Лидокаин буфус (раствор для инъекций, 20 мг/мл), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛСР-001475/09
Дата последнего изменения: 29.03.2019
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Состав
|
Действующее |
|
|
Лидокаина |
— 20 мг |
|
(в пересчете |
|
|
Вспомогательные |
|
|
натрия хлорид |
— 6 мг |
|
натрия |
— до pH |
|
(0,1 М раствор |
|
|
вода для |
— до 1 мл |
Описание лекарственной формы
Прозрачная
бесцветная или со слегка коричневато-желтоватым оттенком жидкость.
Фармакокинетика
Абсорбция
Системная
абсорбция лидокаина определяется местом введения и дозой. Максимальная
концентрация в крови достигается после межреберной блокады, далее (в порядке
снижения концентрации), после введения в поясничное эпидуральное пространство,
плечевое сплетение и подкожные ткани. Основным фактором, определяющим скорость
абсорбции и концентрацию в крови, является общая введенная доза, независимо от
участка введения. Имеется линейная зависимость между количеством введенного
лидокаина и результирующей максимальной концентрацией анестетика в крови.
Распределение
Лидокаин
связывается с белками плазмы, включая ɑ1‑кислый
гликопротеин (АКГ) и альбумин. Степень связывания вариабельна, составляет
приблизительно 66%. Плазменная концентрация АКГ у новорожденных низкая, поэтому
у них отмечается относительно высокое содержание свободной биологически
активной фракции лидокаина. Лидокаин проникает через гематоэнцефалический и
плацентарный барьеры, вероятно, посредством пассивной диффузии.
Метаболизм
Лидокаин
метаболизируется в печени, около 90% введенной дозы подвергается N‑дезалкилированию
с образованием моноэтилглицинксилидида (MEGX) и
глицинксилидида (GX), оба вносят вклад в терапевтические и токсические
эффекты лидокаина. Фармакологические и токсические эффекты MEGX и GX сопоставимы с
таковыми лидокаина, но выражены слабее. GX обладает более
длинным, чем лидокаин, периодом полувыведения (около 10 часов) и может
кумулировать при многократном введении.
Метаболиты,
образующиеся в результате последующего метаболизма, выводятся с мочой,
содержание неизмененного лидокаина в моче не превышает 10%.
Выведение
Терминальный
период полувыведения лидокаина после внутривенного болюсного введения здоровым
взрослым добровольцам составляет 1–2 часа. Терминальный период полувыведения GX составляет
около 10 часов, MEGX — 2 часа.
Особые группы
пациентов
Вследствие
быстрого метаболизма на фармакокинетику лидокаина могут оказывать влияние
состояния, нарушающие функцию печени. У пациентов с печеночной дисфункцией
период полувыведения лидокаина может повышаться в 2 и более раз.
Нарушение
функции почек не влияет на фармакокинетику лидокаина, но может приводить к
кумуляции его метаболитов.
У новорожденных
отмечается низкая концентрация АКГ, поэтому связь с белками плазмы может
снижаться. Вследствие потенциально высокой концентрации свободной фракции
применение лидокаина у новорожденных не рекомендуется.
Фармакодинамика
Лидокаин
является короткодействующим местным анестетиком амидного типа. В основе его
механизма действия лежит уменьшение проницаемости мембраны нейрона для ионов
натрия. В результате этого снижается скорость деполяризации и повышается порог
возбуждения, приводя к обратимому местному онемению. Лидокаин применяют в целях
достижения проводниковой анестезии в различных участках тела и контроля
аритмий. Обладает быстрым началом действия (около одной минуты после
внутривенного введения и пятнадцати минут после внутримышечного), быстро
распространяется в окружающие ткани. Действие продолжается 10–20 минут и около
60–90 минут после внутривенного и внутримышечного введения соответственно.
Показания
Местная и
регионарная анестезия, проводниковая анестезия при больших и малых
вмешательствах.
Противопоказания
Гиперчувствительность
к компонентам препарата и к анестетикам амидного типа; атриовентрикулярная (AV)
блокада 3 степени; гиповолемия.
С осторожностью
Введение
лидокаина следует осуществлять с осторожностью пациентам с миастенией gravis,
эпилепсией, хронической сердечной недостаточностью, брадикардией и угнетением
дыхания, коагулопатией, полной и неполной блокадой внутрисердечного проведения,
судорожными расстройствами, синдромом Мелькерссона-Розенталя, порфирией, а
также в третий триместр беременности (смотри раздел «Особые указания»).
Применение при беременности и кормлении грудью
Фертильность
Данные о влиянии
лидокаина на фертильность человека отсутствуют.
Беременность
Лидокаин
разрешается применять во время беременности и грудного вскармливания.
Необходимо строго придерживаться назначенного режима дозирования. При
осложнениях или кровотечении в анамнезе проведение эпидуральной анестезии
лидокаином в акушерстве противопоказано.
Лидокаин
применяли у большого числа беременных женщин и женщин детородного возраста.
Какие‑либо репродуктивные нарушения не зарегистрированы, т.е. повышение
частоты пороков развития не отмечалось.
Вследствие
потенциального достижения высокой концентрации местных анестетиков у плода
после парацервикальной блокады могут развиться нежелательные реакции, такие как
фетальная брадикардия. В связи с этим лидокаин в концентрации, превышающей 1%,
в акушерстве не применяют.
В исследованиях
на животных вредное воздействие на плод не обнаружено.
Грудное
вскармливание
Лидокаин в
небольшом количестве проникает в грудное молоко, его пероральная биодоступность
очень низкая. Таким образом, ожидаемое количество, поступающее с грудным
молоком, очень небольшое, следовательно, потенциальный вред для ребенка очень
низкий. Решение о возможности применения лидокаина в период грудного
вскармливания принимает врач.
Способ применения и дозы
Режим
дозирования следует подбирать, основываясь на реакции пациента и месте
введения. Препарат следует вводить в наименьшей концентрации и наименьшей дозе,
дающей требуемый эффект. Лидокаин применяют для инфильтрационной,
проводниковой, внутривенной регионарной, эпидуральной и спинальной анестезии.
Объем раствора,
подлежащий введению, зависит от вида анестезии, размера анестезируемого
участка, характера и продолжительности оперативного вмешательства. Если есть
потребность во введении большого объема с низкой концентрацией, то стандартный
раствор разводят солевым раствором (0,9%‑ный раствор натрия хлорида).
Разведение осуществляют непосредственно перед введением.
Максимальная
доза для взрослых — не более 4,5 мг/кг, рекомендуется не превышать дозу
300 мг; для внутривенной регионарной анестезии — не более 4 мг/кг.
Повторное введение в течение 24 часов не рекомендуется.
Дозы,
рекомендуемые для взрослых:
|
10 мг/мл |
20 мг/мл |
|
|
Инфильтрационная |
||
|
Малые |
2–10 мл |
|
|
Большие |
10–20 мл |
5–10 мл |
|
Проводниковая |
||
|
Периневрально: |
3–20 мл |
1,5–10 мл |
|
Блокада нервов |
2–4 мл |
2–4 мл |
|
Блокада |
10–20 мл |
5–10 мл |
|
Блокады |
3 мл |
1,5–2,5 мл |
|
Блокада |
25–30 мл |
|
|
Паравертебральная |
3–5 мл |
|
|
Вагосимпатическая |
5 мл |
|
|
Вагосимпатическая |
5–10 мл |
|
|
В стоматологии |
1–5 мл |
|
|
В |
||
|
Ретробульбарная |
3–4 мл |
|
|
Парабульбарная |
1–2 мл |
|
|
Эпидуральная |
||
|
Торакальный |
20–30 мл |
10–15 мл |
|
Люмбальный |
25–40 мл |
12,5–20 мл |
|
Сакральный |
20–30 мл |
10–15 мл |
|
Спинальная |
||
|
Субарахноидально |
3–4 мл |
|
|
Внутривенная |
Не более |
Не более 2,5 мл |
Не рекомендуется
применять непрерывное введение анестетика с помощью катетера; введение
максимальной дозы не должно повторяться чаще, чем через 90 минут.
