Ласек препарат инструкция цена таблетки по применению

Состав

Помимо омепразола таблетки Лосек МАПС содержат МКЦ, оксипропилцеллюлозу, стеарат магния, сахар в гранулах, полиэтиленгликоль, поливинилпирролидон сшитый, тальк, оксид железа, глицерила моностеарат, оксипропилметилцеллюлозу, сополимер метакриловой кислоты, парафин, полисорбат, стеарил фумарат натрия, триэтил цитрат, диоксид титана.

Форма выпуска

Лекарство продается в виде таблеток, которые покрыты оболочкой.

Фармакологическое действие

Препарат снижает секрецию желудочной кислоты. Это особый ингибитор протонной помпы.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарство является противоязвенным средством. Оно угнетает действие H + -K + -АТФ-азы в желудочных париетальных клетках. Таким образом, блокируется последняя стадия образования соляной кислоты. Действие лекарства зависит от дозы. Оно эффективно ингибирует базальную и стимулированную секреции при ежедневном применении.

Препарат достигает максимальной эффективности в течение 4 суток. Его действие в сочетании с антибактериальными средствами вызывает эрадикацию Helicobacter pylori. За счет этого купируются проявления заболевания, достигается стойкая ремиссия, заживляются повреждения слизистой желудка, снижается риск кровотечений из ЖКТ. При применении Лосека Мапс нет необходимости в долгой противоязвенной терапии.

Таблетки всасываются в тонком кишечнике. Абсорбция завершается через 3-6 часов после употребления. При повторном приеме средства биодоступность повышается до 60%. Прием пищи не оказывает на нее влияния. Связь с белками плазмы – примерно 95%.

Время полувыведения из плазмы крови – меньше часа. Действующее вещество лекарства полностью расщепляется системой цитохромов преимущественно в печени. 80% лекарственного средства выводится в виде метаболитов с мочой, а еще 20% – с калом.

Показания к применению

Лекарство назначается при:

• кислотозависимой диспепсии;
• язвенной болезни желудка, вызванной Helicobacter pylori;
• синдроме Золлингера-Эллисона;
• язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в том числе, если заболевание вызвано НПВС);
• гастроэзофагеальном рефлюксе.

Противопоказания

Нельзя применять данное средство при аллергии на его компоненты.

Побочные действия

Как правило, лекарство хорошо переносится пациентами. Нежелательные побочные реакции обычно выражены слабо и быстро проходят. Среди них отмечаются:

• кожные покровы – сыпь, зуд, фоточувствительность, алопеция, мультиформная эритема;
• ЦНС – сонливость, головная боль, вертиго, головокружение, парестезия, бессонница, спутанность сознания, депрессия, возбуждение, галлюцинации;
• печень – нарушения функций печени, увеличение уровня ферментов печени, энцефалопатия (при болезнях печени с осложнениями), гепатит;
• кровеносная система – лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения;
• скелетно-мышечная система – мышечная слабость, болезненные ощущения в суставах и мышцах;
• ЖКТ – диарея, болезненные ощущения в области живота, рвота, запор, тошнота, метеоризм, сухость во рту, кандидоз, стоматит;
• эндокринная система – гинекомастия;
• прочие – уртикария, лихорадка, интерстициальный нефрит, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок, сильная потливость, неясность зрения, снижение уровня натрия в крови, периферические отеки, нарушение вкусовых ощущений, недомогание.

Инструкция по применению Лосек Мапс (Способ и дозировка)

Инструкция по применению таблеток Лосек Мапс ( а не Лосек Макс, как полагают многие) сообщает, что они предназначены для перорального употребления. Глотают целиком, не разжевывая. Желательно запивать жидкостью. Кроме того, таблетки можно растворять во фруктовом соке или воде. Такой раствор нужно выпить в течение получаса после приготовления.

Инструкция по применению Лосек Мапс сообщает о том, что точная схема использования лекарства зависит от заболевания:

• язва желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения – пациенту следует принимать 20 мг лекарства каждый день. Курс рассчитан на 2 недели. Если полное рубцевание не наступило, можно провести повторную терапию еще 2 недели;
• необходимость профилактики обострения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки – пациенту следует принимать 10 мг лекарства каждый день. Если нужно, дозировку повышают до 20-40 мг;
• язва желудка, резистентная к терапии – 40 мг лекарства в день. Выздоровление, как правило, в течение восьми недель;
• эрозивно-язвенные поражения в желудочно-кишечном тракте (гастродуоденальный отдел) у ВИЧ-инфицированных пациентов – 20 мг применяют раз в день. Совместимо с терапией ВИЧ-инфекции. Курс в среднем рассчитан на 4 недели. Если полное излечение не наступило, можно повторить терапию;
• язва желудка, спровоцированная Helicobacter pylori – возможно три разных схемы лечения. 1) 20 мг Лосек Мапс, 500 мг Кларитромицина и 1 г Амоксициллина. 2) 20 мг Лосек Мапс, 250 мг Кларитромицина и 500 мг Тинидазола (или 400 мг Метронидазола). Все лекарства нужно употреблять в течение недели ежедневно 2 раза. 3) На протяжении недели принимают каждый день 20 мг Лосек Мапс 1 раз, 400 мг Метронидазола 3 раза, 500 мг Амоксициллина 3 раза. Кроме того, врач может назначить «двойную терапию». В этом случае Лосек Мапс пьют ежедневно в дозировке 40-80 мг, а Амоксициллин – 1,5 г (доза делится на части). Курс рассчитан на две недели. После эрадикации Helicobacter pylori последующая терапия проводится по обычной схеме, как при язве двенадцатиперстной кишки и желудка. Если по завершению курса проба на Helicobacter pylori положительна, лечение можно повторить;
• язва двенадцатиперстной кишки, резистентная к терапии – 40 мг лекарства ежедневно. Заживление в большинстве случаев происходит в течение месяца;
• язва желудка в фазе обострения – нужно принимать 20 мг лекарства в день. Терапия рассчитана на 4 недели. Если язва по завершению курса полностью не зарубцевалась, лечение можно повторить;
• необходимость профилактики обострений язвы желудка – следует принимать 20 мг лекарства в день. Если нужно, дневная дозировка повышается до 40 мг;
• необходимость профилактики обострений язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, появления диспептических симптомов при язве желудка, а также эрозивных поражений гастродуоденального отдела – специалисты назначают пациентам принимать ежедневно 20 мг лекарства;
• эзофагеальный рефлюкс – 20 мг лекарства в день. Терапия рассчитана в среднем на месяц. Если пациент полностью не излечился, курс можно повторить;
• эзофагеальный рефлюкс в стадии ремиссии – специалисты назначают принимать 10 мг Лосек Мапс в день, если нужно, дозу можно довести до 20-40 мг. Прием рассчитан на длительный курс поддерживающей терапии;
• болезненные ощущения, дискомфорт и изжога в эпигастральной области, связанные с кислотозависимой диспепсией – начинают с суточной дозировки в 10 мг, которую при необходимости можно довести до 20 мг. Терапия рассчитана на 4 недели. Если симптомы не исчезли по завершении курса, желательно поменять схему лечения;
• тяжелая форма эзофагеального рефлюкса – 40 мг лекарства в день. Терапия обычно рассчитана на 2 месяца;
• симптоматический гастроэзофагеальный рефлюкс – дозировки устанавливаются в каждом случае индивидуально. Обычно принимают ежедневно по 10-20 мг. Терапия рассчитана на 4 недели. Если симптомы по ее окончанию не исчезли, желательно поменять схему лечение Лосек Мапсом;
• синдром Золлингера-Эллисона – дозировки в каждом случае индивидуальны. Рекомендуемая доза для начала терапии – 60 мг каждый день. Если дневная дозировка больше 80 мг, ее необходимо делить на 2 приема.

