Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг
Одна таблетка содержит:
активные вещество — 5 мг левоцетиризина дигидрохлорида
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), лактозы моногидрат, магния стеарат
пленочная оболочка: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол 400
Таблетки продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью, с надписью «^ 11» на одной стороне, длиной 8 мм и шириной 4,5 мм.
Антигистаминные препараты для системного действия, производные пиперазина. Левоцетиризин.
Код АТХ R06A E09.
Фармакокинетика
Фармакокинетические параметры левоцетиризина меняются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина. Быстро всасывается при приеме внутрь, прием пищи не влияет на полноту всасывания, но снижает его скорость; биодоступность достигает 100%.
Максимальная концентрация в плазме достигает через 0,9 ч после приема, и составляет 270 нг/мл, после повторного приема в дозе 5мг/сутки — 308 нг/мл. Постоянный уровень концентрации достигается через 2 суток.
Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы крови. Объем распределение (Vd) левоцетиризина составляет 0,4 л/кг.
Менее 14% метаболизируется в печени путем включения процессов окисления ароматических соединений, N- и О-деалкилирования и конъюгации таурина. Деалкилирование происходит в присутствии изофермента CYP3A4, а в окислении ароматических соединений участвуют многочисленные и/или не идентифицированные изоферменты Р450. Левоцетиризин не оказывает влияния на активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A4 в концентрации значительно превышающей Сmax после приема внутрь дозы 5 мг. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.
У взрослых период полувыведения (Т1/2) составляет 7,9±1,9 ч, общий клиренс — 0,63 мл/мин/кг. Полностью выводится из организма в течение 96 ч. Около 85,4% дозы выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12,9% выводится с калом.
Фармакодинамика
Левоцетиризин, (R)-энантиомер цетиризин, является селективным антагонистом периферических гистаминовых рецепторов H1.
Сродство к Н1 рецепторам в два раза выше, чем у цетиризина. Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, ингибируя эотаксины, способствующие трансэндотелиальной миграции эозинофилов, блокируя экспрессию васкулярной молекулы клеточной адгезии 1, уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает освобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергической реакции, обладает антиэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия, не изменяет показатели электрокардиограммы (ЭКГ), в частности QT-интервал.
Симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе хронический аллергический ринит) и крапивницы.
Лекарственное средство можно принимать только пациентам, у которых врач диагностировал аллергическое воспаление слизистой оболочки носа или крапивницу и в соответствии с установленными правилами.
Дозировка
Рекомендуемая доза составляет один раз в день.
Дети в возрасте от 6 до 12 лет:
Рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка покрытая оболочкой).
Взрослые и подростки в возрасте от 12 лет и старше:
Рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка покрытая оболочкой).
Лица пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью, рекомендуется коррекция дозы препарата (см. нижеуказанный раздел «Пациенты с нарушением функции почек»).
Взрослые пациенты с почечной недостаточностью:
Интервал между приемами должны быть определены индивидуально в зависимости от степени почечной функции. Дозировка должна быть изменена в соответствии с нижеследующей таблицей. Чтобы использовать эту таблицу дозирования, необходимо рассчитать клиренс креатинина (Clkr) в мл / мин.
[140- возраст (лет)] x масса тела (кг) (х 0,85 для женщин)
Clkr = ————————————————————————————————
72 x концентрация креатинина в сыворотке (мг/дл)
У детей с нарушениями функции почек, доза должна быть скорректирована с учетом почечного клиренса и массы тела.
Пациенты с нарушением функции печени:
Коррекция дозы не требуется пациентам только с печеночной недостаточностью. Пациентам с нарушениями функции печени и почек корректировка дозы рекомендуется (см. выше «Пациенты с нарушением функции почек»).
Продолжительность лечения:
Не принимать более 10 дней без консультации с врачом.
Если через 3 дня после начала лечения не наблюдается никаких улучшений или пациент чувствует себя хуже, ему следует проконсультироваться с врачом.
Периодический аллергический ринит (симптомы < 4 дней в неделю или менее 4 недели) должен рассматриваться в зависимости от заболевания и его истории, прием можно остановить только после исчезновения симптомов, и может быть возобновлена снова, когда появляются симптомы. В случае стойкого аллергического ринита (симптомы > 4 дней в неделю и длится более четырех недель) непрерывная терапия может быть предложена пациенту в период контакта с аллергенами.
Клинический опыт применения 5 мг левоцетиризина в форме таблеток, покрытых оболочкой, включает в себя период лечения 6 месяцев.
У детей в возрасте 6-12 лет
— головная боль, сонливость
У подростков от 12 лет и взрослых
— головная боль, сонливость, сухость во рту, усталость
Пост — маркетинговый опыт.
— гиперчувствительность, в том числе анафилаксия, ангионевротический отек, сыпь, зуд, крапивница, повышение аппетита, тошнота, рвота
— агрессия, возбуждение, галлюцинации, депрессия, бессонница, суицидальные мысли, судороги, парестезии, головокружение, обморок, тремор, дисгезия, нарушение зрения, затуманенное зрение
— сердцебиение, тахикардия
— одышка
— гепатит
— дизурия, задержка мочи
— боль в мышцах
— отек
— увеличение веса, нарушение функции печени
— гиперчувствительность к левоцетиризину, другим производным пиперазина или к какому-либо компоненту вспомогательных веществ
— тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10мл/мин)
— гиперхлоремический ацидоз
— беременность и период лактации
— детсксий возраст до 6 лет
Не было проведено ни одного исследования взаимодействия с левоцетиризином (в том числе, никаких исследований с индукторами CYP3A4); результаты исследований с рацемическим соединением цетиризина не показали клинически существенных побочных реакций взаимодействия (с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом, и диазепамом). Небольшое снижение клиренса цетиризина (16%) наблюдалось в исследовании с несколькими дозами теофилина (400 мг 1 раз в сутки), в то время, одновременный приём цетиризина не изменил размещение теофилина в организме.
Степень поглощения левоцетиризина не уменьшается с приемом пищей, однако снижает скорость всасывания.
У чувствительных пациентов одновременный приём цетиризина или левоцетиризина с алкоголем или с другими депрессантов ЦНС, может влиять на центральную нервную систему, хотя доказано, что рацемат цетиризина не усиливает действие алкоголя.
Пациенты с хронической почечной недостаточностью и пожилого возраста с умеренной и тяжёлой почечной недостаточностью: требуется коррекция режима дозирования.
