Описание препарата Климара® (трансдермальная терапевтическая система, 3.9 мг/12.5 кв.см) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2014 году
Дата согласования: 25.09.2014
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Меры предосторожности
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав
| Пластырь — трансдермальная терапевтическая система 3,9 мг/12,52/7,8 мг/252 | 1 пластырь |
| активное вещество: | |
| эстрадиола гемигидрат | 3,9/7,8 мг |
| вспомогательные вещества: (поли (акриламид-к-изооктилакрилат-к-винилацетат 5:75:20) — 99,9/99,9 мг; этилолеат — 19,25/19,25 мг; изопропилмиристат — 9,65/9,65 мг; глицеролмонододеканоат — 4,8/4,8 мг; пленка ПЭ (LDPE) — 12,5/25 см2 |
Описание лекарственной формы
Пластырь овальной формы (около 4,5 см на 3,3 см, что соответствует 12,5 см2), состоящий из прозрачной пленки-носителя с прозрачной гомогенной матрицей, содержащей действующее вещество.
Пластырь овальной формы (около 6,3 см на 4,7 см, что соответствует 25 см2), состоящий из прозрачной пленки-носителя с прозрачной гомогенной матрицей, содержащей действующее вещество.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
эстрогенное.
Фармакокинетика
Эстрадиол высвобождается из пластыря (ежедневно 50 мкг) и трансдермально поступает в кровоток с постоянной скоростью, поддерживая заданный уровень гормона в плазме.
Показания
Заместительная гормональная терапия при расстройствах, вызванных естественной или хирургической менопаузой (только в случае нераковых заболеваний): вазомоторные симптомы (приливы жара, потливость), нарушения сна, атрофические процессы.
Предотвращение постменопаузного остеопороза.
Противопоказания
Гиперчувствительность, опухоли молочной железы, эндометриоз, опухоли печени, опухоли, зависящие от половых стероидных гормонов, вагинальные кровотечения неясной этиологии, тромбоэмболические процессы (тромбофлебит, тромбоз), беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Накожно.
Лечение симптомов климактерического синдрома. Лечение начинается с наименьшей дозы пластыря Климара®. При необходимости можно использовать более высокодозированный пластырь. После подбора дозы для облегчения симптомов должна использоваться самая низкая эффективная дозировка пластыря.
Предупреждение остеопороза. Лечение для предупреждения постменопаузной потери костной массы должно быть начато сразу же после наступления менопаузы. Рекомендуется длительное лечение, основанное на индивидуальном подходе. Лечение должно проводиться либо в непрерывном, либо в циклическом режиме.
При переходе с длительной непрерывной или циклической терапии: лечение следует начинать на следующий день после окончания предыдущей схемы лечения. Терапия только эстрогенами используется, если у женщины была гистерэктомия. У женщин с интактной маткой прогестоген следует добавлять к лечению препаратом Климара® на 10–14 дней каждый месяц. При использовании пластыря, высвобождающего более 50 мкг гормона/сут, протективного влияния на эндометрий при добавлении прогестогенов выявлено не было.
Пластырь должен прикрепляться еженедельно в постоянном режиме, каждый использованный пластырь должен удаляться через 7 дней, после чего свежий пластырь прикрепляется на другое место. Пластыри могут также быть рекомендованы для лечения в циклическом режиме. В этом случае пластырь прикрепляется еженедельно в течение 3 последовательных нед, с последующим 7-дневным интервалом без прикрепления пластыря до следующего курса лечения.
Менструальноподобное кровотечение в норме развивается через 2–3 дня после прекращения приема гестагенов.
Методика прикрепления пластыря. После удаления защитной пленки пластырь Климара® прикрепляется клеящейся стороной на чистый, сухой участок кожи вдоль позвоночника или на ягодицы. Климара® не должна прикрепляться в области молочных желез или вблизи от них. Участок, выбранный для фиксирования пластыря, не должен быть жирным, поврежденным или раздраженным, необходимо также избегать области талии, т.к. при трении тесной одеждой пластырь может отклеиться. Следует избегать наклеивания пластыря на те участки кожи, где пластырь может сместиться в положении сидя. Пластырь должен быть прикреплен сразу же после открытия упаковки и удаления защитной пленки. Пластырь должен быть твердо прижат ладонью к месту фиксации в течение примерно, 10 с. Необходимо удостовериться, что имеется хороший контакт с кожей, особенно по краям. Если пластырь прилегает неплотно, для лучшего приклеивания следует надавить на него. Место аппликации должно меняться с интервалом, по крайне мере, в 1 нед между аппликациями. Если пластырь прикреплен правильно, пациентка может мыться в ванной или душе, как обычно. Однако пластырь может отклеиться от кожи под действием очень горячей воды или в сауне.
Несвоевременная замена или потеря пластыря. В случае отклеивания пластыря до окончания 7-дневного курса лечения, его можно попробовать приклеить снова. При необходимости можно приклеить новый пластырь на оставшиеся дни из 7-дневного интервала применения.
Если пациентка забыла вовремя сменить пластырь, замену следует произвести как можно скорее после установления факта пропуска. Новый пластырь следует использовать после окончания нормального 7-дневного периода лечения.
Побочные действия
Ниже отражена информация о частоте нежелательных явлений при применении препарата Климара® (MedDRA — Медицинский словарь регуляторной активности). Информация основана на данных клинических исследований. Наиболее частыми побочными реакциями, о которых сообщалось во время клинических испытаний, были
раздражение кожи в месте аппликации и боль в молочной железе (>10%). Местные симптомы в месте аппликации в основном выражены в легкой степени и включают покраснение, зуд, жжение и образование везикул.
Со стороны ЖКТ: часто (≥1/100 и <1/10) — боль в животе, вздутие живота, тошнота.
Общие и местные реакции: часто (≥1/100 и <1/10) — отек в месте нанесения пластыря.
Со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани: нечасто (≥1/1000 и <1/100) — мышечные судороги
Со стороны нервной системы: часто (≥1/100 и <1/10) — головная боль, головокружение; нечасто (≥1/1000 и <1/100) — мигрень.
Со стороны репродуктивной системы, молочных желез: часто (≥1/100 и <1/10) — нагрубание молочных желез, изменение характера прорывных кровотечений и мажущих выделений из влагалища; нечасто (≥1/1000 и <1/100) — увеличение молочных желез.
Прочие: часто (≥1/100 и <1/10) — изменения массы тела.
При эстрогензаместительной терапии сообщалось о других нежелательных явлениях, но связь их с применением препарата Климара® не может быть ни опровергнута, ни доказана.
Врожденные наследственные генетические заболевания: ухудшение симптомов сопутствующей порфирии.
Со стороны ЖКТ: рвота.
Со стороны печени: холестатическая желтуха.
Психические расстройства: изменение либидо.
Со стороны репродуктивной системы, молочных желез: изменение размера лейомиомы матки, изменения цервикального секрета в объеме.
Кожа и подкожные ткани: хлоазма или мелазма, которые могут персистировать после отмены препарата, аллергический контактный дерматит, поствоспалительный зуд, генерализованная экзантема.
У женщин с наследственными формами ангионевротического отека экзогенные эстрогены могут вызывать или ухудшать симптомы ангионевротического отека (см. «Особые указания»).
Меры предосторожности
Перед началом применения необходимо проведение полного общего медицинского и гинекологического обследования (включая исследование молочных желез, цитологии цервикального мазка), исключение беременности. Не следует помещать пластырь на область молочных желез или талии. Если пластырь нанесен правильно, то можно принимать ванну или душ, однако необходимо учитывать, что в горячей воде пластырь может отклеиться. Необходимо сообщить лечащему врачу о наличии сахарного диабета, гипертензии, варикозного расширения вен, отосклероза, рассеянного склероза, эпилепсии, порфирии, тетании, малой хореи, сердечной недостаточности, расстройств функций печени или почек, мигрени, а также об одновременном приеме барбитуратов, фенилбутазона, гидантоина, рифампицина, появлении нерегулярных кровотечений или необычно обильных кровотечений в период между применением препарата, неприятных ощущениях в эпигастральной области.
В процессе лечения следует учитывать, что длительное использование только эстрогенов в климактерическом периоде может привести к гиперплазии эндометрия и увеличить риск развития рака эндометрия. Для уменьшения риска развития рака эндометрия необходим дополнительный прием прогестагена (обычно в течение 10–12 дней в месяц), который приводит к переходу слизистой оболочки матки в секреторную фазу с ее отторжением и последующему менструальноподобному кровотечению после прекращения введения прогестагена.
Форма выпуска
Пластырь — трансдермальная терапевтическая система 3,9 мг/12,52; 7,8 мг/252. В упаковке контурной безъячейковой 1 шт. В коробке картонной 4 упаковки.
Производитель
Байер Веймар ГмбХ и Ко. КГ, Германия.
Владелец РУ: Байер Фарма АГ, Германия.
Дополнительную информацию можно получить по адресу: 107113, Москва, 3-я Рыбинская ул., 18, стр.2.
