Химическое название
2,6-Дихлор-N-2-имидазолидинилиденбензамин (в виде гидрохлорида)
Химические свойства
Данное соединение относят к гипотензивным средствам группы производных имидазолина. Вещество стимулирует альфа-2-адренорецепторы и центральные имидизазолиновые рецепторы.
Молекулярная масса средства составляет 230,1 грамм на моль. Вещество синтезируют в виде белого кристаллического порошка. Оно плохо растворяется в спирте, эфире и хлороформе, но зато растворимо в воде.
Существуют различные формы выпуска Клонидина. Лекарство продается в виде таблеток различной дозировки; 0,01% раствора для инъекций; 0,5%, 0,125% и 0,25% глазных капель. Вещество достаточно активно и эффективно при использовании минимальных дозировок.
В медицине лекарство применяют для лечения артериальной гипертензии.
Фармакологическое действие
Седативное, гипотензивное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Средство оказывает влияние на нейрогенную регуляцию тонуса сосудов, относится к группе альфа 2- адреномиметиков. Механизм действия Клонидина заключается в том, что он стимулирует альфа1-аднерорцепторы, расположенные по периферии и оказывает временное прессорное воздействие на организм.
Вещество воздействует непосредственно на I1-имадазолиновые и альфа2-адренолиновые рецепторы. В результате возбуждаются тормозные нейроны сосудодвигательных центров дна ромбовидной ямки четвертого желудочка. Также средство затрагивает заднее ядро блуждающего нерва, усиливая влияние парасимпатической нервной системы на работу сердечной мышцы. В итоге значительно уменьшается интенсивность потока симпатических импульсов центральной н.с. и выработка норадреналина. Также лекарственное средство тормозит секрецию адреналина мозговым веществом надпочечников. Благодаря снижению выработки катехоламинов, давление крови на сосудистые стенки значительно понижается.
Гипотензивный эффект Клонидина сопровождается снижением величины сердечного выброса и ПСС, понижением внутриглазного давления, оттоком из глаз водянистой влаги. Благодаря седативному воздействию на центральную нервную систему лекарство умеренно обезболивает, устраняет чувство страха, снимает некоторые признаки алкогольной и опиатной абстиненции, понижает температуру тела. В больших дозировках препарат оказывает снотворное действие.
При струйном внутривенном введении вещества на несколько минут давление может сильно повыситься, поэтому внутривенно лекарство, как правило, не применяют. Эффект от приема таблеток развивается в течение 60-120 минут и продолжается до 8 часов.
После перорального приема средство хорошо усваивается желудочно-кишечным трактом. Биологическая доступность средства – от 75 до 95%. С белками плазмы связывается около 34% вещества. Метаболизм лекарства протекает в тканях печени. Период полувыведения составляет от 12 до 30 часов. Выводится Клонидин преимущественно с мочой.
Исследования на животных показали, что средство имеет свойство концентрироваться в сосудистой оболочке глаза, вызвать поражения роговицы и дегенерацию сетчатки (однако ее функции нарушены не были).
Показания к применению
Препарат назначают для системного использования:
- при гипертоническом кризе;
- для лечения артериальной гипертензии (в том числе почечного генезиса).
Местно в офтальмологической практике лекарство применяют в сочетании с прочими средствами или в рамках комплексной терапии при открытоугольной глаукоме.
Противопоказания
Средство противопоказано:
- при кардиогенном шоке;
- пациентам с аллергией на действующее вещество;
- при выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга;
- лицам с артериальной гипотензией;
- при заболеваниях периферических сосудов или AV блокаде 2 и 3 степени;
- если у пациента синдром слабости синусового узла или выраженная брадикардия;
- при депрессии;
- беременным женщинам;
- при порфирии;
- если параллельно проводится лечение трициклическими антидепрессантами;
- кормящим женщинам;
- в состоянии алкогольного опьянения;
- при наличии воспалений в переднем отделе глаза (глазные капли).
Осторожность рекомендуется соблюдать:
- пациентам, недавно перенесшим инфаркт миокарда;
- при ишемии или хронической сердечной недостаточности;
- пациентам с заболеваниями печени или почек;
- больным сахарным диабетом;
- при полинейропатии, цереброваскулярных заболеваниях;
- лицам, страдающим от частых запоров.
Побочные действия
При использовании лекарства могут развитья, следующие побочные реакции:
- сонливость, тревожность, головные боли;
- головокружение, астения, выраженный седативный эффект, депрессия, ночные кошмары, беспокойный сон;
- снижение АД, брадикардия, при внутривенном использовании – повышение артериального давления;
- кожные аллергические реакции, зуд;
- задержка жидкости в организме, отечность, заложенность носа;
- снижение либидо (редко), синдром отмены, гемитоновый криз;
- жжение, сухость и зуд в глазах, ощущение инородного тела, отечность и гиперемия, конъюнктивит (при использовании глазных капель).
Клонидин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Лекарство назначают внутрь, парентерально, закапывают в конъюнктивальный мешок, сублингвально. Дозировка и схема лечения назначается лечащим врачом.
Инструкция для Клонидина
Как правило, начальная доза составляет от 40 до 75 мкг, 3 раза в день. При неэффективности суточную дозировку можно увеличить до 900 мкг (постепенно, по 37,5 мкг каждые 2 дня). Продолжительность лечения от 30 дней до 2 месяцев. Максимальная разовая дозировка для приема внутрь – до 300 мкг.
Максимальная суточная дозировка составляет до 1,2-1,5 мг. Часто дополнительно назначают другие гипотензивные средства или салуретики.
Внутримышечно лекарство вводят дозировкой 150 мкг, чаще всего используют 0,01% раствор. Внутривенно препарат вводят медленно (от 3 до 5 минут), по 150 мкг средства, разведенного в 20 мл изотоническом р-ре хлорида натрия.
Эффект от внутривенной инъекции проявляется в течение 5 минут и сохраняется до 8 часов.
Нельзя резко прекращать лечение средством, это может привести к развитию синдрома отмены и резкого повышения АД. Рекомендуется снижать дозу в течение 7-10 дней.
Клонидин, инструкция по применению в офтальмологии
Глазные капли вводят в конъюнктивальный мешок от 2 до 4 раз в день. На начальных этапах лечения используют 0,25% раствор, далее пациента можно переводить на 0,5%. При необходимости и плохой переносимости препарата используют 0,125% р-р Клонидина.
Продолжительность лечения определяет лечащий врач.