Если у пациента имеются проблемы с функциями печени, биодоступность и клиренс активного вещества Лосек Мапс повышаются, так что дневная дозировка обычно не должна быть больше 20 мг.

Передозировка

Разовые дозировки препарата до 400 мг, принимаемые перорально, не вызывали тяжелых симптомов. Скорость выведения лекарства при повышенных дозировках не увеличивается. Специфическая терапия не требуется.

Взаимодействие

Сочетание Лосек Мапс и Кетоконазола может привести к уменьшению степени всасывания последнего.

Кроме того, препарат может увеличивать время выведения Варфарина, Фенитоина и Диазепама. Поэтому может потребоваться корректировка дозировок. Но ежедневное применение 20 мг Лосек Мапс не влияет на уровень Фенитоина в плазме крови при длительной терапии, а также не изменяет время коагуляции при долгом применении Варфарина.

Совместное применение омепразола и Кларитромицина вызывает увеличение их плазменных концентраций.

Условия продажи

Отпускается в аптечной сети только по назначению специалиста.

Условия хранения

Хранить лекарство следует при температуре до 25°С. Крышка флакона должна быть хорошо закрыта после применения препарата. Держать в месте, недоступном для детей.

Срок годности

Три года со дня изготовления. Нельзя применять лекарства по истечении срока годности.

Аналоги Лосек Мапс

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Самые распространенные аналоги Лосек Мапс:

• Ультоп;
• Лосек;
• Хелицид;
• Омепразол;
• Омитокс.

Каждое из данных лекарственных средств имеет свои нюансы применения, так что их не стоит принимать самостоятельно, без назначения врача.

Отзывы о Лосек Мапс

Отзывы о Лосек Мапс как о препарате для лечения язвенных болезней исключительно положительные. Пациенты отмечают быстрое действие и эффективность лекарства. Такие симптомы, как изжога, исчезают еще в начале терапии.

Среди минусов отзывы о Лосек Мапс сообщают только о довольно высокой цене и неудобном размере таблеток. Кроме того, некоторые пациенты пишут о побочных проявлениях, например, о тошноте в начале курса.

Цена Лосек Мапс, где купить

Цена таблеток зависит от формы выпуска. Стоимость средства по 10 мг (в упаковке 14 штук) – около 200 рублей. А цена Лосек Мапс 20 мг – примерно 230 рублей.

