МНН: Линкомицин
Производитель: Борисовский завод медицинских препаратов ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Lincomycin
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№019340
Информация о регистрации в РК:
06.11.2012 — 06.11.2017
Номер регистрации в РБ:
16/06/226
Информация о регистрации в РБ:
28.06.2016 — бессрочно
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
23.42 KZT
-
Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Линкомицина гидрохлорид
Международное непатентованное название
Линкомицин
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 300 мг/мл
Состав
Одна ампула содержит:
активное вещество – линкомицина гидрохлорид в пересчете на линкомицин – 300 мг;
вспомогательные вещества – динатрия эдетат, 1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость с легким специфическим запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Линкозамиды. Линкомицин
Код АТХ J01FF02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После внутримышечного введения в дозе 600 мг максимальная концентрация в плазме составляет 12-20 мкг/мл и достигается через 0,5-1 ч. При внутривенной инфузии в той же дозе в течение 2 ч максимальная концентрация линкомицина в плазме крови составляет 20 мкг/мл.
Связывание с белками плазмы составляет 72%. Легко проникает через гистогематические барьеры в ткани. В крови плода, перитонеальной и плевральной жидкости концентрация линкомицина составляет 25 – 50% от его уровня в крови, в материнском молоке уровень линкомицина составляет 50 — 100% концентрации в крови, в костной ткани – около 40%. Через гематоэнцефалический барьер проникает плохо (уровень линкомицина в ликворе составляет 1 – 18% от уровня в крови), но при менингите проницаемость барьера для линкомицина повышается (до 40% от уровня в крови). Объем распределения линкомицина составляет 0,5 л/кг. Частично метаболизируется в печени. T1/2 составляет около 5 ч. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с мочой, желчью и калом.
При внутримышечном введении линкомицина его терапевтическая концентрация в крови поддерживается в течение 17-20 ч; при внутривенном – в течение 14 ч.
Фармакодинамика
Антибиотик группы линкозамидов. В терапевтических дозах действует бактериостатически. При более высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Подавляет синтез белка в микробной клетке.
Активен преимущественно в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae (за исключением Enterococcus faecalis), Corynebacterium diphtheriae; анаэробных бактерий Clostridium spp., Bacteroides spp.
Линкомицин активен также в отношении Mycoplasma spp.
К линкомицину устойчивы большинство грамотрицательных бактерий, грибы, вирусы, простейшие. Устойчивость вырабатывается медленно.
Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными к линкомицину микроорганизмами:
— сепсис, остеомиелит, септический эндокардит
— пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры
— раневая инфекция
— в качестве антибиотика резерва при инфекциях, вызванных штаммами стафилококка и другими грамположительными микроорганизмами, резистентными к пенициллину и другим антибиотикам
Способ применения и дозы
Парентерально: внутримышечно (в/м), внутривенно (в/в).
При внутримышечном введении взрослым — по 600 мг 1-2 раза/сут. Внутривенно капельно вводят по 600 мг в 250 мл изотонического раствора натрия хлорида или глюкозы 2 — 3 раза/сут.
Детям в возрасте от 1 месяца и старше при тяжелых инфекциях назначают внутримышечно в дозе 10 мг/кг/сут через каждые 12 ч или чаще, допускается внутривенное капельное введение в дозе 10-20 мг/кг/сут в одно или несколько введений.
Продолжительность лечения в зависимости от формы и тяжести заболевания составляет 7-14 дней (при остеомиелите – 3 недели и больше).
При длительных или повторных курсах лечение следует проводить под контролем функции печени и почек.
При почечно-печеночной недостаточности парентерально следует применять в суточной дозе, не превышающей 1,8 г, с интервалом между введениями не менее 12 ч.
Побочные действия
Часто
— глоссит, стоматит, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея
Иногда
транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина в плазме крови
Редко
обратимая лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения
Очень редко
— при длительном применении в высоких дозах возможно развитие кандидоза желудочно-кишечного тракта, псевдомембранозного колита
— тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, панцитопения
— нарушение функции печени, желтуха
— аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек, анафилактический шок, многоформная эритема (в некоторых случаях сходная с синдромом Стивенса-Джонсона)
— нарушение функции почек (азотемия, олигурия, протеинурия)
— шум в ушах, вертиго
— грибковые инфекции мочеполового тракта, вагинит
— местные реакции: при внутримышечном введении возможно местное раздражение, болезненность, образование уплотнения и стерильного абсцесса; при внутривенном введении — флебит
— при быстром внутривенном введении: снижение артериального давления, головокружение, общая слабость, расслабление скелетной мускулатуры,
остановка дыхания и сердца
Противопоказания
— повышенная чувствительность к линкомицину и клиндамицину
— выраженные нарушения функции печени и/или почек
— беременность, лактация
— ранний грудной возраст (до 1 месяца)
С осторожностью
— грибковые заболевания кожи, слизистых оболочек полости рта, влагалища
— миастения
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении с пенициллинами, цефалоспоринами, хлорамфениколом или эритромицином возможен антагонизм противомикробного действия.
