Кламосар инструкция по применению цена отзывы аналоги

Содержание

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Состав и форма выпускa

Описание лекарственной формы

Белого или белого с желтоватым оттенком цвета, кристаллический, гигроскопичный порошок.

Характеристика

Полусинтетический пенициллин в сочетании с ингибитором бета-лактамаз.

Комбинация амоксициллина — бактерицидного пенициллинового антибиотика с широким спектром действия, и клавулановой кислоты — необратимого ингибитора бета-лактамаз, который образует стабильные и неактивные комплексы с энзимами, разрушающими амоксициллин. Клавулановая кислота защищает амоксициллин от разложения и, следовательно, от потери антибактериального действия на многочисленные грамотрицательные микроорганизмы, которые образуют бета-лактамазы.

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Фармакокинетика амоксициллина и клавулановой кислоты схожа. После в/в введения в дозах 1200 мг и 600 мг С_max амоксициллина — 105,4 мкг/мл и 32,2 мкг/мл соответственно, клавулановой кислоты — 28,5 мкг/мл и 10,5 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы: амоксициллин — 17–20%, клавулановая кислота — 23–30%. Метаболизируются оба компонента в печени: амоксициллин — на 10% от введенной дозы, клавулановая кислота — 50%. Т_1/2 после в/в введения в дозе 1,2 г и 600 мг — 0,9 и 1,07 ч для амоксициллина, 0,9 и 1,12 ч — для клавулановой кислоты соответственно. Выводится в основном почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция): 50–78% и 25–40% дозы амоксициллина и клавулановой кислоты соответственно, выводится в неизмененном виде в течение первых 6 ч после введения.

Показания

Противопоказания

Гиперчувствительность к пенициллиновым антибиотикам, инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз.

Применение при беременности и кормлении грудью

Допустимо. В исследованиях на экспериментальных животных тератогенного эффекта не обнаружено.

Способ применения и дозы

Побочные действия

Диспептические явления (тошнота, рвота, диарея), аллергические реакции (эритема, сыпь).

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими кровь, протеины, липиды, глюкозу, декстран, бикарбонат; одновременный прием с аллопуринолом повышает риск экзантемы; избегать одновременного назначения с дисульфирамом.

Передозировка

Особые указания

Готовый раствор для инъекций использовать в течение 20 мин после приготовления.

Производитель

ОАО «Биохимик», Россия.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 15 °C.
Готовый раствор для инъекций не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Кламосар — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛС-000287

Торговое наименование препарата

Кламосар®

Международное непатентованное наименование

Амоксициллин + Клавулановая кислота

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутривенного введения

Состав

На 1 флакон:

Амоксициллин натрия -500 мг; 1000 мг (в пересчете на амоксициллин) + клавуланат калия -100 мг; 200 мг (в пересчете на клавулановую кислоту).

Описание

Белого или белого с желтоватым оттенком цвета, кристаллический, гигроскопичный порошок.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик, пенициллин полусинтетический + бета-лактамаз ингибитор

Код АТХ

J01CR02

Фармакодинамика:

Кламосар представляет собой комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты — ингибитора бета-лактамаз. Действует бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки.

Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий (включая штам­мы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus; аэробных грамотрицательных бактерий: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis.

Следующие возбудители чувствительны только in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаэробных Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.;

аэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бе­та-лактамазы): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (ра­нее Pasteurella), Campylobacter jejuni;

анаэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.

Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, неактивна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемы Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с фер­ментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз.

Фармакокинетика:

После внутривенного введения в дозах 1,0/0,2 и 0,5/0,1 г величина максималь­ной концентрации препарата в плазме амоксициллина — 105,4 и 32,2 мкг/мл со­ответственно, а клавулановой кислоты — 28,5 и 10,5 мкг/мл, величина макси­мальной ингибирующей концентрации 1 мкг/мл для амоксициллина сходно при применении через 12 ч и 8 ч как у взрослых, так и у детей.

