Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Магния оротат
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Фармакология
-
Применение вещества Магния оротат
-
Противопоказания
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Магния оротат
-
Взаимодействие
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
-
Торговые названия с действующим веществом Магния оротат
Структурная формула
Русское название
Магния оротат
Английское название
Magnesium orotate
Латинское название
Magnesii orotas (род. Magnesii orotatis)
Химическое название
2,6-Диоксо-3H-пиримидин-4-карбоксилат магния
Брутто формула
C10H6MgN4O8
Фармакологическая группа вещества Магния оротат
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
-
E63 Физические и умственные перегрузки
-
E78 Нарушения обмена липопротеинов и другие липидемии
-
I21 Острый инфаркт миокарда
-
I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное
-
I50.0 Застойная сердечная недостаточность
-
I70 Атеросклероз
-
I73.9 Болезнь периферических сосудов неуточненная
Код CAS
27067-77-2
Фармакологическое действие
—
антиагрегационное, антиаритмическое, восполняющее дефицит магния и оротовой кислоты, спазмолитическое.
Фармакология
Магний участвует в переносе, хранении и утилизации энергии, синтезе белка и нуклеиновых кислот, ряде митохондриальных процессов. Является кофактором многих ферментативных реакций: гидролиз и перенос фосфатной группы, функционирование Na+-K+-АТФазного, Ca2+-АТФазного и протонного насосов. Контролирует баланс внутриклеточного калия. При остром инфаркте миокарда магний несколько снижает системное сосудистое сопротивление, увеличивает коронарный кровоток, предупреждает коронароспазм, выступает как кардиопротектор, устраняя внутриклеточный дефицит не только магния, но и калия, фосфатов (одновременно уменьшается содержание кальция и натрия), редуцирует зону инфаркта и выраженность сердечной недостаточности. Снижает синтез тромбоксана B2 и угнетает агрегацию тромбоцитов, в т.ч. тромбининдуцированную. Оротовая кислота — эндогенный метаболит, участвующий в построении пиримидиновых оснований, входящих в состав нуклеиновых кислот. Улучшает процессы регенерации, стимулирует синтез сократительных белков миокарда, способствует клеточной утилизации магния и проявлению его эффектов.
Применение вещества Магния оротат
Комплексное лечение и профилактика следующих заболеваний и состояний: инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность; аритмия, вызванная дефицитом магния; спастические состояния (в т.ч. ангиоспазм), атеросклероз, дислипидемии. При повышенных физических нагрузках.
Противопоказания
Гиперчувствительность, нарушение функции почек, мочекаменная болезнь, цирроз печени с асцитом.
Применение при беременности и кормлении грудью
В периоды беременности и грудного вскармливания возможно с осторожностью и строго по показаниям, поскольку в это время потребность в магнии значительно возрастает. Если его содержание не сбалансировано, это может привести к серьезным осложнениям, в т.ч. невынашиванию беременности.
Побочные действия вещества Магния оротат
Со стороны органов ЖКТ: неустойчивый стул и диарея (при приеме высоких доз), которые обычно проходят самостоятельно при снижении дозы.
Прочие: аллергический дерматит.
Взаимодействие
Снижает абсорбцию железа, тетрациклина, фторида натрия. Уменьшает степень дефицита магния и риск связанных с ним осложнений при приеме диуретиков, аминогликозидов, цисплатина, циклоспорина, амфотерицина, пентамидина, метотрексата, слабительных.
Передозировка
Симптомы: возможно усиление побочных реакций.
Лечение: симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы
Внутрь, по 1 г 3 раза в день в течение 7 дней, затем по 0,5 г 2–3 раза в сутки ежедневно, продолжительность курса не менее 4–6 нед. Повторные курсы возможны после консультации врача. При ночных судорогах икроножных мышц рекомендуется принимать по 1–1,5 г по вечерам.
Меры предосторожности
При лечении препаратами железа, тетрациклина и натрия фторида прием магния оротата должен быть отсрочен не менее чем на 2 ч. При возникновении признаков кишечной диспепсии (неустойчивый стул, диарея) дозу необходимо уменьшить.
