Лидокаин (Lidocaine)
💊 Состав препарата Лидокаин
✅ Применение препарата Лидокаин
Описание активных компонентов препарата
Лидокаин
(Lidocaine)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.05.21
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Лидокаин |
Р-р д/инъекц. 20 мг/мл: амп. 5 или 10 шт. рег. №: ЛП-001065 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Лидокаин
Раствор для инъекций в виде прозрачной бесцветной или слегка окрашенной жидкости.
Вспомогательные вещества: натрия гидроксид до pH 5.0-7.0, вода д/и до 1 мл.
2 мл — ампулы (5) маркированные краской — пачки картонные.
2 мл — ампулы (5) с этикеткой — пачки картонные.
2 мл — ампулы (10) маркированные краской — пачки картонные.
2 мл — ампулы (10) с этикеткой — пачки картонные.
2 мл — ампулы (5) маркированные краской — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
2 мл — ампулы (5) с этикеткой — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
2 мл — ампулы (5) маркированные краской — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
2 мл — ампулы (5) с этикеткой — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Местный анестетик амидного типа, короткого действия. В основе его механизма действия лежит уменьшение проницаемости мембраны нейрона для ионов натрия. В результате этого снижается скорость деполяризации и повышается порог возбуждения, приводя к обратимому местному онемению. Лидокаин применяется в целях достижения проводниковой анестезии в различных участках тела и контроля аритмии. Обладает быстрым началом действия (около 1 мин после в/в введения и 15 мин после в/м введения), быстро распространяется в окружающие ткани. Действие продолжается 10-20 мин после в/м введения и около 60-90 мин после в/в введения.
Фармакокинетика
Системная абсорбция лидокаина определяется местом введения, дозой и его фармакологическим профилем. Cmax достигается после межреберной блокады, далее (в порядке снижения концентрации), после введения в поясничное эпидуральное пространство, плечевое сплетение и подкожные ткани. Основным фактором, определяющим скорость абсорбции и концентрацию в крови, является общая введенная доза, независимо от участка введения. Имеется линейная зависимость между количеством введенного лидокаина и результирующей Cmax в плазме крови.
Выделяется с грудным молоком (до 40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени, около 90% введенной дозы подвергается N-дезалкилированию с образованием моноэтилглицинксилидида и глицинксилида. Глицинксилид обладает более длинным, чем лидокаин, T1/2 (около 10 ч) и может кумулировать при многократном введении. Метаболиты, образующиеся в результате последующего метаболизма, выводятся с мочой, содержание неизменного лидокаина в моче не превышает 10%. T1/2 при непрерывной инфузии в течение 24-48 ч составляет около 3 ч. Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.
Показания активных веществ препарата
Лидокаин
Местная и регионарная анестезия, проводниковая анестезия при больших и малых хирургических вмешательствах.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от вида анестезии и места введения, размера анестезируемого участка, возраста пациента. Средство следует вводить в наименьшей концентрации и наименьшей дозе, дающей требуемый эффект.
Максимальная доза для взрослых не должна превышать 300 мг.
У взрослых, детей и подростков в возрасте 12-18 лет однократная доза лидокаина (за исключением спинальной анестезии) не должна превышать 4.5 мг/кг, при максимальной — 300 мг.
Детям, пожилым и ослабленным пациентам лидокаин вводят в меньших дозах, соответствующих их возрасту и физическому состоянию.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия, артериальная гипертензия, угнетение сократимости миокарда (отрицательный инотропный эффект), аритмии, возможна остановка сердца или недостаточность кровообращения.
Со стороны нервной системы: головокружение, парестезии, судороги, парестезия вокруг рта, онемение языка, гиперакузия, нарушение зрения, тремор, сонливость, шум в ушах, спутанность сознания, дизартрия, невропатия, повреждение периферических нервов, арахноидит.
Со стороны пищеварительной системы: рвота.
Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Со стороны органа зрения: затуманенное зрение, диплопия.
Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания, остановка дыхания.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к лидокаину и к другим анестетикам амидного типа; тяжелая синоатриальная блокада, СССУ, AV-блокада III степени, тяжелые нарушения внутрижелудочковой проводимости, синдром WPW; кардиогенный или гиповолемический шок, острая декомпенсация сердечной недостаточности; детский возраст до 1 года (для раствора 10 мг/мл), детский возраст до 18 лет (для раствора 20 мг/мл) .
Для субарахноидальной анестезии (дополнительно) — полная блокада сердца, кровотечения, артериальная гипотензия, шок, инфицирование места проведения люмбальной пункции, септицемия.
С осторожностью
Миастения; эпилепсия, полная или неполная блокада внутрисердечного проведения, хроническая сердечная недостаточность, брадикардия, угнетение дыхания, коагулопатия, синдром Мелькерсона-Розенталя; применение в комбинации с препаратами, взаимодействующими с лидокаином и приводящими к повышению его биодоступности, потенцированию эффектов (например, фенитоином) или замедлению выведения (например, при печеночной или терминальной почечной недостаточности, при которой могут кумулировать метаболиты лидокаина); пациенты пожилого возраста (старше 65 лет); III триместр беременности.
Необходимо проведение субарахноидальной анестезии с осторожностью при боли в спине, инфекции головного мозга, доброкачественных и злокачественных новообразованиях головного мозга, мигрени, субарахноидальном кровоизлиянии, артериальной гипертензии, артериальной гипотензии, психозе, истерии.
Применение при беременности и кормлении грудью
Лидокаин разрешается применять при беременности и в период грудного вскармливания.
Необходимо строго придерживаться назначенного режима дозирования. С осторожностью следует применять в III триместре беременности.
В некоторых случаях парацервикальная блокада при беременности может приводить к брадикардии или тахикардии у плода, в связи с чем требуется тщательный мониторинг частоты сердцебиения у плода.
При осложнениях или кровотечении в анамнезе проведение эпидуральной анестезии лидокаином в акушерстве противопоказано.
В исследованиях на животных вредное воздействие на плод не обнаружено.
Лидокаин в небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Однако его пероральная биодоступность очень низкая, поэтому количество лидокаина, которое может поступить с грудным молоком, незначительное.; потенциальный риск для ребенка считается небольшим. Решение о возможности применения лидокаина в период грудного вскармливания принимает врач.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять при почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказания: детский возраст до 1 года (для раствора 10 мг/мл), детский возраст до 18 лет (для раствора 20 мг/мл).
Детям лидокаин вводят в меньших дозах, соответствующих их возрасту и физическому состоянию.
Применение у пожилых пациентов
C осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).
Особые указания
Перед введением в ткани с обильным кровоснабжением рекомендуется проводить аспирационную пробу.
Перед началом в/в введения лидокаина необходимо устранить гипокалиемию, гипоксию и нарушение кислотно-основного состояния.
Регионарную и местную анестезию должны проводить опытные специалисты в соответствующим образом оборудованном помещении, при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций и осложнений.
Лидокаин следует с осторожностью применять в комбинации с препаратами, взаимодействующими с лидокаином и приводящими к повышению его биодоступности, потенцированию эффектов (например, фенитоином) или удлинению выведения (например, при печеночной или терминальной почечной недостаточности, при которой могут кумулировать метаболиты лидокаина).
При применении средства за пациентами, получающими антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон) необходимо установить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг, поскольку влияние на сердце может потенцироваться.
В/м введение лидокаина может повышать активность КФК, что может затруднить диагностику острого инфаркта миокарда.
При введении в воспаленные или инфицированные ткани эффект лидокаина может снижаться.
Проводниковая анестезия спинномозговых нервов может приводить к угнетению сердечно-сосудистой системы, особенно на фоне гиповолемии, поэтому при проведении эпидуральной анестезии пациентам с нарушениями функции сердечно-сосудистой системы следует соблюдать осторожность.
Эпидуральная анестезия может приводить к артериальной гипотензии и брадикардии. Риск можно снизить предварительным введением кристаллоидных или коллоидных растворов. Необходимо немедленно купировать артериальную гипотензию.
Введение в область головы и шеи может привести к непреднамеренному попаданию в артерию с развитием церебральной симптоматики даже в низких дозах.
Ретробульбарное введение в редких случаях может приводить к попаданию в субарахноидальное пространство черепа, приводя к серьезным/тяжелым реакциям, включая сердечно-сосудистую недостаточность, апноэ, судороги и временную слепоту.
Ретро- и перибульбарное введение местных анестетиков несет низкий риск стойкой глазодвигательной дисфункции. К основным причина относят травму и/или местное токсическое действие на мышцы и/или нервы.
Тяжесть подобных реакций зависит от степени травмы. концентрации местного анестетика и продолжительности его экспозиции в тканях. В связи с этим любой местный анестетик необходимо применять в наименьшей эффективной концентрации и дозе.
Длительная внутрисуставная инфузия не является разрешенным показанием к применению лидокаина.
Лидокаин раствор для инъекций 10 мг/мл не разрешен для интратекального введения (субарахноидальной анестезии).
