Лимипранил (Lymipranil) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Лимипранил
💊 Состав препарата Лимипранил
✅ Применение препарата Лимипранил
📅 Условия хранения Лимипранил
⏳ Срок годности Лимипранил
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание лекарственного препарата
Лимипранил
(Lymipranil)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2012
года, дата обновления: 2011.09.07
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
N05AL05
(Амисульприд)
Лекарственные формы
| Лимипранил |
Таб. 200 мг: 30 шт. рег. №: ЛСР-010254/08 |
|
|
Таб., покр. пленочной оболочкой, 400 мг: 30 шт. рег. №: ЛСР-009316/08 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Лимипранил
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, с риской и надписями «C» и «AM» на одной стороне.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 60 мг, лактозы моногидрат — 197.5 мг, метилцеллюлоза 400 cP — 10.5 мг, кремния диоксид коллоидный — 8 мг, магния стеарат — 4 мг.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 200 мг, метилцеллюлоза 400 cP — 20 мг, магния стеарат — 10.5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 49 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 20.5 мг.
Состав пленочной оболочки: сополимер метилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и бутилметакрилата (эудрагит E100) — 1.5 мг, титана диоксид (E171) — 0.165 мг, тальк — 0.42 мг, магния стеарат — 0.15 мг, макрогол 6000 — 0.075 мг.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антипсихотический препарат (нейролептик). Амисульприд селективно, с высоким сродством связывается с допаминовыми рецепторами субтипов D2/D3, при этом не обладает сродством к рецепторам субтипов D1, D4 и D5.
В отличие от классических и атипичных нейролептиков, амисульприд не имеет сродства к серотониновым рецепторам, гистаминовым Н1-рецепторам, α-адренорецепторам и холинорецепторам. Кроме того, амисульприд не связывается с сигма-участками.
При применении в высоких дозах блокирует постсинаптические D2-рецепторы, локализующиеся в лимбических структурах, не влияет на аналогичные рецепторы в стриатуме. Не вызывает каталепсии и не приводит к развитию гиперчувствительности допаминовых D2-рецепторов после повторного лечения.
В низких дозах амисульприд преимущественно блокирует пресинаптические D2/D3-рецепторы, стимулируя высвобождение допамина, ответственного за его дисингибиторные эффекты.
Атипичный фармакологический профиль может служить объяснением антипсихотического эффекта амисульприда в высоких дозах, наступающего вследствие блокады постсинаптических допаминовых рецепторов, и его эффективности в низких дозах в отношении негативных симптомов в результате блокады пресинаптических допаминовых рецепторов.
Кроме того, амисульприд в меньшей степени вызывает экстрапирамидные побочные эффекты, что может быть связано с его преимущественной лимбической активностью.
У больных шизофренией с острыми приступами Лимипранил действует как на вторичные негативные симптомы, так и на аффективные симптомы, такие как депрессивное настроение и ретардация.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь отмечаются два пика абсорбции амисульприда: один достигается через 1 ч, а второй — между 3 и 4 ч после приема. После приема в дозе 50 мг концентрация амисульприда в плазме составляет соответственно 39±3 и 54±4 нг/мл. Абсолютная биодоступность 48%.
Прием препарата совместно с пищей, богатой углеводами (содержащей 68% жидкости), достоверно снижает AUC, время достижения и величину Cmax. Изменения фармакокинетики при приеме одновременно с жирной пищей не отмечено. Клиническое значение этих данных неизвестно.
Распределение
Vd равен 5.8 л/кг. Поскольку связывание с белками плазмы низкое (16%), взаимодействие с другими препаратами маловероятно. Кумуляция не отмечена, и фармакокинетические параметры не меняются при приеме повторных доз.
Метаболизм
Амисульприд метаболизируется в малой степени, около 4%. Идентифицированы 2 неактивных метаболита.
Выведение
T1/2 амилсульприда равен примерно 12 ч. Выводится с мочой в неизмененном виде. Почечный клиренс составляет примерно 330 мл/мин.
Показания препарата
Лимипранил
- острая и хроническая шизофрения, сопровождающаяся выраженными продуктивными (в т.ч. бред, галлюцинации, расстройства мышления) и/или негативными (в т.ч. аффективная уплощенность, отсутствие эмоциональности и уход от общения) расстройствами, в т.ч. у пациентов с преобладанием негативной симптоматики.
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь.
При острых психотических эпизодах рекомендуемая доза составляет от 400 до 800 мг/сут. В отдельных случаях при необходимости доза может быть увеличена до 1200 мг/сут. Дозы повышают с учетом индивидуальной переносимости препарата.
Безопасность препарата в дозах более 1200 мг/сут не исследована в достаточной мере, поэтому эту дозу превышать не следует.
При смешанных негативных и продуктивных симптомах дозу следует индивидуально и таким образом, чтобы обеспечить оптимальный контроль над продуктивными симптомами. Поддерживающее лечение должно устанавливаться индивидуально на уровне минимальных эффективных доз.
При преобладании негативной симптоматики рекомендуемая суточная доза варьирует от 50 до 300 мг. Подбор доз должен быть индивидуальным.
В дозах, превышающих 400 мг/сут, Лимипранил следует назначать в 2 приема.
Пациентам пожилого возраста Лимипранил следует назначать с особой осторожностью из-за возможного развития артериальной гипотензии или чрезмерного седативного эффекта.
