Кеторолак уколы инструкция по применению внутримышечно доза взрослым

Кеторолак (Ketorolac)

💊 Состав препарата Кеторолак

✅ Применение препарата Кеторолак

Противопоказан при беременности

Противопоказан при кормлении грудью

C осторожностью применяется при нарушениях функции печени

осторожностью применяется при нарушениях функции почек

C осторожностью применяется для детей

C осторожностью применяется пожилыми пациентами

Описание активных компонентов препарата

Кеторолак
(Ketorolac)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2021.05.14

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Кеторолак

Р-р д/инъекций 30 мг/мл: 1 мл амп. 10 шт.

рег. №: ЛП-002090
от 04.06.13
— Действующее

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Кеторолак

1 мл — ампулы (10) — пачки картонные.
1 мл — ампулы (10) — упаковки блистерные (1) — пачки картонные.
1 мл — ампулы (10) — пачки картонные со вставкой.

Фармако-терапевтическая группа:

НПВП

Фармакологическое действие

НПВС, оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландины – модуляторов болевой чувствительности, воспаления и терморегуляции. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь R(+) и S(-)-энантиомеров, при этом анальгезирующее действие обусловлено S(-)-энантиомером.

Кеторолак не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВС.

После в/м введения начало анальгезирующего действия отмечается через 0.5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

Фармакокинетика

При в/м введении абсорбция полная и быстрая. После в/м введения средства в дозе 30 мг Cmax в плазме крови составляет 1.74-3.1 мкг/мл, в дозе 60 мг — 3.23-5.77 мкг/мл. Тmax соответственно составляет 15-73 мин и 30-60 мин.

После в/в инфузии средства в дозе 15 мг Cmax составляет 1.96-2.98 мкг/мл, в дозе 30 мг — 3.69-5.61 мкг/мл.

Связывание с белками плазмы крови — 99%. При гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается.

Vd составляет 0.15-0.33 л/кг.

Css при парентеральном введении достигается через 24 ч при применении 4 раза/сут (выше субтерапевтической) и при в/м введении в дозе 15 мг составляет 0.65-1.13 мкг/мл, при в/м введении в дозе 30 мг — 1.29-2.47 мкг/мл; при в/в инфузии в дозе 15 мг — 0.79-1.39 мкг/мл, при в/в инфузии в дозе 30 мг — 1.68-2.76 мкг/мл.

Плохо проходит через ГЭБ, проникает через плацентарный барьер (10%).

При парентеральном введении выделяется с грудным молоком в небольших количествах.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и p-гидроксикеторолак.

Выводится с мочой — 91% (40% в виде метаболитов), с калом — 6%. Не выводится путем гемодиализа.

После в/м введения 30 мг T1/2 — 3.5-9.2 ч, после в/в введения 30 мг T1/2 — 4-7.9 ч.

Общий клиренс при в/м введении 30 мг составляет 0.023 л/кг/ч, при в/в инфузии 30 мг — 0.03 л/кг/ч.

У пациентов с почечной недостаточностью Vd кеторолака может увеличиваться в 2 раза, а Vd его R-энантиомера — на 20%. При концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при в/м введении 30 мг средства общий клиренс составляет 0.015 л/кг/ч.

У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T1/2 составляет 10.3-10.8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13.6 ч.

Функция печени не оказывает влияния на T1/2.

У пациентов пожилого возраста общий клиренс при в/м введении в дозе 30 мг составляет 0.019 л/кг/ч. T1/2 удлиняется у пациентов пожилого возраста и укорачивается у молодых.

Показания активных веществ препарата

Кеторолак

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания.

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Устанавливают индивидуально, в зависимости от возраста пациента и тяжести болевого синдрома. При в/м или в/в введении разовая доза может варьировать от 10 мг до 60 мг.

Максимальная суточная доза при в/м и в/в введении для взрослых в возрасте до 65 лет и детей старше 16 лет составляет 90 мг; для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) или с нарушением функции почек — 60 мг.

Непрерывная в/в инфузия не должна продолжаться более 24 ч.

При парентеральном введении продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.

При переходе с парентерального введения на прием внутрь суммарная суточная доза кеторолака в обеих лекарственных формах в день перевода не должна превышать: 90 мг для взрослых в возрасте до 65 лет и детей старше 16 лет и 60 мг — для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) или с нарушенной функцией почек. При этом доза кеторолака для приема внутрь в день перехода не должна превышать 30 мг.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пациентов пожилого возраста старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) — гастралгия, диарея; менее часто — стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко — снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением — абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота с кровью или по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащенное мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — асептический менингит (в т.ч. лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (в т.ч. изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто — повышение АД; редко — обморок.

Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм, диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (в т.ч. одышка, затруднение дыхания).

Со стороны органов чувств: редко — снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны системы кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны свертывающей системы крови: редко — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожи и подкожных тканей: менее часто — кожная сыпь (в т.ч. макуло-папулезная), пурпура; редко — эксфолиативный дерматит (в т.ч. лихорадка с/без озноба, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Аллергические реакции: редко — анафилаксия или анафилактоидные реакции (в т.ч. изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Местные реакции: менее часто — жжение или боль в месте введения.

Прочие: часто — отеки (в т.ч. лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней), повышение массы тела; менее часто — повышенная потливость; редко — отек языка, лихорадка.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к кеторолаку и другим НПВС; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в т.ч. в анамнезе); крапивница, ринит, вызванные приемом НПВС (в анамнезе); непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда; дегидратация, гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины); кровотечения или высокий риск их развития; состояние после проведения аортокоронарного шунтирования; подтвержденная гиперкалиемия; воспалительные заболевания кишечника; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, пептические язвы; гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия); тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин); тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени; геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый); геморрагический диатез; нарушение кроветворения; беременность; роды; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Не применяют в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии, обезболивания перед и во время хирургических операций (в т.ч. в акушерской практике) из-за высокого риска кровотечения.

Не показан для лечения хронических болей.

С осторожностью

Бронхиальная астма; холецистит; хроническая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л); холестаз; активный гепатит; сепсис; системная красная волчанка; пожилой возраст (старше 65 лет); полипы слизистой оболочки носа и носоглотки, одновременный прием с другими НПВС; наличие факторов, повышающих токсичность ЖКТ: алкоголизм, табакокурение; послеоперационный период, отечный синдром, ИБС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, клиренс креатинина менее 60 мл/мин, язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВС, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение средства при беременности и в процессе родов, в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение при печеночной недостаточности.

С осторожностью следует применять при холецистите, холестазе, активном гепатите.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение при почечной недостаточности (креатинин плазмы >50 мг/л).

С осторожностью следует применять при нарушении функции почек (креатинин плазмы < 50 мг/л).

Применение у детей

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).

Особые указания

При совместном применении с другими НПВС может наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, артериальная гипертензия.

Для снижения риска развития НПВС-гастропатий назначают антациды, мизопростол, омепразол.

Влияние на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение 24-48 ч.

Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек.

При необходимости можно назначать в комбинации с опиоидными анальгетиками.

Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней.

У пациентов с нарушением свертывания крови применяют только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно в послеоперационном периоде, требующих тщательного контроля гемостаза.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Поскольку у значительной части пациентов при применении кеторолака развиваются побочные эффекты со стороны ЦНС (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами).

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС, препаратами кальция, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом — гепато- и нефротоксичность.

Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.

Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения.

Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках).

При одновременном применении с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены, т.к. усиливается их действие.

При одновременном применении усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).

Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

Пробенецид и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности кеторолака.

Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Долак
(CADILA PHARMACEUTICALS, Индия)

Кеталгин
(ФАРМСТАНДАРТ-УФИМСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД, Россия)

Кеторол®
(Dr. Reddy`s Laboratories, Индия)

Кеторолак
(БРАЙТ ВЭЙ ИНДАСТРИЗ, Россия)

Кеторолак
(ПРОМОМЕД РУС, Россия)

Кеторолак
(БИОСИНТЕЗ, Россия)

Кеторолак
(НОВОСИБХИМФАРМ, Россия)

Кеторолак
(МОСФАРМ, Россия)

Кеторолак
(АТОЛЛ, Россия)

Кеторолак — Солофарм
(ГРОТЕКС, Россия)

Все аналоги

В 1 мл раствора содержится: действующее вещество — кеторолака трометамина — 30 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатрия эдетат, спирт этиловый ректификованный, раствор трометамина 0,5 М, вода для инъекций.

Прозрачная жидкость светло-желтого цвета со слабым запахом.

Нестероидные противоревматические и противовоспалительные средства.
Код АТХ: М01АВ15.

Фармакодинамика
Нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ1 и ЦОГ2, катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВС.
После внутримышечного введения начало анальгезирующего действия отмечается соответственно через 0,5 ч, максимальный эффект достигается через 1 — 2 ч.
Фармакокинетика
Абсорбция при в/м введении полная (100 %) и быстрая. После в/м введения 30 мг Cmax – 1,74 — 3,1 мкг/мл, 60 мг – 3,23 — 5,77 мкг/мл, TCmax – 15 — 73 мин и 30 — 60 мин соответственно. Связь с белками плазмы – 99 %. Фармакокинетика кеторолака при однократном и многократном введении линейна.
Время достижения Css при парентеральном введении – 24 ч при назначении 4 раза в сутки (в дозе выше субтерапевтической) и составляет при в/м введении 15 мг – 0,65 — 1,13 мкг/мл, 30 мг – 1,29 — 2,47 мкг/мл.
Объем распределения – 0,15 — 0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера — на 20 %.
Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака Cmax в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) – 7,9 нг/л.
Более 50 % введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Кеторолак и его метаболиты выводятся в основном почками (91,4 %), остальная часть выводится с фекалиями. Примерно 60 % дозы выводится в неизмененном виде с мочой, остальная часть в виде метаболитов (главными метаболитами являются глюкурониды – 30 % и р-гидроксикеторолак – около 10 %). 6 % выводится через кишечник. Средний период полувыведения после парентерального введения разовой дозы 30 мг у взрослых пациентов составляет 5,3 часа (внутримышечное введение) или 5,1 часа (внутривенное введение) соответственно.
Фармакокинетика у особых групп пациентов 
Фармакокинетика кеторолака у детей и взрослых отличается. Плазменный клиренс и объём распределения кеторолака уменьшается с возрастом и может быть от 2 до 3 раз выше у детей раннего возраста по сравнению с взрослыми. Существенные изменения в продолжительности периода полувыведения отсутствуют.
У пациентов пожилого возраста плазменный клиренс уменьшается по сравнению с молодыми. Выведение лекарственного средства задерживается. Период полувведения составляет около 7 часов. Функция печени не оказывает влияния на T1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19 — 50 мг/л (168 — 442 мкмоль/л) T½ – 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности – более 13,6 ч. При печеночной недостаточности изменение фармакокинетики кеторолака незначительное.
Общий клиренс составляет при в/м введении 30 мг — 0,023 л/ч/кг (0,019 л/ч/кг у пожилых пациентов; у пациентов с почечной недостаточностью — 0,016 л/час/кг (в том числе у пациентов на почечном диализе); у пациентов с нарушениями функций печени – 0,029 л/час/кг.
Не выводится путем гемодиализа.

Острый сильный болевой синдром в послеоперационном периоде (в качестве альтернативы опиоидам для лечения послеоперационной боли).

• Гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных компонентов.
• Бронхоспазм, крапивница или аллергические симптомы после приема аспирина или других НПВС в анамнезе.
• Третий триместр беременности и во время родов.
• Острая или в анамнезе язва желудка и/или двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение или перфорация.
• Воспалительные заболевания кишечника (например, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит).
• Тяжелая печеночная недостаточность (цирроз печени и асцит).
• Умеренные и тяжелые нарушения функций почек и гиповолемия или обезвоживание.
• Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).
• Тяжелая сердечная недостаточность (III-IV степени). Лечение послеоперационной боли после аортокоронарного шунтирования (или использования аппарата искусственного кровообращения).
• Высокий риск послеоперационного кровотечения (например, после тонзиллэктомии) или нарушения гемостаза, кроветворения, церебрососудистые кровоизлияния.
• Совместное применение с препаратами лития, пентоксифиллином, пробенецидом или большими дозами антикоагулянтов.
• Совместное применение с аспирином или другими нестероидными противовоспалительными средствами.
• Кеторолак противопоказан для профилактического обезболивания до операции, так как он тормозит агрегацию тромбоцитов, и во время операции повышается риск кровотечений.
• Нейроаксиальное (эпидуральное или интратекальное) введение инъекционного раствора из-за содержания алкоголя.
• Детский возраст до 16 лет (не установлена безопасность и эффективность).

Это лекарственное средство содержит небольшое количество этанола (алкоголь), т.е. менее 100 мг в 1 мл.

Этот лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в одной дозе (1 мл), т.е. небольшое количество.

Общие предупреждения по применению системных нестероидных противовоспалительных препаратов. Во время лечения нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) могут наблюдаться желудочно-кишечные язвы, кровотечение или перфорация. Чтобы уменьшить риск этих побочных реакций, необходимо подбирать наименьшую эффективную дозу и вводить ее в течение самого короткого периода лечения.
Пожилые и ослабленные пациенты особенно подвержены таким осложнениям, восприимчивость возрастает с увеличением дозы и длительности лечения.
Для некоторых НПВС имеется повышенный риск тромботических сердечно-сосудистых и цереброваскулярных осложнений. Учитывая повышенный риск этих осложнений, кеторолак следует использовать только после тщательной оценки пользы и риска у пациентов с установленной ишемической болезнью сердца, цереброваскулярными заболеваниями, заболеваниями периферических артерий, или у пациентов с факторами риска (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение). Кроме того, из-за этого риска должна применяться самая малая эффективная доза в течение самого короткого периода лечения.
Почечные эффекты НПВС включают задержку жидкости с отеком и/или артериальной гипертензией. У пациентов с нарушениями функции сердца и другими состояниями, которые предрасполагают к задержке жидкости, кеторолак следует использовать с осторожностью. Следует соблюдать осторожность при введении кеторолака и пациентам, принимающим диуретики или ингибиторы АПФ, а также при повышенном риске гиповолемии.
Влияние на почки. Как и в случае с другими препаратами, которые ингибируют биосинтез простагландинов, при введении кеторолака наблюдалось увеличение концентрации мочевины и креатинина в крови.
Из-за того, что кеторолак выводится почти исключительно почками, пациенты с нарушениями функций почек должны получать данный препарат только, если ожидаемые выгоды перевешивают риски значительных неблагоприятных последствий для функций почек. Доза должна быть минимизирована. Лечение следует проводить под контролем функций почек в динамике. Пациенты с гиповолемией из-за потери крови или тяжелой дегидратации могут зависеть от почечного синтеза простагландинов, чтобы поддерживать почечную перфузию и, следовательно, скорость клубочковой фильтрации. Ингибиторы синтеза простагландинов, такие как кеторолак, могут уменьшить почечный кровоток в этих условиях. До восстановления нормального объема циркулирующей жидкости рекомендуется строгий контроль диуреза, концентрации в сыворотке мочевины и креатинина.
Как в случае с другими препаратами, которые ингибируют биосинтез простагландинов, при использовании кеторолака могут возникать следующие изменения в почках: гломерулонефрит, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, нефротический синдром, острая почечная недостаточность и др.
Гематологические побочные эффекты. Кеторолак ингибирует агрегацию тромбоцитов и может увеличить время кровотечения без нарушения функции тромбоцитов, удлинить протромбиновое время или частичное тромбопластиновое время.
Ингибирование агрегации тромбоцитов является обратимым после прекращения применения кеторолака. Пациенты с нарушениями свертываемости или те, которые получали препараты, влияющие на гемостаз, должны находиться под тщательным наблюдением при использовании кеторолака. Следует соблюдать осторожность при применении кеторолака в нейрохирургии, где увеличение времени кровотечения может вызвать серьезные осложнения.
Влияние на печень и системные реакции. Если возникают явные симптомы заболевания печени или системных побочных эффектов (эозинофилия, сыпь на большой поверхности тела и т. д.), лечение кеторолаком следует прервать.
Комбинация с другими НПВС. Совместного применения вместе с другими нестероидными противовоспалительными препаратами следует избегать из-за усиления возможных побочных эффектов.

