Квамател® (Quamatel®) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Квамател®
💊 Состав препарата Квамател®
✅ Применение препарата Квамател®
📅 Условия хранения Квамател®
⏳ Срок годности Квамател®
Описание лекарственного препарата
Квамател®
(Quamatel®)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2023
года, дата обновления: 2023.03.23
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО
(Венгрия)
Лекарственная форма
| Квамател® |
Лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в введения 20 мг: фл. 5 шт. в компл. с растворителем рег. №: П N012002/02 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Квамател®
Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения в виде порошка или пористой массы белого или почти белого цвета; приложенный растворитель: прозрачный, бесцветный раствор без запаха.
Вспомогательные вещества: аспарагиновая кислота — 8.8 мг, маннитол — 44 мг.
Растворитель (0.9% раствор натрия хлорида): натрия хлорид — 45 мг, вода д/и — 5 мл.
72.8 мг лиофилизата — флаконы бесцветного стекла (5) в комплекте с растворителем (амп. 5 мл 5 шт.) — пачки картонные с вклеенным держателем и контролем первого вскрытия.
Фармакологическое действие
Фамотидин является мощным конкурентным ингибитором Н2-гистаминовых рецепторов.
Основным клинически значимым фармакологическим действием фамотидина является ингибирование желудочной секреции. Фамотидин снижает как концентрацию соляной кислоты, так и объем желудочной секреции, в то время как изменения секреции пепсина пропорциональны секретируемому объему.
У здоровых добровольцев и пациентов с гиперсекрецией фамотидин ингибирует базальную и ночную секрецию соляной кислоты и пепсиногена, а также секрецию, стимулируемую введением пентагастрина, бетазола, кофеина, инсулина и физиологическим рефлексом блуждающего нерва.
Продолжительность ингибирования секреции при использовании доз 20 мг и 40 мг, как после в/в введения, так и после перорального приема, составляет от 10 до 12 ч.
Фамотидин практически не оказывает влияния на концентрацию гастрина в сыворотке натощак или после приема пищи.
Фамотидин не оказывает влияния на опорожнение желудка, экзокринную функцию поджелудочной железы, кровоток в печени и портальной системе.
Фамотидин не оказывает влияния на ферментную систему цитохрома Р450 в печени.
Антиандрогенного влияния препарата не отмечено. Уровень гормонов в сыворотке крови после лечения фамотидином не изменялся.
Фармакокинетика
Фармакокинетика фамотидина носит линейный характер.
Всасывание и распределение
Препарат Квамател® лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения предназначен только для в/в введения.
Связывание с белками плазмы выражено относительно слабо (15-20%).
Метаболизм и выведение
Метаболизм фамотидина происходит в печени. Единственным метаболитом, обнаруженным у человека, является сульфоксид.
Фамотидин выводится почками (65-70%) и путем метаболизма (30-35%). Почечный клиренс составляет 250-450 мл/мин, что указывает на некоторую степень канальцевой экскреции. 65-70% в/в введенной дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. Небольшая часть введенной дозы может экскретироваться в форме сульфоксида.
Т1/2 составляет 2.3-3.5 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью Т1/2 фамотидина может превышать 20 ч.
Показания препарата
Квамател®
- язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки;
- язвенная болезнь желудка без малигнизации;
- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
- другие состояния, сопровождающиеся гиперсекрецией (например, синдром Золлингера-Эллисона);
- предотвращение аспирации кислого желудочного содержимого (синдрома Мендельсона) при проведении общей анестезии.
Режим дозирования
Препарат Квамател® лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения предназначен только для в/в введения.
Рекомендован к использованию у госпитализированных пациентов, которые не имеют возможности принимать препарат внутрь, и может использоваться до тех пор, пока проведение пероральной терапии не станет возможным.
При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, язвенной болезни желудка без малигнизации, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни: рекомендованная доза составляет 20 мг в/в 2 раза/сут (каждые 12 ч).
При синдроме Золлингера-Эллисона: начальная доза составляет 20 мг в/в каждые 6 ч, далее — доза препарата зависит от объема секреции и клинического состояния пациента.
При общей анестезии для предотвращения аспирации кислого содержимого желудка: Квамател® применяется в дозе 20 мг в/в утром в день операции или, по меньшей мере, за 2 ч до начала операции.
Доза для в/в введения не может превышать 20 мг.
Для проведения в/в инъекции содержимое флакона следует растворить в 5–10 мл 0.9% раствора натрия хлорида (ампула растворителя), а затем медленно ввести (в течение не менее 2 мин). Готовый раствор для инъекции можно хранить в течение 8 ч при комнатной температуре.
Если препарат вводится инфузионно, то продолжительность инфузии должна составлять 15-30 мин. Растворы следует готовить непосредственно перед введением. Для разведения рекомендуется применять следующие растворы:
- раствор глюкозы 5% (годен в течение 5 часов);
- раствор Рингера (годен в течение 8 часов);
- раствор Рингера лактата (годен в течение 8 часов);
- раствор натрия хлорида 0,9% (годен в течение 8 часов).
Использовать можно только прозрачные, бесцветные растворы.
Поскольку фамотидин экскретируется преимущественно почками, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью необходимо соблюдать меры предосторожности. Если КК составляет менее 30 мл/мин, а сывороточная концентрация креатинина превышает 3 мг/100 мл, суточную дозу необходимо снизить до 20 мг или увеличить интервалы между введениями до 36-48 ч.
Безопасность и эффективность препарата у детей не установлены.
Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.
Побочное действие
Нежелательные лекарственные реакции (НЛР)/нежелательные явления (НЯ) представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRAи с частотой: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития).
Со стороны системы кроветворения: очень редко — агранулоцитоз, лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилаксия.
Со стороны обмена веществ и питания: очень редко — анорексия.
Психические расстройства: очень редко — депрессия, галлюцинации, возбуждение, тревога, спутанность сознания, бессонница, снижение либидо.
Со стороны нервной системы: редко — головная боль, головокружение, различные вкусовые нарушения; очень редко – сонливость, судороги, большие эпилептические припадки (особенно у пациентов с нарушением функции почек).
Со стороны органа слуха и равновесия: частота неизвестна — звон в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — аритмия, атриовентрикулярная блокада; частота неизвестна – ощущение сердцебиения.
Со стороны дыхательной системы: очень редко — бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто – вздутие живота; редко — диарея, запор; очень редко — ощущения дискомфорта в животе, тошнота, рвота, сухость во рту.
Гепатобилиарные нарушения: очень редко — холестатическая желтуха, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко — угревая сыпь, алопеция, ангионевротический отек, сухость кожи, токсический эпидермальный некролиз, крапивница, кожный зуд.