При одновременном применении с аминогликозидами возможен синергизм действия.
При одновременном применении с линкомицином, ингибитором цитохрома Р450, сила действия теофиллина может увеличиваться и потребовать снижения его дозы.
При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза или миорелаксантами периферического действия отмечается усиление нервно-мышечной блокады, вплоть до развития апноэ.
Прием противодиарейных препаратов снижает эффект линкомицина.
Фармацевтическое взаимодействие
Фармацевтически несовместим с ампициллином, барбитуратами, теофиллином, кальция глюконатом, гепарином и магния сульфатом.
Линкомицин несовместим в одном шприце или капельнице с канамицином.
Особые указания
Во избежание развития асептического некроза вводить лучше глубоко внутримышечно. Нельзя вводить внутривенно без предварительного разведения. При нарушении функции печени и/или почек следует уменьшить разовую дозу линкомицина на 1/3 — 1/2 и увеличить интервал между введениями. При длительном применении необходим систематический контроль функций почек и печени.
В случае развития псевдомембранозного колита (диарея, лейкоцитоз, лихорадка, боль в животе, выделение с каловыми массами крови и слизи) линкомицин следует отменить и назначить ионообменные смолы, в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, ванкомицин или бацитрацин.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия лекарственного средства следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: возможно появление побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта, в т.ч. болей в животе, тошноты, рвоты, диареи. При быстром внутривенном введении высоких доз препарата без разведения описаны случаи остановки сердца.
Лечение: при наличии показаний можно вызвать рвоту или провести промывание желудка. Специфические антидоты неизвестны. Плохо удаляется при гемо- и перитонеальном диализе.
Форма выпуска и упаковка
По 1 мл в ампулы из стекла.
На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги для печати или бумаги офсетной или этикетку самоклеящуюся, или текст наносят на ампулу методом глубокой печати быстрозакрепляющейся краской.
По 10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул вкладывают в коробку из картона с гофрированным вкладышем из бумаги для гофрирования.
Коробку оклеивают этикеткой-бандеролью из бумаги офсетной или бумаги для печати.
Коробки вместе с инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках упаковывают в групповую упаковку.
Количество инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках должно соответствовать количеству упаковок.
Или по 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной. По 1 контурной ячейковой упаковке с ампулами вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона хром-эрзац или импортного.
Или по 10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона с картонным вкладышем для фиксации ампул.
Пачки упаковывают в групповую упаковку.
В случае использования ампул с кольцом излома или с насечкой и точкой излома, вложение ножа или скарификатора для вскрытия ампул не предусматривается.
Групповая упаковка и транспортная тара в соответствии с ГОСТ 17768-90
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения
3 года
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс + 375(177)734043
Владелец регистрационного удостоверения
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
Республика Казахстан, 050004, г. Алматы, проспект Абылай хана, 30,ТОО «МедФармИнтерСервис», тел. 87013066011, 87714140258.
| 113270681477977105_ru.doc | 68.5 кб |
| 257372781477978266_kz.doc | 99 кб |
| 16_06_226_p.pdf | 0.37 кб |
| 16_06_226_s.pdf | 0.44 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники. «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» МЗ РБ
Линкомицин (Lincomycin)
💊 Состав препарата Линкомицин
✅ Применение препарата Линкомицин
Описание активных компонентов препарата
Линкомицин
(Lincomycin)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.05.21
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
J01FF02
(Линкомицин)
Лекарственная форма
| Линкомицин |
Р-р д/в/в и в/м введения 300 мг/1 мл: амп. 5 или 10 шт. рег. №: Р N001054/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Линкомицин
1 мл — ампулы (5) — пачки картонные.
1 мл — ампулы (10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антибиотик группы линкозамидов. В терапевтических дозах действует бактериостатически. При более высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S-субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей.
Активен в отношении Staphylococcus aureus (пенициллиназа-продуцирующие и непродуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus группы viridans, Corynebacterium diphtheria, Propionibacterium acnes, Clostridium tetani, Clostridium perfringens.
Эффективен в отношении Staphylococcus spp., устойчивых к пенициллину, тетрациклину, хлорамфениколу, стрептомицину, цефалоспоринам (30% Staphylococcus spp., устойчивых к эритромицину, имеют перекрестную устойчивость к линкомицину).
К линкомицину устойчивы Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae и другие грамотрицательные бактерии, а также грибы, вирусы и простейшие.
Оптимум действия находится в щелочной среде (pH 8-8.5). Устойчивость к линкомицину развивается медленно. В высоких дозах обладает бактерицидным эффектом.
Существует перекрестная резистентность между линкомицином и клиндамицином.
Фармакокинетика
При однократном в/м введении в дозе 600 мг Cmax в плазме крови достигается через 30 мин. При 120-минутном в/в введении 600 мг лекарственного средства терапевтическая концентрация сохраняется в течение 14 ч. Хорошо проникает в ткани легких, печени, почек, через плацентарный барьер, в грудное молоко; в высоких концентрациях обнаруживается в костной ткани и суставах. Частично метаболизируется в печени. Т1/2 — 5 ч. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с желчью и мочой.