Лосек® Мапс® (Losec Mups®) 💊 Состав препарата Лосек® Мапс® ✅ Применение препарата Лосек® Мапс® Описание активных компонентов препарата Лосек® Мапс® (Losec Mups®) Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 2022.08.03 Владелец регистрационного удостоверения: Лекарственная форма Лосек® Мапс® Таб., покр. пленочной оболочкой, 20 мг: 14 или 28 шт. рег. №: П N013848/01 от 29.09.11 — Бессрочно Дата перерегистрации: 21.08.19 Форма выпуска, упаковка и состав препарата Лосек® Мапс® Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой «20 mG» на одной стороне и значком — на другой. Вспомогательные вещества: глицерила моностеарат 40-55 — 1.4 мг, гипролоза — 4.8 мг, гипромеллоза — 15 мг, магния стеарат — 0.7 мг, сополимер метакриловой и этакриловой кислот — 27 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 220 мг, парафин — 0.2 мг, макрогол — 2.5 мг, полисорбат 80 — 0.1 мг, кросповидон — 4.6 мг, натрия стеарилфумарат — 0.5 мг, сахароза (сферические гранулы размер 0.25-0.355) — 22 мг, тальк — 8.3 мг, титана диоксид (Е171) — 2.2 мг, триэтилцитрат — 8.2 мг, краситель железа оксид красный (E172) — 0.3 мг. 14 шт. — флаконы из полиэтилена высокой плотности (1) — пачки картонные с контролем первого вскрытия. 28 шт. — флаконы из полиэтилена высокой плотности (1) — пачки картонные с контролем первого вскрытия. Фармакологическое действие Ингибитор H+-K+-АТФ-азы, является слабым основанием. Тормозит активность H+-K+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию секреции соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. Вследствие снижения секреции кислоты уменьшает или нормализует воздействие кислоты на пищевод у пациентов с рефлюкс-эзофагитом. Омепразол оказывает бактерицидный эффект на Helicobacter pylori. Эрадикация H. pylori при одновременном применении омепразола и антибиотиков позволяет быстро купировать симптомы заболевания, достичь высокой степени заживления поврежденной слизистой и стойкой длительной ремиссии и уменьшить вероятность развития кровотечения из ЖКТ. Фармакокинетика При приеме внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Проникает в париетальные клетки слизистой оболочки желудка. Связывание с белками плазмы около 95%, преимущественно с альбуминами. Биотрансформируется в печени. Выводится почками — 72-80%, с калом — около 20%. T1/2 0.5-1 ч. T1/2 после в/в введения составляет 40 мин и не изменяется при длительном лечении. У пациентов с хроническими заболеваниями печени T1/2 увеличивается до 3 ч. У пациентов с нарушенной функцией печени отмечается увеличение биодоступности омепразола и значительное уменьшение плазменного клиренса. Показания активных веществ препарата Лосек® Мапс® Для приема внутрь Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения (в т.ч. ассоциированная с Helicobacter pylori), рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера-Эллисона, эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС. Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь у детей старше 2 лет, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии), у детей старше 4 лет. Для в/в введения Омепразол для в/в введения показан в качестве альтернативы пероральной. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; эрозивно-язвенные поражения желудка, связанные с приемом НПВС; эрозивно-язвенные поражения двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС; стрессовые язвы; симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; рефлюкс-эзофагит; синдром Золлингера-Эллисона; профилактика аспирации содержимого желудка в дыхательные пути во время общей анестезии (синдром Мендельсона). Режим дозирования Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования. Индивидуальный. При приеме внутрь разовая доза составляет 20-40 мг. Суточная доза — 20-80 мг; частота применения — 1-2 раза/сут. Продолжительность лечения — 2-8 недель. Омепразол можно вводить внутрижелудочно через назогастральный зонд в соответствующей лекарственной форме по методике, описанной в инструкции применяемого препарата. В/в капельно в дозе 40-120 мг/сут. Частота введения зависит от показаний и применяемой схемы лечения. Побочное действие Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, запор, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм; редко — сухость во рту, стоматит, кандидоз ЖКТ, микроскопический колит. Сообщалось о случаях образования железистых кист в желудке у пациентов, принимающих препараты, понижающие секрецию желез желудка, в течение длительного промежутка времени; проходят самостоятельно на фоне продолжения терапии. Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности, «печеночных» ферментов; редко — гепатит (с желтухой или без), печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени. Со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, гипохромная микроцитарная анемия у детей. Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — вертиго, парестезии, сонливость; редко — нарушение вкуса. Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — переломы бедра, костей запястья и позвонков; редко — артралгия, миалгия, мышечная слабость. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — дерматит, сыпь, зуд, крапивница; редко — алопеция, фотосенсибилизация, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности (например, ангионевротический отек, лихорадка, анафилактическая реакция/анафилактический шок). Со стороны обмена веществ: редко — гипонатриемия; очень редко — гипокальциемия вследствие тяжелой гипомагниемии, гипокалиемия вследствие гипомагниемии; неуточненная частота — гипомагниемия. Со стороны психики: нечасто — бессонница; редко — возбуждение, агрессия, замешательство, галлюцинации, депрессия. Со стороны органа зрения: редко — нечеткость зрения. Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм. Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — интерстициальный нефрит. Со стороны половых органов и молочной железы: редко — гинекомастия. Общие реакции: нечасто — недомогание; редко — потливость, периферические отеки. Противопоказания к применению Для приема внутрь Повышенная чувствительность к омепразолу, замещенным бензимидазолам; совместное применение с эрлотинибом, позаконазолом, кларитромицином у пациентов с печеночной недостаточностью, препаратами зверобоя продырявленного; период грудного вскармливания. Детский возраст до 18 лет, за исключением: гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь у детей старше 2 лет и с массой тела более 20 кг; язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori — у детей старше 4 лет и с массой тела более 31 кг. С осторожностью: остеопороз, значительная спонтанная потеря массы тела, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена, а также при наличии язвы желудка (или подозрении на язву желудка), беременность. Для в/в введения Повышенная чувствительность к омепразолу, другим замещенным бензимидазолам; детский и подростковый возраст до 18 лет; одновременный прием с эрлотинибом, позаконазолом, нелфинавиром, атазанавиром и препаратами зверобоя продырявленного; одновременное применение с кларитромицином у пациентов с печеночной недостаточностью. С осторожностью: остеопороз, печеночная недостаточность, дефицит витамина В12, беременность, период грудного вскармливания. Одновременное применение с клопидогрелом, итраконазолом, варфарином, цилостазолом, диазепамом, фенитоином, саквинавиром, такролимусом, кларитромицином, вориконазолом, рифампицином. Наличие следующих «тревожных» симптомов; значительное снижение массы тела, повторяющаяся рвота, рвота кровью (гематемезис), нарушение глотания, изменение цвета стула (дегтеобразный стул — мелена Применение при беременности и кормлении грудью При беременности и в период грудного вскармливания применение возможно в зависимости от используемой лекарственной формы. Применение при нарушениях функции печени У пациентов с нарушенной функцией печени отмечается увеличение биодоступности омепразола и значительное уменьшение плазменного клиренса. Противопоказано одновременное применение с кларитромицином у пациентов с печеночной недостаточностью. Применение у детей Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет, за исключением: гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь у детей старше 2 лет и с массой тела более 20 кг; язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori — у детей старше 4 лет и с массой тела более 31 кг. Применение у пожилых пациентов Скорость метаболизма омепразола у пожилых пациентов несколько снижена, однако коррекция дозы не требуется. Особые указания Перед началом терапии необходимо исключить возможность наличия злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение омепразолом может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику. На фоне применения омепразола возможно искажение результатов лабораторных исследований функции печени и показателей концентрации гастрина в плазме крови. Хотя причинно-следственная связь применения омепразола/эзомепразола с переломами на фоне остеопороза не установлена, пациенты с риском развития остеопороза или переломом на его фоне должны находиться под соответствующим клиническим наблюдением. следует рассмотреть возможность измерения содержания магния перед началом терапии ингибиторами протонного насоса и периодического контроля во время проведения лечения Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами В связи с тем, что во время терапии могут наблюдаться головокружение, нечеткость зрения и сонливость, пациенты должны соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или во время работы с механизмами, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Лекарственное взаимодействие При одновременном применении описаны случаи развития симптомов токсического действия бензодиазепинов, что связано с угнетением активности изоферментов CYP3A и, по-видимому, CYP2C9. При одновременном применении с атракурия безилатом пролонгируются эффекты атракурия безилата. При одновременном применении с висмута трикалия дицитратом возможно нежелательное повышение абсорбции висмута. При одновременном применении с дигоксином возможно небольшое повышение концентрации омепразола в плазме крови. При дозе омепразола 20 мг/сут происходит увеличение биодоступности дигоксина на 10%. При одновременном применении с дисульфирамом описан случай нарушения сознания и кататонии; с индинавиром — возможно уменьшение концентрации индинавира в плазме крови; с кетоконазолом — уменьшение абсорбции кетоконазола. При длительном одновременном применении с кларитромицином происходит повышение концентраций омепразола и кларитромицина в плазме крови. Наблюдалось уменьшение всасывания эрлотиниба. При одновременном применении с теофиллином возможно небольшое повышение клиренса теофиллина. Описаны случаи повышения концентрации циклоспорина в плазме крови при одновременном применении с циклоспорином. При одновременном применении с эритромицином описан случай повышения концентрации омепразола в плазме крови, при этом эффективность омепразола уменьшалась. Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными препаратами. Механизмы и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны. Увеличение значения рН на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. При совместном применении омепразола и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омепразолом отмечается снижение их концентрации в сыворотке. В связи с этим совместное применение омепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется. При одновременном применении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в сыворотке. Совместное применение омепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2C19, такими как диазепам, варфарин (R-варфарина) или другие антагонисты витамина К, фенитоин и цилостозол, может привести к замедлению метаболизма этих препаратов. Рекомендуется наблюдение за пациентами, принимающими фенитоин и омепразол, может потребоваться снижение дозы фенитоина. Однако сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не влияет на концентрацию фенитоина в плазме крови у пациентов, длительно принимающих препарат. При применении омепразола пациентами, получающими варфарин или другие антагонисты витамина К, необходим мониторинг МНО; в ряде случаев может понадобиться снижение дозы варфарина или другого антагониста витамина К. В то же время сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Применение омепразола в дозе 40 мг 1 раз/сут приводило к увеличению Cmax и AUC цилостазола на 18% и 26% соответственно; для одного из активных метаболитов цилостозола увеличение составило 29% и 69% соответственно. По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сут) и омепразолом (80 мг/сут внутрь), которое приводит к снижению экспозиции к активному метаболиту клопидогрела в среднем на 46% и снижению максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 16%. Клиническая значимость этого взаимодействия не ясна. Повышение риска сердечно-сосудистых осложнений при совместном применении клопидогрела и ингибиторов протонового насоса, в т.ч. омепразола, не было показано в рандомизированных клинических исследованиях. Результаты ряда наблюдательных исследований противоречивы и не дают однозначного ответа о наличии или отсутствии повышенного риска тромбоэмболических сердечно-сосудистых осложнений на фоне совместного применения клопидогрела и ингибиторов протонового насоса. При одновременном применении омепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови. У некоторых пациентов сообщалось о незначительном повышении концентрации метотрексата в плазме крови при его одновременном применении с ингибиторами протоновой помпы. При применении высоких доз метотрексата следует временно прекратить прием омепразола. В метаболизме омепразола участвуют изоферменты CYP2C19 и CYP3A4. Совместное применение омепразола и ингибиторов изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, таких как кларитромицин, эритромицин и вориконазол, может приводить к повышению концентрации омепразола в плазме крови за счет замедления метаболизма омепразола. Совместное применение омепразола и вориконазола приводит к более чем двукратному увеличению AUC омепразола. В связи с хорошей переносимостью высоких доз омепразола, при непродолжительном совместном применении указанных препаратов не требуется коррекция дозы омепразола. Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как, рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с омепразолом могут приводить к снижению его концентрации в плазме крови за счет ускорения его метаболизма. Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата Гастрозол® (ОТИСИФАРМ, Россия) Гастромез (ФОРП, Россия) Лосек® Мапс® (CHEPLAPHARM ARZNEIMITTEL, Германия) Омдженикс® (МАКИЗ-ФАРМА, Россия) Омевел (ВЕЛФАРМ, Россия) Омез® (Др. Редди`с Лабораторис, Россия) Омез® Инста (Dr. Reddy`s Laboratories, Индия) Омепразол (СИНТЕЗ, Россия) Омепразол (УСОЛЬЕ-СИБИРСКИЙ ХИМФАРМЗАВОД, Россия) Омепразол (AVVA PHARMACEUTICALS, Кипр) Все аналоги

