ОБЩИЕ СВЕДЕНИЯ
1.1 КетопроБАГ (KetoproBAG).
Международное непатентованное наименование: кетопрофен.
1.2 Лекарственная форма: раствор для инъекций.
1.3 В 1 мл препарата в качестве действующего вещества содержится 100 мг кетопрофена, в качестве вспомогательных веществ — L-аргинин, бензиловый спирт, лимонная кислота, вода для инъекций.
1.4 Препарат представляет собой прозрачную жидкость от бесцветной до светло- желтого цвета.
1.5 Препарат выпускают во флаконах из темного стекла по 100 мл.
1.6 Препарат хранят в защищенном от света месте при температуре от 2 °C до 25 °C.
1.7 Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.
1.8 Срок годности препарата — 2 года от даты производства, после первого вскрытия флакона — 28 суток при соблюдении условий хранения.
Запрещается применение препарата по истечении срока годности.
Неиспользованный препарат утилизируют в соответствии с требованиями законодательства.
1.9 Отпускается без рецепта.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
2.1 Препарат относится к группе нестероидных противовоспалительных средств.
2.2 Кетопрофен, действующее вещество препарата, является производным пропионовой кислоты, оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действия, подавляет агрегацию тромбоцитов.
Механизм действия кетопрофена основан на ингибировании ферментов циклооксигеназного и липооксигеназного путей метаболизма арахидоновой кислоты — предшественника простагландинов, что приводит к прекращению их синтеза.
Также кетопрофен является ингибитором брадикинина (медиатора боли и воспаления) и стабилизирует мембраны лизосом, предотвращая высвобождение ими ферментов, способствующих разрушению тканей при воспалительных реакциях.
2.3 Кетопрофен хорошо всасывается из места введения и быстро распространяется в организме, достигая максимальной концентрации в плазме крови через 30 минут.
Более 98 % кетопрофена связывается с протеинами плазмы крови и концентрируется в очаге воспаления.
Препарат частично метаболизируется в печени, выводится в основном с мочой.
ПОРЯДОК ПРИМЕНЕНИЯ ВЕТЕРИНАРНОГО ПРЕПАРАТА
3.1 Препарат предназначен для применения:
- крупному рогатому скоту в качестве противовоспалительного, обезболивающего и жаропонижающего средства при воспалительных процессах в органах дыхания, отеке молочной железы, остром течении мастита, воспалении скелетной мускулатуры;
- свиньям в качестве противовоспалительного, болеутоляющего и жаропонижающего средства при синдроме метрит-мастит-агалактия, воспалительных процессах опорно-двигательного аппарата и респираторных заболеваниях;
- лошадям при воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата (артрит, вывих, растяжение, пододерматит, синовит, тендинит, теносиновит и другие), болевого синдрома различной этиологии (травматическая и послеоперационная боль, колики);
- собакам и кошкам в качестве противовоспалительного, болеутоляющего и жаропонижающего средства в послеоперационный период, при гипертермии, отеке молочной железы, остром течении мастита.
3.2 Препарат применяют животным 1 раз в сутки в следующих дозах:
- крупному рогатому скоту внутривенно или внутримышечно 3 мл препарата на 100 кг массы тела животного, что соответствует 3 мг кетопрофепа на 1 кг массы тела животного, в течение 1-3 суток;
- свиньям внутримышечно 0,3 мл препарата на 10 кг массы тела животного, что соответствует 3 мг кетопрофена на 1 кг массы тела животного, в течение 1-3 суток;
- лошадям внутривенно 1 мл препарата на 45 кг массы тела животного, что соответствует 2,22 мг кетопрофена на 1 кг массы тела животного, в течение 3-5 суток.
При симптоматическом лечении колик — 1 мл препарата на 45 кг массы тела животного однократно;
- собакам и кошкам внутримышечно или подкожно в дозе 0,02-0,025 мл препарата на 1 кг массы тела животного, что соответствует 2-2,5 мг кетопрофена на 1 кг массы тела животного, в течение 1-5 суток.
3.3 После внутримышечного введения препарата у животного может появиться отек в месте инъекции, исчезающий в течение 7 суток.
У собак препарат может вызвать расстройство желудочно-кишечного тракта.
В этом случае применяется симптоматическая терапия.
3.4 При передозировке препарата у животного могут наблюдаться рвота, фекалии черного цвета, угнетение дыхания, судороги.
3.5 Применение препарата противопоказано животным с повышенной индивидуальной чувствительностью к кетопрофену, с язвой желудка и 12-перстной кишки, геморрагическим синдромом, выраженной печеночной и почечной недостаточностью, а также жеребятам до 15-дневного возраста.
3.6 Особенностей действия препарата при первом применении и отмене не выявлено.
3.7 В случае пропуска очередной дозы применение препарата возобновляют в той же дозировке и по той же схеме.
3.8 Препарат не рекомендуется применять совместно с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, глюкокортикоидами, антикоагулянтами и диуретиками.
Не следует смешивать препарат с другими лекарственными средствами в одном шприце.
3.9 Убой крупного рогатого скота на мясо разрешается не ранее чем через 5 суток, а свиней — 4 суток после последнего применения препарата.
Мясо вынужденно убитых животных до истечения указанного срока может быть использовано в корм плотоядным животным.
Молоко, полученное от коров в период и после применения препарата, можно использовать в пищевых целях без ограничений.
МЕРЫ ЛИЧНОЙ ПРОФИЛАКТИКИ
4.1 При работе с препаратом следует соблюдать правила личной гигиены и техники безопасности.
4.2 При попадании препарата на слизистые оболочки, поврежденную кожу промыть большим количеством воды.
ПОРЯДОК ПРЕДЪЯВЛЕНИЯ РЕКЛАМАЦИЙ
5.1 В случае возникновения осложнений после применения препарата его использование прекращают и потребитель обращается в государственное ветеринарное учреждение, на территории которого он находится.
Ветеринарными специалистами этого учреждения производится изучение соблюдения всех правил применения этого препарата в соответствии с инструкцией.
При подтверждении выявления отрицательного воздействия препарата на организм животного ветеринарными специалистами отбираются образцы в необходимом количестве для проведения лабораторных испытаний, составляется акт отбора и образцы направляются в Государственное учреждение «Белорусский государственный ветеринарный центр» (Республика Беларусь, 220005, г. Минск, ул. Красная, 19А) для подтверждения соответствия препарата нормативной документации.
ПОЛНОЕ НАИМЕНОВАНИЕ ИЗГОТОВИТЕЛЯ
6.1 Общество с ограниченной ответственностью «Научно-производственный центр БелАгроГен», Республика Беларусь, 213410, Могилевская область, г. Горки, ул. Мира 67.
КетопроБАГ
Ветеринарный препарат КЕТОПРОБАГ
Применяют для лечения воспалительных заболеваний у крупного рогатого скота, свиней, лошадей, домашних животных
- Мощный болеутоляющий эффект
- Противовоспалительное действие
- Жаропонижающее и антитоксическое действие
- Действует быстро, по всему организму
- Используется без ограничений по молоку
- Эффективен при лечении острого мастита
Показания к применению:
КетопроБАГ применяют крупному рогатому скоту в качестве противовоспалительного, обезболивающего и жаропонижающего средства для лечения воспалительных процессов, связанных с заболеваниями органов дыхания, при отеке молочной железы, остром течении мастита, воспалении скелетной мускулатуры.
