65 лет рекомендуется применять наиболее низкие дозы. Общая суточная доза не должна превышать 60 мг.
Пациенты с нарушением функции почек 
Кеторолак противопоказан при нарушении функции почек средней и тяжелой степени. При менее выраженных нарушениях необходимо снижать дозирование (не выше 60 мг/сут в/м).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

гиперчувствительность к компонентам препарата, непереносимость ацетилсалициловой кислоты и производных пиразолона, гиповолемия (независимо от ее причины), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, гипокоагуляция (в том числе гемофилия), внутренние и наружные кровотечения или высокий риск их развития, тяжелая почечная недостаточность (уровень креатинина в плазме крови выше 50 мг/л), печеночная недостаточность.
Для р-ра для инъекций, в том числе: язвенно-эрозивные заболевания ЖКТ; наличие или подозрение на желудочно-кишечное кровотечение или кровоизлияние в головной мозг; состояние с высоким риском кровотечения или неполного гемостаза, геморрагический диатез; тяжелые нарушения функции почек (концентрация креатинина в плазме крови более 160 мкмоль/л); нарушение свертывания крови; сопутствующее применение антиагрегантов (ацетилсалициловая кислота), антикоагулянтов, включая варфарин и низкую дозу гепарина (2500–500 ЕД каждые 12 ч); тяжелая сердечная, почечная или печеночная недостаточность; БА, полипы полости носа, ангионевротический отек в анамнезе; возраст до 16 лет; период беременности и кормления грудью, не применяется во время родов; повышенная чувствительность к кеторолаку и другим НПВП; дегидратация и гиповолемия; одновременное применение других НПВП, окспентифиллина, пробенецида или солей лития; подозрение на острую хирургическую патологию; гиперчувствительность к ингибиторам синтеза простагландинов (у таких больных отмечаются тяжелые анафилактические реакции). 
Препарат противопоказан пациентам, у которых другие ингибиторы синтеза простагландинов вызывают аллергические реакции, такие как астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница. 
Не применяется как анальгетическое средство перед и во время оперативного вмешательства.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

при применении препарата у отдельных больных возможны такие побочные явления:
Таблетки 
Со стороны ЖКТ: гастралгия, диарея (частота возникновения — более 3%), стоматит, метеоризм, запор, рвота, снижение аппетита, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу кровавой гущи, изжога, холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит (частота возникновения — до 1%), ощущение переполнения желудка (частота возникновения — до 3%), тошнота, боль в животе, спазм или жжение в эпигастральной области, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ с перфорацией и/или кровотечением.
Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, олигурия, увеличение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость, депрессия, редко — асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, психоз, обморочные состояния (частота возникновения — более 3%).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД (частота возникновения — до 3%), ощущение сердцебиения.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, эозинофилия (частота возникновения — до 1%).
Со стороны кожных покровов: кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура (частота возникновения — 1–3%), эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, увеличение и/или болезненность небных миндалин), крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса — Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, синдром Лайелла (частота возникновения — до 1%).
Со стороны органов чувств: звон в ушах, снижение слуха, нарушение зрения, нечеткость зрения (частота возникновения — до 1%).
Со стороны системы гемостаза: кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение (частота возникновения — до 1%).
Аллергические реакции: анафилаксия или анафилактоидные реакции, изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, преорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в груди, дыхание со свистом (частота возникновения — до 1%).
Другие: отеки лица, голеней, пальцев, стоп, языка, увеличение массы тела (частота возникновения — до 3%), повышенное потоотделение, горячка (частота возникновения — до 1%).
Р-р для инъекций 
Со стороны ЖКТ: ощущение дискомфорта в животе, ощущение переполнения желудка, тошнота, диспепсия, боль в эпигастральной области, диарея, метеоризм, отрыжка, рвота, запор, эрозивно-язвенные поражения, в том числе кровотечения и перфорация ЖКТ, иногда фатальные (особенно у людей пожилого возраста), рвота кровью, гастрит, пептическая язва, панкреатит, мелена, ректальное кровотечение, язвенный стоматит, эзофагит, обострение болезни Крона и колита.
Со стороны печени и желчных путей: очень редко — нарушение функций печени, печеночная недостаточность, желтуха, гепатит.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная усталость, слабость, раздражительность, ощущение сухости во рту, повышенное ощущение жажды, нервозность, спутанность сознания, парестезии, функциональные нарушения, необычные сновидения, депрессия, сонливость, нарушения сна, бессонница, нарушение концентрации внимания, эйфория, галлюцинации, возбуждение, гиперкинезия, судороги, психотические реакции, суицидальные мысли, асептический менингит (с соответствующей симптоматикой), ригидность мышц затылка, ощущение тревоги, вертиго, дезориентация, нарушение мышления.
Со стороны органов чувств: нарушение вкусовых ощущений, нарушение зрения, ретробульбарный неврит, шум в ушах, потеря слуха.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы: сильная боль в участке проекции почек, частое мочеиспускание, олигурия, гипонатриемия, гиперкалиемия, гематурия, протеинурия, повышение уровня мочевины и креатинина в плазме крови, задержка мочи, острая почечная недостаточность, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, нефротический синдром (редко).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: бледность, приливы крови к лицу, боль в груди, ощущение сердцебиения, брадикардия, сердечная недостаточность, АГ, пальпитация, отеки. Данные клинических и эпидемиологических исследований свидетельствуют, что применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и продолжительное время, может быть ассоциированно с повышенным риском развития артериальных тромбоэмболических осложнений (инфаркт миокарда или инсульт).
Со стороны системы кроветворения: пурпура, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия, в результате чего могут возникнуть кровоизлияния под кожу, гематомы, носовые кровотечения, снижение скорости свертывания крови, удлинение времени кровотечения, повышенная послеоперационная кровоточивость ран.
Со стороны дыхательной системы: одышка, БА, ухудшение течения астмы, отек легких.
Со стороны репродуктивной системы (у женщин): бесплодие.
Со стороны кожи: зуд, крапивница, фоточувствительность, синдром Лайелла, буллезные реакции, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, макулопапулезная и мокнущая сыпь.
Аллергические реакции: анафилактические реакции, крапивница, бронхоспазм, отек гортани, ангионевротический отек, одышка, артериальная гипотензия, приливы крови к лицу, эксфолиативный дерматит, буллезный дерматоз. Такие реакции могут отмечать у пациентов с или без известной гиперчувствительности к кеторолаку или другим НПВП. Они также могут возникать у лиц, в анамнезе которых есть ангионевротический отек, бронхоспастическая реактивность (например астма и полипы в носу). Анафилактоидные реакции, такие как анафилаксия, могут привести к смерти. 
Другие: астения, отеки, боль в месте введения, повышение температуры тела, повышенная потливость, увеличение массы тела.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