При почечной недостаточности (терминальная стадия) Т1/2 равен 10-20 ч, при нарушениях функции печени — 8-12 ч.
Показания активных веществ препарата
Линкомицин
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к линкомицину микроорганизмами (прежде всего Staphylococcus spp. и Streptococcus spp., особенно микроорганизмами, устойчивыми к пенициллинам, а также при аллергии к пенициллинам): сепсис, подострый септический эндокардит, абсцесс легкого, эмпиема плевры, плеврит, отит, остеомиелит (острый и хронический), гнойный артрит, послеоперационные гнойные осложнения, раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, флегмона, рожа).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Вводят в/м или в/в. Разовая для взрослых — 0.6 г, суточная доза — 1.8 г; у детей суточная доза составляет 10-20 мг/кг. Продолжительность лечения в зависимости от формы и тяжести заболевания составляет 7-14 дней (при остеомиелите — 3 недели и более).
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, зуд ануса, глоссит, стоматит, желтуха, транзиторная гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз; при длительном применении — кандидоз ЖКТ, псевдомембранозный колит.
Со стороны системы кроветворения: обратимые лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, нейтропения, агранулотицоз, апластическая анемия и панцитопения.
Аллергические реакции: зуд, крапивница, сыпь, эксфолиативный дерматит, везикуло-буллезный дерматит, ангионевротический отек, анафилактический шок, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, сывороточная болезнь.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек (азотемия, олигурия, протеинурия), вагинит.
Со стороны органов чувств: шум в ушах, вертиго.
Местные реакции: при в/в введении — тромбофлебит, при в/м введении — местное раздражение, болезненность, образование уплотнения и стерильного абсцесса в месте инъекции.
При быстром в/в введении: снижение АД, головокружение, головная боль, сонливость, общая слабость, расслабление скелетной мускулатуры, остановка дыхания, остановка сердца.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к линкомицину и клиндамицину; тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность; беременность (за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям), период грудного вскармливания; новорожденные (до 1 месяца).
С осторожностью
Грибковые заболевания кожи, слизистой оболочки полости рта; влагалища; миастения; одновременное применение с лекарственными препаратами, блокирующими нервно-мышечную проводимость; сахарный диабет; печеночная/почечная недостаточность средней степени тяжести; заболевания ЖКТ, особенно колиты, в анамнезе.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применять во время беременности (за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям) и в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение при тяжелой печеночной недостаточности. С осторожностью следует применять у пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение при тяжелой почечной недостаточности. С осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести.
Применение у детей
Противопоказано применение у новорожденных (до 1 месяца).
Применение у пожилых пациентов
Фармакокинетика у лиц пожилого возраста с нормальной функцией печени и почек соответствует фармакокинетике взрослых пациентов.
Особые указания
Во избежание развития асептического некроза вводить предпочтительно глубоко в/м. Нельзя вводить в/в без предварительного разведения.
На фоне длительного лечения необходим периодический контроль активности печеночных трансаминаз и функции почек. При выявлении нарушений следует рассмотреть возможность отмены препарата.
Назначение пациентам с печеночной недостаточностью допустимо лишь по жизненным показаниям.
Т1/2 линкомицина может быть увеличен у пациентов с нарушениями функции печени и почек, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении линкомицина пациентам с печеночной/почечной недостаточностью средней степени тяжести и контролировать концентрацию линкомицина в крови во время терапии высокими дозами линкомицина. У таких пациентов следует рассмотреть возможность уменьшения частоты введения препарата.
Сообщалось о случаях псевдомембранозного колита, развившегося спустя 2 месяца после приема антибактериальных препаратов. При появлении признаков псевдомембранозного колита в легких случаях достаточно отмены препарата и назначения ионообменных смол, в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина или бацитрацина. Противопоказано применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника.
Линкомицин не показан для терапии менингита, поскольку его концентрация в спинномозговой жидкости недостаточна для лечения менингита.
Не рекомендуется применять линкомицин у пациентов с сахарным диабетом за исключением случаев отсутствия альтернативного лечения, поскольку отсутствуют адекватные данные о терапии пациентов с эндокринными или метаболическими заболеваниями.
При применении линкомицина, особенно длительном, возможно развитие вторичной инфекции, связанной с ростом устойчивых к препарату микроорганизмов (особенно грибов), для исключения и подтверждения которой следует проводить повторную оценку состояния пациента. Если во время терапии возникает вторичная инфекция, следует принять необходимые меры по ее лечению.
Линкомицин следует применять с осторожностью у пациентов с имеющимися грибковыми заболеваниями, таким пациентам следует также назначать противогрибковую терапию.
При применении линкомицина сообщалось о развитии тяжелых буллезных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Пациентов следует информировать о том, что при развитии кожных реакций и/или поражении слизистых оболочек необходимо немедленно проконсультироваться у врача прежде, чем продолжать лечение линкомицином.
