Кетонал инструкция по применению в ветеринарии для коров

Основано на официально утвержденной инструкции по применению
препарата КЕТОПРОФЕН 10% для специалистов
и утверждено компанией-производителем для электронного издания справочника Видаль Ветеринар
2023 года

Дата обновления: 2023.01.10

Лекарственная форма

Форма выпуска, состав и упаковка

Фармакологические (биологические) свойства и эффекты

Показания к применению препарата КЕТОПРОФЕН 10%

Порядок применения

Побочные эффекты

Противопоказания к применению препарата КЕТОПРОФЕН 10%

Особые указания и меры личной профилактики

Условия хранения КЕТОПРОФЕН 10%

Срок годности КЕТОПРОФЕН 10%

Условия отпуска

Препарат отпускают без рецепта.

КЕТОПРОФЕН 10% отзывы

Прозрачный раствор от бесцветного до слегка желтоватого цвета, практически без видимых включений.

В каждых 2 мл раствора для инъекций (1 ампула) содержится 100 мг кетопрофена.
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, этанол (12,3 об%), бензиловый спирт, натрия гидроксид (для коррекции рН), вода для инъекций.

Симптоматическое лечение острых болезненных эпизодов, происходящих в ходе воспалительных заболеваний опорно-двигательного аппарата.

Для парентерального применения.
Рекомендуемая доза
Максимальная суточная доза 200 мг. Рекомендуется не назначать инъекции дольше, чем на 3 дня. По достижении удовлетворительного ответа назначают Кетонал в форме для приема внутрь.
Внутримышечное введение
Внутримышечно вводят по одной ампуле (100 мг) один или два раза в сутки.
Препарат можно при необходимости комбинировать с кетопрофеном в форме для перорального приема, ректального или трансдермального применения.
Внутривенное введение
Инфузия кетопрофена должна проводиться только в условиях стационара. Инфузия длится в течение 0,5-1 часа. Инфузию можно проводить не более двух дней подряд.
Кратковременная внутривенная инфузия
От 100 до 200 мг кетопрофена, разведенных в 100 мл 0,9% раствора хлорида натрия, вводят в течение 0,5-1 часа.
Продолжительная внутривенная инфузия
От 100 до 200 мг кетопрофена, разведенных в 500 мл раствора для инфузии (0,9% раствора хлорида натрия, Рингера лактат, глюкоза), вводят в течение 8 часов.
Кетопрофен можно комбинировать с анальгетиками центрального действия. Он может смешиваться в одном флаконе с морфином: 10-20 мг морфина и 100 (до 200) мг кетопрофена разводят в 500 мл 0,9% раствора хлорида натрия для инъекций или Рингера лактата.
Нежелательные эффекты можно свести к минимуму, если принимать препарат в самой низкой эффективной дозе в течение максимально короткого времени, необходимого для купирования симптомов.
Максимальная суточная доза кетопрофена (независимо от лекарственной формы) составляет 200 мг. Перед началом лечения в дозе 200 мг кетопрофена в сутки следует тщательно взвесить пользу и возможные риски. Применение более высоких доз не рекомендуется.
Пожилые пациенты
У пожилых людей неблагоприятные реакции чаще могут иметь тяжелые последствия. Лечение пожилых людей рекомендуется начинать с самых малых эффективных имеющихся доз.
Пациенты с нарушениями функции почек
Пациентам с нетяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина ниже 0,33 мл/с (20 мл/мин)) дозу кетопрофена снижают.
Пациентам с тяжелым нарушением функции почек кетопрофен противопоказан.
Пациенты с нарушениями функции печени
Пациентам с хроническим заболеванием печени со сниженным уровнем альбумина сыворотки дозу кетопрофена снижают.
Пациентам с тяжелым нарушением функции печени кетопрофен противопоказан.
Дети
Безопасность и эффективность применения кетопрофена у детей не изучалась.

Предостережение
Не смешивать трамадол и кетопрофен в одной инфузионной жидкости из-за образования осадка. Инфузионные флаконы должны быть завернуты в черную бумагу или алюминиевую фольгу, так как кетопрофен чувствителен к свету.

Повышенная чувствительность к кетопрофену или любому из вспомогательных веществ препарата.
Препарат также противопоказан в следующих случаях:

• наличие в анамнезе бронхиальной астмы, крапивницы, ринита, бронхоспазма или реакций аллергического типа после применения кетопрофена или сходных действующих веществ, таких как другие нестероидные противовоспалительные препараты (далее НПВП) или салицилаты (напр., ацетилсалициловая кислота);
•  тяжелая сердечная недостаточность;
•  лечение боли в периоперационном периоде при выполнении операции аортокоронарного шунтирования (АКШ);
•  пептическая язва в активной фазе, а также желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация в анамнезе;
•  желудочно-кишечное, цереброваскулярное или другое активное кровотечение;
•  хроническая диспепсия в анамнезе;
•  тяжелое нарушение функции почек;
•  тяжелое нарушение функции печени;
•  предрасположенность к кровотечению;
•  последний триместр беременности;
•  дети;
•  нарушение свертываемости крови или текущее лечение антикоагулянтами.