Передозировка
При передозировке чаще всего возникают: нарушения сознания, брадикардия, замедление проводимости сердечной мышцы, синдром ранней реполяризации, ортостатический коллапс. Лечение проводят согласно проявившимся симптомам, при отравлении таблетками целесообразно промыть желудок пациенту и дать энтеросорбенты.
Взаимодействие
Препарат повышает плазменную концентрацию циклоспорина.
Вещество следует с особой осторожностью сочетать с Верапамилом.
Следует учитывать, что Клонидин маскирует симптомы гипогликемии, которые развиваются из-за такехоламинов, повышает уровень сахара в крови, снижает интенсивность выработки инсулина.
Сочетание приема лекарства с трициклическими антидепрессантами (дезипрамин, имипрамин, кломипрамин) может привести к снижению его эффективности.
При резкой отмене препарата у лиц, параллельно получающих бета-адреноблокаторы, может возникнуть синдром отмены, который проявляется резким повышением артериального давления.
Гормональные оральные контрацептивы могут значительно усилить седативный эффект от приема препарата.
Сочетание препарата с векурония бромидом может привести к увеличению продолжительности действия последнего.
Если пациент переходит с Клонидина на каптоприл, необходимо учитывать, что антигипертензивный эффект последнего развивается в течение некоторого времени. И резкое прекращение лечения может привести к повышению АД.
Лекарство снижает эффективность пирибедила и леводопы.
Празозин снижает эффективность лекарства.
Прием данного вещества и пропанолола может привести к еще большему снижению АД, седации и сухости во рту.
Условия продажи
Для того чтобы приобрести лекарство на основе данного действующего вещества потребуется рецепт на латинском, выписанный лечащим врачом.
Особые указания
Необходимо помнить, что при внутривенном введении лекарства у пациента может возникнуть кратковременное повышение артериального давления. В качестве профилактики ортостатической гипотензии пациента рекомендуется перевести в горизонтальное положение. В положении лежа больной должен находиться в течение 2 часов после инъекции.
Для снижения вероятности проникновения лекарства в системный кровоток при местном использовании в офтальмологии рекомендуется зажимать пальцем область слезного прохода в течение 2 минут после закапывания средства в глаза.
Если после двух дней лечения препаратом не наблюдаются какие-либо положительные тенденции в состоянии пациента, терапию рекомендуется прекратить и обратиться к врачу.
Во время лечения нельзя управлять автомобилем или выполнять работу, требующую скорости реакции и высокой концентрации внимания.
Препараты, в которых содержится (Аналоги)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Синонимы Клонидина: Гемитон, Хлофазолин, Клофелин, Раствор для инъекций Клофелина 0,01%, Таблетки Клофелина, Катапресан, Атензина, Капрессин, Клонилон, Гипозин, Хлофазолин.
Отзывы о Клонидине
Наиболее распространено использования Клонидина в качестве препарата для оказания скорой помощи при гипертоническом кризе. Лекарство быстро нормализует кровяное давление.
Также отзывы о таблетках от давления оставляют в основном дети и внуки больных, которые уже много лет принимают данный препарат, им бывает сложно подобрать подходящий аналог. Пациенты преклонного возраста очень хорошо отзываются о данном лекарстве. Из побочных реакций чаще всего жалуются на сухость во рту и общую слабость в первые дни лечения. Реже его используют дня снижения внутриглазного давления.
Цена Клонидина, где купить
Цена Клонидина в таблетках Клофелин, дозировкой по 0,15 мг составляет порядка 20 рублей за 50 штук. Стоимость раствора для инъекций, 0,1 мл на мл – примерно 36 рублей за 10 ампул по 1 мл.
Фармакологическое действие
Антигипертензивное средство центрального действия. Механизм действия обусловлен стимуляцией постсинаптических α2-адренорецепторов сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне. Гипотензивный эффект обусловлен снижением ОПСС, уменьшением ЧСС и сердечного выброса.
При быстром в/в введении возможно кратковременное повышение АД, обусловленное стимуляцией постсинаптических α1-адренорецепторов сосудов. Увеличивает почечный кровоток; повышая тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток; оказывает выраженное седативное действие.
Продолжительность терапевтического эффекта — 6-12 ч.
При закапывании в конъюнктивальный мешок происходит снижение внутриглазного давления вследствие местного адреностимулирующего действия, в результате которого уменьшается продукция внутриглазной жидкости и в некоторой степени улучшается ее отток, а также благодаря ослаблению симпатического тонуса, обусловленного центральным эффектов активного вещества, часть которого подверглась резорбции.
Фармакокинетика
При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками — 20-40%. Метаболизируется в печени около 50% абсорбировавшейся дозы. T1/2 при нормальной функции почек — 12-16 ч, при нарушении функции почек — до 41 ч. Выводится почками — 40-60% в неизмененном виде, через кишечник — 20%.
Показания активного вещества
КЛОНИДИН
Для системного применения: артериальная гипертензия (в т.ч. симптоматическая гипертензия почечного генеза), гипертонический криз.
Для местного применения в офтальмологии: открытоугольная глаукома (в качестве монотерапии или в сочетании с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление).
Режим дозирования
Применяют внутрь, в/м, в/в, местно в офтальмологии.
При системном применении дозу, способ и схему применения, длительность лечения определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и используемой лекарственной формы.
При местном применении в офтальмологии дозу и схему лечения определяют индивидуально, в зависимости от реакции на лечение и развития побочных эффектов.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — отеки, брадикардия; при в/в введении возможна ортостатическая гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: снижение желудочной секреции, сухость во рту; редко — запор.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: чувство усталости, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко — нервозность, беспокойство, депрессия, головокружение, парестезии.
Со стороны репродуктивной системы: редко — снижение либидо, импотенция.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: заложенность носа.
Местные реакции: сухость конъюнктивы, зуд или жжение в глазах.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к клонидину; артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, облитерирующие заболевания периферических артерий, выраженная синусовая брадикардия, СССУ, AV-блокада II и III степени, кардиогенный шок, депрессия (в т.ч. в анамнезе), одновременное применение трициклических антидепрессантов, одновременное применение этанола и других средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС; беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности, в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции почек
C осторожностью применять при хронической почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Особые указания
Системное применение клонидина
C осторожностью применять после недавно перенесенного инфаркта миокарда, при хронической почечной недостаточности.
При внезапном прекращении терапии возможно развитие синдрома отмены: повышение АД, нервозность, головные боли, тремор, тошнота.
При проведении терапии клонидином в комбинации с бета-адреноблокаторами, во избежание нежелательного повышения АД в случае прекращения терапии, сначала необходимо постепенно закончить лечение бета-адреноблокаторами, а затем также путем медленного снижения дозы прекратить прием клонидина.