Со стороны костно-мышечной системы: очень редко — артралгия, мышечные спазмы; частота неизвестна — миалгия.
Со стороны половых органов и молочной железы: очень редко — импотенция, гинекомастия*.
Прочие: очень редко — повышенная утомляемость, лихорадка; частота неизвестна — астения.
* Гинекомастия встречается очень редко и при прекращении лечения носит обратимый характер.
Противопоказания к применению
- беременность;
- период лактации;
- детский возраст до 18 лет;
- гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.
С осторожностью: печеночная и/или почечная недостаточность, цирроз печени с портосистемной энцефалопатией (в анамнезе), иммунодефицит, повышенная чувствительность к блокаторам H2-гистаминовых рецепторов (возможно наличие перекрестной гиперчувствительности).
Применение при беременности и кормлении грудью
Фамотидин проникает через плацентарный барьер. Контролируемых исследований у человека не проводилось.
Квамател® не рекомендуется применять при беременности.
Фамотидин секретируется с грудным молоком у человека; в связи с этим грудное вскармливание во время применения Кваматела® следует прекратить.
Исследования на животных с применением фамотидина внутрь в дозах до 2000 и 500 мг/кг массы тела в сут не показали какого-либо влияния препарата на фертильность.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, циррозе печени с портосистемной энцефалопатией (в анамнезе).
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказано применение в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.
Особые указания
До в/в введения фамотидина или, если такой возможности нет, перед переходом на терапию пероральными формами, необходимо исключить наличие злокачественного новообразования желудка.
При печеночной недостаточности Квамател® следует использовать с осторожностью в сниженной дозе.
Поскольку в случае использования блокаторов гистаминовых Н2-рецепторов была описана перекрестная реактивность, применение Кваматела® у пациентов, имеющих в анамнезе гиперчувствительность к другим блокаторам гистаминовых Н2-рецепторов, требует осторожности.
Подобно всем блокаторам Н2-гистаминовых рецепторов, при резком прекращении лечения фамотидин может вызывать синдром отмены, поэтому лечение прекращают, постепенно снижая его дозу.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, поскольку во время лечения может возникать головокружение и наблюдаться повышенная утомляемость.
Передозировка
У пациентов с синдромом патологической гиперсекреции использовались дозы до 800 мг/сут на протяжении периода свыше одного года, что не сопровождалось возникновением серьезных нежелательных явлений.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия; мониторинг состояния пациента.
Лекарственное взаимодействие
Фамотидин не оказывает влияния на систему цитохрома печени P450.
В связи с повышением pH желудочного сока может снижать степень всасывания кетоконазола при одновременном применении.
Лекарственные средства, угнетающие функцию костного мозга, увеличивают риск развития нейтропении.
Увеличивает всасывание амоксициллина и клавулановой кислоты.
Условия хранения препарата Квамател®
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, оригинальной упаковке для защиты от света, при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Квамател®
Срок годности лиофилизата — 2 года, растворителя — 5 лет. На картонной пачке указывается срок годности лиофилизата. Не следует применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО
(Венгрия)
|
|
ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО Организация, принимающая претензии от потребителей |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Регистрационный номер:
П N012002/02
ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ КВАМАТЕЛ®
СОСТАВ:
Лиофилизат:
каждый флакон содержит:
Активное вещество: фамотидин 20 мг.
Вспомогательные вещества: аспарагиновая кислота — 8,8 мг, маннитол — 44,0 мг.
Растворитель:
0,9% раствор натрия хлорида: каждая ампула содержит: натрия хлорид — 45,0 мг, вода для инъекций — до 5,0 мл.
ОПИСАНИЕ:
Лиофилизат: порошок белого или почти белого цвета.
Растворитель: Прозрачный бесцветный раствор без запаха.
Фармакотерапевтическая группа:
средство понижающее секрецию желез желудка — Н2-гистаминовых рецепторов блокатор.
Код ATX: А02ВА03.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Фамотидин является мощным конкурентным ингибитором Н2-гистаминовых рецепторов.
Основным клинически значимым фармакологическим действием фамотидина является ингибирование желудочной секреции. Фамотидин снижает как концентрацию соляной кислоты, так и объем желудочной секреции, в то время как изменения секреции пепсина пропорциональны секретируемому объему.
У здоровых добровольцев и пациентов с гиперсекрецией фамотидин ингибирует базальную и ночную секрецию соляной кислоты и пепсиногена, а также секрецию, стимулируемую введением пентагастрина, бетазола, кофеина, инсулина и физиологическим рефлексом блуждающего нерва.
Продолжительность ингибирования секреции при использовании доз 20 мг и 40 мг составляет от 10 до 12 часов.
Фамотидин практически не оказывает влияния на концентрацию гастрина в сыворотке натощак или после приема пищи.
Фамотидин не оказывает влияния на опорожнение желудка, экзокринную функцию поджелудочной железы, кровоток в печени и портальной системе.
Фамотидин не оказывает влияния на ферментную систему цитохрома Р450 в печени.
Антиандрогенного влияния препарата не отмечено.
Фармакокинетика.
Кинетика фамотидина носит линейный характер.
Всасывание. Квамател® предназначен только для внутривенного введения.
Распределение. Связывание с белками плазмы выражено относительно слабо (15- 20%).
Период полувыведения составляет 2,3 — 3,5 часа. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью время полувыведения фамотидина может превышать 20 часов.
Биотрансформация. Метаболизм фамотидина происходит в печени. Единственным метаболитом, обнаруженным у человека, является сульфоксид.
Выведение. Фамотидин выводится почками (65 — 70%) и путем метаболизма (30 — 35%). Почечный клиренс составляет 250 — 450 мл/мин, что указывает на некоторую степень канальцевой экскреции. 65 — 70% внутривенно введенной дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. Небольшая часть введенной дозы может экскретироваться в форме сульфоксида.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Квамател® показан при следующих заболеваниях:
— язва двенадцатиперстной кишки;
— язва желудка без малигнизации;
— гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
— другие состояния, сопровождающиеся гиперсекрецией (например, синдром Золлингера-Эллисона);
— предотвращение аспирации кислого желудочного содержимого (синдрома Мендельсона) при проведении обшей анестезии.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ, беременность, период лактации, детский возраст.
С осторожностью
Печеночная и/или почечная недостаточность, цирроз печени с портосистемной энцефалопатией (в анамнезе), иммунодефицит.
Применение при беременности и в период лактации
Фамотидин проникает через плаценту.
Контролируемых исследований у человека не проводилось.
Квамател® не рекомендуется использовать во время беременности.
Фамотидин секретируется с грудным молоком у человека; в связи с этим грудное вскармливание во время применения Кваматела® следует прекратить.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Квамател® предназначен только для внутривенного введения.