Следует избегать одновременного применения препарата с другими НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.
Нежелательные эффекты можно свести к минимуму, если принимать препарат в самой низкой эффективной дозе в течение максимально короткого времени, необходимого для купирования симптомов.
У пожилых людей чаще возникают неблагоприятные реакции на НПВП, особенно такие, как желудочно-кишечное кровотечение и перфорация, которые могут быть смертельными.
Кровотечения, язвы и перфорации в желудочно-кишечном тракте
Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация, которые могут оказаться смертельными, описаны для всех НПВП и могут развиться в любое время лечения как при наличии, так и отсутствии предшествующих симптомов или тяжелых заболеваний желудочно-кишечного тракта в анамнезе.
Согласно эпидемиологическим данным, прием кетопрофена может быть связан с высоким риском тяжелой желудочно-кишечной токсичности, что характерно для некоторых других НПВП, особенно при приеме высоких доз.
Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, язв или перфорации увеличивается при повышении доз НПВП, у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, а также у пожилых людей. Лечение этих пациентов следует начинать с самой низкой имеющейся дозы. Для этих пациентов, а также для пациентов, совместно принимающих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или другие препараты, повышающие риск желудочно-кишечных осложнений, следует рассмотреть назначение комбинированной терапии с защитными лекарственными средствами (напр., мизопростолом или блокаторами протонной помпы).
Пациенты с проявлениями желудочно-кишечной токсичности в анамнезе, особенно пожилые люди, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно о желудочно-кишечном кровотечении), особенно, в начале лечения.
Особую осторожность следует соблюдать при одновременном назначении с препаратами, способными увеличивать риск появления язвы или кровотечения, например, с пероральными кортикостероидами, антикоагулянтами (напр., варфарином), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина или антиагрегантами, такими как ацетилсалициловая кислота.
Если у пациентов на фоне лечения Кетоналом возникает желудочно-кишечное кровотечение или язва, лечение препаратом должно быть прекращено.
НПВП следует с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку у них могут возникнуть обострения данных заболеваний.
Риск развития желудочно-кишечных кровотечений: относительный риск увеличивается у пациентов с низкой массой тела. Если появится желудочно-кишечное кровотечение или язва, необходимо немедленно прекратить лечение.
Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты
Пациентам с наличием в анамнезе артериальной гипертензии и/или застойной сердечной недостаточности легкой и средней степени тяжести требуются соответствующее наблюдение и консультация, поскольку при применении НПВП сообщалось о задержке жидкости и отеках.
Клинические исследования и эпидемиологические данные дают основание предполагать, что использование некоторых неселективных НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с небольшим повышением риска артериального тромбоза (например, инфаркта миокарда или инсульта). Для исключения такого риска в отношении кетопрофена данных недостаточно.
Пациенты, страдающие бронхиальной астмой в сочетании с хроническим ринитом, хроническим синуситом и/или полипозом носа, имеют большую вероятность появления аллергических реакций после приема ацетилсалициловой кислоты и/или нестероидных противовоспалительных препаратов, чем остальные пациенты. Назначение препарата может вызвать приступ бронхиальной астмы или бронхоспазм, особенно у пациентов с аллергией на ацетилсалициловую кислоту или НПВП.
У пациентов с сердечной недостаточностью, циррозом и нефротическим синдромом, а также у пациентов, принимающих диуретики, и у пациентов с хронической почечной недостаточностью, особенно пожилых, в начале лечения следует тщательно контролировать функциональное состояние почек. У таких пациентов назначение кетопрофена может вызвать снижение почечного кровотока вследствие угнетения синтеза простагландинов и привести к декомпенсации функции почек.
У пациентов с отклоняющимися от нормы показателями тестов функционального состояния печени или с заболеванием печени в анамнезе следует периодически контролировать уровень трансаминаз крови, особенно во время продолжительной терапии.
Лечение следует отменить при появлении нарушений зрения, таких как нечеткость зрения.
C осторожностью назначают лицам, страдающим алкогольной зависимостью.
Крайне редко описываются связанные с применением НПВП тяжелые кожные реакции (некоторые из них со смертельным исходом), такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Наибольший риск развития этих реакций имеется в начале курса лечения; в большинстве случаев реакции возникают в первый месяц лечения. Кетонал должен быть отменен при первом появлении кожной сыпи, поражений на слизистых оболочках или других признаках гиперчувствительности.
При продолжительном лечении необходимо контролировать число форменных элементов крови, а также функцию печени и почек.
Как и все нестероидные противовоспалительные препараты, кетопрофен благодаря своему противовоспалительному, обезболивающему или жаропонижающему действию может маскировать признаки развития инфекционных заболеваний, такие как повышенная температура тела.
Перед обширными хирургическими вмешательствами препарат необходимо отменять.
Гиперкалиемия на фоне сахарного диабета или совместной терапии калийсберегающими препаратами. В этих обстоятельствах уровни калия необходимо регулярно проверять.
При сильных болях кетопрофен можно использовать в комбинации с производными морфина.
У женщин неселективные НПВП могут снижать фертильность. Поэтому их не рекомендуется применять женщинам, пытающимся забеременеть. У женщин, испытывающих трудности с наступлением беременности или обследующихся по поводу бесплодия, следует рассмотреть отмену кетопрофена.