Связь с белками плазмы: амоксициллин -17-20%, клавулановая кислота — 22-30 %. Метаболизируются оба компонента в печени: амоксициллин — на 10 % от вве­денной дозы, клавулановая кислота — на 50 %. Выводится в основном почками.

Показания:

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: инфек­ции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого), инфекции оториноларингологических органов (синусит, тонзиллит, средний отит), инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиело­нефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бактериальный вагинит, септи­ческий аборт, послеродовой сепсис, пельвиоперитонит, мягкий шанкр, гоно­рея), инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицирован­ные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция), остеомиелит, послеопе­рационные инфекции, профилактика инфекций в хирургии.

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т.ч. к цефалоспоринам и др. бета-лактамным анти­биотикам), инфекционный мононуклеоз (в т.ч. при появлении кореподобной сыпи), эпизоды желтухи или нарушение функции печени в результате приме­нения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе.

С осторожностью:

Тяжелая печеночная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного трак­та (в т.ч. колит в анамнезе, связанный с применением пенициллинов), хрониче­ская почечная недостаточность.

Беременность и лактация:

Противопоказано при беременности, на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Внутривенно (болюсно, капельно).

Расчет производится по амоксициллину. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.

При внутривенном введении взрослым и подросткам старше 12 лет вводят 1000 мг 3 раза в сутки, при тяжелых инфекциях — 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза взрослых и подростков старше 12 лет (с массой тела более 40 кг) — 6000 мг. Для детей 3 мес-12 лет — 25 мг/кг 3 раза в сутки; в тяжелых случаях — 4 раза в сутки; для детей младше 3 месяцев с массой тела менее 4 кг — 25 мг/кг каждые 12 ч, для детей младше 3 месяцев с массой тела более 4 кг -25 мг/кг каждые 8 ч.У детей в возрасте младше 3 месяцев препарат следует вводить только медленно инфузионно в течение 30-40 минут. Продолжительность лечения — до 14 дней, острого среднего отита — до 10 дней.

Для профилактики послеоперационных инфекций при операциях, продолжительностью менее 1 ч, во время вводной анестезии вводят в дозе 1000 мг внутривенно. При более длительных операциях — по 1000 мг каждые 6 ч в течение суток. При высоком риске инфицирования введение может быть продолжено в течение нескольких дней.

Для пациентов, находящихся на гемодиализе, коррекция дозы основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина. Вначале вводят дозу 1000 мг, далее 500 мг каждые 24 ч и дополнительно 500 мг в конце сеанса гемодиализа (для компенсации снижения концентрации амоксициллина в плазме).

Для детей, находящихся на гемодиализе, вначале вводят дозу (25 мг/кг) каждые 24 ч и дополнительно (12,5 мг/кг) в конце сеанса гемодиализа (для компенсации снижения концентрации амоксициллина в сыворотке) и далее (25 мг/кг) в сутки.

При хронической почечной недостаточности проводят коррекцию дозы и кратности введения в зависимости от клиренса креатинина: при клиренсе креатинина более 30 мл/мин коррекции дозы не требуется; при клиренсе креатинина 10-30 мл/мин — в/в — 1000 мг, затем по 500 мг внутривенно 2 раза в сутки; при клиренсе креатинина меньше 10 мл/мин -1000 мг, затем по 500 мг каждые 24 ч внутривенно. Для детей при клиренсе креатинина более 30 мл/мин коррекции дозы не требуется; при клиренсе креатинина (25 мг/кг) 2 раза в сутки внутривенно; при клиренсе креатинина меньше 10 мл/мин — (25 мг/кг) каждые 24 ч внутривенно.

Пациентам с нарушением функции печени лечение проводят с осторожностью, регулярно осуществляют мониторинг функции печени. В настоящее время недостаточно данных для внесения изменений в режим дозирования таким пациентам.

Приготовление раствора для внутривенной инъекции.

Внутривенно вводить медленно (в течение 3-4 минут).