Для профилактики возникновения ортостатической гипотензии при в/в введении клонидина больной должен находиться в положении лежа во время введения и в течение 1.5-2 ч после введения.
Местное применение в офтальмологии
Для уменьшения системного действия клонидина после инстилляции необходимо на 1-2 мин прижать пальцем область слезного мешка.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения клонидином следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
У пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, в случае внезапной отмены клонидина возможно резкое повышение АД. Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.
При одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь возможно усиление седативного действия клонидина.
При одновременном применении трициклических антидепрессантов (в т.ч. имипрамина, кломипрамина, дезипрамина) уменьшается антигипертензивное действие клонидина.
При одновременном применении с клонидином возможно увеличение длительности действия векурония.
При одновременном применении с верапамилом имеется сообщение о развитии блокады сердца у пациента с артериальной гипертензией.
Полагают, что клонидин подавляет повышенную продукцию катехоламинов, возникающую вследствие гипогликемии, и, следовательно, симптомы гипогликемии (тахикардия, пальпитация, повышенное потоотделение), которые обусловлены влиянием катехоламинов. Кроме того, имеются сообщения о том, что клонидин повышает содержание глюкозы в крови, по-видимому, за счет уменьшения секреции инсулина. Это необходимо принимать во внимание при одновременном применении инсулина.
При переходе с приема клонидина на каптоприл антигипертензивное действие последнего развивается постепенно. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих каптоприл, возможно резкое повышение АД.
Имеются сообщения об уменьшении эффективности леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона.
При одновременном применении с празозином возможно изменение антигипертензивного действия клонидина.
При одновременном применении пропранолола, атенолола развивается аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие, сухость во рту.
При одновременном применении с циклоспорином имеется сообщение о повышении концентрации циклоспорина в плазме крови.
Препарат КЛОФЕЛИН содержит действующее вещество – клонидин. Препарат принадлежит к группе антигипертензивных лекарственных средств.
КЛОФЕЛИН применяется для снижения артериального давления (лечения гипертензии).
• у Вас повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата, перечисленных в разделе Состав;
• у Вас выраженная синусовая брадикардия (снижение частоты сердечных сокращений);
• у Вас медленный сердечный ритм, вследствие проблем с сердцем;
• Вы беременны, предполагаете, что можете быть беременны или кормите ребенка грудью.
Если Вы не уверены, относится ли к Вам что-либо из вышеперечисленного, сообщите об этом лечащему врачу перед применением препарата КЛОФЕЛИН.
Применение препарата КЛОФЕЛИН у детей младше 18 лет противопоказано.
Перед применением препарата КЛОФЕЛИН проконсультируйтесь с лечащим врачом, если:
• у Вас болезнь Рейно (проблема с кровообращением в пальцах рук и ног) или другие проблемы с кровообращением, включая кровообращение в мозге;
• у Вас проблемы с сердцем или почками;
• у Вас депрессия или когда-нибудь была депрессия;
• у Вас запор;
• у Вас сахарный диабет;
• у Вас нервное расстройство, при котором Вы воспринимаете свои руки и ноги по- другому («измененное ощущение»), или у Вас снижается артериальное давление, когда Вы встаете.
Если Вы не уверены, относится ли к Вам что-либо из вышеперечисленного, сообщите лечащему врачу перед применением препарата КЛОФЕЛИН.
Если Вы носите контактные линзы, то во время лечения препаратом КЛОФЕЛИН у Вас может появиться сухость глаз.
Важная информация о вспомогательных веществах
КЛОФЕЛИН содержит лактозу (вид сахара). Если врач сообщил, что у Вас непереносимость некоторых сахаров, перед приемом данного лекарственного препарата обратитесь к лечащему врачу.
Проконсультируйтесь с лечащим врачом, если Вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать любые другие препараты. Это также относится к любым растительным препаратам или препаратам, отпускаемым без рецепта врача.
КЛОФЕЛИН может влиять на работу некоторых препаратов. Также некоторые другие препараты могут влиять на работу КЛОФЕЛИНА. Сообщите врачу, если Вы принимаете:
• другие препараты, которые вызывают сонливость;
• нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), такие как ибупрофен;
• препараты для лечения депрессии, такие как имипрамин или миртазапин;
• препараты для лечения тяжелых психических заболеваний, таких как шизофрения. Они также известны как «нейролептики» и включают в себя хлорпромазин.
Также сообщите Вашему врачу, если Вы принимаете любой из перечисленных препаратов для снижения высокого артериального давления или для лечения других проблем с сердцем:
• бета-адреноблокаторы, такие как атенолол;
• мочегонные («диуретики»), такие как фрусемид;
• альфа-блокаторы, такие как празозин или доксазозин. Их также могут применять для лечения заболеваний простаты у мужчин;
• вазодилататоры, такие как диазоксид или нитропруссид натрия;
• антагонисты кальция, такие как верапамил или дилтиазем гидрохллорид;
• ингибиторы АПФ, такие как каптоприл или лизиноприл;
• дигиталисные гликозиды, такие как дигоксин;
Если Вы не уверены относится ли что-нибудь из вышеперечисленного к Вам, проконсультируйтесь с врачом перед применением препарата КЛОФЕЛИН.
Лабораторные анализы
Если Вам необходимо сдать анализ крови, то перед забором крови обязательно предупредите врача, что Вы принимаете КЛОФЕЛИН, так как данный препарат может влиять на показатели анализов печени.
Операционные вмешательства
Если Вам необходимо операционное вмешательство, продолжайте принимать препарат КЛОФЕЛИН. Если Вам необходима госпитализация, то возьмите таблетки с собой.
Прием КЛОФЕЛИНА с едой и напитками
Вы можете чувствовать сонливость при приеме препарата КЛОФЕЛИН. Употребление алкоголя может усугубить ситуацию.
Не принимайте КЛОФЕЛИН, если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что можете быть беременны, или планируете беременность. Применение во время беременности противопоказано. При необходимости применения в период лактации следует прекратить кормление грудью.
Вы можете чувствовать сонливость, головокружение или некоторые нарушения зрения. Если у Вас появились данные симптомы, Вы не должны водить машину, работать с механизмами или принимать участие в любых действиях, которые могут подвергнуть Вас или других людей риску.
Препарат следует применять в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Ваш врач назначит лечение с низкой дозы и постепенно будет ее увеличивать. Это будет зависеть от того, насколько хорошо контролируется Ваше артериальное давление.
Способ применения
• Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.
• Обычная начальная доза составляет 0,15 мг в сутки.
