Фармакологическое действие
Миансерин принадлежит к группе пиперазино-азепиновых соединений, которые химически не относятся к трициклическим антидепрессантам (ТЦА). Леривон усиливает норадренергическую передачу в головном мозге за счет блокады альфа2-рецепторов и ингибирования обратного захвата норадреналина. Кроме того, были обнаружены взаимодействия с серотониновыми рецепторами в ЦНС. Активность препарата Леривон в отношении гистаминовых Н1-рецепторов и антагонизм к α1-адренорецепорам отвечает за его седативные свойства, препарат также обладает анксиолитическим действием, что важно при лечении больных с тревожными расстройствами и расстройствами сна, связанными с депрессивными расстройствами.
Леривон хорошо переносится как пожилыми людьми, так и больными с сердечно-сосудистыми заболеваниями. В терапевтически эффективных дозах препарат Леривон в действительности не обладает антихолинергической активностью и практически не оказывает эффекта на сердечно-сосудистую систему. По сравнению с ТЦА, он вызывает меньше кардиотоксических эффектов при передозировке. Препарат Леривон не является антагонистом симпатомиметических и антигипертензивных средств.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема внутрь активное вещество препарата Леривон, миансерин, быстро и хорошо всасывается, достигая Cmax в плазме через 3 часа. Биодоступность составляет около 20%.
Связывание миансерина с белками плазмы составляет около 95%. Равновесные уровни в плазме достигаются через 6 дней.
Метаболизм и выведение
T1/2 (21-61 часов) позволяет обосновать однократный суточный прием дозы.
Миансерин интенсивно метаболизируется и выводится с мочой и калом через 7-9 дней. Основными путями биотрансформации являются деметилирование и окисление с последующим образованием конъюгатов.
Показания препарата
Леривон
- депрессии различной этиологии.
Режим дозирования
Таблетки следует принимать внутрь, при необходимости запивая водой, и проглатывать не разжевывая.
Взрослые: Режим дозирования определяют индивидуально. Рекомендуется начальная доза 30 мг в сутки. Эту дозу можно постепенно увеличивать каждые несколько дней для получения оптимального клинического ответа. Эффективная суточная доза обычно составляет 60-90 мг.
Пожилые: Режим дозирования определяют индивидуально. Начальная доза должна составлять 30 мг. Эту дозу можно постепенно увеличивать каждые несколько дней. Для удовлетворительного клинического ответа может потребоваться более низкая доза, чем обычно для взрослых.
Дети: Препарат Леривон не следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Суточная доза может быть поделена на несколько приемов или предпочтительно (с учетом благоприятного эффекта на сон) в виде однократной дозы для приема на ночь.
Лечение соответствующей дозой должно привести к положительному ответу на лечение через 2-4 недели. В случае недостаточного ответа на лечение доза может быть увеличена. Если после этого спустя еще 2-4 недели не наблюдается ответа на лечение, то в таком случае лечение препаратом следует прекратить.
Рекомендуется проводить антидепрессивное лечение в течение 4-6 месяцев после наступления клинического улучшения.
Резкое прекращение лечения препаратом Леривон в очень редких случаях вызывает симптомы отмены.
Побочное действие
У больных, страдающих депрессией, проявляется ряд симптомов, связанных непосредственно с самим заболеванием (сухость во рту, стойкий запор, нарушения аккомодации). Поэтому иногда затруднительно определить какие симптомы являются следствием заболевания, и какие являются следствием лечения препаратом Леривон.
Противопоказания к применению
- мания;
- заболевания печени с выраженным нарушением функции;
- повышенная чувствительность к миансерину или к любому компоненту препарата;
- препарат Леривон не следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
С осторожностью
Печеночная или почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, сахарный диабет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Несмотря на то, что эксперименты на животных и ограниченные данные в отношении человека указывают на то, что миансерин не оказывает внутриутробного или неонатального вреда и что миансерин выводится с материнским молоком только в очень небольших количествах, пользу применения препарата Леривон во время беременности или кормления грудью следует оценивать относительно возможных рисков для плода или новорожденного.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при заболеваниях печени с выраженным нарушением функции.
С осторожностью следует применять при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять при почечной недостаточности.
Применение у детей
Препарат Леривон не следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Режим дозирования для пожилых пациентов определяют индивидуально. Начальная доза должна составлять 30 мг. Эту дозу можно постепенно увеличивать каждые несколько дней. Для удовлетворительного клинического ответа может потребоваться более низкая доза, чем обычно для взрослых.
Особые указания
Применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет
Препарат Леривон не следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет. В клинических исследованиях суицидальное поведение (суицидальные попытки и суицидальные мысли), и враждебность (преимущественно агрессивность, оппозиционное поведение и гнев) более часто наблюдались среди детей и подростков, получавших лечение антидепрессантами по сравнению с теми, кто получал плацебо. Если, исходя клинической потребности, все же принимается решение о проведении лечения, то в этом случае больной должен находится под тщательным контролем на предмет возникновения суицидальных симптомов. Кроме того, отсутствуют данные по долговременной безопасности у детей и подростков, касающиеся роста, созревания и познавательного и поведенческого развития.
Суицид/суицидальные мысли
Депрессия связана с повышенным риском суицидальных мыслей, самоповреждением и суицидом (суицидальными жестами). Этот риск сохраняется до наступления значимой ремиссии. Поскольку в течение первых нескольких недель улучшения может не произойти, больные должны оставаться под непосредственным контролем до наступления улучшения.
Больные с суицидальными жестами в анамнезе, проявляющие высокую степень суицидального воображения перед началом лечения, и молодые взрослые подвержены большему риску суицидальных мыслей или суицидальных попыток, и они должны находиться под тщательным контролем во время лечения.
Больные (и лица, осуществляющие уход за больными) должны быть предупреждены о необходимости контролировать внезапное возникновение суицидальных мыслей и немедленного обращения за медицинской помощью в случае возникновения таких симптомов.
Сообщалось, что во время лечения препаратом Леривон отмечалось угнетение костного мозга, которое обычно выражалось в форме гранулоцитопении или агранулоцитоза. Эти реакции наиболее часто возникали через 4-6 недель лечения и обычно были обратимыми при прекращении лечения; они наблюдались во всех возрастных группах, но более часто у престарелых больных. Если у больного возникает лихорадка, фарингит, стоматит или другие признаки инфекции, то в этом случае лечение следует прекратить и проверить развернутую формулу крови.
Препарат Леривон, как и другие антидепрессанты, у восприимчивых субъектов, страдающих биполярным депрессивным заболеванием, может вызывать гипоманию. В таком случае лечение препаратом Леривон следует прекратить.
В период лечения препаратом Леривон рекомендуется особо тщательное наблюдение за больными с печеночной или почечной недостаточностью, с заболеваниями сердца, с сахарным диабетом.
Больные с закрытоугольной глаукомой или симптомами гипертрофии предстательной железы должны находиться под наблюдением, из-за непредсказуемости антихолинергических побочных эффектов при лечении препаратом Леривон.
В случае возникновения желтухи лечение препаратом следует прекратить.
В случае возникновение судорог лечение препаратом следует прекратить.
Влияние на способность управлять автомобилем или работать с механизмами
Препарат Леривон может влиять на психомоторную деятельность в течение первых нескольких дней лечения. Больные, проходящие курс лечения препаратом Леривон должны избегать деятельности, представляющей потенциальную опасность, например, управление автомобилем или работу с механизмами.
