Ломезол 20 капсулы инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

Р N003381/01

Торговое наименование препарата

Омепразол

Международное непатентованное наименование

Омепразол

Лекарственная форма

капсулы

Состав

На одну капсулу:

Пеллеты омепразола,	235,3 мг
в том числе:
Активное вещество:
Омепразол	20,0 мг
Вспомогательные вещества:
маннитол	56,94 мг
гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза Е5)	16,0 мг
гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза IIP55)	20,0 мг
кальция карбонат	7,06 мг
натрия гидрофосфат	2,35 мг
натрия лаурилсульфат	0,71 мг
сахароза	112,24 мг
Капсула желатиновая твердая,
в том числе:
титана диоксид	2,0%
метилиарагидроксибензоат (нипагин)	0,2945%
пропилпарагидроксибензоат (нипазол)	0,1241%
уксусная кислота	0,00365%
краситель желтый хинолиновый, Б-104	0,13-0,94%
вода	12-16%
желатин	до 100%

Описание

Капсулы желтого цвета № 2. Содержимое капсул — белые или почти белые, сферические микрогранулы (пеллеты).

Фармакотерапевтическая группа

Желез желудка секрецию понижающее средство — протонного насоса ингибитор

Код АТХ

A02BC01

Фармакодинамика:

Омепразол — производное бензимидазола, специфический ингибитор протонного насоса (фермента Н⁺, К⁺-АТФазы), обладает высокоселективным механизмом подавления секреции соляной кислоты в желудке.

Является слабым основанием. Концентрируется и преобразуется в активную форму в очень кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток, где ингибирует прогонный насос, блокируя тем самым заключительный этап синтеза соляной кислоты. Воздействие является дозозависимым и обеспечивает эффективное подавление базальной и стимулированной секреции соляной кислоты, независимо от природы стимулирующего фактора.

Влияние на секрецию желудочного сока

Антисекреторный эффект омепразола наступает в течение первого часа после приема внутрь и сохраняется в течение 24 часов, максимум эффекта достигается через 2 часа. Однократный прием в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной секреции соляной кислоты. Максимальный эффект развивается в течение 4 дней лечения. После отмены омепразола секреторная активность экзокринных желез желудка полностью восстанавливается через 3-5 суток.

У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол 20 мг вызывает устойчивое снижение внутрижелудочной кислотности не менее чем на 80% (по показателям 24-часовой pH-метрии). При этом достигается снижение средней максимальной концентрации соляной кислоты после стимуляции пентагастрином на 70%. При ежедневном приеме поддерживает значение внугрижелудочного pH ≥3 в среднем в течение 17 часов в сутки.

У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) омепразол уменьшает воздействие соляной кислоты на пищевод.

При лечении омепразолом не наблюдается тахифилаксии. После прекращения терапии секреторная активность полностью восстанавливается через 3-4 дня, синдром «рикошета» отсутствует.

Действие на Helicobacter pylori

Омепразол обладает бактерицидным действием на Нelicobacter pylori in vitro. Эрадикация Helicobacter pylori при применении омепразола совместно с антибактериальными средствами сопровождается быстрым устранением симптомов, высокой степенью заживления дефектов слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки и длительной ремиссией язвенной болезни, снижает вероятность осложнений (желудочно-кишечное кровотечение) и избавляет от необходимости постоянной поддерживающей терапии.

Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции соляной кислоты

Вследствие снижения секреции соляной кислоты в плазме крови повышается концентрация хромогранина A (CgA). Повышение концентрации CgA в плазме крови может оказывать влияние на результаты обследований пациентов для выявления нейроэндокринных опухолей (см. также раздел «Особые указания»).

Фармакокинетика:

Абсорбция

Омепразол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта; максимальная концентрация в плазме крови достигается в среднем в течение 2 часов.

Биодоступность после приема внутрь после однократного применения составляет около 40%, после 3-5 дней приема 1 раз в сутки увеличивается до 60%. Прием пищи не влияет на биодоступность омепразола. Выявлена корреляция между ингибированием секреции соляной кислоты и площадью под кривой «концентрация время» (AUC) омепразола.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови (альбумин и кислый α₁-гликопротеин) — около 95%.

Объем распределения составляет 0,34 л/кг. Общий плазменный клиренс составляет 0,3-0,6 л/мин.

Метаболизм

Омепразол полностью метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP2C19 (преимущественно) и CYP3A4 с образованием шести фармакологически неактивных метаболитов (гидроксиомепразол, сульфоновые и сульфидные производные и др.). Основной метаболит — гидроксиомепразол. Учитывая высокую степень сродства омепразола к изоферменту CYP2C19, возможно конкурентное взаимодействие с другими лекарственными препаратами, в метаболизме которых участвует изофермент. Кроме того, возможна вариабельность антисекреторного эффекта в зависимости от полиморфизма гена CYP2C19.

Выведение

Период полувыведения — 0,5-1,5 часа. Выводится в виде метаболитов почками (до 80%) и с желчью через кишечник (20 — 30%) в виде метаболитов.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

При хронической почечной недостаточности выведение омепразола снижается пропорционально снижению клиренса креатинина.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с хроническими заболеваниями печени с нарушением ее функции метаболизм омепразола снижается, биодоступность увеличивается до 100%, клиренс снижается до 70 мл/мин, а период полувыведения увеличивается до 3 часов. При приеме один раз в день не обнаружено тенденции к кумуляции омепразола.

Пациенты пожилого возраста

У лиц старше 65 лет отмечается незначительное снижение метаболизма омепразола.

При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина.

У лиц пожилого возраста выведение омепразола снижается, биодоступность возрастает.

Дети

При применении в рекомендуемых дозах у детей в возрасте старше 1 года концентрации омепразола в плазме крови аналогичны таковым у взрослых.

Показания:

Взрослым:

— Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика);

— эрадикация Helicobacter pylori при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии);

— рефлюкс-эзофагит;

— симптоматическая гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ);

— язвы и эрозии желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (лечение и профилактика);

— диспепсия, связанная с повышенной кислотностью;

— синдром Золлингера-Эллисона.

Детям:

— рефлюкс-эзофагит, симптоматическое лечение изжоги и отрыжки кислым при ГЭРБ у детей старше 2 лет и с массой тела более 20 кг;

— эрадикация Helicobacter pylori при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии) у детей старше 4 лет.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к омепразолу, замещенным бензимидазолам или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;

— дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— одновременное применение с кларитромицином у пациентов с печеночной недостаточностью, нелфинавиром, эрлотинибом, позаконазолом, зверобоем, метотрексатом в высоких дозах.

С осторожностью:

— Недостаточность функции печени;

— недостаточность функции почек;

— длительное (≥1 года) применение в высоких дозах, особенно у пациентов пожилого возраста;

— остеопороз;

— совместное применение с клопидогрелом, саквинавиром, такролимусом, дигоксином, кларитромицином, итраконазолом, варфарином, диазепамом, фенитоином, а также препаратами, которые при длительном применении могут привести к развитию гипомагниемии (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами», «Особые указания»);

— одновременное применение с атазанавиром (доза омепразола не должна превышать 20 мг в сутки);

— беременность.

