Лидокаин (Lidocaine)
💊 Состав препарата Лидокаин
✅ Применение препарата Лидокаин
Описание активных компонентов препарата
Лидокаин
(Lidocaine)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.05.25
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Лидокаин |
Р-р д/инъекц. 10% (200 мг/2 мл): амп. 10 шт. рег. №: ЛС-001516 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Лидокаин
2 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антиаритмическое средство класса I B, местный анестетик, производное ацетанилида.
Антиаритмические свойства лидокаина обусловлены его мембраностабилизирующей активностью, способностью блокировать натриевые каналы, увеличивать проницаемость возбудимых мембран нейронов и мембран кардиомиоцитов.
Почти не влияя на электрофизиологическое состояние предсердий, ускоряет реполяризацию желудочков, угнетает IV фазу деполяризации в волокнах Пуркинье (особенно ишемизированного миокарда), уменьшая их автоматизм и продолжительность потенциала действия, увеличивает минимальную разность потенциалов, при которой кардиомиоциты реагируют на преждевременную стимуляцию. Уменьшает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода в волокнах Пуркинье, подавляет их автоматизм. В терапевтических дозах улучшает проводимость в волокнах Пуркинье и в месте их соединения с сократительным миокардом желудочков, устраняя условия формирования феномена «повторного входа» (re-entry), особенно в условиях ишемического повреждения сердечной мышцы, например, при инфаркте миокарда. При этом лидокаин подавляет электрическую активность деполяризованных, аритмогенных участков, но минимально влияет на электрическую активность нормальных тканей. При применении в средних терапевтических дозах практически не изменяет сократимость миокарда и не замедляет AV-проводимость. Отрицательный инотропный эффект выражен незначительно и проявляется кратковременно лишь при быстром введении в высоких дозах.
Фармакокинетика
При медленной в/в инфузии без начальной нагрузочной дозы Cmax достигается через 5-6 ч (у пациентов с острым инфарктом миокарда — до 10 ч). Связывание с белками плазмы — 50-80%. T1/2 — 6-9 мин. Быстро распределяется в органах и тканях с хорошей перфузией, в т.ч. в сердце, легких, печени, почках, затем в мышечной и жировой ткани. Лидокаин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, вероятно, посредством пассивной диффузии. Выделяется с грудным молоком (до 40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени, около 90% введенной дозы подвергается N-дезалкилированию с образованием моноэтилглицинксилидида и глицинксилида. Глицинксилид обладает более длинным, чем лидокаин, T1/2 (около 10 ч) и может кумулировать при многократном введении. Метаболиты, образующиеся в результате последующего метаболизма, выводятся с мочой, содержание неизменного лидокаина в моче не превышает 10%. T1/2 при непрерывной инфузии в течение 24-48 ч составляет около 3 ч. Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.
Показания активных веществ препарата
Лидокаин
Купирование устойчивых пароксизмов желудочковой тахикардии, в т.ч. при инфаркте миокарда и кардиохирургических вмешательствах.
Профилактика повторной фибрилляции желудочков при остром коронарном синдроме и повторных пароксизмов желудочковой тахикардии (обычно в течение 12-24 ч).
Желудочковые аритмии, обусловленные гликозидной интоксикацией.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
В/в в виде раствора, содержащего 100 мг/мл.
Первую дозу вводят болюсно с немедленным подключением постоянной инфузии с мониторированием ЭКГ. Необходимость повторного болюсного введения, доза и длительность инфузии зависят от терапевтического эффекта и клинической ситуации.
Побочное действие
Со стороны иммунной системы: аллергические и анафилактоидные реакции (крапивница на коже и слизистых оболочках, кожный зуд, ангионевротический отек), анафилактоидный шок.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, двигательное беспокойство, нервозность, нистагм, онемение языка, сонливость, тремор, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза), парестезия вокруг рта, спутанность или потеря сознания, кома, паралич дыхательных мышц, блок моторный и чувствительный.
Со стороны органа зрения: затуманенное зрение, диплопия и преходящий амавроз, нистагм.
Со стороны органа слуха и лабиринта: шум в ушах, гиперакузия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение АД, брадикардия, при введении с вазоконтриктором — тахикардия, периферическая вазодилатация, коллапс, сердечная недостаточность (из-за отрицательного инотропного эффекта), аритмия, остановка сердца, боль в грудной клетке.
Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания, остановка дыхания.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.
Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь.
Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание.
Со стороны крови: метгемоглобинемия.
Прочие: снижение и/или потенции, гипотермия.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к лидокаину и к другим анестетикам амидного типа; тяжелая синоатриальная блокада, СССУ, AV-блокада II-III степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков), тяжелые нарушения внутрижелудочковой проводимости, синдром WPW; кардиогенный или гиповолемический шок, острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IV ФК); выраженная артериальная гипотензия; синдром Морганьи-Адамса-Стокса; детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
Заболевания почек и печени, миастения; хроническая сердечная недостаточность II-III стадии, гиповолемия, синусовая брадикардия, нарушения AV- и внутрижелудочковой проводимости, угнетение дыхания, порфирия, судорожные расстройства (в т.ч.в анамнезе), тяжелобольные и ослабленные пациенты, пациенты пожилого возраста (старше 65 лет), синдром Мелькерсона-Розенталя; III триместр беременности.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период грудного вскармливания применение возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять при почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет
Применение у пожилых пациентов
C осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).
Особые указания
Перед началом в/в введения лидокаина необходимо устранить гипокалиемию, гипоксию и нарушения кислотно-основного состояния.
Лидокаин следует с осторожностью применять в комбинации с препаратами, взаимодействующими с лидокаином и приводящими к повышению его биодоступности, потенцированию эффектов (например, фенитоином) или удлинению выведения (например, при печеночной или терминальной почечной недостаточности, при которой могут кумулировать метаболиты лидокаина).
При применении средства за пациентами, получающими антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон) необходимо установить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг, поскольку влияние на сердце может потенцироваться.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения пациентам следует избегать вождения транспортных средств и заниматься другими видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Токсичность лидокаина увеличивается при его одновременном применении с циметидином вследствие повышения концентрации лидокаина. Оба препарата снижают печеночный кровоток. Кроме того, циметидин ингибирует микросомальную активность. Ранитидин незначительно снижает клиренс лидокаина, что приводит к повышению его концентрации. Повышение сывороточной концентрации лидокаина также могут вызывать противовирусные средства (например, ампренавир, атазанавир, дарунавир, лопинавир).
Гипокалиемия, вызываемая диуретиками, может снижать действие лидокаина при их одновременном применении.
Лидокаин следует применять с осторожностью у пациентов, получающих другие местные анестетики или средства, структурно сходные с местными анестетиками амидного типа (например, антиаритмическими средствами, такими как мексилетин, токаинид), поскольку системные токсические эффекты носят аддитивный характер.
Отдельные исследования лекарственного взаимодействия между лидокаином и антиаритмическими средствами III класса (например, амиодароном) не проводились, однако рекомендуется соблюдать осторожность.
У пациентов, одновременно получающих антипсихотические средства, удлиняющие или способные удлинять интервал QT(например пимозид, сертиндол, оланзапин, кветиапин, зотепин), прениламин, эпинефрин (при случайном в/в введении) или антагонисты 5-НТ3-серотониновых рецепторов (например, трописетрон, доласетрон), может повышаться риск развития желудочковых аритмий.
Одновременное применение хинупристина/дальфопристина может увеличивать концентрацию лидокаина и повышать, таким образом, риск желудочковых аритмий.
У пациентов, одновременно получающих миорелаксанты (например, суксаметоний), может повышаться риск усиленной и пролонгированной нервно-мышечной блокады.
