Артериальная гипертензия.
Стандартная начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг 1 раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3-6 недель от начала терапии.
У некоторых пациентов для достижения большего эффекта доза может быть увеличена до максимальной суточной дозы 100 мг 1 раз в сутки.
У пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (например, при приеме диуретиков в больших дозах) начальную дозу препарата следует снизить до 25 мг 1 раз в сутки.
Нет необходимости в подборе начальной дозы у пациентов пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью, включая пациентов на диализе.
Пациентам с печеночной недостаточностью (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) при проведении процедуры гемодиализа, а также пациентам старше 75 лет рекомендуется назначать препарат в более низкой начальной дозе 25 мг 1 раз в сутки.
Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.
Стандартная начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем рекомендуется добавить гидрохлоротиазид или увеличить дозу Лозартана до 100 мг (с учетом степени снижения артериального давления (АД)) в один или в два приема.
Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и протеинурией.
Стандартная начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем рекомендуется увеличить дозу Лозартана до 100 мг 1 раз в сутки с учетом степени снижения АД. Лозартан может быть назначен совместно с другими гипотензивными препаратами (диуретиками, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, альфа- и бета-адреноблокаторами, гипотензивными препаратами центрального действия), инсулином и другими гипогликемическими препаратами (производными сульфонилмочевины, глитазонами и ингибиторами глюкозидазы).
Хроническая сердечная недостаточность.
Начальная доза препарата составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза титруется с недельным интервалом (т. е. 12,5 мг 1 раз в сутки. 25 мг 1 раз в сутки. 50 мг 1 раз в сутки) до обычной поддерживающей дозы 50 мг 1 раз в сутки в зависимости от индивидуальной переносимости.
Способ применения и дозировка
Внутрь, вне зависимости от приема пищи.
Препарат можно принимать как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными препаратами.
Артериальная гипертензия
Стандартная начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг 1 раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3-6 недель от начала терапии.
У некоторых пациентов для достижения большего эффекта доза может быть увеличена до максимальной суточной дозы 100 мг 1 раз в сутки.
У пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (например, при приеме диуретиков в больших дозах) начальную дозу препарата следует снизить до 25 мг 1 раз в сутки.
Нет необходимости в подборе начальной дозы у пациентов пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью, включая пациентов на диализе.
Пациентам с печеночной недостаточностью (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) при проведении процедуры гемодиализа, а также пациентам старше 75 лет рекомендуется назначать препарат в более низкой начальной дозе 25 мг 1 раз в сутки.
Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка
Стандартная начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем рекомендуется добавить гидрохлоротиазид или увеличить дозу Лозартана до 100 мг (с учетом степени снижения артериального давления (АД)) в один или в два приема.
Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и протеинурией.
Стандартная начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем рекомендуется увеличить дозу Лозартана до 100 мг 1 раз в сутки с учетом степени снижения АД. Лозартан может быть назначен совместно с другими гипотензивными препаратами (диуретиками, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, альфа- и бета-адреноблокаторами, гипотензивными препаратами центрального действия), инсулином и другими гипогликемическими препаратами (производными сульфонилмочевины, глитазонами и ингибиторами глюкозидазы).
Хроническая сердечная недостаточность
Начальная доза препарата составляет 12.5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза титруется с недельным интервалом (т. е. 12.5 мг 1 раз в сутки, 25 мг 1 раз в сутки, 50 мг 1 раз в сутки) до обычной поддерживающей дозы 50 мг 1 раз в сутки в зависимости от индивидуальной переносимости.
Описание
Лозартан подавляет повышение систолического и диастолического артериального давления.
Состав
Действующее вещество: лозартан калия — 50,000 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 103,000 мг; целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-101) — 30,000 мг; кроскармеллоза натрия — 8,000 мг; повидон-К25 — 7,000 мг; магния стеарат — 2,000 мг.
Состав оболочки: поливиниловый спирт — 2,814 мг; макрогол-4000 — 1,938 мг; титана диоксид — 1,248 мг.
Фармакотерапевтическая группа
Ангиотензина II рецепторов антагонист
Показания
- Артериальная гипертензия;
- снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся снижением совокупной частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда;
- защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией — замедление прогрессирования почечной недостаточности, проявляющееся снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии хронической почечной недостаточности (ХПН), требующей проведения гемодиализа или трансплантации почки, показателей смертности, а также снижение протеинурии;
- хроническая сердечная недостаточность при неэффективности лечения ингибиторами АПФ.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
- беременность и период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет;
- рефрактерная гиперкалиемия;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- дегидратация;
- тяжелая печеночная недостаточность (отсутствует опыт применения);
- одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом и/или с нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин).
С осторожностью:
- печеночная недостаточность (менее 9 баллов по Чайлд-Пью)
- артериальная гипотензия
- сниженный объем циркулирующей крови (ОЦК)
- нарушение водно-электролитного баланса
- гиперкалиемия
- двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки
- почечная недостаточность
- состояния после трансплантации почки
- аортальный и митральный стеноз
- обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия
- ангионевротический отек в анамнезе
- тяжелая сердечная недостаточность (IV функциональный класс но классификации NYHA)
- ишемическая болезнь сердца
- сердечная недостаточность с угрожающими жизни аритмиями
- цереброваскулярные заболевания
- первичный альдостеронизм
- сердечная недостаточность с сопутствующей тяжелой почечной недостаточностью
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, ортостатическая гипотензия.
Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия.
Аллергические реакции: ангионевротический отек (включая отеки лица, губ, глотки и/или языка), крапивница.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, повышение активности АЛТ.
Со стороны ЦНС: головная боль.
Дерматологические реакции: зуд.
Прочие: нарушения функции почек, миалгии.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности.
Хранятся в холодильнике
Нет
Содержит спирт
Нет
Кодеинсодержащий
Нет
Наркотический/Психотропный
Нет
Самовывоз в Воронеже
Планета Здоровья
Воронеж, ул. Остужева, 56
Экона
Воронеж, ул. Березовая роща, 1
Экона
Воронеж, ул. 20-летия Октября, 61
Экона
Воронеж, ул. Волгоградская, 47
Экона
Воронеж, ул. Богдана Хмельницкого, 38
Экона
Воронеж, пр-кт Московский, 54
Экона
Воронеж, ул. Полины Осипенко, 2
Экона
Воронеж, ул. Генерала Лизюкова, 25
Экона
Воронеж, пр-кт Ленинский, 153
Доктор Столетов
Воронеж, ул. Шишкова, 72
Аналоги Лозартан
Товары из категории — Лекарства для сердца и сосудов
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 66
Форма выпуска, состав и упаковка
Лозартан выпускается в форме таблеток. Покрытие: пленочная оболочка. Согласно инструкции по применению Лозартан в состав препарата входит:
• losartan potassium;
• природный сахар;
• тальк;
• химическое соединение соли кальция и стеариновой кислоты;
• крахмал, добываемый из картофеля;
• hypromellose 2910;
• пищевая добавка Е1520;
• амфотерный оксид четырехвалентного титана.
Согласно врачебным отзывам, лозартан эффективно используется в медицинской практике. Средняя цена лозартан составляет 80 рублей. В случае заказа в другой интернет-аптеке, уточняйте наличие и способ доставки, также сравнивайте оригинальное фото лозартана. Препарат является полным аналогом лекарства выпускаемого компанией «Гедеон Рихтер».