Обычный режим дозирования. Рекомендуемая разовая доза для взрослых 10-30 мг. Максимальная суточная доза 90 мг.
Дозировка должна быть скорректирована в зависимости от интенсивности боли. Риск и выраженность побочных эффектов могут быть уменьшены с помощью подбора наиболее низкой эффективной дозы и короткой продолжительности использования препарата.
Суточную дозу следует разделить на несколько разовых доз, до 4-х/день (каждые 6-8 часов). Максимальная рекомендованная доза не должна быть превышена. Парентеральное введение лекарственного средства предназначено для лечения острой и сильной боли и не должно применяться более 2 дней. Раствор следует вводить внутримышечно медленно в течение не менее 15 секунд.
При необходимости, лечение может быть продолжено кеторолаком в форме таблеток. Возможно сочетание двух лекарственных форм с учетом максимальной суточной дозы 90 мг.
Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Рекомендуется применять наименьшую, но эффективную дозу, так как у пациентов пожилого возраста замедляется экскреция кеторолака. Максимальная суточная доза для пациентов пожилого возраста составляет 60 мг.
Нарушение функций почек. Рекомендуется следующий терапевтический режим:

Клиренс креатинина (мл/мин/кг)

Концентрация сывороточного креатинина (мг/дл)

Дозы

>0,7

< 1,90

Обычная доза

0,2 — 0,7

1,90 — 5,00

50 % обычной дозы

У пациентов с концентрацией креатинина в сыворотке выше 5,0 мг/дл кеторолак не применяется.

Далее используются следующие обозначения частоты нежелательных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10000).
Со стороны крови и лимфатической системы: часто – пурпура; нечасто – носовое кровотечение; редко – анемия, эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, гематома, кровотечение из послеоперационной раны, носовое или ректальное кровотечение, увеличение времени кровотечения.
Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение, сонливость; нечасто – аномальные мечты, аномальное мышление, тревога, сухость во рту, эйфория, чрезмерная жажда, трудности с концентрацией внимания, бессонница, боли в мышцах, нервозность, парестезии; редко – асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз, обморочные состояния.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – бледность, сердцебиение, повышение артериального давления; редко – брадикардия, гиперемия, гипотензия, боль в груди.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – гастралгия, диарея; менее часто – стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко – снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением – боль в животе, спазм или жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и др.), острый панкреатит, эзофагит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко: нарушение функций печени, печеночная недостаточность, холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко – острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, гемолитикоуремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащение мочеиспускания, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза, гиперкалиемия, гипонатриемия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, повышенный уровень мочевины и уровни креатинина.
Со стороны репродуктивной системы: очень редко – бесплодие.
Общие расстройства и реакции в месте применения: часто – отек, жжение и боль в месте введения; нечасто – астения, увеличение веса; очень редко – гипотония, отек гортани, отек Квинке.
Со стороны кожных покровов: менее часто – кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура; редко – эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, увеличение и/или болезненность небных миндалин), крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны органов чувств: редко – снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).
Аллергические реакции: редко – анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
Со стороны дыхательной системы: редко – бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).
Из постмаркетинговых сообщений в отношении применения кеторолака:
Со стороны нервной системы: изменения вкуса.
Со стороны сердца: хроническая сердечная недостаточность. Со стороны желудочно-кишечного тракта: обострение колита или болезни Крона.
Прочие: часто – отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто – повышенное потоотделение, редко – отек языка, лихорадка.
При появлении перечисленных побочных реакций или реакции, не указанной в инструкции по медицинскому применению, необходимо обратиться к врачу.

Кеторолак в значительной степени связывается с белками плазмы крови (в среднем на 99,2%). Кеторолак трометамин не изменяет фармакокинетику других средств через индукцию или ингибирование ферментов.
Антикоагулянты
Кеторолака трометамин следует осторожно назначать вместе с антикоагулянтами, поскольку одновременный прием может усиливать антикоагуляционный эффект. Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Кеторолак ингибирует агрегацию тромбоцитов, уменьшает концентрацию тромбоксана и продлевает время кровотечения. В отличие от длительного действия аспирина, функция тромбоцитов нормализуется после отмены кеторолака в течение 24-48 часов.
Существует повышенный риск желудочно-кишечных кровотечений, когда с нестероидными противовоспалительными препаратами сочетаются ингибиторы агрегации тромбоцитов и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.
Варфарин, дигоксин, салицилаты и гепарин
После предшествующего применения кеторолака и последующего дополнительного введения одной дозы 25 мг варфарина не было значительных изменений в фармакокинетике или фармакодинамике энантиомеров варфарина в организме человека.
Одновременное применение гепарина в комбинации с кеторолаком не оказывало влияния на время кровотечения или время свертывания крови.
Кеторолака трометамин незначительно уменьшал связывание варфарина с белками плазмы крови in vitro и не менял связывания дигоксина с белками плазмы крови. Исследования in vitro указывают, что при терапевтических концентрациях салицилатов (300 мкг/мл) связывание кеторолака уменьшалось примерно с 99,2% до 97,5%, что указывало на потенциальное двукратное увеличение уровней несвязанного кеторолака в плазме крови. Терапевтические концентрации дигоксина, варфарина, ибупрофена, напроксена, пироксикама, ацетаминофена, фенитоина и толбутамида не изменяют связывание кеторолака трометамин с белками плазмы крови.
Сердечные гликозиды
НПВС могут ухудшать сердечную недостаточность, уменьшать скорость клубочковой фильтрации и повышать плазменные уровни сердечных гликозидов при одновременном применении с последними.
Пентоксифиллин
Одновременное применение кеторолака трометамина и пентоксифиллина повышает риск появления кровотечения.
Ацетилсалициловая кислота
При применении с ацетилсалициловой кислотой связывание кеторолака с белками плазмы крови уменьшается, хотя клиренс свободного кеторолака не меняется. Клиническое значение этого вида взаимодействия неизвестно, хотя, как и при применении других НПВС, не рекомендуется одновременно назначать кеторолака трометамин и ацетилсалициловую кислоту из-за потенциального повышения частоты возникновения побочных явлений.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме.
Пробенецид
Одновременное применение пробенецида и кеторолака вызывает уменьшение клиренса кеторолака и впоследствии увеличение его концентрации в плазме и периода полувыведения. Кеторолак уменьшает реакцию диуреза на фуросемид у лиц с нормоволемией примерно на 20%. Совместное применение кеторолака с ингибиторами АПФ повышает риск почечной недостаточности. Одновременное применение кеторолака трометамина и пробенецида противопоказано.
Литий, метотрексат
Опыт применения других ингибиторов синтеза простагландинов включает возможность ингибирования почечного клиренса лития и метотрексата. При одновременном применении НПВС и препаратов лития и метотрексата за пациентами следует наблюдать, отслеживая признаки токсичности.
Диуретики и антигипертензивные средства
Нестероидные противовоспалительные препараты могут уменьшить эффект диуретиков и антигипертензивных средств. У отдельных пациентов с нарушенной функцией почек (например, обезвоженных пациентов или пожилых людей) может быть увеличен риск острой почечной недостаточности (обычно обратимой), когда ингибиторы АПФ и/или антагонисты рецептора ангиотензина II применяются совместно с нестероидными противовоспалительными препаратами. Поэтому такое сочетание следует применять с осторожностью, особенно в пожилом возрасте. Пациенты должны получать адекватно скорректированные дозы. После начала комбинированной терапии, а затем периодически следует проводить контроль функций почек.
ЛС Кеторолак и другие НПВС ослабляют гипотензивное действие β-блокаторов.
Морфин
Имеются данные нескольких клинических испытаний об одновременном применении кеторолака с морфином у послеоперационных пациентов без признаков отрицательных взаимодействий.
Противосудорожные средства
Сообщалось о единичных случаях возникновения судорог при одновременном применении кеторолака трометамина и противосудорожных средств (фенитоина, карбамазепина).