• При необходимости Ваш врач постепенно увеличит дозу.
• У большинства пациентов артериальное давление контролируется при приеме доз от 0,3 мг до 1,2 мг.
КЛОФЕЛИН не применяется у детей и подростков младше 18 лет.
Если Вы приняли больше препарата КЛОФЕЛИН, чем следовало
Не принимайте КЛОФЕЛИН больше назначенной врачом дозы.
Если Вы приняли больше назначенной дозы, немедленно обратитесь за медицинской помощью. Возьмите с собой упаковку, даже если там не осталось таблеток.
Если Вы пропустили прием препарата КЛОФЕЛИН
Если Вы пропустили прием дозы, примите ее, как только вспомните об этом. Однако, если подошло время для приема следующей дозы, пропустите пропущенную дозу. Не следует принимать двойную дозу с целью восполнения пропущенной дозы.
Если Вы досрочно прекращаете прием препарата КЛОФЕЛИН
Не прекращайте прием препарата КЛОФЕЛИН без консультации с врачом.
Внезапное прекращение применения препарата может привести к повышению артериального давления и развитию «синдрома отмены» (нервозности, головной боли, тошноте), поэтому отмену препарата следует проводить только постепенно.
При наличии дополнительных вопросов по применению данного препарата обратитесь к врачу.
Подобно всем лекарственным препаратам, КЛОФЕЛИН может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
При применении препарата возможно развитие следующих нежелательных реакций:
Очень часто (могут проявляться более чем у 1 из 10 человек):
• головокружение, седация (чувство усталости и большей расслабленности, чем обычно);
• чувство головокружения при вставании (давление падает слишком резко);
• сухость во рту.
Часто (могут проявляться менее чем у 1 из 10 человек):
• нарушение сна, депрессия;
• головная боль;
• запор, тошнота, рвота, боль за ухом (боль в слюнных железах);
• эректильная дисфункция;
• усталость.
Нечасто (могут проявляться менее чем у 1 из 100 человек):
• проблемы с пониманием происходящего вокруг, беспокойство, галлюцинации, ночные кошмары;
• парестезии (спонтанно возникающие ощущения жжения, покалывания, ползания мурашек);
• снижение частоты сердечных сокращений;
• синдром Рейно (спазм сосудов кистей в ответ на воздействие холода или эмоционального напряжения);
• кожная сыпь, зуд, крапивница (крапивная лихорадка);
• чувство дискомфорта и усталости (недомогание).
Редко (могут проявляться менее чем у 1 из 1 000 человек):
• увеличение грудной железы (гинекомастия) у мужчин;
• сухость глаз;
• нерегулярный сердечный ритм;
• сухость слизистой носа;
• псевдообструкция толстой кишки, вызывающая колики, рвоту и запоры.
Незамедлительно свяжитесь с врачом, если у Вас появились эти симптомы:
• выпадение волос;
• повышение уровня глюкозы в крови.
Частота неизвестна (исходя из имеющихся данных, частоту возникновения определить невозможно):
• спутанность сознания, снижение полового влечения;
• нечеткое зрение;
• аномально медленное сердцебиение.
Сообщалось о двух случаях развития гепатита (воспаление печени). Это может быть выявлено по некоторым анализам крови.
Ваше тело может удерживать больше воды, чем обычно (задержка жидкости).
Сообщение о нежелательных реакциях
Если у Вас появились нежелательные реакции, сообщите об этом своему лечащему врачу. Это также относится к любым нежелательным реакциям, которые не указаны в данном листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов (УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении», rceth.by). Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.
Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном и невидимом для детей месте.
Срок годности – 4 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Датой истечения срока годности является последний день месяца, предшествующего указанному на упаковке.
Одна таблетка содержит действующее вещество – клофелин (в виде клонидина гидрохлорида) – 0,15 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, магния стеарат Е 572, крахмал картофельный.
КЛОФЕЛИН – таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. Три, пять контурных ячейковых упаковок вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.
По рецепту.
Держатель регистрационного удостоверения и производитель
РУП «Белмедпрепараты»,
Республика Беларусь, 220007, г. Минск,
ул. Фабрициуса, 30, тел./факс:(+375 17) 220 37 16,
e-mail: medic@belmedpreparaty.com
Клофелин
МНН: Клонидин
Производитель: Луганский химико-фармацевтический завод ПАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Clonidine
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№019542
Информация о регистрации в РК:
11.01.2013 — 11.01.2018
- Скачать инструкцию медикамента
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного средства
Клофелин
Торговое название
Клофелин
Международное непатентованное название
Клонидин
Лекарственная форма
Таблетки 0,15 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — клонидина гидрохлорид 0,15 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, магния стеарат
Описание
Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской
Фармакотерапевтическая группа
Гипотензивные средства. Адреностимуляторы центральные. Альфа 2 –адреномиметики центральные, производные имидазолина
Код АТХ С02АС01.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта независимо от приема пищи. Биодоступность при длительном применении – около 65 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1,5-2,5 часа. Связывание с белками плазмы крови составляет 20-40 %. Метаболизируется в печени (около 50 % всосавшегося препарата). Период полувыведения – 12-16 часов, у пациентов с нарушениями функции почек увеличивается до 41 часа, что требует снижения дозы препарата. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический и плацентарный, проникает в грудное молоко. Выводится почками (40-60 %), а также через кишечник (20 %).
Фармакодинамика
Гипотензивное средство. Стимулирует центральные α2-адренорецепторы, понижает тонус сосудодвигательного центра продолговатого мозга и передачу импульсов к сосудам и сердцу в симпатическом звене периферической нервной системы на пресинаптическом уровне. Гипотензивное действие развивается вследствие снижения общего периферического сопротивления сосудов, сердечного выброса и уменьшения частоты сердечных сокращений.
Ослабляет соматовегетативные проявления опиатной и алкогольной абстиненции, оказывает седативный эффект, уменьшает чувство страха и выраженность сердечно-сосудистых расстройств, оказывает умеренное аналгетическое действие.
Длительное применение сопровождается задержкой жидкости в организме.
Максимальный эффект достигается через 2-4 часа и сохраняется около 5 часов. Длительность действия составляет 6-12 часов.
Показания к применению
— артериальная гипертензия
— гипертонические кризы
— абстинентный синдром опийной зависимости (в составе комплексной терапии)
Способ применения и дозы
Назначают внутрь, независимо от приема пищи. Дозы следует подбирать строго индивидуально. Отмену препарата всегда проводят постепенно, в течение 1-2 недель.
