Лекарство бисопролол инструкция по применению от чего помогает таблетки взрослым

Бисопролол Боримед : инструкция по применению

Состав

В таблетке препарата содержится активный компонент бисопролол, в дозировке 5 или 10 мг.

Дополнительные составляющие: двухосновной фосфат кальция, крахмал кукурузный, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат и кросповидон.

В состав оболочки входит: гидроксипропил целлюлоза, жёлтая и красная окись железа.

Форма выпуска

Выпускается Бисопрол в форме таблеток, покрытых оболочкой по 2.5, 5 или 10 мг.

Фармакологическое действие

Таблетки Бисопрол обладают антиангинальным и гипотензивным эффектом.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Данный препарат относится к селективным β1-адреноблокаторам. Использование препарата в терапевтических дозировках не проявляет внутренней симпатомиметической активности или клинически выраженных мембраностабилизирующих симптомов.

Антиангинальное действие Бисопрола проявляется понижением потребности миокарда в кислороде, после уменьшения ЧСС, сердечного выброса и артериального давления. При этом увеличивается обеспечение миокарда кислородом благодаря уменьшению диастолического давления и удлинению диастолы.

Гипотензивное действие проявляется уменьшением сердечного выброса, торможением секреции ренина почками, влиянием на барорецепторы дуги аорты, каротидный синус. Длительное использование Бисопрола понижает периферическое сосудистое сопротивление. В случаях хронической сердечной недостаточности лекарство способно угнетать ренин-ангиотензин-альдостероновую и активированную симпатоадреналовую систему. Иногда возможно влияние на гладкую мускулатуру периферических артерий и бронхов, процессы метаболизма глюкозы. Действие препарата при однократном приёме сохраняется около суток.

При внутреннем приёме Бисопрола отмечается его хорошая адсорбция из ЖКТ. Биодоступность лекарства не зависит от употребления еды и составляет примерно 90 %. Максимальная концентрация в составе плазмы крови с момента приёма достигается спустя 1-3 часа. Связывание с белками плазмы крови этого препарата составляет не менее 30%.

Биотрансформация препарата происходит в печени, в результате образуются неактивные метаболиты. Из организма почти 98% активного вещества выводится при помощи почек – в неизменном виде и в метаболитах, остальное – через кишечник. Период полувыведения достигает 10-12 часов.

Показания к применению Бисопрола

Основные показания к применению Бисопрола:

• артериальная гипертензия;
• хроническая форма сердечной недостаточности;
• ишемическая болезнь сердца.

Противопоказания к применению

Лекарство Бисопрол не рекомендуется использовать при:

• сердечной недостаточности в стадии декомпенсации;
• чувствительности к его составляющим;
• кардиогенном шоке;
• детском возрасте;
• атриовентрикулярной блокаде II и III степени;
• синдроме слабости синусового узла;
• тяжелом течение бронхиальной астмы и прочих обструктивных болезней дыхательных путей;
• метаболическом ацидозе;
• выраженной синоатриальной блокаде;
• псориазе;
• лактации, беременности.

Побочные эффекты

При лечении Бисопролом могут развиваться нежелательные симптомы, которые затрагивают работу нервной, сердечнососудистой, мочеполовой, дыхательной, гепатобилиарной, эндокринной и других систем. Также отмечены нарушения органов зрения и слуха, работы ЖКТ и так далее.

Кроме того, возможно возникновение общих расстройств, например: астении, повышенной утомляемости.

Таблетки Бисопрол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Аннотация к препарату сообщает, что данные таблетки рекомендуется принимать с утра, в целом виде, запивая водой.

При лечении артериальной гипертензии, стабильной стенокардии назначается начальная суточная дозировка 2,5-5 мг, в дальнейшем терапия не должна быть выше 20 мг в сутки.

Пациентам, страдающим умеренно выраженной или тяжёлой формой сердечной недостаточности с пониженной систолической функцией, находящейся в состоянии стабилизации в течение предыдущих 6-ти недель, назначается однократная начальная суточная дозировка 1,25 мг. После недельного применения этой дозы, количество препарата повышают до 2,5 мг, а на 3-ей неделе до 3,75 мг и так далее. При этом повышении дозы необходимо регулировать показатели ЧСС, артериального давления и общее состояние пациента.

В любом случае дозирование препаратом подбирается индивидуально. Длительность лечения зависит от течения и характера заболевания. Прекращение терапии требует постепенного снижения дозы.

