Каждая капсула содержит:
Действующее вещество:
габапентин 300 мг;
Вспомогательные вещества:
целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, поливинилпирролидон, натрия крахмалгликолят тип А, магния стеарат, тальк очищенный, тартразин (Е102), титана диоксид (Е171), желатин.
Твердые желатиновые капсулы №1 желтого цвета, с надписями 300 на крышечке и корпусе (надписи 300 имеют подчеркивание внизу).
Прочие противоэпилептические средства.
Код ATX: N03A XI2
Фармакодинамика
Габапентин легко проникает в ткань головного мозга и предотвращает судорог в различных животных моделях эпилепсии. Габапентин не обладает сродством к рецепторам ГАМКА (гамма-аминомасляная кислота) и ГАМКВ и не влияет на метаболизм ГАМК. Габапентин не связывается с рецепторами нейромедиаторов присутствующих в головном мозге и не влияет на натриевые каналы.
Габапентин связывается с высоким сродством и связывается с α-2-δ (альфа-2-дельта) субъединицей потенциалзависимых кальциевых каналов и предполагается, что связь габапентина с α-2-δ субъединицей участвует в механизме противосудорожного эффекта у животных. При скрининге большой группы молекул-мишеней для лекарственного препарата показано, что единственной мишенью для него является субъединица α2δ.
Результаты, полученные в нескольких доклинических моделях, показывают, что фармакологическая активность габапентина может реализовываться путем связывания с субъединицей α2δ посредством подавления высвобождения возбуждающих нейромедиаторов некоторых участках центральной нервной системы. Такая активность может лежать в основе противосудорожного действия габапентина. Значимость этих механизмов действия габапентина для его противосудорожных эффектов у людей все еще надо установить.
Эффективность габапентина также показана в нескольких доклинических исследованиях на животных моделях болевого синдрома. Предполагают, что специфическое связывание габапентина с субъединицей α2δ приводит к нескольким разным эффектам, которые могут отвечать за обезболивающее действие в животных моделях. Обезболивающее действие габапентина может проявляться на уровне спинного мозга, а также на уровне высших мозговых центров посредством взаимодействий с нисходящими путями, подавляющими передачу болевых импульсов. Значение этих свойств габапентина, выявленных в доклинических исследованиях, неизвестно.
Клиническая эффективность и безопасность
В рамках клинического исследования адъювантной терапии парциальных судорожных приступов у детей в возрасте от 3 до 12 лет было продемонстрировано наличие количественных, но статистически недостоверных различий по частоте снижения количества приступов на более чем 50% в группе габапентина по сравнению с группой плацебо. Дополнительный анализ частоты ответа на терапию в зависимости от возраста (при рассмотрении возраста как непрерывной переменной или выделение двух возрастных подгрупп: 3-5 лет и 6-12 лет) не выявил статистически достоверного влияния возраста на эффективность терапии.
Данные анализа по полученным результатам представлены ниже таблице:
|
Ответ (>50% улучшение) в зависимости от способа лечения и возраста в группе MITT* |
|||
| Возрастная категория | Плацебо | Габапентин | Значение р |
| <6 лет | 4/21 (19,0%) | 4/17(23,5%) | 0,7362 |
| 6-12 лет | 17/99 (17,2%) | 20/96 (20,8%) | 0,5144 |
* Модифицированная группа пациентов,
взятых на лечение — были рандомизированы пациенты с судорогами, течение которых можно было оценить по дневникам, которые они вели в течение 28 дней во время основной и двойной слепой фазы.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема габапентина внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 2-3 часов. Наблюдается тенденция к снижению биодоступности габапентина (абсорбированной части препарата) при увеличении дозы препарата. Абсолютная биодоступность габапентина при приеме капсул 300 мг составляет приблизительно 60%. Прием пищи, в том числе жирной, не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику габапентина.
Многократное введение не влияет на фармакокинетику габапентина. Хотя плазменная концентрация препарата в рамках клинических исследований варьировала от 2 мкг/мл до 20 мкг/мл, данная величина не определяла эффективность и безопасность препарата. Фармакокинетические параметры указаны в таблице.
Реноме средних (%СV) равновесных фармакокинетических параметров после введения препарата каждые восемь часов
|
Фармакокинетический параметр |
300 мг (N=7) |
400 мг (N=14) |
800 мг (N=14) |
|||
| Среднее | %CV | Среднее | %CV | Среднее | %CV | |
| Сmax (мкг/мл) | 4,02 | (24) | 5,74 | (38) | 8,71 | (29) |
| tmax (ч) | 2,7 | (18) | 2,1 | (54) | 1,6 | (76) |
| Т1/2 (ч) | 5,2 | (12) | 10,8 | (89) | 10,6 | (41) |
| AUC(0-8) (мкг/ч/мл) | 24,8 | (24) | 34,5 | (34) | 51,4 | (27) |
| Ае% (%) | НД | НД | 47,2 | (25) | 34,4 | (37) |
Сmах = максимальная равновесная плазменная концентрация
tmax = время до достижения Сmax
Т1/2 = период полувыведения
AUC(0-8) = равновесная площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» с момента времени от 0 до 8 часов после введения препарата
Ае% = процент выведенной с мочой в неизмененном виде дозы с момента времени от 0 до 8 часов после введения препарата
НД = недоступно
Распределение
Габапентин не связывается с белками плазмы. Объем распределения препарата составляет 57,7 л. Концентрация габапентина в спинномозговой жидкости (СМЖ) пациентов с эпилепсией составляет примерно 20% от равновесной минимальной плазменной концентрации. Габапентин проникает в грудное молоко.
Биотрансформаиия
Не получены данные о метаболизме габапентина у человека. Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени, участвующие в метаболизме лекарственных средств.
Выведение
Габапентин выводится исключительно почками в неизмененном виде. Период полувыведения габапентина не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 часов.
У взрослых пациентов и пациентов с нарушением функции почек плазменный клиренс габапентина снижен. Константа скорости элиминации, плазменный клиренс, почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина.
Габапентин выводится из плазмы при гемодиализе. Пациентам с нарушением функций почек или находящимся на гемодиализе рекомендуется пересмотр дозы препарата.
Фармакокинетика габапентина у детей оценивалась у 50 здоровых субъектов в возрасте от 1 месяца до 12 лет. В целом, при расчете дозы на кг веса (мг/кг), плазменные концентрации габапентина у детей старше 5 лет не отличались от таковых у взрослых.
Линейность/нелинейность
Биодоступность габапентина (абсорбированная часть препарата) снижается с повышением дозы, что говорит о нелинейности фармакокинетики препарата, а именно параметров биодоступности (F): Ае%, CL/F, Vd/F. Фармакокинетика элиминации (параметры фармакокинетики, не включающие F, такие как CLr и Т1/2) имеет линейную закономерность. Равновесная плазменная концентрация габапентина предсказуема, исходя из данных однократного приема препарата.
Эпилепсия:
Габапентин используется в качестве дополнительного препарата при лечении парциальных судорог с или без вторичной генерализации у взрослых и детей старше 6 лет.
Габапентин используется в качестве монотерапии при лечении парциальных судорог с или без вторичной генерализации у взрослых и детей старше 12 лет
Нейропатическая боль:
Габапентин показан для лечения периферической нейропатической боли у взрослых, например, при диабетической нейропатии и постгерпетической невралгии.
Гиперчувствительность к активной субстанции или к вспомогательных веществам, перечисленным в разделе «Состав».