При применении линкомицина сообщалось о развитии реакций гиперчувствительности и аллергических реакциях (анафилактический шок и анафилактоидные реакции, которые могут прогрессировать до жизнеугрожающего состояния). В этих случаях следует прекратить применение линкомицина и начать проведение соответствующего лечения.
Линкомицин характеризуется блокирующей нервно-мышечное проведение активностью и может усиливать мышечную слабость у пациентов с псевдопаралитической миастенией. Применение линкомицина у пациентов с установленным диагнозом псевдопаралитической миастении не рекомендуется.
Сообщалось о случаях развития нейтропении и/или лейкопении на фоне лечения линкомицином, поэтому во время терапии рекомендуется периодический контроль анализа крови.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
При применении линкомицина нельзя исключить вероятность появления головокружения и расслабления скелетной мускулатуры, поэтому вождение автотранспорта и другие виды деятельности, требующие повышенного внимания и скорости реакции, не рекомендуются.
Лекарственное взаимодействие
Фармацевтически несовместим с канамицином, ампициллином, барбитуратами, теофиллином, кальция глюконатом, гепарином и магния сульфатом.
При одновременном применении с эритромицином, пенициллинами, цефалоспоринами, хлорамфениколом, ампициллином и другими бактерицидными антибиотиками возможен антагонизм противомикробного действия.
При одновременном применении с аминогликозидами возможен синергизм действия.
В исследованиях in vitro наблюдался антагонизм между линкомицином и эритромицином. Из-за возможной клинической значимости не следует применять эти лекарственные средства одновременно.
Противодиарейные средства снижают эффект линкомицина (интервал между их применением должен составлять не менее 4 ч).
Усиливает действие лекарственных средств для ингаляционного наркоза, миорелаксантов и опиоидных анальгетиков, повышая риск нервно-мышечной блокады и остановки дыхания.
При одновременном применении теофиллина с линкомицином, ингибиторами изоферментов цитохрома Р450, эффективность теофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Линкомицин (раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 300 мг/мл), инструкция по медицинскому применению РУ № Р N001864/01
Дата последнего изменения: 23.04.2018
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Фармако-терапевтическая группа
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Раствор для
внутривенного и внутримышечного введения
Состав
Действующее
вещество:
Линкомицина
гидрохлорида моногидрат (в пересчете на линкомицин) — 300,0 мг
Вспомогательные
вещества:
Динатрия эдетат
(этилендиаминтетрауксусной кислоты динатриевая соль) — 0,1 мг, 0,1 М раствор
натрия гидроксида — до pH 6,0 мг, вода для инъекций — до 1 мл.
Описание лекарственной формы
Прозрачная
бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость с легким специфическим
запахом.
Фармакокинетика
При 120-минутном
внутривенном введении 600 мг линкомицина терапевтическая концентрация
сохраняется в течение 14 часов. Хорошо проникает в ткани легких, печени, почек,
через плацентарный барьер, в грудное молоко; в высоких концентрациях
обнаруживается в костной ткани и суставах.
При заболеваниях
печени и почек период полувыведения увеличивается, отмечается значительная
индивидуальная вариабельность динамики концентрации линкомицина в плазме
крови. При почечной недостаточности (терминальная стадия) период полувыведения
равен 10–20 часов, при нарушениях функции печени — 8–12 часов.
Гемодиализ и
перитонеальный диализ малоэффективны.
Фармакокинетика
у лиц пожилого возраста с нормальной функцией печени и почек соответствует
фармакокинетике взрослых пациентов. Через гематоэнцефалический барьер
линкомицин проникает незначительно, при менингите проницаемость повышается.
Однако концентрации линкомицина в цереброспинальной жидкости недостаточны для
лечения менингитов.
Фармакодинамика
Антибиотик,
продуцируемый Streptomyces lincolnensis, оказывает бактериостатическое
действие. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с
50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей.
Чувствительны in
vivo: Staphylococcus aureus (пенициллиназопродуцирующие и непродуцирующие
штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae.
Чувствительны in
vitro: аэробные грамположительные микроорганизмы — Streptococcus pyogenes,
Streptococcus spp. группы viridans, Corynebacterium diphtheriae; анаэробные
грамположительные микроорганизмы — Propionibacterium acnes, Clostridium tetani,
Clostridium perfringens.
Эффективен в
отношении Staphylococcus spp., устойчивых к пенициллину, тетрациклину,
хлорамфениколу, стрептомицину, цефалоспоринам (30% Staphylococcus spp., устойчивых
к эритромицину, имеют перекрестную устойчивость к линкомицину).
Не действует на
Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis); Neisseria gonorrhoeae,
Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae и др. грамотрицательные
бактерии, а также грибы, вирусы, простейшие.
Оптимум действия
находится в щелочной среде (pH 8–8,5). Устойчивость к линкомицину развивается
медленно. В высоких дозах обладает бактерицидным эффектом.
Существует
перекрестная резистентность между линкомицином и клиндамицином.