Показания
Антагонист олигопептидного гормона II, имеет показание для лечения диабетической нефропатии, протеинурии. Имеет аддитивная эффективность с гидрохлоротиазидом. Обратная потеря и повышение сывороточной мочевой кислоты с гидрохлоротиазидом. Не замедляет АПФ и накапливает брадикинин, реже вызывает кашель или ангионевротический отек, чем замедляющие вещества АПФ. Активный метаболит длительного действия.
Противопоказания
Лозартан имеет ряд противопоказаний:
• индивидуальная непереносимость;
• период лактации;
• дети;
• подростки;
• лица, не достигшие 18-ти лет;
• одновременный прием аналогов лозартана;
• период беременности.
Беременность и лактация
Лозартан классифицируется как категория риска беременности D. Как только беременность обнаружена, прекратите терапию losartan, как можно скорее. Женщины детородного возраста должны быть осведомлены о потенциальном риске, а лозартан следует назначать только после тщательного консультирования и рассмотрения индивидуальных рисков и выгод. Ренин-олигопептидная гормоновая система (например, замедляющие вещества АПФ, антагонисты рецептора олигопептидного гормона II) понижает функциональность почек у плода и увеличивает заболеваемость и гибель плода и новорожденного. Ретроспективные данные показывают, что применение замедляющих веществ АПФ в первом триместре ассоциировалось с потенциальным риском врожденных дефектов. Тем не менее, большое обсервационное исследование (n = 465 754) показало, что в первом триместре у детей, подвергавшихся воздействию других антигипертензивных средств в течение первого триместра, и у которых матери были гипертоническими, но у детей, подвергавшихся воздействию замедляющих веществ АПФ. не лечились. У детей, рожденных от матерей с артериальной гипертензией, подвергнутых лечению или лечению, риск врожденных дефектов был выше, чем у детей, рожденных от матерей без артериальной гипертонии. Авторы пришли к выводу, что наличие гипертонии было менее вероятным, чем применение медикаментов. В редких случаях, когда другое антигипертензивное средство не может использоваться для лечения беременной пациентки, следует проводить серийные ультразвуковые исследования для оценки внутриамниотической среды. Если наблюдается олигогидрамниос, прекратите лозартан, если он не считается спасительным для матери. Следует отметить, что маловодие может появиться только после того, как плод получил необратимые повреждения. Внимательно наблюдать младенцев с историей внутриутробного воздействия losartan для гипотонии, олигурии и гиперкалиемии. При возникновении олигурии или гипотонии может потребоваться поддержка АД и почечной перфузии, а также обменное переливание крови или диализ, чтобы обратить гипотонию и/или поддержать функциональность почек.
По словам производителя, известно, что действующее вещество высвобождается через грудное молоко. Лозартан не был оценен академией педиатрии, однако замедляющие вещества АПФ каптоприл и эналаприл классифицируются AAP, как обычно совместимые с кормлением грудью и могут представлять альтернативы у некоторых больных. Кроме того, benazepril и quinapril из организма в материнском молоке в очень небольших количествах, следовательно, клинически значимого риска для грудного ребенка не ожидается. Подумайте о пользе грудного вскармливания, о риске потенциального воздействия препарата.
Способ применения и дозировки
Для лечения гипертонии, отдельно или в сочетании с другими антигипертензивными средствами: первоначально 50 мг средства единожды в 24 часа, если только у больного не истощен объем. Диапазон поддерживающей дозировки составляет от 25 до 100 мг/сут перорально, вводимых в 1-2 приема. Максимальные эффекты обычно возникают в течение 3-6 недель. Добавление диуретика оказывает большее влияние на снижение АД, чем увеличение дозировки. Добавление гидрохлоротиазида 12,5 мг к losartan в дозе 50 мг ежедневно приводит к дополнительному снижению на 50% ДАД и САД. Умеренное снижение АД (до 3 мм рт. ст.) Достигается путем увеличения суточной дозировки losartan с 50 до 100 мг. При подозрении на истощение объема (например, у больных, принимающих диуретики), начинайте терапию с PO единожды в 24 часа.
Дети >=6 лет (при условии, что потенциальная польза выше, чем потенциальный риск): обычная рекомендуемая начальная доза составляет 0,7 мг/кг перорально единожды в 24 часа (до 50 мг/день). Индивидуализация для достижения целей АД. Дозировки более 1,4 мг/кг/сутки (или более 100 мг/сутки) средства не изучались. Losartan может быть приготовлен сразу же как пероральная суспензия.
Для профилактики инсульта у больных гипертонической болезнью с гипертрофией левого желудочка (ГЛЖ): первоначально 50 мг средства единожды в 24 часа. Максимальные антигипертензивные эффекты обычно возникают в течение 3-6 недель. Если необходимо для снижения АД (АД), добавьте гидрохлоротиазид (HCTZ) 12,5 мг средства единожды в 24 часа и/или увеличьте дозировку до 100 мг средства единожды в 24 часа. Если требуется дальнейший контроль АД, увеличьте дозировку HCTZ до 25 мг средства единожды в 24 часа. Это одобренное показание основано на результатах исследования LIFE, в котором сравнивали losartan и атенолол у больных с артериальной гипертензией и ГЛЖ. В этом исследовании losartan уменьшил риск инсульта (нефатальный и смертельный) на 25% по сравнению с атенололом. Общие результаты показывают, что losartan более эффективен, чем атенолол, в снижении общей смертности, заболеваемости и смертности от сердечно-сосудистых заболеваний и связан с меньшими побочными эффектами, связанными с приемом лекарств. В предварительно указанном субанализе исследования LIFE при диабетических гипертониках с ГЛЖ.
Для лечения протеинурии или диабетической нефропатии: первоначально 50 мг средства единожды в 24 часа, затем увеличьте дозировку до 100 мг средства единожды в 24 часа на основе реакции АД. В долгосрочном (в среднем 3,4 года) исследовании RENAAL losartan (от 50 до 100 мг/день перорально), который ренопротективен (конечные точки: удвоение креатинина в сыворотке крови, развитие терминальной стадии почечной недостаточности) по сравнению с плацебо у больных с типом 2 диабет и нефропатия.
Для лечения сердечной недостаточности: первоначально от 25 до 50 мг средства единожды в 24 часа. Увеличение дозировки максимально допустимо для клинического ответа больного до 50-150 мг/сут. Руководящие принципы рекомендуют блокатор рецепторов олигопептидного гормона (ARB) в сочетании с научно обоснованным бета-блокатором и антагонистом альдостерона у отдельных больных для больных с хронической недостаточностью выброса и фракцией сердца (HFrEF) NYHA класса I – IV для снижения заболеваемости и смертности. HFrEF, которые не переносят замедляющие вещества олигопептидного гормона превращающего фермента (АПФ) из-за кашля или ангионевротического отека, рекомендуется использовать ARB. Применение олигопептидного гормонового рецептора-ингибитора неприлизина (ARNI) нецелесообразно. HFPEF и HRPEF — пациенты с гипертонией.