Передозировка
Симптомы острой передозировки обычно ограничены увеличением продолжительности седативного эффекта. Аритмии сердца, судороги, тяжелая гипотензия и угнетение дыхания возникают редко.
Специфического антидота не существует. Лечение заключается в промывании желудка в сочетании с симптоматической и поддерживающей терапией в отношении жизненно важных функций.
Лекарственное взаимодействие
Леривон может усиливать угнетающее действие алкоголя на ЦНС, и больным должно быть рекомендовано воздерживаться от употребления алкоголя во время лечения.
Леривон не следует употреблять одновременно с ингибиторами МАО или в течение следующих двух недель по окончании курса лечения этими средствами.
Леривон не взаимодействует с бетанидином, клонидином, метилдопой, гуанетидином и пропранололом (как в комбинации с гидралазином, так и без него). Тем не менее, рекомендуется контролировать давление крови у больных, которые одновременно получают лечение антигипертензивными лекарствами.
Как и в случае других антидепрессантов, препарат Леривон может нарушать метаболизм производных кумарина, например, варфарина, что требует проведения контроля.
Условия хранения препарата Леривон
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре 2-30°C.
Срок годности препарата Леривон
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Описание препарата Леривон (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2003 году
Дата согласования: 31.07.2003
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав и форма выпускa
- Фармакологическое действие
- Характеристика
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Меры предосторожности
- Инструкция
- Условия хранения
- Срок годности
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав и форма выпускa
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит миансерина гидрохлорида 30 мг, а также вспомогательные вещества (картофельный крахмал, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, метилцеллюлоза, кальция гидрофосфат, метилгидроксипропилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, титана оксид); в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 2 упаковки.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
антидепрессивное.
Блокирует пресинаптические альфа2-адренорецепторы, увеличивает высвобождение медиатора в синаптическую щель, усиливает адренергическую передачу в головном мозге. Влияет на альфа1-адренорецепторы и Н1-гистаминовые рецепторы. Обладает седативным эффектом.
Характеристика
Таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета, продолговатые, имеют двояковыпуклую форму с кодом на лицевой стороне и маркировкой «Organon» на другой, с поперечной риской на лицевой поверхности.
Относится к группе пиперазино-азепиновых производных и отличается от трициклических антидепрессантов (ТЦА) отсутствием боковой цепочки, характерной для ТЦА.
Блокирует пресинаптические альфа2-адренорецепторы, увеличивает высвобождение медиатора в синаптическую щель, усиливает адренергическую передачу в головном мозге. Влияет на альфа1-адренорецепторы и Н1-гистаминовые рецепторы. Обладает седативным эффектом.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ, биодоступность составляет 20%. Cmax в крови достигается через 3 ч. Связывание с белками крови — около 95%. Равновесная концентрация в крови достигается после 6 дней приема. Метаболизируется в печени путем деметилирования и окисления с последующей конъюгацией метаболитов. Выводится с мочой и фекалиями. Т1/2 — 21–61 ч (что позволяет применять препарат 1 раз в сутки).
Показания
Депрессивные состояния различного генеза.
Противопоказания
Гиперчувствительность, маниакальный синдром, тяжелые нарушения функции печени, острый период инфаркта миокарда, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь (таблетки проглатывают не разжевывая, запивая водой или другой жидкостью), предпочтительно в один прием на ночь, но можно разделить суточную дозу на несколько приемов. Дозы и продолжительность курса лечения подбирают индивидуально. Взрослым, рекомендуемая начальная доза — 30 мг/сут с возможным повышением до достижения оптимального лечебного эффекта, средняя эффективная доза — 60–90 мг/сут; пожилым пациентам — начиная с 30 мг в сутки, с последующим постепенным увеличением дозы (поддерживающая эффективная доза может быть несколько ниже, чем для больных зрелого возраста). При недостаточной эффективности через 2–4 нед терапии суточную дозу можно повысить, при отсутствии положительного эффекта в течение следующих 2–4 нед лечение Леривоном прекращают. После достигнутого клинического улучшения следует продолжить лечение в течение 4–6 мес.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость (в первые дни приема), судороги, гипомания, гипокинезия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): в редких случаях — нарушение гемопоэза, агранулоцитоз, артериальная гипотензия.
Прочие: артралгия, периферические отеки, гинекомастия, нарушение функции печени, экзантема.
Взаимодействие
Усиливает угнетающее действие алкоголя на ЦНС. Несовместим с ингибиторами МАО. Леривон не оказывает влияние на действие таких ЛС, как бетанидин, клонидин, метилдопа, гуанетидин или пропранолол, в т.ч. в сочетании с гидралазином.
Передозировка
Симптомы: продолжительный седативный эффект, возможны — сердечная аритмия, судороги, выраженная артериальная гипотензия и угнетение дыхания.
Лечение: промывание желудка, проведение симптоматической терапии, направленной на поддержание жизненно важных функций. Специфического антидота нет.
Меры предосторожности
Не следует одновременно применять с ингибиторами МАО и в течение последующих 2 нед после окончании курса лечения этими средствами. В процессе сочетанной терапии гипотензивными препаратами необходимо контролировать АД.
Пациентам, проходящим курс лечения, особенно в первое время, рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля, управления движущимися установками и от др. видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты реакций, а также от употребления алкоголя.
При развитии гипоманиакальных состояний, судорожных реакций, желтухи лечение следует прекратить. Возможно появление гранулоцитопении и агранулоцитоза через 4–6 нед лечения (функция костного мозга полностью восстанавливается после окончания курса). Обязателен анализ крови при возникновении лихорадки, фарингита, стоматита или других признаков инфекционных заболеваний. Больные с узкоугольной глаукомой и подозрением на гипертрофию предстательной железы должны находиться под врачебным контролем.
Инструкция
Одобрено Фармакологическим комитетом МЗ РФ 30 декабря 1999 г. протокол №11 (б)
ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата ЛЕРИВОН (LERIVON)
Описание
Белые выпуклые с обеих сторон, продолговатые таблетки, покрытые оболочкой, с поперечной риской на лицевой поверхности. На каждой таблетке имеются надписи — на лицевой стороне код СТ-7, на обратной — название компании-производителя «Organon».
Состав
Каждая таблетка содержит в качестве активного вещества 30 мг миансерина гидрохлорида.
Вспомогательные вещества: картофельный крахмал, коллоидный диоксид кремния, стеарат магния, метилцеллюлоза, гидрофосфат кальция, метилгидроксипропилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, оксид титана.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Обладает антидепрессивным действием. Относится к группе пиперазино-азепиновых производных и отличается от трициклических антидепрессантов (ТЦА). В химической структуре миансерина отсутствует боковая цепочка, характерная для ТЦА, которая, как считают, определяет их холиноблокирующее действие. Антидепрессивная эффективность Леривона сравнима с другими современными антидепрессантами. Леривон также обладает противотревожной активностью, что важно при лечении больных у которых депрессия сочетается с тревогой. Наличие седативного эффекта, связанного с влиянием миансерина на альфа1-адренорецепторы и Н1-гистаминовые рецепторы, позволяет использовать Леривон для лечения нарушений сна, возникающих на фоне депрессии. Леривон хорошо переносится, в т.ч. пожилыми людьми и больными с сердечно-сосудистыми заболеваниями. При применении в терапевтических дозах Леривон не обладает антихолинергическим действием и не оказывает существенного влияния на сердечно-сосудистую систему. При передозировке Леривона обладает значительно меньшим, чем у ТЦА, кардиотоническим эффектом. Леривон не взаимодействует с симпатомиметиками и гипотензивными препаратами, действие которых связано с влиянием на бета-адренорецепторы (например, бетанидин) или альфа-адренорецепторы (например, клонидин, метилдопа), и не оказывает влияния на действие антикоагулянтов кумаринового ряда (например, фенпрокумон).