После применения бупивакаина у пациентов, получавших верапамил и тимолол, сообщалось о развитии сердечно-сосудистой недостаточности; лидокаин близок по структуре к бупивакаину.
Допамин и 5- гидрокситриптамин снижают порог судорожной готовности к лидокаину. Опиоиды, вероятно, обладают противосудорожным действием, что подтверждается данными, что лидокаин снижает судорожный порог к фентанилу у человека. Комбинация опиоидов и противорвотных средств, иногда применяемая в целях седации у детей, может снизить судорожный порог к лидокаину и повысить его угнетающее действие на ЦНС.
Применение эпинефрина вместе с лидокаином может снизить системную абсорбцию, но при случайном в/в введении резко возрастает риск желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков.
Одновременное применение прочих антиаритмиков, β-адреноблокаторов и блокаторов «медленных» кальциевых кальциев каналов может дополнительно снижать AV-проведение, проведение по желудочкам и сократимость.
Одновременное применение сосудосуживающих средств увеличивает длительность действия лидокаина.
Одновременное применение лидокаина и алкалоидов спорыньи (например, эрготамина) может вызвать тяжелую артериальную гипотензию.
Необходимо соблюдать осторожность при применении седативных средств, поскольку они могут повлиять на действие местных анестетиков на ЦНС.
Следует соблюдать осторожность при длительном применении противоэпилептических средств (фенитоин), барбитуратов и других ингибиторов микросомальных ферментов печени, поскольку это может привести к снижению эффективности и, как следствие, повышенной потребности в лидокаине. С другой стороны, внутривенное введение фенитоина может усилить угнетающее действие лидокаина на сердце.
Анальгезирующий эффект местных анестетиков может усиливаться опиоидами и клонидином.
Этиловый спирт, особенно при длительном злоупотреблении, может снижать действие местных анестетиков.
Лидокаин не совместим с амфотерицином В, метогекситоном и нитроглицерином.
При одновременном применении лидокаина с наркотическими анальгетиками развивается аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии, однако усиливает угнетение ЦНС и дыхания. Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие лидокаина и могут вызвать повышение артериального давления и тахикардию.
Одновременное применение с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) вероятно усиливает местноанестезирующее действие лидокаина и повышает риск снижения АД.
Гуанадрел, гуанетидин, мекамиламин, триметафана камзилат повышают риск выраженного снижения АД и брадикардии.
Антикоагулянты (в т.ч. ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин, варфарин) увеличивают риск развития кровотечений. Лидокаин снижает кардиотонический эффект дигитоксина.
Лидокаин снижает эффект антимиастенических лекарственных средств, усиливает и удлиняет действие миорелаксирующих лекарственных средств.
При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск местной реакции в виде болезненного отека.
Смешивать лидокаин с другими лекарственными препаратами не рекомендуется.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Леколт
(ВЕЛТРЭЙД, Россия)
Лидокаин
(МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко, Россия)
Лидокаин
(ДАЛЬХИМФАРМ, Россия)
Лидокаин
(ЭЛЛАРА, Россия)
Лидокаин
(АТОЛЛ, Россия)
Лидокаин
(БИОСИНТЕЗ, Россия)
Лидокаин
(АРМАВИРСКАЯ БИОФАБРИКА, Россия)
Лидокаин
(ОРГАНИКА, Россия)
Лидокаин Буфус
(ОБНОВЛЕНИЕ ПФК, Россия)
Лидокаина гидрохлори…
(ФАРМСТАНДАРТ-УФИМСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД, Россия)
Все аналоги
Лидокаин – действующее вещество спрея – относится к группе местных анестетиков. Местные анестетики временно блокируют проведение нервных импульсов в месте применения. После местного применения местные анестетики сначала блокируют чувство боли, а затем – температурную и тактильную чувствительность.
Препарат Лидокаин спрей можно применять во всех случаях, когда необходима анестезия кожи или слизистых оболочек, например для местной анестезии при небольших хирургических вмешательствах, анестезии места инъекции перед введением инъекционного местного анестетика.
Препарат может применяться при стоматологических процедурах и операциях, в оториноларингологии (ухо-горло-нос), в акушерстве и гинекологии, в дерматологии, при эндоскопии и инструментальных исследованиях.
— Если у Вас аллергия на лидокаин или любое из вспомогательных веществ, приведенных в разделе «Состав».
— В связи с риском аспирации (попадания в дыхательные пути) применение спрея Лидокаин при выполнении стоматологических процедур противопоказано, когда для приготовления слепка используется гипс.
Проконсультируйтесь с Вашим врачом или фармацевтом перед началом применения препарата Лидокаин спрей.
— Важно не допускать попадания лидокаина в дыхательные пути (риск аспирации).
— Нанесение на глотку требует особого внимания.
— Нанесение на слизистую оболочку щек сопровождается риском дисфагии (нарушения глотания) и последующей аспирации. При нарушении чувствительности языка и слизистой оболочки щек повышается риск их прикусывания.
— Лидокаин хорошо всасывается через слизистые оболочки (полость рта, десны) и поврежденную или инфицированную кожу.
— Если Вы принимаете лекарственные средства для лечения аритмии (нарушений сердечного ритма), например, амиодарон Вам необходим тщательный медицинский контроль. Ваш лечащий врач может принять решение о необходимости контроля функции сердца.
— Препарат следует применять с осторожностью у больных эпилепсией, при нарушении сердечного ритма, при заболеваниях сердца, нарушении функции печени или почек и при тяжелом шоке, так как при таких состояниях Вы можете быть более чувствительны к действующему веществу. При этом Вам следует использовать меньшие дозы или проконсультироваться с лечащим врачом.
— Если Вам известно, что Вы или кто-то из Ваших родственников страдает редким заболеванием пигмента крови – порфирией.
— Более низкие дозы следует применять у ослабленных и пожилых пациентов, при острых заболеваниях, а также у детей – в соответствии с возрастом и общим состоянием.
— Во время нанесения спрея Лидокаин флакон следует держать по возможности вертикально.
— Спрей не должен попадать на глаза.
Применение у детей
— Нанесение на слизистую оболочку щек сопровождается риском нарушение глотания и последующей аспирации (попадании в дыхательные пути), особенно у детей. При нарушении чувствительности языка и слизистой оболочки щек повышается риск их прикусывания.
— Лидокаин хорошо всасывается через слизистые оболочки (полость рта, десны) и поврежденную или инфицированную кожу. Это особенно важно, если у ребенка повышенная чувствительность к лидокаину. При этом следует применять более низкие дозы или проконсультироваться с врачом.
— У детей в возрасте до 2 лет Лидокаин спрей рекомендуется наносить ватным тампоном, смоченным в препарате.
— Лидокаин блокирует кашлевой рефлекс, что может вызвать пневмонию. Это следует учитывать, так как дети глотают более часто, чем взрослые.
Лидокаин спрей содержит этанол и пропиленгликоль
Препарат содержит небольшое количество этанола (алкоголя): в каждой порции – менее 100 мг.
Каждая порция данного препарата содержит около 10,5 мг пропиленгликоля.
Сообщите Вашему врачу или фармацевту о любых лекарственных средствах, которые Вы принимаете, недавно принимали или планируете принимать.
Лидокаин следует применять с осторожностью, если Вы принимаете противоаритмические препараты, бета-адреноблокаторы (препараты для лечения сердечно-сосудистых заболеваний) или фенитоин, поэтому сообщите Вашему лечащему врачу, какие препараты Вы принимаете или недавно принимали.
При правильном применении препарата Лидокаин спрей лекарственные взаимодействия не ожидаются.
Если вы беременны, кормите грудью, предполагаете, что беременны или планируете беременность, сообщите об этом вашему лечащему врачу или фармацевту.
Лидокаин применялся в течение длительного времени и не было отмечено его неблагоприятного влияния на здоровье.