При почечной недостаточности дозу для пациентов с КК от 30 до 60 мл/мин следует снизить до 1/2, при КК от 10 до 30 мл/мин — до 1/3.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: 5-10% — бессонница, тревога, возбуждение; 0.1-5% — сонливость; возможно — острая дистония (в т.ч. спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм), которая является обратимой и корректируется при помощи антихолинергических противопаркинсонических средств; частота возникновения дозозависимых экстрапирамидных симптомов (тремор, повышение АД, гиперсаливация, акатизия, гипокинезия) остается очень низкой при лечении пациентов с преобладанием негативной симптоматики препаратом в дозах 50–300 мг/сут; при длительном применении — поздняя дискинезия, характеризующаяся ритмичными, непроизвольными движениями преимущественно языка и/или лица (противопаркинсонические средства неэффективны и могут вызывать ухудшение симптомов); в единичных случаях — судорожные припадки, ЗНС.
Со стороны пищеварительной системы: 0.1-5% — запор, тошнота, рвота, сухость во рту; редко — повышение активности печеночных ферментов (в основном трансаминаз).
Со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина в плазме крови (обратимое после отмены препарата), которое может вызвать галакторею, аменорею, гинекомастию, боли в груди, импотенцию, увеличение массы тела.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — артериальная гипотензия, брадикардия, удлинение интервала QT; очень редко – мерцательная аритмия.
Прочие: редко — аллергические реакции.
Противопоказания к применению
- сопутствующие пролактин-зависимые опухоли (в т.ч. пролактинома гипофиза, рак молочной железы);
- феохромоцитома;
- детский возраст до 15 лет;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- женщины детородного возраста, не использующие адекватную контрацепцию;
- комбинации со следующими лекарственными средствами, которые могут способствовать развитию мерцательной аритмии: антиаритмические лекарственные средства I A класса (хинидин, дизопирамид, прокаинамид), антиаритмические лекарственные средства III класса (амиодарон, соталол); другие лекарственные средства (бепридил, цизаприд, сультоприд, тиоридазин, в/в эритромицин, в/в винкамин, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин);
- комбинация с леводопой;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при эпилепсии, паркинсонизме, почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Безопасность применения амисульприда при беременности не установлена.
Неизвестно, выделятся ли амисульприд с грудным молоком.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 15 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
Возможно развитие ЗНС, характеризующегося гипертермией, ригидностью мышц, дисфункцией периферической нервной системы, повышенным уровнем КФК. При развитии гипертермии, особенно на фоне применения в высоких дозах, все антипсихотические препараты (включая Лимипранил) следует отменить.
Поскольку выведение амисульприда осуществляется почками, при серьезных нарушениях функции почек следует скорректировать дозу препарата и схему терапии. Опыта применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями (КК<10 мл/мин) функции почек нет, поэтому в таких случаях требуется особая осторожность.
Поскольку препарат слабо метаболизируется, при нарушениях функции печени снижения дозы не требуется.
В связи с возможным снижением судорожного порога при применении амисульприда пациентам с эпилепсией в анамнезе требуется постоянное наблюдение во время терапии Лимипранилом.
У пациентов пожилого возраста Лимипранил, как и другие нейролептики, следует применять с особой осторожностью из-за возможного риска артериальной гипотензии или чрезмерного седативного эффекта.
При болезни Паркинсона, при назначении антидопаминергических препаратов и Лимипранила необходима осторожность из-за возможного ухудшения состояния. Лимипранил следует применять только в том случае, если нейролептической терапии избежать нельзя.
Лимипранил вызывает дозозависимое удлинение интервала QT, увеличивая тем самым риск развития серьезной желудочковой аритмии типа «пируэт». До назначения препарата и в период лечения, в зависимости от клинического состояния пациента рекомендуется контролировать факторы, способствующие развитию аритмии типа «пируэт»: брадикардия (ЧСС<55 уд./мин); гипокалиемия; врожденное удлинение интервала QT; одновременное применение препаратов, способных вызывать выраженную брадикардию (< 55 уд./мин), гипокалиемию, снижение проводимости или удлинение интервала QT.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Амисульприд влияет на скорость реакции, в результате чего способность заниматься потенциально опасными видами деятельности может быть ослаблена.
Передозировка
Опыт, связанный с передозировкой амисульприда, ограничен.
Симптомы: усиление известных фармакологических эффектов препарата (в т.ч. сонливость, седативный эффект, артериальная гипотензия, экстрапирамидные симптомы, кома).
Лечение: при острой передозировке следует предположить возможность взаимодействия нескольких препаратов. Специфического антидота для амисульприда нет. Рекомендуется строгий контроль жизненных функций организма; непрерывный контроль за состоянием сердца (риск удлинения интервала QT) до восстановления состояния пациента. В случае появления серьезных экстрапирамидных симптомов следует назначить антихолинергические средства. Гемодиализ неэффективен.
Лекарственное взаимодействие
Противопоказаны комбинации с лекарственными средствами, которые способны вызывать желудочковую аритмию типа «пируэт»: антиаритмические препараты I A класса (хинидин, дизопирамид, прокаинамид), антиаритмические препараты III класса (амиодарон, соталол); другие препараты (бепридил, цизаприд, сультоприд, тиоридазин, в/в эритромицин, в/в винкамин, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин);
Существует взаимный антагонизм действия леводопы и нейролептиков.
Не рекомендуется комбинация с алкоголем, т.к. амисульприд усиливает угнетающее действие этанола на ЦНС.
Комбинации, требующие особой осторожности: с препаратами, вызывающими брадикардию (в т.ч. бета-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов, вызывающих брадикардию — дилтиазем и верапамил), клонидином, гуанфацином, препаратами наперстянки.