Информация о вспомогательных веществах Кетонала, раствора для инъекций
Препарат содержит 12,3% (по объему) этанола (96%). Каждые 2 мл раствора содержат 200 мг этанола, что эквивалентно 5 мл пива или 2 мл вина на дозу препарата. Вредно лицам с алкогольной зависимостью. Содержание этанола (спирта) следует учитывать при применении у беременных и кормящих грудью женщин, детей и пациентов из группы риска, например, с заболеваниями печени или страдающих эпилепсией.
Препарат содержит бензиловый спирт (Е1519) (40 мг/ампула), поэтому его нельзя назначать недоношенным и новорожденным детям. У детей младше 3 лет он может вызвать токсические и анафилактоидные реакции.
Препарат содержит натрий в количестве менее 1 ммоль/ампула (23 мг) и поэтому считается не содержащим натрия.
Терапию инъекционной формой Кетонала следует проводить под тщательным медицинским наблюдением. После устранения острого болевого эпизода целесообразно перейти на другие формы кетопрофена, которые вызывают серьезные реакции с меньшей вероятностью.
Внутримышечное введение Кетонала в течение длительных периодов рекомендуется проводить в стационаре и под наблюдением врача.

Другие НПВП (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2) и салицилаты в высоких дозах: повышенный риск развития язв и кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
Антикоагулянты (гепарин и варфарин) и ингибиторы агрегации тромбоцитов (напр., тиклопидин, клопидогрель): повышенный риск кровотечения.
При необходимости совместного применения требуется пристальное медицинское наблюдение.
Литий: риск повышения уровня лития в плазме, который иногда может достигать токсических значений из-за снижения выведения лития почками. При необходимости следует тщательно контролировать концентрацию лития в плазме и корректировать дозу лития во время лечения НПВП и после него.
Метотрексат в дозах, превышающих 15 мг/неделя
Повышенный риск гематотоксичности метотрексата, особенно если он использовался в высоких дозах (>15 мг/неделя), что вероятно обусловлено вытеснением метотрексата из связи с белками и снижением его почечного клиренса.
Между окончанием или началом лечения кетопрофеном и лечением метотрексатом должно пройти не менее 12 часов.

Комбинации, требующие осторожности

Диуретики
У пациентов, принимающих диуретики, особенно у пациентов с дегидратацией, имеется повышенный риск почечной недостаточности в связи со снижением почечного кровотока вследствие угнетения синтеза простагландинов. Таким пациентам необходимо адекватно восполнить дефицит жидкости до начала совместного применения применения таких препаратов, а в начале лечения контролировать функцию почек.
Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) и антагонисты рецепторов ангиотензина II
У пациентов с нарушением функции почек (напр., у пациентов с дегидратацией или пожилых людей) совместное применение ингибитора АПФ или антагониста рецепторов ангиотензина II и препаратов, угнетающих циклооксигеназу, может вызвать дополнительное ухудшение функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность.
Метотрексат в дозах ниже 15 мг/неделя
В первые недели комбинированного лечения необходимо раз в неделю контролировать развернутую картину крови. При каком-либо нарушении функции почек и у пожилых пациентов контроль должен проводиться чаще.
Кортикостероиды: повышенный риск развития язв или кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
Пентоксифиллин
Увеличивает риск развития кровотечений. Необходим более частый клинический мониторинг и более частый контроль времени кровотечения.

Комбинации, которые необходимо учитывать

Антигипертензивные препараты (бета-блокаторы, ингибиторы АПФ, диуретики)
Кетопрофен снижает действие антигипертензивных препаратов (угнетение вазодилататорных простагландинов).
Тромболитики: повышенный риск кровотечений.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышенный риск развития желудочно-кишечного кровотечения.
Пробенецид: совместное применение пробенецида может значительно уменьшить плазменный клиренс кетопрофена.