Фармакокинетика
При пероральном приеме Леривона, миансерин — активный компонент, быстро всасывается. Его биодоступность составляет 20%. Cmax миансерина в плазме крови достигается через 3 ч. Связывается с белками крови 95%. Т1/2 — 21–61 ч (это объясняет возможность применения препарата 1 раз в сутки). Устойчивые концентрации миансерина в крови достигаются после 6 дней его приема. Метаболизируется и выводится с мочой и калом в течение 7–9 дней. Основные пути биотрансформации — деметилирование и окисление, с последующей конъюгацией метаболитов.
Показания
Депрессивные состояния различного генеза.
Противопоказания
— Маниакальный синдром,
— тяжелые нарушения функции печени,
— острый период инфаркта миокарда,
— беременность,
— грудное вскармливание,
— возраст до 18 лет.
Побочные действия
В первые дни приема возможно появление сонливости, которая в дальнейшем проходит. Выраженность сонливости не зависит от дозы. Уменьшение дозы не уменьшает сонливость, но снижает антидепрессивный эффект, поэтому для обеспечения оптимального антидепрессивного воздействия дозировка Леривона не должна снижаться.
В редких случаях наблюдается нарушение гемопоэза, агранулоцитоз, судороги, гипомания, артериальная гипотензия, артралгия, периферические отеки, гинекомастия, нарушение функции печени, гипокинезия, экзантема.
Взаимодействие
Усиливает угнетающее действие алкоголя на ЦНС (следует воздерживаться от употребления алкоголя при прохождении курса лечения). Несовместим с ингибиторами МАО (следует избегать одновременного применения и в течение последующих 2 нед после окончании курса лечения этими средствами).
Леривон не оказывает влияние на действие таких ЛС, как бетанидин, клонидин, метилдопа, гуанетидин или пропранолол, в т.ч. в сочетании с гидралазином. В процессе терапии гипотензивными препаратами необходимо контролировать АД.
Передозировка
Симптомы: обычно продолжительный седативный эффект, маловероятны — сердечная аритмия, судороги, выраженная артериальная гипотензия и угнетение дыхания. Специфического антидота нет.
Лечение: промывание желудка, проведение симптоматической терапии, направленной на поддержание жизненно важных функций.
Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая, запивая водой или другой жидкостью.
Взрослым дозировки подбираются индивидуально. Рекомендуемая начальная суточная доза — 30 мг. Дозы могут повышаться до достижения оптимального лечебного эффекта. Средняя эффективная суточная доза — 60–90 мг.
Пожилым пациентам дозы подбираются индивидуально, начальная доза — 30 мг, с дальнейшим постепенным повышением. Поддерживающая эффективная доза может быть несколько ниже, чем для больных зрелого возраста.
В виду отсутствия клинического опыта, дозы препарата для детей не выработаны.
Суточную дозу можно разделить на несколько приемов, но, учитывая благоприятное действие препарата на сон, предпочтительнее принимать в один прием на ночь.
Лечение адекватными дозами должно приводить к положительным результатам в течение 2–4 нед терапии. При недостаточной эффективности суточную дозу повышают. При отсутствии положительной динамики на протяжении последующих 2–4 нед лечения, терапию Леривоном следует прекратить. После достигнутого клинического улучшения, для поддержания положительного эффекта, лечение следует продолжить в течение последующих 4–6 мес. Прекращение приема Леривона редко вызывает симптомы отмены.
Особые указания
Леривон может оказывать влияние на психомоторные реакции в течение первых нескольких дней приема. Поэтому препарат не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Леривон, как и другие антидепрессивные средства, может вызывать гипоманиакальные состояния у пациентов с биполярными расстройствами. В таком случае курс лечения Леривоном следует прекратить.
Имеются сообщения, что при лечении Леривоном возможно подавление функции костного мозга (панцитопения или агрунолицитоз). Это проявляется, как правило, через 4–6 нед после начала лечения, но функция костного мозга полностью восстанавливается по окончанию курса терапии. При возникновении у пациента жара, фарингита, стоматита или других признаков инфекционных заболеваний, необходимо проведение клинического анализа крови. У пожилых людей такие побочные реакции могут наблюдаться несколько чаще, чем у пациентов других возрастных групп.
При лечении больных с сахарным диабетом, сердечной, печеночной или почечной недостаточностью следует соблюдать обычные меры предосторожности, а дозы препаратов сопутствующих курсов лечения должны быть под постоянным контролем врача. Больным с закрытоугольной глаукомой и пациентам с подозрением на гипертрофию предстательной железы необходимо находится под постоянным наблюдением врача, хотя, как правило, антихолинергические эффекты не связаны с приемом Леривона.
При появлении желтухи или судорог лечение Леривоном следует прекратить.
Форма выпуска
Таблетки для перорального применения по 30 мг миансерина гидрохлорида, в контурной ячейковой упаковке 20 табл., в картонной пачке 1 упаковка.
Условия хранения
При температуре 2–30°C в темном, сухом, недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет с момента изготовления при соблюдении условий хранения.
Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.
Производитель
N.V.Organon, P.O 20, 5320 BH Oss, The Netherlands
Представительство в Российской Федерации:
125445, Москва, ул. Смольная 24 Д, Меридиан, органон Эйдженсиз Б.В. тел. (095) 960–28–97, факс (095) 960–28–96, электронная почта — info@organon.ru
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре 2–30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Лоразепам — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер:
ЛП-005477
Торговое наименование:
Лоразепам
Международное непатентованное наименование:
лоразепам
Лекарственная форма:
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, дозировкой 1,0 мг/2,5 мг содержит:
Действующее вещество: лоразепам – 1,000/2,500 мг.
Вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат – 55,800/54,300 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 20,000/20,000 мг, полакрилин калия – 2,400/2,400 мг, магния стеарат – 0,800/0,800 мг.
Пленочная оболочка:
готовая смесь VIVACOAT® РА-1Р-000/ РА-3Р-261, в том числе: гипромеллоза 6 (Е 464) 1,560/1,560 мг, титана диоксид (Е 171) 1,200/1,194 мг, полидекстроза (Е 1200) 0,600/0,600 мг, тальк (Е 553b) 0,400/0,400 мг, макрогол 3350 (Е 1521) 0,240/0,240 мг, краситель железа оксид красный (Е 172) -/0,006 мг.
Описание:
Таблетки 1,0 мг
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе – ядро белого или почти белого цвета.
Таблетки 2,5 мг
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета. На поперечном разрезе – ядро белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа:
анксиолитическое средство.
Психотропное вещество, внесенное в список III «Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации».
Код ATX:
N05BA06
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Лоразепам относится к группе производных 1,4-бензодиазепина. Препарат действует на многие структуры центральной нервной системы – прежде всего на лимбическую систему и гипоталамус, т.е. на структуры связанные с регуляцией эмоциональной деятельности. Как и все бензодиазепины, он усиливает тормозное влияние ГАМК-ергических нейронов коры головного мозга, гипокампа, мозжечка, таламуса и гипоталамуса. Установлено существование специфичных для бензодиазепинов мест связывания, представляющих собой белковые структуры клеточной оболочки, которые имеют связь с комплексом, состоящим из рецептора ГАМК-А и хлорного канала. Действие лоразепама заключается в модуляции «чувствительности» ГАМК-ергического рецептора, что приводит к увеличению сродства этого рецептора к гамма-аминомасляной кислоте (ГАМК), которая представляет собой эндогенный тормозной нейромедиатор. Последствием активации бензодиазепинового рецептора или ГАМК-А является увеличение поступления ионов хлора внутрь нейрона через хлорный канал. Это приводит к гиперполяризации клеточной оболочки, в результате чего происходит угнетение активности нейрона. Клинически лоразепам обладает анксиолитическим и снотворным действием. Также оказывает противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.
