Лобивон (Lobivon)
Код АТС
N. Средства, действующие на нервную систему
N06. Психоаналептики
N06A. Антидепрессанты
N06AX. Прочие антидепрессанты
N06AX03. Миансерин
Форма выпуска
Выпускается в виде белых округлых таблеток, покрытых пленочной оболочкой. На одной стороне таблетки логотип «Organon», на обратной – поперечная риска для удобства дозирования. В блистере, заключенном в картонную коробку содержится 20 таблеток. Аннотация прилагается.
Способ применения
Таблетки Леривона принимают внутрь, запивая водой и не разжевывая. У взрослых в начале лечения назначают по 30 мг препарата. Коррекция дозы производится в зависимости от клинического эффекта. Поддерживающая доза должна быть меньше начальной. Максимальное допустимое количество Леривона за сутки – 60–90 мг. У пожилых пациентов на начальном этапе терапии назначают такое же количество Леривона. Для наступления терапевтического эффекта нужны меньшие дозы, титрование которых проводит лечащий врач в ходе курса лечения. У детей и подростков Леривон не используют в связи с отсутствием объективных данных о клиническом опыте его применения. Принимать препарат лучше перед сном из-за его выраженного седативного эффекта. Средняя длительность курса лечения – 4–6 месяцев. Антидепрессивную терапию продолжают еще несколько месяцев после улучшения состояния больного. Не рекомендуется резкое прекращение приема Леривона, так как повышается риск синдрома отмены.
Побочные действия
Частыми нежелательными проявлениями действия Леривона выступают нарушения со стороны ЦНС: гипомания, судорожная готовность с гиперкинетическим синдромом, нейролептический злокачественный синдром. На начальном этапе приема препарата возможна склонность кбрадикардии, различным аритмиям. Фармакокинетические особенности препарата обусловливают появление повышенной активности печеночных ферментов и желтухи в некоторых случаях. В картине крови возможны агранулоцитоз и гранулоцитопения. У некоторых больных в качестве нежелательных реакций на прием Леривона возникали артралгии и аллергическая сыпь.
Противопоказания
Леривон противопоказан при маниакальном синдроме. Не рекомендовано использовать препарат для лечения депрессивного синдрома у больных с выраженной дисфункцией печени из-за риска кумулирования с последующей передозировкой. У лиц с выявленной избыточной сенситивностью к компонентам формулы Леривон не используют. Противопоказан детям.
Беременность
Имеются лишь ограниченные данные об относительно безопасном применении Леривона у беременных и кормящих. Перед назначением препарата следует оценить соотношение риск-польза.
Передозировка
Клиническая картина приема избыточной дозы Леривона характеризуется продолжительной седацией. Реже возникают нарушения ритма сердца, судорожная готовность, гипотензия и расстройства внешнего дыхания. Специфического антидота Леривона нет. Лечение передозировки проводят с помощью комплекса дезинтоксикационной, симптоматической и поддерживающей терапии, включая промывание желудка в первые часы приема. При грубых нарушениях витальных функций осуществляют постоянный мониторинг за их состоянием.
Условия хранения
Сберегать в заводской упаковке при температурном оптимуме 2–30 градусов Цельсия. Применять не позднее пяти лет от даты выпуска.
.
The following warnings and precautions apply to beta-adrenergic antagonists in general.
Anaesthesia
Continuation of beta-blockade reduces the risk of arrhythmias during induction and intubation. If beta-blockade is interrupted in preparation for surgery, the beta-adrenergic antagonist should be discontinued at least 24 hours beforehand.
Caution should be observed with certain anaesthetics that cause myocardial depression. The patient can be protected against vagal reactions by intravenous administration of atropine.
Cardiovascular
In general, beta-adrenergic antagonists should not be used in patients with untreated congestive heart failure (CHF), unless their condition has been stabilised.
In patients with ischaemic heart disease, treatment with a beta-adrenergic antagonist should be discontinued gradually, i.e. over 1-2 weeks. If necessary replacement therapy should be initiated at the same time, to prevent exacerbation of angina pectoris.
Beta-adrenergic antagonists may induce bradycardia: if the pulse rate drops below 50-55 bpm at rest and/or the patient experiences symptoms that are suggestive of bradycardia, the dosage should be reduced.
Beta-adrenergic antagonists should be used with caution:
— in patients with peripheral circulatory disorders (Raynaud’s disease or syndrome or intermittent claudication), as aggravation of these disorders may occur;
— in patients with first degree heart block, because of the negative effect of beta-blockers on conduction time;
— in patients with Prinzmetal’s angina due to unopposed alphareceptor mediated coronary artery vasoconstriction: beta-adrenergic antagonists may increase the number and duration of anginal attacks.
Metabolic/Endocrinological
Lobivon (Nebivolol) does not affect glucose levels in diabetic patients. Care should be taken in diabetic patients however, as Lobivon (Nebivolol) may mask certain symptoms of hypoglycaemia (tachycardia, palpitations).
Beta-adrenergic blocking agents may mask tachycardic symptoms in hyperthyroidism. Abrupt withdrawal may intensify symptoms.
Respiratory
In patients with chronic obstructive pulmonary disorders, beta-adrenergic antagonists should be used with caution as airway constriction may be aggravated.
Other
Patients with a history of psoriasis should take beta-adrenergic antagonists only after careful consideration.
Beta-adrenergic antagonists may increase the sensitivity to allergens and the severity of anaphylactic reactions.
The initiation of Chronic Heart Failure treatment with Lobivon (Nebivolol) necessitates regular monitoring.
This medicinal product contains lactose. Patients with rare hereditary problems of galactose intolerance, the Lapp-lactase deficiency or glucose-galactose malabsorption should not take this medicinal product.
4.5 Interaction with other medicinal products and other forms of interaction
Pharmacodynamic interactions
The following interactions apply to beta-adrenergic antagonists in general.
Combinations not recommended
Class I antiarrhythmics (quinidine, hydroquinidine, cibenzoline, flecainide, disopyramide, lidocaine, mexiletine, propafenone)
Effect on atrio-ventricular conduction time may be potentiated and negative inotropic effect increased.
Calcium channel antagonists of verapamil/diltiazem type:
Negative influence on contractility and atrio-ventricular conduction. Intravenous administration of verapamil in patients with β-blocker treatment may lead to profound hypotension and atrio-ventricular block.
Centrally-acting antihypertensives (clonidine, guanfacin, moxonidine, methyldopa, rilmenidine): Concomitant use of centrally acting antihypertensive medicinal products may worsen heart failure by a decrease in the central sympathetic tonus (reduction of heart rate and cardiac output, vasodilation). Abrupt withdrawal, particularly if prior to beta-blocker discontinuation, may increase risk of “rebound hypertensionâ€.
Combinations to be used with caution
Class III antiarrhythmic substances (Amiodarone):
Effect on atrio-ventricular conduction time may be potentiated.
Anaesthetics — volatile halogenated:
Concomitant use of beta-adrenergic antagonists and anaesthetics may attenuate reflex tachycardia and increase the risk of hypotension. As a general rule, avoid sudden withdrawal of beta-blocker treatment. The anaesthesiologist should be informed when the patient is receiving Lobivon (Nebivolol) tablets.
Insulin and oral antidiabetic substances:
Although Lobivon (Nebivolol) does not affect glucose level, concomitant use may mask certain symptoms of hypoglycaemia (palpitations, tachycardia).
Baclofen (antispastic agent), amifostine (antineoplastic adjunct):
Concomitant use with antihypertensives is likely to increase the fall in blood pressure, therefore the dosage of the antihypertensive medicinal products should be adjusted accordingly.
Combinations to be considered
Digitalis glycosides:
Concomitant use may increase atrio-ventricular conduction time. Clinical trials with Lobivon (Nebivolol) have not shown any clinical evidence of an interaction. Lobivon (Nebivolol) does not influence the kinetics of digoxin.
Calcium antagonists of the dihydropyridine type (amlodipine, felodipine, lacidipine, nifedipine, nicardipine, nimodipine, nitrendipine):
Concomitant use may increase the risk of hypotension, and an increase in the risk of a further deterioration of the ventricular pump function in patients with heart failure cannot be excluded.
Antipsychotics, antidepressants (tricyclics, barbiturates and phenothiazines):
Concomitant use may enhance the hypothensive effect of the beta-blockers (additive effect).
Non steroidal anti-inflammatory drugs (NSAID):
No effect on the blood pressure lowering effect of Lobivon (Nebivolol).
Sympathicomimetic agents:
Concomitant use may counteract the effect of beta-adrenergic antagonists. Beta-adrenergic agents may lead to unopposed alpha-adrenergic activity of sympathicomimetic agents with both alpha- and beta-adrenergic effects (risk of hypertension, severe bradycardia and heart block).
Pharmacokinetic interactions
As Lobivon (Nebivolol) metabolism involves the CYP2D6 isoenzyme, co-administration with substances inhibiting this enzyme, especially paroxetine, fluoxetine, thioridazine and quinidine may lead to increased plasma levels of Lobivon (Nebivolol) associated with an increased risk of excessive bradycardia and adverse events.
Co-administration of cimetidine increased the plasma levels of Lobivon (Nebivolol), without changing the clinical effect. Co-administration of ranitidine did not affect the pharmacokinetics of Lobivon (Nebivolol). Provided Lobivon (Nebivolol) tablets are taken with the meal, and an antacid between meals, the two treatments can be co-prescribed.
Combining Lobivon (Nebivolol) with nicardipine slightly increased the plasma levels of both active substances, without changing the clinical effect. Co-administration of alcohol, furosemide or hydrochlorothiazide did not affect the pharmacokinetics of Lobivon (Nebivolol). Lobivon (Nebivolol) does not affect the pharmacokinetics and pharmacodynamics of warfarin.
4.6 Fertility, pregnancy and lactation
Pregnancy
Lobivon (Nebivolol) has pharmacological effects that may cause harmful effects on pregnancy and/or the foetus/newborn. In general, beta-adrenoceptor blockers reduce placental perfusion, which has been associated with growth retardation, intrauterine death, abortion or early labour. Adverse effects (e.g. hypoglycaemia and bradycardia) may occur in the foetus and newborn infant. If treatment with beta-adrenoceptor blockers is necessary, beta1-selective adrenoceptor blockers are preferable.
Lobivon (Nebivolol) should not be used during pregnancy unless clearly necessary. If treatment with Lobivon (Nebivolol) is considered necessary, the uteroplacental blood flow and the foetal growth should be monitored. In case of harmful effects on pregnancy or the foetus alternative treatment should be considered. The newborn infant must be closely monitored. Symptoms of hypoglycaemia and bradycardia are generally to be expected within the first 3 days.
Breast-feeding
Animal studies have shown that Lobivon (Nebivolol) is excreted in breast milk. It is not known whether this medicine is excreted in human milk. Most beta-blockers, particularly lipophilic compounds like Lobivon (Nebivolol) and its active metabolites, pass into breast milk although to a variable extent. Therefore, breastfeeding is not recommended during administration of Lobivon (Nebivolol).
4.7 Effects on ability to drive and use machines
Lobivon (Nebivolol) has minor influence on the ability to drive and use machines. Pharmacodynamic studies have shown that Lobivon (Nebivolol) does not affect psychomotor function. When driving vehicles or operating machines it should be taken into account that dizziness and fatigue may occasionally occur.
4.8 Undesirable effects
Adverse reactions are listed separately for hypertension and CHF because of differences in the background diseases.
Hypertension
The adverse reactions reported, which are in most of the cases of mild to moderate intensity, are tabulated below, classified by system organ class and ordered by frequency:
|
System organ class |
Common (>1/100 to < 1/10) |
Uncommon (>1/1,000 to ≤1/100) |
Very rare (≤1/10,000) |
Not known |
|
Immune system disorders |
angioneurotic oedema, hypersensitivity |
|||
|
Psychiatric disorders |
nightmares; depression |
|||
|
Nervous system disorders |
headache, dizziness, paraesthesia |
syncope |
||
|
Eye disorders |
impaired vision |
|||
|
Cardiac disorders |
bradycardia, heart failure, slowed AV conduction/AV-block |
|||
|
Vascular disorders |
hypotension, (increase of) intermittent claudication |
|||
|
Respiratory, thoracic and mediastinal disorders |
dyspnoea |
bronchospasm |
||
|
Gastrointestinal disorders |
constipation, nausea, diarrhoea |
dyspepsia, flatulence, vomiting |
||
|
Skin and subcutaneous tissue disorders |
pruritus, rash erythematous |
psoriasis aggravated |
||
|
Reproductive system and breast disorders |
impotence |
|||
|
General disorders and administration site conditions |
tiredness, oedema |
The following adverse reactions have also been reported with some beta adrenergic antagonists: hallucinations, psychoses, confusion, cold/cyanotic extremities, Raynaud phenomenon, dry eyes, and oculo-mucocutaneous toxicity of the practolol-type.
Chronic heart failure
Data on adverse reactions in CHF patients are available from one placebo-controlled clinical trial involving 1067 patients taking Lobivon (Nebivolol) and 1061 patients taking placebo. In this study, a total of 449 Lobivon (Nebivolol) patients (42.1%) reported at least possibly causally related adverse reactions compared to 334 placebo patients (31.5%). The most commonly reported adverse reactions in Lobivon (Nebivolol) patients were bradycardia and dizziness, both occurring in approximately 11% of patients. The corresponding frequencies among placebo patients were approximately 2% and 7%, respectively.
The following incidences were reported for adverse reactions (at least possibly substance-related) which are considered specifically relevant in the treatment of chronic heart failure:
— Aggravation of cardiac failure occurred in 5.8 % of Lobivon (Nebivolol) patients compared to 5.2% of placebo patients.
— Postural hypotension was reported in 2.1% of Lobivon (Nebivolol) patients compared to 1.0% of placebo patients.
— Intolerance to the substance occurred in 1.6% of Lobivon (Nebivolol) patients compared to 0.8% of placebo patients.
— First degree atrio-ventricular block occurred in 1.4% of Lobivon (Nebivolol) patients compared to 0.9% of placebo patients.
— Oedema of the lower limb were reported by 1.0% of Lobivon (Nebivolol) patients compared to 0.2% of placebo patients.
Reporting of suspected adverse reactions:
Reporting suspected adverse reactions after authorisation of the medicinal product is mportant. It allows continued monitoring of the benefit/risk balance of the medicinal product. Healthcare professionals are asked to report any suspected adverse reactions via www.mhra.gov.uk/yellowcard
Сердечно-сосудистая система. Бета-адреноблокаторы, Бета-адреноблокаторы селективные. Небиволол.
Код АТХ С07АВ12
Лечение эссенциальной гипертензии.
Хроническая сердечная недостаточность
Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности легкой и умеренной степени, в качестве вспомогательного лечения при стандартной терапии у пациентов пожилого возраста (70 лет и старше).
— гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата
— печеночная недостаточность или нарушение функции печени
— острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок или эпизоды декомпенсации сердечной недостаточности, требующие внутривенного введения лекарственных препаратов с положительным инотропным эффектом
Подобно другим бета-адреноблокаторам, препарат Небивол противопоказан также при:
— синдроме слабости синусного узла, в том числе синоаурикулярной блокаде;
— атриовентрикулярной блокаде II и III степени (без искусственного водителя ритма);
— бронхоспазме и бронхиальной астме в анамнезе;
— нелеченной феохромоцитоме;
— метаболическом ацидозе;
— брадикардии (частота сердечных сокращений <60 сокращений в минуту до начала лечения);
— артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление <90 мм рт.ст.);
— серьезных нарушениях периферического кровообращения;
— детский и подростковый возраст до 18 лет;
— период лактации.
Пациент должен проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать препарат Небивол.
Описанные ниже предупреждения и меры предосторожности касаются всех блокаторов бета-адренорецепторов.
Общий наркоз
Поддержание блокады бета-адренорецепторов снижает риск нарушений сердечного ритма во время введения в наркоз и интубации. Если блокада бета-адренорецепторов прерывается с целью подготовки пациента к хирургическому вмешательству, введение бета-адреноблокаторов следует отменить не менее чем за 24 часа до операции.
Необходимо соблюдать осторожность при применении отдельных анестетиков, вызывающих угнетение функции миокарда. Появление вагусных реакций у пациента можно предупредить с помощью внутривенного введения атропина.
Сердечно-сосудистая система
Пациентам с нелеченной застойной сердечной недостаточностью бета-адреноблокаторы не следует назначать до стабилизации их состояния.
Прекращать терапию бета-адреноблокаторами у пациентов с ишемической болезнью сердца следует постепенно, т.е. в течение более чем 1–2 недель. При необходимости, чтобы предупредить обострение стенокардии, рекомендуется одновременно начать заместительную терапию.
Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию: если пульс в состоянии покоя снижается до 50–55 ударов в минуту и (или) у пациента развиваются симптомы, указывающие на брадикардию, дозу необходимо снизить.
Бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью при лечении:
— пациентов с нарушениями периферического кровообращения (болезнь или синдром Рейно, перемежающаяся хромота), поскольку может развиться обострение указанных заболеваний;
— пациентов с атриовентрикулярной блокадой I степени в связи с замедлением бета-адреноблокаторами сердечной проводимости;
— пациентов со стенокардией Принцметала в связи с риском беспрепятственной, опосредованной через альфа-адренорецепторы, вазоконстрикции коронарных артерий: бета-адреноблокаторы могут повышать частоту и длительность приступов стенокардии.
Обычно не рекомендуется применять небиволол одновременно с антагонистами кальция типа верапамила и дилтиазепама, с антиаритмическими препаратами I класса и антигипертензивными препаратами центрального действия.
Обмен веществ/эндокринная система
Небивол не влияет на содержание глюкозы в крови у больных сахарным диабетом. Однако у таких пациентов препарат следует применять с осторожностью, поскольку небиволол может маскировать некоторые признаки гипогликемии (тахикардия, усиленное сердцебиение).
Бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы тахикардии при гиперфункции щитовидной железы. При внезапной отмене препарата эти симптомы могут усилиться.
Дыхательная система
Пациентам с хроническими обструктивными болезнями легких бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью, ввиду возможного усиления констрикции дыхательных путей, вызванного данными препаратами.
Другие системы
Назначать бета-адреноблокаторы пациентам с псориазом в анамнезе можно только после сопоставления риска и пользы от приема препарата.
Бета-адреноблокаторы могут повышать чувствительность к аллергенам и степень тяжести анафилактических реакций.
Начинать лечение хронической сердечной недостаточности небивололом необходимо под постоянным наблюдением. Режим дозирования и способ применения описаны в разделе «Режим дозирования». Не следует внезапно прерывать лечение, кроме случаев крайней необходимости.
Фармакодинамические взаимодействия
Описанные ниже формы взаимодействия касаются всех блокаторов бета-адренорецепторов.
Не рекомендуется одновременное применение со следующими препаратами:
Антиаритмические препараты I класса (хинидин, гидрохинидин, цибензолин, флекаинид, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон): может усилиться атриовентрикулярная проводимость и увеличиться отрицательный изотропный эффект.
Антагонисты ионов кальция типа верапамила/дилтиазема: негативное влияние на сократимость миокарда и атриовентрикулярную проводимость. Внутривенное введение верапамила пациентам, которые получают бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и атриовентрикулярной блокаде.
Антигипертензивные препараты центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин): одновременное применение антигипертензивных препаратов центрального действия может ухудшать симптомы сердечной недостаточности вследствие снижения центрального симпатомиметического тонуса (снижение частоты сердечных сокращений и сердечного выброса, вазодилатация). Внезапная отмена препарата, особенно до прекращения применения бета-адреноблокатора, может повысить риск возникновения «рикошетной артериальной гипертензии».
Препараты, которые необходимо применять с повышенной осторожностью:
Антиаритмические препараты III класса (амиодарон): возможно усиление влияния на атриовентрикулярную проводимость.
Общие анестетики – галогенсодержащие ингаляционные средства: сочетанное применение бета-адреноблокаторов с общими анестетиками может уменьшать рефлекторную тахикардию и повышать риск возникновения артериальной гипотензии. Следует руководствоваться общим правилом избегать внезапного прекращения приема бета-адреноблокаторов. Необходимо информировать анестезиолога о приеме пациентом препарата Небивол.
Инсулин и пероральные гипогликемические препараты: несмотря на то, что небиволол не влияет на уровень глюкозы, одновременное применение может маскировать симптомы гипогликемии (усиленное сердцебиение, тахикардия).
Баклофен (миорелаксант), амифостин (вспомогательный противоопухолевый препарат): одновременное применение с антигипертензивными препаратами, вероятно, усиливает эффект снижения артериального давления; учитывая это, дозу антигипертензивных препаратов соответствующим образом корректируют.
Комбинированное лечение, требующее оценки целесообразности:
Сердечные гликозиды: одновременное применение препаратов может вызвать замедление атриовентрикулярной проводимости. Клинические исследования небиволола не выявили клинических доказательств взаимодействия. Небиволол не оказывает влияния на фармакокинетику дигоксина.
Антагонисты ионов кальция дигидропиридинового типа (амлодипин, фелодипин, лацидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин): одновременное применение таких препаратов может повысить риск развития артериальной гипотензии, нельзя также исключить повышенный риск дальнейшего ухудшения функции желудочков у пациентов с сердечной недостаточностью.
Антипсихотические препараты, антидепрессанты (трициклические антидепрессанты, барбитураты и производные фенотиазина),: при одновременном применении может усиливаться гипотензивное действие бета-адреноблокаторов (аддитивный эффект).
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): не влияют на гипотензивное действие небиволола.
Симпатомиметики: при сочетанном применении могут снижать активность блокаторов бета-адренорецепторов. Бета-адреноблокаторы могут привести к беспрепятственной альфа-адренергической активности симпатомиметиков, как с альфа-адренергическим, так и бета-адренергическим действием (риск развития артериальной гипертензии, тяжелой брадикардии и блокады сердца).
Фармакокинетические взаимодействия
Поскольку в метаболизме небиволола принимает участие изофермент CYP2D6, то сочетанное применение ингибиторов этого фермента, особенно таких как пароксетин, флуоксетин, тиоридазин и хинидин, может привести к повышению уровня небиволола в плазме крови, что связано с повышением риска развития брадикардии и побочных действий.
Одновременное применение циметидина повышает уровень небиволола в плазме крови без изменения клинических эффектов. Одновременное применение ранитидина не влияет на фармакокинетику небиволола. Препарат Небивол можно применять совместно с антацидными препаратами при условии, что его принимают во время еды, а антацидные препараты — между приемами пищи.
При сочетанном применении небиволола и никардипина незначительно повышается концентрация обоих препаратов в плазме крови без изменения их клинической эффективности. Одновременное употребление алкоголя, применение фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола. Небиволол не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику варфарина.
Небивол может давать положительные результаты при проведении допинг-контроля. Нельзя предвидеть последствия для здоровья при применении препарата в качестве допинга, а также нельзя исключать серьезную опасность для здоровья.
Вспомогательные вещества
Препарат Небивол содержит лактозу, поэтому пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы (тип Лаппа) или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не должны принимать этот препарат.
Применение в педиатрии
Фармакологическое действие небиволола может оказывать негативное влияние на течение беременности и (или) на плод/новорожденного. Бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте, что может приводить к задержке роста, внутриматочной гибели плода, самопроизвольному аборту или преждевременным родам. У плода и новорожденного могут развиться побочные реакции (например, гипогликемия и брадикардия). Если лечение бета-адреноблокаторами необходимо, рекомендуется применять лекарственные препараты, селективно блокирующие бета1-aдренергические рецепторы.
Небиволол не следует применять в период беременности без крайней необходимости. Если лечение небивололом является необходимым, следует проводить наблюдение за маточно-плацентарным кровообращением и развитием плода. В случае негативного воздействия на течение беременности или развитие плода, необходимо рассмотреть вопрос о лечении альтернативными препаратами. За новорожденным следует тщательно наблюдать. Симптомы гипогликемии и брадикардии могут развиться в течение первых трех дней.
Исследования на животных показали, что небиволол выделяется с грудным молоком. Не известно, выделяется ли препарат с грудным молоком женщин. Большинство бета-адреноблокаторов, особенно липофильные соединения, такие как небиволол и его активные метаболиты, выделяются с грудным молоком, хотя и в различных количествах. Нельзя исключить риск для новорожденного/ребенка. Поэтому при применении небиволола грудное вскармливание не рекомендуется.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Исследования, касающиеся влияния на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию механизмов, не проводились. Фармакодинамические исследования показали, что небиволол не оказывает влияния на психомоторную функцию.
При управлении транспортными средствами или обслуживании механизмов необходимо учитывать, что прием препарата иногда может вызвать головокружение и чувство усталости.
Режим дозирования
Артериальная гипертензия
Взрослые
Доза составляет одну таблетку (5 мг) в сутки, которую лучше принимать в одно и то же время каждого дня. Гипотензивный эффект проявляется через 1–2 недели лечения.
В редких случаях оптимальный эффект препарата развивается только через 4 недели приема.
Применение в комбинации с другими антигипертензивными лекарственными препаратами
Бета-адреноблокаторы могут применяться в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. На сегодняшний день аддитивный антигипертензивный эффект наблюдался только при одновременном применении препарата Небивол и гидрохлоротиазида в дозе 12.5-25 мг.
Особые группы пациентов
Пациенты с почечной недостаточностью
Рекомендуемая начальная доза для пациентов с почечной недостаточностью составляет 2.5 мг в сутки. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Опыт применения препарата у пациентов с печеночной недостаточностью или нарушениями функции печени ограничен. Поэтому применение препарата Небивол у таких пациентов противопоказано.
Пациенты пожилого возраста
Для пациентов в возрасте старше 65 лет рекомендуемая начальная доза составляет 2.5 мг в сутки.
При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг. В то же время, учитывая ограниченный опыт применения препарата у пациентов в возрасте старше 75 лет, следует соблюдать осторожность и тщательно наблюдать за такими пациентами.
Дети и подростки
Эффективность и безопасность применения препарата Небивол у детей и подростков до 18 лет не изучалась. Данные отсутствуют. По этой причине применение препарата в этой возрастной группе не рекомендуется.
Хроническая сердечная недостаточность
Взрослые
Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности должно начинаться с постепенного титрования дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы.
Пациентам назначают препарат, если имеет место хроническая сердечная недостаточность без эпизодов ее острой декомпенсации в течение последних 6 недель. Лечащий врач должен иметь опыт лечения хронической сердечной недостаточности.
Пациенты, получающие другие сердечно-сосудистые лекарственные препараты, в том числе диуретики и (или) дигоксин, и (или) ингибиторы АПФ, и (или) антагонисты рецепторов ангиотензина II, должны принимать уже подобранную дозу этих препаратов в течение 2 недель, предшествующих началу лечения препаратом Небивол.
Начальную дозу следует увеличивать каждые 1-2 недели, в зависимости от переносимости препарата пациентом: 1.25 мг небиволола увеличивают до 2.5 мг небиволола один раз в сутки, затем до 5 мг один раз в сутки и далее до 10 мг один раз в сутки. Максимальная рекомендуемая доза составляет 10 мг небиволола один раз в сутки.
В начале лечения и при каждом повышении дозы пациент должен не менее 2 часов находиться под наблюдением опытного врача, чтобы убедиться в том, что клиническое состояние пациента остается стабильным (особенно это касается уровня артериального давления, частоты сердечных сокращений, нарушения проводимости миокарда, усиления симптомов сердечной недостаточности).
Развитие побочных реакций может сделать невозможным применение максимальной рекомендуемой дозы препарата. При необходимости поддерживающую дозу можно также постепенно снизить и вновь увеличивать, если существуют показания.
При усилении симптомов сердечной недостаточности или при непереносимости препарата в фазе его титрования в первую очередь рекомендуется снизить дозу небиволола или, в случае необходимости, незамедлительно прервать лечение (при появлении тяжелой артериальной гипотензии, усилении симптомов сердечной недостаточности с острым отеком легких, при развитии кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или атриовентрикулярной блокады).
Как правило, терапия стабильной хронической сердечной недостаточности с применением небиволола является длительной.
Не рекомендуется резко прекращать применение небиволола, так как это может привести к транзиторному усилению симптомов сердечной недостаточности. Если препарат необходимо отменить, дозу следует снижать поэтапно, уменьшая ее наполовину в течение каждой недели.
Особые группы пациентов
Пациенты с почечной недостаточностью
Поскольку титрование дозы до максимально переносимой пациентом происходит постепенно, ее коррекция при почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести не требуется. Нет опыта применения препарата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (уровень креатинина сыворотки крови ≥250 мкмоль/л), поэтому назначение небиволола таким пациентам не рекомендуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Данные, касающиеся пациентов с печеночной недостаточностью, ограничены. Поэтому применение препарата Небивол у этих пациентов противопоказано.
Пациенты пожилого возраста
Поскольку титрование дозы до максимально переносимой пациентом дозы осуществляется постепенно, коррекции дозы не требуется.
Дети и подростки
Эффективность и безопасность применения препарата Небивол у детей и подростков до 18 лет не изучалась. Данные отсутствуют. По этой причине применение препарата в этой возрастной группе не рекомендуется.
Метод и путь введения
Для приема внутрь.
Tаблетку или ее часть следует проглотить, запивая достаточным количеством жидкости (например, стаканом воды). Таблетки можно принимать независимо от приема пищи.
Данные, касающиеся передозировки препарата Небивол, отсутствуют.