Флаконы	Растворитель (мл)	Полученный объ­ем (мл)
500/100 мг	10	10,5
1000/200 мг	20	20,9

Растворителем является вода для инъекций.

Если доза 500/100 мг, то препарат разводят в 10 мл растворителя. Для разведения дозы 1000/200 мг используют шприц объемом 20 мл, наполненный водой для инъекций. Во флакон вводят 10 мл растворителя, не вынимая иглы, растворяют содержимое флакона, после растворения препарата раствор забирают в шприц и для однородности концентрации дополнительно встряхивают в течение 5-10 сек.

Кламосар должен вводиться в течение 20 минут после приготовления раствора для внутривенного введения.

Во время разведения может появиться временное розовое окрашивание раствора.

Готовый раствор имеет светло-желтый цвет.

Приготовление раствора для внутривенной внутривенной инфузии

Кламосар можно вводить в виде внутривенной инфузии в течение 30-40 мин. Полученный раствор Кламосара в дозе 500/100 мг и 1000/200 мг сразу же добавляется в 50 мл и 100 мл жидкости для инфузии соответственно.

Достаточная концентрация антибиотиков сохраняется при 25 °С в рекомендованных объемах приведенных ниже инфузионных растворов, при этом инфузия должна быть завершена до истечения срока, указанного в таблице ниже.

Стандартные растворы для в/в инфузий	Период стабильности при 25°С
Вода для инъекций	4ч
Р-р натрия хлорида 0,9%	4ч
Р-р натрия лактата для внут­ривенной инфузии 1,85%	3 ч
Р-р Рингера	3 ч
Р-р Хартмана (Рингер лактат)	3 ч
Р-р калия хлорида (0,3 %) и натрия хлорид (0,9%) для внутривенной инфузий	3 ч

Нельзя использовать остатки раствора антибиотика.

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гастрит, сто­матит, глоссит, повышение активности «печеночных» трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, увеличение активности щелочной фосфатазы, пече­ночная недостаточность (у пожилых, мужчин, при длительной терапии), псев­домембранозный и геморрагический колит (также может развиться после тера­пии), энтероколит, черный «волосатый» язык, потемнение зубной эмали.

Со стороны органов кроветворения: обратимое увеличение протромбинового времени и времени кровотечения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, гипербилирубинемия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, гиперактив­ность, тревога, изменение поведения, судороги, возбуждение, бессонница.

Местные реакции: флебит в месте внутривенного введения.

Аллергические реакции: крапивница, эритематозные высыпания, мульти форм­ная экссудативная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек, буллезный эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), аллергический васкулит, синдром, сходный с сывороточной болезнью, острый генерализованный экзантематозный пустуллез, кожный зуд, токсический эпидермальный некролиз.

Прочие: кандидамикоз, развитие суперинфекции, интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.

Передозировка:

Симптомы: нарушение функции желудочно-кишечного тракта и водно­электролитного баланса.

Лечение: симптоматическое. Гемодиализ эффективен.

Взаимодействие:

Бактериостатические лекарственные средства (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) оказывают антагонистическое действие.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). При одновременном приеме антикоагулянтов необходимо следить за показателями свертываемости крови.

Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственные сред­ства, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва».

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные средства и др. лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Фармацевтическая несовместимость: препарат не следует смешивать с препара­тами крови, другими белковыми жидкостями, такими как белковые гидролиза­ты, и с липидными эмульсиями для внутривенного введения. Нельзя смеши­вать в одном шприце с аминогликозидными антибиотиками из-за потери актив­ности последних. Растворы препарата нельзя смешивать с инфузионными рас­творами, содержащими декстрозу, декстран или натрия гидрокарбонат.