Общие риски эпилепсии и противоэпилептической терапии
Риск врожденной патологии потомства матерей, получавших противоэпилептические препараты, увеличивался в 2-3 раза. Наиболее часто сообщалось о развитии «заячьей» губы, аномалий сердечно-сосудистой системы и дефектов нервной трубки. Комбинированная противоэпилептическая терапия, в сравнении с монотерапией, может ассоциироваться с большим риском пороков развития. Это объясняет максимальное стремление применять режимы монотерапии, где это возможно. Всем беременным женщинам и женщинам детородного возраста, которым необходимо проведение противоэпилептической терапии, перед ее началом необходимо проконсультироваться со специалистом. При планировании беременности необходимо еще раз пересмотреть необходимость противоэпилептической терапии. Резкое прекращение приема противоэпилептических препаратов недопустимо, так как это может привести к возникновению судорог и существенно навредить здоровью матери и ребенка. Задержка развития у потомства матерей с эпилепсией наблюдается редко. Невозможно дифференцировать, является ли задержка развития следствием генетических нарушений, социальных факторов, эпилепсии у матери или приема ею противоэпилептических препаратов.
Риск, связанный с терапией габапентином
Адекватные данные по применению габапентина у беременных женщин отсутствуют. Исследования на животных показали наличие у препарата репродуктивной токсичности. Потенциальный риск для человека неизвестен. Габапентин не должен использоваться во время беременности, если только потенциальная польза для матери явно превышает возможный риск для плода.
Нет единого заключения о том, способен ли габапентин, принимаемый женщинами во время беременности по поводу эпилепсии, повышать риск развития врожденной патологии у потомства, как в связи с наличием у женщин эпилепсии самой по себе, так и в связи с комбинированным применением других противоэпилептических препаратов.
Габапентин выделяется с грудным молоком. Так как влияние препарата на грудных детей не изучено, назначение габапентина кормящим женщинам должно производиться с осторожностью. Применение габапентина у кормящих женщин оправдано только в том случае, если польза для матери превышает потенциальный риск.
Для приема внутрь.
Габапентин можно принимать вместе с едой или отдельно от нее. Препарат следует запивать достаточным количеством жидкости (например, стаканом воды).
При всех показаниях для начала терапии используется схема подбора, описанная в таблице ниже. Данная схема рекомендуется для взрослых и подростков старше 12 лет. Инструкции по подбору дозы у детей младше 12 лет представлены в отдельном подразделе.
| Таблица расчёта дозировки — исходный подбор дозы | ||
| День 1 | День 2 | День 3 |
| 300 мг 1 раз в день | 300 мг 2 раза в день | 300 мг 3 раза в день |
Отмена габапентина
В соответствии с текущими клиническими рекомендациями рекомендовано отменять габапентин постепенно в течение минимум 1 недели, независимо от показания.
Эпилепсия
При эпилепсии обычно требуется длительная терапия. Доза определяется лечащий врачом в соответствии с индивидуальной переносимостью и эффективностью.
Взрослые и подростки (старше 12 лет): эффективные дозы при эпилепсии (в клинических исследованиях) от 900 до 3600 мг/сут. Лечение начинается с титрования дозы препарата, как описано в Таблице 3, либо с дозы 300 мг 3 раза в день в 1-й день. Затем, в зависимости от индивидуальной переносимости и эффективности доза может увеличиваться на 300 мг/день каждые 2-3 дня до максимальной дозы 3600 мг/сут. Для некоторых пациентов бывает необходимо более медленное титрование габапентина. Наиболее короткий срок достижения дозы 1800 мг/сут — 1 неделя, 2400 мг/сут — 2 недели, 3600 мг — 3 недели.
В долгосрочных открытых клинических исследованиях доза 4800 мг/сут хорошо переносилась пациентами. Суточная доза должна делиться на 3 приема. Максимальный интервал между приемами препарата не должен превышать 12 часов во избежание перерывов в противосудорожной терапии и предупреждения возникновения судорожных приступов.
Дети в возрасте 6 лет и старше:
стартовая доза препарата должна составлять 10-15 мг/кг/сут. Эффективная доза должна быть достигнута титрованием препарата в течение приблизительно 3 дней. Эффективная доза габапентина у детей 6 лет и старше составляет 25-35 мг/кг/сут. Доказано, что доза 50 мг/кг/сут хорошо переносилась пациентами в рамках долгосрочных клинических исследований. Общая суточная доза должна быть разделена на равные части (прием 3 раза в сутки); максимальный интервал между приемами препарата не должен превышать 12 часов.
Нет необходимости в контроле уровня габапентина в сыворотке крови. Кроме того, габапентин может применяться в комбинации с другими противоэпилептическими препаратами, так как при этом не изменяется плазменная концентрация габапентина или концентрации других противоэпилептических препаратов в сыворотке.
Периферическая нейропатическая боль
Взрослые
Лечение начинается с титрования дозы препарата, как описано в Таблице 3. В качестве альтернативы, лечение можно начать с дозы 900 мг/сут, разделенной на 3 приема. Затем, в зависимости от индивидуальной переносимости и эффективности, доза может увеличиваться на 300 мг/сут каждые 2-3 дня до максимальной — 3600 мг/сут. Для некоторых пациентов бывает необходимо более медленное титрование габапентина. Наиболее короткий срок достижения дозы 1800 мг/сут — 1 неделя, 2400 мг/сут — 2 недели, 3600 мг/сут — 3 недели.
Эффективность и безопасность габапентина при лечении периферической нейропатической боли (например, болезненной диабетической нейропатии или постгерпетической невралгии) не изучались в рамках долгосрочных клинических исследований длительностью более 5 месяцев. Если пациенту требуется более длительное (более 5 месяцев) лечение габапентином по поводу нейропатической боли, перед продолжением терапии врач должен оценить клинический статус пациента и определить необходимость дополнительной терапии.
Предписание при всех показаниях
Пациентам с тяжелым общим состоянием или определенными отягчающими факторами, такими как низкая масса тела, состояние после трансплантации и т.д., титрование следует проводить медленнее, либо уменьшая шаговую дозу, либо удлиняя интервалы между увеличением дозы.
Применение у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет)
Пациентам пожилого возраста иногда требуется индивидуальный подбор дозы в связи с возможным снижением функции почек (см. таблицу 4). У пациентов пожилого возраста чаще наблюдается развитие сонливости, периферических отеков и слабости.
Применение у пациентов с почечной недостаточностью
Пациентам с выраженной почечной недостаточностью и/или пациентам на гемодиализе требуется индивидуальный подбор дозы препарата (см. таблицу ниже). У этих пациентов рекомендовано применение капсул габапентина по 100 мг.
Дозы при нарушении функции почек:
| Клиренс креатинина (мл/мин) | Общая суточная доза габапентина* (мг/сут) |
| >80 (норма клиренса креатинина) | 900-3600 |
| 50-79 | 600-1800 |
| 30-49 | 300-900 |
| 15-29 | 150**-600 |
| <15*** | 150**-300 |
*Общая суточная доза должна быть разделена на 3 приема. Сниженные дозы применяются у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <79 мл/мин).
**Назначается 3х100 мг через день.
*** У пациентов с клиренсом креатинина <15 мл/мин суточная доза должна быть снижена согласно клиренсу креатинина (например, пациенты с клиренсом креатинина 7,5 мл/мин должны получать половину от суточной дозы у пациентов с клиренсом креатинина 15 мл/мин.)
Дозы у пациентов, находящихся на гемодиализе:
Для пациентов с анурией, находящихся на гемодиализе никогда ранее не получавших габапентин, рекомендованная насыщающая доза препарата должна составлять 300-400 мг, затем необходимо назначать 200-300 мг габапентина после каждых 4 часов гемодиализа. В дни, свободные от гемодиализа, габапентин принимать нельзя.