Пациентам с предрасполагающими факторами задержки мочи принимать
с особой осторожностью (например, поражение хорды спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), так как левоцетиризин может увеличить риск развития задержки мочи.
В связи с наличием лактозы, пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом Lapp лактазы или глюкозо-галактозы, мальабсорбции, не следует принимать таблетки.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
При объективной оценке способности к вождению автомобиля и работе с механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при назначении рекомендуемой дозы 5 мг, тем не менее, целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: может сопровождаться признаками интоксикации сонливости, у детей передозировка препаратом может сопровождаться беспокойством и повышенной раздражительностью.
Лечение: следует прекратить приём препарата, необходимо промывание желудка, приём активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из ПА/фольги алюминиевой/пленки поливинил-хлоридной/фольги алюминиевой.
По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.
Хранить при температуре не выше 25 0С
Хранить в недоступном для детей месте!
Pharmaceutical Works Adamed Pharma S.A. Joint-Stock Co.
33, Szkolna Str., 95 – 054 Ksawerów, Польша
- Apteka.uz
- Лекарства
- КОНТРАХИСТ
КОНТРАХИСТ
— Инструкция к применению препарата КОНТРАХИСТ
— Состав препарата КОНТРАХИСТ
— Показания и противопоказания препарата КОНТРАХИСТ
— Цена на КОНТРАХИСТ в аптеках Ташкента
КОНТРАХИСТ инструкция
Фармакотерапевтическая группа: |
— антагонист Н1-гистаминовых рецепторов., Антиаллергическое средство |
Производитель: |
— Adamed S.A. |
Cтрана происхождения: |
— Польша |
Категория: |
— Противоаллергические, Лекарственные препараты |
От чего: |
— От аллергии |
Активное вещество: |
— Левоцетиризин |
Показания к применению
У взрослых и детей старше 12 лет для устранения симптомов при следующих заболеваниях:
• аллергический ринит (в том числе персистирующий);
• крапивница (в том числе хроническая идиопатическая крапивница).
Все показания к применению
Противопоказания
• повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата или производным пиперазина;
• тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);
• непереносимость галактозы, дефицит лактазы (β-галактозидазы) или нарушения усвоения глюкозы и галактозы.
Все противопоказания
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг N10 (1х10) (упаковки контурные ячейковые)
Фармакокинетические параметры левоцетиризина меняются линейно, являются время- и дозозависимыми, обладают низкой индивидуальной вариабельностью. Левоцетиризин быстро всасывается после приема внутрь. Прием пищи не влияет на степень всасывания, но снижает его скорость. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,9 часа после приема терапевтической дозы и составляет 270 нг/мл после однократного и 308 нг/мл — после повторного применения в дозе 5 мг. Равновесные концентрации в плазме крови достигаются через 2 дня. Объем распределения составляет 0,4 л/кг, связывание с белками плазмы — 90%. Биодоступность достигает 100%. Менее 14% препарата метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита.
Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения (Т½) составляет 7-10 часов. Общий клиренс — 0,63 мл/мин/кг. Левоцетиризин не накапливается. Полностью выводится из организма за 96 часов. 85,4% дозы препарата выводится в неизмененном виде с мочой, около 12,9% — с калом. У больных с нарушениями функции почек (клиренс креатинина <40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а Т½ удлиняется (так, у пациентов, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует подбора соответствующего режима дозирования.
Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе гемодиализа.
Левоцетиризин проникает в грудное молоко.
Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя.
Препарат применяют с осторожностью у пациентов с хронической почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования); у пациентов пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации); у больных эпилепсией и пациентов с риском судорог.
Применение при беременности и лактации
В период беременности и лактации препарат следует применять с осторожностью.
Применение в педиатрии
Не существует формы выпуска в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, для детей в возрасте до 12 лет. Рекомендуется использовать педиатрическую форму левоцетиризина.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В связи с тем, что в период лечения могут развиться сонливость и головокружение, рекомендуется воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать по истечению срока годности.
Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды, не разжевывая.
Взрослые и дети старше 12 лет: рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг.
Пожилым пациентам (при условии нормальной функции почек) снижение дозы не требуется.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью периодичность приема следует устанавливать индивидуально в соответствии с функцией почек.
|
Группа |
Клиренс креатинина (мл/мин) |
Доза и частота |
|
Нормальная |
≥ 80 |
1 таблетка в сутки |
|
Умеренная |
50-79 |
1 таблетка в сутки |
|
Средняя |
30-49 |
1 таблетка каждые двое суток |
|
Тяжелая |
< 30 |
1 таблетка каждые трое суток |
|
Терминальная стадия почечной недостаточности – пациенты, проходящие диализ |
< 10 |
противопоказано |
Пациентам с печеночной недостаточностью коррекции режима дозирования не требуется.
В случае интерметтирующего аллергического ринита (симптомы менее 4-х дней в неделю либо менее 4-х недель) продолжительность лечения зависит от вида, тяжести и проявлений симптомов заболевания и определяется врачом; лечение может быть прекращено при исчезновении симптомов, а также может возобновляться при повторном появлении симптомов. В случае персистирующего аллергического ринита (симптомы более 4-х дней в неделю либо продолжительностью более 4-х недель) должна проводиться терапия на протяжении всего периода воздействия аллергена. Есть клинический опыт применения левоцетиризина на протяжении 6-ти месяцев при аллергическом рините и рацемата левоцетиризина до одного года при аллергическом рините и хронической аллергической крапивнице.
Использованные ниже параметры частоты побочных эффектов определены следующим образом: нечасто (≥ 1/100, < 1/10); редко (≥ 1/1000, < 1/100); очень редко (≥ 1/10000, < 1/1000).
Со стороны центральной нервной системы: нечасто — сонливость, головная боль, повышенная утомляемость; редко — астения; очень редко — агрессия, возбуждение, галлюцинации, депрессия, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — тахикардия.
Со стороны органов чувств: очень редко — нарушение зрения.
Со стороны органов дыхания: очень редко — диспноэ.
Со стороны обмена веществ: очень редко — увеличение массы тела.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — сухость слизистой оболочки полости рта; редко — боль в животе; очень редко — тошнота, диарея.
Со стороны гепатобилиарной системы: редко – аномальная функция печени (увеличение трансаминаз, щелочной фосфатазы, γ-GT и билирубина).