В отсутствие более безопасного препарата Лидокаин можно применять в рекомендуемых дозах во время беременности.
Грудное вскармливание
Лидокаин выделяется в грудное молоко, однако после нанесения обычных терапевтических доз его количество, выделяющееся с молоком, слишком мало, чтобы нанести какой-либо вред грудному ребенку.
Проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом или фармацевтом перед началом применения любого лекарственного средства, если Вы беременны или кормите ребенка грудью.
В зависимости от дозы, в очень редких случаях местные анестетики способны вызывать нежелательные реакции со стороны нервной системы и, таким образом, могут влиять на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
Всегда применяйте спрей Лидокаин в соответствии с предписаниями врача. При возникновении вопросов обратитесь к врачу или фармацевту.
Перед первым применением препарата следует заполнить дозирующий насос. Для этого следует снять защитный колпачок, надеть насадку-распылитель и нажать на дозирующий клапан несколько раз до появления аэрозоля.
После длительного перерыва в использовании баллона может возникнуть необходимость в повторном заполнении насоса.
Рекомендуемая доза:
Обычно достаточно 1-3 нажатий на клапан. Местный анестетический эффект развивается в течение 1 минуты и длится 5-6 минут. Онемение может ощущаться в течение 15 минут. Избегайте попадания спрея в глаза.
Применение у детей и подростков
У детей следует применять более низкие дозы, в зависимости от возраста и общего состояния.
Если у Вас возникнут дополнительные вопросы по применению данного препарата, обратитесь к врачу или фармацевту.
Как и все лекарственные средства, данный препарат может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех пациентов.
Нежелательные реакции обычно нетяжелые и проявляются в месте нанесения спрея.
Частота неизвестна (невозможно определить на основании имеющихся данных):
• Ощущение несильного покалывания в момент нанесения спрея, которое проходит после наступления обезболивающего действия препарата (в течение 1 минуты).
• Преходящий отек, покраснение кожи и нарушения чувствительности могут развиться в месте нанесения препарата.
При применении слишком больших количеств спрея или при аллергии могут возникнуть аллергические реакции или нежелательные эффекты со стороны всего организма.
Очень редко (встречаются реже, чему 1 пациента из 10 000):
• Крапивница, отек, спазм бронхов, в самых тяжелых случаях – реакции повышенной чувствительности
• Нервозность, головокружение, сонливость, судороги, потеря сознания, паралич дыхательных мышц.
Частота неизвестна (невозможно определить на основании имеющихся данных):
• Снижение артериального давления, замедление частоты сердечных сокращений, остановка сердца.
Если у Вас развивается какая-либо из приведенных выше нежелательных реакций, немедленно сообщите об этом Вашему лечащему врачу.
Приведенные ниже очень тяжелые нежелательные реакции встречаются очень редко (реже, чему 1 пациента из 10 000):
• Отек губ, рта или горла, затрудняющий дыхание или глотание.
• Обморок или предобморочное состояние.
Если у Вас развивается любой из приведенных выше симптомов, это означает, что у Вас аллергия на лидокаин и Вам может потребоваться неотложная медицинская помощь. Прекратите применение препарата и обратитесь к Вашему лечащему врачу, или в ближайшую больницу или вызовите скорую помощь.
Если Вы заметите какую-либо серьезную нежелательную реакцию, прекратите применение этого препарата и обратитесь к врачу за советом.
Сообщения о нежелательных реакциях
Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе, на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов. Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.
Хранить при температуре не выше 25° С, в недоступном для детей месте!
Срок годности указан на упаковке.
Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке. Датой истечения срока годности считается последний день указанного месяца.
Не используйте спрей Лидокаин, если Вы обнаружите видимые признаки изменения его качества.
Действующее вещество: лидокаин.
Вспомогательные вещества: масло перечной мяты, пропиленгликоль, этиловый спирт (96%).
В одном флаконе содержится 3,80 г лидокаина, в одной дозе – 4,6 мг лидокаина.
Не содержит фреона.
Бледно-желтый спиртовой раствор с характерным запахом перечной мяты.
По 38 г раствора во флаконе из коричневого стекла вместимостью 50 мл, снабженного дозирующим насосом в комплекте с распылительной насадкой. Флакон упакован в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению для пациентов.
Информация о производителе
ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС»
1106 Будапешт, ул. Керестури, 30-38
Венгрия
Представительство ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС» в Республике Беларусь
220053, г. Минск, пер. Ермака, д. 6А
Контактные телефоны: (017) 380-00-80, (017) 227-35-51(52), факс (017) 227-35-53
Электронная почта: info@egis.by
Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Лидокаин
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Лидокаин
-
Противопоказания
-
Ограничения к применению
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Лидокаин
-
Взаимодействие
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
-
Особые указания
-
Торговые названия с действующим веществом Лидокаин
Структурная формула
Русское название
Лидокаин
Английское название
Lidocaine
Латинское название
Lidocainum (род. Lidocaini)
Химическое название
(2-Диэтиламино)-N-(2,6-диметилфенил)ацетамид (и в виде гидрохлорида)
Брутто формула
C14H22N2O
Фармакологическая группа вещества Лидокаин
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
-
H599* Диагностика/средства диагностики болезней глаза
-
I47.2 Желудочковая тахикардия
-
I49.0 Фибрилляция и трепетание желудочков
-
I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация
-
I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное
-
J999* Диагностика заболеваний органов дыхания
-
K94* Диагностика заболеваний ЖКТ
-
L30.9 Дерматит неуточненный
-
L55 Солнечный ожог
-
N999* Диагностика заболеваний мочеполовой системы
-
T14.0 Поверхностная травма неуточненной области тела
-
T14.1 Открытая рана неуточненной области тела
-
T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации
-
W57 Укус или ужаливание неядовитым насекомым и другими неядовитыми членистоногими
-
Z01.0 Обследование глаз и зрения
-
Z01.2 Стоматологическое обследование
-
Z01.8 Другое уточненное специальное обследование
-
Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
-
Z100.0* Анестезиология и премедикация
-
Z40 Профилактическое хирургическое вмешательство
Код CAS
137-58-6
Фармакологическое действие
—
антиаритмическое, местноанестезирующее.
Характеристика
Белый или почти белый кристаллический порошок, плохо растворим в воде. Используется в виде солянокислой соли, легко растворимой в воде.
Фармакология
Антиаритмическая активность обусловлена угнетением фазы 4 (диастолической деполяризации) в волокнах Пуркинье, уменьшением автоматизма, подавлением эктопических очагов возбуждения. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает. Увеличивает проницаемость мембран для ионов калия, ускоряет процесс реполяризации и укорачивает потенциал действия. Не изменяет возбудимость синусно-предсердного узла, мало влияет на проводимость и сократимость миокарда. При в/в введении действует быстро и коротко (10–20 мин).
Механизм местноанестезирующего эффекта заключается в стабилизации нейрональной мембраны, снижении ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов. Возможен антагонизм с ионами кальция. Быстро гидролизуется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 60–90 мин. При воспалении (тканевой ацидоз) анестезирующая активность снижается. Эффективен при всех видах местного обезболивания. Расширяет сосуды. Не оказывает раздражающего действия на ткани.
