Континент 9 мг инструкция по применению - Arganabio.ru - инструкции по эксплуатации и многое другое

Кортимент (Cortiment)

💊 Состав препарата Кортимент

✅ Применение препарата Кортимент

Описание активных компонентов препарата

Кортимент
(Cortiment)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2020.06.09

Форма выпуска, упаковка и состав
Клинико-фармакологич. группа
Фармако-терапевтическая группа
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания препарата
Режим дозирования
Побочное действие
Противопоказания к применению
Особые указания
Лекарственное взаимодействие

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Кортимент

Таб. кишечнорастворимые с пролонгир. высвобождением, покр. пленочной оболочкой 9 мг: 10, 20, 30, 50 или 60 шт.

рег. №: ЛП-(000295)-(РГ-RU)
от 13.07.21
— Действующее

Предыдущий рег. №: ЛП-003015

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Кортимент

Таблетки кишечнорастворимые с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «МХ9» на одной стороне.

Вспомогательные вещества: стеариновая кислота — 10 мг, лецитин соевый — 10 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 156 мг, гидроксипропилцеллюлоза — 60 мг, лактозы моногидрат — 50 мг, кремния диоксид коллоидный — 2 мг, магния стеарат — 3 мг.

Состав оболочки: метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер (1:1), тип А — 8 мг, метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер (1:2), тип В — 8 мг, тальк — 7.9 мг, титана диоксид — 4.5 мг, триэтилцитрат — 1.6 мг.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

ГКС для приема внутрь. Точный механизм действия будесонида при воспалительных заболеваниях кишечника до конца не выяснен. Данные клинико-фармакологических и контролируемых клинических исследований четко указывают на то, что механизм действия будесонида преимущественно основывается на локальном действии в кишечнике.

При приеме внутрь в дозах, клинически равноэффективных для ГКС системного действия, будесонид вызывает значительно меньшее угнетение гипоталамо- гипофизарно-надпочечниковой системы и оказывает меньшее влияние на маркеры воспаления.

Фармакокинетика

После приема внутрь C_maxв среднем составляет 1-2 нг/мл. V_d составляет около 3 л/кг. Связывание с белками плазмы крови — 85-90%. Около 90% будесонида подвергается интенсивной биотрансформации в печени с участием изоферментов CYP3A. Образующиеся метаболиты (6-β-гидроксибудесонид и 16-α-гидроксипреднизолон) обладают низкой биологической активностью (не более 1% от активности будесонида). В зависимости от типа и степени тяжести заболевания печени метаболизм будесонида при участии изоферментов CYP3A может быть снижен.

Средний T_1/2будесонида составляет примерно 3-4 ч. Системная биодоступность у здоровых добровольцев и у пациентов с воспалительным заболеванием кишечника после приема натощак составляет около 9-13%. Среднее значение клиренса будесонида — около 10 л/мин. Будесонид выводится почками лишь в ограниченной степени.

Показания активных веществ препарата

Кортимент

Легкая и среднетяжелая формы болезни Крона с вовлечением подвздошной и/или восходящей ободочной кишки; коллагенозный (коллагеновый) колит; аутоиммунный гепатит без гистологических признаков цирроза печени.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Суточная доза составляет 6-9 мг. Частота и длительность применения зависят от схемы лечения.

Побочное действие

Со стороны обмена веществ: часто — синдром Иценко-Кушинга, например, лунообразное лицо, абдоминальное ожирение, снижение толерантности к глюкозе, сахарный диабет, артериальная гипертензия, задержка натрия с развитием отеков, повышенная экскреция калия, снижение функции или атрофия коры надпочечников, красные стрии, стероидные акне, расстройство секреции половых гормонов (например, аменорея, гирсутизм, импотенция); редко — задержка роста у детей.

Со стороны органа зрения: глаукома, катаракта, нечеткость зрения.

Со стороны пищеварительной системы: часто — расстройство пищеварения; нечасто — язвы желудка или двенадцатиперстной кишки; редко — панкреатит; очень редко — запор.

Со стороны иммунной системы: часто — повышенный риск инфекционных заболеваний.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; редко — доброкачественная внутричерепная гипертензия (pseudotumor cerebri), в т.ч. отек диска зрительного нерва у подростков.

Нарушения психики: часто — депрессия, раздражительность, эйфория; нечасто — психомоторная гиперактивность, тревожность; редко — агрессия.

Со стороны костно-мышечной системы: часто — мышечная и суставная боль, мышечная слабость и мышечные подергивания (сокращения), остеопороз; редко — остеонекроз.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — аллергическая экзантема, петехии, замедление заживления ран, контактный дерматит; редко — экхимозы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — повышенный риск развития тромбозов, васкулит (синдром отмены после длительной терапии).

Общие реакции: очень редко — усталость, утомляемость, общее недомогание.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к будесониду, цирроз печени, детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью

Туберкулез, артериальная гипертензия, сахарный диабет, остеопороз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, глаукома, катаракта, отягощенный семейный анамнез по сахарному диабету или глаукоме, беременность, период грудного вскармливания, любые другие состояния, при которых применение ГКС может привести к нежелательным эффектам

Следует тщательно оценить риск ухудшения течения бактериальных, грибковых, амебных и вирусных инфекций во время лечения ГКС.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности применение возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Будесонид выделяется с грудным молоком. Тем не менее, ожидается, что воздействие на ребенка, находящегося на грудном вскармливании, после приема матерью будесонида в терапевтическом диапазоне, будет незначительным. Решение о том, следует ли прекратить кормление грудью или прекратить либо не начинать терапию будесонидом, следует принимать с учетом пользы кормления грудью для ребенка и пользы от терапии будесонидом для женщины.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при циррозе печени противопоказано. Нет оснований полагать, что для пациентов с заболеваниями печени нецирротического характера или с нарушениями функции печени легкой степени требуется коррекция дозы.