Детский возраст
старше 1 года
Рекомендуемые
дозы для детей лидокаин 10 мг/мл при нервно-мышечной блокаде — до
4,5 мг/кг раствора, при внутривенной регионарной анестезии — 3 мг/кг
раствора. Максимальная доза для детей — 4,5 мг/кг, но не более
100 мг.
Пожилые и
ослабленные пациенты
Пожилым и
ослабленным пациентам препарат вводят в меньших дозах, соответствующих их
возрасту и физическому состоянию.
Побочные действия
Нежелательные
реакции описаны в соответствии с системно-органными классами MedDRA. Частота
определена следующим образом:
Подобно другим
местным анестетикам, нежелательные реакции на лидокаин редки и, как правило,
обусловлены повышенной плазменной концентрацией вследствие случайного
внутрисосудистого введения, превышения дозы или быстрой абсорбции из участков с
обильным кровоснабжением, либо вследствие гиперчувствительности, идиосинкразии
или сниженной переносимости пациента. Реакции системной токсичности, главным
образом, появляются со стороны центральной нервной и/или сердечно-сосудистой
системы (смотри также раздел «Передозировка»).
Нарушения со
стороны иммунной системы
Реакции
гиперчувствительности: аллергические или анафилактоидные реакции,
анафилактический шок (смотри также нарушения со стороны кожи и подкожных
тканей). Кожная аллергическая проба на лидокаин считается ненадежной.
Нарушения со
стороны нервной системы и психические расстройства
К
неврологическим признакам системной токсичности относятся головокружение,
нервозность, тремор, парестезия вокруг рта, онемение языка, сонливость,
судороги, кома.
Реакции со
стороны нервной системы могут проявляться ее возбуждением или угнетением.
Признаки стимуляции центральной нервной системы могут быть непродолжительными
или не возникать вовсе, вследствие чего первыми проявлениями токсичности могут
служить спутанность сознания и сонливость, сменяющиеся комой и дыхательной
недостаточностью.
К
неврологическим осложнениям спинальной анестезии относятся преходящие
неврологические симптомы, такие как боль в пояснице, ягодицах и ногах. Эти
симптомы развиваются, как правило, в течение 24 часов после анестезии и
разрешаются в течение нескольких дней. После спинальной анестезии лидокаином и
сходными средствами описаны отдельные случаи арахноидита и синдрома конского
хвоста со стойкой парестезией, дисфункцией кишечника и мочевыводящих путей или
параличом нижних конечностей. Большинство случаев обусловлено гипербарической
концентрацией лидокаина или длительной спинальной инфузией.
Нарушения со
стороны органа зрения
Признаками
лидокаиновой токсичности могут быть затуманенное зрение, диплопия и преходящий
амавроз.
Двусторонний
амавроз также может быть следствием случайного введения в ложе зрительного
нерва в ходе офтальмологических процедур. После ретро- и перибульбарной
анестезии сообщалось о воспалении глаза и диплопии (смотри раздел «Особые
указания»).
Нарушение со
стороны органа слуха и лабиринта
Шум в ушах,
гиперакузия.
Нарушения со
стороны сердечно-сосудистой системы
Сердечно-сосудистые
реакции проявляются артериальной гипотензией, брадикардией, угнетением
сократительной функции миокарда (отрицательный инотропный эффект), аритмиями;
возможны остановка сердца или недостаточность кровообращения.
Нарушения со
стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Одышка,
бронхоспазм, угнетение дыхания, остановка дыхания.
Нарушения со
стороны желудочно-кишечного тракта
Тошнота, рвота.
Нарушения со
стороны кожи и подкожных тканей
Сыпь,
крапивница, ангионевротический отек, отек лица.
Взаимодействие
Токсичность
лидокаина увеличивается при его одновременном применении с циметидином и
пропранололом вследствие повышения концентрации лидокаина, это требует снижения
дозы лидокаина. Оба препарата снижают печеночный кровоток. Кроме того,
циметидин ингибирует микросомальную активность. Ранитидин незначительно снижает
клиренс лидокаина, что приводит к повышению его концентрации в крови. Повышение
сывороточной концентрации лидокаина также могут вызвать противовирусные
средства (например, ампренавир, атазанавир, дарунавир, лопинавир).
Гипокалиемия,
вызываемая диуретиками, может снижать действие лидокаина при их одновременном
применении (смотри раздел «Особые указания»).
Лидокаин следует
применять с осторожностью у пациентов, получающих другие местные анестетики или
средства, структурно сходные с местными анестетиками амидного типа (например,
антиаритмиками, такими как мексилетин, токаинид), поскольку системные
токсические эффекты носят аддитивный характер. Отдельные исследования
лекарственного взаимодействия между лидокаином и антиаритмиками III класса
(например, амиодароном) не проводились, однако рекомендуется соблюдать
осторожность.
У пациентов,
одновременно получающих антипсихотические средства, удлиняющие или способные
удлинять интервал QT (например, пимозид, сертиндол, оланзапин,
кветиапин, зотепин), прениламин, эпинефрин (при случайном внутривенном
введении) или антагонисты 5‑HT3‑серотониновых
рецепторов (например, трописетрон, доласетрон), может повышаться риск развития
желудочковых аритмий.
Одновременное
применение хинупристина/дальфопристина может увеличивать концентрацию лидокаина
и повышать, таким образом, риск развития желудочковых аритмий; их одновременное
применение следует избегать.
У пациентов,
одновременно получающих миорелаксанты (например, суксаметоний), может
повышаться риск усиленной и пролонгированной нервно-мышечной блокады.
После применения
бупивакаина у пациентов, получавших верапамил и тимолол, сообщалось о развитии
сердечно‑сосудистой недостаточности; лидокаин по своей структуре близок к
бупивакаину.
Допамин и
5-гидрокситриптамин снижают порог судорожной готовности к лидокаину.
Опиоиды,
вероятно, обладают просудорожным действием, что подтверждается данными о том,
что лидокаин снижает судорожный порог к фентанилу у человека.
Комбинация
опиоидов и противорвотных средств, иногда применяемая в целях седации у детей,
может снизить судорожный порог к лидокаину и повысить его угнетающее действие
на центральную нервную систему.
Применение
эпинефрина вместе с лидокаином может снизить системную абсорбцию, но при
случайном внутривенном введении резко возрастает риск желудочковой тахикардии и
фибрилляции желудочков.
Одновременное применение
прочих антиаритмиков, β‑адреноблокаторов и блокаторов «медленных»
кальциевых каналов может дополнительно снижать AV‑проведение,
проведение по желудочкам и сократимость.
Одновременное
применение сосудосуживающих средств увеличивает длительность действия
лидокаина.
Одновременное
применение лидокаина и алкалоидов спорыньи (например, эрготамина) может вызвать
тяжелую артериальную гипотензию.
Необходимо
соблюдать осторожность при применении седативных средств, поскольку они могут
повлиять на действие местных анестетиков на центральную нервную систему.
Следует
соблюдать осторожность при длительном применении противоэпилептических средств
(фенитоин), барбитуратов и других ингибиторов микросомальных ферментов печени,
поскольку это может привести к снижению эффективности и, как следствие,
повышенной потребности в лидокаине. С другой стороны, внутривенное введение
фенитоина может усилить угнетающее действие лидокаина на сердце.