При в/в введении Cmax создается практически «на игле» (через 45–90 с), при в/м — через 5–15 мин. Достаточно быстро абсорбируется со слизистой оболочки верхних дыхательных путей или полости рта (Cmax достигается через 10–20 мин). После приема внутрь биодоступность составляет 15–35%, так как 70% всосавшегося препарата подвергается биотрансформации при «первом прохождении» через печень. В плазме на 50–80% связывается с белками. Стабильная концентрация в крови устанавливается через 3–4 ч при непрерывном в/в введении (у больных с острым инфарктом миокарда — через 8–10 ч). Терапевтический эффект развивается при концентрации 1,5–5 мкг/мл. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Сначала поступает в хорошо кровоснабжающиеся ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем — в жировую и мышечную ткани. Проникает через плаценту, в организме новорожденного обнаруживается 40–55% концентрации роженицы. Экскретируется в грудное молоко. T1/2 после в/в болюсного введения — 1,5–2 ч (у новорожденных — 3 ч), при длительных в/в инфузиях — до 3 ч и более. При нарушении функции печени T1/2 может увеличиваться в 2 раза и более. Быстро и почти полностью метаболизируется в печени (в неизмененном виде с мочой выводится менее 10%). Основной путь деградации — окислительное N-дезалкилирование, при этом образуются активные метаболиты (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), имеющие T1/2 2 ч и 10 ч соответственно. При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Длительность действия — 10–20 мин при в/в введении и 60–90 мин — при в/м.
При местном применении на неповрежденную кожу (в виде пластин) возникает терапевтический эффект, достаточный для снятия болевого синдрома, без развития системного эффекта.
Применение вещества Лидокаин
Желудочковые экстрасистолии и тахиаритмии, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, в послеоперационном периоде, фибрилляция желудочков; все виды местной анестезии, в т.ч. поверхностная, инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная, спинальная, интралигаментарная при оперативных вмешательствах, болезненных манипуляциях, эндоскопических и инструментальных исследованиях; в виде пластин — болевой синдром при вертеброгенных поражениях, миозит, постгерпетическая невралгия.
Противопоказания
Гиперчувствительность, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин, WPW-синдром, кардиогенный шок, слабость синусного узла, блокады сердца (AV, внутрижелудочковая, синусно-предсердная), тяжелые заболевания печени, миастения.
Ограничения к применению
Состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени), прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), ослабленные больные, пожилой возраст (старше 65 лет), нарушение целостности кожных покровов (в месте наложения пластины), беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и кормлении грудью возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Категория действия на плод по FDA — B.
Побочные действия вещества Лидокаин
Со стороны нервной системы и органов чувств: угнетение или возбуждение ЦНС, нервозность, эйфория, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, сонливость, головная боль, головокружение, шум в ушах, диплопия, нарушение сознания, угнетение или остановка дыхания, мышечные подергивания, тремор, дезориентация, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): синусовая брадикардия, нарушение проводимости сердца, поперечная блокада сердца, понижение или повышение АД, коллапс.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.
Аллергические реакции: генерализованный эксфолиативный дерматит, анафилактический шок, ангионевротический отек, контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения, кожная сыпь, крапивница, зуд), кратковременное ощущение жжения в области действия аэрозоля или в месте аппликации пластины.
Прочие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, угнетение иммунной системы.
Взаимодействие
Бета-адреноблокаторы повышают вероятность развития брадикардии и гипотензии. Норэпинефрин и бета-адреноблокаторы, уменьшая печеночный кровоток, снижают (возрастает токсичность), изопреналин и глюкагон — увеличивают клиренс лидокаина. Циметидин повышает концентрацию в плазме (вытесняет из связи с белками и замедляет инактивацию в печени). Барбитураты, вызывая индукцию микросомальных ферментов, стимулируют деградацию лидокаина и снижают его активность. Противосудорожные средства (производные гидантоина) ускоряют биотрансформацию в печени (уменьшается концентрация в крови), при в/в введении возможно усиление кардиодепрессивного действия лидокаина. Антиаритмики (амиодарон, верапамил, хинидин, аймалин) потенцируют кардиодепрессию. Сочетание с новокаинамидом может вызывать возбуждение ЦНС и галлюцинации. Усиливает угнетающее действие наркозных (гексобарбитал, тиопентал натрий) и снотворных средств на дыхательный центр, ослабляет кардиотоническое влияние дигитоксина, углубляет миорелаксацию, вызываемую курареподобными препаратами (возможен паралич дыхательных мышц). Ингибиторы МАО пролонгируют местную анестезию.
Передозировка
Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение АД, тремор, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, возможна AV-блокада, угнетение ЦНС, остановка дыхания.
Лечение: прекращение приема, легочная вентиляция, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), при брадикардии — холинолитики (атропин). Возможно проведение интубации, ИВЛ, реанимационных мероприятий. Диализ неэффективен.
Способ применения и дозы
Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и используемой лекарственной формы. Аритмии: в/в струйно (в течение 3–4 мин) 50–100 мг со скоростью 25–50 мг/мин, затем капельно со скоростью 1–4 мг/мин. В/м из расчета 4,3 мг/кг массы тела, при необходимости повторно через 60–90 мин. Максимальная доза для взрослых при в/в и в/м введении — до 300–400 мг в течение 1 ч. Максимальная суточная доза — 2000 мг. Детям вводят струйно 1 мг/кг со скоростью 25–50 мг/мин, через 5 мин возможно повторное введение (суммарная доза не должна превышать 3 мг/кг). Затем инфузируют со скоростью 30 мкг/кг/мин. Максимальная суточная доза для детей — 4 мг/кг.
Для поверхностной анестезии — 2–10% раствор (не более 200 мг — 2 мл).
У взрослых для инфильтрационной анестезии используется 0,5% раствор, для проводниковой — 1–2% раствор. Максимальная общая доза — 300–400 мг.
В офтальмологии — по 1–2 капли 2–3 раза с интервалом 30–60 с.
Местно (в виде аэрозоля, геля, спрея, пластины). Детям до 2 лет назначают для поверхностной анестезии, предварительно нанеся на ватный тампон, 1–2 аэрозольные дозы (4,8–9,6 мг).
Пластина должна быть наклеена на кожу, чтобы покрыть болезненную поверхность. После наложения пластины следует избегать контакта рук с глазами, необходимо сразу вымыть руки. Пластина может находиться на коже в течение 12 ч. Затем пластину снимают и делают 12-часовой перерыв. Одновременно можно наклеивать до трех пластин.
Меры предосторожности
Следует соблюдать осторожность при заболеваниях печени и почек, гиповолемии, тяжелой сердечной недостаточности с нарушением сократимости, генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии. У детей, ослабленных больных, пожилых пациентов необходима коррекция дозы в соответствии с возрастом и физическим статусом. При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.
При местном применении с осторожностью используют при инфекции или травме в месте применения.
Если в период применения пластины возникнет чувство жжения или покраснение кожи, ее необходимо удалить и не применять пока покраснение не исчезнет. Использованные пластины не должны быть доступны для детей или домашних животных. Сразу после применения пластину следует уничтожить.
Особые указания
Для удлинения действия анестетика возможно добавление 1 капли 0,1% раствора адреналина на 5–10 мл лидокаина (при этом максимальная допустимая доза увеличивается до 500 мг).
Торговые названия с действующим веществом Лидокаин
| Торговое название | Цена за упаковку, руб. |
|---|---|
| Версатис |
от 664.00 до 3906.00 |
| Лидокаин |
от 51.00 до 325.00 |
| Лидокаин Велфарм |
35.30 |
| Лидокаин ДС |
57.00 |
| Лидокаин буфус |
от 84.00 до 141.00 |
| Лидокаин-АКОС |
283.00 |
| Лидокаин-Виал |
241.00 |
Раствор для инъекций, 20 мг/мл по 2 мл
1 мл раствора содержит
активное вещество – лидокаина гидрохлорид (в пересчете на безводное вещество) 20 мг,
вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций
Прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость
Анестетики местные. Амиды. Лидокаин.