Применение в период беременности и кормления грудью. Препарат противопоказан беременным. Во время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Дети. Эффективность и безопасность применения препарата у детей не установлены. Препарат противопоказан детям в возрасте до 16 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе другими потенциально опасными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Таблетки 
Перед назначением препарата необходимо выяснить, есть ли у пациента аллергия на составляющие препарата или другие НПВП. С осторожностью применяют у больных БА, пациентов с наличием факторов, повышающих желудочно-кишечную токсичность: алкоголизм, курение и холецистит. Особое внимание при применении препарата уделяют больным в послеоперационный период, с хронической сердечной недостаточностью, отечным синдромом, АГ, нарушением функции почек (уровень креатинина в плазме крови >50 мг/л), холестазом, активным гепатитом, сепсисом, системной красной волчанкой, тех, кто одновременно принимает НПВП, лицам пожилого возраста.
Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций. 
Не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии. 
При сочетанном приеме с другими НПВП могут отмечать: задержку жидкости, декомпенсацию сердечной деятельности, повышение АД.
Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24–48 ч. Не применять одновременно с парацетамолом более 5 сут.
У больных с нарушением свертывания крови применяют только при постоянном контроле количества тромбоцитов. Это особенно важно у пациентов в послеоперационный период, у которых следует тщательно контролировать гемостаз.
Риск развития осложнений возрастает при продолжении лечения (у пациентов с хронической болью) и повышении пероральной дозы препарата больше 40 мг/сут.
Для снижения риска развития гастропатии, вызванной кеторолаком, принимают антацидные препараты, мизопростол, омепразол.
Р-р для инъекций 
Срок перорального и в/м применения кеторолака трометамина у взрослых пациентов суммарно не должен превышать 7 дней.
Влияние на фертильность 
Применение кеторолака трометамина следует отменить у женщин, которые не могут забеременеть и в связи с этим проходят обследование.
ЖКТ 
Кеторолака трометамин способен вызывать тяжелые побочные эффекты со стороны ЖКТ у пациентов, которые его принимали и принимают (возможен летальный исход). Риск возникновения серьезных желудочно-кишечных кровотечений является дозозависимым. Но побочные явления могут возникать даже при непродолжительной терапии. Кроме наличия в анамнезе язвенной болезни, провоцирующими факторами являются: одновременное применение пероральных кортикостероидов, антикоагулянтов, продолжительная терапия НПВП, курение, употребление алкоголя, пожилой возраст и плохое состояние здоровья в целом. Большинство отчетов о побочных эффектах со стороны ЖКТ касались пациентов пожилого возраста или ослабленных лиц, потому при лечении этих категорий больных им следует уделять особое внимание и при возникновении побочных эффектов кеторолак необходимо отменить. У пациентов, входящих в группы риска, проводят альтернативную терапию, в которую не входят НПВП.
Влияние на кровеносную систему 
При сопутствующем приеме кеторолака трометамина у пациентов, которые получают антикоагулянтную терапию, может повышаться риск возникновения кровотечения. Детальных исследований одновременного применения кеторолака и профилактических низких доз гепарина (2500–5000 ЕД каждые 12 ч) не проводили, поэтому такой режим тоже может повышать риск возникновения кровотечения. У пациентов, которые уже принимают антикоагулянты, или нуждаются во введении низких доз гепарина, кеторолака трометамин принимать не следует. Необходим контроль за состоянием пациентов, которые принимают другие препараты, негативно влияющие на гемостаз, при введении кеторолака трометамина. Кеторолак подавляет агрегацию тромбоцитов и удлиняет время кровотечения. В отличие от пролонгированного действия ацетилсалициловой кислоты, функция тромбоцитов возвращается к норме на протяжении 24–48 ч после отмены кеторолака. У пациентов с высоким риском кровотечения или неполным гемостазом, у которых проводилась операция, кеторолака трометамин применять нельзя. Кеторолака трометамин не проявляет седативных или анксиолитических свойств.
Применение у пациентов с нарушением функции почек 
У пациентов с менее выраженным нарушением функции почек следует применять низкие дозы кеторолака (не более 60 мг/сут в/м). Необходим контроль за состоянием таких пациентов. Перед началом лечения пациенты должны быть хорошо гидратированы. У пациентов, у которых проводили гемодиализ, клиренс кеторолака был снижен приблизительно наполовину относительно нормальной скорости, а терминальный Т½ увеличивался почти втрое.
Влияние на сердечно-сосудистую систему и сосуды головного мозга 
Необходим контроль за состоянием больных АГ и/или незначительной и умеренной сердечной недостаточностью в анамнезе.
Чтобы минимизировать потенциальный риск развития побочных кардиоваскулярных осложнений у пациентов, которые применяют НПВП, у них следует применять минимальную эффективную дозу на протяжении кратчайшего времени, необходимого для контроля симптомов. Кеторолака трометамин назначают больным неконтролируемой гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ИБС, заболеваниями периферических артерий и/или сосудов головного мозга только после тщательного взвешивания показателей польза/риск такого лечения. Также оценивают целесообразность применения кеторолака перед началом продолжительного лечения пациентов, входящих в группы риска относительно развития сердечно-сосудистых заболеваний (например с АГ, гиперлипидемией, сахарным диабетом, а также курильщиков).
Применение у пациентов с нарушением функции печени 
Кеторолака трометамин следует с осторожностью применять у пациентов с нарушением функции печени или с заболеваниями печени в анамнезе. Значительное повышение (более чем втрое относительно нормы) АлАТ и АсАТ в плазме крови отмечалось в контролируемых клинических исследованиях менее чем у 1% пациентов.
Кроме того, есть сообщения об единичных случаях тяжелых печеночных реакций, включая желтуху и летальный фульминантный гепатит, некроз печени и печеночную недостаточность, в некоторых случаях — смертельных. Кеторолак отменяют при развитии клинических симптомов заболевания печени или системных проявлений (например эозинофилия, сыпь).
Респираторная система 
Необходимо контролировать состояние пациента в связи с высокой вероятностью развития бронхоспазма.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