Психотропные средства

При одновременном применении кеторолака и психотропных средств (флуоксетина, тиотексена, алпразолама) сообщалось о возникновении галлюцинаций.
Мифепристон
После применения мифепристона в течение 8-12 дней не следует применять НПВС, поскольку они могут ослаблять эффекты мифепристона.
Кортикостероиды
Как и при применении всех НПВС, с осторожностью следует одновременно назначать кортикостероиды из-за повышенного риска возникновения же-лудочно-кишечного кровотечения.
Хинолины
Пациенты, которые принимают хинолины, могут иметь повышенный риск возникновения судорог.
Зидовудин
Одновременное применение НПВС с зидовудином приводит к повышению риска гематологической токсичности. Имеются доказательства повышенного риска гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных, страдающих гемофилией, которые лечатся одновременно зидовудином и ибупрофеном.
Циклоспорин, такролимус
Как и все НПВС, циклоспорин с осторожностью вводят совместно с кеторолаком в связи с повышенным риском нефротоксичности.
Существует возможный риск нефротоксичности при совместном примене-нии НПВС и такролимуса.
Несовместимость
ЛС Кеторолак, раствор для инъекций не следует смешивать в небольших объемах (например, в шприце) с морфина сульфатом, гидрохлоридом меперидина, прометазина гидрохлоридом или гидроксизина гидрохлоридом. Это вызывает осаждение кеторолака из раствора.
ЛС Кеторолак, раствор для инъекций совместим с физиологическим раствором, 5% раствором глюкозы, раствором Рингера, раствором лактата Рингера и с раствором плазмалита.

Применение кеторолака у отдельных пациентов может привести к сонливости, головокружению, бессоннице или депрессии. Пациенты, которые замечают эти или подобные нежелательные последствия, должны соблюдать осторожность при выполнении тех видов деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Ингибирование синтеза простагландинов отрицательно сказывается на течении беременности и/или развитии эмбриона и плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск выкидыша и пороков сердца, аномалий ЖКТ после использования НПВС на ранних сроках беременности. Считается, что риск возрастает с увеличением дозы и длительности лечения.
У животных было показано, что введение НПВС приводит к увеличению пред- и постимплантационных потерь эмбриона и летальности плода. Кроме того, отмечается повышение частоты различных пороков, в том числе сердечно-сосудистых мальформаций у животных, получавших НПВС в период органогенеза.
Во время первого и второго триместра ЛС Кеторолак следует назначать только по абсолютным показаниям. Если кеторолаком пользуется женщина, планирующая беременность, или он назначен в течение первого или второго триместра беременности, доза должна быть минимальной, а продолжительность лечения как можно короче. В третьем триместре беременности применение ЛС Кеторолак противопоказано, в связи с возможностью проявления сердечно-легочной токсичности (преждевременного закрытия артериального протока и легочной гипертензии), нарушения функции почек, вплоть до почечной недостаточности с олигогидрамнионом. Кроме того, возможны следующие риски для матери и плода: удлинение времени кровотечения, ингибирование агрегации тромбоцитов, которое может произойти даже при очень низких дозах кеторолака; ингибирование сокращений матки и, в результате, затяжные или длительные роды.
Лактация. Кеторолак обнаруживается в материнском молоке. В качестве меры предосторожности кеторолак не следует использовать у кормящих женщин. Если лечение имеет большое значение необходимо переводить ребенка на искусственное вскармливание.
Фертильность. Использование кеторолака может ухудшить женскую фертильность и не рекомендуется у женщин, пытающихся зачать ребенка. У женщин, которые испытывают трудности с беременностью или у которых имеется бесплодие, назначение ЛС Кеторолак следует рассматривать как последнюю альтернативу.

Симптомы (при однократном введении): боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
Редко после приема нестероидных противовоспалительных средств могут наблюдаться желудочно-кишечные кровотечения, повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, гиповентиляция, кома и анафилактоидные реакции.
Лечение: симптоматическое (поддержание жизненно важных функций организма). Диализ малоэффективен.

В ампулах из стекла по 1 мл.
10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению, ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в коробку из картона (упаковка №10, № 10х1).

В защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Лекарственное средство не использовать после окончания срока годности.

По рецепту.

Информация о производителе
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс +375 (177)735612.

Кеторолак (30 мг/мл)

МНН: Кеторолак

Производитель: Биосинтез ОАО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ketorolac

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№013789

Информация о регистрации в РК:
09.12.2019 — 09.12.2024

Информация о реестрах и регистрах

Информация по ценам и ограничения

Предельная цена закупа в РК:
30.59 KZT

  • Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

КЕТОРОЛАК

Международное непатентованное название

Кеторолак

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 30 мг/мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество – кеторолака трометамола 30 мг,

вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатрия эдетат, вода для инъекций

Описание

Прозрачная жидкость желтоватого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные.

Кеторолак

Код АТХ М01АВ15

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Биодоступность – 80-100 %, абсорбция при внутримышечном введении – полная и быстрая. После внутримышечного введения 30 мг максимальная концентрация в плазме крови составляет (Сmax) 1,74-3,1 мкг/мл, 60 мг – 3,23-5,77 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации соответственно – 15-73 мин и 30-60 мин; Сmax после внутривенной инфузии 15 мг – 1,96-2,98 мкг/мл, 30 мг – 3,69-5,61 мкг/мл. Время достижения равновесных концентраций (Сss) при парентеральном введении – 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет при внутримышечном введении 15 мг – 0,65-1,13 мкг/мл, 30 мг – 1,29-2,47 мкг/мл, при внутривенной инфузии 15 мг – 0,79-1,39 мкг/мл, 30 мг – 1,68- 2,76 мкг/мл.