Анальгезирующий
эффект местных анестетиков может усиливаться опиоидами и клонидином.
Этиловый спирт,
особенно при длительном злоупотреблении, может снижать действие местных
анестетиков.
Лидокаин не
совместим с амфотерицином B, метогекситоном и нитроглицерином.
При
одновременном применении лидокаина с наркотическими анальгетиками развивается
аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии,
однако усиливает угнетение центральной нервной системы и дыхания.
Вазоконстрикторы
(эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие
лидокаина и могут вызывать повышение артериального давления и тахикардию.
Использование с
ингибиторами моноаминооксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегинин) вероятно
усиливает местноанестезирующее действие лидокаина и повышает риск снижения
артериального давления.
Гуанадрел,
гуанетидин, мекамиламин, триметафана камзилат повышают риск выраженного
снижения артериального давления и брадикардии.
Антикоагулянты
(в том числе ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия,
эноксапарин натрия, гепарин, варфарин и другие) увеличивают риск развития
кровотечений.
Лидокаин снижает
кардиотонический эффект дигитоксина.
Лидокаин снижает
эффект антимиастенических лекарственных средств, усиливает и удлиняет действие
миорелаксирующих лекарственных средств.
При обработке
места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы,
повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.
Смешивать
лидокаин с другими лекарственными препаратами не рекомендуется.
Передозировка
Симптомы.
Токсичность со
стороны центральной нервной системы проявляется симптомами, нарастающими по
тяжести. Сначала может развиться парестезия вокруг рта, онемение языка,
головокружение, гиперакузия и шум в ушах. Нарушение зрения и мышечный тремор
или мышечные подергивания свидетельствуют о более серьезной токсичности и
предшествуют генерализованным судорогам. Затем могут наступить потеря сознания
и большие судорожные припадки продолжительностью от нескольких секунд до
нескольких минут. Судороги приводят к быстрому нарастанию гипоксии и
гиперкапнии, обусловленных повышенной мышечной активностью и нарушением
дыхания. В тяжелых случаях может развиться апноэ. Ацидоз усиливает токсичность
местных анестетиков.
В тяжелых
случаях возникают нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. При высокой
системной концентрации могут развиться артериальная гипотензия, брадикардия,
аритмия и остановка сердца, которые могут оказаться летальными.
Разрешение
передозировки происходит вследствие перераспределения местного анестетика из
центральной нервной системы и его метаболизма, оно может протекать достаточно
быстро (если не была введена очень большая доза препарата).
Лечение.
При
возникновении признаков передозировки введение препарата следует немедленно
прекратить.
Судороги,
угнетение центральной нервной системы и кардиотоксичность требуют медицинского
вмешательства. Главные цели терапии заключаются в поддержании оксигенации,
прекращении судорог, поддержании адекватного кровообращения и купировании
ацидоза (в случае его развития). В соответствующих случаях необходимо
обеспечить проходимость дыхательных путей и назначить кислород, а также
наладить вспомогательную вентиляцию легких (масочную или с помощью мешка Амбу).
Поддержание кровообращения осуществляется посредством вливания плазмы или
инфузионных растворов. При необходимости длительного поддержания кровообращения
следует рассмотреть возможность введения вазопрессоров, однако они повышают
риск возбуждения центральной нервной системы. Контроль судорог можно достичь
посредством внутривенного введения диазепама (0,1 мг/кг) или тиопентала
натрия (1–3 мг/кг), при этом следует учитывать, что противосудорожные
средства могут также угнетать дыхание и кровообращение. Продолжительные
судороги могут препятствовать вентиляции легких и оксигенации пациента, поэтому
следует рассмотреть возможность ранней эндотрахеальной интубации. При остановке
сердца приступают к стандартной сердечно-легочной реанимации.
Эффективность
диализа при лечении острой передозировки лидокаином очень низкая.
Особые указания
Региональная и
местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующем
образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному
использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга
сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий
анестезию, должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии,
должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций,
нежелательных явлений и реакций и других осложнений.
Лидокаин следует
с осторожностью применять у пациентов с миастенией gravis, эпилепсией,
хронической сердечной недостаточностью, брадикардией и угнетением дыхания, а
также в комбинации с препаратами, взаимодействующими с лидокаином и приводящими
к повышению его биодоступности, потенцированию эффектов (например, фенитоином)
или удлинению выведения (например, при печеночной или терминальной почечной
недостаточности, при которой могут кумулировать метаболиты лидокаина).
За пациентами,
получающими антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон),
необходимо установить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг, поскольку влияние
на сердце может потенцироваться.
Поступали
пострегистрационные сообщения о хондролизе у пациентов, которым осуществляли
длительную внутрисуставную инфузию местных анестетиков после операции. В
большинстве случаев хондролиз отмечался в плечевом суставе.
Вследствие
множества вносящих вклад факторов и противоречивости научной литературы
относительно механизма реализации эффекта, причинно-следственная связь не
выявлена. Длительная внутрисуставная инфузия не является разрешенным показанием
к применению лидокаина.
Внутримышечное
введение лидокаина может повышать активность креатинфосфокиназы, что может
затруднить диагностику острого инфаркта миокарда.
Показано, что
лидокаин может вызывать порфирию у животных, его применение у лиц с порфирией
следует избегать.
При введении в
воспалительные или инфицированные ткани эффект лидокаина может снижаться.
Перед началом
внутривенного введения лидокаина необходимо устранить гипокалиемию, гипоксию и
нарушение кислотно-основного состояния.
Некоторые
процедуры местной анестезии могут приводить к серьезным нежелательным реакциям,
независимо от применяемого местного анестетика.
Проводниковая
анестезия спинномозговых нервов может приводить к угнетению сердечно‑сосудистой
системы, особенно на фоне гиповолемии, поэтому при проведении эпидуральной
анестезии пациентам с сердечно-сосудистыми нарушениями следует соблюдать
осторожность.
Эпидуральная
анестезия может привести к артериальной гипотензии и брадикардии. Риск можно
снизить предварительным введением кристаллоидных или коллоидных растворов.
Необходимо немедленно купировать артериальную гипотензию.
В некоторых
случаях парацервикальная блокада при беременности может приводить к брадикардии
или тахикардии у плода, в связи с чем требуется тщательный мониторинг частоты
сердцебиения у плода (смотри раздел «Применение во время беременности и в
период грудного вскармливания»).
Введение в
область головы и шеи может привести к непреднамеренному попаданию в артерию с
развитием церебральной симптоматики даже в низких дозах.
Ретробульбарное
введение в редких случаях может приводить к попаданию в субарахноидальное
пространство черепа, приводя к серьезным/тяжелым реакциям, включая сердечно‑сосудистую
недостаточность, апноэ, судороги и временную слепоту.
Ретро- и
перибульбарное введение местных анестетиков несет низкий риск стойкой
глазодвигательной дисфункции. К основным причинам относят травму и/или местное
токсическое действие на мышцы и/или нервы.
Тяжесть подобных
реакций зависит от степени травмы, концентрации местного анестетика и
продолжительности его экспозиции в тканях. В связи с этим любой местный
анестетик необходимо применять в наименьшей эффективной концентрации и дозе.
Раствор для
инъекций лидокаина не рекомендуется применять у новорожденных. Оптимальная
сывороточная концентрация лидокаина, позволяющая избежать такой токсичности как
судороги и аритмии, у новорожденных не установлена. Следует избегать
внутрисосудистого введения, если таковое напрямую не показано.