Особые указания:

У пациентов с нарушениями функции печени необходимо регулярно прово­дить мониторинг функции печени. Амоксициллин и клавулановая кислота мо­гут провоцировать неспецифическое связывание иммуноглобулинов и альбу­минов с мембраной эритроцитов, что может быть причиной ложноположитель­ной пробы Кумбса. Во время введения больших доз амоксициллина рекомен­дуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекват­ный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина. В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекратить лечение препаратом и начать терапию антибиотиком другой группы. При серь­езных реакциях гиперчувствительности следует незамедлительно предпринять соответствующие меры. Могут потребоваться также введение эпинефрина, оксигенотерапия, внутривенное введение глюкокортикостероидов и обеспечение проходимости дыхательных путей, включающее интубацию. Необходимо воз­держиваться от применения препарата в случае подозрения на инфекционный мононуклеоз, поскольку у пациентов с этим заболеванием амоксициллин может вызывать кореподобную кожную сыпь, затрудняющую диагностику. При лечении легкой диареи (вызванной Clostridium difficile) на фоне курсового ле­чения следует избегать противодиарейных лекарственных средств, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные лекарственные средства. При тяжелой диарее не­обходимо обратиться к врачу. Лечение обязательно продолжается еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания. При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина следует по возможности использовать др. или дополнительные методы контрацепции.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной те­рапии.

Может давать ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче. В этом случае рекомендуется применять глюкозоксидантный метод опре­деления концентрации глюкозы в моче.

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, воз­можны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиоти­ками. Были выявлены случаи развития некротизирующего энтероколита у новорож­денных, у беременных с преждевременным разрывом плодных оболочек.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Учитывая возможность головокружения как побочного эффекта со стороны центральной нервной системы следует соблюдать осторожность при работе с механизмами и при вождении автотранспорта.

Форма выпуска/дозировка:

Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 500 мг + 100 мг; 1000 мг + 200 мг активных веществ.

Упаковка:

Во флаконы из трубки стеклянной вместимостью 10 мл.

1, 5 или 10 флаконов с препаратом вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона или по 50 флаконов с приложением равного количества инструкций по применению препарата укладывают в коробку из картона (для стационаров).

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 15 °С.

Срок годности:

2 года. Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

ОАО «Биохимик», 430030, Республика Мордовия, Саранск, Васенко, д. 15а, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ООО «ПРОМОМЕД РУС»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Бактерициден в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, аэробных и анаэробных возбудителей (в т.ч. и тех штаммов, у которых сформировалась устойчивость к бета-лактамным антибиотикам вследствие продукции бета-лактамаз).

Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаэробных грамположительных бактерий: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp; аэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae , Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), Campylobacter jejuni; анаэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.

Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, неактивна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам и образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз.

• Состав и форма выпуска
• Описание лекарственной формы
• Фармакологическое действие
• Фармакокинетика
• Клиническая фармакология
• Показания к применению
• Противопоказания к применению
• Применение при беременности и детям
• Побочные действия
• Лекарственное взаимодействие
• Дозировка
• Передозировка
• Меры предосторожности

Состав и форма выпуска

Порошок — 1 фл.: амоксициллин (в форме натриевой соли) 500 мг, клавулановая кислота (в форме калиевой соли) 100 мг.

Флаконы.

Описание лекарственной формы

Порошок для приготовления раствора для в/в введения.

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты — ингибитора бета-лактамаз. Действует бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки.

Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus, аэробных грамотрицательных бактерий: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Следующие возбудители чувствительны только in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes, анаэробных Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., а также аэробные грамотрицательные бактерии(включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), Campylobacter jejuni, анаэробные грамотрицательные бактерии (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.

Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, не активна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз.

Фармакокинетика

После приема внутрь оба компонента быстро абсорбируются в ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию. TC max — 45 мин. После приема внутрь в дозе 250/125 мг каждые 8 ч C max амоксициллина — 2.18-4.5 мкг/мл, клавулановой кислоты — 0.8-2.2 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 12 ч C max амоксициллина — 5.09-7.91 мкг/мл, клавулановой кислоты — 1.19-2.41 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 8 ч C max амоксициллина — 4.94-9.46 мкг/мл, клавулановой кислоты — 1.57-3.23 мкг/мл, в дозе 875/125 мг C max амоксициллина — 8.82-14.38 мкг/мл, клавулановой кислоты — 1.21-3.19 мкг/мл.