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения пациентам следует избегать вождения транспортных средств и заниматься другими видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Токсичность лидокаина увеличивается при его одновременном применении с циметидином вследствие повышения концентрации лидокаина. Оба препарата снижают печеночный кровоток. Кроме того, циметидин ингибирует микросомальную активность. Ранитидин незначительно снижает клиренс лидокаина, что приводит к повышению его концентрации. Повышение сывороточной концентрации лидокаина также могут вызывать противовирусные средства (например, ампренавир, атазанавир, дарунавир, лопинавир).
Гипокалиемия, вызываемая диуретиками, может снижать действие лидокаина при их одновременном применении.
Лидокаин следует применять с осторожностью у пациентов, получающих другие местные анестетики или средства, структурно сходные с местными анестетиками амидного типа (например, антиаритмическими средствами, такими как мексилетин, токаинид), поскольку системные токсические эффекты носят аддитивный характер.
Отдельные исследования лекарственного взаимодействия между лидокаином и антиаритмическими средствами III класса (например, амиодароном) не проводились, однако рекомендуется соблюдать осторожность.
У пациентов, одновременно получающих антипсихотические средства, удлиняющие или способные удлинять интервал QT(например пимозид, сертиндол, оланзапин, кветиапин, зотепин), прениламин, эпинефрин (при случайном в/в введении) или антагонисты 5-НТ3-серотониновых рецепторов (например, трописетрон, доласетрон), может повышаться риск развития желудочковых аритмий.
Одновременное применение хинупристина/дальфопристина может увеличивать концентрацию лидокаина и повышать, таким образом, риск желудочковых аритмий.
У пациентов, одновременно получающих миорелаксанты (например, суксаметоний), может повышаться риск усиленной и пролонгированной нервно-мышечной блокады.
После применения бупивакаина у пациентов, получавших верапамил и тимолол, сообщалось о развитии сердечно-сосудистой недостаточности; лидокаин близок по структуре к бупивакаину.
Допамин и 5- гидрокситриптамин снижают порог судорожной готовности к лидокаину. Опиоиды, вероятно, обладают противосудорожным действием, что подтверждается данными, что лидокаин снижает судорожный порог к фентанилу у человека. Комбинация опиоидов и противорвотных средств, иногда применяемая в целях седации у детей, может снизить судорожный порог к лидокаину и повысить его угнетающее действие на ЦНС.
Применение эпинефрина вместе с лидокаином может снизить системную абсорбцию, но при случайном в/в введении резко возрастает риск желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков.
Одновременное применение прочих антиаритмиков, β-адреноблокаторов и блокаторов «медленных» кальциевых кальциев каналов может дополнительно снижать AV-проведение, проведение по желудочкам и сократимость.
Одновременное применение сосудосуживающих средств увеличивает длительность действия лидокаина.
Одновременное применение лидокаина и алкалоидов спорыньи (например, эрготамина) может вызвать тяжелую артериальную гипотензию.
Необходимо соблюдать осторожность при применении седативных средств, поскольку они могут повлиять на действие местных анестетиков на ЦНС.
Следует соблюдать осторожность при длительном применении противоэпилептических средств (фенитоин), барбитуратов и других ингибиторов микросомальных ферментов печени, поскольку это может привести к снижению эффективности и, как следствие, повышенной потребности в лидокаине. С другой стороны, внутривенное введение фенитоина может усилить угнетающее действие лидокаина на сердце.
Анальгезирующий эффект местных анестетиков может усиливаться опиоидами и клонидином.
Этиловый спирт, особенно при длительном злоупотреблении, может снижать действие местных анестетиков.
Лидокаин не совместим с амфотерицином В, метогекситоном и нитроглицерином.
При одновременном применении лидокаина с наркотическими анальгетиками развивается аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии, однако усиливает угнетение ЦНС и дыхания. Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие лидокаина и могут вызвать повышение артериального давления и тахикардию.
Одновременное применение с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) вероятно усиливает местноанестезирующее действие лидокаина и повышает риск снижения АД.
Гуанадрел, гуанетидин, мекамиламин, триметафана камзилат повышают риск выраженного снижения АД и брадикардии.
Антикоагулянты (в т.ч. ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин, варфарин) увеличивают риск развития кровотечений. Лидокаин снижает кардиотонический эффект дигитоксина.
Лидокаин снижает эффект антимиастенических лекарственных средств, усиливает и удлиняет действие миорелаксирующих лекарственных средств.
При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск местной реакции в виде болезненного отека.
Смешивать лидокаин с другими лекарственными препаратами не рекомендуется.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Леколт
(ВЕЛТРЭЙД, Россия)
Лидокаин
(ОРГАНИКА, Россия)
Лидокаин
(БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ, Республика Беларусь)
Лидокаин
(БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, Республика Беларусь)
Лидокаин
(АТОЛЛ, Россия)
Лидокаин
(МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко, Россия)
Лидокаин
(БИОСИНТЕЗ, Россия)
Лидокаин
(ГРОТЕКС, Россия)
Лидокаин
(ДАЛЬХИМФАРМ, Россия)
Лидокаин
(НОВОСИБХИМФАРМ, Россия)
Все аналоги
МНН: Лидокаин
Производитель: Борисовский завод медицинских препаратов Открытое акционерное общество
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Lidocaine
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№021605
Информация о регистрации в РК:
22.02.2021 — бессрочно
Номер регистрации в РБ:
20/08/196
Информация о регистрации в РБ:
11.03.2016 — бессрочно
Информация о реестрах и регистрах
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое наименование
Лидокаина
гидрохлорид
Международное непатентованное название
Лидокаин
Лекарственная
форма, дозировка
Раствор
для инъекций 10 мг/мл и 20 мг/мл
Фармакотерапевтическая группа
Нервная
система. Анестетики. Анестетики местные. Амиды. Лидокаин.
Код АТХ
N01BB02
Показания к применению
—
анестезия: терминальная, инфильтрационная, проводниковая,
спинномозговая (эпидуральная) при оперативных вмешательствах в
хирургии, офтальмологии, стоматологии, оториноларингологии,
акушерстве, гинекологии, дерматологии
—
блокада периферических нервов и нервных узлов
Применять
строго по назначению врача во избежание осложнений.
Перечень
сведений, необходимых до начала применения
Противопоказания
—
гиперчувствительность к любому из компонентов лекарственного средства
или другим амидным местноанестезирующим лекарственным средствам в
анамнезе
—
синдром слабости синусового узла (особенно у больных пожилого
возраста), значительное снижение функции левого
желудочка
—
синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта
—
блокады сердца: атриовентрикулярная II
— III
степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции
желудочков), внутрижелудочковая; синусно-предсердная
—
нарушения внутрижелудочковой проводимости
—
кардиогенный шок
—
ретробульбарное введение (особенно больным глаукомой)
—
порфирия
—
синдром Морганьи-Адамса-Стокса
—
для анестезии в акушерской практике – нарушения внутриутробного
развития плода, фетоплацентарная недостаточность, недоношенность,
переношенность, гестоз
—
для эпидуральной анестезии – тяжелая гипотензия, кардиогенный
шок и гиповолемический шок, неврологические заболевания, септицемия,
невозможность проведения пункции из-за деформации позвоночника
—
для субарахноидальной анестезии – боль в спине, инфекции
головного мозга, доброкачественные и злокачественные новообразования
головного мозга, коагулопатии различного генеза, мигрень,
субарахноидальное кровоизлияние, артериальная гипертензия и
гипотензия, парестезии, психоз, истерия, неконтактные больные,
невозможность проведения пункции из-за деформации позвоночника
—
эпилептиформные судороги при предшествующем применении Лидокаина (в
анамнезе)
—
детский и подростковый возраст до 18 лет
Необходимые
меры предосторожности при применении
С
осторожностью: при
тяжелой форме сердечной недостаточности,
тяжелой печеночной и/или почечной недостаточности, у ослабленных
больных, при гиповолемии, AV блокаде, синусовой брадикардии,
артериальной гипотензии, тяжелой миастении, беременности и в период
лактации.
Взаимодействия
с другими лекарственными препаратами
Нежелательно
сочетать лидокаин со следующими препаратами:
При
одновременном применении с барбитуратами (в т.ч. с фенобарбиталом)
возможно повышение метаболизма лидокаина в печени, снижение
концентрации в плазме крови и, вследствие этого, уменьшение его
терапевтической эффективности. При одновременном применении с
бета-адреноблокаторами (в т.ч. пропранололом, надололом) возможно
усиление эффектов лидокаина (в т.ч. токсических), по-видимому,
вследствие замедления его метаболизма в печени. При одновременном
применении с ингибиторами моноаминооксидазы возможно усиление
местноанестезирующего действия лидокаина.
При
одновременном применении с препаратами, вызывающими блокаду
нервно-мышечной передачи (в т.ч. с суксаметония хлоридом) возможно
усиление действия препаратов, вызывающих блокаду нервно-мышечной
передачи.