Побочные действия
Лозартан имеет ряд побочных эффектов:
• фибрилляция желудочков;
• ринит;
• мерцательная аритмия;
• инсульт;
• брадикардия;
• желудочковая тахикардия;
• инфаркт миокарда;
• обострение аритмии;
• AV блок;
• нарушение зрения;
• азотемия;
• рабдомиолиз;
• диспепсия;
• анафилактоидные реакции;
• ангионевротический отек;
• васкулит;
• слабость;
• почечная недостаточность;
• олигурия;
• фарингит;
• тератогенез;
• головная боль;
• гиперкалиемия;
• эксфолиативный дерматит;
• запор;
• ангина;
• сердцебиение;
• ортостатическая гипотензия;
• отечность;
• синусовая тахикардия;
• гипотония;
• периферическая невропатия;
• кашель;
• крапивница;
• повышенные печеночные ферменты;
• ухудшение памяти;
• путаница;
• депрессия;
• боль в животе;
• мигрень;
• атаксия;
• мышечные спазмы;
• одышка;
• импотенция;
• анемия;
• эритема;
• подагра;
• затуманенное зрение;
• конъюнктивит;
• боль в груди;
• светочувствительность;
• тромбоцитопения;
• гипонатриемия;
• гипербилирубинемия;
• инфекция;
• головокружение;
• боли в спине;
• метеоризм;
• анорексия;
• ксеростомия;
• стоматологическая боль;
• рвота;
• обморок;
• артралгия;
• скелетно-мышечная боль;
• заложенность носа;
• гипоэстезия;
• сонливость;
• парестезии;
• тремор;
• снижение либидо;
• тревога;
• носовое кровотечение;
• синусит;
• лихорадка;
• зуд;
• диафорез;
• экхимоз;
• алопеция;
• сыпь;
• никтурия;
• повышенная частота мочеиспускания;
• шум в ушах;
• раздражение глаз;
• диарея;
• тошнотные позывы;
• миалгия;
• усталость;
• астения;
• бессонница;
• дисгевзия;
• пурпура;
• недомогание.
Передозировка
При чрезмерном принятии лозартана, существует возможность усиления побочных эффектов и ухудшения состояния больного.
Лекарственное взаимодействие
Транилципромин. Применение лозартан и транилципромина противопоказано производителем транилципромина, поскольку эффекты гипотензивных агентов могут быть значительно усилены.
Тразодон. Из-за аддитивных гипотензивных эффектов у больных, получающих лозартан одновременно с тразодоном, может быть избыточная гипотензия. Может потребоваться снижение дозировки антигипертензивного агента при использовании с тразодоном.
Особые указания
Послеоперационный период
Лозартан может усиливать гипотензивные эффекты с помощью блокады олигопептидного гормона II у больных, перенесших серьезную хирургическую операцию, или во время анестезии препаратами. Поэтому его следует использовать с осторожностью перед операцией. Если во время операции и / или анестезии возникает гипотензия и считается, что она связана с блокадой образования олигопептидного гормона II, это можно исправить с помощью увеличения объема.
Чернокожие пациенты
Хотя антагонисты рецептора олигопептидного гормона II, такие как losartan, эффективны в снижении артериального давления у чернокожих больных (популяция с низким содержанием ренина), обычно наблюдается меньший антигипертензивный ответ по сравнению с другими этническими группами. Большая часть чернокожих больных будет достигать целей артериального давления, когда антагонисты рецептора олигопептидного гормона II сочетаются с диуретиком. Общий антигипертензивный ответ на комбинацию losartan и гидрохлоротиазида одинаков для черных и не черных больных. Хотя неясно, что это имеет место у больных с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, есть доказательства того, что эта польза может не распространяться на чернокожих больных. В исследовании LIFE у чернокожих больных, получавших атенолол, риск сердечно-сосудистых осложнений был ниже, чем у чернокожих, получавших losartan. Этот вывод не может быть объяснен каким-либо дисбалансом между группами лечения или на основе различий в популяции, кроме расы. Снижение артериального давления в обеих группах лечения было совместимым между чернокожими и не чернокожими больными в этом исследовании. Объяснение не установлено.
Гипотония, гиповолемия
Losartan следует использовать с осторожностью у больных с гиповолемией. Внутрисосудистое истощение объема увеличивает риск симптоматической гипотонии во время терапии. При начале терапии у этих больных рекомендуются более низкие дозировки (см. Дозировка). Losartan следует применять у больных с гипотонией. Объем истощения следует скорректировать до администрации losartan.
Гиперкалиемия
Losartan следует применять при прижигании больных с гиперкалиемией. Хотя гиперкалиемия редко применяется с losartan, блокада олигопептидного гормона II может повысить концентрацию калия в сыворотке путем блокирования секреции альдостерона и может ухудшить существующую гиперкалиемию. Периодически контролируйте уровень калия в сыворотке крови и лечите соответствующим образом. Может потребоваться уменьшение дозировки или прекращение Losartan. Одновременный прием других препаратов может повысить уровень калия в сыворотке, что может привести к гиперкалиемии.
Фармакологическое действие
Лозартан и его активные продукты обмена более длительного действия (Е-3174) являются специфическими и селективными антагонистами рецептора AT1. Олигопептидный гормон II, losartan препятствует связыванию олигопептидного гормона II с его эндогенным рецептором. Активный продукт обмена, Е-3174, в 10-40 раз более эффективен, чем losartan, и в первую очередь отвечает за терапевтические эффекты вещества. E-3174 непосредственно противодействует действиям олигопептидного гормона II путем обратимого и неконкурентного связывания с рецептором AT1. Losartan и его продукты обмена не обладают агонистической активностью в отношении рецептора AT1. Олигопептидный гормон II является основным вазоактивным гормоном ренин-олигопептидного гормоновой системы и играет важную роль в патофизиологии гипертонии. Помимо того, что он является сильным вазоконстриктором, олигопептидный гормон II стимулирует секрецию альдостерона надпочечниками. Таким образом, блокируя эффекты олигопептидного гормона II, losartan снижает системное сосудистое сопротивление без заметного изменения частоты сердечных сокращений. Рецепторы олигопептидного гормона типа 1 (AT1) обнаружены во многих тканях, включая гладкую мускулатуру сосудов и надпочечники. Таким образом, рецепторы AT2 обнаруживаются во многих тканях, хотя их связь с сердечно-сосудистым гемостазом неизвестна. Аффинность losartan и его продукты обмена примерно в 1000 раз выше для рецептора AT1, чем для рецептора AT2. Ни losartan, ни его продукты обмена не замедляют олигопептидный гормон превращающий фермент, другие рецепторы гормонов или ионные каналы. Losartan связан с антипротеинурическими эффектами, связанными с дозой. Losartan, но не его продукты обмена, обладает скромными дозозависимыми урикозурическими свойствами.
Лозартан вводят перорально. Лекарственное средство и его активные продукты обмена связаны с белками, главным образом с альбумином. Свободная доля в плазме losartan составляет 1,3% и 0,2% для его продукты обмена. Losartan не просто проникает через гематоэнцефалический барьер. Приблизительно 35% пероральной дозировки удаляется почками, В целом 4% из организма без изменений и 6% как активный продукт, обмена (E-3174) из организма в моче. Примерно 60% дозировки удаляется с калом. Конечный период полувыведения составляет 2 часа для losartan и 6 часов для его активного продукта обмена. Максимальные эффекты обычно возникают в течение первой недели терапии, хотя в некоторых исследованиях максимальный эффект наблюдается через 3-6 недель после лечения.
Затрагиваемые изоферменты цитохрома P450 и переносчики лекарств: CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19.
Лозартан в основном метаболизируется CYP2C9 и, в меньшей степени, CYP3A4. Сообщалось также, что он обладает некоторым ингибирующим сродством к CYP2C19. Метаболизм приводит как к активным, так и к неактивным продуктам обмена. У 1% больных менее 1% активного препарата метаболизируется до его активного продукты обмена, по сравнению с 14% у большинства больных.