Беременность и лактация:

При применении омепразола в рекомендуемых дозах не выявлено неблагоприятного действия омепразола на здоровье беременной женщины, плода или новорожденного. Омепразол может применяться во время беременности.

Омепразол проникает в грудное молоко, при применении в терапевтических дозах не влияет на здоровье грудного младенца. Омепразол может применяться в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Внутрь. Рекомендуется принимать натощак (утром перед завтраком); возможен прием с пищей. Капсулу следует глотать целиком, запить половиной стакана воды (содержимое капсулы не разжевывать).

При затруднениях с глотанием можно проглотить содержимое капсулы после вскрытия или рассасывания капсулы; можно смешать содержимое капсулы со слабокислой жидкостью (соком, йогуртом) и использовать полученную суспензию в течение 30 минут; чтобы быть уверенным в приеме полной дозы, рекомендуется в этот же стакан налить наполовину жидкости, взболтать и выпить. Не принимать с молоком или газированной водой.

Применение у взрослых

— Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки

В стадии обострения: 20 мг 1 раз в сутки в течение 2-х недель. Нели после первого курса лечения полное заживление не наступило, терапию следует продолжить в течение еще 2-х недель. Пациентам, маловосприимчивым к лечению, омепразол назначают по 40 мг 1 раз в сутки; заживление язвы обычно достигается в течение 4-х недель.

Профилактика рецидива: у Helicobacter pylori-негативных пациентов или при невозможности проведения эрадикации Helicobacter pylori, рекомендуемая доза препарата составляет 20 мг 1 раз в сутки в течение 4-х недель; в случае необходимости доза может быть увеличена до 40 мг 1 раз в сутки.

— Язвенная болезнь желудка

В стадии обострения: 20 мг 1 раз в сутки в течение 4-х недель. Нели после первого курса лечения полное заживление не наступило, терапию следует продолжить в течение еще 4-х недель. У пациентов с язвой желудка, маловосприимчивых к лечению, рекомендуемая доза омепразола составляет 40 мг 1 раз в сутки в течение 8 недель.

Профилактика рецидива: 20 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель; в случае необходимости дозу препарата можно увеличить до 40 мг 1 раз в сутки.

— Эрадикация Helicobacter pylori при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии)

При выборе комбинированной терапии следует использовать антибактериальные средства в соответствии с национальными и региональными рекомендациями в отношении бактериальной резистентности и длительности лечения.

Трехкомпонентная схема лечения (в течение 1 недели):

омепразол 20 мг + кларитромицин 500 мг + амоксициллин 1000 мг- 2 раза в сутки

или

омепразол 20 мг + кларитромицин 250 мг (или 500 мг) + метронидазол 400 мг (или 500 мг) или тинидазол 500 мг — 2 раза в сутки

или

омепразол 40 мг — 1 раз в сутки; амоксициллин 500 мг + метронидазол 400 мг (или 500 мг) или тинидазол 500 мг — 3 раза в сутки.

Двухкомпонентная схема лечения (в течение 2-х недель):

омепразол 20-40 мг + амоксициллин 750 мг — 2 раза в сутки

или

омепразол 40 мг — 1 раз в сутки, кларитромицин 500 мг — 3 раза в сутки.

При положительном тесте на Helicobacter pylori после проведения лечения по любой из предложенных схем, курс терапии может быть повторен.

— Рефлюкс-эзофагит

В стадии обострения: 20 мг 1 раз в сутки. У большинства пациентов заживление происходит в течение 4-х недель. Если в течение этого срока полное заживление не достигнуто, назначают повторный 4-недельный курс терапии.

Пациентам с тяжелой формой рефлюкс-эзофагита рекомендуемая доза омепразола составляет 40 мг 1 раз в сутки в течение 8 недель.

В стадии ремиссии пациентам с рефлюкс-эзофагитом омепразол назначают но 20 мг 1 раз в сутки в виде длительных курсов поддерживающей терапии. В случае необходимости доза может быть увеличена до 40 мг 1 раз в сутки.

— Симптоматическая гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь

Рекомендуемая доза омепразола — 20 мг 1 раз в сутки в течение 4-х недель. Если после 4-недельного лечения не произошло исчезновения симптомов, рекомендуется дальнейшее обследование.

— НПВП-ассоциированные язвы и эрозии желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика)

При наличии НПВП-ассоциированных язв желудка, двенадцатиперстной кишки или гастродуоденальных эрозий у пациентов с продолжающейся или прекращенной терапией НПВП рекомендуемая доза омепразола составляет 20 мг 1 раз в сутки в течение 4-х недель. Если в течение этого срока не произошло полного заживления, лечение продолжают в течение еще 4-х недель.

Для профилактики язв и эрозий желудка и двенадцатиперстной кишки и симптомов диспепсии, связанных с приемом НПВП, рекомендуемая доза омепразола составляет 20 мг 1 раз в сутки.

— Диспепсия, связанная с повышенной кислотностью

20 мг 1 раз в сутки в течение 2-4 недель.

— При синдроме Золлингера-Эллисона дозу омепразола подбирают индивидуально в зависимости от исходного уровня желудочной секреции, обычно начиная с 60 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг в сутки, в этом случае ее делят на 2 приема. Лечение продолжают по клиническим показаниям настолько долго, насколько это необходимо.

Применение у детей

— Симптоматическое лечение изжоги и отрыжки кислым при ГЭРБ; рефлюксэзофагит (у детей старше 2 лет и массой тела более 20 кг)

20 мг 1 раз в сутки (при необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз в сутки).

Продолжительность лечения при рефлюкс-эзофагите составляет 4-8 недель.

Продолжительность симптоматического лечения изжоги и отрыжки кислым при ГЭРБ составляет 2-4 недели. Если при применении омепразола в течение 2-4 недель симптомы заболевания не исчезают, рекомендуется дальнейшее обследование.

— Эрадикация Helicobacter pylori при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки у детей старше 4 лет (в составе комбинированной терапии)

Комбинированную терапию проводят с учетом национальных и региональных рекомендаций в отношении бактериальной резистентности (с использованием соответствующих антибактериальных средств) и длительности лечения (обычно 7 дней, иногда до 14 дней).

У детей с массой тела 31-40 кг лечение проводят по следующей схеме: омепразол 20 мг + амоксициллин 750 мг + кларитромицин 7,5 мг/кг массы тела — 2 раза в сутки в течение 1 недели.

У детей с массой тела более 40 кг: омепразол 20 мг + амоксициллин 1,0 г + кларитромицин 500 мг — 2 раза в сутки в течение 1 недели.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек. Коррекции дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени. Поскольку биодоступность и период полувыведения омепразола увеличиваются, не следует превышать суточную дозу омепразола 20 мг.

Пациенты пожилого возраста. Коррекции дозы не требуется.

Побочные эффекты:

Частота приведенных ниже возможных побочных эффектов омепразола указана в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения: очень часто — более 10%, часто — более 1% и менее 10%, нечасто — более 0,1% и менее 1%, редко — более 0,01% и менее 0,1%, очень редко — менее 0,01%, включая отдельные случаи, частота неизвестна — не может быть определена на основании имеющихся данных.

Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, запор, диарея, вздутие живота, тошнота, рвота; нечасто — повышение активности «печеночных» ферментов; редко — нарушение вкуса, ощущение сухости во рту, стоматит, отсутствие аппетита, кандидоз желудочно-кишечного тракта,- микроскопический колит, гепатит (в том числе с желтухой, у пациентов с предшествующим тяжелым заболеванием печени), образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции соляной кислоты; доброкачественные, обратимые), печеночная недостаточность.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, вергиго, парестезии, сонливость, бессонница; редко — спутанность сознания (обратимая), возбуждение, агрессивность, депрессия и галлюцинации (преимущественно у больных с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями), энцефалопатия (у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — перелом бедра, костей, запястья, позвонков; редко — артралгия, миалгия; очень редко — мышечная слабость.

Со стороны органов кроветворения: редко — лейкопения, тромбоцитопения; очень редко — агранулоцитоз, панцитопения; частота неизвестна — эозинофилия.

Со стороны мочеполовой системы: редко — гематурия, протеинурия, инфекция мочевых путей.

Со стороны эндокринной системы: редко — гинекомастия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — дерматит, зуд, крапивница; редко — алопеция, фотосенсибилизация; очень редко — мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Аллергические реакции: редко — лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/шок, бронхоспазм, интерстициальный нефрит.

Прочие: нечасто — недомогание; редко — нечеткость зрения, периферические отеки, повышенная потливость, гипонатриемия; частота неизвестна — гипомагниемия (в том числе ассоциированная с гипокалиемией), гипокальциемия вследствие тяжелой гипомагниемии.

Передозировка:

Разовые дозы омепразола 560 мг при приеме взрослыми вызывали симптомы умеренной интоксикации. Описан случай приема разовой дозы 2400 мг омепразола, не вызвавшей каких-либо тяжелых токсических симптомов. При увеличении дозы скорость элиминации омепразола не изменялась, специфическое лечение при этом не требовалось.

Симптомы: головокружение, спутанность сознания, апатия, депрессия, головная боль, тахикардия, тошнота, рвота, метеоризм, диарея.

Лечение: симптоматическое; при необходимости промывание желудка, прием активированного угля. Специфического антидота не существует. Гемодиализ недостаточно эффективен.

Взаимодействие:

Влияние омепразола на фармакокинетику других лекарственных средств

Лекарственные средства с pH-зависимой абсорбцией

Омепразол (аналогично другим ингибиторам протонной помпы или ангацидным средствам) может привести к изменению биодоступности одновременно принимаемых лекарственных средств, всасывание которых зависит от кислотности (pH) среды.

Омепразол значительно снижает всасывание позаконазола, итроконазола, кетоконазола, эрлотиниба, вследствие чего их клиническая эффективность может быть недостаточной.

Противопоказано совместное применение с омепразолом позаконазола и эрлотиниба (см. раздел «Противопоказания»).

Нелфинавир, атазанавир. При совместном применении омепразола с нелфинавиром и атазанавиром концентрации нелфинавира и атазанавира в плазме крови значительно снижаются (также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19), что может привести к снижению их терапевтической эффективности и развитию резистентности. По этой причине совместное применение омепразола с нелфинавиром не рекомендуется (см. раздел «Противопоказания»), а при совместном применении омепразола с атазанавиром доза омепразола не должна превышать 20 мг в сутки (см. раздел «С осторожностью»).

Дигоксин. Омепразол повышает всасывание дигоксина. При совместном применении с омепразолом 20 мг 1 раз в сутки биодоступность дигоксина повышается на 10% (у части пациентов — до 30%). Следует соблюдать осторожность при совместном применении с омепразолом (см. раздел «С осторожностью»), особенно у пациентов пожилого возраста (необходим контроль концентрации дигоксина в плазме крови).

Как и другие антисекреторные препараты, омепразол снижает всасывание солей железа, витамина В₁₂ (цианокобаламин)(см. раздел «Особые указания»).

Клопидогрел. Выявлено фармакодинамическое и фармакокинетическое взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19 с омепразолом. Эффективность клопидогрела, который является пролекарством, определяется активацией его главного метаболита с участием изофермента CYP2C19; при применении с омепразолом, ингибирующим изофермент CYP2C19, фармакологическая активность клопидогрела снижается. При совместном применении клопидогрела (нагрузочная доза 300 мг, затем поддерживающая доза 75 мг/день) и омепразола (80 мг ежедневно внутрь) отмечалось снижение содержания в плазме крови активного метаболита клопидогрела в среднем на 46%, а максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов — в среднем на 16% (см. разделы «С осторожностью», «Особые указания»).

Активные вещества, метаболизируемые изоферментом CYP2C19

Омепразол является умеренным ингибитором изофермента CYP2C19. При совместном применении с препаратами, метоболизируемыми изоферментом CYP2C19 (например, R-варфарин или другие антагонисты витамина К, цилостазол, диазепам и фенитоин), возможно снижение их метаболизма и усиление действия.

Фенитоин. Рекомендуется наблюдение за пациентами, принимающими одновременно фенитоин и омепразол; может потребоваться снижение дозы фенитоина. Однако у пациентов, длительно принимавших фенитоин совместно с омепразолом 20 мг в сутки, не наблюдалось изменения концентрации фенитоина в плазме крови.

Варфарин. При применении омепразола у пациентов, получающих варфарин или другие антагонисты витамина К, необходим мониторинг показателя международного нормализованного отношения; в ряде случаев может потребоваться снижение дозы варфарина или другого антагониста витамина К. В то же время, у пациентов, длительно принимавших варфарин, сопутствующее применение омепразола 20 мг в сутки не приводило к изменению времени коагуляции.

Цилостазол. При совместном применении с омепразолом 40 мг у здоровых добровольцев увеличивались значения максимальной концентрации (С_mах) и площади под кривой «концентрация — время» (AUC) цилостазола на 18% и 26% соответственно и одного из его активных метаболитов — на 29% и 69% соответственно.

Механизм взаимодействия неясен

Саквинавир. Рекомендуется с осторожностью применять омепразол совместно с саквинавиром; возможно повышение концентрации саквинавира в плазме крови на 70%, что связано с риском удлинения интервала QT и PR на ЭКГ (см. разделы «С осторожностью», «Особые указания»).

Такролимус. Поскольку при совместном применении с омепразолом возможно увеличение концентрации такролимуса в плазме крови, необходимы тщательный мониторинг концентрации такролимуса в плазме крови, контроль функции почек (клиренс креатинина) и, при необходимости, коррекция дозы такролимуса (см. раздел «С осторожностью»).

Метотрексат. При совместном применении с ингибиторами протонной помпы у некоторых пациентов наблюдалось незначительное повышение концентрации метотрексата в плазме крови. При лечении высокими дозами метотрексата следует временно прекратить прием омепразола (см. раздел «Противопоказания»).

Длительное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки в комбинации с такими лекарственными средставми, как кофеин, теофиллин, пироксикам, диклофенак, напроксен, метопролол, пропранолол, этанол, циклоспорин, лидокаин, хинидин, эстрадиол, будесонид, не приводило к изменению их концентрации в плазме.

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику омепразола

Ингибиторы изоферментов CYP2C19 и CYP3A4

Совместное применение с омепразолом лекарственных средств, ингибирующих изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, может привести к увеличению концентрации омепразола в плазме крови.

