Лидокаин велфарм инструкция по применению взрослым

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Все аналоги

Дата последнего изменения: 20.09.2019

Особые отметки:

• Действующее вещество
• ATX
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Фармакологическая группа
• Лекарственная форма
• Состав
• Описание лекарственной формы
• Фармакокинетика
• Фармакодинамика
• Показания
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Особые указания
• Форма выпуска
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения
• Срок годности
• Отзывы

Состав на 1 мл

Действующее
вещество:

Лидокаина
гидрохлорида моногидрат — 10,67 мг, 21,34 мг (в пересчете на
лидокаина гидрохлорид — 10,0 мг, 20,0 мг).

Вспомогательные
вещества:

Натрия хлорид, 1
М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.

Прозрачная,
бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Абсорбция

Лидокаин быстро
абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, однако вследствие эффекта «первичного
прохождения» через печень лишь небольшое его количество достигает системного
кровотока.

Системная
абсорбция лидокаина определяется местом введения, дозой и его фармакологическим
профилем. Максимальная концентрация в крови достигается после межреберной
блокады, далее (в порядке снижения концентрации), после введения в поясничное
эпидуральное пространство, плечевое сплетение и подкожные ткани. Основным
фактором, определяющим скорость абсорбции и концентрацию в крови, является
общая введенная доза, независимо от участка введения. Имеется линейная
зависимость между количеством введенного лидокаина и результирующей
максимальной концентрацией анестетика в крови.

Распределение

Лидокаин
связывается с белками плазмы, включая ɑ₁-кислый гликопротеин
(АКГ) и альбумин. Степень связывания вариабельна, составляет приблизительно
66%. Плазменная концентрация АКГ у новорожденных низкая, поэтому у них
отмечается относительно высокое содержание свободной биологически активной
фракции лидокаина.

Лидокаин
проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, вероятно,
посредством пассивной диффузии.

Метаболизм

Лидокаин
метаболизируется в печени, около 90% введенной дозы подвергается N‑дезалкилированию
с образованием моноэтилглицинксилидида (MEGX) и глицинксилидида
(GХ), оба вносят
вклад в терапевтические и токсические эффекты лидокаина. Фармакологические и
токсические эффекты MEGX и GХ сопоставимы с таковыми лидокаина, но
выражены слабее. GХ обладает более длинным, чем лидокаин, периодом
полувыведения (около 10 часов) и может кумулировать при многократном введении.

Метаболиты,
образующиеся в результате последующего метаболизма, выводятся с мочой,
содержание неизмененного лидокаина в моче не превышает 10%.

Выведение

Терминальный
период полувыведения лидокаина после внутривенного болюсного введения здоровым
взрослым добровольцам составляет 1–2 часа. Терминальный период полувыведения GХ составляет
около 10 часов, MEGX — 2 часа.

Особые группы
пациентов

Вследствие
быстрого метаболизма на фармакокинетику лидокаина могут оказывать влияние
состояния, нарушающие функцию печени. У пациентов с печеночной дисфункцией
период полувыведения лидокаина может повышаться в 2 и более раз.

Нарушение
функции почек не влияет на фармакокинетику лидокаина, но может приводить к
кумуляции его метаболитов.

У новорожденных
отмечается низкая концентрация АКГ, поэтому связь с белками плазмы может
снижаться. Вследствие потенциально высокой концентрации свободной фракции
применение лидокаина у новорожденных не рекомендуется.

Лидокаин
является короткодействующим местным анестетиком амидного типа. В основе его
механизма действия лежит уменьшение проницаемости мембраны нейрона для ионов
натрия. В результате этого снижается скорость деполяризации и повышается порог
возбуждения, приводя к обратимому местному онемению. Лидокаин применяют в целях
достижения проводниковой анестезии в различных участках тела и контроля
аритмий. Обладает быстрым началом действия (около одной минуты после
внутривенного введения и пятнадцати минут после внутримышечного), быстро
распространяется в окружающие ткани. Действие продолжается 10–20 минут и около
60–90 минут после внутривенного и внутримышечного введения соответственно.

Местная и
регионарная анестезия, проводниковая анестезия при больших и малых
хирургических вмешательствах.

Гиперчувствительность
к компонентам препарата и к анестетикам амидного типа; атриовентрикулярная (AV)
блокада 3 степени; гиповолемия.

С осторожностью

Введение
лидокаина следует осуществлять с осторожностью пациентам с миастенией gravis,
эпилепсией, хронической сердечной недостаточностью, брадикардией и угнетением
дыхания, коагулопатией, полной или неполной блокадой внутрисердечного проведения,
судорожными расстройствами, синдромом Мелькерссона-Розенталя, порфирией, а
также в третий триместр беременности (см. раздел «Особые указания»).

Фертильность

Данные о влиянии
лидокаина на фертильность человека отсутствуют.