Лозартан хорошо всасывается, но подвергается существенному метаболизму первого прохода. Системная биодоступность для таблеток losartan составляет приблизительно 35%, около 14% пероральной дозировки карбоксилируется в печени до ее активного продукта обмена. Пероральная биодоступность примерно в 2 раза выше у больных с печеночной недостаточностью. Фармакокинетика losartan и его активных продуктов обмена (Е-3174) линейна в диапазоне доз до 200 мг, однако кривая гипотензивная дозировка-ответ является нелинейной, с пропорционально небольшим снижением артериального давления, достигаемым при увеличении дозировки. Пиковые уровни в сыворотке происходят через 1 час и 3-4 часа соответственно для исходного препарата и продуктов обмена. Максимальные сывороточные уровни аналогичны концентрациям продуктов обмена, но AUC для метаболитов примерно в 4 раза выше. Пища уменьшает максимальную концентрацию и немного (приблизительно 10%) уменьшает AUC. Биодоступность losartan и его активного продукта метаболизма у взрослых одинакова для таблеток и суспензии, приготовленной для немедленного приема.
Условия и сроки хранения
Температурный режим не более +25 градусов. Не подвергать чрезмерной влаге. Хранить вдали от детей. Лозартан в Москве отпускается по рецепту. Лозартан купить можно у нас на сайте.
Цены на Лозартан в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Цена: от 66 руб.
Сертификаты и лицензии
Лозартан (Losartan)
💊 Состав препарата Лозартан
✅ Применение препарата Лозартан
Описание активных компонентов препарата
Лозартан
(Losartan)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.11.07
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Лозартан |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 12.5 мг: 7, 14, 21 или 28 шт. рег. №: ЛП-003804 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Лозартан
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе таблетка белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 70.97 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 34.1 мг, крахмал кукурузный — 9.63 мг, магния стеарат — 1.8 мг, кальция карбонат — 44.2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 1.8 мг.
Состав пленочной оболочки: макрогол 400 — 0.613 мг, титана диоксид — 0.728 мг, диметикон 100 — 0.23 мг, гипромеллоза — 3.429 мг.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антигипертензивное средство. Является непептидным блокатором рецепторов ангиотензина II. Обладает высокой селективностью и аффинитетом к рецепторам типа AT1 (при участии которых реализуются основные эффекты ангиотензина II). Блокируя указанные рецепторы, лозартан предупреждает и устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II, его стимулирующее влияние на секрецию альдостерона надпочечниками и некоторые другие эффекты ангиотензина II. Характеризуется длительным действием (24 ч и более), что обусловлено образованием его активного метаболита.
Фармакокинетика
После приема внутрь лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет около 33%. Метаболизируется при «первом прохождении» через печень с образованием карбоксильного метаболита, который обладает более выраженной фармакологической активностью, чем лозартан, и ряда неактивных метаболитов. Cmax в плазме крови лозартана и активного метаболита достигается через 1 ч и 3-4 ч, соответственно. Связывание с белками плазмы лозартана и активного метаболита высокое — более 98%.
T1/2 лозартана и активного метаболита в конечной фазе составляет около 1.5-2.5 ч и 3-9 ч, соответственно. Лозартан выводится с мочой и с калом (с желчью) в неизмененном виде и в виде метаболитов. Около 35% выводится с мочой и около 60% — с калом.
Показания активных веществ препарата
Лозартан
Артериальная гипертензия.
Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся снижением совокупно частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда.
Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией — замедление прогрессирования почечной недостаточности, проявляющееся снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии ХПН, требующей проведения гемодиализа или трансплантации почек, показателей смертности, а также снижение протеинурии.
Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Средняя доза для приема внутрь — 50 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть уменьшена до 25 мг/сут или увеличена до 100 мг/сут, в последнем случае возможно применение 2 раза/сут.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, ортостатическая гипотензия.
Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия.
Аллергические реакции: ангионевротический отек (включая отеки лица, губ, глотки и/или языка), крапивница.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, повышение активности АЛТ.
Со стороны ЦНС: головная боль.
Дерматологические реакции: зуд.
Прочие: нарушения функции почек, миалгии.
Противопоказания к применению
Беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к лозартану.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах. При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается.
Применение при нарушениях функции почек
При нарушениях функции почек может потребоваться уменьшение дозы лозартана.
Применение у детей
Безопасность и эффективность применения лозартана у детей не установлены.
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста в период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови.
Особые указания
С осторожностью следует применять при артериальной гипотензии, снижении ОЦК, нарушениях водно-электролитного баланса, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, при почечной/печеночной недостаточности
Пациентам, у которых имеется дефицит жидкости и/или натрия, перед началом лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитных нарушений или применять более низкую первоначальную дозу.
У пациентов с дегидратацией (например, получающих лечение диуретиками в высоких дозах) в начале лечения лозартаном может возникать симптоматическая артериальная гипотензия.
При нарушениях функции почек может потребоваться уменьшение дозы лозартана.
У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах. При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается.
В период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.
Следует избегать одновременного применения лозартана с калийсберегающими диуретиками.
Безопасность и эффективность применения лозартана у детей не установлены.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с диуретиками в высоких дозах возможна артериальная гипотензия.
При одновременном применении с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками повышается риск развития гиперкалиемии.
При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение эффективности лозартана.
Имеется сообщение о развитии интоксикации литием при одновременном применении с лития карбонатом.
При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие лозартана, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.
При одновременном применении с рифампицином повышается клиренс лозартана и уменьшается его эффективность.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Блоктран®
(ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, Россия)
Вазотенз
(ACTAVIS hf., Исландия)
Зисакар
(CADILA HEALTHCARE, Индия)
Кардомин-сановель
(SANOVEL PHARMACEUTICAL PRODUCTS Ind., Турция)
Козаар
(MERCK SHARP & DOHME, Нидерланды)
Лозап®
(САНОФИ РОССИЯ, Россия)
Лозарел®
(SANDOZ, Словения)
Лозартан
(ПРАНАФАРМ, Россия)
Лозартан
(АТОЛЛ, Россия)
Лозартан
(ФАРМАЦЕВТ, Россия)
Все аналоги
Лозартан-АКОС (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 12.5 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-002884
Дата последнего изменения: 14.09.2021
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой.
Состав
Одна
таблетка содержит:
Действующее вещество:
Лозартан
калия — 12,5 мг, 25 мг или 50 мг.
Вспомогательные вещества:
Лактозы
моногидрат (сахар молочный), целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза
натрия (примеллоза), кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат.
Состав оболочки:
Для
дозировок 12,5 мг и 25 мг — Опадрай II белый (поливиниловый
спирт (E1203), титана диоксид (E171), макрогол (полиэтиленгликоль) (E1521),
тальк (E553b)), эмульсия симетикона 30% (вода, полидиметилсилоксан,
полиэтиленгликоль сорбитан тристеарат, метилцеллюлоза, силикагель);
Для
дозировки 50 мг
— Опадрай II розовый (поливиниловый спирт (E1203), титана диоксид (E171),
макрогол (полиэтиленгликоль) (E1521), тальк (E553b), краситель
кармин красный (E120), лак алюминиевый на основе красителя солнечный закат
желтый (E110), лак алюминиевый на основе
красителя красного очаровательного (E129), лак алюминиевый на основе
красителя хинолинового желтого (E104)), эмульсия симетикона 30% (вода,
полидиметилсилоксан, полиэтиленгликоль сорбитан тристеарат, метилцеллюлоза,
силикагель).
Описание лекарственной формы
Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой, белого или белого с сероватым оттенком цвета (для
дозировки 12,5 мг и 25 мг) или розового цвета (для дозировки
50 мг), круглые, двояковыпуклые. Допустима незначительная шероховатость
поверхности. Цвет таблеток на изломе — белый или белый с желтоватым
оттенком.