одновременное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность кеторолака.
Усиливает эффект опиоидных анальгетиков, что позволяет снизить дозу последних при обезболивании.
Одновременный прием с другими НПВП, ГКС, этанолом, кортикотропином, препаратами Ca2+ повышает риск изъязвления слизистой оболочки ЖКТ и развития желудочно-кишечных кровотечений.
Одновременное назначение с антикоагулянтами — производными кумарина и индандиона, гепарином, тромболитиками (альтеплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантными лекарственными средствами, цефалоспоринами, вальпроевой и ацетилсалициловой кислотой повышает риск развития кровотечений.
При одновременном применении с ингибиторами АПФ возможно нарушение функции почек. При одновременном применении с пробенецидом концентрация кеторолака в плазме крови повышается.
Снижает эффективность гипотензивных и диуретических средств за счет снижения синтеза простагландинов в почках.
Назначение сочетанно с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность (сочетанное их применение возможно только при применении последнего в низкой дозе и контроле его концентрации в плазме крови).
При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами и препаратами золота повышается риск развития нефротоксичности.
При одновременном применении с солями лития замедляется выведение лития из организма.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.
Повышает эффективность наркотических анальгетиков.
Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

при передозировке таблеток: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
При передозировке р-ра для инъекций: заторможенное состояние, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, АГ, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания, кома. 
Сообщалось о развитии анафилактоидных реакций, которые могут возникать и при передозировке.
Лечение: симптоматическое (поддержание жизненно важных функций организма). Диализ малоэффективен.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в оригинальной упаковке при температуре до 25 °С.