Артериальная гипертензия. Начальная доза для взрослых обычно составляет 0,075 мг (применяют препараты клонидина с возможностью такой дозировки) 2-3 раза в сутки. При необходимости дозу препарата постепенно повышают каждые 1-2 дня до 1-2 таблеток 3 раза в сутки. Разовые дозы клонидина, превышающие 0,3 мг, могут назначаться только в исключительных случаях и, если возможно, в условиях стационара.
Обычно эффективная терапевтическая доза составляет 0,15 мг (1 таблетка) 2-3 раза в сутки.
Максимальная суточная доза составляет 6 таблеток (0,9 мг).
При недостаточной эффективности препарата в высоких дозах лечение дополняют салуретиками или другими гипотензивными средствами (кроме нифедипина).
Пациентам пожилого возраста, особенно при проявлениях цереброваскулярной болезни, назначают в начальной дозе 0,0375 мг (применяют препараты клонидина с возможностью такой дозировки) 2-3 раза в сутки.
Гипертонический криз. Назначают 1-2 таблетки (0,15-0,3 мг) сублингвально (при отсутствии выраженной сухости во рту).
Абстинентный синдром. Назначают только в условиях стационара под контролем артериального давления и частоты пульса по 1-2 таблетки (0,15-0,3 мг) 3 раза в сутки с интервалом 6-8 часов в течение 5-7 дней. При развитии побочных эффектов постепенно снижают дозу в течение 2-3 дней, после чего, в случае необходимости, препарат отменяют.
Побочные действия
— со стороны крови и лимфатической системы: увеличение уровня глюкозы в крови
— со стороны центральной нервной системы: временные состояния спутанности сознания, галлюцинации, головная боль, парестезии, тремор, повышенная утомляемость, слабость, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций, тревожность, нервозность, депрессия, яркие или кошмарные сновидения, головокружение, анорексия
— со стороны органов зрения: уменьшение секреции слезных желез
— со стороны органов слуха: боль в околоушной железе
— со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, брадикардия, ортостатическая гипотензия, синдром Рейно, атриовентрикулярная блокада
— со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: нарушение дыхания, заложенность носа
— со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, запор, снижение желудочной секреции
— со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, зуд, аллопеция; очень редко при сублингвальном применении (при гипертоническом кризе) – отек слизистых оболочек
— со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка жидкости, увеличение массы тела в связи с задержкой воды и натрия в организме, задержка мочеиспускания
— со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нарушение половой функции, снижение либидо и потенции, гинекомастия у мужчин
Противопоказания
— артериальная гипотензия
— выраженный атеросклероз сосудов головного мозга
— облитерирующие заболевания периферических артерий (в т. ч. синдром Рейно)
— синусовая брадикардия
— синдром слабости синусового узла
— нарушение AV-проводимости (атриовентрикулярная блокада II и III степени)
— кардиогенный шок
— одновременное применение трициклических антидепрессантов или этанола
— депрессивные состояния (в т. ч. в анамнезе)
— нарушение функции почек
— недавний инфаркт миокарда
— ишемическая болезнь сердца
— тяжелые нарушения периферического кровообращения
— детский и подростковый возраст до 18 лет
— период лактации, беременность
— повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата
Лекарственные взаимодействия
При совместном применении с препаратами, угнетающими центральную нервную систему, возможно взаимное усиление депримирующего влияния на центральную нервную систему и развитие депрессивных расстройств. Трициклические антидепрессанты, анорексигенные, симпатомиметические, нестероидные противовоспалительные средства и нифедипин ослабляют гипотензивный эффект. Фенфлурамин, вазодилататоры, диуретики, антигистаминные средства повышают гипотензивный эффект клонидина.
-адреноблокаторы и сердечные гликозиды при совместном применении повышают риск развития брадикардии и атриовентрикулярной блокады. -адреноблокаторы также способствуют более выраженному повышению артериального давления при внезапной отмене клонидина.
При одновременном применении с атенололом, пропранололом развивается аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие и сухость во рту.
Клонидин может снижать эффективность леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона.
Клонидин может повышать концентрацию циклоспорина, а также концентрацию глюкозы в крови за счет снижения секреции инсулина, что необходимо учитывать при одновременном применении с инсулином.
Не назначать вместе с альфа-адреноблокаторами.
При совместном применении с:
-гормональными контрацептивами может усиливаться седативный эффект клонидина.
Особые указания
Во время терапии следует воздерживаться от приема этанола (алкоголя).
При внезапном прекращении приема препарата возможно развитие синдрома отмены: резкое повышение артериального давления, нервозность, головная боль, тремор, тошнота, поэтому отмену препарата следует проводить только постепенно, в течение 1-2 недель, с учетом сопутствующей терапии другими лекарственными средствами. При развитии синдрома отмены сразу возобновляют применение препарата и в дальнейшем его отменяют постепенно, заменяя другими гипотензивными средствами. Для предупреждения синдрома отмены препарат не следует назначать больным, у которых нет условий для его регулярного применения.
Если при комбинированном применении клофелина и блокатора β-адренорецепторов необходимо временное прекращение лечения, то блокатор β-адренорецепторов следует отменить раньше, для того чтобы предотвратить симпатическую гиперреактивность, а потом постепенно отменять клофелин, особенно если его применяли в высоких дозах.
С осторожностью назначают клонидин больным сахарным диабетом, так как клонидин может маскировать симптомы гипогликемии и уменьшать секрецию инсулина.
С осторожностью назначают больным пожилого возраста – возможна повышенная чувствительность к препарату; больным с почечной недостаточностью – возможна задержка выведения препарата.
Возможно транзиторное повышение концентрации соматотропного гормона. Применение клофелина может привести к уменьшению и угнетению слюновыделения, что способствует развитию кариеса, пародонтоза, кандидоза полости рта.
При лечении препаратом рекомендуется регулярно контролировать артериальное давление. Следует быть осторожным при длительной физической нагрузке, особенно в вертикальном положении в жаркую погоду, из-за риска ортостатических реакций.
Пациенты, которые носят контактные линзы, должны быть предупреждены, что при лечении может возникнуть уменьшение секреции слезных желез.
Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Во время терапии препаратом следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.
Передозировка
Симптомы: сонливость, вялость, миоз (выраженное сужение зрачков), безудержная рвота, ксеростомия, гипотермия, угнетение дыхания (вплоть до апноэ), нарушение сознания, коллапс, снижение или повышение артериального давления (особенно у детей), брадикардия, расширение комплекса QRS, возможны замедление атриовентрикулярной проводимости и синдром ранней реполяризации.