Со стороны иммунной системы: очень редко — аллергические реакции, в том числе анафилаксия.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: очень редко — ангионевротический отек, кожный зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны костно-мышечной системы: очень редко – миалгия.
Со стороны лабораторных показателей: очень редко — изменение функциональных печеночных проб.
При появлении любых побочных эффектов, в том числе не указанных в инструкции, необходимо обратиться к врачу.
Теофиллин (400 мг/сут) снижает общий клиренс левоцетиризина на 16%, при этом кинетика теофиллина не изменяется. Совместное применение с макролидами или кетоконазолом не вызывало достоверных изменений на электрокардиограмме. Может усиливать действие средств, угнетающих центральную нервную систему, и действие этанола.
10 таблеток в блистере вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Состав:
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
действующее вещество: 5 мг левоцетиризина дигидрохлорида.
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), лактозы моногидрат, магния стеарат;
состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол 400.
Левоцетиризин, (R)-энантиомер цетиризина, селективный антагонист гистамина, является ингибитором периферических Hl-гистаминовых рецепторов, сродство к которым в два раза выше, чем у цетиризина. Левоцетиризин влияет на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противоэкссудативное, противозудное действие, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.
Таблетки продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью, с надписью «^11» на одной стороне, длиной 8 мм и шириной 4.5 мм.
Симптомы: сонливость, у детей — беспокойство и повышенная раздражительность.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен
Формы выпуска
Зарегистрирован ли препарат КОНТРАХИСТ в реестре препаратов Узбекистана?
Да, препарат зарегистирован в реестре препаратов Узбекистана.
Кто производитель препарата КОНТРАХИСТ и какая страна происхождения?
Препарат КОНТРАХИСТ производится в стране Польша производителем Adamed Limited Liability Company, Польша произведено: Medana Pharma S.A..
Для лечения чего используется данный препарат?
Описание препарата «КОНТРАХИСТ» на сайте Apteka.uz может быть упрощенной или дополненной версией официальной инструкции по применению.
Перед покупкой и использованием препарата вам необходимо проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
- А
- Б
- В
- Г
- Д
- Е
- Ё
- Ж
- З
- И
- Й
- К
- Л
- М
- Н
- О
- П
- Р
- С
- Т
- У
- Ф
- Х
- Ц
- Ч
- Ш
- Щ
- Э
- Ю
- Я
- A-Z
- 0-9
| Торговое название | Контрахист |
| Действующие вещества | Левоцетиризин |
| Количество действующего вещества | 5 мг |
| Форма выпуска | таблетки для внутреннего применения |
| Количество в упаковке | 10 таблеток |
| Первичная упаковка | блистер |
| Способ применения | Оральные |
| Взаимодействие с едой | Не имеет значения |
| Температура хранения | от 5°C до 25°C |
| Чувствительность к свету | Не чувствительный |
| Признак | Импортный |
| Происхождение | Химический |
| Рыночный статус | Брендированный дженерик |
| Производитель | АДАМЕД ФАРМА С.А. |
| Страна производства | Польша |
| Заявитель | Adamed |
| Условия отпуска | Без рецепта |
| Код АТС |
R Препараты для лечения заболеваний респираторной системы R06 Противоаллергические препараты R06A Антигистаминные средства для системного применения R06AE Производные пиперазина R06AE09 Левоцетиризин |
Скачать сертификат соответствия
Таблетки покрытые оболочкой Контрахист Алерджи показаны при симптоматическом лечении аллергического ринита, в том числе круглогодичного аллергического ринита и крапивницы.
Состав
Действующее вещество: levocetirizine;
1 таблетка содержит левоцетиризина дигидрохлорида 5 мг;
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, магния стеарат;
Смесь для пленочной оболочки: гипромеллоза (Е 464), макрогол 400, титана диоксид (Е 171).
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к левоцетиризину или к любой другой составляющей данной лекарственной формы, или к любым производным пиперазина.
- Тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл / мин).
- Редкие наследственные заболевания непереносимости галактозы, лактазная недостаточность или нарушение усвоения глюкозы и галактозы.
Способ применения
Препарат назначать взрослым и детям старше 6 лет внутрь в суточной дозе 5 мг 1 раз в сутки. Принимать таблетку независимо от приема пищи. Таблетку необходимо глотать целиком, запивая небольшим количеством воды.
Особенности применения
Беременные
Левоцетиризин противопоказан в период беременности.
Дети
Препарат в виде таблеток не применять детям до 6 лет, поскольку такая лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования.
Водители
Следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с механизмами на период лечения.
Передозировка
Симптомы передозировки могут включать сонливость у взрослых и первоначальное возбуждение и повышенную раздражительность с последующей сонливостью у детей.
Лечение. Специфического антидота к левоцетиризину нет. В случае появления симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует рассмотреть необходимость промывание желудка через короткое время после применения препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма не эффективен.
Побочные эффекты
- Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезии, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.
- Со стороны психики: нарушение сна, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальные мысли.
- Со стороны сердца: тахикардия, тахикардия.
- Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения.
- Со стороны органов слуха и равновесия: вертиго.
- Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит.
- Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.
- Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия.
- Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка.
- Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, рвота, запор, сухость во рту, тошнота, боль в животе.
- Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, устойчивые медикаментозные высыпания, зуд, сыпь, крапивница.
- Со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани и костей: миалгия.
Взаимодействие
Исследований по левоцетиризин по взаимодействию не проводили.
Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но одновременное употребление пищи снижает скорость абсорбции.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности — 3 года.
Описание товара заверено производителем Адамед.
Редакторская группа
Дата создания: 16.07.2022
Дата обновления: 25.04.2023
Автор
Рецензент
Обратите внимание!
Описание препарата Контрахист Алерджи табл. п/о 5мг №10 на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
НАПИСАТЬ ОТЗЫВ
СКРЫТЬ ФОРМУ
Отзывы покупателей
Препарат хороший мне помог
Шевченко Натали
16 апреля 2021
Нормальный препарат, работает. Разницы с алерзином не заметила. Мне помог. Довольна ценой.
Очень недовольна работой ваших сотрудников. Мне этот препарат продали, хотя я несколько раз сказала что мне нужен препарат что б был разрешен водителям !!!
Логвин Павел
16 мая 2021
Так они разрешен. Левоцетризин не вызывает сонливость!
вася
1 сентября 2022
Нельзя его водителям!!!
