ЛИЗИПРЕКС — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-003008
Торговое наименование препарата
Лизипрекс®
Международное непатентованное наименование
Лизиноприл
Лекарственная форма
таблетки
Состав
одна таблетка содержит:
активное вещество — лизиноприл (в виде лизиноприла дигидрата) — 5 мг или 10 мг или 20 мг;
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный — 40 мг или 50 мг или 100 мг, маииитол — 15 мг или 20 мг или 40 мг, крахмал кукурузный — 36,06 мг или 34.91 мг или 69.83 мг, тальк — 2,5 мг или 3 мг или 6 мг. магния стеарат — 1 мг или 1,2 мг или 2,4 мг.
Описание
Таблетки 5 мг: круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого цвета с фаской и с риской.
Таблетки 10 мг: круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого цвета с фаской. Таблетки 20 мг: круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого цвета с фаской и с риской.
Фармакотерапевтическая группа
Ангиотензинпревращающего фермента ингибитор
Код АТХ
C09AA03
Фармакодинамика:
Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление (АД), преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности к нагрузкам у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы (РААС). При длительном применении уменьшается выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.
Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН), замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка (ЛЖ) у пациентов, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности.
Начало гипотензивного действия — через 1 ч. Максимальный эффект определяется через 6-7 ч после приема внутрь, длительность — 24 ч. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 месяца терапии. При резкой отмене препарата нс наблюдается выраженного повышения артериального давления.
Фармакокинетика:
Приём пищи нс влияет на всасывание лизиноприла. Абсорбция — 30% (6-60%). Биодоступность — 29%. Слабо связывается с белками плазмы крови. В неизменном виде попадает в системное кровообращение. Время достижения максимальной концентрации (ТCmax) — 6 ч. В дозе 10 мг/день максимальная концентрация — 32-38 нг/мл. Практически не подвергается метаболизму, выводится почками в неизменном виде. Фракция, связанная с АПФ, выводится медленно. Период полувыведеиия (T1/2) -12,6 ч. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая.
Показания:
— Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивньтми средствами);
— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для пациентов, принимающих сердечные гликозиды и/или диуретики);
— раннее лечение острого инфаркта миокарда в составе комбинированной терапии (в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности);
— диабетическая нефропатия (снижение альбуминурии у пациентов сахарным диабетом 1 типа с нормальным АД, и у пациентов сахарным диабетом 2 типа с артериальной гипертензией).
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к лизиноприлу и другим компонентам препарата, а также и к другим ингибиторам АПФ;
— ангионевротический отек в анамнезе, в т.ч. на фойе применения ингибиторов АПФ;
— наследственный отек Квинке или идиопатический ангионевротический отек;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)
— беременность (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»);
— период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»);
— одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) < 60 мл/мип/1,73 м2) (см. разделы «Особые указания» и «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
С осторожностью:
Тяжелые нарушения функции почек, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, азотемия, гиперкалиемия, аортальный стеноз/митральный стеноз/гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, первичный гиперальдостеронизм, артериальная гипотензия, цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения), ишемическая болезнь сердца, ХСН, аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. склеродермия, системная красная волчанка); угнетение костномозгового кроветворения; диета с ограничением поваренной соли; гиповолемические состояния (в т.ч. в результате диареи, рвоты); пожилой возраст, гемодиализ с использованием высокопроточных диализных мембран с высокой проницаемостью, одновременное применение калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, калийсодержащих заменителей пищевой соли и лития, сахарный диабет, хирургическое вмешательство/общая анестезия, десенсибилизирующая терапия, аферез липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), применение у пациентов негроидной расы.
Беременность и лактация:
Применение препарата Лизипрекс® во время беременности противопоказано. При диагностировании беременности прием препарата следует прекратить как можно раньше. Прием ингибиторов АПФ во II и III триместрах беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия костей черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативных влияниях препарата лизиноприла на плод в случае применения в I триместре нет. За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии. Лизиноприл проникает через плаценту. Нет данных о выделении лизиноприла в грудное молоко. Если прием препарата необходим в период лактации, то грудное вскармливание необходимо отменить.
Способ применения и дозы:
Внутрь, 1 раз в сутки утром, независимо от приема пищи, предпочтительно в одно и то же время.
При артериальной гипертензии пациентам, нс получающим другие антигипертензивные средства, назначают по 5 мг 1 раз в сутки. При отсутствии эффекта дозу повышают каждые 2-3 дня на 5 мг до средней терапевтической дозы 20-40 мг/сут (увеличение дозы свыше 40 мг/сутки обычно не ведет к дальнейшему снижению АД). Обычная суточная поддерживающая доза — 20 мг. Максимальная суточная доза — 40 мг.
Полный эффект развивается обычно через 2-4 недели от начала лечения, что следует учесть при увеличении дозы. При недостаточном клиническом эффекте возможно одновременное применение с другими антигипертензивными средствами.
Если пациент получал предварительное лечение диуретиками, то прием таких препаратов необходимо прекратить за 2-3 дня до начала применения препарата Лизипрекс®. Если это невозможно, то начальная доза препарата Лизипрекс® не должна превышать 5 мг в сутки. В этом случае, после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимум действия достигается примерно через 6 ч), так как может возникнуть выраженное снижение АД.
При хронической сердечной недостаточности: начальная доза — 2,5 мг в сутки (рекомендуется применять лизиноприл в таблетках по 2,5 мг), с постепенным повышением через 3-5 дней до 5-10 мг в сутки. Максимальная суточная доза — 20 мг. Острый инфаркт миокарда (в составе комбинированной терапии): в первые 24 ч — 5 мг, затем 5 мг через сутки, 10 мг через двое суток и затем но 10 мг 1 раз в сутки. Курс лечения — не менее 6 недель.
При реноваскулярной гипертензии или других состояниях с повышенной активностью РААС целесообразно назначать также низкую начальную дозу 5 мг в день, под усиленным врачебным контролем (контроль АД, функции почек, содержание ионов калия в сыворотке крови). Поддерживающую дозу, продолжая строгий врачебный контроль, следует определить в зависимости от динамики АД.
При почечной недостаточности ввиду того, что лизиноприл выводится почками, начальная доза должна быть определена в зависимости от клиренса креатинина. Далее подбор доз следует производить в зависимости от индивидуальных реакций при регулярном контроле функции почек, содержания калия, натрия в сыворотке крови.
|
Клиренс креатинина мл/мин |
Начальная доза мг/день |
|
30-70 |
5-10 |
|
10-30 |
5 |
(включая пациентов, находящихся на гемодиализе)
При стойкой артериальной гипертензии показана длительная поддерживающая терапия по 10-15 мг/сут.
Диабетическая нефропатия: у пациентов с сахарным диабетом 2 типа применяется 10 мг препарата Лизиирекс® 1 раз в сутки. Дозу возможно, при необходимости, увеличивать до 20 мг 1 раз в сутки с целью достижения значений диастолического АД ниже 75 мм рт.ст. в положении «сидя». У пациентов с сахарным диабетом 1 типа доза такая же, с целью достижения значений диастолического АД ниже 90 мм рт.ст. в положении «сидя».
Побочные эффекты:
Частота возникновения побочных эффектов характеризуется как часто (≥ 1%), редко (< 1%).
Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, диарея, сухой кашель, тошнота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия; редко — боль в груди, тахикардия, брадикардия, усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности, нарушение атриовентрикулярной проводимости, инфаркт миокарда.
Со стороны центральной нервной системы: часто — парестезия, лабильность настроения, растерянность, сонливость, судорожные подергивания мышц конечностей и губ, редко — астенический синдром.
Со стороны органов кроветворения: редко — лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, при длительном лечении — анемия (снижение гемоглобина, гематокрита, эритропения).
Со стороны дыхательной системы: редко — одышка, бронхоспазм.
Со стороны пищеварительного системы: редко — сухость слизистой оболочки полости рта, анорексия, диспепсия, изменения вкуса, абдоминальная боль, панкреатит, желтуха (генатоцеллюлярная или холестатичсская), гепатит.
Со стороны кожных покровов: редко — крапивница, кожный зуд, повышенное потоотделение, алопеция, фотосенсибилизация.
Со стороны мочеполовой системы: редко — нарушение функции почек, олигурия, анурия, острая почечная недостаточность, уремия, протеинурия, сексуальная дисфункция.
Лабораторные показатели: часто — гиперкалиемия, гипонатриемия; редко — гипербилирубинемия, повышение активности «печеночных» ферментов, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины и креатинина.
Аллергические реакции: редко — ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани, кожные высыпания, кожный зуд, лихорадка, ложноположительные результаты теста на антинуклеарные антитела, повышение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), эозинофилия, лейкоцитоз. В редких случаях -интестинальный ангионевротический отек.
Прочие: редко — артралгия/артрит, васкулит, миалгия.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка:
Симптомы (возникают при приеме однократной дозы 50 мг): выраженное снижение АД, сухость слизистой оболочки полости рта, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, беспокойство, повышенная раздражительность.
Лечение: специфический антидот отсутствует. Симптоматическая терапия. Промывание желудка, применение энтеросорбентов и слабительных средств. Показано внутривенное введение 0,9 % раствора натрия хлорида. В случае устойчивой к лечению брадикардии, необходимо применение искусственного водителя ритма. Необходим контроль АД, показателей водно-электролитного баланса. Гемодиализ эффективен.
Взаимодействие:
При одновременном применении препарата с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон и его производное — эплеренон, триамтерен, амилорид), препаратами калия, заменителями соли, содержащими калий, циклоспорином, повышается риск развития гиперкалиемии, особенно при нарушенной функции почек, поэтому их можно совместно применять только при регулярном контроле содержания калия в сыворотке крови и функции ночек.
Одновременное применение с бста-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БМКК), диуретиками, трициклическими антидепрессантами/иейролептиками и другими антигипертензивными средствами усиливает выраженность антигипертепзивного действия.
Лизиноприл замедляет выведение препаратов лития. Поэтому при совместном применении необходимо регулярно контролировать концентрацию лития в сыворотке крови.
Антациды и колестирамин снижают всасывание лизиноприла в желудочно-кишечном тракте.
Гипогликемические средства (инсулин, гипогликемические средства для приема внутрь) Применение ингибиторов АПФ может усиливать гипогликемический эффект инсулина и гипогликемических средств для приёма внутрь вплоть до развития гипогликемии. Как правило, это наблюдается в первые недели проведения одновременной терапии и у пациентов с нарушением функции почек.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) (в т.ч. селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2)), эстрогены, адреномиметики снижают антигипертензивный эффект лизиноприла. Одновременное применение ингибиторов АПФ и НПВП может приводить к ухудшению функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности, и увеличению содержания калия в сыворотке крови, особенно у пациентов со сниженной функцией почек. Следует соблюдать осторожность при назначении данной комбинации, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны получать адекватное количество жидкости, и рекомендуется тщательно контролировать функцию почек, как в начале, так и в процессе лечения.
При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота внутривенно (натрия ауротиомалат) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД.
Совместное применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина может приводить к выраженной гипонатрисмии.
Совместное применение с аллопуриполом, прокаинамидом, цитостатиками может приводить к лейкопении.
Двойная блокада РААС
В литературе сообщалось, что у пациентов с установленным атеросклеротическим заболеванием, сердечной недостаточностью или сахарным диабетом с поражением органов-мишеней, одновременная терапия ингибитором АПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) связана с более высокой частотой развития артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и ухудшения функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с применением только одного препарата, влияющего на РААС. Двойная блокада (например, при сочетании ингибитора АПФ с АРА II) должна быть ограничена отдельными случаями с тщательным мониторингом функции почек, содержания калия и АД.
Одновременное применение противопоказано (см. раздел «Противопоказания»)
Алискирен
У пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (СКФ менее 60 мл/мин) возрастает риск гиперкалиемии, ухудшения функции почек и повышения частоты сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности.
Эстрамустин
Одновременное применение может привести к повышению риска побочных эффектов, таких как ангионевротический отек.
Баклофен
Усиливает антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ. Следует тщательно контролировать АД и, в случае необходимости, дозировку ангигипертензивных препаратов.
Глиптины (линаглиптин, саксаглиптин, ситаглиптин, витаглиптин)
Совместное применение с ингибиторами АПФ может повышать риск развития ангионевротического отека вследствие подавления активности дипептидилпентидазы IV (ДПП-IV) глиптином.
Симпатомиметики
Могут ослаблять антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ.
Трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики) и средства для общей анестезии
Одновременное применение с ингибиторами АПФ может приводить к усилению антигипертензивного действия (см. раздел «Особые указания»).
Особые указания:
Симптоматическая артериальная гипотензия
Чаше всего выраженное снижение АД возникает при снижении объема циркулирующей крови (ОЦК), вызванной терапией диуретиками, уменьшением количества поваренной соли в пище, диализом, диареей или рвотой. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью с одновременной почечной недос таточностью или без нее, возможно выраженное снижение АД.
Под строгим контролем врача следует применять Лизипрекс® пациентам с ишемической болезнью сердца, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или к инсульту.
Транзиторная артериальная гипотензия нс является противопоказанием для приема следующей дозы препарата. В случае развития артериальной гипотензии пациент должен быть переведен в положение «лежа» с приподнятыми ногами. При необходимости следует восполнить ОЦК при помощи внутривенного введения 0,9% раствора натрия хлорида. Преходящая артериальная гипотензия нс является препятствием для дальнейшего приема препарата. После восстановления ОЦК и АД лечение может быть продолжено.
При применении препарата Лизипрекс®, у некоторых пациентов с хронической сердечной недостаточностью, но с нормальным или сниженным АД. может отмечаться снижение АД. что обычно не является причиной для прекращения лечения.
До начала лечения препаратом, по возможности, следует нормализовать содержание натрия и/или восполнить ОЦК, тщательно контролировать действие начальной дозы препарата Лизипрекс® на пациента.
В случае стеноза почечных артерий (в особенности, при двустороннем стенозе или при наличии стеноза артерии единственной почки), а также при недостаточности кровообращения вследствие недостатка натрия и/или жидкости, применение препарата Лизипрекс® может привести к нарушению функции почек, острой почечной недостаточности, которая обычно оказывается необратимой даже после отмены препарата.
Гиперкалиемия
Гиперкалиемия может развиваться во время лечения ингибиторами АПФ, в том числе, и препаратом Лизипрекс®. Факторами риска гиперкалиемии являются почечная недостаточность, снижение функции почек, возраст старше 70 лет, сахарный диабет, некоторые сопутствующие состояния (дегидратация, острая сердечная недостаточность, метаболический ацидоз), одновременный прием калийсберегающих диуретиков (таких как спиронолактон и его производное эплсрснон, триамтерсн, амилорид), пищевых добавок/препаратов калия или калийсодержащих заменителей пищевой соли, а также применение других препаратов, способствующих повышению содержания калия в крови (например, гепарин). Применение пищевых добавок/препаратов калия, калийсберегающих диуретиков, калийсодержащих заменителей пищевой соли может привести к значительному повышению содержания калия в крови, особенно у пациентов со сниженной функцией почек. Гиперкалиемия может привести к серьезным, иногда фатальным нарушениям сердечного ритма. Если необходим одновременный прием препарата Лизипрекс® и указанных выше препаратов, лечение должно проводиться с осторожностью на фоне регулярного контроля содержания калия в сыворотке крови (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
Митральный стеноз/аортальный стеноз/гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия
Лизипрекс®, как и другие ингибиторы АПФ, должен с осторожностью назначаться пациентам с обструкцией выходного тракта левого желудочка (аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), а также пациентам с митральным стенозом.