Применение с
осторожностью:
—
у
пациентов с коагулопатией. Терапия антикоагулянтами (например, гепарином), НПВП
или плазмозаменителями повышает склонность к кровотечениям. Случайное
повреждение сосудов может привести к тяжелым кровотечениям. При необходимости
следует проверить время кровотечения, активированное частичное
тромбопластиновое время (АЧТВ) и содержание тромбоцитов;
—
пациенты
с полной и неполной блокадой внутрисердечного проведения, поскольку местные
анестетики могут угнетать AV‑проведение;
—
необходимо
тщательно наблюдать за пациентами с судорожными расстройствами на предмет
симптоматики со стороны центральной нервной системы. Низкие дозы лидокаина
также могут повышать судорожную готовность. У пациентов с синдромом
Мелькерссона‑Розенталя аллергические и токсические реакции со стороны
нервной системы в ответ на введение местных анестетиков могут развиваться чаще;
—
третий
триместр беременности.
Лидокаин,
раствор для инъекций, 10 мг/мл и 20 мг/мл не разрешен для
интратекального введения (субарахноидальной анестезии).
Влияние
лекарственного препарата для медицинского применения на способность управлять
транспортными средствами, механизмами
В зависимости от
дозы и способа введения лидокаин может оказывать временное влияние на
двигательную способность и координацию. В период лечения необходимо соблюдать
осторожность при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально
опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор для
инъекций, 20 мг/мл.
По 2 мл в
ампулы полимерные из полиэтилена высокого давления.
По 10, 100 ампул
полимерных с инструкцией по применению помещают в пачку из картона или по 100
ампул полимерных с инструкцией по применению помещают в коробку из картона.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
В защищенном от
света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в
недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать
по истечении срока годности.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
Р N001276/01-2002
Торговое наименование препарата
Лидокаин
Международное непатентованное наименование
Лидокаин
Лекарственная форма
раствор для инъекций
Состав
|
10 мг/мл |
20 мг/мл |
100 мг/мл |
|
|
Активное вещество: |
|||
|
Лидокаина гидрохлорида моногидрат (в пересчете на лидокаина гидрохлорид) |
— 10 мг |
— 20 мг |
— 100 мг |
|
Вспомогательные вещества: |
|||
|
натрия хлорид |
— 6 мг |
— 6 мг |
— |
|
1 М раствор натрия гидроксида |
— до рН 5,0-7,0 |
||
|
вода для инъекций |
— до 1 мл |
Описание
Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Местноанестезирующее средство, антиаритмическое средство
Код АТХ
N01BB
Фармакодинамика:
Лидокаин по химической структуре относится к производным ацетанилида. Обладает выраженным местноанестезирующим и антиаритмическим (IB класс) действием. Местноанестезирующее действие обусловлено угнетением нервной проводимости за счет блокады натриевых каналов в нервных окончаниях и нервных волокнах. По своему анестезирующему действию лидокаин значительно (в 2-6 раз) превосходит прокаин; действие лидокаина развивается быстрее и длится дольше — до 75 минут, а при одновременном применении с эпинефрином — более 2 часов. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия.
Антиаритмические свойства лидокаина обусловлены его способностью стабилизировать клеточную мембрану, блокировать натриевые каналы. Практически не влияя на электрофизиологическое состояние предсердий, лидокаин ускоряет реполяризацию в желудочках, угнетает IV фазу деполяризации в волокнах Пуркинье (фаза диастолической деполяризации), уменьшая их автоматизм и продолжительность потенциала действия, увеличивает минимальную разность потенциалов, при которой миофибриллы реагируют на преждевременную стимуляцию. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает. Не оказывает существенного влияния на проводимость и сократимость миокарда (угнетает проводимость только в больших, близких к токсическим дозах). Интервалы PQ, QRS и QT под его влиянием на ЭКГ не изменяются. Отрицательный инотропный эффект также выражен незначительно и проявляется кратковременно лишь при быстром введении препарата в больших дозах.
Фармакокинетика:
Время достижения максимальной концентрации в плазме крови после внутримышечного введения — 5-15 минут, при медленной внутривенной инфузии без начальной насыщающей дозы — через 5-6 часов (у больных с острым инфарктом миокарда — до 10 часов). С белками плазмы крови связывается 50-80 % лидокаина. Быстро распределяется (период полувыведения фазы распределения — 6-9 минут) в органах и тканях с хорошей перфузией, в том числе в сердце, легких, печени, почках, затем в мышечной и жировой ткани. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, секретируется с материнским молоком (до 40 % от концентрации в плазме матери). Метаболизируется главным образом в печени (90-95 % дозы) при участии микросомальных ферментов с образованием активных метаболитов — моноэтилглицинксилидида и глицинксилидида, имеющих период полувыведения 2 часа и 10 часов соответственно. Интенсивность метаболизма снижается при заболеваниях печени (может составлять от 50 до 10 % от нормальной величины); при нарушении перфузии печени у пациентов после инфаркта миокарда и/или с хронической сердечной недостаточностью. Период полувыведения при непрерывной инфузии в течение 24-48 часов — около 3 часов; при нарушении функции почек — может увеличиваться в 2 и более раз. Выводится с желчью и мочой (до 10 % в неизмененном виде). Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.
Показания:
Инфильтрационная (в том числе субконъюнктивальная), проводниковая (в том числе ретро-бульбарная, парабульбарная анестезия), спинальная и эпидуральная анестезия. Купирование устойчивых пароксизмов желудочковой тахикардии (в том числе при инфаркте миокарда и кардиохирургических вмешательствах), профилактика повторной фибрилляции желудочков при остром коронарном синдроме и повторных пароксизмов желудочковой тахикардии (обычно в течение 12-24 часов), желудочковые аритмии, обусловленные гликозидной интоксикацией (применяют раствор с концентрацией 100 мг/мл).
Противопоказания:
Синдром слабости синусового узла, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада II-III степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков), синоатриальная блокада, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IV функционального класса), кардиогенный шок, синдром Морганьи-Адамса-Стокса, нарушения внутрижелудочковой проводимости; гиперчувствительность к любому из компонентов препарата; беременность, период лактации (проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком).
Также необходимо учитывать общие противопоказания к проведению того или иного вида анестезии.
С осторожностью:
Хроническая сердечная недостаточность (II функционального класса), артериальная гипотензия, гиповолемия, атриовентрикулярная блокада I степени, синусовая брадикардия, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, тяжелая миастения, эпилептиформные судороги (в том числе в анамнезе), сниженный печеночный кровоток, ослабленные или пожилые больные (старше 65 лет), дети до 18 лет (вследствие замедленного метаболизма возможно накопление лидокаина), гиперчувствительность к другим амидным местноанестезирующим средствам в анамнезе.
Беременность и лактация:
Препарат при беременности и в период лактации противопоказан.
Способ применения и дозы:
Для инфильтрационной анестезии: внутримышечно, внутрикожно, подкожно. Применяют раствор лидокаина 5 мг/мл (максимальная доза 400 мг).
Для блокады периферических нервов и нервных сплетений: периневрально, 10-20 мл раствора 10 мг/мл или 5-10 мл раствора 20 мг/мл (не более 400 мг).
Для проводниковой анестезии: периневрально применяют растворы 10 мг/мл и 20 мг/мл (не более 400 мг).
Для эпидуральной анестезии: эпидурально, растворы 10 мг/мл или 20 мг/мл (не более 300 мг).
Для спинальной анестезии: субарахноидально, 3-4 мл раствора 20 мг/мл (60-80 мг). Парабульбарная анестезия: парабульбарно, 1-2 мл раствора лидокаина 20 мг/мл. Ретробульбарная анестезия: ретробульбарно, 3-4 мл раствора лидокаина 20 мг/мл. Субконъюнктивальная анестезия: введение под конъюнктиву, 0,5-1 мл раствора лидокаина 20 мг/мл.