Фармакокинетика
Всасывание
При
приеме внутрь лозартан хорошо всасывается и подвергается метаболизму при
«первичном прохождении» через печень с образованием активного
карбоксилированного метаболита и неактивных метаболитов. Системная
биодоступность лозартана в таблетированной форме составляет приблизительно
33%. Средние максимальные концентрации (Cmax)
лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 ч и через
3–4 ч, соответственно. При приеме лозартана в процессе
обычного приема пищи клинически значимого влияния на профиль концентрации
лозартана в плазме крови выявлено не было.
Распределение
Лозартан
и его активный метаболит связываются с белками плазмы крови (в основном
с альбумином) не менее чем на 99%. Объем распределения лозартана
составляет 34 л. Исследования на крысах показали, что лозартан
практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм
Примерно
14% дозы лозартана при внутривенном введении или при приеме внутрь превращается
в его активный метаболит. После приема внутрь или внутривенного введения
меченного радиоактивным углеродом лозартана (14C
лозартана), радиоактивность циркулирующей плазмы крови, прежде всего,
обусловлена наличием в ней лозартана и его активного метаболита. Низкая
эффективность превращения лозартана в его активный метаболит наблюдалась
примерно у 1% пациентов, участвующих в исследовании.
Помимо
активного метаболита образуются биологически неактивные метаболиты,
в том числе два основных метаболита, образующихся в результате
гидроксилирования боковой бутиловой цепи, и один второстепенный — N‑2‑тетразол-глюкуронид.
Выведение
Плазменный
клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 600 мл/мин и
50 мл/мин, соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного
метаболита составляет примерно 74 мл/мин и 26 мл/мин, соответственно.
При приеме внутрь около 4% дозы выводится почками в неизмененном виде и
около 6% — в форме активного метаболита. Лозартан и его активный метаболит
имеют линейную фармакокинетику при приеме внутрь лозартана в дозах до
200 мг.
После
приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита
снижаются полиэкспоненциально с конечным периодом полувыведения приблизительно
2 ч
и 6–9 ч, соответственно. При режиме дозирования препарата 100 мг 1
раз в сутки не происходит значимого накопления в плазме крови ни
лозартана, ни его активного метаболита.
Выведение
лозартана и его метаболитов осуществляется почками и через кишечник с желчью.
После приема внутрь 14C лозартана
у мужчин около 35% радиоактивности обнаруживается в моче и 58% в кале.
После внутривенного введения 14C лозартана
у мужчин примерно 43% радиоактивности обнаруживается в моче и 50% в кале.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пожилые пациенты
Концентрации
лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых пациентов
мужского пола с АГ значимо не отличаются от данных показателей у молодых
пациентов мужского пола с АГ.
Пол
Значения
концентрации лозартана в плазме крови у женщин с АГ в 2 раза превышали
соответствующие значения у мужчин с АГ. Концентрации активного метаболита
у мужчин и женщин не различались. Это явное фармакокинетическое
различие, тем не менее, не имеет клинического значения.
Пациенты с нарушением функции печени
При
приеме лозартана внутрь пациентами с легким и умеренным алкогольным циррозом
печени концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови
оказались соответственно в 5 и 1,7 раз выше, чем у молодых здоровых
добровольцев мужского пола.
Пациенты с нарушением функции почек
Концентрации
лозартана в плазме крови пациентов с клиренсом креатинина (КК) выше
10 мл/мин не отличались от таковых у пациентов с неизмененной
функцией почек. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) лозартана у
пациентов, находящихся на гемодиализе, была примерно в 2 раза
больше по сравнению с AUC лозартана у пациентов с нормальной функцией почек.
Концентрации активного метаболита в плазме крови не изменялись у пациентов
с нарушением функции почек или пациентов, находящихся на гемодиализе.
Лозартан и его активный метаболит не выводятся с помощью процедуры
гемодиализа.
Фармакодинамика
Лозартан
является специфическим АРА II (подтип АТ1) для приема внутрь.
Не подавляет кининазу II — фермент, который катализирует реакцию
превращения ангиотензина I в ангиотензин II.
Ангиотензин
II избирательно связывается с АТ1‑рецепторами, находящимися
во многих тканях (в гладкомышечных тканях сосудов, надпочечниках,
почках и сердце), и выполняет несколько важных биологических функций, включая
вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует
разрастание гладкомышечных клеток. Лозартан и его фармакологически активный
метаболит (E
3174) как in vitro, так и in vivo блокируют все физиологические
эффекты ангиотензина II, независимо от источника или пути синтеза.
Лозартан избирательно связывается с АТ1‑рецепторами, не связывается
и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную
роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Кроме того, лозартан
не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) — кининазу II, и,
соответственно, не препятствует разрушению брадикинина, поэтому побочные
эффекты, опосредованно связанные с брадикинином (например,
ангионевротический отек), возникают достаточно редко.
При
применении лозартана отсутствие влияния отрицательной обратной связи на
секрецию ренина приводит к повышению активности ренина плазмы крови. Повышение
активности ренина приводит к повышению ангиотензина II в плазме
крови. Однако антигипертензивная активность и снижение концентрации
альдостерона плазмы крови сохраняются, что указывает на эффективную блокаду
рецепторов ангиотензина II. Лозартан и его активный метаболит обладают
большим сродством к рецепторам ангиотензина I, чем к рецепторам
ангиотензина II. Активный метаболит в 10–40 раз активнее лозартана.
После
однократного приема внутрь антигипертензивное действие (снижается систолическое
и диастолическое артериальное давление (АД)) достигает максимума через 6 часов,
затем в течение 24 часов постепенно снижается.
Максимальный
антигипертензивный эффект развивается через 3–6 недель после начала приема
препарата.
У
пациентов с артериальной гипертензией (АГ) без сопутствующего сахарного диабета
с протеинурией (более 2 г/сутки), применение препарата достоверно
снижает протеинурию, экскрецию альбумина и иммуноглобулина G.
Стабилизирует
концентрацию мочевины в плазме крови. Не влияет на вегетативные рефлексы и
не оказывает длительного воздействия на концентрацию норадреналина в плазме
крови.
Лозартан
в дозе 150 мг в сутки не влияет на концентрацию триглицеридов, общего
холестерина и холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) в сыворотке
крови у пациентов с АГ. В этой же дозе лозартан не влияет
на концентрацию глюкозы в крови натощак.
Показания
–
Артериальная
гипертензия.
–
Снижение риска
ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности
у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка,
проявляющееся совокупным снижением частоты сердечно-сосудистой смертности,
частоты инсульта и инфаркта миокарда.
–
Хроническая
болезнь почек у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом
2 типа с сопутствующей протеинурией ≥0,5 г/сутки в качестве
антигипертензивного средства в составе комплексной терапии.
–
Хроническая
сердечная недостаточность при неэффективности лечения ингибиторами АПФ или при
непереносимости ингибиторов АПФ. Не рекомендуется переводить пациентов
с хронической сердечной недостаточностью и стабильными показателями при
приеме ингибиторов АПФ на терапию лозартаном.
Противопоказания
–
Повышенная
чувствительность к любому из компонентов препарата.
–
Беременность и
период грудного вскармливания.
–
Возраст до 18
лет (эффективность и безопасность применения не установлены).
–
Одновременное
применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов
с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек
(скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м2
площади поверхности тела (см. раздел «Взаимодействие с другими
лекарственными средствами»).
–
Одновременное
применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией.
–
Наследственная
непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной
мальабсорбции.
–
Тяжелые
нарушения функции печени (отсутствует опыт применения).