99 % препарата связывается с белками плазмы крови и при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается.

Объем распределения составляет 0,15-0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера – на 20 %. Плохо проходит через гематоэнцефалический барьер, проникает через плаценту (10 %). В небольших количествах обнаруживается в грудном молоке.

Более 50 % введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками и р-гидроксикеторолак.

Выводится на 91 % почками (40 % в виде метаболитов), 6 % — через кишечник. Период полувыведения (Т1/2) у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 ч (3,5-9,2 ч после внутримышечного введения 30 мг, 4-7,9 ч после внутривенного введения 30 мг). Т1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на Т1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 составляет 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности – более 13,6 ч.

Общий клиренс составляет при внутримышечном введении 30 мг – 0,023 л/кг/ч (0,019 л/кг/ч у пожилых пациентов), внутривенной инфузии 30 мг – 0,03 л/кг/ч; у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при внутримышечном введении 30 мг – 0,015 л/кг/ч.

Не выводится путем гемодиализа.

Фармакодинамика

Кеторолак оказывает выраженное анальгетическое действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента циклооксигеназы 1 и 2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов – модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-] S и [+] R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-] S формой.

По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие нестероидные противовоспалительные препараты.

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

После внутримышечного введения начало обезболивающего действия отмечается через 0,5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

Показания к применению

— для непродолжительного купирования болевого синдрома средней и сильной интенсивности, главным образом, при травмах, в послеоперационном периоде, при корешковом синдроме, мышечных и суставных болях

Способ применения и дозы

Вводят глубоко в мышцу, медленно (или внутривенно струйно) в течение не менее 15 сек в минимальных эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли и реакцией больного. При необходимости одновременно можно дополнительно назначить опиоидные анальгетики в уменьшенных дозах.

Разовые дозы при однократном внутримышечном или внутривенном введении:

— взрослым до 65 лет и детям старше 16 лет – 10-30 мг в зависимости от тяжести болевого синдрома;

— взрослым старше 65 лет или с нарушением функции почек – 10-15 мг.

Дозы при многократном парентеральном введении:

внутримышечно

— взрослым до 65 лет и детям старше 16 лет вводят 10-30 мг в первое введение, затем – по 10-30 мг каждые 6 часов (обычно по 30 мг каждые 6 часов);

— взрослым старше 65 лет или с нарушением функции почек – по 10-15 мг каждые 4-6 часов;

внутривенно

— взрослым до 65 лет и детям старше 16 лет струйно вводят 10-30 мг, затем – по 10-30 мг через каждые 6 часов, при непрерывной инфузии с помощью инфузоматора начальная доза – 30 мг, а затем скорость инфузии составляет 5 мг/ч;

— взрослым старше 65 лет или с нарушением функции почек вводят струйно по 10-15 мг каждые 6 часов.

Максимальная суточная доза для взрослых до 65 лет и детей старше 16 лет не должна превышать 90 мг, а для взрослых старше 65 лет или с нарушенной функцией почек – 60 мг как при внутримышечном, так и внутривенном путях введения.

Непрерывная внутривенная инфузия не должна продолжаться более 24 часов. При парентеральном введении продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.

При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для взрослых до 65 лет и детей старше 16 лет и 60 мг – для взрослых старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

Побочные действия

Часто – более 3 %, иногда – 1-3 %, редко – менее 1 %

Часто

— гастралгия, диарея (особенно у пожилых пациентов, старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта)

— головная боль, головокружение, сонливость

— отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела)

Иногда

— стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка

— повышение артериального давления

— кожная сыпь (включая макулопапуллезную сыпь), пурпура

— жжение или боль в месте введения

— повышенная потливость

Редко

— тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением – абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и другие), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит

острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза

снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия)

бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (одышка, затруднение дыхания)

асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроение, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз

обморок

анемия, эозинофилия, лейкопения

кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение

эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла

анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание)

отек языка, лихорадка.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к кеторолаку, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и не переносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе), крапивница, ринит, вызванные приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (в анамнезе), дегидратация

— непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда, гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины), кровотечения или высокий риск их развития, состояние после проведения аортокоронарное шунтирование, подтвержденная гиперкалиемия, воспалительные заболевания кишечника

— эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения, пептические язвы, гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия)

— тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин)

— геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый), геморрагический диатез, нарушение кроветворения

— беременность, роды и период лактации

— детский возраст до 16 лет.

— обезболивание перед и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения, хронические боли

Лекарственные взаимодействия

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными препаратами, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом – гепато- и нефротоксичность. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках). При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены, так как усиливается их действие.

Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы). Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

Пробенецид и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфином сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка. Фармацевтически не совместим с раствором трамадола, препаратами лития.

Раствор для инъекций совместим с 0,9 % раствором натрия хлорида, раствором декстрозы, раствором Рингера и Рингера-лактата, раствором «Плазмалит», а также с инфузионными растворами, содержащими аминофиллин, лидокаина гидрохлорид, допамина гидрохлорид, инсулин человека короткого действия и гепарина натриевую соль.

Особые указания

С осторожностью: бронхиальная астма; холецистит; хроническая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л); холестаз; активный гепатит; сепсис; системная красная волчанка; пожилой возраст (старше 65 лет); полипы слизистой оболочки носа и носоглотки, одновременный прием с другими нестероидными противовоспалительными препаратами; наличие факторов, повышающих токсичность желудочно-кишечного тракта: алкоголизм, табакокурение; послеоперационный период, отечный синдром, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, клиренс креатинина менее 60 мл/мин, язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе, наличие инфекции H.pylori, длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием пероральных глюкокортикостероидных (в т.ч. клопидогреля), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).

При совместном применении с другими нестероидными противовоспалительными препаратами может наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, артериальная гипертензия. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч.

Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек. При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.

Кеторолак не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и обезболивания в акушерской практике.

Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней. Больным с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно в постоперационном периоде, требующих тщательного контроля гемостаза.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами).

Передозировка

Симптомы (при однократном введении): боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: симптоматическое (поддержание жизненно важных функций организма). Диализ – малоэффективен.

Форма выпуска и упаковка

По 1 мл в ампулы светозащитного стекла.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной, без фольги.

2 контурные ячейковые упаковки с 5 ампулами помещают в пачку из картона.

В каждую пачку вкладывают инструкцию по медицинскому применению на государственном и русском языках.

При использовании ампул с кольцом излома или с надрезом и точкой скарификатор ампульный не вкладывают.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 С до 25 С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ОАО «Синтез».