Фармако-терапевтическая группа
Показания
Бактериальные
инфекции, вызванные чувствительными к линкомицину микроорганизмами (прежде
всего Staphylococcus spp. и Streptococcus spp., особенно микроорганизмами,
устойчивыми к пенициллинам, а также при аллергии к пенициллинам): сепсис,
подострый септический эндокардит, абсцесс легкого, эмпиема плевры, плеврит,
отит, остеомиелит (острый и хронический), гнойный артрит, послеоперационные гнойные
осложнения, раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия,
фурункулез, флегмона, рожа).
Противопоказания
Повышенная
чувствительность к линкомицину; повышенная чувствительность к другим
компонентам препарата, к клиндамицину; тяжелая печеночная и/или почечная
недостаточность; беременность (за исключением случаев, когда это
необходимо по «жизненным» показаниям), период грудного вскармливания,
новорожденные (до 1 мес.).
С осторожностью
Грибковые
заболевания кожи, слизистой оболочки полости рта, влагалища; миастения;
одновременное применение с лекарственными препаратами, блокирующими
нервно-мышечную проводимость; сахарный диабет; печеночная/почечная
недостаточность средней степени тяжести; заболевания желудочно-кишечного
тракта, особенно колиты, в анамнезе.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано
применять во время беременности (за исключением случаев, когда это необходимо
по «жизненным» показаниям) и в период грудного вскармливания (на время лечения
грудное вскармливание необходимо прекратить).
Способ применения и дозы
Внутривенно,
внутримышечно.
Суточная доза
для взрослых при парентеральном введении составляет 1,8 г, разовая — 0,6 г.
При тяжелом течении инфекции суточная доза может быть увеличена до 2,4 г.
Препарат вводят 3 раза в сутки с интервалами 8 часов.
Детям старше 1
месяца назначают внутривенно в суточной дозе 10–20 мг/кг, вне зависимости от
возраста.
Внутривенно —
только капельно, со скоростью 60–80 капель в минуту. Перед введением 2 мл
препарата (0,6 г) разбавляют 250 мл раствора натрия хлорида 0,9%.
Продолжительность лечения в зависимости от формы и тяжести заболевания
составляет 7–14 дней (при остеомиелите — 3 недели и более).
При длительных
или повторных курсах лечение следует проводить под контролем функции печени
и почек.
Пациентам с
почечно-печеночной недостаточностью линкомицин назначают парентерально в
суточной дозе, не превышающей 1,8 г, с интервалами между введениями не менее 12
часов.
Побочные действия
Нарушения со
стороны крови и лимфатической системы: обратимые лейкопения,
тромбоцитопеническая пурпура, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая анемия
и панцитопения.
Нарушения со
стороны иммунной системы: зуд, крапивница, сыпь, эксфолиативный дерматит,
везикуло-буллезный дерматит, ангионевротический отек, анафилактический шок,
мультиформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), сывороточная болезнь.
Нарушения со
стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: шум в ушах, вертиго.
Нарушения со
стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота,
антибиотикассоциированная диарея, боль в животе, зуд ануса, глоссит, стоматит,
при длительном применении — кандидоз желудочно-кишечного тракта,
псевдомембранозный колит.
Нарушения со
стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха, транзиторная
гипербилирубинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз.
Нарушения со
стороны почек и мочевыводящих путей: нарушение функции почек (азотемия,
олигурия, протеинурия).
Нарушения со
стороны половых органов и молочной железы: вагинит.
Общие
расстройства и нарушения в месте введения: при внутривенном введении —
тромбофлебит, при внутримышечном введении — местное раздражение, болезненность,
образование уплотнения и стерильного абсцесса в месте инъекции.
При быстром
внутривенном введении — снижение артериального давления, головокружение,
головная боль, сонливость, общая слабость, расслабление скелетной мускулатуры,
остановка дыхания и сердца.
Взаимодействие
Фармацевтически
несовместим с канамицином, ампициллином, барбитуратами, теофиллином, кальция
глюконатом, гепарином и магния сульфатом.
Антагонизм — с
эритромицином, пенициллинами, цефалоспоринами и хлорамфениколом, ампициллином и
другими бактерицидными антибиотиками, синергизм — с аминогликозидами.
Усиливает
действие лекарственных средств для ингаляционного наркоза, миорелаксантов и
опиоидных анальгетиков, повышая риск нервно-мышечной блокады и остановки
дыхания.
При
одновременном применении теофиллина с линкомицином, ингибиторами изоферментов
цитохрома Р450, эффективность теофиллина может увеличиваться, что может
потребовать снижения его дозы.
Передозировка
Симптомы: усиление
выраженности проявлений дозозависимых нежелательных реакций.
Лечение:
симптоматическая терапия, плохо удаляется при гемо- и перитонеальном диализе.
Особые указания
При применении
линкомицина следует учитывать официальные национальные рекомендации по
надлежащему применению антибактериальных препаратов, а также чувствительность
патогенных микроорганизмов в конкретной стране.
Линкомицин
следует назначать с осторожностью пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного
тракта, особенно колитами, в анамнезе.