С осторожностью
Двусторонний
стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; гиперкалиемия;
состояния после трансплантации почки (отсутствует опыт применения); аортальный
или митральный стенозы; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
хроническая сердечная недостаточность (ХСН) с сопутствующим нарушением функции
почек; тяжелая ХСН (IV функционального класса по классификации NYHA);
ХСН с угрожающими жизни аритмиями, ишемическая болезнь сердца;
цереброваскулярные заболевания; первичный гиперальдостеронизм; ангионевротический
отек в анамнезе; артериальная гипотензия; нарушения водно-электролитного
баланса; нарушения функции печени; нарушения функции почек.
Пациентам
со сниженным объемом циркулирующей крови (ОЦК) (например, получающим лечение
большими дозами диуретиков) — может возникать симптоматическая артериальная
гипотензия.
Применение при беременности и кормлении грудью
Лекарственные средства, воздействующие непосредственно на
ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), могут стать причиной
серьезных повреждений и гибели развивающегося плода.
Терапию
лозартаном противопоказано начинать во время беременности. Если пациенткам,
планирующим беременность, продолжение терапии лозартаном считается необходимым,
следует заменить лозартан на альтернативные гипотензивные средства, которые
имеют установленный профиль безопасности при применении во время беременности.
При установлении факта беременности лечение лозартаном должно быть немедленно
прекращено и, если необходимо, назначена альтернативная гипотензивная терапия.
Хотя
нет опыта применения лозартана у беременных, доклинические исследования
на животных показали, что прием лозартана приводит к развитию серьезных
эмбриональных и неонатальных повреждений и гибели плода или потомства.
Считается, что механизм данных явлений обусловлен воздействием на РААС.
Почечная
перфузия у плода, зависящая от развития РААС, появляется во втором триместре,
поэтому риск для плода возрастает, если лозартан применяется во втором или
третьем триместре беременности.
Применение
лекарственных средств, воздействующих на РААС, во втором и третьем триместрах
беременности снижает функцию почек плода и увеличивает заболеваемость и
смертность плода и новорожденных. Развитие олигогидрамниона может быть
ассоциировано с гипоплазией легких плода и деформациями скелета. Возможные
нежелательные явления у новорожденных включают гипоплазию костей черепа,
анурию, артериальную гипотензию, почечную недостаточность и летальный исход.
Указанные
выше нежелательные исходы обычно обусловлены применением лекарственных средств,
воздействующих на РААС, во втором и третьем триместрах беременности.
Большинство эпидемиологических исследований по изучению развития аномалий плода
после применения гипотензивных лекарственных средств в первом триместре
беременности не выявили различий между лекарственными средствами,
воздействующими на РААС, и другими гипотензивными средствами. При назначении
гипотензивной терапии беременным важно оптимизировать возможные исходы для
матери и плода.
В
случае если невозможно подобрать альтернативную терапию взамен терапии
лекарственными средствами, воздействующими на РААС, необходимо проинформировать
пациентку о возможном риске терапии для плода. Необходимо проведение
периодических ультразвуковых исследований с целью оценки интраамниотического
пространства. При выявлении олигогидрамниона необходимо прекратить прием
лозартана, если только он не является жизненно необходимым для матери.
В зависимости от недели беременности необходимо проведение соответствующих
тестов плода. Пациентки и врачи должны знать, что олигогидрамнион может не
выявляться до появления необратимых повреждений плода. Необходимо тщательное
наблюдение за новорожденными, чьи матери принимали лозартан во время
беременности с целью контроля артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии.
Неизвестно,
выделяется ли лозартан с грудным молоком. Так как многие лекарственные средства
выделяются с грудным молоком, и существует риск развития возможных
неблагоприятных эффектов у ребенка, находящегося на грудном вскармливании,
следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или об отмене
препарата с учетом необходимости его приема для матери.
Способ применения и дозы
Лозартан
принимается внутрь вне зависимости от приема пищи.
Лозартан
можно принимать в комбинации с другими гипотензивными средствами.
Артериальная гипертензия
Стандартная
начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг
лозартана 1 раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект
достигается через 3–6 недель от начала терапии. У некоторых пациентов
для достижения большего эффекта доза может быть увеличена до максимальной
суточной дозы 100 мг лозартана 1 раз в сутки.
У
пациентов со сниженным ОЦК (например, при приеме больших доз диуретиков)
начальную дозу лозартана следует снизить до 25 мг 1 раз в сутки
(см. «Особые указания»).
Нет
необходимости в подборе начальной дозы для пожилых пациентов и пациентов
с нарушением функции почек, включая пациентов, находящихся на диализе.
Пациентам
с заболеванием печени в анамнезе рекомендуется назначать более низкие дозы
лозартана (см. «Особые указания»).
Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой
заболеваемости и смертности у пациентов с АГ и гипертрофией левого
желудочка
Стандартная
начальная доза лозартана составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем
рекомендуется добавить гидрохлоротиазид в низких дозах или увеличить дозу
лозартана до максимальной суточной дозы 100 мг 1 раз в сутки с
учетом степени снижения АД.
Хроническая болезнь почек у пациентов с АГ и сахарным
диабетом 2 типа с сопутствующей протеинурией >0,5 г/сутки
Стандартная
начальная доза лозартана составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем дозу
лозартана можно увеличить до максимальной суточной дозы 100 мг 1 раз в сутки
с учетом степени снижения АД. Лозартан может быть назначен в
комбинации с другими гипотензивными средствами (например, диуретиками,
блокаторами «медленных» кальциевых каналов, альфа- и бета-адреноблокаторами,
гипотензивными средствами центрального действия), инсулином и другими
гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочевины,
глитазонами и ингибиторами глюкозидазы).
Хроническая сердечная недостаточность (ХСН)
Начальная
доза лозартана для пациентов с ХСН составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Как
правило, доза титруется с недельным интервалом (то есть 12,5 мг/сутки,
25 мг/сутки и 50 мг/сутки, 100 мг/сутки, до максимальной
(только для данного показания) дозы 150 мг 1 раз в сутки)
в зависимости от индивидуальной переносимости.
Побочные действия
Частота
нежелательных явлений (НЯ), указанных ниже, определялась соответственно
следующей градации (классификация Всемирной Организации Здравоохранения): очень
частые (≥10%); частые (≥1%; <10%); нечастые (≥0,1%;
<1%); редкие (≥0,01%; <0,1%); очень редкие (<0,01%); частота
неизвестна: невозможно оценить частоту на основании доступных данных.
В
целом лозартан хорошо переносится пациентами. НЯ носят легкий и преходящий
характер и не требуют отмены препарата. Суммарная частота НЯ при приеме
лозартана сопоставима с данным показателем при приеме плацебо. В контролируемых
клинических исследованиях частота отмены терапии по причине клинически
выраженных НЯ составила 2,3% в группе пациентов, принимавших лозартан, и 3,7% в
группе пациентов, принимавших плацебо.
Артериальная гипертензия
Нарушения со стороны нервной системы:
Частые —
головокружение; нечастые —
сонливость, головная боль, нарушение сна.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
Частые — системное
головокружение (вертиго).
Нарушения со стороны сердца:
Нечастые — ощущение
сердцебиения, стенокардия.
Нарушения со стороны сосудов:
Нечастые —
(ортостатическая) гипотензия (включая опосредованные дозой ортостатические
эффекты) (особенно у пациентов со сниженным ОЦК, например, у пациентов с
тяжелой степенью сердечной недостаточности или пациентов, получавших лечение
высокими дозами диуретиков).
Нарушения со стороны пищеварительной системы:
Нечастые — боли в
области живота, запор.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Нечастые — кожная сыпь.