Россия, 640008, г. Курган, проспект Конституции, 7

Тел./факс (3522) 48-16-89

E-mail: real@kurgansintez.ru

Интернет-сайт: http://www.kurgansintez.ru

Владелец регистрационного удостоверения

ОАО «Синтез», Российская Федерация

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

ТОО «СТОФАРМ», 000100, Республика Казахстан,

Костанайская область, г. Костанай, ул. Уральская, 14

тел. 714 228 01 79

162182391477976725_ru.doc 71.5 кб
511195001477977886_kz.doc 90 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Инструкция по медицинскому применению

Кеторолак (раствор для внутримышечного введения, 30 мг/мл), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-003693

Дата последнего изменения: 02.09.2021

Особые отметки:

Отпускается по рецепту

Жизненно необходимый и важнейший лекарственный препарат

Содержание

  • Действующее вещество
  • ATX
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Состав
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакокинетика
  • Фармакодинамика
  • Показания
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Заказ в аптеках Москвы
  • Отзывы

Действующее вещество

ATX

Список кодов МКБ-10

  • K08.8.0* Боль зубная
  • M25.5 Боль в суставе
  • M54 Дорсалгия
  • M54.1 Радикулопатия
  • M79.0 Ревматизм неуточненный
  • M79.1 Миалгия
  • M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
  • R52.0 Острая боль
  • R52.1 Постоянная некупирующаяся боль
  • R52.9 Боль неуточненная
  • R68.8.0* Синдром воспалительный
  • T14.9 Травма неуточненная

Фармакологическая группа

Лекарственная форма

Раствор
для внутримышечного введения

Состав

Состав
на 1 мл раствора

Активное вещество:

Кеторолака
трометамол                                                               —
30,00 мг

Вспомогательные вещества:

Пропиленгликоль                                                                         —
200,00 мг

Динатрия
эдетата дигидрат (трилон Б)                                      — 1,00 мг

Этанол
95% в пересчете на безводное вещество                      — 100,00 мг

Натрия
хлорид                                                                              —
4,35 мг

1
М раствор натрия гидроксида                                                  до
pH от 6,9 до 7,9

Вода
для инъекций                                                                       —
до 1,0 мл.

Описание лекарственной формы

Прозрачный
раствор от бесцветного до светло-желтого цвета.

Фармакокинетика

Всасывание

Биодоступность
— 80–100%, абсорбция при внутримышечном введении — полная и быстрая. После
внутримышечного введения 30 мг максимальная концентрация в плазме крови (Сmах)
составляет 1,74–3,1 мкг/мл, 60 мг — 3,23–5,77 мкг/мл, время
достижения максимальной концентрации соответственно — 15–73 мин и
30–60 мин; С
mах
после внутривенной инфузии 15 мг — 1,96–2,98 мкг/мл, 30 мг —
3,69–5,61 мкг/мл. Время достижения равновесных концентраций (Css)
при парентеральном введении — 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше
субтерапевтической) и составляет при внутримышечном введении 15 мг —
0,65–1,13 мкг/мл, 30 мг — 1,29–2,47 мкг/мл.

Распределение

99%
препарата связывается с белками плазмы крови и при гипоальбуминемии количество
свободного вещества в крови увеличивается.

Объем
распределения составляет 0,15–0,33 л/кг. У больных с почечной
недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а
объем распределения его R-энантиомера — на 20%.

Плохо
проходит через гематоэнцефалический барьер, проникает через плаценту (10%). В
небольших количествах обнаруживается в грудном молоке.

Метаболизм

Более
50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически
неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые
выводятся почками и р-гидроксикеторолак.

Выведение

Выводится
на 91% почками (40% в виде метаболитов), 6% — через кишечник.

Период
полувыведения (Т1/2) у пациентов с нормальной функцией почек
составляет в среднем 5,3 ч (3,5–9,2 ч после внутримышечного введения
30 мг, 4–7,9 ч после внутривенного введения 30 мг). Т1/2 удлиняется
у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает
влияния на Т1/2. У пациентов с нарушением функции почек при
концентрации креатинина в плазме крови 19–50 мг/л (168–442 мкмоль/л)
Т1/2 составляет 10,3–10,8 ч, при более выраженной почечной
недостаточности — более 13,6 ч.

Общий
клиренс составляет при внутримышечном введении 30 мг — 0,023 л/кг/ч
(0,019 л/кг/ч у пожилых пациентов); у пациентов с почечной
недостаточностью при концентрации креатинина в плазме крови 19–50 мг/л при
внутримышечном введении 30 мг — 0,015 л/кг/ч.

Не
выводится путем гемодиализа.

Фармакодинамика

Кеторолак
оказывает выраженное анальгетическое действие, обладает также
противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

Механизм
действия связан с неселективным угнетением активности фермента циклооксигеназы
1 и 2, главным образом, в периферических тканях, следствием чего является
торможение биосинтеза простагландинов-модуляторов болевой чувствительности,
терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой

рацемическую
смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено
[-]S формой.

По
силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит
другие нестероидные противовоспалительные препараты.

Препарат
не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает
лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.
После внутримышечного введения начало обезболивающего действия отмечается через
0,5 ч, максимальный эффект достигается через 1–2 ч.

Показания

Болевой
синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в
послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия,
невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания.

Предназначен
для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент
использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

Гиперчувствительность
к кеторолаку, а также к другим нестероидным противовоспалительным препаратам;
полное или неполное сочетание бронхиальной астмы; рецидивирующего полипоза носа
и околоносовых пазух; непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП
(в том числе в анамнезе); эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного
тракта и двенадцатиперстной кишки; активное желудочно-кишечное кровотечение;
цереброваскулярное или иное кровотечение, внутричерепное кровоизлияние или
подозрение на него; воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит
болезнь Крона) в стадии обострения; гемофилия и другие нарушения свертывания
крови; декомпенсированная сердечная недостаточность; период после проведения
аортокоронарного шунтирования; тяжелая печеночная недостаточность или активное
заболевание печени; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее
30 мл/мин); прогрессирующие заболевания почек; подтвержденная гиперкалиемия;
одновременное применение с пробенецидом пентоксифиллином ацетилсалициловой
кислотой и другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2) солями лития
антикоагулянтами включая варфарин и гепарин; детский возраст (до 16 лет);
беременность, период грудного вскармливания.

Препарат
не применяют для обезболивания перед и во время хирургических операций из‑за
высокого риска кровотечения, а также для лечения хронических болей.

С осторожностью

Бронхиальная
астма; наличие факторов повышающих токсичность в отношении ЖКТ: алкоголизм,
табакокурение и холецистит; послеоперационный период; хроническая сердечная
недостаточность; отечный синдром; артериальная гипертензия; почечная
недостаточность средней степени тяжести (КК 30–60 мл/мин); холестаз;
активный гепатит; сепсис; системная красная волчанка; ишемическая болезнь
сердца; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный
диабет; заболевания периферических артерий; язвенные поражения ЖКТ в анамнезе;
наличие инфекции Helicobacter pylori;
длительное применение НПВП; тяжелые соматические заболевания; заболевания
щитовидной железы; туберкулез; одновременный прием пероральных
глюкокортикостероидов (в т. ч. преднизолона), антиагрегантов (т. ч.
клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в
т. ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина сертралина); пожилой возраст
(старше 65 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Противопоказано
применение препарата в период беременности (неблагоприятное влияние на
сердечно-сосудистую систему плода — преждевременное закрытие аортального
протока) во время родов и в раннем послеродовом периоде (ингибируя синтез
простагландинов кеторолак может отрицательно повлиять на кровообращение плода и
ослабить сократительную деятельность матки, что повышает риск маточных
кровотечений).

Период грудного вскармливания

Применение
кеторолака в период грудного вскармливания противопоказано. Кеторолак проникает
в материнское молоко.

Способ применения и дозы

Препарат
водят глубоко внутримышечно, в минимально эффективных дозах, подобранных в
соответствии с интенсивностью боли и реакцией больного. При необходимости
одновременно можно дополнительно применять опиоидные анальгетики в уменьшенных
дозах.

Разовые дозы при однократном введении:

Пациентам
до 65 лет — 10–30 мг внутримышечно в зависимости от тяжести болевого
синдрома.

Пациентам
старше 65 лет или с нарушением функции почек — 10–15 мг
внутримышечно.

Дозы при многократном внутримышечном введении:

Пациентам
до 65 лет вводят 10–30 мг, затем по 10–30 мг каждые
4–6 часов.