При остром инфаркте миокарда
Показано применение стандартной терапии (тромболитики, ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства, бета-адреноблокаторы). Лизипрскс® возможно применять совместно с внутривенным введением или с применением терапевтических трансдермальных систем нитроглицерина.
Хирургическое вмешательство/общая анестезия
При обширных хирургических вмешательствах, а также при применении других лекарственных средств, вызывающих снижение АД, лизипоприл, блокируя образование ангиотензина II, может вызывать выраженное непрогнозируемое снижение АД.
При развитии артериальной гипотензии следует поддерживать АД путем восполнения ОЦК. Необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о том, что пациент принимает ингибиторы АПФ.
У пациентов пожилого возраста та же самая доза приводит к более высокой концентрации лизиноприла в крови, поэтому требуется особая осторожность при определении дозы.
Гемодиализ
У пациентов, находящихся па гемодиализе с использованием высокопроточных мембран (например, AN69®), были отмечены случаи развития анафилактических реакций на фоне терапии ингибиторами АПФ. Следует избегать назначения ингибиторов АПФ при использовании подобного типа мембран.
Нейтропепия/агранулоцитоз /тромбоцитопепия/анемия
На фоне приёма ингибиторов АПФ могут возникать нейтропения/агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия. У пациентов с нормальной функцией почек и при отсутствии других отягощающих факторов нейтропепия развивается редко. С особой осторожностью следуют применять Лизипрекс® у пациентов с системными заболеваниями соединительной ткани, на фоне приема иммунодепрессантов, аллопуринола или прокаинамида, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек. У некоторых пациентов возникали тяжелые инфекции, в ряде случаев, устойчивые к интенсивной антибиотикотерапии. При назначении препарата Лизипрекс® таким пациентам рекомендуется периодически контролировать содержание лейкоцитов в крови. Пациенты должны сообщать врачу о любых признаках инфекционных заболеваний (например, боль в горле, лихорадка).
Анафилактоидные реакции при проведении афереза липопротеинов низкой плотности (ЛПНП)
В редких случаях у пациентов, получающих ингибиторы АПФ, при проведении процедуры афереза ЛПНП с использованием декстран сульфата могут развиваться угрожающие жизни анафилактоидные реакции. Для предотвращения анафилактоидной реакции следует временно прекратить терапию ингибитором АПФ перед каждой процедурой афереза.
Анафилактоидные реакции при проведении десенсибилизации
Имеются отдельные сообщения о развитии анафилактоидных реакций у пациентов, получающих ингибиторы АПФ во время десенсибилизирующей терапии, например ядом перепончатокрылых насекомых. Ингибиторы АПФ необходимо применять с осторожностью у пациентов, предрасположенных к аллергическим реакциям, проходящих процедуры десенсибилизации. Следует избегать применения ингибиторов АПФ пациентам, получающим иммунотерапию пчелиным ядом. Тем не менее, данной реакции можно избежать путем временной отмены ингибитора АПФ до начала процедуры десенсибилизации.
Повышенная чувствительность/ангионевротический отек
При приеме ингибиторов АПФ, в том числе и препарата Лизипрекс®, в редких случаях и в любом периоде терапии может наблюдаться развитие ангионевротического отека лица, верхних и нижних конечностей, губ, слизистых оболочек, языка, голосовых складок и/или гортани (см. раздел «Побочное действие»). При появлении симптомов прием препарата должен быть немедленно прекращен, а пациент должен наблюдаться до тех пор, пока признаки отека не исчезнут полностью. Если отек затрагивает только лицо и губы, то его проявления обычно проходят самостоятельно, хотя для лечения симптомов могут применяться антигистаминные средства.
Ангионевротический отек, сопровождающийся отеком гортани, может привести к летальному исходу. Отек языка, голосовых складок или гортани может привести к обструкции дыхательных путей. При появлении таких симптомов требуется неотложная терапия, в том числе, подкожное введение эпинефрина (адреналина) и/или обеспечение проходимость дыхательных путей. Пациент должен находиться под медицинским наблюдением до полного и стойкого исчезновения симптомов.
У пациентов с отеком Квинке в анамнезе, не связанным с приемом ингибиторов АПФ, может быть повышен риск его развития при приеме препаратов этой группы (см. раздел » Противопоказания»).
В редких случаях на фойе терапии ингибиторами АПФ развивается ангионевротический отек кишечника. При этом у пациентов отмечается боль в животе как изолированный симптом или в сочетании с тошнотой и рвотой, в некоторых случаях без предшествующего ангионевротического отека лица и при нормальном уровне С1-эстеразы. Диагноз устанавливался с помощью компьютерной томографии брюшной области, ультразвукового исследования или при хирургическом вмешательстве. Симптомы исчезали после прекращения приема ингибиторов АПФ. Поэтому у пациентов с болью в области живота, получающих ингибиторы АПФ, при проведении дифференциальной диагностики необходимо учитывать возможность развития ангионевротического отека кишечника (см. раздел «Побочное действие»).
Трансплантация почки
Данные о применении препарата Лизипрекс® у пациентов после трансплантации почки отсутствуют.
Этнические различия
Следует учитывать, что у пациентов негроидной расы риск развития ангионевротического отека более высок. Как и другие ингибиторы АПФ, Лизипрекс® менее эффективен в отношении снижения АД у пациентов негроидной расы.
Данный эффект возможно связан с выраженным преобладанием низкоренинового статуса у пациентов негроидной расы с артериальной гипертензией.
Нарушение функции печени
В редких случаях на фоне приема ингибиторов АПФ наблюдался синдром развития холестатической желтухи с переходом в фульминантный некроз печени, иногда с летальным исходом. Механизм развития этого синдрома неясен. При появлении желтухи или значительного повышения активности «печеночных» ферментов на фойе приема ингибиторов АПФ следует прекратить прием препарата (см. раздел «Побочное действие»), пациент должен находиться под соответствующим медицинским наблюдением.
Двойная блокада РААС
Сообщалось о случаях артериальной гипотензии, обмороке, инсульте, гиперкалиемии и нарушениях функции почек (включая острую почечную недостаточность) у восприимчивых пациентов, особенно при одновременном применении с лекарственными препаратами, которые влияют на эту систему. Поэтому двойная блокада РААС в результате сочетания ингибитора АПФ с АРА II или алискиреном не рекомендуется.
Сочетание с алискиреном противопоказано у пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (СКФ < 60 мл/мин/1,73м2 «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
Пациенты с сахарным диабетом
При назначении препарата пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические средства для приема внутрь или инсулин, в течение первого месяца терапии необходимо регулярно контролировать концентрацию глюкозы в крови (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Лизипрекс® следует с осторожностью применять пациентам, управляющим автотранспортом и занимающимся видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты реакции, в связи с опасностью развития артериальной гипотензии и головокружения.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки по 5 мг или 10 мг или 20 мг.
Упаковка:
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
По 30 таблеток в банку из полимерных материалов.
3 контурные ячейковые упаковки или банку из полимерных материалов с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Открытое акционерное общество «Ирбитский химико-фармацевтический завод» (ОАО «Ирбитский химфармзавод»), 623856, Свердловская область, г. Ирбит, ул. Карла Маркса, д. 124-а, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Открытое акционерное общество «Авексима»
Купить ЛИЗИПРЕКС в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Лизипрекс® (Lisiprex)
💊 Состав препарата Лизипрекс®
✅ Применение препарата Лизипрекс®
Описание активных компонентов препарата
Лизипрекс®
(Lisiprex)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2022.11.18
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
C09AA03
(Лизиноприл)
Лекарственная форма
| Лизипрекс® |
Таб. 10 мг: 30 шт. рег. №: ЛП-003008 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Лизипрекс®
Таблетки белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный — 50 мг, маннитол — 20 мг, крахмал кукурузный — 34.91 мг, тальк — 3 мг, магния стеарат — 1.2 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ингибитор АПФ. Механизм антигипертензивного действия связан с ингибированием активности АПФ, что приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников). В результате уменьшения образования ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Уменьшение секреции альдостерона может способствовать увеличению концентрации калия.
Лизиноприл уменьшает ОПСС, снижает АД, преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН). Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые РААС. При длительном применении это приводит к обратному развитию гипертрофии миокарда и патологического ремоделирования в сердечно-сосудистой системе. Улучшает функцию эндотелия и кровоснабжение ишемизированного миокарда.
Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у пациентов с ХСН, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у пациентов, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности.
Лизиноприл уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия. Не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.
Фармакокинетика
После приема внутрь лизиноприл медленно и неполностью абсорбируется из ЖКТ. Абсорбция в среднем составляет 25%, отличается высокой вариабельностью — 6-60%. Биодоступность — 29%. Cmax в плазме достигается примерно через 7 ч. Связывание с белками плазмы незначительное. Выводится в неизмененном виде с мочой. У пациентов с нормальной функцией почек T1/2 составляет 12 ч.
Лизиноприл выводится из организма при гемодиализе.
Показания активных веществ препарата
Лизипрекс®
Эссенциальная и реноваскулярная артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами).
Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Острый инфаркт миокарда (в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности).
Диабетическая нефропатия (для снижения альбуминурии у пациентов с инсулинзависимым сахарным диабетом при нормальном АД и у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом с артериальной гипертензией).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, схемы лечения, функции почек. Начальная доза 2.5 мг 1 раз/сут. Поддерживающие дозы 5-20 мг.
Побочное действие
Со стороны системы кроветворения: редко — снижение гемоглобина, снижение гематокрита; очень редко — угнетение функции костного мозга, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, лимфаденопатия.
Со стороны иммунной системы: нечасто — ангионевротический отек (лицо, губы, язык, гортань или надгортанник, верхние и нижние конечности); редко — синдром, включающий в себя увеличение СОЭ, артралгию и появление антинуклеарных антител, крапивница; очень редко — аутоиммунные заболевания, интестинальный невротический отек.
Со стороны эндокринной системы: редко — синдром нарушенной секреции АДГ.
Со стороны психики: нечасто — лабильность настроения; редко — анорексия; частота неизвестна — депрессия, растерянность.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль; нечасто — парестезия, нарушение сна (сонливость/бессонница); редко — спутанность сознания, частота неизвестна — судорожные подергивания мышц конечностей и губ.
Со стороны органа зрения: редко — нарушение зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — ортостатическая гипотензия; нечасто — выраженное снижение АД, острый инфаркт миокарда, тахикардия, ощущение сердцебиения; редко — усугубление степени выраженности симптомов и течения ХСН, нарушение AV-проводимости, боль в груди, нарушение мозгового кровообращения у пациентов «повышенного риска» вследствие выраженного снижения АД, синдром Рейно, васкулит.
Со стороны дыхательной системы: часто — сухой кашель; нечасто — ринит; очень редко — синусит, диспноэ, бронхоспазм, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея; редко — сухость во рту, диспепсия, боли в животе, изменения вкуса; очень редко — панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха, гепатит.
Со стороны мочевыделительной системы: часто — нарушение функции почек; редко — уремия, острая почечная недостаточность; очень редко — олигурия, анурия; частота неизвестна — протеинурия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожный зуд, сыпь, редко — псориаз, очень редко — пузырчатка, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, псевдолимфома кожи.
Со стороны костно-мышечной системы: редко — миалгия, артралгия/артрит.
Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — сексуальная дисфункция; редко — гинекомастия.
Со стороны лабораторных показателей: нечасто — повышение концентрации мочевины в плазме крови, гиперкреатининемия, гиперкалиемия, повышение активности печеночных» трансаминаз, редко — гипербилирубинемия, гипонатриемия; очень редко — увеличение СОЭ, повышение титра антинуклеарных антител, снижение концентрации глюкозы.
Общие реакции: редко — лихорадка, астения, повышенная утомляемость, алопеция, нарушение развития плода; очень редко — повышенное потоотделение.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к лизиноприлу, другим ингибиторам АПФ; ангионевротический отек в анамнезе, в т.ч. на фоне применения ингибиторов АПФ; наследственный отек Квинке или идиопатический ангионевротический отек; беременность; период грудного вскармливания; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); гемодиализ или гемофильтрация с использованием высокопроточных диализных мембран с высокой проницаемостью (например, AN69); аферез липопротеидов низкой плотности с использованием декстрана сульфата; десенсибилизирующая терапия к яду перепончатокрылых насекомых (пчелы, осы); одновременное применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (КК менее 60 мл/мин); одновременное применение с антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) у пациентов с диабетической нефропатией; дновременное применение с ингибиторами нейтральной эндопептидазы (например, с препаратами, содержащими сакубитрил) в связи с высоким риском развития ангионевротического отека.
С осторожностью: нарушения функции почек; двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; состояние после трансплантации почки; азотемия; гиперкалиемия; аортальный стеноз, митральный стеноз; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; первичный гиперальдостеронизм; артериальная гипотензия; цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения); ИБС; коронарная недостаточность, аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка, склеродермия); угнетение костномозгового кроветворения; гиповолемические состояния (в т.ч. в результате диареи, рвоты); диета с ограничением поваренной соли; пожилой возраст (старше 65 лет); применение у пациентов негроидной расы; одновременное применение с препаратами, содержащими алискирен, или антагонистами рецепторов к ангиотензину II (при двойной блокаде РААС имеется повышенный риск развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и почечной недостаточности); сахарный диабет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции почек
С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки; состоянии после трансплантации почки.
Перед началом лечения и в течение терапии следует контролировать функцию почек.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять у пожилых пациентов (старше 65 лет).
Особые указания
Чаще всего выраженное снижение АД возникает при снижении ОЦК, вызванном терапией диуретиками, уменьшением потребления поваренной соли, диализом, диареей или рвотой. У пациентов с ХСН с одновременной почечной недостаточностью или без нее возможно выраженное снижение АД.
Пациентам с ИБС, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту, лизиноприл следует назначать только под строгим контролем врача. Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для приема следующей дозы лизиноприла.
При применении лизиноприла у некоторых пациентов с ХСН, но с нормальным или пониженным АД, может отмечаться снижение АД, что обычно не является причиной для прекращения лечения.
При ХСН возникающая тяжелая артериальная гипотензия может привести к ухудшению функции почек. В некоторых случаях при наличии ХСН с нормальным или пониженным АД лизиноприл так же может вызывать дополнительное снижение АД. Данный эффект не является противопоказанием для дальнейшего приема лизиноприла.
У пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки, при лечении ингибиторами АПФ в некоторых случаях наблюдали повышение концентрации азота мочевины в плазме крови и сывороточного креатинина. Эти изменения практически всегда были обратимы и исчезали после отмены ингибитора АПФ. Данные осложнения особенно характерны для пациентов с имеющимися нарушениями функции почек. Если у пациента имеется реноваскулярная гипертензия, то риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности повышается. У данной категории пациентов лечение следует начинать с меньших доз лизиноприла под медицинским контролем.