Комбинации, информацию о которых также необходимо принять к сведению

Циклоспорин, такролимус: риск развития аддитивного эффекта нефротоксичности, особенно у пожилых пациентов.
Риск, связанный с гиперкалиемией
Ряд препаратов и целые терапевтические классы препаратов могут способствовать развитию гиперкалиемии, напр., соли калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента, блокаторы рецепторов ангиотензина II, НПВП, гепарины (низкомолекулярные или нефракционированные), циклоспорин, такролимус и триметоприм. Развитие гиперкалиемии может зависеть от присутствия дополнительных факторов. Риск повышается, когда вышеупомянутые препараты применяются одновременно.
Риск, связанный с антиагрегантным действием
Взаимодействия могут возникать при одновременном применении некоторых препаратов, предотвращающих агрегацию тромбоцитов: тирофибана, эптифибарида, абциксимаба и илопроста. Одновременное использование нескольких антиагрегантов увеличивает риск кровотечения.

Беременность

Угнетение синтеза простагландинов может оказывать негативное влияние на беременность и/или развитие эмбриона/плода.

Согласно эпидемиологическим данным применение ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности связано с повышенным риском выкидыша, развития пороков сердца и гастрошизиса. Абсолютный риск развития врожденных пороков сердечно-сосудистой системы повышался от менее 1% до примерно 1,5%. Полагают, что риск возрастает при увеличении дозы и продолжительности лечения. Назначение ингибитора синтеза простагландинов у животных
приводило к увеличению числа выкидышей до и после имплантации и к повышению эмбрио-фетальной смертности. Кроме того, описана повышенная частота различных врожденных аномалий, включая сердечно-сосудистые, при назначении ингибитора синтеза простагландинов животным в период органогенеза. В первый и второй триместры беременности не следует назначать кетопрофен без крайней необходимости. Если кетопрофен применяется женщиной, пытающейся забеременеть или находящейся на первом или втором триместрах беременности, доза должна быть как можно ниже, а длительность лечения – как можно короче.
В третьем триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландина могут оказывать следующее влияние на плод:
— кардиопульмональная токсичность (с преждевременным заращением Боталлова протока и развитием легочной гипертензии);
— нарушение функции почек, вплоть до развития почечной недостаточности с олигогидроамнионом;
В конце беременности ингибиторы синтеза простагландина могут следующим образом повлиять на мать и новорожденного:
— вероятность удлинения времени кровотечения – антиагрегантное действие, которое может отмечаться даже при применении очень низких доз препарата;
— угнетение сократительной деятельности матки, приводящее к задержке наступления родов и их удлинению.
Следовательно, применение кетопрофена в третьем триместре беременности противопоказано.
Кормление грудью
Данные о проникновении препарата в молоко у человека отсутствуют. Не рекомендуется назначать кетопрофен кормящим матерям.

Пациентов необходимо предупредить о том, что данный препарат может вызывать сонливость, головокружение или судороги, и посоветовать им не управлять транспортными средствами и не работать с механизмами при появлении данных симптомов.
Пациентов необходимо предупредить о возможном появлении нарушений зрения. В этом случае не следует управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

При возникновении тяжелых побочных эффектов лечение должно быть прекращено.
Неблагоприятные эффекты распределены по классам систем органов и по частоте встречаемости. Частота нежелательных эффектов классифицируется следующим образом:
очень частые (≥ 1/10), частые (≥ 1/100, <1/10), нечастые (≥ 1/1000, <1/100), редкие (≥ 1/10 000, < 1/1000), очень редкие (< 1/10 000), частота не установлена (не может быть установлена по имеющимся данным).
При применении кетопрофена сообщали о следующих нежелательных эффектах.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

— Редкие: постгеморрагическая анемия;
— Частота не установлена: агранулоцитоз, тромбоцитопения, редкие случаи лейкопении.

Нарушения со стороны иммунной системы

— Частота не установлена: анафилактические реакции (включая шок).

Нарушения психики

— Частота не установлена: изменчивость настроения.

Нарушения со стороны нервной системы

— Нечастые: головная боль, головокружение, сонливость;
— Частота не установлена: судороги.

Нарушения со стороны органа зрения

— Редкие: нечеткость зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

— Редкие: звон в ушах (тиннитус).

Нарушения со стороны сердца

— Частота не установлена: сердечная недостаточность.