Беременность

Лидокаин
разрешается применять во время беременности и грудного вскармливания.
Необходимо строго придерживаться назначенного режима дозирования. При
осложнениях или кровотечении в анамнезе проведение эпидуральной анестезии лидокаином
в акушерстве противопоказано.

Лидокаин
применяли у большого числа беременных женщин и женщин детородного возраста.
Какие‑либо репродуктивные нарушения не зарегистрированы, т.е. повышения
частоты пороков развития не отмечалось.

Вследствие
потенциального достижения высокой концентрации местных анестетиков, у плода
после парацервикальной блокады могут развиться нежелательные реакции, такие как
фетальная брадикардия. В связи с этим лидокаин в концентрации, превышающей 1%,
в акушерстве не применяют.

В исследованиях
на животных вредное воздействие на плод не обнаружено.

Грудное
вскармливание

Лидокаин в
небольшом количестве проникает в грудное молоко, его пероральная биодоступность
очень низкая. Таким образом, ожидаемое количество, поступающее с грудным молоком,
очень небольшое, следовательно, потенциальный вред для ребенка очень низкий.
Решение о возможности применения лидокаина в период грудного вскармливания
принимает врач.

Режим
дозирования следует подбирать, основываясь на реакции пациента и месте
введения. Препарат следует вводить в наименьшей концентрации и наименьшей дозе,
дающей требуемый эффект. Максимальная доза для взрослых не должна превышать
300 мг.

Объем раствора,
подлежащий введению, зависит от размера анестезируемого участка. Если есть
потребность во введении большого объема с низкой концентрацией, то стандартный
раствор разводят солевым раствором (0,9% раствор натрия хлорида). Разведение
осуществляется непосредственно перед введением.

Детям, пожилым и
ослабленным пациентам препарат вводят в меньших дозах, соответствующих их
возрасту и физическому состоянию.

У взрослых и
детей 12–18 лет однократная доза лидокаина (за исключением спинальной
анестезии) не должна превышать 5 мг/кг, при максимальной — 300 мг.

Дозы, рекомендуемые
для взрослых

Дети младше 1
года

Опыт применения
у детей младше 1 года ограничен. Максимальная доза у детей 1–12 лет составляет
5 мг/кг массы тела 1% раствора.

Нежелательные
реакции описаны в соответствии с системно-органными классами MedDRA. Частота
определена следующим образом:

Подобно другим
местным анестетикам, нежелательные реакции на лидокаин редки и, как правило,
обусловлены повышенной плазменной концентрацией вследствие случайного
внутрисосудистого введения, превышения дозы или быстрой абсорбции из участков с
обильным кровоснабжением, либо вследствие гиперчувствительности, идиосинкразии
или сниженной переносимости пациента. Реакции системной токсичности, главным
образом, проявляются со стороны центральной нервной и (или) сердечно‑сосудистой
системы (см. также раздел «Передозировка»).

Нарушения со
стороны иммунной системы

Реакции
гиперчувствительности (аллергические или анафилактоидные реакции,
анафилактический шок) — см. также нарушения со стороны кожи и подкожных тканей.
Кожная аллергическая проба на лидокаин считается ненадежной.

Нарушения со
стороны нервной системы и психические расстройства

К неврологическим
признакам системной токсичности относятся головокружение, головная боль,
нервозность, тремор, парестезия вокруг рта, онемение языка, сонливость,
судороги, слабость, двигательное беспокойство, нистагм, потеря сознания, кома.
Реакции со стороны нервной системы могут проявляться ее возбуждением или
угнетением. Признаки стимуляции ЦНС могут быть непродолжительными или не
возникать вовсе, вследствие чего первыми проявлениями токсичности могут служить
признаки угнетения ЦНС — спутанность сознания и сонливость, сменяющиеся комой и
дыхательной недостаточностью.

К
неврологическим осложнениям спинальной анестезии относятся преходящие
неврологические симптомы, такие как боль в пояснице, ягодицах и ногах. Эти
симптомы развиваются, как правило, в течение 24 часов после анестезии и
разрешаются в течение нескольких дней. После спинальной анестезии лидокаином и
сходными средствами описаны отдельные случаи арахноидита и синдрома конского
хвоста со стойкой парестезией, дисфункцией кишечника и мочевыводящих путей или
параличом нижних конечностей. Большинство случаев обусловлено гипербарической
концентрацией лидокаина или длительной спинальной инфузией.

Нарушения со
стороны органа зрения

Признаками
лидокаиновой токсичности могут быть затуманенное зрение, диплопия и преходящий
амавроз.

Двусторонний
амавроз также может быть следствием случайного введения в ложе зрительного
нерва в ходе офтальмологических процедур. После ретро- и перибульбарной
анестезии сообщалось о воспалении глаза и диплопии (см. раздел «Особые
указания»).

Нарушения со
стороны органа слуха и лабиринта

Шум в ушах,
гиперакузия.

