Клотримазол мазь от лишая у человека инструкция по применению

Клотримазол является антимикотическим или противогрибковым средством широкого спектра действия. Антимикотические свойства клотримазола были обнаружены в конце 1960-х годов. Препарат относится к категории имидазоловых азоловых противогрибковых средств. Он доступен в различных лекарственных формах, включая кремы, мази, таблетки и медленно растворяющиеся капсулы.

Содержание

1. Применение препарата

2. Фармакологическое действие

3. Абсорбция

4. Передозировка

5. Особенности 

6. Применение и дозировка

7. Аналоги

Клотримазол может использоваться для лечения анемии

Помимо своей противогрибковой активности, клотримазол стал препаратом, представляющим интерес для лечения ряда других заболеваний, таких как серповидноклеточная анемия, малярия и некоторые виды рака. Минимальный уровень побочных эффектов этого препарата и его несложный метаболический профиль привели к тому, что он получил широкое распространение для лечения грибковых вспышек, таких как вагинальные инфекции, вызванные спорами дрожжей (кандидозный вульвит или молочница), а также грибковых заболеваний ног.

Применение препарата

Крем Клотримазол назначается для местного лечения следующих кожных инфекций:

• Tinea pedis, tinea cruris и tinea corporis, обусловленные Trichophyton rubrum, ментагрофитами Trichophyton, Floccosum Epidermophyton;
• Кандидоз, вызванный Candida albicans;
• Опоясывающий лишай, вызванный Malassezia furfur;
• Опрелости, зараженные Candida Albicans;

В некоторых препаратах клотримазол может сочетаться с дипропионатом бетаметазона, кортикостероидами.

Препарат для перорального введения показан в качестве профилактического препарата для снижения заболеваемости кандидозом ротовой полости и глотки у пациентов с ослабленным иммунитетом при проведении химиотерапии, лучевой терапии или стероидной терапии, применяемых при лечении лейкемии, раковых опухолей или трансплантации почки. Препарат не показан для лечения каких-либо системных микозов.

Фармакологическое действие

Клотримазол является противогрибковым средством широкого спектра действия, которое ингибирует рост патогенных дрожжей, изменяя проницаемость клеточных мембран. Действие клотримазола является фунгистатическим при концентрациях препарата до 20 мкг/мл и может быть фунгицидным in vitro против Candida albicans и других видов рода Candida при более высоких концентрациях. К сожалению, резистентность к клотримазолу, которая редко встречалась в прошлом, в настоящее время распространена среди различных групп пациентов.

Препарат Клотримазол хорошо борется с грибком

Клотримазол обычно считают фунгистатическим, а не фунгицидным препаратом, хотя эта разница не является абсолютной, поскольку клотримазол проявляет фунгицидные свойства при более высоких концентрациях.

Действие препарата основано прежде всего на повреждении барьера проницаемости в клеточной мембране грибов. Клотримазол вызывает ингибирование биосинтеза эргостерола, важнейшего компонента мембран грибковых клеток. Если синтез эргостерола либо полностью, либо частично ингибируется, клетка больше не способна создавать интактную и функциональную клеточную мембрану. Поскольку эргостерол непосредственно стимулирует рост грибковых клеток гормоноподобным образом, быстрое начало вышеуказанных процессов приводит к зависимому от дозы ингибированию роста грибов.

Хотя наблюдается снижение эргостерола, из-за ингибирования ланостерол-14-деметилазы (также известной как CYP51), которая считается ответственной за антимикотические свойства клотримазола, этот препарат также проявляет другие фармакологические эффекты. К ним относятся ингибирование Ca2+ -АТФазы саркоплазматического ретикулума, истощение внутриклеточного кальция и блокирование кальций-зависимых калиевых каналов и потенциал-зависимых кальциевых каналов. Действие клотримазола на эти комплексы объясняет другие эффекты этого препарата, которые отличаются от его противогрибковой активности.

Абсорбция

Поскольку Клотримазол, как правило, не всасывается в значительной степени, лекарственные взаимодействия не являются серьезной проблемой при его использовании.

Форма для местного применения минимально всасывается в сыворотке и тканях.