Код АТХ N01B B02
Фармакокинетика
При внутримышечном введении максимальная концентрация в крови достигается через 5-15 минут. В плазме связывается с белками крови на 33‑80 %. Степень связывания в значительной мере зависит от концентрации препарата и содержания альфа-1-ацидгликопротеина в плазме крови. Связывание с белками плазмы увеличивается у пациентов с уремией и реципиентов почечной трансплантации и усиливается после острого инфаркта миокарда, который характеризуется увеличением уровня альфа-1-ацидгликопротеина. Высокое связывание с белками может уменьшать действие свободного лидокаина или вызывать общее повышение концентраций препарата в плазме крови. Терапевтический эффект развивается при концентрации 1,5-5 мкг/мл. Быстро распределяется в тканях, объем распределения составляет 1 л/кг. Сначала поступает в ткани с высоким темпом кровоснабжения: сердце, мозг, почки, легкие, печень, селезенка, потом – в жировую и мышечную ткани. Легко проникает через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический и плацентарный. В организме грудного ребенка оказывается 40-55 % от концентрации препарата в организме матери. Метаболизируется в печени с участием микросомальных ферментов с образованием метаболитов: моноэтилглицинэксилидида и глицинэксилидида. Скорость метаболизма определяется кровотоком в печени и, как результат, может быть нарушена у пациентов после инфаркта миокарда и/или пациентов с застойной сердечной недостаточностью. Выводится из организма почками в форме метаболитов (около 90 %) и в неизмененном виде (10 %). Выведение неизмененного препарата с мочой частично зависит от рН мочи. Кислая моча приводит к увеличению доли, выведенной с мочой. Период полувыведения после внутривенного болюсного введения – 1,5-2 часа. Период полувыведения метаболитов составляет 2 и 10 часов соответственно. При нарушении функции печени период полувыведения может увеличиваться.
Фармакодинамика
Лидокаин – местноанестезирующее средство. Местноанестезирующее действие обусловлено стабилизацией нейрональной мембраны за счет снижения ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению нервных импульсов. Возможен антагонизм с ионами кальция. Эффективен для всех видов местной анестезии. Угнетает проведение не только болевых импульсов, но и импульсов другой модальности. Быстро гидролизируется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 1-1,5 часа. Анестезирующее действие лидокаина в 2-6 раз сильнее, чем прокаина. При воспалении анестезирующая активность снижается. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия.
— местная анестезия (терминальная, инфильтрационная, проводниковая) в хирургии, офтальмологии, стоматологии, отоларингологии
— блокада периферических нервов и нервных узлов
Препарат применять инъекционно (подкожно, внутримышечно) и местно на слизистые оболочки.
Следует избегать внутрисосудистого введения препарата.
Введение лидокаина предусматривает проведение пробы для определения индивидуальной чувствительности к этому лекарственному средству.
Для терминальной анестезии слизистой оболочки взрослым смазывать препаратом в дозе до 2 мг/кг лидокаина, продолжительность анестезии – 15-30 минут.
Максимальная доза для взрослых – 20 мл.
Для проводниковой анестезии (в т.ч. для обезболивания плечевого и крестцового сплетений) вводить 5-10 мл (100-200 мг лидокаина) препарата, для анестезии пальцев конечностей, носа, ушей – 2-3 мл (40-60 мг). Максимальная доза для взрослых – 10 мл (200 мг).
Для анестезии в офтальмологии по 2 капли препарата инстиллировать в конъюнктивальный мешок 2-3 раза с интервалом 30-60 секунд непосредственно перед исследованием или хирургическим вмешательством.
|
Лидокаин |
|||
|
Вмешательства |
Концентрация |
Объем |
Общая |
|
Инфильтрация ‒ Через кожу ‒ Внутривенно |
5 мг/мл (0,5 %) или 10 мг/мл (1 %) |
1-60 мл |
5-300 мг |
|
5 мг/мл (0,5 %) |
10-60 мл |
50-300 мг |
|
|
Блокада периферических нервов ‒ Плечевого сплетения ‒ Стоматология ‒ Межреберный ‒ Паравертебральный ‒ Мочеполовая система |
15 мг/мл (1,5 %) 20 мг/мл (2 %) 10 мг/мл (1 %) 10 мг/мл (1 %) 10 мг/мл (1 %) |
15-20 мл 1-5 мл 3 мл 3-5 мл 10 мл |
225-300 мг 20-100 мг 30 мг 30-50 мг 100 мг |
|
Парацервикально ‒ Анестезия в акушерстве |
10 мг/мл (1 %) |
10 мл |
100 мг |
|
Симпатическая нервная блокада: ‒ Цервикально ‒ Люмбарно |
10 мг/мл (1 %) 10 мг/мл (1 %) |
5 мл 5-10 мл |
50 мг 50-100 мг |
|
Блокада центральной нервной системы: ‒ Эпидурально * ‒ Люмбарно: ‒ Обезболивание ‒ Анестезия * Доза зависит от количества дерматомов (участков кожи), которые нуждаются в анестезии (2-3 мл/дерматом) |
10 мг/мл (1 %) 10 мг/мл (1 %) 15 мг/мл (1,5 %) 20 мг/мл (2 %) |
20-30 мл 25-30 мл 15-20 мл 10-15 мл |
200-300 мг 250-300 мг 225-300 мг 200-300 мг |
|
Каудальная анестезия – Обезболивание в акушерстве – Обезболивание в хирургии |
10 мг/мл (1 %) 15 мг/мл (1,5 %) |
20-30 мл 15-20 мл |
200-300 мг 225-300мг |
Порядок работы с ампулой.
1. Отделить одну ампулу от блока и встряхнуть ее, удерживая за горлышко.
2. Сжать ампулу рукой (при этом не должно происходить выделение препарата) и вращательными движениями свернуть и отделить головку.
3. Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой.
4. Перевернуть ампулу и медленно втянуть в шприц ее содержимое.
5. Надеть иглу на шприц.
— беспокойство, сонливость, головокружение, головная боль, нарушение сна, спутанность сознания, потеря сознания, вплоть до комы, нарушение чувствительности, мышечные подергивания, судороги, моторный блок, дизартрия, дисфагия, стойкая анестезия, парез или плегия нижних конечностей и потеря управления сфинктером (например, синдром конского хвоста), покалывание кожи
— онемение языка и губ
— анорексия, раздражительность, неугомонность, галлюцинации, депрессии, возбужденное состояние, эйфория
— нарушение зрения, нистагм, обратимая слепота, диплопия, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, конъюнктивит
— вертиго, слуховые нарушения, шум или звон в ушах, гиперакузия
— при применении в высоких дозах – аритмия, брадикардия, замедление проводимости сердца, поперечная блокада сердца, остановка сердечной деятельности, периферическая вазодилатация, коллапс
— тахикардия, повышение/понижение артериального давления, боли в области сердца, приливы
— тошнота, рвота
— одышка, ринит, угнетение или остановка дыхания
— аллергические реакции: кожные реакции, крапивница, зуд, ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности, включая анафилактоидные реакции (в т.ч. анафилактический шок), генерализованный эксфолиативный дерматит
— угнетение иммунной системы
— ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, отеки, слабость
— реакции в месте введения, ощущение легкого жжения, исчезающее с ростом анестезирующего эффекта в течение 1 минуты, тромбофлебит, гиперемия
При спинальной или эпидуральной анестезии может наблюдаться боль в спине, ногах, частичная/полная спинномозговая блокада, сопровождающаяся артериальной гипотензией, нарушением дефекации, непроизвольным мочеиспусканием, импотенцией и потерей чувствительности в области промежности (вероятность этих эффектов возрастает при применении высших доз или в случае случайного введения лидокаина в спинномозговое пространство, когда доза, предназначенная для введения в эпидуральное пространство, проникает в спинномозговое пространство). В отдельных случаях после такого вмешательства восстановление двигательной, сенсорной и/или вегетативной функции происходит медленно (через несколько месяцев) или в неполной мере.
– индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к другим амидным местноанестезирующим лекарственным средствам
– указание в анамнезе на эпилептоформные судороги, связанные с введением лидокаина
– AV-блокада ІІ и ІІІ степени, синдром слабости синусового узла, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, синдром Адама-Стокса, тяжелые формы сердечной недостаточности (ІІ-ІІІ степени), выраженная артериальная гипотензия, брадикардия, кардиогенный шок
– миастения
– гиповолемия
– порфирия
– тяжелая почечная и/или печёночная недостаточность
– ретробульбарное введение больным глаукомой
– период в первые три месяца после инфаркта миокарда с уменьшенным сердечным выбросом левого желудочка (менее 35 % от нормы)
– расстройства свертываемости крови, антикоагулянтная терапия
– инфекции в месте инъекции
– неконтактные пациенты
– существенное снижение функции левого желудочка
– детский возраст до 12 лет
При комбинированном применении лидокаина с такими препаратами как хлорпромазин, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптиллин, имипрамин, нотриптилин концентрация лидокаина в плазме крови снижается.
С осторожностью назначают совместно с:
— антиаритмическими препаратами (в т.ч. амиодароном, верапамилом, дизопирамидом, аймалином) – усиливается кардиодепрессивное действие (происходит удлинение интервала QT и в редких случаях возможно развитие AV-блокады или фибрилляции желудочков); одновременное применение с амиодароном может привести к развитию судорог
— новокаином, новокаинамидом, прокаинамидом – возможно возбуждение центральной нервной системы, бред, галлюцинации
— курареподобными препаратами – усиливается миорелаксация (возможен паралич дыхательных мышц)
— этанолом – усиливает угнетающее действие лидокаина на дыхание
— вазоконстрикторами (эпинефрином, метоксамином, фенилэфрином) – способствуют замедлению всасывания лидокаина и пролонгируют действие последнего
— циметидином – снижает печеночный клиренс лидокаина (снижение вследствие ингибирования микросомального окисления), повышает его концентрацию и риск развития токсических эффектов. Также имеет синергический эффект при взаимодействии с лидокаином
— гуанадрелем, гуанетидином, микамаламином, триметафаном – при комбинированном применении для спинальной и эпидуральной анестезии повышается риск выраженной артериальной гипотензии и брадикардии
— β-адреноблокаторами (например, пропранололом, метопронолом) – замедляют метаболизм лидокаина в печени, усиливают эффекты лидокаина (в т.ч. токсичные) и повышают риск развития брадикардии и артериальной гипотензии. При одновременном применении β‑адреноблокаторов и лидокаина необходимо уменьшать дозу последнего. Также β‑адреноблокаторы имеют синергический эффект при взаимодействии с лидокаином; происходит ингибирующее влияние на сердечную проводимость, что может привести к повышению сократимости миокарда
— сердечными гликозидами – ослабляется кардиотонический эффект сердечных гликозидов
— снотворными или седативными лекарственными средствами – возможно усиление угнетающего действия на центральную нервую систему снотворных и седативных препаратов
— наркотическими аналгетиками (морфином) – усиливается аналгезирующий эффект наркотических аналгетиков, угнетение дыхания
— ингибиторами МАО (фуразолидоном, прокарбазином, селегилином) – повышается риск развития артериальной гипотензии и пролонгируется местноанестезирующее действие последнего. В период лечения ингибиторами МАО не следует применять лидокаин парентерально
— антикоагулянтами (в т.ч. ардепарином, далтепарином, данапароидом, энотоксапарином, гепарином, варфарином) – повышают риск развития кровотечений
— средствами для наркоза – усиливается угнетающее действие на дыхательный центр (гексобарбитал, тиопентал натрия внутривенно)
— полимиксином В – необходим контроль функции дыхания
— рифампицином – возможно снижение концентрации последнего в крови
— пропафеноном – возможно увеличение продолжительности и повышение тяжести побочных эффектов со стороны центральной нервной системы
— прениламином – повышается риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт»
— противосудорожными средствами, барбитуратами (фенобарбиталом) – возможно ускорение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в крови, усиление кардиодепрессивного эффекта
— изадрином, глюкагоном – повышается клиренс лидокаина
— норэпинефрином, мексилетином – снижается клиренс лидокаина (усиливается токсичность); уменьшается печеночный кровоток
— ацетазоламидом, тиазидными и петлевыми диуретиками – уменьшают эффект лидокаина в результате гипокалиемии
— мидазоламом – повышается концентрация лидокаина в плазме крови
— препаратами, обусловливающими блокаду нервно-мышечной передачи – усиливается действие этих препаратов, поскольку они уменьшают проводимость нервных импульсов
— норадреналином – имеет синергический эффект при взаимодействии с лидокаином
При ацидозе концентрация свободного лидокаина в плазме крови увеличивается и есть риск развития токсических эффектов.
При взаимодействии лидокаина с другими антиаритмическими препаратами, например, с антагонистами кальция, происходит ингибирующее влияние на сердечную проводимость, что может привести к повышению сократимости миокарда.
Лекарственные средства, влияющие на печеночный метаболизм и микросомальную индукцию ферментов (например, фенитоин), могут снижать эффективность лидокаина.
При одновременном применении миорелаксантов (например, суксаметоний) может быть синергический эффект.
С осторожностью назначать с диазепамом.
Для всех видов инъекционного обезболивания возможно сочетание лидокаина с эпинефрином (1:50000-1:100000; готовить ex tempore, добавлять 1 каплю 0,1 % раствора эпинефрина на 5-10 мл раствора лидокаина), за исключением случаев, когда системное действие, которое оказывает эпинефрин (адреналин), нежелательно – повышенная чувствительность к эпинефрину, артериальная гипертензия, сахарный диабет, глаукома или необходимо кратковременное анестезирующее действие. Эпинефрин способствует замедлению всасывания лидокаина и пролонгирует его действие.
Препарат нежелательно смешивать с другими лекарственными средствами.
Лидокаин выпадает в осадок при смешивании с амфотерицином, метогекситоном или сульфадиазином. В зависимости от pН раствора лидокаин может быть несовместим с ампициллином.
Перед применением лидокаина необходимо провести кожную пробу на индивидуальную чувствительность к препарату, о которой свидетельствует отек и покраснение места инъекции.
Введение лидокаина могут осуществлять только медицинские работники.
Регионарная и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующем образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию, должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежелательных явлений и реакций и других осложнений.
При обработке места инъекции дезинфицирующими веществами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.
При применении лидокаина обязательным является контроль ЭКГ. В случае нарушений деятельности синусового узла, удлинения интервала P-Q, расширения QRS или при развитии новой аритмии следует уменьшить дозу или отменить препарат.
Перед применением лидокаина при заболеваниях сердца (гипокалиемия снижает эффективность лидокаина) необходимо нормализовать уровень калия в крови.
Перед введением лидокаина в высоких дозах рекомендуется назначение барбитуратов. При проведении плановой субарахноидальной анестезии необходимо отменить ингибиторы МАО не позднее, чем за 10 дней до проведения анестезии.
Следует соблюдать осторожность, чтобы избежать случайного интравазального (особенно при проведении местной анестезии в участки, содержащие много кровеносных сосудов) или субдурального введения препарата. Необходимо установить жесткий контроль за системным токсическим действием препарата на сердечно-сосудистую и центральную нервную системы (поскольку дозы, предназначенные для эпидуральной анестезии, всегда выше, чем для субдуральной); при введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.
Чрезвычайной осторожности следует придерживаться при анестезии вокруг позвоночного отдела у больных с неврологическими заболеваниями, деформацией позвоночника, септицемией и тяжелой артериальной гипертензией.