Нарушения
стороны сердечно-сосудистой системы

Сердечно-сосудистые
реакции проявляются артериальной гипотензией, брадикардией, угнетением
сократительной функции миокарда (отрицательный инотропный эффект), аритмиями,
возможны остановка сердца или недостаточность кровообращения, периферическая
вазодилатация, коллапс.

Нарушения со
стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Одышка,
бронхоспазм, угнетение дыхания, паралич дыхательных мышц, остановка дыхания,
паралич дыхательного центра.

Нарушения со
стороны желудочно-кишечного тракта

Тошнота, рвота,
непроизвольная дефекация.

Со стороны
мочевыделительной системы

Непроизвольное
мочеиспускание.

Нарушения со
стороны кожи и подкожных тканей

Сыпь,
крапивница, зуд кожи, ангионевротический отек, отек лица.

Местные реакции

При спинальной
анестезии — боль в спине, при эпидуральной анестезии — случайное попадание в
субарахноидальное пространство.

Прочие

Стойкая
анестезия, гипотермия.

Токсичность
лидокаина увеличивается при его одновременном применении с циметидином и
пропранололом вследствие повышения концентрации лидокаина, это требует снижения
дозы лидокаина. Оба препарата снижают печеночный кровоток. Кроме того,
циметидин ингибирует микросомальную активность. Ранитидин незначительно снижает
клиренс лидокаина, что приводит к повышению его концентрации. Повышение
сывороточной концентрации лидокаина также могут вызывать противовирусные
средства (например, ампренавир, атазанавир, дарунавир, лопинавир).

Гипокалиемия,
вызываемая диуретиками, может снижать действие лидокаина при их одновременном
применении (см. раздел «Особые указания»).

Лидокаин следует
с осторожностью применять у пациентов, получающих другие местные анестетики или
средства, структурно сходные с местными анестетиками амидного типа (например,
антиаритмиками, такими как мексилетин, токаинид), поскольку системные
токсические эффекты носят аддитивный характер. Отдельные исследования
лекарственного взаимодействия между лидокаином и антиаритмиками III класса
(например, амиодароном) не проводились, однако рекомендуется соблюдать
осторожность.

У пациентов,
одновременно получающих антипсихотические средства, удлиняющие или способные
удлинять интервал QT (например, пимозид, сертиндол, оланзапин, кветиапин,
зотепин), прениламин, эпинефрин (при случайном внутривенном введении) или
антагонисты 5‑НТ₃‑серотониновых рецепторов (например,
трописетрон, доласетрон), может повышаться риск желудочковых аритмий.

Одновременное
применение хинупристина/дальфопристина может увеличивать концентрацию лидокаина
и повышать, таким образом, риск желудочковых аритмий; их одновременного
применения следует избегать.

У пациентов,
одновременно получающих миорелаксанты (например, суксаметоний), может повышаться
риск усиленной и пролонгированной нервно-мышечной блокады.

После применения
бупивакаина у пациентов, получавших верапамил и тимолол, сообщалось о развитии
сердечно-сосудистой недостаточности; лидокаин близок по структуре к
бупивакаину.

Допамин и 5-гидрокситриптамин
снижают порог судорожной готовности к лидокаину.

Опиоиды,
вероятно, обладают просудорожным действием, что подтверждается данными, что
лидокаин снижает судорожный порог к фентанилу у человека.

Комбинация
опиоидов и противорвотных средств, иногда применяемая в целях седации у детей,
может снизить судорожный порог к лидокаину и повысить его угнетающее действие
на ЦНС.

Применение
эпинефрина вместе с лидокаином может снизить системную абсорбцию, но при
случайном внутривенном введении резко возрастает риск желудочковой тахикардии и
фибрилляции желудочков.

Одновременное
применение прочих антиаритмиков, β-адреноблокаторов и блокаторов
«медленных» кальциевых каналов может дополнительно снижать AV‑проведение,
проведение по желудочкам и сократимость.

Одновременное
применение сосудосуживающих средств увеличивает длительность действия
лидокаина.

Одновременное
применение лидокаина и алкалоидов спорыньи (например, эрготамина) может вызвать
тяжелую артериальную гипотензию.

Необходимо
соблюдать осторожность при применении седативных средств, поскольку они могут
повлиять на действие местных анестетиков на ЦНС.

Следует
соблюдать осторожность при длительном применении противоэпилептических средств
(фенитоин), барбитуратов и других ингибиторов микросомальных ферментов печени,
поскольку это может привести к снижению эффективности и, как следствие,
повышенной потребности в лидокаине. С другой стороны, внутривенное введение
фенитоина может усилить угнетающее действие лидокаина на сердце.

Анальгезирующий
эффект местных анестетиков может усиливаться опиоидами и клонидином.

Этиловый спирт,
особенно при длительном злоупотреблении, может снижать действие местных
анестетиков.