Передозировка

Симптомы передозировки включают эритему, покалывание, образование волдырей, шелушение, отек, зуд, крапивницу, жжение и общее раздражение кожи, а также судороги. Как и для всех местных препаратов, может возникнуть сенсибилизация кожи.

Клотримазол не представляет риска острой интоксикации, поскольку она вряд ли произойдет после однократного влагалищного или кожного применения. Передозировка при применении возможна на большой площади в условиях, благоприятных для впитывания, или случайного перорального приема. Специфического антидота не существует.

Особенности 

Клотримазол не следует использовать в первом триместре беременности, если только врач не считает его использование необходимым для здоровья пациента. Препарат нельзя применять во время критических дней при лечении кандидозных вульвитов (молочницы). В случае кормления грудью клотримазол можно использовать только по назначению лечащего врача.

Препарат ослабляет действие нистатина, натамицина, амфотерицина В при одновременном применении. Крем не применяется для лечения ногтей или грибковых заболеваний головы.

При наружном применении крем Клотримазол втирается в пораженные области кожи. Не следует наносить средство в область вокруг глаз.

Клотримазол не назначают грудным и недоношенным детям

Для лечения кандидозного вульвита капсула вводится в вульву, а область промежности и слизистые ткани обрабатываются кремом. Во время лечения кандидозного вульвита следует избегать незащищенных половых связей, чтобы не инфицировать партнера. Если инфицирование все же состоялось, лечение должен проводить также и партнер. При проведении терапии препаратом нельзя использовать тампоны, спермициды и другие вагинальные средства.

Применение и дозировка

Клотримазол в форме крема выпускается в тубах по 20 грамм. В 1-ом грамме препарата содержится 20 мг действующего вещества.

Препарат втирают в пораженные участки кожи тонким слоем 2-3 раза в сутки.

Длительность курса терапии составляет:

• дерматомикозов — 3-4 недели;
• эритразма — 2-4 недели;
• разноцветного лишая — 1-3 недели;
• кандидозного вульвита и кандидозного баланита — 1-2 недели.

Для закрепления положительного результата лечения и предотвращения повторного развития заболевания курс можно продолжить на 2 недели после исчезновения симптомов болезни.

Если состояние больного после 4 недель применения препарата не улучшается, следует обратиться к врачу.

При гиперчувствительности к препарату, аллергических реакциях, головной боли, других проявлениях побочных эффектов нужно обратиться к доктору. При назначении курса лечения пациент обязательно должен сообщить о наличии в анамнезе венерических заболеваний, аллергических реакций, в случае, если температура больного выше 38С.

Аналоги

Клотримазол также известен под такими торговыми названиями, как Амиклон, Имидил, Кандибене, Кандид, Кандизол, Канестен, Канизон, Фунгинал, Фунгицип.

Принимая решение о выборе мази или крема, прежде всего следует исходить из количества активного вещества в единице объема лекарственной формы.

Источники

• Митронин A. B., Царёв В. Н. Клинико-микробиологическая оценка эффективности эндоканального применения биоактивного геля «коллапан» в лечении хронического периодонтита // Новое в стоматологии. — М., 2004. — № 5. — С. 50-60;
• Боровский Е. В. Терапевтическая стоматология / Е. В. Боровский (и др.). — М.: Медицина, 2003. — 797 с.

Клоритмазол

Имеются противопоказания. Необходима консультация специалиста.

Механизм действия

Клотримазол — противогрибковое средство. Нарушает проницаемость клеточной мембраны грибов, вызывает ингибирование биосинтеза эргостерола, важного компонента мембран грибковых клеток. При полном или частичном ингибировании синтеза эргостерола клетка больше не способна строить неповрежденную клеточную мембрану, что приводит к гибели гриба.

Воздействие клотримазола на Candida albicans приводит к выходу из клетки внутриклеточных соединений фосфора с сопутствующим разрушением клеточных нуклеиновых кислот и оттоку калия. После применения клотримазола его воздействие на организм проявляется быстро и обширно и вызывает зависящее от времени и концентрации ингибирование роста грибов.

Фармакодинамика

Клотримазол является противогрибковым ЛС с широким спектром действия. В целом активность клотримазола in vitro аналогична активности толнафтата, гризеофульвина и пирролнитрина против дерматофитов (виды Trichophyton, Microsporum и Epidermophyton) и активности полиенов, амфотерицина В и нистатина против почкующихся форм дрожжеподобных грибов (виды Candida и Histoplasma).