Фармакологическое действие:
Кетопрофен — нестероидное противовоспалительное средство, производное пропионовой кислоты. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действия, подавляет агрегацию тромбоцитов.
Кетопрофен является сильным болеутоляющим средством, которое влияет на центральную и периферическую нервную систему и легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Его действие заключается в непосредственном подавлении действия брадикинина, вазодилататоров и медиатора боли.
Кетопрофен хорошо всасывается из места введения и быстро распространяется в организме. Препарат частично метаболизируется в печени, выводится в основном с мочой.
Рекомендуемые дозы:
- Крупному рогатому скоту препарат вводят внутривенно или внутримышечно, в дозе 3 мл на 100 кг массы тела 1 раз в сутки в течение 1-3 дней.
- Свиньям препарат вводят внутримышечно в дозе 0,3 мл на 10 кг массы тела 1 раз в сутки, в течение 1-3 дней.
- Лошадям препарат вводят внутривенно в дозе 1 мл на 45 кг массы тела 1 раз в сутки, в течение 3-5 дней. При симптоматическом лечении колик — 1 мл на 45 кг массы тела однократно.
- Собакам и кошкам препарат вводят подкожно и внутримышечно в дозе 0,02-0,025 мл/кг массы тела 1 раз в день, в течение 1-5 дней.
Высокоэффективный жаропонижающий, обезболивающий и противоспалительный эффект.
В 1.0 мл препарата содержится 0,1 г кетопрофена.
Описание
КетопроБАГ (KetoproBAG). КетопроБАГ — нестероидный противовоспалительный препарат, представляющий собой стерильный прозрачный раствор от бесцветного до слабо-желтого цвета. В 1,0 мл препарата содержится 0,1 г кетопрофена. Препарат выпускают в стеклянных флаконах по 10,0; 20,0; 50,0 и 100 мл. Препарат хранят по списку Б в упаковке изготовителя в сухом, защищенном от света месте при температуре от плюс 5°С до плюс 25° С. Срок годности – 2 (два) года от даты изготовления.
Фармакологические свойства
Кетопрофен – нестероидное противовоспалительное средство, производное пропионовой кислоты. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действия, подавляет агрегацию тромбоцитов. Кетопрофен является сильным болеутоляющим средством, котороевлияет на центральную и периферическую нервную систему. Его действиезаключается в непосредственном подавлении действия брадикинина,вазодилататоров и медиатора боли. Кетопрофен хорошо всасывается из места введения и быстро распространяется в организме. Препарат частично метаболизируется в печени, выводится в основном с мочой.
Показания к применению
КетопроБАГ применяют крупному рогатому скоту в качестве противовоспалительного, обезболивающего, антитоксического и жаропонижающего средства для лечения воспалительных процессов, связанных с заболеваниями органов дыхания, при отеке молочной железы, остром течении мастита, воспалении скелетной мускулатуры. Свиньям – в качестве противовоспалительного, болеутоляющего и жаропонижающего средства при синдроме метрит-мастит-агалактия, воспалительных процессах опорно-двигательного аппарата и респираторных болезнях. Лошадям – для лечения воспалительных заболеваний опорно-двигательногоаппарата (артрит, артроз, вывих, растяжение, отек, грыжа межпозвоночных дисков, пододерматит, синовит, тендосиновит и т.п.), болевого синдрома различной этиологии (травматическая и послеоперационная боль, колики). Собакам и кошкам — в качестве противовоспалительного, болеутоляющего и жаропонижающего средства в послеоперационный период, при гипертермии, отеке молочной железы, остром течении мастита.
Дозировка и способ применения
Крутому рогатому скоту препарат вводят внутривенно или внутримышечно, в дозе 3 мл на 100 кг массы тела 1 раз в сутки в течение 1-3 дней.
Свиньям препарат вводят внутримышечно в дозе 0,3 мл на 10 кг массы тела 1 раз в сутки, в течение 1 -3 дней.
Лошадям препарат вводят внутривенно в дозе 1 мл на 45 кг массы тела 1 раз в сутки, в течение 3-5 дней. При симптоматическом лечении колик – 1 мл на 45 кг массы тела однократно.
Собакам и кошкам препарат вводят подкожно и внутримышечно в дозе 0,02-0,025 мл/кг массы тела 1 раз в день, в течение 1-5 дней.
Противопоказания
Применение препарата противопоказано животным с повышенной чувствительностью к кетопрофену, с язвой желудка и 12-перстной кишки, геморрагическим синдромом, выраженной печеночной и почечной недостаточностью, при беременности, а также жеребятам до 15-ти дневного возраста.
Побочное действие. Иногда после внутримышечного введения может появиться отекв месте инъекции, исчезающий в течение 7 дней. У собак препарат может вызывать расстройство желудочно-кишечного тракта. В этом случае применяется симптоматическая терапия.
Препарат не рекомендуется применять совместно с другими нестероидными про-тивовоспалительными препаратами, глюкокортикоидами, антикоагулянтами и диуретиками. Не смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце.
Сроки ожидания
Убой животных на мясо допускается не ранее, чем через 4 дня после прекращения применения препарата. Мясо вынужденно убитых животных до истечения указанного срока, может быть использовано в корм плотоядным животным.
Описание
КетопроБАГ (KetoproBAG). КетопроБАГ — нестероидный противовоспалительный препарат, представляющий собой стерильный прозрачный раствор от бесцветного до слабо-желтого цвета. В 1,0 мл препарата содержится 0,1 г кетопрофена. Препарат выпускают в стеклянных флаконах по 10,0; 20,0; 50,0 и 100 мл. Препарат хранят по списку Б в упаковке изготовителя в сухом, защищенном от света месте при температуре от плюс 5°С до плюс 25° С. Срок годности – 2 (два) года от даты изготовления.
Фармакологические свойства
Кетопрофен – нестероидное противовоспалительное средство, производное пропионовой кислоты. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действия, подавляет агрегацию тромбоцитов. Кетопрофен является сильным болеутоляющим средством, котороевлияет на центральную и периферическую нервную систему. Его действиезаключается в непосредственном подавлении действия брадикинина,вазодилататоров и медиатора боли. Кетопрофен хорошо всасывается из места введения и быстро распространяется в организме. Препарат частично метаболизируется в печени, выводится в основном с мочой.
Показания к применению
КетопроБАГ применяют крупному рогатому скоту в качестве противовоспалительного, обезболивающего, антитоксического и жаропонижающего средства для лечения воспалительных процессов, связанных с заболеваниями органов дыхания, при отеке молочной железы, остром течении мастита, воспалении скелетной мускулатуры. Свиньям – в качестве противовоспалительного, болеутоляющего и жаропонижающего средства при синдроме метрит-мастит-агалактия, воспалительных процессах опорно-двигательного аппарата и респираторных болезнях. Лошадям – для лечения воспалительных заболеваний опорно-двигательногоаппарата (артрит, артроз, вывих, растяжение, отек, грыжа межпозвоночных дисков, пододерматит, синовит, тендосиновит и т.п.), болевого синдрома различной этиологии (травматическая и послеоперационная боль, колики). Собакам и кошкам — в качестве противовоспалительного, болеутоляющего и жаропонижающего средства в послеоперационный период, при гипертермии, отеке молочной железы, остром течении мастита.