Фармакокинетика
Всасывание
Лоразепам хорошо всасывается из пищеварительного тракта, биодоступность – около 90%. Максимальную концентрацию в крови (ТCmax) достигает приблизительно через 2 часа. После приема внутрь 2 мг лоразепама максимальная концентрация в крови (Сmax) составляет 20 нг/мл (диапазон терапевтической концентрации – 15-25 нг/мл).
Распределение
Лоразепам на 85% связывается с белками крови. Проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Проникает в материнское молоко.
Метаболизм
Процесс биотрансформации лоразепама протекает в печени. Лоразепам образует пять метаболитов, из которых только основной связывается с глюкуроновой кислотой. В результате конъюгации образуется неактивный метаболит – глюкуронат лоразепама.
Биологический период полувыведения лоразепама составляет около 12 часов.
Выведение
Лоразепам выводится с мочой в виде глюкуроната лоразепама.
T1/2 лоразепама – 10-20 часов, его конъюгата с глюкуроновой кислотой – 18 часов.
Накопление при повторном назначении – минимальное (относится к бензодиазепинам с коротким Т1/2), выведение после прекращения лечения – быстрое. У пожилых пациентов фармакокинетика лоразепама не меняется.
Показания к применению
- невротические и неврозоподобные состояния, протекающие с тревогой, раздражительностью, повышенной утомляемостью, нарушением сна, вегетативными нарушениями;
- алкогольный абстинентный синдром (в составе комплексной терапии);
- гипертонус скелетных мышц разного генеза;
- премедикация (подготовка к длительным диагностическим процедурам и операциям). Препарат следует применять строго по назначению врача во избежание осложнений. Внимание! Состояния психического напряжения и беспокойства, связанные с будничными проблемами, не являются показанием к применению препарата.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к производным 1,4-бензодиазепина или к любому веществу, входящему в состав препарата;
- тяжелая дыхательная недостаточность, независимо от причины;
- тяжелые печеночная и/или почечная недостаточность;
- миастения;
- глаукома;
- острая порфирия;
- алкогольное отравление;
- синдром ночного апноэ;
- детский возраст до 12 лет (безопасность и эффективность не определены);
- не рекомендуется применять препарат у пациентов с психозами;
- в связи с содержанием лактозы в составе препарат не должен применяться у пациентов с наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией;
- во время лечения препаратом и в течение 3 дней после его завершения нельзя употреблять никакие спиртные напитки.
С осторожностью
Печеночная и/или почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести, хроническая дыхательная недостаточность, порфирия, депрессия, суицидальные мысли и попытки в анамнезе, лекарственная, наркотическая или алкогольная зависимость в анамнезе, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинезы, органические заболевания головного мозга, гипопротеинемия, пожилой возраст.
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Применение лоразепама у беременных женщин допускается только в том случае, если его применение у матери имеет абсолютные показания, а применение более безопасного, альтернативного средства является невозможным.
Грудное вскармливание
Лоразепам проникает в грудное молоко. При применении лоразепама грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы
Препарат необходимо принимать внутрь, запивая небольшим количеством воды. Дозировка и продолжительность лечения должны быть строго по указаниям врача.
Взрослые и дети старше 12 лет
При невротических и неврозоподобных состояниях обычно сначала назначают от 2 мг до 3 мг лоразепама в сутки, разделенные на 1-3 приема, а затем при необходимости, увеличивают суточную дозу препарата до поддерживающей, которая чаще всего составляет от 2 мг до 6 мг в сутки, разделенная на 1-3 приема.
Для купирования симптомов тревоги рекомендуется применять как можно меньшие эффективные дозы.
Дозу лоразепама необходимо увеличивать постепенно, начиная с увеличения дозы, принимаемой вечером. Максимально можно назначить до 10 мг в сутки.
При нарушениях сна, вызванных тревогой, обычно назначают раз в сутки перед сном от 2 до 5 мг лоразепама.
Для премедикации назначают от 2 до 5 мг на ночь перед запланированной процедурой или хирургическим вмешательством, а в день проведения от 2 до 5 мг за 1-2 часа до процедуры или хирургического вмешательства.
Дети до 12 лет
Не рекомендуется применять лоразепам у детей из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности применения лоразепама у детей в возрасте до 12 лет.
Пациенты с печеночной и/или почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести
Необходимо соблюдать осторожность при назначении лоразепама пациентам с нарушенной функцией печени и/или почек легкой и средней степени тяжести. Доза подбирается индивидуально, в зависимости от степени печеночной и/или почечной недостаточности.
Пациенты пожилого возраста
Пациенты пожилого возраста более чувствительны к препаратам, действующим на центральную нервную систему. При применении лоразепама у этих пациентов рекомендуется назначать как можно меньшую эффективную дозу. Обычно достаточно применить половину дозы, назначаемой взрослым.
При симптоматическом лечении тревожных расстройств продолжительность лечения необходимо ограничить до минимума – обычно она составляет от нескольких дней до нескольких недель. В индивидуальных случаях лечение может быть продлено. Максимальная продолжительность лечения, включая период постепенной отмены, не должна превышать 4 недель. Постепенную отмену препарата необходимо устанавливать индивидуально для каждого пациента. В индивидуальных случаях после оценки состояния пациента врач может принять решение о продлении максимальной длительности терапии препаратом.
В случае пропуска приема дозы препарата Лоразепам: дозу необходимо принять как можно быстрее, а далее продолжать обычный регулярный прием препарата.
Нельзя принимать двойную дозу препарата с целью восполнения пропущенной дозы!
При резком снижении дозы или прекращении приема возможно развитие синдрома «отмены» (раздражительность, головная боль, тревожность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, миалгия, деперсонализация, испарина, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко – острый психоз).
Побочное действие
Классификация ВОЗ нежелательных побочных реакций по частоте развития
Нежелательные реакции представлены в соответствии со следующей градацией частоты их развития: очень часто (≥10%); часто (≥1%, <10%); нечасто (≥0,1%, <1%); редко (≥0,01%, <0,1%); очень редко (<0,01%); частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту развития не представляется возможным).
Со стороны нервной системы (особенно у пожилых пациентов):
часто: сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия (неустойчивость походки и плохая координация движений, приводящие к потере равновесия), дезориентация, вялость, мышечная атония, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций; нечасто – головная боль, эйфория, депрессия, тремор, подавленность настроения, каталепсия, амнезия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), миастения в течение дня, дизартрия; очень редко – парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).
Со стороны органов чувств: нечасто – нарушение зрения (диплопия).
Со стороны органов кроветворения: нечасто – лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость, или слабость), анемия, nромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: часто: сухость слизистой оболочки полости рта или слюнотечение; нечасто – изжога, тошнота и/или рвота, снижение аппетита, запоры или диарея; нарушение функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз, лактатдегидрогеназы и щелочной фосфатазы, желтуха.