Т.к. одновременное применение диуретиков является дополнительным фактором риска развития артериальной гипотензии, их следует отменить и на протяжении первой недели проводить контроль функции почек.
Повышение концентрации азота мочевины в плазме крови и сывороточного креатинина также отмечали у пациентов с артериальной гипертензией без сопутствующего нарушения функции почек, особенно при одновременном применении лизиноприла и диуретиков. Указанные изменения были легкой степени тяжести, а показатели возвращались к норме после отмены лизиноприла или диуретика.
У пациентов с острым инфарктом миокарда терапию лизиноприлом не следует начинать при наличии признаков нарушения функции почек, выражающихся в повышении КК в плазме крови выше 177 мкмоль/л и/или протеинурии выше 500 мг/сут. Если нарушение функции почек развивается на фоне приема лизиноприла (КК в плазме крови выше 265 мкмоль/л или увеличивается вдвое относительно значений до начала терапии), то необходимо рассмотреть возможность отмены лизиноприла. Лечение лизиноприлом при остром инфаркте миокарда проводят на фоне стандартной терапии (тромболитики, ацетилсалициловая кислота (в качестве антиагрегантного средства), бета-адреноблокаторы). Лизиноприл можно применять с раствором нитроглицерина для в/в введения или с применением нитроглицерина подъязычно.
Не рекомендуется применение лизиноприла у пациентов, перенесших острый инфаркт миокарда, если систолическое АД не превышает 100 мм рт.ст.
При применении лекарственных препаратов, снижающих АД у пациентов при обширном хирургическом вмешательстве или во время общей анестезии, лизиноприл может блокировать образование ангиотензина II, вторичное по отношению к компенсаторному выделению ренина. Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологическую хирургию) следует прекратить прием лизиноприла за 24 ч и информировать хирурга/анестезиолога о применении ингибитора АПФ.
Предполагается, что одновременный прием ингибиторов АПФ и инсулина, а также гипогликемических лекарственных препаратов для приема внутрь может приводить к развитию гипогликемии. Наибольший риск развития наблюдается в течение первых недель комбинированной терапии, а также у пациентов с нарушением функции почек. У пациентов с сахарным диабетом требуется тщательный контроль гликемии, особенно во время первого месяца терапии ингибитором АПФ.
Перед началом лечения необходимо компенсировать потерю жидкости и солей. У пациентов с факторами риска развития симптоматической артериальной гипертензии (пациенты, соблюдающие диету с ограниченным потреблением поваренной соли с гипонатриемией или без нее, пациенты с гиповолиемией или получающие терапию диуретиками), следует по возможности скорректировать данные состояния до начала лечения лизиноприлом. Факторы риска для развития гиперкалиемии включают хроническую почечную недостаточность, сахарный диабет и одновременное применение калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, эплеренон, триамтерен, или амилорид), препаратов калия или заменителей соли, содержащих ионы калия, а также применение препаратов, действие которых связано с повышением содержания калия в плазме крови (например, гепарин). Рекомендуется периодический контроль содержания калия в плазме крови.
Ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, слизистых оболочек, надгортанника и/или гортани отмечался при применении ингибиторов АПФ, в т.ч. препаратов, содержащих лизиноприл. Данное побочное явление может возникнуть на любом этапе терапии. В таких случаях необходимо срочно отменить применение лизиноприла и назначить адекватную терапию. Пациент должен находиться под наблюдением врача до полной регрессии симптомов отека. Следует учитывать, что даже в тех случаях, когда отмечается только отек языка, пациент должен находиться под наблюдением врача, так как терапия антигистаминными и кортикостероидными препаратами может оказаться недостаточной.
У пациентов, которые ранее перенесли хирургическое вмешательство на органах дыхания, более высокий риск развития ангионевротического отека гортани или языка.
Пациенты, перенесшие ангионевротический отек, не связанный с приемом ингибиторов АПФ, подвержены большему риску развития такого осложнения при приеме ингибиторов АПФ. Следует учитывать, что применение ингибиторов АПФ у пациентов негроидной расы влечет более высокий риск развития ангионевротического отека. Эффективность ингибиторов АПФ в отношении снижения АД у пациентов негроидной расы ниже, чем у представителей других рас. Данный эффект возможно связан с выраженным преобладанием низкоренинового статуса у пациентов негроидной расы с артериальной гипертензией.
У пациентов, принимающих ингибиторы АПФ во время процедуры десенсибилизации на яд перепончатокрылых, крайне редко могут развиваться опасные для жизни анафилактоидные реакции. Этого можно избежать, если временно прекращать лечение ингибитором АПФ перед каждой процедурой десенсибилизации.
Сухой кашель, появляющийся при применении ингибиторов АПФ, является непродуктивным, стойким и проходит после прекращения лечения. При дифференциальной диагностике кашля следует учитывать его возможную связь с ингибиторами АПФ.
Очень редко отмечались случаи развития синдрома, который начинался с развития холестатической желтухи, прогрессировал до фульминантного некроза и в некоторых случаях приводил к летальному исходу. Механизм развития данного синдрома не ясен. Применение лизиноприла у пациентов с признаками развития желтухи или значительным повышением активности печеночных трансаминаз следует отменить и провести соответствующий мониторинг лабораторных показателей и состояния пациента.
Отмечались случаи развития нейтропении/агранулоцитоза, тромбоцитопении и анемии на фоне приема ингибиторов АПФ. Подобные случаи достаточно редки у пациентов с нормальной функцией почек. Нейтропения и агранулоцитоз исчезают после отмены ингибиторов АПФ. Лизиноприл следует применять с особой осторожностью у пациентов с системными заболеваниями соединительной ткани, получающих иммуносупрессивную терапию, лечение аллопуринолом или прокаинамидом, либо данные факторы риска имеются одновременно, особенно у пациентов с нарушением функции почек. У таких пациентов в некоторых случаях могут развиваться инфекционные заболевания, устойчивые к терапии антибактериальными препаратами. В случае применения препарата у таких пациентов, следует проводить регулярный контроль лейкоцитов крови.
При появлении любых симптомов инфекции (например, ангины, лихорадки) пациенту следует немедленно обратиться к врачу, так как они могут быть проявлением нейтропении.
В редких случаях на фоне терапии ингибиторами АПФ развивается ангионевротический отек кишечника. При этом у пациентов отмечается боль в животе как изолированный симптом или в сочетании с тошнотой и рвотой, в некоторых случаях без предшествующего ангионевротического отека лица и при нормальном уровне С1-эстеразы. Диагноз устанавливается при помощи компьютерной томографии брюшной полости, УЗИ или при хирургическом вмешательстве. Симптомы исчезали после прекращения приема ингибиторов АПФ. Поэтому у пациентов с болью в области живота, получающих ингибиторы АПФ, при проведении дифференциальной диагностики необходимо учитывать возможность развития ангионевротического отека кишечника.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как возможно развитие слабости или головокружения, особенно в начале курса лечения.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антигипертензивными средствами возможно аддитивное антигипертензивное действие.
При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия, заменителями пищевой соли, содержащими калий, повышается риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушениями функции почек.
При одновременном применении ингибиторов АПФ и НПВС повышается риск развития нарушения функции почек, редко наблюдается гиперкалиемия.
При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками, тиазидными диуретиками усиливается антигипертензивное действие. Возникновение выраженной артериальной гипотензии, особенно после приема первой дозы диуретика, происходит, по-видимому, за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению гипотензивного эффекта лизиноприла. Повышается риск нарушения функции почек.
При одновременном применении с индометацином уменьшается антигипертензивное действие лизиноприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ).
При одновременном применении с инсулином, гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии за счет повышения толерантности к глюкозе.
При одновременном применении с клозапином повышается концентрация клозапина в плазме крови.
При одновременном применении с лития карбонатом увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, сопровождающаяся симптомами интоксикации литием.
Лизиноприл замедляет выведение препаратов лития, что может увеличивать риск развития побочных эффектов. Поэтому при совместном применении необходимо регулярно контролировать содержание лития в плазме крови.
Описан случай развития тяжелой гиперкалиемии у пациента с сахарным диабетом при одновременном применении с ловастатином.
Одновременное применение лизиноприла с бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов, диуретиками, трициклическими антидепрессантами/нейролептиками и другими гипотензивными препаратами усиливает выраженность гипотензивного действия.
Антациды и колестирамин снижают всасывание лизиноприла в ЖКТ.
При совместном применении с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь повышается риск развития гипогликемии.
При одновременном применении с НПВП, ингибиторами ЦОГ-2 и ацетилсалициловой кислотой (в дозе более 3 г/сут), эстрогенами, симпатомиметиками снижается гипотензивное действие лизиноприла. НПВП и ингибиторы АПФ увеличивают содержание калия в плазме крови и могут ухудшать функцию почек. Этот эффект обычно обратим.
Не противопоказано применение лизиноприла в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в качестве антиагрегантного средства, тромболитикамй и/или нитратами.
При одновременном применении этанол усиливает действие лизиноприла.
При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота для в/в введения (натрия ауротиомалат) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД.
Совместное применение с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина может приводить к выраженной гипонатриемии.
Совместное применение с аллопуринолом, прокаинамидом, цитостатиками может увеличивать риск развития лейкопении.
При одновременном применении с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и пациентов с нарушениями функции почек умеренной и/или тяжелой степени тяжести (КК менее 60 мл/мин) возрастает риск развития гиперкалиемии, ухудшения функции почек и повышения частоты сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности.
У пожилых пациентов и пациентов с нарушениями функции почек одновременный прием ингибиторов АПФ с сульфаметоксазолом/триметопримом сопровождался тяжелой гиперкалиемией, которая, как считается, была вызвана триметопримом, поэтому препарат следует применять с осторожностью с препаратами, содержащими триметоприм, регулярно контролируя содержание калия в плазме крови.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Даприл
(MEDOCHEMIE, Кипр)
Диротон®
(GEDEON RICHTER, Венгрия)
Ирумед®
(BELUPO, Pharmaceuticals & Cosmetics, Хорватия)
Лизакард
(SHREYA LIFE SCIENCES, Индия)
Лизиноприл
(ALKALOID AD SKOPJE, Республика Северная Македония)
Лизиноприл
(ОЗОН, Россия)
Лизиноприл
(БИОХИМИК, Россия)
Лизиноприл
(ЗиО-ЗДОРОВЬЕ, Россия)
Лизиноприл
(OXFORD Laboratories, Индия)
Лизиноприл
(ЛЕКФАРМ, Республика Беларусь)
Все аналоги
Лизипрекс
МНН: Лизиноприл (в виде лизиноприла дигидрата)
Производитель: Ирбитский химико-фармацевтический завод ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Lisinopril
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№024845
Информация о регистрации в РК:
20.12.2020 — 20.12.2025
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое наименование
Лизипрекс
Международное непатентованное название
Лизиноприл
Лекарственная
форма, дозировка
Таблетки
5 мг, 10 мг, 20 мг
Фармакотерапевтическая группа
Сердечно-сосудистая
система. Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему.
Ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) ингибиторы, простые.
Лизиноприл.
Код
АТХ C09AA03
Показания к применению
—
артериальная гипертензия
—
симптоматическая сердечная недостаточность (в составе комбинированной
терапии для пациентов, принимающих сердечные гликозиды и/или
диуретики)
—
раннее лечение острого инфаркта миокарда в составе комбинированной
терапии (в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики для
поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого
желудочка и сердечной недостаточности)
—
диабетическая нефропатия (снижения альбуминурии у пациентов с
сахарным диабетом 1 типа при нормальном АД, и у пациентов с сахарным
диабетом 2 типа с артериальной гипертензией)
Перечень
сведений, необходимых до начала применения
Противопоказания
—
гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из
вспомогательных веществ, а также и к другим ингибиторам АКФ;
—
ангионевротический отек в анамнезе, в т.ч. на фоне применения
ингибиторов АКФ;
—
наследственный отек Квинке или идиопатический ангионевротический
отек;
—
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
—
беременность;
—
период грудного вскармливания;
—
одновременное применение с алискиреном и препаратами, содержащими
алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или
тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации
(СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м2
площади поверхности тела);
—
одновременное применение с антагонистами рецепторов ангиотензина II
(АРА II)
у пациентов с диабетической нефропатией.
Необходимые
меры предосторожности при применении
С
осторожностью
Тяжелые
нарушения функции почек, двусторонний стеноз почечных артерий или
стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией,
состояние после трансплантации почки, азотемия, гиперкалиемия,
аортальный стеноз/митральный стеноз/гипертрофическая обструктивная
кардиомиопатия, первичный гиперальдостеронизм, артериальная
гипотензия, цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность
мозгового кровообращения), ишемическая болезнь сердца, ХСН,
аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч.
склеродермия, системная красная волчанка); угнетение костномозгового
кроветворения; диета с ограничением поваренной соли; гиповолемические
состояния (в т.ч. в результате диареи, рвоты); пожилой возраст,
гемодиализ с использованием высокопроточных диализных мембран с
высокой проницаемостью, одновременное применение калийсберегающих
диуретиков, препаратов калия, калийсодержащих заменителей пищевой
соли и лития, сахарный диабет, хирургическое вмешательство/общая
анестезия, десенсибилизирующая терапия, аферез липопротеинов низкой
плотности (ЛПНП), применение у пациентов негроидной расы.
Взаимодействия
с другими лекарственными препаратами
Антигипертензивные
средства
Когда
лизиноприл применяют в сочетании с другими антигипертензивными
препаратами (например, глицерилтринитрат и другие нитраты, или другие
вазодилататоры), может произойти падение уровня артериального
давления.
Данные
клинических испытаний показали, что двойная блокада
ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) при комбинированном
использовании ингибиторов АКФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II
или алискирена связана с более высокой частотой нежелательных
явлений, таких как гипотензия, гиперкалиемия и снижение почечной
функции (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с
использованием одного агента, действующего на РААС.
Лекарственные
средства, повышающие риск развития ангионевротического отека
Одновременное
применение ингибиторов АКФ с сакубитрилом/ валсартаном
противопоказано, поскольку это увеличивает риск развития
ангионевротического отека.
Сопутствующее
лечение ингибиторами АКФ и ингибиторами рапамицина (mTOR) (например,
темсиролимус, сиролимус, эверолимус) или ингибиторами нейтральной
эндопептидазы (НЭП) (например, рацекадотрил), вилдаглиптина или
тканевого активатора плазминогена может повысить риск развития
ангионевротического отека.
Диуретики
Когда
в терапию пациента, получающего препарат Лизиноприл, добавляют
диуретик, антигипертензивный эффект обычно является аддитивным.
Пациенты,
уже получающие диуретики, и особенно те, у кого недавно была начата
диуретическая терапия, могут иногда испытывать чрезмерное снижение
артериального давления при добавлении лизиноприла. Возможность
симптоматической гипотонии может быть сведена к минимуму путем
прекращения применения мочегонного до начала лечения препаратом
Лизиноприл.