In vitro клотримазол оказывает фунгистатическое действие по отношению к большинству изолятов патогенных грибов в концентрациях от 0,02 до 10 мкг/мл. Обладает фунгицидным действием в отношении многих изолятов видов Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton и Candida в концентрации от 0,1 до 2 мкг/мл.

При последовательных пассажах C.albicans, C.krusei, C.pseudotropicalis, T.mentagrophytes, T.rubrum, Cryptococcus neoformans, Aspergillus niger и A.nidulans ни одноэтапная, ни многоступенчатая вторичная резистентность к клотримазолу не развивалась. Только несколько изолятов были определены как обладающие первичной устойчивостью к клотримазолу: один изолят C.guilliermondii, шесть изолятов C.neoformans, три изолята Paracoccidioides brasiliensis и два изолята Blakeslea trispora. Потенциал развития вторичной резистентности к клотримазолу определяли для нескольких микроорганизмов путем последовательных пассажей в жидкой среде, последовательных пассажей на твердой среде или теста пролиферации Варбурга. Рост дерматофитов и дрожжей на пластинах Шибальского также использовался в качестве метода определения развития вторичной резистентности. Не наблюдалось изменения чувствительности для C.albicans ни в одном из тестов на вторичную резистентность. Чувствительность для Trichophyton mentagrophytes, T.rubrum, C.krusei, C.pseudotropicalis, C.neoformans, Aspergillus niger или A.nidulans не изменялась после последовательных пассажей на жидких и твердых средах. Возможное развитие резистентности было отмечено в последовательных пассажах Torulopsis glabrata и других видов Torulopsis. Данные, полученные при выращивании на пластинах Шибальского и в других тестах, показали, что дерматофиты и дрожжи не развивают одноэтапную или олигоступенчатую вторичную резистентность.

Клотримазол при наружном применении показал эффективность при лечении экспериментальных кожных инфекций у морских свинок, вызванных T.mentagrophytes и T.quinckeanum. Двойные слепые клинические исследования с микологическим контролем показали, что клотримазол эффективен при лечении пахового дерматомикоза, микоза гладкой кожи туловища, дерматофитии стоп, отрубевидного (разноцветного) лишая и кожного кандидоза. Микологические исследования доказали его эффективность против Trichophyton rubrum, T.mentagrophytes, Malassezia furfur и Candida albicans. Дерматофиты, устойчивые к гризеофульвину, не проявляют перекрестной резистентности к клотримазолу. Поэтому можно предположить, что место приложения действия этого ЛС отличается от места приложения действия других антимикотиков. Следовательно, перекрестная резистентность между этими ЛС отсутствует.

Противогрибковая активность in vitro. МПК клотримазола определяли при последовательном разведении в бульоне (жидкой питательной среде) или агаре и в тестах на диффузию в агаре с применением метода пробивки отверстий. Использовались обычные субстраты для культивирования, время и температура инкубации. При концентрации менее 2 мкг/мл клотримазол оказывал фунгицидное действие в отношении многих изолятов C.albicans, Trichophyton sp., Microsporum sp. и Epidermophyton sp. и при концентрации менее 5 мкг/мл — фунгистатическое действие в отношении других изолятов этих видов. Добавление бычьей сыворотки в культуральную среду в конечной концентрации 30% приводило к несколько более высокой МПК клотримазола.

Противогрибковая активность клотримазола in vitro была сопоставима с таковой пирролнитрина, любое из этих соединений в концентрации 0,78 мкг/мл оказывало фунгицидное действие в отношении большинства штаммов Trichophyton sp., Microsporum sp. и Epidermophyton sp., прошедших тестирование.

Тип действия клотримазола определяли в аппарате Варбурга путем измерения потребления кислорода размножающимися организмами, подвергавшимися воздействию различных концентраций вещества. Дополнительные исследования проводились с использованием классической субкультурной методики с подсчетом микроорганизмов через 16, 24 и 48 ч после воздействия клотримазола. Эти исследования показали, что основное действие клотримазола в концентрациях до 20 мкг/мл является фунгистатическим и влияет только на пролиферирующие организмы. При концентрациях более 20 мкг/мл клотримазол оказывает фунгицидное действие на некоторые организмы.