Сонливость жуткая!
Не слушайте того кто говорит что Левоцетиризин не вызывает сонливости! Я его принимаю уже 10 лет, и знаю все побочки.
Часто задаваемые вопросы
Сколько стоит Контрахист Алерджи табл. п/о 5мг №10?
Цены на Контрахист Алерджи табл. п/о 5мг №10 начинаются от 70.07 грн. за упаковку.
Можно ли давать это лекарство детям?
С 6-ти лет. Детальнее необходимо проконсультироваться с вашим лечащим врачом.
Какие условия хранения у таблеток Контрахист (Адамед)?
Согласно с инструкцией температура хранения Контрахист (Адамед) составляет от 5°C до 25°C. Хранить в недоступном для детей месте.
Какие аналоги у таблеток Контрахист №10?
Какая страна производства у Контрахист (Адамед)?
Страна производитель у Контрахист (Адамед) — Польша.
Рецептурный препарат
| Вид товара: | Лекарственные средства |
| Действующие вещества: | Левоцетиризин |
| Производитель: | -Pharmaceutical Works Adamed Pharma Joint Stock Co |
| Страна происхождения: | Польша |
| Фармакотерапевтическая группа: | ПРОТИВОАЛЛЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА |
| Форма выпуска и упаковка: | По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из ПА/фольги алюминиевой/пленки поливинил-хлоридной/фольги алюминиевой.
По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку. |
| Беречь от детей: | Да |
| Все аналогичные товары |
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
Рейтинг 4/5 основан на 11 оценках
-
Инструкция по применению
-
Способ применения
-
Сертификаты
-
Отзывы(будьте первым)
Инструкция по применению
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг
Состав
Одна таблетка содержит:
- активные вещество — 5 мг левоцетиризина дигидрохлорида
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 102)
- лактозы моногидрат
- магния стеарат
пленочная оболочка: гипромеллоза
- титана диоксид (Е 171)
- макрогол 400
Фармакодинамика
Левоцетиризин, (R)-энантиомер цетиризин, является селективным антагонистом периферических гистаминовых рецепторов H1.
Сродство к Н1 рецепторам в два раза выше, чем у цетиризина. Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, ингибируя эотаксины, способствующие трансэндотелиальной миграции эозинофилов, блокируя экспрессию васкулярной молекулы клеточной адгезии 1, уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает освобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергической реакции, обладает антиэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия, не изменяет показатели электрокардиограммы (ЭКГ), в частности QT-интервал.
Фармакокинетика
Фармакокинетические параметры левоцетиризина меняются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина. Быстро всасывается при приеме внутрь, прием пищи не влияет на полноту всасывания, но снижает его скорость; биодоступность достигает 100%.
Максимальная концентрация в плазме достигает через 0,9 ч после приема, и составляет 270 нг/мл, после повторного приема в дозе 5мг/сутки — 308 нг/мл. Постоянный уровень концентрации достигается через 2 суток.
Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы крови. Объем распределение (Vd) левоцетиризина составляет 0,4 л/кг.
Менее 14% метаболизируется в печени путем включения процессов окисления ароматических соединений, N- и О-деалкилирования и конъюгации таурина. Деалкилирование происходит в присутствии изофермента CYP3A4, а в окислении ароматических соединений участвуют многочисленные и/или не идентифицированные изоферменты Р450. Левоцетиризин не оказывает влияния на активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A4 в концентрации значительно превышающей Сmax после приема внутрь дозы 5 мг. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.
У взрослых период полувыведения (Т1/2) составляет 7,9±1,9 ч, общий клиренс — 0,63 мл/мин/кг. Полностью выводится из организма в течение 96 ч. Около 85,4% дозы выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12,9% выводится с калом.
Побочные действия
У детей в возрасте 6-12 лет
— головная боль, сонливость
У подростков от 12 лет и взрослых
— головная боль, сонливость, сухость во рту, усталость
Пост — маркетинговый опыт.
гиперчувствительность, в том числе анафилаксия, ангионевротический отек, сыпь, зуд, крапивница, повышение аппетита, тошнота, рвота
агрессия, возбуждение, галлюцинации, депрессия, бессонница, суицидальные мысли, судороги, парестезии, головокружение, обморок, тремор, дисгезия, нарушение зрения, затуманенное зрение
сердцебиение, тахикардия
одышка
гепатит
дизурия, задержка мочи
боль в мышцах
отек
увеличение веса, нарушение функции печени
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Пациенты с хронической почечной недостаточностью и пожилого возраста с умеренной и тяжёлой почечной недостаточностью:
- требуется коррекция режима дозирования
Пациентам с предрасполагающими факторами задержки мочи принимать с особой осторожностью (например, поражение хорды спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), так как левоцетиризин может увеличить риск развития задержки мочи.
В связи с наличием лактозы, пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом Lapp лактазы или глюкозо-галактозы, мальабсорбции, не следует принимать таблетки.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
При объективной оценке способности к вождению автомобиля и работе с механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при назначении рекомендуемой дозы 5 мг, тем не менее, целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Показания
Симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе хронический аллергический ринит) и крапивницы.
Противопоказания
гиперчувствительность к левоцетиризину, другим производным пиперазина или к какому-либо компоненту вспомогательных веществ
тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10мл/мин)
гиперхлоремический ацидоз
беременность и период лактации
детсксий возраст до 6 лет
Лекарственное взаимодействие
Не было проведено ни одного исследования взаимодействия с левоцетиризином (в том числе, никаких исследований с индукторами CYP3A4); результаты исследований с рацемическим соединением цетиризина не показали клинически существенных побочных реакций взаимодействия (с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом, и диазепамом). Небольшое снижение клиренса цетиризина (16%) наблюдалось в исследовании с несколькими дозами теофилина (400 мг 1 раз в сутки), в то время, одновременный приём цетиризина не изменил размещение теофилина в организме.
Степень поглощения левоцетиризина не уменьшается с приемом пищей, однако снижает скорость всасывания.
У чувствительных пациентов одновременный приём цетиризина или левоцетиризина с алкоголем или с другими депрессантов ЦНС, может влиять на центральную нервную систему, хотя доказано, что рацемат цетиризина не усиливает действие алкоголя.
Ближайшие к вам пункты доставки в Алматы вы можете посмотреть здесь.