Для удлинения действия лидокаина возможно добавление ex tempore 0,1% раствора эпи- нефрина (адреналина) (по 1 капле на 5-10 мл раствора лидокаина, но не более 5 капель на весь объем раствора).
Рекомендуется снижение дозы лидокаина у пожилых пациентов и больных с заболеваниями печени (цирроз, гепатит) или со сниженным печеночным кровотоком (хроническая сердечная недостаточность) на 40-50 %.
При хронической почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.
Для детей при местной анестезии максимальные дозы у новорожденных — 4 мг/кг, у детей старше 1 года — 5-7 мг/кг.
Лидокаин раствор с концентрацией 100 мг/мл можно применять только после разбавления.
В качестве антиаритмического средства: внутривенно, 25 мл раствора 100 мг/мл следует развести 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида до концентрации лидокаина 20 мг/мл. Этот разведенный раствор используют для введения нагрузочной дозы. Введение начинается с нагрузочной дозы 1 мг/кг (в течение 2-4 минут со скоростью 25-50 мг/мин) с немедленным подключением постоянной инфузии со скоростью 1-4 мг/мин. Вследствие быстрого распределения (период полувыведения приблизительно 8 мин), через 10-20 минут после введения первой дозы происходит снижение концентрации препарата в плазме крови, что может потребовать повторного болюсного введения (на фоне постоянной инфузии) в дозе равной 1/2-1/3 нагрузочной дозы, с интервалом 8-10 минут. Максимальная доза в 1 час — 300 мг, в сутки — 2000 мг.
Внутривенную инфузию обычно проводят в течение 12-24 часов с постоянным ЭКГ- мониторированием, после чего инфузию прекращают, чтобы оценить необходимость изменения антиаритмической терапии у пациента.
Внутривенно струйно детям — 1 мг/кг (обычно 50-100 мг) в качестве нагрузочной дозы при скорости введения 25-50 мг/мин (т.е. в течение 3-4 мин); при необходимости введение дозы повторяют через 5 мин, после чего назначают непрерывную инфузию. Внутривенно в виде непрерывной инфузии (обычно после нагрузочной дозы): максимальная доза для детей — 30 мкг/кг/мин.
Побочные эффекты:
Со стороны нервной системы, органов чувств и психики: угнетение или возбуждение центральной нервной системы, нервозность, эйфория, головная боль, головокружение, сонливость, общая слабость, невротические реакции, спутанность или потеря сознания, угнетение или остановка дыхания, дезориентация, судороги (риск развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза), шум в ушах, парестезии, диплопия, нистагм, светобоязнь, тремор, тризм мимических мышц, тревога.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение артериального давления, нарушение проводимости сердца, аритмия, синусовая брадикардия, периферическая вазодилатация, коллапс, боль в груди, остановка сердца.
Аллергические реакции: генерализованный эксфолиативный дерматит, анафилактический шок, ангионевротический отек, контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения, кожная сыпь, крапивница, зуд).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Прочие: ощущение «жара», «холода» или онемения конечностей, стойкая анестезия, эректильная дисфункция, злокачественная гипертермия, метгемоглобинемия, мелькание «мушек» перед глазами и тахикардия при одновременном введении с вазоконстриктором.
Передозировка:
Симптомы: первые признаки интоксикации — головокружение, тошнота, рвота, эйфория, снижение артериального давления, астения; затем — судороги мимической мускулатуры с переходом в тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, психомоторное возбуждение, брадикардия, асистолия, коллапс; при использовании при родах, у новорожденного возможно — брадикардия, угнетение дыхательного центра, апноэ.
Лечение — прекращение введения препарата, легочная вентиляция, ингаляция кислородом. Симптоматическая терапия. При судорогах внутривенно вводят 10 мг диазепама. При брадикардии — м-холиноблокаторы (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Возможно проведение интубации, искусственной вентиляции легких, реанимационных мероприятий. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие:
Бета-адреноблокаторы и циметидин повышают риск развития токсических эффектов. Аймалин, амиодарон, верапамил и хинидин усиливают отрицательный инотропный эффект.
Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, фенитоин, рифампицин) снижают эффективность лидокаина.
Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие лидокаина и могут вызывать повышение артериального давления и тахикардию.
Лидокаин снижает эффект антимиастенических средств.
Совместное применение с прокаинамидом может вызвать возбуждение центральной нервной системы, галлюцинации.
Гуанадрел, гуанетидин, мекамиламин, триметафана камзилат повышают риск выраженного снижения артериального давления и брадикардии. Усиливает и удлиняет действие миорелаксантов.
Сочетанное применение лидокаина и фенитоина следует использовать с осторожностью, так как возможно уменьшение резорбтивного действия лидокаина, а также развитие нежелательного кардиодепрессивного эффекта.
Под влиянием ингибиторов моноаминооксидазы вероятно усиление местноанестезирующего действия лидокаина и снижения артериального давления. Больным, принимающим ингибиторы моноаминооксидазы, лидокаин назначать не следует.
При одновременном назначении лидокаина и полимиксина В возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу. В этом случае необходимо следить за функцией дыхания больного.
При сочетанном применении лидокаина со снотворными или седативными средствами, наркотическими анальгетиками, гексеналом или тиопенталом натрия возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему и дыхание. При внутривенном введении лидокаина больным, принимающим циметидин, возможны такие нежелательные эффекты, как состояние оглушенности, сонливость, брадикардия, парестезии и др. Это связано с повышением концентрации лидокаина в плазме крови, что объясняется высвобождением лидокаина из связи с белками крови, а также замедлением его инактивации в печени. В случае необходимости проведения комбинированной терапии этими препаратами следует уменьшать дозу лидокаина.
При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.
Особые указания:
Не рекомендуется профилактическое назначение препарата всем без исключения больным с острым инфарктом миокарда (рутинное профилактическое назначение лидокаина может повысить риск смерти за счет увеличения частоты возникновения асистолий). При неэффективности лидокаина необходимо в первую очередь исключить гипокалиемию, в неотложных ситуациях существует несколько вариантов дальнейших действий: осторожное увеличение дозы до появления побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (заторможенность, затрудненная речь); назначение, иногда совместное, лекарственных средств IA класса (прокаинамид), переход к препаратам III класса (амиоарон, бретилия тозилат).
Необходимо отменить ингибиторы моноаминооксидазы не менее чем за 10 дней, в случае запланированного использования лидокаина.
Следует проявлять осторожность при проведении местной анестезии тканей с высокой васкуляризацией, во избежание внутрисосудистой инъекции рекомендуется проводить аспирационную пробу.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для инъекций 10 мг/мл, 20 мг/мл, 100 мг/мл.
Упаковка:
По 5 мл или 10 мл (для растворов 10 мг/мл или 20 мг/мл) и по 2 мл (для растворов 20 мг/мл или 100 мг/мл) в ампулах.
По 10 ампул по 2 мл или 10 мл помещены в коробки из картона с гофрированными перегородками.
По 5 ампул по 2 мл, 5 мл или 10 мл в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной. По 1, 2 контурные ячейковые упаковки помещены в пачку из картона. В каждую пачку, коробку вкладывают инструкцию по применению, нож ампульный или скарификатор (при упаковке ампул с кольцом излома, точкой и надсечкой нож ампульный или скарификатор не вкладывают).
Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
ОАО «Биосинтез», 440033, г. Пенза, ул. Дружбы, д. 4, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ОАО «Биосинтез»
Купить Лидокаин р-р 10, 20, 100 — Биосинтез в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Лидокаин (Lidocaine)
💊 Состав препарата Лидокаин
✅ Применение препарата Лидокаин
Описание активных компонентов препарата
Лидокаин
(Lidocaine)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.05.25
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Лидокаин |
Р-р д/инъекц. 100 мг/1 мл: амп. 2 мл 10 шт. рег. №: Р N001261/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Лидокаин
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный.
Вспомогательные вещества: натрия гидроксида раствор 1М — до pH 5.0-7.0, вода д/и — до 1 мл.
2 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
2 мл — ампулы стеклянные (10) — коробки картонные.
Фармакологическое действие
Антиаритмическое средство класса I B, местный анестетик, производное ацетанилида.
Антиаритмические свойства лидокаина обусловлены его мембраностабилизирующей активностью, способностью блокировать натриевые каналы, увеличивать проницаемость возбудимых мембран нейронов и мембран кардиомиоцитов.
Почти не влияя на электрофизиологическое состояние предсердий, ускоряет реполяризацию желудочков, угнетает IV фазу деполяризации в волокнах Пуркинье (особенно ишемизированного миокарда), уменьшая их автоматизм и продолжительность потенциала действия, увеличивает минимальную разность потенциалов, при которой кардиомиоциты реагируют на преждевременную стимуляцию. Уменьшает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода в волокнах Пуркинье, подавляет их автоматизм. В терапевтических дозах улучшает проводимость в волокнах Пуркинье и в месте их соединения с сократительным миокардом желудочков, устраняя условия формирования феномена «повторного входа» (re-entry), особенно в условиях ишемического повреждения сердечной мышцы, например, при инфаркте миокарда. При этом лидокаин подавляет электрическую активность деполяризованных, аритмогенных участков, но минимально влияет на электрическую активность нормальных тканей. При применении в средних терапевтических дозах практически не изменяет сократимость миокарда и не замедляет AV-проводимость. Отрицательный инотропный эффект выражен незначительно и проявляется кратковременно лишь при быстром введении в высоких дозах.
Фармакокинетика
При медленной в/в инфузии без начальной нагрузочной дозы Cmax достигается через 5-6 ч (у пациентов с острым инфарктом миокарда — до 10 ч). Связывание с белками плазмы — 50-80%. T1/2 — 6-9 мин. Быстро распределяется в органах и тканях с хорошей перфузией, в т.ч. в сердце, легких, печени, почках, затем в мышечной и жировой ткани. Лидокаин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, вероятно, посредством пассивной диффузии. Выделяется с грудным молоком (до 40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени, около 90% введенной дозы подвергается N-дезалкилированию с образованием моноэтилглицинксилидида и глицинксилида. Глицинксилид обладает более длинным, чем лидокаин, T1/2 (около 10 ч) и может кумулировать при многократном введении. Метаболиты, образующиеся в результате последующего метаболизма, выводятся с мочой, содержание неизменного лидокаина в моче не превышает 10%. T1/2 при непрерывной инфузии в течение 24-48 ч составляет около 3 ч. Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.
Показания активных веществ препарата
Лидокаин
Купирование устойчивых пароксизмов желудочковой тахикардии, в т.ч. при инфаркте миокарда и кардиохирургических вмешательствах.
Профилактика повторной фибрилляции желудочков при остром коронарном синдроме и повторных пароксизмов желудочковой тахикардии (обычно в течение 12-24 ч).
Желудочковые аритмии, обусловленные гликозидной интоксикацией.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
В/в в виде раствора, содержащего 100 мг/мл.
Первую дозу вводят болюсно с немедленным подключением постоянной инфузии с мониторированием ЭКГ. Необходимость повторного болюсного введения, доза и длительность инфузии зависят от терапевтического эффекта и клинической ситуации.
Побочное действие
Со стороны иммунной системы: аллергические и анафилактоидные реакции (крапивница на коже и слизистых оболочках, кожный зуд, ангионевротический отек), анафилактоидный шок.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, двигательное беспокойство, нервозность, нистагм, онемение языка, сонливость, тремор, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза), парестезия вокруг рта, спутанность или потеря сознания, кома, паралич дыхательных мышц, блок моторный и чувствительный.
Со стороны органа зрения: затуманенное зрение, диплопия и преходящий амавроз, нистагм.
Со стороны органа слуха и лабиринта: шум в ушах, гиперакузия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение АД, брадикардия, при введении с вазоконтриктором — тахикардия, периферическая вазодилатация, коллапс, сердечная недостаточность (из-за отрицательного инотропного эффекта), аритмия, остановка сердца, боль в грудной клетке.
Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания, остановка дыхания.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.
Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь.
Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание.
Со стороны крови: метгемоглобинемия.
Прочие: снижение и/или потенции, гипотермия.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к лидокаину и к другим анестетикам амидного типа; тяжелая синоатриальная блокада, СССУ, AV-блокада II-III степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков), тяжелые нарушения внутрижелудочковой проводимости, синдром WPW; кардиогенный или гиповолемический шок, острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IV ФК); выраженная артериальная гипотензия; синдром Морганьи-Адамса-Стокса; детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
Заболевания почек и печени, миастения; хроническая сердечная недостаточность II-III стадии, гиповолемия, синусовая брадикардия, нарушения AV- и внутрижелудочковой проводимости, угнетение дыхания, порфирия, судорожные расстройства (в т.ч.в анамнезе), тяжелобольные и ослабленные пациенты, пациенты пожилого возраста (старше 65 лет), синдром Мелькерсона-Розенталя; III триместр беременности.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период грудного вскармливания применение возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять при почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет
Применение у пожилых пациентов
C осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).
Особые указания
Перед началом в/в введения лидокаина необходимо устранить гипокалиемию, гипоксию и нарушения кислотно-основного состояния.
Лидокаин следует с осторожностью применять в комбинации с препаратами, взаимодействующими с лидокаином и приводящими к повышению его биодоступности, потенцированию эффектов (например, фенитоином) или удлинению выведения (например, при печеночной или терминальной почечной недостаточности, при которой могут кумулировать метаболиты лидокаина).
При применении средства за пациентами, получающими антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон) необходимо установить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг, поскольку влияние на сердце может потенцироваться.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения пациентам следует избегать вождения транспортных средств и заниматься другими видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Токсичность лидокаина увеличивается при его одновременном применении с циметидином вследствие повышения концентрации лидокаина. Оба препарата снижают печеночный кровоток. Кроме того, циметидин ингибирует микросомальную активность. Ранитидин незначительно снижает клиренс лидокаина, что приводит к повышению его концентрации. Повышение сывороточной концентрации лидокаина также могут вызывать противовирусные средства (например, ампренавир, атазанавир, дарунавир, лопинавир).
Гипокалиемия, вызываемая диуретиками, может снижать действие лидокаина при их одновременном применении.
Лидокаин следует применять с осторожностью у пациентов, получающих другие местные анестетики или средства, структурно сходные с местными анестетиками амидного типа (например, антиаритмическими средствами, такими как мексилетин, токаинид), поскольку системные токсические эффекты носят аддитивный характер.
Отдельные исследования лекарственного взаимодействия между лидокаином и антиаритмическими средствами III класса (например, амиодароном) не проводились, однако рекомендуется соблюдать осторожность.
У пациентов, одновременно получающих антипсихотические средства, удлиняющие или способные удлинять интервал QT(например пимозид, сертиндол, оланзапин, кветиапин, зотепин), прениламин, эпинефрин (при случайном в/в введении) или антагонисты 5-НТ3-серотониновых рецепторов (например, трописетрон, доласетрон), может повышаться риск развития желудочковых аритмий.
