Л монтус таблетки инструкция по применению взрослым от чего назначают

Фармакологические свойства

Левоцетиризин является R-энантиомером цетиризина и относится к группе конкурентных и селективных антагонистов периферийных Н1-рецепторов. При исследованиях выявлено, что родство к Н1-рецепторам человека у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина (Ki=3,2 нмоль/л, Ki=6,3 нмоль/л). Левоцетиризин диссоциируется от Н1-рецепторов с периодом полувыведения 115 ± 38 мин.

Фармакодинамические исследования при участии здоровых волонтеров показали, что при ½ дозировке цевоцетиризина наблюдалось действие на кожу и нос, сравнимое с цетиризином. In vitro исследования (камера Бойдена и методы по изучению клеточного слоя) показали, что левоцетиризин замедляет трансэндотелиальный переход эотаксин-индуцированных эозинофилов через кожу и легкие.

Фармакодинамические экспериментальные исследования in vivo выявили три основные ингибирующие свойства левоцетирищина 5 мг по сравнению с плацебо у 14 взрослых пациентов в первые 6 часов при реакции на пыльцу ингибирование выхода VCAM-1, модуляция сосудистой проницаемости и уменьшение накопления эозинофилов. Монтелукаст является антагонистом лейкотриеновых рецепторов. Монтелукаст ингибирует цистеинил лейкотриеновые рецепторы эпителия дыхательных путей, проявляя одновременно способность ингибировать бронхоспазм, обусловленный вдыханием цистеиниллейкотриена LTD4 у пациентов с бронхиальной астмой. Дозы 5мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4.

Применение монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг/сут 1 раз/сут, не повышает эффективность препарата. Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2ч после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную бета 2-адреномиметиками.

Фармакокинетика

Левоцетиризин быстро и полностью абсорбируется после перорального приема. Пик концентрации в плазме достигается через 0,9 часов после дозирования. Постоянный уровень концентрации достигается через 2 суток. Пики концентрации составляют 270 нг/мл и 308 нг/мл при однократной и повторной дозе 5 мг 1 раз в сутки соответственно.

Степень абсорбции зависит от дозы и не изменяется при приеме пищи, но при этом пик концентрации уменьшается. Распространение левоцетиризина является ограниченным, объем распространения составляет 0,4 л/кг. У взрослых период полувыведения составляет 7,9 ± 1,9 ч. Общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Около 85,4 % принятой дозы левоцетиризина и метаболитов выводится с мочой, 12,9% — с калом. Левоцетиризин выводится как при помощи гломерулярный фильтрации, так и активной канальцевой секреции.

После приема внутрь монтелукаст быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием обычной пищи не влияет на максимальную концентрацию (Cmax) в плазме крови и биодоступность препарата. У взрослых при приеме натощак препарата в дозе 10 мг Cmax в плазме крови достигается через 3 ч.

Биодоступность при приеме внутрь составляет 64%. Связывание с белками плазмы крови составляет более 99%. Объем распределения (Vd) в среднем составляет 8-11л. При приеме препарата в дозе 10 мг 1 раз/сут наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.

Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При применении в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется. Предполагается, что в процессе метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома З450 (3А4 и 2С9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты цитохрома Р4503А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.

Период полувыведения (Т1/2) у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5ч. Клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45мл/мин. После перорального приема монтелукаста 86% выводится с калом в течение 5дней и менее 0,2% с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся почти исключительно с желчью.

Состав

Активное вещество: левоцетиризина дигидрохлорида – 5 мг, монтелукаст – 10 мг;

Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, лактоза, кроскармеллоза натрия, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, гипромеллоза, этилцеллюлоза, титана двуокись, тальк, пропиленгликоль, краситель Хинолиновый желтый.

Показания

Препарат назначают взрослым и детям старше 2 лет для профилактики и лечения хронической астмы, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания; предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой.

Препарат показан для облегчения симптомов аллергического ринита (сезонный аллергический ринит у взрослых и детей старше 2 лет, продолжительный аллергический ринит у взрослых и детей старше 6 месяцев), а также хронической идиопатической крапивницы.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;

• беременность, период лактации (на время лечения прекращают);

Лекарственное взаимодействие

Препарат можно назначать вместе с другими лекарствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы.

Препарат в рекомендуемой клинической дозе не оказывал клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов теофилин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы, терфенадин, дигоксин и варфарин.

У пациентов, одновременно получавших фенобарбитал, AUC монтелукаста уменьшалось примерно на 40%. Подбор дозы для этой категории пациентов не требуется.

Способ применения

Препарат следует принимать один раз в день.

При астме, препарат следует принимать вечером.

При аллергическом рините, время приема препарата подбирается индивидуально, в зависимости от удобного времени суток для конкретного пациента.

Пациентам, страдающим как астмой, так и аллергическим ринитом, следует принимать 10 мг препарата однократно на ночь.

Назначают взрослым 1 таблетка в день.

Побочные действия

Аллергические реакции анафилаксия, ангионевротический отек, сыпь, зуд, крапивница, очень редко – эозинофильная инфильтрация печени.

Со стороны центральной нервной системы необычные яркие сновидения, галлюцинации, сонливость, раздражительность, возбуждение, включая агрессивное поведение, утомляемость, суицидальные мысли и суицидальное поведение бессонница, парестезии/гипестезии, головная боль, очень редко – судорожные припадки.

Со стороны пищеварительной системы тошнота, рвота, диарея, боли в животе; редко – холестастический гепатит, повреждение гепатоцитов, чаще всего на фоне сопутствующей медикаментозной терапии или патологии печени (алкогольная и другие формы гепатита).

Со стороны костно-мышечной системы артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.

Дерматологические реакции узловатая эритема, тенденция к образованию подкожных кровоизлияний (гематом).

Прочие тенденция к усилению кровоточивости, образованию подкожных кровоизлияний, сердцебиение, отеки.

В целом препарат хорошо переносится.

Передозировка

Симптомы: чувство жажды, сонливость, мидриаз, гиперкинезы и боли в животе.

Лечение: проведение симптоматической терапии. Данные о возможности выведения препарата путем перитонеального диализа или гемодиализа отсутствуют.

Особые указания

Препарат не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. При остром течении бронхиальной астмы пациентам следует назначать лекарственные препараты для проведения терапии, купирующей и предупреждающей приступы заболевания.

Дозу применяемых одновременно с препаратом ингаляционных ГКС(глюкокортикостероиды) можно постепенно снижать под наблюдением врача. Не следует резко заменять препаратом терапию ингаляционными или пероральными ГКС, уменьшение системной дозы ГКС у больных, получающих противоастматические средства, включая антагонисты лейкотриеновых рецепторов, сопровождалось в редких случаях появлением одного или нескольких явлений эозинофилии, васкулярной сыпи, усугубления симптомов со стороны легких, кардиологических осложнений и/или нейропатии, иногда диагностируемой как синдром Чарг-Страуса-системный эозинофильный васкулит. Хотя причинно-следственной связи этих нежелательных явлений с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, при снижении системной дозы ГКС у больных, принимающих препарат необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение.