Лидокаин не
совместим с амфотерицином В, метогекситоном и нитроглицерином.

При
одновременном применении лидокаина с наркотическими анальгетиками развивается
аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии,
однако усиливает угнетение центральной нервной системы и дыхания.

Вазоконстрикторы
(эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие
лидокаина и могут вызывать повышение артериального давления и тахикардию.

Использование с
ингибиторами моноаминооксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегинин) вероятно
усиливает местноанестезирующее действие лидокаина и повышает риск снижения
артериального давления.

Гуанадрел,
гуанетидин, мекамиламин, триметафана камзилат повышают риск выраженного
снижения артериального давления и брадикардии.

Антикоагулянты
(в т.ч. ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин
натрия, гепарин, варфарин и др.) увеличивают риск развития кровотечений.

Лидокаин снижает
кардиотонический эффект дигитоксина.

Лидокаин снижает
эффект антимиастенических лекарственных средств, усиливает и удлиняет действие
миорелаксирующих лекарственных средств.

При обработке
места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы,
повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Смешивать
лидокаин с другими лекарственными препаратами не рекомендуется.

Симптомы

Токсичность со
стороны центральной нервной системы проявляется симптомами, нарастающими по
тяжести. Сначала может развиться парестезия вокруг рта, онемение языка,
головокружение, тошнота, рвота, эйфория, гиперакузия и шум в ушах. Нарушение
зрения и мышечный тремор или мышечные подергивания свидетельствуют о более
серьезной токсичности и предшествуют генерализованным судорогам. Затем могут
наступить потеря сознания и большие судорожные припадки продолжительностью от
нескольких секунд до нескольких минут. Судороги приводят к быстрому нарастанию
гипоксии и гиперкапнии, обусловленных повышенной мышечной активностью и
нарушением дыхания. В тяжелых случаях может развиться апноэ. Ацидоз усиливает
токсические эффекты местных анестетиков.

В тяжелых
случаях возникают нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. При высокой
системной концентрации могут развиться артериальная гипотензия, брадикардия,
аритмия и остановка сердца, которые могут оказаться летальными.

Разрешение
передозировки происходит вследствие перераспределения местного анестетика из
центральной нервной системы и его метаболизма, оно может протекать достаточно
быстро (если не была введена очень большая доза препарата).

Лечение

При
возникновении признаков передозировки введение анестетика следует немедленно
прекратить.

Судороги,
угнетение ЦНС и кардиотоксичность требуют медицинского вмешательства. Главные
цели терапии заключаются в поддержании оксигенации, прекращении судорог,
поддержании адекватного кровообращения и купировании ацидоза (в случае его
развития). В соответствующих случаях необходимо обеспечить проходимость
дыхательных путей и назначить кислород, а также наладить вспомогательную
вентиляцию легких (масочную или с помощью мешка Амбу). Поддержание
кровообращения осуществляется посредством вливания плазмы или инфузионных
растворов. При необходимости длительного поддержания кровообращения следует
рассмотреть возможность введения вазопрессоров, однако они повышают риск
возбуждения ЦНС. Контроль судорог можно достичь посредством внутривенного
введения диазепама (0,1 мг/кг) или тиопентала натрия (1–3 мг/кг), при
этом следует учитывать, что противосудорожные средства могут также угнетать
дыхание и кровообращение. Продолжительные судороги могут препятствовать вентиляции
легких и оксигенации пациента, в связи с чем следует рассмотреть возможность
ранней эндотрахеальной интубации. При остановке сердца приступают к стандартной
сердечно-легочной реанимации.

Эффективность
диализа при лечении острой передозировки лидокаином очень низкая.

Регионарная и
местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующем
образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному
использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга
сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий
анестезию, должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии,
должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций,
нежелательных явлений и реакций, и других осложнений.

Лидокаин следует
с осторожностью применять у пациентов с миастенией gravis, эпилепсией,
хронической сердечной недостаточностью, брадикардией и угнетением дыхания, а
также в комбинации с препаратами, взаимодействующими с лидокаином и приводящими
к повышению его биодоступности, потенцированию эффектов (например, фенитоином)
или удлинению выведения (например, при печеночной или терминальной почечной
недостаточности, при которой могут кумулировать метаболиты лидокаина).

За пациентами,
получающими антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон)
необходимо установить тщательное наблюдение и ЭКГ‑мониторинг, поскольку
влияние на сердце может потенцироваться.

Поступали
пострегистрационные сообщения о хондролизе у пациентов, которым осуществляли
длительную внутрисуставную инфузию местных анестетиков после операции. В
большинстве случаев хондролиз отмечался в плечевом суставе. Вследствие
множества вносящих вклад факторов и противоречивости научной литературы относительно
механизма реализации эффекта, причинно‑следственная связь не выявлена.
Длительная внутрисуставная инфузия не является разрешенным показанием к
применению лидокаина.