С препаратами, которые могут вызывать гипокалиемию — калийвыводящие диуретики, слабительные, амфотерицин В, ГКС, тетракозактиды (гипокалиемию следует скорректировать).
С нейролептиками, такими как пимозид, галоперидол; трициклическими антидепрессантами (имипрамин); с препаратами лития.
Комбинации, которые следует принимать во внимание: сочетание с препаратами, угнетающими функцию ЦНС, включая наркотические анальгетики, антипсихотические препараты (нейролептики), антигистаминными препаратами с седативным эффектом, барбитуратами, бензодиазепинами и другими анксиолитическими препараты приводит к выраженному усилению угнетающего действия; с антигипертензивными препаратами — усиление антигипертензивного действия.
Условия хранения препарата Лимипранил
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.
Срок годности препарата Лимипранил
Срок годности — 3 года.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Клинико-фармакологическая группа
Антипсихотический препарат (нейролептик)
Действующее вещество
— амисульприд (amisulpride)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, с риской и надписями «C» и «AM» на одной стороне.
| 1 таб. | |
| амисульприд | 200 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 60 мг, лактозы моногидрат — 197.5 мг, метилцеллюлоза 400 cP — 10.5 мг, кремния диоксид коллоидный — 8 мг, магния стеарат — 4 мг.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской.
| 1 таб. | |
| амисульприд | 400 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 200 мг, метилцеллюлоза 400 cP — 20 мг, магния стеарат — 10.5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 49 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 20.5 мг.
Состав пленочной оболочки: сополимер метилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и бутилметакрилата (эудрагит E100) — 1.5 мг, титана диоксид (E171) — 0.165 мг, тальк — 0.42 мг, магния стеарат — 0.15 мг, макрогол 6000 — 0.075 мг.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антипсихотический препарат (нейролептик). Амисульприд селективно, с высоким сродством связывается с допаминовыми рецепторами субтипов D2/D3, при этом не обладает сродством к рецепторам субтипов D1, D4 и D5.
В отличие от классических и атипичных нейролептиков, амисульприд не имеет сродства к серотониновым рецепторам, гистаминовым Н1-рецепторам, α-адренорецепторам и холинорецепторам. Кроме того, амисульприд не связывается с сигма-участками.
При применении в высоких дозах блокирует постсинаптические D2-рецепторы, локализующиеся в лимбических структурах, не влияет на аналогичные рецепторы в стриатуме. Не вызывает каталепсии и не приводит к развитию гиперчувствительности допаминовых D2-рецепторов после повторного лечения.
В низких дозах амисульприд преимущественно блокирует пресинаптические D2/D3-рецепторы, стимулируя высвобождение допамина, ответственного за его дисингибиторные эффекты.
Атипичный фармакологический профиль может служить объяснением антипсихотического эффекта амисульприда в высоких дозах, наступающего вследствие блокады постсинаптических допаминовых рецепторов, и его эффективности в низких дозах в отношении негативных симптомов в результате блокады пресинаптических допаминовых рецепторов.
Кроме того, амисульприд в меньшей степени вызывает экстрапирамидные побочные эффекты, что может быть связано с его преимущественной лимбической активностью.
У больных шизофренией с острыми приступами Лимипранил действует как на вторичные негативные симптомы, так и на аффективные симптомы, такие как депрессивное настроение и ретардация.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь отмечаются два пика абсорбции амисульприда: один достигается через 1 ч, а второй — между 3 и 4 ч после приема. После приема в дозе 50 мг концентрация амисульприда в плазме составляет соответственно 39±3 и 54±4 нг/мл. Абсолютная биодоступность 48%.
Прием препарата совместно с пищей, богатой углеводами (содержащей 68% жидкости), достоверно снижает AUC, время достижения и величину Cmax. Изменения фармакокинетики при приеме одновременно с жирной пищей не отмечено. Клиническое значение этих данных неизвестно.
Распределение
Vd равен 5.8 л/кг. Поскольку связывание с белками плазмы низкое (16%), взаимодействие с другими препаратами маловероятно. Кумуляция не отмечена, и фармакокинетические параметры не меняются при приеме повторных доз.
Метаболизм
Амисульприд метаболизируется в малой степени, около 4%. Идентифицированы 2 неактивных метаболита.
Выведение
T1/2 амилсульприда равен примерно 12 ч. Выводится с мочой в неизмененном виде. Почечный клиренс составляет примерно 330 мл/мин.
Показания
- острая и хроническая шизофрения, сопровождающаяся выраженными продуктивными (в т.ч. бред, галлюцинации, расстройства мышления) и/или негативными (в т.ч. аффективная уплощенность, отсутствие эмоциональности и уход от общения) расстройствами, в т.ч. у пациентов с преобладанием негативной симптоматики.
Противопоказания
- сопутствующие пролактин-зависимые опухоли (в т.ч. пролактинома гипофиза, рак молочной железы);
- феохромоцитома;
- детский возраст до 15 лет;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- женщины детородного возраста, не использующие адекватную контрацепцию;
- комбинации со следующими лекарственными средствами, которые могут способствовать развитию мерцательной аритмии: антиаритмические лекарственные средства I A класса (хинидин, дизопирамид, прокаинамид), антиаритмические лекарственные средства III класса (амиодарон, соталол); другие лекарственные средства (бепридил, цизаприд, сультоприд, тиоридазин, в/в эритромицин, в/в винкамин, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин);
- комбинация с леводопой;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при эпилепсии, паркинсонизме, почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста.