Способ применения
Дозировка
Лекарственное средство можно принимать только пациентам, у которых врач диагностировал аллергическое воспаление слизистой оболочки носа или крапивницу и в соответствии с установленными правилами.
Дозировка
Рекомендуемая доза составляет один раз в день.
Дети в возрасте от 6 до 12 лет:
Рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка покрытая оболочкой).
Взрослые и подростки в возрасте от 12 лет и старше:
Рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка покрытая оболочкой).
Лица пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью, рекомендуется коррекция дозы препарата (см. нижеуказанный раздел «Пациенты с нарушением функции почек»).
Взрослые пациенты с почечной недостаточностью:
Интервал между приемами должны быть определены индивидуально в зависимости от степени почечной функции. Дозировка должна быть изменена в соответствии с нижеследующей таблицей. Чтобы использовать эту таблицу дозирования, необходимо рассчитать клиренс креатинина (Clkr) в мл / мин.
[140- возраст (лет)] x масса тела (кг) (х 0,85 для женщин)
Clkr = ————————————————————————————————
72 x концентрация креатинина в сыворотке (мг/дл)
Корректировка дозирования для пациентов с нарушением функции почек:
Группа
Клиренс креатинина
(мл / мин)
Дозировка и частота введения
Нормальная функция почек
>80
5 мг один раз в день
Легкая почечная недостаточность
50-79
5 мг один раз в день
Умеренная почечная недостаточность
30-49
5 мг один раз в 2 дня
Тяжелая почечная недостаточность
<30
5 мг один раз в 3 дня
Терминальная стадия почечной недостаточности — пациенты на диализе
< 10
Препарат противопоказан
У детей с нарушениями функции почек, доза должна быть скорректирована с учетом почечного клиренса и массы тела.
Пациенты с нарушением функции печени:
Коррекция дозы не требуется пациентам только с печеночной недостаточностью. Пациентам с нарушениями функции печени и почек корректировка дозы рекомендуется (см. выше «Пациенты с нарушением функции почек»).
Продолжительность лечения:
Не принимать более 10 дней без консультации с врачом.
Если через 3 дня после начала лечения не наблюдается никаких улучшений или пациент чувствует себя хуже, ему следует проконсультироваться с врачом.
Периодический аллергический ринит (симптомы < 4 дней в неделю или менее 4 недели) должен рассматриваться в зависимости от заболевания и его истории, прием можно остановить только после исчезновения симптомов, и может быть возобновлена снова, когда появляются симптомы. В случае стойкого аллергического ринита (симптомы > 4 дней в неделю и длится более четырех недель) непрерывная терапия может быть предложена пациенту в период контакта с аллергенами.
Клинический опыт применения 5 мг левоцетиризина в форме таблеток, покрытых оболочкой, включает в себя период лечения 6 месяцев.
Передозировка
Симптомы: может сопровождаться признаками интоксикации сонливости, у детей передозировка препаратом может сопровождаться беспокойством и повышенной раздражительностью.
Лечение: следует прекратить приём препарата, необходимо промывание желудка, приём активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.
Сертификаты
Отзывы(будьте первым)
Отзывы на товар
Аналогичные товары
<
>
Популярные товары
Список лекарств по алфавиту
Вы смотрели
Описание
Контрахист алерджи (Contrahist Allergy) инструкция по применению
Состав
действующее вещество: levocetirizine
1 таблетка содержит левоцетиризина дигидрохлорида 5 мг
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, магния стеарат
смесь для нанесения пленочной оболочки: гипромеллоза (Е 464), макрогол 400, титана диоксид (Е 171).
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства:
таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, двояковыпуклые, продолговатые (длина 8 мм, ширина 4,5 мм), с одной стороны гравировка «ᶺ 11».
Фармакологическая группа
Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина. Код АТХ R06A Е09.
Фармакологические свойства
Фармакологические.
Левоцетиризин — это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокированием Н 1 -гистаминовых рецепторов. Сродство к Н 1 -гистаминовых рецепторов в левоцетиризина в 2 раза выше, чем в цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и подавляет течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противоаллергическое, противовоспалительное действие, почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.
Фармакокинетика . Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таковых у цетиризина.
Абсорбция.
Препарат после перорального введения быстро и интенсивно поглощается. Степень всасывания препарата не зависит от дозы и не меняется с приемом пищи, но максимальная концентрация ( max ) препарата уменьшается и достигает своего максимального значения позже. Биодоступность достигает 100%.
У 50% больных действие препарата развивается через 12 минут после приема однократной дозы, а в 95% — через 0,5 ̶ 1:00. Максимальная концентрация ( mах) в сыворотке крови достигается через 50 минут после однократного приема внутрь терапевтической дозы. Равновесная концентрация в крови достигается после 2 дней приема препарата. Максимальная концентрация ( mах) составляет 270 нг / мл после однократного применения и 308 нг / мл — после повторного применения в дозе 5 мг соответственно.
Распределение.
Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина сквозь гематоэнцефалический барьер. В исследованиях на животных наибольшая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая — в тканях центральной нервной системы. Объем распределения — 0,4 л / кг. Связывание с белками плазмы крови — 90%.
Метаболизм .
В организме человека метаболизируется около 14% левоцетиризина. Процесс метаболизма включает оксидацию, N- и О-деалкилирования и сообщения с таурином. Деалкирования в первую очередь происходит с участием цитохрома CYP ЗА4, тогда как в процессе окисления участвуют многочисленные и (или) неопределенные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, ЗА4 в концентрациях, значительно превышающих максимальные после принятия дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к подавлению метаболизма, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами маловероятна.
Вывод.
показания
Симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к левоцетиризину или к любой другой составляющей лекарственного препарата, а также к любым производных пиперазина.
Редкие наследственные заболевания непереносимости галактозы, лактазная недостаточность или нарушение усвоения глюкозы и галактозы.
Особые меры безопасности
С осторожностью применять пациентам с хронической почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста с почечной недостаточностью (возможно снижение клубочковой фильтрации). Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя.
Назначая препарат пациенту, необходимо обратить внимание на наличие определенных факторов, провоцирующих задержку мочи (например, травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы) так левоцетиризин увеличивает риск задержки мочи.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) степень экспозиции цетиризина увеличивался примерно на 40%, тогда как распределение ритонавира несколько менялся (-11%) до параллельного применения цетиризина.
Нет данных по усилению эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств во время приема препарата.
Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но одновременное употребление пищи снижает скорость абсорбции.
Одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов центральной нервной системы в уязвимых пациентов может вызвать дополнительное снижение бдительности и способности к выполнению работы.
Особенности применения
Применение в период беременности или кормления грудью .
Левоцетиризин противопоказан в период беременности. Цетиризин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.
Следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с механизмами на период лечения.
Способ применения и дозы
Препарат назначать взрослым и детям старше 6 лет внутрь в дозе 5 мг 1 раз в сутки. Принимать таблетки можно независимо от приема пищи. Таблетку необходимо глотать целиком, запивая небольшим количеством воды.
Коррекция дозы для больных с нарушенной функцией почек
|
функция почек |
КК, мл / мин |
Доза и количество приемов |
|
Нормальная функция почек |
5 мг 1 раз в сутки |
|
|
Нарушение легкой степени |
50 ̶ 79 |
5 мг 1 раз в сутки |
|
Нарушение умеренной степени |
30 ̶ 49 |
5 мг 1 раз в 2 суток |
|
Нарушение тяжелой степени |
5 мг 1 раз в 3 суток |
|
|
Конечная стадия заболевания почек Пациенты, находящиеся на диализе |
противопоказано |
Детям с нарушениями функции почек дозу следует корректировать индивидуально с учетом почечного клиренса и массы тела.
Больным с печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется. Больным с печеночной и почечной недостаточностью корректировать режим дозирования в соответствии с приведенной выше таблицы.
Препарат в виде таблеток не применять детям до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов рекомендуется левоцетиризин в лекарственное форме, пригодной для применения в педиатрии.
Передозировка
Симптомы: симптомы передозировки могут включать сонливость у взрослых и первоначальное возбуждение и повышенную раздражительность с последующей сонливостью у детей.
Лечение. Специфического антидота к левоцетиризину нет. В случае появления симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует рассмотреть необходимость промывание желудка через короткое время после применения препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма не эффективен.
Побочные реакции
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия.
Нарушение питания и обмена веществ: повышенный аппетит.
Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезии, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.
Со стороны психики: нарушение сна, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальные мысли.
Со стороны сердца: тахикардия, тахикардия.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения.
Со стороны органов слуха и равновесия: вертиго.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит.
Со стороны почек и мочевыделительной системы : дизурия, задержка мочи.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, рвота, запор, сухость во рту, тошнота, боль в животе.
Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, устойчивые медикаментозные высыпания, зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани и костей: миалгия, артралгия.
Общие нарушения и состояние в месте введения отек.
Результаты исследований: увеличение массы тела, отклонения функции печени от нормы.
Сообщение о подозреваемых побочных реакций
Сообщение о подозреваемых побочных реакций после регистрации лекарственного средства является очень важным. Это позволяет постоянно наблюдать за соотношением польза / риск препарата. Медицинских работников просят сообщать о подозреваемых побочные реакции.
Срок годности
3 года.
Условия хранения
упаковка
По 10 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной коробке.
По 7 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной коробке.
Категория отпуска
Без рецепта.
Является противоаллергическим лекарством. Содержит активный R-энантиомер цетиризина, относящегося к группе антагонистов гистамина. Его действие обусловлено способностью блокировать гистаминовые (h1) рецепторы. Влияет на зависимую от гистамина фазу развития аллергии, уменьшая сосудистую проницаемость, миграцию эозинофилов, ограничивая высвобождение других медиаторов воспаления. Лекарство предупреждает развитие или облегчает течение аллергии, снимая зуд, отек, красноту и другие ее проявления.
Состав и форма выпуска
Активный компонент: левоцетиризина дигидрохлорид.
Выпускается Контрахист Алерджи в виде таблеток (5 мг).
Показания
Назначается Контрахист Алерджи для симптоматического лечения (устранения проявлений):
— круглогодичного (персистирующего) аллергического ринита, сопровождающегося заложенностью носа, чиханием, ринореей (водянистыми выделениями), слезотечением, покраснением конъюнктивы;
— сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита (сенной лихорадки, поллиноза);
— ХИК (хронической идиопатической крапивницы);
— аллергического дерматоза, сопровождающегося зудом, высыпаниями.
Противопоказания
Нельзя применять Контрахист Алерджи:
— при непереносимости левоцетиризина, любого другого компонента лекарства (перечень смотреть в листе-вкладыше);
— при непереносимости производных пиперазина;
— при хронической болезни почек на ІV (терминальной) стадии.
Применение при беременности и кормлении грудью
Контрахист Алерджи не назначают беременным или кормящим матерям (цетиризин проникает в молоко).
Способ применения и дозы
Таблетки применяют перорально (глотают). Прием не зависит от еды.
Стандартное дозирование: взрослым, детям старше 6 лет назначают 5 мг (одну таблетку) х1 раз/сутки
Максимальная доза, которую разрешено принять за сутки, составляет 10 мг (2 таблетки).
Длительность применения зависит от показаний. Лечение прекращают при исчезновении симптомов.
B случае устойчивого течения, в период контакта с аллергенами может быть назначена постоянная терапия. При хронических формах заболеваний продолжительность лечения может составлять до 1 года.
Передозировка
Симптомы передозировки: у взрослых – сонливость, возбуждение, у детей – повышенная раздражительность с переходом в сонливость.
Лечение передозировки: через короткое время после приема лекарства рассматривают необходимость промывания желудка. Рекомендуются прием сорбентов (угля активированного), симптоматическая, поддерживающая терапия. Гемодиализ не применяют.
Побочные эффекты
Неврологические расстройства: повышенная утомляемость, сонливость, головная боль, слабость, парестезии (нарушение вкусового восприятия), судороги, головокружение, дисгевзия, обморок, тремор.
Психические расстройства: суицидальные мысли, депрессия, бессонница, возбуждение, нарушение сна, галлюцинации, агрессия.
Кардиоваскулярные расстройства: тахикардия, усиленное сердцебиение.
Нарушения зрения: снижение остроты, нечеткость зрения.
Гепатобилиарные расстройства: воспалительные изменения печени (гепатит).
Расстройства равновесия и слуха: вертиго.
Мочевыделительные расстройства: задержка мочи, дизурия.
Иммунные расстройства: аллергические проявления, включая анафилаксию, ангионевротический отек.
Изменения лабораторных показателей крови: снижение числе тромбоцитов (тромбоцитопения), отклонения показателей функциональных печеночных проб.
Дыхательные расстройства: одышка.