Пациентам
старше 65 лет или с нарушением функции почек — по 10–15 мг каждые
4–6 часов.

Максимальная
суточная доза для пациентов до 65 лет не должна превышать 90 мг, а
для пациентов старше 65 лет или с нарушенной функцией почек — 60 мг
при внутримышечном пути введения.

Максимальная
продолжительность курса лечения не должна превышать 2-х дней.

При
переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная
суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать
90 мг для пациентов до 65 лет и 60 мг — для пациентов старше
65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом доза препарата в
таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

Порядок работы с полимерной ампулой:

1          Взять
ампулу и встряхнуть ее, удерживая за горлышко.

2          Сдавить
ампулу рукой, при этом не должно происходить выделение препарата, и вращающими
движениями повернуть и отделить клапан.

3          Через
образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой.

4          Перевернуть
ампулу и медленно набрать в шприц ее содержимое.

5          Надеть
иглу на шприц.

Побочные действия

По
данным Всемирной организации (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в
соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (1/10),
часто (от 1/100 до ≤1/10), нечасто (от 1/1000 до ≤1/100), редко (от
1/10000 до ≤1/1000), очень редко (≤1/10000), частота неизвестна
(частоту возникновения явлений невозможно определить на основании имеющихся
данных).

В
связи с применением кеторолака отмечались следующие побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы:

Часто (особенно у
пожилых пациентов, старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно‑язвенные
поражения желудочно-кишечного тракта) — гастралгия, диарея; нечасто — стоматит, метеоризм, запор,
рвота, ощущение переполнения желудка; редко
— тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в т. ч.
с перфорацией и/или кровотечением — абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной
области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу «кофейной гущи»,
тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый
панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы:

Редко — острая
почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии,
гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная
недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, олигурия,
полиурия, интерстициальный нефрит, отеки почечного генеза, задержка
мочеиспускания, гиперкалиемия, гипонатриемия, повышение концентрации мочевины и
креатинина в плазме крови.

Со стороны органов чувств:

Редко — снижение
слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т. ч. нечеткость зрительного
восприятия), нарушение вкуса.

Со стороны дыхательной системы:

Редко — бронхоспазм
или диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).

Со стороны центральной нервной системы:

Часто — головная
боль, головокружение, сонливость, редко
— асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность
мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство),
галлюцинации, депрессия, психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Нечасто — повышение
артериального давления, редко
обморок; снижение артериального давления, ощущение сердцебиения, сердечная
недостаточность, инфаркт миокарда, инсульт.

Со стороны органов кроветворения:

Редко — анемия,
эозинофилия, лейкопения тромбоцитопения.

Со стороны системы гемостаза:

Редко — кровотечение
из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение,
обострение язвенного колита или болезни Крона.

Со стороны кожных покровов:

Нечасто — кожная сыпь
(включая макулопапулезную сыпь), пурпура, редко
— эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение
или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница,
синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Местные реакции:

Нечасто — жжение или
боль в месте введения.

Аллергические реакции:

Редко — анафилаксия
или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, зуд кожи, тахипноэ или
диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть
в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие:

Часто — отеки (лица,
голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); нечасто — повышенная потливость, редко — отек языка, лихорадка.

Взаимодействие

Одновременное
применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными
противовоспалительными препаратами, препаратами кальция,
глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию
язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Совместное
применение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом — гепато-
и нефротоксичность.

Совместное
применение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких
доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).
Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака,
повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его
полувыведения.

На
фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и
усиление токсичности этих веществ.

Одновременное
применение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками,
антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск
возникновения кровотечения.

Снижает
эффект гипотензивных и диуретических препаратов (снижается синтез
простагландинов в почках).

При
комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно
снижены.

Антацидные
средства не влияют на полноту всасывания лекарства.

Повышается
гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов
(необходим перерасчет дозы).

Совместное
применение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

Повышает
концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При
применении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т. ч. с
препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

Лекарственные
средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и
повышают его концентрацию в плазме крови.

Раствор
для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфина сульфатом,
прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка. Фармацевтически
несовместим с раствором трамадола, препаратами лития.

Раствор
для инъекций совместим с физиологическим раствором, 5% раствором декстрозы,
раствором Рингера и Рингера-лактата, раствором «Плазма-Лит 148 водный раствор»,
а также с инфузионными растворами, содержащими аминофиллин, лидокаина
гидрохлорид, допамина гидрохлорид, инсулин короткого действия и гепарина
натриевую соль.

Передозировка

Симптомы

Абдоминальные
боли, тошнота, рвота, возникновение пептических язв желудка или эрозивного
гастрита, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение

Проведение
симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций в организме). Не
выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Особые указания

Гиповолемия
повышает риск развития побочных реакций со стороны почек.

При
необходимости можно применять в комбинации с опиоидными анальгетиками.

Не
рекомендуется применять в качестве средства для премедикации, поддержания
анестезии.

У
пациентов с нарушением свертывания крови препарат применяют только при
постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно в послеоперационном
периоде, что требует тщательного контроля гемостаза.

Риск
развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у пациентов
с хроническими болями) и повышении дозы препарата более 40 мг/сут.

Для
снижения риска развития НПВП-гастропатии применяют антацидные лекарственные
средства мизопростол, омепразол.

Влияние на способность управлять
транспортными средствами и механизмами

Поскольку
у значительной части пациентов при применении препарата развиваются побочные
эффекты со стороны центральной нервной системы (сонливость головокружение
головная боль) рекомендуется избегать выполнения работ требующих повышенного
внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта работа с механизмами и
пр.).

Форма выпуска

Раствор
для внутримышечного введения 30 мг/мл.

По
1 мл в полимерные ампулы из полиэтилена низкой плотности высокого
давления, изготовленные по технологии «blow-fill-seal»
«выдув-наполнение-запайка».

По
5 или 10 ампул, вместе с инструкцией по медицинскому применению, в картонную
пачку.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

В
защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить
в недоступном для детей месте.

Срок годности

2
года.

Не
применять по истечении срока годности.

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Ketorolac

Регистрационный номер

Торговое наименование

Кеторолак

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

Описание

Прозрачная, светло-жёлтого цвета жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклоокигеназы (ЦОГ) — ЦОГ-1 и ЦОК-2, катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.

Препарат не влияет на опоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

Начало обезболивающего действия отмечается через 0,5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч и длится около 4–6 часов.

Фармакокинетика

Всасывание

Фармакокинетика кеторолака после разового и многократного внутривенного и внутримышечного введения носит линейный характер.

При внутримышечном введении абсорбция полная и быстрая. Максимальная концентрация препарата (Сmах) после внутримышечного введения 30 мг — 1,74-3,1 мкг/мл, 60 мг — 3,23-5,77 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (ТСmах) — 15-73 мин и 30-60 мин, соответственно. Сmах после внутривенного введения 15 мг — 1,96-2,98 мкг/мл, 30 мг — 3,69-5,61 мкг/мл, ТСmах — 0,4-1,8 мин и 1,1-4,7 мин соответственно.

Распределение

Связь с белками плазмы — 99 %. Время достижения равновесных концентраций препарата(Сss) при парентеральном введении 30 мг 4 раза в сутки — 24 ч; при внутримышечном введении 15 мг — 0,65-1,13 мкг/мл, 30 мг — 1,29-2,47 мкг/мл.

