ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО
СРЕДСТВА
КОРТЕЛ-40
KORTEL-40
Торговое название
Кортел-40
Международное непатентованное название (МНН)
Телмисартан
Лекарственная форма
Таблетки покрытые пленочной оболочкой
Состав
Каждая таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит:
Активное вещество: телмисартан – 40 мг;
вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, тяжелый оксид магния, меглумин, гранулы натрия гидроксида, повидон, Doshion P-544 (D), магния стеарат, колоидный кремний безводный, натрия карбонат безводный, Instacoat IC-MS-573 розовый (гипромеллоза (45%-70%), полиэтиленгликоль (5%-15%), титиана диоксид (10%-17%), тальк (0,1%-5%), краситель понсо 4R (1%-8%), краситель эритрозин (0,1%-2%), краситель бриллиантовый голубой (0,01%-2%), железо оксид красный (0,01%-2%).
Описание
Розовые, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки, гладкие с обеих сторон.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензина II антагонисты. Телмисартан.
Код АТХ C09CA07
Фармакологические свойства
Антигипертензивное средство. Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (подтип АТ1). Обладая очень высоким сродством к данному подтипу рецептора, телмисартан вытесняет ангиотензин II из связи с АТ1 рецепторами. Не проявляет каких-либо свойств агониста АТ1 рецепторов. Телмисартан избирательно связывается с AT1 рецепторами. Связь с рецепторами является длительной. Телмисартан не проявляет сродства к другим подтипам АТ рецепторов. Функциональное значение других подтипов рецепторов и влияния повышенного (под влиянием телмисартана) уровня ангиотензина II на них не известно. Телмисартан снижает уровень альдостерона в плазме крови. Не ингибирует ренин плазмы крови человека и не блокирует ионные каналы. Не ингибирует АПФ (киназу II), который также разрушает брадикинин. Поэтому побочных эффектов, связанных с брадикинином, не отмечается. Телмисартан в дозе 80 мг почти полностью подавляет гипертензивное воздействие ангиотензина II у человека. Действие телмисартана продолжается более 24 ч и прослеживается до 48 ч. Действие развивается в течение 3 ч после приема внутрь первой дозы (40 или 80 мг). Максимальное снижение АД достигается через 4-8 недель после начала лечения и поддерживается в течение продолжительной терапии. Гипотензивный эффект сохраняется постоянно более 24 ч после приема препарата, включая последние 4 ч перед приемом следующей дозы препарата. Это было подтверждено путем амбулаторного измерения АД.
При артериальной гипертензии телмисартан снижает как систолическое, так и диастолическое давление, не изменяя частоту пульса. Фармакокинетика
Всасывание
Телмисартан быстро всасывается, абсорбировавшееся количество варьирует. Биодоступность телмисартана составляет приблизительно 50%.
При приеме телмисартана одновременно с пищей снижение AUC колеблется от 6% (при применении в дозе 40 мг) до 19% (при применении в дозе 160 мг). Спустя 3 ч после приема концентрация в плазме крови выравнивается, независимо от приема пищи. Незначительное снижение AUC не приводит к уменьшению терапевтического эффекта. Сmax в плазме крови и, в меньшей степени, AUC увеличиваются непропорционально дозе.
Распределение
Связывание с белками плазмы более 99.5%, в основном с альбумином и α-1-гликопротеином. Vd составляет приблизительно 500 л. Клинически значимая кумуляция телмисартана не обнаружена.
Метаболизм
Телмисартан метаболизируется путем конъюгирования с глюкуронидом. Фармакологическая активность конъюгата не обнаружена.
Выведение
Телмисартан характеризуется фармакокинетикой биэкспоненциального распада с конечным Т1/2 более 20 ч.
После перорального приема телмисартан почти полностью выводится через кишечник в неизмененном виде. Общая экскреция с мочой составляет менее 1% дозы. Общий плазменный клиренс высокий (приблизительно 1000 мл/мин) по сравнению с печеночным кровотоком (приблизительно 1500 мл/мин).
Показания к применению
— лечение эссенциальной артериальной гипертензии
Способ применения и дозы
Внутрь, вне зависимости от приема пищи. Для взрослых рекомендуемая доза телмисартана составляет 40 мг 1 раз/сут. У некоторых пациентов гипотензивный эффект может быть достигнут при назначении препарата в дозе 20 мг/сут. В случаях, когда оптимальное снижение АД не достигается, дозу телмисартана можно увеличить до 80 мг/сут. При рассмотрении возможности увеличения дозы телмисартана следует помнить, что максимальный гипотензивный эффект обычно достигается через 4-8 недель после начала лечения. Пациентам пожилого возраста не требуется коррекции режима дозирования. При легких нарушениях функции почек изменений дозы не требуется. Для пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени максимальная суточная доза телмисартана составляет 40 мг.
Побочные действия
Часто (≥1/100 до <1/10)
— головокружение
Нечасто( ≥1/1000 до <1/100)
— инфекции мочевыводящих путей (в том числе цистит)
— инфекции верхних дыхательных путей
— инфекции мочевыводящих путей (в том числе цистит), инфекции верхних дыхательных путей
— анемия
— гиперкалиемия
— обморок
— брадикардия, тахикардия, гипотензия, ортостатическая гипотензия
— нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность
— боль в грудной клетке, гриппоподобный синдром, астения (слабость)
Редко (≥1/10000 до <1/1000)
— сепсис (включая случаи с летальным исходом)
— эозинофилия, тромбоцитопения
— гиперчувствительность, анафилактические реакции
— гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом)
— бессонница, депрессия, чувство беспокойства
— зрительные расстройства
— зрительные расстройства
— одышка
— дискомфорт в области желудка, боль в животе, сухость во рту, рвота, диспепсия, метеоризм, диарея
— нарушение функции печени/печеночные расстройства* (*большая часть случаев нарушений функции печени, наблюдавшихся в пострегистрационном периоде, наблюдалась у жителей Японии, которые более склонны к развитию таких нежелательных реакций).
— нарушение функции печени/печеночные расстройства* (*большая часть случаев нарушений функции печени, наблюдавшихся в пострегистрационном периоде, наблюдалась у жителей Японии, которые более склонны к развитию таких нежелательных реакций).
— кожный зуд, гипергидроз, сыпь, ангионевротический отек (вплоть до летальных исходов), экзема, эритема, крапивница, медикаментозная сыпь, токсическая сыпь
— артралгия, боль в спине, спазмы мышц (судороги икроножных мышц), боль в нижних конечностях, миалгия, боль в сухожилиях (тендинитоподобные симптомы)
— снижение уровня гемоглобина, повышение концентрации мочевой кислоты в крови, повышение креатинина в крови, повышение активности «печеночных» ферментов, повышение концентрации креатинфосфокиназы (КФК) в крови
Противопоказания
— повышенная чувствительность к телмисартану или к любому из компонентов препарата
— обструктивные заболевания желчных путей
— редкая наследственная непереносимость фруктозы
— беременность и период лактации
— детский и подростковый возраст до 18 лет
— совместный прием с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или с почечной недостаточностью (СКФ <60 мл/мин/1,73 м2)
Лекарственные взаимодействия
Телмисартан может усиливать гипотензивный эффект других антигипертензивных препаратов. Гидрохлоротиазид усиливает (взаимно) гипотензивный эффект. При одновременном применении телмисартана и дигоксина наблюдается увеличение среднего уровня концентрации телмисартана на 20%, поэтому рекомендуется проводить мониторирование уровня дигоксина в плазме крови. При одновременном применении препаратов лития (лития карбонат) и ингибиторов АПФ отмечается преходящее повышение уровня лития в сыворотке крови и токсичности препарата. Этот эффект не отмечен при использовании телмисартана, однако возможность его развития нельзя исключить. При одновременном назначении ингибиторов АПФ, калийсберегающих диуретиков и других лекарственных средств, способных повышать уровень калия в плазме, особенно у больных с почечной недостаточностью, повышается риск развития гиперкалиемии.
Особые указания
При назначении телмисартана пациентам с двухсторонним стенозом почечной артерии увеличивается риск развития тяжелой артериальной гипотензии. С осторожностью назначают больным с симптоматической реноваскулярной гипертензией. У пациентов с умеренным нарушением функции почек необходим регулярный контроль уровня креатинина и электролитов (калий) в плазме. Следует соблюдать осторожность при назначении больным с пониженным ОЦК и/или дефицитом натрия (при лечении диуретиками, ограниченном поступлении соли, диарее, рвоте), стенозом аорты и митрального клапана, с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией, умеренным нарушением функции печени, тяжелой сердечной недостаточностью (необходим постоянный контроль уровня калия и креатинина в сыворотке крови), при ИБС (возможно развитие острого коронарного синдрома и инфаркта миокарда), язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или др. заболеваниями органов ЖКТ (вероятно возникновение желудочно-кишечного кровотечения).
Нарушения функции печени
Телмисартан выводится в основном с желчью. У пациентов с обструктивными заболеваниями желчных путей или печеночной недостаточностью возможно замедление выведения препарата из организма.
Сахарный диабет
У пациентов с сахарным диабетом с сопутствующей ишемической болезнью сердца (ИБС) риск развития фатального инфаркта миокарда и неожиданной смерти вследствие сердечно-сосудистых заболеваний может повышаться при лечении лекарственными средствами, снижающими артериальное давление (например, блокаторы рецепторов ангиотензина или ингибиторы АПФ). У пациентов с сахарным диабетом ИБС может быть бессимптомной и поэтому не диагностированной. Пациенты с сахарным диабетом должны проходить надлежащее диагностическое обследование (например, электрокардиограмма с физической нагрузкой), чтобы установить и назначить соответствующее лечение ИБС перед началом приема препарата.
Беременность
Не рекомендуется прием антагонистов ангиотензин-II-рецепторов в период беременности. Пациенты, принимающие антагонисты ангиотензин-II-рецепторов и планирующие беременность, должны быть переведены на альтернативную терапию антигипертензивными препаратами с известным профилем безопасности при использовании во время беременности. В случае установления беременности лечение антагонистами ангиотензин-II-рецепторов должно быть немедленно прекращено и должна быть начата соответствующая альтернативная терапия.
Период лактации
Препарат противопоказана в период лактации, так как неизвестно выделяется ли он с грудным молоком. Доклинические исследования показали выделение телмисартана с грудным молоком.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Однако при управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения и сонливости, что требует соблюдения осторожности.
Передозировка
Симптомы: артериальная гипотензия и тахикардия, возможно развитие брадикардии, головокружение, повышение концентрации креатинина в крови, почечная недостаточность тяжелой степени.
Лечение: симптоматическое с мониторингом концентрации электролитов и креатинина в крови. Гемодиализ неэффективен.
Форма выпуска
Таблетки покрытые пленочной оболочкой; по 14 таблеток покрытых пленочной оболочкой в алюминиевом блистере; по 2 алюминиевых блистера в картонной коробке с инструкцией по медицинскому применению.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 300 С в защищенном от света и влаги месте. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.
Производитель:
Corona Remedies Pvt. Ltd.
Village Jatoli, Post office – Oachghat, Tehsil & District Solan, Himachal Pradesh – 173 223, Индия
Держатель регистрационного удостоверения:
“SERENE HEALTHCARE PVT. LTD”
C-214 First Floor, B. G. Tower, Shahibaug, Ahmadabad-380004, Индия
Описание
Торговое название
Кортел H-40
Международное непатентованное название (МНН)
Нет
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит:
Активные вещества:
Телмисартан – 40 мг и гидрохлортиазид – 12.5 мг;
Телмисартан – 80 мг и гидрохлортиазид – 12.5 мг
Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, меглумин, лактоза, натрия крахмал гликоллят (тип С), натрия гидроксид, повидон, магния стеарат, кроскармеллоза натрия, Дошион P-544 (D), безводный натрия карбонат, Instacoat IC-MS-2398 белый (гипромеллоза (53%), диэтилфталат (14%), этилцеллюлоза (4%), тальк (4%), титана диоксид (25%)), Instacoat IC-S-5946 (коричневый) красный оксид (гипромеллоза (45%-70%), полиэтиленгликоль (5%-15%), титана диоксид (15%-25%), тальк (0.1%-5%), железа оксид красный (5%-10%)), Instacoat IC-S-5731 розовый (гипромеллоза (45%-70%), полиэтиленгликоль (5%-15%), титана диоксид (10%-17%), понсо 4R (1%-8%), эритрозин (0,1%-2%), бриллиантовый голубой (0,1%-2%), железа оксид красный (0,01%-2%)),.