Общие расстройства:
Нечастые — слабость,
повышенная утомляемость, отеки.
Лабораторные и инструментальные данные:
Частые —
гиперкалиемия; редкие — повышение
активности аланинаминотрансферазы (обычно проходит после отмены лечения).
Пациенты с артериальной гипертензией и гипертрофией левого
желудочка
Нарушения со стороны нервной системы:
Частые —
головокружение.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
Частые — вертиго.
Общие расстройства:
Нечастые — слабость,
повышенная утомляемость.
В
исследовании LIFE у пациентов без сахарного диабета в анамнезе частота
появления новых случаев сахарного диабета была ниже при применении лозартана
по сравнению с применением атенолола (p <0,001).
Поскольку в данном исследовании не было группы пациентов, принимавших плацебо, неизвестно,
является ли это положительным эффектом лозартана или нежелательным эффектом
атенолола.
Артериальная гипертензия и сахарный диабет 2 типа с
протеинурией
Нарушения со стороны нервной системы:
Частые —
головокружение.
Нарушения со стороны сосудов:
Частые —
(ортостатическая) гипотензия (включая опосредованные дозой ортостатические
эффекты) (особенно у пациентов со сниженным ОЦК, например, у пациентов с тяжелой
степенью сердечной недостаточности или пациентов, получавших лечение высокими
дозами диуретиков).
Общие расстройства:
Нечастые — повышенная
утомляемость, слабость.
Лабораторные и инструментальные данные:
Частые — гиперкалиемия
(в клиническом исследовании с участием пациентов с сахарным диабетом
2 типа и нефропатией, гиперкалиемия (>5,5 ммоль/л) наблюдалась
у 9,9% пациентов, принимавших лозартан, и у 3,4% пациентов, принимавших
плацебо), гипогликемия.
Хроническая сердечная недостаточность
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
Частые — анемия.
Нарушения со стороны нервной системы:
Частые —
головокружение; нечастые —
головная боль; редкие —
парестезия.
Нарушения со стороны сердца:
Редкие — обморок,
фибрилляция предсердий, нарушение мозгового кровообращения.
Нарушения со стороны сосудов:
Частые —
(ортостатическая) гипотензия (включая опосредованные дозой ортостатические
эффекты) (особенно у пациентов со сниженным ОЦК, например, у пациентов с тяжелой
степенью сердечной недостаточности или пациентов, получавших лечение высокими
дозами диуретиков).
Нарушения со стороны дыхательной системы, грудной клетки и
средостения:
Нечастые — одышка,
кашель.
Нарушения со стороны пищеварительной системы:
Нечастые — диарея,
тошнота, рвота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Нечастые — крапивница,
кожный зуд, кожная сыпь.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
Частые — нарушения
функции почек, почечная недостаточность.
Общие расстройства:
Нечастые — повышенная
утомляемость, слабость.
Лабораторные и инструментальные данные:
Частые — повышение
концентрации мочевины, креатинина и калия в плазме крови; нечастые — гиперкалиемия (часто
отмечается у пациентов, принимавших лозартан в дозе 150 мг
в сутки вместо 50 мг в сутки).
Пострегистрационное наблюдение
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
Частота неизвестна
— анемия, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы:
Редкие — реакции
гиперчувствительности, анафилактические реакции, ангионевротический отек
(включая ангионевротический отек гортани, лица, губ, глотки и/или языка
(вызывающие обструкцию дыхательных путей); у некоторых из этих пациентов
в анамнезе были указания на перенесенный ангионевротический отек при
приеме других лекарственных средств, включая ингибиторы АПФ), васкулит (включая
пурпуру Шенлейн-Геноха).
Нарушения психики:
Частота неизвестна
— депрессия.
Нарушения со стороны нервной системы:
Частота неизвестна
— мигрень, дисгевзия.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
Частота неизвестна
— шум в ушах.
Нарушения со стороны дыхательной системы, грудной клетки и
средостения:
Частота неизвестна
— кашель.
Нарушения со стороны пищеварительной системы:
Частота неизвестна
— диарея.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
Редкие — гепатит; частота неизвестна — нарушения функции
печени.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Частота неизвестна
— крапивница, кожный зуд, кожная сыпь, фотосенсибилизация.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной
ткани:
Частота неизвестна
— миалгия, артралгия, рабдомиолиз.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:
Частота неизвестна
— эректильная дисфункция/ импотенция.
Общие расстройства:
Частота неизвестна
— общее недомогание.
Лабораторные и инструментальные данные:
Частота неизвестна
— гипонатриемия.
Взаимодействие
В
клинических исследованиях по изучению фармакокинетических взаимодействий
лекарственных средств не было выявлено клинически значимых взаимодействий
лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином и
фенобарбиталом. Рифампицин, являясь индуктором метаболизма лекарственных
средств, снижает концентрацию активного метаболита лозартана в крови. В
клинических исследованиях было изучено применение двух ингибиторов изофермента P450 3A4:
кетоконазола и эритромицина. Кетоконазол не влиял на метаболизм лозартана
до активного метаболита после внутривенного введения лозартана.
Эритромицин не оказывал клинически значимого эффекта при приеме лозартана
внутрь. Флуконазол, ингибитор изофермента P450 2C9,
снижает концентрацию активного метаболита лозартана, однако фармакодинамическая
значимость одновременного применения лозартана и ингибиторов изофермента P450 2C9
не изучена. Показано, что у пациентов, не метаболизирующих лозартан в
активный метаболит, имеется очень редкий и специфичный дефект изофермента P450 2C9.
Эти данные дают возможность предполагать, что метаболизм лозартана до активного
метаболита осуществляется изоферментом P450 2C9,
а не изоферментом P450 3A4.
Одновременное
применение лозартана, как и других лекарственных средств, блокирующих
ангиотензин II или его эффекты, с калийсберегающими диуретиками (например,
спиронолактоном, эплереноном, триамтереном, амилоридом), калийсодержащими
добавками или солями калия может приводить к увеличению содержания калия в
сыворотке крови.
Как
и при применении других лекарственных средств, влияющих на выведение натрия,
лозартан может снижать выведение лития, поэтому при одновременном применении
препаратов лития и АРА II необходимо тщательно мониторировать концентрацию
лития в сыворотке крови.
Нестероидные
противовоспалительные препараты (НПВП), в том числе селективные ингибиторы
циклооксигеназы‑2 (ЦОГ‑2), могут снижать эффект диуретиков и других
гипотензивных средств. Вследствие этого антигипертензивный эффект АРА II
или ингибиторов АПФ может быть ослаблен при одновременном применении с НПВП,
в том числе с селективными ингибиторами ЦОГ‑2.
У
некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, у пожилых пациентов
или пациентов с обезвоживанием, в том числе принимающих диуретики),
получающих терапию НПВП, в том числе селективными ингибиторами ЦОГ‑2,
одновременное применение АРА II или ингибиторов АПФ может вызвать
дальнейшее ухудшение функции почек, включая развитие острой почечной
недостаточности. Данные эффекты обычно обратимы, поэтому одновременное
применение данных лекарственных средств должно проводиться с осторожностью у
пациентов с нарушением функции почек.
Двойная
блокада РААС с применением АРА II, ингибиторов АПФ или алискирена
(ингибитор ренина) ассоциирована с повышенным риском развития артериальной
гипотензии, обморока, гиперкалиемии и нарушений функции почек (в том числе
острой почечной недостаточности) по сравнению с монотерапией.