После в/в введения в дозах 1000/200 и 500/100 мг C max амоксициллина — 105.4 и 32.2 мкг/мл соответственно, а клавулановой кислоты — 28.5 и 10.5 мкг/мл.

Время достижения максимальной ингибирующей концентрации 1 мкг/мл для амоксициллина сходно при применении через 12 ч и 8 ч как у взрослых, так и у детей.

Связь с белками плазмы: амоксициллин — 17-20%, клавулановая кислота — 22-30%.

Метаболизируются оба компонента в печени: амоксициллин — на 10% от введенной дозы дозы, клавулановая кислота — на 50%.

T1/2 после приема в дозе 375 и 625 мг — 1 и 1.3 ч для амоксициллина, 1.2 и 0.8 ч — для клавулановой кислоты соответственно. T1/2 после в/в введения в дозе 1200 и 600 мг — 0.9 и 1.07 ч — для амоксициллина, 0.9 и 1.12 ч — для клавулановой кислоты соответственно. Выводится в основном почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция): 50-78 и 25-40% от введенной дозы амоксициллина и клавулановой кислоты выводится соответственно в неизмененном виде в течение первых 6 ч после приема.

Клиническая фармакология

Пенициллины в комбинациях.

Показания к применению

• Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого),
• инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, средний отит),
• инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, послеродовой сепсис, пельвиоперитонит, мягкий шанкр, гонорея),
• инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция),
• остеомиелит,
• послеоперационные инфекции,
• профилактика инфекций в хирургии.

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность (в т.ч. к цефалоспоринам и др. бета-лактамным антибиотикам),
• инфекционный мононуклеоз (в т.ч. при появлении кореподобной сыпи),
• фенилкетонурия,
• эпизоды желтухи или нарушение функции печени в результате применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе,
• КК менее 30 мл/мин (для таблеток 875 мг/125 мг).

С осторожностью: беременность, период лактации, тяжелая печеночная недостаточность, заболевания ЖКТ (в т.ч. колит в анамнезе, связанный с применением пенициллинов), хроническая почечная недостаточность.

Применение при беременности и детям

С осторожностью: беременность, период лактации.

Были выявлены случаи развития некротизирующего энтероколита у новорожденных, у беременных с преждевременным разрывом плодных оболочек.

Применение в детском возрасте

Детям до 12 лет — в виде суспензии, сиропа или капель для приема внутрь. Разовая доза устанавливается в зависимости от возраста: дети до 3 мес — 30 мг/кг/сут в 2 приема, 3 мес и старше — при инфекциях легкой степени тяжести — 25 мг/кг/сут в 2 приема или 20 мг/кг/сут в 3 приема, при тяжелых инфекциях — 45 мг/кг/сут в 2 приема или 40 мг/кг/сут в 3 приема.

Максимальная суточная доза амоксициллина для детей до 12 лет — 45 мг/кг массы тела.

Максимальная суточная доза клавулановой кислоты для детей до 12 лет — 10 мг/кг массы тела.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гастрит, стоматит, глоссит, повышение активности печеночных трансаминаз, в единичных случаях — холестатическая желтуха, гепатит, печеночная недостаточность (чаще у пожилых, мужчин, при длительной терапии), псевдомембранозный и геморрагический колит (также может развиться после терапии), энтероколит, черный ‘волосатый’ язык, потемнение зубной эмали.

Со стороны органов кроветворения: обратимое увеличение протромбинового времени и времени кровотечения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, гиперактивность, тревога, изменение поведения, судороги.

Местные реакции: в отдельных случаях — флебит в месте в/в введения.

Аллергические реакции: крапивница, эритематозные высыпания, редко — мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек, крайне редко — эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), аллергический васкулит, синдром, сходный с сывороточной болезнью, острый генерализованный экзантематозный пустуллез.

Прочие: кандидоз, развитие суперинфекции, интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.