Особые условия

Необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов, страдающих:

• сахарным диабетом, сопровождающимся резкими колебаниями уровня глюкозы в составе крови, с учётом возможных скрытых симптомов гипогликемии;
  стенокардией Принцметала;
• нарушениям ипериферического кровообращения.

Также контроль состояния необходим во время строгой диеты, десенсибилизирующей терапии и атриовентрикулярной блокаде І степени. Поэтому до начала лечения нужно проведение исследования функций внешнего дыхания пациентам с бронхиальной астмой.

При планировании оперативного вмешательства с использованием общей анестезии нужно предупредить анестезиолога о применении блокаторов β-адренорецепторов. Приём блокаторов β-адренорецепторов при хирургических вмешательствах противопоказано, так как это часто повышает риск развития аритмии или ишемии миокарда.

Поэтому доза постепенно снижается, а затем за 2-е суток до получения общей анестезии приём препарата прекращают.

В данном препарате содержится лактоза, по этой причине его не следует принимать с редкой наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Передозировка

В случаях передозировки может развиваться: брадикардия, сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, бронхоспазмы или гипогликемия.

Проведение лечения включает: отмену препарата, промывание желудка, приём активированного угля, другой симптоматической терапии.

Например, при брадикардии рекомендуется введение атропина внутривенно.

Артериальная гипотензия требует приёма сосудосуживающих средств или внутривенного введения глюкагона. При сердечной недостаточности улучшить состояние поможет внутривенное введение диуретических препаратов.

Атриовентрикулярная блокада II и III степени нуждается в инфузионном введении орципреналина или кардиостимуляции и так далее.

Взаимодействие

Гипотензивный эффект данного препарата потенцируют блокаторы кальциевых каналов.

Одновременное использование с блокаторами β-рецепторов может скрывать симптомы гипогликемии. Комбинированная терапия с верапамилом, дилтиаземом, метилдопой, клонидином, моксинидином, резерпином способна вызвать развитие или ухудшение брадикардии, сердечной недостаточности, атриовентрикулярной блокады и снижение артериального давления.

Использование Бисопрола и антиаритмических средств, например: фенитоина, дизопирамида, лидокаина, флекаинида, амиодарона приводит к нарушению проводимости и отрицательному инотропному эффекту.

Сочетание с парасимпатомиметическими средствами увеличивает время атриовентрикулярной проводимости и повышает риск проявления брадикардии, а β-блокаторы могут усилить действие данного лекарства.

При одновременном использовании с инсулином и прочими антидиабетическими препаратами увеличивается риск проявления гипогликемии, средства для анестезии повышают вероятность развития ишемии миокарда и аритмий.

Ослабление гипотензивного эффекта Бисопролола отмечено при лечении нестероидными противовоспалительными средствами.

Одновременный приём с β-симпатомиметиками – Добутамином, орципреналином, понижает эффективность всех препаратов.

Барбитураты, трициклические антидепрессанты, фенотиазин, ингибиторы МАО, могут усилить гипотензивное действие Бисопрола.

Условия продажи

Лекарство отпускают по рецепту

Условия хранения

Для хранения лекарства нужно сухое, тёмное место, защищённое от детей, с температурой до 25 °С.

Срок годности

2 года для таблеток 2,5 мг и 3 года для таблеток по 5 и 10 мг.

Аналоги Бисопрола

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Синонимы и аналоги Бисопрола представлены препаратами: Бисокард, Конкор, Бипролол, Бисопролол-ратиофарм, Бисостад, Бидоп, Бикард и Бисопрофар.

Цена аналогов варьируется в пределах 46-200 рублей, в зависимости от количества активного вещества и таблеток в упаковке.

Что лучше: Бисопрол или Конкор?

Кроме Конкора в современной фармакологии встречаются и другие синонимы данного препарата. Однако именно Конкор – это оригинальный препарат, а все остальные лекарства являются аналогами.

Следует заметить, что его назначают от того же, от чего таблетки Бисопрол, то есть при заболеваниях, связанных с деятельностью сердечно-сосудистой системы. При этом эффективность каждого препарата зависит от степени нарушения и особенностей пациента.

Алкоголь

При лечении данным препаратом необходимо воздержаться от употребления алкоголя.

Отзывы о Бисопроле

В основном отзывы о Бисопроле связаны с обсуждением отмены лечения.

Часто встречаются рассказы, что лечение данным препаратом может быть назначено на длительное время, но другие врачи отменяют его. Поэтому у больных возникает синдром отмены Бисопрола, сопровождаемый учащением пульса, приступами гипертонии и так далее.