При
одновременном применении со снотворными и седативными средствами
возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную
систему; с аймалином, хинидином — возможно усиление
кардио-депрессивного действия; с амиодароном — описаны случаи
развития судорог и синдрома слабости синусового узла.
При
одновременном применении с гексеналом, тиопенталом натрия
(внутривенно) возможно угнетение дыхания.
При
одновременном применении с мексилетином повышается токсичность
лидокаина; с амидазолом — умеренное уменьшение концентрации лидокаина
в плазме крови; с морфином — усиление анальгезирующего эффекта
морфина.
При
одновременном применении с прениламином развивается риск развития
желудочковой аритмии «пируэт».
Описаны случаи
возбуждения, галлюцинации при одновременном применении с
прокаинамидом.
При
одновременном применении с пропафеноном возможно увеличение
продолжительности и повышение степени тяжести побочных эффектов со
стороны центральной нервной системы.
Полагают, что
под влиянием рифампицина возможно уменьшение концентрации лидокаина в
плазме крови.
При
одновременной внутривенной инфузиилидокаина и фенитоина возможно
усиление побочных эффектов центрального генеза; описан случай
синоатриальной блокады вследствие аддитивного кардиодепрессивного
действия лидокаина и фенитоина.
У пациентов,
получающих фенитоин в качестве противосудорожного средства, возможно
уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови, что обусловлено
индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина.
Совместное применение лидокаина и новокаинамида может вызвать
возбуждение ЦНС, галлюцинации.
При
одновременном применении с циметидином умеренно уменьшается клиренс
лидокаина и повышается его концентрация в плазме крови, имеется риск
усиления побочного действия лидокаина. Повышение в
сыворотке крови уровня лидокаина могут вызывать противовирусные
средства (например:ампренавир, атазанавиром, дарунавиром,
лопинавиром).
Специальные
предупреждения
Регионарная
и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в
соответствующем образом оборудованном помещении при доступности
готового к немедленному использованию оборудования и препаратов,
необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и
реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию, должен
быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен
быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций,
нежелательных явлений и реакций и других осложнений.
У
больных с острым инфарктом миокарда назначение лидокаина может
повысить риск смертельного исхода за счет увеличения частоты
возникновения асистолий. Внутримышечные инъекции лидокаина могут
увеличить активность креатининфосфокиназы, что может затруднить
диагностику инфаркта миокарда. Не рекомендуется применять лидокаин
при суправентрикулярных аритмиях (из-за неэффективности и риска
учащения желудочковых сокращений – при трепетании и мерцании
предсердий).
При
введении лидокаина необходимы особая осторожность и снижение дозы в
случаях недостаточности кровообращения, гипотонии, гиповолемии,
гипокалиемии, нарушении функции печени и/или почек. До начала
применения Лидокаина следует нормализовать уровень калия в плазме
крови.
Эпидуральная
анестезия может привести к гипотензии и брадикардии, этот риск можно
уменьшить предварительным введением коллоидных и кристаллоидных
растворов. Парацервикальная блокада может вызвать брадикардию или
тахикардию плода, в связи, с чем необходим мониторинг его сердечной
деятельности.
Следует
соблюдать особую осторожность при введении препарата пациентам
пожилого возраста.
Пациенты,
предрасположенные к злокачественной гипертензии, требуют особого
внимания, поскольку они могут быть резистентны к амидным местным
анестетикам.
При
ретробульбарном введении лидокаин редко достигает субарахноидального
пространства, вызывая при этом серьезные побочные реакции, включая
сердечнососудистую недостаточность, апноэ,
судороги и временную слепоту. Запрещается вводить
растворы лидокаина ретробульбарно больным глаукомой.
Следует
осторожно вводить лидокаин в сильно васкуляризированные ткани во
избежание интравазального попадания препарата. При введении в
васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную
пробу. Случайная инъекция препарата в артерию головы и шеи может
привести к появлению общемозговой симптоматики. При быстром
внутривенном введении может резко снизиться артериальное давление и
развиться коллапс.
Злоупотребление
алкоголем усиливает угнетающий эффект лидокаина на дыхание.
Ингибиторы
МАО необходимо отменить не менее чем за 10 дней до плановой
субарахноидальной анестезии лидокаином.
Беременность
и лактация. Лидокаин проходит через
плацентарный барьер, в связи, с чем при беременности (особенно в I
триместре) его назначение не рекомендовано, только после тщательного
анализа польза/риск. Небольшое количество лидокаина может выделяться
в грудное молоко, поэтому при назначении лидокаина следует прекратить
грудное вскармливание.
Использование
в педиатрии. Нет данных о применении
препарата в детской практике, в связи с чем, не рекомендуется его
применение у детей.
Особенности
влияния препарата на способность управлять транспортными средствами
или потенциально опасными механизмами.
В период
лечения не рекомендуется
управлять транспортом
и работать с механизмами, требующими концентрации внимания и быстроты
психомоторных реакций.
Рекомендации
по применению
Режим
дозирования
Перед
применением лидокаина обязательно проведение кожной пробы на
повышенную индивидуальную чувствительность к препарату, о которой
свидетельствует отек и покраснение места инъекции.
Для
проведения анестезии количество
лекарственного средства и общая доза зависит от вида анестезии и
характера оперативного вмешательства.
При
инфильтрационной анестезии используется до 30 мл раствора с
концентрацией 10 мг/мл (1 %).
При
проводниковой анестезии применяют растворы с концентрацией 10 мг/мл
(1 %) и 20 мг/мл (2 %); максимальная общая
доза – до 400 мг (40 мл 1 % раствора и 20 мл 2 % раствора
лидокаина).
В
стоматологической практике используют 1 — 5 мл (20 — 100 мг) 2 %
раствора; при блокаде межреберных нервов – 3-5 мл (30-50 мг) 1
% раствора; при парацервикальной анестезии – 10 мл (100 мг) 1 %
раствора в каждую сторону (возможно повторное введение не менее чем
через 1,5 ч); при блокаде по Оберсту-Лукашевичу – 2 — 3 мл 2 %
раствора.
Вагосимпатическая
блокада: шейного отдела – 5 мл (50 мг) 1 % раствора,
поясничного – 5 — 10 мл (50 — 100 мг) 1 % раствора.
Эпидуральная
анестезия – используется 200 — 300 мг (10-15 мл) 2 % раствора
лидокаина. Не рекомендуется использовать непрерывное введение
анестетика с помощью катетера; введение максимальной дозы не должно
повторяться чаще, чем через 90 мин.
Для
анестезии слизистых оболочек (при интубации трахеи,
бронхоэзофагоскопии, фиброгастродуоденоскопии, удалении полипов,
проколах гайморовой пазухи и др.) применяют 2 % раствор в объеме не
более 20 мл. Длительность анестезии 15-30 минут.
В
офтальмологии: 2 капли 2 % раствора закапывают в конъюнктивальный
мешок 2 – 3 раза с интервалом 30 – 60 секунд
непосредственно перед хирургическим вмешательством или исследованием.
Максимальная
доза для взрослых – не более 4,5 мг/кг или 300 мг.
Для
удлинения действия лидокаина возможно добавление ex
tempore
0,1 % раствора адреналина (1 капля на 5 — 10 мл
раствора лидокаина, но не более 5 капель). При этом максимально
допустимая доза лидокаина увеличивается до 500 мг.
Примечание:
после внутривенного введения лидокаин имеет короткую
продолжительность действия (продолжительностью 15-20 мин). Если
внутривенное вливание путем капельной инфузии недоступно, после
немедленного начального внутривенного введения можно повторить 50-100
мг при необходимости один или два раза с интервалом не менее 10 мин.
Для
приготовления инфузионного раствора 1 г или 2 г лидокаина добавляют к
1 л 5 % раствора декстрозы для инъекций и получают раствор лидокаина
в концентрации 1 мг/мл или 2 мг/мл.
У
пожилых пациентов рекомендуется уменьшение дозы, особенно при
длительной внутривенной инфузии. При хронической почечной
недостаточности коррекции дозы не требуется. При заболеваниях печени
(цирроз, гепатит) и у пациентов со сниженным печеночным кровотоком
(например, на фоне хронической сердечной недостаточности) доза должна
быть снижена на 40-50 %.
Внимание!
При
быстром внутривенном введении может произойти резкое снижение
артериального давления и развиться коллапс. В этих случаях применяют
фенилэфрин, эфедрин и другие сосудосуживающие средства.
1
% раствор лидокаина применяют в качестве растворителя для
приготовления инъекционных растворов для внутримышечного введения
-лактамных
антибиотиков группы цефалоспоринов из расчета 3 мл лидокаина на
флакон, содержащий 1,0 г антибиотика.
Меры,
которые необходимо принять в случае передозировки
Симптомы:
начальные признаки интоксикации – головокружение, тошнота,
рвота, эйфория, астения, снижение артериального давления; затем –
судороги мимической мускулатуры лица, тонико-клонические судороги
скелетной мускулатуры, психомоторное возбуждение, брадикардия,
коллапс; при использовании в родах у новорожденного –
брадикардия, угнетение дыхательного центра, остановка дыхания.