Калиевые
добавки, калийсберегающие диуретики или заменители калийсодержащих
солей и другие препараты, которые могут повышать уровень калия в
сыворотке крови
Хотя
уровень калия в сыворотке обычно остается в пределах нормы, у
некоторых пациентов, получающих лизиноприл, может возникнуть
гиперкалиемия. Использование калийсберегающих диуретиков
(например, спиронолактона, триамтерена или амилорида), добавок калия
или заменителей калийсодержащих солей, особенно у пациентов с
нарушениями функции почек, может привести к значительному увеличению
калия в сыворотке крови. Следует также соблюдать осторожность
при одновременном назначении препарата Лизипрекс
с
другими препаратами, повышающими уровень калия в сыворотке крови,
такими как триметоприм и ко-тримоксазол (триметоприм/
сульфаметоксазол), так как известно, что триметоприм действует как
калийсберегающий диуретик, такой как амилорид. Поэтому
комбинация лизиноприла с вышеупомянутыми препаратами не
рекомендуется. Если показано одновременное использование, они
должны использоваться с осторожностью и с частым мониторингом калия
сыворотки.
Если
препарат Лизипрекс
назначается
с калийсодержащим мочегонным средством, гипокалиемия, вызванная
диуретиками, может быть улучшена.
Циклоспорин
Гиперкалиемия
может возникнуть при одновременном применении ингибиторов АКФ с
циклоспорином.
Мониторинг
калия в сыворотке рекомендуется.
Гепарин
Гиперкалиемия
может возникнуть при одновременном применении ингибиторов АКФ с
гепарином. Мониторинг калия в сыворотке рекомендуется.
Литий
Обратимые
повышения концентрации лития в сыворотке крови и токсичности
наблюдались при одновременном назначении лития с ингибиторами
АКФ. Одновременный прием тиазидных диуретиков может увеличить
риск литиевой токсичности и усилить и без того повышенную токсичность
лития с помощью ингибиторов АКФ. Использование лизиноприла с
литием не рекомендуется, но, если комбинация оказывается необходимой,
следует провести тщательный мониторинг уровня лития в сыворотке.
Нестероидные
противовоспалительные лекарственные средства (НПВП), включая
ацетилсалициловую кислоту ≥3 г/день
Когда
ингибиторы АКФ применяют одновременно с нестероидными
противовоспалительными препаратами (то есть с ацетилсалициловой
кислотой, ингибиторами ЦОГ-2 и неселективными НПВП), может произойти
ослабление антигипертензивного эффекта. Одновременный прием
ингибиторов АКФ и НПВП может привести к повышенному риску ухудшения
почечной функции, включая острую почечную недостаточность, и
повышению уровня калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с
недостаточной почечной функцией. Эти эффекты обычно
обратимы. Комбинация должна осуществляться с осторожностью,
особенно у пожилых людей. Пациенты должны быть адекватно
гидратированы, и следует уделять внимание мониторингу функции почек
после начала сопутствующей терапии и периодически после этого.
Препараты
золота
Нитритоидные
реакции (симптомы вазодилатации, включая приливы, тошноту,
головокружение и гипотензию, которые могут быть очень тяжелыми) после
введения золота (например, ауротиомалата натрия) чаще отмечались у
пациентов, получавших терапию ингибитором АКФ.
Трициклические
антидепрессанты/Антипсихотики/Анестетики
Одновременный
прием некоторых анестезирующих лекарственных средств, трициклических
антидепрессантов и антипсихотических средств с ингибиторами АКФ может
привести к дальнейшему снижению артериального давления.
Симпатомиметики
Симпатомиметики
могут снижать антигипертензивное действие ингибиторов АКФ.
Противодиабетические
Эпидемиологические
исследования показали, что одновременный прием ингибиторов АКФ и
антидиабетических лекарств (инсулинов, пероральных гипогликемических
агентов) может вызывать повышенный эффект снижения уровня глюкозы в
крови с риском гипогликемии. Этот феномен, по-видимому, более
вероятен в первые недели комбинированного лечения и у пациентов с
почечной недостаточностью.
Ацетилсалициловая
кислота, тромболитики, бета-блокаторы, нитраты
Препарат
может использоваться одновременно с ацетилсалициловой кислотой (в
кардиологических дозах), тромболитиками, бета-блокаторами и/или
нитратами.
Специальные
предупреждения
Симптоматическая
гипотензия
Симптоматическая
гипотензия редко наблюдается у неосложненных пациентов с
гипертонической болезнью. У пациентов с гипертонической
болезнью, получающих Лизипрекс,
артериальная гипотензия более вероятна, если пациент был истощен,
например, диуретической терапией, диетическим ограничением соли,
диализом, диареей или рвотой, или имеет тяжелую ренинзависимую
гипертензию. У пациентов с сердечной недостаточностью, с или без
почечной недостаточности наблюдалась симптоматическая гипотензия. Это
наиболее вероятно у пациентов с более тяжелой степенью сердечной
недостаточности, что отражается в использовании высоких доз петлевых
диуретиков, гипонатриемии или функциональной почечной
недостаточности. У пациентов с повышенным риском
симптоматической гипотонии следует внимательно следить за началом
терапии и корректировкой дозы. Аналогичные
соображения применимы к пациентам с ишемической болезнью сердца или
цереброваскулярными заболеваниями, у которых чрезмерное падение
артериального давления может привести к инфаркту миокарда или
цереброваскулярным нарушениям.
При
возникновении гипотонии пациент должен находиться в положении лежа на
спине и, при необходимости, должен получать внутривенное вливание
физиологического раствора. Временный гипотензивный ответ не
является противопоказанием для дальнейших доз, которые обычно можно
давать без затруднений, как только артериальное давление увеличилось
после увеличения объема.
У
некоторых пациентов с сердечной недостаточностью, которые имеют
нормальное или низкое артериальное давление, может быть
дополнительное снижение системного артериального давления при
применении Лизипрекса. Этот эффект является ожидаемым и обычно
не является причиной для прекращения лечения. Если гипотония
становится симптоматической, может потребоваться уменьшение дозы или
прекращение приема Лизипрекса.
Гипотензия
при остром инфаркте миокарда
Не
следует начинать лечение препаратом Лизипрекс
у пациентов с острым инфарктом миокарда, которые подвергаются риску
дальнейшего серьезного ухудшения гемодинамики после лечения
вазодилататором. Это пациенты с систолическим артериальным
давлением 100 мм рт. ст. или ниже или пациенты с кардиогенным
шоком. В течение первых 3 дней после инфаркта дозу следует
уменьшить, если систолическое артериальное давление составляет 120 мм
рт. ст. или ниже. Поддерживающие дозы следует уменьшить до 5 мг
или временно до 2,5 мг, если систолическое артериальное давление
составляет 100 мм рт. ст. или ниже. Если гипотония сохраняется
(систолическое артериальное давление менее 90 мм рт. ст. в течение
более 1 часа), следует отменить Лизипрекс.
Стеноз
аортального и митрального клапанов/гипертрофическая кардиомиопатия
Как
и в случае других ингибиторов АКФ, Лизипрекс
следует назначать с осторожностью пациентам со стенозом митрального
клапана и обструкцией оттока из левого желудочка, такими как стеноз
аорты или гипертрофическая кардиомиопатия.
Почечная
недостаточность
В
случаях почечной недостаточности (клиренс креатинина <80 мл/мин)
начальная доза Лизипрекса
должна быть скорректирована в соответствии с клиренсом креатинина
пациента, а затем в зависимости от клинического ответа пациента на
лечение. Регулярный мониторинг калия и креатинина является
частью нормальной медицинской практики для этих пациентов.
У
пациентов с сердечной
недостаточностью гипотензия
после начала терапии ингибиторами АКФ может привести к некоторому
дальнейшему ухудшению функции почек. В этой ситуации сообщается
об острой почечной недостаточности, обычно обратимой.
У
некоторых пациентов с двусторонним
стенозом почечной артерии или со стенозом артерии единственной почки,
которых лечили ингибиторами АКФ фермента, наблюдали увеличение
содержания мочевины в крови и сывороточного креатинина, обычно
обратимое после прекращения терапии. Это особенно вероятно у
пациентов с почечной недостаточностью. При наличии
реноваскулярной гипертонии возрастает риск развития тяжелой гипотонии
и почечной недостаточности. У этих пациентов лечение следует
начинать под тщательным медицинским наблюдением с низкими дозами и
тщательным титрованием дозы. Поскольку лечение диуретиками может
быть фактором, способствующим вышеперечисленному, их следует
прекратить, а функцию почек следует контролировать в течение первых
недель терапии препаратом Лизипрекс.
У
некоторых пациентов с гипертонической
болезнью
без ранее существовавших заболеваний почечных сосудов развилось
повышение уровня мочевины в крови и сывороточного креатинина, обычно
незначительное и преходящее, особенно когда лизиноприл
назначался одновременно с мочегонным средством. Это чаще
встречается у пациентов с уже существующей почечной
недостаточностью. Может потребоваться уменьшение дозировки и/или
прекращение приема диуретика и/или Лизипрекса.
При остром
инфаркте миокарда лечение
Лизипрексом
не следует начинать у пациентов с признаками почечной дисфункции,
определяемыми как концентрация креатинина в сыворотке, превышающая
177 микромоль/л, и/или протеинурия, превышающая 500 мг/сутки. Если
во время лечения лизиноприлом развивается почечная дисфункция
(концентрация креатинина в сыворотке превышает 265 микромоль/л или
удваивается по сравнению со значением до лечения), врач должен
рассмотреть возможность отмены Лизипрекса.
Гиперчувствительность/Ангионевротический
отек
Ангиодистрофия
лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани редко
отмечается у пациентов, которых лечат ингибиторами
ангиотензин-конвертирующего фермента, включая Лизипрекс. Это
может произойти в любое время во время терапии. В таких случаях
следует незамедлительно прекратить прием препарата Лизипрекс
и следует назначить соответствующее лечение и мониторинг для
обеспечения полного устранения симптомов у пациентов. Даже в тех
случаях, когда происходит отек только языка, без дыхательной
недостаточности пациентам может потребоваться длительное наблюдение,
так как лечение антигистаминными препаратами и кортикостероидами
может быть недостаточным.
Очень
редко сообщалось о летальных исходах из-за ангионевротического отека,
связанного с отеком гортани или отеком языка. Пациенты с
поражением языка, голосовой щели или гортани могут испытывать
обструкцию дыхательных путей, особенно те, у которых в анамнезе была
операция на дыхательных путях. В таких случаях следует
незамедлительно проводить экстренную терапию. Это может включать
введение адреналина и/или поддержание патентных дыхательных
путей. Пациент должен находиться под пристальным медицинским
наблюдением до полного и устойчивого разрешения симптомов.
Ингибиторы
АКФ вызывают более высокий уровень ангионевротического отека у
чернокожих пациентов, чем у не чернокожих.
Пациенты
с ангионевротическим отеком в анамнезе, не связанным с терапией
ингибиторами АКФ, могут иметь повышенный риск развития
ангионевротического отека при приеме ингибитора АКФ.
Одновременное
применение ингибиторов АКФ с сакубитрилом/валсартаном противопоказано
из-за повышенного риска развития ангионевротического отека. Лечение
сакубитрилом/валсартаном не следует начинать ранее, чем через 36
часов после последней дозы лизиноприла. Лечение препаратом
Лизипрекс
не следует начинать ранее, чем через 36 часов после последней дозы
сакубитрила/валсартана.
Одновременный
прием ингибиторов АКФ с рацекадотрилом, ингибиторами mTOR (например,
сиролимусом, эверолимусом, темсиролимусом) и вилдаглиптином может
привести к повышенному риску ангионевротического отека (например,
отечность дыхательных путей или языка с нарушением дыхания или без
него). Следует проявлять осторожность при приеме рацекадотрила,
ингибиторов mTOR (например, сиролимуса, эверолимуса, темсиролимуса) и
вилдаглиптина у пациента, уже принимающего ингибитор АКФ.
Анафилактоидные
реакции у пациентов, находящихся на гемодиализе
Анафилактоидные
реакции были зарегистрированы у пациентов, диализированных мембранами
с высокой интенсивностью потока (например, AN 69) и получавших
одновременно ингибитор АКФ. У этих пациентов следует рассмотреть
возможность использования диализной мембраны другого типа или
антигипертензивного агента другого типа.
Анафилактоидные
реакции при аферезе липопротеинов низкой плотности (ЛПНП)
Редко
пациенты, получающие ингибиторы АКФ во время афереза липопротеинов
низкой плотности (ЛПНП) с декстрансульфатом, испытывают опасные для
жизни анафилактоидные реакции. Эти реакции были предотвращены
путем временного прекращения терапии ингибитором АКФ перед каждым
аферезом.
Десенсибилизация
Пациенты,
получающие ингибиторы АКФ во время лечения десенсибилизации
(например, яд перепончатокрылых), имеют устойчивые анафилактоидные
реакции. У тех же пациентов этих реакций удалось избежать, когда
ингибиторы АКФ были временно отменены, но они появились вновь при
непреднамеренном повторном применении лекарственного средства.
Печеночная
недостаточность
Очень
редко ингибиторы АКФ ассоциируются с синдромом, который начинается с
холестатической желтухи и прогрессирует до молниеносного некроза и
(иногда) смерти. Механизм этого синдрома не изучен. Пациенты,
получающие Лизипрекс,
у которых развивается желтуха или заметное повышение печеночных
ферментов, должны прекратить прием препарата Лизипрекс
и получить соответствующее медицинское наблюдение.
Нейтропения/агранулоцитоз
Нейтропения/агранулоцитоз,
тромбоцитопения и анемия были зарегистрированы у пациентов,
получающих ингибиторы АКФ. У пациентов с нормальной функцией
почек и отсутствием других осложняющих факторов нейтропения
встречается редко. Нейтропения и агранулоцитоз обратимы после
отмены ингибитора АКФ. Лизипрекс
следует использовать с особой осторожностью у пациентов с
коллагеновыми сосудистыми заболеваниями, иммунодепрессантной
терапией, лечением аллопуринолом или прокаинамидом или комбинацией
этих осложняющих факторов, особенно при наличии ранее нарушенной
функции почек. У некоторых из этих пациентов развились серьезные
инфекции, которые в некоторых случаях не реагировали на интенсивную
терапию антибиотиками. Если лизиноприл используется у таких
пациентов,
рекомендуется периодический мониторинг количества лейкоцитов, и
пациенты должны быть проинструктированы о необходимости сообщать о
любых признаках инфекции.
Двойная
блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС)
Существуют
доказательства того, что одновременный прием ингибиторов АКФ,
блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена повышает риск
развития гипотонии, гиперкалиемии и снижения функции почек (включая
острую почечную недостаточность). Поэтому двойная блокада РААС
за счет комбинированного использования ингибиторов АКФ, блокаторов
рецепторов ангиотензина II или алискирена не рекомендуется.
Если
терапия двойной блокадой считается абсолютно необходимой, она должна
проводиться только под наблюдением специалиста и при частом
тщательном мониторинге почечной функции, электролитов и артериального
давления.
Ингибиторы
АКФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II не должны использоваться
одновременно у пациентов с диабетической нефропатией.
Раса
Ингибиторы
АКФ вызывают более высокий уровень ангионевротического отека у
чернокожих пациентов, чем у не чернокожих.
Как
и с другими ингибиторами АКФ, препарат Лизипрекс
может быть менее эффективен в снижении артериального давления у
чернокожих пациентов, чем у не чернокожих, возможно, из-за более
высокой распространенности состояний с низким содержанием ренина в
популяции чернокожих гипертоников.