Нарушения со стороны сосудов

— Частота не установлена: артериальная гипертензия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

— Редкие: бронхиальная астма;
— Частота не установлена: бронхоспазм (особенно у пациентов с установленной гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП), ринит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

— Частые: тошнота, рвота;
— Нечастые: запор, диарея, гастрит;
— Редкие: стоматит, пептическая язва;
— Частота не установлена: желудочно-кишечные кровотечения и перфорация, дискомфорт в желудочно-кишечном тракте, боль в желудке и редкие примеры колита, дегтеобразного стула и кровавой рвоты.
К наиболее частым нежелательным реакциям относятся реакции со стороны желудочно-кишечного тракта. Возможно развитие пептических язв, перфораций и кровотечений в желудочно-кишечном тракте, которые иногда, особенно у пожилых пациентов, могут быть смертельными.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

— Редкие: гепатит, повышение уровня трансаминаз, повышенный уровень билирубина сыворотки вследствие гепатита.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

— Нечастые: сыпь, зуд.
— Частота не установлена: реакция фотосенсибилизации, алопеция, крапивница, ангионевротический отек, буллезные кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, обострение хронической крапивницы.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

— Частота не установлена: острая почечная недостаточность, тубулоинтерстициальный нефрит, нефритический синдром, задержка воды/натрия с возможным развитием отека, гиперкалиемия, органическое повреждение почек, способное вызвать острую почечную недостаточность: поступали сообщения о единичных случаях острого канальцевого некроза и сосочкового некроза.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

— Нечастые: отек.
— Частота не установлена: сообщали о случаях боли и жжения в месте инъекции.
Клинические исследования и эпидемиологические данные дают возможность предположить, что использование некоторых неселективных НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с повышенным риском артериального тромбоза (например, инфаркта миокарда или инсульта).
В связи с лечением неселективными НПВП сообщали об отеках, высоком артериальном давлении и сердечной недостаточности.

У взрослых главными признаками передозировки являются головная боль, головокружение, сонливость, тошнота, рвота, диарея и боль в животе. При тяжелой интоксикации наблюдаются гипотензия, угнетение дыхания и желудочно-кишечное кровотечение.
Пациента немедленно госпитализируют и проводят симптоматическое лечение.
Специфический антидот неизвестен.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты.
Код ATХ: M01AE03.

Фармакодинамические свойства
Механизм действия
Кетопрофен угнетает синтез простагландинов и лейкотриенов, блокируя фермент циклооксигеназу (по крайней мере, два изофермента: циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2)), который катализирует синтез простагландинов в метаболизме арахидоновой кислоты.
Кетопрофен стабилизирует лизосомальные мембраны in vitro и in vivo, в высоких концентрациях угнетает синтез лейкотриенов in vitro и обладает антибрадикининовой активностью.
Механизм жаропонижающего действия кетопрофена неизвестен. Возможно, кетопрофен угнетает синтез простагландинов в центральной нервной системе (вероятнее всего – в гипоталамусе).
У некоторых женщин кетопрофен уменьшает симптомы первичной дисменореи, вероятно, за счет подавления синтеза и/или эффективности простагландинов.
Фармакокинетические свойства
Всасывание
Средние уровни в плазме, измеренные через 5 минут после начала внутривенной инфузии 100 мг кетопрофена и через 4 минуты после окончания введения, составляют 26,4±5,4 мкг/мл. Биодоступность — 90%.
У большинства пациентов при внутримышечном введении кетопрофен обнаружили в крови через 15 минут, а пиковая концентрация в плазме была достигнута через 2 часа после введения. Биодоступность кетопрофена при инъекционном введении увеличивается линейно с увеличением дозы препарата.
Распределение
99% кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. Объем распределения в тканях – 0,1-0,2 л/кг. Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость. Через три часа после назначения 100 мг кетопрофена его концентрация в плазме составляет около 3 мкг/мл, а концентрация в синовиальной жидкости – 1,5 мкг/мл. Через девять часов его концентрация в плазме составляет около 0,3 мкг/мл, а концентрация в синовиальной жидкости – 0,8 мкг/мл. Это означает, что кетопрофен медленно проникает в синовиальную жидкость и также медленно выводится из нее, на фоне продолжающегося снижения плазменной концентрации. Равновесные концентрации кетопрофена устанавливаются через 24 часа после его назначения. У пожилых пациентов равновесная концентрация достигалась через 8,7 часа и составляла 6,3 мкг/мл.
Уже через 15 минут после однократного внутримышечного введения кетопрофен обнаруживался в синовиальной жидкости, а его пиковая концентрация достигалась через 2 часа (1,3 мкг/мл).
Метаболизм
Кетопрофен интенсивно метаболизируется печеночными микросомальными ферментами. Он связывается с глюкуроновой кислотой и в этой форме выводится из организма. После приема внутрь его плазменный клиренс составляет 1,16 мл/мин/кг. Из-за быстрого метаболизма его биологический период полувыведения составляет всего два часа. Поскольку кетопрофен метаболизируется главным образом в печени, печеночная недостаточность может вызвать удлинение периода полувыведения, в этих обстоятельствах необходимо учитывать возможную кумуляцию.
Выведение
До 80% кетопрофена выводится с мочой, главным образом (свыше 90%) в виде глюкуронида кетопрофена, и около 10% выводится с калом. У пациентов с почечной недостаточностью кетопрофен выводится медленнее, и его биологический период полувыведения увеличивается на час.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
У пациентов с печеночной недостаточностью кетопрофен может накапливаться в тканях. Его метаболизм и элиминация замедлена у пожилых людей. Это клинически значимо только у пациентов со сниженной функцией почек.