Внутримышечное
введение лидокаина может повышать активность креатинфосфокиназы, что может
затруднить диагностику острого инфаркта миокарда.

Показано, что
лидокаин может вызывать порфирию у животных, его применения у лиц с порфирией
следует избегать.

При введении в
воспаленные или инфицированные ткани эффект лидокаина может снижаться.

Перед началом
внутривенного введения лидокаина необходимо устранить гипокалиемию, гипоксию и
нарушение кислотно-основного состояния.

Некоторые
процедуры местной анестезии могут приводить к серьезным нежелательным реакциям,
независимо от применяемого местного анестетика.

Проводниковая
анестезия спинномозговых нервов может приводить к угнетению сердечно‑сосудистой
системы, особенно на фоне гиповолемии, поэтому при проведении эпидуральной
анестезии пациентам с сердечно-сосудистыми нарушениями следует соблюдать осторожность.

Эпидуральная
анестезия может приводить к артериальной гипотензии и брадикардии. Риск можно
снизить предварительным введением кристаллоидных или коллоидных растворов.
Необходимо немедленно купировать артериальную гипотензию.

В некоторых
случаях парацервикальная блокада при беременности может приводить к брадикардии
или тахикардии у плода, в связи с чем требуется тщательный мониторинг частоты
сердцебиения у плода (см. раздел «Применение при беременности и в период
грудного вскармливания»).

Введение в
область головы и шеи может привести к непреднамеренному попаданию в артерию с
развитием церебральной симптоматики даже в низких дозах.

Ретробульбарное
введение в редких случаях может приводить к попаданию в субарахноидальное
пространство черепа, приводя к серьезным/тяжелым реакциям, включая сердечно‑сосудистую
недостаточность, апноэ, судороги и временную слепоту.

Ретро- и
перибульбарное введение местных анестетиков несет низкий риск стойкой
глазодвигательной дисфункции. К основным причинам относят травму и (или)
местное токсическое действие на мышцы и (или) нервы.

Тяжесть подобных
реакций зависит от степени травмы, концентрации местного анестетика и
продолжительности его экспозиции в тканях. В связи с этим любой местный
анестетик необходимо применять в наименьшей эффективной концентрации и дозе.

Раствор для
инъекций лидокаина не рекомендуется применять у новорожденных. Оптимальная
сывороточная концентрация лидокаина, позволяющая избежать такой токсичности как
судороги и аритмии, у новорожденных не установлена.

Следует избегать
внутрисосудистого введения, если таковое напрямую не показано.

Применение с
осторожностью:

—       
у
пациентов с коагулопатией. Терапия антикоагулянтами (например, гепарином), НПВП
или плазмозаменителями повышает склонность к кровотечениям. Случайное
повреждение сосудов может привести к тяжелым кровотечениям. При необходимости
следует проверить время кровотечения, активированное частичное
тромбопластиновое время (АЧТВ) и содержание тромбоцитов;

—       
пациенты
с полной и неполной блокадой внутрисердечного проведения, поскольку местные
анестетики могут угнетать AV‑проведение;

—       
необходимо
тщательно наблюдать за пациентами с судорожными расстройствами на предмет
симптоматики со стороны ЦНС. Низкие дозы лидокаина также могут повышать
судорожную готовность. У пациентов с синдромом Мелькерссона‑Розенталя
аллергические и токсические реакции со стороны нервной системы в ответ на
введение местных анестетиков могут развиваться чаще;

—       
третий
триместр беременности.

Лидокаин раствор
для инъекций 10 мг/мл, 20 мг/мл не разрешен для интратекального
введения (субарахноидальной анестезии).

Влияние на
способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период
лечения, из-за возможных побочных эффектов со стороны сердечно‑сосудистой
и нервной системы, необходимо соблюдать осторожность при управлении
транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты
психомоторных реакций.

Раствор для
инъекций 10 мг/мл, 20 мг/мл.

По 3,5 мл, 5 мл,
10 мл препарата дозировкой 10 мг/мл, по 2 мл, 5 мл, 10 мл
препарата дозировкой 20 мг/мл в ампулы нейтрального бесцветного стекла. На
ампулы дополнительно может быть нанесено одно, два или три цветных кольца.

5 ампул помещают
в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и пленки
полимерной, или без пленки полимерной.

1, 2 контурные
ячейковые упаковки помещают в пачку из картона.

В каждую пачку
вкладывают инструкцию по применению и скарификатор ампульный 20, 48, 50, 96, 100
контурных ячейковых упаковок помещают в тару из гофрированного картона с равным
количеством инструкций по применению и скарификаторов ампульных (для
стационаров).

Скарификатор
ампульный не вкладывают при использовании ампул с кольцом излома или с надрезом
и точкой.

В защищенном от
света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в
местах, недоступных для детей.

3 года.