Кашель
О
кашле сообщалось при использовании ингибиторов АКФ. Характерно,
что кашель является непродуктивным, стойким и проходит после
прекращения терапии. Кашель, вызванный ингибитором АКФ, следует
рассматривать как часть дифференциальной диагностики кашля.
Хирургия/Анестезия
У
пациентов, подвергающихся серьезным хирургическим вмешательствам или
во время анестезии препаратами, которые вызывают гипотензию,
Лизипрекс
может блокировать образование ангиотензина II, вторичное к
компенсаторному выделению ренина. Если возникает гипотензия и
считается, что это связано с этим механизмом, ее можно исправить с
помощью расширения объема.
Гиперкалиемия
Ингибиторы
АКФ могут вызывать гиперкалиемию, поскольку они ингибируют
высвобождение альдостерона. Эффект обычно незначительный у
пациентов с нормальной функцией почек. Тем не менее, у пациентов
с нарушением функции почек, сахарным диабетом и/или у пациентов,
принимающих добавки с калием (включая заменители соли),
калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон, триамтерен или
амилорид), другие препараты, связанные с повышением уровня калия в
сыворотке (например, гепарин, триметоприм или ко-тримоксазол, также
известный как триметоприм/сульфаметоксазол) и особенно антагонисты
альдостерона или блокаторы рецепторов ангиотензина, может возникнуть
гиперкалиемия. Калийсберегающие диуретики и блокаторы
ангиотензиновых рецепторов следует использовать с осторожностью у
пациентов, получающих ингибиторы АКФ, и следует контролировать
калиевую и почечную функцию в сыворотке.
Пациенты
с сахарным диабетом
У
пациентов с диабетом, получавших пероральные противодиабетические
средства или инсулин, в течение первого месяца лечения ингибитором
АКФ следует тщательно осуществлять гликемический контроль.
Литий
Комбинация
лития и препарата Лизипрекс,
как правило, не рекомендуется.
Применение
в педиатрии
Противопоказано
применение в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не
установлены).
Во
время беременности или лактации
Беременность
Ингибиторы
АКФ не следует применять во время беременности. Если продолжение
терапии ингибиторами АКФ не считается необходимым, пациентам,
планирующим беременность, должны назначаться альтернативные
антигипертензивные препараты, которые имеют установленный профиль
безопасности для использования во время беременности. Когда
диагностируется беременность, лечение ингибиторами АКФ следует
немедленно прекратить и, при необходимости, начать альтернативную
терапию.
Период
грудного вскармливания
Во
время лечения препаратом Лизипрекс
необходимо
отменить грудное вскармливание (нет данных о проникновении
лизиноприла в грудное молоко).
Особенности
влияния препарата на способность управлять транспортным средством или
потенциально опасными механизмами
Учитывая
побочные действия лизиноприла, необходимо соблюдать осторожность при
управлении транспортным средством или потенциально опасными
механизмами, требующими повышенного внимания. При управлении
транспортными средствами или эксплуатационными машинами следует
учитывать, что иногда может возникнуть головокружение или усталость.
Рекомендации
по применению
Лизипрекс
рекомендуется
применять перорально 1 раз в сутки примерно в одно и то же время.
Прием пищи не влияет на абсорбцию таблеток Лизипрекса.
Дозу нужно определять индивидуально согласно реакции пациента и
артериального давления.
Артериальная
гипертензия
Лизипрекс
можно
применять в качестве монотерапии и в комбинации с другими
антигипертензивными препаратами.
Начальная
доза. Для пациентов с артериальной
гипертензией рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг.
Пациенты
с очень активной ренин-ангиотензин-альдостероновой системой (в
частности с реноваскулярной гипертензией, повышенным выведением соли
из организма и/или сниженным объемом межклеточной жидкости, сердечной
недостаточностью или тяжелой артериальной гипертензией) могут
почувствовать значительное снижение артериального давления после
приема начальной дозы. Для таких пациентов рекомендуемая доза
составляет 2.5-5 мг, начало лечения должно проходить под
непосредственным наблюдением врача. Уменьшение начальной дозы
рекомендуется также при почечной недостаточности (см. таблицу ниже).
Поддерживающая
доза. Обычная рекомендуемая поддерживающая
доза составляет 20 мг однократно в сутки. Если назначение этой дозы
не дает достаточного терапевтического эффекта в течение 2-4 недель,
ее можно увеличить. Максимальная суточная доза составляет 80 мг.
Пациенты,
принимающие диуретические препараты
Симптоматическая
гипотензия может возникнуть после начала лечения препаратом. Это
вероятно для пациентов, принимающих диуретики. Таким пациентам
рекомендуется принимать лекарственное средство с осторожностью из-за
вероятности повышенного выведения соли из организма и/или снижения
объема межклеточной жидкости. Если есть такая возможность, необходимо
прекратить лечение диуретиками за 2-3 дня до начала терапии
Лизипрексом.
Для пациентов с артериальной гипертензией, которые не могут
прекратить лечение диуретиками, терапию следует начинать с дозы 5 мг.
Необходимо контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке
крови. Последующие дозы Лизипрекса
необходимо
подбирать в соответствии с реакцией артериального давления. В случае
необходимости терапию диуретиками можно возобновить.
Почечная
недостаточность
Дозировка для пациентов с почечной
недостаточностью должна базироваться на КК, как показано ниже в
таблице №1.
Таблица №1. Подбор дозы для пациентов с
почечной недостаточностью.
|
Клиренс |
Начальная |
|
<10 |
2.5 |
|
10-30 |
2.5-5 |
|
31-80 |
5-10 |
* — Дозировку и/или частоту приема необходимо
рассчитывать, исходя из показателей реакции артериального давления.
Дозу можно постепенно увеличивать, пока
артериальное давление не нормализуется, или до достижения
максимальной дозы 40 мг в сутки.
Хроническая
сердечная недостаточность
Пациентам
с симптоматической сердечной недостаточностью следует принимать
Лизипрекс
в
качестве вспомогательной терапии к диуретикам, препаратам наперстянки
или β-адреноблокаторам. Терапию Лизипрексом
можно
начинать с дозы 2.5 мг 1 раз в сутки, прием препарата необходимо
проводить под наблюдением врача, чтобы выявить первоначальный эффект
препарата на артериальное давление.
Дозировка
Лизипрекса
может
быть увеличена:
—
с шагом не более, чем 10 мг;
—
интервалы между повышением дозы должны составлять не менее 2 недель;
—
до наивысшей дозы, которую переносит пациент, максимум до 35 мг 1 раз
в сутки.
Подбор
дозы должен базироваться на клинической реакции каждого отдельного
пациента.
Пациентам,
которые имеют высокий риск симптоматической гипотензии, например,
пациентам с повышенным уровнем выведения соли из организма с или без
гипонатриемии, пациентам с гиповолемией или пациентам, которые
проходили интенсивную терапию диуретиками, необходимо улучшить свое
состояние, если это возможно, до начала терапии Лизипрексом.
Необходимо контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке
крови.
Диабетическая
нефропатия
Для
пациентов с сахарным диабетом 2 типа, осложненным гипертензией и
начальной стадией нефропатии, суточная доза составляет 10 мг один раз
в сутки. Доза может быть увеличена до 20 мг/сутки, если необходимо,
для снижения диастолического АД ниже 90 мм. рт. ст.
Острый
инфаркт миокарда
В
зависимости от обстоятельств пациент должен получать стандартную
рекомендуемую терапию, такую как лечение тромболитиками, аспирином и
блокаторами β-адренорецепторов. Вместе с этим можно применять
нитроглицерин (в т.ч. и трансдермально и внутривенно).
Начальная
доза
(первые 3 дня после перенесенного инфаркта).
Лечение
Лизипрексом
можно
начать в первые 24 часа после появления первых симптомов. Лечение не
следует начинать, если показатель систолического АД составляет менее
100 мм рт. ст. Начальная доза Лизипрекса
составляет
5 мг перорально, затем 5 мг через 24 часа, 10 мг через 48 часов и 10
мг ежедневно. Пациентам с систолическим давлением, не превышающим 120
мм рт. ст., в начале лечения или во время терапии в первые 3 дня
после инфаркта лечения следует начинать с низкой дозы – 2.5 мг.
При
почечной недостаточности (клиренс креатинина <80 мл/мин) начальную
дозу препарата необходимо подбирать в соответствии с показателями
клиренса креатинина пациента (см. таблицу №1).
Поддерживающая
доза.
Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 10 мг 1
раз в сутки. В случае возникновения артериальной гипотензии
(систолическое давление менее 100 мм рт. ст.) поддерживающая суточная
доза не должна превышать 5 мг, в случае необходимости указанную дозу
можно уменьшить до 2.5 мг. Если после приема Лизипрекса
наблюдается
пролонгированная артериальная гипотензия (систолическое давление
остается меньше 90 мм рт. ст. в течение более 1 часа), необходимо
отменить терапию Лизипрексом.
Рекомендуется терапия в течение 6 недель, затем необходимо провести
повторную оценку состояния пациента. Пациентам с симптомами сердечной
недостаточности необходимо и дальше продолжать лечение.
Пациенты
пожилого возраста
В
клинических исследованиях не было обнаружено изменений в профиле
эффективности или безопасности препарата. Если пожилой возраст
пациента сопровождается снижением функции почек, начальную дозу
Лизипрекса
необходимо
подбирать в соответствии с указаниями, приведенными в таблице №1.
После этого дозу нужно подбирать в соответствии с реакцией на терапию
артериального давления.
Применение у пациентов после пересадки
почки
Опыт
в отношении применения лизиноприла
у
пациентов с недавней трансплантацией почки отсутствует. Поэтому прием
Лизипрекса
в
данном случае не рекомендуется.
Рекомендации
по обращению за консультацией к медицинскому работнику для
разъяснения способа применения лекарственного препарата
Дозу
препарата, режим приема, а также длительность применения определяет
врач индивидуально для каждого пациента.
Меры,
которые необходимо принять в случае передозировки
Симптомы:
артериальная гипотензия, циркуляторный шок, брадикардия,
водно-электролитные нарушения, почечная недостаточность,
гипервентиляция, тахикардия, усиленное сердцебиение, головокружение,
беспокойство и кашель.
Лечение:
внутривенное введение солевых растворов. В случаях возникновения
артериальной гипотензии пациента необходимо положить в горизонтальное
положение. Если есть возможность, можно применить введение
ангиотензина II и/или введение катехоламинов. Если препарат применяли
недавно, принять меры по выводу лизиноприла из организма (например,
вызвать рвоту, промывание желудка, применение абсорбентов и сульфата
натрия). Использование кардиостимулятора показано при устойчивости к
терапии брадикардии. Необходимо часто проверять показатели жизненно
важных органов, концентрацию электролитов и креатинина в сыворотке
крови.
Лизипрекс
может
быть удален из организма с помощью гемодиализа.
Описание
нежелательных реакций, которые
проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует
принять в этом случае
Количественные
критерии частоты нежелательных реакций и классификация нежелательных
реакций в соответствии с системно-органной классификацией и с
частотой их возникновения (Определение
частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими
критериями: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ от 1/100 до <
1/10), нечасто (≥ от 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до
< 1/1000), очень редко (<
1/10000),
частота не известна (невозможно оценить на основании имеющихся
данных)
Часто
—
головокружение, головная боль
—
ортостатические эффекты (в том числе гипотония)
—
кашель
—
диарея, рвота
—
почечная дисфункция
Нечасто
—
изменения
настроения, парестезия, вертиго, нарушение вкуса, нарушения сна,
галлюцинации
—
инфаркт миокарда или инсульт, возможно, вызванные чрезмерной
гипотонией у пациентов с высоким риском, сердцебиение, тахикардия,
феномен Рейно
—
ринит
—
тошнота, боль в животе и нарушения пищеварения
—
сыпь, зуд
—
импотенция
—
утомляемость, астения
—
повышение уровня мочевины в крови, повышение уровня креатинина в
сыворотке крови, увеличение уровня ферментов печени, гиперкалиемия
Редко
—
снижение гемоглобина, снижение гематокрита
—
спутанность сознания, обонятельные нарушения
—
сухость во рту
—
крапивница, алопеция, псориаз, гиперчувствительность/
ангионевротический отек: ангионевротический отек лица, конечностей,
губ, языка, голосовой щели и/или гортани
—
уремия, острая почечная недостаточность
—
синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона
—
гинекомастия
—
повышение уровня билирубина в сыворотке крови, гипонатриемия
Очень
редко
—
угнетение функции костного мозга, анемия, тромбоцитопения,
лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия,
лимфаденопатия, аутоиммунные заболевания
—
гипогликемия
—
бронхоспазм, синусит, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония
—
панкреатит, кишечный ангионевротический отек, гепатит —
гепатоцеллюлярный или холестатический, желтуха и печеночная
недостаточность
—
повышенное потоотделение, пузырчатка, токсический эпидермальный
некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема,
псевдолимфома кожи
—
олигурия/анурия
Частота
не известна
—
анафилактическая / анафилактоидная реакция
—
симптомы депрессии, обмороки
При
возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к
медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в
информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на
лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности
лекарственных препаратов
РГП
на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и
медицинских изделий» Комитет контроля качества и безопасности
товаров и услуг Министерства здравоохранения Республики Казахстан
http://www.ndda.kz
Дополнительные
сведения
Состав
лекарственного препарата
Одна
таблетка содержит
активное
вещество —
лизиноприл (в виде лизиноприла дигидрата) – 5 мг (5,44 мг) или
10 мг (10,89 мг) или 20 мг (21,77 мг),
вспомогательные
вещества:
кальция гидрофосфат безводный, маннитол, крахмал кукурузный, тальк,
магния стеарат.
Описание
внешнего вида, запаха, вкуса
Таблетки
5 мг:
круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого цвета с фаской и с
риской.
Таблетки
10 мг:
круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого цвета с фаской.
Таблетки
20 мг:
круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого цвета с фаской и с
риской.
Форма выпуска и упаковка
По
10 таблеток
в
контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги
алюминиевой печатной лакированной.
По
30 таблеток в банку из полимерных материалов.
По
3 контурные ячейковые упаковки или 1 банку из полимерных материалов
вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и
русском языках помещают в пачку из картона.
Срок хранения
2
года
Не
применять по истечении срока годности.
Условия хранения
При
температуре не выше 25 °C.
Хранить
в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
По
рецепту
Сведения
о производителе
ОАО
«Ирбитский
химфармзавод»,
Фактический
адрес:
623856, Россия, Свердловская обл., г. Ирбит, ул. Карла Маркса, д.
124-а
Юридический
адрес:
623856, Россия, Свердловская обл., г. Ирбит, ул. Кирова, д. 172.
Тел.:
+7 (34355) 3-60-90
Электронный
адрес:
info@ihfz.ru
Держатель
регистрационного удостоверения
ОАО
«Авексима»,
125284,
Россия, г. Москва, Ленинградский проспект, д. 31А, стр.1
Тел.:
+7(495) 258-45-28
Электронный
адрес: info@avexima.ru
Наименование,
адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта)
организации, находящейся на территории Республики Казахстан и
принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств
от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за
безопасностью лекарственного средства:
ТОО
«Registrarius», Республика Казахстан
г.
Алматы, ул. Байзакова 280, коворкинг центр SmArt. Point-2, офис 11
24
ч телефон: +7 727 3131207; e—mail:
info@registrarius.org
| Лизипрекс_5_табл_каз.docx | 0.06 кб |
| п.6_Лизипрекс_табл_проект_ЛВ_.docx | 0.08 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Внешний вид упаковки может отличаться от фотографии
Информация о товаре
Количество в упаковке:
30 шт.
Страна:
Россия
Страна производства может отличаться, проверяйте при получении заказа
Популярные товары в Ютеке
Купить Лизипрекс, 20 мг, таблетки, 30 шт. в Ростове-на-Дону с доставкой в аптеку или домой, сделав заказ через Ютеку
Цена Лизипрекс, 20 мг, таблетки, 30 шт. в Ростове-на-Дону от 254 руб. на сайте и в приложении
Подробная инструкция по применению Лизипрекс, 20 мг, таблетки, 30 шт.
Информация на сайте не является призывом или рекомендацией к самолечению и не заменяет консультацию специалиста (врача), которая обязательна перед назначением и/или применением любого лекарственного препарата.
Дистанционная торговля лекарственными препаратами осуществляется исключительно аптечными организациями, имеющими действующую лицензию на фармацевтическую деятельность, а также разрешение на дистанционную торговлю лекарственными препаратами. Дистанционная торговля рецептурными лекарственными препаратами, наркотическими и психотропными, а также спиртосодержащими лекарственными препаратами запрещена действующим законодательством РФ и не осуществляется.
Показания к применению
— артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);
— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для лечения пациентов, принимающих сердечные гликозиды и/или диуретики);
— раннее лечение острого инфаркта миокарда (в первые 24 ч у пациентов со стабильными показателями гемодинамики для профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности);
— диабетическая нефропатия (снижение альбуминурии у пациентов с сахарным диабетом 1 типа при нормальном АД, и у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с артериальной гипертензией).
Противопоказания
— повышенная чувствительность к лизиноприлу и другим компонентам препарата, а также к другим ингибиторам АПФ;
— ангионевротический отек в анамнезе, в т.ч. на фоне применения ингибиторов АПФ;
— наследственный отек Квинке или идиопатический ангионевротический отек;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— беременность (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»);
— период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»);
— одновременное применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела) (см. разделы «Особые указания» и «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»);
— одновременное применение с антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) у пациентов с диабетической нефропатией (см. разделы «Особые указания» и «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»);
— одновременное применение с ингибиторами нейтральной эндопептидазы (например, с препаратами, содержащими сакубитрил) в связи с высоким риском развития ангионевротического отека (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Наименование держателя (владельца) регистрационного удостоверения лекарственного препарата/ Организация, принимающая претензии потребителей
ОАО «Авексима»
125284, Россия, г. Москва, Ленинградский проспект, д. 31А, стр. 1.
Тел.: +7 (495) 258-45-28
Производитель
ОАО «Ирбитский химфармзавод»
623856, Россия, Свердловская обл., г. Ирбит, ул. Кирова, д. 172.
Тел./факс: (34355) 3-60-90
Адрес производства:
Свердловская обл., г. Ирбит, ул. Карла Маркса, д. 124-а.
Лизипрекс инструкция по применению
Меры предосторожности Применение при беременности и кормлении Передозировка Взаимодействие Побочные действия Ограничения к применению Противопоказания Показания к применению Фармакологическое действие Характеристика Химическое название
Меры предосторожности
Симптоматическая артериальная гипотензия
Чаще всего выраженное снижение АД возникает при снижении ОЦК, вызванного терапией диуретиками, уменьшением количества поваренной соли в пище, диализом, диареей или рвотой. У пациентов с ХСН с одновременной почечной недостаточностью или без нее возможно выраженное снижение АД.
Под строгим контролем врача следует применять лизиноприл пациентам с ИБС, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или к инсульту.
Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для приема следующей дозы ЛС. В случае развития артериальной гипотензии пациент должен быть переведен в положение лежа с приподнятыми ногами. При необходимости следует восполнить ОЦК при помощи в/в введения 0,9% раствора натрия хлорида. Преходящая артериальная гипотензия не является препятствием для дальнейшего приема ЛС. После восстановления ОЦК и АД лечение может быть продолжено.
При применении лизиноприла у некоторых пациентов с ХСН, но с нормальным или сниженным АД может отмечаться снижение АД, что обычно не является причиной для прекращения лечения.
До начала лечения лизиноприлом по возможности следует нормализовать содержание натрия и/или восполнить ОЦК, тщательно контролировать действие начальной дозы лизиноприла на пациента.
В случае стеноза почечных артерий (в особенности при двустороннем стенозе или при наличии стеноза артерии единственной почки), а также при недостаточности кровообращения вследствие недостатка натрия и/или жидкости применение лизиноприла может привести к нарушению функции почек, острой почечной недостаточности, которая обычно оказывается необратимой даже после отмены ЛС.
Гиперкалиемия
Гиперкалиемия может развиваться во время лечения ингибиторами АПФ, в т.ч. и лизиноприлом. Факторами риска развития гиперкалиемии являются почечная недостаточность, снижение функции почек, возраст старше 70 лет, сахарный диабет, некоторые сопутствующие состояния (дегидратация, острая сердечная недостаточность, метаболический ацидоз), одновременный прием калийсберегающих диуретиков (таких как спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), пищевых добавок/препаратов калия или калийсодержащих заменителей пищевой соли, а также применение других ЛС, способствующих повышению содержания калия в крови (например гепарин). Применение пищевых добавок/препаратов калия, калийсберегающих диуретиков, калийсодержащих заменителей пищевой соли может привести к значительному повышению содержания калия в крови, особенно у пациентов со сниженной функцией почек. Гиперкалиемия может привести к серьезным, иногда фатальным нарушениям сердечного ритма. Если необходим одновременный прием лизиноприла и указанных выше ЛС, лечение должно проводиться с осторожностью на фоне регулярного контроля содержания калия в сыворотке крови (см. «Взаимодействие»).
Митральный стеноз/аортальный стеноз/гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия
Лизиноприл, как и другие ингибиторы АПФ, должен с осторожностью назначаться пациентам с обструкцией выходного тракта левого желудочка (аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), а также пациентам с митральным стенозом.
Острый инфаркт миокарда
Показано применение стандартной терапии (тромболитики, ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства, бета-адреноблокаторы). Лизиноприл возможно применять совместно с в/в введением или с применением терапевтических трансдермальных систем нитроглицерина.
Хирургическое вмешательство/общая анестезия
При обширных хирургических вмешательствах, а также при применении других ЛС, вызывающих снижение АД, лизиноприл, блокируя образование ангиотензина II, может вызывать выраженное непрогнозируемое снижение АД.
При развитии артериальной гипотензии следует поддерживать АД путем восполнения ОЦК. Необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о том, что пациент принимает ингибиторы АПФ.
Пациенты пожилого возраста
Та же самая доза приводит к более высокой концентрации лизиноприла в крови, поэтому требуется особая осторожность при определении дозы.
Гемодиализ
У пациентов, находящихся на гемодиализе с использованием высокопроточных мембран (например AN69®), были отмечены случаи развития анафилактических реакций на фоне терапии ингибиторами АПФ. Следует избегать назначения ингибиторов АПФ при использовании подобного типа мембран.
Нейтропения/агранулоцитоз/тромбоцитопения/анемия
На фоне приема ингибиторов АПФ могут возникать нейтропения/агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия. У пациентов с нормальной функцией почек и при отсутствии других отягощающих факторов нейтропения развивается редко. С особой осторожностью следует применять лизиноприл у пациентов с системными заболеваниями соединительной ткани, на фоне приема иммунодепрессантов, аллопуринола или прокаинамида, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек. У некоторых пациентов возникали тяжелые инфекции, в ряде случаев устойчивые к интенсивной антибиотикотерапии. При назначении лизиноприла у таких пациентов рекомендуется периодически контролировать содержание лейкоцитов в крови. Пациенты должны сообщать врачу о любых признаках инфекционных заболеваний (например боль в горле, лихорадка).
Анафилактоидные реакции при проведении афереза ЛПНП
В редких случаях у пациентов, получающих ингибиторы АПФ, при проведении процедуры афереза ЛПНП с использованием декстрана сульфата могут развиваться угрожающие жизни анафилактоидные реакции. Для предотвращения анафилактоидной реакции следует временно прекратить терапию ингибитором АПФ перед каждой процедурой афереза.
Анафилактоидные реакции при проведении десенсибилизации
Имеются отдельные сообщения о развитии анафилактоидных реакций у пациентов, получающих ингибиторы АПФ во время десенсибилизирующей терапии, например ядом перепончатокрылых насекомых. Ингибиторы АПФ необходимо применять с осторожностью у пациентов, предрасположенных к аллергическим реакциям, проходящих процедуры десенсибилизации. Следует избегать применения ингибиторов АПФ пациентам, получающим иммунотерапию пчелиным ядом. Тем не менее, данной реакции можно избежать путем временной отмены ингибитора АПФ до начала процедуры десенсибилизации.
Повышенная чувствительность/ангионевротический отек
При приеме ингибиторов АПФ, в т.ч. и лизиноприла, в редких случаях и в любом периоде терапии может наблюдаться развитие ангионевротического отека лица, верхних и нижних конечностей, губ, слизистых оболочек, языка, голосовых складок и/или гортани (см. «Побочные действия»). При появлении симптомов прием ЛС должен быть немедленно прекращен, а пациент должен наблюдаться до тех пор, пока признаки отека не исчезнут полностью. Если отек затрагивает только лицо и губы, то его проявления обычно проходят самостоятельно, хотя для лечения симптомов могут применяться антигистаминные средства.
Ангионевротический отек, сопровождающийся отеком гортани, может привести к летальному исходу. Отек языка, голосовых складок или гортани может привести к обструкции дыхательных путей. При появлении таких симптомов требуется неотложная терапия, в т.ч. п/к введение эпинефрина и/или обеспечение проходимости дыхательных путей. Пациент должен находиться под медицинским наблюдением до полного и стойкого исчезновения симптомов.
У пациентов с отеком Квинке в анамнезе, не связанным с приемом ингибиторов АПФ, может быть повышен риск его развития при приеме ЛС этой группы (см. «Противопоказания»).
В редких случаях на фоне терапии ингибиторами АПФ развивается ангионевротический отек кишечника. При этом у пациентов отмечается боль в животе как изолированный симптом или в сочетании с тошнотой и рвотой, в некоторых случаях без предшествующего ангионевротического отека лица и при нормальном уровне С1-эстеразы. Диагноз устанавливался с помощью компьютерной томографии
брюшной области, УЗИ-исследования или при хирургическом вмешательстве. Симптомы исчезали после прекращения приема ингибиторов АПФ. Поэтому у пациентов с болью в области живота, получающих ингибиторы АПФ, при
проведении дифференциальной диагностики необходимо учитывать возможность развития ангионевротического отека кишечника (см. «Побочные действия»).
Трансплантация почки
Данные о применении лизиноприла у пациентов после трансплантации почки отсутствуют.
Этнические различия
Следует учитывать, что у пациентов негроидной расы риск развития ангионевротического отека более высок. Как и другие ингибиторы АПФ, лизиноприл менее эффективен в отношении снижения АД у пациентов негроидной расы.
Данный эффект возможно связан с выраженным преобладанием низкоренинового статуса у пациентов негроидной расы с артериальной гипертензией.
Нарушение функции печени
В редких случаях на фоне приема ингибиторов АПФ наблюдался синдром развития холестатической желтухи с переходом в фульминантный некроз печени, иногда с летальным исходом. Механизм развития этого синдрома неясен. При появлении желтухи или значительного повышения активности печеночных ферментов на фоне приема ингибиторов АПФ следует прекратить прием ЛС (см. «Побочные действия»), пациент должен находиться под соответствующим медицинским наблюдением.
Двойная блокада РААС
Сообщалось о случаях артериальной гипотензии, обмороке, инсульте, гиперкалиемии и нарушениях функции почек (включая острую почечную недостаточность) у восприимчивых пациентов, особенно при одновременном применении с ЛС, которые влияют на эту систему. Поэтому двойная блокада РААС в результате сочетания ингибитора АПФ с АРА II или алискиреном не рекомендуется.
Сочетание с алискиреном противопоказано у пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (СКФ <60 мл/мин/1,73 м2 (см. «Противопоказания» и «Взаимодействие»).
Пациенты с сахарным диабетом
При назначении лизиноприла пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические средства для приема внутрь или инсулин, в течение первого месяца терапии необходимо регулярно контролировать концентрацию глюкозы в крови (см. «Взаимодействие»).
Влияние на способность управлять автотранспортом и выполнять работы, требующие высокой скорости психических и физических реакций. Лизиноприл следует с осторожностью применять пациентам, управляющим автотранспортом и занимающимся видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты реакции в связи с опасностью развития артериальной гипотензии и головокружения.
Применение Лизипрекс при беременности и кормлении
Категория действия на плод по FDA — D.
Применение лизиноприла во время беременности противопоказано. При диагностировании беременности прием ЛС следует прекратить как можно раньше. Прием ингибиторов АПФ во II и III триместрах беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия костей черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативных влияниях лизиноприла на плод в случае применения в I триместре нет. За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии. Лизиноприл проникает через плаценту.
Нет данных о выделении лизиноприла в грудное молоко. Если прием необходим в период лактации, то грудное вскармливание необходимо отменить.
Передозировка
Симптомы (возникают при приеме однократной дозы 50 мг): выраженное снижение АД, сухость слизистой оболочки полости рта, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, беспокойство, повышенная раздражительность.
Лечение: специфический антидот отсутствует. Симптоматическая терапия. Промывание желудка, применение энтеросорбентов и слабительных средств. Показано в/в введение 0,9% раствора натрия хлорида. В случае устойчивой к лечению брадикардии необходимо применение искусственного водителя ритма. Необходим контроль АД, показателей водно-электролитного баланса. Гемодиализ эффективен.
Взаимодействие
При одновременном применении лизиноприла с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), препаратами калия, заменителями соли, содержащими калий, циклоспорином повышается риск развития гиперкалиемии, особенно при нарушенной функции почек, поэтому их можно совместно применять только при регулярном контроле содержания калия в сыворотке крови и функции почек.
Одновременное применение с бета-адреноблокаторами, БКК, диуретиками и другими гипотензивными средствами усиливает выраженность антигипертензивного действия.
Лизиноприл замедляет выведение препаратов лития. Поэтому при совместном применении необходимо регулярно контролировать концентрацию лития в сыворотке крови.
Антациды и колестирамин снижают всасывание лизиноприла в ЖКТ.
Гипогликемические средства (инсулин, гипогликемические средства для приема внутрь). Применение ингибиторов АПФ может усиливать гипогликемический эффект инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь вплоть до развития гипогликемии. Как правило, это наблюдается в первые недели проведения одновременной терапии и у пациентов с нарушением функции почек.