Было показано, что определение МПК клотримазола для почкующихся форм грибов и для двухфазных грибов в дрожжевой фазе зависит от размера инокулята и продолжительности инкубационного времени. МПК для некоторых изолятов Candida albicans и Torulopsis glabrata были выше при увеличении размера инокулята, времени инкубации или обоих факторов.

Влияние размера инокулята объясняется связыванием клотримазола с поверхностью грибковых клеток. Это было установлено в ходе исследования культур C.albicans с применением вращающихся насадок. Через 24 ч количество клотримазола в питательном субстрате снизилось с 1 до 0,7 мкг/мл за счет инокулята от 1 до 5×10⁵ клеток/мл.

Более крупный инокулят, 1×10⁸ клеток/мл, снижал концентрацию клотримазола с 1 до 0,3 мкг/мл. Когда культуры центрифугировали и осадок клеток промывали физиологическим раствором, промывные растворы содержали клотримазол в концентрациях от 0,2 до 0,4 мкг/мл.

Предположительно, влияние времени инкубации на определение значений МПК связано с механизмом действия клотримазола. Первоначальные исследования показали, что клотримазол действует как антиметаболит на метаболизм аминокислот и белков грибов, вызывая постепенное ингибирование их роста.

Однако последние исследования с использованием C.albicans в качестве тест-микроорганизма показали, что основным механизмом действия клотримазола является нарушение проницаемости клеточной мембраны. Воздействие клотримазола на C.albicans способствует выходу из клетки внутриклеточных соединений фосфора с сопутствующим разрушением клеточных нуклеиновых кислот. После применения клотримазола его воздействие на C.albicans было быстрым и обширным и вызвало зависящее от времени и концентрации ингибирование роста грибов.

Фармакокинетика

Исследования метаболизма, проведенные после перорального или в/в введения, показали, что у большинства изученных видов концентрации клотримазола в тканях и сыворотке крови низкие. Бóльшая часть клотримазола выводилась в виде метаболитов с калом, а небольшое количество — с мочой. Исследования у человека показали медленное выведение после перорального приема ¹⁴C-меченного клотримазола (более 6 дней). После внутрибрюшинного и п/к введения в моче наблюдались очень низкие концентрации клотримазола. При парентеральном введении всасывание и распределение клотримазола по органам очень низкое.

При наружном и местном применении у человека сообщалось о проникновении радиоактивно меченого клотримазола в виде 1% крема и 1% раствора в неповрежденную и остро воспаленную кожу. Через 6 ч после нанесения концентрация клотримазола в слоях кожи варьировала от 100 мкг/см³ в роговом слое до 0,5–1 мкг/см³ в сетчатом слое дермы и до <0,1 мкг/см³ в подкожной клетчатке. В течение 48 ч после нанесения 0,5 мл раствора или 0,8 г крема в сыворотке крови не было обнаружено измеримого количества радиоактивности (0,001 мкг/мл). Сообщалось об уровне радиоактивности в сыворотке крови около 3 мкг/мл у новорожденных и недоношенных детей и около 2,7 мкг/мл — у школьников. Из-за замедленного выведения из организма у недоношенных и новорожденных детей через 24 ч все еще наблюдались значения от 0,4 до 1,2 мкг/мл, у детей более старшего возраста этот уровень снижался быстрее — до нулевой отметки через 12 ч.

В исследованиях на животных клотримазол оказывал in vitro и in vivo дозозависимое стимулирующее действие на определенные микросомальные ферментные системы, которое по своему индуктивному потенциалу можно приравнять к действию фенобарбитала. Однако этот стимулирующий эффект быстро ослабевал после прекращения применения. У адреналэктомированных животных ферментиндуктивный эффект клотримазола не изменялся.

Результаты 22 двойных слепых, 1 одинарного слепого и 4 открытых микологических исследований показали, что клотримазол в виде 1% раствора и 1% крема эффективен при лечении пахового дерматомикоза, микоза гладкой кожи туловища, дерматофитии стоп, отрубевидного (разноцветного) лишая и кожного кандидоза. Для клотримазола в виде 1% крема частота микологического излечения составила 80% для пахового дерматомикоза/микоза гладкой кожи туловища, 67% — для дерматофитии стоп, 88% — для отрубевидного (разноцветного) лишая и 92% — для кожного кандидоза по сравнению с 4,7; 0; 37,5 и 0% соответственно по сравнению с контрольным вспомогательным веществом (всего 238 пациентов).