Дозировка и способ применения
Крутому рогатому скоту препарат вводят внутривенно или внутримышечно, в дозе 3 мл на 100 кг массы тела 1 раз в сутки в течение 1-3 дней.
Свиньям препарат вводят внутримышечно в дозе 0,3 мл на 10 кг массы тела 1 раз в сутки, в течение 1 -3 дней.
Лошадям препарат вводят внутривенно в дозе 1 мл на 45 кг массы тела 1 раз в сутки, в течение 3-5 дней. При симптоматическом лечении колик – 1 мл на 45 кг массы тела однократно.
Собакам и кошкам препарат вводят подкожно и внутримышечно в дозе 0,02-0,025 мл/кг массы тела 1 раз в день, в течение 1-5 дней.
Противопоказания
Применение препарата противопоказано животным с повышенной чувствительностью к кетопрофену, с язвой желудка и 12-перстной кишки, геморрагическим синдромом, выраженной печеночной и почечной недостаточностью, при беременности, а также жеребятам до 15-ти дневного возраста.
Побочное действие. Иногда после внутримышечного введения может появиться отекв месте инъекции, исчезающий в течение 7 дней. У собак препарат может вызывать расстройство желудочно-кишечного тракта. В этом случае применяется симптоматическая терапия.
Препарат не рекомендуется применять совместно с другими нестероидными про-тивовоспалительными препаратами, глюкокортикоидами, антикоагулянтами и диуретиками. Не смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце.
Описание лекарственного препарата ветеринарного назначения КЕТОПРОФЕН 10%
Основано на официально утвержденной инструкции по применению
препарата КЕТОПРОФЕН 10% для специалистов
и утверждено компанией-производителем для электронного издания справочника Видаль Ветеринар
2023 года
Дата обновления: 2023.01.10
Лекарственная форма
|
|
КЕТОПРОФЕН 10% |
Раствор для инъекций рег. 44-3-8.20-4661№ПВР-3-8.20/03553 |
Форма выпуска, состав и упаковка
Раствор для инъекций прозрачный, от светло-желтого до зелено-желтого цвета.
Вспомогательные вещества: L-аргинина гидрохлорид, натрия гидроксид, бензиловый спирт, лимонная кислота, вода д/и.
Расфасован по 100 мл в стеклянные флаконы, герметично укупоренные резиновыми пробками, укрепленными алюминиевыми колпачками с клипсами контроля первого вскрытия. Флаконы с препаратом допускается упаковывать в индивидуальные пачки из картона. Каждая потребительская упаковка снабжена инструкцией по применению лекарственного препарата.
Фармакологические (биологические) свойства и эффекты
НПВС. Кетопрофен, входящий в состав препарата, является производным пропионовой кислоты, обладает выраженным противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием, подавляет агрегацию тромбоцитов.
Механизм действия кетопрофена основан на подавлении синтеза простагландинов в результате воздействия на циклооксигеназное и липооксигеназное звено метаболизма арахидоновой кислоты, стабилизирует лизосомальные мембраны, вызывает угнетение активности нейтрофилов у животных, больных артритом.
Кетопрофен быстро всасывается из места инъекции, поступает в кровь и большинство органов и тканей, достигая максимальной концентрации в плазме крови через 30-40 мин, более 98% кетопрофена связывается с протеинами плазмы и концентрируется в очаге воспаления. Выводится из организма преимущественно с мочой.
Кетопрофен 10% по степени воздействия на организм относится к веществам умеренно опасным (3 класс опасности по ГОСТ 12.1.007-76), в рекомендуемых дозах не оказывает сенсибилизирующего, эмбриотоксического и местнораздражающего действия, не кумулирует в организме.
Показания к применению препарата КЕТОПРОФЕН 10%
Крупному рогатому скоту и свиньям в качестве противовоспалительного, анальгезирующего и жаропонижающего средства для лечения:
- воспалительных процессов при острых и хронических заболеваниях опорно-двигательного аппарата (артрозы, артриты, вывихи, отеки, травмы);
- болевого синдрома различной этиологии (травматическая и послеоперационная боль, колики);
- в качестве жаропонижающего средства при заболеваниях, сопровождающихся гипертермией, в сочетании с антибактериальными препаратами для комплексного лечения акушерско-гинекологических (в т.ч. клинических форм мастита), желудочно-кишечных, респираторных заболеваний и заболеваний опорно-двигательного аппарата (в т.ч. гнойно-некротических поражений нижних отделов конечностей).
Порядок применения
Препарат вводят животным парентерально в дозе 3 мл на 100 кг массы животного (эквивалентно 3 мг кетопрофена на 1 кг массы животного) ежедневно 1 раз/сут в течение 1-3 дней:
- крупному рогатому скоту – в/в или в/м;
- свиньям – в/м.
Продолжительность курса лечения зависит от состояния животного и определяется лечащим врачом.
Особенностей действия лекарственного препарата при его первом применении и отмене не выявлено.
В случае пропуска очередной дозы применение препарата возобновляют в той же дозе и по той же схеме.
Побочные эффекты
Побочных явлений и осложнений при применении лекарственного препарата Кетопрофен 10% в соответствии с инструкцией не установлено. У некоторых животных после применения препарата может возникнуть раздражение желудка и рвота. Указанные симптомы исчезают самопроизвольно и обычно не требуют дополнительного применения лекарственных средств. В случае появления аллергических реакций использование препарата прекращают и назначают антигистаминные препараты и средства симптоматической терапии.
При передозировке у животного может наблюдаться снижение аппетита, воспалительная реакция в месте инъекции, появление язв в желудке и двенадцатиперстной кишке. В этом случае применение препарата прекращают и назначают средства симптоматической терапии.
Противопоказания к применению препарата КЕТОПРОФЕН 10%
- повышенная индивидуальная чувствительность животного к компонентам препарата;
- выраженная почечная недостаточность;
- выраженная печеночная недостаточность;
- язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
- геморрагический синдром.
С осторожностью применяют препарат животным в состоянии дегидратации, гиповолемии и гипотензии вследствие возможного токсического влияния кетопрофена на почки.
Особые указания и меры личной профилактики
Кетопрофен 10% не следует применять одновременно с другими НПВП, диуретиками, глюкокортикоидами и антикоагулянтами и смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.
Препарат разрешен к применению беременным и новорожденным животным. Особенностей применения препарата у лактирующих животных не выявлено.
Убой крупного рогатого скота на мясо после применения препарата Кетопрофен 10% разрешается не ранее чем через 7 суток, свиней – через 6 суток после последнего введения препарата. Мясо животных, вынужденно убитых до истечения указанных сроков, может быть использовано в корм пушным зверям.
Молоко дойных животных во время и после применения препарата разрешается использовать без ограничений.
Меры личной профилактики
При работе с препаратом Кетопрофен 10% следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными препаратами. При работе с препаратом запрещается пить, курить и принимать пищу. После работы с лекарственным препаратом следует вымыть руки с мылом.