Применение при нарушениях функции почек

Для пациентов с почечной недостаточностью специальные рекомендации по дозированию отсутствуют. Продолжительность и частота приема препарата определяется лечащим врачом.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста во избежание обострения хронических заболеваний.

Особые указания

Подавление воспалительного ответа и иммунной функции на фоне приема будесонида повышает склонность к тяжелому течению инфекций.

Особые опасения вызывает ветряная оспа, поскольку это обычно легкое заболевание может привести к летальному исходу у пациентов с подавленным иммунитетом. Пациентам, не переносившим ранее ветряную оспу, следует воздержаться от контактов с больными ветряной оспой или опоясывающим лишаем, а в случае контакта они должны обратиться за срочной медицинской помощью.

Пациенты с ослабленным иммунитетом при контакте с больным корью должны как можно быстрее получить лечение нормальным иммуноглобулином.

Пациентам, постоянно принимающим будесонид, не следует назначать живые вакцины, в связи с возможным подавлением ответа антител на такие вакцины

Основываясь на опыте лечения пациентов на поздней стадии первичного билиарного цирроза, страдающих циррозом печени, следует ожидать повышения системной доступности будесонида у всех пациентов с тяжелыми нарушениями функций печени.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Пациенты должны быть предупреждены о возможности развития нечеткости зрения. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Лекарственное взаимодействие

Действие сердечных гликозидов может усиливаться из-за дефицита калия.

Про одновременном применении с диуретиками может увеличиваться экскреция калия.

Есть основания полагать, что совместное применение с ингибиторами изофермента CYP3A4, включая препараты, содержащие кобицистат, приведет к повышению риска системных нежелательных явлений. Одновременного применения таких препаратов следует избегать, за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает повышенный риск системных нежелательных явлений ГКС; в этом случае следует тщательно наблюдать за пациентами на предмет выявления системных нежелательных явлений ГКС.

При одновременном применении кетоконазола 200 мг 1 раз/сут перорально концентрации будесонида в плазме крови (однократная доза 3 мг) повышались примерно в 6 раз. При введении кетоконазола через 12 ч после будесонида концентрации увеличивались примерно в 3 раза. Ввиду того, что имеющихся данных недостаточно для того, чтобы давать рекомендации относительно доз, одновременного применения будесонида с кетоконазолом следует избегать.

Другие сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как ритонавир, итраконазол, кларитромицин и грейпфрутовый сок, также могут вызвать существенное увеличение концентрации будесонида в плазме крови. В связи с этим их применения одновременно с будесонидом следует избегать.

Индукторы изофермента CYP3A4, в т.ч. карбамазепин и рифампицин, могут снижать системное, а также местное воздействие будесонида на слизистую оболочку кишечника. В этом случае необходима коррекция дозы будесонида.

Субстраты изофермента CYP3A4 могут конкурировать с будесонидом. Соединения и лекарственные средства, которые метаболизируются с участием CYP3A4, могут приводить к повышению концентрации будесонида в плазме крови, если конкурирующее вещество обладает большим сродством к CYP3A4, или, если будесонид обладает большим сродством к CYP3A4, то возможно повышение концентрации конкурирующего вещества в плазме крови, в таких случаях может потребоваться коррекция/снижение дозы такого препарата.

Есть данные о повышенных концентрациях эстрогенов в плазме крови и об усилении эффектов ГКС у женщин, принимавших эстрогены или пероральные контрацептивы в сочетании с будесонидом. Однако этот эффект не наблюдался в случае приема низкодозированных пероральных контрацептивов.

Теоретически нельзя исключить взаимодействие с ионообменными смолами, способными связывать стероиды (например, колестирамином), а также антацидами. При одновременном приеме этих препаратов с будесонидом в результате взаимодействия может уменьшаться лечебный эффект будесонида. Поэтому между приемом указанных препаратов следует соблюдать интервал 2 ч.

Поскольку будесонид может угнетать функцию коры надпочечников, стимуляционный тест с АКТГ для диагностики гипофизарной недостаточности может показывать ложные результаты (низкие значения).

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Источник

Кортимент — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-003015

Торговое наименование препарата

Кортимент

Международное непатентованное наименование

Будесонид

Лекарственная форма

таблетки кишечнорастворимые с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Активное вещество — будесонид 9,0 мг;

вспомогательные вещества: стеариновая кислота 10,0 мг, лецитин соевый 10,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 156,0 мг. гидроксиполипропилцеллюлоза 60,0 мг, лактозы моногидрат 50,0 мг, кремния диоксид коллоидный 2,0, магния стеарат 3,0 мг; оболочка таблетки: метакриловой кислоты сополимер, тип А 8,0 мг. метакриловой кислоты сополимер, тип В 8,0 мг, тальк 7,9 мг. титана диоксид 4.5 мг, триэтилиитрат 1.6 мг.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, с гравировкой «МХ9» на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Глюкокортикостероид

Код АТХ

R03BA02

Фармакодинамика:

Механизм действия

Точный механизм действия будесонида при лечении язвенного колита полностью не установлен. Будесонид ингибирует многие воспалительные процессы, включая выработку цитокина, активацию клеток воспалительного инфильтрата и экспрессию адгезивных молекул на эндотелиальных и эпителиальных клетках. В дозах, которые клинически соответствуют преднизолону, будесонид вызывает значительно меньшее подавление гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси и оказывает меньшее воздействие на воспалительные маркеры.

Данные клинических фармакологических и фармакокинетических исследований указывают на то, что механизм действия препарата Кортимент в виде таблеток основан на местном действии в кишечнике.