Вориконазол. Сопутствующее применение вориконазола приводит к более чем двукратному увеличению AUC омепразола. При назначении вориконазола пациентам, принимающим омепразол, суточная доза последнего не должна превышать 20 мг.

Кларитромицин. Концентрации омепразола и кларитромицина в плазме крови возрастают при их совместном применении.

В связи с хорошей переносимостью высоких доз омепразола, при непродолжительном совместном применении с вориконазолом и кларитромицином коррекции дозы омепразола обычно не требуется.

Эритромицин. При совместном применении с эритромицином концентрация омепразола в плазме крови увеличивается.

Индукторы изоферментов CYP2CJ9 и CYP3A4

Лекарственные средства, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и/ или CYP3A4 (например, рифампицин и препаратызверобоя продырявленного), при совместном применении с омепразолом могут привести к снижению концентрации омепразола в плазме крови за счет ускорения его метаболизма.

Совместный прием омепразола с амоксициллином или метронидазолом не влияет на концентрацию омепразола в плазме крови.

При одновременном применении с омепразолом возможно замедление выведения имипрамина, кломипрамина, циталопрама, гексобарбитала, дисульфирама, поскольку омепразол биотрансформируется в печени с участием изофермента CYP2C19, может потребоваться снижение доз этих препаратов.

Не наблюдалось взаимодействия с одновременно принимаемыми антацидами.

Особые указания:

Перед началом терапии омепразолом при наличии таких симптомов, как значительное спонтанное снижение массы тела, повторная рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или мелена, а также при наличии язвы желудка или подозрении на нее, следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку правильного диагноза.

Противопоказано совместное применение омепразола с такими препаратами, как атазанавир, нелфинавир, эрлотиниб, позаконазол, метотрексат в высоких дозах (см. разделы «Противопоказания», «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами», «С осторожностью»).

Рекомендуется с осторожностью применять омепразол совместно с саквинавиром. У лиц, принимающих омепразол одновременно с саквинавиром (см. разделы «С осторожностью», «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»), рекомендуется проводить регулярное электрокардиографическое исследование (риск развития удлинения интервала QT и PR).

Клиническое значение взаимодействия между омепразолом и клопидогрелом, с точки зрения основных сердечно-сосудистых событий, до конца не выяснено.

Рекомендуется с осторожностью применять омепразол совместно (в том числе с промежутком в 12 часов) с клопидогрелом (см. разделы «С осторожностью», «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

Снижение всасывания витамина В₁₂ (цианокобаламина) при совместном применении с омепразолом (как и другими антисекреторными средствами) следует учитывать при лечении пациентов со сниженным запросом витамина В₁₂ в организме или с факторами риска нарушения всасывания витамина В₁₂ при длительной терапии.

У пациентов, получавших ингибиторы протонного насоса (омепразол) в течение, как минимум 3-х месяцев (в большинстве случаев — в течение года) была зарегистрирована тяжелая гипомагниемия. У большинства пациентов симптомы гипомагниемии (утомляемость, судороги, бред, головокружение, желудочковая аритмия) были купированы после отмены ингибиторов протонного насоса и назначения препаратов магния. У пациентов, которым планируется длительная терапия омепразолом, или которые параллельно принимают дигоксин или другие препараты, способные привести к развитию гипомагниемии (например, диуретики), следует оценить содержание магния в крови до начала терапии омепразолом и периодически контролировать его во время лечения.

При применении ингибиторов протонного насоса в высоких дозах и в течение длительного времени (более 1 года) возможно некоторое повышение риска связанных с остеопорозом переломов бедра, костей запястья и позвонков, преимущественно у лиц пожилого возраста или при наличии других факторов риска остеопороза. Хотя причинно-следственная связь между применением омепразола с переломами на фоне остеопороза не установлена, пациенты с риском развития остеопороза или переломов на его фоне должны получать лечение в соответствии с последними клиническими рекомендациями.

Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции соляной кислоты

У пациентов, принимавших ингибиторы протонного насоса (в том числе омепразол) в течение длительного времени, отмечалось некоторое повышение частоты образования железистых кист в желудке. Данные изменения рассматриваются как физиологическое следствие выраженного ингибирования секреции соляной кислоты, являются доброкачественными и обратимыми.

Снижение кислотности желудочного сока при применении любых антисекреторных препаратов приводит к увеличению количеств бактерий, в норме присутствующих в желудочно-кишечном тракте; на фоне лечения возможно незначительное повышение риска желудочно-кишечных инфекций, вызванных бактериями рода Salmonella spp., Campylobacter spp. или Clostridium difficile (у госпитализированных пациентов).

У некоторых пациентов (взрослых и детей) при длительном применении омепразола наблюдалось увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно связанное с повышением концентрации гастрина в плазме крови (не имеет клинического значения).

При обследовании пациента для выявления нейроэндокринных опухолей за 5 дней до определения концентрации хромогранина A (CgA) необходимо временно прекратить прием омепразола (см. раздел «Фармакологические свойства/Фармакодинамика»). Если за это время концентрация CgA в плазме крови не нормализовалась, тест следует провести повторно через 14 дней после отмены омепразола.

При назначении омепразола пациентам с сахарным диабетом следует учитывать, что в составе пеллет омепразола содержится сахароза.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В связи с тем, что на фоне лечения омепразолом могут наблюдаться головокружение, нечеткость зрения и сонливость, следует воздержаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Капсулы, 20 мг.

Упаковка:

По 6, 7, 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50 капсул в банках полимерных.

По 1 банке или по 1, 2, 3, 4, 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