Людям с гиперчувствительностью к компонентам препарата следует избегать прямого контакта с лекарственным препаратом.
При случайном контакте лекарственного препарата с кожей или слизистыми оболочками глаз их необходимо немедленно промыть большим количеством воды. В случае появления аллергических реакций или при случайном попадании препарата в организм человека следует немедленно обратиться в медицинское учреждение (при себе иметь инструкцию по применению препарата или этикетку).
Пустую тару из-под лекарственного препарата запрещается использовать для бытовых целей, она подлежит утилизации с бытовыми отходами.
Условия хранения КЕТОПРОФЕН 10%
Препарат следует хранить в закрытой упаковке производителя, отдельно от продуктов питания и кормов, в защищенном от прямых солнечных лучей, недоступном для детей месте при температуре от 5° до 25°С.
Неиспользованный препарат утилизируют в соответствии с требованиями действующего законодательства.
Срок годности КЕТОПРОФЕН 10%
Срок годности при соблюдении условий хранения в закрытой упаковке производителя – 3 года со дня производства, после вскрытия первичной упаковки – не более 28 суток. Запрещается применение препарата Кетопрофен 10% по истечении срока годности.
Условия отпуска
Препарат отпускают без рецепта.
Контакты для обращений
|
|
410010 Саратов, |
КЕТОПРОФЕН 10% отзывы
Помогите другим с выбором, оставьте отзыв об КЕТОПРОФЕН 10%
Оставить отзыв
09.01.2023
Нестероидные противовоспалительные средства в ветеринарной практике
Нестероидные противовоспалительные средства эффективно справляются с лихорадкой, снижают отек в областях воспаления, позволяя проникнуть туда в достаточном количестве лекарственным препаратам, снижают стрессовое воздействие на животных, ускоряя в итоге их выздоровление.
Данная группа активных веществ решает множество задач. В ветеринарии они назначаются для терапии воспалительных процессов при острых и хронических заболеваниях, при лихорадке и болевом синдроме различной этиологии. Эффективны в сочетании с антибактериальными препаратами в программах комплексного лечения акушерско- гинекологических (в том числе клинических форм мастита), желудочно-кишечных, респираторных, а также заболеваний опорно-двигательного аппарата. Сразу отметим, что в кратковременной перспективе лихорадка необходима животному, чтобы выздороветь. Она позволяет мобилизовать иммунную систему организма (в результате чего улучшается выработка антител и увеличивается срок их жизни), а также создает условия для снижения резистентности патогенов к химиотерапевтическим препаратам. Положительное влияние высокой температуры на стимулирование защитных сил организма против инфекции эффективно в случае кратковременного течения заболевания. Длительная лихорадка истощает иммунную, эндокринную и нервную системы животного и приносит ему страдание, поэтому требует купирования нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП, non-steroidal anti-inflammatory drugs — NSAIDs). Боль также является одним из сигналов организма, помогающих выжить, однако сильные и хронические боли приводят к выраженному стрессу и не способствуют выздоровлению. Эти состояния важно своевременно купировать.
Противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действия НПВП обеспечиваются путем подавления активности в пораженных тканях циклооксигеназы 1 и 2 типа (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). Жаропонижающий эффект обеспечивает циклооксигеназа 3 типа (ЦОГ- 3). Помимо ингибирования ЦОГ нестероидные противовоспалительные средства стабилизируют мембраны лизосом, уменьшают образование АТФ в зоне воспаления, тормозят продукцию ревматоидного фактора, влияют на миграцию лейкоцитов в очаг воспаления.
Нестероидные противовоспалительные средства по характеру воздействия делятся на селективные и неселективные, в зависимости от направленности на ферменты ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Неселективные препараты ингибируют как ЦОГ-1, так и ЦОГ-2.
В фармацевтике среди НПВП выделяют производные салициловой кислоты, индолуксусной кислоты, гетероарилуксусной кислоты, фенилуксусной кислоты, пропионовой кислоты, антраниловой кислоты, пиразолона, а также оксикамы, коксибы, производные хиназолона, анилина и производные пирролизинкарбоксиловой кислоты, некоторые другие соединения. Это одни из самых продаваемых лекарств для людей.
Ветеринарные препараты для продуктивных животных производятся на основе лишь некоторых групп: производных пропионовой кислоты, салициловой кислоты, оксикамов, фенаматов и др.
Противопоказаниями к применению НПВП являются повышенная индивидуальная чувствительность, выраженная почечная и печеночная недостаточность, язва желудка и 12-перстной кишки, геморрагический синдром (антитромбоцитарный эффект), особенно при длительном назначении препарата. Эти негативные явления происходят при ингибировании фермента ЦОГ-1, принимающего участие во многих нормальных физиологических процессах. С осторожностью препараты данной группы назначают животным при дегидратации, гиповолемии и гипотензии. Необходимо также учитывать рекомендации производителей, указанные в инструкции, по видам животных.
Если необходимо заменить один препарат НПВП на другой, то нужно дождаться выведения предыдущего средства из организма.
Неселективные ингибиторы ЦОГ-1 и ЦОГ-2
К неселективным НПВП относятся кетопрофен и флуниксин меглумина. Одним из самых популярных активных компонентов неселективных НПВП является кетопрофен, который назначается крупному рогатому скоту и свиньям, а также лошадям, собакам и кошкам. Он достаточно «щадящий» при осложнениях желудочно-кишечного тракта и подходит для схем с непродолжительной терапией при острых состояниях.
По химической классификации кетопрофен относится к производным пропионовой кислоты. Его механизм действия заключается в нарушении метаболизма арахидоновой кислоты (воздействует как на циклогеназное, так и на липооксигеназное звено), стабилизирует лизосомальные мембраны, вызывая угнетение выработки нейтрофилов. В терапевтических дозах кетопрофен подавляет синтез преимущественно ЦОГ-2 и частично ЦОГ-1.
Кетопрофен является сильным болеутоляющим средством, которое влияет на центральную и периферическую нервную систему и легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Его действие заключается в непосредственном подавлении действия брадикинина, вазодилататоров и медиатора боли.
Кетопрофен в инъекциях быстро попадает в кровь и начинает действовать уже через 30–40 минут после введения, причем он практически весь концентрируется в очаге воспаления.
Примеры лекарственных средств на основе кетопрофена: Айнил (Livisto), Кетопроф (НПК «Асконт+»), КетопроБАГ (НПЦ «БелАгроГен»), Кетоквин 10% («АВЗ С-П»), Кетоваль (Mevet), Кетовет 100 (Vemedim Corporation), Кетоджект («Апиценна»), Кетофен 10% (Ceva Sante Animale), Кетонил (Vetsynthes), Кетомай (Laboratorios Maymo), Кефен («Бровафарма»), Корален 10% (Laboratorio Centrovet), Нековаль (Mevet), Летайнил («Летуаль»), Нефотек 10% (Vetpharma Animal Health), Флексопрофен 10% («ВИК – здоровье животных») и др.