Тел.: +7 (495) 231 12 00 Факс:+ (495) 231 12 02.
www.bayerpharma.ru.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
При температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Климара® (Climara) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Климара®
💊 Состав препарата Климара®
✅ Применение препарата Климара®
📅 Условия хранения Климара®
⏳ Срок годности Климара®
Описание лекарственного препарата
Климара®
(Climara)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2008
года, дата обновления: 2019.05.22
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
БАЙЕР АГ
(Германия)
Лекарственные формы
| Климара® |
Терапевтическая система трансдермальная 3.9 мг/12.5 кв.см: 4 шт. рег. №: П N015577/01 |
|
|
Терапевтическая система трансдермальная 7.8 мг/25 кв.см: 4 шт. рег. №: П N015577/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Климара®
Трансдермальная терапевтическая система площадью 12.5 см2 и скоростью высвобождения активного вещества 50 мкг/сут; представляет собой овальный пластырь, 4.5 см×3.3 см, состоящий из прозрачной пленки-носителя с прозрачной гомогенной матрицей (содержащей действующее вещество).
Вспомогательные вещества: этилолеат — 19.25 мг, изопропилмиристат — 9.65 мг, глицерил монолаурат — 4.8 мг, акрилата кополимер — 99 мг.
1 шт. — пакеты (4) — пачки картонные.
Трансдермальная терапевтическая система площадью 25 см2 и скоростью высвобождения активного вещества 100 мкг/сут; представляет собой овальный пластырь, 6.3 см×4.7 см, состоящий из прозрачной пленки-носителя с прозрачной гомогенной матрицей (содержащей действующее вещество).
Вспомогательные вещества: этилолеат — 19.25 мг, изопропилмиристат — 9.65 мг, глицерил монолаурат — 4.8 мг, акрилата кополимер — 99 мг.
1 шт. — пакеты (4) — пачки картонные.
Фармако-терапевтическая группа:
Эстроген
Фармакологическое действие
Эстрогенный препарат. Представляет собой пластырь, прикрепляемый к коже, содержащий 17β-эстрадиол. 17β-эстрадиол идентичен эндогенному эстрадиолу, вырабатываемому яичниками. Снижение функции яичников, сопровождающееся снижением продукции эстрогенов, приводит к развитию менопаузного синдрома, который характеризуется вазомоторно-вегетативными и органическими симптомами. Проведение ЗГТ направлено на уменьшение этих симптомов. Из всех физиологических эстрогенов эстрадиол является наиболее активным, обладающим наибольшим сродством к эстрогенным рецепторам.
В эстрогенчувствительных органах-мишенях (матка, гипоталамус, гипофиз, влагалище, уретра, молочные железы, кости /остеокласты/) эстрадиол проявляет свои эффекты, регулируя транскрипцию ограниченного числа генов. После диффузии через клеточную мембрану эстрадиол связывается с высоким сродством с эстрогенными рецепторами. После активации эстрадиолом гормон-рецепторный комплекс перемещается в ядро, где он связывается со специфической последовательностью ДНК (гормоночувствительными элементами), усиливая транскрипцию регулируемых генов. Все белки, индуцируемые эстрогенами, не известны (их количество составляет от 50 до 100).
После менопаузы продукция эстрадиола у женщин существенно снижается. Оставшийся эстрадиол, главным образом, синтезируется из предшественников, продуцирующихся в коре надпочечников путем ароматизации из андростендиона и, в меньшей степени, из тестостерона с помощью фермента ароматазы, с образованием эстрона и эстрадиола, соответственно. Эстрон конвертируется в эстрадиол с помощью фермента 17-гидроксистероиддегидрогеназы. Оба фермента найдены в печени и в жировой и мышечной ткани. Отношение эстрадиол/эстрон у постменопаузных женщин составляет приблизительно 0.2 по сравнению с >1 у пременопаузных женщин.
Климактерические нарушения могут компенсироваться с помощью заместительной терапии эстрогенами со средними трансдермальными дозами между 25 мкг и 100 мкг эстрадиола в сутки.
Независимо от пути введения, дозы эстрогена, необходимые для уменьшения менопаузных жалоб, оказывают дозозависимое стимулирующее влияние на митоз и пролиферацию эндометрия. Монотерапия эстрогенами повышает частоту гиперплазии эндометрия и тем самым, риск карциномы миометрия. В целях профилактики гиперплазии эндометрия у женщин с сохраненной маткой рекомендуется последовательное назначение гестагена в течение 10-14 дней.
Фармакокинетика
Абсорбция
После кожной аппликации Климары, эстрадиол хорошо абсорбируется через кожу.
Распределение
Еженедельная аппликация Климары сравнима с непрерывной низкодозированной в/в инфузией, направленной на создание стабильного, платоподобного уровня эстрадиола в сыворотке подобно уровню, который создается во время ранней/ средней фолликулярной фазы в репродуктивном периоде жизни. Трансдермальное назначение позволяет избежать высоких колебаний эстрадиола и его метаболитов в сыворотке, как это наблюдается после пероральной заместительной терапии эстрадиолом и, соответственно, избежать нагрузки печени большим количеством эстрадиола и его метаболитов вследствие высокого пресистемного метаболизма (эффект «первого прохождения») после приема внутрь. Таким образом, после трансдермального введения эстрадиола, не отмечается влияния на синтез белка в печени.
При еженедельной аппликации Климары достигается ровный и постоянный профиль эстрадиола и эстрона в сыворотке в пределах желательного диапазона. Абсолютное значение сывороточного уровня эстрадиола прямо пропорционально площади пластыря. Средняя Css эстрадиола в сыворотке составляет приблизительно 35 пг/мл (пластырь площадью 12.5 см2) и 70 пг/мл (пластырь площадью 25 см2).
Около 61% эстрадиола связывается неспецифически с сывороточным альбумином и около 37% специфически с глобулином, связывающим половые стероиды. Кажущийся Vd эстрадиола после однократного в/в назначения составляет приблизительно 1 л/кг.
При многократной еженедельной аппликации пластыря не наблюдается кумуляции ни эстрадиола, ни эстрона. Соответственно, равновесный сывороточный уровень обоих гормонов соответствует уровню, наблюдаемому после однократной аппликации.
Метаболизм
После трансдермального введения превращение эстрадиола в эстрон и конъюгаты остается в физиологических пределах, отмечаемых в раннюю фолликулярную фазу в репродуктивный период жизни, с соотношением уровней эстрадиол/эстрон в сыворотке примерно 1. Нефизиологически высокий уровень эстрона как результат интенсивного метаболизма при «первом прохождении» через печень во время пероральной ЗГТ эстрадиолом, отражаемый отношением эстрадиол/эстрон ниже чем 0.1 при этом не наблюдается.
Биотрансформация трансдермально назначаемого эстрадиола подобна биотрансформации эндогенных гормонов: эстрадиол, главным образом, метаболизируется в печени, но также внепеченочно, например, в кишечнике, почках, скелетной мускулатуре и органах-мишенях. Эти процессы включают образование эстрона, эстриола, катехолэстрогенов и их конъюгатов — сульфатов и глюкуронидов, которые обладают отчетливо меньшими эстрогенными свойствами или даже не имеют их.
Элиминация
Общий сывороточный клиренс эстрадиола после однократного в/в введения, характеризуется высокой вариабельностью в пределах 10-30 мл/мин/кг. Некоторая часть метаболитов эстрадиола экскретируется с желчью и подвергается так называемой энтерогепатической циркуляции. В конечном счете, метаболиты эстрадиола, главным образом, экскретируются в виде сульфатов и глюкуронидов с мочой.
Показания препарата
Климара®
- заместительная гормональная терапия (ЗГТ) для уменьшения симптомов дефицита эстрогенов вследствие естественной менопаузы или хирургического удаления яичников;
- профилактика постменопаузного остеопороза.
Режим дозирования
При проведении ЗГТ для уменьшения симптомов дефицита эстрогенов вследствие естественной менопаузы или хирургического удаления яичников применяют ТТС, содержащую наименьшую дозу эстрадиола. При необходимости можно применять ТТС с более высокой дозой эстрадиола. В дальнейшем следует применять Климару с наименьшей эффективной дозой активного вещества.
С целью профилактики остеопороза лечение следует начинать сразу же после наступления менопаузы. Рекомендуется длительное лечение, схема которого устанавливается индивидуально.
Лечение следует проводить либо в непрерывном, либо в циклическом режиме.
Терапию только эстрогенами применяют, если у женщины была гистерэктомия. Во всех других случаях назначают терапию соответствующими дозами гестагенов в течение 10-14 дней каждый месяц.
ТТС следует прикреплять еженедельно в постоянном режиме. Каждый использованный пластырь следует удалять через 7 дней, после этого новый пластырь прикрепляют на другое место.
Также может быть рекомендовано применение Климары в циклическом режиме. В этом случае ТТС прикрепляют еженедельно в течение 3 последовательных недель, с последующим 7-дневным интервалом без прикрепления пластыря до следующего курса лечения.