Фармакодинамические эффекты

Будесонид является глюкокортикостероидом с противовоспалительными, противоаллергическими, антиэкссудативными и противоотечными свойствами.

Технология пролонгированного высвобождения ММХ характеризуется многоматричной структурой, покрытой желудочно-резистентной оболочкой, которая растворяется в кишечных жидкостях с уровнем pH выше 7.

При применении таблетки будесонида гастропротекторный слой защищает ее при прохождении через желудок и двенадцатиперстную кишку в нижнюю часть кишечника. Когда защитный слой растворяется, кишечная жидкость вступает в контакт с матрицей гидрофильных полимеров, которая начинает набухать до образования вязкой матрицы геля. Растворитель, который проникает через матрицу геля, высвобождает действующее вещество из липофильных матриц. Будесонид затем высвобождается в кишечник с контролируемой скоростью по мере прохождения по всей толстой кишке.

Будесонид является глюкокортикоидом, который успешно используется при лечении воспалительных заболеваний кишечника. Он оказывает более сильное местное противовоспалительное действие по сравнению со многими другими глюкокортикоидами, но не снижает уровни кортизола в такой же степени, что и метилпреднизолон, преднизолон или гидрокортизон. Его аффинность к глюкокортикоидному рецептору приблизительно в 200 раз выше, чем у гидрокортизона, и примерно в 15 раз превышает аффинность преднизолона.

Педиатрическая популяция

Кортимент не изучался у педиатрической популяции.

Фармакокинетика:

Абсорбция:

После перорального приема обычного микронизированного соединения поглощение, по всей видимости, было полным. Большая пропорция несформулированного лекарственного средства абсорбируется из подвздошной и восходящей ободочной кишки.

Приблизительно 90% будесонида метаболизируется в печени при «первом прохождении» и только около 10% составляет системная доступность. Максимальные концентрации будесонида в плазме крови составляют примерно 1,3-1,8 и г/мл через 13-14 часов после применения. Совместное применение препарата Кортимент в виде таблеток с едой не оказало клинически значимого воздействия на поглощение. Было продемонстрировано, что не существует возможности аккумуляции лекарственного средства при многократном применении.

Распределение:

Будесонид имеет высокий объем распределения (около 3 л/кг). Связывание с белками плазмы крови составляет в среднем 85-90%.

Метаболизм:

Будесонид подвергается экстенсивной биотрансформации в печени с образованием метаболитов с низкой глюкокортикоидной активностью. Глюкокортикоидная активность основных метаболитов, 6β-гидроксибудесонид и 16α-гидрокси-преднизолон, не превышает 1% от активности самого будесонида. Метаболизм будесонида преимущественно опосредован изоферментом CYP3A, подсемейство цитохрома Р450.

Выведение:

Скорость выведения будесонида ограничивается степенью поглощения. Будесонид демонстрирует высокий системный клиренс (около 1,2 л/мин).

Показания:

Препарат Кортимепт применяется для индукции ремиссии у пациентов с легким или умеренным активным язвенным колитом.

Противопоказания:

— Гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ;

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозогалактозная мальабсорбция;

— цирроз печени;

— инфекционные заболевания кишечника;

— период грудного вскармливания;

— возраст до 18 лет.

С осторожностью:

С осторожностью назначают пациентам с диагностированными нарушениями функции печени и почек.

Наиболее тщательно проводится оценка рисков, связанных с назначением ГКС, в том числе препарата Кортимепт, среди пациентов с потенциальным риском развития осложнений, связанных с применением стероидов (пациенты с сахарным диабетом, гипертензией, заболеваниями желудочно-кишечного тракта, остеопорозом, глаукомой или катарактой). До перевода пациентов с системных стероидов на Кортимент следует учесть вероятные осложнения, обусловленные снижением системного уровня стероидов, и оценить целесообразность постепенной отмены системных ГКС.

Назначение препарата Кортимент может привести к обострению воспалительной реакции у пациентов с наличием инфекционной патологии, снижению иммунного ответа на вакцины.

С осторожностью назначают пациентам с сопутствующими верифицированными психическими расстройствами либо при наличии психических заболеваний у родственников первой степени.

Следует учитывать риски лекарственного взаимодействия при одновременном назначении препарата Кортимент с препаратами, способными усиливать системное воздействие таблеток будесонида (кетоконазол, грейпфрутовый сок и др).

Беременность и лактация:

Беременность

Данные о применении ингаляционного будесонида у большого количества женщин в период беременности не указывают на какие-либо нежелательные явления. Хотя нет данных об исходах беременностей после перорального применения, биодоступность после такого приема является низкой. В ходе экспериментов у животных, при высокой степени воздействия, кортикостероиды были признаны вредоносными. Препарат Кортимент следует принимать в период беременности только в случае крайней необходимости.

Кормление грудью

Будесонид в небольших количествах выделяется в грудное молоко. Учитывая быстрый клиренс будесонида из крови, ожидается, что воздействие на ребенка, находящегося на грудном вскармливании, будет небольшим. Тем не менее, подтверждающие данные отсутствуют. Должно быть принято решение прекратить кормление грудью или прекратить/воздержаться от лечения будесонидом, принимая во внимание пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу лечения для женщины.

Репродуктивная функция

Нет данных о воздействии препарата Кортимент па репродуктивную функцию человека. После лечения будесонидом у крыс не отмечалось воздействий на репродуктивную функцию.

Способ применения и дозы:

Внутрь, утром независимо от приема пищи. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой, не разжевывая и не измельчая.

Взрослые

Рекомендуемая суточная доза для индукции ремиссии составляет одна таблетка 9 мг утром, в течение 8 недель.
Нельзя резко прекращать прием препарата, необходимо постепенно снижать дозу.

Пожилой возраст

Корректировка дозы не требуется. Тем не менее, опыт применения препарата у пожилых пациентов ограничен.