Лечение: симптоматическая терапия (инфузия жидкости, при выраженной депрессии центральной нервной системы или апноэ – 2-4 мг налоксона внутривенно, при необходимости ввенение налоксона повторяют; при брадикардии – атропин, в тяжелых случаях – электрокардиостимуляция). В качестве антидота может быть использован толазолин: 10 мг внутривенно или 50 мг внутрь нейтрализует эффект 0,6 мг клонидина.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки по 0,15 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 5 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре от 15 ºС до 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
4 года
Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ПАО «Луганский химико-фармацевтический завод», 91019, Украина,
г. Луганск, ул. Кирова, 17
Адрес организации, принимающей претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ПАО «Луганский химико-фармацевтический завод», 91019, Украина, г. Луганск, ул. Кирова, 17
Тел. 38 (0642) 52-03-61, электронный адрес: ook@lugal.com.ua
6
| 491951601477976962_ru.doc | 63 кб |
| 743182191477978119_kz.doc | 80.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛС-001148
Торговое наименование препарата
Клофелина таблетки
Международное непатентованное наименование
Клонидин
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Активное вещество:
клонидина гидрохлорид (клофелин) — 0,15 мг.
Вспомогательные вещества:
крахмал картофельный — 13,79 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600±2700) — 1,20 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) -133,36 мг, магния стеарат — 1,50 мг.
Описание
Таблетки белого цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.
Фармакотерапевтическая группа
Гипотензивное средство центрального действия
Код АТХ
Клонидин
Фармакодинамика:
Гипотензивный препарат центрального действия, проникая через гематоэнцефалический барьер, стимулирует постсинаптические альфа2-адренорецепторы сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление и минутный объем крови, урежает частоту сердечных сокращений. Увеличивает почечный кровоток; повышая тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток; оказывает выраженное седативное действие. Начало антигипертензивного действия — через 30-60 минут после приема внутрь максимальный эффект — через 2-4 часа. Продолжительность терапевтического эффекта — 6-12 часов.
Фармакокинетика:
Абсорбция после приема внутрь — быстрая. Биодбступность при длительном применении — около 65 %. Максимальная концентрации в плазме крови после приема внутрь — 1, 5-2,5 часа. Связь с белками плазмы крови — 20-40 %. Легко и быстро проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и в грудное молоко.
Метаболизируется печенью (около 50 % всосавшегося препарата).
Выводится почками (40-60 %) и через кишечник (20 %).
Период полувыведения препарата равен 12-16 часам, при нарушении функции почек — до 41 часа.
Показания:
Артериальная гипертензия (в том числе реноваскулярная).
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, атриовентрикулярная блокада II и III степени, выраженная синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, артериальная гипотензия, одновременное применение трициклических антидепрессантов, и этанола, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность, не установлены), непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью:
Ишемическая болезнь сердца (особенно недавно перенесенный инфаркт миокарда), тяжелая хроническая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, нарушения внутрисердечной проводимости, облитерирующие заболевания артерий; выраженные атеросклеротические изменения сосудов головного мозга, депрессия (в том числе в анамнезе), цереброваскулярные заболевания, полинейропатия, запор, сахарный диабет, печёночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность.
Беременность и лактация:
Результаты клинических исследований клофелина у беременных ограничены. Применение во время беременности противопоказано. Клонидин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы:
Препарат эффективен в весьма малых дозах. Дозы следует подбирать строго индивидуально.
Клофелин принимают во время или после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Обычно лечение начинают с малых доз (0,075 мг 2-3 раза в день). Если антигипертензивный эффект недостаточен, разовую дозу постепенно увеличивают через каждые 1-2 дня на 0,0375 мг до 0,15 мг.
У больных пожилого возраста, особенно с проявлением склероза сосудов головного мозга, возможна повышенная чувствительность к препарату. Поэтому у них лечение начинают с дозы 0,0375 мг.
Суточные дозы обычно составляют 0,3-0,45 мг, иногда 1,2-1,5 мг.
Максимальная разовая доза составляет 0,3 мг; максимальная суточная доза — 2,4 мг.
Побочные эффекты:
Частота: очень часто — более 1/10, часто — более 1/100 и менее 1/10, нечасто — более 1/1000 и менее 1/100, редко — более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко — менее 1/10000, включая единичные сообщения.
Со стороны центральной нервной системы: очень часто — головокружение, сонливость, повышенная утомляемость, замедление скорости психических и двигательных реакций; часто — головная боль, нервозность, депрессия, нарушение сна; нечасто — парестезии, редко — астения, нарушение восприятия, галлюцинации, яркие или «кошмарные» сновидения; частота неизвестна — спутанность сознания.
Со стороны органов чувств: редко — снижение слезоотделения; частота неизвестна -нарушение аккомодации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в редких случаях в начале лечения возможно парадоксальное повышение артериального давления (кратковременное); очень часто — ортостатическая гипотензия, нечасто — синусовая брадикардия, синдром Рейно; редко — атриовентрикулярная блокада; частота неизвестна — брадиаритмия.
Со стороны дыхательной системы: редко — сухость слизистой оболочки носа.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — сухость слизистой оболочки полости рта; часто — запор, снижение аппетита, тошнота, боль в слюнных железах, снижение желудочной секреции, рвота; редко — псевдообструкция толстой кишки; частота неизвестна-гепатит.
Со стороны кожных покровов: нечасто — кожный зуд, сыпь (в т.ч. крапивница); редко-алопеция.
Со стороны репродуктивной системы: часто — эректильная дисфункция; частота неизвестна — снижение либидо; редко-гинекомастия.
Со стороны лабораторных показателей: редко — гипергликемия; частота неизвестна — изменение функциональных проб печени.
Прочие: частота неизвестна — феномен Рейно, задержка натрия и воды, проявляющаяся отеками стоп и лодыжек, нечасто — заложенность носа; при внезапной отмене — синдром «отмены», «гемитоновый криз».
Если указанные в инструкции побочные эффекты усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка:
Симптомы: выраженная брадикардия, замедление атриовентрикулярной проводимости, синдром ранней реполяризации, седация, угнетение дыхания (вплоть до апноэ), угнетение сознания (вплоть до комы); изменение артериального давления — от выраженного снижения до значительного повышения, коллапс; слабость, рвота, снижение или отсутствие рефлексов, бледность кожных покровов, гипотермия, аритмия, миоз, слабая реакция зрачков на свет.