Данных, свидетельствующих о том, что прием препарат влияет на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами не выявлено.

Препарат следует применять при беременности и в период лактации только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не следует его использовать после истечения срока годности.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.

Л монтус

таблетки, покрытые пленочной оболочкой №10 (1х10) (блистеры).

Лекарственная форма:  

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой (5 мг/10 мг) N10 (1×10) (стрипы)

Состав:  

1 таблетка содержит:

Активное вещество: левоцетиризина дигидрохлорида – 5 мг, монтелукаст – 10 мг;

Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, лактоза, кроскармеллоза натрия, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, гипромеллоза, этилцеллюлоза, титана двуокись, тальк, пропиленгликоль, краситель Хинолиновый желтый.

Фармакологические свойства:  

Левоцетиризин является R-энантиомером цетиризина и относится к группе конкурентных и селективных антагонистов периферийных Н1-рецепторов. При исследованиях выявлено, что родство к Н1-рецепторам человека у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина (Ki=3,2 нмоль/л, Ki=6,3 нмоль/л). Левоцетиризин диссоциируется от Н1-рецепторов с периодом полувыведения 115 ± 38 мин.

Фармакодинамические исследования при участии здоровых волонтеров показали, что при ½ дозировке цевоцетиризина наблюдалось действие на кожу и нос, сравнимое с цетиризином. In vitro исследования (камера Бойдена и методы по изучению клеточного слоя) показали, что левоцетиризин замедляет трансэндотелиальный переход эотаксин-индуцированных эозинофилов через кожу и легкие.

Фармакодинамические экспериментальные исследования in vivo выявили три основные ингибирующие свойства левоцетирищина 5 мг по сравнению с плацебо у 14 взрослых пациентов в первые 6 часов при реакции на пыльцу: ингибирование выхода VCAM-1, модуляция сосудистой проницаемости и уменьшение накопления эозинофилов. Монтелукаст является антагонистом лейкотриеновых рецепторов. Монтелукаст ингибирует цистеинил лейкотриеновые рецепторы эпителия дыхательных путей, проявляя одновременно способность ингибировать бронхоспазм, обусловленный вдыханием цистеиниллейкотриена LTD4 у пациентов с бронхиальной астмой. Дозы 5мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4.

Применение монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг/сут 1 раз/сут, не повышает эффективность препарата. Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2ч после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную бета 2-адреномиметиками.

Фармакокинетика:  

Левоцетиризин быстро и полностью абсорбируется после перорального приема. Пик концентрации в плазме достигается через 0,9 часов после дозирования. Постоянный уровень концентрации достигается через 2 суток. Пики концентрации составляют 270 нг/мл и 308 нг/мл при однократной и повторной дозе 5 мг 1 раз в сутки соответственно.

Степень абсорбции зависит от дозы и не изменяется при приеме пищи, но при этом пик концентрации уменьшается. Распространение левоцетиризина является ограниченным, объем распространения составляет 0,4 л/кг. У взрослых период полувыведения составляет 7,9 ± 1,9 ч. Общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Около 85,4 % принятой дозы левоцетиризина и метаболитов выводится с мочой, 12,9% — с калом. Левоцетиризин выводится как при помощи гломерулярный фильтрации, так и активной канальцевой секреции.

После приема внутрь монтелукаст быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием обычной пищи не влияет на максимальную концентрацию (Cmax) в плазме крови и биодоступность препарата. У взрослых при приеме натощак препарата в дозе 10 мг Cmax в плазме крови достигается через 3 ч.

Биодоступность при приеме внутрь составляет 64%. Связывание с белками плазмы крови составляет более 99%. Объем распределения (Vd) в среднем составляет 8-11л. При приеме препарата в дозе 10 мг 1 раз/сут наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.

Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При применении в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется. Предполагается, что в процессе метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома З450 (3А4 и 2С9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты цитохрома Р450:3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.

Период полувыведения (Т1/2) у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5ч. Клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45мл/мин. После перорального приема монтелукаста 86% выводится с калом в течение 5дней и менее 0,2% с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся почти исключительно с желчью.

Показания к применению:  

Препарат назначают взрослым и детям старше 2 лет для профилактики и лечения хронической астмы, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания; предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой.

Препарат показан для облегчения симптомов аллергического ринита (сезонный аллергический ринит у взрослых и детей старше 2 лет, продолжительный аллергический ринит у взрослых и детей старше 6 месяцев), а также хронической идиопатической крапивницы.

Способ применения:  

Препарат следует принимать один раз в день.

При астме, препарат следует принимать вечером.

При аллергическом рините, время приема препарата подбирается индивидуально, в зависимости от удобного времени суток для конкретного пациента.

Пациентам, страдающим как астмой, так и аллергическим ринитом, следует принимать 10 мг препарата однократно на ночь.

Назначают взрослым 1 таблетка в день.

Побочные действия:  

Аллергические реакции: анафилаксия, ангионевротический отек, сыпь, зуд, крапивница, очень редко – эозинофильная инфильтрация печени.

Со стороны центральной нервной системы: необычные яркие сновидения, галлюцинации, сонливость, раздражительность, возбуждение, включая агрессивное поведение, утомляемость, суицидальные мысли и суицидальное поведение бессонница, парестезии/гипестезии, головная боль, очень редко – судорожные припадки.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе; редко – холестастический гепатит, повреждение гепатоцитов, чаще всего на фоне сопутствующей медикаментозной терапии или патологии печени (алкогольная и другие формы гепатита).

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.

Дерматологические реакции: узловатая эритема, тенденция к образованию подкожных кровоизлияний (гематом).

Прочие: тенденция к усилению кровоточивости, образованию подкожных кровоизлияний, сердцебиение, отеки.

В целом препарат хорошо переносится. Побочные эффекты обычно бывают легкими и как правило не требуют отмены лечения. Общая частота побочных эффектов, о которых сообщалось при применении препарата, сопоставима с плацебо.

Противопоказания:  

• • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• • беременность, период лактации (на время лечения прекращают);

Лекарственное взаимодействие:  

Препарат можно назначать вместе с другими лекарствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы.

Препарат в рекомендуемой клинической дозе не оказывал клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: теофилин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы, терфенадин, дигоксин и варфарин.

У пациентов, одновременно получавших фенобарбитал, AUC монтелукаста уменьшалось примерно на 40%. Подбор дозы для этой категории пациентов не требуется.

Особые указания:  

Препарат не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. При остром течении бронхиальной астмы пациентам следует назначать лекарственные препараты для проведения терапии, купирующей и предупреждающей приступы заболевания.