Сообщалось о
случаях псевдомембранозного колита, развившегося спустя 2 месяца после приема
антибактериальных препаратов, которые требуют назначения ионообменных смол
(колестирамин), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости,
электролитов и белка, ванкомицин — внутрь, в суточной дозе 0,5–2 г (за 3–4
приема) в течение 10 дней или бацитрацин. Противопоказано применение
препаратов, тормозящих перистальтику кишечника.
Линкомицин не
показан для терапии менингита, поскольку его концентрация в спинномозговой
жидкости недостаточна для лечения менингита.
Не рекомендуется
применять линкомицин у пациентов с сахарным диабетом за исключением случаев
отсутствия альтернативного лечения, поскольку отсутствуют адекватные данные о
терапии пациентов с эндокринными или метаболическими заболеваниями.
Период
полувыведения линкомицина может быть увеличен у пациентов с нарушениями функции
печени и почек, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении
линкомицина пациентам с печеночной/почечной недостаточностью средней степени
тяжести и контролировать концентрацию линкомицина в крови во время терапии
высокими дозами линкомицина. У таких пациентов следует рассмотреть возможность
уменьшения частоты введения препарата. Применение при тяжелой
печеночной/почечной недостаточности противопоказано. Как и при применении
других противомикробных препаратов при применении линкомицина, особенно
длительном, возможно развитие вторичной инфекции, связанной с ростом устойчивых
к препарату микроорганизмов (особенно грибов), для исключения и подтверждения
которой, следует проводить повторную оценку состояния пациента. Если во время
терапии возникает вторичная инфекция, следует принять необходимые меры по ее
лечению.
Линкомицин
следует применять с осторожностью у пациентов с имеющимися грибковыми
заболеваниями, таким пациентам следует также назначать противогрибковую
терапию.
При применении
линкомицина сообщалось о развитии тяжелых буллезных реакций, таких как синдром
Стивенса-Джонсона. Пациентов следует информировать о том, что при развитии
кожных реакций и/или поражений слизистых оболочек, необходимо немедленно
проконсультироваться у врача прежде, чем продолжать лечение линкомицином.
При применении
линкомицина сообщалось о развитии аллергических реакций, которые могут
прогрессировать до жизнеугрожающего состояния. В этих случаях следует
прекратить применение линкомицина и начать проведение соответствующего лечения.
Линкомицин
характеризуется блокирующей нервно-мышечное проведение активностью и может
усиливать мышечную слабость у пациентов с псевдопаралитической миастенией.
Применение линкомицина у пациентов с установленным диагнозом
псевдопаралитической миастении не рекомендуется.
Сообщалось о
случаях развития нейтропении и/или лейкопении на фоне лечения линкомицином,
поэтому во время терапии рекомендуется периодический контроль анализа крови.
На фоне
длительного лечения необходим периодический контроль активности «печеночных»
трансаминаз и функции почек. При выявлении нарушений следует рассмотреть
возможность отмены препарата.
Во избежание
развития асептического некроза вводить лучше глубоко внутримышечно. Внутривенно
вводить без предварительного разведения нельзя.
Влияние на
способность управлять транспортными средствами, механизмами
При применении
линкомицина нельзя исключить вероятность появления головокружения и
расслабления скелетной мускулатуры, поэтому вождение автотранспорта и другие
виды деятельности, требующие повышенного внимания и скорости реакции, не
рекомендуются.
Форма выпуска
Раствор для
внутривенного и внутримышечного введения 300 мг/мл.
По 1 мл или 2 мл
в ампулы нейтрального стекла с точками надлома или кольцами.
По 10 ампул
вместе с инструкцией по применению помещают в коробку из картона.
По 5 ампул
помещают в контурную ячейковую упаковку.
По 2 контурные
ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из
картона.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
В защищенном от
света месте при температуре от 5 до 25 °С.
Хранить в
недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по
истечении срока годности.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
прозрачная, бесцветная или желтоватого цвета жидкость с легким специфическим запахом
1 ампула содержит линкомицина гидрохлорида в пересчете на линкомицин — 300 мг (0,3 г);
вспомогательные вещества : динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты (трилон Б) раствор натрия гидроксида 0,1 М, вода для инъекций.
Макролиды и линкозамиды. Код АТС J01F F02.
Фармакологические. Линкомицина гидрохлорид в терапевтических дозах подавляет развитие грамположительных микроорганизмов: стафилококков, включая тех, продуцирующие пенициллиназу, стрептококков (в т.ч. пневмококков), коринебактерий дифтерии и некоторых анаэробов (возбудителей газовой гангрены, столбняка). Линкомицин активен в отношении микроорганизмов, особенно стафилококков, устойчивых к другим антибиотикам. Активен также в отношении бактероидов i микоплазм.
На большинство грамнегативниих бактерий, грибы и вирусы не действует. Устойчивость микроорганизмов к линкомицина развивается медленно. Однако установлена перекрестная устойчивость к нему и клиндомицину.