Описание
40 мг/12.5 мг: коричневые, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки, гладкие с обеих сторон.
80 мг/12.5 мг: розовые, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки, гладкие с обеих сторон.
Фармакотерапевтическая группа
Ангиотензина II антагонисты в комбинации с другими препаратами. Ангиотензина II антагонисты в комбинации с диуретиками. Телмисартан и диуретики.
Код АТХ C09DA07
Фармакологические свойства
Комбинированный препарат, действие которого обусловлено свойствами компонентов, входящих в его состав.
Телмисартан — специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (подтип АТ1). Обладая очень высоким сродством к данному подтипу рецептора, телмисартан вытесняет ангиотензин II из связи с АТ1 рецепторами. Не проявляет каких-либо свойств агониста АТ1 рецепторов. Телмисартан избирательно связывается с AT1 рецепторами. Связь с рецепторами является длительной. Телмисартан не проявляет сродства к другим подтипам АТ рецепторов. Функциональное значение других подтипов рецепторов и влияния повышенного (под влиянием телмисартана) уровня ангиотензина II на них не известно. Телмисартан снижает уровень альдостерона в плазме крови. Не ингибирует ренин плазмы крови человека и не блокирует ионные каналы. Не ингибирует АПФ (киназу II), который также разрушает брадикинин. Поэтому побочных эффектов, связанных с брадикинином, не отмечается.
Телмисартан в дозе 80 мг почти полностью подавляет гипертензивное воздействие ангиотензина II у человека. Действие телмисартана продолжается более 24 ч и прослеживается до 48 ч. Действие развивается в течение 3 ч после приема внутрь первой дозы (40 или 80 мг). Максимальное снижение АД достигается через 4-8 недель после начала лечения и поддерживается в течение продолжительной терапии.
Гипотензивный эффект сохраняется постоянно более 24 ч после приема препарата, включая последние 4 ч перед приемом следующей дозы препарата. Это было подтверждено путем амбулаторного измерения АД.
При артериальной гипертензии телмисартан снижает как систолическое, так и диастолическое давление, не изменяя частоту пульса.
Гидрохлоротиазид — тиазидный диуретик. Действует на уровне дистальных почечных канальцев, увеличивая выведение ионов натрия и хлора. В начале лечения гидрохлоротиазидом объем жидкости в сосудах снижается в результате повышения выведения натрия и жидкости, что приводит к снижению артериального давления и уменьшению сердечного выброса.
Вследствие гипонатриемии и уменьшения объема жидкости активируется ренин- ангиотензин-альдостероновая система. Реактивное повышение концентрации ангиотензина II частично ограничивает снижение артериального давления (АД). При продолжении терапии гипотензивный эффект гидрохлоротиазида основан на снижении общего периферического сосудистого сопротивления.
Фармакокинетика
Всасывание. Телмисартан быстро всасывается, абсорбировавшееся количество варьирует. Биодоступность телмисартана составляет приблизительно 50%.
При приеме телмисартана одновременно с пищей снижение AUC колеблется от 6% (при применении в дозе 40 мг) до 19% (при применении в дозе 160 мг). Спустя 3 ч после приема концентрация в плазме крови выравнивается, независимо от приема пищи. Незначительное снижение AUC не приводит к уменьшению терапевтического эффекта. Сmax в плазме крови и, в меньшей степени, AUC увеличиваются непропорционально дозе.
Распределение. Связывание с белками плазмы более 99.5%, в основном с альбумином и α-1-гликопротеином. Vd составляет приблизительно 500 л. Клинически значимая кумуляция телмисартана не обнаружена.
Метаболизм. Телмисартан метаболизируется путем конъюгирования с глюкуронидом. Фармакологическая активность конъюгата не обнаружена.
Выведение. Телмисартан характеризуется фармакокинетикой биэкспоненциального распада с конечным Т1/2 более 20 ч.
После перорального приема телмисартан почти полностью выводится через кишечник в неизмененном виде. Общая экскреция с мочой составляет менее 1% дозы. Общий плазменный клиренс высокий (приблизительно 1000 мл/мин) по сравнению с печеночным кровотоком (приблизительно 1500 мл/мин).
Гидрохлоротиазид — после приема внутрь, неполно, но довольно быстро всасывается из ЖКТ. 60-80% дозы абсорбируется из ЖКТ. Время достижения Сmax в плазме крови -1,5-3 ч. Проникает через гематоплацентарный барьер, выводится в грудное молоко. Не проникает через ГЭБ. Незначительно метаболизируется в печени. Не менее 61% принятой внутрь дозы выводится в неизмененном виде в течение 24 ч. Быстро выводится почками. Т1/2 варьировал от 5,6 до 14,8 ч. Не менее 61% дозы, принятой внутрь, выводится в неизменном виде в течение 24 ч.
Показания к применению
Артериальная гипертензия (в случае неэффективности телмисартана или гидрохлоротиазида в виде монотерапии)
Способ применения и дозы
Внутрь, вне зависимости от приема пищи по 1 таблетке один раз в день. Перед началом приема препарата следует выбрать адекватную дозу лечения – 40 мг/12.5 мг или 80 мг/12.5 мг.
Максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается в течение 4-8 недель после начала лечения.
Почечная недостаточность
Ввиду присутствия в составе препарата гидрохлоротиазида не следует назначать пациентам с тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина <30 мл/мин).
Пожилые пациенты
Корректировка дозы не требуется.
Побочные действия
Побочные эффекты обычно мало выражены, носят преходящий характер и редко являются основанием для отмены терапии.
Часто (> 1%)
— гипотензия (включая ортостатическую гипотензию)
— головокружение, расстройства сна, бессонница
— одышка
— аритмии, тахикардия, брадикардия
— диспепсия, диарея, метеоризм, запор
Редко (0,1-1%)
— головная боль, головокружение, обморок, парестезии, тревога, депрессия
— нарушение зрения, временное снижение остроты зрения
— сухость во рту, боль в животе, рвота
— боль в спине, спазм мышц, миалгии, артралгии, судороги в ногах
— повышение креатинина, повышение печеночных ферментов, повышение креатининфосфокиназы крови, повышение мочевой кислоты, гипокалиемия, гипонатриемия, гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом)
Очень редко (<0,1%):
— респираторный дистресс-синдром, включая пневмонию и отек легких
— нарушение функции печени (большая часть случаев нарушений функции печени, наблюдавшихся в пострегистрационном периоде, наблюдалась у японцев, которые более склонны к развитию таких нежелательных реакций)
— ангионевротический отек (вплоть до летальных исходов), эритема, зуд, крапивница, сыпь, повышенное потоотделение
— инфекции верхних дыхательных путей (бронхит, фарингит, синусит)
— сепсис, в т.ч. с летальным исходом, инфекционные заболевания верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей (включая цистит), воспаление слюнных желез (сиалоаденит)
— анемия, апластическая анемия, гемолитическая анемия, снижение функции костного мозга, эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения/агранулоцитоз
— гипергликемия, гиперурикемия, гиперхолестеринемия
— снижение эффективности противодиабетической терапии
— снижение объема циркулирующей крови, нарушение электролитного баланса, гиперкалиемия, повышение уровня триглицеридов крови
— интерстициальный нефрит, дисфункция почек, глюкозурия
— почечная недостаточность, включая острую почечная недостаточность
— боль в грудной клетке, гриппоподобные симптомы, лихорадка
— расстройства зрения: ксантопсия (видение в желтом цвете)
— импотенция
— анорексия, панкреатит
— гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха
— токсический эпидермальный некролиз, кожные волчанко-эритематозоподобные реакции, кожный васкулит, некротический ангиит, реакции фотосенсибилизации, реактивация кожного волчаночного эриматематоза
— артроз, боль в сухожилиях (симптомы тенденита)
Противопоказания
— повышенная чувствительность к активным веществам, к любому из вспомогательных компонентов или к другим производным сульфонамидов (гидрохлоротиазид является производным сульфонамида)
— холестаз и обструктивные заболевания желчевыводящих путей,
— тяжелые нарушения функции печени
— рефрактерная гипокалиемия, гиперкальциемия
— совместный прием препарата с алискереном у пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (СКФ < 60 мл/мин/ 1,73 м2)
— беременность и период лактации
— тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин)
— наследственная непереносимость фруктозы, галактозы (галактоземия)
— детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
При совместном использовании телмисартана с:
Иными гипотензивными препаратами – возможно увеличение силы антигипертензивного действия;
Препаратами лития – возможно временное повышение содержания лития в крови;
Нестероидными противовоспалительными средствами – возможно появление острой почечной недостаточности у больных с уменьшенным объемом циркулирующей крови;
Дигоксином – возможно увеличение концентрации дигоксина в крови на 20%.
При одновременном применении гидрохлоротиазида с:
Барбитуратами, этанолом или опиоидными обезболивающими – возможно развитие ортостатической гипотензии;
Метформином – возможно развитие молочнокислого ацидоза;
Гипогликемическими средствами и инсулином – необходима коррекция доз гипогликемических препаратов;
Колестирамином и колестиполом – возможно торможение всасывания гидрохлортиазида;
Недеполяризующими миореклаксантами – возможно усиление их эффекта;
Сердечными гликозидами – возможно развитие гипокалиемии или гипомагниемии;
Противоподагрическими средствами – возможно повышение содержания мочевой кислоты в крови.
Препаратами кальция – возможно повышение концентрации кальция в крови вследствие торможения его выделения почками.
Амантадином – возможно увеличение риска развития нежелательных эффектов амантадина;
М-холиноблокаторами (атропином, бипериденом) – возможно ослабление моторики кишечника, повышение биодоступности тиазидных диуретиков;
Нестероидными противовоспалительными средствами – возможно ослабление диуретического и антигипертензивного действия.
Особые указания
У пациентов с двухсторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки при использовании ЛС, влияющих на РААС, повышается риск развития выраженного снижения и почечной недостаточности.
При легкой или средней степени тяжести почечной недостаточности рекомендуется периодическое определение концентрации K+, креатинина в сыворотке крови. Применение тиазидных диуретиков у пациентов с почечной недостаточностью может приводить к азотемии. Рекомендуется периодический контроль функции почек.
У пациентов с уменьшением ОЦК и/или гипонатриемией (вследствие терапии диуретиками, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты), может развиться клинически выраженное снижение АД, особенно после приема первой дозы препарата. Перед началом применения препарата необходима коррекция этих нарушений.
У пациентов с выраженной ХСН, стенозом почечной артерии применение ЛС, влияющих на состояние РААС, может сопровождаться развитием чрезмерного снижения АД, гиперазотемии, олигоурии или, в редких случаях, острой почечной недостаточности.
У пациентов с сахарным диабетом может потребоваться коррекция доз инсулина или пероральных гипогликемических ЛС. Во время проведения терапии тиазидными диуретиками может манифестировать латентная форма сахарного диабета.
В некоторых случаях при применении тиазидных диуретиков возможно развитие гиперурикемии и подагры.
В период лечения необходимо периодический контроль концентрации электролитов в сыворотке крови.