Несовместимость

Нельзя смешивать трамадол и кетопрофен в одном флаконе из-за образования осадка.
Инфузионные флаконы должны быть завернуты в черную бумагу или алюминиевую фольгу, так как кетопрофен чувствителен к свету.

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить при температуре не выше 25С.

Ампулы 2 мл из темного стекла. 10 ампул вместе с листком-вкладышем в картонной пачке.

Инструкции по применению/обращению
Инфузия Кетонала должна проводиться только в больничных условиях.

Производитель
Лек д.д., Веровшкова 57, Любляна, Словения.

таблетки пролонгированного действия

1 таблетка пролонгированного действия содержит:
действующее вещество: кетопрофен 150,0 мг;
вспомогательные вещества: магния стеарат 3,0 мг; кремния диоксид коллоидный 2,0 мг; повидон К 25 7,5 мг; целлюлоза микрокристаллическая 85,5 мг; гипромеллоза 42,0 мг.

Белые, круглые, двояковыпуклые таблетки.

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)
АТХ M01AE03 Кетопрофен

Фармакодинамика
Кетопрофен является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП). Кетопрофен обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием.
Кетопрофен блокирует действие фермента циклооксигеназы 1 и 2 (ЦОГ1 и ЦОГ2) и, частично, липооксигеназы, что приводит к подавлению синтеза простагландинов (в том числе и в центральной нервной системе (ЦНС), вероятнее всего, в гипоталамусе).
Стабилизирует in vitro и in vivo липосомальные мембраны, при высоких концентрациях in vitro кетопрофен подавляет синтез брадикинина и лейкотриенов.
Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.
Фармакокинетика
Абсорбция
Кетопрофен легко абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), биодоступность — 90%. Связь с белками плазмы крови — 99%. При приеме внутрь 150 мг кетопрофена максимальные концентрации (Сmах) препарата в плазме крови (10,4 мкг/мл) достигаются через 4-6 ч.
Распределение
Кетопрофен на 99% связан с белками плазмы крови, в основном с альбуминовой фракцией. Объем распределения составляет 0,1 л/кг. Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость и достигает там концентрации, равной 30% концентрации в плазме крови. Плазменный клиренс кетопрофена составляет приблизительно 0,08 л/кг/ч. Эффективные концентрации кетопрофена определяются в крови даже через 24 ч после его приема.
Метаболизм и выведение
Кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму при действии микросомальных ферментов печени, период полувыведения (T1/2) составляет менее 2 ч. Кетопрофен связывается с глюкуроновой кислотой и выводится из организма в виде глюкуронида. Активных метаболитов кетопрофена нет. До 80% кетопрофена выводится почками в течение 24 ч, в основном в форме глюкуронида кетопрофена.
При применении препарата в дозировке 100 мг и более выведение почками может быть затруднено. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью большая часть препарата выделяется через кишечник.
При приеме высоких доз печеночный клиренс также увеличивается. Через кишечник выводится до 40% препарата.
У пациентов с печеночной недостаточностью плазменная концентрация кетопрофена увеличена в два раза (вероятно, за счет гипоальбуминемии, и вследствие этого, высокого уровня несвязанного активного кетопрофена); таким пациентам необходимо назначать препарат в минимальной терапевтической дозе.
У пациентов с почечной недостаточностью клиренс кетопрофена снижен, однако коррекция доз требуется только в случае тяжелой почечной недостаточности.
У пациентов пожилого возраста метаболизм и выведение кетопрофена протекают медленнее, что имеет клиническое значение только для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Симптоматическая терапия болезненных и воспалительных процессов различного происхождения, в том числе:
— воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата:
— ревматоидный артрит;
— серонегативные артриты: анкилозирующий спондилоартрит — болезнь Бехтерева, псориатический артрит, реактивный артрит (синдром Рейтера);
— подагра, псевдоподагра;
— остеоартроз;
— тендинит, бурсит, миалгия, невралгия, радикулит;
— болевой синдром, в том числе слабый, умеренный и выраженный:
— посттравматический и послеоперационный болевой синдром;
болевой синдром при онкологических заболеваниях и др.