Поддерживающая доза габапентина для пациентов на гемодиализе определяется на основе рекомендаций, представленных в Таблице 4. В дополнение к поддерживающей дозе пациентам на гемодиализе рекомендован прием 200-300 мг препарата после каждых 4 часов гемодиализа.
Лекарственное средство Габапентин выпускается только в дозировке 300 мг. В случае если, при лечении нужно использовать меньшие дозировки, пациент должен использовать лекарственные средства, содержащие габапентин в соответствующих дозировках других производителей.
Побочные реакции, отмечавшиеся во время клинических исследований применения габапентина при эпилепсии (в качестве адъювантной или монотерапии) и нейропатической боли, классифицированы по классам и частоте возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); единичные (≥1/10 000 до <1/1000); редко (<1/10 000); неизвестно (частоту невозможно определить на основе существующих данных).
Если некая побочная реакция встречалась с разной частотой в разных исследованиях, то обозначена максимальная частота.
Другие реакции, зафиксированные в пострегистрационной практике, по частоте проявления отнесены в категорию «неизвестно» (т.е. частоту нельзя определить на основе имеющихся данных) и выделены курсивом. В каждом ряду перечисленных побочных реакций все реакции указаны по убыванию серьезности.
Инфекционные и паразитарные заболевания
очень часто — вирусные инфекции;
часто — пневмония, респираторные инфекции, инфекции мочевыделительной системы, отит среднего уха.
Со стороны крови и лимфы
часто — лейкопения;
неизвестно — тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы
нечасто — аллергические реакции (включая крапивницу);
неизвестно — анафилактическая реакция, синдром гиперчувствительности, системные реакции, которые могут включать озноб, сыпь, гепатитную лимфаденопатию, эозинофилию, иногда другие признаки и симптомы.
Со стороны обмена веществ и питания
часто — анорексия, повышение аппетита;
нечасто — гипергликемия (обычно наблюдается у больных сахарным диабетом);
единичные случаи — гипогликемия (обычно наблюдается у больных сахарным диабетом);
неизвестно — гипонатриемия.
Психические расстройства
часто — враждебность, спутанность сознания, эмоциональная лабильность, депрессия, тревожность, повышенная нервная возбудимость, нарушение мышления;
неизвестно — галлюцинации.
Со стороны нервной системы
очень часто — сонливость, головокружение, атаксия;
часто — судороги, гиперкинезия, дизартрия, амнезия, тремор, бессонница, головная боль, парестезии, гипестезия, нарушение координации, нистагм; усиление, ослабление или отсутствие рефлексов;
нечасто — гипокинезия, снижение умственной деятельности;
единичные случаи — потеря сознания;
неизвестно — другие двигательные нарушения (хореоатетоз, дискинезия, дистония).
Со стороны органа зрения
часто — зрительные нарушения: амблиопия, диплопия.
Со стороны органа слуха и равновесия
часто — вертиго;
неизвестно — звон в ушах.
Со стороны сердца
нечасто — ощущение сердцебиения.
Сосудистые нарушения
часто — гипертензия, симптомы вазодилатации.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
часто — диспное, бронхит, фарингит, кашель, ринит;
редко — угнетение дыхания.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
часто — тошнота, рвота, дентальные изменения, гингивит, диарея, боль в животе, диспепсия, запор, сухость во рту или в горле, вздутие;
нечасто — дисфагия;
неизвестно — панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей
неизвестно: гепатит, желтуха.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки
часто — отек лица, пурпура (чаще всего выглядит как кровоподтек от травмы), кожная сыпь, зуд, акне;
неизвестно — синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема, алопеция, лекарственно-обусловленная эозинофилия с системными симптомами (DRESS-синдром)
Со стороны опорно-двигательного аппарата
часто — артралгия, миалгия, боль в спине, подергивание мышц;
неизвестно — рабдомиолиз, миоклонус.
Со стороны мочевыделительной системы
неизвестно — острая почечная недостаточность, недержание мочи.
Со стороны репродуктивной системы
часто — импотенция;
неизвестно — гипертрофия молочных желез, гинекомастия, сексуальная дисфункция (включая изменение либидо, нарушение эякуляции и аноргазмию).
Общие расстройства и нарушения в месте введения
очень часто — повышенная утомляемость, лихорадка;
часто — периферические отеки, нарушение походки, астения, боль, недомогание, гриппоподобные симптомы;
нечасто — генерализованный отек;
неизвестно — реакция отмены (в основном — беспокойство, бессонница, боли, тошнота, потливость), боль в груди. Зафиксированы случаи внезапной необъяснимой смерти, но причинно-следственная связь с приемом габапентина не установлена.
Результаты лабораторных исследований
часто — снижение уровня лейкоцитов, набор массы тела;
нечасто — повышение уровня ACT, АЛТ и билирубина;
неизвестно — повышение уровня креатинфосфокиназы.
Травмы и отравления
часто — травмы, переломы, ссадины;
нечасто — падение.
При лечении габапентином отмечаются случаи острого панкреатита, но связь с габапентином не ясна.
У пациентов на гемодиализе при конечной стадии почечной недостаточности отмечалась миопатия на фоне повышения уровня креатинкиназы.
Инфекции дыхательных путей, отит среднего уха, конвульсии и бронхит отмечались только в клинических исследованиях с участием детей.
Кроме того, в клинических исследованиях с участием детей часто отмечалось агрессивное поведение и гиперкинезия.
Сообщение о случаях нежелательных лекарственных реакциях
Представление данных о нежелательных лекарственных реакциях после регистрации лекарственного препарата имеет большое значение. Оно позволяет контролировать соотношение риска и пользы лекарственного препарата. Просим работников здравоохранения сообщать о любых нежелательных лекарственных реакциях с помощью национальной системы информирования.
Даже в случае приема препарата в дозе до 49 г/сут не отмечалось развитие острых опасных для жизни токсических реакций.
В случае передозировки могут возникать: головокружение, двоение в глазах, дизартрия, сонливость, вялость и слабовыраженная диарея. При проведении поддерживающей терапии состояние пациентов полностью восстанавливалось. Снижение абсорбции габапензина при высоких дозах может ограничивать абсорбцию лекарств и снизить токсические эффекты от передозировки. Хотя возможно выведение габапентина с помощью гемодиализа, это обычно не требуется. Тем не менее, пациентам с тяжелой почечной недостаточностью гемодиализ может быть показан.
В исследованиях на мышах и крысах не удалось определить летальную дозу габапентина, несмотря на использование доз вплоть 8000 мг/кг. Симптомы острой токсичности у животных включали: атаксию, затрудненное дыхание, птоз, снижение активности или, наоборот, повышение возбудимости.
Передозировка габапентина, особенно в сочетании с приемом других препаратов, угнетающих ЦНС, может приводить к развитию комы.
Противоэпилептические препараты: после назначения габапентина в рамках фармакокинетических исследований не было отмечено значимых изменений плазменной концентрации фенитоина, карбамазепина, вальпроевой кислоты, фенобарбитала, применявшихся в качестве базовой терапии. В этих же исследованиях также не было отмечено и изменения фармакокинетики габапентина.
Пероральные контрацептивы: одновременное назначение габапентина и пероральных контрацептивных препаратов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не влияет на показатели равновесной концентрации данных препаратов.
Антациды: одновременное назначение габапентина и антацидов, содержащих алюминий или магний, снижает биодоступность габапентина максимум на 24%. Прием габапентина рекомендован не ранее, чем через 2 часа после приема антацидов.
Циметидин: при одновременном применении с циметидином отмечено небольшое снижение выведения габапентина почками; не ожидается, что этот эффект имеет клиническое значение.