Телмисартан, входящий в состав препарата, может привести к гиперкалиемии. Хотя при использовании препарата клинически значимая гиперкалиемия не была зарегистрирована, следует принимать во внимание, что к факторам риска ее развития относятся почечная и/или сердечная недостаточность и сахарный диабет.
Гидрохлоротиазид может уменьшать экскрецию кальция и вызывать (при отсутствии известных нарушений метаболизма кальция) преходящую и незначительную гиперкальциемию.
У пациентов с ИБС выраженное снижение АД может приводить к инфаркту миокарда или инсульту.
Лактоза. Препарат содержит лактозу Пациенты с редким наследственным заболеванием непереносимости галактозы, например, галактоземией, не должны принимать это лекарство.
Препарат может, при необходимости, применяться в комбинации с др. антигипертензивными лекарственными средствами.
Беременность и период лактации
Телмисартан не обладает тератогенным действием, но оказывает фетотоксическое действие. В случае планирующейся беременности, следует заменить препарат на другое лекарственное средство, разрешенные к применению во время беременности. В случае установления беременности, следует немедленно прекратить прием препарата.
Период лактации
Препарат противопоказан в период кормления грудью, поскольку нет данных, касающихся его выделения с грудным молоком. Тиазиды выделяются с грудным молоком и могут угнетать лактацию.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности (в т.ч. вождение автомобиля), требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы (телмисартан): выраженное снижение АД, тахикардия и/или брадикардия.
Симптомы (гидрохлоротиазид): гипокалиемия (спазм мышц, усиление аритмии, вызванной одновременным применением сердечных гликозидов или антиаритмических препаратов), гипохлоремия, дегидратация вследствие массивного диуреза, тошнота, сонливость.
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая и поддерживающая терапия, контроль концентрации электролитов и креатинина в сыворотке крови. В случае выраженного снижения АД пациента следует уложить в горизонтальное положение, восполнить потерю электролитов, ОЦК.
Телмисартан не удаляется с помощью гемодиализа. Степень удаления гидрохлоротиазида при проведении гемодиализа не установлена.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой; по 14 и 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой в алюминиевом блистере, 2 и 3 алюминиевых блистера вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную коробку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 300С в защищенном от света и влаги месте. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.
Производитель
Corona Remedies Pvt. Ltd.
Village Jatoli, Post office – Oachghat,
Tehsil & District Solan, Himachal Pradesh – 173 223, Индия
Держатель регистрационного удостоверения
“SERENE HEALTHCARE PVT. LTD”
C-214 First Floor, B. G. Tower, Shahibaug, Ahmadabad-380004, Индия
Артериальная гипертензия в случае неэффективности телмисартана или гидрохлортиазида в виде монотерапии.
Форма выпуска: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой; по 14 таблеток в алюминиевом блистере; по 2 алюминиевых блистера в картонной коробке с инструкцией по медицинскому применению.
СОСТАВ:
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Активные вещества: телмисартан – 40 мг и гидрохлортиазид – 12.5 мг; телмисартан – 80 мг и гидрохлортиазид – 12.5 мг.
Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, меглумин, лактоза, натрия крахмал гликоллат, натрия гидроксид, повидон, магния стеарат, кроскармеллоза натрия, Doshion P-544 (D), безводный натрия карбонат, Instacoat IC-MS-2398 белый, Instacoat IC-S-5946 (коричневый) красный оксид, MCCP (PH=102), тяжелый магния оксид, полакрилин калия, Instacoat IC-S-5731 розовый.
Описание:
40 мг/12,5 мг: коричневые, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки, гладкие с обеих сторон.
80 мг/12,5 мг: розовые, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки, гладкие с обеих сторон.
Комбинированный препарат, действие которого обусловлено свойствами компонентов, входящих в его состав.
Телмисартан — специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (подтип АТ1). Обладая очень высоким сродством к данному подтипу рецептора, телмисартан вытесняет ангиотензин II из связи с АТ1 рецепторами. Не проявляет каких-либо свойств агониста АТ1 рецепторов. Телмисартан избирательно связывается с AT1 рецепторами. Связь с рецепторами является длительной. Телмисартан не проявляет сродства к другим подтипам АТ рецепторов. Функциональное значение других подтипов рецепторов и влияния повышенного (под влиянием телмисартана) уровня ангиотензина II на них не известно.
Телмисартан снижает уровень альдостерона в плазме крови. Не ингибирует ренин плазмы крови человека и не блокирует ионные каналы. Не ингибирует АПФ (киназу II), который также разрушает брадикинин. Поэтому побочных эффектов, связанных с брадикинином, не отмечается.
Телмисартан в дозе 80 мг почти полностью подавляет гипертензивное воздействие ангиотензина II у человека. Действие телмисартана продолжается более 24 ч и прослеживается до 48 ч. Действие развивается в течение 3 ч после приема внутрь первой дозы (40 или 80 мг).
Максимальное снижение АД достигается через 4-8 недель после начала лечения и поддерживается в течение продолжительной терапии. Гипотензивный эффект сохраняется постоянно более 24 ч после приема препарата, включая последние 4 ч перед приемом следующей дозы препарата. Это было подтверждено путем амбулаторного измерения АД. При артериальной гипертензии телмисартан снижает как систолическое, так и диастолическое давление, не изменяя частоту пульса.
Гидрохлоротиазид — тиазидный диуретик. Действует на уровне дистальных почечных канальцев, увеличивая выведение ионов натрия и хлора. В начале лечения гидрохлоротиазидом объем жидкости в сосудах снижается в результате повышения выведения натрия и жидкости, что приводит к снижению артериального давления и уменьшению сердечного выброса. Вследствие гипонатриемии и уменьшения объема жидкости активируется ренин-ангиотензин-альдостероновая система.
Реактивное повышение концентрации ангиотензина II частично ограничивает снижение артериального давления (АД). При продолжении терапии гипотензивный эффект гидрохлоротиазида основан на снижении общего периферического сосудистого сопротивления.
Всасывание:
Телмисартан быстро всасывается, абсорбировавшееся количество варьирует. Биодоступность телмисартана составляет приблизительно 50%. При приеме телмисартана одновременно с пищей снижение AUC колеблется от 6% (при применении в дозе 40 мг) до 19% (при применении в дозе 160 мг). Спустя 3 ч после приема концентрация в плазме крови выравнивается, независимо от приема пищи. Незначительное снижение AUC не приводит к уменьшению терапевтического эффекта. Сmax в плазме крови и, в меньшей степени, AUC увеличиваются непропорционально дозе.
Распределение:
Связывание с белками плазмы более 99,5%, в основном с альбумином и α-1-гликопротеином. Vd составляет приблизительно 500 л. Клинически значимая кумуляция телмисартана не обнаружена.
Метаболизм:
Телмисартан метаболизируется путем конъюгирования с глюкуронидом. Фармакологическая активность конъюгата не обнаружена.
Выведение:
Телмисартан характеризуется фармакокинетикой биэкспоненциального распада с конечным Т1/2 более 20 ч. После перорального приема телмисартан почти полностью выводится через кишечник в неизмененном виде. Общая экскреция с мочой составляет менее 1% дозы. Общий плазменный клиренс высокий (приблизительно 1000 мл/мин) по сравнению с печеночным кровотоком (приблизительно 1500 мл/мин). Гидрохлоротиазид — после приема внутрь, неполно, но довольно быстро всасывается из ЖКТ. 60-80% дозы абсорбируется из ЖКТ. Время достижения Сmax в плазме крови — 1,5- 3 ч. Проникает через гематоплацентарный барьер, выводится в грудное молоко. Не проникает через ГЭБ. Незначительно метаболизируется в печени. Не менее 61% принятой внутрь дозы выводится в неизмененном виде в течение 24 ч. Быстро выводится почками. Т1/2 варьировал от 5,6 до 14,8 ч.
Внутрь, вне зависимости от приема пищи по 1 таблетке один раз в день.
Перед началом приема препарата следует выбрать адекватную дозу лечения – 40 мг/12.5 мг или 80 мг/12.5 мг.
Побочные эффекты обычно мало выражены, носят преходящий характер и редко являются основанием для отмены терапии.
Со стороны респираторной системы: одышка, респираторный дистресс-синдром.
Со стороны системы кровообращения: тахикардия, аритмии, брадикардия, сильное снижение давления.
Со стороны нервной системы: обморок, парестезии, головокружение, бессонница, тревога, депрессия, возбудимость, головная боль.
Со стороны системы пищеварения: метеоризм, диарея, сухость слизистых рта, боли в животе, запор, гастрит, гиперхолестеринемия, гипергликемия, панкреатит, желтуха, диспепсия.
Со стороны кожи: потоотделение.
Со стороны опорно-двигательной системы: спазмы мышц, артралгия, миалгия, артроз, боль в груди.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, эозинофилия, анемия, нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны мочеполовой сферы: почечная недостаточность, нефрит, глюкозурия.
Со стороны глаз: нарушение зрения, глаукома, ксантопсия, острая миопия.
Нарушения метаболизма: повышение креатинина, печеночных ферментов, креатинфосфокиназы, мочевой кислоты в крови, гипертриглицеридемия, гиперкалиемия, гипокалиемия, гипогликемия, гипонатриемия, снижение гемоглобина.
Аллергические реакции: кожный зуд, ангионевротический отек, сыпь, эритема, анафилактические реакции, экзема, системный васкулит, некротический васкулит.
— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
— беременность и период лактации;
— холестаз и обструкция желчевыводящих путей;
— тяжелые нарушения функции печени;
— тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
— рефрактерная гипокалиемия и гиперкальциемия;
— возраст до 18 лет;
Применение при беременности и лактации Телмисартан не обладает тератогенным действием, но оказывает фетотоксическое действие.
В случае планирующейся беременности, следует заменить препарат на другое лекарственное средство, разрешенные к применению во время беременности.
В случае установления беременности, следует немедленно прекратить прием препарата.
У пациентов с двухсторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки при использовании ЛС, влияющих на РААС, повышается риск развития выраженного снижения и почечной недостаточности.
При легкой или средней степени тяжести почечной недостаточности рекомендуется периодическое определение концентрации K+, креатинина в сыворотке крови.
Применение тиазидных диуретиков у пациентов с почечной недостаточностью может приводить к азотемии. Рекомендуется периодический контроль функции почек.
У пациентов с уменьшением ОЦК и/или гипонатриемией (вследствие терапии диуретиками, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты), может развиться клинически выраженное снижение АД, особенно после приема первой дозы препарата. Перед началом применения препарата необходима коррекция этих нарушений.
У пациентов с выраженной ХСН, стенозом почечной артерии применение ЛС, влияющих на состояние РААС, может сопровождаться развитием чрезмерного снижения АД, гиперазотемии, олигоурии или, в редких случаях, острой почечной недостаточности.
У пациентов с сахарным диабетом может потребоваться коррекция доз инсулина или пероральных гипогликемических ЛС.
Во время проведения терапии тиазидными диуретиками может манифестировать латентная форма сахарного диабета.
В некоторых случаях при применении тиазидных диуретиков возможно развитие гиперурикемии и подагры.
В период лечения необходимо периодический контроль концентрации электролитов в сыворотке крови.
Телмисартан, входящий в состав препарата, может привести к гиперкалиемии. Хотя при использовании препарата клинически значимая гиперкалиемия не была зарегистрирована, следует принимать во внимание, что к факторам риска ее развития относятся почечная и/или сердечная недостаточность и сахарный диабет.
Гидрохлоротиазид может уменьшать экскрецию кальция и вызывать (при отсутствии известных нарушений метаболизма кальция) преходящую и незначительную гиперкальциемию.
У пациентов с ИБС выраженное снижение АД может приводить к инфаркту миокарда или инсульту.