Магния оротат можно применять длительное время. Следует учитывать, что к дефициту магния в организме могут приводить заболевания ЖКТ, потребление пищевых продуктов со сниженным содержанием магния, хронический алкоголизм (из-за уменьшения резорбции магния в почечных канальцах и усиления выведения магния из организма), прием некоторых лекарственных препаратов (пероральные контрацептивы, диуретики, миорелаксанты, глюкокортикоиды, инсулин), состояния, требующие повышенного потребления магния (гиподинамия, стресс, беременность).
Торговые названия с действующим веществом Магния оротат
| Торговое название | Цена за упаковку, руб. |
|---|---|
| Магнемакс |
от 477.00 до 477.00 |
| Магнерот® |
от 281.00 до 1372.00 |
Фармакологическое действие
Средство, содержащее магний. Магний является важнейшим макроэлементом. Необходим для обеспечения многих энергетических процессов, участвует в обмене белков, жиров, углеводов и нуклеиновых кислот.
Магний принимает участие в процессе нервно-мышечного возбуждения, угнетая нервно-мышечную передачу. Особый интерес магний представляет как естественный физиологический антагонист кальция. Особый интерес магний представляет как естественный физиологический антагонист кальция. Магний контролирует нормальное функционирование клеток миокарда; участвует в регуляции сократительной функции миокарда. В стрессовых ситуациях выводится повышенное количество свободного ионизированного магния, в связи с чем дополнительное количество магния способствует повышению резистентности к стрессу.
Дефицит магния приводит к нейромышечным нарушениям (моторной и сенсорной повышенной возбудимости, судорогам, парестезии), психологическим изменениям (состоянию депрессии, спутанности сознания и галлюцинациям), сердечно-сосудистым заболеваниям (желудочковой экстрасистолии, тахикардии, повышенной чувствительности к сердечным гликозидам). Дефицит магния при беременности увеличивает вероятность токсикоза и преждевременных родов.
Соли оротовой кислоты участвуют в процессе обмена веществ. Кроме того соли оротовой кислоты необходимы для фиксации магния на АТФ в клетке и проявления его действия.
Фармакокинетика
Всасывается приблизительно 35-40% от принятой дозы. Гипомагниемия стимулирует всасывание ионов магния. Присутствие солей оротовой кислоты, способствуют улучшению всасывания магния.
Магний выводится почками, выведение уменьшается при дефиците магния и увеличивается при его избытке.
Показания активного вещества
МАГНИЯ ОРОТАТ
В составе комплексной терапии и для профилактики следующих заболеваний: инфаркт миокарда, стенокардия; хроническая сердечная недостаточность; аритмии, вызванные дефицитом магния; спастические состояния — боли и спазмы мышц (в т.ч. ангиоспазм); атеросклероз; артериит; нарушения липидного обмена.
Режим дозирования
Принимают внутрь по 1 г 3 раза/сут в течение 7 дней, затем — по 200 мг 2-3 раза/сут ежедневно. Продолжительность курса лечения — не менее 4-6 недель.
При ночных судорогах икроножных мышц рекомендуют принимать вечером 1-1.5 г.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: неустойчивый стул и диарея (при приеме препарата в высоких дозах), которые обычно проходят самостоятельно при снижении дозы.
Прочие: возможны аллергические реакции.
Противопоказания к применению
Мочекаменная болезнь; нарушения функции почек; предрасположенность к образованию кальциево-магниево-аммониево-фосфатных камней; цирроз печени с асцитом; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к активному веществу.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности и в период лактации возможно по показаниям, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Если содержание магния не сбалансировано, то это может привести к серьезным осложнениям, в т.ч. невынашиванию беременности.
Особые указания
При необходимости можно применять длительно.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном приеме магнийсодержащих препаратов с препаратами железа, натрия фторида и тетрациклинами может снижаться абсорбция последних. Поэтому следует принимать препараты с интервалом 2-3 ч.
Пероральные контрацептивы, диуретики, миорелаксанты, ГКС, инсулин снижают эффект магния.
1 таблетка содержит:
активное вещество: магния оротата дигидрат 500 мг, (соответственно 32,8 мг или 1,35 ммоль или 2,7 мвал магния)
вспомогательные вещества:
кремния диоксид коллоидный безводный; кроскармеллоза натрия; МКЦ; крахмал кукурузный; повидон К30; лактозы моногидрат; натрия цикламат; тальк; магния стеарат.