— Гиперчувствительность к кетопрофену или другим компонентам препарата, а также салицилатам или другим НПВП;
— бронхиальная астма, бронхоспазм, ринит или крапивница в анамнезе, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВП;
— язвенный колит, болезнь Крона; гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
— детский возраст (до 15 лет);
— тяжелая печеночная недостаточность;
— тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);
— декомпенсированная сердечная недостаточность; послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;
— язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
— желудочно-кишечные, цереброваскулярные и другие кровотечения (или подозрение на кровотечение);
— хроническая диспепсия;
— III триместр беременности;
— период лактации.

Бронхиальная астма в анамнезе, клинически выраженные сердечно-сосудистые, цереброваскулярные заболевания и заболевания периферических артерий, дислипидемия, прогрессирующие заболевания печени, гипербилирубинемия, алкогольный цирроз печени, почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин), печеночная недостаточность, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, заболевания крови, дегидратация, сахарный диабет, анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, курение, сопутствующая терапия антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота), глюкокортикостероидами для приема внутрь (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, сертралин), длительное применение НПВП.

Ингибирование синтеза простагландинов может оказать нежелательное влияние на течение беременности и/или на эмбриональное развитие. Данные, полученные в ходе эпидемиологических исследований при применении ингибиторов синтеза простагландина на ранних сроках беременности, подтверждают повышение риска самопроизвольного аборта и формирования пороков сердца (1-1,5%).
Применять препарат беременным женщинам в I и II триместрах беременности возможно только в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Противопоказано применение кетопрофена у беременных женщин во время III триместра беременности из-за возможности развития слабости родовой активности матки и/или преждевременного закрытия артериального протока, возможного увеличения времени кровотечения, маловодия и почечной недостаточности.
На сегодняшний момент отсутствуют данные о выделении кетопрофена в грудное молоко, поэтому при необходимости применения кетопрофена кормящей матерью, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Внутрь, таблетки проглатывать целиком во время или после еды, запивая водой или молоком (объем жидкости должен быть не менее 100 мл).
Препарат назначают по 1 таблетке (150 мг) 1 раз в день.
Максимальная доза кетопрофена составляет 200 мг/сутки.

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихся данных).
Нарушения со стороны системы кроветворения и лимфатической системы
редко: геморрагическая анемия;
частота неизвестна: агранулоцитоз, тромбоцитопения, нарушение функции костного мозга.
Нарушения со стороны иммунной системы
частота неизвестна: анафилактические реакции (включая анафилактический шок).
Нарушения со стороны нервной системы
нечасто: головная боль, головокружение, сонливость;
редко: парестезии;
частота неизвестна: судороги, нарушение вкусовых ощущений.
Нарушения психики
частота неизвестна: эмоциональная лабильность.
Нарушения со стороны органов чувств
редко: нечеткость зрения, шум в ушах.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
частота неизвестна: сердечная недостаточность, повышение артериального давления, вазодилатация.
Нарушения со стороны дыхательной системы
редко: обострение бронхиальной астмы;
частота неизвестна: бронхоспазм (в особенности, у пациентов с гиперчувствительностью к НПВП), ринит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
часто: тошнота, рвота, диспепсия, боль в области живота;
нечасто:запор, диарея, вздутие живота, гастрит;
редко: пептическая язва, стоматит; очень редко: обострение язвенного колита или болезни Крона, желудочно-кишечное кровотечение, перфорация.
Нарушения со стороны печени и желчевыводяших путей
редко: гепатит, повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение концентрации билирубина.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
нечасто: кожная сыпь, кожный зуд;
частота неизвестна: фотосенсибилизация, алопеция, крапивница, ангионевротический отек, эритема, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
частота неизвестна: острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефритический синдром, нефротический синдром, аномальные значения показателей функции почек.
Прочее
нечасто: отеки;
редко: увеличение массы тела;
частота неизвестна: повышенная утомляемость.

Как и в случае других НПВП, при передозировке кетопрофена могут отмечаться тошнота, рвота, боль в области живота, рвота с кровью, мелена, нарушение сознания, угнетение дыхания, судороги, нарушение функции почек и почечная недостаточность.
При передозировке показано промывание желудка и применение активированного угля.
Лечение — симптоматическое; воздействие кетопрофена на желудочно-кишечный тракт можно ослабить с помощью средств, снижающих секрецию желез желудка (например, ингибиторов протонной помпы или блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов), и простагландинов.