Необходим регулярный контроль АД, функции почек и содержания электролитов
в крови у пациентов, принимающих одновременно лозартан и другие лекарственные
средства, влияющие на РААС. Одновременное применение АРА II с препаратами,
содержащими алискирен, противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или с
умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее
60 мл/мин/1,73 м2). Одновременное применение АРА II
с ингибиторами АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией
и не рекомендуется у других пациентов.
Передозировка
Симптомы:
Выраженное
снижение АД и тахикардия; брадикардия может возникнуть вследствие
парасимпатической стимуляции.
Лечение:
Форсированный
диурез, симптоматическая терапия; лозартан и его активный метаболит
не удаляются из кровотока с помощью гемодиализа.
Особые указания
Реакции
гиперчувствительности
У
пациентов с ангионевротическим отеком в анамнезе (отек лица, губ,
глотки/гортани и/или языка) необходим контроль применения препарата (см. «Побочное
действие»).
Эмбриотоксичность
Применение
лекарственных средств, воздействующих на РААС, во втором и третьем триместре
беременности снижает функцию почек плода и увеличивает заболеваемость и
смертность плода и новорожденных. Развитие олигогидрамниона может быть
ассоциировано с гипоплазией легких плода и деформациями скелета. Возможные НЯ
у новорожденных включают гипоплазию костей черепа, анурию, артериальную
гипотензию, почечную недостаточность и летальный исход. При установлении факта
беременности лозартан должен быть сразу отменен (см. «Применение
при беременности и в период грудного вскармливания»).
Артериальная гипотензия и нарушение водно-электролитного
баланса или снижение объема ОЦК
У
пациентов со сниженным ОЦК (например, получающих лечение большими дозами
диуретиков) может возникать симптоматическая артериальная гипотензия. Коррекцию
таких состояний необходимо проводить до назначения лозартана или начинать
лечение с более низкой дозы лозартана (см. «Способ
применения и дозы»).
Нарушение
водно-электролитного баланса является характерным для пациентов
с нарушением функции почек с сахарным диабетом или без сахарного диабета,
поэтому необходимо тщательное наблюдение за данными пациентами. В клинических
исследованиях с участием пациентов с сахарным диабетом 2 типа с
протеинурией количество случаев развития гиперкалиемии было больше
в группе, принимающей лозартан, чем в группе, принимающей плацебо.
Несколько пациентов прекратили терапию в связи с возникшей гиперкалиемией
(см. «Побочное
действие, Лабораторные показатели»).
Во
время лечения лозартаном не рекомендуется принимать калийсберегающие диуретики,
препараты калия или содержащие калий заменители пищевой соли.
Аортальный или митральный стенозы, гипертрофическая
обструктивная кардиомиопатия
Как
и все лекарственные средства, обладающие вазодилатирующим действием,
АРА II должны назначаться с осторожностью пациентам с аортальным или
митральным стенозами или гипертрофической обструктивной кардиомиопатией.
Ишемическая болезнь сердца и цереброваскулярные заболевания
Как
и все лекарственные средства, обладающие вазодилатирующим действием,
АРА II должны назначаться с осторожностью пациентам с ишемической болезнью
сердца или цереброваскулярными заболеваниями, поскольку чрезмерное снижение АД
у данной группы пациентов может привести к развитию инфаркта миокарда
или инсульта.
Хроническая сердечная недостаточность (ХСН)
Как
и при применении других лекарственных средств, оказывающих действие на РААС,
у пациентов
с ХСН и с или без нарушения функции почек существует риск развития тяжелой
артериальной гипотензии или острого нарушения функции почек.
Так
как отсутствует достаточный опыт применения лозартана у пациентов
с сердечной недостаточностью и сопутствующим тяжелым нарушением функции
почек, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью
(IV функционального класса по классификации NYHA), а также
у пациентов с сердечной недостаточностью и симптоматическими угрожающими
жизни аритмиями, лозартан следует назначать с осторожностью пациентам данных
групп.
Первичный гиперальдостеронизм
Так
как у пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, как правило,
не наблюдается положительного ответа на терапию гипотензивными средствами,
которые действуют путем ингибирования РААС, применение лозартана не
рекомендуется у данной группы пациентов.
Нарушение функции печени
Данные
фармакокинетических исследований указывают на то, что концентрация лозартана
в плазме крови у пациентов с циррозом печени значительно увеличивается,
поэтому пациентам с нарушением функции печени в анамнезе следует назначать
лозартан в более низкой дозе. Отсутствует опыт применения лозартана у
пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, поэтому препарат
не должен применяться у данной группы пациентов (см. «Фармакологические
свойства, Фармакокинетика», «Противопоказания», «Способ применения и дозы»).
Нарушение функции почек
Вследствие
ингибирования РААС у некоторых предрасположенных пациентов наблюдались
изменения функции почек, включая развитие почечной недостаточности. Данные
изменения почечной функции могут возвращаться к норме после прекращения
лечения. Некоторые лекарственные средства, оказывающие воздействие на РААС,
могут увеличивать концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатинина
у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом
почечной артерии единственной почки. Сообщалось о возникновении подобных
эффектов при приеме лозартана. Подобные нарушения функции почек могут быть
обратимы после отмены терапии. Лозартан должен применяться с осторожностью у
пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной
артерии единственной почки.
Особые группы пациентов
Раса
Анализ
всей популяции пациентов, включенных в исследование LIFE по изучению влияния
лозартана на снижение частоты развития основного составного критерия
оценки исследования у пациентов с АГ и гипертрофией левого желудочка
(n = 9193),
показал, что способность лозартана по сравнению с атенололом снижать
риск развития инсульта и инфаркта миокарда, а также уменьшать показатель сердечно-сосудистой
смертности у пациентов с АГ и гипертрофией левого желудочка
(на 13,0%, p = 0,021) не распространяется на пациентов
негроидной расы, хотя оба режима терапии эффективно снижали уровень АД у данных
пациентов. В данном исследовании лозартан по сравнению с атенололом
уменьшал показатель сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности пациентов
с АГ и гипертрофией левого желудочка всех рас, кроме негроидной (n = 8660,
p = 0,003).
Однако в данном исследовании пациенты негроидной расы, получавшие
атенолол, имели меньший риск развития основного составного критерия оценки
исследования (то есть меньшую комбинированную частоту развития
сердечно-сосудистой смертности, инсульта и инфаркта миокарда) по сравнению
с пациентами той же
расы, принимавшими лозартан (p = 0,03).
Дети и подростки
Эффективность
и безопасность применения лозартана у детей и подростков до 18 лет
не установлены.
Если
у новорожденных, чьи матери принимали лозартан во время беременности,
наблюдается развитие олигурии или артериальной гипотензии, необходимо
проведение симптоматической терапии, направленной на поддержание АД и почечной
перфузии. Может потребоваться переливание крови или проведение диализа для
предотвращения развития артериальной гипотензии и/или поддержания функции
почек.
Пациенты пожилого возраста
Клинические
исследования не выявили каких‑либо особенностей в отношении
безопасности и эффективности лозартана у пациентов пожилого возраста (старше
65 лет).
Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами
Не
проводилось специальных клинических исследований по оценке влияния препарата
на способность управлять транспортными средствами и работать с техникой.
Следует иметь в виду возможность появления сонливости и головокружения,
поэтому необходимо соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих
повышенного внимания, особенно в начале лечения, при повышении дозы препарата и
при управлении транспортными средствами.
Форма выпуска
Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой, 12,5 мг, 25 мг, 50 мг.
По
7 или 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
По
1, 2, 3 или 4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению
в пачку картонную.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
В
защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить
в недоступном для детей месте.
Срок годности
4
года.
Не
применять по истечении срока годности.