Лечение: прием активированного угля, промывание желудка при передозировке; симптоматическая терапия (при брадикардии -атропин, при повышении артериального давления -вазодилататоры, при снижении — вазопрессоры, при угнетении дыхания, коме и выраженном снижении артериального давления — налоксон); регулярный контроль частоты пульса, артериального давления (в течение 48 часов), электрокардиограммы, концентрации глюкозы в крови, температуры тела. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие:
Усиливает действие лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему, и этанола.
Эффект усиливают другие вазодилататоры, гипотензивные лекарственные средства, диуретики и блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов; ослабляют — трициклические антидепрессанты, анорексигенные лекарственные средства (за исключением фенфлурамина — усиливает), нестероидные противовоспалительные препараты, неселективные альфа-адреноблокаторы (в т.ч. фентоламин, толазолин — за счет блокады альфа2-адренорецепторов) и адреномиметики.
Бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов и/или сердечные гликозиды повышают риск развития брадикардии и атриовентрикулярной блокады.
Особые указания:
Курс лечения зависит от полученных результатов, продолжительность курса лечения определяет врач. Прекращение приема препарата следует проводить постепенно (снижать дозы) в течение 7-10 дней во избежание развития гипертонического криза -«синдрома отмены» (беспокойство, ощущение сердцебиения, резкий подъем артериального давления, нервозность, тремор, головная боль, тошнота, особенно у пациентов, принимающих более 0,9 мг в сутки). При развитии синдрома сразу же возвращаются к приему препарата и в дальнейшем его отменяют постепенно, заменяя другими антигипертензивными средствами. Для предупреждения синдрома препарат не следует назначать больным, не имеющим условий для его регулярного приема.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами и необходимости отмены обоих препаратов, сначала постепенно отменяются бета-адреноблокаторы, затем клонидин.
Следует соблюдать особую осторожность у пациентов с депрессией или цереброваскулярными заболеваниями, т.к. резкое снижение артериального давления может вызвать изменения психического статуса.
У пациентов с сахарным диабетом может потребоваться повышение дозы гипогликемических лекарственных средств.
Не эффективен при феохромоцитоме.
Во время лечения клофелином запрещается употребление спиртных напитков. Пациентам, использующим контактные линзы, следует помнить, что препарат снижает продукцию слезной жидкости.
При нарушении функции почек или печени следует более тщательно контролировать артериальное давление.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Следует учитывать, что препарат снижает психические и физические реакции при разных видах операторской деятельности. Лечение больных, работа которых требует быстрой психической и физической реакции (управление транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций) допустимо только в условиях стационара или амбулаторно с освобождением от работы.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки по 0,15 мг.
Упаковка:
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 1, 2 или 5 контурных ячейковых ; упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
В соответствии с правилами хранения сильнодействующих веществ.
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности:
4 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Федеральное государственное унитарное предприятие «МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД» (ФГУП «МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД»), 109052, г. Москва, ул. Новохохловская, д. 25, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ФГУП «МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД»
Купить Клофелин таблетки 0.15 — Московский эндокринный завод в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Клонидин
Clonidine
Фармакологическое действие
Клонидин — антигипертензивный препарат центрального действия. Проникая через гематоэнцефалический барьер, стимулирует постсинаптические α2-адренорецепторы сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление и минутный объём крови, урежает частоту сердечных сокращений. Увеличивает почечный кровоток; повышая тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток; оказывает выраженное седативное действие.
При быстром внутривенном введении возможно кратковременное повышение артериального давления, обусловленное стимуляцией постсинаптических α1-адренорецепторов сосудов.
Начало антигипертензивного действия при приёме внутрь — через 30–60 минут после приёма внутрь максимальный эффект — через 2–4 часа. Продолжительность терапевтического эффекта — 6–12 часов.
Гипотензивный эффект при введении в вену проявляется через 3–5 минут, достигает максимума через 15–20 минут и сохраняется в течение 4–8 часов. Продолжительность терапевтического эффекта — 6–12 часов.
При закапывании раствора клонидина в конъюнктивальный мешок снижение внутриглазного давления происходит вследствие местного адреностимулирующего действия, в результате которого уменьшается продукция внутриглазной жидкости и в некоторой степени улучшается её отток, а также благодаря ослаблению симпатического тонуса, обусловленного центральным эффектом резорбтивной части препарата.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
При приёме внутрь хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная плазменная концентрация (Cmax) достигается через 2–4 часа. Биодоступность при длительном применении — около 65 %. Связывание с белками — 20–40 %. Легко и быстро проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и в грудное молоко.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени около 50 % абсорбировавшейся дозы. Период полувыведения (T½) — 12–16 часов, при нарушении функции почек — до 41 часа. Выводится почками (40–60 %) и через кишечник (20 %).
Показания
Для системного применения
Купирование гипертонического криза; артериальная гипертензия (в том числе реноваскулярная).
Для местного применения в офтальмологии
Открытоугольная глаукома (в качестве монотерапии или в сочетании с другими лекарственными средствами, снижающими внутриглазное давление).
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к клонидину;
- артериальная гипотензия;
- выраженный атеросклероз сосудов головного мозга;
- облитерирующие заболевания периферических артерий;
- выраженная синусовая брадикардия;
- AV-блокада Ⅱ и Ⅲ степени;
- кардиогенный шок;
- синдром слабости синусного узла;
- депрессия;
- порфирия;
- одновременное применение трициклических антидепрессантов и этанола;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для лекарственных форм, содержащих лактозу);
- беременность;
- лактация (грудное вскармливание).
С осторожностью
- Недавно перенесённый инфаркт миокарда;
- AV-блокада Ⅰ степени;
- печёночная и/или почечная недостаточность.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — C.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения клонидина при беременности не проведено.
Исследования на животных не выявили признаков тератогенности, при этом было продемонстрировано увеличение частоты резорбции плода.
Клонидин пересекает плацентарный барьер и может вызывать снижение частоты сердечных сокращений у плода.
Применение клонидина противопоказано при беременности, за исключением случаев крайней необходимости и отсутствия альтернатив, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода (для экстренного снижения выраженного повышения артериального давления).
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований по безопасности применения клонидина в период грудного вскармливания не проведено.
Клонидин проникает в грудное молоко. Обнаруживается в плазме грудных детей; гипотензивный эффект у грудных детей не зарегистрирован.
Следует прекратить кормление грудью в случае необходимости применения препарата.
Способ применения и дозы
Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, схемы терапии, переносимости клонидина и лекарственной формы.
Начальная доза — по 37,5–75 мкг 3 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно увеличивают до средней суточной дозы 900 мкг. Курс лечения в среднем составляет 1–2 месяца.