Фармакокинетика. Хорошо всасывается, проникает в различные органы и ткани, включая костную, а также в плаценту. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, однако проницаемость повышается при менингите.
После введения 600 мг линкомицина максимальная концентрация (20 мкг / мл) в сыворотке отмечается через 30 мин, МПК поддерживается в течение 14 ч.
Связывается с белками на 25 — 75%.
Линкомицин частично метаболизируется в печени, выделяется с желчью.
Период напиввиведения составляет 5 — 6 часов, увеличивается при нарушении функции печени и / или почек.
Линкомицина гидрохлорид применяют при лечении гнойно-воспалительных заболеваний, вызванных грамположительными бактериями, чувствительными к его действию, и особенно при лечении тяжелых заболеваний, вызванных указанными микробами, устойчивыми к действию других антибиотиков.
Линкомицина гидрохлорид назначают при острых и хронических остеомиелит, стафилококковых и стрептококковых септицемиях, пневмонии (особенно стафилококковых), при гнойных инфекциях кожи и мягких тканей, рожистое воспаление, гнойный плеврит, септических осложнениях после операций на сосудах и сердце, воспалениях среднего уха, септических эндокардиты, артритах, качестве дополнительного лечебного средства при лечении дифтерии.
Линкомицин назначают внутримышечно и внутривенно. Взрослым — внутримышечно по 600 мг 1 — 2 раза в сутки. Внутривенно капельно вводят по 600 мг в 250 мл изотонического раствора натрия хлорида или глюкозы 2 — 3 раза в сутки (продолжительность инфузии — не менее часа).
Детям внутривенно капельно (со скоростью 60-80 капель / мин) вводят в дозе 10 — 20 мг / кг каждые 8 - 12 ч. Суточная доза линкомицина для детей при введении составляет 15 — 30 мг / кг и разделяется на два введения с интервалом 12 ч.
Продолжительность лечения определяется клиническим течением заболевания и обычно составляет 7 — 14 дней.
При сниженной функции почек линкомицин назначают в дозе, составляющей 25 — 30% от обычной (суточная доза не должна превышать 1,8 г).
При длительном применении линкомицина возможно повышение трансаминазнои активности сыворотки крови, тошнота и рвота могут наблюдаться кандидомикоза, поэтому ослабленным больным рекомендуется профилактически одновременно с линкомицином назначать нистатин или леворин. При прекращении лечения побочные реакции обычно исчезают.
Со стороны органов кроветворения: нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, очень редко — апластическая анемия и панцитопения.
Со стороны кожи и слизистых оболочек: зуд, сыпь, крапивница, вагинит, в отдельных случаях — эксфолиативный и везикуло дерматит.
Со стороны печени: в единичных случаях — желтуха, повышение активности сывороточных трансаминаз.
Беременность (за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям); при тяжелых нарушениях функции печени или почек препарат применяют с осторожностью в уменьшенных дозах. Линкомицин не следует применять при миастении. Не следует назначать препарат при лактации (проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком), детский возраст до 1 месяца.
При передозировке возможно появление побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта (боли в животе, тошнота, рвота, диарея). Следует спровоцировать рвоту, промыть желудок. Специфические антидоты не известны.
Линкомицин нельзя вводить в неразбавленном виде болюсом, следует проводить инфузии со скоростью, указанной в разделе «Способ применения и дозы». В случае появления длительной диареи следует прекратить применение препарата. При длительном лечении необходимо периодически исследовать функцию печени и почек, а также формулу крови. Следует избегать назначения препаратов, подавляющих моторику кишечника. Хотя линкомицин и проникает при менингите в спинномозговую жидкость, его концентрации могут быть недостаточными, поэтому для лечения менингита препарат применять не следует. Линкомицин для инъекций не следует назначать недоношенным детям. В случае смешанных аэробно-анаэробных инфекций можно комбинировать терапию линкомицином с применением других антимикробных препаратов.
Линкомицина гидрохлорид только в редких случаях вызывает аллергические реакции, поэтому применение его возможно и для лечения больных с повышенной чувствительностью к другим антибиотикам.
Не следует комбинировать с эритромицином, препаратами левомицетина, пенициллины, цефалоспорины, антидиарейными препаратами (антагонизм). Линкомицин может ухудшать нервно-мышечную проводимость и усиливать действие миорелаксантов. Фармацевтически несовместим с новобиоцин и канамицином (в одном шприце или капельнице).
Рациональным считается сочетание линкомицина гидрохлорида с рифампицином или стрептомицином.
Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 5 до 25 ° С. Срок годности — 3 года.
По 10 ампул в картонной упаковке.
РУП «Борисовский завод медицинских препаратов».
Lincomycin
Регистрационный номер
Торговое наименование
Линкомицин
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
На 1 мл:
Активное вещество: линкомицина гидрохлорида моногидрат (в пересчёте на линкомицин основание) — 300 мг;
Вспомогательные вещества: динатрия эдетат (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, трилон Б) — 0,1 мг; 0,1 М раствор натрия гидроксида (0,1 М раствор натра едкого) — до pH 6,0; вода для инъекций — до 1 мл.