Лечение:
при появлении первых признаков интоксикации введение прекращают,
пациента переводят в горизонтальное положение; проводят ингаляцию
кислорода. При судорогах показано внутривенное введение диазепама,
при брадикардии – м-холиноблокаторов (атропин),
вазоконстрикторов (норэпинефрин, фенилэфрин). При необходимости
проводят интубацию, искусственную вентиляцию легких, реанимационные
мероприятия. Диализ не эффективен.
Рекомендуется
обращаться за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения
способа применения лекарственного препарата
Описание
нежелательных реакций, которые
проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует
принять в этом случае
Нарушения
со стороны нервной системы:
часто
— парестезии, головокружение;
нечасто
— признаки системной нейротоксичности (судороги, парестезия вокруг
рта, онемение языка, тремор, бред, сонливость, дизартрия, потеря
сознания), редко — нейропатия, повреждения периферических нервов,
арахноидит.
Нарушения
со стороны органа зрения:
редко
— диплопия (двоение в глазах).
Нарушения
со стороны сердца:
часто
— брадикардия;
редко
— аритмия, остановка сердца.
Нарушения
со стороны сосудов:
очень
часто — гипотензия;
часто
— гипертензия.
Нарушения
со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
редко
— дыхательная недостаточность, угнетение и остановка дыхания.
Нарушения
со стороны иммунной системы:
редко
— аллергические реакции (крапивница, кожные высыпания, отек Квинке, в
более тяжелых случаях — анафилактический шок).
Нарушения
со стороны желудочно-кишечного тракта:
очень
часто — тошнота;
часто
— рвота.
При
возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к
медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в
информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на
лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности
лекарственных препаратов
РГП
на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и
медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического
контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан
http://www.ndda.kz
Дополнительные
сведения
Состав
лекарственного препарата
Одна ампула
содержит
активное
вещество: лидокаина гидрохлорид 40 мг в 2
мл или 50 мг в 5 мл раствора;
вспомогательные
вещества: натрия
хлорид, раствор натрия гидроксида 1 М (до рН 5,0-7,0), вода для
инъекций.
Описание
внешнего вида, запаха, вкуса
Прозрачная
бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость.
Форма выпуска и упаковка
По
5 мл (раствор для инъекций 10 мг/мл) в ампулы.
По
2 мл (раствор для инъекций 20 мг/мл) в ампулы.
На
каждую ампулу наклеивают этикетку самоклеящуюся или текст наносят на
ампулу методом глубокой печати быстрозакрепляющейся краской.
По
10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул
помещают в коробку из картона хром-эрзац,
макулатурного или полиграфического с
гофрированным вкладышем из бумаги для гофрирования.
Коробку
оклеивают этикеткой- бандеролью из бумаги офсетной или бумаги
для многокрасочной печати.
Коробки
вместе с инструкциями по медицинскому применению на государственном и
русском языках упаковывают в групповую упаковку
Количество
инструкций по медицинскому применению на государственном и русском
языках должно соответствовать количеству упаковок.
По
10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул и
инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском
языках помещают в пачку из картона хром-эрзац или картона
целлюлозного с одним или двумя вкладышами для фиксации ампул из
картона хром-эрзац или картона целлюлозного.
В
случае использования ампул с кольцом излома или с насечкой и точкой
излома вложение ножа для вскрытия ампул не предусматривается.
Срок хранения
3 года
Не применять
по истечении срока годности.
Условия хранения
В защищенном
от света месте, при температуре не выше 25 оС.
Хранить в
недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Сведения о
производителе
Открытое
акционерное общество «Борисовский завод медицинских
препаратов», Республика Беларусь, Минская область, г. Борисов,
ул. Чапаева 64, тел/факс +375(177)734043, market@borimed.com.
Держатель
регистрационного удостоверения
Открытое
акционерное общество «Борисовский завод медицинских
препаратов», Республика Беларусь. г.
Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс
+375(177)734043, market@borimed.com
Наименование,
адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта)
организации
на
территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)
по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной
за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного
средства
Республика
Казахстан, 050026. г. Алматы, ул. Нурмакова 26/195, кв.39, ИП
«МедФарм», тел/факс: +7 (727) 2911 198, тел: +7 777
7040709, +7 777 2306494; Е-mail:
pvqa—bzmp—kz@mail.ru
| 20_08_196_p.pdf | 0.53 кб |
| 20_08_196_s.pdf | 0.6 кб |
| Лидокаин_каз.doc | 0.11 кб |
| Лидокаина_рус.docx | 0.04 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники. «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» МЗ РБ
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
П N015364/01
Торговое наименование препарата
Лидокаин
Международное непатентованное наименование
Лидокаин
Лекарственная форма
Раствор для инъекций
Состав
Активное вещество: лидокаина гидрохлорид (в пересчете на безводное вещество) — 40 мг;
Вспомогательные вещества: натрия хлорид — 12 мг, 1 М раствор натрия гидроксида — до рН 5,0 — 7,0, вода для инъекций — до 2 мл.
Описание
Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость.
Код АТХ
N01BB
Фармакодинамика:
Обладает местноанестезирующим действием, блокирует потенциалзависимые натриевые каналы, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Подавляет проведение не только болевых импульсов, но и импульсов другой модальности.
Анестезирующее действие лидокаина в 2-6 раз сильнее, чем прокаина (действует быстрее и дольше — до 75 мин, а после добавления эпинефрина -более 2 ч). При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия на ткани.
Фармакокинетика:
При парентеральном введении степень абсорбции зависит от места введения и дозы. В концентрации 20 мг/мл внутривенно не применяется. Время достижения максимальной концентрации (Тсmax) при эпидуральном введении — менее 30 минут.
Связь с белками плазмы — 50-80 %. Распределяется быстро (период полувыведения фазы распределения — 6-9 мин), сначала препарат поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40 % от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90-95 %) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), период полувыведения (Т1/2) которых составляет 2 ч и 10 ч соответственно. При нарушении функции печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50 % до 10 % от нормальной величины.
Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в желудочно-кишечном тракте) и почками (до 10 % в неизмененном виде). При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.
Показания:
— местная инфильтрационная анестезия;
— проводниковая анестезия (в том числе ретробульбарная, парабульбарная);
— спинальная анестезия;
— эпидуральная анестезия.
Противопоказания:
— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
— гиперчувствительность к другим амидным местноанестезирующим лекарственным средствам в анамнезе;
— инфицирование места предполагаемой инъекции;
— синдром слабости синусового узла;
— атриовентрикулярная блокады II-III степени (кроме случаев, когда установлен искусственный водитель ритма);
— синоаурикулярная блокада;
— синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (синдром WPW);
— кардиогенный шок;
— нарушения внутрижелудочковой проводимости;
— закрытоугольная глаукома (при ретробульбарном введении);
— беременность, грудное вскармливание (проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком).
Также необходимо учитывать общие противопоказания к проведению того или иного вида анестезии.
С осторожностью:
Хроническая сердечная недостаточность II-III функционального класса по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA), тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность, гиповолемия, атриовентрикулярная блокада I степени, синусовая брадикардия, артериальная гипотензия, тяжелая миастения, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог (в том числе вызванных лидокаином), детский возраст до 12 лет (вследствие замедленного метаболизма возможно накопление препарата), тяжелобольные, ослабленные больные, пожилой возраст (старше 65 лет), местная анестезия богатых кровеносными сосудами областей.
Для спинальной (субарахноидальной) и эпидуральной анестезии -заболевания центральной нервной системы (ЦНС) (в том числе инфекции, опухоли), наличие примеси крови в спинномозговой жидкости, парастезии, психоз, деформация позвоночника, периферическая нейропатия, аортальный стеноз, терапия антиагрегантами (включая ацетилсалициловую кислоту).
Беременность и лактация:
Данные о безопасности лидокаина при его применении у беременных женщин отсутствуют. Во время беременности и грудного вскармливания препарат противопоказан.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы:
Количество раствора и общая доза лидокаина зависит от вида анестезии, характера и продолжительности оперативного вмешательства.
Способ разведения 20 мг/мл (2 %) раствора лидокаина до получения раствора необходимой концентрации:
Для приготовления 10 мг/мл (1 %) раствора лидокаина необходимо взять 1 часть 20 мг/мл раствора лидокаина и 1 часть воды для инъекций, т.е. смешать 2 мл 20 мг/мл раствора лидокаина с 2 мл воды для инъекций (для ампулы объемом 2 мл), либо смешать 5 мл 20 мг/мл раствора лидокаина с 5 мл воды для инъекций (для ампулы объемом 5 мл).
Для приготовления 5 мг/мл (0,5 %) раствора лидокаина необходимо взять 1 часть 20 мг/мл раствора лидокаина и 3 части воды для инъекций, т.е. смешать 2 мл 20 мг/мл раствора лидокаина с 6 мл воды для инъекций (для ампулы объемом 2 мл), либо смешать 5 мл 20 мг/мл раствора лидокаина с 15 мл воды для инъекций (для ампулы 5 мл).