Симптомы
Симптомами передозировки бета-адреноблокаторами являются: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм и острая сердечная недостаточность.
Лечение
В случае передозировки или реакции гиперчувствительности пациент должен находиться под тщательным наблюдением и пройти лечение в отделении интенсивной терапии. Необходимо контролировать уровень глюкозы в крови. Всасывание препарата, находящегося в желудочно-кишечном тракте, можно предотвратить путем промывания желудка и введения активированного угля и слабительных средств. Может быть необходимо проведение искусственной вентиляции легких. При брадикардии и повышенной ваготонии следует вводить атропин или метилатропин. В случае артериальной гипотензии и шока следует вводить плазму или плазмозаменители, при необходимости вводят катехоламины. Бета-адреноблокирующее действие можно прекратить медленным внутривенным введением изопреналина гидрохлорида, начиная с дозы примерно 5 мкг/мин, или добутамина, начиная с дозы 2.5 мкг/мин до достижения ожидаемого эффекта.
При отсутствии реакции на лечение можно ввести изопреналин одновременно с допамином. В случае если вышеприведенные методы окажутся неэффективными, следует рассмотреть целесообразность внутривенного введения глюкагона в дозе 50-100 мкг/кг. Если необходимо, инъекцию можно повторить в течение часа и, при необходимости, провести внутривенную инфузию глюкагона из расчета 70 мкг/кг/ч. В экстремальных случаях при брадикардии, не поддающейся фармакологическому лечению, может требоваться подключение искусственного водителя ритма.
Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата
Не следует применять двойную дозу с целью компенсации пропущенной дозы препарата.
Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата
Обратитесь к врачу или фармацевту за советом прежде, чем принимать лекарственный препарат.
Побочные реакции, развивающиеся при лечении артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности указаны отдельно, в связи с различиями в течении основных заболеваний.
Артериальная гипертензия
Зарегистрированные побочные реакции, которые в большинстве случаев имели степень тяжести от легкой до умеренной, сгруппированы в таблице ниже в соответствии с классификацией по основным системам и органам и по частоте возникновения:
Часто (≥1/100 дo <1/10)
— головная боль, головокружение
— парестезии
— одышка
— запор, тошнота, диарея
— повышенная утомляемость
— отеки
Нечасто (≥1/1000 дo <1/100)
— кошмарные сновидения, депрессия
— нарушение зрения
— брадикардия, сердечная недостаточность, замедление атриовентрикулярной проводимости/атриовентрикулярная блокада
— артериальная гипотензия, перемежающаяся хромота (или ее обострение)
— бронхоспазм
— диспепсия, метеоризм, рвота
— зуд, эритематозная сыпь
— импотенция
Очень редко (<1/10000)
— обморок
— обострение псориаза
Неизвестно (на основании доступных данных определить частоту невозможно)
— ангионевротический отек, повышенная чувствительность, крапивница
Кроме того, при применении некоторых блокаторов бета-адренорецепторов сообщалось о следующих побочных реакциях: галлюцинации, психозы, спутанность сознания, похолодание/цианоз конечностей, синдром Рейно, сухость глаз и окуло-мукокутанная токсичность по практололовому типу.
Хроническая сердечная недостаточность
Очень часто
(≥1/10)
— брадикардия
— головокружение
Часто (≥1/100 дo <1/10)
— усиление симптомов сердечной недостаточности
— ортостатическая артериальная гипотензия
— непереносимость препарата
— атриовентрикулярная блокада I степени
— отеки нижних конечностей
При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов
РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан
http://www.ndda.kz
Одна таблетка содержит
активное вещество – небиволола гидрохлорида 5.45 мг (эквивалентно небивололу 5.00 мг),
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кросповидон тип А, полоксамер 188, повидон К-30, целлюлоза микрокристаллическая, вивапур, тип 102, магния стеарат, вода очищенная1
1
Отсутствует в готовом продукте
Круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета, диаметром около 9 мм, с крестообразной риской на одной стороне.
Таблетку можно разделить на четыре равные дозы.
По 7 или 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1 (по 14 таблеток), 2 (по 7 или 14 таблеток) или 4 (по 7 таблеток) контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.
3 года.
Не применять по истечении срока годности!
Хранить при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
По рецепту.
Сведения о производителе
Фармапат С.А., Греция
Держатель регистрационного удостоверения
АО «Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул. Рашидова, 81
Номер телефона: +7 7252 (610151)
Номер автоответчика: +7 7252 (561342)
Адрес электронной почты: infomed@santo.kz
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
АО «Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул. Рашидова, 81
Номер телефона: +7 7252 (610150)
Номер автоответчика: +7 7252 (561342)
Адрес электронной почты: complaints@santo.kz; phv@santo.kz
Состав:
Применение:
Применяется при лечении:
Страница осмотрена фармацевтом Федорченко Ольгой Валерьевной Последнее обновление 2020-03-25
Внимание!
Информация на странице предназначена только для медицинских работников!
Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки!
Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Топ 20 лекарств с таким-же применением:
Название медикамента
Предоставленная в разделе Название медикамента Lobivon (Nebivolol)информация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Lobivon (Nebivolol). Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Название медикамента
в инструкции к лекарству Lobivon (Nebivolol) непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Lobivon (Nebivolol)
Состав
Предоставленная в разделе Состав Lobivon (Nebivolol)информация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Lobivon (Nebivolol). Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Состав
в инструкции к лекарству Lobivon (Nebivolol) непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Nebivolol
Терапевтические показания
Предоставленная в разделе Терапевтические показания Lobivon (Nebivolol)информация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Lobivon (Nebivolol). Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Терапевтические показания
в инструкции к лекарству Lobivon (Nebivolol) непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Артериальная гипертензия, ИБС.
Способ применения и дозы
Предоставленная в разделе Способ применения и дозы Lobivon (Nebivolol)информация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Lobivon (Nebivolol). Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Способ применения и дозы
в инструкции к лекарству Lobivon (Nebivolol) непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости, в одно и то же время суток. Средняя суточная доза — 2,5–5 мг. Принимают 1 раз в сутки. Больным с почечной недостаточностью или пациентам старше 65 лет рекомендуется в начальной дозе 2,5 мг/сут; при необходимости суточную дозу можно увеличить до 10 мг.
Внутрь, в одно и то же время суток независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.
Артериальная гипертензия и ИБС. Средняя суточная доза для лечения артериальной гипертензии и ИБС составляет 2,5–5 мг (1/2–1 табл. по 5 мг) 1 раз в сутки. Возможно применение препарата в монотерапии или в составе комбинированной терапии.
Оптимальный терапевтический эффект становится выраженным через 1–2 нед лечения, а в ряде случаев — через 4 нед. При необходимости суточную дозу можно увеличить до максимальной 10 мг (2 табл. по 5 мг в 1 прием).
Пациенты пожилого возраста: для пациентов старше 65 лет начальная доза составляет 2,5 мг/сут (1/2 табл. по 5 мг). При необходимости суточная доза может быть увеличена до 5 мг. Тем не менее, принимая во внимание ограниченный опыт применения небиволола у пациентов пожилого возраста, необходимо соблюдать осторожность и обеспечить тщательное наблюдение.
Пациенты с почечной недостаточностью: начальная доза для пациентов с нарушением функции почек (Cl креатинина >20 мл/мин) составляет 2,5 мг/сут (1/2 табл. по 5 мг). При необходимости суточная доза может быть увеличена до 5 мг. Отсутствует опыт применения небиволола у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина <20 мл/мин), поэтому его применение у них не рекомендуется. Увеличение дозы у таких пациентов надо проводить с особой осторожностью.
ХСН. Лечение ХСН должно начинаться с постепенного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. У пациентов не должно быть приступов острой сердечной недостаточности в течение последних 6 нед. Рекомендовано осуществлять лечение под тщательным наблюдением врача.
Пациентам, которые принимают диуретики, сердечные гликозиды, ингибиторы АПФ, АРА II, дозирование препаратов должно быть стабилизировано за 2 нед до начала лечения небивололом.
Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять по следующей схеме, выдерживая недельные или двухнедельные интервалы и основываясь на переносимости этой дозы пациентом: доза, составляющая 1,25 мг препарата Lobivon (Nebivolol)® (1/4 табл. по 5 мг) 1 раз в сутки, может быть увеличена сначала до 2,5–5 мг препарата Lobivon (Nebivolol)® (1/2– 1 табл. по 5 мг), а затем — до 10 мг (2 табл. по 5 мг) 1 раз в сутки.
Пациент должен находиться под контролем врача в течение 2 ч после приема первой дозы препарата, а также после каждого последующего увеличения дозы. Каждое увеличение должно осуществляться не менее чем через 2 нед. Максимально рекомендованная доза при терапии ХСН составляет 10 мг/сут в 1 прием. Во время титрования дозы рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и симптомов выраженности ХСН. Во время фазы титрации в случае ухудшения течения ХСН или непереносимости препарата рекомендуется снизить дозу препарата или в случае необходимости немедленно прекратить его прием (в случае ярко выраженной артериальной гипотензии, ухудшения течения ХСН с острым отеком легких, развития кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или AV-блокады).
Лечение стабильной ХСН обычно является продолжительным.
Лечение препаратом Lobivon (Nebivolol)® не рекомендуется прекращать резко, поскольку это может привести к временному обострению течения ХСН. Если необходимо прекратить прием препарата, отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение недели вдвое.
Противопоказания
Предоставленная в разделе Противопоказания Lobivon (Nebivolol)информация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Lobivon (Nebivolol). Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Противопоказания
в инструкции к лекарству Lobivon (Nebivolol) непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Гиперчувствительность, бронхиальная астма, сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации), тяжелые нарушения функции печени, артериальная гипотензия, выраженная брадикардия, кардиогенный шок, синдром слабости синусного узла, AV-блокада II и III степени, феохромоцитома, стенокардия Принцметала, депрессия, облитерирующие заболевания периферических сосудов («перемежающаяся» хромота), миастения, мышечная слабость, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Побочные эффекты
Предоставленная в разделе Побочные эффекты Lobivon (Nebivolol)информация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Lobivon (Nebivolol). Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Побочные эффекты
в инструкции к лекарству Lobivon (Nebivolol) непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Головная боль, головокружение, усталость, парестезия (частота появления 1–10%), тошнота, сухость во рту, диарея или запор (более чем в 1% случаев). Брадикардия, ортостатическая гипотензия, сердечная недостаточность, отеки, нарушение ритма сердца, синдром Рейно, AV блокада, кардиалгия, депрессия, понижение внимания, сонливость, бессонница, «кошмарные» сновидения, галлюцинации, аллергические реакции, фотодерматоз, гипергидроз, бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии ранее обструктивных заболеваний легких), ринит.
Передозировка
Предоставленная в разделе Передозировка Lobivon (Nebivolol)информация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Lobivon (Nebivolol). Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Передозировка
в инструкции к лекарству Lobivon (Nebivolol) непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Симптомы передозировки бета-адреноблокаторов: понижение АД, тошнота, рвота, цианоз, синусовая брадикардия, AV блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, потеря сознания, кома.
В клинической практике явлений передозировки не отмечено.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, в случае тяжелой гипотензии, брадикардии и сердечной недостаточности — в/в введение бета-адреностимуляторов с интервалом 2–5 мин до достижения желаемого эффекта. При отсутствии эффекта — дофамин, добутамин, норэпинефрин. Затем 1–10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального стимулятора. При бронхоспазме — в/в введение стимуляторов бета2-адренорецепторов. При желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты IA класса не применяются). При судорогах — в/в введение диазепама.
Фармакокинетика
Предоставленная в разделе Фармакокинетика Lobivon (Nebivolol)информация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Lobivon (Nebivolol). Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармакокинетика
в инструкции к лекарству Lobivon (Nebivolol) непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ (прием пищи не оказывает влияния на всасывание). Биодоступность — 12% у лиц с «быстрым» (эффект «первого прохождения» через печень) метаболизмом и почти полная — у лиц с «медленным». Связь с белками для D-небиволола — 98,1%, для L-небиволола — 97,9%. Метаболизируется с образованием активных метаболитов путем ациклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-деалкилирования; образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде O- и N-глюкуронов. T1/2 гидроксиметаболитов — 24 ч, энантиомеров небиволола — 10 ч (для лиц с «быстрым» метаболизмом); для лиц с «медленным» — 48 ч и 30–50 ч соответственно. Выводится почками (38%) и кишечником (48%).
Взаимодействие
Предоставленная в разделе Взаимодействие Lobivon (Nebivolol)информация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Lobivon (Nebivolol). Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Взаимодействие
в инструкции к лекарству Lobivon (Nebivolol) непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Сочетание с анестезирующими веществами вызывает кардиодепрессивный эффект и увеличивает риск артериальной гипотензии. При одновременном использовании с гипотензивными средствами, нитроглицерином, блокаторами «медленных» кальциевых каналов может развиться резкая артериальная гипотензия (особую осторожность следует соблюдать при сочетании с празозином); с антиаритмическими средствами, резерпином, альфа-метилдопой, клонидином, гуанфацином — увеличение выраженности брадикардии; с сердечными гликозидами — суммирование хроно- и дромотропного эффекта; с клонидином — усиление синдрома «отмены».
Индукторы микросомального окисления (рифампицин, барбитураты) понижают, а ингибиторы (циметидин) повышают концентрацию в плазме крови.
Фармокологическая группа
Предоставленная в разделе Фармокологическая группа Lobivon (Nebivolol)информация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Lobivon (Nebivolol). Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармокологическая группа
в инструкции к лекарству Lobivon (Nebivolol) непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
- Бета1-адреноблокаторы [Бета-адреноблокаторы]
- Бета1-адреноблокатор селективный [Бета-адреноблокаторы]
Lobivon (Nebivolol) цена
У нас нет точных данных по стоимости лекарства.
Однако мы предоставим данные по каждому действующему веществу
Средняя стоимость Nebivolol 5 mg за единицу в онлайн аптеках от 0.35$ до 1.51$, за упаковку от 23$ до 94$.
Средняя стоимость Nebivolol 10 mg за единицу в онлайн аптеках от 0.56$ до 2.23$, за упаковку от 42$ до 157$.
Источники:
- https://www.drugs.com/search.php?searchterm=lobivon-nebivolol
- https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/?term=lobivon-nebivolol
Доступно в странах
Найти в стране:
А
Б
В
Г
Д
Е
З
И
Й
К
Л
М
Н
О
П
Р
С
Т
У
Ф
Х
Ч
Ш
Э
Ю
Я
Небиволол (Nebivolol)
💊 Состав препарата Небиволол
✅ Применение препарата Небиволол
Описание активных компонентов препарата
Небиволол
(Nebivolol)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.11.23
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Небиволол |
Таб. 5 мг:10, 14, 20, 28, 30 или 42 шт. рег. №: ЛП-003250 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Небиволол
Таблетки белого до белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной риской на одной стороне.