Пациенты с нарушением функции печени и почек

Кортимент не изучался у пациентов с нарушением функции печени и почек, следовательно, необходимо соблюдать осторожность при применении препарата и мониторинге таких пациентов.

Побочные эффекты:

Резюме побочных эффектов. зарегистрированных в ходе клинических испытаний, приводится в таблице ниже:

Класс системы органов по MedDRA (Медицинский словарь нормативно-правовой деятельности)	Частота побочных эффектов
Часто (от≥1/100 до <1/10)	Нечасто (от ≥1/1000 до <1/100)	Редко (от ≥1/10 000 до <1/1000)
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта	Тошнота, абдоминальная боль в верхних отделах	Вздутие живота, абдоминальная боль, диарея, диспепсия
Нарушения со стороны нервной системы	Головная боль	Сонливость
Психические расстройства	Бессонница, изменение настроения
Заболевания кожи и подкожной клетчатки		Угри	Прурит
Общие нарушения и нарушения в месте нанесения		Неэффективность лекарственного препарата	Утомляемость, периферический отек
Нарушения со стороны мышечно-скелетной системы и соединительных тканей		Боль в конечности
Лабораторные исследования	Снижение уровня кортизола в крови
Нарушения со стороны эндокринной системы		Кушингоидный синдром
Инфекции и инвазии	Грипп, вирусная инфекция верхних дыхательных путей
Нарушения со стороны кроветворной и лимфатической системы		Анемия

Изредка могут отмечаться побочные эффекты типичные для системных глюкокортикостероидов. Эти побочные эффекты зависят от дозы, продолжительности лечения, сопутствующего или предшествующего лечения другими глюкокортикостероидами и индивидуальной чувствительности. Побочные эффекты класса стероидов включают:

Со стороны кожных покровов:

Аллергическая экзантема, красные стрии, петехия, экхимоз, стероидное акне, замедленное заживление ран. контактный дерматит;

Со стороны мышечно-скелетной системы, соединительных тканей и костей:

Асептический некроз кости (бедренная кость и головка плечевой кости);

Со стороны органов зрения:

Глаукома, катаракта;

Психические расстройства:

Депрессивный синдром, раздражительность, эйфория;

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Жалобы со стороны желудка, язва двенадцатиперстной кишки, панкреатит;

Нарушения обмена веществ и питания:

Синдром Кушинга, лунообразное лицо, ожирение туловища, снижение толерантности к глюкозе, сахарный диабет, задержка натрия с образованием отеков, усиленное выделение калия, неактивность и/или атрофия коры надпочечников, задержка роста у детей, нарушение секреции половых гормонов (например, аменорея, гирсутизм, импотенция);

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Гипертензия, повышенный риск тромбоза, васкулит (синдром отмены после долгосрочной терапии);

Со стороны иммунной системы:

Нарушение иммунного ответа (например, увеличение риска инфекций).

Передозировка:

По причине низкой системной доступности препарата Кортимент в виде таблеток не ожидается, что острая передозировка, даже при очень высоких дозах, может привести к острому клиническому кризу. В случае острой передозировки нет специфического антидота. Лечение состоит из поддерживающей и симптоматической терапии.

Взаимодействие:

Будесонид демонстрирует меньшую системную биодоступность по сравнению с другими глюкокортикоидами, поэтому лекарственные взаимодействия могут быть уменьшены по сравнению со многими другими препаратами этого класса. Пациенты с повышенным риском лекарственных взаимодействий включают пожилых людей и пациентов с нарушенной функцией почек или печени.

Будесонид метаболизируется цитохромом Р450 ЗА4 (CYP3A4), следовательно, ингибиторы этого фермента, например кетоконазол, итраконазол, эритромицин и сок грейпфрута, могут увеличить системное воздействие будесонида. Совместное применение с кетоконазолом приводит к 8-кратному увеличению площади под кривой концентрация будесонида — время (AUC), но сравнению с будесонидом отдельно. При потреблении больших количеств сока грейпфрута, ингибитора CYP3A4 в слизистой оболочке кишечника, увеличивается системное воздействие будесонида примерно вдвое. Ожидается, что лечение другими известными ингибиторами CYP3A4 окажет аналогичное воздействие. Ингибирование под действием будесонида метаболизма других лекарственных средств изоформой CYP3A4 маловероятно, поскольку будесонид демонстрирует низкую аффинность к этому ферменту.

Средства, вступающие во взаимодействие с кортикостероидами, которые могут представлять значительную опасность у отдельных пациентов, включают сердечные гликозиды (усиление эффекта в результате уменьшения уровней калия) и диуретики (усиленное выведение калия).

При совместном приеме с эстрогенами или пероральными контрацептивами сообщается о повышенных уровнях в плазме крови и усиленных эффектах кортикостероидов у женщин. Тем не менее, низкодозированный комбинированный пероральный контрацептив, который более чем в два раза увеличивал концентрацию перорального преднизолона в плазме крови, нс оказывал значительного воздействия на концентрацию перорального будесонида в плазме. Было продемонстрировано, что противозачаточные средства, содержащие этинилэстрадиол, оказывают воздействие на фармакокинетику будесонида.

Хотя исследований не проводилось, совместное применение холестирамина или антацидов может уменьшить поглощение будесонида, наряду с другими лекарственными средствами. Следовательно, такие препараты должны приниматься не одновременно, а. по крайней мере, с интервалом в два часа.

При рекомендуемых дозах омепразол не оказывал какого-либо воздействия на фармакокинетику перорального будесонида, в то время как циметидин может приводить к незначительному повышению уровня будесонида в плазме, однако это клинически незначительное воздействие.