Одновременное применение хинупристина/дальфопристина может увеличивать концентрацию лидокаина и повышать, таким образом, риск желудочковых аритмий.
У пациентов, одновременно получающих миорелаксанты (например, суксаметоний), может повышаться риск усиленной и пролонгированной нервно-мышечной блокады.
После применения бупивакаина у пациентов, получавших верапамил и тимолол, сообщалось о развитии сердечно-сосудистой недостаточности; лидокаин близок по структуре к бупивакаину.
Допамин и 5- гидрокситриптамин снижают порог судорожной готовности к лидокаину. Опиоиды, вероятно, обладают противосудорожным действием, что подтверждается данными, что лидокаин снижает судорожный порог к фентанилу у человека. Комбинация опиоидов и противорвотных средств, иногда применяемая в целях седации у детей, может снизить судорожный порог к лидокаину и повысить его угнетающее действие на ЦНС.
Применение эпинефрина вместе с лидокаином может снизить системную абсорбцию, но при случайном в/в введении резко возрастает риск желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков.
Одновременное применение прочих антиаритмиков, β-адреноблокаторов и блокаторов «медленных» кальциевых кальциев каналов может дополнительно снижать AV-проведение, проведение по желудочкам и сократимость.
Одновременное применение сосудосуживающих средств увеличивает длительность действия лидокаина.
Одновременное применение лидокаина и алкалоидов спорыньи (например, эрготамина) может вызвать тяжелую артериальную гипотензию.
Необходимо соблюдать осторожность при применении седативных средств, поскольку они могут повлиять на действие местных анестетиков на ЦНС.
Следует соблюдать осторожность при длительном применении противоэпилептических средств (фенитоин), барбитуратов и других ингибиторов микросомальных ферментов печени, поскольку это может привести к снижению эффективности и, как следствие, повышенной потребности в лидокаине. С другой стороны, внутривенное введение фенитоина может усилить угнетающее действие лидокаина на сердце.
Анальгезирующий эффект местных анестетиков может усиливаться опиоидами и клонидином.
Этиловый спирт, особенно при длительном злоупотреблении, может снижать действие местных анестетиков.
Лидокаин не совместим с амфотерицином В, метогекситоном и нитроглицерином.
При одновременном применении лидокаина с наркотическими анальгетиками развивается аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии, однако усиливает угнетение ЦНС и дыхания. Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие лидокаина и могут вызвать повышение артериального давления и тахикардию.
Одновременное применение с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) вероятно усиливает местноанестезирующее действие лидокаина и повышает риск снижения АД.
Гуанадрел, гуанетидин, мекамиламин, триметафана камзилат повышают риск выраженного снижения АД и брадикардии.
Антикоагулянты (в т.ч. ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин, варфарин) увеличивают риск развития кровотечений. Лидокаин снижает кардиотонический эффект дигитоксина.
Лидокаин снижает эффект антимиастенических лекарственных средств, усиливает и удлиняет действие миорелаксирующих лекарственных средств.
При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск местной реакции в виде болезненного отека.
Смешивать лидокаин с другими лекарственными препаратами не рекомендуется.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Леколт
(ВЕЛТРЭЙД, Россия)
Лидокаин
(МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко, Россия)
Лидокаин
(ПРОМОМЕД РУС, Россия)
Лидокаин
(ЭЛЛАРА, Россия)
Лидокаин
(АТОЛЛ, Россия)
Лидокаин
(БИОСИНТЕЗ, Россия)
Лидокаин
(АРМАВИРСКАЯ БИОФАБРИКА, Россия)
Лидокаин
(ОРГАНИКА, Россия)
Лидокаин Буфус
(ОБНОВЛЕНИЕ ПФК, Россия)
Лидокаина гидрохлори…
(ФАРМСТАНДАРТ-УФИМСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД, Россия)
Все аналоги
Гиперчувствительность к компонентам препарата; синдром слабости синусового узла, выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 ударов в мин), атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени (если не установлен искусственный водитель ритма), cиноатриальная блокада, синдром WPW (Вольфа – Паркинсона – Уайта), острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA), кардиогенный шок, нарушения внутрижелудочковой проводимости; тяжелая артериальная гипотензия, синдром Морганьи Адамса–Стокса.
Побочное действие
Со стороны нервной системы, органов чувств и психики: эйфория, головная боль, головокружение, сонливость, общая слабость, невротические реакции, спутанность или потеря сознания, дезориентация, судороги, шум в ушах, парестезии, диплопия, нистагм, светобоязнь, тремор, тризм мимических мышц, тревога. Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, брадикардия, периферическая вазодилатация, коллапс, боль в груди, остановка сердца, тахикардия – при введении с вазоконстриктором, аритмия. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок.
С осторожностью
Введение лидокаина следует осуществлять с осторожностью пациентам с миастенией gravis, эпилепсией, хронической сердечной недостаточностью II и III степени, гиповолемией, атриовентрикулярной блокадой I степени, синусовой брадикардией, тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью, коагулопатией, полной и неполной блокадой внутрисердечного проведения, судорожными расстройствами, синдромом Мелькерсона – Розенталя, порфирией, сниженным печеночным кровотоком; ослабленным или пожилым больным (старше 65 лет), детям до 18 лет (вследствие замедленного метаболизма возможно накопление препарата), а также в третьем триместре беременности.
Передозировка
Симптомы: первые признаки интоксикации –головокружение, тошнота, рвота, эйфория; снижение артериального давления, астения; затем – судороги мимической мускулатуры с переходом в тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, психомоторное возбуждение, брадикардия, асистолия, коллапс; при использовании при родах – у новорожденного – брадикардия, угнетение дыхательного центра, апноэ.
Лечение: прекращение введения препарата, ингаляция кислородом. Симптоматическая терапия. При судорогах внутривенно вводят 10 мг диазепама. При брадикардии – м-холиноблокаторы (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Диализ неэффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Бета-адреноблокаторы и циметидин повышают риск развития токсических эффектов. Усиливает мышечную релаксацию курареподобных препаратов. Совместное назначение с бета-адреноблокаторами увеличивает риск развития брадикардии.
Аймалин, амиодарон, верапамил и хинидин усиливают отрицательный инотропный эффект.
Подробнее в инструкции
Возможно усиление побочных реакций.
Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение артериального давления, тремор, нарушение зрения, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, AV-блокада, асфиксия, апноэ.
Лечение: прекращение введения препарата, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), холинолитики. Пациент должен находиться в горизонтальном положении; необходимо обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и/или проведение искусственного дыхания. Симптомы со стороны ЦНС корректируются применением бензодиазепинов/барбитуратов кратковременного действия. Если передозировка возникает в процессе анестезии, следует применять короткодействующий миорелаксант. Для коррекции брадикардии и нарушений проводимости применяют атропин (0,5-1 мг внутривенно), при артериальной гипотензии — симпатомиметики в комбинации с агонистами p-адренорецепторов. При остановке сердца показано немедленное проведение реанимационных мероприятий. Возможно проведение интубации, искусственной вентиляции легких. В острой фазе передозировки диализ неэффективен. Специфического антидота нет.
Применение в период беременности или кормления грудью
В период беременности препарат противопоказан, так как лидокаин проникает через плаценту. В организме новорожденного оказывается 40-55 % концентрации препарата, применяемого роженице. У новорожденных из-за низкой активности печеночных ферментов существует повышенный риск развития метгемоглобинемии.
При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.
Дети
Препарат назначают при аритмиях детям в возрасте от 12 лет только при острой необходимости с особой осторожностью.