Вспомогательные вещества: бетадекс (бета-циклодекстрин) — 23 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный — 36.4 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 108.55 мг, кросповидон — 1.9 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.9 мг, магния стеарат — 1.8 мг.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Кардиоселективный бета1-адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами. Активное вещество представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: D-небиволола и L-небиволола. D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором β1-адренорецепторов; L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.
Небиволол снижает ЧСС и АД в состоянии покоя и при нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает ОПСС, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса; вызывает антиангинальный эффект у больных ИБС.
Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV-проводимости.
Устойчивое гипотензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев — через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.
Фармакокинетика
После приема внутрь небиволол быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Биодоступность составляет в среднем 12% у лиц с быстрым метаболизмом (эффект «первого прохождения» через печень) и является почти полной у лиц с медленным метаболизмом.
В плазме крови оба энантиомера преимущественно связываются с альбумином. Связывание с белками плазмы D-небиволола составляет 98.1%, L-небиволола — 97.9%.
Метаболизируется путем ациклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-деалкилирования. Образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронидов.
Выводится почками (38%) и через кишечник (48%).
У лиц с быстрым метаболизмом T1/2 гидроксиметаболитов — 24 ч, энантиомеров небиволола — 10 ч; у лиц с медленным метаболизмом: гидроксиметаболитов — 48 ч, энантиомеров небиволола — 30-50 ч.
Выведение неизмененного небиволола с мочой составляет менее 0.5%.
Показания активных веществ препарата
Небиволол
Артериальная гипертензия.
Стабильная хроническая сердечная недостаточность легкой и средней степени тяжести (в составе комбинированной терапии) у пациентов старше 70 лет.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и возраста пациента. Средняя суточная доза — 2.5-5 мг. Максимальная суточная доза — 10 мг.
Побочное действие
Со стороны иммунной системы: очень редко — ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности.
Со стороны психики: нечасто — депрессия, «кошмарные» сновидения, психоз; очень редко — галлюцинации, спутанность сознания.
Со стороны нервной системы: очень часто — головокружение; часто — головная боль, головокружение, слабость, парестезия; очень редко — обморок.
Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения; редко — сухость глаз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — брадикардия; часто — усугубление течения хронической сердечной недостаточности, AV- блокада I степени, ортостатическая гипотензия; нечасто — периферические отеки, брадикардия, сердечная недостаточность, AV-блокада, выраженное снижение АД, прогрессирование сопутствующей «перемежающейся» хромоты; очень редко — синдром Рейно.
Со стороны дыхательной системы: часто — одышка; нечасто — бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе).
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, запор, диарея; нечасто — диспепсия, метеоризм, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь эритематозного характера, зуд; очень редко — усугубление течения псориаза, крапивница; частота неизвестна — алопеция.
Прочие: часто — повышенная утомляемость; нечасто — фотодерматоз, гипергидроз; эректильная дисфункция; очень редко — похолодание/цианоз конечностей.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к небивололу; острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая в/в введения препаратов, обладающих положительным инотропным действием); выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); СССУ, включая синоатриальную блокаду; AV-блокада II и III степени (без искуственного водителя ритма); брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин); кардиогенный шок; феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); метаболический ацидоз; выраженные нарушения функции печени; тяжелые нарушения функции почек (КК менее 20 мл/мин); бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе; тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно); миастения; депрессия; одновременное применение с флоктафенином, сультопридом; период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью: нарушения функции почек (КК более 20 мл/мин); сахарный диабет; гиперфункция щитовидной железы; отягощенный аллергологический анамнез; псориаз; ХОБЛ; AV-блокада I степени; стенокардия Принцметала; применение у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет); проведение десенсибилизирующей терапии; нарушения функции печени; нарушения периферического кровообращения легкой или умеренной степени тяжести.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно только по жизненным показаниям, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (в связи с возможностью задержки роста плода, внутриутробной гибели плода, преждевременных родов, а также развития у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания).
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан к применению при выраженных нарушениях функции печени. С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан к применению при тяжелых нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин). С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции почек.
Применение у детей
Противопоказан к применению в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применять у пациентов в возрасте старше 65 лет. Контроль лабораторных показателей функции почек у пациентов пожилого возраста следует проводить 1 раз в 4-5 мес.
Особые указания
Недопустимо резкое прекращение приема бета-адреноблокаторов (при резком прекращении лечения возможно развитие синдрома «отмены»), лечение по возможности следует прекращать постепенно.
Контроль за пациентами, принимающими бета-адреноблокаторы, включает наблюдение за ЧСС и АД (в начале приема — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес).
У пожилых пациентов необходим контроль функции почек (1 раз в 4-5 мес).
При стабильной стенокардии подобранная доза должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке — не более 110 уд/мин.
Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию: дозу следует снизить, если ЧСС менее 50-55 уд/мин.
Бета-адреноблокаторы необходимо применять с осторожностью у следующих групп пациентов: с нарушениями периферического кровообращения; с AV-блокадой I степени, так как бета-адреноблокаторы отрицательно влияют на время проведения импульса; со стенокардией Принцметала вследствие беспрепятственной опосредованной α-рецепторами вазоконстрикции коронарной артерии: бета-адренергические антагонисты могут увеличивать число и продолжительность приступов стенокардии.
Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять у пациентов с ХОБЛ, поскольку возможно усиление бронхоспазма.
Бета-адреноблокаторы не следует применять у пациентов с нелеченной хронической сердечной недостаточностью, до тех пор, пока состояние не стабилизировалось.
Лечение хронической сердечной недостаточности небивололом проводят на фоне стабильных показателей сердечно-сосудистой системы не ранее чем через 6 недель после окончания периода декомпенсации. Небиволол можно применять для терапии хронической сердечной недостаточности одновременно с тиазидными диуретиками, дигоксином, ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II.
У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже, чем у некурящих.
Небиволол не оказывает влияния на концентрацию глюкозы у пациентов с сахарным диабетом, однако под действием небиволола могут оказаться замаскированными признаки гипогликемии (тахикардия, ощущение сердцебиения), вызванные применением гипогликемических средств. У пациентов сахарным диабетом контроль концентрации глюкозы следует проводить 1 раз в 4-5 мес.
Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять у пациентов с повышенной функцией щитовидной железы в связи с тем, что под влиянием могут маскироваться клинические признаки гипертиреоза, такие как тахикардия. Резкая отмена небиволола может вызвать обострение симптомов заболевания и развитие тиреотоксического криза.
Применение небиволола у пациентов с феохромоцитомой возможно только при совместном приеме альфа-адреноблокаторов.
Бета-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций. Небиволол может быть причиной тяжелой реакции на ряд аллергенов при назначении его пациентам, имеющим в анамнезе тяжелую анафилактическую реакцию на эти аллергены. Такие пациенты могут не реагировать на обычные дозы эпинефрина (адреналина), применяемого для лечения анафилактического шока.
При решении вопроса о назначении препарата пациентам с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения небиволола и возможный риск обострения течения псориаза.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Если во время терапии небивололом пациенту требуется провести хирургическое вмешательство, необходимо проинформировать хирурга-анестезиолога о характере проводимой терапии. Продолжение бета-адреноблокады уменьшает риск возникновения аритмии во время введения наркоза и интубации. Если подготовка к операции подразумевает прерывание бета-адреноблокады, следует прекратить прием бета-адренергических антагонистов, по меньшей мере, за 24 ч до хирургического вмешательства.
Следует с осторожностью применять анестетики, которые вызывают угнетение миокарда.
Вагусные реакции у пациента можно предотвратить в/в введением атропина.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Небиволол не влияет на скорость психомоторных реакций. На фоне приема небиволола иногда возможны головокружение и чувство усталости, поэтому пациентам, принимающим небиволол, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности.
Лекарственное взаимодействие
Противопоказано одновременное применение с флоктафенином. Небиволол способен препятствовать компенсаторным реакциям сердечно-сосудистой системы, ассоциированным с артериальной гипотензией или шоком, которые могут быть вызваны флоктафенином.
Противопоказано одновременное применение небиволола и сультоприда, так как при их одновременном применении отмечается повышенный риск возникновения желудочковой аритмии, особенно полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт».
При одновременном применении с антиаритмическими средствами I класса (хинидин, гидрохинидин, флекаинид, цибензолин, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон) возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения через AV-узел.
При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV-проводимость. Противопоказано в/в введение верапамила на фоне приема небиволола.
При одновременном применении с гипотензивными средствами центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин) возможно ухудшение течения сердечной недостаточности за счет снижения симпатического тонуса (снижение ЧСС и сердечного выброса, симптомы вазодилатации). В случае резкой отмены данных препаратов, особенно до отмены небиволола, возможно развитие «рикошетной» артериальной гипертензии (синдрома «отмены»).
При одновременном применении с антиаритмическими средствами III класса (амиодарон) может усиливаться влияние на время проведения через AV-узел.
При одновременном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии (учащенное сердцебиение, тахикардия).
Одновременное применение небиволола и лекарственных средств для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличить риск развития артериальной гипотензии.
Одновременный прием небиволола с баклофеном, амифостином, с гипотензивными препаратами может вызвать значительное падение АД, поэтому требуется коррекция доз гипотензивных препаратов.
При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами возможно замедление AV-проводимости. Небиволол не влияет на фармакокинетические параметры дигоксина.
Одновременное применение небиволола и блокаторами медленных кальциевых каналов дигидропиридинового ряда (амлодипин, фелодипин, лацидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин) может повышать риск развития артериальной гипотензии. Нельзя исключать возрастание риска дальнейшего снижения сократительной способности миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью.
При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).
Одновременное применение трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина, анксиолитиков, снотворных средств может усиливать антигипертензивное действие небиволола.
Клинически значимого взаимодействия небиволола и НПВС не установлено. Ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства может применяться одновременно с небивололом. При одновременном применении симпатомиметические средства могут подавлять активность бета-адреноблокаторов.
При применении небиволола в сочетании с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими препаратами, метаболизирующимися с участием изофермента CYP2D6 (например, пароксетин, флуоксетин, тиоридазин, хинидин), метаболизм небиволола замедляется, повышается концентрация небиволола в плазме крови, что может привести к риску возникновения брадикардии и других побочных эффектов.
Рифампицин усиливает метаболизм небиволола.
При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови незначительно увеличиваются без изменения клинического эффекта.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Бивотенз
(АТОЛЛ, Россия)
Бинелол®
(BELUPO, Pharmaceuticals & Cosmetics, Хорватия)
Небиватор
(TORRENT PHARMACEUTICALS, Индия)
Небиволол
(Березовский фармацевтический завод, Россия)
Небиволол
(АТОЛЛ, Россия)
Небиволол
(БРАЙТ ВЭЙ, Россия)
Небиволол Авексима
(АВЕКСИМА, Россия)
Небиволол Велфарм
(ВЕЛФАРМ, Россия)
Небиволол Канон
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)
Небиволол-Вертекс
(ВЕРТЕКС, Россия)
Все аналоги
Левонат
МНН: левофлоксацина гемигидрат (эквивалентно левофлоксацину)
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Levofloxacin
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№025922
Информация о регистрации в РК:
07.07.2022 — 07.07.2027
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое наименование
Левонат
Международное непатентованное название
Левофлоксацин
Лекарственная
форма, дозировка
Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой, 500 мг
Фармакотерапевтическая группа
Противоинфекционные
препараты для системного использования. Антибактериальные препараты
системного применения. Противомикробные препараты – производные
хинолона. Фторхинолоны. Левофлоксацин.
Код
АТХ J01MA12
Показания к применению
Препарат
Левонат показан для лечения следующих инфекций у взрослых:
—
острый пиелонефрит и осложненные инфекции мочевыводящих путей
—
хронический бактериальный простатит
—
легочная форма сибирской язвы: постконтактная профилактика и лечение.
Для
нижеперечисленных инфекций Левонат следует применять только в тех
случаях, когда обоснована невозможность применения антибактериальных
средств, которые обычно рекомендуются в качестве стартовой терапии
данных инфекций:
—
острый бактериальный синусит
—
обострение хронической обструктивной болезни легких, включая бронхит
—
внебольничная пневмония
—
осложненные инфекции кожи и мягких тканей
—
неосложненный цистит.
Препарат
Левонат также может быть использован для продолжения курса лечения у
пациентов, у которых наблюдалось улучшение состояния после
проведения стартовой терапии с введением левофлоксацина внутривенно.
Следует
учитывать официальные руководства по рациональному применению
антибактериальных средств.
Перечень
сведений, необходимых до начала применения
Противопоказания
—
гиперчувствительность к левофлоксацину, другим препаратам
фторхинолонового ряда или к любому из вспомогательных веществ
— пациенты
с эпилепсией
—
пациенты, имеющие в анамнезе заболевания сухожилий, связанные с
предыдущим применением фторхинолонов
—
беременность и период лактации
—
детский и подростковый возраст до 18 лет
Необходимые
меры предосторожности при применении
Следует
избегать применения левофлоксацина у пациентов, которые в прошлом
имели серьезные нежелательные реакции, связанные с приемом хинолон-
или фторхинолонсодержащих лекарственных средств.
Лечение
таких пациентов левофлоксацином следует начинать только при
отсутствии альтернативных вариантов лечения и после тщательной оценки
соотношения польза/риск.
Риски
резистентности
Высока
вероятность того, что метициллин-резистентный S.aureus
также будет устойчив к фторхинолонам, включая левофлоксацин.
Следовательно, левофлоксацин не рекомендуется применять при лечении
инфекций, вызванных метициллин-резистентным золотистым стафилококком,
или, если есть такие предположения, кроме тех случаев, когда
лабораторные анализы подтвердили восприимчивость микроорганизма к
левофлоксацину (а также, если применение антибактериальных средств,
обычно назначаемых при лечении инфекций, вызванных
метициллин-резистентным стафилококком, считается нецелесообразным).
Левофлоксацин
можно применять при лечении острого бактериального синусита и
обострения хронического бронхита в случае установления диагноза этих
инфекций профильным специалистом.
Резистентность
E.coli,
наиболее распространенного патогена, вызывающего инфекции
мочевыводящих путей, к фторхинолонам варьирует в странах Европейского
союза. При назначении этих препаратов рекомендуется учитывать местную
распространенность резистентности E.
coli
к фторхинолонам.
Легочная
форма сибирской язвы: применение у человека основано на in
vitro данных
чувствительности Bacillus
anthracis,
и данных доклинических исследований, наряду с ограниченным
количеством клинических данных. Лечащим врачам следует обратиться к
согласованным национальным или международным документам, касающимся
лечения сибирской язвы.