Со стороны мочеполовой системы: редко – недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, нарушение или снижение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. эритематоз, крапивница), зуд кожи; очень редко – анафилактические реакции.
Влияние на плод: тератогенность, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость, снижение артериального давления; редко – угнетение дыхательного центра, булимия, снижение массы тела, тахикардия; очень редко – ангиоэдема, неадекватная секреция антидиуретического гормона.
При резком снижении дозы или прекращении приема возможно развитие синдрома «отмены» (раздражительность, головная боль, тревожность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, миалгия, деперсонализация, испарина, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко – острый психоз).
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметши любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Симптомы передозировки:
Сонливость, состояние дезориентировки, невнятная речь, а в тяжелых случаях потеря сознания, кома. Опасными для жизни могут оказаться отравления, вызванные одновременным приемом лоразепама и алкоголя или лоразепама и других препаратов, обладающих угнетающим действием на центральную нервную систему.
Лечение:
В случае передозировки лоразепамом, необходимо предпринять мероприятия, направленные на скорейшую элиминацию из организма еще не всосавшегося лекарственного препарата или уменьшение его абсорбции из пищеварительного тракта (провоцирование рвоты, прием активированного угля, промывание желудка – при условии сохраненного сознания), проводить мониторинг основных жизненных функций (дыхание, пульс, артериальное давление) и при необходимости, применить соответствующее симптоматическое лечение.
Специфическим антидотом является флумазенил.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Угнетающее влияние лоразепама на центральную нервную систему усиливают опиоидные анальгетики, препараты для общей анестезии (анестетики), психотропные препараты, антидепрессанты, антигистаминные препараты, гипотензивные препараты центрального действия.
Употребление алкоголя во время лечения лоразепамом усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему и может привести к развитию парадоксальных реакций, таких как: психомоторное возбуждение, агрессивное поведение. Кроме того, алкоголь может усиливать седативное действие лоразепама, вплоть до комы.
Лоразепам, принимаемый вместе с другими средствами, обладающими миорелаксирующим действием, продлевает и усиливает действие последних.
Дисульфирам, циметидин, эритромицин, кетоконазол, являясь ингибиторами изоферментов цитохрома Р450 тормозят процессы биотрансформации производных 1,4-бензодиазепина и усиливают их угнетающее действие на центральную нервную систему.
Препараты, индуцирующие активность цитохрома Р450 (например, рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) влияют на процессы биотрансформации производных 1,4-бензодиазепина и приводят к ослаблению их фармакологического действия.
Теофиллин и кофеин могут ослаблять снотворное действие бензодиазепинов, в т.ч. лоразепама, т.к. оказывают стимулирующее действие на центральную нервную систему и способны индуцировать печеночные ферменты, ответственные за метаболизм препаратов. Этот эффект, вызванный теофиллином и кофеином, может отсутствовать у курильщиков.
Пероральные контрацептивные средства, применяемые вместе с лоразепамом, могут усиливать его метаболизм, период полувыведения лоразепама может уменьшиться.
Одновременное применение анксиолитика лоразепама с производными вальпроевой кислоты (вальпроатами), приводит к увеличению плазменной концентрации и снижению клиренса лоразепама. Влияние вальпроата на лоразепам может быть вызвано ингибированием глюкуронизации лоразепама.
Ингибиторы моноаминоксидазы угнетают метаболизм лоразепама с усилением его действия и развитием тяжелых побочных эффектов.
Зверобой продырявленный снижает фармакологическую активность лоразепама.
Особые указания
Лоразепам необходимо применять под строгим врачебным контролем.
Если после 7-14 дневного применения препарата не наблюдается облегчение симптомов заболевания или возникает рецидив, то пациент должен обратиться к врачу.
Регулярное применение бензодиазепинов или препаратов подобного действия, в т.ч. лоразепама, в течение нескольких недель может привести к уменьшению эффективности их действия в результате развития толерантности.
Применение лоразепама, может привести к развитию психической и физической лекарственной зависимости. Риск развития лекарственной зависимости увеличивается вместе с дозой и продолжительностью лечения и возрастает у пациентов с алкогольной зависимостью, с наркотической зависимостью, а также у пациентов с зависимостью к другим лекарственным препаратам.
В случае развития лекарственной зависимости резкое прекращение применения лоразепама может привести к появлению абстинентного синдрома.
Характерными проявлениями абстинентного синдрома являются: головная боль, повышенная раздражительность, мышечная боль, психомоторное возбуждение и эмоциональное напряжение, двигательное беспокойство, спутанность сознания и дезориентация, нарушение сна. В тяжелых случаях могут появиться: потеря чувства реальности окружающего (дереализация), расстройства личности (деперсонализация), повышенная чувствительность к прикосновению (тактильная гиперстезия), повышенная чувствительность к слуховым и зрительным раздражителям (акустическая и световая гиперстезия), ощущение «ползания мурашек» и онемение конечностей, галлюцинации или приступы судорог. Особенно опасным может оказаться резкое прекращение лечения, проводимого в течение длительного времени, во время которого лоразепам применяется в дозах, превышающих средние. В этом случае, проявления абстинентного синдрома более выражены.
Имеются сведения о том, что в случае бензодиазепинов короткого действия и бензодиазепиноподобных препаратов, проявления абстинентного синдрома могут наблюдаться даже в промежутках между приемом отдельных доз, особенно, если препарат применяется в больших дозах.
После окончания лечения может наступить временный рецидив симптомов в более выраженной степени, чем те, которые были причиной первоначального лечения (так называемая бессонница по типу «рикошета»). Этим симптомам часто сопутствуют изменения настроения, страх, беспокойство, повышенная двигательная активность.
Вероятность развития абстинентного синдрома или появления бессонницы типа «рикошета» увеличивается при резком прекращении приема препарата.
Рекомендуется постепенное уменьшение дозы препарата для того, чтобы максимально снизить риск появления таких симптомов.
Лоразепам, как бензодиазепины и препараты подобного действия, может вызвать антероградную амнезию. Такое состояние чаще всего наблюдается через несколько часов после приема препарата, особенно в большой дозе. Для того чтобы максимально уменьшить риск развития амнезии, рекомендуется применение лоразепама за полчаса до сна и обеспечение условий для непрерывного 7-8 часового сна.
Лоразепам, как бензодиазепины и препараты подобного действия, может вызвать парадоксальные реакции, такие как психомоторное возбуждение, повышенная раздражительность, агрессивность, кошмарные сновидения, галлюцинации, психозы, сомнамбулизм, деперсонализационные расстройства, выраженные нарушением сна и другие поведенческие побочные действия. Эти реакции значительно чаще наблюдаются у пожилых пациентов.
В случае появления таких симптомов необходимо немедленно прекратить лечение препаратом.
Лоразепам следует с большой осторожностью применять у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), в связи с ростом нежелательных явлений в этой возрастной группе, главным образом нарушением ориентации и координации движений, которые могут привести к потере равновесия.
Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с хронической дыхательной недостаточностью, так как установлено, что бензодиазепины проявляют угнетающее влияние на дыхательный центр.
Лоразепам следует применять с осторожностью у пациентов с симптомами депрессии. У этих пациентов могут появляться суицидальные мысли. В связи с возможностью умышленной передозировки этим пациентам следует назначать лоразепам в возможно меньших дозах. Также бензодиазепины и препараты подобного действия не должны быть использованы как единственный препарат для лечения депрессии или тревоги, связанной с депрессией. Монотерапия этими препаратами может усилить суицидальные тенденции. Бензодиазепины и препараты подобного действия необходимо с большой осторожностью применять у пациентов с алкогольной, наркотической или лекарственной зависимостью в анамнезе. Эти пациенты во время приема лоразепама должны находиться под строгим врачебным контролем, т.к. находятся в группе риска развития привыкания, психической и физической зависимости.