Флуниксин (в форме флунексина меглумина) — один из специализированных НПВП для ветеринарного применения лошадям, свиньям и крупному рогатому скоту. Препараты на его основе угнетают синтез простагландинов Е2 (медиаторов воспаления), что обеспечивает анальгезирующее, противовоспалительное, жаропонижающее и антитоксическое действие в отношении эндотоксинов бактерий.
Особенностью флуниксина меглумина является длительная концентрация в очаге воспаления до 30–36 часов с пиком с 2 до 16 часов и более в зависимости от препарата. Активное вещество начинает действовать примерно через 5–45 минут.
Флуниксин меглумина может применяться в комплекснойтерапиисширокимспектромпрепаратов (амоксициллином, тилозином, доксициллином, энрофлоксацином, флорфениколом и другими противобактериальными средствами). Данное соединение обладает антитоксическим эффектом в отношении эндотоксинов бактерий, что позволяет повысить эффективность антибактериальной терапии. Используется при заболеваниях мышц и скелета, а также при коликах.
Препараты на основе флуниксина меглумина запрещены беременным самкам, молодняку до шестинедельного возраста и поросятам массой до 6 кг.
Препараты на основе флуниксина меглумина: Флунекс 5% (NITA-FARM), Флуниджект 5% («Апиценна»), Флуниксин С/Х (Global-Vet), Фортис (Dong Bang), Флукса («Новая группа»), Финадин (MSD Animal Health) и др.
Толфенамовая кислота является структурным аналогом флуниксина. На ее основе производится Толфамин (Hen Dong), Толфедин 4% (Vetoquinol).
НПВП с преимущественным угнетением ЦОГ-1
Среди производных салициловой кислоты в ветеринарных препаратах используется ацетилсалициловая кислота. Она проявляет выраженное жаропонижающее действие и препятствует тромбообразованию. Ограничением для применения препаратов на основе ацетилсалициловой кислоты являются язвенные и геморрагические поражения желудочно- кишечного тракта, нарушения работы печени и почек, использование антикоагулянтов, снижение показателей свертываемости крови.
Средства на основе ацетилсалициловой кислоты назначаются цыплятам, поросятам и телятам. Ацетилсалициловую кислоту запрещается применять ремонтному молодняку кур менее чем за 4 недели до начала яйцекладки и курам-несушкам в период яйцекладки, поросятам младше одного месяца, супоросным и лактирующим свиноматкам.
Метилсалицилат — метиловый эфир салициловой кислоты, который оказывает согревающее, противовоспалительное и анальгезирующее действие. При местном применении быстро проникает в глубокие слои кожи, абсорбируется и гидролизуется с образованием салицилатиона. Используется в составе комплексных мазей, в том числе маститов, флегмон и абсцессов.
Пример ветеринарных лекарственных средств на основе ацетилсалициловой кислоты: АСК 70 («Ветсинтез»), Аспирон («Промветсервис»), Паратерм («ВИК – здоровье животных»), Фебрин Порцино (Laboratorios SYVA) и др.
НПВП с преимущественным угнетением ЦОГ-2
Селективными ингибиторами ЦОГ-2 являются коксибы, оксикамы (мелоксикам). Их действие длительное и направлено на купирование воспаления и боли, жаропонижающий эффект вторичен. Их конкурентным преимуществом является возможность длительного использования. Селективные ингибиторы ЦОГ-2 наиболее часто применяются для лечения мелких домашних животных, реже ― крупного рогатого скота, свиней и лошадей.
Ингибиторы ЦОГ-3
Применяются как жаропонижающие и обезболивающие средства.
Парацетамол (ацетаминофен) относится к гpyппе производных аминофенолов и обладает анальгетическим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Средства на основе парацетамола быстро проникают в кровь и ткани и могут назначаться орально.
Препараты на основе парацетамола назначают свиньям, телятам, ягнятам и цыплятам-бройлерам в качестве жаропонижающего средства при инфекционных и воспалительных заболеваниях, сопровождающихся гипертермической реакцией, а также при болевом синдроме различной этиологии. Препарат запрещен к применению птице, чье яйцо используется в пищу.
Примеры средств на основе парацетамола: Парацетамол-30 (S.P. Veterinaria), Парацетам АВЗ («АВЗ С-П») и др.
К ингибиторам ЦОГ-3 относится метамизол. Препараты на основе метамизола натрия применяются крупному рогатому скоту, свиньям, лошадям, овцам и козам, собакам и кошкам. Примеры: Пиралгин (Biowet), Мирамизол («Миралек») и др.
История нестероидных противовоспалительных препаратов насчитывает более 120 лет. Применение НПВП при лечении продуктивных животных не ограничивается только гуманизацией общества, а напрямую связано с экономическими выгодами. Хроническая боль ограничивает движение животных, ослабляя мышцы и связки, приводит в выбраковке. Отек не позволяет проникнуть лекарственным веществам (в том числе антибиотикам) в очаг воспаления, снижая эффективность терапии. Лихорадка ведет к отказу от корма и воды, фатальному для молодняка.
В современной ветеринарной практике нестероидные противовоспалительные средства назначаются в составе комплексной терапии при остром течении респираторных и желудочно- кишечных заболеваний крупного рогатого скота, остром мастите, тепловых стрессах молодняка, при заболеваниях конечностей и копыт. Свиньям — при синдроме метрит-мастит-агалактии, респираторных и желудочно-кишечных заболеваниях для сокращения риска антибиотикорезистентности, уменьшения воспалительных процессов и снижения факторов стресса (боли и лихорадки) животных.
Количество показов: 1048
Автор:
В. Лавренова, маркетолог издательства «Сельскохозяйственные технологии», @vlavrenova_1979/Instagram
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
На 1 мл:
Действующее вещество:
Кетопрофен — 50,0 мг
Вспомогательные вещества:
Пропиленгликоль — 400,0 мг;
Этанол 95% в пересчете на 100% вещество — 100,0 мг;
Бензиловый спирт — 20,0 мг;
1 М раствор натрия гидроксида — до pH 6,5 — 7,5;
Вода для инъекций — до 1,0 мл
Прозрачный бесцветный или с желтоватым оттенком раствор.
Нестероидный противовоспалительный препарат
АТХ M01AE03 Кетопрофен
Фармакодинамика
Кетопрофен является нестероидным противовоспалительным препаратом. Кетопрофен
обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием.
Кетопрофен блокирует действие фермента циклооксигеназы 1 и 2 (ЦОГ1 и ЦОГ2) и, частично, липооксигеназы, что приводит к подавлению синтеза простагландинов (в том числе и в центральной нервной системе, вероятнее всего, в гипоталамусе). Стабилизирует in vitro и in vivo липосомальные мембраны, при высоких концентрациях in vitro кетопрофен подавляет синтез брадикинина и лейкотриенов.
Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.
Фармакокинетика
Всасывание
При внутривенном введении кетопрофена средняя плазменная концентрация через 5 мин от начала инфузии и до 4 мин после ее прекращения составляет 26,4±5,4 мкг/мл. Биодоступность составляет 90%.
При однократном внутримышечном введении 2 мл препарата кетопрофен
обнаруживается в плазме крови через 15 мин после начала инъекции, а пиковая концентрация (1,3 мкг/мл) достигается через 2 ч. Биодоступность препарата повышается линейно с увеличением дозы.