Длительные,
инвалидизирующие и потенциально необратимые серьезные нежелательные
реакции
Сообщалось
об очень редких случаях продолжительных (длительностью в несколько
месяцев или лет), инвалидизирующих и потенциально необратимых
серьезных нежелательных реакций, затрагивающих различные, иногда
множественные, системы организма (опорно-двигательного аппарата,
нервной системы, со стороны психики и органов чувств), у пациентов,
получавших хинолоны и фторхинолоны, независимо от их возраста и ранее
существовавших факторов риска. Применение левофлоксацина следует
немедленно прекращать при первых признаках или симптомах любой
серьезной нежелательной реакции, и пациентам следует рекомендовать
связаться со своим лечащим врачом для получения консультации.
Тендинит
и разрыв сухожилий
Тендинит
и разрыв сухожилия (особенно ахиллова сухожилия, но не только), в
некоторых случаях двусторонние, могут возникать в течение 48 ч после
начала лечения хинолонами или фторхинолонами, также сообщалось о
случаях возникновения данных патологий в течение нескольких месяцев
после прекращения лечения. Риск развития тендинита и разрыва
сухожилий увеличивается у пожилых пациентов, пациентов с почечной
недостаточностью, пациентов с трансплантацией солидных органов, у
пациентов, принимающих суточные дозы 1000 мг левофлоксацина, и у
пациентов, одновременно принимающих кортикостероиды.
Поэтому
следует избегать одновременного применения кортикостероидов и
фторхинолонов.
При
возникновении симптомов тендинита (например, при болезненной
припухлости, воспалении) следует прекратить прием левофлоксацина и
рассмотреть возможность альтернативного лечения. Необходимо начать
соответствующее лечение пораженной конечности (например,
иммобилизация).
Не
следует применять кортикостероиды при появлении признаков
тендинопатии.
Диарея,
связанная с Clostridium difficile
Диарея,
особенно тяжелая, непроходящая и/или с примесью крови, во время или
после лечения левофлоксацином (включая несколько недель после
завершения лечения), может быть симптомом Clostridium
difficile-ассоциированного заболевания (CDAD). CDAD,
может варьировать по степени тяжести от легких до тяжелых, угрожающих
жизни форм, например, псевдомембранозный колит. Таким образом, важно
иметь в виду данный диагноз, если у пациентов развивается тяжелая
диарея во время или после лечения с применением левофлоксацином. При
подозрении Clostridium
difficile-ассоциированного заболевания
или его подтверждении, следует немедленно прекратить применение
левофлоксацина и начать соответствующее лечение без промедления.
Применение противоперистальтических препаратов в данной клинической
ситуации противопоказано.
Пациенты,
предрасположенные к возникновению судорог
Хинолоны
могут снижать порог судорожной готовности и провоцировать судороги.
Левофлоксацин противопоказан пациентам, имеющим в анамнезе эпилепсию,
и, как и прочие хинолоны, данный препарат следует с особой
осторожностью применять у пациентов, предрасположенных к
возникновению эпилептических судорог, или при проведении
сопутствующего лечения с применением лекарственных средств, активные
вещества которых (например, теофиллин) снижают порог судорожной
готовности. В случае возникновения конвульсивных судорог следует
прекратить лечение с применением левофлоксацина.
Пациенты
с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
У
пациентов, имеющих скрытые или явные нарушения активности
глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, может наблюдаться предрасположенность
к гемолитическим реакциям при проведении лечения хинолоновыми
антибактериальными препаратами. Таким образом, при необходимости
применения левофлоксацина у таких пациентов следует наблюдать их на
предмет возникновения гемолиза.
Пациенты
с нарушением функции почек
Так
как левофлоксацин, в основном, экскретируется почками, у пациентов с
нарушением их функции следует корректировать дозу препарата Левонат.
Реакции
гиперчувствительности
Левофлоксацин
может вызывать тяжелые и потенциально угрожающие жизни реакции
гиперчувствительности, (например, ангионевротический отек вплоть до
анафилактического шока), которые иногда возникают после введения
первой дозы препарата. Пациентам следует немедленно прекратить
лечение и связаться с лечащим врачом или врачом скорой помощи для
оказания соответствующей неотложной помощи.
Тяжелые
кожные реакции
При
применении левофлоксацина сообщалось о тяжелых кожных нежелательных
реакциях, включая токсический эпидермальный некролиз (ТЭН: также
известный как синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона (ССД) и
лекарственную сыпь с эозинофилией и системными проявлениями
(DRESS-синдром), которые могут угрожать жизни или приводить к
летальному исходу. Во время назначения препарата пациенты должны быть
проинформированы о признаках и симптомах тяжелых кожных реакций и
находиться под тщательным наблюдением. При появлении признаков и
симптомов, указывающих на эти реакции, следует немедленно прекратить
прием левофлоксацина и рассмотреть вопрос об альтернативном лечении.
Если у пациента развились серьезные реакции, такие как ССД, ТЭН или
DRESS-синдром при применении левофлоксацина, лечение левофлоксацином
у этого пациента не следует возобновлять никогда.
Дисгликемия
Как
и при применении всех хинолонов, сообщалось о возникновении нарушений
уровня глюкозы в крови, включая как гипо-, так и гипергликемию,
которые чаще наблюдались у пожилых пациентов и пациентов с диабетом,
получающих сопутствующее лечение с применением пероральных
гипогликемических препаратов (например, глибенкламид) или инсулина.
Сообщалось о случаях гипогликемической комы. У пациентов с диабетом
рекомендуется тщательно следить за уровнем глюкозы в крови.
Лечение
препаратом Левонат следует немедленно прекратить в случае, если у
пациента наблюдается нарушение уровня глюкозы в крови, и следует
рассмотреть альтернативную антибактериальную терапию препаратами не
фторхинолоновой группы.
Профилактика
фотосенсибилизации
Сообщалось
о возникновении фотосенсибилизации при применении левофлоксацина. Для
предотвращения развития фотосенсибилизации пациентам рекомендуется не
подвергаться воздействию сильного солнечного или искусственного УФ
облучения (например, УФ лампа, солярий), во время лечения и в течение
48 ч после его прекращения.
Пациенты,
получающие лечение антагонистами витамина K
В
связи с возможным повышением показателей коагуляционных проб (ПВ/МНО)
и/или возникновением кровотечения у пациентов, принимающих
левофлоксацин в комбинации с антагонистами витамина K (например,
варфарин), необходимо проводить мониторинг показателей коагуляционных
проб у пациентов, которые одновременно принимают данные препараты.
Психотические
реакции
Сообщалось
о случаях возникновения психотических реакций у пациентов, получавших
хинолоны, включая левофлоксацин. В очень редких случаях, иногда даже
после однократного приема дозы левофлоксацина, подобные реакции
прогрессировали до появления суицидальных мыслей и поведения,
представляющего опасность для самого пациента. В случае появления
подобных реакций следует немедленно прекратить прием левофлоксацина и
пациентам следует рекомендовать связаться с врачом, который назначил
данный препарат для получения консультации. Необходимо рассмотреть
другую антибактериальную терапию препаратами не группы фторхинолонов
и принять соответствующие меры. Левофлоксацин следует с осторожностью
применять у пациентов с психозом или при наличии в анамнезе
психических заболеваний.
Удлинение
интервала QT
Фторхинолоны,
включая левофлоксацин, следует с осторожностью применять у пациентов,
у которых имеются известные факторы риска удлинения интервала QT,
такие как:
—
врожденный синдром удлинения интервала QT
—
сопутствующее применение лекарственных средств, вызывающих удлинение
интервала QT (например, противоаритмические препараты класса IA и
III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики)
—
нескорректированное нарушение электролитного баланса (например,
гипокалиемия, гипомагниемия)
—
заболевания сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт
миокарда, брадикардия).
Пациенты
пожилого возраста и женщины могут быть более чувствительны к
препаратам, вызывающим удлинение интервала QTc (скорригированный QT).
Фторхинолоны, включая левофлоксацин, следует с осторожностью
применять у данных пациентов.
Периферическая
нейропатия
У
пациентов, получавших хинолоны и фторхинолоны, сообщалось о случаях
сенсорной или сенсомоторной полинейропатии, приводящих к парестезии,
гипестезии, дизестезии или слабости. Пациентам, проходящим курс
лечения левофлоксацином, рекомендуется перед продолжением лечения
проинформировать своего врача о появлении симптомов нейропатии как
боль, жжение, покалывание, онемение или слабость для предотвращения
развития необратимых нарушений.
Нарушения
со стороны печени и желчевыводящих путей
Сообщалось
о случаях некроза печени вплоть до печеночной недостаточности с
летальным исходом при применении левофлоксацина, главным образом, у
пациентов с тяжелым основным/сопутствующим заболеванием, например,
сепсисом. Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и
проконсультироваться с лечащим врачом при появлении симптомов и
признаков заболевания печени, таких как анорексия, желтуха, темная
моча, зуд и болезненность живота.
Обострение
миастении гравис
Фторхинолоны,
включая левофлоксацин, могут провоцировать нейромышечную блокаду и
усиливать мышечную слабость у пациентов с миастенией гравис.
Серьезные нежелательные реакции, включая случаи смерти и
необходимости во вспомогательной искусственной вентиляции легких,
которые возникали в период постмаркетингового наблюдения, были
связаны с применением фторхинолонов у пациентов с миастенией гравис.
Поэтому не рекомендуется применять левофлоксацин для пациентов,
страдающих миастенией гравис.
Нарушения
зрения
При
нарушении зрения или появлении других эффектов, влияющих на органы
зрения, следует немедленно обратиться к офтальмологу.
Суперинфекция
Длительное
применение левофлоксацина может привести к усиленному росту
невосприимчивых микроорганизмов. При возникновении суперинфекции
следует принять соответствующие меры.
Влияние
на результаты лабораторных исследований
У
пациентов, проходящих лечение с применением левофлоксацина, анализ на
определение опиатов в моче может давать ложноположительные
результаты. Может потребоваться подтверждение результатов анализов на
наличие опиатов более специфичными методами.
Левофлоксацин
может подавлять рост Mycobacterium
tuberculosis
и, следовательно, быть причиной ложноотрицательных результатов
бактериологической диагностики туберкулеза.
Аневризма
и расслоение аорты, а также регургитация / недостаточность сердечных
клапанов
В
эпидемиологических исследованиях сообщалось о повышенном риске
аневризмы и расслоения аорты, особенно у пожилых пациентов, а также
регургитации аортального и митрального клапана после приема
фторхинолонов. Зарегистрированы случаи аневризмы и расслоения аорты,
иногда осложненные разрывом (в том числе с летальным исходом), а
также регургитации / недостаточности любого из сердечных клапанов при
приеме фторхинолонов.
Следовательно,
фторхинолоны следует применять только после тщательной оценки
соотношения пользы и риска и после рассмотрения других
терапевтических возможностей у пациентов с отягощенным семейным
анамнезом в отношении аневризмы или врожденного порока клапанов
сердца, у пациентов с аневризмой и / или расслоением аорты либо
недостаточностью клапанов сердца в анамнезе, а также при
наличии других факторов риска или предрасполагающих состояний в обоих
случаях при аневризме и расслоении аорты, а также при регургитации /
недостаточности сердечных клапанов (например, нарушения со стороны
соединительной ткани, такие как синдром Марфана или синдром
Элерса-Данлоса, синдром Тернера, болезнь Бехчета, гипертензия,
ревматоидный артрит), а также при аневризме и расслоении аорты
(например, сосудистые заболевания, такие как артериит Такаясу или
гигантоклеточный артериит, или известный атеросклероз, или синдром
Шегрена), а также при регургитации / недостаточности сердечных
клапанов (например, инфекционный эндокардит).
Риск
аневризмы и расслоения аорты, а также разрыва может быть повышен у
пациентов, получающих одновременно лечение системными
кортикостероидами. В случае возникновения неожиданной боли в животе,
груди или спине, пациент должен немедленно обратиться к врачу
отделения неотложной помощи.
Пациентам
следует рекомендовать немедленно обратиться за медицинской помощью в
случае острой одышки, впервые возникшего учащенного сердцебиения, а
также развития отека брюшной полости или нижних конечностей.
Взаимодействия
с другими лекарственными препаратами
Действие
других лекарственных средств на препарат Левонат
Соли
железа, цинка, антацидные препараты, содержащие магний или алюминий,
диданозин
Всасывание
левофлоксацина значительно снижается при одновременном применении с
солями железа, антацидными препаратами, содержащими магний или
алюминий, либо диданозином (только формы диданозина, содержащие
буферные вещества с алюминием или магнием). Одновременное применение
фторхинолонов и поливитаминных препаратов, имеющих в своем составе
цинк, снижает их всасывание. Рекомендуется не принимать препараты,
содержащие двух- или трехвалентные катионы, такие как соли железа,
цинка, антацидные препараты, содержащие магний или алюминий, либо
диданозин (применимо только к формам диданозина, содержащим буферные
вещества с алюминием или магнием) за 2 часа до и 2 часа после приема
таблеток Левоната. Было показано, что соли кальция оказывали
минимальное влияние на всасывание левофлоксацина после перорального
приема.
Сукральфат
Биодоступность
препарата Левонат таблетки значительно снижается при применении
одновременно с сукральфатом. Если пациенту необходимо принимать и
сукральфат, и Левонат, лучше всего принимать сукральфат через 2 часа
после приема таблеток Левоната.
Теофиллин,
фенбуфен или подобные нестероидные противовоспалительные препараты
В
ходе клинического исследования не было обнаружено фармакокинетических
взаимодействий левофлоксацина и теофиллина. Однако может наблюдаться
значительное снижение порога судорожной готовности при одновременном
применении хинолонов и теофиллина, нестероидных противовоспалительных
препаратов или других лекарственных средств, снижающих порог
церебральной судорожной готовности.
Концентрации
левофлоксацина были приблизительно на 13% выше в присутствии
фенбуфена, чем при приеме только левофлоксацина.
Пробенецид
и циметидин
Пробенецид
и циметидин оказывали статистически значимое влияние на выведение
левофлоксацина. Почечный клиренс левофлоксацина снижался при
применении циметидина (24%) и пробенецида (34%). Это объясняется тем,
что оба лекарственных препарата способны блокировать почечную
канальцевую секрецию левофлоксацина. Однако при применении в дозах,
применяемых в ходе исследования, маловероятно, что статистически
значимые кинетические различия будут обладать клинической
значимостью.
Левофлоксацин
следует с осторожностью применять вместе с препаратами, оказывающими
влияние на канальцевую секрецию, такими как пробенецид и циметидин,
особенно у пациентов с нарушением функции почек.
Прочая
важная информация
Исследования
клинической фармакологии показали, что применение данного препарата
вместе со следующими лекарственными средствами не оказывало
клинически значимого влияния на фармакокинетику левофлоксацина:
карбонат кальция, дигоксин, глибенкламид, ранитидин.