Квамател® рекомендован к использованию у госпитализированных пациентов, которые не имеют возможности принимать препарат внутрь. Квамател® может использоваться до тех пор, пока проведение пероральной терапии не станет возможным.
Рекомендованная доза составляет 20 мг внутривенно (в/в) два раза в день (каждые 12 часов).
При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, гиперсекреторных состояниях: в/в медленно, в течение 2 мин по 20 мг 2 раза/сут в разбавленном виде; в/в инфузия: медленно, в течение 15-30 мин по 20 мг 2 раза/сут.
При рефлюкс-эзофагите начальная доза — 20 мг 2 раза/сут в/в медленно.
При синдроме Золлингера-Эллисона: начальная доза составляет 20 мг в/в каждые 6 часов. Далее: доза препарата зависит от объема секреции и клинического состояния пациента.
При обшей анестезии для предотвращения аспирации кислого желудочного содержимого: Квамател® применяется в дозе 20 мг в/в утром в день операции или, по меньшей мере, за 2 часа до начала операции. Начальная доза для внутривенного введения не может превышать 20 мг. Для проведения внутривенной инъекции содержимое флакона следует растворить в 5 — 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида (ампула растворителя), а затем медленно ввести (в течение не менее 2 минут). При инфузии препарата раствор следует вводить на протяжении 15-30 минут.
Растворы следует готовить непосредственно перед введением. Можно использовать только прозрачные бесцветные растворы. Применение при почечной недостаточности. Поскольку фамотидин экскретируется преимущественно почками, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью необходимо соблюдать меры предосторожности. Если клиренс креатинина составляет менее 30 мл/мин, а сывороточная концентрация креатинина превышает 3 мг/100 мл, то суточную дозу необходимо снизить до 20 мг или увеличить интервалы между введениями до 36-48 часов.
Применение у детей:
Безопасность и эффективность препарата у детей не установлены.
Применение у пожилых пациентов:
Коррекция дозы в зависимости от возраста не требуется.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Следующие нежелательные явления были описаны в очень редких или редких случаях. Однако во многих случаях причинная взаимосвязь с терапией фамотидином не установлена.
| Органы и системы | Редкие(≥1/10000 <1/1000) | Очень редкие (<1/10000) | Неизвестно (нет возможности установить на основании имеющихся данных) |
| Гематологические нарушения | Агранулоцитоз Лейкопения Панцитопения Тромбоцитопения |
||
| Иммунные нарушения | Анафилаксия | ||
| Нарушения обмена веществ и питания | Анорексия | ||
| Психические расстройства | Депрессия Галлюцинаци и Возбуждение Тревога Спутанность сознания |
||
| Неврологические нарушения | Головная боль Головокружение |
||
| Нарушения со стороны органов слуха и равновесия | Звон в ушах | ||
| Кардиальные нарушения | Аритмия Атриовентрикулярная блокада |
||
| Респираторные нарушения, заболевания грудной клетки и средостения | Бронхоспазм | ||
| Пищеварительные нарушения | Диарея Запор |
Ощущения дискомфорта в животе Тошнота Рвота Сухость во рту |
|
| Гепатобилиарные нарушения | Холестатическая желтуха | ||
| Заболевания кожи и подкожной клетчатки | Угревая сыпь Алопеция Ангионевротический отек Сухость кожи Токсический эпидермальный некролиз Крапивница Зуд |
||
| Скелетно-мышечные нарушения, заболевания соединительной ткани | Артралгия Мышечные спазмы |
||
| Репродуктивные нарушения, заболевания молочных желез | Гинекомастия* | ||
| Системные нарушения и осложнения в месте введения | Повышенная утомляемость Лихорадка |
||
| Отклонения от нормы, выявленные при лабораторном обследовании | Отклонение активности «печеночных» ферментов |
*Гинекомастия встречается очень редко и при прекращении лечения носит обратимый характер.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
У пациентов с синдромом патологической гиперсекреции использовались дозы до 800 мг в сутки на протяжении периода свыше одного года, что не сопровождалось возникновением серьезных нежелательных явлений.
Лечение передозировки: симптоматическая и поддерживающая терапия; мониторинг состояния пациента.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Совместим с 0,18% и 0,9% раствором натрия хлорида, 4 и 5% раствором декстрозы, 4,2% раствором натрия гидрокарбоната.
Увеличивает всасывание амоксициллина и клавулановой кислоты.
Антациды и сукральфат замедляют абсорбцию фамотидина.
Уменьшает всасывание итраконазола и кетоконазола.
Лекарственные средства, угнетающие костный мозг, увеличивают риск развития нейтропении.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Перед началом терапии фамотидином или, если такой возможности нет, перед переходом на пероральное лечение необходимо исключить наличие злокачественного новообразования желудка.
При печеночной недостаточности Квамател® следует использовать с осторожностью в сниженной дозе.
Поскольку в случае использования блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов была описана перекрестная реактивность, применение Кваматела® у пациентов, имеющих в анамнезе гиперчувствительность к другим блокаторам Н2-гистаминовых рецепторов, требует осторожности.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с техникой
Пациентам следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с техникой, поскольку во время лечения может возникать головокружение и наблюдаться повышенная утомляемость.
ФОРМА ВЫПУСКА
По 72,80 мг лиофилизата (соответствует 20 мг действующего вещества) в бесцветном стеклянном флаконе (I гидролитического класса) с резиновой пробкой, закрытой алюминиевым колпачком.
По 5 мл растворителя (0,9 % раствор натрия хлорида) в бесцветной стеклянной ампуле (I гидролитического класса) с точкой для разлома. На флакон и ампулу наклеивают этикетку.
По 5 флаконов и 5 ампул в контурной пластиковой упаковке.
По 1 контурной пластиковой упаковке в картонной пачке с инструкцией по применению.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
При температуре не выше 25 °С, в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
СРОК ГОДНОСТИ
Лиофилизата: 3 года.
Растворителя: 5 лет.
Не следует применять по истечению срока годности.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту.
НАЗВАНИЕ И АДРЕС ПРОИЗВОДИТЕЛЯ
ОАО «Гедеон Рихтер»
1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия
Претензии потребителей направлять по адресу:
Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер»
119049 г Москва, 4-й Добрынинский пер., дом 8.
лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения
Лиофилизат:
каждый флакон содержит:
Действующее вещество: фамотидин — 20 мг.
Вспомогательные вещества: аспарагиновая кислота — 8,8 мг, маннитол — 44,0 мг.
Растворитель:
0,9% раствор натрия хлорида:
каждая ампула содержит: натрия хлорид — 45,0 мг, вода для инъекций — до 5,0 мл.
Лиофилизат: порошок белого или почти белого цвета.
Растворитель: прозрачный, бесцветный раствор без запаха.
Средство, понижающее секрецию желез желудка — Н2-гистаминовых рецепторов блокатор
АТХ A02BA03 Фамотидин
Фармакодинамика
Фамотидин является мощным конкурентным ингибитором Н2-гистаминовых рецепторов.
Основным клинически значимым фармакологическим действием фамотидина является ингибирование желудочной секреции. Фамотидин снижает как концентрацию соляной кислоты, так и объем желудочной секреции, в то время как изменения секреции пепсина происходят пропорционально секретируемому объему.
У здоровых добровольцев и пациентов с гиперсекрецией фамотидин ингибирует базальную и ночную секрецию соляной кислоты и пепсиногена, а также секрецию, стимулируемую введением пентагастрина, бетазола, кофеина, инсулина и физиологическим рефлексом блуждающего нерва.
Продолжительность ингибирования секреции при применении доз 20 мг и 40 мг, как после внутривенного введения, так и после перорального приема, составляет от 10 до 12 часов, при этом однократное вечернее применение препарата ингибирует базальную и ночную секрецию соляной кислоты.
Фамотидин практически не оказывает влияния на концентрацию гастрина в сыворотке натощак или после приема пищи.
Фамотидин не оказывает влияния на опорожнение желудка, экзокринную функцию поджелудочной железы, кровоток в печени и портальной системе.
Фамотидин не оказывает влияния на ферментную систему цитохрома Р450 в печени. Антиандрогенного влияния препарата не отмечено. Уровень гормонов в сыворотке крови после лечения фамотидином не изменялся.
Фармакокинетика
Кинетика фамотидина носит линейный характер.
Всасывание
Препарат Квамател® лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения предназначен только для внутривенного введения.
Распределение
Связывание с белками плазмы выражено относительно слабо (15-20%).
Период полувыведения составляет 2,3-3,5 часа. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью время полувыведения фамотидина может превышать 20 часов.
Метаболизм
Метаболизм фамотидина происходит в печени. Единственным метаболитом, обнаруженным у человека, является сульфоксид.
Выведение
Фамотидин выводится почками (65-70%) и путем метаболизма (30-35%). Почечный клиренс составляет 250-450 мл/мин, что указывает на некоторую степень канальцевой экскреции. 65-70% внутривенно введенной дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. Небольшая часть введенной дозы может экскретироваться в форме сульфоксида.
Препарат Квамател® лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения показан при следующих заболеваниях:
— язва двенадцатиперстной кишки;
— язва желудка без малигнизации;
— гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
— другие состояния, сопровождающиеся гиперсекрецией (например, синдром Золлингера-Эллисона);
— предотвращение аспирации кислого содержимого желудка (синдрома Мендельсона) при проведении общей анестезии.
Гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 18 лет.
Печеночная и/или почечная недостаточность, цирроз печени с портосистемной энцефалопатией (в анамнезе), иммунодефицит, повышенная чувствительность к блокаторам Н2-гистаминовых рецепторов (возможно наличие перекрестной гиперчувствительности).
Беременность
Фамотидин проникает через плаценту. Контролируемых исследований у человека не проводилось.
Препарат Квамател® не рекомендуется применять при беременности.
Период грудного вскармливания
Фамотидин проникает в грудное молоко, в связи с этим грудное вскармливание во время применения препарата Квамател® лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения следует прекратить.
Фертильность
Исследования на животных с применением фамотидина внутрь в дозах до 2000 и 500 мг/кг массы тела в день не показали какого-либо влияния препарата на фертильность.
Препарат Квамател® лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения предназначен только для внутривенного введения.
Препарат Квамател® лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения рекомендован к применению у стационарных пациентов, которые не имеют возможности принимать препарат внутрь. Препарат Квамател® лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения может применяться до тех пор, пока проведение пероральной терапии не станет возможным.
При язве двенадцатиперстной кишки, язве желудка без малигнизации, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни:
Рекомендованная доза составляет 20 мг внутривенно два раза в день (каждые 12 часов).
При синдроме Золлингера-Эллисона:
Начальная доза составляет 20 мг внутривенно каждые 6 часов.
Далее: доза препарата зависит от объема секреции и клинического состояния пациента.
При общей анестезии для предотвращения аспирации кислого содержимого желудка: Квамател® применяется в дозе 20 мг внутривенно утром в день операции или, по меньшей мере, за 2 часа до начала операции.
Разовая доза для внутривенного введения не может превышать 20 мг. Для проведения внутривенной инъекции содержимое флакона следует растворить в 5-10 мл 0,9% раствора натрия хлорида (ампула растворителя), а затем медленно ввести (в течение не менее 2 минут). Готовый раствор для инъекции можно хранить в течение 8 часов при комнатной температуре.
Если препарат вводится инфузионно, то продолжительность инфузии должна составлять 15-30 минут. Растворы следует готовить непосредственно перед введением. Для разведения рекомендуется применять следующие совместимые растворы:
— раствор глюкозы 5% (годен в течение 5 часов);
— раствор Рингера (годен в течение 8 часов);
— раствор Рингера лактата (годен в течение 8 часов);
— раствор натрия хлорида 0,9%, годен в течение 8 часов.
Использовать можно только прозрачные, бесцветные растворы.
Применение при почечной недостаточности:
Поскольку фамотидин экскретируется преимущественно почками, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью необходимо соблюдать меры предосторожности. Если клиренс креатинина составляет менее 30 мл/мин, а сывороточная концентрация креатинина превышает 3 мг/100 мл, то суточную дозу необходимо снизить до 20 мг или увеличить интервалы между введениями до 36-48 часов.
Применение у детей и подростков до 18 лет:
Безопасность и эффективность препарата у детей и подростков до 18 лет не установлены.
Применение у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет):
Коррекция дозы в зависимости от возраста не требуется.
Следующие нежелательные явления были описаны в очень редких или редких случаях. Однако во многих случаях причинная взаимосвязь с терапией фамотидином не установлена.
Нежелательные лекарственные реакции (НЛР) / нежелательные явления (НЯ) представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и с частотой возникновения:
Очень часто: ≥1/10
Часто: от ≥1/100 до <1/10
Нечасто: от ≥1/1000 до <1/100
Редко: от ≥1/10000 до <1/1000
Очень редко: <1/10000
Частота неизвестна: недостаточно данных для оценки частоты развития.
В пределах каждой группы нежелательные реакции распределены в порядке уменьшения их значимости.
| Класс системы органов |
Нечасто (≥1/1000,<1/100) |
Редко (≥1/10000, <1/1000) |
Очень редко (< 1/10000) |
Частота неизвестна (нет возможности установить на основании имеющихся данных) |
| Нарушения со стороны крови и лимфатической системы |
Агранулоцитоз Лейкопения Панцитопения Тромбоцитопения |
|||
| Нарушения со стороны иммунной системы | Анафилаксия | |||
| Нарушения со стороны обмена веществ и питания | Анорексия | |||
| Нарушения психики |
Депрессия Галлюцинации Возбуждение Тревога Спутанность сознания Бессонница Снижение либидо |
|||
| Нарушения со стороны нервной системы |
Головная боль Головокружение Различные вкусовые нарушения |
Сонливость Судороги, большие эпилептические припадки (особенно у пациентов с нарушением функции почек) |
||
| Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения | Звон в ушах | |||
| Нарушения со стороны сердечнососудистой системы |
Аритмия Атриовентрикулярная блокада |
Ощущение сердцебиения | ||
| Нарушения со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения | Бронхоспазм | |||
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | Вздутие живота |
Диарея Запор |
Ощущения дискомфорта в животе Тошнота Рвота Сухость во рту |
|
| Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей | Холестатическая желтуха | |||
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей |
Угревая сыпь Алопеция Ангионевротический отек Сухость кожи Токсический эпидермальный некролиз Крапивница Кожный зуд |
|||
| Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани |
Артралгия Мышечные спазмы |
Миалгия | ||
| Нарушения со стороны половых органов и молочной железы |
Импотенция Гинекомастия* |
|||
| Общие расстройства и нарушения в месте введения |
Повышенная утомляемость Лихорадка |
Астения | ||
| Лабораторные и инструментальные данные | Повышение активности «печеночных» ферментов |
* Гинекомастия встречается очень редко и при прекращении лечения носит обратимый характер.
Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются, или Вы заметили любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом лечащему врачу.
У пациентов с синдромом патологической гиперсекреции применялись дозы до 800 мг в сутки на протяжении периода свыше одного года, что не сопровождалось возникновением серьезных нежелательных явлений.
Лечение передозировки: симптоматическая и поддерживающая терапия; мониторинг состояния пациента.
Фамотидин не оказывает влияния на систему цитохрома печени Р450. В связи с повышением pH желудочного сока может снижать степень всасывания кетоконазола при одновременном применении.
При совместном применении фамотидина и лекарственных средств, угнетающих костный мозг, увеличивается риск развития нейтропении.
Фамотидин увеличивает всасывание амоксициллина и клавулановой кислоты.
До внутривенного введения фамотидина или, если такой возможности нет, перед переходом на терапию пероральными формами, необходимо исключить наличие злокачественного новообразования желудка.
При печеночной недостаточности препарат Квамател® следует назначать с осторожностью в сниженной дозе.
Поскольку в случае применения блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов была описана перекрестная гиперчувствительность, применение препарата Квамател® у пациентов, имеющих в анамнезе гиперчувствительность к другим блокаторам Н2-гистаминовых рецепторов, требует осторожности.
Подобно всем блокаторам Н2-рецепторов, при резком прекращении лечения фамотидин может вызывать синдром отмены, поэтому лечение прекращают, постепенно снижая его дозу.
Пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами, поскольку во время лечения может возникать головокружение и наблюдаться повышенная утомляемость.
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, 20 мг.
По 72,80 мг лиофилизата (соответствует 20 мг действующего вещества) в бесцветном стеклянном флаконе (I гидролитического класса) с резиновой пробкой, закрытой алюминиевым колпачком с пластиковой крышкой.
По 5 мл растворителя (0,9% раствор натрия хлорида) в бесцветной стеклянной ампуле (I гидролитического класса) с точкой для разлома. На флакон и ампулу наклеивают этикетку.
По 5 флаконов и 5 ампул с инструкцией по применению в картонной пачке с вклеенным держателем из картона и контролем первого вскрытия.
или
По 5 флаконов и 5 ампул в контурной пластиковой упаковке.
По 1 контурной пластиковой упаковке в картонной пачке с инструкцией по применению.
При температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке для того, чтобы защитить от света.
Хранить в недоступном для детей месте.
Лиофилизата: 2 года.
Растворителя: 5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
По рецепту
Регистрационный номер
П N012002/02
Дата регистрации
2011-05-02
Дата переоформления
2019-07-24
Владелец регистрационного удостоверения
ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО
Венгрия
Производитель
GEDEON RICHTER LTD
Венгрия
Представительство
ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО
Венгрия
действующее вещество: фамотидин;
1 флакон содержит 20 мг фамотидина;
1 ампула растворителя содержит 5 мл 0,9% раствора натрия хлорида
вспомогательные вещества: кислота аспарагиновая, манит (Е 421).
Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций.
Основные физико-химические свойства: белый или почти белый лиофилизат; растворитель — раствор без запаха и цвета.
Средства для лечения язвенной болезни и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Антагонисты H 2 рецепторов.
Код АТХ А02В А03.
Фармакологические.
Фамотидин является мощным конкурентным ингибитором H 2 -гистаминовых рецепторов. Основной клинически значимой фармакологическим действием фамотидина является ингибирование желудочной секреции. Фамотидин снижает как концентрацию кислоты, так и объем желудочной секреции, в то время как продуцирование пепсина остается пропорциональным объема выделенного желудочного сока.
У здоровых добровольцев и пациентов с гиперсекрецией фамотидин ингибирует базальную и ночную секрецию желудка, а также секрецию, что стимулируется введением пентагастрина, бетазол, кофеина, инсулина и физиологическим рефлексом вагуса.
Продолжительность ингибирования секреции при применении доз 20 мг и 40 мг составляет от 10 до 12:00.
Однократное пероральное применение доз 20 мг и 40 мг в вечернее время обеспечивает ингибирование базальной и ночной секреции кислоты.
Фамотидин практически не оказывает влияние на уровень гастрина натощак или после приема пищи.
Фамотидин не оказывает влияния на опорожнение желудка, экзокринной функции поджелудочной железы, кровоток в печени и портальной системе.
Фамотидин не оказывает влияния на ферментную систему цитохрома Р450 печени.
Антиандрогенного влияния препарата не отмечалось. Уровень сывороточных гормонов после лечения фамотидином не менялся.
Фармакокинетика.
Кинетика фамотидина имеет линейный характер.
Распределение Связывание с белками плазмы крови относительно слабое — 15-20%.
Период полувыведения : 2,3-3,5 часа. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения фамотидина может превышать 20 часов.
Метаболизм . Метаболизм препарата происходит в печени. Единственным метаболитом, обнаружено у человека, является сульфоксид.
Вывод . Фамотидин выводится почками (65-70%), метаболизма подвергается 30-35% введенного препарата. Почечный клиренс составляет 250-450 мл / мин, что указывает на некоторую степень канальцевого выделения. 25-30% дозы, принятой через рот, и 65-70% внутривенно введенной дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. Небольшое количество введенной дозы может выводиться в форме сульфоксида.
Клинические характеристики.
- Доброкачественная язва желудка.
- Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки.
- Состояния гиперсекреции, синдром Золлингера-Эллисона.
- Лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.
- Предотвращение аспирации кислого желудочного содержимого (синдрома Мендельсона) при проведении общей анестезии.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим антагонистов H 2 -гистаминовых рецепторов.
Возраст; период беременности и кормления грудью (из-за отсутствия необходимого клинического опыта).
Всасывания определенных лекарственных средств (например, кетоконазола, амоксициллин, препаратов железа ) зависит от кислотности желудочного сока. Поэтому фамотидин необходимо применять минимум через 2:00 после применения таких лекарственных средств.
Одновременное применение с другими антагонистами H 2 рецепторов может значительно снизить эффективность толазолина . Хотя отсутствуют подтвержденные взаимодействия между фамотидином и толазолина , вероятность их существования является достаточно высокой, поэтому влияние толазолина следует проверять в начале и после завершения сопутствующего лечения. В случае снижения эффекта толазолина дозу следует постепенно повышать или прекратить лечение фамотидином.
Еда и антациды не имеют значительного влияния на лечение фамотидином.
Фамотидин не оказывает влияния на печеночную систему оксидазы цитохрома P450, поэтому метаболизм пероральных антикоагулянтов, антипирина, аминопирина, теофиллина, фенитоина, диазепама, этанола и пропранолола остается неизменным.
Пробенецид может замедлять высвобождение фамотидина.
До начала лечения препаратом Квамател® необходимо исключить наличие злокачественных новообразований в желудке и двенадцатиперстной кишке. Лечение этим препаратом может маскировать симптомы карциномы желудка.
В случае наличия у больного печеночной недостаточности Квамател® следует применять с осторожностью и в низких дозах. Поскольку сообщалось о перекрестной чувствительности между антагонистами Н 2 рецепторов, препарат Квамател® у пациентов с гиперчувствительностью к другим антагонистов H 2 рецепторов противопоказано.
Лечение препаратом Квамател® не может быть проведено без назначения врача или без надлежащего медицинского обследования, если:
- пациент страдает заболеванием почек или печени. У пациентов пожилого возраста или пациентов с нарушениями функции печени или почек могут возникать психические расстройства (спутанность сознания), требующие уменьшения дозы
- пациент страдает сопутствующие заболевания или применяет другие лекарственные средства одновременно;
- у пациента среднего или пожилого возраста впервые появились жалобы на расстройства пищеварения или изменились предыдущие жалобы;
- у пациента имеются жалобы на работу желудка и у него уменьшилась масса тела
- появились стул черного цвета
- пациент имеет расстройства глотания или хроническая боль в животе.
Препарат следует применять с осторожностью в случае острой порфирии (в том числе в анамнезе) и иммунодефицита.
Симптомы язвенной болезни двенадцатиперстной кишки могут исчезнуть в течение
1-2 недель однако лечение следует продолжать до подтверждения рубцевания данным эндоскопического или рентгеновского обследования.
Необходим регулярный контроль за состоянием пациентов (особенно у пациентов пожилого возраста и пациентов с наличием язвенной болезни желудка и / или двенадцатиперстной кишки в анамнезе), которые применяют препарат в комбинации с нестероидными противовоспалительными средствами.
В случае комплексного лечения с антацидами интервал между приемом препарата и антацидов должен составлять не менее 1-2 часа.
Если дозу препарата пропущен, ее следует применять как можно быстрее; не следует удваивать дозу, если пришло время применения следующей дозы.
Лечение препаратом следует начинать без предварительного надлежащего медицинского обследования при наличии изжоги, проявлений гиперацидного состояния, боли в желудке или гиперацидного состояния после еды у пациентов пожилого возраста.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность. Фамотидин проникает через плаценту. Адекватных и хорошо контролируемых исследований по беременных женщин не проводили.
Квамател® противопоказано применять в период беременности.
Кормления грудью. Фамотидин проникает в грудное молоко, в связи с этим кормление грудью во время применения препарата Квамател® следует прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Пациентам следует быть осторожными при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, поскольку этот препарат может вызвать головокружение.
Приготовленный раствор для инъекций можно вводить только внутривенно.
Препарат можно применять только в стационаре и пациентам, которые не могут применять препарат перорально. Как только появится возможность, надо перейти на прием таблеток Квамател®.
Обычная доза — по 20 мг 2 раза в сутки (каждые 12:00), внутривенно.
Синдром Золлингера-Эллисона.
Начальная доза составляет 20 мг каждые 6:00. В дальнейшем доза зависит от секреции соляной кислоты и от клинического состояния пациента.
При общей анестезии для предупреждения аспирации желудочного сока.
Перед проведением общей анестезии взрослым вводить внутривенно 20 мг утром в день операции или не менее чем за 2:00 до начала операции.
Начальная внутривенная доза не должна превышать 20 мг. При внутривенном введении порошок для инъекции необходимо растворить в 5-10 мл 0,9% раствора натрия хлорида (ампула растворителя) и вводить медленно (в течение 2 минут). Время введения препарата не должно быть меньше 2 минут.
При применении в виде инфузии раствор необходимо вводить в течение 15-30 минут.
Готовить раствор препарата необходимо непосредственно перед применением. Разведенный раствор стабилен в течение 24 часов при комнатной температуре. Использовать можно только чистый бесцветный раствор.
Растворы для инфузий.
По данным исследований на несовместимость можно применять такие растворы для инфузий
раствор глюкозы с калием; раствор лактата натрия раствор глюкозы 5%; раствор Рингера; раствор Рингера с молочной кислотой раствор Салсол А = 0,9% раствор хлорида натрия.
Почечная недостаточность.
В связи с тем, что фамотидин выделяется в основном почками, при тяжелой форме почечной недостаточности препарат необходимо применять осторожно.
Если клиренс креатинина <30 мл / мин или креатинин сыворотки крови -> 3 мг / 100 мл, суточную дозу препарата (как для приема внутрь, так и для внутривенного введения) необходимо уменьшать до 20 мг или увеличивать интервал между применением отдельных доз препарата до 36-48 часов.
Сердечно-сосудистые заболевания: необходимо отдавать предпочтение длительном капельном вливанию.
Использование в педиатрической практике: безопасность и эффективность препарата у детей не установлены.
Пожилой возраст: нет необходимости в изменении дозы препарата в зависимости от возраста.
Безопасность и эффективность препарата у детей не установлены.
При применении фамотидина в течение года в дозе 800 мг в сутки у пациентов с синдромом патологического выделения избытка желудочного сока не были обнаружены тяжелые побочные действия.
Симптомы: могут развиться рвота, двигательное возбуждение, тремор, снижение артериального давления, тахикардия, желудочковая аритмия и коллапс.
Лечение : симптоматическая и поддерживающая терапия используется при необходимости: внутривенное введение диазепама в случае судорог, атропина при брадикардии и лидокаина в случае желудочковой аритмии. Гемодиализ эффективен. Наблюдение за состоянием больного.
Следующие нежелательные явления были описаны как одиночные или редки. Однако во многих случаях причинная взаимосвязь с терапией фамотидином не установлен.
|
системы органов |
|
|
гематологические нарушения |
агранулоцитоз лейкопения панцитопения тромбоцитопения нейтропения |
|
Со стороны иммунной системы |
анафилаксия; ангионевротический отек крапивница |
|
Со стороны обмена веществ и питания |
анорексия |
|
психические расстройства |
депрессия галлюцинации возбуждение; тревожность; спутанность сознания; анорексия; бессонница сонливость снижение либидо |
|
неврологические нарушения |
головная боль; головокружение дисгевзия; судороги парестезии; нарушение баланса |
|
Со стороны органов слуха и равновесия |
звон в ушах |
|
Со стороны органов зрения |
раздражение конъюнктивы, отек глаз |
|
кардиальные нарушения |
аритмия; блокада; брадикардия тахикардия сердцебиение; снижение артериального давления |
|
Респираторные нарушения, заболевания грудной клетки и средостения |
бронхоспазм |
|
Со стороны желудочно-кишечного тракта |
ощущение дискомфорта в животе тошнота рвота сухость во рту; диарея запор метеоризм боль в животе острый панкреатит |
|
Со стороны пищеварительной системы |
холестатическая желтуха; гепатит |
|
Со стороны кожи и подкожной клетчатки |
акне алопеция сухость кожи; ангионевротический отек токсический эпидермальный некролиз крапивница зуд кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, эритема) ксеродерме |
|
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани |
артралгия мышечные спазмы; миалгия |
|
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез |
гинекомастия *; импотенция |
|
Общие нарушения и осложнения в месте введения |
повышенная утомляемость; лихорадка легкой степени |
|
Отклонение от нормы, выявленные при лабораторном обследовании |
отклонение уровня печеночных ферментов |
* Гинекомастия встречается крайне редко и после прекращения лечения имеет обратный характер.
Если развиваются любые серьезные побочные реакции, терапию необходимо прекратить.
Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке для защиты от воздействия света. Хранить в недоступном для детей месте.
5 флаконов с лиофилизат для приготовления раствора для инъекций с 5 ампулами растворителя в картонной упаковке.
ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия.
Форма выпуска, состав и упаковка
лиофилизир. порошок д/пригот. р-ра д/в/в введения 20 мг: фл. 5 шт. в компл. с растворителем
Рег. №: 9049/94/99/04/09/11/14/19 от 01.03.2019 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для в/в введения белого или почти белого цвета; приложенный растворитель — прозрачный раствор без запаха и цвета.
Вспомогательные вещества: аспарагиновая кислота, маннит.
Растворитель: натрия хлорид, вода д/и.
72.8 мг — флаконы бесцветного стекла (5) в комплекте с растворителем (амп. 5 мл 5 шт.) — пачки картонные с фиксатором из картона.
Описание лекарственного препарата КВАМАТЕЛ® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2022 году. Дата обновления: 03.10.2022 г.
Фармакологическое действие
Фамотидин — мощный конкурентный ингибитор гистаминовых H2-рецепторов. Основным клинически значимым фармакологическим действием фамотидина является подавление желудочной секреции. Фамотидин снижает как концентрацию кислоты, так и объем желудочной секреции, в то время как изменения секреции пепсина пропорциональны секретируемому объему желудочного сока.
У здоровых добровольцев и пациентов с гиперсекрецией фамотидин ингибирует базальную и ночную желудочную секрецию, а также секрецию, стимулированную введением пентагастрина, бетазола, кофеина, инсулина и физиологическим вагусным рефлексом.
Продолжительность ингибирования секреции при применении в дозах 20 мг и 40 мг составляет 10-12 ч.
Однократный прием внутрь в дозах 20 мг и 40 мг в вечернее время обеспечивает ингибирование базальной и ночной секреции кислоты.
Фамотидин влияет незначительно или не влияет на содержание гастрина в сыворотке крови натощак или после приема пищи.
Фамотидин не влияет на опорожнение желудка, экзокринную функцию поджелудочной железы, печеночный и портальный кровоток.
Фамотидин не влияет на активность печеночных ферментов семейства цитохрома P450.
На фоне терапии фамотидином не отмечалось антиандрогенного действия. Концентрация гормонов в сыворотке крови при применении фамотидина не изменялась.
Фармакокинетика
Фармакокинетика фамотидина имеет линейный характер.
Всасывание
Квамател® для инъекций предназначен только для в/в введения.
Распределение
Связывание с белками плазмы выражено слабо- 15-20%. T1/2 составляет 2.3-3.5 ч.
Метаболизм
Препарат метаболизируется в печени. Единственным выявленным у человека метаболитом является сульфоксид.
Выведение
Фамотидин выводится почечным (65 — 70%) и метаболическим (30 — 35%) путями. Почечный клиренс составляет 250-450 мл/мин, что указывает на некоторую степень канальцевой экскреции. В неизмененном виде с мочой выводится 65-70% введенной в/в дозы. Небольшое количество введенной дозы может экскретироваться в виде сульфоксида.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью конечный T1/2 может превышать 20 ч.
Показания к применению
— язва двенадцатиперстной кишки;
— доброкачественная язва желудка;
— гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
— другие состояния, сопровождающиеся гиперсекрецией желудка (например, синдром Золлингера-Эллисона);
— предотвращение аспирации желудочного сока при проведении общей анестезии (синдром Мендельсона).
Реклама
Режим дозирования
Способ применения
Квамател® для инъекций предназначен только для в/в введения. Квамател® для инъекций рекомендован к использованию в стационарных условиях у пациентов, которые не могут принимать препарат внутрь. Квамател® для инъекций может применяться до тех пор, пока проведение пероральной терапии не станет возможным.
Режим дозирования
Рекомендованная доза составляет 20 мг в/в 2 раза/сут (каждые 12 ч).
При синдроме Золлингера-Эллисона начальная доза составляет 20 мг в 6 ч, в дальнейшем дозу препарата корректируют в зависимости от объема желудочной секреции и клинического состояния пациента.
Для профилактики аспирации желудочного сока при общей анестезии вводят в/в 20 мг препарата утром в день операции или, по меньшей мере, за 2 ч до начала операции.
Однократная доза для в/в введения не может превышать 20 мг.
Поскольку фамотидин экскретируется преимущественно почками, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью необходимо соблюдать меры предосторожности. Если КК составляет менее 30 мл/мин, а сывороточная концентрация креатинина превышает 3 мг/100 мл, суточную дозу необходимо снизить до 20 мг или увеличить интервалы между введениями до 36–48 ч.
Безопасность и эффективность препарата у детей не установлены. Применение препарата Квамател® для инъекций у детей и подростков противопоказано (см. раздел “Противопоказания”).
Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) не требуется.
Правила приготовления и введения растворов для инъекций
Растворы следует готовить непосредственно перед введением. Приготовленный раствор для инъекций может быть использован в течение 24 ч при условии хранения при температуре не выше 25°С.
Для в/в введения содержимое флакона следует растворить в 5–10 мл 0.9% раствора натрия хлорида (ампула растворителя). Можно использовать только прозрачные бесцветные растворы. Приготовленный раствор следует вводить медленно (не менее 2 мин).
При в/в капельном введении продолжительность инфузии должна составлять не менее 15–30 мин.
По данным исследований на несовместимость рекомендуется использовать следующие растворы для инфузий: раствор глюкозы с калием (должен использоваться в течение 4 ч после приготовления), раствор натрия лактата (должен использоваться в течение 4 ч после приготовления), Изодекс — раствор глюкозы моногидрата (должен использоваться в течение 5 ч после приготовления), раствор Рингера (должен использоваться в течение 8 ч после приготовления), раствор Рингера-лактат (должен использоваться в течение 8 ч после приготовления), Сальсол А — раствор натрия хлорида (должен использоваться в течение 4 ч после приготовления).
Побочные действия
Указанные ниже нежелательные реакции отмечались очень редко или редко. Однако во многих случаях причинная взаимосвязь с терапией фамотидином не установлена.
| Нечасто (от ≥1/1000 до <1/100) | Редко (от ≥1/10 000 до <1/1000) | Очень редко (<1/10 000) | Частота неизвестна (нельзя оценить по имеющимся данным) |
| Со стороны крови и лимфатической системы | |||
| Агранулоцитоз Лейкопения Тромбоцитопения Панцитопения |
|||
| Со стороны иммунной системы | |||
| Анафилаксия | |||
| Со стороны обмена веществ и питания | |||
| Анорексия | |||
| Психические расстройства | |||
| Депрессия Галлюцинации Возбуждение Тревожность Спутанность сознания |
|||
| Со стороны нервной системы | |||
| Головная боль Головокружение |
|||
| Со стороны органа слуха и равновесия | |||
| Звон в ушах | |||
| Со стороны сердца | |||
| Аритмия AV-блокада |
|||
| Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | |||
| Бронхоспазм | |||
| Со стороны желудочно-кишечного тракта | |||
| Метеоризм | Диарея Запор |
Ощущения дискомфорта в животе Тошнота Рвота Сухость во рту |
|
| Со стороны печени и желчевыводящих путей | |||
| Холестатическая желтуха | |||
| Со стороны кожи и подкожных тканей | |||
| Акне Алопеция Ангионевротический отек Сухость кожи Токсический эпидермальный некролиз Крапивница Зуд |
|||
| Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани | |||
| Артралгия Мышечные спазмы |
|||
| Со стороны половых органов и молочной железы | |||
| Гинекомастия* | |||
| Общие расстройства и нарушения в месте введения | |||
| Утомляемость Субфебрильная температура |
|||
| Лабораторные и инструментальные данные | |||
| Повышение активности ферментов печени |
* Гинекомастия встречается крайне редко и при прекращении лечения носит обратимый характер.
Сообщения о предполагаемых нежелательных реакциях
Сообщения о предполагаемых нежелательных лекарственных реакциях, получаемые после регистрации лекарственного препарата, крайне важны. Они позволяют контролировать соотношение пользы и риска при применении лекарственного препарата. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых нежелательных реакциях через национальную систему сообщений.
Противопоказания к применению
— повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ
— беременность (в связи с отсутствием опыта применения);
— период грудного вскармливания (в связи с отсутствием опыта применения);
— детский и подростковый возраст (в связи с отсутствием опыта применения);
— повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Фамотидин проникает через плаценту. Надежные и хорошо контролируемые исследования у человека не проводились. Применение препарата Квамател® для инъекций во время беременности противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).
Лактация
Фамотидин проникает в грудное молоко человека, поэтому на время приема препарата Квамател® грудное вскармливание следует прекратить.
Применение препарата Квамател® для инъекций в период грудного вскармливания противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).
Фертильность
В исследованиях у крыс и кроликов при введении фамотидина внутрь в суточных дозах 2 г/кг или 500 мг/кг массы тела соответственно, не было выявлено нарушения репродуктивной функции. Тем не менее, качественные и хорошо контролируемые исследования с участием беременных женщин не проводились.
Применение у детей
Противопоказано применение препарата в детском и подростковом возрасте (в связи с отсутствием опыта применения).
Особые указания
До начала терапии необходимо исключить малигнизацию язвы желудка; при отсутствии возможности это сделать до парентерального применения фамотидина малигнизация должна быть исключена до перехода на применение фамотидина в форме таблеток.
В случае печеночной недостаточности препарат Квамател® следует применять с осторожностью, в более низкой дозе.
Т.к. отмечалась перекрестная аллергия на различные блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов, применение препарата Квамател® для инъекций у пациентов с аллергией на другие блокаторы H2-рецепторов в анамнезе требует осторожности.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Данные о влиянии препарата Квамател® для инъекций на способность к управлению транспортными средствами и механизмами отсутствуют.
Передозировка
Пациенты с состояниями, сопровождающимися повышенной секреторной функцией желудка, получали фамотидин в дозе до 800 мг/сут в течение более 1 года без развития серьезных нежелательных эффектов.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия и клиническое наблюдение.
Лекарственное взаимодействие
Фамотидин не влияет на изоферменты системы цитохрома P450.
В связи с увеличением рН содержимого желудка фамотидин при одновременном применении способен уменьшать всасывание кетоконазола.
Условия хранения препарата
Препарат следует хранить в оригинальной упаковке для защиты от воздействия света, в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата
Срок годности — 2 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке
После приготовления раствор можно использовать в течение 24 ч при условии хранения при температуре не выше 25°С.
Контакты для обращений
ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО, представительство, (Венгрия)
Представительство в Республике Беларусь
220004 Минск, пр-т Победителей 5, оф. 505-510
Тел./факс: (375-17) 272-64-87
E-mail: drugsafety.by@gedeonrichter.eu