Плоские таблетки белого цвета, с фаской и риской с одной стороны для облегчения глотания, а не для разделения на две одинаковые дозы.
Минеральные добавки. Средства на основе магния.
Код ATX: A12CC09
Магнерот® восполняет дефицит магния (6 таблеток соответствуют 196,8 мг или 8,1 ммоль или 16,2 мвал магния).
Фармакодинамика
Магний является макроэлементом, необходим для обеспечения многих энергетических процессов, участвует в обмене белков, жиров, углеводов и нуклеиновых кислот. Магний принимает участие в процессе нервно-мышечного возбуждения, угнетая нервно-мышечную передачу. Особый интерес магний представляет как естественный физиологический антагонист кальция. Магний контролирует нормальное функционирование клеток миокарда, участвует в регуляции сократительной функции миокарда. В стрессовых ситуациях выводится повышенное количество свободного ионизированного магния, в связи с чем дополнительное количество магния способствует повышению резистентности к стрессу.
Дефицит магния приводит к нейромышечным нарушениям (моторная и сенсорная повышенная возбудимость, судороги, парестезия), психическим изменениям (состояние депрессии, спутанности сознания и галлюцинации), сердечно-сосудистым заболеваниям (желудочковая экстрасистолия, тахикардия, повышенная чувствительность к сердечным гликозидам). Дефицит магния в период беременности увеличивает вероятность токсикоза и преждевременных родов.
Магний — один из важнейших минеральных веществ, необходимых для всех живых клеток. Магний является кофактором около 300 ферментов, в том числе связанных с переносом фосфатных групп, со всеми реакциями, требующими АТФ, а также на всех этапах репликации и считывания генетического кода. Магний также необходим для клеточного метаболизма, в том числе гликолиза и окислительного фосфорилирования. Магний важен для стабилизации мембран, нервной проводимости, деятельности кальциевых каналов и механизма переноса ионов. В зависимости от степени серьезности дефицит магния неизменно вызывает вторичные нарушения электролитного баланса (гипокальцемия, потеря внутриклеточного калия и перенасыщение натрием и кальцием), что объясняет возникновение клинических симптомов, таких как нарушение мышечных функций (нервно-мышечные нарушения, судороги). Опытным путем установлено, что недостаток магния приводит к дефициту калия, при этом одновременный недостаток магния увеличивает потери калия в клетках при недостатке калия. Восполнение калия затормаживается при наличии некорректируемой недостаточности магния.
Соли оротовой кислоты участвуют в процессе обмена веществ. Кроме того, соли оротовой кислоты необходимы для фиксации магния на АТФ в клетке и проявления его действия. Оротовая кислота — ключевое промежуточное соединение в биосинтетическом пути метаболизма пиримидинов, и, соответственно, компонент всех живых клеток. При высоких метаболических потребностях оротовая кислота включается в путь синтеза пиримидиновых нуклеотидов, которые необходимы для синтеза РНК, и, соответственно, для РНК-зависимого синтеза протеинов и фосфолипидов. Кроме того, стимулируется производство гликогена и АТФ. За счет синтеза богатых энергией фосфатов оротат может улучшать энергетический статус гипоксических клеток.
Фармакокинетика
Магния оротата дигидрат — это органическая соль двух субстанций (магния и оротовой кислоты), которая естественным образом производится в организме. Оба компонента — магний и оротовая кислота являются физиологическими компонентами, которые встречаются во всех живых клетках. Всасывание магния происходит в основном в 12-перстной кишке и в верхних отделах тонкой кишки, а также в нижних отделах подвздошной кишки, в толстой кишке, в том числе — в слепой кишке.
Метаболическая деградация магния не происходит. Но экзогенно введенный Mg обменивается с эндогенными депо. Период полуоборота во всем организме составляет около 180 дней.
В зависимости от состояния магниевого статуса в организме энтерально абсорбируемый магний может распределяться через центральные (плазма и межклеточная жидкость) и глубокие компартменты (скелет, клетки) или выводиться с мочой. Магний в основном выводиться с мочой; только небольшое количество выделяется через пот и молоко или секвестрированными клетками. В случае полного заполнения депо магния, почечная элиминация перорально введенного магния равна степени абсорбции.