Особые указания:

Необходимо с осторожностью применять препарат Кортимент в виде таблеток у пациентов с инфекциями, гипертензией, сахарным диабетом, остеопорозом, язвой желудка и двенадцатиперстной кишки, глаукомой или катарактой, или с семейным анамнезом диабета или глаукомы, или с любым другим состоянием, когда применение глюкокортикоидов может оказать нежелательное воздействие.

Лечение препаратом Кортимент в виде таблеток обеспечивает достижение меньших системных уровней стероидов по сравнению с традиционной пероральной глюкокортикоидной терапией. При переходе с другой стероидной терапии могут отмечаться симптомы, связанные с изменением системных уровней стероидов. Замена системных глюкокортикоидов на препараты с низкой биодоступностью, такие как Кортимент в виде таблеток, может демаскировать аллергии, такие как ринит и экзема, которые ранее контролировались при помощи системного лекарственного средства. Также могут появиться другие симптомы, ассоциируемые с отменой стероидов, такие как доброкачественная внутричерепная гипертензия. Следовательно, у таких пациентов может потребоваться мониторинг функции коркового слоя надпочечников, а доза системных стероидов должна снижаться с осторожностью.

Подавление воспалительной реакции и иммунной системы увеличивает восприимчивость к инфекциям и их тяжесть. Клинические проявления могут быть атипичными, а серьезные инфекции, такие как сепсис и туберкулез, могут быть маскированы и перейти в запущенную стадию до момента выявления.

У пациентов, получающих пероральные глюкокортикоиды, ветряная оспа и корь могут иметь более серьезное течение. Необходимо соблюдать особую осторожность, чтобы избежать воздействия на пациентов, которые ранее не болели этими заболеваниями. В случае выявления или подозрения на наличие у пациента инфекции необходимо рассмотреть возможность снижения дозы или отмены лечения и немедленно проконсультироваться с врачом. У подвергшихся воздействию неиммунных пациентов, которые получают системные кортикостероиды или использовали их в течение предшествующих 3 месяцев, требуется пассивная иммунизация иммуноглобулином ветряной оспы (VZIG); она должна быть проведена в течение 10 дней после контакта с вирусом ветряной оспы. В случае подтверждения диагноза ветряной оспы заболевание требует срочного лечения под контролем специалиста. Применение кортикостероидов не должно прекращаться, также может потребоваться увеличение дозы. Пациенты с нарушенным иммунитетом, которые контактировали с больными корью, после контакта должны, когда это возможно, как можно скорее получить нормальный иммуноглобулин.

Глюкокортикоиды могут вызвать подавление гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси и снижение реакции на стресс. Когда пациенты подвергаются хирургическому вмешательству или другим стрессовым воздействиям, рекомендуется проводить дополнительное лечение системным глюкокортикоидом.

Ухудшение функции печени может оказывать воздействие на выведение глюкокортикоидов. Фармакокинетика после перорального приема будесонида изменялась при нарушенной функции печени, о чем свидетельствовала увеличенная системная доступность у пациентов с умеренно тяжелым циррозом печени.

Риск развития системных нежелательных явлений увеличен у пациентов с тяжелым нарушением функции печени (например, с циррозом печени).

Когда необходима отмена лечения, рекомендуется постепенное снижение дозы. У некоторых пациентов может отмечаться неспецифическое плохое самочувствие в течение периода отмены препарата, например, боль в мышцах и суставах. Должно возникнуть подозрение на общий недостаточный эффект глюкокортикоида, если, в редких случаях, появляются такие симптомы как утомляемость, головная боль, тошнота и рвота. В таких случаях может потребоваться временное применение системных глюкокортикоидов. Принимая во внимание доступную информацию о других препаратах, содержащих будесонид, не рекомендуется внезапное прекращение лечения. Возможным методом отмены препарата может быть прием одной таблетки через день в течение одной недели, после чего лечение может быть прекращено.

Требуется соблюдать особую осторожность при рассмотрении возможности применения системных кортикостероидов у пациентов с тяжелыми аффективными состояниями в текущий момент или в анамнезе самого пациента или любого из родственников первой степени. Это включает депрессивный синдром или маниакально-депрессивное заболевание и предшествующий стероидный психоз.

Могут отмечаться системные эффекты стероидов особенно в случае назначения высоких доз и применения в течение продолжительных периодов времени. Такие эффекты могут включать синдром Кушинга, супрессию надпочечников, задержку роста, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракту, глаукому и,очень редко, широкий диапазон психиатрнческих/поведенческих эффектов.

In vivo исследования показали, что пероральное применение кетокопазола (ингибитор активности CYP3A в печени и в слизистой оболочке кишечника) в несколько раз увеличивает системное воздействие перорального будесонида. Если показано лечение кетоконазолом совместно с будесонидом, необходимо рассмотреть возможность прекращения лечения будесонидом в случае появления побочных эффектов, типичных для системных глюкокортикоидов.

После потребления значительных количеств сока грейпфрута (который ингибирует активность CYP3A преимущественно в слизистой оболочке кишечника), системное воздействие перорального будесонида увеличивалось примерно в два раза. Как и в случае с другими лекарственными средствами, которые метаболизируются преимущественно CYP3A, необходимо избегать регулярного потребления грейпфрута или сока грейпфрута одновременно с будесонидом (другие соки, такие как апельсиновый сок или яблочный сок не ингибируют активность CYP3A).