Лоразепам следует с осторожностью применять у пациентов с неострой формой порфирии. Применение препарата может привести к усилению симптомов этого заболевания.
Во время продолжительной терапии препаратом показаны периодические исследования крови (морфологический анализ с мазком) и анализ мочи.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами, механизмами
В период лечения препаратом и еще 3 дня после его завершения нельзя управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1,0 мг и 2,5 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги.
3контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
В соответствии с правилами хранения психотропных веществ, внесенных в список III «Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации».
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
2 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии:
Федеральное государственное унитарное предприятие «Московский эндокринный завод»
109052, Россия, г. Москва, ул. Новохохловская, д. 25
Наименование, адрес производителя лекарственного препарата и адрес места производства лекарственного препарата:
Федеральное государственное унитарное предприятие «Московский эндокринный завод»
109052, Россия, г. Москва, ул. Новохохловская, 25, стр. 1, стр. 2
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
действующее вещество: mianserin;
1 таблетка содержит 30 мг миансерина гидрохлорида
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, метилцеллюлоза, кальция гидрофосфат, гипромеллоза, полиэтиленгликоль 8000 (макрогол 8000), титана диоксид (Е 171).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Антидепрессанты. Код АТС N06A X03.
Устранение симптомов депрессии, при которых показана лекарственная терапия.
- Повышенная чувствительность к миансерина или к любому компоненту препарата.
- Маниакальное состояние.
- Тяжелые нарушения функции печени.
- Применение миансерина одновременно с ингибиторами МАО (MAO).
Таблетки следует глотать не разжевывая, при необходимости запивать жидкостью.
Взрослые. Дозу нужно определять индивидуально. Рекомендуемая начальная доза составляет 30 мг в сутки. Дозу можно постепенно повышать каждые несколько дней для получения оптимального клинического эффекта. Как правило, эффективная суточная доза составляет 60-90 мг, а максимальная суточная — 90 мг.
Пациенты пожилого возраста. Дозу нужно определять индивидуально, начиная с 30 мг в сутки. Далее, в случае необходимости дозу можно постепенно повышать каждые несколько дней. Однако доза для получения оптимального клинического эффекта у пациентов пожилого возраста, как правило, меньше, чем доза, и составляет 30-60 мг в сутки.
- Суточную дозу можно разделить на несколько приемов, но лучше применять леривона ® за один прием на ночь, учитывая возможный снотворный эффект.
- Положительные результаты лечения проявляются в течение первых 2-4 недель терапии. Если реакция недостаточна, суточную дозу можно повысить до 60-90 мг. Если в течение следующих 2-4 недель не наблюдается положительного эффекта, лечение леривона ® следует прекратить.
- После достигнутого клинического эффекта для поддержания положительного эффекта лечения леривона ® следует продолжать в течение еще 4-6 месяцев.
- Резкое прекращение лечения леривона ® очень редко вызывает симптомы отмены, поэтому обычно не требует постепенного снижения дозы.
У больных, страдающих депрессией, возникают симптомы, связанные непосредственно с самим заболеванием (сухость во рту, стойкий запор, нарушение аккомодации). Поэтому иногда тяжело определить, эти симптомы являются проявлением заболевания или побочными реакциями на лечение Леривоном®.
|
Классы систем органов |
Побочные реакции (частота неизвестна) |
|
Со стороны лимфатической системы и крови |
Патологические изменения крови, могут проявляются в виде нейтропении или агранулоцитоза (см. Раздел «Особенности применения») |
|
Нарушение метаболизма и обмена веществ |
Увеличение массы тела |
|
психические нарушения |
гипомания |
|
Со стороны нервной системы |
Седативный эффект, возникающий в начале лечения и уменьшается при продолжении лечения (Внимание! Снижение дозы обычно не приводит к снижению седативного эффекта, но может уменьшить эффективность антидепрессанта) судороги гиперкинезия Нейролептический злокачественный синдром |
|
Со стороны сердца |
Брадикардия после приема начальной дозы Удлиненный интервал QT на ЭКГ Желудочковая тахикардия типа «пируэт» |
|
сосудистые нарушения |
артериальная гипотензия |
|
гепатобилиарной системы |
Повышение печеночных ферментов желтуха гепатит Отклонение от нормы показателей функции печени |
|
Со стороны кожи и подкожных тканей |
сыпь |
|
Скелетно-мышечные нарушения, нарушения соединительной ткани и костей |
артралгия |
|
общие нарушения |
отек |
Сообщалось о случаях суицидального мышления и суицидального поведения во время терапии Миансерин или сразу после прекращения лечения.
Симптомы значительной передозировки целом ограничиваются длительным седативным эффектом. Сердечные аритмии, судороги, выраженная артериальная гипотензия и угнетение дыхания возникают редко. Также сообщалось о случаях удлинения интервала QT на ЭКГ и желудочковой тахикардии типа «пируэт». Необходимо проводить ЭКГ-мониторинг.
Специфического антидота нет.
Лечение: промывание желудка с соответствующей симптоматической терапией и поддержанием жизненных функций.
Ограниченные клинические данные не сообщают о каких-либо нежелательное воздействие миансерина на развитие плода, а также показывают, что миансерин проникает в грудное молоко только в незначительном количестве. Однако при применении леривона ® в период беременности или кормления грудью необходимо взвешивать пользу от его затосування для матери и возможный риск для плода / новорожденного.
Леривон ® не следует применять детям (в возрасте до 18 лет). В ходе клинических исследований суицидальное поведение (суицидальные попытки и суицидальные мысли) и враждебность (преимущественно агрессивность, оппозиционное поведение и гнев) чаще наблюдалась среди детей и подростков, получавших лечение антидепрессантами, по сравнению с теми, кто получал плацебо. Если, исходя из клинической необходимости, все же принимаются решения о проведении лечения, то в таком случае больной должен находиться под тщательным контролем относительно возникновения суицидальных симптомов. Кроме этого, отсутствуют данные по безопасности относительно роста, развития, познавательных и поведенческих функций у детей и подростков при длительном применении препарата.
предостережение
- Сообщалось, что в процессе лечения леривона ® возможно угнетение функции костного мозга, которое оказывалось гранулоцитопенией или агранулоцитозом. Эти реакции чаще всего возникали после 4-6 недель лечения и обычно были обратимы после прекращения терапии. Такие побочные реакции могут наблюдаться несколько чаще у пациентов пожилого возраста. Если у пациента возникает лихорадка, боль в горле, стоматит или другие признаки инфекции, необходимо прекратить лечение и получить результаты клинического анализа крови.
- Подобно другим антидепрессантам, леривона ® может усиливать гипоманиакальное состояние у предрасположенных лиц с биполярным депрессивным расстройством. В таком случае лечение леривона ® следует прекратить.
- При лечении больных сахарным диабетом, с сердечно-сосудистой патологией, почечной или печеночной недостаточностью необходимо соблюдать обычные меры предосторожности. А дозы препаратов, предназначенных по поводу сопутствующих заболеваний, должны постоянно корректироваться врачом.