ОАО «Биосинтез», 440033, г. Пенза, ул. Дружбы, д. 4, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ОАО «Биосинтез»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Омепразол (Omeprazole) инструкция по применению 📜 Инструкция по применению Омепразол 💊 Состав препарата Омепразол ✅ Применение препарата Омепразол 📅 Условия хранения Омепразол ⏳ Срок годности Омепразол Описание лекарственного препарата Омепразол (Omeprazole) Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2011 года, дата обновления: 2021.01.18 Владелец регистрационного удостоверения: Лекарственная форма Омепразол Капс. кишечнорастворимые 20 мг: 30 шт. рег. №: ЛП-(000596)-(РГ-RU) от 24.02.22 — Бессрочно Предыдущий рег. №: Р N001520/01 Форма выпуска, упаковка и состав препарата Омепразол Капсулы кишечнорастворимые желатиновые, размер №2, с белым корпусом и желтой крышечкой; содержимое капсул — сферические пеллеты от белого до почти белого цвета. * омепразол субстанция-пеллеты 8.5% — 235.29 мг. Вспомогательные вещества пеллет. Состав пеллет-ядер: натрия фосфат двузамещенный, натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный/маисовый, маннитол, сахароза, гидроксипропилметилцеллюлоза. Состав подоболочки пеллет: гипромеллоза, маннитол, пропиленгликоль, натрия гидроксид. Состав оболочки пеллет: сополимер метакриловой кислоты (L30D), натрия гидроксид, полисорбат 80, пропиленгликоль, титана диоксид, цетиловый спирт. Состав крышечки капсул: титана диоксид, краситель хинолиновый желтый, краситель солнечный закат желтый, желатин. Состав корпуса капсул: титана диоксид, желатин. 10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные. Фармакологическое действие Омепразол — противоязвенный препарат, ингибитор фермента Н+/К+-аденозинтрифосфат (АТФ)-фазы. Тормозит активность Н+/К+ — аденозинтрифосфат (АТФ-азы (Н+/К+-аденозинтрифосфат (АТФ)-фазы, она же — «протонный насос» или «протоновый насос») в париетальных клетках желудка, тем самым блокирует перенос ионов водорода и заключительную стадию синтеза соляной кислоты в желудке. Омепразол является пролекарством. В кислой среде канальцев париетальных клеток омепразол превращается в активный метаболит сульфенамид, который ингибирует мембранную Н+/К+— аденозинтрифосфат (АТФ)-фазу, соединяясь с ней за счет дисульфидного мостика. Этим объясняется высокая избирательность действия омепразола именно на париетальные клетки, где имеется среда для образования сульфенамида. Биотрансформация омепразола в сульфенамид происходит быстро (через 2-4 мин). Сульфенамид является катионом и не подвергается абсорбции. Омепразол подавляет базальную и стимулированную любым раздражителем секрецию соляной кислоты на заключительной стадии. Снижает общий объем желудочной секреции и угнетает выделение пепсина. У омепразола обнаружена гастропротекторная активность, механизм которой не ясен. Не влияет на продукцию внутреннего фактора Касла и на скорость перехода пищевой массы из желудка в двенадцатиперстную кишку. Омепразол не действует на ацетилхолиновые и гистаминовые рецепторы. Капсулы Омепразола содержат микрогранулы, покрытые оболочкой, постепенное высвобождение и начало действия омепразола начинается через 1 час после приема, достигает максимума через 2 часа, сохраняется в течение 24 часов и более. Ингибирование 50% максимальной секреции после однократного приема 20 мг препарата продолжается 24 часа. Однократный прием в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4 дня лечения. У больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает рН=3 внутри желудка в течение 17 часов. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5 сут. Фармакокинетика Абсорбция — высокая. Биодоступность 30-40% (при печеночной недостаточности возрастает практически до 100 %), увеличивается у людей пожилого возраста и у больных с нарушениями функций печени, недостаточность почечной функции влияния не оказывает. TCmax — 0.5-3.5 часа. Обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка. Связь с белками плазмы — 90-95% (альбумин и кислый альфа1-гликопротеин). T1/2 — 0.5-1 ч (при печеночной недостаточности — 3 ч), клиренс — 500-600 мл/мин. Практически полностью метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19, с образованием 6 фармакологически неактивных метаболитов (гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные и др.). Является ингибитором изофермента CYP2C19. Выведение почками (70-80%) и с желчью (20-30%) в виде метаболитов. При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатина. У пожилых пациентов выведение уменьшается. Показания препарата Омепразол язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения и противорецидивное лечение), в т.ч. ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии); рефлюкс-эзофагит (в т.ч. эрозивный). гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы желудочно-кишечного тракта, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз); гастропатия, вызванная приемом нестероидных противовоспалительных препаратов. Режим дозирования Внутрь, капсулы обычно принимают утром, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды (непосредственно перед едой). При обострении язвенной болезни, рефлюкс-эзофагите и гастропатии, вызванной приемом НПВС — 20 мг 1 раз в сутки. Пациентам с тяжелым течением рефлюкс-эзофагита дозу увеличивают до 40 мг 1 раз в сутки. Курс лечения при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки — 2-4 недели, при необходимости — 4-5 недель; при язвенной болезни желудка, при рефлюкс-эзофагите, при эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, вызванных приемом НПВС — в течение 4-8 недель. Уменьшение симптомов заболевания и рубцевание язвы в большинстве случаев происходит в пределах 2 недель. Пациентам, у которых не произошло полного рубцевания язвы после двухнедельного курса, лечение следует продолжить еще 2 недели. Больным, резистентным к лечению другими противоязвенными лекарственными средствами, назначают по 40 мг в сутки. Курс лечения при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки — 4 недели, при язвенной болезни желудка и рефлюкс-эзофагите — 8 недель. При синдроме Золлингера — Элиссона — обычно по 60 мг 1 раз в сутки; при необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг/сутки (дозу делят на 2 приема). Для профилактики рецидивов язвенной болезни — 10 мг 1 раз в сутки. Для эрадикации Helicobacter pylori используют «тройную» терапию (в течение 1 недели: омепразол 20 мг, амоксициллин 1 г, кларитромицин 500 мг — по 2 раза в сутки; либо омепразол 20 мг, кларитромицин 250 мг, метронидазол 400 мг — по 2 раза в сутки; либо омепразол 40 мг 1 раз в сутки, амоксициллин 500 мг и метронидазол 400 мг — по 3 раза в сутки) или «двойную» терапию (в течение 2 недель: омепразол 20-40 мг и амоксициллин 750 мг — по 2 раза в сутки либо омепразол 40 мг — 1 раз в сутки и кларитромицин 500 мг — 3 раза в сутки или амоксициллин 0.75-1.5 г-2 раза в сутки). При печеночной недостаточности назначают по 10-20 мг 1 раз в сутки (при тяжелой печеночной недостаточности суточная доза не должна превышать 20 мг); при нарушении функции почек и у пожилых пациентов коррекции режима дозирования не требуется. Побочное действие Со стороны органов пищеварения: диарея или запоры, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм; в редких случаях — повышение активности печеночных ферментов, нарушения вкуса, в отдельных случаях — сухость во рту, стоматит, у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени — гепатит (в т.ч. с желтухой), нарушение функции печени. Со стороны нервной системы: у больных с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями — головная боль, головокружение, возбуждение, депрессия, у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени — энцефалопатия. Со стороны опорно-двигательного аппарата: в отдельных случаях — артралгия, миастения, миалгия. Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях — лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопепия. Со стороны кожных покровов: редко — кожная сыпь и/или зуд, в отдельных случаях фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, алопеция. Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, лихорадка, бронхоспазм, интерстициальный нефрит и анафилактический шок. Прочие: редко — нарушения зрения, недомогание, периферические отеки, усиление потоотделения, гинекомастия, образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный, обратимый характер). Противопоказания к применению детский возраст; беременность; период лактации; гиперчувствительность. С осторожностью: почечная и/или печеночная недостаточность. Применение при беременности и кормлении грудью Противопоказан во время беременности и в период лактации. Применение при нарушениях функции печени С осторожностью: печеночная недостаточность. При печеночной недостаточности назначают по 10-20 мг 1 раз в сутки (при тяжелой печеночной недостаточности суточная доза не должна превышать 20 мг); Применение при нарушениях функции почек С осторожностью: почечная недостаточность. При нарушении функции почек коррекции режима дозирования не требуется. Применение у детей Противопоказан детям. Применение у пожилых пациентов у пожилых пациентов коррекции режима дозирования не требуется. Особые указания Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), так как лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза. Прием одновременно с пищей не влияет на его эффективность. Передозировка Симптомы: спутанность сознания, нечеткость зрения, сонливость, сухость во рту, тошнота, тахикардия, аритмия, головная боль. Лечение: симптоматическое. Гемодиализ недостаточно эффективен. Специфического антидота не существует. Лекарственное взаимодействие Может снижать абсорбцию эфиров ампициллина, солей железа, итраконазола и кетоконазола (омепразол повышает рН желудка). Являясь ингибиторов цитохрома Р450, может повышать концентрацию и снижать выведение диазепама, антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина (лекарственные средства, которые метаболизируются в печени посредством цитохрома CYP2C19), что в некоторых случаях может потребовать уменьшения доз этих лекарственных средств. Может повышать концентрацию кларитромицина в плазме крови. В тоже время длительное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки в комбинации с кофеином, теофиллином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, этанолом, циклоспорином, лидокаином, хинидином и эстрадиолом не приводило к изменению их концентрации в плазме. Усиливает ингибирующее действие на систему кроветворения и других лекарственных средств. Не отмечено взаимодействия с одновременно принимаемыми антацидами. Условия хранения препарата Омепразол Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей. Срок годности препарата Омепразол Условия реализации По рецепту. Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата Гастрозол® (ОТИСИФАРМ, Россия) Гастромез (ФОРП, Россия) Лосек® Мапс® (CHEPLAPHARM ARZNEIMITTEL, Германия) Омдженикс® (МАКИЗ-ФАРМА, Россия) Омевел (ВЕЛФАРМ, Россия) Омез® (Др. Редди`с Лабораторис, Россия) Омез® Инста (Dr. Reddy`s Laboratories, Индия) Омепразол (УСОЛЬЕ-СИБИРСКИЙ ХИМФАРМЗАВОД, Россия) Омепразол (AVVA PHARMACEUTICALS, Кипр) Омепразол (AVVA KAZAKHSTAN, Казахстан) Все аналоги