Алкоголь и ненадлежащее использование других препаратов, влияющих на ЦНС: возможно усиление побочных эффектов габапентина со стороны ЦНС (например, сонливость, атаксия и т.д.).
Морфин: в исследовании, включавшем здоровых добровольцев (N=12), которые принимали капсулы с контролируемым высвобождением, содержащие 60 мг морфина, за 2 часа до приема габапентина (капсула 600 мг), отмечалось увеличение средней AUC габапентина на 44% по сравнению со случаями, когда морфин не применялся. Поэтому при одновременном использовании морфина и габапентина необходимо тщательное наблюдение за пациентами для своевременного распознавания симптомов угнетения ЦНС, таких как сонливость, и соответствующее уменьшения дозы габапентина или морфина.
Применение пробенецида не нарушает выведение габапентина почками.
Лекарственно-обусловленная эозинофилия с системными симптомами (DRESS-синдром)
У отдельных пациентов, принимающих противоэпилептические средства, включая габапентин, может развиваться серьезная жизнеугрожающая эозинофилия с системными симптомами (DRESS).
Важно отметить, что ранние проявления гиперчувствительности (озноб, лимфоаденопатия) могут наблюдаться даже в случаях, когда сыпь не проявляется. Если данные признаки или симптомы проявляются, необходимо немедленно оценить состояние пациента. Если альтернативных причин данных симптомов не найдено, нужно прекратить прием габапентина.
Анафилаксия
Габапентин может вызвать анафилактическую реакцию. Имеются сообщения о следующих симптомах: затруднения при дыхании, отек губ, горла, языка, гипотензия, требующая срочного, врачебного вмешательства. Необходимо довести до сведения пациента, что в случае проявления анафилактических симптомов необходимо прекратить прием габапентина и немедленно обратиться к врачу.
Суицидальные идеи и поведение
Среди пациентов, принимающих противоэпилептические средства по нескольким показаниям, могут отмечаться суицидальные идеи и поведение. Метаанализ рандомизированных плацебо-контролированных испытаний противоэпилептических средств также показал повышенный риск появления суицидальных идей и поведения. Механизм этих проявлений неизвестен, имеющиеся данные не исключают возможности повышенного риска при приеме габапентина.
Соответственно, необходимо держать на контроле возможные признаки суицидальных мыслей и поведения и, исходя из получаемой информации, назначать необходимое лечение. В случае появления суицидальных мыслей или поведения пациенты (и лица, осуществляющие уход за ними) должны обращаться за медицинской помощью.
Острый панкреатит
Если на фоне приема габапентина развивается острый панкреатит, ставится вопрос о прекращении приема габапентина.
Приступы
Данных о возвращении приступов на фоне приема габапентина не зафиксировано, однако резкая отмена противосудорожных средств при эпилепсии может спровоцировать эпилептический статус.
Как и с другими противоэпилептическими средствами, у некоторых пациентов при приеме габапентина может повыситься частота приступов или могут развиваться приступы нового типа.
Как и с другими противоэпилептическими средствами, попытки отмены одного из нескольких принимаемых противоэпилептических препаратов (в рефракторных случаях) с целью перехода на монотерапию габапентином редко заканчиваются успешно.
Габапентин считается неэффективным против первичных генерализованных приступов, таких как абсанс, и у отдельных пациентов может усугублять их. Соответственно, при смешанных приступах, включающих абсанс, габапентин назначается с осторожностью.
На фоне приема габапентина может отмечаться головокружение, сонливость, что может повышать риск случайных травм (падений). Также в пострегистрационной практике поступали сообщения о случаях потери сознания, спутанности сознания, нарушениях психической деятельности. Таким образом, пациенты должны соблюдать осторожность до привыкания к возможным побочным эффектам данного препарата.
Сочетанное применение с опиодами
Если пациенту требуется параллельный прием опиоидов, необходимо тщательно отслеживать признаки угнетения центральной нервной системы: сонливость, седация, угнетение дыхания. При приеме габапентина в сочетании морфином концентрация габапентина может повышаться, в этом случае необходимо откорректировать дозу габапентина или опиоида.
Угнетение дыхания
Габапентин может сильно угнетать дыхание. В случае нарушения дыхательной функции, при наличии дыхательных или неврологических заболеваний, нарушения работы почек, при сочетанном приеме препаратов, угнетающих ЦНС, а также у пожилых пациентов существует повышенных риск проявления данных нежелательных реакций. В таких случаях может потребоваться корректировка дозы препарата.
Пациенты пожилого возраста (≥65 лет)
Систематические исследования применения габапентина у пациентов старшей возрастной группы не проводились. В исследованиях с двойным заслеплением при нейропатической боли, сонливость, периферические отеки, астения наблюдались немного чаще среди пациентов oт 65 лет и старше, чем среди более молодых. Что касается других результатов, полученных в данной возрастной группе, они не отличаются по зафиксированным побочным эффектам от полученных среди более молодых пациентов.
Применение в педиатрии
Влияние длительного (свыше 36 недель) приема габапентина на обучаемость, интеллектуальные способности и развитие у детей и подростков мало изучены. Поэтому выгоду от длительного лечения необходимо соотносить с потенциальными рисками.
Злоупотребление, формирование зависимости
В пострегистрационной практике фиксировались случаи злоупотребления препаратом и формирования зависимости от него. Необходимо выяснить, проявлял ли пациент склонность к злоупотреблению препаратами ранее, а также наблюдать, не проявляются ли признаки злоупотребления: настойчивое стремление к приему препарата, повышение дозы, развитие толерантности.
Лабораторные анализы
При экспресс-анализе общего полуколичественного содержания белка в моче при помощи тест- полосок могут быть получены ложноположительные результаты, поэтому рекомендуется проводить контрольный тест другим аналитическим методом, например, биуретовым методом, турбидиметрией или связыванием красителей, либо можно изначально использовать данные альтернативные методы.
Габапентин может оказывать небольшое или умеренное влияние на способность управлять автомобилем и механическими средствами. Габапентин влияет на центральную нервную систему и может вызывать сонливость, головокружение или другие сходные симптомы. Таким образом, габапентин даже при применении по назначению может снижать быстроту реакции и ухудшать способность к управлению транспортными средствами или работе на опасном производстве (особенно в начале лечения и после увеличения дозы препарата, а также при одновременном приеме алкоголя).
По 10 капсул в блистере из ПВХ/Ал. По 5 или 10 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.
Хранить при температуре не выше 25°C в защищенном от света и влаги месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Отпускается по рецепту врача.
Информация о производителе
«SYNMEDIC LABORATORIES», ИНДИЯ
(SP-3-5 A and RIICO Industrial Area Keshwana, Kotputli, Jaipur, Rajasthan-303108, India).
Мотрин® (Motrin®) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Мотрин®
💊 Состав препарата Мотрин®
✅ Применение препарата Мотрин®
📅 Условия хранения Мотрин®
⏳ Срок годности Мотрин®
Описание лекарственного препарата
Мотрин®
(Motrin®)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2023 года.
Дата обновления: 2022.12.08
Лекарственная форма
| Мотрин® |
Таб. 250 мг: 10, 20 или 30 шт. рег. №: Р N002874/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Мотрин®
Таблетки светло-желтого цвета с незначительными вкраплениями, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 71.12 мг, крахмал картофельный — 42 мг, повидон — 16 мг, магния стеарат — 0.76 мг, краситель тропеолин О — 0.12 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа:
НПВС
Фармакологическое действие
НПВП. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с неселективным подавлением активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2, регулирующих синтез простагландинов.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Абсорбция из ЖКТ — быстрая и полная, биодоступность – 95% (прием пищи практически не влияет ни на полноту, ни на скорость всасывания). Время достижения Cmax – 2 ч.