Лосек МАПС — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

П N013848/01

Торговое название:

Лосек^® МАПС^® (Losec MUPS^®)

Международное непатентованное название:

омепразол (omeprazole)

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав

Одна таблетка, покрытая плёночной оболочкой 10 мг, содержит:
Активное вещество: омепразол магния 10,3 мг (эквивалентный 10,0 мг омепразола).
Вспомогательные вещества: глицерила моностеарат 40-55 1,1 мг, гипролоза 3,5 мг, гипромеллоза 10,0 мг, магния стеарат 0,5 мг, метакриловой и этакриловой кислот сополимер 23,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 170,0 мг, парафин 0,1 мг, макрогол 1,9 мг, полисорбат 80 0,1 мг, кросповидон 3,5 мг, натрия стеарилфумарат 0,3 мг, сахароза, сферические гранулы размер 0,250-0,355 22,0 мг, тальк 6,1 мг, титана диоксид (Е171) 1,8 мг, триэтилцитрат 6,8 мг, краситель железа оксид красный Е172 0,04 мг, краситель железа оксид желтый Е172 0,02 мг.

Одна таблетка, покрытая плёночной оболочкой 20 мг, содержит:
Активное вещество: омепразол магния 20,6 мг (эквивалентный 20,0 мг омепразола).
Вспомогательные вещества: глицерила моностеарат 40-55 1,4 мг, гипролоза 4,8 мг, гипромеллоза 15,0 мг, магния стеарат 0,7 мг, метакриловой и этакриловой кислот сополимер 27,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 220,0 мг, парафин 0,2 мг, макрогол 2,5 мг, полисорбат 80 0,1 мг, кросповидон 4,6 мг, натрия стеарилфумарат 0,5 мг, сахароза, сферические гранулы размер 0,250-0,355 22,0 мг, тальк 8,3 мг, титана диоксид (Е171) 2,2 мг, триэтилцитрат 8,2 мг, краситель железа оксид красный Е172 0,3 мг.

Описание

таблетки 10 мг: продолговатая двояковыпуклая таблетка светло-розового цвета, покрытая плёночной оболочкой, с гравировкой I0 mG на одной стороне и значком — на другой стороне.
таблетки 20 мг: продолговатая двояковыпуклая таблетка розового цвета, покрытая плёночной оболочкой, с гравировкой 20 mG на одной стороне и значком — на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

желез желудка секрецию понижающее средство — протонного насоса ингибитор

АТХ код:

А02ВС01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Механизм действия
Омепразол является слабым основанием. Концентрируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активируется и ингибирует протонный насос — фермент Н⁺, К⁺-АТФазу. Влияние омепразола на последнюю стадию процесса образования соляной кислоты в желудке является дозозависимым и обеспечивает высокоэффективное ингибирование базальной и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от стимулирующего фактора.

Влияние на секрецию желудочного сока
Лосек^® МАПС^® при ежедневном пероральном применении обеспечивает быстрое и эффективное ингибирование дневной и ночной секреции соляной кислоты. Максимальный эффект достигается в течение 4 дней лечения. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки Лосек^® МАПС^® 20 мг вызывает устойчивое снижение 24-часовой желудочной кислотности не менее чем на 80%. При этом достигается снижение средней максимальной концентрации соляной кислоты после стимуляции пентагастрином на 70% в течение 24 часов.

У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки Лосек^® МАПС^® 20 мг при ежедневном пероральном применении поддерживает во внутрижелудочной среде значение кислотности на уровне рН ≥ 3, в среднем, в течение 17 часов в сутки.

Ингибирование секреции соляной кислоты зависит от площади под кривой концентрация-время (AUC) омепразола, а не от концентрации препарата в плазме в данный момент времени.

Действие на Helicobacter pylori
Омепразол обладает бактерицидным эффектом на Helicobacter pylori in vitro. Эрадикация Helicobacter pylori при применении омепразола совместно с антибактериальными средствами сопровождается быстрым устранением симптомов, высокой степенью заживления дефектов слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и длительной ремиссией язвенной болезни, что снижает вероятность таких осложнений, как кровотечения, так же эффективно, как и постоянная поддерживающая терапия.

Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции соляной кислоты
У пациентов, принимающих препараты, понижающие секрецию желез желудка, в течение длительного промежутка времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке; кисты доброкачественные и проходят самостоятельно на фоне продолжения терапии. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции соляной кислоты.

Снижение секреции соляной кислоты в желудке под действием ингибиторов протонного насоса или других снижающих кислотность желудка средств приводит к повышению роста нормальной микрофлоры кишечника, что в свою очередь, может приводить к незначительному увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp., а у госпитализированных пациентов, вероятно, также бактерией Clostridium difficile.

Во время лечения препаратами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация гастрина в сыворотке крови повышается. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А (CgA). Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей (см. раздел «Особые указания»). Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонного насоса необходимо приостановить, как минимум, за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA. Если за это время концентрации CgA и гастрина не вернулись к нормальному значению, исследование следует повторить через 14 дней после прекращения приема омепразола.

У детей и взрослых пациентов, длительно принимавших омепразол, отмечалось увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно, связанное с увеличением концентрации гастрина в сыворотке крови. Клинической значимости данное явление не имеет.

Фармакокинетика
Распределение
Омепразол абсорбируется в тонкой кишке, обычно в течение 3-6 часов. Биодоступность после приема внутрь составляет приблизительно 60%. Приём пищи не влияет на биодоступность омепразола.
Показатель связывания омепразола с белками плазмы составляет около 95%, объем распределения составляет 0,3 л/кг.

Метаболизм
Омепразол полностью метаболизируется в печени. Основные ферменты, участвующие в процессе метаболизма, СУР2С19 и СУР3А4. Образующиеся метаболиты — сульфон, сульфид и гидрокси-омепразол не оказывают значительного влияния на секрецию соляной кислоты.
Общий плазменный клиренс составляет 0,3-0,6 л/мин. Биодоступность омепразола увеличивается приблизительно на 50% при повторном приёме по сравнению с приемом разовой дозы.

Экскреция
Период полувыведения составляет около 40 минут (30-90 минут). Около 80% выводится в виде метаболитов почками, а остальная часть — кишечником.

Особые группы пациентов
Не отмечено значительных изменений биодоступности омепразола у пожилых пациентов или у пациентов с нарушенной функцией почек. У пациентов с нарушенной функцией печени отмечается увеличение биодоступности омепразола и значительное уменьшение плазменного клиренса.

Показания к применению

Взрослые:

• язва двенадцатиперстной кишки
• язва желудка
• НПВП ассоциированные язвы и эрозии желудка и двенадцатиперстной кишки
• эрадикация Helicobacter pylori при язвенной болезни (в комбинации с соответствующей антибактериальной терапией)
• рефлюкс эзофагит
• симптоматическая гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь
• диспепсия, связанная с повышенной кислотностью
• синдром Золлингера-Эллисона

Дети и подростки
Дети старше 2 лет с массой тела не менее 20 кг:

• рефлюкс эзофагит
• симптоматическая гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь

Дети старше 4 лет и подростки:

• Язва двенадцатиперстной кишки, вызванная Helicobacter pylori

Противопоказания

• Известная повышенная чувствительность к омепразолу, замещенным бензимидазолам или другим ингредиентам, входящим в состав препарата.
• Дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
• Одновременный прием с эрлотинибом, позаконазолом.
• Детский возраст до 2 лет.
• Детский возраст старше 2 лет по другим показаниям, кроме лечения рефлюкс эзофагита и симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.
• Детский возраст старше 4 лет по другим показаниям, кроме лечения рефлюкс эзофагита, симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori.