Действие
препарата Левонат на другие лекарственные средства
Циклоспорин
Период
полувыведения циклоспорина увеличивался на 33% при применении вместе
с левофлоксацином.
Антагонисты
витамина K
Сообщалось
о случаях удлинения протромбинового времени (увеличение МНО/снижение
тромбопластинового времени) и/или возникновения кровотечения,
возможно, тяжелого, у пациентов, проходивших лечение с применением
комбинации левофлоксацина и антагониста витамина K (например,
варфарина). Таким образом, необходимо проводить мониторинг
результатов коагуляционных проб у пациентов, проходящих лечение с
применением антагонистов витамина K.
Лекарственные
средства, вызывающие удлинение интервала QT
Левофлоксацин,
как и другие фторхинолоны, следует с осторожностью применять у
пациентов, принимающих одновременно препараты, вызывающих удлинение
интервала QT (например, противоаритмические препараты класса IA и
III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).
Другая
важная информация
В
фармакокинетических исследованиях левофлоксацин не оказывал влияния
на фармакокинетику теофиллина (маркерный субстрат CYP1A2), это
указывает на то, что левофлоксацин не является ингибитором CYP1A2.
Другие
виды взаимодействия
Пища
Клинически
значимого взаимодействия с пищей не выявлено. Поэтому таблетки
Левонат могут применяться независимо от приема пищи.
Специальные
предупреждения
Применение
в педиатрии
Препарат
противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18
лет.
Во
время беременности или лактации
Беременность
Существует
ограниченное количество данных о применении левофлоксацина у
беременных женщин. Доклинические исследования не выявили прямого или
косвенного вредного воздействия в отношении репродуктивной
токсичности.
Однако
в отсутствие клинических данных, а также вследствие того, что
экспериментальные данные подтверждают риск повреждения фторхинолонами
хрящей, несущих весовую нагрузку в растущем организме, не следует
применять левофлоксацин у беременных женщин.
Кормление
грудью
Препарат
Левонат противопоказан женщинам в период грудного вскармливания. На
данный момент недостаточно информации относительно выделения
левофлоксацина с грудным молоком; однако известно, что другие
фторхинолоны выделяются с грудным молоком. В отсутствие клинических
данных, а также вследствие того, что экспериментальные данные
подтверждают риск повреждения фторхинолонами хрящей, несущих весовую
нагрузку в растущем организме, не следует применять левофлоксацин у
женщин в период грудного вскармливания.
Натрий
Препарат
содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия в разовой дозе, т.е. считается
препаратом свободным от натрия.
Особенности
влияния препарата на способность управлять транспортным средством или
потенциально опасными механизмами
Левонат
может вызывать некоторые нежелательные эффекты, такие как
головокружение/вертиго, нарушения зрения, сонливость, которые могут
нарушить способность к концентрации и быстрой реакции. Это может
представлять опасность в некоторых ситуациях, например, при вождении
автомобиля или работе с механизмами. Пациентам при возникновении
подобных побочных реакциях в период лечения следует избегать
указанных видов деятельности.
Рекомендации
по применению
Режим
дозирования
Таблетки
принимают внутрь 1 или 2 раза в сутки. Дозировка зависит от типа и
тяжести инфекции, а также чувствительности предполагаемого
возбудителя.
Препарат
Левонат также может применяться для продолжения курса лечения у
пациентов, у которых наблюдалось улучшение после проведения стартовой
терапии с введением левофлоксацина внутривенно; учитывая
биоэквивалентность парентеральной и пероральной форм, можно применять
аналогичную дозировку.
Рекомендуемые
дозы для взрослых приведены в таблице.
Дозирование
у пациентов с ненарушенной
функцией
почек (клиренс креатинина > 50 мл/мин)
|
Показания |
Суточная
(в |
Продолжительность
(в |
|
Острый |
500 |
10-14 |
|
Обострение |
500 |
7-10 |
|
Внебольничная |
500 |
7-14 |
|
Острый |
500 |
7-10 |
|
Осложненные |
500 |
7-14 |
|
Неосложненный |
250 |
3 |
|
Осложненные |
500 |
7-14 |
|
Хронический |
500 |
28 |
|
Легочная |
500 |
8 |
Особые
группы пациентов
Дети
Препарат
противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18
лет.
Пациенты
пожилого возраста
Коррекция
дозы у пожилых пациентов без почечной недостаточности не требуется.
Пациенты
с печеночной недостаточностью
Левофлоксацин
в очень незначительных количествах метаболизируется в печени и
выводится, в основном, почками. Поэтому при печеночной
недостаточности коррекция дозы не требуется.
Пациенты
с почечной недостаточностью
Рекомендуемые
дозы для пациентов с нарушением функции
почек
представлены в таблице.
Дозирование
для пациентов с уровнем креатинина ≤ 50 мл/мин (в зависимости от
тяжести инфекции)
|
Клиренс |
Режим |
||
|
250 |
500 |
500 |
|
|
первая |
первая |
первая |
|
|
50-20 |
затем: |
затем: |
затем: |
|
19-10 |
затем: |
затем: |
затем: |
|
< |
затем: |
затем: |
затем: |
*
После гемодиализа или непрерывного амбулаторного перитонеального
диализа (ПАПД) не требуется введение дополнительных доз.
Метод
и путь введения
Для
приема внутрь.
Таблетки
следует проглатывать целиком, не разжевывая и запивая достаточным
количеством воды.
Таблетки
можно делить на части для подбора дозы.
Препарат
можно принимать во время или между приемами пищи.
Левонат
следует принимать не менее чем за два часа до или после приема солей
железа, солей цинка, магний- или алюминийсодержащих антацидов,
диданозина (только лекарственные формы, содержащие буферные вещества
с алюминием или магнием), а также приема сукральфата, так как при
этом может наблюдаться снижение всасывания препарата.
Меры,
которые необходимо принять в случае передозировки
Симптомы:
согласно
результатам исследования доклинической токсичности или исследований
клинической фармакологии, проведенных с применением
сверхтерапевтических доз препарата, к наиболее важным признакам
появления которых можно ожидать после острой передозировки
левофлоксацина в таблетках, относятся симптомы со стороны центральной
нервной системы, такие как спутанность сознания, головокружение,
нарушение сознания и судороги, удлинение интервала QT, а также
желудочно-кишечные нарушения, такие как тошнота и эрозии слизистой
оболочки.
В
ходе постмаркетингового наблюдения отмечались эффекты со стороны ЦНС,
такие как состояние спутанности сознания, судороги, галлюцинации и
тремор.
Лечение:
следует проводить симптоматическое лечение. Необходимо проводить ЭКГ
мониторинг в связи с возможностью удлинения интервала QT. Для защиты
слизистой оболочки желудка можно применять антацидные средства.
Гемодиализ, включая перитонеальный диализ и ПАПД, неэффективен в
выведении левофлоксацина из организма.
Специфического
антидота не существует.
Меры,
необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного
препарата
Не
следует принимать двойную дозу для компенсации пропущенного приема
препарата.
Рекомендации
по обращению за консультацией к медицинскому работнику для
разъяснения способа применения лекарственного препарата
При
возникновении дополнительных вопросов по применению данного
лекарственного препарата следует обратиться за консультацией к врачу.
Описание
нежелательных реакций, которые
проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует
принять в этом случае
Подобно
всем лекарственным препаратам препарат может вызывать нежелательные
реакции, однако они возникают не у всех.
Определение
частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими
критериями: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥1/100 до <
1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000
до < 1/1000), очень редко (< 1/10000),
неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Нежелательные реакции представлены в порядке убывания степени
тяжести.
Часто
—
бессонница*
—
головная боль*, головокружение*
—
диарея, рвота, тошнота
—
повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ/АСТ, щелочная фосфатаза,
ГГТ)
Нечасто
—
грибковая инфекция, включая инфекцию Candida
—
развитие
резистентности патогенных микроорганизмов
—
лейкопения, эозинофилия
—
анорексия,
—
тревожность*,
спутанность сознания*, нервозность*
—
сонливость*, тремор*, дисгевзия*
—
вертиго*
—
одышка
—
боль в животе, диспепсия, метеоризм, запор
—
повышение уровня билирубина в крови
—
сыпьb,
зудb,
крапивницаb,
гипергидрозb
—
артралгия*, миалгия*
—
повышение уровня креатинина в крови
—
астения*
Редко
—
тромбоцитопения, нейтропения
—
ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности
—
синдром
неадекватной секреции антидиуретического гормона (СНСАДГ)
—
гипогликемия, в особенности у пациентов с диабетом, гипогликемическая
кома
—
психотические реакции (например, с галлюцинациями, паранойей)*,
депрессия*, возбуждение*, необычные сновидения*, ночные кошмары*,
бред*
—
судороги*,
парестезия*
—
нарушение зрения, такие как размытое
зрение*
—
тиннитус*
—
тахикардия**, учащенное сердцебиение**
—
гипотензия**
—
лекарственная
сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS)
b,
фиксированная токсидермияb
—
заболевания сухожилий*, включая тендинит (например, ахиллова
сухожилия)*
—
мышечная слабость, которая может иметь особое значение у пациентов с
миастенией гравис*
—
острая почечная недостаточность (например, вследствие
интерстициального нефрита)
—
пирексия*
Неизвестно
—
панцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия
—
анафилактический шок, анафилактоидный шок (анафилактические и
анафилактоидные реакции могут возникать даже после введения первой
дозы препарата)
—
гипергликемия
—
психотические расстройства с поведением, представляющим опасность для
самого пациента, включая суицидальное мышление или попытку
суицида*
—
периферическая сенсорная нейропатия*, периферическая сенсомоторная
нейропатия*, паросмия*, включая аносмию*, дискинезия*,
экстрапирамидное расстройство*, агевзия (потеря вкуса)*, обморок*,
доброкачественная внутричерепная гипертензия*
—
временная потеря зрения*, увеит*
—
потеря слуха*, нарушение слуха*
—
желудочковая
тахикардия, которая может привести к остановке сердца**, желудочковая
аритмия и желудочковая тахикардия типа «пируэт»
(наблюдается преимущественно у пациентов с факторами риска удлинения
интервала QT), удлинение интервала QT на ЭКГ**
—
бронхоспазм, аллергический пневмонит
—
геморрагическая диарея, в очень редких случаях может указывать на
энтероколит, включая псевдомембранозный колит, панкреатит
—
желтуха и тяжелое повреждение печени, включая случаи острой
печеночной недостаточности с летальным исходом, особенно, у пациентов
при наличии основного заболевания с тяжелым течением, гепатит
—
токсический эпидермальный некролизb,
синдром Стивенса-Джонсонаb,
полиморфная эритемаb,
реакции
фоточувствительностиb,
лейкоцитокластический васкулитb,
стоматитb
—
рабдомиолиз*, разрывы сухожилий (например, ахиллова сухожилия)*,
связок*, мышц*, артрит
—
боль (включая боль в спине, груди и конечностях)*.
Прочие
нежелательные эффекты, которые были связаны с применением
фторхинолонов, включают приступы порфирии у пациентов с порфирией.
b
кожно-слизистые реакции могут иногда возникать даже после приема
первой дозы препарата.
*
Очень редко наблюдались случаи длительных (до нескольких месяцев или
лет), инвалидизирующих и потенциально необратимых серьезных
лекарственных реакций, затрагивающих различные, а иногда и несколько
классов системы органов и органов чувств (включая такие реакции, как
тендинит, разрыв сухожилий, артралгия, боли в конечностях, нарушение
походки, нейропатии, связанные с парестезией, депрессия, усталость,
нарушение памяти, нарушение сна и нарушение слуха, зрения, вкуса и
обоняния), которые были связаны с применением хинолонов и
фторхинолонов, в некоторых случаях независимо от ранее существовавших
факторов риска.
**
Случаи аневризмы и расслоения аорты, иногда осложненные разрывом (в
том числе со смертельным исходом), а также регургитации /
недостаточности любого из сердечных клапанов были зарегистрированы у
пациентов, получающих фторхинолоны.
При
возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к
медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в
информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на
лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности
лекарственных препаратов
РГП
на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и
медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического
контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан
http://www.ndda.kz
Дополнительные
сведения
Состав
лекарственного препарата
Одна
таблетка содержит
активное
вещество – левофлоксацина
гемигидрат
512,46
мг
(эквивалентно левофлоксацину 500 мг)
вспомогательные
вещества: авицел
рН 102, кросповидон, гиппромеллоза, вода очищенная**,
натрия октадеценила гидрофумарат
пленочное
покрытие: Опадри
Розовый***
—
испаряетя
в процессе производства
***—
состав
оболочки:
титана
диоксид Е171, железа оксид желтый Е172, железа оксид красный Е172,
макрогол 8000, тальк
Описание
внешнего вида, запаха, вкуса
Таблетки
продолговатой
формы, покрытые пленочной оболочкой оранжево-розоватого цвета, с
линией разлома с обеих сторон.
Форма выпуска и упаковка
По
7 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки
поливинилхлоридной и фольгой алюминиевой (ПВХ/Алю).
По
1 контурной ячейковой упаковки вместе с инструкцией по медицинскому
применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.
Срок хранения
2
года.
Не
применять по истечении срока годности!
Условия хранения
Хранить
при
комнатной температуре не выше 25 0С
в упаковке.
Хранить
в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
По
рецепту
Сведения
о производителе
Атабай
Илач Фабрика А.С.
Acibadem,
Koftuncu sok. No:1
34718
Kadıkoy, Стамбул, Турция
тел:
+90 (216) 326 69 65
факс:
+90 (216) 340 13 77
info@atabay.com
Держатель
регистрационного удостоверения
АТАБАЙ
КИМЬЯ САН. ВЕ ТИДЖ. А.С
Acibadem,
Koftuncu
sok.
No:1
34718
Kadıkoy,
Стамбул, Турция
тел:
+90 (216) 326 69 65
факс:
+90 (216) 340 13 77
info@atabay.com
Наименование,
адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта)
организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии
(предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и
ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью
лекарственного средства
ТОО
«Управляющая компания WHITE SAIL»
Республика
Казахстан, г. Алматы, мкр. 1, дом 61/1
Тел/факс:
+7 777 727 27 07
Адрес
электронной почты: whitesail20@mail.ru
| Левонат_таб_ЛВ.docx | 0.06 кб |
| Левонат_таб_ЛВ_каз.docx | 0.06 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Выбор описания
| Лек. форма | Дозировка |
|---|---|
|
таблетки |
2.5 мг 5 мг 10 мг |
Небиволол (таблетки, 5 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-002567
Дата последнего изменения: 09.02.2021
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Состав
Действующее вещество:
небиволола гидрохлорид в количестве, эквивалентном 5 мг небиволола.
Вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат 147,15 мг, целлюлоза микрокристаллическая
(тип 101) 35,00 мг, повидон (Коллидон 25 или Коллидон 30,
Пласдон К‑25, или Пласдон К‑29/32) 6,00 мг, кроскармеллоза
натрия 4,00 мг, полисорбат‑80 0,40 мг, магния стеарат
2,00 мг.
Описание лекарственной формы
Таблетки
белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы, с фаской и
крестообразной риской на одной стороне.
Фармакокинетика
Всасывание
После
приема внутрь оба энантиомера небиволола быстро абсорбируются из
желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Биодоступность составляет
в среднем 12% у пациентов с «быстрым» метаболизмом (эффект «первичного
прохождения») и является почти полной у пациентов с «медленным» метаболизмом.
Распределение
Клиренс
в плазме крови у большинства пациентов (с «быстрым» метаболизмом) достигается в
течение 24 ч, а для гидроксиметаболитов — через несколько суток.
Концентрации в плазме крови 1–30 мкг/л пропорциональны дозе.
Связь
с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) для D‑небиволола
составляет 98,1%, для L‑небиволола — 97,9%.
Метаболизм
Небиволол
активно метаболизируется, частично с образованием активных гидроксиметаболитов.
Метаболизм небиволола происходит путем алициклического и ароматического
гидроксилирования, частичного N‑дезалкилирования и глюкуронирования,
кроме того, образуются глюкурониды гидроксиметаболитов. Скорость метаболизма
небиволола путем ароматического гидроксилирования генетически определена
окислительным полиморфизмом и зависит от изофермента CYP2D6.
Выведение
Через
неделю после приема 38% (количество неизмененного активного вещества составляет
менее 0,5%) дозы выводится почками и 48% — через кишечник. У пациентов с
«быстрым» метаболизмом значения периода полувыведения энантиомеров небиволола
из плазмы крови составляют в среднем 10 ч. У пациентов с «медленным» метаболизмом
эти значения в 3–5 раз увеличиваются.
У
пациентов с «быстрым» метаболизмом значения периода полувыведения
гидроксиметаболитов обоих энантиомеров из плазмы крови составляют в среднем
24 ч, у пациентов с «медленным» метаболизмом эти значения приблизительно в
2 раза увеличиваются. Учитывая различия в скорости метаболизма, доза
препарата должна всегда подбираться индивидуально: пациентам с «медленным»
метаболизмом требуется меньшая доза. Фармакокинетические параметры не имеют
возрастных и половых различий.
Фармакодинамика
Кардиоселективный
бета1-адреноблокатор с вазодилатирующими свойствами. Небиволол
оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.
Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом
напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует постсинаптические
бета1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов,
модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида
азота. Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: D‑небиволола
(SRRR‑небиволола) и L‑небиволола (RSSS‑небиволола),
сочетающий два фармакологических действия:
—
D-небиволол
является конкурентным и высокоселективным блокатором бета1-адренорецепторов;
—
L-небиволол
оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения
вазодилатирующего фактора оксида азота из эндотелия сосудов.
Антигипертензивное
действие обусловлено также уменьшением активности
ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (прямо не коррелирует с
изменением активности ренина в плазме крови).
Устойчивое
антигипертензивное действие развивается через 1–2 недели регулярного
приема препарата, а в ряде случаев — через 4 недели, стабильное действие
отмечается через 1–2 месяца.
Снижая
потребность миокарда в кислороде (урежение частоты сердечных сокращений (ЧСС),
снижение преднагрузки и постнагрузки), небиволол уменьшает число и тяжесть
приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма
сердца (в т. ч. в патологическом очаге) и замедлением атриовентрикулярной
проводимости.
Показания
—
Артериальная
гипертензия;
—
Стабильная
хроническая сердечная недостаточность легкой и средней степени тяжести (в
составе комбинированной терапии) у пациентов старше 70 лет.
Противопоказания
—
Повышенная
чувствительность к небивололу или другим компонентам препарата и другим
бета-адреноблокаторам;
—
Печеночная
недостаточность (класс В и С по классификации Чайлд-Пью) или нарушения функции
печени;
—
Острая сердечная
недостаточность;
—
Хроническая
сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая проведения
инотропной терапии);
—
Кардиогенный
шок;
—
Синдром слабости
синусового узла, включая синоаурикулярную блокаду;
—
Атриовентрикулярная
блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);
—
Бронхоспазм и
бронхиальная астма в анамнезе;
—
Феохромоцитома
(без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
—
Метаболический
ацидоз;
—
Брадикардия
(частота сердечных сокращений менее 60 уд/мин);
—
Тяжелая
артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее
90 мм рт. ст.);
—
Тяжелые нарушения
периферического кровообращения;
—
Одновременный
прием с флоктафенином, сультопридом;
—
Возраст до
18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
—
Период грудного
вскармливания;
—
Непереносимость
лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
Почечная
недостаточность тяжелой степени (скорость клубочковой фильтрации менее
30 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела), сахарный
диабет, гипертиреоз, проведение десенсибилизирующей терапии, отягощенный
аллергологический анамнез, псориаз, облитерирующие заболевания периферических
сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно), атриовентрикулярная блокада I степени,
стенокардия Принцметала, хроническая обструктивная болезнь легких, применение у
пациентов пожилого возраста (старше 75 лет), артериальная гипотензия,
феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов),
хирургические вмешательства и общая анестезия, беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Небиволол
может оказывать вредное воздействие на течение беременности, на плод и
новорожденного. Уменьшение плацентарной перфузии под действием
бета-адреноблокаторов может вызвать задержку развития плода, внутриутробную
смерть плода, выкидыш и преждевременные роды. У новорожденных может наблюдаться
брадикардия, снижение артериального давления, гипогликемия и паралич дыхания.
Применение при беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза
для матери превышает потенциальный риск для плода. Прием препарата Небиволол
необходимо прекратить за 48–72 ч до родов. В тех случаях, когда это
невозможно, необходимо обеспечить строгое наблюдение за новорожденными в
течение первых трех дней жизни.
Исследования
на животных показали, что небиволол выделяется с грудным молоком. При
необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание
необходимо прекратить.
Способ применения и дозы
Внутрь,
в одно и то же время, независимо от времени приема пищи, не разжевывая и
запивая достаточным количеством жидкости.
При
необходимости принять половину или четверть таблетки необходимо воспользоваться
специальным делителем таблеток.
Артериальная
гипертензия
Средняя
суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка) 1 раз/сутки.
Оптимальный терапевтический эффект достигается через 1–2 недели лечения, в
ряде случаев — через 4 недели.
Возможно
применение препарата в монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными
средствами.
Пациенты с почечной недостаточностью:
Начальная
доза составляет 2,5 мг (1/2 таблетки по 5 мг) 1 раз/сутки.
При необходимости суточную дозу можно повысить до 5 мг (1 таблетка
однократно).
Пациенты с печеночной недостаточностью:
Опыт
применения небиволола у пациентов с печеночной недостаточностью или нарушением
функции печени ограничен, поэтому применение препарата у этих пациентов
противопоказано.
Пациенты пожилого возраста:
Для
пациентов старше 65 лет начальная доза составляет 2,5 мг
(1/2 таблетки по 5 мг) ежедневно. При необходимости суточную дозу
можно повысить до 5 мг. Однако, принимая во внимание ограниченный опыт применения
препарата у пациентов старше 75 лет, небиволол необходимо назначать с
осторожностью и проводить тщательное обследование таких пациентов.
Хроническая
сердечная недостаточность
Лечение
стабильной хронической сердечной недостаточности необходимо начинать с
постепенного титрования дозы до достижения индивидуальной оптимальной
поддерживающей дозы. У пациентов не должно быть приступов острой сердечной
недостаточности в течение последних 6 недель. Рекомендовано осуществлять
лечение под тщательным наблюдением врача.
У
пациентов, которые принимают диуретики, сердечные гликозиды, ингибиторы
ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонисты рецепторов к
ангиотензину II, дозы данных препаратов должны быть стабильными как
минимум в течение двух недель до начала терапии Небивололом.
Начинать
лечение хронической сердечной недостаточности блокаторами бета-адренорецепторов
необходимо при клинически стабильном состоянии пациента на протяжении последних
2 недель. Подбор дозы в начале терапии необходимо осуществлять по
следующей схеме, выдерживая 2‑х недельные интервалы: начальная доза,
составляющая 1,25 мг/сутки (1/4 таблетки
по 5 мг) может быть увеличена до 2,5 мг/сутки (1/2 таблетки по
5 мг), далее — до 5–10 мг/сут (1–2 таблетки по 5 мг).
Максимальная суточная доза — 10 мг (2 таблетки по 5 мг).
Каждое
увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели,
в зависимости от индивидуальной переносимости препарата.
Начало
терапии и каждое увеличение дозы препарата нужно проводить под строгим
наблюдением врача, по крайней мере, на протяжении первых 2 ч. Во время
титрации рекомендуется регулярный контроль артериального давления, частоты
сердечных сокращений и симптомов хронической сердечной недостаточности.
Лечение
стабильной хронической сердечной недостаточности обычно является
продолжительным. Лечение Небивололом не рекомендуется прекращать резко,
поскольку это может привести к временному обострению течения хронической
сердечной недостаточности. Если необходимо прекратить прием препарата, отмену проводят
постепенно, снижая дозу в течение недели, вдвое.
Пациенты с почечной недостаточностью:
При
легкой и умеренной степени почечной недостаточности (скорость клубочковой
фильтрации 89–30 мл/мин/1,73 м2
площади поверхности тела) необходимость в корректировке дозы отсутствует,
поэтому необходимо подбирать дозу индивидуально, постепенно повышая до
максимально переносимой. Отсутствует опыт применения небиволола у пациентов с
почечной недостаточностью тяжелой степени тяжести (скорость клубочковой
фильтрации менее 30 мл/мин/1,73 м2
площади поверхности тела), поэтому его прием у таких пациентов не
рекомендуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью:
Опыт
применения небиволола у пациентов с печеночной недостаточностью или нарушением
функции печени ограничен, поэтому применение препарата у этих пациентов
противопоказано.
Пациенты пожилого возраста:
Необходимость
в корректировании дозы отсутствует, поэтому необходимо индивидуально подбирать
дозу, постепенно повышая до максимальной переносимой.
Побочные действия
Частота
побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему
(классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто (более 10%);
часто (более 1% и менее 10%); нечасто (более 0,1% и менее 1%); редко (более
0,01% и менее 0,1%); очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения;
частота не известна (не может быть оценена при помощи доступных данных).
Нарушения со стороны иммунной системы:
Частота неизвестна
— ангионевротический отек, гиперчувствительность.
Нарушения психики:
Нечасто — депрессия,
«кошмарные» сновидения.
Нарушения со стороны нервной системы:
Очень часто
— головокружение (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью);
Часто — головная
боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, парестезия;
Нечасто — снижение
способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница;
Очень редко
— синкопе (обморок).
Нарушения со стороны органа зрения:
Нечасто — нарушения
зрения, сухость слизистой оболочки глаз.
Нарушения со стороны сердца:
Очень часто
— брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью);
Нечасто — брадикардия,
сердечная недостаточность, замедление атриовентрикулярной проводимости / АВ‑блокада,
нарушения ритма сердца, кардиалгия.
Нарушения со стороны сосудов:
Нечасто — выраженное
снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, обострение
перемежающейся хромоты.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной
клетки и средостения:
Часто — одышка;
Нечасто — бронхоспазм
(в т. ч. при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе),
ринит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Часто — тошнота,
запор, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта;
Нечасто — диспепсия,
метеоризм, рвота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Нечасто — кожный зуд,
кожная сыпь эритематозного характера;
Очень редко
— усугубление течения псориаза, фотодерматоз, повышенное потоотделение;
Частота неизвестна
— крапивница.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:
Нечасто — эректильная дисфункция.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
Часто — повышенная
утомляемость, отеки;
Частота неизвестна
— алопеция.
При
применении некоторых антагонистов бета-адренергических рецепторов также были
описаны следующие нежелательные реакции: галлюцинации, психоз, спутанность
сознания, похолодание/цианоз конечностей, синдром Рейно, синдром «сухого
глаза», формирование новой соединительной ткани в глазах и в диафрагме
(окуломукокутанная токсичность по практололовому типу).
Взаимодействие
Фармакодинамическое
взаимодействие
Противопоказанные комбинации
Противопоказан
одновременный прием с флоктафенином:
небиволол способен препятствовать компенсаторным реакциям сердечно-сосудистой
системы, ассоциированным с артериальной гипотензией или шоком, которые могут
быть вызваны флоктафенином.
Противопоказано
одновременное применение с сультопридом
в связи с повышенным риском развития желудочковой аритмии по типу «пируэт».
Нерекомендованные комбинации
При
одновременном применении с антиаритмическими
средствами I класса (хинидин,
гидрохинидин, флекаинид, цибензолин, дизопирамид, лидокаин, мексилетин,
пропафенон) возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение
времени проведения возбуждения по предсердиям.
При
одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БМКК) (верапамил и дилтиазем) усиливается
отрицательное действие на сократимость миокарда и атриовентрикулярную
проводимость. Противопоказано внутривенное введение верапамила на фоне приема
небиволола.
При
одновременном применении с гипотензивными
средствами центрального действия
(клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин) возможно ухудшение
течения сердечной недостаточности за счет снижения симпатического тонуса
(снижение ЧСС и сердечного выброса, симптомы вазодилатации). В случае резкой
отмены данных препаратов, особенно до отмены небиволола, возможно развитие
«рикошетной» артериальной гипертензии.
Комбинации, которые следует применять с осторожностью
Одновременный
прием небиволола с баклофеном, амифостином
приводит к усилению артериальной гипотензии.
Одновременное
применение небиволола и средств для общей
анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и
увеличить риск развития артериальной гипотензии.
При
одновременном применении небиволола с антиаритмическими
средствами III класса (например,
амиодарон) может наблюдаться удлинение времени АВ‑проведения.
Небиволол
не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным
диабетом. Тем не менее, при одновременном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами
для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии (ощущение
сердцебиения, тахикардия).
При
одновременном применении небиволола с гипотензивными
средствами, нитроглицерином может развиться выраженная артериальная
гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).
Комбинации, которые следует принимать во внимание
При
одновременном применении небиволола с сердечными
гликозидами возможно замедление атриовентрикулярной проводимости.
Одновременное
применение небиволола и БМКК
дигидропиридинового ряда (амлодипин, фелодипин, лацидипин,
нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин) может повышать риск развития
артериальной гипотензии и снижения сократимости левого желудочка у пациентов с
ХСН.
Симпатомиметические средства
могут снижать эффективность бета-адреноблокаторов.
Клинически
значимого взаимодействия небиволола и нестероидных
противовоспалительных препаратов (НПВП) не установлено.