Препарат может, при необходимости, применяться в комбинации с др. антигипертензивными лекарственными средствами.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности (в т.ч. вождение автомобиля), требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать по истечению срока годности.
Симптомы (телмисартан): выраженное снижение АД, тахикардия и/или брадикардия.
Симптомы (гидрохлоротиазид): гипокалиемия (спазм мышц, усиление аритмии, вызванной одновременным применением сердечных гликозидов или антиаритмических препаратов), гипохлоремия, дегидратация вследствие массивного диуреза, тошнота, сонливость.
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая и поддерживающая терапия, контроль концентрации электролитов и креатинина в сыворотке крови.
В случае выраженного снижения АД пациента следует уложить в горизонтальное положение, восполнить потерю электролитов, ОЦК.
Телмисартан не удаляется с помощью гемодиализа. Степень удаления гидрохлоротиазида при проведении гемодиализа не установлена.
При совместном использовании телмисартана с:
— иными гипотензивными препаратами – возможно увеличение силы антигипертензивного действия;
— препаратами лития – возможно временное повышение содержания лития в крови; нестероидными противовоспалительными средствами – возможно появление острой почечной недостаточности у больных с уменьшенным объемом циркулирующей крови;
— дигоксином – возможно увеличение концентрации дигоксина в крови на 20%.
При одновременном применении гидрохлоротиазида с:
— барбитуратами, этанолом или опиоидными обезболивающими – возможно развитие ортостатической гипотензии;
— метформином – возможно развитие молочнокислого ацидоза;
— гипогликемическими средствами и инсулином – необходима коррекция доз гипогликемических препаратов;
— колестирамином и колестиполом – возможно торможение всасывания гидрохлортиазида;
— недеполяризующими миореклаксантами – возможно усиление их эффекта;
— сердечными гликозидами – возможно развитие гипокалиемии или гипомагниемии;
— противоподагрическими средствами – возможно повышение содержания мочевой кислоты в крови;
— препаратами кальция – возможно повышение концентрации кальция в крови вследствие торможения его выделения почками;
— амантадином – возможно увеличение риска развития нежелательных эффектов амантадина;
— М-холиноблокаторами (атропином, бипериденом) – возможно ослабление моторики кишечника, повышение биодоступности тиазидных диуретиков;
— нестероидными противовоспалительными средствами – возможно ослабление диуретического и антигипертензивного действия.
Хранить при температуре не выше 30°С в защищенном от света и влаги месте.
СРОК ГОДНОСТИ:
2 года от даты производства.
МНН: Гидрохлоротиазид, Телмисартан
Производитель: Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Телмисартан в комбинации с диуретиками
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№022179
Информация о регистрации в РК:
14.07.2021 — 14.07.2031
Номер регистрации в РБ:
10374/15/16/20
Информация о регистрации в РБ:
28.07.2020 — бессрочно
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Телсартан® Н
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Таблетки
Состав
Одна таблетка содержит
активные вещества: телмисартан 40 мг или 80 мг соответственно
гидрохлоротиазид 12,5 мг
вспомогательные вещества: меглумин, натрия гидроксид, повидон (PVP K-30), полисорбат, маннитол, магния стеарат, лактозы моногидрат, железа (ІІІ) оксид красный (Е172).
Описание
40 мг/12,5 мг: Таблетки, двухслойные с верхним слоем от светло розового до розового цвета и нижний слой от белого до почти белого цвета, продолговатой формы с фаской и гравировкой «Т & 1» одной стороне и риской на другой стороне (для дозировки 40/12.5 мг).
80 мг/12,5 мг: Таблетки, двухслойные с верхним слоем от светло розового до розового цвета и нижний слой от белого до почти белого цвета, продолговатой формы с фаской и гравировкой «Т & 2» одной стороне и риской на другой стороне (для дозировки 80/12.5 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Препараты влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензина II антагонисты в комбинации с другими препаратами. Ангиотензина II антагонисты в комбинации с диуретиками. Телмисартан и диуретики.
Код АТХ C09DA07
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Одновременное применение гидрохлоротиазида и телмисартана не оказывает влияния на фармакокинетику этих препаратов.
Всасывание
Телмисартан: после приема внутрь телмисартан абсорбируется быстро, максимальная концентрация телмисартана достигается через 0,5–1,5 ч.
Средняя абсолютная биодоступность телмисартана – около 50 %. Прием пищи незначительно снижает биодоступность телмисартана с уменьшением значения площади под кривой «концентрация в плазме -время» (AUC) от 6 % при приеме в дозе 40 мг до 19 % при приеме в дозе 160 мг. Через 3 ч после приема телмисартана концентрация в плазме крови стабилизируется и не зависит от приема пищи. Незначительное уменьшение AUC не вызывает снижения терапевтической эффективности.
Фармакокинетика телмисартана при пероральном приеме имеет нелинейный характер при приеме доз в диапазоне 20 мг — 160 мг с более чем пропорциональным увеличением концентраций в плазме (Cmax и AUC) при увеличении дозы. Телмисартан не накапливается в плазме крови в значительной мере при повторном применении.
Гидрохлоротиазид: после приема внутрь максимальная концентрация гидрохлоротиазида достигается приблизительно через 1,0-3,0 часа после приема. Абсолютная биодоступность гидрохлортиазида составляет приблизительно 60 %.
Распределение
Телмисартан: обладает высокой степенью связывания с белками плазмы (>99,5 %), в основном с альбумином и альфа-1 кислотным гликопротеином. Объем распределения составляет приблизительно 500 л.
Гидрохлоротиазид: на 64 % связывается с белками плазмы и его видимый объем распределения составляет 0,80,3 л/кг.
Метаболизм и выведение
Телмисартан: после перорального применения 14C-меченного телмисартана большая часть дозы (> 97%) выводилась с калом путем билиарной экскреции; очень незначительные количества были обнаружены в моче. Метаболизируется путем конъюгирования исходного вещества с фармакологически неактивным ацилглюкуронидом, единственным глюкоронидом, идентифицированным у человека.
После применения одной дозы 14C-меченного телмисартана глюкоронид обнаруживается приблизительно 11 % измеренной радиоактивности в плазме крови. Изоферменты цитохрома Р450 не участвуют в метаболизме телмисартана. Общий плазменный клиренс телмисартана составляет приблизительно 1500 мл/мин, терминальный период полувыведения более 20 часов.
Гидрохлоротиазид: у человека не метаболизируетсяся и выделяется почти полностью в неизмененном виде с мочой. Около 60 % принятой внутрь дозы выводится в виде неизмененного вещества в течение 48 часов. Почечный клиренс составляет приблизительно 250-300 мл/мин. Конечный период полувыведения гидрохлоротиазида составляет 10-15 часов.
Пациенты пожилого возраста: фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста и моложе 65 лет не отличается.
Пол: концентрация телмисартана в плазме крови у женщин в 2–3 раза выше, чем у мужчин. Однако в клинических исследованиях не было выявлено значительного повышения артериального давления или частоты случаев ортостатической гипотензии у женщин. Нет необходимости в коррекции дозы. Отмечалась тенденция к более высокой концентрации гидрохлоротиазида в плазме крови у женщин, по сравнению с мужчинами.
Клинически значимая кумуляция телмисартана не обнаружена.
Пациенты с почечной недостаточностью
Почечная экскреция не влияет на клиренс телмисартана. На основании опыта применения препарата у пациентов со слабой и умеренно выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30–60 мл/мин, в среднем около 50 мл/мин) показано, что коррекция дозы не является необходимой у пациентов со сниженной функцией почек. Телмисартан не выводится из крови во время гемодиализа. У пациентов с нарушениями функции почек скорость выведения гидрохлоротиазида понижена.
В исследовании у пациентов со средним клиренсом креатинина 90 мл/мин период полувыведения гидрохлоротиазида был увеличен. У пациентов с нефункционирующей почкой период полувыведения составляет около 34 часов.
Пациенты с печеночной недостаточностью
У пациентов с печеночной недостаточностью наблюдается увеличение абсолютной биодоступности до 100 %. Период полувыведения не изменяется при печеночной недостаточности.
Фармакодинамика
Телсартан Н представляет собой комбинацию антагониста рецепторов ангиотензина II – телмисартана и тиазидного диуретика – гидрохлоротиазида. Комбинация этих составляющих обеспечивает более высокий уровень антигипертензивного эффекта, чем прием каждого из компонентов в отдельности. Прием Телмисартан Н один раз в сутки в терапевтических дозах обеспечивает эффективное и плавное снижение артериального давления.
Телмисартан: является эффективным и специфическим (селективным) антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1). Телмисартан с очень высокой степенью сродства образует связь только с подтипом AT1 – рецепторов ангиотензина II. Телмисартан не обладает сродством к другим рецепторам, в том числе к AT2 – рецепторам ангиотензина, и к другим, менее изученным, AT рецепторам. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены.
Телмисартан приводит к снижению уровня альдостерона в крови. Телмисартан не ингибирует ренин в плазме человека и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не подавляет активность ангиотензин превращающего фермента (киназа II), с участием которого происходит снижение синтеза брадикинина. Поэтому нет усиления побочных эффектов, вызываемых брадикинином.
У пациентов телмисартан в дозе 80 мг практически полностью блокируeт гипертензивное действие ангиотензина II. Ингибирующее действие сохраняется в течение 24 часов и остается значимым до 48 часов.
После приема первой дозы телмисартана антигипертензивная активность постепенно становится заметной в течение 3 часов. Максимальное снижение артериального давления постепенно достигается через 4 недели после начала лечения и поддерживается в течение длительного лечения.
У пациентов с гипертензией телмисартан снижает систолическое и диастолическое артериальное давление без изменения частоты сердечных сокращений.
Антигипертензивная эффективность телмисартана сопоставима с антигипертензивными препаратами других классов (что продемонстрировано в клинических исследованиях сравнения телмисартана с амлодипином, атенололом, эналаприлом, гидрохлоротиазидом, лозартаном, лизиноприлом, рамиприлом и валсартаном).
В случае резкой отмены телмисартана артериальное давление постепенно возвращается к значениям до лечения в течение нескольких дней без признаков быстрого возобновления гипертензии (нет синдрома «отмены»).
В клинических исследованиях при прямом сравнении двух видов антигипертензивного лечения частота случаев сухого кашля у пациентов, принимавших телмисартан, была значительно ниже, чем у получавших ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента.
Гидрохлоротиазид: является тиазидным диуретиком. Механизм антигипертензивного эффекта тиазидных диуретиков полностью не известен. Тиазиды действуют на почечные тубулярные механизмы реабсорбции электролитов, прямо повышая выделение натрия и хлорида в приблизительно эквивалентных количествах. Диуретическое действие гидрохлоротиазида уменьшает объем плазмы, повышает активность ренина плазмы, повышает секрецию альдостерона с последующим увеличением потери калия и бикарбоната с мочой и снижением калия в сыворотке. Предположительно сквозная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы при сочетанном приеме телмисартана имеет тенденцию к обратимости потери калия, связанной с этими диуретиками.
При приеме гидрохлоротиазида повышение диуреза наблюдается через 2 часа, максимальный эффект наступает приблизительно через 4 часа, в то время как продолжительность действия составляет около 6-12 часов.
Эпидемиологические исследования показали, что длительное лечение гидрохлоротиазидом уменьшает риск сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности от них.
Показания к применению
-
лечение эссенциальной артериальной гипертензии (в случае неэффективности телмисартана или гидрохлоротиазида в виде монотерапии)
Способ применения и дозы
Телсартан® Н принимают один раз в день, запивая небольшим количеством воды.
При переходе с телмисартана на Телсартан® Н дозу телмисартана можно предварительно увеличить. Возможен прямой переход с монотерапии на прием комбинированного препарата.
Телсартан® Н 40 мг/12,5 мг можно назначать пациентам, у которых применение телмисартана не приводит к нормализации артериального давления.