Связывание с белками плазмы – 99%. Css препарата в плазме крови достигается через 2-3 дня.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени до диметилнапроксена с участием ферментной системы CYP2C9. Клиренс – 0.13 мл/мин/кг.
T1/2 – 12-15 ч. 98% выводится почками, 10% из них — в неизмененном виде; с желчью выводится 0.5-2.5%.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.
Показания препарата
Мотрин®
Заболевания опорно-двигательного аппарата:
- ревматическое поражение мягких тканей;
- остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в т.ч. с радикулярным синдромом;
- тендовагинит;
- бурсит.
Болевой синдром слабой и умеренной выраженности:
- невралгия;
- оссалгия;
- миалгия;
- люмбоишиалгия;
- посттравматический болевой синдром (растяжения и ушибы), сопровождающийся воспалением;
- послеоперационная боль (в травматологии, ортопедии, гинекологии, челюстно-лицевой хирургии);
- головная боль;
- мигрень;
- альгодисменорея;
- аднексит;
- зубная боль.
В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом, в т.ч.:
- фарингит;
- тонзиллит;
- отит.
Лихорадочные состояния при гриппе и простудных заболеваниях.
Препарат используется для симптоматической терапии (для уменьшения боли, воспаления и снижения повышенной температуры тела) и на прогрессирование основного заболевания не влияет.
Режим дозирования
Внутрь, взрослым и детям старше 15 лет.
Таблетки следует принимать целиком, запивая достаточным количеством жидкости, можно принимать во время еды.
Для облегчения боли начальная доза составляет 2 таблетки (500 мг), затем, если необходимо, по 1 таблетке (250 мг) каждые 8 часов.
Обычно суточная доза, используемая для облегчения боли, составляет 2-3 таблетки (500-750 мг).
Для снятия болевого синдрома при мигрени рекомендуется доза по 2 таблетки (500 мг), затем, если необходимо, по 1 таблетке (250 мг) каждые 8-12 часов. Однако лечение должно быть прекращено, если частота, интенсивность и длительность приступов мигрени не уменьшаются в течение 4-6 недель.
Для облегчения менструальных болей, болей после введения внутриматочной спирали и других гинекологических болей (аднексит) начальная доза составляет 2 таблетки (500 мг), затем, если необходимо, по 1 таблетке (250 мг) каждые 8 ч в течение 3-4 дней.
Для симптоматической терапии болевого синдрома при заболеваниях опорно-двигательного аппарата (ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в т.ч. с радикулярным синдромом, тендовагинит, бурсит) обычная суточная доза препарата составляет 2-3 таблетки (500-750 мг), начальная доза — по 2 таблетки (500 мг), затем по 1 таблетке (250 мг) каждые 8 часов.
При применении препарата в качестве жаропонижающего средства начальная доза составляет 2 таблетки (500 мг), далее, если необходимо, по 1 таблетке (250 мг) каждые 8 ч.
Пациентам пожилого возраста старше 65 лет следует принимать препарат по мере необходимости каждые 12 часов.
Препарат не рекомендуется применять в качестве обезболивающего средства более 5 дней без консультации с врачом. Если симптомы сохраняются, пациенту следует обратиться к врачу.
Побочное действие
Определение частоты нежелательных реакций (НР): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных).
Наиболее часто наблюдались НР со стороны ЖКТ. Возможно развитие пептической язвы, перфорации желудка или желудочно-кишечного кровотечения, иногда со смертельным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста (см. раздел «Особые указания»).
В каждой группе НР перечислены в порядке убывания серьезности.
Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — эозинофилия, гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, вертиго, головокружение, сонливость; нечасто — депрессия, нарушение сна, нарушение концентрации внимания, бессонница, недомогание.
Со стороны органа зрения: часто — нарушение зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто — шум в ушах, нарушение слуха; нечасто — снижение слуха.
Со стороны сердца: часто — отечность, ощущение сердцебиения; нечасто — застойная сердечная недостаточность.
Со стороны дыхательной системы: часто — одышка; нечасто — эозинофильные пневмонии.
Со стороны ЖКТ: часто — запор, боль в животе, диспепсия, тошнота, диарея, стоматит, метеоризм; нечасто — желудочно-кишечное кровотечение и/или перфорация желудка, кровавая рвота, мелена, рвота; очень редко — рецидив или обострение язвенного колита или болезни Крона; частота неизвестна — гастрит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности печеночных ферментов, желтуха.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожный зуд, кожная сыпь, экхимозы, пурпура, повышенное потоотделение; нечасто — алопеция, фотодерматозы; очень редко — буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — миалгия и мышечная слабость.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — гломерулонефрит, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность, почечный папиллярный некроз.
Общие расстройства: жажда; нечасто — реакции повышенной чувствительности, нарушения менструального цикла, гипертермия (озноб и лихорадка).
При терапии НПВП сообщалось о появлении отеков и симптомов сердечной недостаточности, повышении АД.
Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение некоторых НПВП (особенно высоких доз при длительной терапии) может быть связано с небольшим увеличением риска возникновения артериальных тромбозов (например, инфаркт миокарда или инсульт).
Нежелательные эффекты, причинно-следственная связь которых с применением напроксена не установлена
Со стороны крови и лимфатической системы: апластическая анемия, гемолитическая анемия.
Со стороны нервной системы: асептический менингит, когнитивная дисфункция.
Со стороны кожи и подкожных тканей: многоформная эритема; реакции фоточувствительности, подобные поздней кожной порфирии и буллезному эпидермолизу; крапивница.
Со стороны сосудов: васкулит.
Общие расстройства: ангионевротический отек, гипергликемия, гипогликемия.
Если пациент заметил подобные НР, он должен прекратить прием препарата и, по возможности, обратиться к врачу.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к напроксену или напроксену натрия;
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
- период проведения аортокоронарного шунтирования;
- эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; активное желудочно-кишечное кровотечение;
- воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);
- непереносимость лактозы;
- цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;
- выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
- выраженная почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующее заболевание почек, подтвержденная гиперкалиемия;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- гемофилия и другие нарушения свертываемости крови и нарушения гемостаза;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- детский возраст до 15 лет.
С осторожностью
ИБС, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, нарушение функции почек (КК 30-60 мл/мин), данные в анамнезе о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, системная красная волчанка или смешанные заболевания соединительной ткани (синдром Шарпа), длительное применение НПВП, тяжелые соматические заболевания, применение у пациентов пожилого возраста, курение, частое употребление алкоголя, сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), ГКС для приема внутрь (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение препарата Мотрин® при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение напроксена, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказание: выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени.
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с заболеваниями печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказание: выраженная почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующее заболевание почек, подтвержденная гиперкалиемия.
С осторожностью следует назначать препарат при КК — 30-60 мл/мин.
Применение у детей
Противопоказано применение препарата у детей в возрасте до 15 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста.
Особые указания
Не следует превышать дозы, указанные в инструкции.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу максимально коротким курсом. Если боль и лихорадка сохраняются или становятся сильнее, пациенту следует обратиться к врачу.
Перед приемом препарата Мотрин® пациентам с бронхиальной астмой, нарушениями свертываемости крови, а также пациентам с повышенной чувствительностью к другим анальгетикам следует проконсультироваться с врачом.
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с заболеваниями печени и почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью необходимо контролировать КК. При КК менее 30 мл/мин применять напроксен не рекомендуется. При хроническом алкогольном циррозе и других формах цирроза печени концентрация несвязанного напроксена повышается, поэтому таким пациентам рекомендуются более низкие дозы.