Некоторые пациенты точно не знают, от чего лекарство, как и сколько его нужно принимать. По этой причине назначать его должен только специалист, выписав рецепт на латинском языке и подробную терапевтическую схему. Задачей пациента является соблюдение всех назначений, а в случае изменений в состоянии здоровья, сразу сообщать об этом врачу.

Цена Бисопрола, где купить

Цена Бисопрола по 5 мг за 20 штук в среднем составляет 17,55 грн.

Цена Бисопрола по 10 мг за 20 штук варьируется в пределах 30-45 грн.

Купить данное лекарство можно в аптеках Украины.

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-002065

Торговое наименование препарата

Бисопролол

Международное непатентованное наименование

Бисопролол

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Каждая таблетка 2,5 мг содержит:

Активное вещество: бисопролола фумарат 2,5 мг.

Вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) 150,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 31,5 мг, магния стеарат 2,0 мг, повидон (поливинилпирролидон) 7,0 мг, кроскармеллоза натрия 7,0 мг.

Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза 3,3 мг, макрогол 4000 0,9 мг, титана диоксид 1,8 мг.

Каждая таблетка 5,0 мг содержит:

Активное вещество: бисопролола фумарат 5,0 мг.

Вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) 71,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 18,0 мг, магния стеарат 0,75 мг, крахмал прежелатинизированный 1,25 мг, повидон (поливинилпирролидон) 3,5 мг.

Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза 1,65 мг, макрогол 4000 0,45 мг, титана диоксид 0,9 мг.

Каждая таблетка 10,0 мг содержит:

Активное вещество: бисопролола фумарат 10,0.

Вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) 143,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 36,0 мг, магния стеарат 1,5 мг, крахмал прежелатинизированный 2,5 мг, повидон (поливинилпирролидон) 7,0 мг.

Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза 3,3 мг, макрогол 4000 0,9 мг, титана диоксид 1,8 мг.

Описание

Таблетки цилиндрические, двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На изломе видны два слоя — ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка. Таблетки дозировкой 2,5 мг с риской с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Бета1-адреноблокатор селективный

Код АТХ

C07AB

Фармакодинамика:

Бисопролол — селективный β₁-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Как и для других β₁-адреноблокаторов, механизм действия при артериальной гипертензии неясен. Вместе с тем, известно, что бисопролол снижает активность ренина в плазме крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС). Оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.

Блокируя в невысоких дозах β₁-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, угнетает все функции сердца, снижает атриовентрикулярную (AV) проводимость и возбудимость. При превышении терапевтической дозы оказывает β₂-адреноблокирующее действие. Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β₂-адренорецепторов), через 1-3 суток возвращается к исходному значению, а при длительном применении — снижается.

Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности симпатоадреналовой системы (САС) (имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему. При артериальной гипертензии эффект развивается через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате снижения сократимости и других функций миокарда, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных β-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β₂-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; не вызывает задержки ионов натрия в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

Фармакокинетика:

Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается в желудочно-кишечном тракте, прием пищи не влияет на абсорбцию. Эффект «первичного прохождения» через печень незначителен (на уровне 10-15%), что приводит к высокой биодоступности (90%). Прием пищи не влияет на биодоступность бисопролола.

Бисопролол метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты обладают сильной полярностью и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

Связь с белками плазмы крови около 30%. Объём распределения — 3,5 л/кг. Общий клиренс — приблизительно 15 л/ч. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 2-3 часа. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер — низкая.

Период полувыведения из плазмы крови (10-12 часов) обеспечивает эффективность в течение 24 часов после приема однократной ежедневной дозы.

Бисопролол выводится из организма двумя путями, 50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Около 98% выводится почками, из них 50% выводится в неизмененном виде; менее 2% — через кишечник (с желчью).

Поскольку выведение имеет место в почках и в печени в равной степени, пациентам с нарушением функции печени или с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Фармакокинетика бисопролола линейна и не зависит от возраста.

У пациентов с ХСН плазменные концентрации бисопролола выше, а период полувыведения более продолжителен по сравнению со здоровыми добровольцами.

Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

Показания:

— Артериальная гипертензия;

— ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии;

— хроническая сердечная недостаточность.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к бисопрололу, другим компонентам препарата и к другим β-адреноблокаторам;

— острая сердечная недостаточность или ХСН в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;

— шок (в том числе кардиогенный);

— отек легких;

— атриовентрикулярная блокада (AV) блокада II-III степени, без электрокардиостимулятора;

— синоатриальная блокада;

— синдром слабости синусового узла;

— брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин);

— тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) 100 мм рт.ст.);

— тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в анамнезе;

— выраженные нарушения периферического кровообращения, синдром Рейно;

— метаболический ацидоз;

— феохромоцитома (без одновременного использования α-адреноблокаторов);

— одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) (за исключением ингибиторов МАО типа В);

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— непереносимость лактозы, недостаточность лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью:

Проведение десенсибилизирующей терапии, стенокардия Принцметала, гипертиреоз, сахарный диабет 1 типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови, AV блокада I степени, почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), выраженные нарушения функции печени, псориаз, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев, строгая диета, депрессия (в том числе в анамнезе), пожилой возраст.

Беременность и лактация:

Бисопролол обладает фармакологическими эффектами, которые могут оказать вредное воздействие на течение беременности и/или на плод или новорожденного. Обычно β-адреноблокаторы снижают плацентарную перфузию, что ведет к замедлению роста плода, внутриутробной гибели плода, выкидышам или преждевременным родам. У плода и новорожденного ребенка могут возникнуть патологические реакции (например, гипогликемия, брадикардия, артериальная гипотензия).

Бисопролол не следует применять при беременности, применение возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка. В том случае, когда лечение Бисопрололом рассматривается в качестве необходимого, следует проводить наблюдение за маточно-плацентарным кровотоком и внутриутробным развитием плода. В случае отрицательного воздействия на беременность или плод следует рассмотреть альтернативную терапию. Симптомы гипогликемии и брадикардии, как правило, возникают в течение первых 3 дней. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов.

Данные о выделении бисопролола в грудное молоко отсутствуют. Поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы:

Препарат Бисопролол принимают внутрь, утром натощак, однократно, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.

Лечение артериальной гипертензии и стенокардии

Во всех случаях режим приема и дозировку подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности учитывая частоту сердечных сокращений и терапевтический ответ.

При артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца обычно начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки.

При лечении артериальной гипертензии и стенокардии максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз/сут. Возможно разделение суточной дозы на 2 приема.

Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности

Стандартная схема лечения ХСН включает применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), β-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. Начало лечения ХСН препаратом Бисопролол требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.

Предварительным условием для лечения препаратом Бисопролол является стабильная хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения.

Лечение ХСН препаратом Бисопролол начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась. Рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг (1/2 таблетки по 2,5 мг) один раз в день. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2,5 мг, 3,75 мг (1¹/₂ таблетки по 2,5 мг), 7,5 мг (3 таблетки по 2,5 мг) и 10 мг 1 раз в день. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через две недели.

Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы. Максимальная рекомендованная доза при ХСН составляет 10 мг препарата Бисопролол 1 раз в день.

Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и степени выраженности симптомов ХСН. Усугубление симптомов течения ХСН возможно уже с первого дня применения препарата.

Если пациент плохо переносит максимально рекомендованную дозу препарата, возможно постепенное снижение дозы.

Во время фазы титрования или после нее может возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Бисопролол или его отмена.

После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы, либо продолжить лечение.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек или печени:

— при нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требуется корректировать дозу;

— при выраженных нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких больных должно осуществляться с особой осторожностью.

К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Бисопролол у пациентов с ХСН, сопряженной с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями.

Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.

Побочные эффекты:

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто — не менее 10%; часто — не менее 1%, но менее 10%; нечасто — не менее 0,1%, но менее 1%; редко — не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко — менее 0,01%, включая отдельные сообщения.

Со стороны сердца и сосудов: очень часто — урежение частоты сердечных сокращений (брадикардия, особенно у пациентов с ХСН); ощущение сердцебиения; часто — выраженное снижение артериального давления (особенно у пациентов с ХСН), проявление ангиоспазма (усиление нарушений периферического кровообращения, ощущение холода в конечностях (парестезии); нечасто — нарушение AV проводимости (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ортостатическая гипотензия, усугубление течения ХСН с развитием периферических отеков (отечность лодыжек, стоп; одышка), боль в груди.

Со стороны нервной системы: часто — головокружение головная боль, астения, повышенная утомляемость, нарушения сна, депрессия, беспокойство; редко — спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, «кошмарные» сновидения, галлюцинации, миастения, тремор, судороги мышц. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения.

Со стороны органов чувств: редко — нарушение зрения, уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз), шум в ушах, снижение слуха, боль в ухе; очень редко — сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, нарушения вкуса.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей; редко — аллергический ринит; заложенность носа.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, боль в животе; редко — гепатит, повышение активности ферментов печени (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы), повышение концентрации билирубина, изменение вкуса.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — артралгия, боль в спине.