Особенности применения
Введение лидокаина могут осуществлять только медицинские работники. Раствор лидокаина 100 мг/мл предназначен для внутривенного инфузионного введения при разведении изотоническим раствором натрия хлорида.
При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.
Во время лечения необходим ЭКГ-мониторинг. При синусовой дисфункции, удлинении интервала PQ, расширении QRS или новой аритмии следует уменьшить дозу препарата или прекратить лечение.
Перед применением лидокаина при заболеваниях сердца (гипокалиемия снижает эффективность лидокаина) необходимо нормализовать уровень калия в крови.
С осторожностью и в меньших дозах назначают пациентам с сердечной недостаточностью умеренной степени, артериальной гипотензией умеренной степени, неполной AV-блокадой, нарушениями внутрижелудочковой проводимости, нарушениями функции печени и почек умеренной степени (клиренс креатинина не менее 10 мл/мин), нарушением функции дыхания, эпилепсией, после операций на сердце, при генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии, ослабленным больным и пациентам пожилого возраста. Скорость выведения лидокаина снижена у пациентов с хронической сердечной недостаточностью и нарушениями функции печени, что требует уменьшения в два раза дозы и скорости введения препарата.
У пациентов с печеночной недостаточностью метгемоглобинемии на фоне лечения лидокаином проявляются цианозом, что требует введения редуцирующих веществ (например, метиленовой сини и др.).
В период лечения ингибиторами МАО не следует применять лидокаин парентерально.
Следует учитывать, что лидокаин может вызывать положительную реакцию при проведении контрольных допинг-тестов у спортсменов.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
После применения лидокаина не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
При комбинированном применении лидокаина с такими препаратами, как хлорпромазин, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нортриптилин, концентрация лидокаина в плазме крови снижается.
Антиаритмические препараты (в т. ч. амиодарон, верапамил, хинидин, дизопирамид, аймалин) — усиливается кардиодепрессивное действие (происходит удлинение интервала QT и, в очень редких случаях, возможно развитие AV-блокады или фибрилляции желудочков). Амиодарон при одновременном назначении с лидокаином, снижая метаболизм лидокаина, повышает риск увеличения его концентрации в крови с усилением побочных эффектов. При необходимости одновременного назначения лидокаина и амиодарона необходимы наблюдение врача, ЭКГ- мониторирование, при возможности, контроль концентрации лидокаина в крови, и коррекция дозы лидокаина, в том числе после отмены амиодарона.
Новокаин, новокаинамид, прокаинамид — возможно возбуждение ЦНС, бред, галлюцинации. Курареподобные препараты — усиливается миорелаксация (возможен паралич дыхательных мышц). Этанол усиливает угнетающее действие лидокаина на дыхание.
Циметидин, при одновременном назначении в дозе более 800 мг/день, снижает печеночный клиренс лидокаина (вследствие ингибирования микросомального окисления в печени), повышает его концентрацию и риск развития кардиологических и неврологических побочных эффектов. При необходимости одновременного назначения лидокаина и циметидина необходимы наблюдение врача, ЭКГ-мониторирование, при возможности, контроль концентрации лидокаина в крови, и коррекция дозы лидокаина, в том числе после отмены циметидина.
β-адреноблокаторы замедляют метаболизм лидокаина в печени, усиливают эффекты лидокаина (в т. ч. токсические) и повышают риск развития брадикардии и артериальной гипотензии. При одновременном применении 0-адреноблокаторов и лидокаина необходимо уменьшить дозу последнего.
Сердечные гликозиды — ослабляется кардиотонический эффект сердечных гликозидов.
Гликозиды наперстянки — на фоне интоксикации лидокаин может усиливать тяжесть AV-блокады.
Снотворные или седативные лекарственные средства — возможно усиление угнетающего действия на ЦНС снотворных и седативных препаратов.
Наркотические анальгетики (морфин и др.) — усиливается анальгезирующее действие наркотических анальгетиков, угнетение дыхания.
Ингибиторы МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) — повышается риск развития артериальной гипотензии.
Антикоагулянты (в т. ч. ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин и др.) увеличивают риск развития кровотечений.
Средства для наркоза — усиливается угнетающее действие на дыхательный центр средств для наркоза (гексобарбитал, тиопентал натрия внутривенно).
Полимиксин В — необходим контроль функции дыхания.
Рифампицин — возможно снижение концентрации последнего в крови.
Пропафенон — возможно увеличение продолжительности и повышение тяжести побочных эффектов со стороны ЦНС.
Прениламин — повышается риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт».
Противосудорожные средства, барбитураты (фенобарбитал) — возможно ускорение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в крови, усиление кардиодепрессивного эффекта.
Изадрин, глюкагон — повышается клиренс лидокаина.
Норэпинефрин, мексилетин — снижается клиренс лидокаина (усиливается токсичность); уменьшается печеночный кровоток.
Ацетазоламид, тиазидные и петлевые диуретики уменьшают эффект лидокаина в результате создания гипокалиемии.
Мидазолам — повышается концентрация лидокаина в плазме крови.
Препараты, которые обусловливают блокаду нервно-мышечной передачи, — усиливается действие этих препаратов, поскольку они уменьшают проводимость нервных импульсов.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Антиаритмическая активность препарата обусловлена угнетением фазы 4 (диастолической деполяризации) в волокнах Пуркинье, уменьшением автоматизма, подавлением эктопических очагов возбуждения. При этом лидокаин подавляет электрическую активность деполяризованных, аритмогенных участков, но минимально влияет на электрическую проводимость нормальных тканей. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или снижает незначительно. Увеличивает проницаемость мембран для ионов калия, ускоряет процесс реполяризации клеточных мембран, укорачивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода. При применении в средних терапевтических дозах практически не изменяет сократимости миокарда, не замедляет AV-проводимость, не снижает значительно артериальное давление. При применении в качестве антиаритмического средства при внутривенном введении действие развивается через 45-90 секунд, длится 10-20 минут; при внутримышечном введении действие развивается через 5-15 минут, длится 60-90 минут.
Имеет местноанестезирующую активность, обусловленную стабилизацией нейрональной мембраны, снижением ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов.
Фармакокинетика. При внутривенном введении Сmax достигается через 45-90 секунд, при внутримышечном — через 5-15 минут. Связывание с белками плазмы крови — 60-80 % (в зависимости от дозы). Стабильная концентрация в крови устанавливается через 3-4 часа при непрерывном внутривенном введении (у больных с острым инфарктом миокарда — через 8-10 часов). Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический. Сначала поступает в ткани с хорошим кровоснабжением (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем — в жировую и мышечную ткани. Проникает через плаценту, в организме новорожденного оказывается 40-55 % концентрации препарата, применяемого роженице. Терапевтическая концентрация в крови в среднем — 0,0035 мг/мл.
Метаболизируется на 90 % в печени путем окислительного N-дезалкилирования с образованием активных метаболитов: моноэтилглицинксилидина и глицинксилидина, имеющих Т1/2 2 часа и 10 часов соответственно. Имеет эффект «первого прохождения».
Т1/2 после внутривенного болюсного введения составляет 1,5-2 часа, при длительных внутривенных инфузиях — до 3 часов и более. При нарушении функции печени Т1/2 может возрастать более чем в 2 раза. В неизмененном виде с мочой выводится 5-20 %.
Основные физико-химические свойства
Прозрачный бесцветный или слегка окрашенный раствор.
Несовместимость
Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одной емкости, за исключением растворителей, указанных в разделе «Способ применения и дозы». Лидокаин выпадает в осадок при смешивании с амфотерицином, метогекситоном или сульфадиазином. В зависимости от pH раствора лидокаин может быть несовместим с ампициллином.