Не применять по
истечении срока годности.

Купить Лидокаин Велфарм в planetazdorovo.ru

*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Гиперчувствительностьк компонентам препарата и к анестетикам амидного типа; атриовентрикулярная (AV)блокада 3 степени; гиповолемия.

С осторожностью

Введениелидокаина следует осуществлять с осторожностью пациентам с миастенией gravis,эпилепсией, хронической сердечной недостаточностью, брадикардией и угнетениемдыхания, коагулопатией, полной или неполной блокадой внутрисердечного проведения,судорожными расстройствами, синдромом Мелькерссона-Розенталя, порфирией, атакже в третий триместр беременности (см. раздел «Особые указания»).

Состав на 1 мл

Действующеевещество:

Лидокаинагидрохлорида моногидрат — 10,67 мг, 21,34 мг (в пересчете налидокаина гидрохлорид — 10,0 мг, 20,0 мг).

Вспомогательныевещества:

Натрия хлорид, 1М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.

Абсорбция

Лидокаин быстроабсорбируется из желудочно-кишечного тракта, однако вследствие эффекта «первичногопрохождения» через печень лишь небольшое его количество достигает системногокровотока.

Системнаяабсорбция лидокаина определяется местом введения, дозой и его фармакологическимпрофилем. Максимальная концентрация в крови достигается после межребернойблокады, далее (в порядке снижения концентрации), после введения в поясничноеэпидуральное пространство, плечевое сплетение и подкожные ткани. Основнымфактором, определяющим скорость абсорбции и концентрацию в крови, являетсяобщая введенная доза, независимо от участка введения. Имеется линейнаязависимость между количеством введенного лидокаина и результирующеймаксимальной концентрацией анестетика в крови.

Распределение

Лидокаинсвязывается с белками плазмы, включая ɑ₁-кислый гликопротеин(АКГ) и альбумин. Степень связывания вариабельна, составляет приблизительно66%. Плазменная концентрация АКГ у новорожденных низкая, поэтому у нихотмечается относительно высокое содержание свободной биологически активнойфракции лидокаина.

Лидокаинпроникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, вероятно,посредством пассивной диффузии.

Метаболизм

Лидокаинметаболизируется в печени, около 90% введенной дозы подвергается N‑дезалкилированиюс образованием моноэтилглицинксилидида (MEGX) и глицинксилидида(GХ), оба вносятвклад в терапевтические и токсические эффекты лидокаина. Фармакологические итоксические эффекты MEGX и GХ сопоставимы с таковыми лидокаина, новыражены слабее. GХ обладает более длинным, чем лидокаин, периодомполувыведения (около 10 часов) и может кумулировать при многократном введении.

Метаболиты,образующиеся в результате последующего метаболизма, выводятся с мочой,содержание неизмененного лидокаина в моче не превышает 10%.

Выведение

Терминальныйпериод полувыведения лидокаина после внутривенного болюсного введения здоровымвзрослым добровольцам составляет 1–2 часа. Терминальный период полувыведения GХ составляетоколо 10 часов, MEGX — 2 часа.

Особые группыпациентов

Вследствиебыстрого метаболизма на фармакокинетику лидокаина могут оказывать влияниесостояния, нарушающие функцию печени. У пациентов с печеночной дисфункциейпериод полувыведения лидокаина может повышаться в 2 и более раз.

Нарушениефункции почек не влияет на фармакокинетику лидокаина, но может приводить ккумуляции его метаболитов.

У новорожденныхотмечается низкая концентрация АКГ, поэтому связь с белками плазмы можетснижаться. Вследствие потенциально высокой концентрации свободной фракцииприменение лидокаина у новорожденных не рекомендуется.

Нежелательныереакции описаны в соответствии с системно-органными классами MedDRA. Частотаопределена следующим образом:

Подобно другимместным анестетикам, нежелательные реакции на лидокаин редки и, как правило,обусловлены повышенной плазменной концентрацией вследствие случайноговнутрисосудистого введения, превышения дозы или быстрой абсорбции из участков собильным кровоснабжением, либо вследствие гиперчувствительности, идиосинкразииили сниженной переносимости пациента. Реакции системной токсичности, главнымобразом, проявляются со стороны центральной нервной и (или) сердечно‑сосудистойсистемы (см. также раздел «Передозировка»).

Нарушения состороны иммунной системы

Реакциигиперчувствительности (аллергические или анафилактоидные реакции,анафилактический шок) — см. также нарушения со стороны кожи и подкожных тканей.Кожная аллергическая проба на лидокаин считается ненадежной.

Нарушения состороны нервной системы и психические расстройства

К неврологическимпризнакам системной токсичности относятся головокружение, головная боль,нервозность, тремор, парестезия вокруг рта, онемение языка, сонливость,судороги, слабость, двигательное беспокойство, нистагм, потеря сознания, кома.Реакции со стороны нервной системы могут проявляться ее возбуждением илиугнетением. Признаки стимуляции ЦНС могут быть непродолжительными или невозникать вовсе, вследствие чего первыми проявлениями токсичности могут служитьпризнаки угнетения ЦНС — спутанность сознания и сонливость, сменяющиеся комой идыхательной недостаточностью.