Менструальноподобное кровотечение в норме наступает через 2-3 дня после прекращения приема гестагенов.
Способ применения ТТС
После удаления защитной пленки ТТС (пластырь) прикрепляется клеящейся стороной на чистый, сухой, неповрежденный участок кожи (без признаков раздражения) вдоль позвоночника или на ягодицы. ТТС не прикрепляют в области молочных желез или вблизи от них. Участок, выбранный для фиксации пластыря, не должен быть жирным; необходимо избегать прикрепления на область талии, т.к. при трении тесной одеждой пластырь может отклеиться.
Пластырь следует прикреплять сразу же после открытия упаковки и удаления защитной пленки. Пластырь следует с усилием прижать ладонью к месту фиксации в течение примерно 10 сек. Необходимо убедиться, что имеется хороший контакт с кожей, особенно по краям.
Место аппликации следует менять с интервалом в 1 неделю.
Если пластырь прикреплен правильно, то можно принимать ванну и душ как обычно. Следует иметь в виду, что пластырь может отклеиться от кожи под действием очень горячей воды или в сауне.
В случае, если пластырь отклеился, следует приклеить новый пластырь на оставшиеся дни 7-дневного интервала.
Побочное действие
Местные реакции: наиболее часто — раздражение кожи в месте аппликации.
Со стороны половой системы: прорывное кровотечение и мажущие выделения из влагалища, увеличение размера миомы матки, изменение количества влагалищной секреции, болезненность и увеличение молочных желез.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в желудке, боли в эпигастральной области, метеоризм, холестатическая желтуха.
Дерматологические реакции: хлоазма, меланодермия, которые могут быть персистирующими.
Аллергические реакции: в отдельных случаях — аллергический контактный дерматит, зуд, генерализованная экзантема.
Со стороны ЦНС: головная боль, мигрень, головокружение, депрессия.
Прочие: изменение массы тела, ухудшение течения порфирии, отеки, изменение либидо, мышечные судороги.
Противопоказания к применению
- влагалищное кровотечение неясного генеза;
- рак молочной железы или подозрение на него;
- гормонозависимые злокачественные новообразования или предраковые состояния, или подозрение на них;
- доброкачественная или злокачественная опухоль печени в настоящее время или в анамнезе;
- тромбоз глубоких вен в стадии обострения, тромбоэмболические заболевания в настоящее время или в анамнезе;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Если какие-либо из указанных заболеваний или состояний появляются на фоне проведения ЗГТ, пациентка должна прекратить применение препарата и проконсультироваться с врачом.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период лактации ЗГТ не проводится.
В обширных эпидемиологических исследованиях не выявлено повышенного риска дефектов развития у детей, рожденных женщинами, получавшими гормональные контрацептивы или ЗГТ до беременности, или тератогенного действия, когда препараты были приняты по неосторожности в ранние сроки беременности.
Небольшое количество половых стероидов может выделяться с грудным молоком.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение препарата при доброкачественной или злокачественной опухоли печени в настоящее время или в анамнезе.
Особые указания
Перед началом лечения, в процессе или повторном назначении ЗГТ женщине рекомендуется пройти тщательное общемедицинское и гинекологическое обследование, включая обследование органов малого таза (с цитологическим исследованием цервикальной слизи), брюшной полости, молочных желез, контроль АД, исследование свертывающей системы и липидного спектра крови. У больных сахарным диабетом требуется контроль содержания глюкозы в крови (не менее 1 раза в год).
Гормональная контрацепция должна быть прекращена при начале ЗГТ, при необходимости пациентке следует рекомендовать негормональную контрацепцию.
Если какие-либо из состояний/факторов риска, указанных ниже, имеются перед началом терапии или прогрессируют, то в каждом конкретном случае следует рассмотреть потенциальный риск и ожидаемую пользу терапии Климарой до начала или продолжения ЗГТ.
Заболевания сердечно-сосудистой системы. В ряде эпидемиологических исследований выявлено некоторое повышение частоты развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ), например, тромбоза глубоких вен или тромбоэмболии легочной артерии у женщин, получавших ЗГТ. В случае, если ЗГТ рекомендуется женщинам с факторами риска ВТЭ, следует тщательно взвесить соотношение риск/польза проводимой терапии.
Факторы риска ВТЭ включают индивидуальный и семейный анамнез (развитие ВТЭ у прямых родственников в относительно молодом возрасте может указывать на генетическую предрасположенность), а также выраженное ожирение. Риск ВТЭ также повышается с возрастом. Нет единой точки зрения относительно возможной роли варикозного расширения вен в развитии ВТЭ.
Риск ВТЭ повышается при длительной иммобилизации, серьезном хирургическом вмешательстве или обширной травме. В зависимости от этиологии заболевания и длительности иммобилизации следует рассмотреть возможность временного прекращения ЗГТ.
Лечение следует немедленно прекратить при наличии симптомов тромбоэмболии или подозрении на них.
Рак эндометрия. При длительном воздействии эстрогенов повышается риск развития гиперплазии эндометрия или карциномы. Исследования подтвердили, что дополнительное назначение гестагенов снижает риск гиперплазии эндометрия и/или рака эндометрия.
Рак молочной железы. Мета-анализ 51 эпидемиологического исследования продемонстрировал, что имеется несколько повышенный риск развития рака молочной железы, диагностированного у женщин, которые получали ЗГТ в течение 5 лет. Наблюдаемое повышение риска может быть следствием более ранней диагностики рака молочной железы, биологическими эффектами ЗГТ или комбинацией обоих факторов. Относительный риск повышается по мере продолжительности лечения. Это сравнимо с повышением риска рака молочной железы, наблюдаемого у женщин с каждым годом задержки естественной менопаузы. Повышенный риск постепенно исчезает после окончания лечения в течение первых 5 лет после отмены ЗГТ. Рак молочной железы, диагностируемый у женщин, получающих ЗГТ, по сравнению с теми, которые не применяли ЗГТ, реже метастазирует.
Опухоли печени. В крайне редких случаях доброкачественные или еще реже злокачественные опухоли печени наблюдались после применения гормональных препаратов типа Климары. В редких случаях эти опухоли приводят к угрожающим жизни внутрибрюшным кровотечениям. Основными симптомами опухоли печени являются боль в эпигастральной области, увеличение печени и/или симптомы внутрибрюшного кровотечения.
Заболевания желчного пузыря. Эстрогены повышают литогенность желчи. В некоторых случаях повышается предрасположенность к заболеваниям желчного пузыря на фоне терапии эстрогенами.
Другие состояния. Лечение следует немедленно прекратить, если впервые развиваются мигренозные или необычно сильные головные боли, или возникают другие симптомы, которые являются возможными предвестниками нарушения мозгового кровообращения.
Если несмотря на изменения места аппликации, согласно рекомендациям, отмечается повторяющееся, персистирующее раздражение кожи (например, персистирующая эритема или зуд в месте аппликации) применение ТТС следует прекратить.
Общая взаимосвязь между ЗГТ и развитием клинической артериальной гипертензии не установлена. Несмотря на то, что небольшое повышение АД описано у женщин, получавших ЗГТ, клинически значимое повышение АД при таком лечении отмечается крайне редко. Однако если в индивидуальных случаях во время проведения ЗГТ развивается стойкая, клинически значимая гипертензия, следует рассмотреть вопрос о прекращении ЗГТ.
Половые стероиды могут плохо метаболизироваться у пациенток со сниженной функцией печени. При проведении ЗГТ с помощью ТТС активное вещество не подвергается метаболизму в печени при «первом прохождении» через печень, в таких случаях ЗГТ следует назначать с осторожностью.
Рецидив холестатической желтухи или холестатического зуда, которые развивались ранее при беременности или во время предыдущего применения половых стероидов, требует немедленного прекращения ЗГТ.
У некоторых пациенток, получающих ЗГТ, могут развиваться нежелательные проявления стимуляции эстрогенами, такие как аномальное маточное кровотечение. Частое или персистирующее аномальное маточное кровотечение во время лечения является показанием для исследования эндометрия.
Миомы матки могут увеличиваться в размере под влиянием эстрогенов. Если это наблюдается, то лечение следует прекратить.
Если эндометриоз обостряется во время лечения, рекомендуется прекращение терапии.
При подозрении на пролактиному диагноз следует исключить до начала терапии.
Иногда может развиваться хлоазма, особенно у женщин с указаниями в анамнезе на хлоазму при беременности. Женщинам с тенденцией к появлению хлоазмы следует избегать длительного пребывания на солнце и воздействия УФ-облучения во время ЗГТ.
Следующие состояния возникают или ухудшаются во время проведения ЗГТ: эпилепсия, доброкачественные заболевания молочных желез, астма, мигрень, порфирия, отосклероз, СКВ, малая хорея. Хотя их связь с ЗГТ окончательно не доказана, в таких случаях женщины, получающие ЗГТ, должны находиться под тщательным наблюдением.