Объём распределения (Vg) при внутримышечном введении — 0,136-0,214 л/кг, при внутривенном — 0,166-0,254 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объём распределения препарата может увеличиваться в два раза, а объём распределения его R-энантиомера — на 20 %.

Проникает в грудное молоко при приёме матерью 10 мг кеторолака Сmах в молоке достигается через 2 ч после приёма первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) — 7,9 нг/л. Около 10 % кеторолак проходит через плаценту.

Метаболизм

Более 50 % введённой дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и фармакологически неактивный р-гидроксикеторолак.

Выводится на 91 % почками (40% в виде метаболитов), 6 % — через кишечник.

Выведение

Период полувыведения (T½) у пациентов с нормальной функцией почек — 3,5-9,2 ч после парентерального введения 30 мг. T½ возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых.

Изменения функции печени не оказывает влияния на T½.

У пациентов с нарушением функции почек, при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л), T½ — 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ч.

При введении 30 мг кеторолака внутримышечно общий клиренс составляет 0,023 л/ч/кг (0,019 л/ч/кг у пожилых пациентов); у пациентов с почечной недостаточностью (при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л) — 0,015 л/ч/кг. При введении 30 мг кеторолака внутривенно общий клиренс составляет 0,03 л/ч/кг.

Не выводится путём гемодиализа.

Показания

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности различного происхождения при травмах, зубной боли, боли в послеоперационном периоде, при онкологических и ревматических заболеваниях, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит.

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования. На прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

— Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в том числе в анамнезе);

— эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и 12- перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение;

— воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;

— гемофилия и другие нарушения свёртываемости крови;

— декомпенсированная сердечная недостаточность;

— печёночная недостаточность или активное течение заболеваний печени;

— выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтверждённая гиперкалиемия;

— послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;

— одновременный приём с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), солями лития, антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин);

— препарат не применяют для профилактического обезболивания перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения;

— беременность, период родов, период лактации;

— детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность не установлены).

С осторожностью

Бронхиальная астма, ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность, отёчный синдром, артериальная гипертензия, цереброваскулярные заболевания, патологическая дислипидемия или гиперлипидемия, нарушение функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/л), сахарный диабет, холестаз, сепсис, системная красная волчанка, заболевания периферических артерий, курение, пожилой возраст (старше 65 лет), анамнестетические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, злоупотребление алкоголем, тяжёлые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами: антиагреганты (например, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Препарат противопоказан при беременности.

При родах и родоразрешении применение препарата противопоказано, т.к. ингибируя синтез простогландинов, кеторолак может отрицательно повлиять на кровообращение плода и ослабить сократительную деятельность матки, что повышает риск маточных кровотечений.

При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить, так как препарат, ингибируя синтез простагландинов, может вызывать неблагоприятные эффекты у новорождённых.

Способ применения и дозы

Внутривенно, внутримышечно.

Раствор препарата Кеторолак используют в минимально эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли. При необходимости одновременно можно назначить наркотические анальгетики в уменьшенных дозах.

При парентеральном применении пациентам от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, внутримышечно однократно вводят не более 60 мг (с учётом перорального приёма). Обычно — по 30 мг каждые 6 ч; внутривенно — по 30 мг (не более 6 доз за 2 сут).

Внутримышечно взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с хронической почечной недостаточностью (ХПН) однократно вводят не более 30 мг (с учётом перорального приёма); обычно — по 15 мг (не более 8 доз за 2 сут); внутривенно — не более 15 мг каждые 6 ч (не более 8 доз за 2 сут).

Максимальные суточные дозы для внутримышечного и внутривенного введения составляют для пациентов от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, — 90 мг/сут; взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или ХПН, а также пожилым пациентам (старше 64 лет) — для внутримышечного и внутривенного введения 60 мг. Длительность лечения не должна превышать 2 сут.

При внутривенном введении дозу необходимо вводить не менее чем за 15 сек.

Внутримышечная инъекция проводится медленно, глубоко в мышцу. Начало обезболивающего действия отмечается через 30 мин, максимальное обезболивание наступает через 1–2 часа. Обезболивающий эффект длится около 4–6 часов.

Побочное действие

Частота побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости случая: часто — (1-10 %), иногда (0,1-1%), редко (0,01-0,1 %), очень редко (менее 0,01 %), включая отдельные сообщения.

Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов, старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта) — гастралгия, диарея; менее часто — стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко — тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в том числе с перфорацией и/или кровотечением — абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и другие), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитико-уремическим синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышений или снижение объёма мочи, нефрит, отёки почечного генеза.

Со стороны органов чувств: редко — снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в том числе нечёткость зрительного восприятия).

Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм, ринит, отёк гортани (одышка, затруднение дыхания).

Со стороны центральной нервной системы: часто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто — повышение артериального давления, редко — отёк лёгких, обморок.

Со стороны органов кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны системы гемостаза: редко — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение, обострение язвенного колита или болезни Крона.

Со стороны кожных покровов: нечасто — кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура, редко — эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Местные реакции: нечасто — жжение или боль в месте введения.

Аллергические реакции: редко — анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отёки век, периорбитальный отёк, одышка, затруднённое дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящие дыхание.

Прочие: часто — отёки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); нечасто — повышенная потливость, редко — отёк языка, лихорадка.

Передозировка

Симптомы (при однократном введении): боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: симптоматическое (поддержание жизненно важных функций организма). Гемодиализ малоэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, включая ингибиторы циклооксигеназы-2, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), а также одновременно с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой, солями лития, антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин).

Не использовать с парацетамолом более 2 дней. Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом — гепато- и нефротоксичность.

Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объём распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения.

На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.

Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами (например, варфарин), гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения.

Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (снижается синтез простагландинов в почках).

При комбинировании с наркотическими анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.

Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.

Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчёт дозы).

Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в том числе с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Необходимо учитывать возможные взаимодействия при одновременном назначении кеторолака с циклоспорином, зидовудином, дигоксином, такролимусом, препаратами хинолонового ряда, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, мифепристоном.

Особые указания

Кеторолак имеет две лекарственные формы (таблетки, покрытые плёночной оболочкой, и раствор для внутривенного и внутримышечного-введения). Выбор способа введения препарата зависит от степени выраженности болевого синдрома и состояния больного.

Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергической реакции на препарат или НПВП. Из-за риска развития аллергических реакций введение первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.

Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций.

При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.

Не рекомендуется применять в качестве лекарственного средства для профилактического обезболивания, перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения. Не следует применять препарат совместно с НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), так как при совместном приёме с другими НПВП могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч.

Препарат может изменять свойства тромбоцитов.

Больным с нарушением свёртывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.

Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у больных с хроническими болями) и повышении дозы препарата более 90 мг/сут.

Для снижения риска нежелательных явлений следует применять минимально эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Для снижения риска развития НПВП- гастропатии назначаются мизопростол, омепразол.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 30 мг/мл.

По 1 мл или 2 мл в ампулы нейтрального светозащитного стекла.

5 ампул в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона,

10 ампул помещают в коробку из картона.

В каждую пачку или коробку вкладывают инструкцию по применению и скарификатор ампульный.

При использовании ампул с надсечкой, кольцом излома или точкой излома скарификатор ампульный не вкладывают.

Хранение

В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Что должно быть в инструкции по оказанию первой помощи
  • Препарат тетравит для животных инструкция по применению
  • Руководство по защите информации в вооруженных силах российской федерации
  • Сигнализация синемакс автозапуск инструкция по применению
  • Против восставших крестьян под руководством антонова воевали войска под командованием