Меньшие дозы препарата следует вводить в область головы и шеи, включая ретробульбарное и стоматологическое введение, а также применение для блокады звездчатого ганглия, поскольку системные токсические эффекты препарата через ретроградный поток могут проникнуть в мозговое кровообращение.
Чрезвычайной осторожности следует придерживаться при ретробульбарном введении, так как возможны побочные эффекты: коллапс, одышка, судороги, обратимая слепота.
Поскольку лидокаин оказывает выраженное антиаритмическое действие и может сам выступать в качестве аритмогенного фактора, который может вызывать развитие аритмии, перед введением препарата необходимо собрать анамнез и с осторожностью применять препарат лицам с жалобами на аритмии в прошлом.
С осторожностью и в меньших дозах применять пациентам с сердечной недостаточностью умеренной степени, артериальной гипотензией умеренной степени, неполной AV-блокадой, нарушением внутрижелудочковой проводимости, нарушениями функции печени и почек умеренной степени (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), нарушением фукции дыхания, эпилепсией, после операций на сердце, при генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии, ослабленным больным и пациентам пожилого возраста.
При внутримышечном введении лидокаина может повыситься концентрация креатинина, что может привести к ошибке при постановке диагноза острого инфаркта миокарда.
При местной анестезии тканей с выраженной васкуляризацией (например, шеи в случае операции на щитовидной железе) следует соблюдать особую осторожность, чтобы избежать попадания препарата в сосуды.
Безопасность применения анестетиков группы амидов сомнительна у больных, склонных к злокачественной гипертермии, поэтому их применение в таких случаях следует избегать.
Следует соблюдать особую осторожность при применении лидокаина пациентам с недостаточностью кровообращения, гиповолемией, артериальной гипотензией, печеночной и почечной недостаточностью.
С осторожностью назначать пациентам с расстройствами центральной нервной системы, которые применяют наркотики, так как могут возникнуть внезапные побочные эффекты со стороны сердечной системы. При длительном применении нужно мониторировать уровень электролитов в крови. С осторожностью применять пациентам со склонностью к судорогам, в состоянии шока, при гипоксии.
Применение в период беременности и лактации
Препарат проникает через плацентарный барьер и может вызвать брадикардию плода, поэтому его не рекомендуется назначать в период беременности. При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.
Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Препарат влияет на функцию центральной нервной системы, поэтому после применения лидокаина не рекомендуется управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.
Возможно усиление побочных реакций.
Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение артериального давления, тремор, нарушение зрения, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, AV-блокада, асфиксия, апноэ, депрессия, сонливость, тревожность, звон в ушах. При значительной передозировке возможно нарушение сознания, угнетение дыхания, шок, инфаркт миокарда. Первые симптомы передозировки у здоровых добровольцев возникают при концентрации лидокаина в крови больше 0,006 мг/кг; судороги – при 0,01 мг/кг.
Лечение: прекращение введения препарата, оксигенотерапия, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), противосудорожные средства, холинолитики.
Пациент должен находиться в горизонтальном положении; необходимо обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и/или проведение искусственного дыхания. Симптомы со стороны центральной нервной системы корректируются применением бензодиазепинов или барбитуратов кратковременного действия. Если передозировка возникает в процессе анестезии, следует применять миорелаксант короткого действия. Для коррекции брадикардии и нарушений проводимости применять атропин (0,5-1 мг внутривенно), при артериальной гипотензии – симпатомиметики в комбинации с агонистами β-адренорецепторов.
При остановке сердца показано немедленное проведение реанимационных мероприятий. В острой фазе передозировки лидокаина диализ неэффективен. Специфического антидота нет.
По 2 мл в ампулах полиэтиленовых.
По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в картонной пачке.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
ООО «НИКО», Украина, 86123, Донецкая обл., г. Макеевка, ул. Таёжная, 1-1
Лидокаин-АКОС — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-004021
Торговое наименование препарата
Лидокаин
Международное непатентованное наименование
Лидокаин
Лекарственная форма
спрей для местного и наружного применения дозированный
Состав
На 1 дозу:
Действующее вещество: лидокаина гидрохлорида моногидрат (в пересчете на лидокаина гидрохлорид) — 4,6 мг;
Вспомогательные вещества: этанол 96% (спирт этиловый ректификованный, сорт «Экстра») — 18,4 мг, пропиленгликоль — 4,6 мг, натрия гидроксид (натрия гидроокись) — 0,23 мг, натрия сахарината дигидрат (сахарин натрия) — 0,138 мг, рацементол (ментол рацемический) — 0,092 мг, вода очищенная — до 0,046 г.
Описание
Прозрачная, бесцветная или с желтоватым оттенком жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Местноанестезирующее средство
Код АТХ
N01BB
Фармакодинамика:
Лидокаин — местный анестетик амидного типа.
Местноанестезирующее действие обусловлено обратимым угнетением нервной проводимости за счет блокады натриевых каналов в нервных окончаниях, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам.
Лидокаин обладает быстрым началом действия, высокой анестезирующей активностью и низкой токсичностью.
При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия. Обладает анальгезирующим эффектом.
Эффект развивается через 1-5 мин после нанесения на слизистые оболочки или кожу и сохраняется в течение 10-15 мин.
Фармакокинетика:
Быстро всасывается со слизистых оболочек (особенно глотки и дыхательного тракта), степень всасывания препарата определяется степенью кровоснабжения слизистой оболочки, общей дозой препарата, локализацией участка и продолжительностью аппликации. После нанесения на слизистую оболочку верхних дыхательных путей частично проглатывается и инактивируется в желудочно-кишечном тракте.
Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) в плазме при нанесении на слизистую оболочку полости рта и верхних дыхательных путей — 10-20 мин. Связь с белками зависит от концентрации препарата и составляет 60-80% при концентрации препарата 1-4 мкг/мл (4,3-17,2 мкмоль/л). Распределяется быстро (период полувыведения (Т1/2) фазы распределения — 6-9 мин), сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, секретируется с материнским молоком (40% от концентрации в плазме матери).
Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием менее активных по сравнению с лидокаином метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), Т1/2 которых составляет 2 ч и 10 ч соответственно. При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50% до 10% от нормальной величины. Выводится с желчью и почками (до 10% в неизмененном виде).
При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Подкисление мочи способствует увеличению выделения лидокаина.
Показания:
Препарат может быть использован для местного обезболивания в следующих случаях:
в стоматологии — для проведения терминальной (поверхностной) анестезии: обезболивание области укола перед местной анестезией; вскрытие поверхностных абсцессов; перед наложением швов на слизистой оболочке; перед фиксацией коронок и мостов; при лечении воспаления десен, пародонтопатий; экстирпация молочных зубов; удаление зубного камня;
в оториноларингологии — операции на носовой перегородке и удаление полипов носа; проведение электрокоагуляции при лечении носовых кровотечений; устранение глоточного рефлекса и обезболивание места введения инъекционной иглы перед удалением миндалин; вскрытие перитонзиллярных абсцессов; пункция верхнечелюстной пазухи;
в акушерстве и гинекологии — эгшзиотомия и обработка разреза; удаление швов; небольшие операции на влагалище и шейке матки; прорыв плевы; обработка нитевого нагноения;
при инструментальных и эндоскопических исследованиях — перед введением зонда через нос или рот (в т.ч. дуоденальное зондирование и дробное исследование желудочной секреции); при ректоскопии, интубации;
при рентгенографическом обследовании — устранение тошноты и глоточного рефлекса;
в качестве анальгезирующего (обезболивающего) лекарственного средства при ожогах (включая солнечные); укусах; контактном дерматите (в т.ч. вызванном раздражающими растениями); небольших ранах (в т.ч. царапинах);
поверхностная анестезия кожных покровов при небольших хирургических вмешательствах.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к лидокаину или любому другому компоненту препарата;
— применение лидокаина в виде спрея для тонзиллэктомии и аденотомии у детей до 8 лет.