При внутримышечном или внутривенном введении разовая доза составляет 150 мкг.
Максимальная разовая доза при приёме внутрь составляет 0,3 мг; максимальная суточная доза — 2,4 мг.
Для применения в офтальмологии: Закапывают в конъюнктивальный мешок по 1–2 капли 2–4 раза в сутки. Лечение начинают с назначения 0,25 % раствора. В случае недостаточного снижения внутриглазного давления используют 0,5 % раствор. При развитии побочных явлений, связанных с использованием 0,25 % раствора, назначают 0,125 % раствор.
Побочные действия
Частота: очень часто — более 1/10, часто — более 1/100 и менее 1/10, нечасто — более 1/1 000 и менее 1/100, редко — более 1/10 000 и менее 1/1 000, очень редко — менее 1/10 000, включая единичные сообщения.
Со стороны центральной нервной системы
Очень часто — головокружение, сонливость, повышенная утомляемость, замедление скорости психических и двигательных реакций; часто — головная боль, нервозность, депрессия, нарушение сна; нечасто — парестезии, редко — астения, нарушение восприятия, галлюцинации, яркие или «кошмарные» сновидения; частота неизвестна — спутанность сознания.
Со стороны органов чувств
Редко — снижение слезоотделения; частота неизвестна —нарушение аккомодации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
В редких случаях в начале лечения возможно парадоксальное повышение артериального давления (кратковременное); очень часто — ортостатическая гипотензия, нечасто — синусовая брадикардия, синдром Рейно; редко — атриовентрикулярная блокада; частота неизвестна — брадиаритмия.
Со стороны дыхательной системы
Редко — сухость слизистой оболочки носа.
Со стороны пищеварительной системы
Очень часто — сухость слизистой оболочки полости рта; часто — запор, снижение аппетита, тошнота, боль в слюнных железах, снижение желудочной секреции, рвота; редко — псевдообструкция толстой кишки; частота неизвестна—гепатит.
Со стороны кожных покровов
Нечасто — кожный зуд, сыпь (в том числе крапивница); редко—алопеция.
Со стороны репродуктивной системы
Часто — эректильная дисфункция; частота неизвестна — снижение либидо; редко—гинекомастия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата
Частота неизвестна — судороги мышц нижних конечностей, боли в суставах.
Со стороны лабораторных показателей
Редко — гипергликемия; частота неизвестна — изменение функциональных проб печени.
Местные реакции при применении глазных капель
Сухость конъюнктивы, зуд или жжение в глазах, чувство инородного тела, гиперемия и отёки конъюнктивы, конъюнктивит.
Прочие
Частота неизвестна — феномен Рейно, задержка натрия и воды, проявляющаяся отёками стоп и лодыжек, нечасто — заложенность носа; при внезапной отмене — синдром «отмены», «гемитоновый криз».
Передозировка
Симптомы
Выраженная брадикардия, замедление атриовентрикулярной проводимости, синдром ранней реполяризации, седация, угнетение дыхания (вплоть до апноэ), угнетение сознания (вплоть до комы); изменение артериального давления — от выраженного снижения до значительного повышения, коллапс; слабость, рвота, снижение или отсутствие рефлексов, бледность кожных покровов, гипотермия, аритмия, миоз, слабая реакция зрачков на свет.
Лечение
Приём активированного угля, промывание желудка при передозировке (при приёме внутрь); симптоматическая терапия (при брадикардии — атропин, при повышении артериального давления -вазодилататоры, при снижении — вазопрессоры, при угнетении дыхания, коме и выраженном снижении артериального давления — налоксон); регулярный контроль частоты пульса, артериального давления (в течение 48 часов), электрокардиограммы, концентрации глюкозы в крови, температуры тела. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие
При сочетании с лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему, возможно взаимное усиление депримирующего влияния на центральную нервную систему и развитие депрессивных расстройств.
Усиливает действие этанола.
Гипотензивное действие клонидина ослабляют трициклические антидепрессанты, анорексигенные (за исключением фенфлурамина), симпатомиметические, нестероидные противовоспалительные препараты и нифедипин: повышают — вазодилататоры, диуретики, антигистаминные средства.
Бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов и/или сердечные гликозиды повышают риск развития брадикардии и атриовентрикулярной блокады.
При одновременном применении с атенололом, пропранололом развивается аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие, сухость во рту.
Имеются сообщения об уменьшении эффективности леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона.
При сочетании с празозином возможно изменение антигипертензивного действия клонидина.
При сочетанном применении с циклоспорином имеется сообщение о повышении концентрации циклоспорина в плазме крови.
При одновременном применении гормональных контрацептивов для приёма внутрь возможно усиление седативного действия клонидина.
Клонидин усиливает миорелаксирующее действие толперизона, анксиолитическое действие тофизопама, прессорный эффект фенилэфрина.
При одновременном применении с миртазапином возможно развитие гипертонического криза.
Одновремеиное применение клонидина с галоперидолом усиливает угнетение центральной нервной системы.
При одновременном применении с сульпиридом эффект клонидина усиливается.
Клонидин ослабляет гипогликемическое действие гипогликемических средств для приёма внутрь и инсулина.
Меры предосторожности
Во время лечения запрещается употребление спиртных напитков.
Пациентам, использующим контактные линзы, следует помнить, что препарат снижает продукцию слёзной жидкости.
При нарушении функции почек или печени следует более тщательно контролировать артериальное давление.
При внезапном прекращении терапии возможно развитие синдрома отмены: повышение артериального давления, нервозность, головные боли, тремор, тошнота.
При проведении терапии клонидином в комбинации с β-адреноблокаторами, во избежание нежелательного повышения артериального давления в случае прекращения терапии, сначала необходимо постепенно закончить лечение бета-адреноблокаторами, а затем также путём медленного снижения дозы прекратить приём клонидина.
Для профилактики возникновения ортостатической гипотензии при внутривенном введении клонидина больной должен находиться в положении лёжа во время введения и в течение 1,5–2 часа после введения.
При применении глазных капель возможны системные побочные эффекты; для их уменьшения после инстилляции необходимо на 1–2 минуты прижать пальцем область слёзного мешка. Следует иметь в виду, что клонидин в виде глазных капель может снижать системное артериальное давление.
Возможно развитие слабоположительной реакции Кумбса.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациенты, принимающие клонидин, должны воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Классификация
-
АТХ
C02AC01, N02CX02, S01EA04
-
Фармакологические группы
-
Коды МКБ 10
-
Категория при беременности по FDA
C
(риск не исключается)
Информация о действующем веществе Клонидин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Клонидин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.