Дозу применяемых одновременно с препаратом ингаляционных ГКС(глюкокортикостероиды) можно постепенно снижать под наблюдением врача. Не следует резко заменять препаратом терапию ингаляционными или пероральными ГКС, уменьшение системной дозы ГКС у больных, получающих противоастматические средства, включая антагонисты лейкотриеновых рецепторов, сопровождалось в редких случаях появлением одного или нескольких явлений: эозинофилии, васкулярной сыпи, усугубления симптомов со стороны легких, кардиологических осложнений и/или нейропатии, иногда диагностируемой как синдром Чарг-Страуса-системный эозинофильный васкулит. Хотя причинно-следственной связи этих нежелательных явлений с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, при снижении системной дозы ГКС у больных, принимающих препарат необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не следует его использовать после истечения срока годности.

Передозировка:  

Симптомы: чувство жажды, сонливость, мидриаз, гиперкинезы и боли в животе.

Лечение: проведение симптоматической терапии. Данные о возможности выведения препарата путем перитонеального диализа или гемодиализа отсутствуют.

Условия хранения:  

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.

Срок годности:  

2 года

Условия отпуска:  

По рецепту.

Производитель:  

Fourrts (India) Laboratories Pvt. Limited,Индия

Описания:  

Код ATX:  

Торговое название препарата
Л монтус (L Montus)

Действующие вещества
Comb.drug (levocetirizine, montelukast)

Фармакотерапевтическая группа
Бронходилатирующее средство., Бронходилатирующее средство.

Форма выпуска

таблетки, покрытые пленочной оболочкой №10 (1х10) (блистеры).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой (5 мг/10 мг) N10 (1×10) (стрипы)

Состав

1 таблетка содержит
Активное вещество левоцетиризина дигидрохлорида – 5 мг, монтелукаст – 10 мг;
Вспомогательные вещества микрокристаллическая целлюлоза, лактоза, кроскармеллоза натрия, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, гипромеллоза, этилцеллюлоза, титана двуокись, тальк, пропиленгликоль, краситель Хинолиновый желтый.

Фармакологические свойства

Левоцетиризин является R-энантиомером цетиризина и относится к группе конкурентных и селективных антагонистов периферийных Н1-рецепторов. При исследованиях выявлено, что родство к Н1-рецепторам человека у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина (Ki=3,2 нмоль/л, Ki=6,3 нмоль/л). Левоцетиризин диссоциируется от Н1-рецепторов с периодом полувыведения 115 ± 38 мин.
Фармакодинамические исследования при участии здоровых волонтеров показали, что при ½ дозировке цевоцетиризина наблюдалось действие на кожу и нос, сравнимое с цетиризином. In vitro исследования (камера Бойдена и методы по изучению клеточного слоя) показали, что левоцетиризин замедляет трансэндотелиальный переход эотаксин-индуцированных эозинофилов через кожу и легкие.
Фармакодинамические экспериментальные исследования in vivo выявили три основные ингибирующие свойства левоцетирищина 5 мг по сравнению с плацебо у 14 взрослых пациентов в первые 6 часов при реакции на пыльцу ингибирование выхода VCAM-1, модуляция сосудистой проницаемости и уменьшение накопления эозинофилов. Монтелукаст является антагонистом лейкотриеновых рецепторов. Монтелукаст ингибирует цистеинил лейкотриеновые рецепторы эпителия дыхательных путей, проявляя одновременно способность ингибировать бронхоспазм, обусловленный вдыханием цистеиниллейкотриена LTD4 у пациентов с бронхиальной астмой. Дозы 5мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4.
Применение монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг/сут 1 раз/сут, не повышает эффективность препарата. Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2ч после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную бета 2-адреномиметиками.

Фармакокинетика

Левоцетиризин быстро и полностью абсорбируется после перорального приема. Пик концентрации в плазме достигается через 0,9 часов после дозирования. Постоянный уровень концентрации достигается через 2 суток. Пики концентрации составляют 270 нг/мл и 308 нг/мл при однократной и повторной дозе 5 мг 1 раз в сутки соответственно.
Степень абсорбции зависит от дозы и не изменяется при приеме пищи, но при этом пик концентрации уменьшается. Распространение левоцетиризина является ограниченным, объем распространения составляет 0,4 л/кг. У взрослых период полувыведения составляет 7,9 ± 1,9 ч. Общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Около 85,4 % принятой дозы левоцетиризина и метаболитов выводится с мочой, 12,9% — с калом. Левоцетиризин выводится как при помощи гломерулярный фильтрации, так и активной канальцевой секреции.
После приема внутрь монтелукаст быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием обычной пищи не влияет на максимальную концентрацию (Cmax) в плазме крови и биодоступность препарата. У взрослых при приеме натощак препарата в дозе 10 мг Cmax в плазме крови достигается через 3 ч.
Биодоступность при приеме внутрь составляет 64%. Связывание с белками плазмы крови составляет более 99%. Объем распределения (Vd) в среднем составляет 8-11л. При приеме препарата в дозе 10 мг 1 раз/сут наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.
Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При применении в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется. Предполагается, что в процессе метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома З450 (3А4 и 2С9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты цитохрома Р4503А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.
Период полувыведения (Т1/2) у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5ч. Клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45мл/мин. После перорального приема монтелукаста 86% выводится с калом в течение 5дней и менее 0,2% с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся почти исключительно с желчью.

Показания
к применению

Препарат назначают взрослым и детям старше 2 лет для профилактики и лечения хронической астмы, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания; предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой.
Препарат показан для облегчения симптомов аллергического ринита (сезонный аллергический ринит у взрослых и детей старше 2 лет, продолжительный аллергический ринит у взрослых и детей старше 6 месяцев), а также хронической идиопатической крапивницы.

Способ применения

Препарат следует принимать один раз в день.
При астме, препарат следует принимать вечером.
При аллергическом рините, время приема препарата подбирается индивидуально, в зависимости от удобного времени суток для конкретного пациента.
Пациентам, страдающим как астмой, так и аллергическим ринитом, следует принимать 10 мг препарата однократно на ночь.
Назначают взрослым 1 таблетка в день.

Побочные действия

Аллергические реакции анафилаксия, ангионевротический отек, сыпь, зуд, крапивница, очень редко – эозинофильная инфильтрация печени.
Со стороны центральной нервной системы необычные яркие сновидения, галлюцинации, сонливость, раздражительность, возбуждение, включая агрессивное поведение, утомляемость, суицидальные мысли и суицидальное поведение бессонница, парестезии/гипестезии, головная боль, очень редко – судорожные припадки.
Со стороны пищеварительной системы тошнота, рвота, диарея, боли в животе; редко – холестастический гепатит, повреждение гепатоцитов, чаще всего на фоне сопутствующей медикаментозной терапии или патологии печени (алкогольная и другие формы гепатита).
Со стороны костно-мышечной системы артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.
Дерматологические реакции узловатая эритема, тенденция к образованию подкожных кровоизлияний (гематом).
Прочие тенденция к усилению кровоточивости, образованию подкожных кровоизлияний, сердцебиение, отеки.
В целом препарат хорошо переносится.
Побочные эффекты
обычно бывают легкими и как правило не требуют отмены лечения. Общая частота побочных эффектов, о которых сообщалось при применении препарата, сопоставима с плацебо.

