123-й кв-л, 10, Ангарск, Иркутская обл
Кузнецовой ул, 14, Молодежный п, Иркутский р-н, Иркутская обл (пав. 110)
Гагарина ул, 75, Центральный жилрайон, Братск, Иркутская обл
Кирова ул, 90, Усть-Кут, Иркутская обл
22 д, 8 кв-л, Нижнеилимский р-н, Железногорск-Илимский, Иркутская обл
Летописца Нита Романова ул, 8, Иркутск, Иркутская обл
Космонавтов пр, 17, Усолье-Сибирское, Иркутская обл
Ангарская ул, 2А литера б, Молодежный п, Иркутский р-н, Иркутская обл
Шпачека ул, 12/3, Иркутск, Иркутская обл
г. Саянск, мкр. Октябрьский, д. 1
19-й кв-л, 8, Ангарск, Иркутская обл
13 д, 8-й кв-л, Шелехов, Иркутская обл
Ленинградская ул, 90, Иркутск, Иркутская обл
85-й кв-л, 13, Ангарск, Иркутская обл
Терешковой ул, 15А, Иркутск, Иркутская обл
Лермонтова ул, 90/6, Иркутск, Иркутская обл
Молодежная ул, 2, Свирск, Иркутская обл
Юрия Тена пр-д, 26/5, Иркутск, Иркутская обл
189-й кв-л, 2, Ангарск, Иркутская обл
Волжская ул, 14А, Иркутск, Иркутская обл
Состав
1 капсула или таблетка включает в состав 2 мг действующего вещества лоперамида гидрохлорида.
В зависимости от производителя, состав указанных в аннотации к лекарству дополнительных ингредиентов может отличаться, но чаще всего в их качестве выступают: аэросил, лактоза, кукурузный крахмал, стеарат магния и тальк.
Форма выпуска
Формами выпуска препарата являются таблетки или капсулы Лоперамид с различным количеством штук в упаковке (как правило, по 10-20 единиц).
Фармакологическое действие
Антидиарейное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Антидиарейная эффективность лекарственного средства Лоперамид проявляется благодаря способности его активного ингредиента связываться с опиоидными (опиатными) рецепторными комплексами, находящимися в стенках кишечника, вследствие чего под воздействием гуанин-нуклеотидов происходит стимулирование адренергических и холинергических нейронов.
Результатом подавления высвобождения простагландинов и ацетилхолина является понижение моторики и тонуса гладкой кишечной мускулатуры. Капсулы или таблетки от диареи угнетают перистальтику кишечника и увеличивают временной период, за который его содержимое полностью проходит сквозь него. Также препарат усиливает тонус сфинктера ануса, снижает количество позывов к опорожнению кишечника (дефекации) и содействует сдерживанию в нем каловых масс. Капсулы и таблетки от поноса начинают действовать достаточно быстро и сохраняют эффективность на протяжении 4-6 часов.
Абсорбция препарата при его пероральном приеме находится на уровне 40%. Плазменная Cmax обнаруживается примерно через 150 минут. Связывание с плазменными белками (большей частью с альбуминами) происходит на 97%. Основная часть активного ингредиента лекарства поддается метаболическим преобразованиям в печени путем конъюгации, не проходит сквозь ГЭБ. T1/2 колеблется в пределах 9-14 часов (в зависимости от индивидуальных особенностей организма). Первостепенный путь выведения – с желчью, второстепенный (в небольшом количестве в форме конъюгированных метаболитов) – с мочой.
Показания к применению Лоперамида
Показаниями к применению Лоперамид Штада и Лоперамид-Акри, как впрочем, и всех прочих ЛС с аналогичным активным ингредиентом, являются:
- состояния хронической и острой диареи, развившейся по различным причинам, включая ее аллергическое, лекарственное, эмоциональное и лучевое происхождение (для симптоматической терапии);
- ситуации развития диареи вследствие резкого изменения состава пищи и режима питания при нарушении всасывания и метаболизма (диарея путешественника);
- инфекционные диареи (в качестве вспомогательного лечебного средства);
- необходимость в регулировании консистенции стула у больных с илеостомой.
Противопоказания
В клинической практике применения препарата были выявлены болезненные и прочие состояния человеческого организма, на которые весомо отрицательно влияют капсулы и таблетки Лоперамид, от чего они запрещены к применению при их выявлении. Перед тем, как принимать лекарственные средства, включающие данный активный ингредиент, следует убедиться в отсутствии нижеприведенных состояний, для чего показано проведение соответствующих анализов и/или тестов.
Противопоказания к применению препарата включают в себя:
- кишечную непроходимость;
- персональную гиперчувствительность к активному и/или дополнительным ингредиентам;
- язвенный колит в острой фазе;
- грудное кормление;
- дивертикулез;
- беременность (в первом триместре);
- острую дизентерию;
- субилеус;
- запор;
- вздутие живота;
- псевдомембранозный энтероколит;
- возраст до 4-х лет (у некоторых производителей капсул до 6-ти лет).
Побочные действия
- метеоризм;
- аллергические проявления, включая крапивницу и зуд/сыпь кожных покровов;
- тошнота/рвота;
- сонливость;
- гастралгия;
- ощущение сухости в полости рта;
- головокружение;
- запоры;
- гиповолемия;
- дискомфорт/боль в животе;
- электролитные нарушения;
- кишечная колика;
- задержка мочи (редко);
- кишечная непроходимость (крайне редко).
Инструкция по применению Лоперамида (Способ и дозировка)
Таблетки Лоперамид, инструкция по применению
Препарат в таблетках, например Веро-Лоперамид, назначают взрослым пациентам в случае диареи острого характера в первоначальной дозе, равняющейся 4 мг. В последующем, после каждой жидкой дефекации, по 2 мг, вплоть до восстановления нормальной консистенции стула.
В случае диареи хронического характера изначально назначают 2 мг препарата, с дальнейшим индивидуальным подбором дозировок, приводящих к частоте актов твердой дефекации дважды в сутки. Диапазон доз в этом случае может варьироваться в пределах 2-12 мг.
За 24 часа максимально можно принять до 16 мг ЛС.
Капсулы Лоперамид, инструкция по применению
Инструкция по применению Лоперамида-Акри, Штада, Гриндекс и прочих компаний, производящих препарат в капсулах, рекомендует взрослым при диарее острого характера первоначальный прием 4 мг и последующий 2 мг (после каждого акта жидкой дефекации).
При диарее хронического течения показан прием Лоперамида в суточной дозировке 4 мг.
В обоих случаях максимально допустимо применение 16 мг лекарственного средства за 24 часа.
Инструкция по применению для детей
Препарат в таблетках показан детям 4-8 лет в суточной дозировке 3-4 мг, разбитой на 3-4 приема (по 1 мг за один раз), на протяжении 3-х суток; детям 9-12 лет — в дозе 2 мг четырежды в 24 часа, на протяжении 5-ти дней.
Учитывая противопоказания для приема капсул, их начинают назначать детям с 6 лет. При диарее острого характера показан прием 2 мг ЛС после каждой жидкой дефекации, с максимальной суточной дозой 8 мг.
При диарее хронического течения, как правило, назначают по 2 мг в 24 часа, с максимальной суточной дозой 6 мг на 20 кг веса.
Передозировка
В случае передозировки любой из форм лекарства были отмечены такие признаки подавления ЦНС: нарушение координации, ступор, сонливость, угнетение дыхания, миоз, увеличение тонуса мышц скелета, а также кишечная непроходимость.
Антидотом является Налоксон. Так как время действия антидота меньше чем у Лоперамида, может потребоваться его неоднократное введение. Совместно с применением Налоксона следует проводить мероприятия, направленные на понижение или купирование симптоматики передозировки, включая очистку ЖКТ, прием энтеросорбентов, а при необходимости – вентиляцию легких.
Взаимодействие
Предполагается, что параллельный прием колестирамина с Лоперамидом может понижать противодиарейную эффективность последнего.
Сочетаемое назначение с ритонавиром или с Ко-тримоксазолом приводит к повышению биодоступности Лоперамида, которое является следствием угнетения его метаболических преобразований при «первом прохождении» сквозь печень.
Теоретически возможно взаимодействие препарата с сильнодействующими лекарственными средствами (снотворные, психотропные и пр.).
Условия продажи
Все производители препарата позиционируют его как безрецептурное лекарственное средство, в связи с чем при его покупке рецепт на латинском языке не требуется.
Условия хранения
Капсулы и таблетки должны храниться с температурным ограничением, составляющим 25 °C.
Срок годности
У большинства производителей – 4 года (у некоторых – 3 года).
Особые указания
В случае отсутствия эффективности проводимого лечения на протяжении 48 часов, нужно отменить терапию и исключить или подтвердить происхождение диареи по причине воздействия различных инфекций.
Терапию отменяют также при формировании признаков вздутия живота или запоров.
В осторожности применения и в постоянном контроле возможного токсического поражения ЦНС нуждаются пациенты с нарушениями печеночной функции.
На протяжении лечения диареи часто наблюдается снижение объемов электролитов и жидкости, требующие постоянного восполнения.
Из-за потенциальной возможности подавления препаратом функции ЦНС следует с осторожностью отнестись к выполнению опасных работ, а также к вождению транспорта.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналоги препарата представлены лекарственными средствами:
- Лоперамида гидрохлорид
- Диара
- Лопедиум
- Имодиум
- Ларемид
- Суперилоп
Лоперамид или Имодиум — что лучше?
Дать однозначный ответ, какой из этих двух препаратов эффективнее и безопаснее в симптоматическом лечении диареи, очень сложно, и все потому, что оба этих средства включают один и тот же активный ингредиент с идентичным массовым содержанием. Возможно, что Имодиум, произведенный в Бельгии, обладает более качественной очисткой своего активного ингредиента по сравнению отечественными аналогами, в связи с чем его действие будет более продуктивным и менее токсичным.
Лоперамид детям
Однозначного врачебного мнения, можно ли давать детям препараты с данным активным ингредиентом, например Лоперамид Штада, от чего помогает это лекарственное средство и к каким рискам для организма ребенка может привести, до сих пор не существует. Разные компании-производители указывают различные возрастные ограничения к приему Лоперамида, которые колеблются в диапазоне 2-12 лет.
Следуя рекомендациям отечественных производителей (описанных выше), назначение любой из лекарственных форм Лоперамида для детей до 4-х лет запрещено. Также противопоказано применение препарата в форме капсул для лечения детей до 6-ти лет, от чего Лоперамид-Акри, Штада, Гриндекс и некоторых других производителей, как правило, выпускающих препарат в капсулах, не назначают до достижения этого возраста.
С алкоголем
Хотя в официальной инструкции и отсутствуют указания совместного приема Лоперамида и алкоголя, данная комбинация определенно негативно скажется на печени и ЦНС, вследствие дополняющего друг друга подавляющего воздействия на их функцию. В связи с этим во время проведения противодиарейной терапии принимать алкоголь не рекомендуют.
Лоперамид при беременности и лактации
Абсолютно запрещено применение Лоперамида при беременности (в первом триместре) и кормлении грудью. Относительным противопоказанием, с учетом всех возможных рисков для плода по сравнению с положительным влиянием на организм будущей матери, является весь последующий период беременности.
Отзывы о Лоперамиде
В случае применения препарата по показаниям отзывы о Лоперамиде в 95% случаев положительные и говорят о довольно быстром и эффективном действии ЛС. Лишь некоторые пациенты, относящиеся к остальным 5%, испытывают серьезные негативные последствия терапии, связанные с персональной гиперчувствительностью или побочные эффекты среднетяжелого характера.
Естественно, что проводимое лечение может быть успешным только в случае использования препарата по его прямому назначению и будет не эффективным, а иногда и опасным, при диарее бактериальной, секреторной, вирусной и прочей этиологии. В связи с этим, до начала антидиарейной терапии лучше всего с точностью определить причину патологического процесса, и уже опираясь на эти данные, назначить соответствующее лечение.
Цена Лоперамида, где купить
Цена Лоперамида в аптеках России доступна любой категории пациентов и в зависимости от производителя лекарственного средства и количества таблеток варьируется в пределах 30-60 рублей. Например, цена Лоперамид-Акрихин №20 в среднем составляет 60 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Лоперамид таблетки 2мг 10штОзон ООО/Озон Фарм ООО
-
Лоперамид капсулы 2мг 10штПроизводство медикаментов ООО
-
Лоперамид таблетки 2мг 20штОзон ООО/Озон Фарм ООО
-
Лоперамид капсулы 2мг 20штОзон ООО
-
Лоперамид капсулы 2мг 10штАО ПФК Обновление
Аптека Диалог
-
Лоперамид-Акрихин капсулы 2мг №10Акрихин ОАО
-
Лоперамид Велфарм (капс. 2мг №10)Велфарм ООО
-
Лоперамид-Акрихин капс. 2мг №20Акрихин АО
-
Лоперамид Велфарм капсулы 2мг №30Велфарм ООО
-
Лоперамид Велфарм капсулы 2мг №20Велфарм ООО
показать еще
Аналоги Лоперамид
Товары из категории — Желудок, кишечник, печень
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 14
Фармакологические свойства
-
Лоперамид рекомендуется к использованию при диарее любого генеза. Медикамент помогает нормализовать работу желудочно-кишечного тракта. Препарат поможет избавиться от проблем со стулом, которые вызваны воспалениями или любыми другими факторами, например, эмоциональными переживаниями, сменой рациона питания или аллергией.
При инфекционном расстройстве стула, следует обратиться к лечащему врачу, так как препарата поможет только избавиться от симптомов, но не устранит саму проблему и само заболевание. В этих случаях, необходимо комплексное лечение с приёмом антибиотиков.
Медикамент помогает расслабить мускулатуру мышц и уменьшить повышенный тонус, тем самым процесс прохождения содержимого в кишечник замедляется, что приводит к нормализации стула.
После приема медикамент начинает действовать уже в течение первого часа, а действие одной таблетки продолжается в течение шести часов.
Состав и форма выпуска
Медикаментозное средство Лоперамид предназначено для перорального внутреннего приема и производится в форме капель, капсул и таблеток.
Все виды препарата имеют одно предназначения и используются для терапии диареи любого генеза. Таблетки и капсулы можно назначать детям, которые достигли шестилетнего возраста, а также взрослым пациентам. Капли можно назначать младенцам, которым еще нет одного года. В России капли не реализуются в свободном доступе из-за того, что женщины часто самостоятельно дают препарат младенцам без консультации с лечащим врачом, что приводит к тяжелым последствиям для малышей: от осложнений до смерти.
Составляющими компонентами медикамента являются следующие вещества:
Показания к применению
Медикаментозный препарат Лоперамид рекомендуется к использованию при проблемах с опорожнением кишечника, связанных с разжижением стула и учащенной частотой опорожнения кишечника, которые вызваны следующими факторами:
Эффективность Лоперамида против диареи любого генеза доказана многочисленными положительными отзывами и популярностью препарата.
Международная классификация болезней (МКБ-10)
Побочные эффекты
Прием медикамента может стать причиной проявления ряда побочных реакций организма, которые исчезают после окончания приема медикамента и выражаются в следующих симптоматических признаках:
Противопоказания
Лекарственный препарат Лоперамид не рекомендуется к использованию при следующих болезнях и связанных факторов:
Применение при беременности
В период вынашивания ребенка, а также в период вскармливания младенца грудью, необходимо принимать медикамент только по назначению лечащего врача, следуя его предписаниям.
Категорически нельзя использовать медикамент в первые три месяца беременности. Затем медикамент принимают только по назначению лечащего врача, в случае крайней необходимости.
В любом случае, необходимо принимать медикамент в самых минимальных дозировках, чтобы не оказывать сильное воздействие на развивающийся в утробе матери плод.
Медикамент проникает в грудное молоко, поэтому в период вскармливания младенца грудью необходимо прекратить естественное кормление.
Способ и особенности применения
Медикаментозное средство предназначено для перорального внутреннего приема. Используется препарат для терапии диареи любого генеза.
Препарат производится в форме таблеток, капсул и капель. Капли запрещено продавать на территории Российской Федерации, так как средство применяется для терапии младенцев до года, и матери часто дают его детям без назначения лечащего врача, чем провоцируют риск проявления осложнений и смертности в младенческом возрасте.
Таблетки и капсулы разрешено давать детям, возраст которых достиг шести лет. Принимать препарат необходимо целиком, нельзя разрезать, разламывать, крошить или разжевывать лекарство. Капсулы проглатывают в целом виде, запивая небольшим количеством питьевой воды. Таблетки кладут под язык, рассасывают, а затем остатки проглатывают со слюной.
Рекомендуемая дозировка и продолжительность терапии прописаны в действующей инструкции по применению.
Рекомендуемая первоначальная дозировка для взрослых пациентов и детей от 12-ти лет составляет 2 штуки за один раз. Затем необходимо принимать по одной таблетке после каждого похода в туалет. Максимальное количество препарата в день – 8 штук.
При хронической форме поноса рекомендуется принимать по 2 штуки препарата в день. Необходимо принимать медикамент до тех пор, пока не нормализуется стул.
Детям, возраст которых варьируется от шести до восьми лет, назначают по одной капсуле или таблетке в день. Затем дозировку понижают до половины таблетки. Максимально допустимая дозировка составляет 4 штуки в день. Детям, возраст которых варьируется от двух до пяти лет, назначают по полтаблетки три раза в день.
Детям до шести лет нельзя давать капсулы, им разрешено принимать препарата только в таблетированной форме.
Дозировка для пациентов пожилого возраста определяется индивидуально лечащим врачом после проведения обследования и выявления причины заболевания.
После восстановления процесса дефекации необходимо прекратить прием медикамента. Максимальная продолжительность терапии составляет пять дней.
При отсутствии видимого эффекта по истечению двух дней приема, следует прекратить прием медикамента и обратиться к лечащему врачу, который назначит другое лекарственное средство.
При проявлении побочных реакций организма необходимо незамедлительно прекратить прием медикамента.
Во время терапии медикаментом необходимо следить за концентрацией воды в организме, чтобы избежать обезвоживания организма. При этом необходимо соблюдать диетическое питание.
Препарат следует принимать с особой осторожностью при заболеваниях печени, для того, чтобы избежать чрезмерной нагрузки на орган.
В период прохождения терапии медикаментом рекомендуется отказаться от управления транспортными средствами, а также от выполнения работы, требующей концентрации внимания.
Совместимость с алкоголем
Медикаментозный препарат Лоперамид не рекомендуется принимать в сочетании с употреблением алкогольных напитков, так как это может оказать повышенную нагрузку на печень и нервную систему. Необходимо отказаться от употребления спиртосодержащих напитков на весь срок прохождения терапии Лоперамидом.
Взаимодействие с другими лекарствами
Медикамент не рекомендуется принимать одновременно с использованием следующих препаратов:
Передозировка
Чрезмерное использование медикамента может стать причиной пробочных реакций организма, которые выражаются в следующих симптомах, указывающих на передозировку препаратом:
В случае возникновения признаков передозировки рекомендуется обратиться к лечащему врачу для получения соответствующей симптоматической помощи. Также, лечащий врач примет решение об уменьшении дозировки или о полной отмене препарата и назначении другого лекарственного средства, которое поможет справиться с проблемой.
Первая помощь при передозировке: промывание желудка, прием антидота, прием адсорбента.
Аналоги
Медикамент Лоперамид имеет несколько аналогов, которые характеризуются схожим фармакологическим воздействием:
Условия отпуска из аптек
Медикамент продается в аптечных пунктах в свободном доступе. Покупателю не нужно предъявлять фармацевту специальное предписание лечащего врача или рецептурный лист из медицинского учреждения.
Условия хранения
Медикамент рекомендуется хранить в изолированном от досягаемости детьми и проникновении любых источников света месте при температуре, не превышающей 25 °С. Срок хранения медикамента составляет два года с даты изготовления. По истечении срока годности использовать медикамент нельзя и его рекомендуется утилизировать согласно санитарным нормам. Информация о сроках хранения и правилах использования содержится в инструкции.
Цены на Лоперамид в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Цена: от 14 руб.
Сертификаты и лицензии
Активное вещество: лоперамид (loperamide)
Клинико-фармакологическая группа: Противодиарейный симптоматический препарат
Фармако-терапевтическая группа: Противодиарейное средство
Фармакологическое действие
Противодиарейное средство. Снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, по-видимому, за счет связывания с опиоидными рецепторами в стенке кишечника. Ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику.
Повышает тонус анального сфинктера. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 ч.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбция лоперамида составляет около 40%, подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень. Небольшое количество неизмененного лоперамида поступает в системный кровоток. Не проникает через ГЭБ.
Метаболизируется в печени.
T1/2 составляет 9-14 ч. Выводится через желчь с калом в виде конъюгированных метаболитов, незначительная часть выводится с мочой.
Показания
Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (в т.ч. аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания; как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза). Регуляция стула у пациентов с илеостомой.
Коды МКБ-10
Режим дозирования
Взрослым при острой диарее первая доза — 4 мг, затем — по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. При хронической диарее первая доза составляет 2 мг, поддерживающую дозу подбирают так, чтобы частота стула составляла 1-2 раза в сут (2-12 мг/сут).
Максимальная суточная доза для взрослых составляет 16 мг.
Детям в возрасте 4-8 лет — по 1 мг 3-4 раза/сут в течение 3 дней; 9-12 лет — по 2 мг 4 раза/сут в течение 5 дней.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, вздутие, тошнота, запор, сухость во рту.
Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, сонливость, головокружение.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Противопоказания к применению
Кишечная непроходимость; запор, вздутие живота, субилеус, острая дизентерия (в качестве монотерапии), острый язвенный колит, псевдомембранозный колит, возникшие вследствие применения антибиотиков широкого спектра действия; детский возраст до 4 лет, I триместр беременности, повышенная чувствительность к лоперамиду.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности лоперамид можно назначать в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Поскольку небольшое количество лоперамида обнаруживается в грудном молоке, прием в период грудного вскармливания не рекомендуется.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют пациентов с нарушениями функции печени, при печеночной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 4 лет.
Особые указания
С осторожностью применяют при печеночной недостаточности.
Не следует применять в клинических ситуациях, когда требуется угнетение перистальтики кишечника.
При отсутствии эффекта через 2 сут применения лоперамида необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.
При передозировке лоперамида в качестве антидота используют налоксон.
Лекарственное взаимодействие
Полагают, что при одновременном применении колестирамин может уменьшать эффективность лоперамида.
При одновременном применении с ко-тримоксазолом, ритонавиром повышается биодоступность лоперамида, что обусловлено ингибированием его метаболизма при «первом прохождении» через печень.
При передозировке лоперамида в качестве антидота используют налоксон.
Показания
Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (в т.ч. аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания; как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза). Регуляция стула у пациентов с илеостомой.
Противопоказания к применению
Кишечная непроходимость; запор, вздутие живота, субилеус, острая дизентерия (в качестве монотерапии), острый язвенный колит, псевдомембранозный колит, возникшие вследствие применения антибиотиков широкого спектра действия; детский возраст до 4 лет, I триместр беременности, повышенная чувствительность к лоперамиду.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности лоперамид можно назначать в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Поскольку небольшое количество лоперамида обнаруживается в грудном молоке, прием в период грудного вскармливания не рекомендуется.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют пациентов с нарушениями функции печени, при печеночной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 4 лет.
Режим дозирования
Взрослым при острой диарее первая доза — 4 мг, затем — по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. При хронической диарее первая доза составляет 2 мг, поддерживающую дозу подбирают так, чтобы частота стула составляла 1-2 раза в сут (2-12 мг/сут).
Максимальная суточная доза для взрослых составляет 16 мг.
Детям в возрасте 4-8 лет — по 1 мг 3-4 раза/сут в течение 3 дней; 9-12 лет — по 2 мг 4 раза/сут в течение 5 дней.
Состав
Состав на одну капсулу
Действующее вещество:
Лоперамида гидрохлорид — 2,0 мг
Вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат — 104,5 мг
крахмал кукурузный — 30,0 мг
тальк — 1,4 мг
магния стеарат — 1,4 мг
кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0,7 мг
Капсулы твердые желатиновые [состав корпуса капсулы:
диоксид титана — 2,0000 %
желатин — до 100 %
состав крышечки капсулы:
краситель синий патентованный — 0,1314%
диоксид титана — 2,0000 %
краситель железа оксид желтый — 0,1388 %
желатин] — до 100 %.
Лекарственная форма
Капсулы
Описание
Твердые желатиновые капсулы № 4 с корпусом белого цвета и крышечкой синего цвета. Содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета.
Действие
Противодиарейное средство
Фармакодинамика
Связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки, подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая тем самым тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника. Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера. Способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации, уменьшает частоту актов дефекации. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 часов.
Фармакокинетика
Большая часть лоперамида всасывается в кишечнике, но вследствие активного пресистемного метаболизма, системная биодоступность составляет примерно 0,3 %. Данные доклинических исследований свидетельствуют о том, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Связывание лоперамида с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет 95 %.
Лоперамид преимущественно метаболизируется в печени, конъюгируется и выделяется с желчью. Окислительное N-деметилирование является основным путем метаболизма лоперамида и осуществляется преимущественно при участии изоферментов CYP3A4 и CYP2CS. Вследствие активного пресистемного метаболизма концентрация неизмененного лоперамида в плазме крови незначительна.
У человека период полувыведения лоперамида составляет в среднем 1 1 часов, варьируя от 9 до 14 часов. Неизмененный лоперамид и его метаболиты выводятся преимущественно через кишечник.
Фармакокинетические исследования у детей не проводились. Ожидается, что фармакокинетика лоперамида и его взаимодействие с другими лекарственными препаратами будут аналогичны таковым у взрослых.
Показания к применению
— Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (в том числе аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания);
— в качестве вспомогательного лекарственного средства при диарее инфекционного генеза;
— регуляция стула у пациентов с илеостомой.
Противопоказания
— Повышенная чувствительность к лоперамиду и/или любому из компонентов препарата;
— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
— беременность (1 триместр);
— период грудного вскармливания;
— детский возраст до 6 лет;
— острая дизентерия, характеризующаяся стулом с примесью крови и высокой температурой;
— язвенный колит в стадии обострения;
— бактериальный энтероколит, вызванный патогенными микроорганизмами, в том числе Salmonella, Shigella и Campylobacter;
— псевдомембранозный колит, связанный с терапией антибиотиками широкого спектра действия;
— кишечная непроходимость (в том числе в случаях, когда следует избегать подавления перистальтики кишечника в связи с риском развития тяжелых последствий, таких как, мегаколон или токсический мегаколон). Лоперамид необходимо немедленно отменить при появлении запора, вздутия живота или кишечной непроходимости.
С осторожностью:
Лоперамид следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени вследствие замедленного пресистемного метаболизма.
Применение при беременности и кормлении грудью
Данные о том, что лоперамид обладает тератогенным или эмбриотоксическим действием, отсутствуют. В течение I триместра беременности прием препарата противопоказан. В период II-III триместров беременности применение препарата возможно, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания
Небольшое количество лоперамида может проникать в грудное молоко, поэтому препарат не рекомендуется принимать в период грудного вскармливания.
Побочные действия
Для оценки частоты нежелательных реакций (HP) использованы следующие критерии: «часто» (?1/100, <1/10); «нечасто» (? 1/1000, < 1/100); «редко» (? 1/10000, < 1/1000); «очень редко» (< 1/10000). HP сгруппированы в соответствии с системно-органными классами медицинского словаря для нормативно-правовой деятельности MedDRA, а также рекомендаций Всемирной организации здравоохранения.
Нарушения со стороны иммунной системы:
Очень редко: реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции, включая анафилактический шок, анафилактоидные реакции.
Нарушения со стороны нервной системы:
Часто: головная боль, головокружение.
Очень редко: нарушение координации, гипертонус, угнетение сознания, потеря сознания, сонливость, ступор.
Нарушения со стороны органа зрения:
Очень редко: миоз.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Часто: запор, метеоризм, тошнота.
Нечасто: боль или ощущение дискомфорта в области живота, сухость во рту, рвота, расстройство пищеварения, диспепсия.
Очень редко: кишечная непроходимость (в том числе паралитическая кишечная непроходимость), мегаколон (в том числе токсический мегаколон), глоссалгия, вздутие живота.
Нарушения со стороны колеи и подкожных тканей:
Очень редко: ангионевротический отек, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и мультиформную эритему, кожный зуд, крапивница.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
Очень редко: задержка мочи.
Общие расстройства:
Очень редко: утомляемость.
Важно сообщать о развитии нежелательных реакций с целью обеспечения непрерывного мониторинга отношения пользы и риска лекарственного препарата. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу. Медицинские работники сообщают о нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях.
Взаимодействие
При одновременном применении лоперамида и ингибиторов Р-гликопротеина, CYP3A4 или CYP2C8 (хинидин, ритонавир, итраконазол, гемфиброзил, кетоконазол) возможно повышение концентрации лоперамида в плазме крови.
При одновременном приеме лоперамида и десмопрессина для перорального применения концентрация десмопрессина в плазме крови увеличивается.
Препараты, имеющие схожие фармакологические свойства, могут усиливать действие лоперамида; препараты, увеличивающие скорость прохождения пищи через желудочно-кишечный тракт, ослабляют действие лоперамида.
Способ применения и дозы
Внутрь, запивая водой.
Взрослым: при острой и хронической диарее назначают в начальной дозе 2 капсулы (4 мг) в день, затем — по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации (в случае жидкого стула); максимальная суточная доза — 8 капсул (16 мг).
Дети старше 6 лет: при острой и хронической диарее назначают в начальной дозе 1 капсулу (2 мг) в день, затем по 1 капсуле после каждого акта дефекации (в случае жидкого стула); максимальная суточная доза — 3 капсулы (6 мг).
При нормализации стула или при отсутствии стула более 12 часов препарат отменяют. Пожилые пациенты: при лечении пожилых пациентов корректировка дозы не требуется.
Пациенты с нарушениями функции почек: при лечении пациентов с нарушениями функции почек корректировка дозы не требуется.
Пациенты с нарушениями функции печени: хотя фармакокинетические данные у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют, у таких больных препарат Лоперамид следует применять с осторожностью вследствие замедленного пресистемного метаболизма (смотри раздел «Особые указания»).
Передозировка
Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), задержка мочи, кишечная непроходимость. Дети могут быть более чувствительны к влиянию лоперамида на центральную нервную систему, чем взрослые. У пациентов с передозировкой лоперамида гидрохлорида наблюдались сердечные осложнения, такие как удлинение интервала QT, развитие тахисистолической желудочковой аритмии типа «пируэт» (torsade de pointes), другие серьезные желудочковые аритмии, остановка сердца и обморок. Сообщалось также о летальных случаях.
Лечение: антидот — налоксон; учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение налоксона.
Необходимо медицинское наблюдение, по крайней мере, в течение 48 часов.
Особые указания
Лоперамид используется для симптоматического лечения диареи. В случае установления причины заболевания следует проводить соответствующую терапию.
У пациентов, страдающих диареей, в особенности у детей, возможны потеря жидкости и электролитов. В таких случаях крайне необходимы возмещение потери электролитов и регидратация. В случае отсутствия улучшения при острой диарее после использования препарата на протяжении 48 часов следует обратиться к врачу.
Если при лечении диареи у пациентов с синдромом приобретенного иммунодефицита (СПИД) развивается вздутие живота, препарат следует незамедлительно отменить. В очень редких случаях у пациентов с диагнозом СПИД, страдающих инфекционным колитом, возможен запор с риском токсического мегаколона.
Лоперамид следует применять с осторожностью при печеночной недостаточности во избежание токсического поражения центральной нервной системы.
Если при лечении развивается запор, вздутие живота или кишечная непроходимость препарат следует отменить.
Указание для пациентов с сахарным диабетом: каждая таблетка соответствует 0,01 ХЕ.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Капсулы, 2 мг.
Упаковка:
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
1, 2 контурные ячейковые упаковки по 10 капсул с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.
Условия хранения
В пачке при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года.
Не применять по истечении срока годности.
Производитель и организация, принимающие претензии потребителей
Обновление ПФК АО