Токсикология

Доклинические данные, полученные в результате обычных исследований безопасности, генотоксичности и канцерогенного потенциала, не продемонстрировали особой опасности для человека. Такие эффекты, как влияние на печень (повышение уровня трансаминаз и ЩФ, гипертрофия клеток печени) в доклинических исследованиях токсичности при применении повторных доз, влияние на выживаемость в исследовании фертильности крыс, видоспецифичность косвенного влияния на рост/выживаемость плода в тератологическом исследовании на крысах, наблюдались при пероральном применении, но только при экспозиции, превышающей максимальную для человека, что указывает на малую значимость для клинического применения. Учитывая ограниченную абсорбцию клотримазола после местного применения, потенциал токсичности при случайном применении клотримазола в виде 1% крема еще более ограничен.

У 679 из 721 пациента с дерматомикозом, получавшего лечение в течение нескольких месяцев, клотримазол в виде 1% раствора и 1% крема легко переносился. В 12 случаях во время лечения наблюдалось слабое раздражение, которое не потребовало ни прерывания терапии, ни проведения каких-либо других лечебных мероприятий. В 17 случаях наблюдалась плохая переносимость, что привело к прерыванию лечения. У 3 из этих 17 пациентов аппликационный кожный тест с клотримазолом в виде 1% раствора был положительным.

У 3 из 200 пациентов, страдающих в основном аллергией и экземой, был получен положительный результат аппликационного кожного теста.

У 133 здоровых пациентов клотримазол в виде 1% раствора оценивался в тесте непрерывного воздействия продолжительностью от 14 до 25 дней. Ни у одного из испытуемых раздражения не наблюдалось.

В 453 случаях при лечении, которое оценивали в отношении фоточувствительности и фототоксичности, никаких реакций не наблюдалось.

20 здоровых пациентов тестировались в контролируемом исследовании на чувствительность к УФ-излучению. Участки кожи, обработанные клотримазолом, облучали в течение 30 с в 1-й день и на 30 с дольше в каждый второй день после этого. 1 из 20 пациентов был облучен только 1 раз; 9 пациентов — 3 раза и 10 пациентов — 4 раза. У 1 пациента после первого воздействия УФ-излучения образовались папулы.

Аллергию и раздражение кожи после местного применения клотримазола в виде 1% крема не удалось определить даже после обширного тестирования. Также было отмечено, что у детей побочные реакции менее выражены, чем у взрослых. Это объясняли тем, что клотримазол не влияет на печеночные ферменты у детей, как это наблюдается у взрослых.

Репродуктивная функция и тератология. В дозах до 100 мг/кг (перорально) клотримазол хорошо переносился беременными мышами, крысами и кроликами и не оказывал эмбриотоксического или тератогенного действия.

При пероральном введении беременным крысам в дозе 100 мг/кг с 6-го по 15-й день гестации количество резорбций было выше, а вес плода ниже, чем в контрольной группе, но количество пороков развития плода существенно не отличалось от контрольной группы.

Крысы, получавшие клотримазол в течение 10 нед в дозах до 50 мг/кг/сут, не отличались от контрольной группы по продолжительности эструса, фертильности, продолжительности беременности, количеству имплантаций и резорбций. Доза 50 мг/кг/сут ухудшала развитие потомства, и самки, получавшие эту дозу, вырастили меньше потомства.

Состав

Активное вещество:

клотримазол — 1 г.

Вспомогательные вещества:

пропиленгликоль — 12.5 г, метилпарагидроксибензоат (нипагин) — 0.2 г, янтарная кислота — 0.5 г, натрия бензоат — 6 г, воск эмульсионный — 3 г, масло касторовое — 14 г, метилцеллюлоза — 3 г, моноглицериды дистиллированные — 1.5 г, вода очищенная — до 100 г.