Распределение
Кетопрофен на 99% связан с белками плазмы крови, в основном с альбуминовой фракцией. Объем распределения в тканях составляет 0,1-0,2 л/кг.
Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость, и при внутривенном введении 100 мг через 3 ч его концентрация достигает 1,5 мкг/мл, что составляет 50% от концентрации в плазме крови (около 3 мкг/мл). Через 9 ч концентрация в синовиальной жидкости составляет 0,8 мкг/мл, в плазме крови — 0,3 мкг/мл, что означает, что кетопрофен медленнее проникает в синовиальную жидкость и медленнее выводиться из нее. Стационарные плазменные концентрации кетопрофена определяются даже через 24 ч после его приема.
После однократного внутримышечного введения 2 мл препарата кетопрофен обнаруживается в спинномозговой жидкости, как и в сыворотке крови, через 15 мин.
Метаболизм
Кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму с участием микросомальных ферментов печени. Он связывается с глюкуроновой кислотой и выводится из организма в виде глюкуронида. Активных метаболитов кетопрофена нет.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) кетопрофена составляет 2 ч. До 80% кетопрофена выводится почками в течение 24 ч, в основном (90%) в форме глюкуронида кетопрофена, и около 10% — через кишечник.
У пациентов с почечной недостаточностью кетопрофен выводится медленнее, его Т1/2 увеличивается на 1 ч.
У пациентов с печеночной недостаточностью Т1/2 увеличивается, поэтому возможно накопление кетопрофена в тканях.
У пациентов пожилого возраста метаболизм и выделение кетопрофена протекают медленнее, что имеет клиническое значение только для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
— ревматоидный артрит;
— серонегативные артриты: анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), псориатический артрит, реактивный артрит (синдром Рейтера);
— подагра, псевдоподагра;
— остеоартрит;
— мигрень;
— радикулит;
— внесуставные проявления ревматических заболеваний (тендинит, бурсит, капсулит плечевого сустава);
— посттравматический и послеоперационный болевой синдром;
— болевой синдром при онкологических заболеваниях;
— альгодисменорея.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления различного происхождения на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
— Гиперчувствительность к кетопрофену или другим компонентам препарата, а также салицилатам или другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП);
— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, ангионевротического отека,крапивница, острого ринита, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
— язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения, а также желудочно-кишечные язвы, кровотечения и перфорации;
— хроническая диспепсия, воспалительные заболевания кишечника, язвенный колит, болезнь Крона, ливертикулит в стадииобострения;
— гемофилия и другие нарушения свертываемости крови (в т. ч. геморригический диатез);
— детский возраст (до 15 лет);
— тяжелая печеночная недостаточность, активное заболевание печени;
— тяжелая поченая ндостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
— декомпенсированная сердечная недостаточность, периоперационный период при аортокоронарном шунтировании;
— цуреброваскулярные и другие активные кровотечения;
— беременность (срок от 20 недель);
— период грудного вкармливания.
При внутримышечном введении:
— нарушение гемостаза или одновременный прием антикоагулянтов.
Бронхиальная астма в анамнезе, клинически выраженные сердечно-сосудистые, цереброваскулярные заболевания периферических артерий, дислипидемия, прогрессирующие заболевания печени, гипербилирубинемия, алкогольный цирроз печени, печеночная недостаточность, почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин), хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, заболевания крови, дегидратация, сахарный диабет, анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), наличие инфекции Helicobacter pylori, тяжелые соматические заболевания, пожилой возраст (старше 65 лет, в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела), курение, сопутствующая терапия антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота, никорандил), глюкокортикостероидами для приема внутрь (например, предиизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, сертралин), пациенты с уменьшением объема циркулирующей крови, длительное применение НПВП, беременность в сроке до 20-ой недели.
Беременность
Ингибирование синтеза простагландинов может оказать нежелательное влияние на течение беременности и/или на эмбриональное развитие. Данные, полученные в ходе эпидемиологических исследований при применении ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности, подтверждают повышение риска самопроизвольного аборта и формирования пороков сердца (~1-1,5 %). Риск повышается с увеличением дозы и длительности лечения.
Назначать препарат беременным женщинам со сроком до 20 недель следует только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В случае доказанной пользы применения кетопрофена у женщин на этом сроке беременности и у женщин, планирующих беременность, следует придерживаться минимальной эффективной дозы препарата и продолжительности лечения.
Не следует применять НПВП женщинам с 20-ой недели беременности в связи с возможным развитием маловодия (олигогидрамнион) и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция).
Во время III триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут оказывать токсическое влияние на плод, приводя к преждевременному закрытию артериального протока и возникновению легочной гипертензии.
У беременных женщин во время III триместра беременности возможно развитие слабости родовой деятельности матки и увеличение времени кровотечения даже при применении низких доз кетопрофена.
Применение кетопрофена при беременности в сроке более 20 недель противопоказано.
Грудное вскармливание
На сегодняшний момент отсутствуют данные о выделении кетопрофена в грудное молоко, поэтому применение кетопрофена при грудном вскармливании не рекомендовано.
Внутривенно (капельно), внутримышечно.
Для снижения частоты нежелательных реакций рекомендуется использовать минимальную эффективную дозу препарата.
Максимальная суточная доза составляет 200 мг. Необходимо тщательно оценить соотношение предполагаемой пользы и возможного риска до начала приема кетопрофена в дозе 200 мг/сутки.
Внутримышечное введение
Рекомендуемая доза при внутримышечном введении составляет 100 мг (1 ампула) 1-2 раза в сутки. Кетопрофен
вводят глубоко, медленно в верхний наружный квадрант ягодицы, в строго асептических условиях. Последующие уколы вводят поочередно в обе ягодицы.
Продолжительность внутримышечного введения препарата не должна превышать 2-3 дней.
Внутривенное введение
Внутривенное инфузионное введение кетопрофена должно проводиться только в условиях стационара.
Непродолжительная внутривенная инфузия: 100-200 мг (1-2 ампулы) кетопрофена разводят в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида и вводят в течение 0,5-1 ч; введение можно повторять каждые 8 ч, в течение не более 48 ч.
Продолжительная внутривенная инфузия: 100-200 мг (1-2 ампулы) кетопрофена разводят в 500 мл раствора для инфузий (0,9% раствор натрия хлорида, лактатсодержащий раствор Рингера, 5% раствор декстрозы) и вводят в течение 8 ч; введение можно повторять каждые 8 ч, в течение не более 24 ч.
Парентеральное введение препарата при необходимости можно сочетать с применением пероральных форм (таблетки, капсулы) или ректальных суппозиториев.
Кетопрофен можно сочетать с анальгетиками центрального действия: его можно смешивать с морфином в одном флаконе: 10-20 мг морфина и 100-200 мг кетопрофена разводят в 500 мл инфузионного раствора (0,9 % раствор натрия хлорида или лактатсодержащий раствор Рингера).
Специальные меры предосторожности
Кетопрофен фармацевтически несовместим с раствором трамадола из-за выпадения осадка.
В связи с тем, что кетопрофен чувствителен к свету, флакон или инфузионный мешок следует обернуть черной бумагой или алюминиевой фольгой.