Телсартан® Н 80 мг/12,5 мг можно назначать пациентам, у которых применение телмисартана не приводит к нормализации артериального давления или пациентам, состояние которых ранее было стабилизировано телмисартаном или гидрохлоротиазидом при раздельном использовании.
Максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается в течение 4-8 недель после начала лечения.
При необходимости Телсартан® Н можно сочетать с другими антигипертензивными лекарствами.
У пациентов с тяжелой степенью артериальной гипертензии телмисартан в дозах до 160 мг в сутки или в комбинации с гидрохлоротиазидом 12,5 мг –
25 мг в сутки (Телсартан® Н 80 мг/12,5 мг) хорошо переносился и эффективен.
Телсартан® Н можно принимать независимо от приема пищи.
Почечная недостаточность
Ввиду присутствия в составе препарата гидрохлоротиазида Телсартан Н не следует назначать пациентам с тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина <30 мл/мин). В этой группе пациентов предпочтительнее назначать петлевые диуретики. Опыт применения у пациентов с незначительными или умеренными нарушениями функции почек ограничен, но доступные данные не указывают на неблагоприятное воздействие на почки, поэтому коррекция дозы не требуется. Рекомендуется проводить периодический контроль функции почек.
Пожилые пациенты
Корректировка дозы не требуется.
Дети и подростки: препарат Телсартан Н не рекомендуется применять пациентам в возрасте до 18 лет в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности.
Побочные действия
Нежелательные явления, наблюдавшиеся в ходе клинических исследований комбинации телмисартана и гидрохлоротиазида, приведены в таблице ниже с использованием следующей классификации: часто ≥1/100 до <1/10, нечасто ≥1/1000 до <1/100, редко ≥1/10000 до <1/1000, очень редко <10000.
|
Инфекции и инвазии: |
|
|
Редко: |
бронхит, фарингит, синусит |
|
Нарушения со стороны иммунной системы: |
|
|
Редко: |
обострение или активация системной красной волчанки (основано на постмаркетинговых данных) |
|
Нарушения метаболизма: |
|
|
Нечасто: Редко: |
гипокалиемия гипонатриемия, гиперурикемия |
|
Психические расстройства |
|
|
Нечасто: Редко: |
тревога дипрессия |
|
Расстройства центральной нервной системы: |
|
|
Часто: Нечасто: Редко: |
головокружение обморок/слабость, парестезии нарушения сна, бессонница |
|
Нарушения со стороны органов зрения: |
|
|
Редко: |
нарушение зрения, временное снижение остроты зрения |
|
Нарушения со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: |
|
|
Нечасто: |
вертиго |
|
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: |
|
|
Нечасто: |
аритмия, тахикардия |
|
Сосудистые расстройства: |
|
|
Нечасто: |
гипотензия (включая ортостатическую гипотензию) |
|
Нарушения со стороны органов дыхания: |
|
|
Нечасто: Редко: |
одышка респираторный дистресс (включая пневмонию и отек легких) |
|
Желудочно-кишечные расстройства: |
|
|
Нечасто: Редко: |
диарея, сухость во рту, метеоризм боли в животе, запор, диспепсия, рвота, гастрит |
|
Расстройства гепатобилиарной системы: |
|
|
Редко: |
нарушения функции печени / заболевания печени* (*большая часть случаев нарушений функции печени, наблюдавшихся в пострегистрационный период, наблюдалась у пациентов в Японии, которые более склонны к развитию таких нежелательных реакций) |
|
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: |
|
|
Редко: |
ангионевротический отек (включая летальный исход), эритема, зуд, сыпь, повышение потливости, крапивница |
|
Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: |
|
|
Нечасто: Редко: |
боль в спине, мышечные спазмы, миалгия артралгия, боли в ногах, судороги в ногах |
|
Нарушения работы репродуктивной системы и заболевания молочных желез: |
|
|
Нечасто: |
снижение потенции |
|
Общие расстройства: |
|
|
Нечасто: Редко: |
боль в груди гриппоподобные симптомы, боль |
|
Изменения лабораторных показателей: |
|
|
Нечасто: Редко: |
повышение уровня мочевой кислоты повышение уровня креатинина, повышение активности печеночных ферментов, повышение в крови креатинфосфокиназы |
Телмисартан (по данным клинических исследований при монотерапии телмисартаном у пациентов с гипертонией или у пациентов от 50 лет и старше с высоким риском сердечнососудистых осложнений)
|
Инфекции и инвазии: |
|
|
Нечасто: Редко: |
инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей (в том числе цистит) сепсис (включая случаи с летальным исходом) |
|
Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической систем: |
|
|
Нечасто: Редко: |
анемия тромбоцитопения, эозинофилия |
|
Нарушения со стороны иммунной системы: |
|
|
Редко: |
анафилактические реакции, гиперчувствительность |
|
Метаболические нарушения: |
|
|
Нечасто: Редко: |
гиперкалиемия гипогликемия (у больных сахарным диабетом) |
|
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: |
|
|
Нечасто: |
брадикардия |
|
Желудочно-кишечные расстройства: |
|
|
Редко: |
диспепсия |
|
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: |
|
|
Редко: |
экзема, медикаментозная сыпь, токсическая сыпь |
|
Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: |
|
|
Редко: |
артроз, боль в сухожилиях (тендинитоподобные симптомы) |
|
Нарушения работы почек и мочевыводящих путей: |
|
|
Нечасто: |
нарушения функции почек, включая острую почечную недостаточность (см. также «Особые указания») |
|
Общие расстройства: |
|
|
Нечасто: |
астения (слабость) |
|
Изменения лабораторных показателей: |
|
|
Редко: |
снижение уровня гемоглобина |
Гидрохлоротиазид (дополнительные побочные эффекты, выявленные при монотерапии гидрохлортиазидом)
|
Инфекции и инвазии: |
|
|
Неизвестно: |
сиаладенит |
|
Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической систем: |
|
|
Неизвестно: |
апластическая анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, депрессия костного мозга, лейкопения, нейтропения / агранулоцитоз |
|
Нарушения со стороны иммунной системы: |
|
|
Неизвестно: |
анафилактические реакции, аллергия |
|
Нарушения со стороны эндокринной системы: |
|
|
Неизвестно: |
потеря контроля над сахарным диабетом |
|
Метаболические нарушения: |
|
|
Неизвестно: |
гипергликемия, появление или обострение гиповолемии (уменьшения объема циркулирующей крови), электролитный дисбаланс, анорексия, потеря аппетита, гиперхолестеринемия |
|
Психические расстройства: |
|
|
Неизвестно: |
чувство беспокойства |
|
Расстройства нервной системы: |
|
|
Неизвестно: |
головокружение |
|
Нарушения со стороны органов зрения: |
|
|
Неизвестно: |
ксантопсия (виденье предметов в желтом цвете), острая миопия, острая закрытоугольная глаукома |
|
Сосудистые расстройства: |
|
|
Неизвестно: |
некрозирующий ангиит (васкулит) |
|
Желудочно-кишечные расстройства: |
|
|
Неизвестно: |
расстройство желудка, панкреатит |
|
Расстройства гепатобилиарной системы: |
|
|
Неизвестно: |
желтуха (гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха) |
|
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: |
|
|
Неизвестно: |
токсический эпидермальный некролиз, волчаночноподобные реакции, реактивация системной красной волчанки, кожный васкулит, реакции фотосенсибилизации |
|
Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: |
|
|
Неизвестно: |
слабость |
|
Нарушения работы почек и мочевыводящих путей: |
|
|
Неизвестно: |
интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, глюкозурия |
|
Общие расстройства: |
|
|
Неизвестно: |
лихорадка |
|
Изменения лабораторных показателей: |
|
|
Неизвестно: |
повышение уровня триглицеридов |
Противопоказания
-
повышенная чувствительность к активным веществам, к любому из вспомогательных компонентов или к другим производным сульфонамидов (гидрохлоротиазид является производным сульфонамида)
-
холестаз и обструктивные заболевания желчевыводящих путей
-
нарушения функции печени
-
тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин)
-
стойкая гипокалиемия, гиперкальциемия
-
совместный прием препарата Телсартан н с алискереном у пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (СКФ < 60 мл/мин/ 1,73 м2)
-
наследственная непереносимость фруктозы, галактозы (галактоземия)
-
второй и третий триместры беременности и период лактации
-
детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
При совместном применении Телсартан Н с:
-
литием наблюдаются редкие случаи обратимого увеличения концентрации лития в сыворотке крови и развития интоксикации литием вследствие снижения почечного клиренса лития. В этой связи совместное применение лития и Телсартан н не рекомендуется. При необходимости совместного назначения этих препаратов следует проводить мониторинг уровня лития в плазме крови, а пациенты должны находиться под строгим наблюдением врача;
-
препаратами, приводящими к потере калия и гипокалиемии (калиевые диуретики, слабительные, кортикостероиды, гормоны коры надпочечников, амфотерицин, карбеноксолон, натриевая соль пенициллина G, салициловая кислота и ее производные), следует проводить строгий контроль уровня калия в плазме крови. Эти препараты могут усиливать гипокалиемический эффект гидрохлортиазида. При назначении этих лекарственных средств одновременно с Телсартан Н рекомендуется проводить мониторинг уровня калия в плазме крови;
-
препаратами, угнетающими ренин-ангиотензиновую систему, одновременно с калийсберегающими диуретиками, калиевыми добавками, калий-содержащими заменителями соли и другими препаратами, которые могут способствовать повышению уровня калия (например, натриевая соль гепарина), возможно повышение уровня калия в сыворотке крови. Если необходимо назначение этих лекарственных средств с Телсартан Н, рекомендуется контролировать уровень калия в плазме крови;
-
лекарственными средствами, зависящими от колебания уровня калия в крови (гликозиды наперстянки), антиаритмическими средствами, следует проводить периодический мониторинг уровня калия в сыворотке крови и проведение электрокардиографии, поскольку гипокалиемия является предрасполагающим фактором для возникновения пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт»;
-
нестероидными противовоспалительными средствами возможно снижение диуретических, натрийуретических и антигипертензивных эффектов тиазидных диуретиков у некоторых пациентов. У пожилых пациентов и обезвоженных больных может повыситься риск развития острой почечной недостаточности, поэтому следует проводить достаточную гидратацию и мониторинг функции почек;
-
другими антигипертензивными препаратами возможно потенцирование их гипотензивного эффекта;
-
телмисартаном и рамиприлом приводит к повышению AUC0-24 и Cmax рамиприла и рамиприлата до 2,5 раз. Клиническая значимость этого наблюдения не известна;
-
алкоголем, барбитуратами, наркотическими средствами возможно потенцирование ортостатической гипотензии;
-
противодиабетическими средствами (пероральные и инсулин) может потребоваться коррекция дозы противодиабетических средств;
-
метформином возникает риск развития лактацидоза, обусловленного совместным назначением гидрохлоротиазида;
-
холестирамином и холестериновыми смолами нарушается всасывание гидрохлоротиазида;
-
гликозидами наперстянки возможна гипокалиемия или гипомагниемия, вызванные тиазидами, что может способствовать началу сердечной аритмии, индуцированной гликозидами наперстянки;
-
прессорными аминами (норадреналин) уменьшается влияние прессорных аминов;
-
недеполяризующими релаксантами скелетной мускулатуры (тубокурарин) наблюдается потенцирование эффекта недеполяризующих релаксантов;
-
препаратами для лечения подагры может потребоваться коррекция дозы урикозурических средств, так как гидрохлоротиазид способен повышать уровень мочевой кислоты в сыворотке крови. Совместный прием с аллопуринолом может привести к реакции гиперчувствительности на аллопуринол;
-
солями кальция возможно увеличение уровня кальция в крови из-за уменьшения его элиминации. Если назначаются витамины, содержащие кальций, следует проводить контроль его уровня в крови и, соответственно, скорректировать дозу;
-
бета-блокаторами и диазоксидом возможно потенцирование гипергликемического эффекта бета-блокаторов и диазоксида;
-
антихолинергическими средствами (атропин, биперидин) возможно увеличение биодоступности тиазидных диуретиков путем уменьшения моторики желудочно-кишечного тракта и скорости опорожнения желудка;
-
амантадином возможно увеличение риска развития побочных эффектов, вызванных приемом амантадина;
-
цитотоксичными препаратами (циклофосфамид, метотрексат) возможно снижение почечной экскреции цитотоксичных препаратов и потенцирование их миелосупрессивных эффектов.