Фармакокинетика

При наружном применении после нанесения клотримазола на интактную или воспаленную кожу он плохо всасывается через кожу и практически не оказывает системного действия. C_max клотримазола в сыворотке крови были ниже предела обнаружения 0.001 мкг/мл.

Показания к применению

• грибковые заболевания кожи, в том числе кожных складок и стоп, вызванные дерматофитами, дрожжевыми (Candida spp.), плесневыми и другими грибами и возбудителями, чувствительными к клотримазолу: дерматомикоз, дерматофития, трихофития, эпидермофития, микроспория, кандидамикоз, межпальцевая грибковая эрозия, грибковая паронихия;

• микозы, осложненные вторичной пиодермией, в составе комплексной терапии;

• отрубевидный лишай, разноцветный лишай, эритразма.

  Противопоказания

  Повышенная чувствительность к клотримазолу или вспомогательным веществам, беременность (I триместр), детский возраст до 2 лет.С осторожностью: период лактации, беременность (II и III триместр).

  Способ применения и дозы

  Наружно.

  Взрослым при отсутствии других назначений рекомендуется наносить мазь 2-3 раза в день тонким слоем на предварительно очищенные и сухие пораженные участки кожи. Разовая доза на площадь поверхности размером с ладонь — столбик мази длиной 5 мм. Для успешного лечения важно регулярное применение мази.

  Длительность терапии индивидуальна и зависит от тяжести и локализации заболевания. Для достижения полного выздоровления не следует прекращать лечение мазью сразу же после исчезновения острых симптомов воспаления или субъективных жалоб.

  Длительность терапии должна составлять в среднем около 4 недель.

  Отрубевидный лишай излечивается, в основном, в течение 1-3 недель, а эритразма в течение 2-4 недель.

  При грибковых заболеваниях кожи ног рекомендуется продолжать терапию около 2 недель после купирования симптомов заболевания.

  У детей с 2 лет препарат применяется в указанных выше дозах.

  Условия хранения

  В защищенном от света месте, при температуре не выше 15°С.

  Хранить в недоступном для детей месте.

  Срок годности

  2 года. Не применять по истечении срока годности.

  Особые указания

  При появлении аллергических реакций или раздражения в месте нанесения средства лечение прекращают.

  Для предотвращения реинфицирования следует соблюдать правила гигиены.

  Не рекомендуется нанесение клотримазола на кожу в области глаз.

  Если клинические признаки инфекции сохраняются после завершения лечения, следует провести повторное микробиологическое исследование с целью подтверждения диагноза.

  Описание

  Противогрибковый препарат для наружного применения.

  Лекарственная форма

  Мазь для наружного применения белого или почти белого цвета, со слабым специфическим запахом.

  Применение у детей

  Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов клотримазола по применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм клотримазола и по противопоказаниям для конкретных возрастных групп у этой категории пациентов.

  Фармакодинамика

  Противогрибковое средство широкого спектра действия для наружного применения. Действие клотримазола связано с нарушением синтеза эргостерола, входящего в состав клеточной мембраны грибов, что изменяет проницаемость цитоплазматической мембраны и вызывает последующий лизис клетки. В малых концентрациях действует фунгистатически, в больших — фунгицидно, причем не только на пролиферирующие клетки. В фунгицидных концентрациях взаимодействует с митохондриальными и пероксидазными ферментами, в результате чего происходит увеличение концентрации перекиси водорода до токсического уровня, что также способствует разрушению грибковых клеток.

  Клотримазол проявляет фунгицидную и фунгистатическую активность в отношении дерматомицетов (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis), дрожжеподобных и плесневых грибов (Candida spp.,включая Candida albicans; Torulopsis glabrata, рода Rhodotorula, Pityrosporum orbiculare). Активен в отношении возбудителя разноцветного лишая — Pityrosporum orbiculare (Malasseziafurfur). Эффективен в отношении грамположительных бактерий — возбудителя эритразмы Corynebacterium minutissimum, а также Staphylococcus spp., Streptococcus spp., грамотрицательных бактерий — Bacteroides, Gardnerella vaginalis. В высоких концентрациях активен в отношении Trichomonas vaginalis.

  Не оказывает влияния на лактобациллы. Первично резистентные варианты чувствительных грибов встречаются очень редко; развитие вторичной резистентности у чувствительных грибов также отмечается в исключительных случаях в терапевтических условиях.