Пищеварительные расстройства: диарея/запор, тошнота, сухость во рту, боли/дискомфорт в животе.
Изменения кожи: ангионевротический отек, зуд, сыпь, устойчивые высыпания, крапивница.
Опорно-двигательные расстройства: миалгия (боль в мышцах).
Обменные нарушения: увеличение массы тела, повышенный аппетит, отеки.
Условия и сроки хранения
Хранить Контрахист Алерджи можно не больше 3 лет. Температурный режим: 15–25°C.
Состав
діюча речовина: levocetirizine;
1 таблетка містить левоцетиризину дигідрохлориду 5 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат, магнію стеарат;
суміш для плівкової оболонки: гіпромелоза (Е 464), макрогол 400, титану діоксид (Е 171).
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті плівковою оболонкою, білого кольору, двоопуклі, довгасті (довжина 8 мм, ширина 4,5 мм), з одного боку гравіювання ’? 11’ .
Фармакотерапевтична група
Антигістамінні засоби для системного застосування. Похідні піперазину. Код АТХ R06A Е09.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Левоцетиризин — це активний стабільний R-енантіомер цетиризину, що належить до групи конкурентних антагоністів гістаміну. Фармакологічна дія зумовлена блокуванням Н1-гістамінових рецепторів. Спорідненість до Н1-гістамінових рецепторів у левоцетиризину у 2 рази вища, ніж у цетиризину. Впливає на гістамінзалежну стадію розвитку алергічної реакції, зменшує міграцію еозинофілів, судинну проникність, обмежує вивільнення медіаторів запалення. Попереджає розвиток та пригнічує перебіг алергічних реакцій, чинить антиексудативну, протисвербіжну, протизапальну дію, майже не чинить антихолінергічної та антисеротонінової дії. У терапевтичних дозах практично не виявляє седативного ефекту.
Фармакокінетика. Фармакокінетичні параметри левоцетиризину мають лінійну залежність і майже не відрізняються від таких у цетиризину.
Абсорбція.
Препарат після перорального введення швидко та інтенсивно поглинається. Ступінь всмоктування препарату не залежить від дози препарату та не змінюється з прийомом їжі, але максимальна концентрація (Сmax) препарату зменшується та досягає свого максимального значення пізніше. Біодоступність досягає 100 %.
У 50 % хворих дія препарату розвивається через 12 хвилин після прийому одноразової дози, а у 95 % — через 0,5 ? 1 годину. Максимальна концентрація (Сmах) у сироватці крові досягається через 50 хвилин після одноразового прийому внутрішньо терапевтичної дози. Рівноважна концентрація у крові досягається після 2 днів прийому препарату. Максимальна концентрація (Сmах) становить 270 нг/мл після одноразового застосування і 308 нг/мл — після повторного застосування у дозі 5 мг відповідно.
Розподіл.
Відсутня інформація щодо розподілу препарату у тканинах людини, а також щодо проникнення левоцетиризину крізь гематоенцефалічний бар’єр. У дослідженнях на тваринах найбільша концентрація зафіксована у печінці та нирках, а найнижча — у тканинах центральної нервової системи. Об’єм розподілу — 0,4 л/кг. Зв’язування з білками плазми крові — 90 %.
Біотрансформація.
В організмі людини метаболізується близько 14 % левоцетиризину. Процес метаболізму включає оксидацію, N- та О-деалкілування і сполучення з таурином. Деалкілування у першу чергу відбувається з участю цитохрому CYP ЗА4, тоді як у процесі оксидації беруть участь численні та (або) невизначені ізоформи CYP. Левоцетиризин не впливає на активність цитохромних ізоферментів 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, ЗА4 у концентраціях, що значно перевищують максимальні після прийняття дози 5 мг перорально. Враховуючи низький ступінь метаболізму та відсутність здатності до пригнічення метаболізму, взаємодія левоцетиризину з іншими речовинами малоймовірна.
Виведення.
Екскреція препарату відбувається в основному за рахунок клубочкової фільтрації та активної канальцевої секреції. Період напіввиведення препарату з плазми крові у дорослих (Т1/2) становить 7,9 ± 1,9 години. Період напіввиведення препарату коротший у маленьких дітей. Загальний кліренс у дорослих — 0,63 мл/хв/кг. В основному виведення левоцетиризину та його метаболітів з організму відбувається із сечею (виводиться у середньому 85,4 % застосованої дози препарату). З фекаліями виводиться лише 12,9 % застосованої дози препарату.
Середній загальний кліренс становить 0,63 мл/хв/кг. Тому у пацієнтів із помірними та тяжкими порушеннями функції нирок рекомендується підбирати інтервали між прийомами левоцетиризину з урахуванням кліренсу креатиніну. Уразі анурії при кінцевій термінальній стадії захворювання нирок загальний кліренс організму пацієнтів, порівняно з загальним кліренсом організму в осіб без таких порушень, зменшується приблизно на 80 %. Кількість левоцетиризину, що виводиться під час стандартної 4-годинної процедури гемодіалізу, становила < 10 %.
Показания
Симптоматичне лікування алергічного риніту (у тому числі цілорічного алергічного риніту) та кропив’янки.
Противопоказания
Підвищена чутливість до левоцетиризину або до будь-якої іншої складової лікарського препарату, а також до будь-яких похідних піперазину.
Тяжка форма хронічної ниркової недостатності (кліренс креатиніну < 10 мл/хв).
Рідкісні спадкові захворювання непереносимості галактози, лактазна недостатність або порушення засвоєння глюкози і галактози.
Особливі заходи безпеки
З обережністю застосовувати пацієнтам із хронічною нирковою недостатністю (потрібна корекція режиму дозування) та пацієнтам літнього віку з нирковою недостатністю (можливе зниження клубочкової фільтрації). Під час застосування препарату слід утримуватися від вживання алкоголю.