С осторожностью:
— Инструментальные исследования (ректоскопия) у пациентов с геморроидальным кровотечением;
— местная инфекция в области применения;
— травма слизистой оболочки или кожных покровов в области применения;
— тяжелая соматическая патология;
— эпилепсия;
— брадикардия, нарушение сердечной проводимости;
— нарушения функции печени;
— тяжелый шок;
— сопутствующие острые заболевания;
— ослабленные больные;
— беременность, период грудного вскармливания;
— младший детский возраст;
— пожилой возраст.
Беременность и лактация:
Результаты контролируемых клинических исследований у беременных отсутствуют.
При необходимости использования местной анестезии и отсутствии более безопасного лечения, препарат можно применять во время беременности.
Лидокаин выделяется в грудное молоко, однако после нанесения обычных терапевтических доз его количество, выделяющееся с молоком, слишком мало, чтобы нанести какой-либо вред грудному ребенку.
Способ применения и дозы:
Применяют местно, наружно.
Дозировка может варьировать в зависимости от показаний и размера зоны, подлежащей анестезии.
Одна доза спрея, освобождаемая нажатием на дозирующий клапан, содержит 4,6 мг лидокаина.
Рекомендации по количеству нажатий в различных областях применения:
|
Область применения |
Количество нажатий |
|
Стоматология |
1-4 |
|
Оториноларингология |
1-4 |
|
Эндоскопические и инструментальные исследования |
2-3 |
|
Акушерство |
15-20 |
|
Гинекология |
4-5 |
|
Дерматология |
1-3 |
Препарат можно также наносить при помощи смоченного в нем ватного тампона.
Во избежание всасывания препарата в системный кровоток следует применять минимальную дозу, обеспечивающую эффект. Обычно достаточно 1-3 нажатий; возможно применение 15-20 или более нажатий (максимальная доза — 40 нажатий на 70 кг массы тела).
В стоматологической практике у детей предпочтительнее применять в виде смазывания (во избежание испуга ребенка при распылении) путем предварительной пропитки ватного тампона.
Побочные эффекты:
В месте нанесения препарата: слабое жжение, которое прекращается после наступления анестезии (в течение 1 минуты), эритема, отёк, нарушение чувствительности.
Аллергические реакции: возможен аллергический контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения, кожная сыпь, крапивница, зуд), ангионевротический отёк, анафилактический шок.
Применение препарата следует прекратить при возникновении любой аллергической реакции.
Частота системных реакций после применения аэрозоля Лидокаин чрезвычайно мала, т.к. наносится очень небольшое количество активного препарата, который может попасть в кровоток.
В случае нанесения больших доз, а также при быстром всасывании, гиперчувствительности, идиосинкразии, плохой переносимости препарата могут наблюдаться нижеследующие побочные эффекты со стороны центральной нервной системы и сердечно-сосудистой системы.
Со стороны центральной нервной системы могут наблюдаться системные реакции: головная боль, головокружение, судороги, тремор, нарушение зрения, шум в ушах, возбуждение и/или депрессия, чувство страха, эйфория, беспокойство, жар, ощущение холода, угнетение дыхания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, снижение артериального давления, брадикардия, аритмия, угнетение функции миокарда.
Прочие: уретрит (после местного нанесения).
Передозировка:
Симптомы: повышенное потоотделение, бледность кожных покровов, тошнота, рвота, головокружение, головная боль, нечеткость зрительного восприятия, звон в ушах, диплопия, снижение артериального давления, брадикардия, аритмия, сонливость, озноб, онемение, тремор, беспокойство, возбуждение, судороги, метгемоглобинемия, остановка сердца.
Лечение: при появлении первых признаков интоксикации (головокружение, тошнота, рвота, эйфория) пациента переводят в горизонтальное положение и назначают ингаляцию кислорода; при психомоторном возбуждении — внутривенно 10 мг диазепама; при судорогах — в/в 1% раствора гексобарбитала или тиопентала натрия; при брадикардии — в/в 0,5-1 мг атропина, симпатомиметические средства (норэпинефрин, фенилэфрин). Диализ неэффективен.
Взаимодействие:
Вазоконстрикторы (эпинефрин, фенилэфрин, метоксамин) удлиняют местноанестезирующее действие лидокаина.
Циметидин и пропранолол снижают печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления и снижения печеночного кровотока) и повышают риск развития токсических эффектов (в т.ч. состояние оглушенности, сонливость, брадикардия, парестезии и др.).
Барбитураты, фенитоин, рифампицин (индукторы микросомальных ферментов печени) снижают эффективность лидокаина (может потребоваться увеличение дозы).
При назначении с аймалином, фенитоином, верапамилом, хинидином, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного эффекта.
Совместное назначение с бета-адреноблокаторами увеличивает риск развития брадикардии.
Сердечные гликозиды ослабляют кардиотонический эффект, курареподобные препараты усиливают мышечную релаксацию.
Прокаинамид повышает риск развития возбуждения центральной нервной системы, галлюцинаций.
При одновременном назначении лидокаина и снотворных и седативных препаратов возможно усиление их угнетающего действия на центральную нервную систему.
При внутривенном введении гексобарбитала или тиопентала натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания.
Под влиянием ингибиторов моноаминоксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) возможно усиление местноанестезирующего действия лидокаина. Больным, принимающим ингибиторы моноаминоксидазы, не следует назначать лидокаин парентерально.
При одновременном применении лидокаина и нолимиксина возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, поэтому в таком случае необходимо следить за функцией дыхания больного.
Особые указания:
При использовании флакон следует держать в вертикальном положении.
Следует избегать попадания в глаза и дыхательные пути (риск аспирации). Требует особой осторожности нанесение препарата в область задней стенки глотки.
Нанесение на слизистую оболочку щёк сопровождается риском дисфагии и последующей аспирации, особенно у детей.
При нарушении чувствительности языка и слизистой оболочки щёк повышается риск их прикусывания.
Лидокаин хорошо всасывается через слизистые оболочки (особенно в трахее) и поврежденную кожу. Это следует принимать во внимание, особенно при обработке больших участков ткани у детей.
В случае применения спрея при хирургических операциях в глотке или носоглотке следует учесть, что лидокаин, подавляя глоточный рефлекс, попадает в гортань и трахею и подавляет кашлевой рефлекс, что может привести к бронхопневмонии. Это особенно важно у детей, поскольку у них чаще вызывается глоточный рефлекс. В связи с этим спрей не рекомендуется для местной анестезии перед тонзилэктомией и аденотомией у детей в возрасте до 8 лет.
Следует соблюдать осторожность при нанесении лидокаина на поврежденную слизистую оболочку и/или инфицированные зоны.
Препарат следует применять с осторожностью у больных эпилепсией, а также при брадикардии, нарушении проведения в сердце, нарушении функции печени и тяжелом шоке, особенно когда можно ожидать всасывания значительного количества препарата при обработке больших участков ткани высокими дозами.
Более низкие дозы следует применять у ослабленных и пожилых пациентов, при острых заболеваниях, а также у детей — в соответствии с возрастом и общим состоянием.
У детей в возрасте до 2 лет Лидокаин спрей рекомендуется наносить ватным тампоном, смоченным в препарате.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Спрей для местного и наружного применения дозированный, 4,6 мг/доза.
Упаковка:
По 20 г (не менее 340 доз) или 38 г (не менее 650 доз) во флаконы из пластика, укупоренные насадкой-распылителем, в комплекте с адаптером.
Один флакон с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности:
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Открытое акционерное общество «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез» (ОАО «Синтез»), 640008, Курганская обл., г. Курган, проспект Конституции, д. 7, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ОАО «Синтез»
Купить Лидокаин-АКОС в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)