Поскольку известно, что кортикостероиды имеют иммунологические эффекты, совместное применение препарата Кортимент в виде таблеток, вероятно, снизит иммунный ответ на вакцины.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Не проводилось исследований с целью изучения влияния препарата Кортимент на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами. При управлении транспортными средствами или при работе с механизмами необходимо учитывать, что изредка может отмечаться головокружение или утомляемость.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки кишечнорастворимые с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 9 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в блистер из алюминиевой фольги. По 1, 2, 3, 5 или 6 блистеров с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Космо С.п.А., Via C. Colombo, 1, 20020 Lainate, Milan, Italy, Италия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Ферринг Интернешнл Сентер СА

Купить Кортимент в planetazdorovo.ru

*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Международное непатентованное название

Будесонид

Действующее вещество: будесонид — 9,0мг; вспомогательные вещества: стеариновая кислота — 10,0мг; лецитин соевый — 10,0мг; целлюлоза микрокристаллическая — 156,0мг; гидроксипропилцеллюлоза — 60,0мг; лактозы моногидрат — 50,0мг; кремния диоксид коллоидный — 2,0мг; магния стеарат — 3,0мг.

Средства с глюкокортикостероидной активностью

Производители

Космо С.п.А.(Италия)

Показания к применению Кортимент таблетки 9мг

Индукция ремиссии у пациентов с легким или умеренным активным язвенным колитом при неэффективности терапии 5-аминосалициловой кислотой.

Способ применения и дозировка Кортимент таблетки 9мг

Препарат следует принимать внутрь утром, независимо от приема пищи. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой, не разжевывая и не измельчая. Рекомендуемая суточная доза — 1 таблетка (9мг) утром, продолжительность лечения — до 8 недель.При завершении курса лечения нельзя резко прекращать прием препарата, необходима постепенная отмена препарата.Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется. Следует учитывать, что опыт применения препарата у пожилых пациентов ограничен.Пациенты с нарушением функции печени и/или почек: необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек с тщательным контролем терапии в связи с ограниченностью данных о применении препарата у данной группы пациентов.Дети: эффективность и безопасность препарата у детей в возрасте до 18 лет не изучены.

Противопоказания Кортимент таблетки 9мг

Гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ препарата;гиперчувствительность к арахису или сое;непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;детский возраст до 18 лет.С осторожностью: назначают пациентам с нарушениями функции печени и/или почек, циррозом печени, инфекционными заболеваниями различной этиологии, в т.ч. инфекционными заболеваниями кишечника, сахарным диабетом (в т.ч. при наследственной предрасположенности), артериальной гипертензией, язвой желудка и/или двенадцатиперстной кишки, остеопорозом, глаукомой (в т.ч. при наследственной предрасположенности) или катарактой; с любым другим состоянием, когда применение глюкокортикостероидов может приводить к развитию нежелательных реакций; при беременности и в период грудного вскармливания.Беременность: данные о применении ингаляционной формы будесонида у большого числа женщин в период беременности не указывают на развитие нежелательных реакций. Хотя данные об исходе беременности после перорального применения будесонида отсутствуют, биодоступность при приеме препарата низкая. Согласно результатам доклинического исследования доказано, что при приеме глюкокортикостероидов в высоких дозах развиваются серьезные нежелательные реакции. Препарат следует принимать в период беременности только в случае, если ожидаемая польза применения для беременной женщины превышает потенциальный риск для плода.Период грудного вскармливания: будесонид в небольших количествах проникает в грудное молоко. Учитывая быстрый клиренс будесонида, считается, что воздействие на ребенка, находящегося на грудном вскармливании, будет небольшим. Тем не менее, точные подтверждающие данные отсутствуют. Должно быть принято решение о необходимости прекратить кормление грудью или прекратить/воздержаться от приема препарата, принимая во внимание пользу грудного вскармливания для ребенка и необходимость лечения для женщины.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика: точный механизм действия будесонида при лечении язвенного колита полностью не установлен. Будесонид ингибирует многие воспалительные процессы, включая выработку цитокина, активацию синтеза медиаторов воспаления и экспрессию адгезивных молекул на эндотелиальных и эпителиальных клетках. В дозах, которые клинически соответствуют преднизолону, будесонид вызывает значительно меньшее подавление регуляции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы и оказывает меньшее воздействие на воспалительные маркеры.Данные фармакологических и фармакокинетических исследований указывают на то, что механизм действия препарата в лекарственной форме — таблетки кишечнорастворимые с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, обеспечивается местным действием в кишечнике.Фармакодинамические эффекты: пролонгированное действие препарата достигается за счет многоматричной структуры таблетки, покрытой кишечнорастворимой оболочкой, которая не растворяется в кислой среде желудка и растворяется в содержимом кишечника (pH более 7).При применении препарата кишечнорастворимая оболочка защищает таблетку при прохождении через желудок и двенадцатиперстную кишку в нижние отделы кишечника. Когда защитная оболочка растворяется, содержимое кишечника вступает в контакт с гидрофильной полимерной матрицей, которая начинает набухать до образования вязкой матрицы геля. Растворитель, который проникает через матрицу геля, высвобождает действующее вещество из липофильных матриц. Таким образом, будесонид высвобождается с контролируемой скоростью по мере прохождения через кишечник.Будесонид является глюкокортикостероидом, который успешно используется при лечении воспалительных заболеваний кишечника. Он оказывает выраженное местное противовоспалительное действие, но не снижает концентрацию кортизола в такой же степени, как другие глюкокортикостероиды системного действия.Клинические исследования: было проведено 2 рандомизированных контролируемых клинических исследования Фазы III с участием 1022 взрослых пациентов с легким или умеренным активным язвенным колитом. 255 пациентов в течение 8 недель принимали препарат в дозе 9мг/сутки. Критерии достижения ремиссии в каждом исследовании были следующие: по шкале UCSAI балл менее 1 (0 баллов по критериям оценки ректального кровотечения и частоты стула), нормальная слизистая (отсутствие контактной кровоточивости) и уменьшение выраженности эндоскопических изменений на 1 балл и более.Результаты применения препарата Кортимент.Исследование №СВ-01-02/01: кортимент, достижение ремиссии, — 17,9% Плацебо, достижение ремиссии, 7,4%; Р — 0,0143.Исследование № СВ-01-02/02: кортимент, достижение ремиссии, — 17,4% Плацебо, достижение ремиссии, 4,5%; Р — 0,0047.В каждом исследовании было показано статистически значимое различие между группами пациентов, принимавших будесонид и плацебо, абсолютная разница с группой плацебо составляла 10,4% и 12,9%, соответственно.Дети: исследование препарата Кортимент у детей не проводилось.Фармакокинетика: после перорального приема микронизированной формы будесонид всасывается практически полностью. Значительная часть действующего вещества в неизмененном виде абсорбируется в подвздошной и в восходящей части ободочной кишки.Приблизительно 90% будесонида метаболизируется в печени при «первом прохождении», таким образом, биодоступность будесонида составляет около 10%. Максимальная концентрация будесонида в плазме крови составляет примерно 1,3-1,8нг/мл через 13-14ч после применения. Применение препарата при приеме пищи не оказывает влияния на всасывание. Было установлено, что при повторном применении будесонид не кумулирует в организме.Будесонид имеет высокий объем распределения (около 3л/кг). Связь с белками плазмы крови составляет в среднем 85-90%.Будесонид подвергается биотрансформации в печени с образованием метаболитов с низкой глюкокортикоидной активностью. Глюкокортикоидная активность основных метаболитов, 6бета-гидроксибудесонида и 16альфа-гидроксипреднизолона, составляет менее 1% от активности будесонида. Метаболизм будесонида преимущественно опосредован изоферментами подгруппы CYP3A, подсемейство цитохрома Р450.Скорость выведения будесонида ограничена степенью всасывания. Будесонид демонстрирует высокий системный клиренс (около 1,2л/мин).Дети: фармакокинетические исследования препарата у детей не проводились.