Совместное использование Телсартан Н с дигоксином, варфарином, гидрохлоротиазидом, глибенкламидом, ибупрофеном, парацетамолом, симвастатином и амлодипином не приводит к клинически значимому взаимодействию. При одновременном применении с дигоксином наблюдалось повышение средней минимальной концентрации дигоксина в плазме крови на 20 % (в единичном случае на 39 %), поэтому необходимо проводить мониторинг уровня дигоксина в плазме крови.
Особые указания
Печеночная недостаточность
Телсартан® Н противопоказан пациентам с холестазом, обструктивными заболеваниями желчевыводящих путей или выраженными нарушениями функции печени, поскольку телмисартан выводится преимущественно с желчью. У таких больных можно ожидать понижения печеночного клиренса, обусловленного телмисартаном.
Больным с нарушениями функции печени или прогрессирующими заболеваниями печени противопоказано применять Телсартан Н в дозировках 40/12,5 мг и 80/12,5 мг. Клинический опыт использования Телсартан® Н у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствует.
Реноваскулярная гипертензия
У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки, принимающих лекарственные препараты, которые влияют на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, существует повышенный риск развития тяжелой гипотензии и почечной недостаточности.
Почечная недостаточность и трансплантация почки
Телсартан® Н противопоказан больным с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).
Опыт использования Телсартан® Н у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или недавней трансплантацией почки отсутствует. Опыт применения Телсартан® Н у пациентов с небольшими или умеренными нарушениями функции почек ограниченный, поэтому рекомендуется периодический контроль уровня калия, креатинина и мочевой кислоты в сыворотке. У пациентов с почечной недостаточностью может развиться азотемия, связанная с использованием тиазидных диуретиков.
Снижение объема циркулирующей крови (ОЦК)
У пациентов со сниженным ОЦК и/или сниженным содержанием натрия вследствие интенсивной терапии диуретиками, снижением потребления соли с пищей, диареей или рвотой, может наблюдаться симптоматическая гипотензия, особенно после приема первой дозы. Такие состояния следует корректировать до назначения Телсартан® Н.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы:
При совместном применении лекарственных средств, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, вследствие блокирования этой системы были выявлены изменения функции почек (в т.ч. острая почечная недостаточность) у пациентов с патологией почек. Поэтому применение двойной блокады ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, при добавлении ингибитора АПФ к антагонисту рецепторов ангиотензина II) должны быть частными случаями при условии тщательного мониторинга функции почек.
Другие состояния, связанные со стимуляцией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы
У пациентов со сниженным сосудистым тонусом и функцией почек, в значительной степени зависящей от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, пациенты с тяжелой застойной сердечной недостаточностью или тяжелыми заболеваниями почек, включая стеноз почечной артерии), лечение Телсартан® Н с другими препаратами, влияющими на эту систему, может привести к риску развития острой гипотензии, гиперазотемии, олигурии или, в редких случаях, острой почечной недостаточности.
Первичный альдостеронизм
Пациенты с первичным альдостеронизмом обычно не реагируют на лечение антигипертензивными средствами, действующими посредством ингибирования ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому применение Телсартан® Н не рекомендуется.
Стеноз аорты и митрального клапана, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия
Как и при использовании других сосудорасширяющих лекарств у пациентов, страдающих аортальным или митральным стенозом или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией, применение Телсартан® Н требует особой осторожности.
Метаболические и эндокринные эффекты
У пациентов с сахарным диабетом может потребоваться изменение дозы инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь. Во время проведения терапии тиазидными диуретиками возможно проявление латентно протекающего сахарного диабета.
Была обнаружена связь между повышением уровня холестерина и триглицеридов и применением тиазидных диуретиков; однако при применении Телсартан® Н с содержанием 12,5 мг гидрохлоротиазида отмечался минимальный эффект или его отсутствие. У некоторых пациентов, получающих лечение Телсартан® Н, может наблюдаться гиперурикемия и приступы подагры.
Нарушение водно-электролитного баланса
Как при применении препарата Телсартан® Н, так и в случае проведения диуретической терапии необходим периодический контроль содержания электролитов в сыворотке крови.
Тиазидные диуретики, в т.ч. гидрохлоротиазид, могут вызывать нарушение водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния (гипокалиемию, гипонатриемию и гипохлоремический алкалоз). Признаками, настораживающими в отношении этих нарушений, являются сухость слизистой оболочки полости рта, чувство жажды, общая слабость, сонливость, чувство беспокойства, миалгия или судорожные подергивания икроножных мышц (судороги), мышечная слабость, артериальная гипотензия, олигурия, тахикардия и такие желудочно-кишечные нарушения, как тошнота или рвота.
При применении тиазидных диуретиков может развиться гипокалиемия, но одновременно применяющийся телмисартан может повышать содержание калия в крови. Риск гипокалиемии наиболее возрастает у пациентов с циррозом печени, при усиленном диурезе, при соблюдении бессолевой диеты, а также в случае одновременного применения глюко- и минералокортикостероидов или кортикотропина. Телмисартан, входящий в состав препарата Телсартан® Н, наоборот, может привести к гиперкалиемии вследствие антагонизма к рецепторам ангиотензина II (подтип AT1). Хотя при применении препарата Телсартан® Н клинически значимая гиперкалиемия не была зарегистрирована, следует принимать во внимание, что к факторам риска ее развития относятся почечная и/или сердечная недостаточность и сахарный диабет.
Данных о том, что препарат Телсартан® Н может уменьшать или предотвращать гипонатриемию, вызываемую приемом диуретиков, нет. Гипохлоремия обычно незначительна и лечения не требует.
Тиазидные диуретики могут уменьшать выведение кальция почками и вызывать (при отсутствии явных нарушений метаболизма кальция) преходящее и небольшое повышение содержания кальция в сыворотке крови. Более выраженная гиперкальциемия может быть признаком скрытого гиперпаратиреоза. Перед проведением оценки функции паращитовидных желез тиазидные диуретики должны быть отменены.
Показано, что тиазидные диуретики увеличивают выведение магния почками, что может привести к гипомагниемии.
Полисорбитол
В максимальной рекомендованной суточной дозе Телсартан® Н в дозировках 40 мг/12,5 мг и 80 мг/12,5 мг содержится полисорбитол. Пациенты с редким наследственным заболеванием непереносимости фруктозы не должны принимать это лекарство.
Влияние на метаболизм и эндокринную систему:
Тиазидная терапия может привести к нарушению толерантности к глюкозе. Пациентам с диабетом может потребоваться корректировка дозы инсулина или пероральных гипогликемических средств. При тиазидной терапии, латентный сахарный диабет может стать выраженным.
Лечение с применением тиазидных диуретиков приводило к повышению уровней холестерина и триглицерида; тем не менее, при применении дозы 12,5 мг, содержащейся в телмисартане/гидрохлоротиазиде, было зарегистрировано отсутствие или минимальное количество эффектов.
У некоторых пациентов, проходящих лечение с применеием тиазидов, может возникнуть гиперурикемия или выраженная подагра.
Лактоза
В максимальной рекомендованной суточной дозе Телсартан® Н содержится лактоза моногидрата. Пациенты с редким наследственным заболеванием непереносимости галактозы, например, галактоземией, не должны принимать это лекарство.
Дополнительно
При использовании антигипертензивных веществ резкое и чрезмерное снижение АД у пациентов с ишемической кардиопатией или ишемическим сердечно-сосудистым заболеванием может привести к инфаркту миокарда или развитию инсульта.
Общие
Реакции повышенной чувствительности к гидрохлоротиазиду могут наблюдаться у пациентов даже при отсутствии аллергии или бронхиальной астмы в анамнезе, однако с большей вероятностью отмечаются при наличии этих заболеваний.
Имеются сообщения об обострении или активации системной эритематозной волчанки при использовании тиазидных диуретиков.
Острая миопия и вторичная закрытоугольная глаукома
Гидрохлоротиазид, являющийся производным сульфонамида, может вызвать реакцию идиосинкразии (индивидуальной непереносимости), приводящую к возникновению кратковременной острой миопии и вторичной закрытоугольной глаукомы. Симптомы включают острое начало снижения остроты зрения или боль в глазу, что обычно наблюдается в период от нескольких часов до нескольких недель с момента начала приема препарата.
Отсутствие лечения острой закрытоугольной глаукомы может привести к необратимой потере зрения! Первичное лечение состоит в срочном прекращении приема гидрохлоротиазида! Немедленное медицинское или хирургическое лечение может быть необходимо, если не удается восстановить внутриглазное давление. Факторы риска развития острой закрытоугольной глаукомы могут включать в себя наличие в анамнезе аллергических реакция на сульфонамид или пенициллин.
Фертильность, беременность и период лактации
Телмисартан: не рекомендуется начинать прием антагонистов рецепторов ангиотензина II в период беременности. Пациенты, принимающие антагонисты рецепторов ангиотензин II, и планирующие беременность, должны быть переведены на альтернативную терапию антигипертензивными препаратами с установленным профилем безопасности при использовании во время беременности. При установлении беременности прием антагонистов рецепторов ангиотензина II должен быть прекращен немедленно и заменен на альтернативную терапию.
Доклинические исследования телмисартана не указывают на его тератогенность, но показывают на его фетотоксичность. Прием антагонистов рецепторов ангиотензина II в ходе второго и третьего триместра приводит к фетотоксичности (понижению почечной активности, маловодию, задержке окостенения черепа) и неонатальной токсичности (почечной недостаточности, артериальной гипотензии, гиперкалемии).
В случае приема антагонистов рецепторов ангиотензина II, начиная со второго триместра, назначается ультразвуковое исследование почек и черепа плода.
Младенцы, чьи матери принимали антагонисты рецепторов ангиотензина II, должны быть обследованы на предмет гипотензии.
Гидрохлоротиазид: опыт применения гидрохлоротиазида в период беременности, особенно в течение первого триместра, ограничен.
Гидрохлоротиазид проникает через плаценту. На основе фармакологического механизма действия гидрохлоротиазида, можно ожидать, что его применение во втором и третьем триместре беременности может нарушить фетоплацентарное кровоснабжение и вызвать у новорожденного младенца такие нарушения, как желтуха, нарушение электролитного баланса и тромбоцитопению.
Гидрохлоротиазид не должен применяться для лечения отеков у беременных, гипертонии беременных или преэклампсии, поскольку его прием связан с риском снижения объема плазмы и риском плацентарной гипоперфузии без значительного благотворного влияния на течение заболевания.
Гидрохлоротиазид не должен применяться для лечения первичной артериальной гипертензии у беременных женщин, за исключением редких случаев, когда никакое другое лечение не может быть применено.
Период лактации
Телсартан® Н противопоказан в период кормления грудью, поскольку нет данных, касающихся его выделения с грудным молоком.
В ходе доклинических испытаний было показано присутствие телмисартана в грудном молоке. Тиазиды выделяются с грудным молоком и могут угнетать лактацию.
Фертильность
Не проводились исследования фертильности у человека. В доклинических исследованиях не наблюдалось влияния телмисартана и гидрохлоротиазида на фертильность обоих полов.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Исследования влияний на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не проводились. Управление автотранспортом или приборами следует ограничить в период проведения антигипертензивной терапии из-за возможности развития головокружения или сонливости.