Лабораторные тесты. Препараты для ЗГТ могут влиять на результаты некоторых лабораторных тестов, включая функциональные тесты печени, параметры функций щитовидной железы, надпочечников и почек, уровни транспортных белков в плазме, например, кортикостероид-связывающего глобулина и фракции липидов и липопротеинов, параметры углеводного обмена, показатели коагуляции и фибринолиза.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Какого-либо влияния не наблюдалось.
Передозировка
При аппликации Климары передозировка маловероятна.
Симптомы: тошнота, рвота; в некоторых случаях — кровотечение отмены.
Лечение: удаление пластыря, проведение симптоматической терапии. Специфический антидот неизвестен.
Лекарственное взаимодействие
При длительном одновременном применении препарата Климара с индукторами микросомальных ферментов печени (например, производными гидантоина, барбитуратами, примидоном, карбамазепином, рифампицином, а также, по-видимому, с окскарбамазепином, топираматом, фелбаматом и гризеофульвином) возможно повышение клиренса половых гормонов и снижение клинической эффективности. Максимальная индукция ферментов в целом не проявляется в течение 2-3 недель, но может затем сохраняться, по крайней мере, в течение 4 недель после прекращения лекарственной терапии.
Значительное употребление алкоголя при проведении ЗГТ может привести к повышению уровня циркулирующего эстрадиола.
Условия хранения препарата Климара®
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C.
Срок годности препарата Климара®
Срок годности — 3 года. После удаления защитной пленки ТТС следует немедленно приклеить. Не хранить распечатанным.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
БАЙЕР АГ
(Германия)
|
|
Организация, принимающая |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Трансдермальная система Климара, высвобождающая 50 мкг вещества в сутки в течение 7 дней, представляет собой пластырь площадью 12,5 см2, содержащий 3,8 мг эстрадиола (эквивалентными 3,9 мг эстрадиола гемигидрата) в акриловом адгезивном матриксе.
Трансдермальная система Климара, высвобождающая 100 мкг вещества в сутки в течение 7 дней, представляет собой пластырь площадью 25,0 см2, содержащий 7,6 мг эстрадиола (эквивалентными 7,8 мг эстрадиола гемигидрата) в акриловом адгезивном матриксе.
Вспомогательные вещества:
Для дозировки 3,9 мг/12,5 см 2:
Поли (акриламид-к-изооктилакрилат-к-винилацетат) (5:75:20) — 99,90 мг, этилолеат — 19,25 мг, изопропилмиристат — 9,65 мг, глицеролмонододеканоат — 4,80 мг, полиэтиленовая пленка (LDPE) — 12,5 см2
Для дозировки 7,8 мг/25,0 см 2:
Поли (акриламид-к-изооктилакрилат-к-винилацетат) (5:75:20) — 99,90 мг, этилолеат — 19,25 мг, изопропилмиристат — 9,65 мг, глицеролмонододеканоат — 4,80 мг, полиэтиленовая пленка (LDPE) — 25,0 см2
Пластырь овальной формы (около 4,5 см на 3,3 см, что соответствует 12,5 см2), состоящий из прозрачной плёнки-носителя с прозрачной гомогенной матрицей, содержащей действующее вещество.
Пластырь овальной формы (около 6,30 см на 4,7 см, что соответствует 25 см2), состоящий из прозрачной плёнки-носителя с прозрачной гомогенной матрицей, содержащей действующее вещество.
Фармакотерапевтическая группа
Эстроген
Код ATX
G03CA03
Фармакодинамика
Снижение функции яичников, сопровождающееся снижением продукции эстрогенов, ведет к менопаузальному синдрому, характеризующемуся вазомоторно-вегетативными и органическими симптомами.
Проведение заместительной гормональной терапии (ЗГТ) направлено на уменьшение этих симптомов. Из всех физиологических эстрогенов, эстрадиол является наиболее активным, обладающим наибольшим сродством к эстрогенным рецепторам.
17-бета-эстрадиол идентичен эндогенному эстрадиолу, вырабатываемому яичниками.
Оказывает феминизирующее влияние на организм. Стимулирует развитие матки, маточных труб, влагалища, стромы и протоков молочных желез, пигментацию в области сосков и половых органов, формирование вторичных половых признаков по женскому типу. Угнетает резорбцию костной ткани, стимулирует синтез ряда транспортных белков (тироксинсвязывающий глобулин, транскортин, трансферрин, глобулин, связывающий половые гормоны), фибриногена. Повышает концентрации в крови тироксина, железа, меди и др. Модулирует рецепторы к прогестерону и симпатическую регуляцию тонуса гладкой мускулатуры, стимулирует переход внутрисосудистой жидкости в ткани и вызывает компенсаторную задержку натрия и воды. В больших дозах препятствует деградации эндогенных катехоламинов, конкурируя за активные рецепторы катехол-О-метилтрансферазы.
Эстрадиол в виде трансдермальной терапевтической системы (ТТС) представляет собой пластырь, прикрепляемый к участку кожи. Контрольная мембрана обеспечивает постепенное и непрерывное высвобождение эстрадиола из резервуара с активным веществом через адгезивный слой на кожу. За счет отсутствия эффекта «первого прохождения» через печень, ТТС обеспечивает высокую эффективность при использовании меньших доз препарата. ТТС доставляет эстрадиол в неизмененном виде в кровоток и поддерживает его концентрацию в плазме во время терапии на постоянном уровне, адекватному уровню на ранней или средней фолликулярной фазе.
Независимо от пути введения, дозы эстрогена, необходимые для уменьшения менопаузальных жалоб, оказывают дозозависимый стимулирующий эффект на митоз и пролиферацию эндометрия. Монотерапия эстрогенами повышает частоту гиперплазии эндометрия и тем самым, риск карциномы эндометрия. В целях профилактики гиперплазии эндометрия у женщин с сохраненной маткой рекомендуется последовательное назначение гестагена в течение 10-14 дней.
Фармакокинетика
После кожной аппликации Климары, эстрадиол хорошо абсорбируется через кожу. Средняя скорость абсорбции составляет 50 мкг/день и 100 мкг/день, соответственно.
Еженедельная аппликация Климары сравнима с непрерывной низкодозированной внутривенной инфузией, направленной на создание ровного, стабильного, платоподобного уровня эстрадиола в сыворотке подобно уровню, который создается во время ранней/средней фолликулярной фазы в репродуктивном периоде жизни. Трансдермальное назначение позволяет избежать высоких колебаний эстрадиола и его метаболитов в сыворотке, как это наблюдается после пероральной заместительной терапии эстрадиолом и, соответственно, избежать нагрузки печени большим количеством эстрадиола и его метаболитов вследствие высокого пресистемного метаболизма («эффект первичного прохождения») после перорального приема. Таким образом, после трансдермального введения эстрадиола, не отмечается влияния на синтез белка в печени.
Абсолютное значение сывороточного уровня эстрадиола прямо пропорционально площади пластыря. Средняя равновесная концентрация эстрадиола в сыворотке составляет приблизительно 35 пг/мл (пластырь площадью 12,5 см2 ) и 70 пг/мл (пластырь площадью 25 см2 ),
После аппликации систем ТТС 50 мкг (пластырь, площадью 12,5 см2) и 100 мкг (пластырь, площадью 25 см2) физиологическая концентрация эстрадиола в сыворотке крови достигается через 2-4ч. Через 24ч после удаления системы концентрация эстрадиола в плазме снижается до первоначального значения. Содержание метаболитов эстрадиола в моче на 2 день после удаления системы достигает тех же значений, которые были измерены перед аппликацией.
Около 61% эстрадиола связывается неспецифически с сывороточным альбумином и около 37% специфически с глобулином, связывающим половые стероиды.
После трансдермального введения превращение эстрадиола в эстрон и конъюгаты остается в физиологических пределах, отмечаемых в раннюю фолликулярную фазу в репродуктивный период жизни, с соотношением уровней эстрадиол/эстрон в сыворотке примерно 1:1. Высокий уровень эстрона как результат интенсивного метаболизма при «первичном прохождении» через печень во время пероральной ЗГТ эстрадиолом, отражаемый отношением эстрадиол/эстрон ниже чем 0,1 при этом не наблюдается.
Биотрансформация трансдермально назначаемого эстрадиола подобна биотрансформации эндогенных гормонов: эстрадиол, главным образом, метаболизируется в печени, но также внепеченочно, например, в кишечнике, почках, скелетной мускулатуре и органах-мишенях. Эти процессы включают образование эстрона, эстриола, катехолэстрогенов и их конъюгатов — сульфатов и глюкуронидов, которые обладают отчетливо меньшими эстрогенными свойствами или даже не имеют их.
Некоторая часть метаболитов эстрадиола экскретируется с желчью и подвергается так называемой энтерогепатической циркуляции. В конечном счете, метаболиты эстрадиола, главным образом, экскретируются в виде сульфатов и глюкуронидов с мочой.
Метаболизм и выведение при применении ТТС соответствует метаболизму и выведению естественных эстрогенов.