Побочное действие Кортимент таблетки 9мг

Частота нежелательных реакций определяется следующим образом: очень часто (более 1/10), часто (более 1/100, но менее 1/10), нечасто (более 1/1000, но менее 1/100), редко (более 1/10000, но менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000), частота не установлена (в настоящее время данные о распространенности нежелательных реакций отсутствуют).Инфекционные и паразитарные заболевания: часто — грипп, вирусные инфекции верхних дыхательных путей. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — анемия.Нарушения со стороны эндокринной системы: нечасто — гиперкортицизм (синдром Иценко-Кушинга).Нарушения психики: часто — бессонница, эмоциональная лабильностьНарушения со стороны нервной системы: редко — головная боль; нечасто — сонливость.Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, боль в эпигастральной области; нечасто — вздутие, боль в животе, диарея, диспепсия.Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — акне; редко — кожный зуд.Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — боль в конечностях.Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — неэффективность лекарственного препарата; редко — повышенная утомляемость, периферические отеки.Лабораторные и инструментальные данные: часто — снижение концентрации кортизола в крови.В ряде случаев могут отмечаться нежелательные реакции, типичные для глюкокортикостероидов системного действия. Эти нежелательные реакции зависят от дозы, продолжительности лечения, сопутствующего или предшествующего лечения другими глюкокортикостероидами и индивидуальной чувствительности. Нежелательные реакции, характерные для глюкокортикостероидов, включают:Со стороны кожи и подкожных тканей: аллергическая экзантема, красные стрии, петехиальная сыпь, экхимозы, акне, замедление заживления ран, контактный дерматит.Со стороны скелетно-мышечной н соединительной ткани: асептический некроз кости (бедренная кость и головка плечевой кости).Со стороны органа зрения: глаукома, катаракта.Нарушения психики: депрессивный синдром, раздражительность, эйфория.Со стороны желудочно-кишечного тракта: жалобы со стороны желудка, язва двенадцатиперстной кишки, панкреатит, запор.Со стороны обмена веществ и питания: синдром Иценко-Кушинга, лунообразное лицо, абдоминальное ожирение, снижение толерантности к глюкозе, сахарный диабет, задержка натрия в организме, отеки, усиленное выведение калия, снижение функции и/или атрофия коры надпочечников, задержка роста у детей, нарушение секреции половых гормонов (например, аменорея, гирсутизм, импотенция).Со стороны сосудов: повышение артериального давления, повышенный риск тромбозов, васкулит (синдром отмены после длительной терапии).Со стороны иммунной системы: нарушение иммунного ответа (например, увеличение риска инфекций).

Передозировка

С учетом низкой биодоступности препарата в лекарственной форме таблетки кишечнорастворимые с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, не ожидается, что острая передозировка, даже при приеме очень высоких доз, может привести к развитию угрожающего клинического состояния.Специфический антидот отсутствует. Лечение заключается в поддерживающей и симптоматической терапии.

Взаимодействие Кортимент таблетки 9мг

Будесонид метаболизируется с помощью изофермента CYP3A4, относящегося к подсемейству цитохрома Р450, следовательно, ингибиторы этого фермента, например, кетоконазол, итраконазол, ингибиторы протеазы ВИЧ и сок грейпфрута, могут увеличить выраженность системного действия будесонида в несколько раз. Необходимо избегать использования комбинации будесонида с ингибиторами CYP3A4, так как отсутствуют данные о необходимости коррекции режима дозирования. При необходимости совместного применения следует обеспечить максимально возможный перерыв между приемами каждого препарата, а также рассмотреть возможность снижения дозы будесонида. Ингибирование метаболизма других лекарственных средств, метаболизируемых CYP3A4, маловероятно, поскольку будесонид обладает низкой аффинностью к этому ферменту.Одновременное применение с индукторами CYP3A4, такими как карбамазепин, может снижать выраженность системного действия будесонида, в связи, чем может потребоваться увеличение дозы препарата.При одновременном применении глюкокортикостероидов с сердечными гликозидами может наблюдаться усиление эффекта сердечных гликозидов в результате снижения концентрации калия.При одновременном применении глюкокортикостероидов с диуретиками может отмечаться усиленное выведение калия.При совместном приеме с эстрогенами или пероральными контрацептивами сообщалось о повышении концентрации глюкокортикостероидов в плазме крови и усилении их эффектов у женщин, за исключением одновременного приема с низкодозированными комбинированными контрацептивными средствами.Несмотря на отсутствие отдельных исследований, предполагают, что совместное применение с колестирамином или антацидами может уменьшать всасывание будесонида, наряду с другими лекарственными средствами. Следовательно, такие препараты не следует принимать одновременно, а с интервалом не менее чем 2ч.В рекомендуемых дозах омепразол не оказывает воздействие на фармакокинетику будесонида, в то время как циметидин может приводить к незначительному повышению концентрации будесонида в плазме, однако клинические проявления данного воздействия не отмечены.