Со стороны мочеполовой системы: очень редко — нарушение потенции, ослабление либидо.

Лабораторные показатели: редко — повышение концентрации триглицеридов в крови; в отдельных случаях — тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.

Аллергические реакции: редко — кожный зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны кожных покровов: редко — повышенное потоотделение, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции; очень редко — алопеция, β-адреноблокаторы могут обострять течение псориаза.

Прочие: синдром «отмены» (учащение приступов стенокардии, повышение АД).

Передозировка:

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, выраженное снижение АД, острая сердечная недостаточность, гипогликемия, акроцианоз, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморок, судороги.

Лечение: при возникновении передозировки, прежде всего надо прекратить прием препарата, провести промывание желудка, назначить адсорбирующие средства, провести симптоматическую терапию.

При выраженной брадикардии — внутривенное введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД — внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессоров.

При гипогликемии может быть показано внутривенное введение декстрозы (глюкозы).

При AV блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением, и получать лечение Р-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости — постановка искусственного водителя ритма.

При обострении течения ХСН — внутривенное введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектов, а также вазодилататоров.

При бронхоспазме — назначение бронходилататоров, в том числе β₂-адреномиметиков и/или аминофиллина.

Взаимодействие:

Нерекомендуемые комбинации

Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность сердца.

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила и в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде.

Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены β-адреноблокаторов может увеличить риск развития «рикошетной» артериальной гипертензии.

Комбинации, требующие осторожности

Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости.

Действие β-адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).

Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.

Одновременное применение препарата Бисопролол с β-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов. Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на β- и α-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием α-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных β-адреноблокаторов.

Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бисопролол.

Йодосодержащие рентгеноконтрастные диагностические средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при внутривенном введении, средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Эффективность инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь может меняться при лечении бисопрололом (маскирует симптомы развивающейся гипогликемии: тахикардию, повышение АД).

Клиренс лидокаина и ксантинов (кроме теофиллина) может снижаться в связи с возможным повышением их концентрации в плазме крови, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Антигипертензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) (задержка ионов натрия и блокада синтеза простагландинов почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка ионов натрия).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.

Действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов в период лечения бисопрололом может удлиняться.

Трициклические и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные средства усиливают угнетение центральной нервной системы.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО В) вследствие значительного усиления антигипертензивного действия. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения.

Сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме крови.

Рифампицин укорачивает период полувыведения бисопролола.

Особые указания:

Контроль за состоянием пациентов, принимающих препарат Бисопролол, должен включать измерение ЧСС и АД, проведение ЭКГ, определение концентрации глюкозы крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пациентов пожилого возраста рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).

Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.

Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

Пациентам, пользующимся контактными линзами, следует учитывать, что на фоне лечения препаратом возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При применении препарата Бисопролол у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная блокада α-адренорецепторов).

При тиреотоксикозе бисопролол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных β-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального значения.

При одновременном применении клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Бисопролол.

Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (адреналина) на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения препарат следует отменить за 48 ч до проведения общей анестезии. Если пациент принял препарат перед хирургическим вмешательством, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг).

Лекарственные средства, которые истощают депо катехоламинов (в т. ч. резерпин), могут усилить действие β-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии.

Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями можно с осторожностью назначать кардиоселективные β-адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств. На фоне приема β-адреноблокаторов у пациентов с сопутствующей бронхиальной астмой может усиливаться сопротивление дыхательных путей. При превышении дозы препарата Бисопролол у таких пациентов возникает опасность развития бронхоспазма.

В случае выявления у пациентов нарастающей брадикардии (ЧСС менее 60 уд/мин), выраженного снижения АД (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), AV блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Рекомендуется прекратить терапию препаратом Бисопролол при развитии депрессии.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену препарата проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).

Следует отменять препарат перед исследованием концентрации в крови и моче катехоламинов, норметанефрина, ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.

У курильщиков эффективность β-адреноблокаторов ниже.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Применение препарата Бисопролол не влияет на способность управлять транспортными средствами согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять транспортными средствами или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг, 5 мг и 10 мг.

Упаковка:

По 10, 25, 30, 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 таблеток в банки полимерные для лекарственных средств.

Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку из картона.

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Озон» (ООО «Озон»), 445351, Самарская, обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6; д. 6, стр. 1; д. 6-А, стр. 1, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ООО «Атолл»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)