Дозировка
Препарат принимают внутрь.
При острых психотических эпизодах рекомендуемая доза составляет от 400 до 800 мг/сут. В отдельных случаях при необходимости доза может быть увеличена до 1200 мг/сут. Дозы повышают с учетом индивидуальной переносимости препарата.
Безопасность препарата в дозах более 1200 мг/сут не исследована в достаточной мере, поэтому эту дозу превышать не следует.
При смешанных негативных и продуктивных симптомах дозу следует индивидуально и таким образом, чтобы обеспечить оптимальный контроль над продуктивными симптомами. Поддерживающее лечение должно устанавливаться индивидуально на уровне минимальных эффективных доз.
При преобладании негативной симптоматики рекомендуемая суточная доза варьирует от 50 до 300 мг. Подбор доз должен быть индивидуальным.
В дозах, превышающих 400 мг/сут, Лимипранил следует назначать в 2 приема.
Пациентам пожилого возраста Лимипранил следует назначать с особой осторожностью из-за возможного развития артериальной гипотензии или чрезмерного седативного эффекта.
При почечной недостаточности дозу для пациентов с КК от 30 до 60 мл/мин следует снизить до 1/2, при КК от 10 до 30 мл/мин — до 1/3.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: 5-10% — бессонница, тревога, возбуждение; 0.1-5% — сонливость; возможно — острая дистония (в т.ч. спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм), которая является обратимой и корректируется при помощи антихолинергических противопаркинсонических средств; частота возникновения дозозависимых экстрапирамидных симптомов (тремор, повышение АД, гиперсаливация, акатизия, гипокинезия) остается очень низкой при лечении пациентов с преобладанием негативной симптоматики препаратом в дозах 50–300 мг/сут; при длительном применении — поздняя дискинезия, характеризующаяся ритмичными, непроизвольными движениями преимущественно языка и/или лица (противопаркинсонические средства неэффективны и могут вызывать ухудшение симптомов); в единичных случаях — судорожные припадки, ЗНС.
Со стороны пищеварительной системы: 0.1-5% — запор, тошнота, рвота, сухость во рту; редко — повышение активности печеночных ферментов (в основном трансаминаз).
Со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина в плазме крови (обратимое после отмены препарата), которое может вызвать галакторею, аменорею, гинекомастию, боли в груди, импотенцию, увеличение массы тела.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — артериальная гипотензия, брадикардия, удлинение интервала QT; очень редко – мерцательная аритмия.
Прочие: редко — аллергические реакции.
Передозировка
Опыт, связанный с передозировкой амисульприда, ограничен.
Симптомы: усиление известных фармакологических эффектов препарата (в т.ч. сонливость, седативный эффект, артериальная гипотензия, экстрапирамидные симптомы, кома).
Лечение: при острой передозировке следует предположить возможность взаимодействия нескольких препаратов. Специфического антидота для амисульприда нет. Рекомендуется строгий контроль жизненных функций организма; непрерывный контроль за состоянием сердца (риск удлинения интервала QT) до восстановления состояния пациента. В случае появления серьезных экстрапирамидных симптомов следует назначить антихолинергические средства. Гемодиализ неэффективен.
Лекарственное взаимодействие
Противопоказаны комбинации с лекарственными средствами, которые способны вызывать желудочковую аритмию типа «пируэт»: антиаритмические препараты I A класса (хинидин, дизопирамид, прокаинамид), антиаритмические препараты III класса (амиодарон, соталол); другие препараты (бепридил, цизаприд, сультоприд, тиоридазин, в/в эритромицин, в/в винкамин, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин);
Существует взаимный антагонизм действия леводопы и нейролептиков.
Не рекомендуется комбинация с алкоголем, т.к. амисульприд усиливает угнетающее действие этанола на ЦНС.
Комбинации, требующие особой осторожности: с препаратами, вызывающими брадикардию (в т.ч. бета-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов, вызывающих брадикардию — дилтиазем и верапамил), клонидином, гуанфацином, препаратами наперстянки.
С препаратами, которые могут вызывать гипокалиемию — калийвыводящие диуретики, слабительные, амфотерицин В, ГКС, тетракозактиды (гипокалиемию следует скорректировать).
С нейролептиками, такими как пимозид, галоперидол; трициклическими антидепрессантами (имипрамин); с препаратами лития.
Комбинации, которые следует принимать во внимание: сочетание с препаратами, угнетающими функцию ЦНС, включая наркотические анальгетики, антипсихотические препараты (нейролептики), антигистаминными препаратами с седативным эффектом, барбитуратами, бензодиазепинами и другими анксиолитическими препараты приводит к выраженному усилению угнетающего действия; с антигипертензивными препаратами — усиление антигипертензивного действия.
Особые указания
Возможно развитие ЗНС, характеризующегося гипертермией, ригидностью мышц, дисфункцией периферической нервной системы, повышенным уровнем КФК. При развитии гипертермии, особенно на фоне применения в высоких дозах, все антипсихотические препараты (включая Лимипранил) следует отменить.
Поскольку выведение амисульприда осуществляется почками, при серьезных нарушениях функции почек следует скорректировать дозу препарата и схему терапии. Опыта применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями (КК<10 мл/мин) функции почек нет, поэтому в таких случаях требуется особая осторожность.
Поскольку препарат слабо метаболизируется, при нарушениях функции печени снижения дозы не требуется.
В связи с возможным снижением судорожного порога при применении амисульприда пациентам с эпилепсией в анамнезе требуется постоянное наблюдение во время терапии Лимипранилом.