Призначаючи препарат пацієнту, необхідно звернути увагу на наявність певних факторів, що провокують затримку сечі (наприклад, травми спинного мозку, гіперплазія передміхурової залози) оскільки левоцетиризин збільшує ризик затримки сечі.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій
Дослідження з левоцетиризином щодо взаємодії (включаючи дослідження з індукторами CYP3A4) не проводилися. Дослідження з цетиризином (з’єднання рацемату) показали, що одночасне застосування з антипірином, азитроміцином, циметидином, діазепамом, еритроміцином, гліпізидом, кетоконазолом або псевдоефедрином не чинить клінічно значущих несприятливих взаємодій. При сумісному застосуванні з теофіліном (400 мг/добу) спостерігалося невелике зниження (на 16 %) загального кліренсу левоцетиризину (розподіл теофіліну не змінювався). При дослідженні багаторазового введення ритонавіру (600 мг
2 рази на добу) та цетиризину (10 мг на добу) ступінь експозиції цетиризину збільшувався приблизно на 40 %, тоді як розподіл ритонавіру дещо змінювався (-11 %) до паралельного застосування цетиризину.
Немає даних щодо посилення ефекту седативних засобів при застосуванні у терапевтичних дозах. Але слід уникати застосування седативних засобів під час прийому препарату.
Прийом їжі не впливає на ступінь всмоктування препарату, але одночасне вживання їжі знижує швидкість його абсорбції.
Одночасне застосування цетиризину або левоцетиризину і алкоголю або інших депресантів центральної нервової системи у вразливих пацієнтів може спричинити додаткове зниження пильності та здатності до виконання роботи.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами на період лікування препаратом.Спосіб застосування та дози
Способ применения и дозы
Препарат призначати дорослим та дітям віком від 6 років внутрішньо у добовій дозі 5 мг 1 раз на добу. Приймати таблетки можна незалежно від вживання їжі. Таблетку необхідно ковтати цілою, запиваючи невеликою кількістю води.
Хворим літнього віку з нормальною функцією нирок корекція дози препарату не потрібна. Хворим із порушеною функцією нирок розрахунок дози необхідно проводити з урахуванням кліренсу креатиніну відповідно до таблиці.
Для застосування цієї таблиці дозування необхідно оцінити кліренс креатиніну (КЛкр) пацієнта у мл/хв. КЛкр (мл/хв) оцінюють за вмістом креатиніну в сироватці крові (мг/мл) за допомогою формули:
Корекція дози препарату для хворих із порушеною функцією нирок
|
Функція нирок |
Кліренс креатиніну, мл/хв |
Доза та кількість прийомів |
|
Нормальна функція нирок |
≥ 80 |
5 мг 1 раз на добу |
|
Порушення легкого ступеня |
50 ? 79 |
5 мг 1 раз на добу |
|
Порушення помірного ступеня |
30 ? 49 |
5 мг 1 раз на 2 доби |
|
Порушення тяжкого ступеня |
< 30 |
5 мг 1 раз на 3 доби |
|
Кінцева стадія захворювання нирок Пацієнти, які перебувають на діалізі |
< 10 |
Протипоказано |
Дітям із порушеннями функції нирок дозу препарату слід коригувати індивідуально з урахуванням ниркового кліренсу та маси тіла.
Хворим з печінковою недостатністю корекція режиму дозування не потрібна. Хворим із печінковою та нирковою недостатністю коригувати режим дозування відповідно до наведеної вище таблиці.
Тривалість застосування: пацієнтів із періодичним алергічним ринітом (тривалість симптомів захворювання становить < 4 діб на тиждень або менше 4 тижнів) слід лікувати відповідно до захворювання та анамнезу; лікування можна припинити, якщо симптоми зникнуть, та можна відновити знову при повторному виникненні симптомів. У разі стійкого алергічного риніту (тривалість симптомів захворювання становить > 4 діб на тиждень та більше 4 тижнів) у період контакту з алергенами пацієнту може бути запропонована постійна терапія. При хронічних захворюваннях (хронічний алергічний риніт, хронічна кропив’янка) тривалість лікування становить до 1 року (дані доступні з клінічних досліджень при застосуванні рацемату).
Діти. Препарат у вигляді таблеток не застосовувати дітям віком до 6 років, оскільки ця лікарська форма не дає змоги проводити необхідну корекцію режиму дозування. Даній категорії пацієнтів рекомендується левоцетиризин у лікарській формі, придатній для застосування у педіатрії.
Побочные реакции
З боку імунної системи: гіперчутливість, у тому числі анафілаксія.
Порушення харчування та обміну речовин: підвищений апетит.
З боку нервової системи: сонливість, головний біль, підвищена втомлюваність, слабкість, астенія, судоми, парестезія, запаморочення, непритомність, тремор, дисгевзія.
З боку психіки: порушення сну, збудження, галюцинації, депресія, агресія, безсоння, суїцидальні думки.
З боку серця: посилене серцебиття, тахікардія.
З боку органів зору: порушення зору, нечіткість зору, обертові рухи очей.
З боку органів слуху та рівноваги: вертиго.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів: гепатит.
З боку нирок та сечовидільної системи: дизурія, затримка сечі.
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: задишка.
З боку шлунково-кишкового тракту: діарея, блювання, запор, сухість у роті, нудота, біль у животі.
З боку шкіри та підшкірних тканин: ангіоневротичний набряк, стійкі медикаментозні висипання, свербіж, висипання, кропив’янка.
З боку скелетно-м’язової системи, сполучної тканини та кісток: міалгія, артралгія.
Загальні порушення та стан у місці введення: набряк.
Результати досліджень: збільшення маси тіла, відхилення функціональних печінкових проб від норми.
Повідомлення щодо підозрюваних побічних реакцій
Повідомлення щодо підозрюваних побічних реакцій після реєстрації лікарського засобу є дуже важливим. Це дозволяє постійно спостерігати за співвідношенням користь/ризик препарату. Медичних працівників просять повідомляти про підозрювані побічні реакції.
Передозировка
Симптоми: симптоми передозування можуть включати сонливість у дорослих та початкове збудження і підвищену дратівливість з наступною сонливістю у дітей.
Лікування. Специфічного антидоту до левоцетиризину немає. У разі появи симптомів передозування рекомендується симптоматична та підтримувальна терапія. Слід розглянути необхідність промивання шлунка через короткий час після застосування препарату. Гемодіаліз для виведення левоцетиризину з організму не ефективний.
Применение в период беременности или кормления грудью
Левоцетиризин протипоказаний для застосування у період вагітності. Цетиризин проникає у грудне молоко, тому при необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.
Условия хранения
Термін придатності
3 роки.
Умови зберігання
Зберігати в оригінальній упаковці у недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 °C.
Упаковка
По 10 таблеток у блістері; по 1 блістеру в картонній коробці.
По 7 таблеток у блістері; по 1 блістеру в картонній коробці.
Категорія відпуску
Без рецепта.