- В пострегистрационных периоде применения Леривону® сообщалось о случаях удлинения интервала QT и желудочковой аритмии (в том числе, случаи желудочковой тахикардии типа «пируэт»). Леривон® с осторожностью назначают пациентам с факторами риска удлинения интервала QT / тахикардии типа «пируэт», в том числе с врожденным синдромом удлиненного интервала QT, в возрасте старше 65 лет, женщинам, пациентам со структурными сердечно-сосудистыми заболеваниями / дисфункцией левого желудочка (ЛЖ ), заболеваниями почек или печени, при применении лекарств, которые подавляют метаболизм Леривону®, а также при одновременном применении других препаратов, которые вызывают удлинение интервала QT. Перед началом лечения следует откорректировать имеющуюся гипокалиемии и гипомагнезиемии. Если интервал QT достигает> 500 мс или увеличивается на> 60 мс, рассматривают вопрос о прекращении лечения Леривоном® или уменьшения дозы лекарств.
- Пациенты с закрытоугольной глаукомой, а также пациенты с подозрением на гипертрофию предстательной железы должны также находиться под наблюдением врача, хотя антихолинергические побочные эффекты не связаны с приемом леривона ® .
- При возникновении желтухи лечение леривона ® следует прекратить.
- При развитии судорог лечение леривона ® также следует прекратить.
Суицид / суицидальные мысли или клиническое ухудшение
Депрессия, связанная с повышенным риском суицидальных мыслей и поступков. Этот риск сохраняется до наступления значительного ремиссии. Поскольку в течение первых нескольких недель улучшение может не состояться, больные должны оставаться под непосредственным контролем до наступления такого улучшения. На основании общего клинического опыта, на ранних стадиях ремиссии риск суицидального поведения может увеличиться.
Больные с суицидальными поступками в анамнезе или пациенты с высоким риском суицидального поведения составляют группу риска в отношении суицидальных попыток, поэтому должны находиться под тщательным контролем во время лечения. Метаанализ плацебо-контролируемых клинических исследований антидепрессантов у взрослых пациентов с психическими расстройствами продемонстрировал повышение риска возникновения суицидального поведения при применении антидепрессантов по сравнению с плацебо у пациентов в возрасте до 25 лет. Тщательный мониторинг пациентов, в том числе тех, кто относится к группе высокого риска, должен сопровождать терапию антидепрессантами, особенно в начале лечения и после изменений дозы. Больных (и лиц, осуществляющих уход за больными) нужно предупредить о необходимости контролировать любое ухудшение клинического состояния, возникновения суицидального поведения или мыслей и необычных изменений поведения и немедленно обратиться за медицинской помощью при возникновении этих симптомов.
При вероятности суицида, особенно в начале лечения, пациенту следует давать только ограниченное количество таблеток Леривону®.
Леривон ® может влиять на психомоторные реакции. Поэтому больным депрессией, получающих леривона ® , следует избегать потенциально опасных видов деятельности, таких как управление автомобилем или другими механизмами.
Леривон ® способен усиливать угнетающее влияние алкоголя на центральную нервную систему, поэтому пациентам не рекомендуется употреблять алкоголь во время лечения. Миансерин нельзя вводить одновременно с ингибиторами MAO (такими как моклобемид, транилципромин и линезолид и др.) И в течение двух недель после прекращения терапии ингибитором MAO. С другой стороны, должно пройти примерно две недели, прежде чем пациенты, получавшие лечение Миансерин, могут проходить терапию ингибиторами MAO. Леривон ® не влияет на действие таких лекарственных препаратов, как бетанидин, клонидин, метилдопа, гуанетидин или пропранолол (отдельно или в комбинации с гидралазином). Несмотря на этот факт, необходимо контролировать артериальное давление пациентов, получающих одновременно с леривона ® гипотензивные препараты. Сопутствующее лечение противоэпилептическими препаратами, которые являются индукторами CYP3A4 (такими как фенитоин и карбамазепин), может привести к уменьшению уровня миансерина в плазме. Следует рассмотреть вопрос о коррекции дозы в начале или при прекращении сопутствующего лечения этими препаратами. Подобно другим антидепрессантам леривона ® может влиять на метаболизм производных кумарина, таких как, например, варфарин. Поэтому пациенты, которые принимают такие лекарственные средства, нуждаются в постоянном наблюдении.
Риск удлинения интервала QT и / или желудочковых аритмий (в том числе желудочковой тахикардии типа «пируэт») увеличивается при одновременном назначении с другими лекарствами, которые вызывают удлинение интервала QT (например, некоторые антипсихотические средства и антибиотики). Всегда знакомьтесь с инструкцией о застування других препаратов, применяемых одновременно, чтобы узнать, влияют они на продолжительность интервала QT.
Фармакологические. Леривон ® — это антидепрессивный препарат, который относится к группе Пиперазина-азепинових соединений и отличается от трициклических антидепрессантов (ТЦА). В химической структуре миансерина отсутствует боковой цепочку, характерный для ТЦА, который, как считается, отвечает за их антихолинергической активностью. Леривон ® повышает центральную норадренергическую нейротрансмиссию путем α 2 -ауторецепторнои блокады и угнетения обратного захвата норадреналина. Кроме того, обнаружено взаимодействие препарата с серотониновых рецепторов центральной нервной системы (ЦНС). Антидепрессивный эффект леривона ® подобен эффекту других современных антидепрессантов. Более того, препарат обладает анксиолитическим (противотревожными) действием, что важно при лечении больных депрессией в сочетании с тревожностью. Седативный эффект леривона ® , связанный с влиянием миансерина на альфа 1 -адренорецепторы и Н 1 -гистаминовые рецепторы, дает возможность применять леривона ® для лечения нарушений сна в рамках депрессии.
Леривон ® хорошо переносится пациентами, в том числе пожилого возраста и тем, кто имеет сердечно-сосудистые заболевания. При применении в терапевтических дозах леривона ® практически не оказывает антихолинергического активности и, соответственно, влияния на сердечно-сосудистую систему. При передозировке леривона ® вызывает значительно меньше кардиотоксического эффектов по сравнению с ТЦА. Леривон ® не оказывает взаимодействия с симпатомиметическими и гипотензивными препаратами, действие которых связано с влиянием на бета-адренорецепторы (например, бетанидин) или альфа-адренорецепторы (например с клонидином или метилдофой).
Фармакокинетика. После приема леривона ® его активный компонент — миансерин быстро всасывается. Максимальная концентрация миансерина в плазме крови достигается через 3:00 после приема препарата. Биодоступность составляет 20%. С белками плазмы миансерин связывается примерно на 95%. Период полувыведения составляет 21-61 ч, поэтому применять препарат достаточно один раз в сутки. Стабильная концентрация миансерина в плазме крови достигается в течение первых 6 суток его применения. Миансерин метаболизируется и выводится с мочой и калом в течение 7-9 суток.
Белого цвета овальные двояковыпуклые таблетки с насечкой и маркировкой СТ над 7 по обе стороны от риска. На противоположной стороне таблетки — маркировка Organon.
Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 30 ° С.
По 10 таблеток в блистере, по 2 блистера с инструкцией по применению в картонной коробке.
Товары из категории — Препараты для лечения неврологических заболеваний
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 1 016
Немного фактов
Это таблетированный медикамент в пленочных образной оболочке. Таблетки имеют овальный облик, разделительную риску по центру, выдавленные символы. Это настоящий монопрепарат, который успешно применяется в неврологии. Торговое наименование медикамента – Леривон. На международном фармрынке медикамент более известный, как Миансерин.
Медикамент показан пациентам, которые страдают на повторяющиеся приступы недуга.
Многочисленные клинические исследования показали высокую эффективность медикаментозного элемента, по сравнению со стандартными, признанными схемами терапии.