Передозировка
Клинические данные о передозировке Телсартан® Н ограничены.
Симптомы: артериальная гипотензия, тахикардия, брадикардия, тошнота, сонливость. Передозировку гидрохлотиазидом связывают с дегидратацией и снижением содержания электролитов (гипокалиемия, гипохлоремия) в результате чрезмерного диуреза. Гипокалиемия может привести к спазму мышц и/или усилению аритмии сердца, связанной с сочетанным использованием гликозидов дигиталиса или некоторыми антиаритмическими лекарствами.
Лечение: симптоматическое.
Пациенты должны находиться под пристальным наблюдением, и следует проводить симптоматическое и поддерживающее лечение в зависимости от времени после приема и тяжести симптомов.
Контроль электролитов и креатинина в сыворотке следует проводить через частые интервалы. В случае гипотензии пациенты должны быть помещены в положение лежа на спине, следует срочно провести возмещение электролитов и объема циркулирующей крови. Телмисартан не удаляется из крови гемодиализом, степень удаления гидрохлоротиазида при проведении гемодиализа не установлена.
Форма выпуска и упаковка
По 7 таблеток упаковывают в ячейковую упаковку из фольги алюминиевой.
По 2 или 4 ячейковых упаковок из фольги алюминиевой вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку
Срок хранения
2 года
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
«Д-р Редди’с Лабораторис Лтд», Индия
Владелец регистрационного удостоверения
«Д-р Редди’с Лабораторис Лтд», Индия
«Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции и за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
Представительство компании «Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед» в Республике Казахстан, 050057 г. Алматы, ул. 22 линия, 45,
абонентский ящик 7, тел: 87017633805, факс: 8(727)3941294
| 380343931477976221_ru.doc | 178.5 кб |
| 929646051477977470_kz.doc | 224 кб |
| 10374_15_16_20_i.pdf | 1 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники. «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» МЗ РБ
Кортеф® (Cortef)
💊 Состав препарата Кортеф®
✅ Применение препарата Кортеф®
Описание активных компонентов препарата
Кортеф®
(Cortef)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.04.03
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
H02AB09
(Гидрокортизон)
Лекарственная форма
| Кортеф® |
Таб. 10 мг: 100 шт. рег. №: П N013028/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Кортеф®
100 шт. — флаконы (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
ГКС. Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Ограничивает миграцию лейкоцитов в область воспаления. Нарушает способность макрофагов к фагоцитозу, а также к образованию интерлейкина-1. Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина. Подавляет активность фибробластов и образование коллагена.
Ингибирует активность фосфолипазы А2, что приводит к подавлению синтеза простагландинов и лейкотриенов. Подавляет высвобождение ЦОГ (главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов.
Уменьшает число циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), моноцитов, эозинофилов и базофилов вследствие их перемещения из сосудистого русла в лимфоидную ткань; подавляет образование антител.
Гидрокортизон подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и β-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего β-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.
При непосредственной аппликации на сосуды оказывает вазоконстрикторный эффект.
Гидрокортизон обладает выраженным дозозависимым действием на метаболизм углеводов, белков и жиров. Стимулирует глюконеогенез, способствует захвату аминокислот печенью и почками и повышает активность ферментов глюконеогенеза. В печени гидрокортизон усиливает депонирование гликогена, стимулируя активность гликогенсинтетазы и синтез глюкозы из продуктов белкового обмена. Повышение содержания глюкозы в крови активизирует выделение инсулина.
Гидрокортизон подавляет захват глюкозы жировыми клетками, что приводит к активации липолиза. Однако вследствие увеличения секреции инсулина происходит стимуляция липогенеза, что приводит к накоплению жира.
Оказывает катаболическое действие в лимфоидной и соединительной ткани, мышцах, жировой ткани, коже, костной ткани. В меньшей степени, чем минералокортикоиды, влияет на процессы водно-электролитного обмена: способствует выведению ионов калия и кальция, задержке в организме ионов натрия и воды. Остеопороз и синдром Иценко-Кушинга являются главными факторами, ограничивающими длительную терапию ГКС. В результате катаболического действия возможно подавление роста у детей.
В высоких дозах гидрокортизон может повышать возбудимость тканей мозга и способствует понижению порога судорожной готовности. Стимулирует избыточную продукцию хлористоводородной кислоты и пепсина в желудке, что способствует развитию пептической язвы.
При системном применении терапевтическая активность гидрокортизона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим, иммунодепрессивным и антипролиферативным действием.
При наружном и местном применении терапевтическая активность гидрокортизона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим и антиэкссудативным (благодаря вазоконстрикторному эффекту) действием.
По противовоспалительной активности в 4 раза слабее преднизолона, по минералокортикоидной активности превосходит другие ГКС.
Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы — 40-90%. Метаболизируется преимущественно в печени. T1/2 — 80-120 мин. Выводится почками главным образом в виде метаболитов.
Показания активных веществ препарата
Кортеф®
Для парентерального применения: острая надпочечниковая недостаточность, аллергические реакции немедленного типа, астматический статус, профилактика и лечение шока, инфаркт миокарда, осложненный кардиогенным шоком, тиреотоксический криз, тиреоидит, врожденная гиперплазия надпочечников, гиперкальциемия вследствие опухолевого заболевания, короткая или дополнительная терапия в остром периоде ревматических заболеваний, коллагеновые болезни, пузырчатка, буллезный герпетиформный дерматит (болезнь Дюринга), полиморфная буллезная эритема, эксфолиативный дерматит, грибовидный микоз, тяжелые формы псориаза и себорейного дерматита, тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы с поражением глаз, симптоматический саркоидоз, синдром Леффлера, не поддающийся другим видам терапии, бериллиоз, очаговая или диссеминированная форма туберкулеза при одновременной противотуберкулезной химиотерапии, аспирационный пневмонит, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура взрослых (только в/в!), вторичная тромбоцитопения взрослых, приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия, эритробластопения, врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия, паллиативная терапия при лейкозах и лимфомах взрослых, при острых лейкозах у детей, для усиления диуреза или для снижения протеинурии при нефротическом синдроме без уремии, при нефротическом синдроме идиопатического типа или при красной волчанке, в критической стадии язвенного колита и регионарного регионарного энтерита (как системное лечение), туберкулезный менингит с развитием субарахноидального блока или с его угрозой (в сочетании с противотуберкулезной химиотерапией), трихинеллез с поражением нервной системы или миокарда, бронхиальная астма, заболевания суставов.
Для местного применения: воспаление переднего отдела глазного яблока при ненарушенном эпителии роговицы и после травм и хирургических вмешательств на глазном яблоке.
Для наружного применения: аллергический дерматит, себорея, различные формы экземы, нейродермит, псориаз, почесуха, красный плоский бородавчатый лишай.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Для парентерального применения. Режим дозирования индивидуальный. Применяют в/в струйно, в/в капельно, редко — в/м. Для неотложной терапии рекомендуется в/в введение. Начальная доза составляет 100 мг (вводится за 30 сек) — 500 мг (вводится за 10 мин), затем повторно через каждые 2-6 ч, в зависимости от клинической ситуации. Высокие дозы следует применять только до стабилизации состояния больного, но обычно не более 48-72 ч, т.к. возможно развитие гипернатриемии. Детям — не менее 25 мг/кг/сут. В виде депо-формы вводят внутри- или периартикулярно в дозе 5-50 мг однократно с интервалом 1-3 нед. В/м — 125-250 мг/сут.
В офтальмологии применяют 2-3 раза/сут.
Наружно — 1-3 раза/сут.
Побочное действие
Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (в т.ч. лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), задержка полового развития у детей.
Со стороны обмена веществ: повышенное выведение ионов кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение, задержка жидкости и ионов натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (в т.ч. гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).
Со стороны ЦНС: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности хронической сердечной недостаточности, изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы; при интракраниальном введении — носовое кровотечение.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота; редко — повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.
Со стороны органов чувств: внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза), задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.
Со стороны костно-мышечной системы: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко — патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, стероидная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия); при внутрисуставном введении — усиление боли в суставе.
Дерматологические реакции: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.
Аллергические реакции: генерализованные (в т.ч. кожная сыпь, зуд кожи, анафилактический шок), местные аллергические реакции.
Эффекты, обусловленные иммунодепрессивным действием: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация).
Местные реакции: при парентеральном введении — жжение, онемение, боль, парестезии и инфекции в месте введения; редко — некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции; при в/м введении (особенно в дельтовидную мышцу) — атрофия кожи и подкожной клетчатки.
Прочие: лейкоцитурия, синдром отмены.
При в/в введении — аритмии, «приливы» крови к лицу, судороги.
При наружном применении: редко — зуд, гиперемия, жжение, сухость, фолликулит, угревая сыпь, гипопигментация, периоральный дерматит, аллергический дерматит, мацерация кожи, вторичная инфекция, атрофия кожи, стрии, потница. При длительном применении или нанесении на обширные участки кожи возможно развитие системных побочных эффектов, характерных для ГКС.
Противопоказания к применению
Для кратковременного применения по жизненным показаниям — повышенная чувствительность к гидрокортизону.
Для внутрисуставного введения и введения непосредственно в очаг поражения: предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), внутрисуставной перелом кости, инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), а также общее инфекционное заболевание, выраженный околосуставной остеопороз, отсутствие признаков воспаления в суставе («сухой» сустав, например при остеоартрозе без синовита), выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), нестабильность сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей.
Для наружного применения: бактериальные, вирусные, грибковые кожные заболевания, туберкулез кожи, кожные проявления сифилиса, опухоли кожи, поствакцинальный период, нарушение целостности кожных покровов (язвы, раны), детский возраст (до 2 лет, при зуде в области ануса — до 12 лет), розацеа, вульгарные угри, периоральный дерматит.
Для применения в офтальмологии: бактериальные, вирусные, грибковые заболевания глаз, туберкулезное поражение глаз, трахома, нарушение целостности глазного эпителия.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода; рекомендуется использовать минимальные дозы и кратковременную терапию. Дети, матери которых при беременности получали гидрокортизон, подлежат тщательному наблюдению для выявления признаков недостаточности коры надпочечников.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
В экспериментальных исследованиях показано, что ГКС могут вызывать нарушения развития плода. В настоящее время не имеется четкого подтверждения этих данных у человека.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применять при тяжелой печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применять при тяжелой хронической почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказания для наружного применения: детский возраст до 2 лет, при зуде в области ануса — до 12 лет.
Особые указания
C осторожностью применять при паразитарных и инфекционных заболеваниях вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) — простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь, амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый), системный микоз; активный и латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии.
С осторожностью применять в течение 8 недель до и 2 недель после вакцинации, при лимфадените после прививки БЦЖ, при иммунодефицитных состояниях (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование).
С осторожностью применять при заболеваниях ЖКТ: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагите, гастрите, острой или латентной пептической язве, недавно созданном анастомозе кишечника, неспецифическом язвенном колите с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулите.
С осторожностью применять при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в т.ч. после недавно перенесенного инфаркта миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого разрыв сердечной мышцы), при декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, гиперлипидемии), при эндокринных заболеваниях — сахарном диабете (в т.ч. при нарушении толерантности к углеводам), тиреотоксикозе, гипотиреозе, болезни Иценко-Кушинга, при тяжелой хронической почечной и/или печеночной недостаточности, нефроуролитиазе, при гипоальбуминемии и состояниях, предрасполагающих к ее возникновению, при системном остеопорозе, миастении, остром психозе, ожирении (III-IV степени), при полиомиелите (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольной глаукоме, беременности, лактации.