При многократной еженедельной аппликации пластыря не наблюдается аккумуляции ни эстрадиола, ни эстрона. Соответственно, равновесный сывороточный уровень обоих гормонов соответствует уровню, наблюдаемому после однократной аппликации.
Гормональная заместительная терапия (ЗГТ) для лечения симптомов дефицита эстрогенов вследствие естественной менопаузы или хирургического удаления яичников. Предупреждение постменопаузального остеопороза.
Гормональная заместительная терапия (ЗГТ) препаратом Климара не должна начинаться при наличии любого из состояний или заболеваний, перечисленных ниже. Если какие-либо из них проявляются во время использования ЗГТ, прекратите прием препарата и проконсультируйтесь с врачом. Беременность или период кормления грудью. Кровотечение из половых путей, причина которого неясна. Рак молочной железы или подозрение на него. Гормонозависимые злокачественные новообразования или предраковые состояния, или подозрение на них. Доброкачественная или злокачественная опухоль печени в настоящее время или в анамнезе. Обострение тромбоза глубоких вен, тромбоэмболические заболевания в настоящее время или в анамнезе. Повышенная чувствительность к компонентам Климары. Острый артериальный тромбоз или тромбоэмболия (такие как инфаркт миокарда, инсульт).
Применение с осторожностью — артериальная гипертензия, нарушения функции печени, эндометриоз, миома матки, сахарный диабет (см. «Особые указания»).
Способ применения и дозировка
— Лечение симптомов климактерического синдрома
Лечение начинается с наименьшей дозы пластыря Климара®. При необходимости можно использовать более высокодозированный пластырь. После подбора дозы для облегчения симптомов должна использоваться самая низкая эффективная дозировка пластыря.
— Предупреждение остеопороза
Лечение для предупреждения постменопаузальной потери костной массы должно быть начато сразу же после наступления менопаузы. Рекомендуется длительное лечение, основанное на индивидуальном подходе.
Лечение должно проводиться либо в непрерывном, либо в циклическом режиме. При переходе с длительной непрерывной или циклической терапии: лечение следует начинать на следующий день после окончания предыдущей схемы лечения.
Терапия только эстрогенами используется, если у женщины была гистерэктомия. У женщин с интактной маткой прогестоген следует добавлять к лечению Климарой на 10-14 дней каждый месяц. При использовании пластырей, высвобождение более 50 мкг гормона/сутки, протективного влияния на эндометрий при добавлении прогестогенов выявлено не было.
Пластырь должен прикрепляться еженедельно в постоянном режиме, каждый использованный пластырь должен удаляться через 7 дней, после чего свежий пластырь прикрепляется на другое место.
Пластыри могут также быть рекомендованы для лечения в циклическом режиме. В этом случае, пластырь прикрепляется еженедельно в течение 3 последовательных недель, с последующим 7-дневным интервалом без прикрепления пластыря до следующего курса лечения.
Менструальноподобное кровотечение в норме развивается через 2-3 дня после прекращения приема гестагенов.
Методика прикрепления пластыря
После удаления защитной пленки пластырь Климара® прикрепляется клеящейся стороной на чистый, сухой участок кожи вдоль позвоночника или на ягодицы. Климара® не должна прикрепляться в области молочных желез или вблизи от них. Участок, выбранный для фиксирования пластыря, не должен быть жирным, поврежденным или раздраженным, необходимо также избегать области талии, так как при трении тесной одеждой пластырь может отклеиться. Следует избегать наклеивания пластыря на те участки кожи, где пластырь может сместиться в положении сидя.
Пластырь должен быть прикреплен сразу же после открытия упаковки и удаления защитной пленки. Пластырь должен быть твердо прижат ладонью к месту фиксации в течение, примерно, 10 сек. Необходимо удостовериться, что имеется хороший контакт с кожей, особенно по краям. Если пластырь прилегает неплотно, для лучшего приклеивания следует надавить на него.
Место аппликации должно меняться с интервалом, по крайне мере, в одну неделю, между аппликациями.
Если пластырь прикреплен правильно, пациентка может мыться в ванной или душе, как обычно. Однако пластырь может отклеиться от кожи под действием очень горячей воды или в сауне.
Несвоевременная замена или потеря пластыря: — В случае отклеивания пластыря до окончания 7-дневного курса лечения, его можно попробовать приклеить снова. При необходимости можно приклеить новый пластырь на оставшиеся дни из 7-дневного интервала применения.
— Если пациентка забыла вовремя сменить пластырь, замену следует произвести как можно скорее после установления факта пропуска. Новый пластырь следует использовать после окончания нормального 7-дневного периода лечения.
В приведенной ниже таблице отражена информация о частоте нежелательных явлений при применении препарата Климара® (MedDRA — Медицинский словарь регуляторной активности). Информация основана на данных клинических исследований.
Наиболее частыми побочными реакциями, о которых сообщалось во время клинических испытаний, были раздражение кожи в месте аппликации и боль в молочной железе (>10%). Местные симптомы в месте аппликации в основном выражены в легкой степени и включают покраснение, зуд, жжение и образование везикул.
| Системно-органый класс | Часто ?/100 и 1<10) | Нечасто (?1/1000 и <1/100) |
| Желудочно-кишечный тракт | Боль в животе, вздутие, тошнота | |
| Общие и местные реакции | Отек | |
| Костно-мышечная система, соединительная ткань | Мышечные судороги | |
| Нервная система | Головная боль, головокружение | Мигрень |
| Репродуктивная система, молочные железы | Нагрубание молочных желез, изменение характера прорывных маточных кровотечений и мажущих выделений из влагалища) | Увеличение молочных желез |
|
Прочие |
Изменения массы тела |
При эстрогензаместительной терапии сообщалось о других нежелательных явлениях, но связь их с применением препарата Климара® не может быть ни опровергнута, ни доказана:
| Системно-органый класс | Нежелательные явления |
| Врожденные, наследственные и генетические заболевания | Ухудшение симптомов сопутствующей порфирии |
| Желудочно-кишечный тракт | Рвота |
| Печень | Холестатическая желтуха |
| Психические расстройства | Изменения либидо |
| Репродуктивная система, молочные железы | Изменения размера лейомиомы матки, изменения в объеме цервикального секрета |
| Кожа и подкожные ткани | Хлоазма или мелазма, которые могут персистировать после отмены препарата, аллергический контактный дерматит, пост-воспалительный зуд, генерализованная экзантема |
У женщин с наследственными формами ангионевротического отека экзогенные эстрогены могут вызывать или ухудшать симптомы ангионевротического отека.
См. также «Особые указания».
При аппликации передозировка маловероятна. Симптомы, которые могут отмечаться при передозировке: тошнота, рвота, у некоторых женщин может развиться кровотечение отмены. Не имеется никакого специфического антидота; следует проводить симптоматическое лечение и удалить пластырь.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Длительное лечение препаратами, индуцирующими работу печеночных ферментов (например, некоторые противосудорожные и противомикробные препараты) могут повышать клиренс половых гормонов и снижать клиническую эффективность. Это было установлено в отношении гидантоинов, барбитуратов, примидона, карбамазепина и рифампицина; также есть подозрение в отношении окскарбазепина, топирамата, фелбамата и гризеофульвина. Максимальная индукция ферментов в целом не проявляется в течение 2-3 недель, но может затем сохраняться, по крайней мере, в течение 4 недель после прекращения лекарственной терапии.
Если какие-либо из состояний/факторов риска, указанных ниже, имеются в настоящее время или ухудшаются, в каждом индивидуальном случае должны быть рассмотрены потенциальный риск и ожидаемая польза лечения препаратом Климара® до начала или продолжения ЗГТ. Венозная тромбоэмболия
Ряд эпидемиологических исследований выявили некоторое повышение частоты развития венозных тромбоэмболий (ВТЭ), например, тромбоза глубоких вен или тромбоэмболии легочных артерий у женщин, получавших препарат Климара®. Соотношение риск/польза должно быть тщательно взвешено, в случае, если препарат Климара® рекомендуется женщинами с факторами риска ВТЭ.
Факторы риска ВТЭ включают наличие ВТЭ в индивидуальном и семейном анамнезе (развитие ВТЭ у прямых родственников в относительно молодом возрасте может указывать на генетическую предрасположенность), а также выраженное ожирение. Риск ВТЭ также повышается с возрастом. Нет единой точки зрения относительно возможной роли варикозного расширения вен в развитии ВТЭ.
Риск ВТЭ временно повышается при длительной иммобилизации, серьезном хирургическом вмешательстве или обширной травме. В зависимости от этиологии заболевания и длительности иммобилизации, должно быть рассмотрено временное прекращение применения препарата Климара®.
Лечение должно быть немедленно прекращено, если имеются симптомы тромбоэмболии и подозрение на них.