Ацетилсалициловая кислота
в качестве антиагрегантного средства может применяться одновременно с
небивололом.
Одновременное
применение трициклических антидепрессантов,
барбитуратов и производных фенотиазина, анксиолитиков, снотворных средств,
этанола может усиливать антигипертензивное действие небиволола.
Фармакокинетическое
взаимодействие
При
одновременном применении с препаратами,
ингибирующими обратный захват серотонина, или другими препаратами,
биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, повышается концентрация небиволола
в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется, что может привести к риску
развития брадикардии.
При
одновременном применении небиволола с финголимодом
возможно потенцирование отрицательного хронотропного эффекта
бета-адреноблокаторов и развитие выраженной брадикардии. При необходимости
одновременного применения следует соблюдать особую осторожность.
При
одновременном применении небиволол не оказывал влияния на фармакокинетические
параметры дигоксина.
При
одновременном применении с циметидином
концентрация небиволола в плазме крови увеличивается (данные о влиянии на
фармакологические эффекты препарата отсутствуют).
Одновременное
применение ранитидина не
оказывало влияния на фармакокинетические параметры небиволола.
Рифампицин
усиливает метаболизм небиволола.
При
одновременном применении небиволола с никардипином
концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличивались (что не
имеет клинического значения).
При
одновременном применении небиволола и этанола,
фуросемида или гидрохлоротиазида
не происходит изменений фармакокинетических параметров небиволола.
Не
установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.
Передозировка
Симптомы:
Выраженное
снижение артериального давления, выраженная брадикардия, острая сердечная
недостаточность, атриовентрикулярная блокада, кардиогенный шок, остановка
сердца, бронхоспазм, потеря сознания, судороги, кома, тошнота, рвота,
гипогликемия, цианоз.
Лечение:
Промывание
желудка, прием активированного угля. В случае выраженного снижения
артериального давления необходимо придать пациенту горизонтальное положение с
приподнятыми ногами, при необходимости внутривенное введение плазмозамещающих
растворов и, при необходимости, катехоламинов. В случае отсутствия желаемого
эффекта — внутривенное введение глюкагона из расчета 50–100 мкг/кг
массы тела. При брадикардии следует вводить внутривенно 0,5–2 мг атропина,
при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного или
внутрисердечного электростимулятора. При атриовентрикулярной блокаде (II–III ст.)
рекомендуется внутривенное введение бета-адреностимуляторов, при их
неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя
ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов
и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина,
добутамина или вазодилататоров. При бронхоспазме применяют внутривенно бета2-адреномиметики.
При желудочковой экстрасистолии — лидокаин (нельзя вводить антиаритмические
средства IA класса).
При судорогах — внутривенное введение диазепама. При гипогликемии может быть
показано внутривенное введение декстрозы (глюкозы).
Особые указания
Бета-адреноблокаторы
не следует применять у пациентов с нелеченной хронической сердечной недостаточностью,
до тех пор, пока состояние не стабилизировалось. Недопустимо резкое прекращение
приема бета-адреноблокаторов (при резком прекращении лечения возможно развитие
синдрома «отмены»), лечение по возможности следует прекращать постепенно,
сокращая дозу в течение 10 дней
(до 2‑х недель у пациентов с ишемической болезнью сердца).
Контроль
за пациентами, принимающими бета-адреноблокаторы, включает наблюдение за
частотой сердечных сокращений и артериальным давлением (в начале приема —
ежедневно, затем 1 раз в 3–4 мес).
При
стабильной стенокардии подобранная доза должна обеспечивать частоту сердечных
сокращений в покое в пределах 55–60 уд/мин, при нагрузке — не более
110 уд/мин.
Бета-адреноблокаторы
могут вызывать брадикардию: дозу следует снизить, если частота сердечных
сокращений менее 50–55 уд/мин.
Бета-адреноблокаторы
следует с осторожностью применять у следующих групп пациентов:
—
с нарушениями
периферического кровообращения (в том числе с синдромом Рейно), так как
бета-адреноблокаторы могут усиливать симптомы артериальной недостаточности;
—
с
атриовентрикулярной блокадой I степени, так как бета-адреноблокаторы
отрицательно влияют на время проведения импульса;
—
со стенокардией
Принцметала вследствие беспрепятственной опосредованной альфа-рецепторами вазоконстрикции
коронарной артерии: бета-адренергические антагонисты могут увеличивать число и
продолжительность приступов стенокардии.
—
с хронической
обструктивной болезнью легких, поскольку возможно усиление бронхоспазма.
При
решении вопроса о назначении препарата пациентам с псориазом следует тщательно
соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск
обострения течения псориаза.
Пациенты,
пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения
бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.
Если
во время терапии препаратом Небиволол пациенту требуется провести хирургическое
вмешательство, необходимо проинформировать хирурга и/или анестезиолога о
характере проводимой терапии. Продолжение бета-адреноблокады уменьшает риск
возникновения аритмии во время проведения общей анестезии и интубации. Если
подготовка к хирургическому вмешательству подразумевает прерывание
бета-адреноблокады, следует прекратить прием бета-адренергических антагонистов,
по меньшей мере, за 24 часа до хирургического вмешательства.
Следует
с осторожностью применять анестетики, которые вызывают угнетение миокарда.
Вагусные реакции у пациента можно предотвратить внутривенным введением
атропина.
Небиволол
не оказывает влияния на концентрацию глюкозы у пациентов с сахарным диабетом,
однако под действием небиволола могут оказаться замаскированными признаки
гипогликемии (например, тахикардия, ощущение сердцебиения), вызванные
применением гипогликемических средств. Контроль концентрации глюкозы в плазме
крови у пациентов с сахарным диабетом следует проводить 1 раз в
4–5 мес.
Бета-адреноблокаторы
могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических
реакций. Небиволол может быть причиной тяжелой реакции на ряд аллергенов при
назначении его пациентам, имеющим в анамнезе тяжелую анафилактическую реакцию
на эти аллергены. Такие пациенты могут не реагировать на обычные дозы
эпинефрина (адреналина), применяемого для лечения анафилактического шока.
Бета-адреноблокаторы
могут также маскировать симптомы тахикардии при гипертиреозе. Внезапная отмена
препарата может усугубить данные симптомы.
У
пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в
4–5 мес).
У
курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Небиволол
может давать положительный результат при проведении допинг-теста.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами и механизмами
В
период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и
занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими
повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки,
5 мг.
По
7, 10 или 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку; по 28 таблеток
в банку.
Каждую
банку или 1, или 2, или 4, или 8 контурных ячейковых упаковки по
7 таблеток, по 1, или 3, или 6 контурных ячейковых упаковки по
10 таблеток, по 1, или 2, или 4 контурных ячейковых упаковки по
14 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку из
картона.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
Хранить
при температуре не выше 25 °С.
Хранить
в недоступном для детей месте!
Срок годности
3
года. Не использовать после истечения срока годности.
Заказ в аптеках
Выбор региона:
| Название препарата | Цена за упак., руб. | Аптеки |
|---|---|---|
|
Небиволол, таблетки, |
||
|
215.00 |
|
|
|
237.00 |
|
|
|
264.00 |
|
|
|
Небиволол, таблетки, |
||
|
439.00 |
|
|
|
455.00 |
|
|
|
Небиволол, таблетки, |
||
|
234.00 |
|
|
|
266.00 |
|
|
|
Небиволол, таблетки, |
||
|
443.00 |
|
|
|
462.00 |
|
|
|
Небиволол, таблетки, |
||
|
292.00 |
|
|
|
Небиволол, таблетки, |
||
|
318.00 |
|
|
|
Небиволол, таблетки, |
||
|
263.00 |
|
|
|
Небиволол, таблетки, |
||
|
406.00 |
|
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Отзывы
или
Состав
В 1 таблетке препарата содержится 5 миллиграмм небиволола.
Форма выпуска
Данный препарат выпускается в таблетках, по 30 таблеток в блистере.
Фармакологическое действие
Препарат является рацематом, который состоит из двух энантиомеров: L-небиволола и D-небиволола.
Однократное применение препарата:
- снижает частоту сердечных сокращений и артериальное давление во время нагрузок и в состоянии покоя;
- вызывает антиангинальный эффект у людей, болеющих ИБС;
- увеличивает фракцию выброса;
- снижает давление наполнения и ОПСС, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка.
Устойчивое гипотензивное воздействие развивается по прошествии от 1 до 2 недель регулярного употребления препарата, в некоторых случаях может развиться через месяц. Стабильное воздействие наблюдается по прошествии от одного до двух месяцев.
Антиаритмическое воздействие препарата осуществляется за счет подавления патологического автоматизма сердца и замедления AV-проводимости. Гипотензивное воздействие происходит за счет уменьшения активности ренин-антгиотензиновой системы.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Оба энантиомеров небиволола очень быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта. Пища на всасывание препарата не влияет. У людей с быстрым метаболизмом биодоступность в среднем составляет 12 процентов, у людей с медленным метаболизмом является практически полной. Поэтому, в зависимости от метаболизма, доза препарата устанавливается индивидуально. В плазме крови небиволол связывается в основном с альбумином.
Выводится на 48 процентов через кишечник и на 38 процентов почками.
Показания к применению
Показанием к применению данного лекарства являются:
- хроническая сердечная недостаточность;
- ИБС (профилактика);
- артериальная гипертензия.
Противопоказания
Препарат нельзя применять при:
- повышенной чувствительности к небивололу;
- детском и подростковом возрасте до 18 лет;
- депрессиях;
- миастении;
- тяжелых облитерирующих болезнях периферических сосудов (синдром Рейно, перемежающаяся хромота);
- бронхиальной астме и бронхоспазме в анамнезе;
- значительных нарушениях функций печени;
- метаболическом ацидозе;
- феохромоцитоме;
- кардиогенном шоке;
- брадикардии (частота сердечных сокращений меньше 60 ударов в минуту);
- AV-блокаде второй и третьей степени (с отсутствием искусственного водителя ритма);
- СССУ, в том числе синоатриальной блокаде;
- значительной артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление меньше 90 мм рт. ст.);
- хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации;
- острой сердечной недостаточности.
Побочные действия
Могут быть следующие побочные эффекты при применении лекарства:
- При хронической сердечной недостаточности: достаточно часто – головокружение и брадикардия, а также отеки ног, блокада первой степени, ортостатическая гипотензия, усиление признаков заболевания.
- Со стороны репродуктивной системы: в редких случаях – импотенция.
- Со стороны кожных покровов: иногда – эритематозная сыпь и зуд; в очень редких случаях – реакции гиперчувствительности и увеличение симптомов псориаза.
- Со стороны желудочно-кишечного тракта: достаточно часто – диарея, тошнота, запор, иногда – диспептический синдром.
- Со стороны дыхательной системы: достаточно часто – одышка, иногда – бронхоспазм.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда – усиление перемежающейся хромоты, артериальная гипотензия, кардиалгия, нарушения сердечного ритма, замедление AV-блокады/проводимости, сердечная недостаточность, брадикардия.
- Со стороны органов зрения: в некоторых случаях – нарушения зрения.
- Со стороны периферической и центральной нервной систем: в некоторых случаях – кошмары, бессонница, сонливость, снижение концентрации внимания, депрессия, парестезия, усталость, головокружение, головная боль.
Инструкция по применению Небиволола (Способ и дозировка)
Согласно инструкции по применению Небиволола, взрослым рекомендовано принимать внутрь от 2,5 до 5 миллиграмм препарата в сутки (в первой половине дня). Если необходимо, суточная доза может увеличиться до 10 миллиграмм. Стабильный эффект отмечается по прошествии от 1 до 2 недель при регулярном приеме, в некоторых случаях – по прошествии месяца.
Для людей пожилого возраста начальная доза лекарственного препарата составляет 2,5 миллиграмм в сутки (максимум – 5 миллиграмм).
Передозировка
При передозировке данного лекарственного препарата могут наблюдаться следующие симптомы: острая сердечная недостаточность, бронхоспазм, артериальная гипотензия и брадикардия.
Лечение заключается в промывании желудка и назначении слабительных средств и активированного угля. Если необходимо, проводится интенсивная терапия в стационаре.
Взаимодействие
Если одновременно принять данное лекарство с гипогликемическими средствами и инсулином, могут маскироваться признаки гипогликемии (тахикардии).
Одновременный прием данного лекарства с препаратами, которые ингибируют обратный захват серотонина, может повыситься концентрация небиволола в плазме крови и замедлиться метаболизм, что повышает риск развития брадикардии.
Одновременный прием с Циметидином повышает концентрацию небиволола в плазме крови.
Одновременный прием с трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, барбитуратами усиливает антигипертензивный эффект небиволола.
Одновременный прием с препаратами для наркоза повышает риск развития артериальной гипотензии и подавляет рефлекторную тахикардию.
Одновременный прием с симпатомиметиками угнетает фармакологическую активность небиволола.
Одновременный прием с гипотензивными препаратами, блокаторами медленных кальциевых каналов или Нитроглицерином вызывает развитие значительной артериальной гипотензии.
Одновременное введение Верапамила и прием небиволола может вызвать остановку сердца.
Одновременный прием с антиаритмическими препаратами первого класса может усилить отрицательное инотропное воздействие и угнетает AV-проводимость.
Условия продажи
Препарат отпускается по рецепту.
Условия хранения
Хранить препарат нужно при температуре не выше 25 градусов.
Срок годности
Срок годности Небиволола составляет 3 года.
Аналоги Небиволола
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналогами Небиволола являются:
- Небилет;
- Бинелол;
- Невотенз;
- Небиватор;
Отзывы о Небивололе
Согласно отзывам многих людей, данный препарат обладает высокой эффективностью, но имеет много побочных эффектов, которые часто проявляются.
Цена Небиволола, где купить
В Москве цена Небиволола Канон в среднем составляет 400 рублей. Средняя цена Небиволола Сандоз в Украине составляет 60 гривен. Торговое название – Небиволол-Тева.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Небиволол таблетки 5мг 14штООО «Изварино Фарма»
-
Небиволол-Канон таблетки 5мг 28штЗАО Канонфарма Продакшн
-
Небиволол-СЗ таблетки 5мг 56штСеверная звезда НАО
-
Небиволол-тева таблетки 5мг 28штФармацевтический завод Тева Прайвэт Ко.Лтд
-
Небиволол таблетки 5мг 14штОзон ООО
Аптека Диалог
-
Небиволол-СЗ таблетки 5мг №28Северная звезда ЗАО
-
Небиволол-Тева таблетки 5мг №28Teva
-
Небиволол-Тева (таб. 5мг №56)Балканфарма-Дупница АД
-
Небиволол (таб. 5мг №28)Северная звезда ЗАО
-
Небиволол Канон (таб. 5мг №28)Канонфарма Продакшн
показать еще