У пациентов пожилого возраста Лимипранил, как и другие нейролептики, следует применять с особой осторожностью из-за возможного риска артериальной гипотензии или чрезмерного седативного эффекта.
При болезни Паркинсона, при назначении антидопаминергических препаратов и Лимипранила необходима осторожность из-за возможного ухудшения состояния. Лимипранил следует применять только в том случае, если нейролептической терапии избежать нельзя.
Лимипранил вызывает дозозависимое удлинение интервала QT, увеличивая тем самым риск развития серьезной желудочковой аритмии типа «пируэт». До назначения препарата и в период лечения, в зависимости от клинического состояния пациента рекомендуется контролировать факторы, способствующие развитию аритмии типа «пируэт»: брадикардия (ЧСС<55 уд./мин); гипокалиемия; врожденное удлинение интервала QT; одновременное применение препаратов, способных вызывать выраженную брадикардию (< 55 уд./мин), гипокалиемию, снижение проводимости или удлинение интервала QT.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Амисульприд влияет на скорость реакции, в результате чего способность заниматься потенциально опасными видами деятельности может быть ослаблена.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Безопасность применения амисульприда при беременности не установлена.
Неизвестно, выделятся ли амисульприд с грудным молоком.
Применение в детском возрасте
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 15 лет.
При нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности.
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности — 3 года.
Описание препарата ЛИМИПРАНИЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Товары из категории — Препараты для лечения неврологических заболеваний
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 2 054
Немного фактов
Данный препарат относится к нейролептическим средствам. Лимипранил воздействует на рецепторы допамина, не имея связывания с серотониновыми рецепторами. Используется для терапевтического воздействия на некоторые психические заболевания. Максимальная концентрация активного вещества медикамента в плазме наступает через 3-4 часа после принятия лекарственного средства. Препарат имеет низкую степень связывания с плазменными белками, и не обладает кумулятивным эффектом. Большая часть активного вещества медикамента выводится вместе с мочой, через 12 часов после принятия препарата.
Состав и форма выпуска
В качестве активного вещества, в медикаменте лимипранил используется амисульприд, а вспомогательными, которые полностью раскрывают лечебные свойства основы, выбраны: стеарат магния, коллоидный диоксид кремния, метилцеллюлоза, моногидрат лактозы, кукурузный крахмал. Медикамент выпускается в форме круглых таблеток белого цвета, с односторонней гравировкой. Таблетки производятся по 50, 100 и 200 мг, которые упакованы в блистер, по 10 штук. Картонная упаковка может содержать от одного до пяти таких блистеров.
Показания к применению
Препарат эффективно показал себя в терапии острой и хронической шизофрении, при проявлении таких реакций, как звуковые и визуальные галлюцинации, неадекватные реакции протекания мыслительных процессов, бред, снижение проявления эмоциональности.
Побочные эффекты
Употребление лимипранила может спровоцировать в организме пациента нежелательные реакции.
В центральной нервной системе действие препарата нередко вызывает нарушение сна, беспричинное чувство тревоги, повышенное возбуждение, сонливость, нарушение вкусовых ощущений, судороги.
Для желудочно-кишечного тракта, описываемое средство может спровоцировать закупоривание кишечника, продолжительную тошноту и рвоту, повышенную сухость в ротовой полости, в редких случаях возможна повышенное выделение и активность печеночных ферментов.
Эндокринная система подвержена увеличению количества пролактина в кровяной плазме, которое может вызвать у женщин бесконтрольное вытекание молока, также после окончания периода лактации, нарушение менструального цикла, и полное его отсутствие на протяжении нескольких месяцев. Увеличение и гипертрофирование молочных желез. К более редким симптомам следует отнести обширную боль в грудных мышцах, а также значительное увеличение массы тела.
В сердечно-сосудистой системе возможно устойчивое повышение артериального давления, нарушение равномерного сердечного ритма, учащение пульса.
В нескольких случаях действие лимипранила спровоцировало повышение воздействия аллергических реакций в организме пациента.
Противопоказания
В первую очередь, лекарственное средство не рекомендовано к терапевтическому использованию для тех пациентов, у которых диагностирована непереносимость к любому компоненту препарата, даже в незначительных дозах.
Также, медикамент запрещен, если у пациента выявлены злокачественные новообразования пролактинзависимого характера.
Лимипранил запрещен к использованию для пациентов, которые не достигли 15 лет.
В период терапевтического курса данным медикаментом, не рекомендуется планировать беременность.
Беременным женщинам крайне не рекомендовано употреблять данный препарат, поскольку он содержит в себе токсические вещества, которые могут нарушить полноценное развитие плода. В том случае, если лекарственное средство нельзя заменить другим, необходимо рационально оценить наибольший терапевтический эффект, которое оно может принести, и потенциальную опасность.
Кормящим матерям также не советуется употребление лимипранила, поскольку токсические вещества препарата попадают в молоко, что в значительной степени влияет на здоровье ребенка. Поэтому следует либо заменить медикамент на более подходящий, который не нанесет вред, либо найти альтернативное питание ребенку.
Препарат не рекомендовано использовать в комплексно лечении с леводопой и антиаритмическими средствами различных классов.
С большой осторожностью следует назначать медикамент пациентам пожилого возраста, с почечной и сердечной недостаточность, а также нарушением печеночной функции.
Неизвестно, оказывает ли влияние лимипранил на способность управлять автотранспортным средством.