Артериальная тромбоэмболия
В ходе рандомизированных контролируемых исследований при длительном применении комбинированных конъюгированных лошадиных эстрогенов (КЛЭ) и медроксипрогестерон ацетата (МПА) не было получено доказательств положительного влияния на сердечнососудистую систему. В широкомасштабных клинических испытаниях этого соединения было выявлено возможное возрастание риска ишемической болезни сердца (ИБС) в первый год применения с последующим отсутствием положительного эффекта. В одном крупном клиническом исследовании при использовании только КЛЭ обнаружилось потенциальное сокращение случаев ИБС среди женщин в возрасте 50-59 лет при отсутствии общего положительного эффекта среди совокупной популяции исследования. В качестве вторичного результата в двух крупномасштабных клинических исследованиях с использованием КЛЭ как монотерапии или в сочетании с МПА было выявлено 30-40% возрастание риска развития инсульта. Неизвестно, распространяется ли этот повышенный риск на препараты для ЗГТ, содержащие другие виды эстрогенов и прогестагенов или на не пероральные способы применения.
Рак эндометрия
При длительной терапии эстрогенами повышается риск развития гиперплазии или рака эндометрия. Исследования подтвердили, что дополнительное назначение гестагенов снижает риск гиперплазии и/или рака эндометрия.
Рак молочной железы
По данным клинических исследований и результатам наблюдательных исследований было обнаружено увеличение относительного риска развития рака молочной железы у женщин, использовавших ЗГТ в течение нескольких лет. Это может быть связано с более ранней диагностикой, ускорением роста уже имеющейся опухоли на фоне ЗГТ или сочетанием обоих факторов.
Предположения в отношении увеличения риска развития рака молочной железы сделаны на основании результатов более чем 50 эпидемиологических исследований (риск варьирует от 1 до 2).
В двух широкомасштабных рандомизированных исследованиях с КЛЭ отдельно или при постоянном сочетании с МПА были получены расчетные показатели риска, равные 0,77 (95% доверительный интервал: 0,59 — 1,01) или 1,24 (95% доверительный интервал: 1,01 — 1,54) после приблизительно 6 лет применения ЗГТ. Неизвестно, распространяется ли этот повышенный риск также и на другие продукты для ЗГТ.
Относительный риск возрастает с увеличением продолжительности применения, но может отсутствовать или быть сниженным при лечении только эстрогенами. Это возрастание сопоставимо с увеличением риска возникновения рака молочных желез у женщин с каждым годом задержки наступления естественной менопаузы, а также при ожирении и злоупотреблении алкоголем. Повышенный риск постепенно снижается до обычного уровня в течение первых нескольких лет после прекращения применения препарата Климара®.
ЗГТ увеличивает маммографическую плотность молочных желез, что в некоторых случаях может затруднять рентгенологическое выявление рака.
Рак яичников
В ходе эпидемиологического исследования было отмечено незначительное увеличение риска развития рака яичников у женщин применяющих заместительную терапию эстрогенами длительное время (более 10 лет). В то же время мета-анализ 15 исследований не выявил повышения риска при применении препарата Климара®. Таким образом, данные о влиянии препарата Климара® на риск рака яичников являются на настоящий момент спорными.
Опухоль печени
На фоне применения половых гормонов, к которым относится и препарат Климара®, в редких случаях наблюдались доброкачественные, и еще реже -злокачественные опухоли печени. В отдельных случаях эти опухоли приводили к представляющему угрозу для жизни внутрибрюшному кровотечению. При болях в верхней части живота, увеличенной печени или признаках внутрибрюшного кровотечения при дифференциальной диагностике следует учесть вероятность наличия опухоли печени.
Желчнокаменная болезнь
Известно, что эстрогены увеличивают литогенность желчи. Некоторые женщины предрасположены к развитию желчнокаменной болезни при лечении с применением эстрогенов.
Деменция
Имеются ограниченные данные клинических исследований о возможном повышении риска развития деменции у женщин, начинающих прием препаратов, содержащих КЛЭ, в возрасте 65 лет и старше. Как наблюдалось в исследованиях, риск может быть снижен, если прием препаратов для ЗГТ, содержащих КЛЭ, начат в ранней менопаузе. Неизвестно, распространяется ли это на другие препараты для ЗГТ.
Другие состояния
Следует немедленно прекратить лечение, при появлении впервые мигренеподобных или частых и необычайно сильных головных болях, а также при появлении других симптомов — возможных предвестников ишемического инсульта.
Если, несмотря на смену места аппликации, согласно рекомендациям, отмечается повторяющееся персистирующее раздражение кожи (например, персистирующая эритема или зуд в месте аппликации), должно быть рассмотрено прекращение трансдермального лечения.
Взаимосвязь между ЗГТ и развитием клинически выраженной артериальной гипертензии не установлена. У женщин, получающих ЗГТ, описано небольшое повышение артериального давления, при этом клинически значимое повышение отмечается редко. В индивидуальных случаях, при развитии стойкой клинически значимой артериальной гипертензии во время лечения ЗГТ может быть рассмотрена отмена препарата.
Половые стероиды могут плохо метаболизироваться у пациенток со сниженной функцией печени. Хотя при трансдермальной ЗГТ отсутствует печеночный метаболизм при первичном прохождении через печень, этим пациенткам ЗГТ должна назначаться с осторожностью.
При рецидиве холестатической желтухи или холестатического зуда, наблюдавшихся в первый раз во время беременности или предшествующего лечения половыми половыми гормонами, необходимо немедленно прекратить применение препарата Климара®.
У некоторых пациенток под действием препарата Климара® могут развиться нежелательные проявления стимуляции эстрогенами, например патологическое маточное кровотечение. Частые или персистирующие патологические маточные кровотечения на фоне лечения являются показанием для исследования эндометрия для исключения заболевания органического характера.
Под влиянием эстрогенов миома матки могут увеличиться в размерах. В этом случае лечение должно быть прекращено.
Рекомендуется прекратить лечение при развитии рецидива эндометриоза на фоне лечения препаратом Климара®.
При подозрении на наличие пролактиномы перед началом лечения следует исключить это заболевание. В случае выявления пролактиномы, пациентка должна находиться под пристальным медицинским наблюдением (включая периодическую оценку концентрации пролактина).
В некоторых случаях может наблюдаться хлоазма, особенно у женщин с хлоазмой беременных в анамнезе. Во время применения препарата Климара® женщины со склонностью к возникновению хлоазмы должны избегать длительного пребывания на солнце или воздействия ультрафиолетового излучения.
Следующие состояния могут возникать или усугубляться на фоне применения препарата Климара®. Хотя их взаимосвязь с применением препарата Климара® не доказана, женщины с перечисленными ниже состояниями при проведении ЗГТ должны находиться под наблюдением врача: эпилепсия, доброкачественные заболевания молочной железы, бронхиальная астма, мигрень, порфирия, отосклероз, системная красная волчанка, малая хорея.
У женщин с наследственными формами ангионевротического отека экзогенные эстрогены могут вызывать или ухудшать симптомы ангионевротического отека.
Медицинские осмотры
Перед началом или возобновлением приема препарата Климара® следует подробно ознакомиться с историей болезни пациентки и провести физикальное и гинекологическое обследование. Частота и характер таких обследований должны основываться на существующих нормах медицинской практики при необходимом учете индивидуальных особенностей каждой пациентки (но не реже чем 1 раз в 6 месяцев) и должны включать измерение артериального давления, оценку состояния молочных желез, органов брюшной полости и тазовых органов, включая цитологическое исследование эпителия шейки матки.
При наличии пролактиномы требуется периодическое определение концентрации пролактина.
Влияние на результаты лабораторных показателей.
Прием половых стероидов может влиять на биохимические показатели функции печени, щитовидной железы, надпочечников и почек, на содержание в плазме транспортных белков, таких как глобулин, связывающий половые гормоны и липидные/липопротеиновые фракции, показатели углеводного обмена, коагуляции и фибринолиза. Климара® не оказывает негативного влияния на толерантность к глюкозе.
Влияние на способность управлять автомобилем и использовать механизмы
Не выявлено.
Один пластырь помещают в герметичный пакет из алюминиевой фольги с покрытием из поливинилхлоридной плёнки, внутри которого на одной стороне приклеен осушительный мешочек из фольги.
Упаковка содержит 4 пластыря в герметичных пакетах.
3 года. Не использовать после срока, указанного на упаковке.
При температуре не выше 30°С, в недоступном для детей месте.
Не хранить распечатанным. Немедленно приклеить после удаления защитной упаковки.
из аптек
По рецепту врача
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение
Bayer Pharma AG, D-13342, Berlin, Germany
Байер Фарма АГ, Д-13342, Берлин, Германия
Производитель
Байер Веймар ГмбХ и Ко. КГ, Германия
Деберайнерштрассе, 20 D-99427 Веймар, Германия
Bayer Weimar GmbH & Co. KG, Germany
Dobereinerstrasse 20, D-99427 Weimar, Germany
Дополнительную информацию можно получить по адресу:
107113 Москва, 3-я Рыбинская ул., д. 18, стр.2
- Интернет-аптека
- Лекарства
-
Лекарства от гинекологических заболеваний
Товары из категории — Лекарства от гинекологических заболеваний
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 1 137
Немного фактов
Пластырь Климара предназначен регулировать и восполнять гормональную функцию яичников.