Входит в список антидепрессантных препаратов, что широко применяются в разных отраслях медицины.
Состав
Главным веществом данного медикамента выступает миансерина гидрохлорид. В качестве вспомогательных элементов выступают:
- макрогол;
- титана диоксид.
Лекарственный элемент зарегистрирован и разрешен к использованию во многих странах Европы и СНГ, в том числе, в Украине и России.
Фармакология
Речь идет о классическом антидепрессантом медикаменте. Леривон относят к пиразино-азепиновым элементам. По характеристикам не относится к стандартным трициклическим антидепрессантам веществам. Он нормализует физиологическую передачу в мозге, посредством влияния на элементы нейромедиаторного аппарата.
Блокирует пресинаптические адренорецепторы, усиливает продукцию и выделение медиаторного вещества в синаптическую щель. За счет этого усиливается адренергическая передача импульсов, а значит — информации в головном мозге. Максимальное влияние элемент проявляет на адренорецепторы и гистаминовые структуры. Обладает полноценным седативным эффектом.
Активность медикамента Леривон, антагонизм к адренорецепторам отвечает за седативные качества. Отмечено, элемент владеет дополнительно выраженным анксиолитическим действием. Поэтому медикамент особенно ценится для терапии с тревожными расстройствами, нарушениями сна, в основе которых – депрессия.
Леривон прекрасно воспринимается разными категориями больных, включая лиц преклонного возраста, больных сердцем. Наравне с прочими медикаментами, данный элемент терапии не оказывает влияния на сердце, не повышает давление. Даже при передозировке он вызывает минимальные кардиотоксические последствия. Таблетированный элемент не конкурирует с симпатомиметиками и антигипертензивными лекарствами.
Элемент быстро всасывается. Биодоступность медикамента сравнительно невысокая. Леривон владеет уникальной способностью связываться с белковыми элементами крови. Длительный период полувыведения лекарства позволяет практиковать однократный прием в сутки. Средство быстро нейтрализуется, выводится с мочой и калом в течение недели.
Показания
Основное и единственное показание для данного медикамента – борьба с депрессией и ее расстройствами любой этиологии.
Противопоказания
Существует ряд состояний и патологий, на фоне которых препарат запрещен. К ним относятся:
- всевозможные види маний;
- поражения печени со значительными дисфункциональными проявлениями;
- чувствительность к медикаменту и его составляющим;
- препарат Леривон не следует применять у детей.
Осторожно применяют медикамент при недостаточности печени либо почек. Контролировать нужно лиц с сердечной недостаточностью, глаукомой, гипертрофией простаты, диабетом.
Схема терапии
Элемент создан для перорального употребления. При необходимости допускается запивание их небольшим количеством воды. Леривон не нужно разжевывать. Дозировка лекарства подбирается для каждого пациента по отдельности. По рекомендациям стартовая доза составляет 30 мг. При необходимости количество медикамента постепенно повышают. Для лиц преклонного возраста дозировка обычно несколько ниже. Для детей лекарство не принимают вообще.
Дозировка лекарства имеет ряд особенностей:
- дозировка делится либо употребляется однократно в виде ночного приема;
- лечение приносит благоприятные результаты в течение нескольких недель;
- при отсутствии динамики перестают принимать;
- на фоне улучшения клиники и объективных данных, терапию продолжают до полугода;
- резкое прекращение часто провоцирует симптомы рикошета.
У некоторых диабетиков при употреблении таблетированного элемента может развиться декомпенсация по основному недугу. Поэтому нередко требуется коррекция гипогликемических схем.
Всем, у кого на фоне медикаментозного лечения депрессии резко возникает лихорадка, гипертермия, болезненность в горле либо первичные признаки инфицирования, показано детальное обследование. Первоочередно их направляют на проведение гематологических и уремических тестов. Лекарство лишено явного холинолитического влияния. Поэтому его смело используют у лиц с аденомой, глаукомой. Подобные больные не являются стабильными, поэтому требуют контроля и наблюдения.
Больные с биполярным расстройством воспринимают терапию неадекватно. Поэтому у них довольно часто имеет место гипомания. В таких случаях потребление лекарства безвозвратно останавливают.
Наличие иммуносупрессии при приеме медикамента Леривон – явный знак ухудшения. При этом крайне обязательно сдать кровь для обнаружения проблемы в самые короткие сроки. Чем раньше выявлена патология, тем больше шансов на успешное и быстрое излечение. Терапия ранних стадий самая благоприятная.
Побочная реакция
При расстройствах психики нередко встречаются симптомы, связанные непосредственно с клиникой недуга. Речь идет о сухости, запорах, аккомодационных сбоях. Это порой затрудняет дифференцировку.
Самые частые побочные признаки:
- нарушения гематогенного и лимфогенного генеза;
- проблемы с метаболизмом;
- сбои в нервной системе – судорожные проблемы; гиперкинетические нарушения;
- брадикардия;
- падение давления;
- желтуха;
- экзантема;
- отечность.
Передозировка
Как взаимодействует с другими лекарствами?
Меры предосторожности
Согласно инструкции, антидепрессивный элемент сильно усиливает угнетающий эффект от алкоголя. Поэтому комбинировать подобные элементы категорически запрещается.
У деток до 18 лет использование лекарства не допускается. Ведь после применения возможно усиление враждебности, появление суицидальных попыток. В случае крайней необходимости в приеме данного медикамента, такие больные должны всегда строго контролироваться. К тому же, есть сведения, будто продолжительная терапия способна неблагоприятно сказаться на росте, развитии малышей.
Терапия при беременности и лактации возможна, но исключительно по крайней необходимости. По началу следует оценить все риски.
Кроме того, на фоне применения лекарства отмечались случаи угнетения функционирования костного мозга. Чаще всего это проявлялось в гранулоцитопении либо агранулоцитоза. Первые проявления имели место на протяжении месяца опуска. Клиника более ярче развивалась на фоне приема препарата пожилыми больными.
Особое внимание важно уделять и другим элементам. Речь идет о работе почек и печени. Прием медикамента может усугубить течение уже существующих недугов.
Больные из глаукомой или симптомами гипертрофии простаты должны находиться под наблюдением, из-за непредсказуемости антихолинергических побочных эффектов. Данный препарат очень интересный, но порой опасный.
В случае возникновения желтухи лечение препаратом немедля прекращают. Если на фоне приема медикамента возникли судороги — лечение останавливают.
Леривон вполне способен существенно повлиять на психомоторную деятельность. Вот почему всем больным, принимающим Леривон, советуют избегать ответственной самодеятельности. Им запрещено заниматься делами, что представляют потенциальную опасность. Речь идет об автомобиле или о высокоточной работе.
Выпуск
Как хранить?
Срок годности
Согласно инструкции по применению, лекарство годно на протяжении пяти лет с даты производства. Категорически нельзя применять медикамент по истечению конечного срока реализации.
При появлении необычного окраса, запаха либо повреждения упаковки, медикамент лучше не использовать.
Производитель
Медикамент для приема неврологической практике выпускает «Н.В. Органон» (Нидерланды). Практически в каждом государстве имеются свои региональные представительства, куда можно отправлять благодарность, претензии и предложения.
Синонимы
Миасер, Алвента, Велаксин.
Классификация нозологического плана
- 1. Депрессивный эпизод.
- 2. Биполярное расстройство.
- 3. Рекуррентное расстройство.
- 4.Смешанное расстройство.
Цены на Леривон в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Цена: от 1 016 руб.