Покупка и хранение
Поскольку в описываемом лекарстве содержатся вещества, за которыми установлен особый контроль, то приобрести его можно в специализированных аптеках, предъявив рецептный бланк вашего лечащего врача. В инструкции по применению обозначено, что для сохранения полноценных лекарственных свойств препарата, его следует поместить в темное место, с температурным режимом до 25 градусов и сбалансированной влажностью. Такие условия создадут возможность использования препарата до трех лет от даты изготовления.
Способ и особенности применения
Медикамент употребляется перорально, не разламывая или разжевывая, а просто запив водой. Для пациентов, у которых, помимо заболевания, нет отягощающих факторов, ежедневная доза препарата составляет 400- 800 мг. Если терапия оказывает недостаточное воздействие, эта доза может быть увеличена до 1200 мг. При достижении максимального терапевтического эффекта, рекомендовано постепенно переходить на поддерживающее лечение. Если же увеличение дозы не дало никаких результатов, либо выявлена негативная тенденция воздействия медикамента на организм пациента, следует отменить подобное лечение.
Воздействие активного вещества происходит в почках, поэтому при почечной недостаточности необходимо скорректировать комплексное лечение.
Если для лечения пациентов с эпилепсией или болезнью Паркинсона, используется лимипранил, их необходимо поместить под особый контроль.
Коррекция также потребуется пациентам пожилого возраста и с отягощающими болезнями.
Взаимодействие с иными медикаментами
Категорически запрещено употреблять описываемый препарат с другими медикаментозными средствами, которые способны спровоцировать желудочковую аритмию, а также некоторыми другими лекарствами антиаритмического класса.
Также, запрещено использовать лимипранил с леводопой, поскольку они оказывают взаимный негативный эффект друг на друга, что в итоге приводит к ухудшению состояния пациента.
С большой осторожностью стоит использовать лекарства, которые спровоцировать брадикардию сердца, например, гуанфацин и клонидин.
Полноценный баланс обмена веществ очень важен для нормально протекания терапевтического курса, поэтому не следует употреблять лимипранил с препаратами, которые понижают содержание полезных веществ в организме, например калия и лития.
Также, следует избегать повышенной концентрации активных веществ, а также элементов токсического характера.
Аналоги
Если лимипранил подходит для терапевтического воздействия на организм пациент, следует подобрать более подходящее лекарственное средство:
- заласта ку-таб;
- тиапридал;
- нимотоп;
- торендо.
МКБ-10
Согласно международному классификатору болезней, лимипранил используется для терапии таких заболеваний:
- F20 — шизофреническая болезнь;
- F21 — шизотипическое расстройство;
- F22 — бредовое расстройство хронического характера;
- F23 — психическое расстройство острой формы;
- F25 — шизоаффективное расстройство;
- F29 —неуточненный психоз неорганического типа.
Передозировка
Объективных данных о превышении дозы описываемого лекарства, нет. В инструкции не указано конкретного антидотного средства. Если у пациента проявились нежелательные реакции, рекомендуется симптоматическая терапия, до полного устранения, либо значительного ослабления возникших симптомов. Можно использовать традиционные меры, такие как промывание желудка и доза активированного угля. Экстренную терапии должен осуществлять квалифицированный специалист, который знает все реакции, вызываемые данным препаратом, а также сведенья с анамнеза пациента.
Важно помнит, что при комплексной терапии, ухудшение состояния пациента может произойти из-за воздействия другого медикамента. Также допустимы незначительные проявления побочных эффектов, организм самостоятельно устраняет их за короткий промежуток времени.
Взаимодействие с алкоголем
В инструкции по применению указан однозначный запрет на употребление алкоголя во время прохождения терапевтического курса. Срок воздержания от алкоголя в посттерапевтический период оговаривается с вашим лечащим врачом, по результатам терапии.
Цены на Лимипранил в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Цена: от 2 054 руб.
Сертификаты и лицензии
активное вещество: амисульприд 50 мг, 100 мг или 200 мг;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, метилцеллюлоза 400 сР, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Таблетки 50 мг: круглые таблетки белого или почти белого цвета с риской с одной стороны и надписью «С» с одной стороны и «АК» с другой стороны.
Таблетки 100 мг: круглые таблетки белого или почти белого цвета с риской и надписями «С» и «AL» с одной стороны.
Таблетки 200 мг: круглые таблетки белого или почти белого цвета с риской и надписями «С» и «АМ» с одной стороны.
антипсихотическое средство (нейролептик)
Код ATX
N05AL05
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Амисульприд селективно, с высоким сродством связывается с субтипами D2/D3 дофаминергических рецепторов, в то время как не обладает сродством к субтипам D1, D4 и D5.
В отличие от классических и атипичных нейролептиков, амисульприд не имеет сродства к рецепторам серотонина, гистамина H1, альфа-адренергическим и холинергическим рецепторам. К тому же, амисульприд не связывается с сигма-участками. При использовании в высоких дозах блокирует постсинаптические D2 рецепторы, локализующиеся в лимбических структурах (не влияет на аналогичные рецепторы в стриатуме). Не вызывает каталепсии и не приводит к развитию гиперчувствительности D2-дофаминовых рецепторов после повторного лечения.
В низких дозах он преимущественно блокирует пресинаптические D2/D3 рецепторы, вызывая высвобождение дофамина, ответственного за его дисингибиторные эффекты. Такой атипичный фармакологический профиль может служить объяснением антипсихотического эффекта амисульприда в высоких дозах, наступающего вследствие блокады постсинаптических дофаминовых рецепторов, и его эффективности в отношении негативных симптомов в низких дозах в результате блокады пресинаптических дофаминовых рецепторов.