Для приготовления 2,5 мг/мл (0,25 %) раствора лидокаина необходимо взять 1 часть 20 мг/мл раствора лидокаина и 7 частей воды для инъекций, т. е. смешать 2 мл 20 мг/мл раствора лидокаина с 14 мл воды для инъекций (для ампулы объемом 2 мл), либо смешать 5 мл 20 мг/мл раствора лидокаина с 35 мл воды для инъекций (для ампулы 5 мл).
Для приготовления 1,25 мг/мл (0,125 %) раствора лидокаина необходимо взять 1 часть 20 мг/мл раствора лидокаина и 15 частей воды для инъекций, т. е. смешать 2 мл 20 мг/мл раствора лидокаина с 30 мл воды для инъекций (для ампулы объемом 2 мл), либо смешать 5 мл 20 мг/мл раствора лидокаина с 75 мл воды для инъекций (для ампулы объемом 5 мл).
Для инфилътрационной анестезии (внутрикожно, подкожно) используются 0,125 %, 0,25 %, 0,5 % растворы; для достижения инфильтрационной анестезии используется до 60 мл (5-300 мг) 0,5 % раствора или до 30 мл 1% раствора.
Для проводниковой анестезии (анестезия периферических нервов, в т. ч. при блокаде нервных сплетений) применяют 1 и 2 % растворы; максимальная общая доза — до 400 мг (40 мл 1 % раствора или 20 мл 2 % раствора). Для блокады нервных сплетений 10-20 мл 1 % раствора или 5-10 мл 2 % раствора.
Для проводниковой анестезии периферических нервов: плечевого — 15-20 мл (225-300 мг) 1,5 % раствора; в стоматологической практике — 1-5 мл (20-100 мг) 2 % раствора; блокада межреберных нервов — 3 мл (30 мг) 1 % раствора.
Для парацервикалъной анестезии: 10 мл (100 мг) 1 % раствора в каждую сторону, при необходимости возможно повторное введение не менее чем через 1,5 часа.
Для паравертебралъной анестезии: от 3 до 5 мл (30-50 мг) 1 % раствора. Ретробульбарная анестезия — 3,0-4,0 (60-80 мг) 2 % раствора.
Парабульбарная анестезия — 1,0-2,0 (20-40 мг) 2 % раствора. Вагосимпатическая блокада: шейного отдела (звездчатого узла) — 5 мл (50 мг) 1 % раствора, поясничного — 5-10 мл (50-100 мг) 1 % раствора.
Спиналъная анестезия — 3,0-4,0 мл (60-80 мг) 2 % раствора.
Эпидуралъная анестезия — для получения аналгезии используется 25-30 мл (250-300 мг) 1 % раствора; для получения анестезии 15-20 мл (225-300 мг) 1,5 % раствора или 10-15 мл (200-300 мг) 2 % раствора; для торакальной эпидуральной анестезии — 20-30 мл (200-300 мг) 1 % раствора. Не рекомендуется использовать непрерывное введение анестетика с помощью катетера; введение максимальной дозы не должно повторяться чаще, чем через 90 мин.
При использовании каудалъной анестезии: в хирургической практике — 15-20 мл (225-300 мг) 1,5% раствора. Не рекомендуется использовать непрерывное введение анестетика с помощью катетера; введение максимальной дозы не должно повторяться чаще, чем через 90 мин. Рекомендуемые дозы для детей при нервно-мышечной блокаде до 4,5 мг/мл 0,25-1,0 % раствора.
Максимальная доза для детей — 4,5 мг/кг, но не более 100 мг; максимальная доза для взрослых — не более 4,5 мг/кг или 300 мг. Эти дозы должны быть повторены в течение 24 часов.
Эффект лидокаина может быть удлинен добавлением 0,1 % раствора эпинефрина (0,1 мл на 20 мл лидокаина). В этом случае при региональной анестезии доза лидокаина может быть увеличена до 600 мг.
Порядок работы с полимерной ампулой:
1.Взять ампулу и встряхнуть её, удерживая за горлышко.
2.Сдавить ампулу рукой, при этом не должно происходить выделение препарата, и вращающими движениями повернуть и отделить клапан.
3.Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой.
4. Перевернуть ампулу и медленно набрать в шприц ее содержимое.
5. Надеть иглу на шприц.
Побочные эффекты:
Частота развития побочных эффектов приведена в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения: очень часто — не менее 10%; часто — не менее 1% и менее 10%; не часто — не менее 0,1% и менее 1%; редко — не менее 0,01% и менее 0,1%; очень редко — менее 0,01%, включая единичные случаи.
Со стороны центральной нервной системы и органов чувств: часто — головокружение, головная боль, слабость, нечасто — двигательное беспокойство, редко — нистагм, потеря сознания, сонливость, зрительные и слуховые нарушения, тремор, тризм, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза), очень редко — паралич дыхательных мышц, остановка дыхания, блок моторный и чувствительный, респираторный паралич (чаще развивается при субарахноидальной анестезии).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — повышение или снижение артериального давления, редко — брадикардия, аритмия, тахикардия — при введении с вазоконстриктором, очень редко — периферическая вазодилатация, коллапс, боль в грудной клетке.
Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.
Со стороны крови: нечасто — метгемоглобинемия.
Местные реакции: часто — при спинальной анестезии — боль в спине, при эпидуральной анестезии — случайное попадание в субарахноидальное пространство.
Аллергические реакции: часто — кожная сыпь, крапивница (на коже и слизистых оболочках), зуд кожи, очень редко — ангионевротический отек, анафилактический шок.
Прочие: нечасто — стойкая анестезия, очень редко — угнетение дыхания, вплоть до остановки, гипотермия.
Передозировка:
Симптомы: начальные признаки интоксикации — головокружение, тошнота, рвота, эйфория, сонливость, головная боль, парестезии, дезориентация, нарушение зрения; затем — судороги мимической мускулатуры лица с переходом в тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, психомоторное возбуждение, астения, апноэ, брадикардия, снижение артериального давления, коллапс, метгемоглобинемия; при применении в родах, у новорожденного — брадикардия, угнетение дыхательного центра, апноэ.
Лечение: при появлении первых признаков интоксикации введение прекращают, пациента переводят в горизонтальное положение и проводят оксигенацию. При судорогах вводят внутривенно 10 мг диазепама, при брадикардии — м-холиноблокаторы (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). При необходимости показано проведение интубации, искусственной вентиляции легких, реанимационных мероприятий. Диализ неэффективен.
Взаимодействие:
Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие.
Циметидин снижает печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления) и повышает риск развития токсических эффектов.
Снижает эффект антимиастенических лекарственных средств. При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.
При использовании местноанестезирующих лекарственных средств для спинальной и эпидуральной анестезии с гуанадрелем, гуанетидином, мекамиламином, триметофана камзилатом повышается риск выраженной гипотензии и брадикардии.
Бета-андреноблокаторы замедляют метаболизм лидокаина, увеличивая его токсичность (снижение величины печеночного кровотока). Сердечные гликозиды ослабляют кардиотонический эффект. Усиливает и удлиняет эффект миорелаксирующих лекарственных средств. При одновременном назначении лидокаина и снотворных и седативных лекарственных средств возможно усиление их угнетающего действия на центральную нервную систему.
При совместном применении с наркотическими анальгетиками развивается аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии, однако усиливается угнетение дыхания.
Использование с ингибиторами моноаминооксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск снижения артериального давления.
Антикоагулянты (в т.ч. ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин натрия, варфарин и другие) увеличивают риск развития кровотечений.
Не снижает противомикробную активность сульфаниламидов (при метаболизме не происходит образования ПАБК (парааминобензойная кислота)).
Особые указания:
Недопустимо применение лидокаина, раствора для инъекций (2 %), в качестве антиаритмического средства.
Особую осторожность следует проявлять при проведении местной анестезии богатых кровеносными сосудами органов; следует избегать внутрисосудистой инъекции во время введения. При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу. Необходимо отменить ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) не менее чем за 10 дней до планирования субарахноидальной анестезии с помощью лидокаина.
При быстром внутривенном введении может произойти резкое снижение
артериального давления и развиться коллапс. В этих случаях применяют
фенилэфрин, эфедрин и другие сосудосуживающие средства.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для инъекций 2 %.
Упаковка:
По 2 мл в ампулы из стекла.
По 10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применению помещают в коробку из картона с гофрированным вкладышем из бумаги для гофрирования. По 10 ампул помещают в блистерную упаковку из пленки поливинилхлоридной. 1 блистерную упаковку вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
По 10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона с картонным вкладышем для фиксации ампул.
В случае использования ампул с кольцом излома или с насечкой и точкой излома, вложение ножа или скарификатора для вскрытия ампул не предусматривается.
Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов» (ОАО «БЗМП»), 222120, Минская область, г. Борисов, ул. Чапаева, д. 64/27, Республика Беларусь, Республика Беларусь
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ОАО «БЗМП»
Купить Лидокаин р-р 20 — БЗМП в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Лидокаин Велфарм (раствор для инъекций, 10 мг/мл), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-004707
Дата последнего изменения: 20.09.2019
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Состав
Состав на 1 мл
Действующее
вещество:
Лидокаина
гидрохлорида моногидрат — 10,67 мг, 21,34 мг (в пересчете на
лидокаина гидрохлорид — 10,0 мг, 20,0 мг).
Вспомогательные
вещества:
Натрия хлорид, 1
М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.
Описание лекарственной формы
Прозрачная,
бесцветная или слегка желтоватая жидкость.
Фармакокинетика
Абсорбция
Лидокаин быстро
абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, однако вследствие эффекта «первичного
прохождения» через печень лишь небольшое его количество достигает системного
кровотока.
Системная
абсорбция лидокаина определяется местом введения, дозой и его фармакологическим
профилем. Максимальная концентрация в крови достигается после межреберной
блокады, далее (в порядке снижения концентрации), после введения в поясничное
эпидуральное пространство, плечевое сплетение и подкожные ткани. Основным
фактором, определяющим скорость абсорбции и концентрацию в крови, является
общая введенная доза, независимо от участка введения. Имеется линейная
зависимость между количеством введенного лидокаина и результирующей
максимальной концентрацией анестетика в крови.
Распределение
Лидокаин
связывается с белками плазмы, включая ɑ1-кислый гликопротеин
(АКГ) и альбумин. Степень связывания вариабельна, составляет приблизительно
66%. Плазменная концентрация АКГ у новорожденных низкая, поэтому у них
отмечается относительно высокое содержание свободной биологически активной
фракции лидокаина.
Лидокаин
проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, вероятно,
посредством пассивной диффузии.
Метаболизм
Лидокаин
метаболизируется в печени, около 90% введенной дозы подвергается N‑дезалкилированию
с образованием моноэтилглицинксилидида (MEGX) и глицинксилидида
(GХ), оба вносят
вклад в терапевтические и токсические эффекты лидокаина. Фармакологические и
токсические эффекты MEGX и GХ сопоставимы с таковыми лидокаина, но
выражены слабее. GХ обладает более длинным, чем лидокаин, периодом
полувыведения (около 10 часов) и может кумулировать при многократном введении.
Метаболиты,
образующиеся в результате последующего метаболизма, выводятся с мочой,
содержание неизмененного лидокаина в моче не превышает 10%.
Выведение
Терминальный
период полувыведения лидокаина после внутривенного болюсного введения здоровым
взрослым добровольцам составляет 1–2 часа. Терминальный период полувыведения GХ составляет
около 10 часов, MEGX — 2 часа.
Особые группы
пациентов
Вследствие
быстрого метаболизма на фармакокинетику лидокаина могут оказывать влияние
состояния, нарушающие функцию печени. У пациентов с печеночной дисфункцией
период полувыведения лидокаина может повышаться в 2 и более раз.
Нарушение
функции почек не влияет на фармакокинетику лидокаина, но может приводить к
кумуляции его метаболитов.
У новорожденных
отмечается низкая концентрация АКГ, поэтому связь с белками плазмы может
снижаться. Вследствие потенциально высокой концентрации свободной фракции
применение лидокаина у новорожденных не рекомендуется.
Фармакодинамика
Лидокаин
является короткодействующим местным анестетиком амидного типа. В основе его
механизма действия лежит уменьшение проницаемости мембраны нейрона для ионов
натрия. В результате этого снижается скорость деполяризации и повышается порог
возбуждения, приводя к обратимому местному онемению. Лидокаин применяют в целях
достижения проводниковой анестезии в различных участках тела и контроля
аритмий. Обладает быстрым началом действия (около одной минуты после
внутривенного введения и пятнадцати минут после внутримышечного), быстро
распространяется в окружающие ткани. Действие продолжается 10–20 минут и около
60–90 минут после внутривенного и внутримышечного введения соответственно.
Показания
Местная и
регионарная анестезия, проводниковая анестезия при больших и малых
хирургических вмешательствах.
Противопоказания
Гиперчувствительность
к компонентам препарата и к анестетикам амидного типа; атриовентрикулярная (AV)
блокада 3 степени; гиповолемия.
С осторожностью
Введение
лидокаина следует осуществлять с осторожностью пациентам с миастенией gravis,
эпилепсией, хронической сердечной недостаточностью, брадикардией и угнетением
дыхания, коагулопатией, полной или неполной блокадой внутрисердечного проведения,
судорожными расстройствами, синдромом Мелькерссона-Розенталя, порфирией, а
также в третий триместр беременности (см. раздел «Особые указания»).
Применение при беременности и кормлении грудью
Фертильность
Данные о влиянии
лидокаина на фертильность человека отсутствуют.
Беременность
Лидокаин
разрешается применять во время беременности и грудного вскармливания.
Необходимо строго придерживаться назначенного режима дозирования. При
осложнениях или кровотечении в анамнезе проведение эпидуральной анестезии лидокаином
в акушерстве противопоказано.
Лидокаин
применяли у большого числа беременных женщин и женщин детородного возраста.
Какие‑либо репродуктивные нарушения не зарегистрированы, т.е. повышения
частоты пороков развития не отмечалось.
Вследствие
потенциального достижения высокой концентрации местных анестетиков, у плода
после парацервикальной блокады могут развиться нежелательные реакции, такие как
фетальная брадикардия. В связи с этим лидокаин в концентрации, превышающей 1%,
в акушерстве не применяют.
В исследованиях
на животных вредное воздействие на плод не обнаружено.
Грудное
вскармливание
Лидокаин в
небольшом количестве проникает в грудное молоко, его пероральная биодоступность
очень низкая. Таким образом, ожидаемое количество, поступающее с грудным молоком,
очень небольшое, следовательно, потенциальный вред для ребенка очень низкий.
Решение о возможности применения лидокаина в период грудного вскармливания
принимает врач.
Способ применения и дозы
Режим
дозирования следует подбирать, основываясь на реакции пациента и месте
введения. Препарат следует вводить в наименьшей концентрации и наименьшей дозе,
дающей требуемый эффект. Максимальная доза для взрослых не должна превышать
300 мг.
Объем раствора,
подлежащий введению, зависит от размера анестезируемого участка. Если есть
потребность во введении большого объема с низкой концентрацией, то стандартный
раствор разводят солевым раствором (0,9% раствор натрия хлорида). Разведение
осуществляется непосредственно перед введением.
Детям, пожилым и
ослабленным пациентам препарат вводят в меньших дозах, соответствующих их
возрасту и физическому состоянию.
У взрослых и
детей 12–18 лет однократная доза лидокаина (за исключением спинальной
анестезии) не должна превышать 5 мг/кг, при максимальной — 300 мг.
Дозы, рекомендуемые
для взрослых
|
10 мг/мл |
20 мг/мл |
|
|
Инфильтрационная |
||
|
Малые |
2–10 мл |
|
|
Большие |
10–20 мл |
5–10 мл |
|
Проводниковая |
||
|
Периневрально: |
3–20 мл |
1,5–10 мл |
|
Блокада нервов |
2–4 мл |
2–4 мл |
|
Блокада |
10–20 мл |
5–10 мл |
|
Блокады |
3 мл |
|
|
Блокада |
25–30 мл |
|
|
Паравертебральная |
3–5 мл |
|
|
Вагосимпатическая |
5 мл |
|
|
Вагосимпатическая |
5–10 мл |
|
|
В стоматологии |
1–5 мл |
|
|
В Ретробульбарная Парабульбарная |
3–4 мл 1–2 мл |
|
|
Эпидуральная |
||
|
Торакальный |
20–30 мл |
10–15 мл (200–300 мг) |
|
Люмбальный |
25–40 мл |
12,5–20 мл |
|
Сакральный |
20–30 мл |
10–15 мл |
|
Спинальная |
||
|
Субарахноидально |
3–4 мл |
|
|
Внутривенная |
Не более |
Не более |
Дети младше 1
года
Опыт применения
у детей младше 1 года ограничен. Максимальная доза у детей 1–12 лет составляет
5 мг/кг массы тела 1% раствора.
Побочные действия
Нежелательные
реакции описаны в соответствии с системно-органными классами MedDRA. Частота
определена следующим образом:
Подобно другим
местным анестетикам, нежелательные реакции на лидокаин редки и, как правило,
обусловлены повышенной плазменной концентрацией вследствие случайного
внутрисосудистого введения, превышения дозы или быстрой абсорбции из участков с
обильным кровоснабжением, либо вследствие гиперчувствительности, идиосинкразии
или сниженной переносимости пациента. Реакции системной токсичности, главным
образом, проявляются со стороны центральной нервной и (или) сердечно‑сосудистой
системы (см. также раздел «Передозировка»).
Нарушения со
стороны иммунной системы
Реакции
гиперчувствительности (аллергические или анафилактоидные реакции,
анафилактический шок) — см. также нарушения со стороны кожи и подкожных тканей.