НПВС (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2), эстрогены, адреномиметики снижают антигипертензивный эффект лизиноприла. Одновременное применение ингибиторов АПФ и НПВС может приводить к ухудшению функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности, и увеличению содержания калия в сыворотке крови, особенно у пациентов со сниженной функцией почек. Следует соблюдать осторожность при назначении данной комбинации, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны получать адекватное количество жидкости, и рекомендуется тщательно контролировать функцию почек, как в начале, так и в процессе лечения.
При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) в/в описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД.
Совместное применении с СИОЗС может приводить к выраженной гипонатриемии.
Совместное применение с аллопуринолом, прокаинамидом, цитостатиками может приводить к лейкопении.
Двойная блокада РААС
В литературе сообщалось, что у пациентов с установленным атеросклеротическим заболеванием, сердечной недостаточностью или сахарным диабетом с поражением органов-мишеней одновременная терапия ингибитором АПФ и АРА II связана с более высокой частотой развития артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и ухудшения функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с применением только одного ЛС, влияющего на РААС. Двойная блокада (например при сочетании ингибитора АПФ с АРА II) должна быть ограничена отдельными случаями с тщательным мониторингом функции почек, содержания калия и АД.
Одновременное применение противопоказано (см. «Противопоказания»)
Алискирен. У пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (СКФ менее 60 мл/мин) возрастает риск гиперкалиемии, ухудшения функции почек и повышения частоты сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности.
Эстрамустин. Одновременное применение может привести к повышению риска побочных эффектов, таких как ангионевротичсский отек.
Баклофен. Усиливает антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ. Следует тщательно контролировать АД и в случае необходимости — дозировку антигипертензивных ЛС.
Глиптины (линаглиптин, саксаглиптин, ситаглиптин, витаглиптин). Совместное применение с ингибиторами АПФ может повышать риск развития ангионевротического отека вследствие подавления активности ДПП-4 глиптином.
Симпатомиметики. Могут ослаблять антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ.
Трициклические антидепрессанты, нейролептики и средства для общей анестезии. Одновременное применение с ингибиторами АПФ может приводить к усилению антигипертензивного действия (см. «Меры предосторожности»).
Побочные действия Лизипрекс
Частота возникновения побочных эффектов характеризуется как часто (≥1%); редко (<1%).
Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты — головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, диарея, сухой кашель, тошнота.
Со стороны ССС: часто — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия; редко — боль в груди, тахикардия, брадикардия, усугубление симптомов ХСН, нарушение AV проводимости, инфаркт миокарда.
Со стороны ЦНС: часто — парестезия, лабильность настроения, растерянность, сонливость, судорожные подергивания мышц конечностей и губ; редко — астенический синдром.
Со стороны органов кроветворения: редко — лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, при длительном лечении — анемия (снижение Hb, гематокрита, эритропения).
Со стороны дыхательной системы: редко — одышка, бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы: редко — сухость слизистой оболочки полости рта, анорексия, диспепсия, изменение вкуса, абдоминальная боль, панкреатит, желтуха (гепатоцеллюлярная или холестатическая), гепатит.
Со стороны кожных покровов: редко — крапивница, кожный зуд, повышенное потоотделение, алопеция, фотосенсибилизация.
Со стороны мочеполовой системы: редко — нарушение функции почек, олигурия, анурия, острая почечная недостаточность, уремия, протеинурия, сексуальная дисфункция.
Лабораторные показатели: часто — гиперкалиемия, гипонатриемия; редко — гипербилирубинемия, повышение активности печеночных ферментов, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины и креатинина.
Аллергические реакции: редко — ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани, кожные высыпания, кожный зуд, лихорадка, ложноположительные результаты теста на антинуклеарные антитела, повышение СОЭ, эозинофилия, лейкоцитоз; в редких случаях — интестинальный ангионевротический отек.
Прочие: редко — артралгия/артрит, васкулит, миалгия.
Ограничения к применению
Тяжелые нарушения функции почек; двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией; состояние после трансплантации почки; азотемия; гиперкалиемия; аортальный стеноз/митральный стеноз/ гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; первичный гиперальдостеронизм; артериальная гипотензия; цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения); ишемическая болезнь сердца; хроническая сердечная недостаточность; аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. склеродермия, системная красная волчанка); угнетение костномозгового кроветворения; диета с ограничением поваренной соли; гиповолемические состояния (в т.ч. в результате диареи, рвоты); пожилой возраст; гемодиализ с использованием высокопроточных диализных мембран с высокой проницаемостью; одновременное применение калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, калийсодержащих заменителей пищевой соли и лития; сахарный диабет; хирургическое вмешательство/общая анестезия; десенсибилизирующая терапия; аферез ЛПНП; пациенты негроидной расы.
Лизипрекс противопоказания
Гиперчувствительность к лизиноприлу или другим ингибиторам АПФ; ангионевротический отек в анамнезе, в т.ч. на фоне применения ингибиторов АПФ; наследственный отек Квинке или идиопатический ангионевротический отек; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); беременность и период грудного вскармливания (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»); одновременное применение с алискиреном или алискиренсодержащими ЛС у пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (СКФ <60 мл/мин/1,73 м2) (см. «Меры предосторожности» и «Взаимодействие»).
Показания к применению Лизипрекс
Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами); хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для пациентов, принимающих сердечные гликозиды и/или диуретики); раннее лечение острого инфаркта миокарда в составе комбинированной терапии (в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности); диабетическая нефропатия (снижение альбуминурии у пациентов с сахарным диабетом типа 1 с нормальным АД и у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с артериальной гипертензией).
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — гипотензивное, вазодилатирующее, натрийуретическое, кардиопротективное. Фармакодинамика
Ингибирует АПФ, предотвращает переход ангиотензина I в ангиотензин II, увеличивает концентрацию эндогенных вазодилатирующих ПГ. Уменьшает образование аргинин-вазопрессина и эндотелина−1, обладающих вазоконстрикторными свойствами. Понижает ОПСС, системное АД, постнагрузку на миокард, давление в легочных капиллярах. Повышает сердечный выброс и толерантность миокарда к нагрузке у больных с сердечной недостаточностью. Действие проявляется через 1 ч, возрастает в течение 6–7 ч, продолжается до 24 ч. Гипотензивный эффект достигает оптимальных значений при многократном назначении в течение нескольких недель. Ингибирует тканевую ренин-ангиотензиновую систему сердца, предупреждает развитие гипертрофии миокарда и дилатации левого желудочка или способствует их обратному развитию (кардиопротективное действие). Уменьшает число случаев внезапной смерти, уменьшает вероятность развития повторного инфаркта миокарда, нарушений коронарного кровотока и возникновения ишемии миокарда.
Фармакокинетика
После приема внутрь всасывается около 25% (6–60%). Прием пищи не оказывает влияние на абсорбцию. Плохо связывается с белками плазмы крови. Tmax — 6 ч. Не биотрансформируется и экскретируется почками в неизмененном виде, T1/2 составляет 12 ч. Клинически значимые изменения фармакокинетических параметров, требующие коррекции режима дозирования, наблюдаются при уменьшении СКФ менее 30 мл/мин (увеличивается Сmax в плазме, удлиняется Т1/2 и время действия.) У пожилых пациентов концентрация в плазме и AUC увеличиваются в 2 раза. Удаляется при гемодиализе.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
При введении лизиноприла крысам в течение 105 нед в дозах до 90 мг/кг/сут (в 56 раз больше МРДЧ) и мышам в течение 92 нед в дозах до 135 мг/кг/сут (в 84 раза выше МРДЧ) признаков канцерогенности не обнаружено. Мутагенными и генотоксическими свойствами не обладает. В дозах до 300 мг/кг/сут не оказывает неблагоприятное действие на репродуктивную функцию у самцов и самок крыс. Введение мышам на 6–15-й день беременности в дозах, до 625 раз превышающих МРДЧ, не сопровождалось проявлениями тератогенного действия. У крыс, получавших на 6–17-й день беременности дозы, в 188 раз превышающие МРДЧ, тератогенного и фетотоксического эффекта не выявлено, хотя имело место понижение средней массы тела новорожденных крысят.
При введении крысам незначительно проходит через ГЭБ, не кумулирует в тканях при многократном использовании, обнаруживается в грудном молоке и плаценте (но не в тканях плода).
Однако следует учитывать, что у человека применение других ингибиторов АПФ во время беременности может явиться причиной увеличения фетальной и неонатальной смертности, а введение во II и III триместрах беременности сопровождается уменьшением массы плаценты, задержкой окостенения скелета, развитием маловодия (вследствие понижения функции почек), анурии, почечной недостаточности у плода, вплоть до летального исхода, гипоплазии легочной ткани, контрактур конечностей и краниофасциальных деформаций, незаращением Боталлова протока и токсическим влиянием на организм матери.
Характеристика
Ингибитор АПФ. Кристаллический порошок белого или почти белого цвета, без запаха, растворим в воде, труднорастворим в метаноле и практически нерастворим в этаноле. Молекулярная масса 441,52.
Химическое название Лизипрекс
(S)-1-[N2-(1-Карбокси-3-фенилпропил)-L-лизил]-L-пролин
Список литературы:
- Государственный реестр лекарственных средств;
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
- Нозологическая классификация (МКБ-10);
- Официальная инструкция от производителя.
С этим товаром покупают
Рекомендации для комплексного подхода к лечению
Устраняет дефицит калия и магния, вспомогательное средство при болезнях сердца, аритмии
Рекомендуется в качестве БАД к пище — доп. источника пилиненасыщенных жирных кислот
Профилактика инфаркта миокарда, тромбоза кровеносных сосудов и тромбоэмболии
Повышает физическую и умственную активность, стимулирует иммунитет, предупреждает старение
Для устранения дефицита калия и магния в составе комбинированной терапии
Аналоги ЛИЗИПРЕКС
С тем же действием
Аналоги ЛИЗИПРЕКС
По действующему веществу
Аптеки и цены в Курске
ЛИЗИПРЕКС табл. 20 мг №30
Инструкция по применению
ЛИЗИПРЕКС табл. 20 мг №30
Состав
одна таблетка содержит:
активное вещество — лизиноприл (в виде лизиноприла дигидрата) — 5 мг или 10 мг или 20 мг; вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный — 40 мг или 50 мг или 100 мг, маииитол — 15 мг или 20 мг или 40 мг, крахмал кукурузный — 36,06 мг или 34.91 мг или 69.83 мг, тальк — 2,5 мг или 3 мг или 6 мг. магния стеарат — 1 мг или 1,2 мг или 2,4 мг.
Лекарственная форма
Таблетки
Описание
Таблетки 5 мг: круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого цвета с фаской и с риской.
Таблетки 10 мг: круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого цвета с фаской. Таблетки 20 мг: круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого цвета с фаской и с риской.
Действие
Ангиотензинпревращающего фермента ингибитор
Фармакодинамика
Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление (АД), преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности к нагрузкам у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы (РААС). При длительном применении уменьшается выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН), замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка (ЛЖ) у пациентов, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности.
Начало гипотензивного действия — через 1 ч. Максимальный эффект определяется через 6-7 ч после приема внутрь, длительность — 24 ч. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 месяца терапии. При резкой отмене препарата нс наблюдается выраженного повышения артериального давления.
Фармакокинетика
Приём пищи нс влияет на всасывание лизиноприла. Абсорбция — 30% (6-60%). Биодоступность — 29%. Слабо связывается с белками плазмы крови. В неизменном виде попадает в системное кровообращение. Время достижения максимальной концентрации (ТCmax) — 6 ч. В дозе 10 мг/день максимальная концентрация — 32-38 нг/мл. Практически не подвергается метаболизму, выводится почками в неизменном виде. Фракция, связанная с АПФ, выводится медленно. Период полувыведеиия (T1/2) -12,6 ч. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая.
Показания к применению
— артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивньтми средствами);
— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для пациентов, принимающих сердечные гликозиды и/или диуретики);
— раннее лечение острого инфаркта миокарда в составе комбинированной терапии (в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности);
— диабетическая нефропатия (снижение альбуминурии у пациентов сахарным диабетом 1 типа с нормальным АД, и у пациентов сахарным диабетом 2 типа с артериальной гипертензией).
Противопоказания
— повышенная чувствительность к лизиноприлу и другим компонентам препарата, а также и к другим ингибиторам АПФ;
— ангионевротический отек в анамнезе, в т.ч. на фойе применения ингибиторов АПФ;
— наследственный отек Квинке или идиопатический ангионевротический отек;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)
— беременность (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»);
— период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»);
— одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) < 60 мл/мип/1,73 м2) (см. разделы «Особые указания» и «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата Лизипрекс® во время беременности противопоказано. При диагностировании беременности прием препарата следует прекратить как можно раньше. Прием ингибиторов АПФ во II и III триместрах беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия костей черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативных влияниях препарата лизиноприла на плод в случае применения в I триместре нет. За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии. Лизиноприл проникает через плаценту. Нет данных о выделении лизиноприла в грудное молоко. Если прием препарата необходим в период лактации, то грудное вскармливание необходимо отменить.
Побочные действия
Частота возникновения побочных эффектов характеризуется как часто (? 1%), редко (< 1%).
Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, диарея, сухой кашель, тошнота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия; редко — боль в груди, тахикардия, брадикардия, усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности, нарушение атриовентрикулярной проводимости, инфаркт миокарда.
Со стороны центральной нервной системы: часто — парестезия, лабильность настроения, растерянность, сонливость, судорожные подергивания мышц конечностей и губ, редко — астенический синдром.
Со стороны органов кроветворения: редко — лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, при длительном лечении — анемия (снижение гемоглобина, гематокрита, эритропения).
Со стороны дыхательной системы: редко — одышка, бронхоспазм.
Со стороны пищеварительного системы: редко — сухость слизистой оболочки полости рта, анорексия, диспепсия, изменения вкуса, абдоминальная боль, панкреатит, желтуха (генатоцеллюлярная или холестатичсская), гепатит.
Со стороны кожных покровов: редко — крапивница, кожный зуд, повышенное потоотделение, алопеция, фотосенсибилизация.
Со стороны мочеполовой системы: редко — нарушение функции почек, олигурия, анурия, острая почечная недостаточность, уремия, протеинурия, сексуальная дисфункция.
Лабораторные показатели: часто — гиперкалиемия, гипонатриемия; редко — гипербилирубинемия, повышение активности «печеночных» ферментов, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины и креатинина.
Аллергические реакции: редко — ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани, кожные высыпания, кожный зуд, лихорадка, ложноположительные результаты теста на антинуклеарные антитела, повышение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), эозинофилия, лейкоцитоз. В редких случаях -интестинальный ангионевротический отек.
Прочие: редко — артралгия/артрит, васкулит, миалгия.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Взаимодействие
При одновременном применении препарата с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон и его производное — эплеренон, триамтерен, амилорид), препаратами калия, заменителями соли, содержащими калий, циклоспорином, повышается риск развития гиперкалиемии, особенно при нарушенной функции почек, поэтому их можно совместно применять только при регулярном контроле содержания калия в сыворотке крови и функции ночек.
Одновременное применение с бста-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БМКК), диуретиками, трициклическими антидепрессантами/иейролептиками и другими антигипертензивными средствами усиливает выраженность антигипертепзивного действия.
Лизиноприл замедляет выведение препаратов лития. Поэтому при совместном применении необходимо регулярно контролировать концентрацию лития в сыворотке крови.