Кневрологическим осложнениям спинальной анестезии относятся преходящиеневрологические симптомы, такие как боль в пояснице, ягодицах и ногах. Этисимптомы развиваются, как правило, в течение 24 часов после анестезии иразрешаются в течение нескольких дней. После спинальной анестезии лидокаином исходными средствами описаны отдельные случаи арахноидита и синдрома конскогохвоста со стойкой парестезией, дисфункцией кишечника и мочевыводящих путей илипараличом нижних конечностей. Большинство случаев обусловлено гипербарическойконцентрацией лидокаина или длительной спинальной инфузией.

Нарушения состороны органа зрения

Признакамилидокаиновой токсичности могут быть затуманенное зрение, диплопия и преходящийамавроз.

Двустороннийамавроз также может быть следствием случайного введения в ложе зрительногонерва в ходе офтальмологических процедур. После ретро- и перибульбарнойанестезии сообщалось о воспалении глаза и диплопии (см. раздел «Особыеуказания»).

Нарушения состороны органа слуха и лабиринта

Шум в ушах,гиперакузия.

Нарушениястороны сердечно-сосудистой системы

Сердечно-сосудистыереакции проявляются артериальной гипотензией, брадикардией, угнетениемсократительной функции миокарда (отрицательный инотропный эффект), аритмиями,возможны остановка сердца или недостаточность кровообращения, периферическаявазодилатация, коллапс.

Нарушения состороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Одышка,бронхоспазм, угнетение дыхания, паралич дыхательных мышц, остановка дыхания,паралич дыхательного центра.

Нарушения состороны желудочно-кишечного тракта

Тошнота, рвота,непроизвольная дефекация.

Со сторонымочевыделительной системы

Непроизвольноемочеиспускание.

Нарушения состороны кожи и подкожных тканей

Сыпь,крапивница, зуд кожи, ангионевротический отек, отек лица.

Местные реакции

При спинальнойанестезии — боль в спине, при эпидуральной анестезии — случайное попадание всубарахноидальное пространство.

Прочие

Стойкаяанестезия, гипотермия.

Токсичностьлидокаина увеличивается при его одновременном применении с циметидином ипропранололом вследствие повышения концентрации лидокаина, это требует снижениядозы лидокаина. Оба препарата снижают печеночный кровоток. Кроме того,циметидин ингибирует микросомальную активность. Ранитидин незначительно снижаетклиренс лидокаина, что приводит к повышению его концентрации. Повышениесывороточной концентрации лидокаина также могут вызывать противовирусныесредства (например, ампренавир, атазанавир, дарунавир, лопинавир).

Гипокалиемия,вызываемая диуретиками, может снижать действие лидокаина при их одновременномприменении (см. раздел «Особые указания»).

Лидокаин следуетс осторожностью применять у пациентов, получающих другие местные анестетики илисредства, структурно сходные с местными анестетиками амидного типа (например,антиаритмиками, такими как мексилетин, токаинид), поскольку системныетоксические эффекты носят аддитивный характер. Отдельные исследованиялекарственного взаимодействия между лидокаином и антиаритмиками III класса(например, амиодароном) не проводились, однако рекомендуется соблюдатьосторожность.

У пациентов,одновременно получающих антипсихотические средства, удлиняющие или способныеудлинять интервал QT (например, пимозид, сертиндол, оланзапин, кветиапин,зотепин), прениламин, эпинефрин (при случайном внутривенном введении) илиантагонисты 5‑НТ₃‑серотониновых рецепторов (например,трописетрон, доласетрон), может повышаться риск желудочковых аритмий.

Одновременноеприменение хинупристина/дальфопристина может увеличивать концентрацию лидокаинаи повышать, таким образом, риск желудочковых аритмий; их одновременногоприменения следует избегать.

У пациентов,одновременно получающих миорелаксанты (например, суксаметоний), может повышатьсяриск усиленной и пролонгированной нервно-мышечной блокады.

После применениябупивакаина у пациентов, получавших верапамил и тимолол, сообщалось о развитиисердечно-сосудистой недостаточности; лидокаин близок по структуре кбупивакаину.

Допамин и 5-гидрокситриптаминснижают порог судорожной готовности к лидокаину.

Опиоиды,вероятно, обладают просудорожным действием, что подтверждается данными, чтолидокаин снижает судорожный порог к фентанилу у человека.

Комбинацияопиоидов и противорвотных средств, иногда применяемая в целях седации у детей,может снизить судорожный порог к лидокаину и повысить его угнетающее действиена ЦНС.