При необходимости внутрисуставного введения с осторожностью применять у пациентов с общим тяжелым состоянием, при неэффективности (или кратковременности) действия 2 предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся ГКС).
При недостаточной эффективности гидрокортизона в течение 48-72 ч и необходимости более длительной терапии целесообразно заменить гидрокортизон на другой глюкокортикоидный препарат, не вызывающий задержки натрия в организме. Во время лечения гидрокортизоном рекомендуется назначить диету с ограничением натрия и повышенным содержанием калия.
Вызванная гидрокортизоном относительная надпочечниковая недостаточность может сохраняться в течение нескольких месяцев после его отмены. Учитывая это, при стрессовых ситуациях, возникающих в указанный период, гормональную терапию возобновляют с одновременным назначением солей и/или минералокортикоидов.
У пациентов с активной формой туберкулеза гидрокортизон следует применять в сочетании с соответствующей противотуберкулезной терапией. При латентной форме туберкулеза или в период виража туберкулиновых проб следует тщательно контролировать состояние больного, а при необходимости провести химиопрофилактику.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении гидрокортизон повышает токсичность сердечных гликозидов (из-за возникающей гипокалиемии повышается риск развития аритмий); с ацетилсалициловой кислотой — ускоряет ее выведение и снижает ее концентрацию в плазме крови (при отмене гидрокортизона концентрация салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений); с парацетамолом — повышение риска развития гепатотоксического действия парацетамола (индукция печеночных ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола); с циклоспорином — усиление побочных эффектов гидрокортизона вследствие угнетения его метаболизма; с кетоконазолом — усиление побочных эффектов гидрокортизона вследствие снижения его клиренса.
Гидрокортизон уменьшает эффективность гипогликемических средств; усиливает действие непрямых антикоагулянтов производных кумарина.
Гидрокортизон уменьшает действие витамина D на всасывание ионов кальция в просвете кишечника. Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой ГКС.
Гидрокортизон усиливает метаболизм изониазида, мексилетина (особенно у «быстрых ацетиляторов»), что приводит к снижению их плазменных концентраций; повышает (при длительной терапии) содержание фолиевой кислоты; уменьшает концентрацию празиквантела в крови.
Гидрокортизон в высоких дозах снижает эффект соматропина.
Гипокалиемия, вызываемая ГКС, может увеличивать выраженность и длительность мышечной блокады на фоне миорелаксантов.
Антациды снижают всасывание ГКС.
При одновременном применении с ГКС тиазидные диуретики, ингибиторы карбоангидразы, другие ГКС, амфотерицин В повышают риск развития гипокалиемии, препараты, содержащие ионы натрия — отеков и повышения АД.
НПВС и этанол повышают опасность развития изъязвления слизистой оболочки ЖКТ и кровотечения, в комбинации с НПВС для лечения артрита возможно снижение дозы ГКС из-за суммации терапевтического эффекта. Индометацин, вытесняя ГКС из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов.
Амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы увеличивают риск развития остеопороза.
Терапевтическое действие ГКС снижается под влиянием индукторов микросомальных ферментов печени (в т.ч. фенитоина, барбитуратов, эфедрина, теофиллина, рифампицина) вследствие повышения скорости метаболизма этих веществ.
Ингибиторы функции коры надпочечников (в т.ч. митотан) могут обусловливать необходимость повышения дозы ГКС.
Клиренс ГКС повышается на фоне препаратов гормонов щитовидной железы.
Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций и лимфомы или других лимфопролиферативных нарушений, связанных с вирусом Эпштейна-Барр.
Эстрогены (включая пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы) снижают клиренс ГКС, удлиняют T1/2 и их терапевтические и токсические эффекты. Появлению гирсутизма и угрей способствует одновременное применение других стероидных гормональных средств — андрогенов, эстрогенов, анаболиков, пероральных контрацептивов.
Трициклические антидепрессанты могут усиливать выраженность депрессии, вызванной приемом ГКС (не показаны для терапии данных побочных эффектов).
Риск развития катаракты повышается при применении на фоне других ГКС, антипсихотических средств (нейролептиков), карбутамида и азатиоприна. Одновременное назначение с м-холиноблокаторами, а также со средствами, обладающими м-холиноблокирующим действием (включая антигистаминные препараты, трициклические антидепрессанты), с нитратами способствует повышению внутриглазного давления.
При одновременном применении ГКС с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации повышается риск активации вирусов и развития инфекций.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Состав
В 1 таблетке гидрокортизона 5, 10 или 20 мг.
Кукурузный крахмал, лактоза, стеарат кальция, сорбиновая кислота, минеральное масло, сахароза, — как вспомогательные вещества.
Форма выпуска
Таблетки 5, 10 и 20 мг.
Фармакологическое действие
Глюкокортикоидное, противовоспалительное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Гидрокортизон является аналогом кортизола, вырабатываемого корковым веществом надпочечников, но активнее его. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммуносупрессивное действие.
Метаболические эффекты гидрокортизона: уменьшение активности адренокортикотропного гормона, повышение глюконеогенеза, повышение катаболизма белков и уровня глюкозы, повышение секреции соляной кислоты.
Обладает также минералокортикоидными свойствами в умеренной степени: задержка натрия в организме, повышение выведения калия и кальция. Применяется при надпочечниковой недостаточности, как заместительная терапия.
Фармакокинетика
Хорошо всасывается из ЖКТ. С max в крови определяется через 1 час. 90% гидрокортизона связывается с белками крови. Период полувыведения не более 200 минут. Его относят к глюкокортикоидам короткого действия. Метаболизируется в печени и в тканях организма до тетрагидрокортизона и тетрагидрокортизола. Они выводятся почками в виде глюкуронидов. Проникает через плаценту.
Показания на Кортеф
Кортеф применяется для лечения:
- эндокринных заболеваний — врожденная гиперплазия надпочечников, надпочечниковая недостаточность, гиперкальциемия при онкологических заболеваниях, подострый тиреоидит;
- ревматических заболеваниях — ревматоидный и псориатический артрит;
- артропатиях — анкилозирующий спондилит, остеоартрит, неспецифический тендосиновит, посттравматический остеоартрит, эпикондилит;
- системных заболеваниях соединительной ткани — системная красная волчанка, дерматомиозит;
- кожных заболеваниях — буллезный дерматит, пузырчатка, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, себорейный дерматит;
- аллергических заболеваниях — аллергические риниты, бронхиальная астма, сывороточная болезнь, атопический и контактный дерматит;
- глазных болезнях — кератит, ирит и иридоциклит, поражения глаз Herpeszosler, аллергический конъюнктивит, неврит зрительного нерва, хориоретинит;
- гематологических заболеваниях — вторичная тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, эритроцитарная анемия, врожденная гипопластическая анемия, аутоиммунная гемолитическая анемия;
- болезнях органов дыхания — бериллиоз, саркоидоз, Синдром Леффлера, диссеминированный туберкулез легких, аспирационный пневмонит;
- заболеваниях ЖКТ— язвенный колит;
- неврологических заболеваниях — рассеянный склероз.
Показания предусматривают назначение препарата при онкологических заболеваниях, как средства паллиативной терапии.
Противопоказания
Кортеф противопоказан при:
- системных грибковых инфекциях;
- повышенной чувствительности к препарату.
Побочные действия
- задержка жидкости в организме ,задержка натрия, потеря калия;
- артериальная гипертензия;
- мышечная слабость, потеря мышечной массы, разрыв сухожилия, остеопороз, переломы позвонков и трубчатых костей;
- язва с прободением и кровотечением, язвенный эзофагит, панкреатит, метеоризм;
- истончение кожи, эритема лица, петехии, экхимозы;
- судороги, головокружение, повышение внутричерепного давления, головная боль;
- синдром Кушинга, нарушения менструального цикла, задержка роста у детей, снижение толерантности к глюкозе, сахарный диабет;
- субкапсулярная катаракта, глаукома, повышение внутриглазного давления.
Инструкция на Кортеф(Способ и дозировка)
Таблетки принимают внутрь. По показаниям начальная доза составляет 20–240 мг/сут. Доза подбирается индивидуально, пока не достигается эффект. После достижения клинической ремиссии назначается поддерживающая доза — наименьшая, которая будет поддерживать достигнутый эффект.
При изменениях клинических проявлений (обострения заболевания) дозу препарата увеличивают. При отмене препарата рекомендуется дозу уменьшать постепенно.
При рассеянном склерозе — 800 мг гидрокортизона (200 мг Преднизолона) ежедневно в течение 1 нед. Затем 320 мг гидрокортизона (80 мг Преднизолона) ежедневно в течение 1 мес.
В зависимости от клинической ситуации иногда целесообразно лечение начать с парентерального введения препарата. Для этой цели используется Солу-кортеф-лиофилизат 100 мг во флаконе, из которого готовят раствор для в/в или в/м введения. К лиофилизату добавляют 2 мл хлорида натрия и бактериостатическую добавку, покачивают до полного растворения. Для в/в инфузии порошок растворяют также, а затем добавляют к 100 мл физиологического раствора.
Инструкция по применению Кортефа содержит предостережение в отношении того, что применение препарата в высоких дозах вызывает повышение АД, усиленное выведение калия и задержку жидкости. В связи с чем, необходимо назначение препаратов калия и ограничение поваренной соли в рационе питания.
Передозировка
Встречается крайне редко. Проявляется угнетением продукции глюкокортикоидов, язвенным кровотечением, развитием синдрома Иценко-Кушинга и повышением артериального давления. Лечение симптоматическое. Антидота нет.
Взаимодействие
Фенобарбитал, фенитоин увеличивают выведение гидрокортизона, что требует повышения дозы.
Олеандомицин и Кетоконазол подавляют метаболизм и снижают клиренс ГКС.
ГКС влияют на действие пероральных антикоагулянтов — усиливают или уменьшают его. Увеличивают клиренс ацетилсалициловой кислоты, что приводит к снижению концентрации салицилатов в крови.
Гидрокортизон ускоряет выведение барбитуратов, Левомицетина, антибиотиков пенициллиновой группы, Дигитоксина. Повышает гепатотоксичность Парацетамола.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
При температуре не более 250 С.
Срок годности
3 года.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Акортин, Гидрокортизон, Дексаметазон, Метипред, Кортизона ацетат, Кортинефф.
Отзывы о Кортефе
Кортеф широко применяется в различных областях медицины, в том числе гинекологии (гиперандрогения, склерокистоз яичников) и педиатрии (врожденная гиперплазия коры надпочечников), такие дети пожизненно получают лечение глюкокортикоидами и минералокортикоидами.
Отзывы лиц, принимавших этот препарат, сводятся к тому, что он переносится лучше, чем Преднизолон и в меньшей степени вызывает побочные реакции.
«Принимаю его уже более 8 лет, чувствую гораздо лучше, чем на Преднизолоне».
Индивидуальная непереносимость у некоторых пациентов проявлялась тем, что при дозе более 15 мг в сутки появлялась диарея, пароксизмальная тахикардия и возбуждение. А в дозе менее 15 мг — слабость, усталость. У некоторых применение препарата в течение 3-х месяцев привело к повышению АД и гипокалиемии.
Цена Кортефа, где купить
Купить в Москве данный препарат можно во многих аптеках. Цена Кортефа в таблетках 10 мг № 100 от 390 руб. до 456 руб.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЛюксФарма* специальное предложение
-
Кортеф 10мг таб. №100
-
Гидрокортизон (аналог Кортефа) табл. 20 мг №20
-
Солу Кортеф/Солу-кортеф лиофил. для инъекций 100мг/2мл №1
ЗдравСити
-
Кортеф таблетки 10мг 100штПатеон Инк
Аптека Диалог
-
Кортеф таблетки 10мг №100Patheon Inc
-
Кортеф (таб. 10мг №100)Patheon Inc
показать еще