Описание
Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Антибиотик, продуцируемый Streptomyces lincolniensis, оказывает бактериостатическое действие. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей.
Активен в отношении грамположительных кокков (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в том числе Streptococcus pneumoniae); Haemophilus influenzae; Bacillus anthracis, Mycoplasma spp., Bacteroides spp., Corynebacterium diphtheriae, Clostridium perfringens, Clostridium tetani.
Эффективен в отношении Staphylococcus spp., устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, хлорамфениколу, стрептомицину, цефалоспоринам (30 % Staphylococcus spp., устойчивых к эритромицину, имеют перекрёстную устойчивость к линкомицину).
Не действует на Enterococcus spp. (в том числе Enterococcus faecalis), грамотрицательные микроорганизмы, грибы, вирусы, простейшие; уступает по активности эритромицину в отношении спорообразующих анаэробов, Neisseria spp., Corynebacterium spp.
Оптимум действия находится в щелочной среде (pH 8–8,5). Устойчивость к линкомицину развивается медленно. В высоких дозах обладает бактерицидным эффектом.
Фармакокинетика
Хорошо проникает в ткани лёгких, печени, почек, через плацентарный барьер, в грудное молоко; в высоких концентрациях обнаруживается в костной ткани и суставах. Через гематоэнцефалитический барьер линкомицин проникает незначительно, при менингите — проницаемость повышается.
Частично метаболизируется в печени. Период полувыведения — 5 ч. Выводится в неизменённом виде и в виде метаболитов с желчью и почками.
Показания
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами (прежде всего стафилококками и стрептококками, особенно микроорганизмами, устойчивыми к пенициллинам, а также при аллергии к пенициллинам): сепсис, подострый септический эндокардит, хроническая пневмония, абсцесс лёгкого, эмпиема плевры, плеврит, отит, остеомиелит (острый и хронический), гнойный артрит, послеоперационные гнойные осложнения, раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулёз, флегмона, рожистое воспаление).
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность (за исключением случаев, когда это необходимо по «жизненным» показаниям), тяжёлая печёночная и/или почечная недостаточность; период лактации, ранний грудной возраст (до 1 мес).
С осторожностью
Грибковые заболевания кожи, слизистой оболочки полости рта, влагалища; миастения.
Способ применения и дозы
Парентерально: внутривенно, внутримышечно.
Суточная доза для взрослых при парентеральном введении — 1,8 г, разовая — 0,6 г. При тяжёлом течении инфекции суточная доза может быть увеличена до 2,4 г (в 3 приёма с интервалом 8 ч).
Внутривенно, детям — в суточной дозе 10–20 мг/кг, вне зависимости от возраста. Внутривенно — только капельно, со скоростью 60–80 кап/мин. Перед введением 2 мл препарата (0,6 г) разбавляют 250 мл 0,9 % раствора натрия хлорида.
Продолжительность лечения в зависимости от формы и тяжести заболевания составляет 7–14 дней (при остеомиелите — 3 нед и более).
При длительных или повторных курсах лечение следует проводить под контролем функции печени и почек.
При почечно-печёночной недостаточности парентерально следует применять в суточной дозе, не превышающей 1,8 г, с интервалом между введениями не менее 12 ч.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии, боль в животе, глоссит, стоматит, транзиторная гипербилирубинемия, повышение активности «печёночных» трансаминаз; при длительном применении — кандидоз желудочно-кишечного тракта, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны органов кроветворения: обратимые лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения.
Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отёк, анафилактический шок.
Местные реакции: при внутримышечно введении возможно местное раздражение, болезненность, образование уплотнения и стерильного абсцесса. При внутривенном введении — флебит.
При быстром внутривенном введении — снижение артериального давления, головокружение, астения, расслабление скелетной мускулатуры.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Особые указания
Во избежание развития асептического некроза вводить лучше глубоко внутримышечно.
Внутривенно вводить без предварительного разведения нельзя.
На фоне длительного лечения необходим периодический контроль активности «печёночных» трансаминаз и функции почек.
Назначение пациентам с печёночной недостаточностью допустимо лишь по «жизненным» показаниям.
Парентеральная форма, содержащая в своём составе бензиловый спирт, у недоношенных детей может привести к развитию бронхоспазма.
При появлении признаков псевдомембранозного энтероколита (диарея, лейкоцитоз, лихорадка, боль в животе, выделение с каловыми массами крови и слизи) в лёгких случаях достаточно отмены препарата и назначения ионообменных смол (колестирамин), в тяжёлых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, ванкомицин — внутрь, в суточной дозе 0,5–2 г (за 3–4 приёма) в течение 10 дней или бацитрацин.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 300 мг/мл.
В ампулах по 1 мл или 2 мл.
По 10 ампул вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным помещают в коробку из картона.
По 5 или 10 ампул в открытые контурные ячейковые упаковки.
1, 2 открытые контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению и скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.
В случае использования ампул с кольцом излома скарификатор ампульный не вкладывают.
Хранение
В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.