Противопоказания

• • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• • беременность, период лактации (на время лечения прекращают);

Лекарственное взаимодействие

Препарат можно назначать вместе с другими лекарствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы.
Препарат в рекомендуемой клинической дозе не оказывал клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов теофилин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы, терфенадин, дигоксин и варфарин.
У пациентов, одновременно получавших фенобарбитал, AUC монтелукаста уменьшалось примерно на 40%. Подбор дозы для этой категории пациентов не требуется.

Особые указания

Препарат не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. При остром течении бронхиальной астмы пациентам следует назначать лекарственные препараты для проведения терапии, купирующей и предупреждающей приступы заболевания.
Дозу применяемых одновременно с препаратом ингаляционных ГКС(глюкокортикостероиды) можно постепенно снижать под наблюдением врача. Не следует резко заменять препаратом терапию ингаляционными или пероральными ГКС, уменьшение системной дозы ГКС у больных, получающих противоастматические средства, включая антагонисты лейкотриеновых рецепторов, сопровождалось в редких случаях появлением одного или нескольких явлений эозинофилии, васкулярной сыпи, усугубления симптомов со стороны легких, кардиологических осложнений и/или нейропатии, иногда диагностируемой как синдром Чарг-Страуса-системный эозинофильный васкулит. Хотя причинно-следственной связи этих нежелательных явлений с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, при снижении системной дозы ГКС у больных, принимающих препарат необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение.
Данных, свидетельствующих о том, что прием препарат влияет на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами не выявлено.

Препарат следует применять при беременности и в период лактации только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не следует его использовать после истечения срока годности.

Передозировка

Симптомы чувство жажды, сонливость, мидриаз, гиперкинезы и боли в животе.
Лечение проведение симптоматической терапии. Данные о возможности выведения препарата путем перитонеального диализа или гемодиализа отсутствуют.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.

Срок годности

2 года

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель

Fourrts (India) Laboratories Pvt. Limited,Индия

Смотрите также:
Каковы возможные побочные эффекты левоцетиризина дигидрохлорида (L-MONTUS)?

Использование дигидрохлорида левоцетиризина (L-MONTUS) связано с сонливостью, усталостью, астенией и задержкой мочи.

Опыт клинических испытаний

Данные по безопасности, описанные ниже, отражают воздействие левоцетиризина дигидрохлорида (L-MONTUS) у 2708 пациентов с сезонным или многолетним аллергическим ринитом или хронической идиопатической крапивницей в 14 контролируемых клинических испытаниях продолжительностью от 1 недели до 6 месяцев.

Краткосрочные (воздействие до 6 недель) данные о безопасности для взрослых и подростков основаны на восьми клинических испытаниях, в которых 1896 пациентов (825 мужчин и 1071 женщина в возрасте 12 лет и старше) получали дигидрохлорид левоцетиризина (L-MONTUS) 2,5, 5 или 10 мг один раз в день вечером.

Краткосрочные данные о безопасности педиатрических пациентов основаны на двух клинических испытаниях, в которых 243 ребенка с сезонным или многолетним аллергическим ринитом (162 мужчины и 81 женщина в возрасте от 6 до 12 лет) лечили левоцетиризином дигидрохлоридом (L-MONTUS) 5 мг один раз в день в течение 4-6 недель, одно клиническое испытание, в котором 114 детей (65 мужчин и 49 женщин в возрасте от 1 до 5 лет) с аллергическим ринитом или хронической идиопатической крапивницей лечили дигидрохлоридом левоцетиризина (L-MONTUS) 1,25 мг два раза в день в течение 2 недель, и одно клиническое испытание, в котором 45 детей (28 мужчин и 17 женщин в возрасте от 6 до 11 месяцев) с симптомами аллергического ринита или хронической крапивницы лечили дигидрохлоридом левоцетиризина (L-MONTUS) 1,25 мг один раз в день в течение 2 недель.

Долгосрочные (воздействие 4 или 6 месяцев) данные о безопасности у взрослых и подростков основаны на двух клинических испытаниях, в которых 428 пациентов (190 мужчин и 238 женщин) с аллергическим ринитом подвергались лечению дигидрохлоридом левоцетиризина (L-MONTUS) 5 мг один раз в день. Долгосрочные данные о безопасности также доступны из 18-месячного испытания у 255 субъектов, получавших левоцетиризин дигидрохлорид (L-MONTUS) в возрасте от 12 до 24 месяцев.

Поскольку клинические испытания проводятся в широко варьирующихся условиях, частота побочных реакций, наблюдаемая в клинических испытаниях лекарственного средства, не может быть напрямую сопоставлена с частотой клинических испытаний другого лекарственного средства и может не отражать показатели, наблюдаемые на практике.

Взрослые и подростки 12 лет и старше

В исследованиях продолжительностью до 6 недель средний возраст взрослых и подростков составлял 32 года, 44% пациентов составляли мужчины и 56% — женщины, а подавляющее большинство (более 90%) — кавказцы.

В этих исследованиях 43% и 42% субъектов в группах левоцетиризина дигидрохлорида (L-MONTUS) 2,5 мг и 5 мг соответственно имели по меньшей мере одно неблагоприятное событие по сравнению с 43% в группе плацебо.

В плацебо-контролируемых исследованиях продолжительностью от 1 до 6 недель наиболее распространенными побочными реакциями были сонливость, ринофарингит, усталость, сухость во рту и фарингит, и большинство из них были легкой или умеренной интенсивности. Сонливость с левоцетиризином дигидрохлоридом (L-MONTUS) показала дозировку между испытанными дозами 2,5, 5 и 10 мг и была наиболее распространенной побочной реакцией, приводящей к прекращению (0,5%).

В таблице 1 перечислены побочные реакции, которые были зарегистрированы у более чем или равных 2% субъектов в возрасте 12 лет и старше, подвергшихся воздействию левоцетиризина дигидрохлорида (L-MONTUS) 2,5 мг или 5 мг в восьми плацебо-контролируемых клинических испытаниях, и которые были более распространены с Левоцетиризин дигидрохлорид (L-MONTUS), чем плацебо.

Дополнительные побочные реакции медицинской значимости, наблюдаемые с более высокой частотой, чем у плацебо, у взрослых и подростков в возрасте 12 лет и старше, подвергшихся воздействию дигидрохлорида левоцетиризина (L-MONTUS), являются обмороки (0,2%) и увеличение веса (0,5%).

Педиатрические пациенты от 6 до 12 лет

В общей сложности 243 педиатрических пациента в возрасте от 6 до 12 лет получали дигидрохлорид левоцетиризина (L-MONTUS) по 5 мг один раз в день в двух краткосрочных плацебо-контролируемых двойных слепых исследованиях. Средний возраст пациентов составил 9,8 года, 79 (32%) были в возрасте от 6 до 8 лет, а 50% были кавказцами. В таблице 2 перечислены побочные реакции, которые были зарегистрированы у более чем или равных 2% субъектов в возрасте от 6 до 12 лет, подвергшихся воздействию 5 мг дигидрохлорида левоцетиризина (L-MONTUS) в плацебо-контролируемых клинических испытаниях, и которые были более распространены с дигидрохлоридом левоцетиризина ( L-MONTUS), чем плацебо.