Применениеэпинефрина вместе с лидокаином может снизить системную абсорбцию, но прислучайном внутривенном введении резко возрастает риск желудочковой тахикардии ифибрилляции желудочков.

Одновременноеприменение прочих антиаритмиков, β-адреноблокаторов и блокаторов«медленных» кальциевых каналов может дополнительно снижать AV‑проведение,проведение по желудочкам и сократимость.

Одновременноеприменение сосудосуживающих средств увеличивает длительность действиялидокаина.

Одновременноеприменение лидокаина и алкалоидов спорыньи (например, эрготамина) может вызватьтяжелую артериальную гипотензию.

Необходимособлюдать осторожность при применении седативных средств, поскольку они могутповлиять на действие местных анестетиков на ЦНС.

Следуетсоблюдать осторожность при длительном применении противоэпилептических средств(фенитоин), барбитуратов и других ингибиторов микросомальных ферментов печени,поскольку это может привести к снижению эффективности и, как следствие,повышенной потребности в лидокаине. С другой стороны, внутривенное введениефенитоина может усилить угнетающее действие лидокаина на сердце.

Анальгезирующийэффект местных анестетиков может усиливаться опиоидами и клонидином.

Этиловый спирт,особенно при длительном злоупотреблении, может снижать действие местныханестетиков.

Лидокаин несовместим с амфотерицином В, метогекситоном и нитроглицерином.

Приодновременном применении лидокаина с наркотическими анальгетиками развиваетсяаддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии,однако усиливает угнетение центральной нервной системы и дыхания.

Вазоконстрикторы(эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действиелидокаина и могут вызывать повышение артериального давления и тахикардию.

Использование сингибиторами моноаминооксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегинин) вероятноусиливает местноанестезирующее действие лидокаина и повышает риск сниженияартериального давления.

Гуанадрел,гуанетидин, мекамиламин, триметафана камзилат повышают риск выраженногоснижения артериального давления и брадикардии.

Антикоагулянты(в т.ч. ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапариннатрия, гепарин, варфарин и др.) увеличивают риск развития кровотечений.

Лидокаин снижаеткардиотонический эффект дигитоксина.

Лидокаин снижаетэффект антимиастенических лекарственных средств, усиливает и удлиняет действиемиорелаксирующих лекарственных средств.

При обработкеместа инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы,повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Смешиватьлидокаин с другими лекарственными препаратами не рекомендуется.

Симптомы

Токсичность состороны центральной нервной системы проявляется симптомами, нарастающими потяжести. Сначала может развиться парестезия вокруг рта, онемение языка,головокружение, тошнота, рвота, эйфория, гиперакузия и шум в ушах. Нарушениезрения и мышечный тремор или мышечные подергивания свидетельствуют о болеесерьезной токсичности и предшествуют генерализованным судорогам. Затем могутнаступить потеря сознания и большие судорожные припадки продолжительностью отнескольких секунд до нескольких минут. Судороги приводят к быстрому нарастаниюгипоксии и гиперкапнии, обусловленных повышенной мышечной активностью инарушением дыхания. В тяжелых случаях может развиться апноэ. Ацидоз усиливаеттоксические эффекты местных анестетиков.

В тяжелыхслучаях возникают нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. При высокойсистемной концентрации могут развиться артериальная гипотензия, брадикардия,аритмия и остановка сердца, которые могут оказаться летальными.

Разрешениепередозировки происходит вследствие перераспределения местного анестетика изцентральной нервной системы и его метаболизма, оно может протекать достаточнобыстро (если не была введена очень большая доза препарата).

Лечение

Привозникновении признаков передозировки введение анестетика следует немедленнопрекратить.

Судороги,угнетение ЦНС и кардиотоксичность требуют медицинского вмешательства. Главныецели терапии заключаются в поддержании оксигенации, прекращении судорог,поддержании адекватного кровообращения и купировании ацидоза (в случае егоразвития). В соответствующих случаях необходимо обеспечить проходимостьдыхательных путей и назначить кислород, а также наладить вспомогательнуювентиляцию легких (масочную или с помощью мешка Амбу). Поддержаниекровообращения осуществляется посредством вливания плазмы или инфузионныхрастворов. При необходимости длительного поддержания кровообращения следуетрассмотреть возможность введения вазопрессоров, однако они повышают рисквозбуждения ЦНС. Контроль судорог можно достичь посредством внутривенноговведения диазепама (0,1 мг/кг) или тиопентала натрия (1–3 мг/кг), приэтом следует учитывать, что противосудорожные средства могут также угнетатьдыхание и кровообращение. Продолжительные судороги могут препятствовать вентиляциилегких и оксигенации пациента, в связи с чем следует рассмотреть возможностьранней эндотрахеальной интубации. При остановке сердца приступают к стандартнойсердечно-легочной реанимации.

Эффективностьдиализа при лечении острой передозировки лидокаином очень низкая.