С осторожностью

Пациенты с остеопорозом.
При наличии таких симптомов, как значительная спонтанная потеря в весе, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена, а также при наличии язвы желудка (или подозрении на язву желудка) следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение может привести к маскировке симптомов и, таким образом, задержать постановку диагноза.

Применение во время беременности и грудного вскармливания

Результаты исследований показали отсутствие побочного действия омепразола на здоровье беременных женщин, на плод или на новорожденного.
Лосек^® MАПС^® может применяться во время беременности.
Омепразол проникает в грудное молоко, однако при применении его в терапевтических дозах воздействия на ребенка маловероятно.

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетки Лосек^® MАПС^® рекомендуется принимать утром, таблетку следует глотать целиком, запивая жидкостью. Таблетки нельзя разжевывать или дробить.

Таблетки можно растворять в воде или слегка подкисленной жидкости, например, во фруктовом соке. Полученный раствор должен быть использован в течение 30 мин. Чтобы быть уверенным в приеме полной дозы, налейте в стакан снова жидкости наполовину, взболтайте и выпейте.

Взрослые
Язва двенадцатиперстной кишки
Пациентам с активной язвой двенадцатиперстной кишки рекомендуется принимать Лосек^® MАПС^® 20 мг 1 раз в сутки. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов. У большинства пациентов заживление язвы наступает в течение 2-х недель. В тех случаях, когда в течение 2-х недель полное заживление язвы не наступает, заживление достигается при последующем 2-х недельном приёме препарата Лосек^® MАПС^®.

Пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки, мало восприимчивой к лечению, обычно назначают Лосек^® MАПС^® 40 мг 1 раз в сутки; заживление язвы обычно наступает в течение 4 недель.

Для предотвращения рецидивов пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки рекомендуют Лосек^® MАПС^® 10 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 20-40 мг 1 раз в сутки.

Язва желудка
Рекомендуемая доза — Лосек^® МАПС^® 20 мг 1 раз в сутки. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов. У большинства пациентов излечение наступает в течение 4 недель. В тех случаях, когда после первого курса приема препарата полное заживление не наступает, обычно назначают повторный 4-недельный курс лечения, в течение которого достигается заживление.

Пациентам с язвой желудка, мало восприимчивой к лечению, обычно назначают Лосек^® МАПС^® 40 мг 1 раз в сутки; заживление обычно достигается в течение 8 недель.

Для предотвращения рецидивов пациентам с язвой желудка рекомендуют Лосек^® МАПС^® 20 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз в сутки.

НПВП ассоциированные язвы и эрозии желудка и двенадцатиперстной кишки
При наличии НПВП ассоциированных язв желудка, двенадцатиперстной кишки или гастродуоденальных эрозиях у пациентов с продолжающейся терапией НПВП или после ее прекращения рекомендуемая доза препарата Лосек^® МАПС^® — 20 мг 1 раз в сутки. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов, у большинства пациентов излечение наступает в течение 4 недель. У тех пациентов, у которых не произошло излечивание в течение начального периода терапии, заживление обычно достигается при повторном 4-х недельном приеме препарата.

Для профилактики язв и эрозий желудка и двенадцатиперстной кишки и симптомов диспепсии, связанных с приемом НПВП, рекомендованная доза препарата Лосек^® МАПС^® — 20 мг 1 раз в сутки.

Эрадикация Helicobacter pylori при язвенной болезни (в комбинации с соответствующей антибактериальной терапией)
Режимы эрадикации Helicobacter pylori при язвенной болезни
Трехкомпонентная схема лечения:
Лосек^® МАПС^® 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимать 2 раза в сутки в течение одной недели или
Лосек^® МАПС^® 20 мг, метронидазол 400 мг (или тинидазол 500 мг) и кларитромицин 250 мг. Все препараты принимать 2 раза в сутки в течение одной недели или
Лосек^® МАПС^® 40 мг 1 раз в сутки, а также амоксициллин 500 мг и метронидазол 400 мг 3 раза в сутки в течение одной недели.

Двухкомпонентная схема лечения:
Лосек^® МАПС^® 40-80 мг ежедневно и амоксициллин 1,5 г ежедневно (дозу следует делить на части) в течение двух недель. Во время клинических испытаний применяли амоксициллин в суточной дозе 1,5-3 г, Лосек^® МАПС^® 40 мг 1 раз в сутки и кларитромицин 500 мг 3 раза в сутки в течение двух недель.

Для обеспечения полного заживления дальнейшее лечение проводить в соответствии с рекомендациями в разделах «Язва двенадцатиперстной кишки» и «Язва желудка».

В тех случаях, когда после прохождения курса лечения тест на Helicobacter pylori остается положительным, курс лечения может быть повторен.

Рефлюкс эзофагит
Рекомендуемая доза — по одной таблетке Лосек^® МАПС^® 20 мг 1 раз в сутки. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов. У большинства пациентов излечение наступает в течение 4 недель. В тех случаях, когда после первого курса приема препарата полное излечение не наступает, обычно назначают повторный 4-недельный курс лечения, в течение которого достигается излечение.

Пациентам с тяжелой формой рефлюкс эзофагита рекомендуется Лосек^® МАПС^® 40 мг 1 раз в сутки; излечение обычно наступает в течение 8 недель.

Пациентам с рефлюкс эзофагитом в стадии ремиссии назначают Лосек^® МАПС^® 10 мг 1 раз в сутки в виде длительных курсов поддерживающей терапии. В случае необходимости дозу можно увеличить до 20-40 мг.

Симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь
Рекомендуемая доза — Лосек^® МАПС^® 20 мг 1 раз в сутки. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов. Терапевтический эффект может достигаться при ежедневной дозе 10 мг, поэтому не исключается индивидуальный подбор дозы. Если после 4 недель лечения (Лосек^® MАПС^® 20 мг 1 раз в сутки) симптомы не исчезают, рекомендуется дополнительное обследование пациента.

Диспепсия, связанная с повышенной кислотностью
Для облегчения болей и/или устранения ощущений дискомфорта в эпигастральной области, с изжогой или без изжоги, назначают Лосек^® MАПС^® 20 мг 1 раз в сутки. Терапевтический эффект может достигаться при дозе 10 мг 1 раз в сутки, поэтому лечение можно начинать с этой дозы. Если после 4 недель лечения (Лосек^® MАПС^® 20 мг 1 раз в сутки) симптомы не исчезают, рекомендуется дополнительное обследование пациента.

Синдром Золлингера-Эллисона
Пациентам с синдромом Золлингера-Эллисона препарат назначают в индивидуальной дозировке. Лечение продолжают по клиническим показаниям настолько долго, насколько это необходимо. Рекомендуемая начальная доза — Лосек^® МАПС^® 60 мг ежедневно. У всех пациентов с тяжелой формой заболевания, а также в тех случаях, когда другие терапевтические методы не привели к желаемому результату, применение препарата было эффективным у более 90% пациентов при приеме 20-120 мг Лосек^® МАПС^® ежедневно. В тех случаях, когда суточная доза препарата превышает 80 мг, дозу следует делить на две части и принимать 2 раза в сутки.