Педиатрические пациенты от 1 до 5 лет

В общей сложности 114 педиатрических пациентов в возрасте от 1 до 5 лет получали левоцетиризин дигидрохлорид (L-MONTUS) по 1,25 мг два раза в день в двухнедельном плацебо-контролируемом двойном слепом исследовании безопасности. Средний возраст пациентов составил 3,8 года, 32% были в возрасте от 1 до 2 лет, 71% были кавказцами и 18% были чернокожими. В таблице 3 перечислены побочные реакции, которые были зарегистрированы у более чем 2% субъектов в возрасте от 1 до 5 лет, подвергшихся воздействию дигидрохлорида левоцетиризина (L-MONTUS) 1,25 мг два раза в день в плацебо-контролируемом исследовании безопасности, и которые были более распространены с левоцетиризином дигидрохлорид (L-MONTUS), чем плацебо.

Педиатрические пациенты в возрасте от 6 до 11 месяцев

В общей сложности 45 педиатрических пациентов в возрасте от 6 до 11 месяцев получали левоцетиризин дигидрохлорид (L-MONTUS) по 1,25 мг один раз в день в двухнедельном плацебо-контролируемом двойном слепом исследовании безопасности. Средний возраст пациентов составил 9 месяцев, 51% были кавказцами и 31% были чернокожими. Побочные реакции, о которых сообщалось более чем у 1 субъекта (т.е. больше или равно 3% субъектов) в возрасте от 6 до 11 месяцев, подвергавшихся воздействию левоцетеризина дигидрохлорида 1,25 мг один раз в день в плацебо-контролируемом исследовании безопасности, которые были более распространены с левоцетеризином дигидрохлоридом, чем плацебо, включали диарею и запор, о которых сообщалось в 6 (13%) и 1 (4%) и 3 (7%) и 1 (4%) дети в левоцетиризине дигидрохлориде (L-MONTUS) и плацебо-обработанные группы, соответственно.

Долгосрочные клинические испытания

В двух контролируемых клинических испытаниях 428 пациентов (190 мужчин и 238 женщин) в возрасте 12 лет и старше получали левоцетиризин дигидрохлорид (L-MONTUS) по 5 мг один раз в день в течение 4 или 6 месяцев. Характеристики пациента и профиль безопасности были аналогичны тем, которые наблюдались в краткосрочных исследованиях. Десять (2,3%) пациентов, получавших дигидрохлорид левоцетиризина (L-MONTUS), прекратили лечение из-за сонливости, усталости или астении по сравнению с 2 (<1%) в группе плацебо.

Долгосрочные клинические испытания у детей младше 12 лет с аллергическим ринитом или хронической идиопатической крапивницей отсутствуют.

Лабораторные испытания аномалий

Повышение уровня билирубина и трансаминаз в крови было зарегистрировано у <1% пациентов в клинических испытаниях. Повышение было временным и не приводило к прекращению у любого пациента.

Опыт постмаркетинга

В дополнение к побочным реакциям, о которых сообщалось в ходе клинических испытаний и которые перечислены выше, побочные эффекты были также выявлены при использовании дигидрохлорида левоцетиризина после утверждения (L-MONTUS). Поскольку об этих событиях сообщается добровольно от населения неопределенного размера, не всегда можно надежно оценить их частоту или установить причинно-следственную связь с воздействием наркотиков. Неблагоприятные события гиперчувствительности и анафилаксии, повышенный аппетит, ангионевротический отек, фиксированное извержение наркотиков, зуд, сыпь и крапивница, конвульсия, парестезия, головокружение, тремор, дисгевзия, головокружение, нарушения движения (в том числе дистония и окулогический кризис) агрессия и агитация, галлюцинации, депрессия, бессонница, суицидальные мысли, нарушения зрения, помутнение зрения, сердцебиение, тахикардия, одышка, тошнота, рвота, гепатит, дизурия, задержка мочи, миалгия, и отек был зарегистрирован.

Помимо этих событий, о которых сообщалось при лечении дигидрохлоридом левоцетиризина (L-MONTUS), были зарегистрированы другие потенциально тяжелые побочные эффекты из опыта постмаркетинга с цетиризином. Поскольку левоцетиризин дигидрохлорид (L-MONTUS) является основным фармакологически активным компонентом цетиризина, следует учитывать тот факт, что при лечении левоцетиризином дигидрохлоридом (L-MONTUS) могут также возникать следующие побочные эффекты: орофациальная дискинезия, тяжелая гипотензия, холестаз, гломерулонефрит, еще роды, тирам.

Смотрите также:
Каковы возможные побочные эффекты Монтелукаста натрия (L-MONTUS)?

Опыт клинических испытаний

Поскольку клинические испытания проводятся в широко варьирующихся условиях, частота побочных реакций, наблюдаемая в клинических испытаниях лекарственного средства, не может быть напрямую сопоставлена с частотой клинических испытаний другого лекарственного средства и может не отражать показатели, наблюдаемые в клинической практике. В следующем описании опыта клинических испытаний, побочные реакции перечислены независимо от оценки причинности.

Наиболее распространенными побочными реакциями (заболеваемость ≥5% и выше, чем у плацебо; перечислены в порядке убывания частоты) в контролируемых клинических испытаниях были: инфекция верхних дыхательных путей, лихорадка, головная боль, фарингит, кашель, боль в животе, диарея, средний отит, грипп, ринорея, синусит, отит.

Взрослые и подростки в возрасте 15 лет и старше с астмой: натрия Монтелукаст (L-MONTUS) был оценен на безопасность примерно у 2950 взрослых и подростков в возрасте 15 лет и старше в клинических испытаниях. В плацебо-контролируемых клинических испытаниях следующие побочные эффекты, о которых сообщалось с натрием Монтелукаста (L-MONTUS), имели место у более чем 1% пациентов или были равны им, и у пациентов, получавших плацебо:

Частота менее распространенных нежелательных явлений была сопоставима между натрием Монтелукаста (L-MONTUS) и плацебо.

Профиль безопасности натрия Монтелукаст (L-MONTUS) при введении в виде разовой дозы для профилактики EIB у взрослых и подростков в возрасте 15 лет и старше соответствовал профилю безопасности, ранее описанному для натрия Монтелукаст (L-MONTUS). ) натрия.

В совокупности 569 пациентов получали натрий Монтелукаст (L-MONTUS) в течение не менее 6 месяцев, 480 в течение одного года и 49 в течение двух лет в клинических испытаниях. При длительном лечении профиль неблагоприятного опыта существенно не изменился.

Педиатрические пациенты в возрасте от 6 до 14 лет с астмой: натрия Монтелукаст (L-MONTUS) натрия был оценен на безопасность у 476 педиатрических пациентов в возрасте от 6 до 14 лет. В совокупности 289 педиатрических пациентов получали натрий Монтелукаст (L-MONTUS) в течение не менее 6 месяцев и 241 в течение одного года или дольше в клинических испытаниях. Профиль безопасности натрия Монтелукаста (L-MONTUS) в 8-недельном двойном слепом исследовании эффективности у детей был в целом аналогичен профилю безопасности у взрослых. У педиатрических пациентов в возрасте от 6 до 14 лет, получавших натрия Монтелукаст (L-MONTUS), следующие события происходили с частотой ≥2% и чаще, чем у педиатрических пациентов, получавших плацебо: фарингит, грипп, лихорадка, синусит, тошнота, диарея, диспепсия, отит, вирусная инфекция и ларингит. Частота менее распространенных нежелательных явлений была сопоставима между натрием Монтелукаста (L-MONTUS) и плацебо. При длительном лечении профиль неблагоприятного опыта существенно не изменился.

Информация о пользовании детей для пациентов в возрасте от 6 до 14 лет для острой профилактики бронхоспазма, вызванного физическими упражнениями (EIB), одобрена для таблеток натрия (L-MONTUS) Merck Sharp & Dohme Corp. Однако из-за прав на эксклюзивность маркетинга Merck Sharp & Dohme Corp этот лекарственный препарат не помечен этой детской информацией.

В исследованиях, оценивающих скорость роста, профиль безопасности у этих педиатрических пациентов соответствовал профилю безопасности, ранее описанному для натрия Монтелукаст (L-MONTUS). В 56-недельную, двойное слепое исследование, оценивающее скорость роста у детей в возрасте от 6 до 8 лет, получающих Монтелукаст натрия (L-MONTUS) натрия, следующие события, ранее не наблюдавшиеся при использовании Монтелукаста натрия (L-MONTUS) натрий в этой возрастной группе встречался с частотой ≥2% и чаще, чем у педиатрических пациентов, получавших плацебо: головная боль, ринит (инфекционный) ветряная оспа, гастроэнтерит, атопический дерматит, острый бронхит, зубная инфекция, кожная инфекция, и близорукость.

Педиатрические пациенты в возрасте от 2 до 5 лет с астмой: Монтелукаст натрия (L-MONTUS) натрия был оценен на безопасность у 573 педиатрических пациентов в возрасте от 2 до 5 лет в исследованиях с однократной и многократной дозой. В совокупности 426 педиатрических пациентов в возрасте от 2 до 5 лет получали натрий Монтелукаст (L-MONTUS) в течение не менее 3 месяцев, 230 в течение 6 месяцев или дольше и 63 пациента в течение одного года или дольше в клинических испытаниях. У педиатрических пациентов в возрасте от 2 до 5 лет получают Монтелукаст натрия (L-MONTUS) натрия, следующие события происходили с частотой ≥2% и чаще, чем у педиатрических пациентов, получавших плацебо: лихорадка, кашель, боль в животе, диарея, Головная боль, ринорея, синусит, отит, грипп, сыпь, боль в ухе, гастроэнтерит, экзема, крапивница, ветряная оспа, пневмония, дерматит, и конъюнктивит.

Взрослые и подростки 15 лет и старше с сезонным аллергическим ринитом: натрия Монтелукаст (L-MONTUS) был оценен на безопасность у 2199 взрослых и подростков в возрасте 15 лет и старше в клинических испытаниях. Натрий Монтелукаст (L-MONTUS), вводимый один раз в день утром или вечером, имел профиль безопасности, аналогичный плацебо. В плацебо-контролируемых клинических испытаниях было зарегистрировано следующее событие с натрием Монтелукаста (L-MONTUS) с частотой ≥1% и частотой, превышающей плацебо: инфекция верхних дыхательных путей, 1,9% пациентов, получавших Монтелукаст натрия (L-MONTUS) натрия против. 1,5% пациентов, получающих плацебо. В 4-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании профиль безопасности соответствовал наблюдаемому в 2-недельных исследованиях. Частота сонливости была аналогична частоте плацебо во всех исследованиях.

Педиатрические пациенты в возрасте от 2 до 14 лет с сезонным аллергическим ринитом: натрия Монтелукаст (L-MONTUS) натрия был оценен у 280 педиатрических пациентов в возрасте от 2 до 14 лет в течение 2 недель, многоцентровый, двойной слепой, плацебо-контролируемый, параллельная группа исследования безопасности. Натрий Монтелукаст (L-MONTUS), вводимый один раз в день вечером, имел профиль безопасности, аналогичный плацебо. В этом исследовании произошли следующие события с частотой ≥2% и частотой, превышающей плацебо: головная боль, средний отит, фарингит и инфекции верхних дыхательных путей.

Взрослые и подростки 15 лет и старше с многолетним аллергическим ринитом: Монтелукаст натрия (L-MONTUS) Натрий был оценен на безопасность у 3357 взрослых и подростков в возрасте 15 лет и старше с многолетним аллергическим ринитом, из которых 1632 получил Монтелукаст натрия (L-MONTUS) натрий в два, 6-недельный, клинические исследования. Натрий Монтелукаст натрия (L-MONTUS), вводимый один раз в день, имел профиль безопасности, соответствующий наблюдаемому у пациентов с сезонным аллергическим ринитом и сходный с таковым у плацебо. В этих двух исследованиях были зарегистрированы следующие события с натрием Монтелукаста (L-MONTUS) с частотой ≥1% и частотой, превышающей плацебо: синусит, инфекции верхних дыхательных путей, головная боль при пазухах, кашель, носовое кровотечение и повышенный уровень АЛТ. Частота сонливости была аналогична плацебо.

Педиатрические пациенты в возрасте от 2 до 14 лет с многолетним аллергическим ринитом: безопасность у пациентов в возрасте от 2 до 14 лет с многолетним аллергическим ринитом подтверждается безопасностью у пациентов в возрасте от 2 до 14 лет с сезонным аллергическим ринитом.

Постмаркетинговый опыт

Следующие побочные реакции были выявлены при использовании натрия Монтелукаст (L-MONTUS) после одобрения. Поскольку об этих реакциях сообщается добровольно от населения неопределенного размера, не всегда возможно надежно оценить их частоту или установить причинную связь с воздействием наркотиков.

Расстройства крови и лимфатической системы: повышенная склонность к кровотечению, тромбоцитопения.

Расстройства иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, эозинофильную инфильтрацию в печени.

Психические расстройства: возбуждение, включая агрессивное поведение или враждебность, тревожность, депрессию, дезориентацию, нарушения сна, галлюцинации, бессонница, раздражительность, беспокойство, сомнамбулизм, суицидальное мышление и поведение (включая самоубийство), тремор.

Расстройства нервной системы: сонливость, парестезия / гипестезия, судороги.

Сердечные расстройства: сердцебиение.

Респираторные, грудной и средостения расстройства: носовое кровотечение.

Желудочно-кишечные расстройства: диарея, диспепсия, тошнота, панкреатит, рвота.

Гепатобилиарные расстройства: случаи холестатического гепатита, гепатоцеллюлярной травмы печени и повреждения печени смешанного образца были зарегистрированы у пациентов, получавших Монтелукаст натрия (L-MONTUS) натрия. Большинство из них происходило в сочетании с другими смешивающими факторами, такими как использование других лекарств, или когда натрия Монтелукаст (L-MONTUS) вводили пациентам, которые имели основной потенциал для заболевания печени, таких как употребление алкоголя или другие формы гепатита.