После двух недель применения препарата необходим контроль показателей функции печени.
Препарат Мотрин® не следует принимать вместе с другими противовоспалительными и болеутоляющими препаратами, за исключением назначений врача.
Пациентам пожилого возраста (≥ 65 лет) также рекомендуются более низкие дозы препарата.
Следует избегать приема напроксена в течение 48 ч до хирургического вмешательства.
При необходимости определения 17-кортикостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования. Аналогично, напроксен может оказывать влияние на определение 5-гидроксииндолуксусной кислоты в моче.
Применение напроксена, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности, не следует выбрасывать его в сточные воды. Необходимо поместить лекарственное средство в пакет и положить в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Напроксен замедляет скорость реакции у пациентов. Это следует учитывать при управлении транспортными средствами и выполнении задач, требующих повышенного внимания.
Передозировка
Симптомы: значительная передозировка препарата может характеризоваться сонливостью, головной болью, головокружением, нарушением сознания, диспептическими расстройствами (изжогой, тошнотой и рвотой, болью в животе), слабостью, шумом в ушах, раздражительностью, в тяжелых случаях – кровавая рвота, мелена, нарушение сознания, судороги, галлюцинации, желудочно-кишечное кровотечение, язвенные поражения ЖКТ, метаболический ацидоз, почечная недостаточность.
Также могут наблюдаться артериальная гипотензия, угнетение дыхания и цианоз.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля и проведение симптоматической терапии: антациды, блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов, ингибиторы протонной помпы. Гемодиализ неэффективен.
В случае передозировки препарата необходимо незамедлительно обратиться за медицинской помощью.
Лекарственное взаимодействие
При лечении антикоагулянтами следует иметь в виду, что напроксен может увеличивать время кровотечения.
Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП (возрастание риска развития побочных эффектов).
По данным клинической фармакодинамики, одновременное применение напроксена и ацетилсалициловой кислоты в течение более одного дня может ингибировать действие низкой дозы ацетилсалициловой кислоты на активность тромбоцитов, ингибирование может сохраняться в течение нескольких дней после прекращения терапии напроксеном. Клиническое значение этого взаимодействия неизвестно.
При одновременном применении производных гидантоина, антикоагулянтов или других лекарственных препаратов, связывающихся в значительной степени с белками плазмы, действие этих препаратов может потенцироваться.
Напроксен может снижать антигипертензивное действие пропранолола и других бета-адреноблокаторов, а также может увеличивать риск почечной недостаточности, связанной с применением ингибиторов АПФ.
Под действием напроксена ингибируется натрийуретическое действие фуросемида.
Ингибирование почечного клиренса лития приводит к увеличению концентраций лития в плазме.
Прием пробенецида увеличивает уровень напроксена в плазме.
Циклоспорин увеличивает риск развития почечной недостаточности.
Напроксен замедляет экскрецию метотрексата, фенитоина, сульфаниламидов, увеличивая риск развития их токсического действия.
Антацидные препараты, содержащие магний и алюминий, уменьшают абсорбцию напроксена.
Одновременное применение напроксена и антитромбоцитарных препаратов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, алкоголя, повышает риск развития желудочно-кишечного кровотечения.
Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
По данным исследований in vitro одновременное применение напроксена и зидовудина увеличивает концентрацию зидовудина в плазме крови.
Одновременное применение ГКС может увеличивать риск образования язвы или желудочно-кишечного кровотечения.
Не рекомендуется одновременный прием НПВП в течение 8-12 дней после применения мифепристона.
Одновременное применение НПВП и такролимуса повышает риск нефротоксичности.
Условия хранения препарата Мотрин®
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Мотрин®
Срок годности — 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия реализации
Препарат отпускают без рецепта.
Контакты для обращений
ДЖОНСОН & ДЖОНСОН ООО
(Россия)
|
|
ДЖОНСОН & ДЖОНСОН ООО 121614 Москва, |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Алгезир Ультра
(АЛИУМ, Россия)
Мотрин®
(ДЖОНСОН & ДЖОНСОН, Россия)
Налгезин®
(KRKA d.d., Novo mesto, Словения)
Налгезин® Форте
(KRKA d.d., Novo mesto, Словения)
Нексемезин
(ФАРМАСИНТЕЗ, Россия)
Ниапрофф
(ROTAPHARM ILACLARI Limited Sirketi, Турция)
Новема®
(ОТИСИФАРМ, Россия)
Тералив® 275
(BAYER CONSUMER CARE, Швейцария)
Все аналоги
Постоянная боль в суставе делает невыносимыми привычные действия. Многие изо дня в день ищут способ облегчить свое состояние. Мази, кремы, физиопроцедуры дают временное спокойствие. Ортопеды и ревматологи часто рекомендуют действовать прицельно – вводить препараты прямо в сустав. С этой целью сегодня используют разные медикаменты. Если вам предлагают внутрисуставные инъекции, для начала разберитесь: что именно вам будут вводить и как действует этот препарат.
При артрозе нужно действовать прицельно
Показания к внутрисуставным инъекциям
Вводить препараты прямо в сустав могут порекомендовать при таких заболеваниях:
- остеоартроз;
- артрит;
- подагра;
- бурсит;
- синовит;
- тендинит;
- повреждения связок, сухожилий и хрящей и др.
К этому методу прибегают, чтобы уменьшить выраженность болевого синдрома, например при артрозе коленного сустава, и сократить прием обезболивающих препаратов.
Какие препараты вводят в сустав и с какой целью
- Кортикостероиды.
Если боль сильная и сопровождается воспалением, сустав лечат гормональными препаратами на основе кортикостероидов. Лекарства устраняют боль и отек, улучшают подвижность сустава на период до 2-3 месяцев. Выполнять часто такие инъекции нельзя, поэтому их рассматривают как средство первой помощи.
- Хондропротекторы.
Хондроитин и глюкозамин в составе хондропротекторов участвуют в регенерации хрящевой ткани, которая всегда страдает при артрозе. Чтобы не принимать таблетки месяцами, можно пройти курс из пяти инъекций и получить более быстрый результат. Улучшится обмен веществ, ускорится выработка собственного коллагена и заживление микротравм.
«Алфлутоп» – самый популярный хондропротектор в виде инъекций
- Протезы синовиальной жидкости.
При артрозе в суставе сокращается количество синовиальной жидкости, которая выполняет амортизирующую и смазывающую функции. Она становится также менее вязкой и менее эластичной, не справляется со своими задачами, поэтому хрящевые поверхности начинают тереться и повреждаются.
Протезы синовиальной жидкости восстанавливают ее дефицит. Есть лекарства на основе гиалуроновой кислоты, которые быстро расщепляются ферментами и выводятся в течение нескольких месяцев. Есть и синтетические препараты, например «Нолтрексин» с очень высокой молекулярной массой и плотной сшивкой молекул, который остается в суставе до двух лет. Что это будет за препарат – «Синвиск», «Ферматрон» или «Нолтрексин», – выбор остается за пациентом.
«Нолтрексин» действует дольше других протезов синовиальной жидкости
- Газовые уколы.
Методика карбокситерапии используется достаточно редко. Курс из таких процедур могут предложить на знаменитых лечебных курортах, которые специализируются на лечении артроза тазобедренного сустава, колена, локтя или плеча. Углекислый газ вводят в сустав, организм расценивает это как недостаток кислорода. Сустав получает дополнительный приток крови, в нем активизируется метаболизм. Углекислый газ легко выводится через несколько минут, но свою задачу он уже выполнил!
- Плазмотерапия.