Дети и подростки
Рефлюкс эзофагит и симптоматическая гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь
Детям в возрасте старше 2 лет с массой тела более 20 кг назначают препарат Лосек^® МАПС^® в дозе 20 мг в один раз сутки. При необходимости возможно увеличение дозы до 40 мг один раз в сутки. Рекомендуемая продолжительность лечения в случае рефлюкс эзофагита составляет 4-8 недель. Рекомендуемая продолжительность лечения в случае симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезни составляет 2-4 недели. Если после 2-4 недель лечения контроль симптомов заболевания не был достигнут, рекомендуется дополнительное обследование пациента.

Язва двенадцатиперстной кишки, вызванная Helicobacter pylori
При выборе схемы терапии следует учитывать официальные национальные, региональные и местные рекомендации, касающиеся резистентности микроорганизмов к антибактериальным средствам, продолжительности терапии (наиболее часто — 7 дней, но в ряде случаев — до 14 дней) и правильного применения антибактериальных препаратов. Терапию необходимо проводить под наблюдением специалиста.

Для детей в возрасте старше 4 лет рекомендуется следующая схема лечения:

Масса тела	Схема лечения
15-30 кг	Лосек® MАПС® 10 мг, амоксициллин 25 мг/кг и кларитромицин 7,5 мг/кг. Все препараты принимать 2 раза в сутки в течение недели.
31-40 кг	Лосек® MАПС® 20 мг, амоксициллин 750 мг и кларитромицин 7,5 мг/кг. Все препараты принимать 2 раза в сутки в течение недели.
> 40 кг	Лосек® MАПС® 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимать 2 раза в сутки в течение недели.

Особые группы пациентов
Нарушение функции почек
Для пациентов с нарушением функции почек корректировка дозы не требуется.

Нарушение функции печени
У пациентов с нарушением функции печени биодоступность и период полувыведения омепразола из плазмы увеличиваются. В связи с этим доза 10-20 мг в сутки является достаточной.

Пациенты пожилого возраста
Для пациентов пожилого возраста корректировка дозы не требуется.

Побочное действие

Ниже приведены побочные эффекты, не зависящие от режима дозирования омепразола, которые были отмечены в ходе клинических исследований, а также при постмаркетинговом применении.

Часто (>1/100, <1/10)	Головная боль, боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота/рвота, запор
Нечасто (>1/1000, <1/100)	Дерматит, зуд, сыпь, крапивница, сонливость, бессонница, головокружение, парестезии, недомогание, повышение активности «печеночных» ферментов
Редко (>1/10000, <1/1000)	Реакции гиперчувствительности (например, лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок), бронхоспазм, гепатит (с желтухой или без), печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени, артралгия, миалгия, мышечная слабость, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, депрессия, гипонатриемия, возбуждение, агрессия, замешательство, галлюцинации, нарушение вкуса, нечеткость зрения, сухость во рту, стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, алопеция, фотосенсибилизация, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, интерстициальный нефрит, гинекомастия, потливость, периферические отеки, микроскопический колит
Частота неизвестна	Гипомагниемия, гипокальциемия вследствие тяжелой гипомагниемии, гипокалиемия вследствие гипомагниемии

Сообщалось о случаях образования железистых кист в желудке у пациентов, принимающих препараты, понижающие секрецию желез желудка, в течение длительного промежутка времени; кисты доброкачественные и проходят самостоятельно на фоне продолжения терапии.

Передозировка

Разовые пероральные дозы препарата Лосек^® MАПС^® до 400 мг не вызывали каких-либо тяжелых симптомов. При приёме взрослыми 560 мг омепразола отмечалась умеренная интоксикация. При увеличении дозы скорость элиминации препарата не изменялась (кинетика первого порядка), специфическое лечение при этом не требовалось.
Симптомы: головокружение, спутанность сознания, апатия, головная боль, дилатация сосудов, тахикардия, тошнота, рвота, метеоризм, диарея.
Лечение: симптоматическое лечение, при необходимости промывание желудка, назначение активированного угля.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Влияние омепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов
Снижение секреции соляной кислоты в желудке при лечении омепразолом и другими ингибиторами протонного насоса может привести к снижению или повышению абсорбции других препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды.

Подобно другим препаратам, снижающим кислотность желудочного сока, лечение омепразолом может привести к снижению всасывания кетоконазола, итраконазола, позаконазола и эрлотиниба, а также повышению всасывания таких препаратов, как дигоксин. Совместный прием омепразола в дозе 20 мг один раз в сутки и дигоксина повышает биодоступность дигоксина на 10% (биодоступность дигоксина повышалась на величину до 30% у 20% пациентов). Одновременный прием препарата Лосек^® MАПС^® с эрлотинибом или позаконазолом противопоказан (см. раздел «Противопоказания»). Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными препаратами. Механизмы и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны. Увеличение значения рН на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. При совместном применении омепразола и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омепразолом отмечается снижение их концентрации в сыворотке. В связи с этим совместное применение омепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется.

При одновременном применении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в сыворотке, при применении с некоторыми другими антиретровирусными препаратами их концентрация не менялась.

Омепразол ингибирует СУР2С19 — основной изофермент, участвующий в его метаболизме. Совместное применение омепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2C19, такими как диазепам, варфарин (R-варфарин) или другие антагонисты витамина К, фенитоин и цилостазол, может привести к замедлению метаболизма этих препаратов. Рекомендуется наблюдение за пациентами, принимающими фенитоин и омепразол, может потребоваться снижение дозы фенитоина. Однако сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не влияет на концентрацию фенитоина в плазме крови у пациентов, длительно принимающих препарат. При применении омепразола пациентами, получающими варфарин или другие антагонисты витамина К, необходим мониторинг международного нормализованного отношения; в ряде случаев может понадобиться снижение дозы варфарина или другого антагониста витамина К. В то же время сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин.

Применение омепразола в дозе 40 мг один раз в сутки приводило к увеличению Cmax и AUC цилостазола на 18% и 26%, соответственно; для одного из активных метаболитов цилостазола увеличение составило 29% и 69%, соответственно.

По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сут.) и омепразолом (80 мг/сут. внутрь), которое приводит к снижению экспозиции к активному метаболиту клопидогрела, в среднем, на 46% и снижению максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов, в среднем, на 16%.

Клиническая значимость этого взаимодействия не ясна. Повышение риска сердечнососудистых осложнений при совместном применении клопидогрела и ингибиторов протонного насоса, в том числе омепразола, не было показано в проспективном рандомизированном незавершенном исследовании с участием более 3760 пациентов, получавших плацебо или омепразол в дозе 20 мг/сут. одновременно с терапией клопидогрелом и ацетилсалициловой кислотой (АСК), и не подтверждено дополнительным нерандомизированным анализом клинических исходов масштабных проспективных рандомизированных исследований с участием более 47000 пациентов.

Результаты ряда наблюдательных исследований противоречивы и не дают однозначного ответа о наличии или отсутствии повышенного риска тромбоэмболических сердечнососудистых осложнений на фоне совместного применения клопидогрела и ингибиторов протонного насоса.

При применении клопидогрела совместно с фиксированной комбинацией 20 мг эзомепразола и 81 мг АСК экспозиция к активному метаболиту клопидогрела снизилась почти на 40% по сравнению с монотерапией клопидогрелом, при этом максимальные уровни ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов были одинаковыми, что, вероятно, связано с одновременным приемом АСК в низкой дозе.

Омепразол не влияет на метаболизм препаратов, метаболизируемых изоферментом СУР3А4, таких как циклоспорин, лидокаин, хинидин, эстрадиол, эритромицин и будесонид.