Кожная аллергическая проба на лидокаин считается ненадежной.
Нарушения со
стороны нервной системы и психические расстройства
К неврологическим
признакам системной токсичности относятся головокружение, головная боль,
нервозность, тремор, парестезия вокруг рта, онемение языка, сонливость,
судороги, слабость, двигательное беспокойство, нистагм, потеря сознания, кома.
Реакции со стороны нервной системы могут проявляться ее возбуждением или
угнетением. Признаки стимуляции ЦНС могут быть непродолжительными или не
возникать вовсе, вследствие чего первыми проявлениями токсичности могут служить
признаки угнетения ЦНС — спутанность сознания и сонливость, сменяющиеся комой и
дыхательной недостаточностью.
К
неврологическим осложнениям спинальной анестезии относятся преходящие
неврологические симптомы, такие как боль в пояснице, ягодицах и ногах. Эти
симптомы развиваются, как правило, в течение 24 часов после анестезии и
разрешаются в течение нескольких дней. После спинальной анестезии лидокаином и
сходными средствами описаны отдельные случаи арахноидита и синдрома конского
хвоста со стойкой парестезией, дисфункцией кишечника и мочевыводящих путей или
параличом нижних конечностей. Большинство случаев обусловлено гипербарической
концентрацией лидокаина или длительной спинальной инфузией.
Нарушения со
стороны органа зрения
Признаками
лидокаиновой токсичности могут быть затуманенное зрение, диплопия и преходящий
амавроз.
Двусторонний
амавроз также может быть следствием случайного введения в ложе зрительного
нерва в ходе офтальмологических процедур. После ретро- и перибульбарной
анестезии сообщалось о воспалении глаза и диплопии (см. раздел «Особые
указания»).
Нарушения со
стороны органа слуха и лабиринта
Шум в ушах,
гиперакузия.
Нарушения
стороны сердечно-сосудистой системы
Сердечно-сосудистые
реакции проявляются артериальной гипотензией, брадикардией, угнетением
сократительной функции миокарда (отрицательный инотропный эффект), аритмиями,
возможны остановка сердца или недостаточность кровообращения, периферическая
вазодилатация, коллапс.
Нарушения со
стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Одышка,
бронхоспазм, угнетение дыхания, паралич дыхательных мышц, остановка дыхания,
паралич дыхательного центра.
Нарушения со
стороны желудочно-кишечного тракта
Тошнота, рвота,
непроизвольная дефекация.
Со стороны
мочевыделительной системы
Непроизвольное
мочеиспускание.
Нарушения со
стороны кожи и подкожных тканей
Сыпь,
крапивница, зуд кожи, ангионевротический отек, отек лица.
Местные реакции
При спинальной
анестезии — боль в спине, при эпидуральной анестезии — случайное попадание в
субарахноидальное пространство.
Прочие
Стойкая
анестезия, гипотермия.
Взаимодействие
Токсичность
лидокаина увеличивается при его одновременном применении с циметидином и
пропранололом вследствие повышения концентрации лидокаина, это требует снижения
дозы лидокаина. Оба препарата снижают печеночный кровоток. Кроме того,
циметидин ингибирует микросомальную активность. Ранитидин незначительно снижает
клиренс лидокаина, что приводит к повышению его концентрации. Повышение
сывороточной концентрации лидокаина также могут вызывать противовирусные
средства (например, ампренавир, атазанавир, дарунавир, лопинавир).
Гипокалиемия,
вызываемая диуретиками, может снижать действие лидокаина при их одновременном
применении (см. раздел «Особые указания»).
Лидокаин следует
с осторожностью применять у пациентов, получающих другие местные анестетики или
средства, структурно сходные с местными анестетиками амидного типа (например,
антиаритмиками, такими как мексилетин, токаинид), поскольку системные
токсические эффекты носят аддитивный характер. Отдельные исследования
лекарственного взаимодействия между лидокаином и антиаритмиками III класса
(например, амиодароном) не проводились, однако рекомендуется соблюдать
осторожность.
У пациентов,
одновременно получающих антипсихотические средства, удлиняющие или способные
удлинять интервал QT (например, пимозид, сертиндол, оланзапин, кветиапин,
зотепин), прениламин, эпинефрин (при случайном внутривенном введении) или
антагонисты 5‑НТ3‑серотониновых рецепторов (например,
трописетрон, доласетрон), может повышаться риск желудочковых аритмий.
Одновременное
применение хинупристина/дальфопристина может увеличивать концентрацию лидокаина
и повышать, таким образом, риск желудочковых аритмий; их одновременного
применения следует избегать.
У пациентов,
одновременно получающих миорелаксанты (например, суксаметоний), может повышаться
риск усиленной и пролонгированной нервно-мышечной блокады.
После применения
бупивакаина у пациентов, получавших верапамил и тимолол, сообщалось о развитии
сердечно-сосудистой недостаточности; лидокаин близок по структуре к
бупивакаину.
Допамин и 5-гидрокситриптамин
снижают порог судорожной готовности к лидокаину.
Опиоиды,
вероятно, обладают просудорожным действием, что подтверждается данными, что
лидокаин снижает судорожный порог к фентанилу у человека.
Комбинация
опиоидов и противорвотных средств, иногда применяемая в целях седации у детей,
может снизить судорожный порог к лидокаину и повысить его угнетающее действие
на ЦНС.
Применение
эпинефрина вместе с лидокаином может снизить системную абсорбцию, но при
случайном внутривенном введении резко возрастает риск желудочковой тахикардии и
фибрилляции желудочков.
Одновременное
применение прочих антиаритмиков, β-адреноблокаторов и блокаторов
«медленных» кальциевых каналов может дополнительно снижать AV‑проведение,
проведение по желудочкам и сократимость.
Одновременное
применение сосудосуживающих средств увеличивает длительность действия
лидокаина.
Одновременное
применение лидокаина и алкалоидов спорыньи (например, эрготамина) может вызвать
тяжелую артериальную гипотензию.
Необходимо
соблюдать осторожность при применении седативных средств, поскольку они могут
повлиять на действие местных анестетиков на ЦНС.
Следует
соблюдать осторожность при длительном применении противоэпилептических средств
(фенитоин), барбитуратов и других ингибиторов микросомальных ферментов печени,
поскольку это может привести к снижению эффективности и, как следствие,
повышенной потребности в лидокаине. С другой стороны, внутривенное введение
фенитоина может усилить угнетающее действие лидокаина на сердце.
Анальгезирующий
эффект местных анестетиков может усиливаться опиоидами и клонидином.
Этиловый спирт,
особенно при длительном злоупотреблении, может снижать действие местных
анестетиков.
Лидокаин не
совместим с амфотерицином В, метогекситоном и нитроглицерином.
При
одновременном применении лидокаина с наркотическими анальгетиками развивается
аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии,
однако усиливает угнетение центральной нервной системы и дыхания.
Вазоконстрикторы
(эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие
лидокаина и могут вызывать повышение артериального давления и тахикардию.
Использование с
ингибиторами моноаминооксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегинин) вероятно
усиливает местноанестезирующее действие лидокаина и повышает риск снижения
артериального давления.
Гуанадрел,
гуанетидин, мекамиламин, триметафана камзилат повышают риск выраженного
снижения артериального давления и брадикардии.
Антикоагулянты
(в т.ч. ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин
натрия, гепарин, варфарин и др.) увеличивают риск развития кровотечений.
Лидокаин снижает
кардиотонический эффект дигитоксина.
Лидокаин снижает
эффект антимиастенических лекарственных средств, усиливает и удлиняет действие
миорелаксирующих лекарственных средств.
При обработке
места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы,
повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.
Смешивать
лидокаин с другими лекарственными препаратами не рекомендуется.
Передозировка
Симптомы
Токсичность со
стороны центральной нервной системы проявляется симптомами, нарастающими по
тяжести. Сначала может развиться парестезия вокруг рта, онемение языка,
головокружение, тошнота, рвота, эйфория, гиперакузия и шум в ушах. Нарушение
зрения и мышечный тремор или мышечные подергивания свидетельствуют о более
серьезной токсичности и предшествуют генерализованным судорогам. Затем могут
наступить потеря сознания и большие судорожные припадки продолжительностью от
нескольких секунд до нескольких минут. Судороги приводят к быстрому нарастанию
гипоксии и гиперкапнии, обусловленных повышенной мышечной активностью и
нарушением дыхания. В тяжелых случаях может развиться апноэ. Ацидоз усиливает
токсические эффекты местных анестетиков.
В тяжелых
случаях возникают нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. При высокой
системной концентрации могут развиться артериальная гипотензия, брадикардия,
аритмия и остановка сердца, которые могут оказаться летальными.
Разрешение
передозировки происходит вследствие перераспределения местного анестетика из
центральной нервной системы и его метаболизма, оно может протекать достаточно
быстро (если не была введена очень большая доза препарата).
Лечение
При
возникновении признаков передозировки введение анестетика следует немедленно
прекратить.