Омепразол (20 мг, Борисовский завод медицинских препаратов)

МНН: Омепразол

Производитель: Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов» (ОАО «БЗМП»)

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Omeprazole

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№121776

Информация о регистрации в РК:
30.10.2015 — 30.10.2020

Информация о реестрах и регистрах

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Омепразол

Международное непатентованное название

Омепразол

Лекарственная форма

Капсулы 20 мг

Состав

Каждая капсула содержит:

активное вещество – омепразол (в виде пеллет омепразола 8,5 %) – 20 мг;

вспомогательные вещества – маннитол, сахароза, кальция карбонат, лактоза, динатрия гидроортофосфат, натрия лаурилсульфат, гидроксипропилметилцеллюлоза, метакриловая кислота L30D, пропиленгликоль, цетиловый спирт, натрия гидроксид, полисорбат 80, повидон S-630, титана диоксид (E 171).

Состав капсулы: титана диоксид (E 171), метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, желатин.

Описание

Капсулы твердые желатиновые № 0 цилиндрической формы с полусферическими концами, белого цвета.

Содержимое капсул – пеллеты белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний, связанных с нарушением кислотности. Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса (GORD). Ингибиторы протонового насоса. Омепразол.

Код АТХ: А02ВС01.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и практически полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Биодоступность составляет 30 – 40 % вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. После приема в дозе 40 мг максимальная концентрация в плазме составляет 1,26 ± 0,41 мкг/мл и достигается через 1,38 ± 0,32 ч. При повторных введениях биодоступность возрастает до 60 %.

В крови находится на 95 % в связанном с белками плазмы состоянии (альбумины, кислый α1-гликопротеин). Объем распределения составляет 0,2 — 0,5 л/кг.

Метаболизируется в печени при участии цитохрома Р450 CYP2C19 с образованием 6 неактивных метаболитов: гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные омепразола. R-энантиомер омепразола при этом выступает в роли ингибитора собственного метаболизма, снижая активность CYP2C19. В европейской популяции 3 — 5% людей имеют дефектные гены CYP2C19 (медленно метаболизируют омепразол). В азиатской популяции доля медленных метаболизаторов в 4 раза выше.

Экскретируется в основном почками в виде метаболитов (72 — 80 %) и через кишечник (18 — 23 %). Общий клиренс составляет 7,14 — 8,57 мл/мин/кг. Период полуэлиминации у людей с нормальной функцией печени 0,5 — 1 ч, при хронической печеночной недостаточности он может увеличиваться до 3 ч. При хронической почечной недостаточности элиминация омепразола снижается пропорционально снижению клиренса креатинина.

У пациентов пожилого возраста возможно замедление метаболизма омепразола и увеличение его биодоступности.

Фармакодинамика

Омепразол оказывает антисекреторное действие.

Механизм действия связан со способностью омепразола блокировать работу «протонного» насоса Н+/K+-АТФазы. После приема внутрь капсула омепразола растворяется в кислом содержимом желудка и высвобождает пеллеты (микрогранулы). Пеллеты поступают в двенадцатиперстную кишку, где в щелочной среде выделяют омепразол. После всасывания с током крови омепразол поступает в слизистую оболочку желудка и просвете канальцев париетальных клеток, где имеется кислая среда (рН<3,0), окисляется в активную форму – сульфенамид-омепразола (SA-O). SA-O связывает SH-группы Н+/K+-АТФазы в канальцах париетальных клеток и необратимо блокирует работу фермента. Это приводит к нарушению последней стадии процесса образования соляной кислоты желудочного сока.

Омепразол дозозависимо уменьшает уровень базальной и стимулированной (постпрандиальной) секреции желудочного сока, снижает общий объем желудочной секреции, выделение пепсина, эффективно угнетает как ночную, так и дневную секрецию желудочного сока.

После однократного приема в дозе 20 мг максимальная концентрация в плазме достигается через 1-3 часа. Угнетение стимулированной секреции на 50 % сохраняется в течение 24 ч, при этом уровень внутрижелудочного рН>3,0 сохраняется в течение 17 ч. Стабильное снижение секреции развивается к 4-му дню терапии. Способность париетальных клеток продуцировать соляную кислоту восстанавливается через 2 — 3 дня после прекращения приема омепразола.

Омепразол концентрируется в париетальных клетках желез желудка и оказывает цитопротекторное действие (стимулирует секрецию слизи и бикарбонатов, размножение клеток эпителия, препятствует обратной диффузии протонов из просвета желудка в его слизистую).

Эрадикация Helicobacter pylori при назначении омепразола и антибактериальных средств ассоциируется с высокой частотой заживления язв и длительной ремиссией язвенной болезни. При лечении язвы двенадцатиперстной кишки в течение 4 недель рубцевание язвы происходит у 93 % пациентов, при лечении язвы желудка в течение 8 недель этот показатель составляет 96 %, рубцевание пептических язв пищевода достигается у 90 % пациентов.

Показания к применению

Лечение язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

• профилактика рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки

• лечение язвы желудка

• профилактика рецидивов язвенной болезни желудка

• эрадикация Helicobacter pylori (H. pylori) в комбинации с соответствующими антибиотиками при язвенной болезни

• лечение эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленных приемом нестероидных противовоспалительных средств (НПВС)

• профилактика язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленные применением НПВС, у пациентов группы риска

• лечение рефлюкс-эзофагита

• длительная поддерживающая терапия для профилактики рецидивов эрозивного эзофагита

• лечение симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезни

• лечение синдрома Золлингера-Эллисона

Дети в возрасте старше 12 лет:

• лечение рефлюкс-эзофагита

• лечение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии).