Условия отпуска из аптек
Лекарственный препарат отпускается только при наличии рецепта лечащего врача.
Условия и сроки хранения
Пластырь необходимо хранить вне доступа детей, в сухом, темном месте при температуре не выше 25 градусов. Запрещено хранить распечатанным.
Форма выпуска и состав
Выпуск Климары производится в виде пластыря — дозированной мягкой форме для наружного применения, которая высвобождает лекарственный состав постепенно. Его площадь равна 12,5 кв.см. и 25 кв.см. со скоростью подачи лекарственного средства дозировкой 50мкг/день и 100мкг/день соответственно. Состоит из бесцветной пленки-носителя с бесцветной однородной основой, которая содержит активный действующий компонент — эстрадиол в форме гемигидрата. Вспомогательными составляющими заявлены такие элементы, как эфир акриловой кислоты, химическое соединение глицерина и лауриновой кислоты, эфир миристиновой кислоты и изопропилового спирта, синтетический сложный эфир. В одной картонной пачке содержится 4 штуки пластыря и инструкция по применению.
Фармакологические свойства
Климара восстанавливает необходимый эстрадиоловый запас в женском организме, что благотворно влияет на мышцы, работу сердца, прочность скелета и качество сна. Эффективно устраняет климактерические симптомы.
Показания к применению
Инструкция производителя прописывает следующие проблемы и симптомы, как показания к креплению пластыря:
- фармакологическая замена при утраченной гормональной функции яичников, чья потеря вызвана природным либо операционным периодом прекращения менструации (исключая наличие в анамнезе онкологических заболеваний);
- вегетососудистые симптомы при климаксе: горячие «приливы», обильная потливость, расстройство сна, вагинальная и другие виды атрофии;
- предупреждение уменьшения костной массы и сбой микроархитектоники ткани костей в период постменопаузы.
Способ и особенности применения
Использование Климары предусматривает крепление пластыря наружным способом. Перед использованием необходимо пройти обследование и получить консультацию врача. Курс лечения предусматривает непрерывное ношение либо циклическое использование. Если препарат использует женщина, у которой была удалена матка, то разрешается монотерапия. Остальным пациенткам следует носить пластырь в виде комплексного лечения совместно с употреблением прогестерона, доза которого определяется индивидуально.
Проходя циклический курс терапии, трансдермальная терапевтическая система крепится 1 раз в неделю в течение трех недель, при условии удаления старого пластыря перед наклеиванием нового во избежание превышения дозировки. Положительное действие терапии выражается в начале кровотечения, подобного менструальному, на 2-3 сутки после окончания употребления стероидных женских половых гормонов.
Для того, чтоб использовать медпрепарат, следует аккуратно удалить прозрачную пленку и стороной с лекарством немедленно прислонить к коже на 10 секунд. Действие следует производить на очищенной, осушенной коже ягодичной части бедер либо на область вдоль позвоночного столба. Категорически не разрешается клеить Климару на участок груди. Также не стоит прислонять пластырь на места, где присутствуют открытые раны и другие повреждения эпидермиса. Не нужно клеить несколько раз подряд фармакологическое средство на одну и ту же область. Если пластырь был прикреплен правильно, допускается проведение водных процедур.
Побочные эффекты
При ношении приклеенного пластыря Климара возможны следующие негативные сопутствующие эффекты:
- вздутие, тягостное ощущение в подложечной области и глотке;
- спазмы, дезориентация, головная боль;
- увеличение груди, ее нагрубание;
- смена влагалищных выделений, неожиданные кровотечения из матки;
- отечность, понижение/повышение массы тела.
Противопоказания
К противопоказаниям наклейки пластыря на кожу относят наличие заболеваний, как:
- влагалищное кровотечение неопознанного характера;
- наличие доброкачественных или злокачественных образований груди, печени или подозрение на них;
- повторное возникновение тромбов в глубоких венах ног;
- острая закупорка просвета артерии тромбом или эмболом, принесенным с кровотоком.
С особой осторожностью стоит применять лекарственное средство при повышенном артериальном давлении и абсолютной или относительной недостаточности гормона поджелудочной железы инсулина. Наличие таких болезней, как маточная миома и эндометриоз тоже требуют консультации врача для использования.
Беременность и кормление грудью
Запрещен для использования в период беременности.
Аналоги
К аналогам Климары можно отнести все препараты, чьим действующим веществом является эстрадиол.
Цены на Климара в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Цена: от 1 137 руб.
Сертификаты и лицензии
Скачать мобильное приложение WER.RU
Выгодные предложения для подписчиков
Климара, инструкция по применению
- Производитель
- Страна происхождения
- Группа препаратов
- Действующее вещество
- Формы выпуска
- Упаковка
- Состав
- Дозировка
- Показания к применению
- Передозировка
- Противопоказания
- Побочные действия
- Способ применения
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Фармакологическое действие
- Синонимы
- Фармакокинетика
- Взаимодействие с другими лекарствами
- Лекарственная форма
- Условия хранения
- Срок годности
- Особые условия
- Условия отпуска из аптек
Средство используется для лечения заболеваний, возникающих вследствие менопаузы.
Производитель
Производителем является немецкая компания Bayer AG.
Страна происхождения
Средство Климара производится в Германии.
Группа препаратов
Относится к группе эстрогенов. Код АТХ: G03CA03.
Действующее вещество
Главным компонентом является эстрадиол.
Формы выпуска
Выпускается в форме пластыря.
Упаковка
По 1 штуке в пакете с осушительным мешочком. По 4 пакета в картонной пачке. Также прилагается инструкция по использованию на государственном и русском языках.
Состав
Активный компонент: эстрадиола гемигидрат.
Дополнительные компоненты в составе: этилолеат, изопропилмиристат, глицерил монолаурат, акрилата кополимер.
Дозировка
При осуществлении ЗГТ для купирования симптомов недостатка эстрогенов из-за естественной менопаузы или операционного удаления яичников используют ТТС, которая содержит наименьшую дозировку эстрадиола. В случае надобности можно прибегнуть к ТТС с большим количеством эстрадиола. Далее рекомендуется применять препарат Климара с наименьшей эффективной дозировкой.
Для профилактики остеопороза курс начинают сразу после наступления менопаузы. Терапия должна быть долгой, схема определяется индивидуально.
Курс должен быть непрерывным или циклическим.
Лечение только эстрогенами назначают, если у пациентки была гистерэктомия. В других ситуациях применяют только гестагены на протяжении 10–14 суток каждый месяц.
ТТС нужно прикреплять каждую неделю постоянно. Пластырь убирают через 7 суток, после чего новый крепят на другую область.
Также Климару можно назначать цикличным курсом. ТТС используют каждую неделю на протяжении трех последовательных недель, после чего делают семидневную паузу.
Менструальноподобное кровотечение происходит спустя 2–3 дня после окончания применения гестагенов.
Показания к применению
Показаниями к использованию являются:
- аменорея первичная и вторичная;
- заместительное гормональное лечение нарушений, возникающих во время естественной или хирургически индуцированной менопаузы из-за недостаточной продукции эндогенных эстрогенов;
- гипоплазия полового аппарата и вторичных половых признаков;
- предупреждение и терапия постменопаузного остеопороза;
- профилактические меры в отношении рецидивов инфекций и воспалений влагалища и нижних отделов мочевого тракта.
Передозировка
Вероятность передозировки низкая.
К симптомам интоксикации относятся: тошнота, рвота, кровотечение отмены.
Требуется избавиться от пластыря и провести симптоматическое лечение. Специфический антидот не обнаружен.
Противопоказания
Противопоказаниями являются:
- кровотечение из влагалища. При неустановленном происхождении;
- рак молочной железы. А также подозрения на него;
- обострившийся тромбоз глубоких вен, тромбоэмболические болезни. В данный момент или в анамнезе.;
- добро- или злокачественная печеночная опухоль. В текущий момент или в анамнезе;
- гормонозависимые злокачественные новообразования или предраковые состояния. Также подозрения на них;
- период беременности. Противопоказанием является и лактация;
- гиперчувствительность к главному компоненту. Также не следует прописывать препарат Климара при повышенной чувствительности к дополнительным компонентам.
Если вышеперечисленные болезни или состояния возникают на фоне ЗГТ, женщина должна прекратить использование и обратиться к врачу.
Побочные действия
Побочные эффекты в месте применения: раздражение кожных покровов.
Половая система: боль в области груди, прорывное влагалищное кровотечение и выделения мажущего характера, повышение размера маточной миомы, изменение количества секреции влагалища.
Система пищеварения: тошнота, рвота, боль в области живота и эпигастральной области, холестатическая желтуха, метеоризм.
Реакции со стороны кожи: меланодермия, хлоазма.
Аллергия: зуд, генерализованная экзантема, аллергический контактный дерматит.
Центральная нервная система: боль в голове, головокружение, мигрень, депрессия.