Оротат в основном вступает в путь синтеза пиримидиновых нуклеотидов либо разлагается на аспартат и СО2. Небольшое его количество попадает в молоко и выводится с мочой.
Всасывается приблизительно 35–40% от принятой дозы. Гипомагниемия стимулирует всасывание ионов магния. Присутствие солей оротовой кислоты способствует улучшению всасывания магния. Магний выводится почками, выведение уменьшается при дефиците магния и увеличивается при его избытке.
Лечение доказанного дефицита магния и ассоциированных с ним симптомов.
Сочетание следующих симптомов может свидетельствовать о дефиците магния:
— нервозность, раздражительность, слабая тревога, преходящая усталость, небольшие нарушения сна;
— признаки тревоги, такие как желудочно-кишечные спазмы или учащенное сердцебиение (при здоровом сердце);
— мышечные судороги, ощущение покалывания.
– гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным веществам
препарата (см. раздел «Состав»);
– тяжелая почечная недостаточность;
– миастения гравис;
– нарушения атриовентрикулярной проводимости (АВ блокады).
Внутрь, до еды, запивая небольшим количеством жидкости.
Принимают по 2 табл. 3 раза в день в течение 7 дней, затем — по 1 табл. 2–3 раза в сутки ежедневно. Продолжительность курса — не менее 6 недель. При необходимости Магнерот® можно применять длительное время. Длительность приема определяется врачом. Данные о максимально допустимой суточной дозе отсутствуют.
В случае пропуска очередного приема препарата необходимо продолжать обычную схему приема. Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную дозу.
При ночных судорогах икроножных мышц рекомендуется принимать по 2–3 табл. вечером.
Дети
Исследования эффективности и безопасности применения препарата у детей не проводились.
Подобно всем лекарственным препаратам Магнерот® может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
Зарегистрированы следующие нежелательные реакции, частота которых неизвестна (исходя из имеющихся данных, частоту возникновения определить невозможно): аллергические реакции; неустойчивый стул и диарея (при приеме высоких доз; обычно проходят самостоятельно)
Сообщение о нежелательных реакциях
Если у вас возникают какие-либо нежелательные реакции, следует проконсультироваться с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов. Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.
Прием магния внутрь при нормальной функции почек не вызывает токсических реакций даже в случае передозировки. Интоксикация магнием при применении пероральных лекарственных средств может развиваться при тяжелой почечной недостаточности или анурии.
Симптомы: артериальная гипотензия, тошнота, рвота, угнетение центральной нервной системы, снижение рефлексов, изменения на ЭКГ, угнетение дыхания, кома, остановка сердца, паралич дыхания, анурия.
Лечение: симптоматическое. При почечной недостаточности: гемодиализ.
Магнерот® не должен приниматься в одно и то же время с препаратами железа, натрия фторида и тетрациклинами, так как это может вызвать взаимные нарушения энтеральной абсорбции. Поэтому рекомендуется принимать перечисленные препараты с интервалом около 2–3 ч.
Пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не должны принимать Магнерот®.
Эпидемиологическими исследованиями неблагоприятного влияния дополнительного приема магния время беременности и в период лактации на течение беременности или здоровье плода и новорожденного не установлено
Магнерот® может применяться в терапевтических дозах при соответствующих показаниях во время беременности и лактации.
Препарат не влияет на способность к вождению автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
По 10 табл. в блистере из ПВХ/ПВДХ пленки и алюминиевой фольги. По 2 или 5 блистеров в картонной пачке.
При температуре не выше +25°С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
5 лет.
Не использовать препарат после срока годности, указанного на упаковке.
Без рецепта врача.
Информация о производителе
Вёрваг Фарма ГмбХ и Ко. КГ, Кальвер штрассе, 7, 71034 Бёблинген, Германия произведено Мауерманн Арцнаймиттель КГ, Хайнрих-Кноте-Штрассе, 2, 82343, Пёкинг, Германия
Представительство/организация, принимающая претензии
Представительство коммандитного товарищества «Вёрваг ФармаГмбХ и Ко. КГ» (Германия) в Республике Беларусь: 220004 г. Минск, ул. Раковская 12, офис 201. Тел./факс (017) 203-59-42.