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста существует повышенный риск развития тяжелых последствий нежелательных реакций. Рекомендуется начинать применение кетопрофена у пациентов пожилого возраста с минимальной дозы препарата, поддерживая в дальнейшем минимально эффективную дозу.
Почечная недостаточность
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести с КК менее 0,33 мл/с (20 мл/мин) дозу кетопрофена следует снизить.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью применение кетопрофена противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).
Печеночная недостаточность
У пациентов с хронической печеночной недостаточностью и пониженным содержанием сывороточного альбумина дозу кетопрофена следует снизить.
У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью применение кетопрофена противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10) часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихся данных).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
редко: геморрагическая анемия;
частота неизвестна: агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, лейкопения.
Нарушения со стороны иммунной системы
частота неизвестна: анафилактические реакции (включая анафилактический шок).
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
частота неизвестна: гипонатриемия, гипокалиемия (см. раздел «Особые указания»).
Нарушения психики
частота неизвестна: спутанность сознания, эмоциональная лабильность.
Нарушения со стороны нервной системы
нечасто: головная боль, головокружение, сонливость;
частота неизвестна: асептический менингит, судороги, вертиго.
Нарушения со стороны органа зрения
редко: нечеткость зрения (см. раздел «Особые указания»).
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
редко: шум в ушах.
Нарушения со стороны сердца
частота неизвестна: сердечная недостаточность.
Нарушения со стороны сосудов
частота неизвестна: повышение артериального давления, васкулит (включая лейкоцитокластический васкулит).
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
редко: обострение бронхиальной астмы;
частота неизвестна: бронхоспазм (в особенности, у пациентов с гиперчувствительностью к НПВП), ринит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
часто: тошнота, рвота;
нечасто: запор, диарея, гастрит;
редко: пептическая язва, стоматит;
частота неизвестна: желудочно-кишечное кровотечение, перфорация органов желудочно-кишечного тракта, панкреатит.
Желудочно-кишечный дискомфорт, боль в желудке и редкие случаи колита.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
редко: гепатит, повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение концентрации билирубина вследствие развития нарушений, вызванных гепатитом.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
нечасто: кожная сыпь, кожный зуд;
частота неизвестна: фотосенсибилизация, алопеция, крапивница, обострение хронической крапивницы, ангионевротический отек, эритема, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
частота неизвестна: острая почечная недостаточность, тубулоинтерстициальный нефрит, нефритический синдром;
— Задержка жидкости/натрия в организме с возможным развитием отеков и гиперкалиемии (см. разделы «Особые указания» и «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
— Органическое поражение почек, способное вызывать острую почечную недостаточность: сообщалось о единичных случаях острого тубулярного и папиллярного некроза.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
нечасто: периферические отеки;
частота неизвестна: боль и ощущение жжения в месте введения, реакции в месте введения, в т.ч. ливедоидная васкулопатия, известная как синдром Николау.
Данные клинических исследований и эпидемиологические данные дают основание предполагать, что применение некоторых НПВП (особенно при длительном применении в высоких дозах) может быть связано с повышенным риском развития артериальных тромбозов (например, инфаркта миокарда и инсульта) (см. раздел «Особые указания»).
При передозировке кетопрофена могут отмечаться головная боль, головокружение, сонливость, тошнота, рвота, диарея и боль в области живота. При сильной интоксикации наблюдались гипотония, угнетение дыхания и желудочно-кишечные кровотечения. При развитии данных симптомов пациента необходимо немедленно перевести в специализированное отделение и начать симптоматическое лечение.
Специфического антидота не обнаружено.
Препараты, совместное применение с которыми не рекомендуется
Другие НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ2) и салицилаты в высоких дозах: повышенный риск развития язв и кровотечений желудочно-кишечного тракта.
Антикоагулянты
Повышенный риск развития кровотечений при совместном применении со следующими препаратами:
— гепарин;
— антагонисты витамина К (например, варфарин);
— ингибиторы агрегации тромбоцитов (например, тиклопидин, клопидогрел);
— ингибиторы тромбина (например, дабигатран);
— прямые ингибиторы фактора свертывания Ха (например, апиксабан, ривароксабан, эдоксабан).
Если совместного применения нельзя избежать, за пациентом следует осуществлять тщательное наблюдение.
Препараты лития
Из-за снижения экскреции лития почками возникает риск повышения плазменных концентраций лития, иногда достигающих токсического уровня.
Следует тщательно следить за уровнем лития в плазме крови и своевременно корректировать дозу препаратов лития во время и после применения НПВП.
Метотрексат в дозах свыше 15 мг в неделю
Повышает гематологическую токсичность метотрексата, особенно при его применении в высоких дозах (более 15 мг в неделю), что, вероятно, связано с вытеснением метотрексата, связанного белками, и снижением его почечного клиренса. Интервал времени между прекращением или началом терапии кетопрофеном и приемом метотрексата должен составлять не менее 12 часов.
Препараты, при совместном применении с которыми следует соблюдать осторожность
Диуретические средства
На фоне терапии кетопрофеном пациенты, принимающие диуретики, особенно при развитии дегидратации, имеют более высокий риск развития вторичной почечной недостаточности вследствие снижения почечного кровотока, вызванного ингибированием синтеза простагландинов. Перед началом применения кетопрофена у таких пациентов следует провести регидратационные мероприятия. После начала лечения необходимо контролировать функцию почек.
Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II
Совместное применение препарата с ингибиторами АПФ и блокаторами рецепторов ангиотензина II у пациентов с нарушениями функции почек (при дегидратации, пациентов пожилого возраста) может привести к усугублению ухудшения функции почек, в т.ч. к развитию острой почечной недостаточности.
Метотрексат в дозах ниже 15 мг в неделю
В течение первых недель одновременного применения кетопрофена и метотрексата в дозе, не превышающей 15 мг в неделю, следует еженедельно контролировать анализ крови. У пациентов пожилого возраста или при возникновении каких-либо признаков нарушения функции почек следует выполнять исследование чаще.
Тенофовир
Совместное применение тенофовира и НПВП может повышать риск развития почечной недостаточности.
Никорандил
Совместное применение никорандила и НПВП может повышать риск развития серьезных осложнений, таких как язвы, перфорация и кровотечение из органов ЖКТ (см. раздел «Особые указания»).
Сердечные гликозиды
Не было отмечено фармакокинетических взаимодействий между кетопрофеном и дигоксином. Однако при их совместном применении следует соблюдать осторожность, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, поскольку НПВП могут ослаблять функцию почек и снижать почечный клиренс сердечных гликозидов.
Препараты, взаимодействие с которыми следует учитывать
Антигипертензивные препараты (бета-блокаторы, ингибиторы АПФ, диуретики)
Риск ослабления антигипертензивных эффектов (за счет ингибирования НПВП вазодилатирующих простагландинов).
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)
Повышенный риск развития желудочно-кишечных кровотечений (см. раздел «Особые указания»).
Тромболитики
Повышенный риск развития кровотечения.
Риски, связанные с гиперкалиемией
Одновременное применение с солями калия, калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ, блокаторами рецепторов ангиотензина II, НПВП, низкомолекулярными гепаринами, циклоспорином, такролимусом и триметопримом повышает риск развития гиперкалиемии. Риск гиперкалиемии повышается, если указанные выше препараты применяются совместно.