Прочие побочные действия: увеличение или уменьшение массы тела, ухудшение порфирии, судороги мышц, отеки, нарушение либидо.
Способ применения
Нужно удалить защитную пленку. После чего пластырь крепят клеящейся стороной на чистую и неповрежденную область кожи вдоль позвоночника или на ягодицы. Не следует прикреплять ТТС на молочные железы или близко к ним. Кожа не должна быть жирной. Не следует крепить пластырь в области талии, так как из-за трения одеждой ТТС может отклеиться.
Средство нужно использовать сразу после вскрытия упаковки. С силой прижать к выбранному месту приблизительно на 10 сек. Необходимо проверить, что есть плотный контакт с кожным покровом, особенно по краям.
Область фиксации рекомендуется изменять с промежутком в одну неделю.
Если средство закреплено верно, то можно мыться как обычно. Нужно учитывать, что пластырь может отойти от кожи из-за очень горячей воды или в бане.
При преждевременном отклеивании нужно использовать новый пластырь до конца недельного интервала.
Применение при беременности и кормлении грудью
Запрещено проводить ЗГТ во время беременности и грудного вскармливания.
В обширных эпидемиологических исследованиях не обнаружено высокой вероятности нарушения развития у ребенка, рожденного женщиной, которая принимала гормональные контрацептивы или ЗГТ до беременности, или тератогенного воздействия, если средство было использовано по неосторожности на ранней стадии беременности.
Согласно описанию исследований, немного половых стероидов может проникать в грудное молоко.
Фармакологическое действие
Климара является эстрогенным препаратом.
Ухудшение функции яичников, которое сопровождается уменьшением продукции эстрогенов, провоцирует климакс, которому сопутствуют вазомоторно-вегетативные и органические симптомы.
Назначение заместительной гормональной терапии (ЗГТ) понижает данные симптомы. Среди всех физиологических эстрогенов эстрадиол считается самым активным и имеет наивысшее сродство к эстрогенным рецепторам.
17-бета-эстрадиол схож с эндогенным эстрадиолом, который вырабатывают яичники.
Осуществляет феминизирующее воздействие. Способствует стимуляции развития матки, маточных труб, стромы, влагалища и протоков молочных желез, пигментации ореолов груди и половых органов, формирует вторичные половые признаки по женскому типу. Тормозит резорбцию костной ткани, улучшает синтез ряда транспортных белков (трансферрин, тироксинсвязывающий глобулин, транскортин, глобулин, который связывает половые гормоны), фибриогена. Увеличивает уровень в крови тироксина, меди, железа и других. Модулирует рецепторы к прогестерону и регулирует тонус мускул, улучшает переход внутрисосудистой жидкости в ткани и провоцирует компенсаторную задержку натрия и воды. В больших количествах борется с деградацией эндогенных катехоламинов.
Эстрадиол в форме ТТС является пластырем, который крепится к коже. Контрольная мембрана помогает постепенному высвобождению эстрадиола без перерывов из резервуара с действующим компонентом сквозь адгезивный слой на кожу. Так как не возникает эффекта первого прохождения сквозь печень, трансдермальная терапевтическая система показывает большую эффективность при применении низких доз. Она доставляет эстрадиол без изменений в кровоток и способствует поддержанию его уровня в плазме во время курса.
Вне зависимости от способа введения количество эстрогена, требуемое для снижения менопаузальных жалоб, осуществляет дозозависимую стимуляцию митоза и пролиферации эндометрия. Монотерапия эстрогенами увеличивает вероятность гиперплазии эндометрия, а значит, риск карциномы эндометрия. Для предотвращения гиперплазии эндометрия пациенткам с сохраненной маткой следует назначать последовательное применение гестагена на протяжении 10–14 суток.
Синонимы
Если Климара в аптеке отсутствует, можно подобрать похожее лекарство. Так, в качестве аналога подойдут Дивигель и Эстрожель.
Фармакокинетика
Вещество хорошо всасывается через кожу.
Еженедельное применение Климары можно сравнить с непрерывной низкодозированной в/в инфузией, которая помогает удерживать ровную и стабильную концентрацию эстрадиола в сыворотке, схожую с уровнем в период ранней или средней фолликулярной фазы в репродуктивном возрасте. Благодаря кожному способу введения возможно избежать больших колебаний эстрадиола и его метаболитов в сыворотке, как это происходит после перорального заместительного лечения. А также снижается нагрузка на печень, которая обычно возникает из-за большого пресистемного метаболизма после перорального употребления. Использование пластыря не влияет на синтез белка в печени.
После прикрепления 50 и 100 мкг физиологический уровень эстрадиола в сыворотке наступает спустя 2–4 ч. Через сутки после удаления пластыря количество эстрадиола возвращается к изначальному уровню. Концентрация метаболитов в моче на вторые сутки после удаления системы возвращается к тому же значению, что и перед использованием.
Примерно 61% эстрадиола связывается с альбумином сыворотки и приблизительно 37% — с глобулином, который связывает половые стероиды.
Метаболизм и выведение при назначении ТТС схож с метаболизмом и клиренсом натуральных эстрогенов.
Взаимодействие с другими препаратами
При затяжном одновременном использовании Климары с индукторами микросомальных ферментов печени вероятно увеличение клиренса половых гормонов и понижение клинического эффекта. Максимальная индукция ферментов не происходит на протяжении 2–3 недель, но после может держаться в течение четырех недель после завершения курса.
Чрезмерное употребление алкогольных напитков может спровоцировать увеличение количества циркулирующего эстрадиола.
Лекарственная форма
Пластырь площадью 25 см2 обладает овальной формой. Состоит из прозрачной пленки-носителя с прозрачной гомогенной матрицей, которая содержит активное вещество. Не должны присутствовать кристаллы эстрадиола.
Условия хранения
Средство необходимо хранить в сухом месте, куда не имеют доступа дети. Температура не должна превышать 30 оС.
Срок годности
3 года. После отрывания защитной пленки пластырь немедленно должен быть использован. Не хранить после распечатывания.
Особые условия
Перед началом, во время или при повторном курсе пациентке рекомендуется пройти общее и гинекологическое обследование. При заболевании сахарным диабетом нужно контролировать количество глюкозы в крови.
Перед курсом нужно прекратить прием гормональных противозачаточных. В случае необходимости женщине рекомендуют негормональные способы предохранения.
При наличии нижеперечисленных состояний требуется сопоставить потенциальные риски и пользу до начала ЗГТ.
В ходе эпидемиологических исследований установлено повышение риска возникновения венозной тромбоэмболии. При наличии факторов риска ВТЭ требуется сопоставить потенциальную пользу и риски.
Терапию следует немедленно остановить при появлении симптомов тромбоэмболии или подозрении на них.
При затяжном использовании эстрогенов увеличивается вероятность появления гиперплазии эндометрия или карциномы. Благодаря анализам установлено, что дополнительное применение гестагенов понижает риск гиперплазии и рака эндометрия.
Если пациентка получала заместительную гормональную терапию на протяжении 5 лет, увеличивается риск появления рака молочной железы. Риск возрастает по мере длительности курса. Высокий риск постепенно снижается после окончания применения в течение 5 лет после прекращения ЗГТ.
Очень редко возникали доброкачественные и еще реже — злокачественные опухоли печени после приема гормональных средств, схожих с Климарой. Редко опухоль провоцирует опасные для жизни внутрибрюшные кровотечения. Главными симптомами являются боль в эпигастральной области, признаки внутрибрюшного кровотечения, увеличение печени.
Из-за эстрогенов возрастает литогенность желчи. У некоторых пациентов во время курса увеличивается предрасположенность к болезням желчного пузыря.
Требуется отменить Климару, если появляются мигренозная или сильная головная боль, а также присутствуют другие симптомы, являющиеся признаками нарушения кровообращения мозга.
Если даже после изменения места прикрепления продолжается раздражение кожи, следует отменить пластыри.
Не выявлено влияния ЗГТ на появление клинического повышенного АД. У некоторых пациенток может немного увеличиваться артериальное давление, однако клинически значимые изменения появляются очень редко. Если же во время терапии повышается и имеет устойчивый характер артериальное давление, нужно рассмотреть вопрос о прекращении курса.
Обострение холестатической желтухи или холестатического зуда, развивавшихся ранее во время беременности или приема половых стероидов, требует незамедлительной отмены Климары.
У некоторых пациентов могут отмечаться отрицательные проявления стимуляции эстрогенами, например маточное кровотечение. Если это происходит часто, необходимо исследовать эндометрий.
Из-за воздействия эстрогенов могут увеличиваться миомы матки. В этом случае терапию нужно отменить.
При обострении эндометриоза следует прекратить лечение.
При подозрении на пролактиному нужно исключить ее вероятность до начала курса.
Заместительная гормональная терапия может оказывать влияние на результаты лабораторных анализов.
Не обнаружено воздействия на способность управлять транспортом и другими потенциально опасными механизмами.
Условия отпуска из аптек
Климара в аптеке отпускается по рецепту.