Особые указания

Необходимо с осторожностью применять препарат у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек, циррозом печени, сопутствующими инфекционными заболеваниями, в т.ч. инфекционными заболеваниями кишечника, артериальной гипертензией, сахарным диабетом (в т.ч. при наследственной предрасположенности), остеопорозом, язвой желудка и/или двенадцатиперстной кишки, глаукомой (в т.ч. при наследственной предрасположенности) или катарактой, или с любым другим состоянием, когда применение глюкокортикостероидов может приводить к развитию нежелательных реакций. Ухудшение функции печени может оказывать воздействие на выведение глюкокортикостероидов, включая будесонид, приводящее к усилению выраженности системного действия.При приеме препарата следует учитывать возможность развития системных нежелательных реакций, в т.ч. глаукомы.При необходимости прекращения лечения, после консультации с врачом, может быть предпочтительной постепенная отмена препарата.Лечение препаратом приводит к более низкой системной концентрации глюкокортикостероидов по сравнению с глюкокортикостероидными препаратами для перорального применения. При переходе с одного вида глюкокортикостероидной терапии на другой могут отмечаться симптомы, связанные с изменением системной концентрации глюкокортикостероидов. При отмене препарата у пациентов может наблюдаться неспецифическое недомогание, например, боли в мышцах и суставах. В редких случаях развитие таких реакций как повышенная утомляемость, головная боль, тошнота и рвота, может свидетельствовать о сниженном системном действии глюкокортикостероидов. В указанных случаях может потребоваться временное увеличение дозы глюкокортикостероидов системного действия.Прием глюкокортикостероидов вызывает супрессию иммунной системы, при приеме препарата может снижаться выраженность иммунного ответа на вакцинацию. Следует избегать одновременного приема кетоконазола или других мощных ингибиторов CYP3A4. При необходимости совместного применения следует обеспечить максимально возможный перерыв между приемами каждого препарата, а также снизить дозу будесонида.После потребления значительного количества сока грейпфрута (ингибирует активность CYP3A4 преимущественно в слизистой оболочке кишечника), выраженность системного действия будесонида для перорального применения увеличивалась примерно в 2 раза. Как и при приеме других лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно CYP3A4, необходимо избегать регулярного потребления грейпфрутов и сока грейпфрута одновременно с будесонидом (другие соки, например, апельсиновый, яблочный сок, не ингибируют активность CYP3A4).Препарат содержит лецитин, поэтому не рекомендуется применять у пациентов с гиперчувствительностью к арахису или сое в анамнезе.Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, включая непереносимость лактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции, не рекомендуется принимать препарат.Ниже перечислены явления, наблюдаемые при применении глюкокортикостероидных препаратов:замена глюкокортикостероидов с выраженным системным действием на препарат с меньшим системным действием может приводить к подавлению функции коры надпочечников;в результате супрессии иммунного ответа может увеличиваться частота инфекционных заболеваний;глюкокортикостероиды могут вызвать подавление гипоталамо-гипофизарно- надпочечниковой системы и снижение реакции на стресс. При хирургических вмешательствах или других стрессовых воздействиях рекомендуется проводить дополнительное лечение глюкокортикостероидами системного действия;у пациентов, получающих пероральные глюкокортикостероиды, ветряная оспа и корь могут иметь более тяжелое течение. Необходимо соблюдать особую осторожность у пациентов, которые ранее не болели этими заболеваниями. В случае выявления или подозрения на наличие у пациента инфекции необходимо рассмотреть возможность снижения дозы или отмены лечения;при применении глюкокортикостероидов, особенно в высоких дозах и в течение продолжительного времени, могут развиваться системные эффекты, включающие синдром Иценко-Кушинга, угнетение функции надпочечников, задержку роста, снижение минеральной плотности костей, катаракту, глаукому и, очень редко, различные психические/поведенческие расстройства;требуется соблюдать особую осторожность при рассмотрении возможности применения глюкокортикостероидов системного действия у пациентов с тяжелыми аффективными состояниями в настоящее время или в анамнезе как у самого пациента, так и у родственников первой степени;замена глюкокортикостероидов с выраженным системным действием на препарат с местным действием может приводить к развитию аллергии, например, аллергического ринита или экземы, которые при применении глюкокортикостероидов системного действия ранее не проявлялись.Фертильность: нет данных о воздействии препарата на репродуктивную функцию человека.При проведении доклинического исследования будесонида не отмечалось влияния на репродуктивную функцию исследуемых животных.Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами: исследование влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводилось. Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или механизмами, так как в отдельных случаях возможно развитие головокружения или повышенной утомляемости.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.

Источник

Кортимент

МНН: Будесонид

Производитель: Космо С.п.А.

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Budesonide

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№023278

Информация о регистрации в РК:
04.10.2017 — 04.10.2022

Информация о реестрах и регистрах

Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Кортимент