Кроме того, амисульприд в меньшей степени вызывает экстрапирамидные побочные эффекты, что может быть связано с его преимущественной лимбической активностью.
У больных шизофренией с острыми приступами амисульприд действует как на вторичные негативные симптомы, так и на аффективные симптомы, такие как депрессивное настроение и ретардация.
Фармакокинетика
У амисульприда отмечаются два абсорбционных пика: один достигается быстро, через час после введения дозы, а второй — между 3 и 4 часом после приема. Концентрация в плазме соответственно составляет 39 ± 3 и 54± 4 нг/мл, после приёма 50 мг.
Объем распределения равен 5,8 л/кг. Поскольку связывание с белками плазмы является низким (16%), взаимодействие с другими препаратами маловероятно.
Абсолютная биодоступность составляет 48%. Амисульприд метаболизируется слабо (около 4%), идентифицированы два неактивных метаболита. Кумуляции амисульприда не происходит, и его фармакокинетика остается неизменной после приема повторных доз. Период полувыведения (Т1/2) амисульприда равен примерно 12 часам после приема пероральной дозы.
Амисульприд выводится с мочой в неизмененном виде. Почечный клиренс составляет примерно 20 л/ч или 330 мл/мин.
Богатая углеводами пища (содержащая 68% жидкости) достоверно снижает AUC (площадь под кривой концентрация/время), время достижения максимальной концентрации и саму максимальную концентрацию амисульприда, но изменений фармакокинетики после приема жирной пищи отмечено не было. Однако значение этих наблюдений в повседневной клинической практике неизвестно.
Лечение острой и хронической шизофрении, сопровождающейся выраженными продуктивными (например: бред, галлюцинации, расстройства мышления) и/или негативными (например: аффективная уплощенность, отсутствие эмоциональности и уход от общения) расстройствами, в том числе пациентов с преобладанием негативной симптоматики.
повышенная чувствительность к действующему веществу или к другим компонентам препарата;
сопутствующие пролактинзависимые опухоли, например: пролактинома гипофиза и рак молочных желез;
феохромоцитома;
детский возраст (до 15 лет);
беременность, кормление грудью;
женщины детородного возраста, не использующие адекватную контрацепцию;
комбинации со следующими лекарственными средствами, которые могут способствовать развитию мерцательной аритмии:
- антиаритмические лекарственные средства Iа класса — хинидин, дизопирамид, прокаинамид.
- антиаритмические лекарственные средства III класса — амиодарон, соталол;
- другие лекарственные средства — бепридил, цизаприд, сультоприд, тиоридазин, эритромицин (для в/в введения), винкамин (для в/в введения), галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин;
комбинация с леводопа;
(см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
С осторожностью
эпилепсия, паркинсонизм, пожилой возраст, почечная недостаточность.
Беременность и период лактации
Безопасность амисульприда в период беременности не установлена. Следовательно, применение препарата при беременности не рекомендуется, за исключением тех случаев, когда польза оправдывает потенциальный риск. Неизвестно, проникает ли амисульприд в грудное молоко, поэтому грудное вскармливание во время лечения противопоказано. Способ применения и дозировка
При острых психотических эпизодах рекомендуется применение внутрь в дозе от 400 до 800 мг в сутки. В отдельных случаях дневная доза может быть увеличена до 1200 мг в сутки. Дозы следует повышать с учетом индивидуальной переносимости. Безопасность доз, превышающих 1200 мг в сутки, не была в достаточной мере исследована, поэтому их применять не следует.
Для пациентов со смешанными негативными и продуктивными симптомами дозы следует подбирать так, чтобы обеспечить оптимальный контроль над продуктивными симптомами. Поддерживающее лечение должно устанавливаться индивидуально на уровне минимальных эффективных доз.
Для пациентов с преобладанием негативной симптоматики рекомендуется назначение внутрь в дозе от 50 до 300 мг в сутки. Подбор доз должен быть индивидуальным. В дозах, превышающих 400 мг в сутки, Лимипранил следует назначать в 2 приема.
Пациенты пожилого возраста
Лимипранил следует назначать с особыми предосторожностями из-за возможного развития артериальной гипотензии или чрезмерной седации.
Почечная недостаточность
Выведение Лимипранила осуществляется через почки. При почечной недостаточности дозу для пациентов с клиренсом креатинина (КК) 30 — 60 мл/мин следует снизить на половину и до 1/3 для пациентов с КК от 10 до 30 мл/мин. Побочные эффекты
Частые побочные эффекты (5 — 10%): бессонница, тревога, возбуждение.
Менее частые побочные эффекты (0,1- 5%): сонливость, желудочно-кишечные расстройства, такие как запор, тошнота, рвота, сухость во рту.
Как и другие нейролептики амисульприд вызывает повышение уровня пролактина в плазме крови, который возвращается к прежнему значению после отмены препарата. Это может вызывать галакторею, аменорею, гинекомастию, боли в груди, импотенцию, а также увеличение массы тела.
Может развиться острая дистония (спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм). Это состояние является обратимым и корректируется при помощи антипаркинсонических средств. Частота возникновения экстрапирамидных симптомов (тремор, повышение артериального давления, гиперсаливация, акатизия, гипокинезия), которые зависят от дозы, остается очень низкой при лечении больных с преобладанием негативной симптоматики дозами 50-300 мг/сутки.