Не выявлено взаимодействия омепразола со следующими препаратами: антацидные средства, кофеин, теофиллин, S-варфарин, пироксикам, диклофенак, напроксен, метопролол, пропранолол и этанол.

При одновременном применении омепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови.

У некоторых пациентов отмечали незначительное повышение концентрации метотрексата на фоне совместного применения с ингибиторами протонного насоса. При назначении высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временного прекращения приема омепразола.

Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику омепразола
В метаболизме омепразола участвуют изоферменты CYP2C19 и CYP3A4. Совместное применение омепразола и ингибиторов изоферментов CYP2C19 и CYP3А4, таких как кларитромицин и вориконазол, может приводить к повышению концентрации омепразола в плазме крови за счет замедления метаболизма омепразола. Совместное применение вориконазола и омепразола приводит к более чем двукратному увеличению AUC омепразола. В связи с хорошей переносимостью высоких доз омепразола, при непродолжительном совместном применении указанных препаратов не требуется коррекции дозы омепразола.

Совместный прием омепразола с амоксициллином или метронидазолом не влияет на концентрацию омепразола в плазме крови.

Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с омепразолом могут приводить к снижению концентрации омепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма омепразола.

Особые указания

При наличии любых тревожных симптомов (например, таких как значительная спонтанная потеря массы тела, повторная рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение препаратом Лосек^® MАПС^® может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза. Не рекомендуется совместное применение омепразола с такими препаратами, как атазанавир и нелфинавир.

По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сут.) и омепразолом (80 мг/сут. внутрь), которое приводит к снижению экспозиции к активному метаболиту клопидогрела в среднем на 46% и снижению максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 16%. Поэтому следует избегать одновременного применения омепразола и клопидогрела (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия»).

Отдельные наблюдательные исследования указывают на то, что терапия ингибиторами протонного насоса может незначительно повышать риск связанных с остеопорозом переломов, однако в других подобных исследованиях повышение риска не отмечено.

В рандомизированных, двойных слепых, контролируемых клинических исследованиях омепразола и эзомепразола, включая два открытых исследования с длительностью терапии более 12 лет, не была подтверждена связь переломов на фоне остеопороза с применением ингибиторов протонного насоса.

Хотя причинно-следственная связь применения омепразола/эзомепразола с переломами на фоне остеопороза не установлена, пациенты с риском развития остеопороза или переломов на его фоне должны находиться под соответствующим клиническим наблюдением.

Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей (см. раздел «Фармакодинамика»). Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонного насоса необходимо приостановить, как минимум, за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA. Если за это время концентрации CgA и гастрина не вернулись к нормальному значению, исследование следует повторить через 14 дней после прекращения приема омепразола.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Отсутствуют данные о влиянии препарата Лосек^® MАПС^® на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Однако, в связи с тем, что во время терапии могут наблюдаться головокружение, нечеткость зрения и сонливость, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и механизмами.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой 10 мг или 20 мг.
Для таблеток 10 мг:
По 14 таблеток в пластиковом флаконе с завинчивающейся пластиковой крышкой с контролем первого вскрытия. Каждый флакон упакован в картонную пачку с инструкцией по применению.

Для таблеток 20 мг:
По 14 или 28 таблеток в пластиковом флаконе с завинчивающейся пластиковой крышкой с контролем первого вскрытия. Каждый флакон упакован в картонную пачку с инструкцией по применению.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.
После применения крышку флакона плотно закрыть.
Хранить в местах, недоступных для детей.

Условия отпуска

По рецепту.

Наименование и юридический адрес держателя (владельца) регистрационного удостоверения

АстраЗенека АБ, SE-151 85 Содерталье, Швеция
AstraZeneca AB, SE-151 85 Sodertalje, Sweden

Производитель, фасовщик (первичная упаковка), упаковщик (вторичная (потребительская) упаковка), выпускающий контроль качества

АстраЗенека АБ, SE-151 85 Содерталье, Швеция
AstraZeneca AB, SE-151 85 Sodertalje, Sweden

Наименование, адрес организации, уполномоченной держателем или владельцем регистрационного удостоверения лекарственного препарата для медицинского применения на принятие претензий от потребителя:
Представительство АстраЗенека ЮК Лимитед, Великобритания, в г. Москве
и ООО АстраЗенека Фармасьютикалз 125284 Москва, ул. Беговая д. 3, стр. 1

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Инструкция по применению

Немного фактов

Для болезней, связанных с поражением слизистой оболочки желудка с последующим образованием язв, характерен хронический тип развития и цикличные повторения. Язва — это такой вид патологии, в результате которой, на поверхности желудка или 12-перстной кишки отмечаются пораженные участки. Мужчины среднего возраста находятся в зоне риска, хотя, конечно же, и женщины подвержены этому недугу.

Для заболевания характерно регулярное возобновление симптомов, которое чередуется с моментами «отступления» недуга. Чаще всего хроническая язва обостряется осенью и весной, когда организм ослабевает из-за нехватки витаминов и солнечного света.

Интересно, что язвы в желудке развиваются реже, чем в двенадцатиперстной кишке.

Ключевым фактором образования язв является специфический микроорганизм, который поражает слизистые оболочки, но его деятельность активизируется из-за ряда факторов. Например, постоянные стрессы, тревоги, депрессии значительно повышают вероятность проявления симптомов. Неправильное питание – немаловажный фактор риска. Особенно это касается острой и грубой пищи, которая поражает слизистые. Ряд вредных привычек (курение, алкоголь, зависимость от фармакологических препаратов) тоже разрушают слизистую.

Именно поэтому язвы развиваются так часто. Данный препарат является эффективным средством для лечения дефектов в слизистой.

Фармакологические свойства

Лосек Мапс относят к группе препаратов против язвы.

Главной особенностью средства является то, что он специфическим образом подавляет деятельность протонной помпы в некоторых структурах желудочно-кишечного тракта. Следовательно, выработка хлоридной кислоты замедляется, а стимулированная и нестимулированная секреции угнетаются. Этот процесс не зависит от вида индуктора.

За четыре дня курса уже будет достигнута максимальное подавление как дневного, так и ночного выделения хлоридной кислоты. Суточная кислотность при приеме 20 мг активного вещества постепенно снижается не менее чем на 80% и остается стабильной после отмены курса.

Состав и форма выпуска

Каждая таблетка обладает особенной структурой, которая помогает сохранить свойства активного компонента в агрессивной среде. В одной таблетке содержится омепразол в различных дозировках. В качестве вспомогательных добавлены микрокристаллы целлюлозы, monostearin, Е-463, Е-464, соль магния и стеариновой кислоты, изобутановая кислота, сахароза, воск, Е433, неионогенные ПАВ, ПВП поперечно-сшитый, натрия стеарил фумарат, тальк натуральный, триэтил цитрат, E 172, E 171.

В продаже можно встретить флаконы различных объемов (7, 14, 28 пилюль). Таблетки с различной концентрацией активного компонента различаются и внешне.

Таблетки по 10 мг: пудрового цвета, выпуклые с двух сторон, продолговатые. Каждая таблетка покрыта специальной защитной оболочкой. На одной из поверхностей нанесена печать 10 мг, а на другой – логотип фирмы

Таблетки по 20 мг: бледно-розовые, выпуклые с двух сторон, вытянутые, покрыты защитной оболочкой, продолговатые, в защитной оболочке. На одной из поверхностей нанесена печать 20 мг, а на другой – логотип фирмы

Таблетки по 40 мг: кирпично-красные, выпуклые с двух сторон, вытянутые, покрыты защитной оболочкой, продолговатые, в защитной оболочке. На одной из поверхностей нанесена печать 40 мг, а на другой – логотип фирмы.