Способ применения и дозы

Рекомендуется принимать капсулы утром, желательно до еды, проглатывая целиком и запивая половиной стакана воды, не разжевывая и не измельчая капсулу. Для пациентов с нарушениями глотания или детей можно открыть капсулу и принять содержимое, предварительно смешав его с небольшим количеством негазированной воды или слабокислой жидкости (фруктовый сок, яблочное пюре), запить небольшим количеством воды. Смешивание содержимого капсулы с жидкостью производят непосредственно перед применением или не более чем за 30 мин до приема препарата.

Дозировка у взрослых

Лечение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки

Пациентам с активной язвой двенадцатиперстной кишки рекомендуется принимать омепразол в дозе 20 мг один раз в сутки. У большинства пациентов заживление язвы наступает в течение 2-х недель. В тех случаях, когда в течение 2-х недель полное заживление язвы не наступает, заживление достигается при последующем 2-х недельном приёме препарата. Пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки, мало восприимчивой к лечению, обычно назначают омепразол 40 мг один раз в сутки; заживление язвы обычно наступает в течение 4-х недель.

Профилактика обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки

Для профилактики рецидивов язвенной болезни двенадцатиперстной кишки у пациентов с негативной пробой на Helicobacter pylori или в тех случаях, когда эрадикация H.pylori невозможна, рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола один раз в день. Для некоторых пациентов может быть достаточной суточная доза 10 мг. В случае безуспешной терапии доза может быть увеличена до 40 мг.

Лечение язвенной болезни желудка

Рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола один раз в сутки. У большинства пациентов излечение наступает в течение 4-х недель. В тех случаях, когда после первого курса приема препарата полное заживление не наступает, обычно назначают повторный 4-х недельный курс лечения, в течение которого достигается заживление. Пациентам с язвой желудка, мало восприимчивой к лечению, обычно назначают 40 мг омепразола один раз в сутки; заживление обычно достигается в течение 8 недель.

Профилактика рецидивов язвенной болезни желудка

Для предотвращения рецидивов пациентам с язвой желудка, мало восприимчивой к лечению, рекомендуется 20 мг омепразола один раз в сутки. В случае необходимости, дозу можно увеличить до 40 мг один раз в сутки.

Ликвидация Helicobacter pylori при язвенной болезни желудка

Возможно использование различных схем лечения с выбором антибиотиков для конкретного пациента. Выбор должен осуществляться в соответствии с национальными, региональными и местными данными по резистентности и принципами лечения.

При проведении «тройной терапии»:

омепразол 20 мг + кларитромицин 500 мг + амоксициллин 1000 мг, каждый принимать 2 раза в сутки в течение одной недели, или

омепразол 20 мг + кларитромицин 250 мг или 500 мг + метронидазол 400 мг (или 500 мг или тинидазол 500 мг), каждый принимать 2 раза в сутки в течение одной недели, или

омепразол 40 мг + амоксициллин 500 мг + метронидазол 400 мг (или 500 мг или тинидазол 500 мг), каждый принимать 3 раза в сутки в течение одной недели.

После проведения ликвидации Helicobacter pylori дальнейшее лечение язвенной болезни желудка следует проводить по стандартной схеме лечения.

В тех случаях, когда после проведения терапии проба на Helicobacter pylori остается положительной, курс лечения может быть повторен.

Лечение НПВС-ассоциированных язв желудка и двенадцатиперстной кишки

Рекомендуемая доза препарата 20 мг один раз в сутки. У большинства пациентов заживление происходит в течение 4-х недель. У тех пациентов, у которых не произошло излечивания в течение периода исходной терапии, заживление обычно достигается при повторном 4-х недельном приеме препарата.

Для предупреждения НПВС-ассоциированных язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов группы риска (возраст старше 60 лет, язва желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе) рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола один раз в сутки.

Лечение рефлюкс-эзофагита

Рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола один раз в сутки. У большинства пациентов заживление происходит в течение 4-х недель. В тех случаях, когда после первого курса приема препарата полного заживления не происходит, обычно назначают повторный 4-недельный курс лечения. Пациентам с тяжелой формой рефлюкс-эзофагита рекомендуется 40 мг омепразола один раз в сутки; излечение обычно наступает в течение 8 недель.

Для долгосрочного лечения пациентов с исцеленным рефлюкс-эзофагитом (в фазе ремиссии) назначают по 10 мг омепразола в сутки в виде длительных курсов поддерживающей терапии. В случае необходимости дозу можно увеличить до 20- 40 мг один раз в сутки.

Лечение симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезни

Рекомендуемая доза 20 мг омепразола один раз в сутки. Терапевтический эффект может достигаться при ежедневной дозе 10 мг, поэтому не исключается индивидуальный подбор дозы.

Если после 4-х недель ежедневного применения 20 мг омепразола симптомы не исчезают, рекомендуется дополнительное обследование пациента.

Лечение синдрома Золлингера-Эллисона

Пациентам с синдромом Золлингера-Эллисона препарат назначают в индивидуальной дозировке и лечение продолжают по клиническим показаниям настолько долго, насколько это необходимо. Рекомендуемая начальная доза 60 мг омепразола ежедневно. У всех пациентов с тяжелой формой заболевания, а также в тех случаях, когда другие терапевтические методы не привели к желаемому результату, применение препарата было эффективным у более 90% пациентов при приеме 20 мг -120 мг омепразола ежедневно. В тех случаях, когда суточная доза препарата превышает 80 мг, дозу следует делить на две части и принимать 2 раза в сутки.

Специальные группы населения

Для больных с нарушенной функцией почек нет необходимости корректировать дозу.

Для больных с нарушенной функцией печени достаточно принимать 10– 20 мг омепразола в сутки

Для лиц пожилого возраста (старше 65 лет) нет необходимости корректировать дозу.

Дозировка для детей старше 12 лет

В случае тяжелых рефлюксных эзофагитов, устойчивых к другим видам терапии, детям с массой тела больше 20 кг назначают 20 мг/сут (эквивалентно примерно 1 мг/кг/сут). Длительность лечения составляет 4 — 8 нед.

Для лечения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori, детям и подросткам выбор схемы лечения должен осуществляться в соответствии с национальным, региональным и местным руководствами относительно бактериальной резистентности, длительности лечения (чаще — 7 дней, но иногда до 14 дней) и надлежащего использования антибактериальных средств.

Детям с массой тела 15-30 кг: омепразол 10 мг + амоксициллин 25 мг/кг массы тела + кларитромицин 7,5 мг/кг массы тела, каждый препарат по 2 раза/сут в течение одной недели.

Детям с массой тела 31-40 кг: омепразол 20 мг + амоксициллин 750 мг + кларитромицин 7,5 мг/кг массы тела, каждый препарат по 2 раза/сут в течение одной недели.

Детям с массой тела больше 40 кг: омепразол 20 мг + амоксициллин 1000 мг + кларитромицин 500 мг, каждый препарат по 2 раза/сут в течение одной недели.