Сообщения о поздней дискинезии, характеризующейся ритмичными, непроизвольными движениями преимущественно языка и/или лица, относятся обычно к случаям длительного применения препарата. Антипаркинсонические средства неэффективны, они могут вызывать ухудшение симптомов.
В редких случаях возможно развитие артериальной гипотензии и брадикардии, а также удлинение интервала QT, очень редко — мерцательная аритмия. Изредка сообщается об аллергических реакциях, повышении уровня печеночных ферментов, в основном трансаминаз и о случаях судорожных припадков.
Имеются очень редкие сообщения о случаях злокачественного нейролептического синдрома (см. «Особые указания»).
Опыт, связанный с передозировкой амисульприда, ограничен. Сообщается об усилении известных фармакологических эффектов препарата. Они включают сонливость и седацию, кому, артериальную гипотензию и экстрапирамидные симптомы.
В случаях острой передозировки следует предположить возможность взаимодействия нескольких препаратов.
Специфического антидота для амисульприда нет. Лечение симптоматическое, рекомендуется строгое наблюдение за жизненными функциями организма и непрерывный контроль за состоянием сердца (риск удлинения интервала QT) до восстановления состояния пациента. Гемодиализ не эффективен.
В случае появления серьезных экстрапирамидных симптомов, следует назначить антихолинергические средства. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Противопоказанные комбинации
Комбинации, которые могут вызывать желудочковую аритмию типа «пируэт»:
антиаритмические препараты Iа класса, такие как хинидин, дизопирамид;
антиаритмические препараты III класса, такие как амиодарон, соталол;
другие препараты, такие как бепридил, цизаприд, сультоприд, тиоридазин, внутривенный эритромицин, внутривенный винкамин, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин;
Леводопа: взаимный антагонизм действия леводопы и нейролептиков.
Не рекомендованные комбинации
Амисульприд усиливает угнетающее действие на ЦНС алкоголя.
Комбинации, требующие особой осторожности
Лекарственные средства, усиливающие риск возникновения желудочковой аритмии типа «пируэт»:
Препараты, вызывающие брадикардию, такие как бета-адреноблокаторы; блокаторы кальциевых каналов, вызывающие брадикардию (дилтиазем и верапамил); клонидин, гуанфацин; препараты наперстянки.
Препараты, которые могут вызывать гипокалиемию: калий-выводящие диуретики, слабительные, амфотерицин В, глюкокортикоиды, тетракозактиды (гипокалиемия должна быть скорректирована).
Нейролептики, такие как пимозид, галоперидол; антидепрессанты типа имипрамина; литий.
Комбинации, которые следует принимать во внимание
Сочетание с препаратами, угнетающими функцию ЦНС, включая наркотические анальгетики, антипсихотические препараты (нейролептики), антигистаминные препараты с седативным эффектом, барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитические препараты, выраженное усиление угнетающего действия. С антигипертензивными препаратами -усиление антигипертензивного действия.
Как и при использовании других нейролептиков, может развиться злокачественный нейролептический синдром, характеризующийся гипертермией, ригидностью мышц, дисфункцией периферической нервной системы, повышенным уровнем креатининфосфокиназы. При развитии гипертермии, особенно на фоне применения высоких доз, все антипсихотические препараты, включая Лимипранил, должны быть отменены. Выведение Лимипранила осуществляется почками. В случае серьезных нарушений функции почек следует снизить дозу и использовать схемы терапии, описанные в разделе «Дозировка и способ применения».
Так как нет опыта применения препарата у больных с тяжелыми формами почечных расстройств (КК <10 мл/мин), то в их случае требуется особая осторожность. Поскольку препарат слабо метаболизируется, при нарушениях функции печени снижения дозы не требуется.
Лимипранил может снижать судорожный порог. Поэтому пациенты с эпилепсией в анамнезе требуют постоянного наблюдения во время терапии Лимипранилом.
В пожилом возрасте Лимипранил, как и другие нейролептики, следует применять с особыми предосторожностями из-за возможного риска артериальной гипотензии или чрезмерной седации.
При болезни Паркинсона, при назначении антидофаминергических препаратов и Лимипранила, следует соблюдать осторожность из-за возможного ухудшения состояния. Лимипранил следует применять только в том случае, если нейролептической терапии избежать нельзя.
Пролонгация интервала QT:
Лимипранил вызывает дозозависимую пролонгацию интервала QT. Известно, что этот эффект увеличивает риск развития серьезных желудочковых аритмий, и он усиливается в присутствие брадикардии, гипокалиемии, врожденного или приобретенного удлинения интервала QT.
До назначения препарата, и в период лечения, в зависимости от клинического статуса больного, рекомендуется контролировать факторы, которые могут способствовать развитию этого нарушения ритма: брадикардия ниже 55 ударов/мин, гипокалиемия, врожденное удлинение интервал QT, одновременное применение препаратов, способных вызывать выраженную брадикардию (
Влияние на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания
Амисульприд влияет на скорость реакции, в результате чего способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами может быть ослаблена.
Таблетки 50 мг, 100 мг и 200 мг.
По 10 таблеток в блистер из ПВХ/Алюминиевая фольга. По 1, 2, 3 или 5 блистеров с инструкцией по применению в картонную пачку.
По 20, 50 или 100 блистеров вместе с инструкциями по применению в картонную коробку (для стационаров).
При температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
3 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
АО «АКТАВИС ГРУПП»,
Исландия, произведено «Ривофарм
СА» 6928 Манно, Швейцария.
Претензии потребителей направлять по адресу
Представительство АО «Актавис» в г. Москве
127018, г. Москва, ул. Сущевский Вал, д. 18