Антациды и колестирамин снижают всасывание лизиноприла в желудочно-кишечном тракте.
Гипогликемические средства (инсулин, гипогликемические средства для приема внутрь) Применение ингибиторов АПФ может усиливать гипогликемический эффект инсулина и гипогликемических средств для приёма внутрь вплоть до развития гипогликемии. Как правило, это наблюдается в первые недели проведения одновременной терапии и у пациентов с нарушением функции почек.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) (в т.ч. селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2)), эстрогены, адреномиметики снижают антигипертензивный эффект лизиноприла. Одновременное применение ингибиторов АПФ и НПВП может приводить к ухудшению функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности, и увеличению содержания калия в сыворотке крови, особенно у пациентов со сниженной функцией почек. Следует соблюдать осторожность при назначении данной комбинации, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны получать адекватное количество жидкости, и рекомендуется тщательно контролировать функцию почек, как в начале, так и в процессе лечения.
При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота внутривенно (натрия ауротиомалат) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД.
Совместное применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина может приводить к выраженной гипонатрисмии.
Совместное применение с аллопуриполом, прокаинамидом, цитостатиками может приводить к лейкопении.
Двойная блокада РААС
В литературе сообщалось, что у пациентов с установленным атеросклеротическим заболеванием, сердечной недостаточностью или сахарным диабетом с поражением органов-мишеней, одновременная терапия ингибитором АПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) связана с более высокой частотой развития артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и ухудшения функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с применением только одного препарата, влияющего на РААС. Двойная блокада (например, при сочетании ингибитора АПФ с АРА II) должна быть ограничена отдельными случаями с тщательным мониторингом функции почек, содержания калия и АД.
Одновременное применение противопоказано (см. раздел «Противопоказания»)
Алискирен
У пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (СКФ менее 60 мл/мин) возрастает риск гиперкалиемии, ухудшения функции почек и повышения частоты сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности.
Эстрамустин
Одновременное применение может привести к повышению риска побочных эффектов, таких как ангионевротический отек.
Баклофен
Усиливает антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ. Следует тщательно контролировать АД и, в случае необходимости, дозировку ангигипертензивных препаратов.
Глиптины (линаглиптин, саксаглиптин, ситаглиптин, витаглиптин)
Совместное применение с ингибиторами АПФ может повышать риск развития ангионевротического отека вследствие подавления активности дипептидилпентидазы IV (ДПП-IV) глиптином.
Симпатомиметики
Могут ослаблять антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ.
Трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики) и средства для общей анестезии
Одновременное применение с ингибиторами АПФ может приводить к усилению антигипертензивного действия (см. раздел «Особые указания»).
Способ применения и дозы
Внутрь, 1 раз в сутки утром, независимо от приема пищи, предпочтительно в одно и то же время.
При артериальной гипертензии пациентам, нс получающим другие антигипертензивные средства, назначают по 5 мг 1 раз в сутки. При отсутствии эффекта дозу повышают каждые 2-3 дня на 5 мг до средней терапевтической дозы 20-40 мг/сут (увеличение дозы свыше 40 мг/сутки обычно не ведет к дальнейшему снижению АД). Обычная суточная поддерживающая доза — 20 мг. Максимальная суточная доза — 40 мг.
Полный эффект развивается обычно через 2-4 недели от начала лечения, что следует учесть при увеличении дозы. При недостаточном клиническом эффекте возможно одновременное применение с другими антигипертензивными средствами.
Если пациент получал предварительное лечение диуретиками, то прием таких препаратов необходимо прекратить за 2-3 дня до начала применения препарата Лизипрекс®. Если это невозможно, то начальная доза препарата Лизипрекс® не должна превышать 5 мг в сутки. В этом случае, после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимум действия достигается примерно через 6 ч), так как может возникнуть выраженное снижение АД.
При хронической сердечной недостаточности: начальная доза — 2,5 мг в сутки (рекомендуется применять лизиноприл в таблетках по 2,5 мг), с постепенным повышением через 3-5 дней до 5-10 мг в сутки. Максимальная суточная доза — 20 мг. Острый инфаркт миокарда (в составе комбинированной терапии): в первые 24 ч — 5 мг, затем 5 мг через сутки, 10 мг через двое суток и затем но 10 мг 1 раз в сутки. Курс лечения — не менее 6 недель.
При реноваскулярной гипертензии или других состояниях с повышенной активностью РААС целесообразно назначать также низкую начальную дозу 5 мг в день, под усиленным врачебным контролем (контроль АД, функции почек, содержание ионов калия в сыворотке крови). Поддерживающую дозу, продолжая строгий врачебный контроль, следует определить в зависимости от динамики АД.
Передозировка
Симптомы (возникают при приеме однократной дозы 50 мг): выраженное снижение АД, сухость слизистой оболочки полости рта, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, беспокойство, повышенная раздражительность.
Лечение: специфический антидот отсутствует. Симптоматическая терапия.
Промывание желудка, применение энтеросорбентов и слабительных средств. Показано внутривенное введение 0,9 % раствора натрия хлорида. В случае устойчивой к лечению брадикардии, необходимо применение искусственного водителя ритма. Необходим контроль АД, показателей водно-электролитного баланса. Гемодиализ эффективен.
Особые указания
Симптоматическая артериальная гипотензия
Чаше всего выраженное снижение АД возникает при снижении объема циркулирующей крови (ОЦК), вызванной терапией диуретиками, уменьшением количества поваренной соли в пище, диализом, диареей или рвотой. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью с одновременной почечной недос таточностью или без нее, возможно выраженное снижение АД.
Под строгим контролем врача следует применять Лизипрекс® пациентам с ишемической болезнью сердца, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или к инсульту.
Транзиторная артериальная гипотензия нс является противопоказанием для приема следующей дозы препарата. В случае развития артериальной гипотензии пациент должен быть переведен в положение «лежа» с приподнятыми ногами. При необходимости следует восполнить ОЦК при помощи внутривенного введения 0,9% раствора натрия хлорида. Преходящая артериальная гипотензия нс является препятствием для дальнейшего приема препарата. После восстановления ОЦК и АД лечение может быть продолжено.
При применении препарата Лизипрекс®, у некоторых пациентов с хронической сердечной недостаточностью, но с нормальным или сниженным АД. может отмечаться снижение АД. что обычно не является причиной для прекращения лечения.
До начала лечения препаратом, по возможности, следует нормализовать содержание натрия и/или восполнить ОЦК, тщательно контролировать действие начальной дозы препарата Лизипрекс® на пациента.
В случае стеноза почечных артерий (в особенности, при двустороннем стенозе или при наличии стеноза артерии единственной почки), а также при недостаточности кровообращения вследствие недостатка натрия и/или жидкости, применение препарата Лизипрекс® может привести к нарушению функции почек, острой почечной недостаточности, которая обычно оказывается необратимой даже после отмены препарата.
Гиперкалиемия
Гиперкалиемия может развиваться во время лечения ингибиторами АПФ, в том числе, и препаратом Лизипрекс®. Факторами риска гиперкалиемии являются почечная недостаточность, снижение функции почек, возраст старше 70 лет, сахарный диабет, некоторые сопутствующие состояния (дегидратация, острая сердечная недостаточность, метаболический ацидоз), одновременный прием калийсберегающих диуретиков (таких как спиронолактон и его производное эплсрснон, триамтерсн, амилорид), пищевых добавок/препаратов калия или калийсодержащих заменителей пищевой соли, а также применение других препаратов, способствующих повышению содержания калия в крови (например, гепарин). Применение пищевых добавок/препаратов калия, калийсберегающих диуретиков, калийсодержащих заменителей пищевой соли может привести к значительному повышению содержания калия в крови, особенно у пациентов со сниженной функцией почек. Гиперкалиемия может привести к серьезным, иногда фатальным нарушениям сердечного ритма. Если необходим одновременный прием препарата Лизипрекс® и указанных выше препаратов, лечение должно проводиться с осторожностью на фоне регулярного контроля содержания калия в сыворотке крови (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
Митральный стеноз/аортальный стеноз/гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия
Лизипрекс®, как и другие ингибиторы АПФ, должен с осторожностью назначаться пациентам с обструкцией выходного тракта левого желудочка (аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), а также пациентам с митральным стенозом.
При остром инфаркте миокарда
Показано применение стандартной терапии (тромболитики, ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства, бета-адреноблокаторы). Лизипрскс® возможно применять совместно с внутривенным введением или с применением терапевтических трансдермальных систем нитроглицерина.
Хирургическое вмешательство/общая анестезия
При обширных хирургических вмешательствах, а также при применении других лекарственных средств, вызывающих снижение АД, лизипоприл, блокируя образование ангиотензина II, может вызывать выраженное непрогнозируемое снижение АД.
При развитии артериальной гипотензии следует поддерживать АД путем восполнения ОЦК. Необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о том, что пациент принимает ингибиторы АПФ.
У пациентов пожилого возраста та же самая доза приводит к более высокой концентрации лизиноприла в крови, поэтому требуется особая осторожность при определении дозы.
Гемодиализ
У пациентов, находящихся па гемодиализе с использованием высокопроточных мембран (например, AN69®), были отмечены случаи развития анафилактических реакций на фоне терапии ингибиторами АПФ. Следует избегать назначения ингибиторов АПФ при использовании подобного типа мембран.
Нейтропепия/агранулоцитоз /тромбоцитопепия/анемия
На фоне приёма ингибиторов АПФ могут возникать нейтропения/агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия. У пациентов с нормальной функцией почек и при отсутствии других отягощающих факторов нейтропепия развивается редко. С особой осторожностью следуют применять Лизипрекс® у пациентов с системными заболеваниями соединительной ткани, на фоне приема иммунодепрессантов, аллопуринола или прокаинамида, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек. У некоторых пациентов возникали тяжелые инфекции, в ряде случаев, устойчивые к интенсивной антибиотикотерапии. При назначении препарата Лизипрекс® таким пациентам рекомендуется периодически контролировать содержание лейкоцитов в крови. Пациенты должны сообщать врачу о любых признаках инфекционных заболеваний (например, боль в горле, лихорадка).
Анафилактоидные реакции при проведении афереза липопротеинов низкой плотности (ЛПНП)
В редких случаях у пациентов, получающих ингибиторы АПФ, при проведении процедуры афереза ЛПНП с использованием декстран сульфата могут развиваться угрожающие жизни анафилактоидные реакции. Для предотвращения анафилактоидной реакции следует временно прекратить терапию ингибитором АПФ перед каждой процедурой афереза.
Анафилактоидные реакции при проведении десенсибилизации
Имеются отдельные сообщения о развитии анафилактоидных реакций у пациентов, получающих ингибиторы АПФ во время десенсибилизирующей терапии, например ядом перепончатокрылых насекомых. Ингибиторы АПФ необходимо применять с осторожностью у пациентов, предрасположенных к аллергическим реакциям, проходящих процедуры десенсибилизации. Следует избегать применения ингибиторов АПФ пациентам, получающим иммунотерапию пчелиным ядом. Тем не менее, данной реакции можно избежать путем временной отмены ингибитора АПФ до начала процедуры десенсибилизации.
Повышенная чувствительность/ангионевротический отек
При приеме ингибиторов АПФ, в том числе и препарата Лизипрекс®, в редких случаях и в любом периоде терапии может наблюдаться развитие ангионевротического отека лица, верхних и нижних конечностей, губ, слизистых оболочек, языка, голосовых складок и/или гортани (см. раздел «Побочное действие»). При появлении симптомов прием препарата должен быть немедленно прекращен, а пациент должен наблюдаться до тех пор, пока признаки отека не исчезнут полностью. Если отек затрагивает только лицо и губы, то его проявления обычно проходят самостоятельно, хотя для лечения симптомов могут применяться антигистаминные средства.
Ангионевротический отек, сопровождающийся отеком гортани, может привести к летальному исходу. Отек языка, голосовых складок или гортани может привести к обструкции дыхательных путей. При появлении таких симптомов требуется неотложная терапия, в том числе, подкожное введение эпинефрина (адреналина) и/или обеспечение проходимость дыхательных путей. Пациент должен находиться под медицинским наблюдением до полного и стойкого исчезновения симптомов.
У пациентов с отеком Квинке в анамнезе, не связанным с приемом ингибиторов АПФ, может быть повышен риск его развития при приеме препаратов этой группы (см. раздел » Противопоказания»).
В редких случаях на фойе терапии ингибиторами АПФ развивается ангионевротический отек кишечника. При этом у пациентов отмечается боль в животе как изолированный симптом или в сочетании с тошнотой и рвотой, в некоторых случаях без предшествующего ангионевротического отека лица и при нормальном уровне С1-эстеразы. Диагноз устанавливался с помощью компьютерной томографии брюшной области, ультразвукового исследования или при хирургическом вмешательстве. Симптомы исчезали после прекращения приема ингибиторов АПФ. Поэтому у пациентов с болью в области живота, получающих ингибиторы АПФ, при проведении дифференциальной диагностики необходимо учитывать возможность развития ангионевротического отека кишечника (см. раздел «Побочное действие»).
Трансплантация почки
Данные о применении препарата Лизипрекс® у пациентов после трансплантации почки отсутствуют.
Этнические различия
Следует учитывать, что у пациентов негроидной расы риск развития ангионевротического отека более высок. Как и другие ингибиторы АПФ, Лизипрекс® менее эффективен в отношении снижения АД у пациентов негроидной расы.
Данный эффект возможно связан с выраженным преобладанием низкоренинового статуса у пациентов негроидной расы с артериальной гипертензией.
Нарушение функции печени
В редких случаях на фоне приема ингибиторов АПФ наблюдался синдром развития холестатической желтухи с переходом в фульминантный некроз печени, иногда с летальным исходом. Механизм развития этого синдрома неясен. При появлении желтухи или значительного повышения активности «печеночных» ферментов на фойе приема ингибиторов АПФ следует прекратить прием препарата (см. раздел «Побочное действие»), пациент должен находиться под соответствующим медицинским наблюдением.
Двойная блокада РААС
Сообщалось о случаях артериальной гипотензии, обмороке, инсульте, гиперкалиемии и нарушениях функции почек (включая острую почечную недостаточность) у восприимчивых пациентов, особенно при одновременном применении с лекарственными препаратами, которые влияют на эту систему. Поэтому двойная блокада РААС в результате сочетания ингибитора АПФ с АРА II или алискиреном не рекомендуется.
Сочетание с алискиреном противопоказано у пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (СКФ < 60 мл/мин/1,73м2 «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
Пациенты с сахарным диабетом
При назначении препарата пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические средства для приема внутрь или инсулин, в течение первого месяца терапии необходимо регулярно контролировать концентрацию глюкозы в крови (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Лизипрекс® следует с осторожностью применять пациентам, управляющим автотранспортом и занимающимся видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты реакции, в связи с опасностью развития артериальной гипотензии и головокружения.
Форма выпуска
Таблетки по 5 мг или 10 мг или 20 мг.
Упаковка:
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
По 30 таблеток в банку из полимерных материалов.
3 контурные ячейковые упаковки или банку из полимерных материалов с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.Не использовать после истечения срока годности.
Производитель и организация, принимающие претензии потребителей
ИРБИТСКИЙ ХФЗ, ОАО