Побочные действия

Часто (≥ 1/100, до <1/10)

• головная боль

• боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота

Нечасто (≥ 1/1 000, до <1/100)

• бессонница

• головокружение, парестезия, сонливость

• вертиго

• повышение уровня ферментов в печени

• дерматит, зуд, сыпь, крапивница

• недомогание, периферический отек

Редко (≥ 1/10 000, до <1/1 000)

• лейкопения, тромбоцитопения

• аллергические реакции, например, лихорадка, отек Квинке

и анафилактическая реакция/шок

• гипонатриемия

• возбуждение, спутанность сознания, депрессия

• нарушения вкусового восприятия

• нечеткость зрения

• бронхоспазм

• сухость во рту, стоматит, кандидоз

желудочно-кишечного тракта

• гепатит с или без желтухи

• алопеция, фотосенсибилизация

• артралгия, миалгия

• интерстициальный нефрит

• повышенная потливость

Очень редко (<1/10 000)

• агранулоцитоз, панцитопения

• гипомагниемия

• агрессия, галлюцинации

• печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с уже

существующими заболеваниями печени

• мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический

эпидермальный некролиз (ТЭН)

• мышечная слабость

• гинекомастия.

Профиль нежелательных явлений у детей в возрасте от 0 — 16 лет в целом такой же, как и у взрослых, как при краткосрочном, так и длительном лечении.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к омепразолу, замещенным бензимидазолам

или к любому из вспомогательных веществ

• детский возраст до 12 лет

• одновременное применение с нелфинавиром и/или атазанавиром.

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении с антацидными средствами клинически значимых взаимодействий не отмечено.

Замедляет абсорбцию лекарственных средств, вследствие уменьшения абсорбции – ампициллина, итраконазола, кетоконазола, препаратов железа.

Замедляет элиминацию и усиливает действие лекарственных средств, метаболизирующихся цитохромом CYP2C19 – варфарин, диазепам, фенитоин.

Поскольку омепразол метаболизируется системой цитохромов CYP2C19 и CYP3A4, прием лекарственных средств, ингибирующих CYP2C19 и CYP3A4 (например, кларитромицин и вориконазол), может привести к увеличению концентрации омепразола в сыворотке крови за счет уменьшения его метаболизма.

Усиливает гематотоксическое действие хлорамфеникола, тиамазола (мерказолила), препаратов лития.

Совместный прием омепразола и клопидогрела приводит к снижению терапевтического эффекта клопидогрела.

Совместное применение омепразола и дигоксина может приводить к увеличению биодоступности дигоксина на 10 %. Были описаны случаи дигиталисной интоксикации. Следует соблюдать осторожность при совместном назначении препаратов, особенно у пожилых пациентов.

Плазменные уровни нелфинавира и атазанавира снижаются при одновременном применении с омепразолом. Одновременный прием омепразола и нелфинавира противопоказан (см. раздел «Противопоказания»). Из-за значительного уменьшения абсорбции посаконазола и эрлотиниба при совместном приеме с омепразолом следует избегать данной комбинации. При одновременном применении с омепразолом увеличиваются концентрации саквинавира/ритонавира в плазме крови. При одновременном приеме омепразола и такролимуса повышается концентрация в сыворотке крови такролимуса. Необходим мониторинг концентрации такролимуса в сыворотке крови и функции почек (клиренс креатинина). Индукторы микросомальных ферментов печени CYP2C19 и/или CYP3A4 (например, рифампицин и препараты зверобоя) могут уменьшить концентрацию омепразола в сыворотке крови из-за увеличения скорости его метаболизма.

Особые указания

При наличии любых тревожных симптомов (например, значительная непреднамеренная потеря веса, повторные приступы рвоты, дисфагия, рвота с кровью, анемия или мелена), а также при наличии или подозрении на язву желудка, необходимо исключить злокачественную опухоль, поскольку лечение может облегчить симптомы и задержать постановку диагноза.

Лекарственное средство содержит лактозу, в связи с этим пациенты с врожденной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или с нарушениями всасывания глюкозы-галактозы не должны использовать данный препарат.

У пациентов с тяжелым нарушением функций печени во время лечения омепразолом следует регулярно контролировать уровень печеночных ферментов в плазме крови и при повышении их уровней отменить препарат. У пациентов с нарушениями функций печени рекомендуемая суточная доза не должна превышать 20 мг.

Были получены сообщения о развитии симптоматической и асимптоматической гипомагниемии у пациентов, принимающих ингибиторы протонной помпы как минимум 3 мес, в большинстве случаев после 1 года терапии. Серьёзные побочные явления включают тетанию, аритмию, судороги. Большинству пациентов требовалось введение солей магния и прекращение применение ингибиторов протонной помпы (ИПП).

Не рекомендуется совместный прием атазанавира с ингибиторами протонной помпы, при необходимости такой комбинированной терапии рекомендуется тщательный клинический контроль (например, вирусная нагрузка) с увеличением дозы атазанавира до 400 мг с 100 мг ритонавира; не следует превышать суточную дозу омепразола 20 мг.

Омепразол, как и все препараты, блокирующие секрецию соляной кислоты, может снижать всасывание витамина В12 (цианокобаламин) вследствие гипо- и ахлоргидрии. Это следует учитывать при длительной терапии у пациентов с низкой массой тела или с повышенным риском снижения всасывания витамина В12 или если наблюдаются соответствующие клинические симптомы.

Омепразол является ингибитором CYP2С19. В начале или в конце лечения омепразолом необходимо обратить внимание на потенциальную возможность взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются CYP2С19. Взаимодействие наблюдается между клопидогрелом и омепразолом. Клиническая значимость этого взаимодействия неясна. В качестве меры предосторожности не следует назначать одновременный прием омепразола и клопидогрела.

Лечение ингибиторами протонной помпы может привести к незначительному увеличению риска желудочно-кишечных инфекций, вызванных такими бактериями, как Salmonella и Campilobacter.

При длительном лечении, особенно при лечении сроком более 1 года, пациенты должны находиться под регулярным наблюдением.

Беременность и период лактации. Результаты ряда исследований продемонстрировали, что омепразол не оказывает негативного воздействия на беременность или на здоровье плода/новорожденного, поэтому омепразол может быть использован во время беременности после тщательного анализа соотношения риска и пользы применения препарата.

Омепразол выделяется с грудным молоком, однако при использовании рекомендованных терапевтических дозировок не оказывает негативного влияния на ребенка.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами.

Учитывая возможность развития таких побочных эффектов, как головокружение, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и проведение работ с движущими механизмами.

Передозировка

Омепразол обладает низкой токсичностью. При применении в дозах до 270 мг/сут омепразол не вызывал развития интоксикации. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью при введении в чрезвычайно высоких дозах возможно развитие спутанности сознания, нечеткости зрения, сонливости, сухости во рту, головной боли, тошноты, тахикардии, аритмии.

Специфического антидота не существует. Меры помощи включают отмену препарата, поддерживающую и симптоматическую терапию, направленную на устранение возникших нарушений. Гемодиализ недостаточно эффективен.

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и алюминиевой фольги печатной лакированной.

3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

2 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов» (ОАО «БЗМП»), Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64/27, тел/факс 8-(10375177)744280.

Владелец регистрационного удостоверения

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь (ОАО «БЗМП»), Республика Беларусь

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов»,

Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64/27,

тел/факс 8-(10375177) 744280, адрес электронной почты market@borimed.com

130421051477976409_ru.doc	109 кб
703284091477977620_kz.doc	157 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники