Лориста 50 инструкция по применению при каком давлении дозировка взрослым

Дата согласования: 27.09.2017

• Фотографии упаковок
• Действующее вещество
• ATX
• Фармакологическая группа
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Состав
• Описание лекарственной формы
• Фармакологическое действие
• Фармакодинамика
• Фармакокинетика
• Показания
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Особые указания
• Форма выпуска
• Производитель
• Комментарий
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения
• Срок годности
• Заказ в аптеках Москвы
• Отзывы

Фотографии упаковок

Таблетки 12,5 мг: овальные, слегка двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, от светло-желтого до желтого цвета, с фаской.

Вид на изломе: шероховатая масса белого цвета с пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета.

Таблетки 25 мг: овальные, слегка двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета, с риской на одной стороне и фаской.

Вид на изломе: шероховатая масса белого цвета с пленочной оболочкой желтого цвета.

Таблетки 50 мг: круглые, слегка двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, с риской на одной стороне и фаской.

Вид на изломе: шероховатая масса белого цвета с пленочной оболочкой белого цвета

Таблетки 100 мг: овальные, слегка двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета.

Вид на изломе: шероховатая масса белого цвета с пленочной оболочкой белого цвета.

Фармакологическое действие

Ангиотензин II является мощным вазоконстриктором, главным активным гормоном РААС, а также решающим патофизиологическим звеном при развитии артериальной гипертензии (АГ). Ангиотензин II связывается с AT₁-рецепторами во многих тканях (гладкомышечные ткани сосудов, надпочечники, почки и сердце) и выполняет несколько важных биологических функций, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Кроме этого, ангиотензин II стимулирует разрастание гладкомышечных клеток.

АТ₂-рецепторы — второй тип рецепторов, с которыми связывается ангиотензин II, но их роль в регуляции функции ССС неизвестна.

Лозартан — селективный антагонист АТ₁-рецепторов ангиотензина II, высокоэффективный при приеме внутрь. Лозартан и его фармакологически активный карбоксилированный метаболит (Е-3174) в условиях как in vitro, так и in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II независимо от его источника или пути синтеза. В отличие от некоторых пептидных антагонистов ангиотензина II лозартан не обладает свойствами агониста.

Лозартан избирательно связывается с АТ₁-рецепторами и не связывается, не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции ССС. Кроме того, лозартан не ингибирует АПФ — кининаза II, отвечающий за разрушение брадикинина. Следовательно, эффекты, напрямую не связанные с блокадой АТ₁-рецепторов, такие как усиление брадикининопосредованных эффектов или развитие отеков (лозартан — 1,7%, плацебо — 1,9%), не имеют отношения к действию лозартана.

Лозартан подавляет повышение систолического и диастолического АД при инфузии ангиотензина II. В момент достижения C_max лозартана в плазме крови после приема лозартана в дозе 100 мг вышеуказанный эффект ангиотензина II подавляется приблизительно на 85%, а через 24 ч после однократного и многократного приемов — на 26–39%.

При приеме лозартана устранение отрицательной обратной связи, заключающейся в подавлении ангиотензином II секреции ренина, ведет к увеличению активности ренина плазмы крови. Ее увеличение приводит к увеличению концентрации ангиотензина II в плазме крови.

Поскольку лозартан является специфическим антагонистом АТ₁-рецепторов ангиотензина II, он не ингибирует АПФ (кининазу II) — фермент, который инактивирует брадикинин. Исследование, в котором сравнивались эффекты лозартана в дозах 20 и 100 мг с эффектами ингибитора АПФ по влиянию на ангиотензин I, ангиотензин II и брадикинин, показало, что лозартан блокирует эффекты ангиотензина I и ангиотензина II, не оказывая влияния на эффекты брадикинина. Это обусловлено специфичным механизмом действия лозартана. Ингибитор АПФ блокировал ответные реакции на ангиотензин I и повышал выраженность эффектов, обусловленных действием брадикинина, не влияя на выраженность ответа на ангиотензин II, что демонстрирует фармакодинамическое различие между лозартаном и ингибиторами АПФ.

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивный эффект лозартана возрастают с увеличением дозы препарата. Так как лозартан и его активный метаболит являются АРА II, они оба вносят вклад в антигипертензивный эффект.

Терапия лозартаном у женщин в постменопаузном периоде с АГ не оказывает влияния на почечный и системный уровень ПГ.

Лозартан не влияет на вегетативные рефлексы и не обладает длительным эффектом в отношении концентрации норадреналина в плазме крови.

У пациентов с АГ лозартан в дозах до 150 мг/сут не вызывает клинически значимых изменений сывороточных концентраций триглицеридов натощак, общего Хс и Хс ЛПВП. В тех же дозах лозартан не оказывает влияния на концентрацию глюкозы в крови натощак.

У пациентов с ХСН II–IV функционального класса по классификации NYHA и непереносимостью ингибиторов АПФ лозартан в дозе 150 мг/сут значительно снижает риск смертности от всех причин или риск госпитализации по поводу сердечной недостаточности по сравнению с дозой 50 мг/сут.

У пациентов с левожелудочковой недостаточностью (II–IV функциональный класс по классификации NYHA), большинство из которых принимают диуретики и/или сердечные гликозиды, лозартан в дозах 25 и 50 мг/сут проявляет положительные гемодинамические и нейрогормональные эффекты. Гемодинамические эффекты включают увеличение сердечного индекса и снижение давления заклинивания в легочных капиллярах, а также снижение ОПСС, среднего системного АД и ЧСС. Частота возникновения артериальной гипотензии у таких пациентов зависит от дозы лозартана. Нейрогормональные эффекты включают снижение концентрации альдостерона и норадреналина в сыворотке крови.

Всасывание. При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается и подвергается метаболизму при первичном прохождении через печень с образованием активного карбоксилированного метаболита и неактивных метаболитов. Системная биодоступность лозартана в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, составляет приблизительно 33%. Средние C_max лозартана и его активного метаболита в плазме крови достигаются через 1 ч и через 3–4 ч соответственно. При приеме лозартана в процессе обычного приема пищи клинически значимого влияния на профиль концентрации лозартана в плазме крови выявлено не было.

Распределение. Лозартан и его активный метаболит связываются с белками плазмы крови (в основном с альбумином) не менее чем на 99%. V_d лозартана составляет 34 л. Исследования на крысах показали, что лозартан практически не проникает через ГЭБ.

Метаболизм. Примерно 14% дозы лозартана при в/в введении или приеме внутрь превращается в его активный метаболит. После приема внутрь или в/в введения меченного радиоактивным углеродом лозартана (¹⁴С лозартана) радиоактивность циркулирующей плазмы крови прежде всего обусловлена наличием в ней лозартана и его активного метаболита. Низкая эффективность превращения лозартана в его активный метаболит наблюдалась примерно у 1% пациентов, участвовавших в исследовании. Помимо активного метаболита образуются биологически неактивные метаболиты, в т.ч. 2 основных метаболита, образующихся в результате гидроксилирования боковой бутиловой цепи, и один второстепенный — N-2-тетразол-глюкуронид.

Выведение. Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 600 и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 74 и 26 мл/мин соответственно. При приеме лозартана внутрь около 4% дозы выводится почками в неизмененном виде и около 6% дозы выводится почками в виде активного метаболита. Лозартан и его активный метаболит имеют линейную фармакокинетику при приеме лозартана внутрь в дозах до 200 мг. После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным T_1/2 приблизительно 2 и 6–9 ч соответственно. При режиме дозирования препарата 100 мг/сут не происходит значимое накопление в плазме крови ни лозартана, ни его активного метаболита.

Выведение лозартана и его метаболитов осуществляется почками и через кишечник с желчью. После приема внутрь ¹⁴С лозартана у мужчин около 35% радиоактивности обнаруживается в моче и 58% — в кале. После в/в введения ¹⁴С лозартана у мужчин примерно 43% радиоактивности обнаруживается в моче и 50% — в кале.

Отдельные группы пациентов

Пациенты пожилого возраста. Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пациентов пожилого возраста мужского пола с АГ значимо не отличаются от данных показателей у молодых пациентов мужского пола с АГ.

Пол. Концентрации лозартана в плазме крови у женщин с АГ в 2 раза превышали соответствующие значения у мужчин с АГ. Концентрации активного метаболита в плазме крови у мужчин и женщин не различались. Это явное фармакокинетическое различие, тем не менее, не имеет клинического значения.

Пациенты с нарушением функции печени. При приеме лозартана внутрь пациентами с легким и умеренным алкогольным циррозом печени концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказались соответственно в 5 и 1,7 раза выше, чем у молодых здоровых добровольцев мужского пола.

Пациенты с нарушением функции почек. Концентрации лозартана в плазме крови у пациентов с Cl креатинина выше 10 мл/мин не отличались от таковых у пациентов с неизмененной функцией почек. Значение AUC лозартана у пациентов, находящихся на гемодиализе, было примерно в 2 раза больше по сравнению со значением AUC лозартана у пациентов с нормальной функцией почек. Концентрации активного метаболита в плазме крови не изменялись у пациентов с нарушением функции почек или пациентов, находящихся на гемодиализе. Лозартан и его активный метаболит не выводятся с помощью процедуры гемодиализа.

артериальная гипертензия;

снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся совокупным снижением частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда;

защита почек у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с протеинурией — замедление прогрессирования почечной недостаточности, проявляющееся снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии хронической почечной недостаточности, требующей проведения гемодиализа или трансплантации почки, снижением показателей смертности, протеинурии;

хроническая сердечная недостаточность при неэффективности лечения ингибиторами АПФ или непереносимости ингибиторов АПФ*.

* Не рекомендуется переводить пациентов с сердечной недостаточностью и стабильными показателями гемодинамики при приеме ингибиторов АПФ на терапию лозартаном.

повышенная чувствительность к любому из компонентов данного препарата;

тяжелые нарушения функции печени (отсутствует опыт применения);

одновременное применение с алискиреном или алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м² площади поверхноти тела) (см. «Взаимодействие»);

наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

беременность;

период грудного вскармливания;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, гиперкалиемия, состояние после трансплантации почки (отсутствует опыт применения), аортальный или митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, сердечная недостаточность с сопутствующим тяжелым нарушением функции почек, тяжелая сердечная недостаточность (IV функциональный класс по классификации NYHA), сердечная недостаточность с угрожающими жизни аритмиями, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, первичный гиперальдостеронизм, ангионевротический отек в анамнезе, прием больших доз диуретиков (у пациентов со сниженным ОЦК может развиться симптоматическая артериальная гипотензия).

ЛС, воздействующие непосредственно на РААС, могут стать причиной серьезных повреждений и гибели развивающегося плода, поэтому при диагностировании беременности препарат Лориста^® должен быть сразу отменен и, если необходимо, назначена альтернативная гипотензивная терапия.

Терапию препаратом Лориста^® нельзя начинать при беременности. Если у пациенток, планирующих беременность, продолжение гипотензивной терапии лозартаном считается необходимым, следует заменить лозартан на альтернативные гипотензивные средства, которые имеют установленный профиль безопасности применения при беременности. Хотя нет опыта применения препарата лозартана у беременных, доклинические исследования на животных показали, что его прием приводит к развитию серьезных эмбриональных и неонатальных повреждений и гибели плода или потомства. Считается, что механизм данных явлений обусловлен воздействием на РААС.

Почечная перфузия у плода, зависящая от развития РААС, появляется во II триместре, поэтому риск для плода возрастает, если препарат Лориста^® применяется во II или III триместре беременности.

Применение ЛС, воздействующих на РААС, во II и III триместре беременности снижает функцию почек плода и увеличивает заболеваемость и смертность плода и новорожденных. Развитие олигогидрамниона может быть ассоциировано с гипоплазией легких у плода и деформациями скелета. Возможные нежелательные явления у новорожденных включают гипоплазию костей черепа, анурию, артериальную гипотензию, почечную недостаточность и летальный исход.

Указанные выше нежелательные исходы обычно обусловлены применением ЛС, воздействующих на РААС, во II и III триместре беременности. Большинство эпидемиологических исследований по изучению развития аномалий плода после применения гипотензивных ЛС в I триместре беременности не выявили различий между ЛС, воздействующими на РААС, и другими гипотензивными средствами. При применении гипотензивной терапии у беременных важно оптимизировать возможные исходы для матери и плода.

В случае если невозможно подобрать альтернативную терапию взамен терапии ЛС, воздействующими на РААС, необходимо проинформировать пациентку о возможном риске терапии для плода. Необходимо проведение периодических УЗИ с целью оценки интраамниотического пространства. При выявлении олигогидрамниона необходимо прекратить прием препарата Лориста^®, если только он не является жизненно необходимым для матери. В зависимости от срока беременности необходимо проведение соответствующих тестов у плода. Пациентки и врачи должны знать, что олигогидрамнион может не выявляться до появления необратимых повреждений плода. Необходимо тщательное наблюдение за новорожденными, матери которых принимали препарат Лориста^® при беременности, с целью контроля артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии.

Неизвестно, выделяется ли лозартан с грудным молоком. Так как многие ЛС выделяются с грудным молоком и существует риск развития возможных неблагоприятных эффектов у ребенка, находящегося на грудном вскармливании, следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или отмене препарата с учетом необходимости его приема для матери

Внутрь, вне зависимости от времени приема пищи.

Препарат Лориста^® можно принимать в комбинации с другими гипотензивными средствами.

Артериальная гипертензия: стандартная начальная и поддерживающая доза препарата Лориста^® для большинства пациентов составляет 50 мг/сут. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3–6 нед от начала терапии. У некоторых пациентов для достижения большего эффекта доза может быть увеличена до максимальной дозы препарата Лориста^® — 100 мг/сут.

У пациентов со сниженным ОЦК (например при приеме больших доз диуретиков) начальную дозу препарата Лориста^® следует снизить до 25 мг/сут (см. «Особые указания»).

Нет необходимости в подборе начальной дозы препарата Лориста^® для пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции почек, включая находящихся на диализе.

Пациентам с заболеванием печени в анамнезе рекомендуется применять более низкие дозы препарата Лориста^® (см. «Особые указания»).

Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с АГ и гипертрофией левого желудочка: стандартная начальная доза препарата Лориста^® составляет 50 мг/сут. В дальнейшем рекомендуется добавить к терапии гидрохлоротиазид в низких дозах или увеличить дозу препарата Лориста^® до максимальной дозы 100 мг/сут с учетом степени снижения АД.

Защита почек у пациентов с сахарным диабетом типа 2 и протеинурией: стандартная начальная доза препарата Лориста^® составляет 50 мг/сут. В дальнейшем дозу препарата можно увеличивать до максимальной — 100 мг/сут с учетом степени снижения АД. Препарат Лориста^® может применяться в комбинации с другими гипотензивными средствами (например диуретики, БКК, альфа- и бета-адреноблокаторы, гипотензивные средства центрального действия), инсулином и другими гипогликемическими средствами (например производные сульфонилмочевины, глитазоны и ингибиторы глюкозидазы).

ХСН: начальная доза препарата Лориста^® для пациентов с ХСН составляет 12,5 мг/сут. Как правило, доза подбирается с недельным интервалом (т.е. 12,5, 25, 50, 100 мг/сут до максимальной дозы (только для данного показания) — 150 мг/сут) в зависимости от индивидуальной переносимости.

Применение лозартана изучалось в следующих клинических исследованиях: контролируемом клиническом исследовании с участием более 3000 взрослых пациентов 18 лет и старше с эссенциальной гипертензией; контролируемом клиническом исследовании с участием 177 детей от 6 до 16 лет с АГ; контролируемом клиническом исследовании с участием более 9000 пациентов от 55 до 80 лет с АГ и гипертрофией левого желудочка (исследование LIFE); контролируемом клиническом исследовании с участием более 7700 взрослых пациентов с ХСН (исследования ELITE I, ELITE II и HEAAL); контролируемом клиническом исследовании с участием более 1500 пациентов 31 года и старше с сахарным диабетом типа 2 с протеинурией (исследование RENAAL).

В данных клинических исследованиях наиболее часто встречающимся нежелательным явлением было головокружение.

Классификация частоты развития побочных эффектов, рекомендуемая ВОЗ: очень часто — ?1/10; часто — от ?1/100 до <1/10; нечасто — от ?1/1000 до <1/100; редко — от ?1/10000 до <1/1000; очень редко — <1/10000; частота неизвестна — не может быть оценена на основе имеющихся данных.

Частота встречаемости нежелательных реакций, выявленных в плацебо-контролируемых клинических исследованиях и при пострегистрационном применении

¹ Включая отек гортани, сужение голосовой щели, отек лица, губ, глотки и/или языка (что приводит к нарушению проходимости дыхательных путей), у некоторых из этих пациентов ангионевротический отек был зарегистрирован ранее в связи с применением других лекарственных препаратов, включая ингибиторы АПФ.

² Включая геморрагический васкулит (болезнь Шенлейна-Геноха).

³ Особенно у пациентов со сниженным ОЦК, например у пациентов с сердечной недостаточностью тяжелой степени или получающих лечение диуретиками в высоких дозах.

⁴ Часто у пациентов, получавших лечение лозартаном в дозе 150 вместо 50 мг.

⁵ В клиническом исследовании, проведенном с участием пациентов с сахарным диабетом типа 2 с нефропатией, у 9,9% пациентов, получавших лечение лозартаном в таблетках, развилась гиперкалиемия >5,5 ммоль/л, как и у 3,4% пациентов, получавших плацебо.

⁶ Обычно разрешалось после прекращения применения препарата.

Следующие дополнительные нежелательные реакции развивались чаще у пациентов, принимавших лозартан, чем у пациентов, получавших плацебо (частота неизвестна): боль в спине, инфекции мочевыводящих путей и гриппоподобные симптомы.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: у пациентов из группы риска вследствие подавления РААС были зарегистрированы нарушения функции почек, включая почечную недостаточность. Данные изменения функции почек могут носить обратимый характер в случае отмены лечения (см. «Особые указания»).

Другие гипотензивные препараты могут усиливать антигипертензивное действие лозартана. Одновременное применение c другими ЛС, которые могут вызывать артериальную гипотензию (такими как трициклические антидепрессанты, нейролептики, баклофен и амифостин), может повышать риск развития артериальной гипотензии.

В клинических исследованиях по изучению фармакокинетических взаимодействий ЛС не было выявлено клинически значимых взаимодействий лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином и фенобарбиталом. Рифампицин, являясь индуктором метаболизма ЛС, снижает концентрацию активного метаболита лозартана в плазме крови.

В клинических исследованиях было изучено применение двух ингибиторов изофермента CYP3А4: кетоконазола и эритромицина. Кетоконазол не влиял на метаболизм лозартана до активного метаболита после в/в введения лозартана. Эритромицин не оказывал клинически значимого эффекта при приеме лозартана внутрь. Флуконазол, ингибитор изофермента CYP2С9, снижает концентрацию активного метаболита лозартана в плазме крови, однако фармакодинамическая значимость одновременного применения лозартана и ингибиторов изофермента CYP2С9 не изучена. Показано, что у пациентов, не метаболизирующих лозартан в активный метаболит, имеется очень редкий и специфичный дефект изофермента CYP2С9. Эти данные дают возможность предполагать, что метаболизм лозартана до активного метаболита осуществляется изоферментом CYP2С9, а не изоферментом CYP3А4.

Одновременное применение лозартана, как и других ЛС, блокирующих ангиотензин II или его эффекты, с калийсберегающими диуретиками (например спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), калийсодержащими добавками или солями калия может приводить к увеличению содержания калия в сыворотке крови.

Как и при применении других ЛС, влияющих на выведение ионов натрия, лозартан может снижать выведение лития, поэтому при одновременном применении препаратов лития и АРА II необходимо тщательно контролировать содержание лития в сыворотке крови.

НПВП, в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2, могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств. Вследствие этого антигипертензивный эффект АРА II или ингибиторов АПФ может быть ослаблен при одновременном применении с НПВП, в т.ч. с селективными ингибиторами ЦОГ-2.

У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например пациенты пожилого возраста или пациенты с обезвоживанием, в т.ч. принимающие диуретики), получающих терапию НПВП, в т.ч. селективными ингибиторами ЦОГ-2, одновременное применение АРА II или ингибиторов АПФ может вызывать дальнейшее ухудшение функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности. Данные эффекты обычно обратимы. Одновременное применение данных ЛС должно проводиться с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек.

Двойная блокада РААС с применением АРА II, ингибиторов АПФ или алискирена (ингибитор ренина) ассоциирована с повышенным риском развития артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и нарушений функции почек (в т.ч. острая почечная недостаточность) по сравнению с монотерапией. Необходим регулярный контроль АД, функции почек и содержания электролитов в плазме крови у пациентов, принимающих одновременно препарат Лориста^® и другие ЛС, влияющие на РААС. Препарат Лориста^® не должен применяться одновременно с алискиреном или алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м² площади поверхности тела).

Сведения о передозировке ограничены.

Симптомы: наиболее вероятное проявление передозировки — выраженное снижение АД и тахикардия, брадикардия может возникнуть вследствие парасимпатической (вагусной) стимуляции.

Лечение: симптоматическая терапия. В случае развития симптоматической артериальной гипотензии показана поддерживающая терапия. Лозартан и его активный метаболит не выводятся с помощью гемодиализа.

Реакции гиперчувствительности. Пациенты с ангионевротическим отеком в анамнезе (отек лица, губ, глотки/гортани и/или языка) при применении препарата Лориста^® должны находиться под строгим врачебным наблюдением (см. «Побочные действия»).

Эмбриотоксичность. Применение ЛС, воздействующих на РААС, во II и III триместре беременности снижает функцию почек у плода и увеличивает заболеваемость и смертность плода и новорожденных. Развитие олигогидрамниона может быть ассоциировано с гипоплазией легких у плода и деформациями скелета. Возможные нежелательные явления у новорожденных включают гипоплазию костей черепа, анурию, артериальную гипотензию, почечную недостаточность и летальный исход. При диагностировании беременности препарат Лориста^® должен быть сразу отменен (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»).

Артериальная гипотензия и нарушение водно-электролитного баланса или снижение ОЦК. У пациентов со сниженным ОЦК (например получающие лечение большими дозами диуретиков) может развиться симптоматическая артериальная гипотензия. Коррекцию таких состояний необходимо проводить до применения препарата Лориста^® или начинать лечение с более низкой дозы препарата (см. «Способ применения и дозы»). Нарушение водно-электролитного баланса является характерным для пациентов с нарушением функции почек с сахарным диабетом или без сахарного диабета, поэтому необходимо тщательное наблюдение за данными пациентами. В клинических исследованиях с участием пациентов с сахарным диабетом типа 2 с протеинурией количество случаев развития гиперкалиемии было больше в группе, принимавшей лозартан, чем в группе, принимавшей плацебо. Несколько пациентов прекратили терапию в связи с возникшей гиперкалиемией (см. «Побочные действия», подраздел Лабораторные и инструментальные данные).

Во время лечения препаратом Лориста^® не рекомендуется принимать калийсберегающие диуретики, препараты калия или содержащие калий заменители поваренной соли.

Аортальный или митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП). Как и все ЛС, обладающие вазодилатирующим действием, АРА II следует применять с осторожностью пациентам с аортальным или митральным стенозом или ГОКМП.

ИБС и цереброваскулярные заболевания. Как и все ЛС, обладающие вазодилатирующим действием, АРА II следует применять с осторожностью пациентам с ИБС или цереброваскулярными заболеваниями, поскольку выраженное снижение АД у данной группы пациентов может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

ХСН. Как и при применении других ЛС, оказывающих действие на РААС, у пациентов с ХСН и с или без нарушений функции почек существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии или острого нарушения функции почек.

Отсутствует достаточный опыт применения препарата Лориста^® у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующим тяжелым нарушением функции почек, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (IV функциональный класс по классификации NYHA), а также у пациентов с сердечной недостаточностью и симптоматическими угрожающими жизни аритмиями, поэтому препарат Лориста^® следует применять с осторожностью у пациентов данных групп.

Первичный гиперальдостеронизм. Так как у пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, как правило, не наблюдается положительный ответ на терапию гипотензивными средствами, которые действуют путем ингибирования РААС, применение препарата Лориста^® не рекомендуется у данной группы пациентов.

Нарушение функции печени. Данные фармакокинетических исследований указывают на то, что концентрация лозартана в плазме крови у пациентов с циррозом печени значительно увеличивается, поэтому у пациентов с нарушением функции печени в анамнезе следует применять препарат Лориста^® в более низкой дозе. Отсутствует опыт применения лозартана у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, поэтому препарат не следует применять у данной группы пациентов (см. «Фармакокинетика», «Противопоказания», «Способ применения и дозы»).

Нарушение функции почек. Вследствие ингибирования РААС у некоторых предрасположенных пациентов наблюдались изменения функции почек, включая развитие почечной недостаточности. Данные изменения почечной функции могут возвращаться к норме после прекращения лечения.

Некоторые ЛС, оказывающие воздействие на РААС, могут увеличивать сывороточные концентрации мочевины и креатинина у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки. Сообщалось о возникновении подобных эффектов при приеме лозартана. Подобные нарушения функции почек могут быть обратимы после отмены терапии. Лозартан должен применяться с осторожностью у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки.

Особые группы пациентов

Этнические особенности. Анализ данных всей популяции пациентов, включенных в клиническое исследование по изучению влияния лозартана на снижение частоты развития основного составного критерия оценки исследования у пациентов с АГ и гипертрофией левого желудочка показал, что способность лозартана по сравнению с атенололом снижать риск развития инсульта и инфаркта миокарда, а также уменьшать показатель сердечно-сосудистой смертности у пациентов с АГ и гипертрофией левого желудочка (на 13%) не распространяется на пациентов негроидной расы, хотя оба режима терапии эффективно снижали АД у этих пациентов. В данном исследовании лозартан по сравнению с атенололом уменьшал показатель сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с АГ и гипертрофией левого желудочка всех рас, кроме негроидной. Однако в данном исследовании пациенты негроидной расы, получавшие атенолол, имели меньший риск развития основного составного критерия оценки исследования (т.е. меньшую комбинированную частоту развития сердечно-сосудистой смертности, инсульта и инфаркта миокарда) по сравнению с пациентами той же расы, принимавшими лозартан.

Дети и подростки. Эффективность и безопасность применения лозартана у детей и подростков до 18 лет не установлены. Если у новорожденных, чьи матери принимали лозартан при беременности, наблюдается развитие олигурии или артериальной гипотензии, необходимо проведение симптоматической терапии, направленной на поддержание АД и почечной перфузии. Может потребоваться переливание крови или проведение диализа для предотвращения развития артериальной гипотензии и/или поддержания функции почек.

Пациенты пожилого возраста. Клинические исследования не выявили каких-либо особенностей в отношении безопасности и эффективности лозартана у пациентов старше 65 лет.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Не проводилось исследований для оценки влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, однако необходимо соблюдать осторожность при применении гипотензивной терапии и управлении транспортными средствами или работе с механизмами, поскольку возможно развитие головокружения и сонливости, особенно в начале терапии или при увеличении дозы препарата Лориста^®.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 12,5 мг, 25 мг, 50 мг, 100 мг.

При производстве на ООО «КРКА-РУС», Россия

По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из комбинированного материала ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой. 3, 6, 9 контурных ячейковых упаковок (по 10 табл.) помещают в пачку из картона.

При производстве на АО «КРКА, д.д., Ново место», Словения

По 10 табл. в блистере из комбинированного материала ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой. 3, 6, 9 бл. (по 10 табл.) помещают в пачку картонную.

АО «КРКА, д.д., Ново место», Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения.

Производство готовой лекарственной формы, первичная упаковка, вторичная/потребительская упаковка, производитель (выпускающий контроль качества), наименование и адрес держателя или владельца регистрационного удостоверения: ООО «КРКА-РУС», 143500, Россия, Московская обл., г. Истра, ул. Московская, 50.

Тел.: (495) 994-70-70; факс: (495) 994-70-78.

Представительство АО «КРКА, д.д., Ново место» в РФ/организация, принимающая претензии потребителей: 125212, Москва, Головинское ш., 5, корп. 1.

Тел.: (495) 981-10-95; факс: (495) 981-10-91.

Более 20000 пациентов приняло участие в исследованиях по эффективности и безопасности Лористы.

Результаты проведенных исследований продемонстрировали следующие данные:

— в исследовании «Взлет» Лориста^® (лозартан компании КРКА) достоверно снижает уровень мочевой кислоты на 32,6% у пациентов с артериальной гипертензией (АГ) и сопутствующими гиперурикемией и/или подагрой. 100% пациентов, участвовавших в исследовании, достигли целевого уровня АД. Терапия Лористой оказывает выраженное положительное влияние на показатели эластичности сосудистой стенки у пациентов с АГ¹;

— в ходе открытого мультицентрового клинического исследования LAURA² (Лориста^® и мочевая кислота) изучалась связь между лечением с применением Лористы и ее фиксированной комбинации с гидрохлоротиазидом (Лориста^® H и Лориста^® HД) и гиперурикемией. На основании результатов исследования у пациентов с гипертонией и гиперурикемией Лориста^®, Лориста^® H и Лориста^® НД благодаря очевидной способности к снижению уровня мочевой кислоты могут применяться в качестве предпочтительной терапии;

— исследование ЭФФЕКТ³ доказало эффективность и безопасность применения лозартана (Лориста^®) у пациентов с мягкой и умеренной АГ. Кроме того, важно подчеркнуть безопасность применения Лористы (нежелательные эффекты менее, чем у 1% пациентов), что делает препарат незаменимым помощником в борьбе с гипертонией;

— в результате международного исследования Гемера⁴ подтверждена эффективность и безопасность применения препарата Лориста^® и фиксированной комбинации с гидрохлоротиазидом (Лориста^® Н) у пациентов с АГ 1–2-й степени. 100% пациентов достигли ЦАД.

Результаты клинических исследований, проведенных с препаратом КРКА Лористой (лозартаном) и его фиксированными комбинациями с гидрохлоротиазидом, дополнительно свидетельствуют о том, что препарат способствует не только эффективному и хорошо переносимому лечению гипертензии, но и снижению сердечно-сосудистого риска.

Литература

1. Недогода С.В., Ледяева А.А, Чумачок Е.В., Цома В.В., Саласюк А.С. Возможности лозартана в ангиопротекции при гиперурикемии у пациентов с артериальной гипертензией. Системные гипертензии.- 2012.- №4.- С.50–54.

2. Свищенко Е.П., Безродная Л.В., Горбась И.М. Клиническая и урикозурическая эффективность лозартана у больных с артериальной гипертензией. Результаты открытого многоцентрового клинического исследования LAURA. Артериальная гипертензия.- 2012.- 5 (25).- С.25–32.

3. Драпкина О.М., Козлова Е.В. Место антагонистов рецепторов ангиотензина в лечении сердечно-сосудистых заболеваний. Исследование ЭФФЕКТ: применение Лористы у пациентов с мягкой и умеренной артериальной гипертензией в условиях реальной клинической практики. Проблемы женского здоровья.- 2009.- 4(4).- С.17–26.

4. Чазова И.Е., Мартынюк Т.В. ФГБУ Российский кардиологический научно-производственный комплекс Минздрава РФ, Москва. Первые результаты международного клинического исследования ГЕМЕРА: два терапевтических режима для эффективного лечения пациентов с артериальной гипертензией 1–2-й степени.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Все аналоги

Лозартан (Лориста®) относится к группе препаратов, известных как антагонисты рецепторов ангиотензина-II. Ангиотензин-II – это вещество, вырабатываемое организмом, которое связывается с рецепторами в кровеносных сосудах, заставляя их сужаться. Это приводит к увеличению артериального давления. Лозартан предотвращает связывание ангиотензина II с этими рецепторами, заставляя кровеносные сосуды расслабляться, что, в свою очередь, снижает артериальное давление. Лозартан замедляет снижение функции почек у пациентов с высоким артериальным давлением и сахарным диабетом II типа.
Лориста® используется:
— для лечения высокого артериального давления (гипертензии) у взрослых, детей и подростков в возрасте 6-18 лет;
— для защиты почек у пациентов с диабетом II типа и гипертензией с лабораторно подтвержденными нарушениями функции почек и протеинурией ≥ 0,5 г в день (состояние, при котором моча содержит аномальное количество белка),
— для лечения пациентов с хронической сердечной недостаточностью, когда терапию специальными препаратами, называемыми ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (ингибиторы АПФ, препараты, используемые для снижения высокого артериального давления), врач считает неподходящей,
— у пациентов с повышенным артериальным давлением и утолщением левого желудочка Лориста®, как было установлено, снижает риск развития инсульта («исследование LIFE»).

— аллергия на лозартан или на любой другой ингредиент препарата (см. раздел «Состав»);
— если функция вашей печени сильно нарушена;
— если вы беременны более 3 месяцев (предпочтительно избегать приема препарата на ранних сроках беременности (см. «Беременность и грудное вскармливание»);
— если у вас сахарный диабет или нарушение функции почек, и вы лечитесь препаратом снижения артериального давления, содержащим алискирен.

Проконсультируйтесь с лечащим врачом, прежде чем принимать Лористу®:
Вы должны сообщить своему врачу, если считаете, что беременны (или можете забеременеть). Лориста® не рекомендуется на ранних сроках беременности и противопоказана при сроке беременности более 3 месяцев, так как ребенку может быть нанесен серьезный вред, если препарат применяется на этих сроках (см. раздел Беременность).
Очень важно сообщить лечащему врачу, прежде чем начать прием Лористы®:
— если у вас ангионевротический отек в анамнезе (припухлость лица, губ, горла и/или языка) (см. также раздел «Возможные нежелательные реакции»);
— если вы страдаете от чрезмерной рвоты или диареи, что приводит к тяжелой потере жидкости и/или солей в вашем организме;
— если вы принимаете диуретики (препараты, которые увеличивают количество жидкости, которая проходит через ваши почки) или находитесь на диете с ограниченным потреблением соли, что приводит к серьезной потере жидкости и соли в вашем организме (см. раздел «Дозы для специальных групп пациентов»);
— если у вас, сужение или закупорка кровеносных сосудов, ведущих к почкам, или вам недавно проводили трансплантацию почки;
— если функция вашей печени нарушена (см. разделы «Не принимайте препарат» и «Дозы для специальных групп пациентов»);
— если вы страдаете от сердечной недостаточности с или без почечной недостаточности или от угрожающих жизни сердечных аритмий. Особая осторожность необходима, если вы одновременно принимаете бета-блокаторы;
— если у вас проблемы с сердечными клапанами или сердечной мышцей,
— если вы страдаете от ишемической болезни сердца (вызванной уменьшением кровотока в кровеносных сосудах сердца) или от цереброваскулярного заболевания (вызванного снижением кровообращения в головном мозге);
— если вы страдаете от первичного гиперальдостеронизма (синдром, связанный с повышенной секрецией гормона альдостерона надпочечниками, вызванный аномалиями в железе);
— если вы принимаете какие-либо из следующих препаратов, используемых для лечения высокого артериального давления:
   • ингибитор АПФ (например, эналаприл, лизиноприл, рамиприл), в частности, если у вас проблемы с почками, связанные с сахарным диабетом;
   • алискирен.
Ваш врач может регулярно проверять функцию ваших почек, артериальное давление и количество электролитов (например, калия) в вашей крови.
См. также информацию под заголовком «Не принимайте препарат».
Дети и подростки
Лозартан был изучен при применении у детей. Для получения большей информации проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Лориста содержит лактозу и азокраситель хинолиновый желтый (Е104)
Если вам сообщили, что у вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к врачу, прежде чем принимать этот препарат.
Азокраситель может вызывать аллергические реакции. Он также может оказывать отрицательное влияние на активность и внимание у детей.

Сообщите лечащему врачу, если вы принимаете, недавно принимали или принимать какие-либо другие препараты.
Будьте особенно внимательны, если вы принимаете следующие препараты во время лечения Лориста®:
— другие препараты, снижающие артериальное давление, поскольку они могут дополнительно снижать ваше артериальное давление. Артериальное давление также может быть снижено одним из следующих препаратов/классом препаратов: трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими средствами, баклофеном, амифостином;
— лекарственные препараты, которые удерживают калий или могут повышать уровень калия (например, добавки калия, калийсодержащие заменители соли или калийсберегающие препараты, такие как определенные диуретики (амилорид, триамтерен, спиронолактон или гепарин);
— нестероидные противовоспалительные лекарственные средства, такие как индометацин, включая ингибиторы ЦОГ-2 (препараты, снижающие воспаление и облегчающие боль), поскольку они могут снизить эффект лозартана по снижению артериального давления;
Если функция ваших почек нарушена, сопутствующее применение этих препаратов может привести к ухудшению функции почек.
Литийсодержащие препараты не следует принимать в сочетании с лозартаном без тщательного наблюдения со стороны врача. Могут быть приняты специальные меры предосторожности (например, анализы крови).
Ваш врач может изменить дозу и/или принять другие меры предосторожности:
— если вы принимаете ингибитор АПФ или алискирен (см. также информацию под заголовками «Не принимайте препарат» и «Особые указания и меры предосторожности»).

Лориста® с пищей и напитками
Препарат Лориста® можно принимать независимо от приема пищи.

Если вы беременны или кормите грудью, думаете, что беременны, или планируете беременность, проконсультируйтесь с лечащим врачом, прежде чем принимать препарат.
Беременность
Вы должны сообщить врачу, если считаете, что беременны (или можете забеременеть). Лечащий врач посоветует вам прекратить прием Лористы® до наступления беременности или немедленно, как только вы узнаете, что беременны, и посоветует вам принимать другой препарат. Лориста® не рекомендована на ранних сроках беременности и не должна приниматься при беременности со сроком более 3 месяцев, так прием препарата может нанести серьезный вред ребенку.
Грудное вскармливание
Сообщите лечащему врачу, если вы кормите грудью или собираетесь начать грудное вскармливание. Лориста® не рекомендуется во время кормления грудью, и ваш врач может выбрать для вас другое лечение, если вы хотите кормить грудью, особенно если ваш ребенок новорожденный или родился преждевременно.
Проконсультируйтесь с лечащим врачом прежде, чем принимать какие-либо препараты.

Исследования влияния на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не проводились. Маловероятно, что Лориста® повлияет на вашу способность управлять автомобилем или работать с механизмами. Однако, как и многие другие препараты, используемые для лечения высокого артериального давления, лозартан может вызвать головокружение или сонливость у некоторых людей. Если вы испытываете головокружение или сонливость, перед тем, как выполнять действия, требующие внимания, вам следует проконсультироваться с врачом.

Всегда принимайте Лористу® в точном соответствии с указаниями лечащего врача. Проконсультируйтесь с врачом, если вы не уверены. Ваш врач примет решение о соответствующей дозе препарата, в зависимости от вашего состояния, и от того, принимаете ли вы другие препараты. Важно продолжать принимать Лористу® все время в соответствии с назначением врача, чтобы поддерживать плавный контроль вашего артериального давления.

Взрослые пациенты с высоким артериальным давлением

Лечение обычно начинается с Лористы® таблеток по 50 мг один раз в день. Максимальный эффект снижения артериального давления должен быть достигнут через 3-6 недель после начала лечения. У некоторых пациентов доза может быть увеличена до 100 мг Лористы® (две таблетки Лориста® 50 мг или одна таблетка Лориста® 100 мг) один раз в день.
Если у вас создается впечатление, что эффект лозартана слишком сильный или слишком слабый, обратитесь к лечащему врачу.

Применение у детей и подростков (от 6 до 18 лет)

Рекомендуемая начальная доза у пациентов весом от 20 кг до 50 кг составляет 0,7 мг лозартана на 1 кг веса тела, один раз в день (до 25 мг Лористы®). Врач может увеличить дозу, если артериальное давление не контролируется.

Взрослые пациенты с высоким артериальным давлением и диабетом II типа

Лечение обычно начинается с препарата Лориста® по 50 мг один раз в день. Доза может быть увеличена до 100 мг Лористы® (две таблетки Лориста® 50 мг или одна таблетка Лориста® 100 мг) один раз в день, в зависимости от ответа на лечение.
Лористу® можно принимать с другими препаратами, снижающими артериальное давление (например, диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, альфа- или бета-блокаторами и агентами центрального действия), а также с инсулином и другими широко используемыми лекарственными средствами, которые снижают уровень глюкозы в крови (например, сульфонилмочевина, глитазоны и ингибиторы глюкозидазы).

Взрослые пациенты с сердечной недостаточностью

Лечение обычно начинается с Лористы® по 12,5 мг один раз в день. Дозу обычно повышают в зависимости от вашего состояния, еженедельно, постепенно (т.е. 12,5 мг ежедневно в течение первой недели, 25 мг ежедневно в течение второй недели, 50 мг ежедневно в течение третьей недели, 100 мг в день во время четвертой недели, 150 мг в день в течение пятой недели) до поддерживающей дозы, определенной лечащим врачом. Может использоваться максимальная доза 150 мг лозартана (например, три таблетки Лориста® 50 мг или одна таблетка Лориста® 100 мг + одна таблетка Лориста® 50 мг).
При лечении сердечной недостаточности лозартан обычно сочетается с мочегонным препаратом (который увеличивает количество жидкости, которая проходит через почки) и/или препаратом наперстянки (препарат, который помогает сердцу работать мощнее и эффективнее) и/или бета-блокатором.

Дозы для специальных групп пациентов

Для пациентов старше 75 лет, пациентов с нарушениями функции печени или для тех, кто принимал диуретики в высоких дозах, врач может назначить более низкую дозу в начале лечения.
Использование лозартана не рекомендуется пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (см. раздел «Не принимайте препарат»).

Способ применения

Таблетки следует глотать целиком, запивая стаканом воды. Вы должны стараться принимать суточную дозу примерно в одно и то же время каждый день. Важно, чтобы вы продолжали прием препарата, пока врач не отменит лечение.
Если вы приняли препарата Лориста® больше, чем следовало
Если вы случайно примите слишком много таблеток или их случайно проглотит ребенок, немедленно обратитесь к врачу. Симптомами передозировки являются низкое артериальное давление, учащенное сердцебиение, возможно, урежение сердечного ритма.
Если вы забыли принять препарат Лориста®
Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную.
Если вы забыли принять препарат в нужное время, следуйте своему обычному графику дозирования, приняв следующую дозу в назначенное время.
Если у вас есть дополнительные вопросы по применению этого препарата, обратитесь к врачу.

Подобно всем лекарственным препаратам Лориста® может вызвать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
Прекратите принимать Лористу® и немедленно обратитесь к врачу или ближайшее отделение скорой помощи, если вы заметили следующий серьезный побочный эффект:
Тяжелая аллергическая реакция (сыпь, зуд, отек лица, губ, рта или горла, которые могут вызвать затруднения при глотании или дыхании). Это серьезный, но редкий побочный эффект, который может возникнуть у менее чем 1 из 1000 человек. Вам может потребоваться срочная медицинская помощь или госпитализация.
При приеме Лористы® были зарегистрированы следующие побочные реакции:
Часто (может возникнуть у менее чем 1 из 10 человек):
— головокружение;
— низкое артериальное давление (особенно после чрезмерной потери жидкости, например, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или при лечении диуретиками в высоких дозах);
— связанные с дозой ортостатические эффекты, такие как снижение артериального давления, возникающее при вставании с лежачего или сидячего положения;
— слабость;
— усталость;
— пониженный уровень сахара в крови (гипогликемия);
— повышенный уровень калия в крови (гиперкалиемия);
— изменения функции почек, включая почечную недостаточность;
— уменьшение количества эритроцитов (анемия);
— увеличение содержания мочевины в крови, креатинина сыворотки и сывороточного калия у пациентов с сердечной недостаточностью.
Не часто (может возникнуть у менее чем 1 из 100 человек):
— сонливость;
— головная боль:
— нарушения сна;
— ощущение быстрого или сильного ритма сердца (ощущение сердцебиения);
— боль в груди (стенокардия);
— одышка;
— боль в животе;
— непроходимость кишечника;
— диарея;
— тошнота;
— рвота;
— аллергическая сыпь (крапивница);
— зуд;
— сыпь;
— локализованные отеки;
— кашель.
Редко (может возникнуть у менее чем 1 из 1000 человек):
— повышенная чувствительность;
— ангионевротический отек;
— воспаление кровеносных сосудов (васкулит), включая точечное кровотечение на нижних конечностях (пурпура Хенох-Шонлейн);
— онемение или покалывание (парестезия);
— обморок;
— очень быстрое и нерегулярное сердцебиение (фибрилляция предсердий);
— инсульт (мини-инсульт);
— воспаление печени (гепатит);
— повышение уровня аланинаминотрансферазы в крови (АЛТ), который обычно приходит в норму после прекращения лечения.
Частота не известна (частота не может быть оценена на основании имеющихся данных):
— уменьшение количества тромбоцитов (тромбоцитопения);
— мигрень;
— аномальная функция печени;
— мышечная боль (миалгия);
— боль в суставах (артралгия);
— симптомы гриппа,
— боль в спине;
— инфекции мочевыводящих путей;
— повышенная чувствительность к солнцу (фоточувствительность);
— необъяснимая мышечная боль с темной мочой (рабдомиолиз);
— неспособность мужчины достичь эрекции для полового акта (эректильная дисфункция, импотенция);
— воспаление поджелудочной железы (панкреатит);
— аномально низкий уровень натрия в плазме крови (гипонатриемия);
— депрессия;
— ощущение общего недомогания;
— звон, жужжание или шум в ушах (тиннитус);
— нарушение вкуса (дисгевзия).
Побочные эффекты у детей аналогичны побочным эффектам у взрослых.
Сообщение о нежелательных реакциях
Если у вас возникли какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в данном листке-вкладыше. Сообщая о нежелательных реакциях, вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Дозировки 12,5 мг, 25 мг и 100 мг: Не требует особых условий хранения.
Дозировка 50мг: Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности 5 лет.
Не применяйте препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Датой истечения срока годности является последний день месяца.
Не выбрасывайте препарат в водопровод или канализацию. Уточните у работника аптеки, как избавиться от препаратов, которые больше не требуются. Эти меры позволят защитить окружающую среду.

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Активные ингредиенты:

12,5 мг, 25 мг, 50 мг или 100 мг лозартана калия.

Вспомогательные ингредиенты:

целлактоза (альфа-лактозы моногидрат, порошок целлюлозы), крахмал прежелатинированный, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гипромеллоза, тальк, пропиленгликоль, краситель хинолиновый желтый (Е104), титана диоксид (Е171)

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 12,5 мг. Овальные, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг. Овальные, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с риской на одной стороне.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг.

Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне, с фаской.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг.

Овальные, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.
7 таблеток в блистере (ПВХ/ПВДХ/алюминиевая фольга). 4 блистера с листком-вкладышем в картонной пачке.
14 таблеток в блистере (ПВХ/ПВДХ/алюминиевая фольга). 2 блистера с листком-вкладышем в картонной пачке.
10 таблеток в блистере (ПВХ/ПВДХ/алюминиевая фольга). 3 или 6 блистеров с листком-вкладышем в картонной пачке.

По рецепту врача.

Держатель регистрационного удостоверения и производитель
КРКА д.д., Ново место, Шмарьешка цеста, 6, 8501, Ново место, Словения.

Автор статьи

Диплом о фармацевтическом образовании: 105924 3510722 рег. номер 31917

«Гипертония» или просто «давление» — так привыкли называть в быту артериальную гипертензию (АГ). Заболевание распространенное и серьезное, потому что патологии сердечно-сосудистой системы занимают первое место по количеству смертей в мире.

При высоком давлении появляются головная боль, тошнота, шум в ушах, учащенное сердцебиение, потливость, «мушки» в глазах. Эти симптомы — обязательный повод обратиться к врачу! Опасно, что иногда повышенное давление человек переносит бессимптомно и не обращается за медицинской помощью. Вовремя назначенная терапия и постоянный контроль давления могли бы спасти жизнь многих людей, умерших от инсульта.

Рассказываем о препарате Лориста, который помогает поддерживать «нормальное» давление и снижает смертность у пациентов с АГ, а также частоту возникновения у них инсультов и инфарктов.

Лориста: дозировка

Лориста: когда лучше принимать утром или вечером

Лориста: побочные действия

Лориста: аналоги

Вальсакор или Лориста: что лучше

Телзап или Лориста: что лучше

Задайте вопрос эксперту по теме статьи

Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же Вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.

Поделиться мегасоветом

Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда

на 1 таблетку 12,5 мг/25 мг
Ядро:
Действующее вещество:
лозартан калия 12,50 мг/25,00 мг
Вспомогательные вещества:
целлактоза 801 18,225 мг/36,45 мг, крахмал прежелатинизированный 6,25 мг/12,5 мг, крахмал кукурузный 6,25 мг/12,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 6,25 мг/12,5 мг, кремния диоксид коллоидный 0,15 мг/0,30 мг, магния стеарат 0,375 мг/0,75 мг.
Оболочка пленочная:
гипромеллоза 0,9025 мг/1,805 мг, тальк 0,0825 мг/0,165 мг, пропиленгликоль 0,0700 мг/0,140 мг, краситель хинолиновый желтый (Е104) 0,0025 мг/0,020 мг, титана диоксид (Е171) 0,1925 мг/0,370 мг

1Целлактоза 80: лактозы моногидрат (75 %), целлюлоза (25 %).

на 1 таблетку 50 мг/100 мг
Ядро:
Действующее вещество:
лозартан калия 50,00 мг/100,00 мг
Вспомогательные вещества:
целлактоза 801 72.90 мг/145,80 мг, крахмал прежелатинизированный 25.00 мг/50,00 мг. крахмал кукурузный 25.00 мг/50,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая 25,00 мг/50,00 мг, кремния диоксид коллоидный 0,60 мг/1,20 мг, магния стеарат 1,50 мг/3,00 мг.
Оболочка пленочная:
гипромеллоза 3,61 мг/7,22 мг, тальк 0,33 мг/0,66 мг, пропиленгликоль 0,28 мг/0,56 мг, титана диоксид (Е171) 0,78 мг/1,56 мг

1Целлактоза 80: лактозы моногидрат (75 %), целлюлоза (25 %).

Таблетки 12,5 мг: Овальные, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, с фаской.
Вид па изломе*: шероховатая масса белого цвета с пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета.

Таблетки 25 мг: Овальные, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с риской на одной стороне и фаской.
Вид па изломе*: шероховатая масса белого цвета с пленочной оболочкой желтого цвета.

Таблетки 50 мг: Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне и фаской.
Вид на изломе*: шероховатая масса белого цвета с пленочной оболочкой белого цвета.

Таблетки 100 мг: Овальные, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.
Вид на изломе*: шероховатая масса белого цвета с пленочной оболочкой белого цвета.

антагонист рецепторов ангиотензина II (АРА II)

Код АТХ

С09СА01

Механизм действия

Ангиотензин II является мощным вазоконстриктором, главным активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), а также решающим патофизиологическим звеном при развитии артериальной гипертензии (АГ). Ангиотензин II связывается с АТ1-рецепторами во многих тканях (в гладкомышечных тканях сосудов, в надпочечниках, почках и сердце) и выполняет несколько важных биологических функций, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Кроме этого, ангиотензин II стимулирует разрастание гладкомышечных клеток.

АT2-рецепторы — второй тип рецепторов, с которыми связывается ангиотензин II, но их роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы неизвестна.

Лозартан — селективный антагонист АТ1-рецепторов ангиотензина II, высокоэффективный при приеме внутрь. Лозартан и его фармакологически активный карбоксилированный метаболит (Е-3174) в условиях как in vitro, так и in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II независимо от его источника или пути синтеза. В отличие от некоторых пептидных антагонистов ангиотензина II лозартан не обладает свойствами aгониста.

Лозартан избирательно связывается с АТ1-рецепторами и не связывается, и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Кроме того, лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) — кининаза II, отвечающий за разрушение брадикинина. Следовательно, эффекты, напрямую пе связанные с блокадой АТ1-рецепторов, такие как усиление брадикинин-опосредованных эффектов или развитие отеков (лозартан 1,7 %, плацебо 1,9 %), не имеют отношения к действию лозартана.

Фармакодинамика

Лозартан подавляет повышение систолического и диастолического артериального давления (АД) при инфузии ангиотензина II. В момент достижения максимальной концентрации лозартана (Сmaх) в плазме крови после приема лозартана в дозе 100 мг вышеуказанный эффект ангиотензина II подавляется приблизительно на 85 %, а через 24 часа после однократного и многократного приемов — на 26-39 %.

При приеме лозартана устранение отрицательной обратной связи, заключающейся в подавлении ангиотензином II секреции ренина, ведет к увеличению активности ренина плазмы крови (АРП). Увеличение АРП приводит к увеличению концентрации ангиотензина II в плазме крови.

Поскольку лозартан является специфическим антагонистом АТ1-рецепторов ангиотензина II, он не ингибирует АПФ (кининазу II) — фермент, который инактивирует брадикинин. Исследование, в котором сравнивались эффекты лозартана в дозах 20 мг и 100 мг с эффектами ингибитора АПФ по влиянию на ангиотензин I, ангиотензин II и брадикинин, показало, что лозартан блокирует эффекты ангиотензина I и ангиотензина II, не оказывая влияния на эффекты брадикинина. Это обусловлено специфичным механизмом действия лозартана. Ингибитор АПФ блокировал ответные реакции на ангиотензин I и повышал выраженность эффектов, обусловленных действием брадикинина, не влияя на выраженность ответа на ангиотензин II. что демонстрирует фармакодинамическое различие между лозартаном и ингибиторами АПФ.

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивный эффект лозартана возрастают с увеличением дозы препарата. Так как лозартан и его активный метаболит являются АРА II, они оба вносят вклад в антигипертензивный эффект.

Терапия лозартаном у женщин в постменопаузальном периоде с АГ не оказывает влияния на почечный и системный уровень простагландинов.

Лозартан не влияет на вегетативные рефлексы и не обладает длительным эффектом в отношении концентрации норадреналина в плазме крови.

У пациентов с АГ лозартан в дозах до 150 мг/сутки не вызывает клинически значимых изменений сывороточных концентраций триглицеридов натощак, общего холестерина и холестерина липопротеинов высокой плотности. В тех же дозах лозартан не оказывает влияния на концентрацию глюкозы в крови натощак.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСІІ) ІІ-ІV функционального класса по классификации NYHA и непереносимостью ингибиторов АПФ лозартан в дозе 150 мг/сутки значительно снижает риск смертности от всех причин или риск госпитализации по поводу сердечной недостаточности по сравнению с дозой 50 мг/сутки.

У пациентов с левожелудочковой недостаточностью (ІІ-ІV функциональный класс по классификации NУHА), большинство из которых принимают диуретики и/или сердечные гликозиды, лозартан в дозах 25 и 50 мг/сутки проявляет положительные гемодинамические и нейрогормональные эффекты. Гемодинамические эффекты включают увеличение сердечного индекса и снижение давления заклинивания в легочных капиллярах, а также снижение общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС), среднего системного АД и частоты сердечных сокращений (ЧСС). Частота возникновения артериальной гипотензии у таких пациентов зависит от дозы лозартана. Нейрогормональные эффекты включают снижение концентрации альдостерона и норадреналина в сыворотке крови.

Фармакокинетика

Всасывание
При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается и подвергается метаболизму при «первичном прохождении» через печень с образованием активного карбоксилированного метаболита и неактивных метаболитов. Системная биодоступность лозартана в лекарственной форме — таблетки, покрытые пленочной оболочкой, составляет приблизительно 33 %. Средние Сmax лозартана и его активного метаболита в плазме крови достигаются через 1 час и через 3-4 часа, соответственно. При приеме лозартана в процессе обычного приема пищи клинически значимого влияния на профиль концентрации лозартана в плазме крови выявлено не было.

Распределение
Лозартан и его активный метаболит связываются с белками плазмы крови (в основном с альбумином) не менее чем на 99 %. Объем распределения лозартана составляет 34 литра. Исследования на крысах показали, что лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм
Примерно 14% дозы лозартана при внутривенном введении или приеме внутрь превращается в его активный метаболит. После приема внутрь или внутривенного введения меченного радиоактивным углеродом лозартана (|4С лозартана) радиоактивность циркулирующей плазмы крови, прежде всего, обусловлена наличием в ней лозартана и его активного метаболита. Низкая эффективность превращения лозартана в его активный метаболит наблюдалась примерно у 1 % пациентов, участвовавших в исследовании. Помимо активного метаболита образуются биологически неактивные метаболиты, в том числе два основных метаболита, образующихся в результате гидроксилирования боковой бутиловой цепи, и один второстепенный — N-2-тетразол-глюкуронид.

Выведение
Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 600 мл/мин и 50 мл/мин, соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 74 мл/мин и 26 мл/мин, соответственно. При приеме лозартана внутрь около 4 % дозы выводится почками в неизмененном виде и около 6 % дозы выводится почками в виде активного метаболита. Лозартан и его активный метаболит имеют линейную фармакокинетику при приеме внутрь лозартана в дозах до 200 мг.

После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным периодом полувыведения приблизительно 2 л 6-9 часов, соответственно. При режиме дозирования препарата 100 мг 1 раз в сутки не происходит значимого накопления в плазме крови ни лозартана, ни его активного метаболита.

Выведение лозартана и его метаболитов осуществляется почками и через кишечник с желчью. После приема внутрь 14С лозартана у мужчин около 35 % радиоактивности обнаруживается в моче и 58 % — в кале. После внутривенного введения 14С лозартана у мужчин примерно 43 % радиоактивности обнаруживается в моче и 50% — в кале.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Пациенты пожилого возраста
Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пациентов пожилого возраста мужского пола с АГ значимо не отличаются от данных показателей у молодых пациентов мужского пола с АГ.

Пол
Концентрации лозартана в плазме крови у женщин с АГ в 2 раза превышали соответствующие значения у мужчин с АГ. Концентрации активного метаболита в плазме крови у мужчин и женщин не различались. Это явное фармакокинетическое различие, тем не менее, не имеет клинического значения.

Пациенты с нарушением функции печени
При приеме лозартана внутрь пациентами с легким и умеренным алкогольным циррозом печени концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказались, соответственно, в 5 и 1,7 раза выше, чем у молодых здоровых добровольцев мужского пола.

Пациенты с нарушением функции почек
Концентрации лозартана в плазме крови у пациентов с клиренсом креатинина (КК) выше 10 мл/мин не отличались от таковых у пациентов с неизмененной функцией почек. 3начение площади под кривой «концентрация-время» (АUC) лозартана у пациентов, находящихся на гемодиализе, было примерно в 2 раза больше по сравнению со значением А UС лозартана у пациентов с нормальной функцией почек. Концентрации активного метаболита в плазме крови не изменялись у пациентов с нарушением функции почек или пациентов, находящихся па гемодиализе. Лозартан и его активный метаболит не выводятся с помощью процедуры гемодиализа.

• Артериальная гипертензия.
• Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся совокупным снижением частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда.
• Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией -замедление прогрессирования почечной недостаточности, проявляющееся снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии хронической почечной недостаточности, требующей проведения гемодиализа или трансплантации почки, показателей смертности, а также снижением протеинурии.
• Хроническая сердечная недостаточность при неэффективности лечения ингибиторами АПФ или непереносимости ингибиторов АПФ. Не рекомендуется переводить пациентов с сердечной недостаточностью и стабильными показателями гемодинамики при приеме ингибиторов АПФ на терапию лозартаном.

• Повышенная чувствительность к любому из компонентов данного препарата.
• Тяжелые нарушения функции печени (отсутствует опыт применения).
• Одновременное применение с алискиреном или алискиренсодсржащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации [СКФ] менее 60 мл/мин/1,73 м2) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
• Наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
• Беременность и период грудного вскармливания.
• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

С осторожностью

Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, гиперкалиемия, состояние после трансплантации почки (отсутствует опыт применения), аортальный или митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП), сердечная недостаточность с сопутствующим тяжелым нарушением функции почек, тяжелая сердечная недостаточность (IV функциональный класс по классификации (NYHA), сердечная недостаточность с угрожающими жизни аритмиями, ишемическая болезнь сердца (ИБС), цереброваскулярные заболевания, первичный гиперальдостеронизм, ангионевротический отек в анамнезе.

У пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (ОЦК) (например, пациенты, получающие лечение большими дозами диуретиков) может развиться симптоматическая артериальная гипотензия.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Лекарственные средства, воздействующие непосредственно на РААС, могут стать причиной серьезных повреждений и гибели развивающегося плода, поэтому при диагностировании беременности препарат Лориста® должен быть сразу отменен и, если необходимо, назначена альтернативная гипотензивная терапия.

Терапию препаратом Лориста® нельзя начинать при беременности. Если пациенткам, планирующим беременность, продолжение гипотензивной терапии лозартаном считается необходимым, следует заменить лозартан на альтернативные гипотензивные средства, которые имеют установленный профиль безопасности применения при беременности.

Хотя нет опыта применения препарата лозартана у беременных, доклинические исследования на животных показали, что прием лозартана приводит к развитию серьезных эмбриональных и неонатальных повреждений и гибели плода или потомства. Считается, что механизм данных явлений обусловлен воздействием на РААС.

Почечная перфузия у плода, зависящая от развития РААС, появляется во втором триместре, поэтому риск для плода возрастает, если препарат Лориста® применяется во втором или третьем триместре беременности.

Применение лекарственных средств, воздействующих на РААС, во втором и третьем триместрах беременности снижает функцию почек плода и увеличивает заболеваемость и смертность плода и новорожденных. Развитие олигогидрамниона может быть ассоциировано с гипоплазией легких у плода и деформациями скелета. Возможные н( желательные явления (НЯ) у новорожденных включают гипоплазию костей черепа, анурию, артериальную гипотензию, почечную недостаточность и летальный исход.

Указанные выше нежелательные исходы обычно обусловлены применением лекарственных средств, воздействующих на РААС, во втором и третьем триместрах беременности. Большинство эпидемиологических исследований по изучению развития аномалий плода после применения гипотензивных лекарственных средств в первом триместре беременности не выявили различий между лекарственными средствами, воздействующими на РААС, и другими гипотензивными средствами. При применении гипотензивной терапии у беременных важно оптимизировать возможные исходы для матери и плода.

В случае если невозможно подобрать альтернативную терапию взамен терапии лекарственными средствами, воздействующими на РААС, необходимо проинформировать пациентку о возможном риске терапии для плода. Необходимо проведение периодических ультразвуковых исследований с целью оценки интраамниотического пространства. При выявлении олигогидрамниона необходимо прекратить прием препарата Лориста®, если только он не является жизненно необходимым для матери. В зависимости от срока беременности необходимо проведение соответствующих тестов у плода. Пациентки и врачи должны знать, что олигогидрамнион может не выявляться до появления необратимых повреждений плода. Необходимо тщательное наблюдение за новорожденными, матери которых принимали препарат Лориста® при беременности, с целью контроля артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии.

Неизвестно, выделяется ли лозартан с грудным молоком. Так как многие лекарственные средства выделяются с грудным молоком, и существует риск развития возможных неблагоприятных эффектов у ребенка, находящегося на грудном вскармливании, следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или об отмене препарата с учетом необходимости его приема для матери.

Способ применения и дозировка

Препарат Лориста® принимается внутрь вне зависимости от времени приема пищи. Препарат Лориста® можно принимать в комбинации с другими гипотензивными средствами.

Артериальная гипертензия
Стандартная начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг препарата Лориста® 1 раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3-6 недель от начала терапии. У некоторых пациентов для достижения большего эффекта доза может быть увеличена до максимальной дозы 100 мг препарата Лориста® 1 раз в сутки.

У пациентов со сниженным ОЦК (например, при приеме больших доз диуретиков) начальную дозу препарата Лориста® следует снизить до 25 мг 1 раз в сутки (см. раздел «Особые указания»).

Нет необходимости в подборе начальной дозы препарата Лориста® для пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции почек, включая пациентов, находящихся на диализе.

Пациентам с заболеванием печени в анамнезе рекомендуется применять более низкие дозы препарата Лориста® (см. раздел «Особые указания»).

Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с АГ и гипертрофией левого желудочка
Стандартная начальная доза препарата Лориста® составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем рекомендуется добавить к терапии гидрохлоротиазид в низких дозах или увеличить дозу препарата Лориста® до максимальной дозы 100 мг 1 раз в сутки с учетом степени снижения АД.

Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и протеинурией
Стандартная начальная доза препарата Лориста® составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем дозу препарата Лориста® можно увеличивать до максимальной дозы 100 мг 1 раз в сутки с учетом степени снижения АД. Препарат Лориста® может применяться в комбинации с другими гипотензивными средствами (например, диуретиками, блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БМКК), альфа- и бета-адреноблокаторами, гипотензивными средствами центрального действия), инсулином и другими гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочевины, глитазоиами и ингибиторами глюкозидазы).

Хроническая сердечная недостаточность
Начальная доза препарата Лориста® для пациентов с ХСН составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза подбирается с недельным интервалом (т. е. 12,5 мг/сутки, 25 мг/сутки, 50 мг/сутки, 100 мг/сутки до максимальной дозы [только для данного показания] 150 мг 1 раз в сутки) в зависимости от индивидуальной переносимости.

Классификация частоты развития НЯ, рекомендуемая Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ):

очень часто ?1/10
часто от ? 1 /100 до < 1/10
нечасто от? 1/1000 до < 1/100
редко от ?1/10000 до < 1/1000
очень редко <1/10000
частота неизвестна не может быть оценена на основе имеющихся данных.

В целом лозартан хорошо переносится пациентами с АГ. НЯ носят легкий и преходящий характер и не требуют прекращения терапии. Суммарная частота НЯ при приеме лозартана сопоставима с данным показателем при приеме плацебо. В контролируемых клинических исследованиях частота отмены терапии по причине клинически выраженных НЯ составила 2,3 % в группе пациентов, принимавших лозартан, и 3,7 % — в группе пациентов, принимавших плацебо.

В контролируемых клинических исследованиях лозартана у пациентов с АГ наблюдались следующие НЯ:

Нарушения со стороны нервной системы:
часто: головокружение;
нечасто: сонливость, головная боль, нарушения сна.

Нарушении со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
часто: системное головокружение (вертиго).

Нарушения со стороны сердца:
нечасто: ощущение сердцебиения, стенокардия.

Нарушения со стороны сосудов:
нечасто: выраженное снижение АД (включая опосредованные дозой ортостатические эффекты) особенно у пациентов со сниженным ОЦК, например, у пациентов с тяжелой степенью сердечной недостаточности или пациентов, получающих лечение высокими дозами диуретиков.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
нечасто: боль в области живота, запор.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
нечасто: кожная сыпь.

Общие расстройства:
нечасто: слабость, повышенная утомляемость, отеки.

Лабораторные и инструментальные данные:
часто: гиперкалиемия;
редко: повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) (обычно возвращалась к норме после отмены терапии).

Контролируемые клинические исследования показали, что лозартан, в основном, хорошо переносится пациентами с АГ и гипертрофией левого желудочка. В данных исследованиях наблюдались следующие НЯ:

Нарушения со стороны нервной системы:
часто: головокружение.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
часто: системное головокружение (вертиго).

Общие расстройства:
нечасто: слабость, повышенная утомляемость.

В клиническом исследовании у пациентов без сахарного диабета в анамнезе частота появления новых случаев сахарного диабета была ниже при применении лозартана по сравнению с применением атенолола. Поскольку в данном исследовании не было группы пациентов, принимавших плацебо, неизвестно является ли это положительным эффектом лозартана или НЯ атенолола.

Контролируемые клинические исследования показали, что лозартан, в основном, хорошо переносится пациентами с сахарным диабетом 2 типа и протеинурией. В данных исследованиях наблюдались следующие НЯ:

Нарушения со стороны нервной системы:
часто: головокружение.

Нарушения со стороны сосудов:
часто: выраженное снижение АД (включая опосредованные дозой ортостатические эффекты) особенно у пациентов со сниженным ОЦК, например, у пациентов с тяжелой степенью сердечной недостаточности или пациентов, получающих лечение высокими дозами диуретиков.

Общие расстройства:
нечасто: слабость, повышенная утомляемость.

Лабораторные и инструментальные данные:
часто: гиперкалиемия (в клиническом исследовании с участием пациентов с сахарным диабетом 2 типа и нефропатией гиперкалиемия [более 5,5 ммоль/л] наблюдалась у 9,9% пациентов, принимавших лозартан, и у 3,4 % пациентов, принимавших плацебо), гипогликемия.

Контролируемые клинические исследования показали, что лозартан, в основном, хорошо переносится пациентами с ХСН, НЯ, наблюдавшиеся в ходе клинических исследований, были характерными для данной группы пациентов:

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
часто: анемия.

Нарушения со стороны нервной системы:
часто: головокружение;
нечасто: головная боль;
редко: парестезия.

Нарушения со стороны сердца:
редко: обморок, фибрилляция предсердий, нарушение мозгового кровообращения.

Нарушения со стороны сосудов:
часто: выраженное снижение АД (включая опосредованные дозой ортостатические эффекты) особенно у пациентов со сниженным ОЦК, например, у пациентов с тяжелой степенью сердечной недостаточности или пациентов, получающих лечение высокими дозами диуретиков.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
нечасто: одышка, кашель.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
нечасто: диарея, тошнота, рвота.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
нечасто: крапивница, кожный зуд, кожная сыпь.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
часто: нарушение функции почек, почечная недостаточность.

Общие расстройства:
нечасто: слабость, повышенная утомляемость.

Лабораторные и инструментальные данные:
часто: увеличение концентрации креатинина, мочевины и содержания калия в плазме крови;
нечасто: гиперкалисмия (чаще у пациентов, принимавших лозартан в дозе 150 мг в сутки, чем у пациентов, принимавших лозартан в дозе 50 мг в сутки).

Следующие НЯ наблюдались в клинической практике в пострегистрационном периоде:
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
частота неизвестна: анемия, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы:
редко: реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции, ангионевротический отек (включая ангионевротический отек гортани, глотки, лица, губ и/или языка [вызывающие обструкцию дыхательных путей], у некоторых из этих пациентов в анамнезе были указания на перенесенный ангионевротический отек при приеме других лекарственных средств, включая ингибиторы АПФ), васкулит (включая пурпуру Шенлейн-Геноха).

Нарушения психики:
частота неизвестна: депрессия.

Нарушения со стороны нервной системы:
частота неизвестна: мигрень, дисгевзия.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
частота неизвестна: шум в ушах.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
частота неизвестна: кашель.

Нарушения со стороны пищеварительной системы:
частота неизвестна: диарея, панкреатит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
редко: гепатит;
частота неизвестна: нарушения функции печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
частота неизвестна: крапивница, кожный зуд, кожная сыпь, фотосенсибилизация.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
частота неизвестна: миалгия, артралгия, рабдомиолиз.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:
Частота неизвестна: эректильная дисфункция/импотенция.

Общие расстройства:
частота неизвестна: общее недомогание.

Лабораторные и инструментальные данные:
Частота неизвестна: гипонатриемия.

Сведения о передозировке ограничены. Наиболее вероятное проявление передозировки -выраженное снижение АД и тахикардия, брадикардия может возникнуть вследствие парасимпатической (вагусной) стимуляции. В случае развития симптоматической артериальной гипотензии показана поддерживающая терапия.
Лечение: симптоматическая терапия. Лозартан и его активный метаболит не выводятся с помощью гемодиализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

В клинических исследованиях по изучению фармакокинетических взаимодействий лекарственных средств не было выявлено клинически значимых взаимодействий лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином и фенобарбиталом. Рифампицин, являясь индуктором метаболизма лекарственных средств, снижает концентрацию активного метаболита лозартана в плазме крови. В клинических исследованиях было изучено применение двух ингибиторов изофермента СУРЗА4: кетоконазола и эритромицина. Кетоконазол не влиял па метаболизм лозартана до активного метаболита после внутривенного введения лозартана. Эритромицин не оказывал клинически значимого эффекта при приеме лозартана внутрь. Флуконазол, ингибитор изофермента СУР2С9, снижает концентрацию активного метаболита лозартана в плазме крови, однако фармакодинамическая значимость одновременного применения лозартана и ингибиторов изофермента СУР2С9 не изучена. Показано, что у пациентов, не метаболизирующих лозартан в активный метаболит, имеется очень редкий и специфичный дефект изофермента СУР2С9. Эти данные дают возможность предполагать, что метаболизм лозартана до активного метаболита осуществляется изоферментом СУР2С9, а не изофермеитом СУРЗА4.

Одновременное применение лозартана, как и других лекарственных средств, блокирующих ангиотензин II или его эффекты, с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактопом, эплереноном, триамтереном, амилоридом), калийсодержащими добавками или солями калия может приводить к увеличению содержания калия в сыворотке крови.

Как и при применении других лекарственных средств, влияющих на выведение ионов натрия, лозартан может снижать выведение лития, поэтому при одновременном применении препаратов лития и АРА II необходимо тщательно контролировать содержание лития в сыворотке крови.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), в том числе селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств. Вследствие этого антигипертензивный эффект АРА II или ингибиторов АПФ может быть ослаблен при одновременном применении с НПВП, в том числе с селективными ингибиторами ЦОГ-2.

У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, у пациентов пожилого возраста или пациентов с обезвоживанием, в том числе принимающих диуретики), получающих терапию НПВП, в том числе селективными ингибиторами ЦОГ-2, одновременное применение АРА II или ингибиторов АПФ может вызывать дальнейшее ухудшение функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности. Данные эффекты обычно обратимы. Одновременное применение данных лекарственных средств должно проводиться с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек.

Двойная блокада РААС с применением АРА II. ингибиторов АПФ или алискирена (ингибитор ренина) ассоциирована с повышенным риском развития артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и нарушений функции почек (в том числе острой почечной недостаточности) по сравнению с монотерапией. Необходим регулярный контроль АД, функции почек и содержания электролитов в плазме крови у пациентов, принимающих одновременно препарат Лориста® и другие лекарственные средства, влияющие на РААС. Препарат Лориста® не должен применяться одновременно с алискиреном или алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м»).

Особые указания

Реакции гиперчувствительности
У пациентов с ангионевротическим отеком в анамнезе (отек лица, губ, глотки/гортани и/или языка) необходим контроль применения препарата Лориста® (см. раздел «Побочное действие»).

Эмбриотоксичность
Применение лекарственных средств, воздействующих на РААС, во втором и третьем триместрах беременности снижает функцию почек у плода и увеличивает заболеваемость и смертность плода и новорожденных. Развитие олигогидрамниона может быть ассоциировано с гипоплазией легких у плода и деформациями скелета. Возможные НЯ у новорожденных включают гипоплазию костей черепа, анурию, артериальную гипотензию, почечную недостаточность и летальный исход. При диагностировании беременности препарат Лориста® должен быть сразу отменен (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).

Артериальная гипотензия и нарушение водно-электролитного баланса или снижение ОЦК
У пациентов со сниженным ОЦК (например, получающих лечение большими дозами диуретиков) может развиться симптоматическая артериальная гипотензия. Коррекцию таких состояний необходимо проводить до применения препарата Лориста® или начинать лечение с более низкой дозы препарата Лориста® (см. раздел «Способ применения и дозировка»). Нарушение водно-электролитного баланса является характерным для пациентов с нарушением функции почек с сахарным диабетом или без сахарного диабета, поэтому необходимо тщательное наблюдение за данными пациентами. В клинических исследованиях с участием пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией количество случаев развития гиперкалиемии было больше в группе, принимавшей лозартан, чем в группе, принимавшей плацебо. Несколько пациентов прекратили терапию в связи с возникшей гиперкалиемией (см. раздел «Побочное действие», подраздел «Лабораторные и инструментальные данные»).

Во время лечения препаратом Лориста® не рекомендуется принимать калийсберегающие диуретики, препараты калия или содержащие калий заменители поваренной соли.

Аортальный или митральный стеноз, ГОКМП
Как и все лекарственные средства, обладающие вазодилатирующим действием, АРА II следует применять с осторожностью пациентам с аортальным или митральным стенозом или ГОКМП.

ИБС и цереброваскулярные заболевания
Как и все лекарственные средства, обладающие вазодилатирующим действием, АРА II следует применять с осторожностью пациентам с ИБС или цереброваскулярными заболеваниями, поскольку выраженное снижение АД у данной группы пациентов может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

ХСН
Как и при применении других лекарственных средств, оказывающих действие на РААС, у пациентов с ХСН и с или без нарушений функции почек существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии или острого нарушения функции почек.

Так как отсутствует достаточный опыт применения препарата Лориста® у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующим тяжелым нарушением функции почек, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (IV функциональный класс по классификации NУHА), а также у пациентов с сердечной недостаточностью и симптоматическими угрожающими жизни аритмиями, препарат Лориста® следует применять с осторожностью пациентам данных групп.

Первичный гиперальдостеронизм
Так как у пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, как правило, не наблюдается положительный ответ на терапию гипотензивными средствами, которые действуют путем ингибирования РААС, применение препарата Лориста® не рекомендуется у данной группы пациентов.

Нарушение функции печени
Данные фармакокинетических исследований указывают на то, что концентрация лозартана в плазме крови у пациентов с циррозом печени значительно увеличивается, поэтому пациентам с нарушением функции печени в анамнезе следует применять препарат Лориста® в более низкой дозе. Отсутствует опыт применения лозартана у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, поэтому препарат Лориста® не следует применять у данной группы пациентов (см. разделы «Фармакологические свойства» [подраздел «Фармакокинетика»], «Противопоказания», «Способ применения и дозировка»).

Нарушение функции почек
Вследствие ингибирования РААС у некоторых предрасположенных пациентов наблюдались изменения функции почек, включая развитие почечной недостаточности. Данные изменения почечной функции могут возвращаться к норме после прекращения лечения.

Некоторые лекарственные средства, оказывающие воздействие на РААС, могут увеличивать сывороточные концентрации мочевины и креатинина у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки. Сообщалось о возникновении подобных эффектов при приеме лозартана. Подобные нарушения функции почек могут быть обратимы после отмены терапии. Лозартан должен применяться с осторожностью у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки.

Особые группы пациентов
Этнические особенности
Анализ данных всей популяции пациентов, включенных в клиническое исследование по изучению влияния лозартана на снижение частоты развития основного составного критерия оценки исследования у пациентов с АГ и гипертрофией левого желудочка, показал, что способность лозартана по сравнению с атенололом снижать риск развития инсульта и инфаркта миокарда, а также уменьшать показатель сердечно-сосудистой смертности у пациентов с АГ и гипертрофией левого желудочка (на 13,0%) не распространяется на пациентов негроидной расы, хотя оба режима терапии эффективно снижали АД у данных пациентов. В данном исследовании лозартан по сравнению с атенололом уменьшал показатель сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с АГ и гипертрофией левого желудочка всех рас, кроме негроидной. Однако в данном исследовании пациенты негроидной расы, получавшие атенолол, имели меньший риск развития основного составного критерия оценки исследования (то есть меньшую комбинированную частоту развития сердечно-сосудистой смертности, инсульта и инфаркта миокарда) но сравнению с пациентами той же расы, принимавшими лозартан.

Дети и подростки
Эффективность и безопасность применения лозартана у детей и подростков до 18 лет не установлены.

Если у новорожденных, чьи матери принимали лозартан при беременности, наблюдается развитие олигурии или артериальной гипотензии, необходимо проведение симптоматической терапии, направленной на поддержание АД и почечной перфузии. Может потребоваться переливание крови или проведение диализа для предотвращения развития артериальной гипотензии и/или поддержания функции почек.

Пациенты пожилого возраста
Клинические исследования не выявили каких-либо особенностей в отношении безопасности и эффективности лозартана у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Не проводилось исследований для оценки влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, однако необходимо соблюдать осторожность при применении гипотензивной терапии и управлении транспортными средствами или работе с механизмами, поскольку возможно развитие головокружения и сонливости, особенно в начале терапии или при увеличении дозы препарата Лориста®.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 12,5 мг, 25 мг, 50 мг и 100 мг.

При производстве па ООО «КРКА-РУС», Россия
По 7, 10 или 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке из комбинированного материала ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой.
2 контурные ячейковые упаковки (по 7 таблеток); 3, 6, 9 контурных ячейковых упаковок (по 10 таблеток); 1 контурная ячейковая упаковка (по 14 таблеток) вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

При производстве па АО «КРКА, д.д., Ново место», Словения
По 7, 10 или 14 таблеток в блистере из комбинированного материала ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой.
2 блистера (по 7 таблеток); 3, 6, 9 блистеров (по 10 таблеток); 1 блистер (но 14 таблеток) вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

При температуре не выше 25 °С, в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет.
Не использовать препарат после истечения срока годности.

Отпускают по рецепту.

Производитель

1. ООО «КРКА-РУС», 143500, Россия, Московская обл., г. Истра, ул. Московская, д. 50
2. АО «КРКА, д.д., Ново место», Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения

Представительство АО «КРКА, д.д., Ново место» в РФ / Организация, принимающая претензии потребителей

123022, Российская Федерация, г. Москва, ул. 2-я Звенигородская, д. 13, стр. 41