Расстройства кожи и подкожной клетчатки: ангионевротический отек, кровоподтеки, мультиформная эритема, узловатая эритема, зуд, синдром Стивенса-Джонсона / токсический эпидермальный некролиз, крапивница.

Опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: артралгия, миалгия, включая мышечные спазмы.

Общие расстройства и условия введения: отек.

Пациенты с астмой на терапии Монтелукастом натрия (L-MONTUS) натрия могут иметь системную эозинофилию, иногда с клиническими признаками васкулита, соответствующими синдрому Чурга-Штрауса, состояние, которое часто лечат системной терапией кортикостероидами. Эти события обычно, но не всегда, были связаны с уменьшением пероральной терапии кортикостероидами. Врачи должны быть внимательны к эозинофилии, васкулитической сыпи, обострению легочных симптомов, сердечным осложнениям и / или невропатии у своих пациентов.

Эл Монтус таблетки №10 /левоцетиризин монтелукаст/

АЛТАЙСКИЙ ЭЛИКСИР (ALTAYSKY ELIXIR)

Форма выпуска, состав и упаковка

Клинико-фармакологическая группа:

Фитопрепарат с общеукрепляющим действием

Фармако-терапевтическая группа:

Общетонизирующее средство растительного происхождения

Показания

Режим дозирования

Принимают внутрь, по 10-15 мл на 100 мл воды 2 раза/сут за 10-15 мин до еды. Курс лечения — 5-7 дней, при необходимости — 2-3 нед.

Побочное действие

Возможны аллергические реакции, тахикардия, нарушения сна, головная боль.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказание: беременность и период лактации.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказание: почечная недостаточность.

Особые указания

Не рекомендуется принимать препарат в вечернее время во избежание нарушения сна.

Бренд:
Индия

Единица измерения:
уп

Количество в упаковке:
10

Действуещее вещество:
…

ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО   СРЕДСТВА

ЭЛ МОНТУС КИД

Торговое название

ЭЛ МОНТУС КИД

Международное непатентованное наименование (МНН)

Нет

Лекарственная форма

Таблетки покрытые оболочкой

Описание

Круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой таблетки желтого цвета.

Состав

Каждая таблетка покрытая оболочкой содержит

Активные вещества: левоцетиризин дигидрохлорида 2,5мг и монтелукаст натрия эквивалентно монтелукасту 4мг.

Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия (смесь), гидроксипропилцеллюлоза, кроскармеллоза натрия (смазка), аспартам, ароматизатор со вкусом свежего манго, стеарат магния, краитель хинолиновый желтый.

Фармакотерапевтическая группа

Другие препараты для лечения заболеваний органов дыхания. Монтелукаст в комбинации с другими препаратами.

Код АТХ: R03DC53

Фармакологические свойства

Фармакодинамические свойства

Комбинированный препарат. Монтелукаст — препарат с высокой избирательностью и химическим сродством связывается с CysLT1-рецепторами (вместо других фармакологически важных рецепторов дыхательных путей, таких как простагландиновыс, холииергические или Р-адренергические рецепторы). Монтелукаст ингибирует физиологическое действие цистеиниловых лейкотриенов LTC4, LTD4, LTE4 путем связывания с CysLT1-рецепторами, не оказывая стимулирующего действия на данные рецепторы.

Левоцетиризин — (R)-энантиомер цетиризина, является избирательным антагонистом периферических гистаминовых Н1-рецепторов.

Фармакокинетические свойства

Монтелукаст

Абсорбция

После назначения 10мг таблетки с пленочным покрытием взрослым пациентам натощак, средняя пиковая концентрация в плазме (С max) достигается за 3-4 часа (Тmax). Средняя пероральная биодоступность составляет 64%. Стандартный завтрак по утрам не влияет на пероральную биодоступность и С макс.

Распределение

Монтелукаст более чем на 99% привязывается к протеину плазмы. Распределение монтелукаста в устойчивом режиме в среднем составляет 8-11 литров.

Метаболизм

Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При применении в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.

Выведение

Клиренс монтелукаста в плазме составляет в среднем 45мл/мин у взрослых людей. После пероральной дозы монтелукаста с радиометкой, 86% радиоактивности восстановляется в 5 дневном количестве фекалий и < 0.2% восстанавливается в мочу. Вместе с показателями пероральной биодоступности монтелукаста, это указывает на то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся почти эксклюзивно через желчь. В нескольких исследованиях, средний полупериод молтелукаста в плазме варьировал от 2.7 до5.5 часов у здоровых молодых пациентов.

Фармакокинетика монтелукаста почти линейна пероральным дозам до 50 мг. При дозировании один раз в день с 10 мг монтелукаста, отмечается небольшое накопление исходного вещества в плазме (~14%).

Левоцетиризин

Абсорбция

Левоцетризин быстро и обширно усваивается после перорального назначения. Пиковые концентрации в плазме достигают 0,9 г ч после дозирования. Устойчивое состояние достигается через два дня. Пиковые концентрации обычно составляют 270нг/мл и 308 нг/мл после одной и нескольких 5 мг доз, соответственно.

Степень усвоения не зависит от дозы и приема пищи, но пиковая концентрация снижается и откладывается.

Распределение

Нет данных по распределению в тканях человека. Левоцетиризин на 90% связывается с протеинами плазмы. Распределение левоцетиризина ограничено, так как объем распределения составляет 0.4 л/кг.

Биотрансформация

Степень метаболизма левоцетиризина у людей меньше, чем 14% дозы и поэтому разница, возникающая в результате генетического полиморфизма или параллельного приема ингибиторов энзимов, незначительна. Метаболические пути включают ароматическое окисление, N и O-деалькилирование и конъюгации тауринов.

Пути деалькилирования в основном опосредованы CYP 3А4, а ароматическое окисление включает множество или не идентифицированные CYP изоформ. Левоцетиризини не оказывает эффекта на действия CYP изоэнзимов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2E1, 3A4 при концентрациях, значительно выше пиковых концентраций, достигаемых после 5 мг пероральной дозы.

Из-за низкого метаболизма и отсутствия потенциала метаболического ингибирования, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами и, наоборот, маловероятно.

Полупериод в плазме взрослых людей составляет 7.9+1,9 часов. Средний общий клиренс составляет 0.63 мл/мин кг. Основной путь выведения левоцетиризина и метаболитов — это выведение через мочу, в среднем 85.4% дозы. Выведение в фекалии составляет только 12.9% дозы. Левоцетиризин выводится как клубочковой фильтрацией, так и активной канальцевой секрецией.

Показания к применению            

Эл монтус кид назначают взрослым и детям старше 2 лет для предупреждения симптомов связанных с сезонным аллергическим ринитом, аллергическим ринитом, не осложненными проявлениями идиопатической крапивницы.

Способ применения и дозы

Дети от 12 лет и старше: 1 раз в день (вечером).