  Побочные действия

  Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в т.ч. крапивница, одышка, артериальная гипотензия, обморок.

  Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, зуд, волдыри, шелушение, боль/дискомфорт, отек, жжение, раздражение, эритема, покалывание.

  Применение при беременности и кормлении грудью

  Противопоказано применение в I триместре беременности. Применение во II-III триместрах беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

  При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

  Взаимодействие

  При одновременном применении с амфотерицином В, нистатином активность клотримазола снижается.

  Одновременное применение клотримазола интравагинально и такролимуса, сиролимуса перорально может приводить к повышению концентрации последних в плазме крови, поэтому следует наблюдать за пациентками на предмет развития симптомов их передозировки, при необходимости с измерением концентраций в плазме крови.

  Передозировка

  Низкая системная абсорбция активного компонента препарата при наружном применении делает передозировку практически невозможной.

Действующее вещество

клотримазол

Справочник заболеваний

Грибок стоп, Грибковая инфекция, Грибок кожи, Грибок половых органов

Производитель

Муромский приборостроительный завод

Форма выпуска

мазь

Дозировка

1%

Количество

1

Объём/масса

15 г

Страна

Россия

Условия хранения

В сухом месте, при температуре 5–25 °C

Способ применения

Наружно. Мазь наносят тонким слоем 2–3 раза в день на предварительно очищенные (вымытые мылом с нейтральным значением pH) и сухие пораженные участки кожи. На стопы ног мазь наносят между пальцами.

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, локализации патологических изменений и эффективности терапии.

Лечение дерматомикозов проводят в течение 3–4 недель, отрубевидного лишая — 1–3 недель, эритразмы — 2–4 недель, кандидозного вульвита и баланита — 1–2 недель.

По завершении курса терапии (при исчезновении клинических проявлений) целесообразно продолжить лечение, по крайней мере, в течение 2 недель для профилактики рецидивов.

Если после 7 дней не наступает улучшение симптоматики, необходимо проконсультироваться с врачом.

Если после лечения улучшения не наступает или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом.

Применяйте препарат только согласно тем показаниям и в тех дозах, которые указаны в инструкции по применению.

Особые группы пациентов

Отсутствуют данные по коррекции дозы для детей, пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушением функции почек и печени.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к клотримазолу или вспомогательным веществам, I триместр беременности.

С осторожностью

Период лактации, беременность (II и III триместры).

Взаимодействия

Данные отсутствуют. Не изучалось.

Побочные действия

Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов, систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (>1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000, включая отдельные случаи), неизвестно (частота не может быть оценена по имеющимся на настоящий момент данным).

Нарушения со стороны иммунной системы: неизвестно — аллергическая реакция, проявляющаяся крапивницей, обмороком, снижением артериального давления, одышкой.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: неизвестно — сыпь, зуд, пузырьковые высыпания, шелушение, боль или дискомфорт, отек, жжение, раздражение.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировки

Симптомы : при случайном приеме препарата внутрь возможно проявление следующих симптомов: головокружение, тошнота, рвота.

Лечение: симптоматическое.

При применении препарата в соответствии с инструкцией по применению передозировка маловероятна.

Состав

Вспомогательные вещества: воск эмульсионный 4 г, цетостеариловый спирт (цетиловый спирт 60 %, стеариловый спирт 40 %) 2 г, моноглицериды 4 г, полисорбат 80 2 г, пропиленгликоль 2 г, глицерол 5 г, касторовое масло 7 г, метилпарагидроксибензоат 0.15 г, пропилпарагидроксибензоат 0.05 г, вода очищенная до 100 г.

Описание лекарственной формы

Мазь от белого до белого с желтоватым оттенком цвета со слабым специфическим запахом.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Фармакокинетические исследования показали, что клотримазол практически не всасывается в системный кровоток при нанесении препарата на неповрежденные или воспаленные участки кожи. Концентрации клотримазола в сыворотке крови были ниже предела обнаружения (0,001 мкг/мл), подтверждая тот факт, что клотримазол при наружном применении не приводит к клинически значимым системным эффектам.

Концентрация в глубоких слоях эпидермиса выше, чем минимальная подавляющая концентрация для дерматофитов.