Этот метод достаточно дорогостоящий, но также не способен полностью излечить от артроза. У пациента берут кровь, отделяют от нее плазму, обогащенную тромбоцитами. Собственная плазма, введенная в сустав, хорошо воспринимается организмом, не вызывает реакций отторжения и аллергии. Курс лечения включает 5-7 инъекций в интервалом в 3-7 дней, затем делают профилактические уколы.
Плазмотерапия – дорогостоящие инъекции, которые по эффективности уступают протезам синовиальной жидкости
5 вопросов о внутрисуставных инъекциях
№ 1. Почему инъекции стоит делать в сустав? Чем они лучше внутримышечных?
Если вводить препарат внутримышечно, он распространится вместе с током крови и также попадет в сустав. Но концентрация действующего вещества будет гораздо меньше, чем на старте. Внутрисуставные инъекции действуют адресно, поэтому медикамент попадает точно в цель. Хрящевые поверхности и синовиальная жидкость получают действующее вещество в максимальной концентрации, поэтому и эффективность метода значительно выше.
№ 2. В какие суставы можно делать инъекции?
Чаще всего внутрисуставные инъекции делают в крупные суставы – коленный, тазобедренный, плечевой. Но протезы синовиальной жидкости рассчитаны также и на мелкие сочленения – лучезапястный, голеностопный, височно-нижнечелюстной сустав. Главное – правильно подобрать иглу и следовать технике введения и мерам безопасности.
№ 3. Когда внутрисуставные инъекции противопоказаны?
Это зависит от препарата, который вводится, но есть и общие правила. Вводить иглу в сустав нельзя, если в месте предполагаемого укола есть воспаление, кожа повреждена или покрыта высыпаниями. Если пациент болеет инфекционным заболеванием, процедуру также придется отложить. Еще одно противопоказание – индивидуальная непереносимость любого компонента препарата.
№ 4. Больно ли делать укол в сустав?
Если техника соблюдена, при введении препарата в сустав вы испытаете не более дискомфортные ощущения, чем при внутримышечном уколе. Игла преодолеет мягкие ткани и не заденет нервы или кости. При низком болевом пороге пациенту делают анестезию. В целом процедура безопасна, если выполняется с соблюдением правил асептики и в условиях медкабинета.
Из видео вы узнаете, как на практике делают укол в сустав:
№ 5. К какому врачу обратиться, чтобы сделать укол в сустав?
Чаще всего инъекции в сустав делают ортопеды. Также этой техникой владеют хирурги и ревматологи. Поскольку боли в суставах часто бывают и при посттравматическом артрозе, обратиться за помощью можно и к спортивному врачу.
Не стоит бояться внутрисуставных инъекций: сегодня этот метод все чаще используют вместо привычных таблеток и мазей. Анестетики и кортикостероиды кратковременно избавляют от симптомов артроза, к тому же их нельзя вводить часто. Иначе обстоит дело с протезами синовиальной жидкости. Они прекращают трение хрящевых поверхностей, значит, не просто избавляют от клинических проявлений, но еще и берегут хрящ от дальнейшего разрушения. Если лечащий врач рекомендует именно это, имеет смысл согласиться!
Комбантрин
Показания к применению
Аскаридоз, энтеробиоз, оксиуроз, анкилостомидоз, некатороз, трихоцефалез.
Противопоказания
Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, беременность.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, сонливость.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, анорексия.
Прочие: кожная сыпь.
Передозировка
Симптомы: Усиление выраженности побочных реакций без признаков серьезной интоксикации.
Лечение: Промывание желудка. Необходим мониторинг функций дыхательной и сердечно-сосудистой системы.
Фармакологическая группа
Средства, применяемые при кишечных гельминтозах
Фармакологическое действие
Антигельминтное. У чувствительных гельминтов блокирует нейромышечную передачу и вызывает паралич мускулатуры. Практически не абсорбируется в ЖКТ и выводится кишечником. Эффективен при энтеробиозе, анкилостомидозе, некаторозе, трихоцефалезе (в меньшей степени); действует как на половозрелых, так и на неполовозрелых особей обоего пола.
Состав
Активное вещество: Пирантел.
Взаимодействие
Не рекомендуется одновременное назначение с левамизолом и пиперазином. Повышает концентрацию теофиллина в плазме
Особые указания
После завершения курса необходимо контрольное исследование кала на наличие гельминтов.
Условия хранения
Сп. Б. В защищенном от света месте, при комнатной температуре.
Порядок отпуска препарата Комбантрин
По рецепту врача
Информация предназначена для специалистов здравоохранения и не может быть использована пациентами для принятия решения о применении данных препаратов.
Данная информация не может служить заменой консультации с врачом.
Никотинамид + Какарбоксилаза + Трифосаденин + Цианокобаламин
лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения
Каждая ампула препарата содержит:
Действующие вещества: трифосаденина динатрия тригидрат 10,0 мг, кокарбоксилаза 50,0 мг, цианокобаламин 0,5 мг, никотинамид 20,0 мг;
Вспомогательные вещества: глицин 105,875 мг, метилпарагидроксибензоат 0,6 мг, пропилпарагидроксибензоат 0,15 мг.
Каждая ампула растворителя содержит:
Действующее вещество: лидокаина гидрохлорид 10 мг,
Вспомогательное вещество: вода для инъекций до 2 мл.
Лиофилизированная масса розового цвета.
Восстановленный раствор — прозрачный, розового цвета.
Метаболическое средство
АТХ A11EX Витамины группы B в комбинации с другими препаратами
Фармакодинамика
Препарат представляет собой рационально подобранный комплекс метаболических веществ и витаминов.
Трифосаденин является производным аденозина, стимулирует метаболические процессы. Оказывает вазодилатирующее действие, в том числе на коронарные и мозговые артерии. Улучшает метаболизм и энергообеспечение тканей. Обладает гипотензивным и антиаритмическим действием. Под влиянием АТФ происходит снижение артериального давления, расслабление гладкой мускулатуры, улучшается проведение нервных импульсов.
Кокарбоксилаза — кофермент, образующийся в организме из поступающего извне тиамина (витамина В1). Входит в состав фермента карбоксилазы, катализирующего карбоксилирование и декарбоксилирование α-кетокислот. Опосредованно способствует синтезу нуклеиновых кислот, белков и липидов. Снижает в организме концентрацию молочной и пировиноградной кислот, способствует усвоению глюкозы. Улучшает трофику нервной ткани.
Цианокобаламин (витамин В12) в организме превращается в метилкобаламин и 5-дезоксиаденозилкобаламин. Метилкобаламин участвует в реакции превращения гомоцистеина в метионин и S-аденозилметионин — ключевые реакции метаболизма пиримидиновых и пуриновых оснований (а, следовательно, ДНК и РНК). При недостаточности витамина в данной реакции его может замещать метилтетрагидрофолиевая кислота, при этом нарушаются фолиевопотребные реакции метаболизма.
5-дезоксиаденозилкобаламин служит кофактором при изомеризации L-метилмалонил-КоА в сукцинил-КоА — важной реакции метаболизма углеводов и липидов.
Дефицит витамина В12 приводит к нарушению пролиферации быстро делящихся клеток кроветворной ткани и эпителия, а также к нарушению образования миелиновой оболочки нейронов.
Никотинамид — одна из форм витамина РР, участвует в окислительно- восстановительных процессах в клетке, улучшает углеводный и азотистый обмен, регулирует тканевое дыхание.
Фармакокинетика
Трифосаденин
После парентерального введения проникает в клетки органов, где расщепляется на аденозин и неорганический фосфат с высвобождением энергии. В дальнейшем продукты распада включаются в ресинтез АТФ.
Кокарбоксилаза
Быстро абсорбируется после внутримышечного введения. Проникает в большинство тканей организма. Подвергается метаболическому разложению. Продукты метаболизма выводятся преимущественно почками.
Цианокобаламин
В крови цианокобаламин связывается с транскобаламинами I и II, которые транспортируют его в ткани. Депонируется преимущественно в печени. Связь с белками плазмы — 90%. Быстро и полно всасывается после внутримышечного и подкожного введения. Максимальная концентрация после внутримышечного введения достигается через 1 ч.
Из печени выводится желчью в кишечник и снова всасывается в кровь. Период полувыведения — 500 дней. Выводится при нормальной функции почек — 7-10% почками, около 50% — кишечником. При сниженной функции почек — 0-7% почками, 70-100% — кишечником. Проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко.
Никотинамид
Быстро распределяется во все ткани. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Метаболизируется в печени с образованием никотинамида-N-метилникотинамида. Выводится почками.
Период полувыведения из плазмы составляет около 1,3 ч, стационарный объем распределения — около 60 литров, общий клиренс — около 0,6 л/мин.
Симптоматическое лечение диабетической полинейропатии.
— Гиперчувствительность к любому компоненту препарата или растворителю;
— сердечно-сосудистые заболевания: острая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, неконтролируемая артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, тяжелые формы брадиаритмий, AV-блокада II-III степени, хроническая сердечная недостаточность (III- IV ст по NYHA), кардиогенный шок и другие виды шоков, синдром пролонгации QT, тромбоэмболии, геморрагический инсульт;
— воспалительные заболевания легких, хронические обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма;
— беременность, период грудного вскармливания;
— детский возраст до 18 лет;
— гиперкоагуляция (в т.ч. при острых тромбозах), эритремия, эритроцитоз;
— язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
— подагра;
— гепатит, цирроз печени.
Не рекомендуется применять препарат Кокарнит во время беременности.
Рекомендуется прекратить грудное вскармливание на время лечения препаратом.
Препарат вводится глубоко внутримышечно (в ягодичную мышцу).
В случаях выраженного болевого синдрома лечение целесообразно начинать с внутримышечного введения 1 ампулы (2 мл) в сутки до снятия острых симптомов. Продолжительность применения — 9 дней.
После улучшения симптомов или в случаях умеренно выраженных симптомов полинейропатии: 1 ампула 2-3 раза в неделю в течение 2-3 недель. Рекомендуемый курс лечения 3-9 инъекций в зависимости от тяжести заболевания.
Длительность лечения и проведение повторных курсов определяется врачом в зависимости от характера и тяжести заболевания.
Применение у детей
Данные по эффективности и безопасности применения препарата Кокарниту детей отсутствуют.
Частота проявления нежелательных реакций приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (более 1/10); часто (менее 1/10, но более 1/100); нечасто (менее 1/100, но более 1/1000); редко (менее 1/1000, но более 1/10000); очень редко (менее 1/10000), включая отдельные случаи; частота неизвестна.
Со стороны иммунной системы: редко — аллергические реакции (кожная сыпь, затрудненное дыхание, анафилактический шок, отек Квинке).
Со стороны нервной системы: очень редко — головокружение, головная боль, возбуждение, спутанность сознания.
Со стороны сердца: очень редко — тахикардия; в отдельных случаях брадикардия, аритмия; частота неизвестна — боли в области сердца
Со стороны сосудов: частота неизвестна — покраснение колеи лица и верхней половины туловища с ощущением покалывания и жжения, «приливы».
Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко — рвота, диарея.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — повышенное потоотделение, акне, зуд, крапивница.
Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани: очень редко — судороги.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень редко — может возникнуть раздражение, боль и жжение в месте введения препарата, слабость.
Если любые из указанных нежелательных реакций усугубились или появились любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, необходимо сообщить об этом врачу.
При развитии выраженных нежелательных реакций препарат отменяют.
Компоненты препарата КОКАРНИТ имеют широкий терапевтический диапазон.
Симптомы передозировки
Трифосаденин: превышение максимальной суточной дозы (около 600 мг для взрослого человека) может приводить к развитию следующих симптомов: головокружение, снижение артериального давления, кратковременная потеря сознания, аритмия, атриовентрикулярная блокада II и III степени, асистолия, бронхоспазм, желудочковые нарушения, синусовая брадикардия и тахикардия.
Кокарбоксилаза: сообщаются следующие симптомы после введения дозы, превышающей рекомендованную более чем в 100 раз: спазм мышц, мышечная слабость, паралич, аритмия.
Цианокобаламин: после парентерального введения высокой дозы наблюдались экзематозные кожные нарушения и доброкачественная форма акне. При применении в высоких дозах возможно развитие гиперкоагуляции, нарушение пуринового обмена.
Никотинамид: при применении больших доз наблюдались гиперпигментация, желтуха, амблиопия, слабость, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. При длительном применении отмечалось развитие стеатогепатоза, повышение концентрации мочевой кислоты в крови, нарушение толерантности к глюкозе.
Лечение
Введение препарата немедленно прекращают, назначается симптоматическая терапия, в том числе десенсибилизирующая.
У пациентов, применяющих гипогликемические средства группы бигуанидов (метформин), из-за нарушения всасывания цианокобаламина из желудочно-кишечного тракта может наблюдаться снижение концентрации цианокобаламина в крови. С другими гипогликемическими средствами лекарственных взаимодействий не описано.
Цианокобаламин несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов, тиамином, тиамина бромидом, пиридоксином, рибофлавином, фолиевой кислотой.
Нельзя применять одновременно цианокобаламин с препаратами, повышающими свертываемость крови.
Кроме того, следует избегать одновременного применения цианокобаламина с хлорамфениколом.
Аминогликозиды, салицилаты, противоэпилептические лекарственные средства, колхицин, препараты калия снижают абсорбцию цианокобаламина.
При совместном применении препаратов, содержащих трифосаденин, с дипиридамолом усиливается действие дипиридамола, в частности вазодилатирующее действие.
Дипиридамол усиливает эффект трифосаденина.
Проявляется некоторый антагонизм при совместном применении препарата с производными пурина (кофеин, теофиллин).
Нельзя вводить одновременно с сердечными гликозидами в больших дозах, поскольку усиливается риск развития побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы.
При одновременном применении с ксантинола никотинатом снижается эффект препарата.
Никотинамид потенцирует действие седативных, транквилизаторов, а также гипотензивных средств.
При усугублении симптомов заболевания либо отсутствии эффекта по прошествии 9 дней необходимо проведение коррекции курса лечения.
При применении препарата Кокарнит необходим надлежащий подбор дозы гипогликемического лекарственного препарата и адекватный контроль течения сахарного диабета.
Цвет приготовленного раствора должен быть розовым.
Нельзя применять препарат, если цвет раствора изменился.
Раствор необходимо применять сразу после его приготовления
!
При возникновении побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (головокружение, спутанность сознания) рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами.
Лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения
По 187,125 мг препарата в ампулы из темного стекла гидролитического класса I с одним или двумя кольцами надлома объемом 3 мл.
По 2 мл растворителя (0,5% раствор лидокаина гидрохлорида) в ампулы из темного стекла гидролитического класса I с кольцом надлома объемом 2 мл.
По 3 ампулы с препаратом в комплекте с 3 ампулами растворителя в контурной ячейковой упаковке.
1, или 3, или 4, или 5 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
В защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Препарат: 3 года.
Растворитель: 4 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
По рецепту
Регистрационный номер
ЛП-002839
Дата регистрации
2015-01-23
Дата переоформления
2016-03-14
Владелец регистрационного удостоверения
Представительство