Дети от 6 до 11 лет: 1 раз в день (вечером).

Не превышать дозу левоцетиризин гидрохлорида 2.5 мг, так как системное воздействие при дозе 5 мг почти в 2 раза выше, чем этот показатель у взрослых.

Дети от 2 до 5 лет: по 1/2 таблетке х1 раз в день (вечером). Не превышать дозу левоцетиризин гидрохлорида 1.25 мг, основываясь на сравнительном воздействии на взрослых, принимающих 5 мг. Корректировка дозы при нарушении функций почек и печени (левоцетиризина гидрохлорид)

Дети от 12 лет и старше при следующих заболеваниях:

При слабом нарушении почечной функции (клиренс креатина [CLCR] = 50 80 мл/мин); рекомендуется по одной дозе 2.5 мг х1 раз в день;

При умеренном нарушении почечной функции (CLCR = 30 50 мл/мин); рекомендуется по одной дозе 5 мг один раз через день;

При серьезном нарушении почечной функции (CLCR =10 30 мл/мин); рекомендуется по одной дозе 2.5 мг х 2 раза в неделю (принимать через каждые 3-4 дня);

Не назначать левоцетиризина гидрохлорид, при полном нарушении почечной функции и пациентам, подвергающимся гемодиализу.

При нарушении функции печени не требует корректировки дозы. Рекомендуется корректировать дозу пациентам, с больными почками и печенью.

Побочные эффекты

Побочные действия распределены по группам со следующей частотой их возникновения:

Очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1,000, <1/100); редко (≥1/10,000, <1/1,000); очень редко (<1/10,000), включая отдельные случаи

Монтелукаст

Очень часто ( ≥1/10):

— инфекции верхних дыхательных путей

Часто (≥1/100, <1/10):

— диарея, тошнота, рвота, боли в животе

— сыпь

— увеличение уровня печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ) в плазме крови

— лихорадка

 Нечасто (≥1/1000, <1/100):

— расстройства сна (ночные кошмары, бессонница, сомнамбулизм), разд-ражительность, возбуждение (включая агрессивное поведение или враж-дебность), депрессия, головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия, эпилептический приступ

— эпистаксис

— сухость во рту, диспепсия

— аллергические реакции в виде анафилаксии, крапивница, зуд

— гематомы

— астения, усталость, недомогание, отек

— артралгия, миалгия, мышечные судороги

Редко (≥1/10,000, <1/1,000)

— учащенное сердцебиение

— отек Квинке

— склонность к кровоточивости, носовое кровотечение

— тремор

Очень редко (≥1/10,000, ‹1/1000):

— эозинофильная инфильтрация паренхимы печени

— гепатит (включая холестатический и гепатоцеллюлярный)

— узловая эритема

— галлюцинации, склонность к суициду

— сидром Чарга-Стросса 

Левоцетиризин

Очень часто ( ≥1/10):

— сонливость

Часто (≥1/100, <1/10):

— сухость во рту

— головная боль, утомляемость

Нечасто (≥1/1000, <1/100):

— астения

— боль в животе

Очень редко (≥1/10,000, ‹1/1000):

—   гиперчувствительность, в том числе анафилаксия

—   агрессия, возбуждение

—   судороги

—   нарушение зрения

—   учащенное сердцебиение

—  одышка, диспноэ

— тошнота, повышение аппетита, рвота

—  гепатит

—  отек Квинке, зуд, сыпь, крапивница

—  миалгия

—   увеличение веса

-дизурия, задержка мочи

В постмаркетинговых наблюдениях были зарегистрированы    очень редкие случаи следующих побочных реакций:

— изменение функциональных проб печени

-диарея.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к любым компонентам препарата или монтелукаст натрию, левоцетиризину или цетиризину.

— тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин)

— детский возраст до 2 лет

— беременность и период лактации

Особые указания

Общие

С осторожностью пациентам с печеночной или почечной недостаточности (требуется коррекция режима дозирования) и в пожилом возрасте (возможно снижение клубочковой фильтрации). Требуется соблюдение осторожности при одновременном употреблении с алкоголем.

Монтелукаст

Монтелукаст не показан для применения при реверсированном бронхоспазме, при острых приступах астмы, включая астматический статус. Пациентам необходимо иметь с собой другое подходящее средство для применения при острых приступах астмы. Терапию с Монтелукастом можно продолжать при острых приступах астмы. В то время как доза ингаляционного кортикостероида может постепенно уменьшаться под врачебным контролем, лечение Монтелукастом не следует заменять внезапно ингаляционным или пероральным кортикостероидом. Монтелукаст не следует назначать как монотерапию для лечении и управления симптомов, вызванных бронхоспазмом. В случае обострения астмы после физической нагрузки пациентам следует продолжать обычный режим ингаляторов с β-агонистами, в качестве профилактики, и также иметь при себе ингаляторы с β-агонистами короткого действия на случай крайне необходимости.

Пациентам с известной чувствительностью на аспирин, не принимать аспирин или НПС, во время лечения с монтелукастом.

Эозинофилия

В редких случаях, у пациентов может появиться системная эозинофилия, во время терапии с монтелукастом, иногда с клиническими признаками васкулита, соответствующие синдрому Шург-Страусса. Данное состояние лечат системной кортикостероидной терапией. Данные явления обычно, но не всегда, связаны с уменьшением пероральной кортикостероидной терапии.

Левоцетиризин

Рекомендуется воздерживаться от потребления алкоголя во время лечения с левоцетиризином.

Комбинированный препарат монтелукаст и левоцетиризин содержит лактозу, в качестве неактивного компонента, поэтому пациентам с редкими наследственными проблемами, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы и нарушение всасывания глюкозы-галактозы не следует применять данный препарат.

Применение в период беременности и лактации

Препарат следует применять при беременности и в период грудного вскармливания только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Применение в педиатрии

Не следует применять монтелукаст у детей младше 2 лет. У детей старше 2 лет монтелукаст следует применять в соответствующей лекарственной форме.

Влияние на способность к вождению и работу с опасными механизмами:

Данных, свидетельствующих о том, что прием препарата влияет на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами, не выявлено. Однако при применении препарата могут возникнуть такие побочные эффекты, как головокружение и сонливость. Ввиду этого, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении действии, требующих быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: сонливость, боль в животе, головная боль, рвота, психомоторная гиперактивность.

Лечение: промывание желудка или вызвать искусственную рвоту. Рекомендуется назначение активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет.

Данных о возможности выведения монтелукаста и левоцетиризина путем перитонеального диализа или гемодиализа нет.

Форма выпуска

10 таблеток в блистере из алюминиевой фольги. 1 блистер вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Условия отпуска

По рецепту врача.

Производитель

Форртс(Индия) Лабораторис Пвт.Лтд.

Вандалур роад, Келамбаккам-603 103

Тамил Наду, Индия

ДЕРЖАТЕЛЬ РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ:

Serene Healthcare Pvt.Ltd

С-214, First Floor, B.G. Tower,Shahibaug,

Ahmedabad-380004, India/Ё