Лекарственное взаимодействие

Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию, аскорбиновая кислота повышает абсорбцию. Бактериостатические лекарственные средства (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) оказывают антагонистическое действие. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). При одновременном приеме антикоагулянтов необходимо следить за показателями свертываемости крови. Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола — риск развития кровотечений ‘прорыва’. Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП и др. лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации). Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Дозировка

Внутрь, в/в.

Дозы приведены в пересчете на амоксициллин. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.

Детям до 12 лет — в виде суспензии, сиропа или капель для приема внутрь. Разовая доза устанавливается в зависимости от возраста: дети до 3 мес — 30 мг/кг/сут в 2 приема, 3 мес и старше — при инфекциях легкой степени тяжести — 25 мг/кг/сут в 2 приема или 20 мг/кг/сут в 3 приема, при тяжелых инфекциях — 45 мг/кг/сут в 2 приема или 40 мг/кг/сут в 3 приема.

Взрослым и детям старше 12 лет или с массой тела 40 кг и более: 500 мг 2 раза/сут или 250 мг 3 раза/сут. При инфекциях тяжелой степени тяжести и инфекциях дыхательных путей — 875 мг 2 раза/сут или 500 мг 3 раза/сут.

Максимальная суточная доза амоксициллина для взрослых и детей старше 12 лет — 6 г, для детей до 12 лет — 45 мг/кг массы тела.

Максимальная суточная доза клавулановой кислоты для взрослых и детей старше 12 лет — 600 мг, для детей до 12 лет — 10 мг/кг массы тела.

При затруднении глотания у взрослых рекомендуется применение суспензии.

При приготовлении суспензии, сиропа и капель в качестве растворителя следует использовать воду.

При в/в введении взрослым и подросткам старше 12 лет вводят 1 г (по амоксициллину) 3 раза в сутки, при необходимости — 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 6 г. Для детей 3 мес-12 лет — 25 мг/кг 3 раза в сутки, в тяжелых случаях — 4 раза в сутки, для детей до 3 мес: недоношенные и в перинатальном периоде — 25 мг/кг 2 раза в сутки, в постперинатальном периоде — 25 мг/кг 3 раза в сутки.

Продолжительность лечения — до 14 дней, острого среднего отита — до 10 дней.

Для профилактики послеоперационных инфекций при операциях, продолжительностью менее 1 ч, во время вводной анестезии вводят в дозе 1 г в/в. При более длительных операциях — по 1 г каждые 6 ч в течение суток. При высоком риске инфицирования введение может быть продолжено в течение нескольких дней.

При хронической почечной недостаточности проводят коррекцию дозы и кратности введения в зависимости от КК: при КК более 30 мл/мин коррекции дозы не требуется, при КК 10-30 мл/мин: внутрь — 250-500 мг/сут каждые 12 ч, в/в — 1 г, затем по 500 мг в/в, при КК меньше 10 мл/мин — 1 г, затем по 500 мг/сут в/в или 250-500 мг/сут внутрь в один прием. Для детей дозы следует уменьшать таким же образом.

Пациенты, находящиеся на гемодиализе — 250 мг или 500 мг внутрь в один прием или 500 мг в/в, дополнительно 1 доза во время диализа и еще 1 доза в конце сеанса диализа.

Передозировка

Симптомы: нарушение функции ЖКТ и водно-электролитного баланса. Лечение: симптоматическое. Гемодиализ эффективен.

Меры предосторожности

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.

С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

Может давать ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче. В этом случае рекомендуется применять глюкозоксидантный метод определения концентрации глюкозы в моче.

После разведения суспензию следует хранить не более 7 дней в холодильнике, но не замораживать.

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

Были выявлены случаи развития некротизирующего энтероколита у новорожденных, у беременных с преждевременным разрывом плодных оболочек.

Поскольку таблетки содержат одинаковое количество клавулановой кислоты (125 мг), следует учитывать, что 2 таблетки по 250 мг (по амоксициллину) не эквивалентны 1 таблетке по 500 мг (по амоксициллину).