Инструкция по применению

Специалисты рекомендую употреблять таблетку утром, не жевать, а глотать целиком. Если у пациента есть затруднения с этом, то таблетку Лосека Мапс растворяют в подкисленной воде. Такой раствор нужно выпить в течение получаса.

Язва 12-ти-перстной кишки Пациентам, у которых заболевание находится в фазе обострения, рекомендуют принимать одну таблетку (20 мг) каждый день на протяжении двух недель. Если за этот период улучшения состояния нет, то курс продлевают еще на две недели. В случаях, когда было установлено, что форма язвы резистентная к лечению, назначают месячный курс таблеток по 40 мг активного вещества. В инструкции указана и схема профилактики рецидивов: раз в сутки одна таблетка (10 мг).

Язва желудка: на протяжении месяца каждый день употреблять одну таблетку (20 мг). Если эффективность не отмечается – курс повторяют. Для случаев резистивных форм – полтора месяца нужно принимать каждый день одну таблетку с дозой активного вещества в 40 мг. Профилактика также может быть: 20 мг активного вещества в день.

Язва желудка или эрозия 12-ти-перстной кишки, которые ассоциированы нестероидными противовоспалительными средствами: Месяц нужно принимать 20 мг один раз в сутки. Дополнительный курс длится 4 недели.

Режимы уничтожения микроорганизма-возбудителя. Для этого заболевания разработана специальная трехкомпонентная система терапии.

Лосек Мапс (20 мг) принимают совместно с амоксициллином (1 г) и кларитромицином (500 мг). Каждое средство употребляют два раза за день на протяжении недели.

Схожим свойством обладает другая схема. Лосек Мапс (20 мг) с метронидазолом (400 мг), который можно заменить тинидазолом (500 мг), и кларитромицином (250 мг). Указанные средства также принимать нужно дважды в день на протяжении недели.

Двухкомпонентная система терапии предполагает другой набор препаратов: данные таблетки (40 мг) совмещают с амоксициллином (1,5 г) каждый день на протяжении двух недель. При необходимости дозировку разделяют на несколько приемов.

Если после лечения по любой из указанных систем анализ на микроорганизм-возбудитель положительный, то курс проходят еще раз.

Рефлюкс-эзофагит: Месяц рекомендуют употреблять таблетки в дозировке 20 мг раз в день. При отсутствии эффекта курс повторяют. В зависимости от формы болезни дозировку можно повышать, как и продолжительность курса (до 40 мг на протяжении полутора месяца). Для поддержания ремиссии употребляют 10 мг активного компонента каждый день.

Диспепсия на фоне повышенного выделения желудочного сока. Доктор может регулировать дозировку от 10 до 20 мг в сутки. Курс длится месяц. Если симптомы через месяц не проходят, то нужно провести повторные анализы.

Синдром Золлингера-Эллисона: для каждого случая дозировка подбирается в индивидуальном порядке, но не более 60 мг в сутки. Если врач установил, что синдром развит в тяжелой форме, то можно повышать дозу до 120 мг в день. Стоит отметить, что дозы более 60 мг разделяют на два употребления.

Показания к применению

В инструкции по применению написано, что Лосек Мапс можно назначать при язвах (как желудка, так и двенадцатиперстной кишки, пептических формах), рефлюкс-эзофагите, синдроме Золлингера-Эллисона, локальных болях, вызванных кислотами и при ряде других болезнях, если, на усмотрение врача, есть такая необходимость.

Классификация болезней по мкб-10: K21 Гастроэзофагеальный рефлюкс, K25 Язва желудка, K26 Язва 12-ти-перстной кишки, K27 Пептическая язва, K30 Диспепсия, K86.8.3* Синдром Золлингера-Эллисона.

Побочные реакции

Нервная система и органы чувств. мигрень, головокружение, онемение, чувство покалывания, ползания мурашек по коже, нарушения сна, спутанность и изменение состояния сознания, повышенная взбудимость, депрессия (только, если у больного есть к этому предрасположенность), диффузные дистрофические изменения структур мозга из-за тяжелых болезней печени.

ЖКТ: расстройства пищеварения, локальные боли, рвота, вздутие, изменение свойств ферментов печени, сухость в ротовой полости, стоматит, грибковые инфекции, нарушения функций и воспалительные процессы в печени, тошнота.

Кожа. сыпь, зуд, чувствительность к солнечному свету, острые воспалительные процессы на коже, выпадение волос.

Опорно-двигательная система: боли в суставах, гипертонус с последующими болями, мышечная слабость.

Сердце, сосуды, кровь. Нарушения формирования лейкоцитов, тромбоцитов, снижение уровня их концентрации.

Аллергия. Крапивница, отек Квинке, резкое повышение температуры тела, нефрит, анафилактический шок.

Противопоказания для применения

Пациентам, у которых установлена повышенная чувствительность к любому из компонентов лучше подобрать другие средства для терапии.

Особенности хранения

Хранить средство нужно при комнатной температуре (не более 25 градусов по Цельсию) на протяжении трех лет. По истечении трех лет с момента производства капсулы запрещено употреблять!

Использование в период беременности и грудного вскармливания

Беременным женщинам может быть назначен данный препарат, но только после консультации со специалистом. Женщинам, которые кормят грудью, лучше либо отказаться от грудного вскармливания, либо подобрать другие средства для терапии, ведь есть риск, что активные и вспомогательные составляющие экстрагируются молоком.

Совместимость с алкоголем

Нежелательно совмещать курс препарата с употреблением алкоголя. Это связано с дополнительной нагрузкой на желудок.

Лекарственные взаимодействия

Есть ряд препаратов, которые не используют вместе с Лосеком Мапс. К ним относят, например, диазепам, варфарин, фенитоин. Это связано с тем, что их выделение замедляется активным компонентом средства. Также в плазме заметно увеличивается уровень кларитромицина на фоне приема данного препарата.

Не стоит совмещать с Лосеком Мапс ингибиторы ВИЧ-протеазы (например, атазанавир и нелфинавир). Активное вещество данного средства снижает уровень ингибиторов в плазме. Теоретически, этот процесс является возможным из-за резких изменений водородного показателя.

Не рекомендуют данный препарат тем, кто использует клопидогрел. Было проведены исследования, в результате которых выяснилось, что экспозиция к выделению клопидогрела уменьшается вместе с ингибированием процесса склеивания тромбоцитов.

Из-за уменьшения Лосеком Мапс кислотности, абсорбция ряда препаратов в желудке заметно снижается (например, итраконазол, кетоконазол и эрлотиниб).

С другой стороны, повышение водородного показателя среды стимулирует поглощение дигоксина и других веществ данной группы.

Омепразол не взаимодействует с активными компонентами, метаболизм которых происходит с участием изоферментов.

Особенности терапии

Прежде, чем приступить к приему Лосека Мапс нужно сдать анализы на предмет наличия злокачественных образований. Дело в том, что терапия маскирует симптомы наличия злокачественных образований и усложняет последующую диагностику.

Для пожилых больных и тех, у кого нарушена работа почек, корректировки дозы не нужны.

Если у пациента нарушена работа печени, то биологическая доступность омепразола повышается. Следовательно, будет достаточно 10-20 мг активного вещества.

Аналоги

Ультоп, Омез, Омитокс, Ортанол, Омепразол.

Условия продажи

Препарат отпускается по рецепту.

Цены на Лосек Мапс в Москве

Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)

Цена: от 239 руб.

Сертификаты и лицензии