При наружном применении концентрация клотримазола в эпидермисе выше, чем в дерме и подкожной клетчатке.

Метаболизм и выведение

Клотримазол распадается в печени до неактивных веществ и выводится из организма почками и кишечником.

Фармакодинамика

Механизм действия

Клотримазол подавляет рост и деление микроорганизмов и может оказывать фунгистатическое (задерживающее и останавливающее рост клеток грибов) или фунгицидное (приводящее к гибели грибов) действие. Клотримазол угнетает синтез эргостерола и связывается с фосфолипидами клеточной мембраны гриба, что приводит к изменению проницаемости мембран клеток.

В конечном итоге воздействие клотримазола на грибковые клетки приводит к их гибели.

Спектр активности

Клотримазол обладает широким спектром активности в отношении дерматофитов (Epidermophyton floccosum, Microsporum canis, Trichophyton mentagrophytes. Trichophyton rubrum), диморфных грибов (Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Paracoccidioides braziliensis), дрожжей (Candida spp.), простейших (Trichomonas vaginalis), а также некоторых грамположительных бактерий, возбудителя разноцветного лишая (Malassezia furfur) и возбудителя эритразмы.

Грибы, устойчивые к клотримазолу, встречаются крайне редко; есть данные только по отдельным штаммам Candida guilliermondii.

Не сообщалось о развитии устойчивости у чувствительных к клотримазолу грибов после пассажа Candida albicans и Trichophyton mentagrophytes.

Не описано случаев развития устойчивости к клотримазолу у штаммов С. albicans, устойчивых к полиеновым антибиотикам вследствие химической мутации.

Показания

Грибковые поражения кожи, вызванные дерматофитами, дрожжевыми (включая род Candida), плесневыми и другими грибами и возбудителями, чувствительными к клотримазолу: микозы стоп, кистей, туловища, кожных складок; кандидозный вульвит, отрубевидный лишай, эритразмы, грибковые инфекции наружного уха.

При беременности

Имеются ограниченные клинические данные о применении клотримазола у беременных женщин. Потенциальный риск для человека неизвестен.

Применение препарата у беременных и кормящих допускается только по назначению лечащим врачом, когда ожидаемый лечебный эффект превышает потенциальный риск для плода или ребенка. Нанесение препарата непосредственно на молочную железу при грудном вскармливании противопоказано.

Клотримазол выделяется с грудным молоком. При необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Перед применением препарата Клотримазол, если Вы беременны, или предполагаете, что могли бы быть беременной, или планируете беременность, необходимо проконсультироваться с врачом.

Специальные инструкции

Не рекомендуется нанесение препарата на кожу в области глаз во избежание попадания на слизистую оболочку глаза. Не глотать. Все инфицированные области следует лечить одновременно.

В состав препарата входит цетостеариловый спирт, который может вызывать местные кожные реакции (например, контактный дерматит).

При появлении симптомов повышенной чувствительности или раздражения лечение прекращают. Данные лабораторных исследований свидетельствуют о том, что использование контрацептивов, содержащих латекс, может вызвать их повреждение при совместном применении с клотримазолом. Следовательно, эффективность таких контрацептивов может снижаться. Пациентам следует рекомендовать применение альтернативных методов контрацепции в течение, по крайней мере, пяти дней после применения клотримазола.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания.

Фармакологическое действие

Клотримазол является представителем группы имидазольных противогрибковых препаратов. Антимикотический эффект активного действующего вещества клотримазола (производное имидазола) связан с нарушением синтеза эргостерина, входящего в состав клеточной мембраны грибов, что изменяет проницаемость мембраны и вызывает последующий лизис клетки. В малых концентрациях действует фунгистатически, а в больших фунгицидно, причем не только на пролиферирующие клетки. В фунгицидных концентрациях взаимодействует с митохондриальными и пероксидазными ферментами, в результате чего происходит увеличение концентрации перекиси водорода до токсического уровня, что также способствует разрушению грибковых клеток.

Эффективен в отношении дерматофитов, дрожжеподобных и плесневых грибов, а также возбудителя разноцветного лишая Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur) и возбудителя эритразмы.

Срок хранения

2 года

Артикул

190410

Отпускается

Без рецепта.