Судороги,
угнетение ЦНС и кардиотоксичность требуют медицинского вмешательства. Главные
цели терапии заключаются в поддержании оксигенации, прекращении судорог,
поддержании адекватного кровообращения и купировании ацидоза (в случае его
развития). В соответствующих случаях необходимо обеспечить проходимость
дыхательных путей и назначить кислород, а также наладить вспомогательную
вентиляцию легких (масочную или с помощью мешка Амбу). Поддержание
кровообращения осуществляется посредством вливания плазмы или инфузионных
растворов. При необходимости длительного поддержания кровообращения следует
рассмотреть возможность введения вазопрессоров, однако они повышают риск
возбуждения ЦНС. Контроль судорог можно достичь посредством внутривенного
введения диазепама (0,1 мг/кг) или тиопентала натрия (1–3 мг/кг), при
этом следует учитывать, что противосудорожные средства могут также угнетать
дыхание и кровообращение. Продолжительные судороги могут препятствовать вентиляции
легких и оксигенации пациента, в связи с чем следует рассмотреть возможность
ранней эндотрахеальной интубации. При остановке сердца приступают к стандартной
сердечно-легочной реанимации.
Эффективность
диализа при лечении острой передозировки лидокаином очень низкая.
Особые указания
Регионарная и
местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующем
образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному
использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга
сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий
анестезию, должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии,
должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций,
нежелательных явлений и реакций, и других осложнений.
Лидокаин следует
с осторожностью применять у пациентов с миастенией gravis, эпилепсией,
хронической сердечной недостаточностью, брадикардией и угнетением дыхания, а
также в комбинации с препаратами, взаимодействующими с лидокаином и приводящими
к повышению его биодоступности, потенцированию эффектов (например, фенитоином)
или удлинению выведения (например, при печеночной или терминальной почечной
недостаточности, при которой могут кумулировать метаболиты лидокаина).
За пациентами,
получающими антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон)
необходимо установить тщательное наблюдение и ЭКГ‑мониторинг, поскольку
влияние на сердце может потенцироваться.
Поступали
пострегистрационные сообщения о хондролизе у пациентов, которым осуществляли
длительную внутрисуставную инфузию местных анестетиков после операции. В
большинстве случаев хондролиз отмечался в плечевом суставе. Вследствие
множества вносящих вклад факторов и противоречивости научной литературы относительно
механизма реализации эффекта, причинно‑следственная связь не выявлена.
Длительная внутрисуставная инфузия не является разрешенным показанием к
применению лидокаина.
Внутримышечное
введение лидокаина может повышать активность креатинфосфокиназы, что может
затруднить диагностику острого инфаркта миокарда.
Показано, что
лидокаин может вызывать порфирию у животных, его применения у лиц с порфирией
следует избегать.
При введении в
воспаленные или инфицированные ткани эффект лидокаина может снижаться.
Перед началом
внутривенного введения лидокаина необходимо устранить гипокалиемию, гипоксию и
нарушение кислотно-основного состояния.
Некоторые
процедуры местной анестезии могут приводить к серьезным нежелательным реакциям,
независимо от применяемого местного анестетика.
Проводниковая
анестезия спинномозговых нервов может приводить к угнетению сердечно‑сосудистой
системы, особенно на фоне гиповолемии, поэтому при проведении эпидуральной
анестезии пациентам с сердечно-сосудистыми нарушениями следует соблюдать осторожность.
Эпидуральная
анестезия может приводить к артериальной гипотензии и брадикардии. Риск можно
снизить предварительным введением кристаллоидных или коллоидных растворов.
Необходимо немедленно купировать артериальную гипотензию.
В некоторых
случаях парацервикальная блокада при беременности может приводить к брадикардии
или тахикардии у плода, в связи с чем требуется тщательный мониторинг частоты
сердцебиения у плода (см. раздел «Применение при беременности и в период
грудного вскармливания»).
Введение в
область головы и шеи может привести к непреднамеренному попаданию в артерию с
развитием церебральной симптоматики даже в низких дозах.
Ретробульбарное
введение в редких случаях может приводить к попаданию в субарахноидальное
пространство черепа, приводя к серьезным/тяжелым реакциям, включая сердечно‑сосудистую
недостаточность, апноэ, судороги и временную слепоту.
Ретро- и
перибульбарное введение местных анестетиков несет низкий риск стойкой
глазодвигательной дисфункции. К основным причинам относят травму и (или)
местное токсическое действие на мышцы и (или) нервы.
Тяжесть подобных
реакций зависит от степени травмы, концентрации местного анестетика и
продолжительности его экспозиции в тканях. В связи с этим любой местный
анестетик необходимо применять в наименьшей эффективной концентрации и дозе.
Раствор для
инъекций лидокаина не рекомендуется применять у новорожденных. Оптимальная
сывороточная концентрация лидокаина, позволяющая избежать такой токсичности как
судороги и аритмии, у новорожденных не установлена.
Следует избегать
внутрисосудистого введения, если таковое напрямую не показано.
Применение с
осторожностью:
—
у
пациентов с коагулопатией. Терапия антикоагулянтами (например, гепарином), НПВП
или плазмозаменителями повышает склонность к кровотечениям. Случайное
повреждение сосудов может привести к тяжелым кровотечениям. При необходимости
следует проверить время кровотечения, активированное частичное
тромбопластиновое время (АЧТВ) и содержание тромбоцитов;
—
пациенты
с полной и неполной блокадой внутрисердечного проведения, поскольку местные
анестетики могут угнетать AV‑проведение;
—
необходимо
тщательно наблюдать за пациентами с судорожными расстройствами на предмет
симптоматики со стороны ЦНС. Низкие дозы лидокаина также могут повышать
судорожную готовность. У пациентов с синдромом Мелькерссона‑Розенталя
аллергические и токсические реакции со стороны нервной системы в ответ на
введение местных анестетиков могут развиваться чаще;
—
третий
триместр беременности.
Лидокаин раствор
для инъекций 10 мг/мл, 20 мг/мл не разрешен для интратекального
введения (субарахноидальной анестезии).
Влияние на
способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период
лечения, из-за возможных побочных эффектов со стороны сердечно‑сосудистой
и нервной системы, необходимо соблюдать осторожность при управлении
транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты
психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор для
инъекций 10 мг/мл, 20 мг/мл.
По 3,5 мл, 5 мл,
10 мл препарата дозировкой 10 мг/мл, по 2 мл, 5 мл, 10 мл
препарата дозировкой 20 мг/мл в ампулы нейтрального бесцветного стекла. На
ампулы дополнительно может быть нанесено одно, два или три цветных кольца.
5 ампул помещают
в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и пленки
полимерной, или без пленки полимерной.
1, 2 контурные
ячейковые упаковки помещают в пачку из картона.
В каждую пачку
вкладывают инструкцию по применению и скарификатор ампульный 20, 48, 50, 96, 100
контурных ячейковых упаковок помещают в тару из гофрированного картона с равным
количеством инструкций по применению и скарификаторов ампульных (для
стационаров).
Скарификатор
ампульный не вкладывают при использовании ампул с кольцом излома или с надрезом
и точкой.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
В защищенном от
света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в
местах, недоступных для детей.
Срок годности
3 года.
Не применять по
истечении срока годности.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата и к анестетикам амидного типа; атриовентрикулярная (АV) блокада 3 степени; гиповолемия.
С осторожностью
Введение лидокаина следует осуществлять с осторожностью пациентам с миастенией gravis, эпилепсией, хронической сердечной недостаточностью, брадикардией и угнетением дыхания, коагулопатией, полной и неполной блокадой внутрисердечного проведения, судорожными расстройствами, синдромом Мелькерссона-Розенталя, порфирией, а также в третий триместр беременности (смотри раздел «Особые указания»).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Фертильность
Данные о влиянии лидокаина на фертильность человека отсутствуют.
Беременность
Лидокаин разрешается применять во время беременности и грудного вскармливания. Необходимо строго придерживаться назначенного режима дозирования. При осложнениях или кровотечении в анамнезе проведение эпидуральной анестезии лидокаином в акушерстве противопоказано. Лидокаин применяли у большого числа беременных женщин и женщин детородного возраста. Какие-либо репродуктивные нарушения не зарегистрированы, т.е. повышение частоты пороков развития не отмечалось. Вследствие потенциального достижения высокой концентрации местных анестетиков у плода после парацервикальной блокады могут развиться нежелательные реакции, такие как фетальная брадикардия. В связи с этим лидокаин в концентрации, превышающей 1 %, в акушерстве не применяют. В исследованиях на животных вредное воздействие на плод не обнаружено.
Грудное вскармливание
Лидокаин в небольшом количестве проникает в грудное молоко, его пероральная биодоступность очень низкая. Таким образом, ожидаемое количество, поступающее с грудным молоком, очень небольшое, следовательно, потенциальный вред для ребенка очень низкий. Решение о возможности применения лидокаина в период грудного вскармливания принимает врач.
Подробнее в инструкции