Риски, связанные с антитромботическим эффектом
Применение нескольких антиагрегантных препаратов (тирофибан, эптифибарид, абциксимаб, илопрост) повышает риск развития кровотечения.
Мифепристон
НПВП могут уменьшать эффективность мифепристона. Прием НПВП следует начинать не ранее, чем через 8-12 дней после отмены мифепристона.
Препараты, взаимодействие с которыми следует принимать во внимание
При одновременном применении с циклоспорином, такролимусом возможен риск развития аддитивного нефротоксического действия, особенно у пациентов пожилого возраста.
С целью снижения риска развития нежелательных явлений кетопрофена рекомендуется применение минимальной эффективной дозы в течение минимально короткого периода. Следует соблюдать осторожность при совместном применении с препаратами, которые могут повысить риск образования язв или кровотечения, такими как глюкокортикостероиды для приема внутрь, антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота или никорандил) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
Следует избегать совместного применения кетопрофена с другими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ2.
Желудочно-кишечные кровотечения, язвы и перфорации
Сообщалось о развитии желудочно-кишечных кровотечений, язв и перфораций (с возможным летальным исходом) во время применения НПВП на любом этапе лечения, вне зависимости от наличия угрожающих симптомов или тяжелых заболеваний ЖКТ в анамнезе.
Риск желудочно-кишечного кровотечения, язвообразования или перфорации повышается при применении более высоких доз НПВП, при наличии язвенной болезни в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, и при применении у пожилых пациентов. У этих групп пациентов лечение следует начинать с минимально возможных доз. Следует рассмотреть совместное применение с гастропротективными препаратами (например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы) у данных групп пациентов, а также у пациентов, которым необходимо применение ацетилсалициловой кислоты в низких дозах или других препаратов, повышающих риск развития нежелательных реакций со стороны ЖКТ (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
Пациенты с нежелательными реакциями со стороны ЖКТ в анамнезе (особенно пациенты пожилого возраста) должны сообщать обо всех необычных симптомах со стороны ЖКТ (прежде всего о желудочно-кишечном кровотечении), в особенности на начальных этапах лечения.
Существуют эпидемиологические данные, свидетельствующие о связи применения кетопрофена с высоким риском развития тяжелой желудочно-кишечной токсичности, сравнимой с таковой при применении других НПВП, особенно в высоких дозах (см. раздел «Противопоказания»).
У пациентов пожилого возраста существует повышенный риск развития нежелательных реакций со стороны ЖКТ, таких как желудочно-кишечное кровотечение и перфорация (с возможным летальным исходом) (см. раздел «Способ применения и дозы»).
В случае развития желудочно-кишечного кровотечения или образования язв органов ЖКТ при применении кетопрофена лечение следует немедленно прекратить.
Очень редко сообщалось о развитии тяжелых реакций со стороны кожи (с возможным летальным исходом), включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, связанных с применением НПВП (см. раздел «Побочное действие»). Наибольший риск развития данных состояний приходится на начало терапии, в большинстве случаев они развивались в течение первого месяца лечения. Следует прекратить применение кетопрофена при первом появлении кожной сыпи, изъязвления слизистых оболочек или любых других признаков гиперчувствительности.
Данные клинических исследований и эпидемиологические данные предполагают, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при продолжительном лечении) может быть связано с повышенным риском развития артериальных тромбозов (например, инфаркта миокарда или инсульта). На основании имеющихся данных нельзя исключить такой риск при применении кетопрофена.
НПВП следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями органов ЖКТ в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), так как это может приводить к обострению данных заболеваний (см. раздел «Побочное действие»).
Во время начала лечения следует тщательно наблюдать за функцией почек у пациентов с сердечной недостаточностью, циррозом или нефрозом, у пациентов, получающих диуретическую терапию и у пациентов с хронической болезнью почек (особенно у пожилых пациентов). У этих групп пациентов применение кетопрофена может привести к снижению почечного кровотока, вызванному ингибированием простагландинов, и декомпенсации почечной функции.
Сообщалось о повышении риска развития артериальных тромбозов при применении неаспириновых НПВП для купирования периоперационных болей при аорто-коронарном шунтировании.
Необходимо соблюдать осторожность при применении кетопрофена у пациентов с повышением артериального давления в анамнезе и/или сердечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести, так как при применении НПВП сообщалось о задержке жидкости и развитии отеков.
В случае обнаружения признаков инфекционного заболевания следует обратить внимание, что противовоспалительные, обезболивающие и жаропонижающие свойства кетопрофена, как и другие НПВП, могут маскировать обычные признаки прогрессирования инфекции, такие как лихорадка.
У пациентов с отклонениями в функциональных тестах печени или с заболеваниями печени в анамнезе следует периодически контролировать уровень «печеночных» трансаминаз, особенно при длительном лечении.
Применение кетопрофена может влиять на женскую фертильность, поэтому препарат не рекомендуется применять женщинам, планирующим беременность. Пациенткам с бесплодием (в т.ч. проходящим обследование) следует рассмотреть вопрос об отказе от приема НПВП.
У пациентов с бронхиальной астмой в сочетании с хроническим ринитом, хроническим синуситом и/или полипами носовой полости существует более высокий риск развития аллергических реакций к ацетилсалициловой кислоте и/или НПВП, чем у других людей. Применение этих препаратов может приводить к астматическим приступам или бронхоспазму, особенно у пациентов с аллергией на ацетилсалициловую кислоту или НПВП в анамнезе (см. раздел «Противопоказания»).
Риск желудочно-кишечного кровотечения: относительный риск увеличивается у пациентов с низкой массой тела. При возникновении таких нарушений со стороны ЖКТ, как кровотечения или язвообразование, лечение должно быть немедленно прекращено. При длительном применении НПВП необходимо периодически оценивать клинический анализ крови, а также контролировать функцию почек и печени.
Гиперкалиемия
Возможно развитие гиперкалиемии, особенно у пациентов с сахарным диабетом, почечной недостаточностью и/или при совместном применении с калийсберегающими препаратами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»). У таких пациентов следует тщательно контролировать уровень калия.
При сильно выраженном болевом синдроме возможно внутривенное введение кетопрофена совместно с производными морфина.
В период применения препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 50 мг/мл.
По 2 мл в ампулы с точкой или кольцом излома светозащитного стекла с классом сопротивления гидролизу HGA1 (первый гидролитический).
5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной (ПВХ) либо из пленки полиэтилентерефталатной (ПЭТФ).
1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.
5 или 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары с гофрированным вкладышем.
Упаковка для стационаров. 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкциями по применению в количестве, равном количеству контурных ячейковых упаковок, помещают в пачку из картона для потребительской тары.
50 или 100 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкциями по применению в количестве, равном количеству контурных ячейковых упаковок, помещают в коробку из картона гофрированного.
Хранить в защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
4 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
По рецепту
Регистрационный номер
ЛП-003911
Дата регистрации
2016-10-19
Дата переоформления
2021-10-20
Владелец регистрационного удостоверения
Производитель
Представительство