Кетопрофен может ослаблять действие диуретиков и гипотензивных средств и усиливать действие гипогликемических препаратов для приема внутрь и некоторых противосудорожных препаратов (фенитоин).
Совместное применение с другими НПВП, салицилатами, глюкокортикостероидами, этанолом повышает риск развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта.
Одновременное применение с антикоагулянтами (гепарин, варфарин), тромболитиками, антиагрегантами (тиклопидин, клопидогрел), пентоксифиллином повышает риск развития кровотечений.
Одновременное применение с солями калия, калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ, НПВП, низкомолекулярными гепаринами, циклоспорином, такролимусом и триметопримом повышает риск развития гиперкалиемии.
Повышает концентрацию в плазме крови сердечных гликозидов, блокаторов «медленных» кальциевых каналов, препаратов лития, циклоспорина, метотрексата и дигоксина.
Увеличивает токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина. Одновременное применение с пробенецидом значительно снижает клиренс кетопрофена в плазме крови.
Сочетанный прием с глюкокортикостероидами и другими НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ2) увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов (в частности, со стороны желудочно-кишечного тракта).
НПВП могут уменьшать эффективность мифепристона. Прием НПВП следует начинать не ранее, чем через 8-12 дней после отмены мифепристона.

Не следует сочетать прием кетопрофена с приемом других НПВП и/или ингибиторов ЦОГ2.
При длительном применении НПВП необходимо периодически оценивать клинический анализ крови, контролировать функцию почек и печени, в особенности, у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), проводить анализ кала на скрытую кровь.
Необходимо соблюдать осторожность и чаще контролировать артериальное давление при применении кетопрофена для лечения пациентов с артериальной гипертензией, сердечно-сосудистыми заболеваниями, которые приводят к задержке жидкости в организме.
При возникновении нарушений со стороны органов зрения лечение следует незамедлительно прекратить.
Как и другие НПВП, кетопрофен может маскировать симптомы инфекционно-воспалительных заболеваний. В случае обнаружения признаков инфекции или ухудшения самочувствия на фоне применения препарата необходимо незамедлительно обратиться к врачу.
При наличии в анамнезе противопоказаний со стороны ЖКТ (кровотечения, перфорация, язвенная болезнь), проведении длительной терапии и применении высоких доз кетопрофена пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача.
Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при применении кетопрофена пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при лечении пожилых пациентов, принимающих диуретики, и пациентов, у которых, по какой-либо причине, наблюдается снижение объема циркулирующей крови. Применение препарата должно быть прекращено перед большим хирургическим вмешательством.
Применение кетопрофена может влиять на женскую фертильность, поэтому пациенткам с бесплодием (в т.ч. проходящим обследование) не рекомендуется применять препарат.

Данных об отрицательном влиянии препарата Кетонал® в рекомендуемых дозах на способность к управлению автомобилем или работу с механизмами нет. Вместе с тем, пациентам, у которых на фоне применения препарата возникают сонливость, головокружение или другие неприятные ощущения со стороны нервной системы, включая нарушение зрения, следует воздержаться от вождения управления транспортными средствами, механизмами.

Таблетки пролонгированного действия 150 мг.

Первичная упаковка: по 20 таблеток помещают во флакон темного стекла, укупоренный винтовой крышкой с вложенным силикагелем;
Вторичная упаковка: по 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.

Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет.
Не использовать препарат после истечения срока годности.

По рецепту

Регистрационный номер

П N013942/03

Дата регистрации

2007-11-19

Дата переоформления

2019-05-30

Владелец регистрационного удостоверения

Производитель

Представительство

Форма выпуска, состав и упаковка

капс. 50 мг: 25 шт.
Рег. №: 268/94/2000/05/10/15/18/20 от 04.06.2020 — Срок действия рег. уд. не ограничен

Капсулы сине-белого цвета, непрозрачные; содержимое капсул — желтовато-белый порошок или прессованная масса.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид (Е171), краситель голубой V (E131).

25 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.

р-р д/инъекц. 100 мг/2 мл: 2 мл амп. 10 шт.
Рег. №: 9456/94/2000/05/10/15/20 от 22.06.2020 — Срок действия рег. уд. не ограничен

Раствор для инъекций от бесцветного до слегка желтоватого цвета, прозрачный.

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, этанол (12.3 об.%), бензиловый спирт, натрия гидроксид (для поддержания уровня pH), вода д/и.

2 мл — ампулы темного стекла (10) — пачки картонные.

таб., покр. пленочной оболочкой, 100 мг: фл. 20 шт.
Рег. №: 7549/94/2000/05/10/15/19/20 от 26.10.2020 — Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-голубого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, крахмал кукурузный, тальк очищенный, лактозы моногидрат.

Состав оболочки: гипромеллоза (Е464), макрогол 400, краситель синий индигодин (Е132), титана диоксид (E171), воск карнаубский, тальк очищенный.

20 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания к применению

Режим дозирования

Побочные действия

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Особые указания

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Контакты для обращений

Наши партнеры